Penitsilliini seeria antimikroobseid ravimeid iseloomustab madal toksilisus ja lai toimespekter. Neil on antibakteriaalne toime suurele hulgale nii grampositiivsetele kui gramnegatiivsetele bakteritele.

Penitsilliini seeria mõju määrab nende võime provotseerida patogeense mikrofloora surma. Penitsilliini antibiootikumid toimivad bakteritsiidselt, ühinedes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriseina sünteesi.

Eesmärk selliseks antimikroobsed ained peetakse paljunevateks bakterirakkudeks. Inimeste jaoks on need ravimid ohutud, kuna inimese rakkude membraanidel ei ole bakteriaalset peptidoglükaani.

Klassifikatsioon

Penitsilliinidel on kaks peamist rühma:

• loomulik;
• poolsünteetiline.

Mitmed penitsilliini seeriad, mis on saadud mikroseenest Penicilla, ei ole resistentsed bakteriaalsete ensüümide suhtes, millel on võime lagundada beetalaktaamaineid. Seetõttu väheneb loodusliku penitsilliini seeria toimespekter poolsünteetiliste ainete rühmaga võrreldes. Millised antibiootikumide nimetused kuuluvad penitsilliinide seeriasse?

Penitsilliinide toimespekter

Selle rühma looduslikud antimikroobsed ained näitavad suurenenud aktiivsust järgmiste bakterite vastu:

1. Stafülokokk.
2. Streptokokk.
3. Pneumokokk.
4. Listeria.
5. Batsillid.
6. Meningokokk.
7. Gonokokk.
8. Ducrey-Unna kepp.
9. Clostridia.
10. Fusobakterid.
11. Aktinomütseedid.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Kahvatu spiroheet.

Poolsünteetiliste penitsilliini antibiootikumide toimespekter on mõnevõrra laiem kui looduslike antibiootikumide oma.

Selle loendi antimikroobsed ained liigitatakse toimespektri järgi järgmiselt:

• ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa suhtes;
• antipseudomonaalsed ravimid.

Millal määratakse penitsilliinid?

Selle rühma antimikroobseid aineid kasutatakse kõrvaldamiseks:

1. Kopsupõletik ( äge põletik kopsud on tavaliselt nakkuslikku päritolu, mis mõjutab kõiki keha struktuuri elemente).
2. Bronhiit (hingamissüsteemi kahjustus, mille korral põletikulises protsessis osalevad bronhid).
3. Otiit (põletikuline protsess kõrva erinevates osades).
4. Stenokardia (nakkuslik ja allergiline protsess, mis mõjutab neelu lümfoidset ringi).
5. Tonsillofarüngiit (neelu ja mandlite äge infektsioon).
6. Scarlet palavik (äge vaevus, mida iseloomustab keha mürgistus, lööbed kogu kehas, samuti palavik ja keele punetus).
7. põiepõletik (kaotus Põis).
8. Püelonefriit (mittespetsiifiline põletik koos neeru torukujulise süsteemi kahjustusega).
9. gonorröa ( suguhaigus, provotseerides elundite limaskestade kahjustusi).
10. süüfilis (naha ja limaskestade kroonilised kahjustused, siseorganid).
11. Naha infektsioonid.
12. Osteomüeliit (nakkushaigus, mis mõjutab mitte ainult luud ja luuüdi, vaid kogu keha).
13. Vastsündinute blennorröa (haigus, mida iseloomustab mädane konjunktiviit, silmalaugude hüperemia ja nendest tulenev mädanemine).
14. Limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused.
15. Leptospiroos (äge nakkushaigus, mida põhjustavad perekonna Leptospira bakterid).
16. Aktinomükoos (krooniline haigus mükooside rühmast, mida iseloomustab granulomatoossete fookuste moodustumine).
17. Meningiit (haigus, mis on põhjustatud aju- ja seljaaju membraanide kahjustusest).

Aminopenitsilliinid

Antibakteriaalsed ained aminopenitsilliinide loendist näitavad suuremat efektiivsust suur hulk infektsioonid, mida põhjustavad enterobakterid, samuti Helicobacter pylori ja Haemophilus influenzae. Penitsilliini seeria antibiootikumide nimetused, ravimite loetelu:

1. "Ampitsilliin".
2. "Amoksitsilliin".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ökopall.

Ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loendist pärit antibakteriaalsete ravimite toime, nende ravimite toime on sarnane.

Ampitsilliini seeria antimikroobsetel ainetel on pneumokokkidele palju väiksem mõju, kuid ampitsilliini ja selle geneeriliste ravimite aktiivsus järgmiste ravimite nimetustega - penitsilliinisarja antibiootikumid Ampicillin Akos, Ampitsilliini trihüdraat on shigella elimineerimisel mõnevõrra tugevam.

Amoksitsilliini seeria on tõhusam Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid mõned rühma liikmed elimineeritakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt.

Penitsilliini antibiootikumide nimede loetelu

Kõige tõhusamad ravimid haiguste vastu võitlemisel:

1. "Oksatsilliin".
2. "Dikloksatsilliin".
3. "Naftsilliin".
4. "Metitsilliin".

Ravimid näitavad resistentsust stafülokoki penitsillinaaside suhtes, mis kõrvaldavad selle seeria teised ravimid. Kõige populaarsemaks peetakse "oksatsilliini".

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Ettevalmistused selleks narkootikumide rühm neil on lai toimespekter, nad on tõhusad Pseudomonas aeruginosa vastu, mis provotseerib põiepõletikku, samuti tonsilliidi ja nahainfektsioone. Millised nimetused on ravimite nimekirjas?

Penitsilliini seeria antibiootikumid (nimetused):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Turvaline".
5. "Pitsilliin".

Kombineeritud ravimid

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad ravimid, mis sisaldavad antibiootikumi ja komponenti, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsust.

Inhibiitorid on:

• klavulaanhape;
• tasobaktaam;
• sulbaktaam.

Hingamisteede ja kuseteede infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse reeglina järgmisi penitsilliini seeria antibiootikumide nimetusi:

1. "Augmentin".
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksüül".
4. "Unazin".

Kombineeritud ravimite hulka kuuluvad antimikroobne ravim Ampiox ja selle geneeriline Ampiox-naatrium, mis sisaldab ampitsilliini ja oksatsilliini.

"Ampioks" toodetakse tableti kujul ja süstepulbri kujul. Ravimit kasutatakse laste ja täiskasvanud patsientide sepsise, samuti septilise endokardiidi raviks.

Ravimid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste ravimite loetelus, mida kasutatakse tonsilliidi, samuti keskkõrvapõletiku, farüngiidi, põskkoopapõletiku ja kopsupõletiku, haiguste korral Urogenitaalsüsteem tabletid ja süstid:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoksiklav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampitsilliin".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "Piperatsilliin".
10. "Tikartsilliin".

Prostatiidi vastu selliseid antimikroobseid aineid ei kasutata, kuna need ei sisene eesnäärme kudedesse. Penitsilliinide suhtes allergiliste ilmingute korral võib patsiendil tekkida nõgeslööve, anafülaksia ja tsefalosporiinravi ajal.

"Ampitsilliin"

Ravim pärsib bakterite rakuseinte ühendust, mis on tingitud selle antimikroobsest toimest. Ravim mõjutab kooki mikroorganisme ja suurt hulka gramnegatiivseid baktereid. Penitsillinaasi mõjul "Ampitsilliin" hävib, mistõttu see ei ole efektiivne penitsillinaasi moodustavate patogeenide vastu.

"Flemoxin Solutab"

Inimesed, kes on altid ravimite suhtes allergiatele, peaksid enne ravi tundlikkust testima. Ravimit ei määrata patsientidele, kellel on juba esinenud penitsilliini tugevaid kõrvaltoimeid.

Ravi tuleb lõpetada. Ravi katkestamine graafikust ees võib põhjustada patogeenide resistentsuse kujunemist toimeaine suhtes ja haiguse üleminekut krooniline staadium.

"Amoksiklav"

Ravim sisaldab ka amoksitsilliini, mida peetakse penitsilliini antibiootikumiks, selle molekul sisaldab beeta-laktaamtsüklit. See on aktiivne paljude bakterite vastu ja omab ka bakteritsiidset toimet rakuseina sünteesi katkemise tõttu. "Amoxiclav" on penitsilliini seeria uus antibiootikum.

Preparaadis sisalduva antimikroobse aine aktiivsuse säilitamiseks on teiseks toimeaineks klavulaanhape. See ühend neutraliseerib pöördumatult ensüümi β-laktamaasi, muutes sellised patogeenid amoksitsilliini suhtes tundlikuks.

"Augmentin"

Ravimil on pikaajaline toime, mis erineb oluliselt teistest amoksitsilliinil põhinevatest ravimitest. Selle ravimiga saab seda kasutada penitsilliinide suhtes resistentse kopsupõletiku kõrvaldamiseks.

Pärast allaneelamist lahustuvad toimeained - amoksitsilliin ja klavulaanhape - kiiresti ning imenduvad makku ja soolestikku. Maksimaalne farmakoloogiline toime avaldub olukorras, kui patsient tarbib ravimit enne sööki.

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliini antibiootikumid on praktiliselt mittetoksilised, mistõttu soovitatakse neid tavaliselt nakkushaigustega lastele. Enamasti eelistatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide kasutamist, mis on mõeldud suukaudseks kasutamiseks.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antimikroobsete ainete loend sisaldab amoksitsilliin ja geneerilised ravimid, Augmentin, Amoxiclav, samuti Flemoxin ja Flemoklav Solutab. Dispergeeruvate tablettide kujul olevad ravimid ei toimi vähem tõhusalt kui süstid ja põhjustavad ravis vähem probleeme.

Alates sünnist kasutatakse laste raviks Ospamoxi ja mitmeid selle asendajaid, mis on saadaval lahustuvate tablettidena, samuti graanulitena ja pulbrina suspensiooni valmistamiseks. Annuse määrab arst, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel on võimalik penitsilliinide kuhjumine organismis, mille provotseerib kuseteede aneemia või neerukahjustus. Suurenenud sisu veres leiduv antimikroobne aine avaldab närvirakkudele toksilist toimet, mis väljendub spasmidena. Selliste märkide ilmnemisel ravi peatatakse ja penitsilliini antibiootikum asendatakse mõne teise rühma ravimiga.

"Ospamox"

Ravimit toodetakse kahes ravimvormis - tabletid ja graanulid. Ravimi annustamine vastavalt kasutusjuhendile sõltub nakkusprotsessi lokaliseerimisest. "Ospamox" - kaasaegne antibiootikum penitsilliini seeria lastele.

Päevane kontsentratsioon on jagatud mitmeks kasutuseks. Ravi kestus: kuni sümptomite kadumiseni pluss viis päeva. Suspensiooni valmistamiseks täidetakse graanulitega pudel veega, seejärel loksutatakse. Ravimi annustamine "Ospamoxile" on järgmine:

• alla üheaastastele imikutele määratakse suspensioon kontsentratsiooniga 125 mg / 5 ml - 5 milliliitrit (1 lusikas) kaks korda päevas;
• ühe kuni kuue aasta vanused imikud - suspensioon 5 kuni 7,5 milliliitrit (1-1,5 lusikat) kaks korda päevas;
• lapsed vanuses kuus kuni kümme aastat - suspensioon 7,5 kuni 10 ml kaks korda päevas;
• kümne kuni neljateistkümne aasta vanustele patsientidele on juba ette nähtud ravimi tablett - 1 tablett 500 milligrammi kaks korda päevas;
• noorukid - 1,5 tabletti 500 mg kaks korda päevas.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastuvõtupiirangud hõlmavad allergiat penitsilliini seeria antibiootikumide suhtes. Kui ravi ajal ilmnevad lööbed, sügelus, tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Allergia võib avalduda Quincke turse, anafülaksiaga. Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne nähtus on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.

Kõhulahtisus, soor, nahalööbed- peamine negatiivsed reaktsioonid penitsilliinide kasutamisel. Järgmised mõjud on vähem levinud:

1. Iiveldus.
2. Oksendada.
3. Migreen.
4. Pseudomembranoosne koliit.
5. Turse.

Bensüülpenitsilliinide, aga ka karbenitsilliinide kasutamine võib põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid koos hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega, mis suurendab südameataki tõenäosust ja vererõhu tõusu.

"Oksatsilliini" ja selle asendajate negatiivsete mõjude ulatuslik loetelu:

1. Vere ilmumine uriinis.
2. Temperatuur.
3. Oksendamine.
4. Iiveldus.

Negatiivsete mõjude vältimiseks on oluline järgida kasutusjuhiseid, samuti kasutada ravimit arsti poolt määratud annuses.

Arvamused

Läbivaatuste kohaselt on penitsilliini antibiootikumid saanud paljude inimeste jaoks tõeliseks päästmiseks. Tänu neile saate toime enamiku haigustega, näiteks: kopsupõletik, aga ka tuberkuloos, sepsis ja muud vaevused.

Kuid patoloogiliste seisundite ravi antibiootikumidega tuleks läbi viia alles pärast diagnoosi kindlaksmääramist ja rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele. Kõige tõhusamatest antimikroobsetest ainetest eristatakse Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

Ülevaadetes meditsiinispetsialistid ja inimesed kohtavad nende rühmade narkootikumide kohta reeglina positiivseid arvamusi. Märgitakse, et antimikroobsed ained on tõhusad hingamisteede haiguste ravis ning sobivad nii täiskasvanutele kui ka lastele. Vastustes mainitakse sinusiidi, keskkõrvapõletiku ja suguelundite infektsioonide ravimite efektiivsuse suurenemist.

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu.

Penitsilliini seeria antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid

See jaotis esitab täielik nimekiri praegused antimikroobsed ravimid. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peamine pealkiri	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Mõju peamiselt grampositiivsetele mikroorganismidele. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D®, Ospen®, Star-Pen®, Ospamox®
Bensüülpenitsilliin prokaiin ®	Näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega, toimib see kauem, kuna see lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliini-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5) ®	Seda kasutatakse kroonilise reuma profülaktilise eesmärgiga, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks.	Bensicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Fenoksümetüülpenitsilliin®	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Toodetud tablettide kujul.	V-Penicillin®, Kliacil®, Ospen®, Penicillin-Fau®, Vepicombin®, Megacillin Oral®, Pen-os®, Star-Pen®
	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne.	, Oxamp-Sodium®, Oxamsar®
	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks põhispektrile põletikulised haigused Seedetrakt, ravib ja põhjustab Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandite bakteriaalse päritolu selgitamist kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks.	, Ospamox,
Karbenitsilliin®	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on paremad kui Carbenicillin®-il.	Securopen ®
Piperatsilliin®	Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksitsilliin/klavulanaat®	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	, Amclave ® , Amovikomb ® , Verclave ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiclav ®
Ampitsilliin/sulbaktaam®		Sulacillin®, Liboksil®, Unazine®, Sultasin®
Tikartsilliin/klavulanaat®	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	Gimentin®
Piperatsilliin/tasobaktaam®		Tazocin®

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek krooniline vorm raske ravida. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Kasutage selleks antibiootikumravi järgib täpselt spetsialisti poolt välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja kokkuhoid võib viia olukorra halvenemiseni.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui teil on vaja asendada määratud ravim mõne teise ravimiga, peate konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset rakumembraani ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkproduktidel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad mao happelisele keskkonnale.
• Madal toksilisus. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ja õige tarbimine (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult arengu kõrvalmõjud.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksne teraapia muud tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi ühendeid. ravimid.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelmepõletiku (meningiidi) korral aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida ajukelmepõletikku.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) pärast intramuskulaarne süstimine moodustavad süstekohas ravimihoidla, kust toimeaine satub pidevalt ja madala kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.

Fenoksümetüülpenitsilliini ® on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota tablettide kujul suukaudne manustamine(4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni see sünteesiti selle alusel 1957. aastal. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobikumide alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeenide (nii gram+ kui ka gram-) suhtes.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puudusteks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ® ja amoksitsilliin ®) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks ®) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul.

Peamised näidustused kasutamiseks on:

• tonsilliit;
• bronhiit;
• kopsupõletik;
• nakkushaigused,
• enterokoliit ja eradikatsioon (maohaavandite põhjustaja).

Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist. Lööbe ilmnemist täheldatakse kõige sagedamini nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Antipseudomonaalne

Need on eraldi penitsilliinide seeria antibiootikumid, mida kasutatakse Pseudomonas aeruginosa raviks. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud seoses.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Carbenicillin ® , selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on Piperacillin ® ja Azlocillin ® , millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel kasutatakse neid alles pärast põllukultuuride tulemuste saamist bakterite tundlikkuse kohta antibiootikumide suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikumid, mis on väga aktiivsed enamiku patogeensete bakterite vastu, hävitatakse penitsillinaasi moodustavate bakterite poolt. Bakterite resistentsuse ületamiseks on sünteesitud kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad kopsupõletikku ja muid ala- ja ülaosa haigusi hingamisteed.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukat ravi minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

põhjustatud soolepõletik patogeenne mikrofloora reageerib hästi happekindlatele ravimitele.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii raviks bakteriaalsed infektsioonid naistele ja vastsündinute nakkuste ennetamiseks.

Uroloogia

Kuseteede haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel.

Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti endolumbar (süstimine selgroog) ravimite manustamine patsientidele, kellel on diagnoositud epilepsia.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib põhjustada lapsel allergilist reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• . Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul mõjutavad limaskestad suuõõne(lastel) või vagiina.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne meditsiiniline tugi aitab vältida düsbakterioosi arengut. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide võtmisega.

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit ja ka võtma ennetavad meetmed. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline teave

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, täielikud nimekirjad nendes sisalduvate ravimite kohta, klassifikatsioonid, ajalugu ja muu oluline teave. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

- penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbopeneemid - moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse. Neil on bakteritsiidne toime peptidoglükaani, bakteriraku seina mukopeptiidi hävitamise tõttu. Ravimitel on sünergism gramnegatiivse floora vastu aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega, kuid neid ei saa füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu ühes süstlas või infusioonisüsteemis segada. Resistentsuse ületamiseks kombineeritakse neid beetalaktamaasi inhibiitoritega.

Kõrvalmõjud: allergilised lööbed, eosinofiilia, harvem muud vahetud ülitundlikkusreaktsioonid (angioneurootiline turse, urtikaaria), anafülaktiline šokk lastel on äärmiselt haruldane, samuti neutro- ja trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, flebiit süstekohas. Ampitsilliin ja tsefalosporiinid põhjustavad harva. Endolumbaalselt manustatakse ainult bensüülpenitsilliini naatriumsoola – tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult. Manustamisel patsientidele, kellel neerupuudulikkus võtta arvesse kaaliumi ja naatriumi sisaldust preparaatides.

Vastunäidustused. Isikutel, kellel on anamneesis anafülaksia, urtikaaria või tugev lööve vahetult pärast penitsilliini manustamist, on oht, et tekib kohest tüüpi reaktsioon teistele selle rühma ravimitele ja neid ei tohiks manustada. Penitsilliini ravimi suhtes allergilised patsiendid on allergilised kõigi penitsilliinide suhtes, kuid ainult 10% neist on tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamide suhtes. Isikud, kellel on anamneesis minimaalne lööve (mitte kokkutõmbunud lööve väikesel kehapinnal) või lööve, mis tekkis 72 tundi või rohkem pärast penitsilliini manustamist, ei pruugi olla penitsilliinide suhtes allergiline; nad ei tohiks keelata selle kasutamist tõsiste infektsioonide korral, pakkudes kõike anafülaksia raviks.

Penitsilliinid

Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse, sh. CSF-s koos ajukelme põletikuga ja suurte annuste kasutuselevõtuga. Need erituvad peamiselt uriiniga. Karbenitsilliin on kaotanud oma väärtuse, tikartsilliini ja ureidopenitsilliini kasutatakse ainult koos laktamaasi inhibiitoritega.

ravimite koostoimed. Suurendada verejooksu riski, kui kasutada koos otsese ja kaudne tegevus, MSPVA-d, salitsülaadid. Kui seda kasutatakse koos kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumidega, AKE inhibiitorid võimalik hüperkaleemia. Suurendada metotreksaadi toksilisust.

looduslikud penitsilliinid

Bensüülpenitsilliin(Venemaal nimetatakse seda sageli penitsilliiniks) on madala toksilisusega ravim, mis tekitab kõrge kontsentratsiooni (lihasesisese annusega 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml veres ja 60-70% sellest kudedes) . Venemaal säilivad pneumokokid 90–95% tundlikkusest penitsilliini suhtes, laste tundlikkus on väiksem lasteaedades ja eriti internaatkoolides. Bensüülpenitsilliini derivaatidel on sama antibakteriaalne spekter; fenoksümetüülpenitsilliini ei tohiks kasutada tõsiste infektsioonide raviks, kuna see on vähem tõhus. Kõrvapõletiku ja tüsistusteta keskkõrvapõletikuga lastel on fenoksümetüülpenitsilliin-bensatiin (Ospen-siirup) end õigustanud, selle kontsentratsioon veres annuses 50 mg / kg on 4-6 μg / ml.

Bensatiini bensüülpenitsilliin annab intramuskulaarsel manustamisel pikaajalise toime, seda kasutatakse väga vastuvõtlike patogeenide (GABHS, pallidum spirochete) põhjustatud infektsioonide korral, et säilitada madalat terapeutilist kontsentratsiooni pikka aega.

Kõrvalmõjud. Jarisch-Herzheimeri reaktsioon (süüfilise, teiste spiroheetidest põhjustatud infektsioonide ravi) – seotud endotoksiinide vabanemisega.

Bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin)

Näidustused. Vürtsikas keskkõrvapõletik, pneumokokkinfektsioon (, meningiit), streptokokkinfektsioonid (äge, erysipelas, sarlakid, endokardiit, nekrotiseeriv fastsiit), meningokokkinfektsioon, puukborrelioos, leptospiroos, siberi katk; aktinomükoos, gaasigangreen, süüfilis.

Annustamine: intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt või infusioonina: lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat, 100-200 tuhat ühikut / kg päevas 2-3 annusena, koos rasked haigused- kuni 500 000 U / kg / päevas tervislikel põhjustel (vt allpool). Süüfilis – vt punkt 6.3.

Kõrvalmõjud. Annuste korral >20 miljonit U/päevas, kesknärvisüsteemi häired, kreatiniini taseme tõus.

Vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 000, 500 000 ja 1 miljonit ühikut (1 mg = 1610 ühikut) (bensüülpenitsilliin - Venemaa)

Fenoksümetüülpenitsilliin – Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokokkne farüngiit, reuma sekundaarne ennetamine; pneumokokk-meningiidi kordumise ennetamine pärast traumaatilist ajukahjustust, pneumokokk-infektsioon lastel pärast splenektoomiat või hüpogammaglobulineemiat; ägeda keskkõrvapõletiku raviks; erysipelas.

Annustamine: sees, üle 12-aastased lapsed - 500 mg iga 6 tunni järel, alla 1-aastased lapsed - 50 mg / kg / päevas, vanuses 1 kuni 6 aastat - 30 mg / kg / päevas, 6-12-aastased - 20 -30 mg / päevas kg / päevas 3-4 annusena. Reuma sekundaarne ennetamine: sees, lapsed - 500 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Vt ülalt, lisaks iiveldus ja kõhulahtisus.

Vabanemisvorm: fenoksümetüülpenitsilliini-bensatiini siirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tab. 100 mg, 250 mg, pillid 100 000 ühikut, pulber suspensiooni valmistamiseks: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksümetüülpenitsilliin - Venemaa).

Bensatiinbensüülpenitsilliin (bensatiini bensüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokoki A-rühma äge, erüsiipel, reuma ennetamine, difteeria kandjate ravi; süüfilis.

Vastunäidustused: neurosüüfilis. Ärge sisestage arterisse / sisse ega intraarteriaalselt.

Hoolikalt: neerupuudulikkus.

Doseerimine. Ägeda tonsilliidi, sarlakid, erüsiipelid, haavainfektsioonide ägedas faasis ravis alustatakse ravi penitsilliiniga, jätkatakse bensatiinbensüülpenitsilliiniga: 1-2 süsti 1,2 miljonit ühikut üks kord nädalas. Reuma korral IM 2,4 miljonit ühikut iga 15 päeva järel. Sarlakite ennetamiseks alla 7-aastastele (või kaaluga kuni 25 kg) lastele 600 000 U, üle 7-aastastele (või kaaluga üle 25 kg) - 1 200 000. Ühikud, tonsilliidi ja difteeria raviks vedu, on need ühekordsed annused, reuma profülaktikaks – samad annused iga 2 nädala järel, süüfilis: vt lõik 6.3.

Kõrvalmõjud: Harva emboolia; valu ja põletik süstekohal.

Väljalaskevorm: Port. d / adj. intramuskulaarsete süstide lahused, bensatiinbensüülpenitsilliin viaalides: 300, 600 tuhat, 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut. (Bitsilliini-1 (Venemaa); 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).

Stafülokokivastased penitsilliinid

Oksatsilliin (oksatsilliin)

Oksatsilliini kasutatakse stafülokokkide põhjustatud infektsioonide, sh. toodavad beetalaktamaasi, kuid mitte MRSA-d. Vastasel juhul on toimespekter sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid pneumokokkide ja streptokokkide tundlikkus selle suhtes on madalam kui penitsilliini suhtes. Suukaudne biosaadavus on madal.

Näidustused: Stafülokokkide põhjustatud nakkushaigused, sh. beetalaktamaasi tootmine: äge sinusiit, septitseemia, abstsessid, tselluliit, koletsüstiit, nakatunud põletused, bakteriaalne endokardiit.

Hoolikalt: bronhiaalastma, krooniline neerupuudulikkus; maksapuudulikkus.

Annustamine: in / m või / vastsündinutel - 20-40 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lastele 100-150 (kuni 200) mg / kg / päevas - max, kuni 12 g / päevas 2-4 süstid.

Kõrvalmõjud. Harva - maksafunktsiooni häired, kollatõbi suurte annuste korral (täiskasvanutel> 12 g päevas). Palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia, aneemia, neutropeenia, mööduv hematuuria lastel.

Vabastamisvorm: lüofilisaat pealekandmiseks. lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 mg, 500 mg (oksatsilliin - Venemaa).

Aminopenitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin, erinevalt looduslikest pensilliinidest, toimivad mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, eriti H. influenzae'le, mis jääb Venemaal beetalaktamaasi tootmise madala sageduse tõttu aminopenitsilliinide suhtes tundlikuks. Ampitsilliin mõjutab E. fecalis't, mis Venemaal on selle suhtes 90% tundlik. Salmonella ja Shigella vastane toime on geograafiliselt erinev. E. coli sekundaarse resistentsuse suure esinemissageduse tõttu on IMG1 empiirilise ravi tähtsus piiratud. Ravimid inaktiveeritakse S. aureus'e, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae, enterobakterite poolt toodetud beetalaktamaasiga.

Amoksitsilliin on parem kui ampitsilliin ja penitsilliin, toimib; suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 2-2,5 korda suurem kui ampitsilliinil (eriti Solutab dispergeeruvate tablettide kujul), annab suurema kontsentratsiooni plasmas ja kudedes ning põhjustab vähem kõhulahtisust. Ampitsilliini kasutatakse ainult parenteraalselt.

Vastunäidustused. Lümfisüsteemi tüüpi leukemoidsed reaktsioonid, lümfotsüütiline leukeemia.

Hoolikalt.Ägedad (võimalik mononukleoos), iseloomulikud erütematoossed lööbed nakkuslik mononukleoos, laktatsioon. Mähkmelööbe tugevdamine - ärge segage korduvat kasutamist.

Kõrvalmõjud. Aminopenitsilliinide tunnuseks on makulopapulaarse ("ampitsilliini") lööbe tekkimine (umbes 7% ravikuuridest) (eriti Enstein-Barri viirusega nakatumise taustal - enamik tunnistab selle mitteallergilist olemust) 3. 5 ravi; lööve kaob ilma ravimi kasutamist katkestamata. Harva oksendamine, kõhulahtisus, väga harva -.

Interaktsioon. Vähendada östrogeeni sisaldavate ravimite rasestumisvastast toimet. Allopurinool suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Ampitsilliin (ampitsilliin)

Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit, kogukonnas omandatud, UTI, ISI, šigelloos, salmonelloos, meningiit, bakteriaalne endokardiit, vastsündinu septiline infektsioon (kombinatsioonis gentamütsiiniga), erüsiipel.

Annustamine, i / m, i / v aeglaselt või / infusioonina. 100-200 mg / kg / päevas, meningiit, endokardiit - 200-300 mg / kg / päevas. (kuni 8-12 g / päevas).

Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (ampitsilliin - Venemaa).

Amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Näidustused: ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, äge keskkõrvapõletik), : UTI. süsteemne puukborrelioos (Lyme'i tõbi); endokardiidi ennetamine: H. pylori, düsenteeria, salmonelloosi, salmonella kandumise likvideerimine tundlikkuse korral.

Annustamine: suu kaudu, lastele 45 mg/kg/päevas, annus, kui on tõenäoline pneumokokiresistentsus (ravi antibiootikumidega, visiit lasteasutus) - 80-100 mg / kg / päevas. Ravikuur on 5-12 päeva.

Vabanemisvorm: dispergeeritav sakk. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapslid, tab. 0,25 ja 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ja 1,0 g; aastast. ja gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml ja 250 mg/5 ml: por. d / adj. tilgad, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Holland. Amoksitsilliin - Venemaa Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Sloveenia).

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Need on kombinatsioon penitsilliini ravim ja inhibiitor (beeta-laktamaas. Kõige laialdasemalt kasutatav on amoksitsilliin/klavulanaat, aktiivne resistentsete H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (kuid mitte MRSA) vastu; aktiivsem pneumokokkide vastu, mille tundlikkus on vähenenud kui tseftriaksoon Serratia, Citrobacter ja mõned P. aeruginosa ja Acinetobacter tüved, tikartsilliin/klavulanaat on efektiivne Beeta-laktamaasi inhibiitorite lisamine ei aita Pseudomonas aeruginosa resistentsust.Ainult 20-30% P. aeruginosa vastutsipliinitüvedest on suukaudsed. anaeroobide, sh B. fragilis, Prevotella melaninogenicus vastu bakteritsiidsed ravimid.Kasutatakse perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia korral.Sulbaktaamil on oma kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime Neisseria ja Acinetobacter'e vastu.

Kõrvalmõjud. Iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, harva - hepatiit, kolestaatiline kollatõbi. On esinenud vaskuliiti, seerumtõbe, multiformset erüteemi (sh Stevensi-Johnsoni sündroomi), eksfoliatiivset; suspensiooni kasutamisel hammastel võimalik pinnakatt.

Interaktsioon. Antatsiidid, lahtistid, glükoosamiin vähendavad kaitstud penitsilliinide imendumist.

Amoksitsilliin / klavulanaat (amoksitsilliin / klavulaanhape)

Näidustused. Beetalaktamaasi tootvate mikroorganismide põhjustatud hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude, kuseteede ja kõhu infektsioonid. Seda kasutatakse esmavaliku ravimina lastel, kes on hiljuti haiglast välja kirjutatud või antibiootikumidega ravitud 3 kuud enne praegust haigust, samuti kõrge riskiga rühmades pneumotroopse floora resistentsuse suhtes (internaatkoolid, lasteaiad). . Valikravim anaeroobsete infektsioonide (Vincenta, kopsuabstsess, sügavad haavad), abstsesside, fastsiidi ja flegmooni, loomahammustuste, hambapõletike, samuti antibakteriaalse profülaktika korral kõhuõõne ja väikese vaagna operatsioonide ajal.

Vastunäidustused. Klavulaanhappe kasutamisega seotud kollatõbi või maksafunktsiooni häired anamneesis. Mähkmelööbe tugevdamine - ärge segage korduvat kasutamist.

Hoolikalt. Neeru-, maksapuudulikkus; erütematoosne lööve, mis on iseloomulik nakkuslikule mononukleoosile, kroonilisele lümfotsütaarsele leukeemiale.

Annustamine (vastavalt amoksitsilliinile): Toas, alla 12-aastased lapsed - 45 mg / kg / päevas 2 annusena (kuni 750 mg / päevas), üle 12-aastased ja täiskasvanud - 1750 mg päevas 2 annusena (875 × 2). Vajadusel suurendatakse annust 80-100 mg / kg / päevas, parem on kasutada ravimeid, mille amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on 7: 1 või suurem. Vastsündinutel / vastsündinutel - 60 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lapsed alates 1 kuust. kuni 12-aastased - 40-60 (kuni 90-120) mg / kg / päevas, üle 12-aastased ja täiskasvanud - 3-4 (kuni 6) g / päevas 3-4 süsti jaoks.

Vabastamise vorm. Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe:

• 2:1 - sakk. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originaal amoksitsilliin / klavulanaat, tootja GlaxoSmithKline, Ühendkuningriik, Medoklav - Medohsmi, Küpros, Amoxiclav - Lek, Sloveenia);
• 4:1 - vahekaart. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - vahekaart. dispergeeruv 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ja 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Holland). 5:1 – alates. IV lahuse jaoks 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (amoksiklav)
• 7:1 - vahekaart. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml ja 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - 2 korda päevas manustatavad vormid amoksitsilliini ja klavulanaadi parima suhtega).

Ampitsilliin/sulbaktaam (ampitsilliin/sulbaktaam)

Näidustused ja vastunäidustused. Sama mis amoksitsilliin/klavulanaat, ülitundlikkus sulbaktaami suhtes.

Doseerimine. Igas vanuses lapsed, sealhulgas vastsündinud - 150 mg / kg / päevas, (100 mg / kg / päevas ampitsilliini ja 50 mg / kg / päevas sulbaktaami) 3-4 (vastsündinutele - 2) süsti, täiskasvanud - 1,5 -12 g päevas 2-4 süsti jaoks / m või in / in.

Vabanemisvorm: poorid. d / adj. lahused 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikartsilliin + klavulaanhape (ticarcilliri/klavulaanhape)

Näidustused. Raske (kopsud, kõhuõõs, luud, pehmed koed, kuseteede), mis on põhjustatud multiresistentsest gramnegatiivsest taimestikust, sealhulgas anaeroobne.

Annustamine (vastavalt tikartsilliinile): lapsed vanuses üle 3 kuu. kehakaaluga kuni 60 kg - 200-300 mg / kg / päevas 4-6 süsti jaoks, lastele kehakaaluga 60 kg või rohkem, samuti täiskasvanutele - 12-18 g 4-6 süstimiseks tilguti (30 minuti jooksul) ) .

Kõrvalmõjud: pearinglus, neutropeenia, hüpokaleemia.

Väljalaskevorm: lyof. aastast. d / adj. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Ühendkuningriik).

Penitsilliinid (penitsilliini)- antibiootikumide rühm, mida toodavad mitut tüüpi hallitusseened penitsillium, aktiivne enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beetalaktaamantibiootikumid (beetalaktaamid).

Beeta-laktaamid on suur rühm antibiootikume, mille molekuli struktuuris on ühine neljaliikmeline beeta-laktaamtsükkel. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Beeta-laktaamid on kõige arvukam rühm, mida kasutatakse kliiniline praktika antimikroobsed ravimid, mis on enamiku nakkushaiguste ravis juhtival kohal.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas inglise teadlane A. Fleming, kes töötas Londoni St. Mary haiglas, rohehallitusliku niitseene võime. (Penicillium notatum) põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. Toimeaine antibakteriaalse toimega seen, A. Fleming nimetas penitsilliiniks. 1940. aastal asus Oxfordis teadlaste rühm eesotsas H.W. Flory ja E.B. Cheyna eraldati puhtal kujul märkimisväärses koguses esimest kultuurist pärit penitsilliini Penicillium notatum. 1942. aastal ilmus silmapaistev kodu-uurija Z.V. Jermolyeva sai penitsilliini seenest Penicillium crustosum. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks saadaval praktiliselt piiramatus koguses bensüülpenitsilliini (penitsilliini G).

Penitsilliini rühma kuuluvad looduslikud ühendid, mis on toodetud erinevat tüüpi hallitusseen Penicillium, ja mitmed poolsünteetilised. Penitsilliinidel (nagu ka teistel beetalaktaamidel) on mikroorganismidele bakteritsiidne toime.

Kõige rohkem üldised omadused penitsilliinide hulka kuuluvad: madal toksilisus, lai annustamisvahemik, ristallergia kõigi penitsilliinide ning osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.

Antibakteriaalne toime beeta-laktaamid on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb neid hävimise eest. See põhineb heteropolümeeril - peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab rakuseina tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid aminosuhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, aga ka N-atsetüülmuraamhapet, mida leidub ainult bakterites. Aminosuhkrud on seotud lühikeste peptiidahelatega, sealhulgas mõnede L- ja D-aminohapetega. Gram-positiivsetel bakteritel sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani, gramnegatiivsetel bakteritel - 1-2 kihti.

Peptidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb 3 etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid staadiume, takistades transpeptidaasi ensüümi inhibeerimise kaudu peptiidsidemete moodustumist. Transpeptidaas on üks penitsilliini siduvatest valkudest, millega beetalaktaamantibiootikumid interakteeruvad. Lisaks transpeptidaasidele hõlmavad penitsilliini siduvad valgud, ensüümid, mis osalevad bakteriraku seina moodustumise lõppfaasis, karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Neid leidub kõigis bakterites (nt Staphylococcus aureus neid on 4 Escherichia coli- 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Sel juhul toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus halveneb ja rakud lüüsivad.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel penitsilliinid imenduvad ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse (sünoviaalne, pleura, perikardi, sapp), kus nad saavutavad kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekeskkond ja saladus eesnääre- penitsilliinide kontsentratsioon on siin madal. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olenevalt tingimustest olla erinev: tavaliselt - alla 1% seerumis, põletikuga võib see tõusta kuni 5%. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite suurte annuste manustamisega. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 minutit), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Neid on mitu klassifikatsioonid Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid: molekulaarstruktuuri, tootmisallikate, toimespektri jne järgi.

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Kharkevich (2006) järgi klassifitseeritakse penitsilliinid järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmel tunnusel, sealhulgas saamise viiside erinevustel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid):

I.1. Sest parenteraalne manustamine(hävineb mao happelises keskkonnas):

Lühike näitlemine:

bensüülpenitsilliin (naatriumisool),

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

Kauakestev:

bensüülpenitsilliin (novokaiini sool),

Bitsilliin-1,

Bitsilliin-5.

I.2.

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

II. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

Penitsillinaasi suhtes resistentne:

oksatsilliin (naatriumisool),

naftsilliin;

Lai toimespekter:

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumisool),

tikartsilliin,

aslotsilliin.

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium),

karfetsilliin.

Vastavalt penitsilliinide klassifikatsioonile, mille on andnud I.B. Mihhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talambitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).

6. Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin).

Föderaalses juhendis (valemsüsteem), VIII väljaandes toodud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse vastuvõtuallikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

1. Looduslik:

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

bensatiin bensüülpenitsilliin,

bensüülpenitsilliin prokaiin,

bensatiin fenoksümetüülpenitsilliin.

2. Antistafülokokk:

oksatsilliin.

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

4. Aktiivne poole Pseudomonas aeruginosa:

Karboksüpenitsilliinid:

tikartsilliin.

Ureidopenitsilliinid:

aslotsilliin,

piperatsilliin.

5. Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

amoksitsilliin / klavulanaat,

ampitsilliin/sulbaktaam,

tikartsilliin/klavulanaat.

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on kitsa toimespektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kokke. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse söötmest, millel kasvatatakse teatud hallitusseente tüvesid. (Penicillium). Looduslikke penitsilliine on mitut sorti, üks aktiivsemaid ja püsivamaid neist on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Looduslikud penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside toimel, mistõttu on need stafülokoki infektsioonide ravis ebaefektiivsed, kuna. enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beetalaktamaasi. Need on tõhusad peamiselt grampositiivsete mikroorganismide (sh. Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatiivsed kookid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), mõned anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheet (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed organismid on tavaliselt resistentsed, v.a Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Viiruste (gripi, poliomüeliidi, rõugete jt tekitajad) osas on ebaefektiivsed amööbiaasi, riketsia, seente, mükobakteri tuberkuloosi tekitajad, penitsilliinid.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on aga tundlike vastu 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonide korral. Penitsilliini preparaatide aktiivsuse määrab bioloogiliselt spetsiifiline Staphylococcus aureus'e tüve antibakteriaalne toime. Toimeühiku (1 U) jaoks võtke 0,5988 μg keemiliselt puhta kristallilise aine aktiivsus naatriumsool bensüülpenitsilliin.

Bensüülpenitsilliini olulisteks puudusteks on selle ebastabiilsus beetalaktamaaside suhtes (kui beetalaktaami tsükkel lõhustatakse ensümaatiliselt beetalaktamaaside (penitsillinaaside) poolt koos penitsillaanhappe moodustumisega, kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), väheneb imendumine maos. manustamisviisid) ja suhteliselt madal aktiivsus enamiku gramnegatiivsete organismide vastu.

Normaalsetes tingimustes ei tungi bensüülpenitsilliini preparaadid tserebrospinaalvedelikku hästi, kuid ajukelme põletiku korral suureneb BBB läbilaskvus.

Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse hästi lahustuvate naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul, toimib lühiajaliselt - 3-4 tundi, sest. eritub organismist kiiresti ja see nõuab sagedast süstimist. Sellega seoses on meditsiinipraktikas välja pakutud bensüülpenitsilliini (sealhulgas novokaiini soola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvaid sooli.

Bensüülpenitsilliini või depopenitsilliinide pikaajalised vormid: Bitsilliin-1 (bensatiini bensüülpenitsilliin), samuti nendel põhinevad kombineeritud ravimid - Bitsilliin-3 (bensüülbensüülpenitsilliin + bensüülpenitsilliinnaatrium + bensüülpenitsilliinnovokaiinisool), Bitsilliin-5 bensatsilliin-5 novokaiinisool)) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues lihaskoesse depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres märkimisväärse aja jooksul ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõiki bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse parenteraalselt, tk. need hävivad mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happestabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb keemiliselt bensüülpenitsilliinist selle poolest, et molekulis on bensüülrühma asemel fenoksümetüülrühm.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse streptokokkide põhjustatud infektsioonide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (kogukonnas omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes(streptokoki tonsilliit, impetiigo, erüsiipel, sarlakid, endokardiit), meningokokkinfektsioonidega. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasigangreeni, leptospiroosi ja Lyme'i tõve ravis valitud antibiootikum.

Bitsilliinid on näidustatud ennekõike siis, kui on vaja pikka aega säilitada tõhusat kontsentratsiooni kehas. Neid kasutatakse süüfilise ja muude kahvatu treponeemi (leibade), streptokokkide infektsioonide (välja arvatud B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) korral. äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, reuma, leishmaniaas.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste ravimite väljatöötamist.

6-aminopenitsillaanhape - kõigi penitsilliinide molekuli alus ("penitsilliini tuum") - kompleks heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest ringist: tiasolidiin ja beetalaktaam. Beeta-laktaamtsükliga on seotud kõrvalradikaal, mis määrab olulise farmakoloogilised omadused saadud ravimi molekul. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaali struktuur nende kasvukeskkonna koostisest. Penicillium spp.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse keemilise modifitseerimise teel, lisades 6-aminopenitsillaanhappe molekuli erinevaid radikaale. Seega saadi penitsilliinid teatud omadustega:

Vastupidav penitsillinaaside (beeta-laktamaas) toimele;

Happekindel, efektiivne suukaudsel manustamisel;

Laia toimespektriga.

Isoksasolpenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi beetalaktamaasi (penitsillinaasi) ja on bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed (80–90% tüvedest moodustavad penitsillinaasi). Staphylococcus aureus).

Peamine stafülokokivastane ravim on oksatsilliin. Penitsillinaasiresistentsete ravimite rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, flukloksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mis kõrge toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu ei ole leidnud kliinilist kasutust.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini omaga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasi suhtes on see aktiivne penitsillinaasi moodustavate stafülokokkide vastu, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes, aga ka teiste antibiootikumide suhtes.

Grampositiivsete kokkide (sh stafülokokkide, mis ei tooda beetalaktamaasi) vastase toime järgi isoksasolpenitsilliinid, sh. oksatsilliinid on oluliselt halvemad kui looduslikud penitsilliinid, mistõttu bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral on need vähem tõhusad kui viimased. Oksatsilliin ei ole aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu (v.a Neisseria spp.), anaeroobid. Sellega seoses on selle rühma ravimid näidustatud ainult juhtudel, kui on teada, et infektsiooni põhjustavad penitsillinaasi moodustavad stafülokoki tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume saate kasutada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka sees, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest. neil on madal vastupidavus vesinikkloriidhappele;

Kõrge seonduvus plasmaalbumiiniga (90–95%) ja suutmatus hemodialüüsi ajal isoksasolpenitsilliinide kehast eemaldada;

Mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, kerge neerupuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.

Oksatsilliini peamine kliiniline väärtus on penitsilliiniresistentsete tüvede põhjustatud stafülokoki infektsioonide ravi. Staphylococcus aureus(välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, MRSA). Tuleb meeles pidada, et tüved on haiglates tavalised Staphylococcus aureus oksatsilliini ja metitsilliini suhtes resistentne (metitsilliini, esimese penitsillinaasiresistentse penitsilliini manustamine on lõpetatud). Nosokomiaalsed ja kogukonnas omandatud tüved Staphylococcus aureus Oksatsilliini/metitsilliini suhtes resistentsed bakterid on tavaliselt multiresistentsed – nad on resistentsed kõikide teiste beetalaktaamide, sageli ka makroliidide, aminoglükosiidide ja fluorokinoloonide suhtes. MRSA-nakkuste jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linesoliid.

Naftsilliin on veidi aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivne kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on stafülokoki meningiidi raviks piisav), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju kõrgem kui seerumis), vähemal määral - neerude kaudu. Võib kasutada suukaudselt ja parenteraalselt.

Amidinopenitsilliinid - Need on kitsa toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Laiendatud toimespektriga penitsilliinid

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Harkevitši järgi jagunevad poolsünteetilised laia toimespektriga antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't:

Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

II. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:

karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin;

Ureidopeitsilliinid: piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin.

Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Neid kõiki hävitavad nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid.

Amoksitsilliini ja ampitsilliini kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas. Ampitsilliin on aminopenitsilliini rühma esivanem. Gram-positiivsete bakterite puhul on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, aktiivsuselt madalam kui bensüülpenitsilliinil, kuid parem kui oksatsilliinil.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnane toimespekter. Võrreldes looduslike penitsilliinidega laieneb ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne toime tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; toimivad paremini kui looduslikud penitsilliinid Listeria monocytogenes ja vastuvõtlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliinil kõrgeim toime Streptococcus pneumoniae, resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole penitsillinaasi moodustavate tüvede vastu efektiivne Staphylococcus spp., kõik tüved Pseudomonas aeruginosa, enamik tüvesid Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indool positiivne).

Toodetakse kombineeritud preparaate, näiteks Ampiox (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombineerimine oksatsilliiniga on ratsionaalne, kuna. selle kombinatsiooni toimespekter muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks juhtivaid suukaudseid antibiootikume) ja ampitsilliini vahel seisneb selle farmakokineetilises profiilis: suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin soolestikus kiiremini ja paremini (75-90%) kui ampitsilliin (35-50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini osadesse kudedesse, sh. bronhopulmonaarsesse süsteemi, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliinide farmakokineetilistes parameetrites:

Kohtumise võimalus siseruumides;

Ebaoluline seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb verre vabal kujul - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse (meningiidi korral võivad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);

Kombineeritud ravimite määramise paljusus - 2-3 korda päevas.

Peamised aminopenitsilliinide määramise näidustused on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neerude ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, likvideerimine Helicobacter pylori(amoksitsilliin), meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi kasutamise katkestamisel kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, millel on aminopenitsilliinidele sarnane antimikroobse toime spekter (välja arvatud nende toime Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsilliin on esimene antipseudomonaalne penitsilliin, mille aktiivsus on teistest antipseudomonase penitsilliinidest madalam. Karboksüpenitsilliinid mõjutavad Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indoolpositiivsed proteusliigid (Proteus spp.) resistentne ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad enamiku tüvede suhtes passiivsed. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Peaaegu ei läbi BBB-d. Kohtumiste arv - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiinipraktikas oma tähtsuse ainult aslotsilliin.

Ureidopenitsilliinid on aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa. Neid kasutatakse ka põhjustatud infektsioonide raviks Klebsiella spp.

Kõik antipseudomonaalsed penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside poolt.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

Sisestage ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

Eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa;

Kasutamise mitmekesisus - 3 korda päevas;

Sekundaarne bakterite resistentsus areneb kiiresti.

Antipseudomonaalsete penitsilliinide suhtes kõrge resistentsusega tüvede ilmnemise ja teiste antibiootikumide ees eeliste puudumise tõttu on antipseudomonaalsed penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.

Nende kahe antipseudomonaalsete penitsilliinide rühma peamised näidustused on vastuvõtlike tüvede põhjustatud nosokomiaalsed infektsioonid. Pseudomonas aeruginosa, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beetalaktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljudel neist võib tekkida mikroobide resistentsus.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beetalaktamaase (penitsillinaase), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamtsüklit, mis jätab nad ilma antibakteriaalsest toimest ja viib resistentsete mikroorganismitüvede tekkeni. .

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaaside toime suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendeid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide loomisel.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil endal on minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seonduvad pöördumatult beetalaktamaasidega ja inaktiveerivad need ensüümid, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidsete geenide poolt kodeeritud beeta-laktamaaside suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on penitsilliini antibiootikumi kombinatsioon spetsiifilise beetalaktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata üksi, vaid neid kasutatakse koos beeta-laktaamidega. See kombinatsioon võimaldab teil suurendada antibiootikumi resistentsust ja selle aktiivsust neid ensüüme (beetalaktamaase) tootvate mikroorganismide suhtes: Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroobid, sh. Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibiitoriga kaitstud beeta-laktaamide antibakteriaalse toime spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, erineb ainult omandatud resistentsuse tase. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kasutusel erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks ja perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia puhul.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam, amoksitsilliin/sulbaktaam, piperatsilliin/tasobaktaam, tikartsilliin/klavulanaat. Tikartsiliinil/klavulanaadil on antipseudomonaalne toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime perekonna gramnegatiivsete kokkide vastu Neisseriaceae ja mittekäärivate bakterite perekonnad Acinetobacter.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliinid kasutatakse vastuvõtlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Neid kasutatakse peamiselt ülemiste hingamisteede infektsioonide korral, tonsilliidi, sarlakid, keskkõrvapõletiku, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliinide kasutamine on vajalik ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varane ravi lõpetamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismitüvede (eriti looduslike penitsilliinide) väljakujunemist. Resistentsuse ilmnemisel tuleb jätkata antibiootikumravi.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliini paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja intravitreaalsete süstide kujul. Penitsilliinid ei läbi vere-oftalmilist barjääri hästi. Taustal põletikuline protsess nende tungimine silma sisestruktuuridesse suureneb ja kontsentratsioonid neis saavutavad terapeutiliselt olulise. Seega määratakse konjunktiivikotti tilgutades penitsilliinide terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stroomas; paikselt manustatuna ei tungi need praktiliselt eesmise kambri niiskusesse. Subkonjunktivaalsel manustamisel määratakse ravimid silma eeskambri sarvkestas ja niiskuses, klaaskehas - kontsentratsioonid alla terapeutilise.

Lahendused kohalik rakendus kokkama extempore. Penitsilliine kasutatakse gonokoki konjunktiviidi (bensüülpenitsilliin), keratiidi (ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, piperatsilliin jt), kanalikuliidi (eriti aktinomütsiidide (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin), abstsessi (või klavulamonmpitsilliini) raviks. sulbaktaam, fenoksümetüülpenitsilliin jne) ja muud silmahaigused. Lisaks kasutatakse penitsilliinid nakkuslike komplikatsioonide vältimiseks silmalaugude ja silmaorbiidi vigastuste korral, eriti läbitungimisel. võõras keha orbiidi koes (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliinide kasutamine uroloogilises praktikas. Uroloogilises praktikas kasutatakse penitsilliini antibiootikumidest laialdaselt inhibiitoritega kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide kasutamist, aga ka poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamist valikravimina peetakse uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu põhjendamatuks.

Külg ja toksiline toime penitsilliinid. Penitsilliinidel on antibiootikumide seas madalaim toksilisus ja lai valik ravitoimeid (eriti looduslikud). Enamik tõsiseid kõrvaltoimeid on seotud ülitundlikkusega nende suhtes. Märkimisväärsel arvul patsientidel täheldatakse allergilisi reaktsioone (erinevatel allikatel 1 kuni 10%). Penitsilliinid põhjustavad ravimiallergiat tõenäolisemalt kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid. Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide kasutuselevõtmisel ajaloos, täheldatakse neid reaktsioone 10–15% juhtudest. Vähem kui 1% inimestest, kes ei ole varem selliseid reaktsioone kogenud, tekib korduval manustamisel penitsilliini suhtes allergiline reaktsioon.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni mis tahes annuses ja ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalikud nii kohesed kui ka hilinenud allergilised reaktsioonid. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliini rühmaga. Seda nimetatakse peamiseks antigeenseks determinandiks ja see moodustub beeta-laktaamitsükli purunemisel. Penitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige penitsilliinide muutumatuid molekule, bensüülpenitsiloaati. Need on moodustatud in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks valmistatud penitsilliinide lahustes. Arvatakse, et varajasi allergilisi reaktsioone penitsilliinidele vahendavad peamiselt IgE antikehad väikeste antigeensete determinantide suhtes, hiline ja hiline (urtikaaria) – tavaliselt IgE antikehad suure antigeense determinandi vastu.

Ülitundlikkusreaktsioonid on põhjustatud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mõne päeva jooksul pärast penitsilliini kasutamise algust (aeg võib varieeruda mõnest minutist mitme nädalani). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid kujul nahalööve, dermatiit, palavik. Raskematel juhtudel väljenduvad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, artralgia, neerukahjustuse ja muude häiretena. Võimalik anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, ajuturse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide kasutuselevõtule tulevikus. Patsiendile tuleb selgitada, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on sattunud kehasse toiduga või nahatesti käigus, võib olla talle surmav.

Mõnikord on penitsilliinide allergilise reaktsiooni ainsaks sümptomiks palavik (see võib olla pideva, korduva või vahelduva iseloomuga, mõnikord kaasnevad külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1-1,5 päeva jooksul pärast ravimi ärajätmist, kuid mõnikord võib see kesta mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik ristsensibiliseerimine ja ristallergilised reaktsioonid. Kõik penitsilliini sisaldavad preparaadid, sh kosmeetika, ja toiduained võib põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilise iseloomuga kõrvaltoimeid ja toksilisi toimeid. Nende hulka kuuluvad: suukaudsel manustamisel - ärritav toime, sh. glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; / m sissejuhatusega - valu, infiltraat, lihaste aseptiline nekroos; koos / sissejuhatuses - flebiit, tromboflebiit.

Võimalik on suurendada kesknärvisüsteemi refleksi erutuvust. Suurte annuste kasutamisel võivad tekkida neurotoksilised toimed: hallutsinatsioonid, luulud, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Krambid on tõenäolisemad patsientidel, kes saavad suuri penitsilliini annuseid ja/või raske maksakahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliinid manustada endolumbaalselt (erandiks on bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse äärmiselt ettevaatlikult, vastavalt elulistele näidustustele).

Penitsilliinide ravis on võimalik superinfektsiooni, suuõõne kandidoos, tupe, soole düsbakterioos. Penitsilliinid (sagedamini ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" lööbe ilmnemist (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini ampitsilliini suurte annuste 5.–10. päeval lümfadenopaatiaga ja viirusnakkused või allopurinooli samaaegsel kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

spetsiifiline kõrvaltoimed bitsilliinide kasutamisel tekivad lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Oneti sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Antipseudomonaalsete penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on see võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud, on penitsilliinide, sh. inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse laialdaselt rasedatel, tüsistusi pole teatatud.

Laboratoorsete loomadega läbiviidud uuringutes, kus penitsilliinide manustamine annustes 2–25 (erinevate penitsilliinide puhul) oli suurem kui terapeutiline, ei leitud viljakushäireid ega mõju reproduktiivfunktsioonile. Penitsilliinide loomadele toomisel ei ole tuvastatud teratogeenseid, mutageenseid ega embrüotoksilisi omadusi.

Vastavalt FDA (Food and Drug Administration) üldtunnustatud soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliiniravimid nende toime poolest lootele FDA B-kategooriasse (loomade paljunemise uuring). ei näidanud ravimite kahjulikku mõju lootele, kuid piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatega ei ole läbi viidud).

Raseduse ajal penitsilliinide määramisel tuleb (nagu kõigi teiste vahenditega) arvestada raseduse kestusega. Ravi ajal on vaja rangelt jälgida ema ja loote seisundit.

Kasutada rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid erituvad rinnapiima. Kuigi inimestel ei ole täheldatud olulisi tüsistusi, võib penitsilliinide kasutamine imetavatel emadel põhjustada lapse sensibiliseerimist, soolestiku mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi teket ja nahalööbe tekkimist imikutel.

Pediaatria. Penitsilliinide kasutamisel lastel ei ole teatatud spetsiifilistest lasteprobleemidest, kuid tuleb meeles pidada, et vastsündinutel ja lastel on neerufunktsiooni vähearenenud varajane iga võib põhjustada penitsilliinide kuhjumist (sellega seoses märgitakse suurenenud risk neurotoksiline toime krampide tekkega).

Geriaatria. Penitsilliinide kasutamisega seoses ei ole teatatud spetsiifilistest geriaatrilistest probleemidest. Siiski tuleb meeles pidada, et vanematel inimestel esineb tõenäolisemalt vanusega seotud neerufunktsiooni kahjustus ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on võimalik kumulatsioon. Mõõduka ja raske neeru- ja/või maksafunktsiooni puudulikkuse korral on vajalik annuse kohandamine ja antibiootikumide süstide vaheliste perioodide pikendamine.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistliku toimega. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik (Pseudomonas aeruginosa), koos antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni vereringe halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Kuna antibiootikumide pikaajalisel suukaudsel manustamisel võib pärssida vitamiine B 1, B 6, B 12, PP tootvat soolestiku mikrofloorat, on hüpovitaminoosi vältimiseks soovitatav patsientidele määrata B-rühma vitamiine.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi rikkumisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi, ühe bakteriraku seina sisemembraanil paikneva penitsilliini siduva valgu, inaktiveerimisest, mis osaleb selle sünteesi hilisemates etappides. Penitsilliinide erinevused on seotud nende toimespektri, farmakokineetiliste omaduste ja kõrvaltoimete spektriga.

Penitsilliinide eduka kasutamise mitmekümne aasta jooksul on nende väärkasutamisega seotud probleeme tekkinud. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale raviskeem – vale annuse valik (liiga suur või liiga madal) ja manustamissagedus võivad viia kõrvaltoimete tekkeni, efektiivsuse vähenemiseni ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Seega praegu enamik tüvesid Staphylococcus spp. resistentne looduslike penitsilliinide suhtes. AT viimased aastad suurenenud resistentsete tüvede tuvastamise sagedus Neisseria gonorrhoeae.

Peamine omandatud resistentsuse mehhanism penitsilliinide suhtes on seotud beeta-laktamaasi tootmisega. Mikroorganismide seas laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida nn. beetalaktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel.

Tuleb meeles pidada, et ühe või teise valik antibakteriaalne ravim, sh. penitsilliin, peaks olema tingitud ennekõike haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkusest, samuti selle määramise vastunäidustuste puudumisest.

rühmad penitsilliinid sõltub sellest, millist ravimit arutatakse.

Praegu kasutatakse nelja rühma:

• looduslikud penitsilliinid;
• poolsünteetilised penitsilliinid;
• aminopenitsilliinid, millel on laiendatud toimespekter;
• laia antibakteriaalse toimespektriga penitsilliinid.

Vabastamise vorm

Valmistatakse süstitavaid preparaate, samuti penitsilliini tablette.

Süstevahendeid toodetakse klaaspudelites, mis on suletud kummikorgi ja metallkorgiga. Viaalid sisaldavad erinevas annuses penitsilliini. Enne manustamist lahustatakse.

Samuti toodetakse penitsilliini-ekmoliini tablette, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks. Imetavad tabletid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena - 50 000 ühikut.

Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 000 ja 100 000 ühikut.

farmakoloogiline toime

Penitsilliin - see on esimene antimikroobne aine, mis on saadud aluseks võttes mikroorganismide jääkaineid. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, kui antibiootikumi leiutaja Aleksander Fleming eraldas selle seene tüvest Penicillium notatum. Penitsilliini avastamise ajalugu kirjeldavas peatükis viitab Wikipedia, et antibiootikum avastati juhuslikult, pärast hallitusseene väliskeskkonnast bakterite kultuuri sisenemist täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga ühemõtteline.

Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased tööstuses penitsilliini tootmisprotsessi kallal. Esimest korda kasutati seda antibakteriaalset ravimit bakteriaalsete infektsioonide raviks 1941. aastal. Ja 1945. aastal anti penitsilliini leiutamise eest Nobeli preemia selle loojale Flemingile (penitsilliini leiutajale), samuti teadlastele, kes töötasid selle edasise täiustamise nimel - Flory ja Chain.

Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed proovid said mikrobioloogid 1942. aastal Nõukogude Liidus Balezina ja Jermoljeva. Lisaks algas riigis antibiootikumi tööstuslik tootmine. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.

Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati teised ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum nakkushaiguste ravis oluliseks ravimiks. Väidetavalt on ravim saadud kübarseente abil, kuid tänapäeval on selle valmistamiseks erinevaid meetodeid. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.

Penitsilliini keemiline koostis näitab, et aine on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumid hõlmavad Fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), Bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.

Biosünteetilised penitsilliinid annavad bakteritsiidse ja bakteriostaatilise toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need toimivad mõnedele grampositiivsetele bakteritele ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõned gramnegatiivsed bakterid ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobsetel eoseid moodustavatel vardadel ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) ja jne.

Penitsilliinipreparaatidest on kõige aktiivsem . Resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes näitavad tüved Staphylococcus spp. mis toodavad penitsillinaasi.

Penitsilliin ei ole tõhus vahend soole-tüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade patogeenide suhtes.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

kõige poolt tõhus meetod on intramuskulaarne süstimine. Pärast sellist manustamist siseneb toimeaine väga kiiresti patsiendile. Agensi kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse 30-60 minutit pärast pealekandmist. Pärast ühekordset süstimist määratakse ainult selle kontsentratsioonid.

See määratakse kiiresti lihastes, haavaeksudaadis, liigeseõõnes, lihastes.

Tserebrospinaalvedelikus täheldatakse väikest kogust. Väike summa jääb ka sisse pleura õõnsused ja kõhuõõnde, seega vajadusel otse kohalik tegevus ravimid.

Tungib platsenta kaudu lootele. See eritub organismist neerude kaudu, seega eritub umbes 50% ravimist. Samuti eritub osa sellest sapiga.

Kui patsient võtab penitsilliini tablettidena, peab ta arvestama, et suukaudsel manustamisel imendub antibiootikum halvasti ning osa sellest hävib maomahla ja beetalaktamaasi toimel, mida toodavad antibiootikumid. sooled .

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliinirühma antibiootikume, mille nimed küsib otse raviarst, kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks:

• kopsupõletik (kruoosne ja fokaalne);
• pleura empüeem;
• septiline endokardiit ägedas ja alaägevas vormis;
• sepsis ;
• püeemia;
• septitseemia;
• ägedas ja kroonilises vormis;
• nakkushaigused sapi- ja kuseteede;
• naha, limaskestade, pehmete kudede mädased nakkushaigused;
• erysipelas;
• siberi katk;
• aktinomükoos;
• günekoloogilised mädased-põletikulised haigused;
• ENT haigused;
• silmahaigused;
• gonorröa, , blenorea.

Vastunäidustused

Tablette ja süste ei kasutata sellistel juhtudel:

• kõrge tundlikkusega selle antibiootikumi suhtes;
• kell , , ja teised;
• avaldub patsientidel, kellel on kõrge tundlikkus sulfoonamiidide, antibiootikumide ja teiste ravimite suhtes.

Kõrvalmõjud

Taotluse käigus peab patsient aru saama, mis on penitsilliin ja mis kõrvalmõjud ta oskab provotseerida. Ravi käigus ilmnevad mõnikord allergia sümptomid. Reeglina on sellised ilmingud seotud keha sensibiliseerimisega nende ravimite varasema kasutamise tõttu. Samuti võib tekkida ravimi pikaajalise kasutamise tõttu. Ravimi esmakordsel kasutamisel on allergiad vähem levinud. Kui naine võtab penitsilliini, on loote sensibiliseerimise võimalus raseduse ajal.

Samuti võib ravi ajal tekkida: kõrvalmõjud:

• Seedeelundkond: iiveldus, , oksendada.
• Keskne närvisüsteem : neurotoksilised reaktsioonid, meningismi nähud, krambid .
• Allergia: , palavik, lööve limaskestadel ja nahal, eosinofiilia,. Registreeritud juhtumid ja surmav tulemus. Selliste ilmingutega on vaja kohe siseneda intravenoosselt.
• Kemoterapeutilise toimega seotud ilmingud: suuõõne, tupe kandidoos.

Penitsilliini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Penitsilliini lokaalse ja resorptiivse toimega täheldatakse antimikroobset toimet.

Penitsilliini kasutamise juhised süstides

Ravimit võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Samuti süstitakse ravimit seljaaju kanalisse. Selleks, et ravi oleks võimalikult efektiivne, tuleb annus arvutada nii, et 1 ml veres oleks 0,1–0,3 RÜ penitsilliini. Seetõttu manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel.

Ravi jaoks kopsupõletik , , tserebrospinaalne meningiit jne määrab arst eriskeemi.

Penitsilliini tablettide kasutamise juhised

Penitsilliini tablettide annus sõltub haigusest ja raviarsti määratud raviskeemist. Reeglina määratakse patsientidele 250-500 mg, ravimit tuleb võtta iga 8 tunni järel. Vajadusel suurendatakse annust 750 mg-ni. Tablette on soovitatav võtta pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub haigusest.

Üleannustamine

Tuleb meeles pidada, et penitsilliini suurte annuste võtmisel võib tekkida üleannustamine, mis võib põhjustada ebameeldivaid sümptomeid. iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus . Kuid see seisund ei ole eluohtlik.

Kaaliumsoola intravenoossel manustamisel patsientidele, kes põevad neerupuudulikkus , võib areneda hüperkaleemia .

Ravimi suurte intraventrikulaarsete või intravenoossete annuste sisseviimisel võivad tekkida epilepsiahood. Kuid selline sümptom ilmneb täiskasvanud patsientidel alles pärast vähemalt 50 miljoni ühiku kasutuselevõttu. ravimid. Sel juhul on patsiendile ette nähtud barbituraatide või bensodiasepiinide tarbimine.

Interaktsioon

Antibiootikumi võtmisel võib eliminatsiooniprotsess aeglustuda. organismist selle tubulaarsekretsiooni pärssimise tõttu.

Müügitingimused

Ravimeid müüakse retsepti alusel, arst kirjutab patsiendile retsepti välja ladina keeles.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.

Parim enne kuupäev

Penitsilliini säilivusaeg on 5 aastat.

erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist on oluline läbi viia testid ja määrata tundlikkus antibiootikumi suhtes.

Ettevaatlikult määrake ravim inimestele, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, samuti patsientidele äge südamepuudulikkus , inimesed, kellel on kalduvus allergilistele ilmingutele või tugev tundlikkus tsefalosporiinid .

Kui 3-5 päeva pärast ravi algust patsiendi seisund ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, kes määrab teisi antibiootikume või kombineeritud ravi.

Kuna antibiootikumide võtmise protsessis on manifestatsiooni tõenäosus suur seente superinfektsioon , on oluline võtta ravi ajal seenevastaseid aineid. Samuti on oluline arvestada, et ravimi subterapeutiliste annuste kasutamisel või mittetäieliku ravikuuri korral võivad ilmneda resistentsed patogeenide tüved.

Ravimi sissevõtmisel peate seda jooma rohke vedelikuga. Oluline on täpselt järgida toote lahjendamise juhiseid.

Penitsilliinidega ravimisel on vaja väga täpselt järgida ettenähtud raviskeemi ja mitte jätta annuseid vahele. Kui annus jääb vahele, tuleb annus võtta niipea kui võimalik. Te ei saa ravikuuri katkestada.

Kuna aegunud ravim võib olla mürgine, ei tohiks seda võtta.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Penitsilliinipreparaate on mitmeid, antibiootikumidest optimaalseima määrab arst individuaalselt.

Alkoholiga

lapsed

Seda kasutatakse laste raviks ainult pärast arsti ettekirjutust ja tema järelevalve all.

Penitsilliin raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on soovitatav antibiootikum välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles negatiivsete mõjude tõenäosuse. Imetamine ravimite võtmise ajaks tuleb lõpetada, kuna aine siseneb piima ja võib provotseerida lapsel raskete allergiliste ilmingute tekkimist.