Gastroenteroloogia

Antibiootikumide lahjendamise reeglid. Bensüülpenitsilliini naatriumsool - ravimi kirjeldus, kasutusjuhised, ülevaated Bensüülpenitsilliini vabanemisvormid, kaubanimed

Antibiootikumide lahjendamise reeglid.  Bensüülpenitsilliini naatriumsool - ravimi kirjeldus, kasutusjuhised, ülevaated Bensüülpenitsilliini vabanemisvormid, kaubanimed

Valge pulber

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemi kasutamiseks. Penitsilliinid on penitsillinaasi suhtes tundlikud. Bensüülpenitsilliin

ATX kood J01SE01

Farmakoloogilised omadused"type="checkbox">

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse intramuskulaarsel manustamisel 20-30 minuti pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 30-60 minutit, koos neerupuudulikkus 4-10 tundi või rohkem. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silmakude ja eesnääre. Meningeaalsete membraanide põletikuga tungib see läbi vere-aju barjääri. Läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Farmakodünaamika

Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Inhibeerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: stafülokokid (mittemoodustav penitsillinaas), streptokokid, pneumokokid, difteeria korünebakterid, anaeroobsed eoseid moodustavad vardad, siberi katku pulgad, Actinomyces spp .; gramnegatiivsed mikroorganismid: kokid (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), samuti spiroheedid.

Ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sh Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., algloomade vastu. Penitsillinaasi tootvad Staphylococcus spp. on ravimi suhtes resistentsed.

Näidustused kasutamiseks

Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit

sepsis, septiline endokardiit(äge ja alaäge)

Peritoniit

Meningiit

Osteomüeliit

Püelonefriit, püeliit, põiepõletik, uretriit, gonorröa, blenorröa, süüfilis, tservitsiit

Kolangiit, koletsüstiit

haava infektsioon

Erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid

Difteeria

sarlakid

siberi katk

Aktinomükoos

Sinusiit, keskkõrvapõletik

Mädane konjunktiviit

Annustamine ja manustamine

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustatakse ainult intramuskulaarselt. Intramuskulaarsel manustamisel ühekordsed annused haiguse mõõduka käigu korral (üla- ja alaosa infektsioonid hingamisteed, kuse- ja sapiteede, pehmete kudede infektsioonid jne) on 250 000 - 500 000 RÜ 4-6 korda päevas. Raskete infektsioonide korral (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut.

Alla 2-aastastel lastel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Päevane annus alla 1-aastastele lastele - 50 000 - 100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel - 200 000 - 300 000 U / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - suurendamine 500 000 U / kg. Manustamissagedus on 4-6 korda päevas.

Meningiidi korral ei tohi ööpäevased annused ületada 20 000 000 RÜ täiskasvanutel ja 12 000 000 RÜ lastel, et vältida neurotoksilisuse teket.

Kui 3 päeva jooksul pärast ravi algust mõju ei ilmne, tuleb ravi uuesti läbi mõelda.

Ravimi lahus selleks intramuskulaarne süstimine valmistada vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini (novokaiini) lahust. Bensüülpenitsilliini lahustamisel prokaiini lahuses võib bensüülpenitsilliini prokaiini kristallide moodustumise tõttu tekkida lahuse hägusus, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsel manustamisel. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse. Ravi kestus on sõltuvalt haiguse tõsidusest 7 kuni 10 päeva.

Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel

Mõõduka raskusega infektsioonide raviks kasutatavate annuste puhul tuleb süstidevahelist intervalli pikendada 8-10 tunnini.

Eakad patsiendid

Eakad patsiendid võivad aeglustada ravimi eritumist, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Kõrvalmõjud

Müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia)

Iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossiit, maksafunktsiooni häired

Võib tekkida neerufunktsiooni häire albuminuuria, hematuuria, oliguuria

Jarisch-Herxheimeri reaktsioon

Aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia

Suurenenud refleksi erutuvus, meningeaalsed sümptomid, krambid, kooma

Allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, limaskesta lööve, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, multiformne erüteem ja eksfoliatiivne dermatiit, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, anafülaktiline šokk

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas

Düsbakterioos, superinfektsiooni teke (pikaajalise kasutamise korral)

Vastunäidustused

Ülitundlikkus penitsilliini ja teiste ß-laktaamantibiootikumide, novokaiini (prokaiini) suhtes

Endolumbaarsüst epilepsia korral

Hoolikalt

Rasedus, allergilised haigused ( bronhiaalastma, heina palavik)

neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 2 aastat.

Ravimite koostoimed"type="checkbox">

Ravimite koostoimed

Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola imendumist. Askorbiinhape kl ühistaotlus suurendab bensüülpenitsilliini naatriumsoola imendumist.

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik. Bensüülpenitsilliini naatriumsool suurendab efektiivsust kaudsed antikoagulandid(soole mikrofloora pärssimine, protrombiiniindeksi langus); vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, ravimid, mille metabolismi protsessis moodustub para-aminobensoehape, etinüülöstradiool - "läbimurde" verejooksu tekkimise oht. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsus võib väheneda naatriumbensüülpenitsilliini samaaegsel manustamisel, mis võib põhjustada soovimatut rasedust. Naised, kes võtavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, peaksid sellest teadlikud olema.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

Bensüülpenitsilliin vähendab metotreksaadi kliirensit ja suurendab toksilisust.

erijuhised"type="checkbox">

erijuhised

Allergiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi bensüülpenitsilliiniga kohe lõpetada.

Ettevaatlik peab olema kardiopaatia, hüpovoleemia (veremahu vähenemine), epilepsia, nefropaatia ja maksahaigusega patsientide ravimisel. Võib tekkida pseudomembranoosne koliit, kuna sümptomitega patsientidel tekib bensüülpenitsilliini võtmise ajal või pärast seda raske ja püsiv kõhulahtisus.

Kui ravimit manustatakse suurtes annustes kauem kui viis päeva, on soovitatav uurida elektrolüütide tasakaalu, neeru- ja maksafunktsiooni ning teha hematoloogilisi teste.

Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui pärast 2-3 päeva (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile. Seoses seeninfektsioonide tekke võimalusega on soovitatav pikaajaline ravi bensüülpenitsilliin, et määrata B-rühma vitamiinid ja vajadusel seenevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket. Suhkurtõvega patsientidel võib intramuskulaarsest depoost imendumise aeglustumine tekkida.

Pseudomembranoosset koliiti tuleb kaaluda patsientidel, kellel on bensüülpenitsilliini võtmise ajal või pärast seda raske ja püsiva kõhulahtisuse sümptomid.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

meditsiiniliseks kasutamiseks

ravimtoode

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Ärinimi

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Bensüülpenitsilliin

Annustamisvorm

Pulber intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks 1000000 RÜ

Koostisosad pudeli kohta

toimeaine : bensüülpenitsilliini naatriumsool - 1000000 RÜ

Kirjeldus

Valge pulber või kergelt kollaka varjundiga valge pulber, mis kaldub kokku klompima, moodustades vee lisamisel stabiilse suspensiooni.

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Penitsilliinide penitsillinaasi suhtes tundlik

ATC kood J01SE01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse intramuskulaarsel manustamisel 20-30 minuti pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega 4-10 tundi või rohkem. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silmakude ja eesnääre. Meningeaalsete membraanide põletikuga tungib see läbi vere-aju barjääri. Läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Farmakodünaamika

Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Inhibeerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: stafülokokid (mittemoodustav penitsillinaas), streptokokid, pneumokokid, difteeria korünebakterid, anaeroobsed eoseid moodustavad vardad, siberi katku pulgad, Actinomyces spp .; gramnegatiivsed mikroorganismid: kokid (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), samuti spiroheedid.

Ei ole aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite (sh Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., algloomade vastu. Penitsillinaasi tootvad Staphylococcus spp. on ravimi suhtes resistentsed.

Näidustused kasutamiseks

Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit

Sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge)

Peritoniit

Meningiit

Osteomüeliit

Püelonefriit, püeliit, põiepõletik, uretriit, gonorröa, blenorröa, süüfilis, tservitsiit

Kolangiit, koletsüstiit

haava infektsioon

Erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid

Difteeria

sarlakid

siberi katk

Aktinomükoos

Sinusiit, keskkõrvapõletik

Mädane konjunktiviit

Rakendusviis ja annused

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustatakse intramuskulaarselt. Intramuskulaarse süstimise korral on ühekordsed annused mõõduka raskusega haiguse (ülemiste ja alumiste hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioonid, pehmete kudede infektsioonid jne) korral 250 000 - 500 000 RÜ 4-6 korda päevas. Raskete infektsioonide korral (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut.

Päevane annus alla 1-aastastele lastele - 50 000 - 100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel - 200 000 - 300 000 U / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - suurendamine 500 000 U / kg. Sissejuhatuse sagedus - 4-6 korda päevas.

Ravimi lahus intramuskulaarseks manustamiseks valmistatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini (novokaiini) lahust. Bensüülpenitsilliini lahustamisel prokaiini lahuses võib bensüülpenitsilliini prokaiini kristallide moodustumise tõttu tekkida lahuse hägusus, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsel manustamisel. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse. Ravi kestus on sõltuvalt haiguse tõsidusest 7 kuni 10 päeva.

Kõrvalmõjud

Müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia)

Iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossiit, maksafunktsiooni häired

Neerufunktsiooni kahjustus

Aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia

Suurenenud refleksi erutuvus, meningeaalsed sümptomid, krambid, kooma

- allergilised reaktsioonid: mõnikord - hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, lööve limaskestadel, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, harva - anafülaktiline šokk

- lokaalsed reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas

Düsbakterioos, superinfektsiooni teke (pikaajalise kasutamise korral)

Vastunäidustused

Ülitundlikkus penitsilliini ja teiste ß-laktaamantibiootikumide suhtes

Endolumbaarsüst epilepsia korral.

Ravimite koostoimed

Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola imendumist. Askorbiinhape suurendab kooskasutamisel bensüülpenitsilliini naatriumsoola imendumist.

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik. Bensüülpenitsilliini naatriumsool suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (supresseerib soolestiku mikrofloorat, vähendab protrombiini indeksit); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

erijuhised

Hoolikalt: rasedus, imetamine, allergilised haigused (bronhiaalastma, heinapalavik), neerupuudulikkus.

Ravimi lahused valmistatakse vahetult enne manustamist. Kui pärast 2-3 päeva (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile. Seoses seeninfektsioonide tekke võimalusega on pikaajaliseks bensüülpenitsilliiniraviks soovitav välja kirjutada B-vitamiinid, vajadusel ka seenevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Ravimi manustamise ajal tuleb manustamisel olla ettevaatlik sõidukid, mehhanismide ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Üleannustamine

Registreerimisnumber: P N003271/02-060810

Ravimi kaubanimi: bensüülpenitsilliin

Rahvusvaheline tavaline nimi(KÕRTS): bensüülpenitsilliin

Annustamisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks.

Ühend:
Bensüülpenitsilliinnaatrium toimeainena - 500 000 RÜ, 1 000 000 RÜ

Kirjeldus: kergelt iseloomuliku lõhnaga valge pulber.

Farmakoterapeutiline rühm: antibiootikum penitsilliini biosünteetiline
ATX kood J01CE01

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste "looduslike" penitsilliinide rühmast. Supresseerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: Staphylococcus spp. (mittemoodustav penitsillinaas), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samuti Spirochaetes klassi perekonnad, sealhulgas Treponema spp. Ei ole efektiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite, Rickettsia spp., algloomade vastu. Penitsillinaasi moodustavad mikroorganismide tüved on ravimi toime suhtes resistentsed.

Farmakokineetika
Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg intramuskulaarse süstiga on 20-30 minutit. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silmakude ja eesnäärme, meningeaalmembraanide põletikuga tungib läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB). Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (T½) on 30-60 minutit, neerupuudulikkuse korral - 4-10 tundi või rohkem.

Näidustused kasutamiseks
Tundlike patogeenide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused:

  • hingamissüsteem: kogukonnas omandatud kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit;
  • ENT organid;
  • Urogenitaalsüsteem: püelonefriit, püeliit, põiepõletik, uretriit, tservitsiit;
  • sapiteede: kolangiit, koletsüstiit;
  • nahk ja pehmed koed: erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, haavainfektsioon;
  • silmahaigused: gonoblenorröa, sarvkesta haavand;
  • sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge),
  • peritoniit;
  • gonorröa, süüfilis;
  • meningiit;
  • osteomüeliit;
  • difteeria; sarlakid; aktinomükoos; siberi katk.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, sealhulgas teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide suhtes.

Hoolikalt
Allergilised haigused (bronhiaalastma, pollinoos), neerupuudulikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetada rinnaga toitmine.

Annustamine ja manustamine
Intramuskulaarselt, subkutaanselt.
Intramuskulaarselt ülemiste ja alumiste hingamisteede, kuse- ja sapiteede, pehmete kudede jne infektsioonide korral.
- 2,5-5 miljonit ühikut 4 süsti kohta päevas.
Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50 000-100 000 U / kg, üle 1 aasta - 50 000 U / kg; vajadusel - 200 000-300 000 ühikut / kg; vastavalt "elutähtsatele" näidustustele - tõus 500 000 U / kg. Sissejuhatuse sagedus - 4-6 korda päevas.
Subkutaanselt infiltraatide purustamiseks kontsentratsiooniga 100 000-200 000 RÜ 1 ml 0,25-0,5% prokaiini lahuses.
Silmahaiguste korral: silmatilgad kontsentratsioonil 20000-100000 RÜ 1 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees, 1-2 tilka 6-8 korda päevas.
Ravi kestus ravimiga on sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest 7-10 päeva.

Lahuse valmistamise meetod
Ravimi lahus intramuskulaarseks manustamiseks valmistatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% prokaiini lahust.
Bensüülpenitsilliini prokaiini lahuses lahjendamisel võib bensüülpenitsilliini prokaiini kristallide moodustumise tõttu tekkida lahuse hägusus, mis ei ole takistuseks ravimi intramuskulaarsel ja subkutaansel manustamisel. Lahused kasutatakse kohe pärast valmistamist, vältides neile teiste ravimite lisamist.
Lahendus jaoks kohalik rakendus oftalmoloogias tuleks see valmistada ex tempore: lahjendage viaali sisu 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees - vastavalt 500 000 RÜ 5-25 ml-s, 1 000 000 RÜ 10-50 ml-s.

Kõrvalmõju
allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm; harva - anafülaktiline šokk. Ravikuuri alguses (eriti kaasasündinud süüfilise ravis) harva - palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, haiguse ägenemine, Yarisch-Herxheimeri reaktsioon.
Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist : arütmia, südameseiskuse, kroonilise südamepuudulikkuse müokardi väljutusfraktsiooni vähenemine (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia).
Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas
muud: pikaajalisel kasutamisel, düsbakterioos, superinfektsiooni tekkimine.

Üleannustamine
Sümptomid: krambid, teadvusehäired.
Ravi: ravimi ärajätmine, sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega
Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiinaminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soole mikrofloora pärssimine vähendab protrombiini indeksit); vähendab suukaudsete kontratseptiivide ravimite efektiivsust, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape - verejooksu "läbimurde" oht.
Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.
Allopurinool suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

erijuhised
Kui pärast 2-3 päeva (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile. Seoses seenhaiguste tekke võimalusega on pikaajaliseks bensüülpenitsilliiniraviks soovitav välja kirjutada B-vitamiinid, vajadusel ka seenevastased ravimid. Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket.
Puuduvad andmed ravimi mõju kohta sõidukite juhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele. Arvestades aga südame-veresoonkonna süsteemi võimalikke kõrvalmõjusid, tuleks selliste tegevustega tegelemisel olla ettevaatlik.

Vabastamise vorm
Pulber lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks 500 000 RÜ, 1 000 000 RÜ 10 ml viaalides.
1 pudel koos kasutusjuhendiga pannakse pakki.
10 pudelit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
Haigla jaoks: 50 pudelit ja 5 kasutusjuhendit on paigutatud pappkarpi.

Säilitamistingimused
Nimekiri B. Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev
3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Tootja aktsepteerib ostjate pretensioone
JSC "Kraspharma"
Venemaa 660042 Krasnojarsk, st. 60 aastat oktoobris, 2.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool (bensüülpenitsilliin)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Süstelahuse pulber valge, kergelt iseloomuliku lõhnaga.

1 miljon ühikut - pudelid (1) - papppakendid.
1 miljon ühikut - pudelid (10) - pappkarbid.
1 miljon ühikut - pudelid (50) - pappkarbid (haiglate jaoks).

farmakoloogiline toime

Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed eoseid moodustavad vardad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola.

Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 RÜ, iga päev - 600 000 RÜ. Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 U / kg / päevas, üle 1 aasta - 50 000 U / kg / päevas. Sissejuhatuse kordus 3-4 korda päevas.

Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: tupe kandidoos, suuõõne kandidoos.

Kesknärvisüsteemi poolelt: bensüülpenitsilliini kasutamisel suurtes annustes, eriti nimmepiirkonnasisese manustamise korral, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma.

Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Juhtumeid kirjeldatakse anafülaktiline šokk surmava tulemusega.

ravimite koostoime

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemusena suureneb viimase kontsentratsioon veres ja poolväärtusaeg pikeneb.

Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimiallergiate korral), ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (ristallergia võimaluse tõttu).

Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.

Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastaseid ravimeid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

  • Bensüülpenitsilliini naatriumsoola kasutusjuhend
  • Ravimi Bensüülpenitsilliini naatriumsoola koostis
  • Bensüülpenitsilliini naatriumsoola näidustused
  • Ravimi Bensüülpenitsilliini naatriumsoola säilitustingimused
  • Ravimi kõlblikkusaeg Bensüülpenitsilliini naatriumsool

ATC kood: antimikroobsed ained süsteemne kasutamine(J) > Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks (J01) > Beeta-laktaamantibiootikumid – penitsilliinid (J01C) > Beeta-laktamaasitundlikud penitsilliinid (J01CE) > Bensüülpenitsilliin (J01CE01)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

pulber valmistamiseks. r-ra d / w / m süstimine 1 miljon ühikut: fl. 10 või 50 tk.
Reg. Nr: 5115/01/10/15/16 kuupäevaga 24.08.2015 - Kehtib

Pulber intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks valge.

1000000 ühikut - pudelid (10) - papppakendid.
1000000 ühikut - pudelid (50) - pappkarbid.

Kirjeldus ravimtoode Bensüülpenitsilliini naatriumsool loodi 2012. aastal Valgevene Vabariigi tervishoiuministeeriumi ametlikule veebisaidile postitatud juhiste alusel. Värskendamise kuupäev: 16.07.2013


farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Inhibeerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Aktiivne suunas Gram-positiivsed patogeenid:

  • stafülokokid (ei moodusta penitsillinaasi), streptokokid, pneumokokid, difteeria korünebakterid, anaeroobsed eoseid moodustavad pulgad, siberi katku pulgad, Actinomyces spp.;
  • Gramnegatiivsed mikroorganismid: kokid (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), samuti spiroheetide vastu. Enamiku jaoks pole aktiivne Gramnegatiivsed bakterid, riketsiad, viirused, algloomad. Ravimi toimele resistentsed penitsillinaasi moodustavad tüved mikroorganismid. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini võib kasutada nii üksi kui ka kombinatsioonis teiste bakteritsiidsete antibiootikumidega.

Farmakokineetika

Cmax vereplasmas i / m manustamisel saavutatakse 20-30 minutiga. T 1/2 ravimist on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega 4-10 tundi või rohkem. Side plasmavalkudega - 60%. Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silmakude ja eesnääre. Meningeaalsete membraanide põletikuga tungib see läbi vere-aju barjääri. Läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

  • bakteriaalsed infektsioonid põhjustatud tundlikest patogeenidest: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit;
  • sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge), peritoniit;
  • meningiit;
  • osteomüeliit;
  • urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, püeliit, põiepõletik, uretriit, gonorröa, blenorröa, süüfilis, tservitsiit), sapiteede infektsioonid (kolangiit, koletsüstiit), haavainfektsioon, naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsipelad, dermatoosselt nakatunud, sekundaarne impetiigo ;
  • difteeria;
  • sarlakid;
  • siberi katk;
  • aktinomükoos;
  • ENT-haigused, silmahaigused.

Annustamisrežiim

Annustamine ja kasutamise kestus sõltuvad näidustustest ja raskusastmest kliiniline pilt. Ravi tuleb jätkata kaks päeva pärast kadumist kliinilised sümptomid haigused.

Tavaliselt päevane annus alla 12-aastastele lastele on 50 000 U / kg, täiskasvanutele - 1 000 000-3 000 000 U / päevas.

Enneaegsed imikud ja vastsündinud (BT umbes 3,5 kg): 30000-100000 RÜ/kg/päevas

Alla 1-aastased lapsed (BT kuni 10 kg): 30000-100000 RÜ/kg/päevas

Lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat (BT 10 kuni 38 kg): 30 000 RÜ / kg / päevas.

Täiskasvanud (BT alates 40 kg ja rohkem): 1000000-5000000 RÜ/päev

Annustamise erijuhud:

    Gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud sepsis(Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae ja Proteus mirabilis:

    • tundlike mikroorganismide juuresolekul saavad täiskasvanud 20000000-80000000 RÜ päevas.

    Bakteriaalne endokardiit: tundlike mikroorganismide juuresolekul saavad täiskasvanud 10 000 000-80 000 000 RÜ / päevas / kombinatsioonis 120-240 mg gentamütsiiniga päevas või 1-2 g streptomütsiini päevas / m.

Meningiit: Krambireaktsioonide suurenenud kalduvuse tõttu ei tohi täiskasvanud välja kirjutada ravimit annustes, mis ületavad 20000000-30000000 RÜ päevas ja lapsed - mitte rohkem kui 12000000 RÜ päevas.

Haige koos streptokoki infektsioon ravi tuleb läbi viia vähemalt 10 päeva.

Kaasasündinud süüfilis: 50 000 RÜ/kg/päevas 10-14 päeva jooksul.

Difteeria ennetamine:

  • 300 000-600 000 RÜ / päevas

Neurosüüfilis: 2400000 RÜ / päevas 10-14 päeva jooksul kombinatsioonis probenetsiidiga.

Äge tüsistusteta gonorröa:ühekordne annus nii meestele kui naistele 4500000 RÜ.

Krooniline komplitseeritud gonorröa: päevane annus 3 000 000 ühikut 5-7 päeva jooksul nii meestele kui naistele.

Lahustage viaali sisu 5-8 ml süstevees; enne kasutamist segamiseks loksutada hästi; sisestada sügava intramuskulaarse süstiga tuharalihase ülemisse välimisse ruutu või ülemisse tuharavälja Hochstetteri meetodil; juures korduvad süstid muutke süstekohta.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool 500 000 RÜ 3-6 korda päevas.

Raske maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidel kreatiniini kliirensit silmas pidades on soovitav määrata üksikannused või annuste vahelised intervallid.

Kreatiniini kliirensil põhinev annus:

Kõrvalmõjud

Seedetraktist: aeg-ajalt täheldatakse stomatiiti ja glossiiti. Iiveldus, oksendamine. Antibiootikumidest põhjustatud kõhulahtisus peaks tekitama kahtlust pseudomembranoosse koliidi tekkeks (resistentsete organismide või seente tekke võimalus) ja edasine ravi peaks olema spetsiifiline põhjusliku organismi suhtes. Superinfektsiooni ilmnemisel tuleb võtta asjakohaseid meetmeid.

Allergiline: tuleks pöörata piisavat tähelepanu kõrvalmõjud, nimelt anafülaksia, urtikaaria, palavik, liigesevalu, angioödeem, multiformne erüteem ja eksfoliatiivne dermatiit.

Bakteriolüüsi tõttu võib endotoksiine tootvate bakterite, nagu salmonella, leptospira või treponema (süüfilise ravi) põhjustatud infektsioonide korral bakteriolüüsi tõttu tekkida Jarisch-Herxheimeri (Jarish-Herxheimer) reaktsioon.

Hematoloogiline: hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia või eosinofiilia.

Müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine.

Harva võib olemasoleva nefropaatia korral tekkida albuminuuria ja hematuuria. Oliguuria või anuuria, mida täheldatakse mõnel juhul bensüülpenitsilliini määramisel, kaob tavaliselt 48 tundi pärast ravi lõpetamist. Diureesi saab taastada 10% mannitoolilahuse manustamisega.

Kasutamise vastunäidustused

  • ülitundlikkuse juhud penitsilliinide (sh teiste β-laktaamantibiootikumide) suhtes;
  • allergilised reaktsioonid penitsilliinile nõuavad ravimi viivitamatut katkestamist ja vajalikke ravimeetmeid. Tsefalosporiinide suhtes ülitundlikel patsientidel võib esineda ristuvaid ülitundlikkusreaktsioone (5...10% juhtudest).

Hoolikalt määrata allergilistele patsientidele penitsilliini.

Banaalsed infektsioonid ei vaja ravi bensüülpenitsilliiniga.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Raske maksapuudulikkusega patsientidel on soovitav valida üksikannused või annuste vahelised intervallid individuaalselt (vt lõik "Dosustamisskeem").

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Raske neerupuudulikkusega patsientidel on soovitav valida üksikannused ja annuste vahelised intervallid individuaalselt (vt lõik "Dosustamisskeem").

Kasutamine lastel

Reeglina on alla 12-aastaste laste päevane annus 50 000 ühikut / kg.

Enneaegsed imikud ja vastsündinud (BT umbes 3,5 kg):

  • 30000-100000 RÜ/kg/päevas

Alla 1-aastased lapsed (BT kuni 10 kg):

  • 30000-100000 RÜ/kg/päevas

Lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat (BT 10 kuni 38 kg):

  • 30 000 RÜ / kg / päevas.

erijuhised

Allergiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi bensüülpenitsilliiniga viivitamatult lõpetada ja vajadusel määrata sümptomaatiline ravi.

Ettevaatusabinõusid tuleb järgida kardiopaatia, hüpovoleemia (koos ringleva vere mahu põletikuga), epilepsia, nefropaatia ja maksapatoloogiaga patsientide ravimisel.

Kui ravimit manustatakse suurtes annustes kauem kui viis päeva, on soovitatav uurida elektrolüütide tasakaalu, neeru- ja maksafunktsiooni ning teha hematoloogilisi teste.

Bensüülpenitsilliini saavatel patsientidel võib suhkru uriinianalüüs olla valepositiivne.

Diabeediga patsientidel võib bensüülpenitsilliini imendumine lihasesisest depoodest aeglustuda.

Raseduse ja imetamise ajal võib bensüülpenitsilliini kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele.

Pikaajalise antibiootikumravi korral tuleb arvestada resistentsete mikroorganismide ja seente tüvede tekkimise võimalusega.

Millal seksuaalsel teel levivad haigused Süüfilise kahtluse korral tuleb enne ravi alustamist ja seejärel vähemalt 4 kuu jooksul teha tumevälja ja seroloogilised testid.

ravimite koostoime

Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, toit, aminoglükosiidid – aeglustavad ja vähendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.

Põletikuvastaste, reumavastaste ja palavikuvastaste ravimite, eriti indometatsiini, fenüülbutasooni ja salitsülaatide samaaegsel kasutamisel bensüülpenitsilliiniga võib täheldada konkureeriva eritumismehhanismi pärssimist. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik. Bensüülpenitsilliini naatriumsool suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (supresseerib soolestiku mikrofloorat, vähendab protrombiini indeksit); vähendab suukaudsete kontratseptiivide, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust, etinüülöstradiooli - läbimurdeverejooksu tekke riski. Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini naatriumsoola kontsentratsiooni. Allopurinool suurendab kooskasutamisel allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.