Antioksüdantne ravim, mis reguleerib süsivesikute ja lipiidide ainevahetust

Toimeaine

Tioktiline (α-lipoe) hape (tiokthape)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Infusioonilahuse kontsentraat rohekaskollane, läbipaistev.

Abiained: etüleendiamiin - 0,155 mg, süstevesi - kuni 24 mg.

24 ml - tumedast klaasist ampullid mahuga 25 ml (5), millel on katkestusjoont tähistav valge märk ja kolm triipu (roheline-kollane-roheline) - plastalused (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Tioktiline (alfa-lipoehape) on endogeenne otsene antioksüdant (seob vabu radikaale) ja kaudne tegevus. See on alfa-ketohapete dekarboksüülimisreaktsioonide koensüüm. See aitab vähendada plasmakontsentratsiooni ja tõsta glükogeeni kontsentratsiooni maksas, samuti vähendab insuliiniresistentsust, osaleb süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse reguleerimises, stimuleerib kolesterooli metabolismi. Tänu oma antioksüdantsetele omadustele kaitseb tiokthape rakke nende lagunemissaaduste kahjustuste eest, vähendab valkude järkjärgulise glükosüülimise lõpp-produktide teket närvirakkudes. diabeet, parandab mikrotsirkulatsiooni ja endoneuraalset verevoolu, suurendab antioksüdandi glutatiooni füsioloogilist sisaldust. Aidates vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres, mõjutab see alternatiivset glükoosi metabolismi suhkurtõve korral, vähendab patoloogiliste metaboliitide akumuleerumist polüoolide kujul ja vähendab seeläbi närvikoe turset. Tänu osalemisele rasvade metabolismis suurendab tiokthape fosfolipiidide, eriti fosfoinositiidide biosünteesi, parandades seeläbi rakumembraanide kahjustatud struktuuri; normaliseerib energia metabolismi ja närviimpulsside juhtivust. Tiokthape kõrvaldab alkoholi metaboliitide (atsetaldehüüd, püroviinamarihape) toksilise toime, vähendab vabade hapnikuradikaalide molekulide liigset moodustumist, vähendab endoneuraalset hüpoksiat ja isheemiat, nõrgestades polüneuropaatia ilminguid paresteesia, põletustunde, valu ja tuimusena. jäsemed. Seega on tiokthappel antioksüdantne, neurotroofne toime, parandab lipiidide ainevahetust.

Tioktiinhappe kasutamine etüleendiamiinsoola kujul võib vähendada võimalike kõrvaltoimete raskust.

Farmakokineetika

Tiokthappe sisselülitamisel / sisseviimisel on Cmax vereplasmas 30 minuti pärast umbes 20 μg / ml, AUC on umbes 5 μg / h / ml. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. Metaboliitide moodustumine toimub külgahela oksüdatsiooni ja konjugatsiooni tulemusena. V d - umbes 450 ml / kg. Plasma kogukliirens on 10-15 ml / min / kg. See eritub neerude kaudu (80-90%), peamiselt metaboliitide kujul. T 1/2 - umbes 25 min.

Näidustused

- diabeetiline polüneuropaatia;

- alkohoolne polüneuropaatia.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus tiokthappe või teiste ravimi komponentide suhtes ajaloos;

- vanus kuni 18 aastat (ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);

- rasedus, periood rinnaga toitmine(ravimi kasutamise kogemus puudub).

Annustamine

Ravim on ette nähtud infusiooniks.

Ravi alguses määratakse Berlition 600 intravenoosselt ööpäevases annuses 600 mg (1 ampull).

Enne kasutamist lahjendatakse 1 ampulli (24 ml) sisu 250 ml 0,9% lahuses ja süstitakse intravenoosselt aeglaselt vähemalt 30 minutiks. valgustundlikkuse tõttu toimeaine, valmistatakse infusioonilahus vahetult enne kasutamist. Valmistatud lahust tuleb kaitsta valguse eest, näiteks alumiiniumfooliumiga.

Ravikuur Berlition 600-ga on 2-4 nädalat. Säilitusravi järelravina kasutatakse suukaudset tioktiinhapet ööpäevases annuses 300-600 mg. Ravikuuri kestuse ja selle kordamise vajaduse määrab arst.

Kõrvalmõjud

Võimalik kõrvalmõjud ravimi Berlition 600 kasutamisel on allpool toodud esinemissageduse kahanemine: sageli (≥1/100,<1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Närvisüsteemist: väga harva - maitsetundlikkuse muutus või rikkumine, diploopia, krambid.

Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopaatia, hemorraagiline lööve (purpur), tromboflebiit.

Ainevahetuse poolelt: väga harva - glükoosi kontsentratsiooni langus vereplasmas (paranenud glükoosi omastamise tõttu). On teatatud kaebustest, mis viitavad hüpoglükeemilisele seisundile (pearinglus, higistamine ja nägemise hägustumine).

Immuunsüsteemist: väga harva - allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, urtikaaria, sügelus; üksikjuhtudel - anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: väga harva - põletustunne süstekohal.

Muud: kiire intravenoosse manustamise korral täheldati intrakraniaalse rõhu spontaanset tõusu (raskustunne peas) ja hingamisraskust.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, peavalu.

Rasketel juhtudel: psühhomotoorne agitatsioon või teadvuse hägustumine, üldised krambid, väljendunud happe-aluse tasakaalu häired, laktatsidoos, hüpoglükeemia (kuni kooma tekkeni), äge skeletilihaste nekroos, DIC, hemolüüs, luuüdi aktiivsuse pärssimine, hulgiorgani puudulikkus.

Ravi: Tiokthappemürgistuse kahtluse korral (näiteks tiokthappe manustamine üle 80 mg 1 kg kehamassi kohta) on soovitatav erakorraline hospitaliseerimine ja juhusliku mürgistuse korral vastuvõetud üldpõhimõtete viivitamatute meetmete rakendamine. Ravi on sümptomaatiline. Generaliseerunud krampide, laktatsidoosi ja muude mürgistuse eluohtlike tagajärgede ravi tuleb läbi viia kaasaegse intensiivravi põhimõtete kohaselt. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüsi, hemoperfusiooni või sundtiokthappefiltratsiooni meetodid ei ole tõhusad.

ravimite koostoime

Kuna tiokthape on võimeline moodustama metallidega kelaatkomplekse, tuleks vältida samaaegset manustamist rauapreparaatidega. Ravimi Berlition 600 samaaegne kasutamine tsisplatiiniga vähendab viimase efektiivsust.

Suhkru molekulidega moodustab tiokthape halvasti lahustuvaid kompleksühendeid. Berlition 600 ei sobi kokku glükoosi, fruktoosi ja dekstroosi lahustega, samuti lahustega, mis reageerivad disulfiid- ja SH rühmadega.

Ravim Berlition 600 suurendab samaaegsel kasutamisel insuliini ja suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemilist toimet.

Etanool vähendab oluliselt tiokthappe terapeutilist efektiivsust.

erijuhised

Diabeediga patsientidel on vajalik pidev plasma glükoosikontsentratsiooni jälgimine, eriti Berlition 600-ga ravi algstaadiumis. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks vähendada insuliini või suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete annust, et vältida hüpoglükeemia areng. Alkoholi tarbimine vähendab Berlition 600-ga ravi efektiivsust, seetõttu peaksid patsiendid Berlition 600-ga ravi ajal hoiduma alkoholi joomisest kogu ravikuuri jooksul ja võimalusel ka ravikuuride vahel.

Parenteraalsel manustamisel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid. Ülitundlikkuse sümptomite (sügelus, halb enesetunne) ilmnemisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada.

Berlition 600 lahustina saab kasutada ainult 0,9% naatriumkloriidi lahust. Värskelt valmistatud infusioonilahust tuleb kaitsta valguse eest, näiteks alumiiniumfooliumiga.

Valguse eest kaitstult säilib lahust ligikaudu 6 tundi.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Ravimi Berlition 600 mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja võimele olukorda tajuda või hinnata ei ole spetsiaalselt uuritud, seetõttu tuleb Berlition 600-ga ravi ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt võimalikul tegevusel. ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Berlition on ravim, mille toime on suunatud diabeetilise polüneuropaatia ilmingute kõrvaldamisele, mis on suhkurtõvega patsientidel arenev sündroom, mida iseloomustavad hüperglükeemia taustal esinevad isheemia ja metaboolsed häired perifeerses närvisüsteemis.

Berlitioni farmakoloogilised omadused

Preparaadi toimeainena kasutatakse alfa-lipoehapet (muidu - tioktiinhapet) - bioloogiliselt aktiivset ainet, mis kuulub tingimuslike vitamiinide rühma. Selle kehale avaldatava toime mehhanism taandub mitme peamise füsioloogilise funktsiooni täitmisele:

• Esiteks alfa - lipoehape, mis on osa Berlitionist, omab võimsat antioksüdantset toimet, mis väljendub keha rakustruktuuride kaitsmises peroksiidikahjustuste eest, vabade radikaalide agressiivsest mõjust põhjustatud haiguste tekkeriski vähendamises, samuti vananemise aeglustamises. protsess;
• Teiseks toimib alfa-lipoehape mitokondriaalse ainevahetuse protsessides osaleva kofaktorina;
• Kolmandaks võimendab see insuliini toimet. Suhkurtõvega inimestel võib oksüdatiivne stress (oksüdatsioonist tingitud rakukahjustuse protsess), millega nad pidevalt kokku puutuvad, esile kutsuda suure hulga tüsistuste, sealhulgas insuliiniresistentsuse, polüneuropaatia, neerupatoloogia jne teket. Ja alfa-lipoehappe võtmine parandab patsientide seisundit, avaldab soodsat mõju vabade radikaalide agressiooniga seotud haiguste kulgemisele, vähendab olemasolevate tüsistuste ilminguid ja takistab uute tekkimist. Patsientide alfa-lipoehappe võtmise taustal väheneb insuliiniresistentsus ja paranevad keharakkude glükoosi omastamise protsessid.

Lisaks on Berlitioni toimeaine toime suunatud perifeersete närvide funktsionaalse seisundi parandamisele ja maksafunktsiooni normaliseerimisele.

Väljalaske vorm ja koostis

Vastavalt juhistele kuulub Berlition pankrease hormoonidel põhinevate ravimite rühma ja on sünteetiliselt saadud hüpoglükeemiline aine, mis reguleerib süsivesikute ja lipiidide tasakaalu organismis ning toimib hepatoprotektorina.

Ravim on saadaval kujul:

• Infusioonilahuse kontsentraat 12 ml ampullides. Tioktiinhappe sisaldus igas ampullis on 300 mg (Berlition 300 RÜ);
• Kahvatukollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid. Tioktiinhappe sisaldus ühes tabletis on 300 mg (Berlition 300 Oral);
• Pehmed kapslid, millest igaüks sisaldab 300 mg tiokthapet (Berlition 300);
• Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks ampullides mahuga 24 ml. Tioktiinhappe sisaldus igas ampullis on 600 mg (Berlition 600 RÜ);
• Pehmed geelid, millest igaüks sisaldab 600 mg tiokthapet (Berlition 600).

Näidustused Berlitioni kasutamiseks

Berlitioni kasutamine on soovitatav alkohoolse või diabeetilise polüneuropaatia ilmingute all kannatavate patsientide raviks, mida iseloomustab paresteesia - teatud tüüpi tundlikkuse häire, millega kaasneb tuimus, kipitus ja roomamine.

Lisaks on mõnel juhul ravim ette nähtud patsientidele, kes põevad erineva raskusastmega maksapatoloogiaid.

Kasutusmeetod ja annustamine

Kaetud tablettide ja kapslite kujul võetakse Berlitionit suu kaudu. Ja on oluline meeles pidada, et nende närimine on keelatud. Ravimi päevane annus on soovitatav võtta korraga, optimaalselt - tühja kõhuga, pool tundi enne hommikusööki.

Ravikuur kestab tavaliselt pikka aega. Igal juhul koostab selle raviarst, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja tema haiguse tõsidust.

Diabeetilise polüneuropaatiaga täiskasvanud patsientidele määratakse tavaliselt alfa-lipoehape annuses 600 mg päevas. See on 2 Berlition 300 tabletti/kapslit või üks Berlition 600 tablett/kapsel.

Kui haiguse kulgu iseloomustab raske, algab ravikuur ravimi määramisega parenteraalsetes vormides (need, mis võimaldavad seda manustada ilma seedetrakti läbimata).

Vastavalt juhistele on Berlition infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi kujul lubatud kasutada ainult koos 0,9% naatriumkloriidiga. Valmistatud lahus süstitakse veeni tilguti abil ja on vaja meeles pidada kahte olulist nüanssi:

• 250 ml ravimit manustatakse vähemalt pool tundi;
• Valmis lahusega pudel kaetakse fooliumiga, et vältida kokkupuudet ultraviolettkiirte sisuga.

Berlitioni päevane annus diabeetilise polüneuropaatia raskete vormidega täiskasvanud patsientidele on vahemikus 300 kuni 600 mg. Raskete maksapatoloogiate korral kahekordistatakse annust ja see jääb vahemikku 600–1200 mg päevas.

Parenteraalse ravimiga ravikuuri kestus ei tohi ületada 2-4 nädalat, sõltuvalt haiguse kliiniliste ilmingute tõsidusest.

Kõrvalmõjud

Berlitioni juhised kirjeldavad mitmeid võimalikke kõrvaltoimeid, mida ravimi võtmine võib vallandada. Nende hulgas:

• Seedetrakti funktsioonide rikkumine: iivelduse, oksendamise, väljaheite häired, düspepsia ilmingud, maitsetundlikkuse muutused;
• Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi funktsioonide häired: raskustunne peas, objektide topeltnägemine silmades (diploopia) ja krambid;
• Kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide rikkumised: näonaha hüperemia, tahhükardia, pingetunne rinnus;
• Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, urtikaaria, ekseem. Berlitioni suure annuse sisseviimise taustal on mõnel juhul võimalik anafülaktilise šoki teke;
• Muud häired: hüpoglükeemia sümptomite ägenemine ja eriti suurenenud higistamine, peavalu, nägemise hägustumine ja pearinglus. Mõnikord on patsientidel hingamisraskused, trombotsütopeenia ja purpur sümptomid. Ravikuuri alguses võib ravimi kasutuselevõtt esile kutsuda paresteesia suurenemise, millega kaasneb nahal roomamise tunne.

Vastunäidustused

Berlition on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele, selle toimeaine suhtes ülitundlikele patsientidele, naistele raseduse ja imetamise ajal.

Tablette ei määrata glükoosi-galaktoosi imendumishäirete korral, samuti neile, kes põevad laktaasipuudust ja galaktoseemiat. Kapsleid ei soovitata võtta fruktoositalumatuse korral.

Suhkurtõvega patsientidele määratakse ravim ettevaatusega ja samal ajal jälgitakse regulaarselt glükeemia taset.

Saksa farmaatsiakontserni Berlin Chemie ravim Berlition pole midagi muud kui tioktiline (alfa-lipoe)hape, endogeenne antioksüdant, mis inaktiveerib vabu radikaale ja mida kasutatakse meditsiinis hepatoprotektorina. Kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt kuulub see aine vitamiinide ("vitamiin N") hulka, mille bioloogilised funktsioonid on seotud selle osalemisega alfa-ketohapete oksüdatiivse dekarboksüülimise protsessis. Tiokthappemolekuli antioksüdantsed omadused tulenevad sulfhüdrüülrühmade olemasolust, mis on valmis enda külge "nöörima" kõik kahjulikud vabad radikaalid, millel on õnnetus läheduses olla. See soodustab oksüdatiivse stressi tagajärjel kahjustatud valgumolekulide tõhusat paranemist. Seega mõjub tioktiinhape positiivselt valkude, süsivesikute, kolesterooli ainevahetusele ning toimib unerohtude ja raskmetallide sooladega mürgituse korral detoksifitseerijana. Tiokthappe olulisemate bioloogiliste mõjude hulka kuuluvad: glükoosi transmembraanse tsirkulatsiooni optimeerimine koos selle oksüdatsiooniprotsesside samaaegse aktiveerimisega; valkude oksüdatsiooniprotsesside pärssimine; antioksüdantne toime; rasvhapete taseme langus veres; rasvade lõhustamise protsesside pärssimine; üldkolesterooli kontsentratsiooni vähenemine veres; valkude kontsentratsiooni suurenemine veres; rakkude resistentsuse suurendamine hapnikunälja suhtes; kortikosteroidide suurenenud põletikuvastane toime; kolereetiline, spasmolüütiline ja detoksifitseeriv toime.

Tänu sellele kasutatakse tioktiinhapet (berlition) laialdaselt maksahaiguste, arteriaalse hüpertensiooni, ateroskleroosi, diabeedi tüsistuste korral. Berlitioni kasutamisel hepatoprotektorina on väga oluline võetud annus ja farmakoterapeutilise kuuri kestus. Nelja aastakümne jooksul läbi viidud kliinilised uuringud on näidanud, et 30 mg annus ei aidanud maksatsirroosi ja viirushepatiidi ravis, kuid selle kümnekordne suurendamine ja kuuekuuline manustamine parandab kindlasti maksa biokeemiat. Kui kombineerite suukaudset ja süstitavat berlitsiooni vormi (ja ravim on saadaval tablettide ja infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi kujul), saab soovitud tulemuse kiiremini saavutada.

Seega võib väita, et tänu oma antioksüdantsele toimele ja lipotroopsele toimele on berliit üks peamisi ravimeid maksakahjustuste, sh tsirroosi, hepatiidi ja kroonilise koletsüstiidi ravis. Ravimit võib kasutada ka kardioloogia praktikas patsientidel, kes kannatavad aterosklerootilise vaskulaarse degeneratsiooni, südame isheemiatõve, arteriaalse hüpertensiooni all. Berlitioni kasutamisega kaasnevad kõrvaltoimed on väga haruldased ja ei ole ravimi edasisel kasutamisel lahendamatuks probleemiks.

Farmakoloogia

Tioktiline (alfa-lipoehape) on endogeenne antioksüdant, millel on otsene (seob vabu radikaale) ja kaudne toime. See on alfa-ketohapete dekarboksüülimisreaktsioonide koensüüm. See aitab vähendada glükoosi kontsentratsiooni vereplasmas ja tõsta glükogeeni kontsentratsiooni maksas, samuti vähendab insuliiniresistentsust, osaleb süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse reguleerimises, stimuleerib kolesterooli metabolismi. Tänu oma antioksüdantsetele omadustele kaitseb tiokthape rakke nende lagunemissaaduste kahjustuste eest, vähendab suhkurtõve korral progresseeruva valgu glükosüülimise lõpp-produktide teket närvirakkudes, parandab mikrotsirkulatsiooni ja endoneuraalset verevoolu ning suurendab antioksüdandi glutatiooni füsioloogilist sisaldust. . Soodustab glükoosi kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas, mõjutab see suhkurtõve alternatiivset glükoosi metabolismi, vähendab patoloogiliste metaboliitide akumuleerumist polüoolide kujul ja vähendab seeläbi närvikoe turset. Tänu osalemisele rasvade metabolismis suurendab tiokthape fosfolipiidide, eriti fosfoinositiidide biosünteesi, parandades seeläbi rakumembraanide kahjustatud struktuuri; normaliseerib energia metabolismi ja närviimpulsside juhtivust. Tiokthape kõrvaldab alkoholi metaboliitide (atsetaldehüüd, püroviinamarihape) toksilise toime, vähendab vabade hapnikuradikaalide molekulide liigset moodustumist, vähendab endoneuraalset hüpoksiat ja isheemiat, nõrgestades polüneuropaatia ilminguid paresteesia, põletustunde, valu ja tuimusena. jäsemed. Seega on tiokthappel antioksüdantne, neurotroofne toime, parandab lipiidide ainevahetust.

Tioktiinhappe kasutamine etüleendiamiinsoola kujul võib vähendada võimalike kõrvaltoimete raskust.

Farmakokineetika

Tiokthappe sisselülitamisel / sisseviimisel on Cmax vereplasmas 30 minuti pärast umbes 20 μg / ml, AUC on umbes 5 μg / h / ml. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. Metaboliitide moodustumine toimub külgahela oksüdatsiooni ja konjugatsiooni tulemusena. V d - umbes 450 ml / kg. Plasma kogukliirens on 10-15 ml / min / kg. See eritub neerude kaudu (80-90%), peamiselt metaboliitide kujul. T 1/2 - umbes 25 min.

Vabastamise vorm

Infusioonilahuse kontsentraat rohekaskollane, läbipaistev.

Abiained: etüleendiamiin - 0,155 mg, süstevesi - kuni 24 mg.

24 ml - tumedast klaasist ampullid mahuga 25 ml (5), millel on katkestusjoont tähistav valge märk ja kolm triipu (roheline-kollane-roheline) - plastalused (1) - papppakendid.

Annustamine

Ravim on ette nähtud infusiooniks.

Ravi alguses määratakse Berlition 600 intravenoosselt ööpäevases annuses 600 mg (1 ampull).

Enne kasutamist lahjendatakse 1 ampulli (24 ml) sisu 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse intravenoosselt aeglaselt vähemalt 30 minutiks. Toimeaine valgustundlikkuse tõttu valmistatakse infusioonilahus vahetult enne kasutamist. Valmistatud lahust tuleb kaitsta valguse eest, näiteks alumiiniumfooliumiga.

Ravikuur Berlition 600-ga on 2-4 nädalat. Säilitusravi järelravina kasutatakse suukaudset tioktiinhapet ööpäevases annuses 300-600 mg. Ravikuuri kestuse ja selle kordamise vajaduse määrab arst.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, peavalu.

Rasketel juhtudel: psühhomotoorne agitatsioon või teadvuse hägustumine, üldised krambid, tõsine happe-aluse tasakaaluhäire, laktatsidoos, hüpoglükeemia (kuni kooma tekkeni), äge skeletilihaste nekroos, DIC, hemolüüs, luuüdi supressioon, hulgiorgani puudulikkus.

Ravi: tiokthappemürgistuse kahtluse korral (näiteks üle 80 mg tiokthappe manustamine 1 kg kehamassi kohta) on soovitatav erakorraline hospitaliseerimine ja meetmete viivitamatu rakendamine vastavalt juhusliku mürgistuse korral kehtestatud üldpõhimõtetele. . Ravi on sümptomaatiline. Generaliseerunud krampide, laktatsidoosi ja muude mürgistuse eluohtlike tagajärgede ravi tuleb läbi viia kaasaegse intensiivravi põhimõtete kohaselt. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüsi, hemoperfusiooni või sundtiokthappefiltratsiooni meetodid ei ole tõhusad.

Interaktsioon

Kuna tiokthape on võimeline moodustama metallidega kelaatkomplekse, tuleks vältida samaaegset manustamist rauapreparaatidega. Ravimi Berlition 600 samaaegne kasutamine tsisplatiiniga vähendab viimase efektiivsust.

Suhkru molekulidega moodustab tiokthape halvasti lahustuvaid kompleksühendeid. Ravim Berlition 600 ei ühildu glükoosi, fruktoosi ja dekstroosi lahustega, Ringeri lahusega, samuti lahustega, mis reageerivad disulfiidi ja SH rühmadega.

Ravim Berlition 600 suurendab samaaegsel kasutamisel insuliini ja suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemilist toimet.

Etanool vähendab oluliselt tiokthappe terapeutilist efektiivsust.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed ravimi Berlition 600 kasutamisel on loetletud allpool kahaneva esinemissageduse järgi: sageli (≥1/100,<1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Närvisüsteemist: väga harva - maitsetundlikkuse muutus või rikkumine, diploopia, krambid.

Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopaatia, hemorraagiline lööve (purpur), tromboflebiit.

Ainevahetuse poolelt: väga harva - glükoosi kontsentratsiooni langus vereplasmas (tänu glükoosi paranenud imendumisele). On teatatud kaebustest, mis viitavad hüpoglükeemilisele seisundile (pearinglus, higistamine, peavalu ja nägemiskahjustus).

Immuunsüsteemist: väga harva - allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, urtikaaria, sügelus; üksikjuhtudel - anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: väga harva - põletustunne süstekohal.

Teised: kiire intravenoosse manustamise korral täheldati intrakraniaalse rõhu spontaanset tõusu (raskustunne peas) ja õhupuudust.

Näidustused

• diabeetiline polüneuropaatia;
• alkohoolne polüneuropaatia.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus tiokthappe või teiste ravimi komponentide suhtes ajaloos;
• vanus kuni 18 aastat (ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
• rasedus, imetamine (ravimi kasutamise kogemus puudub).

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna puuduvad piisavad kliinilised kogemused Berlition 600 kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal, ei ole selle kasutamine selles patsientide kategoorias soovitatav.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

erijuhised

Diabeediga patsientidel on vajalik pidev plasma glükoosikontsentratsiooni jälgimine, eriti Berlition 600-ga ravi algstaadiumis. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks vähendada insuliini või suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete annust, et vältida hüpoglükeemia areng. Alkoholi tarbimine vähendab Berlition 600-ga ravi efektiivsust, seetõttu peaksid patsiendid Berlition 600-ga ravi ajal hoiduma alkoholi joomisest kogu ravikuuri jooksul ja võimalusel ka ravikuuride vahel.

Parenteraalsel manustamisel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid. Ülitundlikkuse sümptomite (sügelus, halb enesetunne) ilmnemisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada.

Berlition 600 lahustina saab kasutada ainult 0,9% naatriumkloriidi lahust. Värskelt valmistatud infusioonilahust tuleb kaitsta valguse eest, näiteks alumiiniumfooliumiga.

Valguse eest kaitstult säilib lahust ligikaudu 6 tundi.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Ravimi Berlition 600 mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja võimele olukorda tajuda või hinnata ei ole spetsiaalselt uuritud, seetõttu tuleb Berlition 600-ga ravi ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt võimalikul tegevusel. ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Farmakodünaamika.α-lipoehape (DL-5-(1,2-ditiolaan-3-üül)-palderiinhape) on vitamiinitaoline aine, mida toodetakse organismis endogeenselt. Koensüümina osaleb see α-ketohapete oksüdatiivses dekarboksüülimises. Eksperimentaalse suhkurtõve korral põhjustab α-lipoehape vere glükoosisisalduse langust ja maksa glükogeeni tõusu ning inimestel püroviinamarihappe kontsentratsiooni muutust vereseerumis.
Diabeedist põhjustatud hüperglükeemia põhjustab glükoosi ladestumist veresoonte maatriksvalkudele ja progresseeruvate glükosüülimise lõpp-produktide moodustumist, mille tulemuseks on endoneuraalse verevoolu vähenemine, endoneuraalne isheemia ja vabade radikaalide moodustumise suurenemine. kahjustada perifeerset närvi. α-lipoehappe kasutamine viib glükosüülimisproduktide moodustumise vähenemiseni, endoneuraalse verevoolu paranemiseni, antioksüdandi glutatiooni sisalduse suurenemiseni, mis viib sensoorse diabeetilise polüneuropaatia korral perifeersete närvide funktsiooni paranemiseni. , nimelt: valu tugevus väheneb, põletustunne, tuimus ja "roomamine" jäsemetes . α-lipoehappe kasutamine parandab ka maksafunktsiooni maksakahjustuse korral.
Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub α-lipoehape seedetraktist kiiresti. Primaarse maksa läbimise olulise mõju tõttu on α-lipoehappe absoluutne biosaadavus võrreldes intravenoosse manustamisega 20%. Kiire jaotumise tõttu kudedes on poolväärtusaeg inimestel 25 minutit ja kogukliirens vereplasmas on 10-15 ml / min / kg kehakaalu kohta. Maksimaalne plasmatase 4 μg / ml saavutatakse 30 minutit pärast 600 mg α-lipoehappe suukaudset manustamist. 600 mg α-lipoehappe 30-minutilise infusiooni lõpus on selle plasmatase ligikaudu 20 μg / ml. 80-90% α-lipoehappest eritub neerude kaudu metaboliitidena. Biotransformatsioon toimub külgahela oksüdatiivse kontraktsiooni ja/või vastavate tioolide S-metüülimise teel.

Näidustused ravimi Berlition kasutamiseks

Diabeetilise ja alkohoolse polüneuropaatia ennetamine ja ravi; maksahaigused, nimelt erineva etioloogiaga kerge või mõõduka raskusega äge hepatiit, krooniline hepatiit ja maksatsirroos.

Ravimi Berlition kasutamine

Diabeetiline ja alkohoolne polüneuropaatia.
Preparaat Berlition 300 kapslid, Berlition 300 suukaudne- kaetud tablettidena võtta 2 kapslit suu kaudu 1 kord päevas; ravim Berlition 600 kapslit - 1 kapsel 1 kord päevas 30 minutit enne esimest sööki.
Rasketel haigusjuhtudel kasutatakse esimese 1-2 ravinädala jooksul ravimi kombineeritud manustamist (in / in ja suukaudselt): hommikul, sisse / sissejuhatusega 24 ml / päevas. ravim Berlition 600 RÜ sisse infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi kujul või 12-24 ml lahust preparaat Berlition 300 RÜ kontsentraadi kujul infusioonilahuse valmistamiseks, ja õhtul - võtke ravimit kapslite või tablettide kujul Berlition 300 või 600 mg.
Ravimi Berlition 300 või 600 RÜ lahjendamiseks kasutage ainult 0,9% naatriumkloriidi lahust. Ampulli sisu lahjendatakse 250 ml selle lahusega ja süstitakse intravenoosselt vähemalt 30 minutiks. Ravimi lahust tuleb kaitsta päikesevalguse eest (näiteks mähkida viaal alumiiniumfooliumiga). Sellisel juhul võib lahjendatud lahust säilitada 6 tundi.Edaspidiseks töötlemiseks kasutatakse 300-600 mg α-lipohapet Berlition 300 või 600 mg tablettide või kapslite kujul. Ravikuur on vähemalt 2 kuud, vajadusel võib seda läbi viia 2 korda aastas.
V / m sisenemiseks Berlition 300 RÜ võimalik süstimise teel annuses, mis ei ületa 2 ml; IM süstekohti tuleb pidevalt vahetada. Ravikuur on 2-4 nädalat. Suukaudne manustamine on näidustatud säilitusravina Berlition 300 suuline 1-2 tabletti päevas 1-2 kuud.
Maksahaigused. Ravim määratakse vastavalt ülaltoodud skeemile annuses 600–1200 mg α-lipoehapet päevas, sõltuvalt patsiendi maksa funktsionaalse seisundi raskusest ja laboratoorsetest parameetritest.

Ravimi Berlition kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus α-lipoehappe ja teiste ravimi komponentide suhtes. Kliinilise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata ravimit lastele, samuti raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada.

Berlitioni ravimi kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks võeti aluseks järgmine klassifikatsioon: väga sageli: ≤1/10; sageli: ≤1/100 kuid 1/10; mõnikord: ≤1/1000, kuid 1/100; harv: ≤1/10 000, kuid 1/1000; väga harva, sealhulgas üksikjuhud: ≤1/10 000.
Reaktsioonid süstekohas V: Sõnumeid tuli väga harva.
Ülitundlikkusreaktsioonid: naha allergilised reaktsioonid urtikaaria, sügeluse, ekseemi ja nahalööbe kujul, samuti süsteemsed allergilised reaktsioonid kuni šokini.
KNS häired: väga harva - maitsetundlikkuse muutus; krambid, diploopia pärast intravenoosset manustamist.
Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva pärast intravenoosset manustamist - purpur ja trombotsütopaatia.
Üldise iseloomuga kõrvaltoimed: pärast ravimi kiiret intravenoosset manustamist tekib peas raskustunne ja hingeldus, mis mööduvad iseenesest. Mõnedel inimestel väheneb veresuhkru tase glükoosi omastamise intensiivsuse suurenemise tõttu, millega võivad kaasneda hüpoglükeemiaga sarnased sümptomid – pearinglus, higistamine, peavalu ja nägemise ähmastumine.

Erijuhised ravimi Berlition kasutamiseks

Berlition-ravi ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud, kuna etanool ja selle metaboliidid vähendavad ravimi terapeutilist efektiivsust, samuti polüneuropaatia tekke ja progresseerumise riski tõttu. α-lipoehappe mõjul võib insuliini või suukaudsete diabeedivastaste ainete hüpoglükeemiline toime tugevneda, seetõttu tuleks Berlition-ravi algstaadiumis veresuhkru taset sagedamini jälgida. Mõnel juhul võib hüpoglükeemia sümptomite ilmnemise vältimiseks olla vajalik insuliini või suukaudse diabeediravimi annuse vähendamine.
Spetsiaalsed turvameetmed.α-lipoehappe parenteraalsel kasutamisel on täheldatud ülitundlikkusreaktsioone kuni anafülaktilise šoki tekkeni, mistõttu patsiendid vajavad asjakohast meditsiinilist järelevalvet. Varaste sümptomite, nagu sügelus, iiveldus, üldine halb enesetunne, ilmnemisel tuleb ravimi manustamine koheselt lõpetada.
Kasutamine raseduse või imetamise ajal. Raseduse või imetamise ajal määratakse ravim ainult rangete näidustuste kohaselt ja arsti järelevalve all. Puuduvad andmed α-lipoehappe tungimise kohta rinnapiima.
Lapsed. Lapsed ja alla 18-aastased noorukid on piisava kasutamise kogemuse puudumise tõttu patsientide hulgast, kelle raviks kasutatakse ravimit Berlition, välja jäetud.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel: puudu.

Berlitioni ravimite koostoimed

α-lipoehape moodustab metallidega (näiteks tsisplatiiniga) kompleksühendeid, seetõttu ei ole selle samaaegne kasutamine tsisplatiini, raua, magneesiumipreparaatide ja ka piimatoodetega nende kaltsiumisisalduse tõttu soovitatav. Tsisplatiini ei tohi manustada samaaegselt Berlitioniga, kuna selle toime väheneb α-lipoehappe mõjul.
α-lipoehape on võimeline moodustama mõnes infusioonilahuses sisalduvate suhkrutega halvasti lahustuvaid kompleksühendeid, mistõttu ravim ei sobi kokku fruktoosi, glükoosi jt lahustega, samuti ravimite lahustega, mis teadaolevalt reageerivad SH rühmad või disulfiidsillad.

Ravimi Berlition üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada iiveldust, oksendamist ja peavalu. α-lipoehappe kasutamisel väga suurtes annustes (10–40 g) koos alkoholiga täheldati tõsist mürgistust, mis mõnel juhul lõppes surmaga. Mürgistuse kliiniline pilt ilmneb alguses psühhomotoorse agitatsiooni või teadvuse varjutusena, hiljem kulgeb see üldiste krampide rünnakute ja laktatsidoosi tekkega. Sellise joobeseisundi tagajärjel võivad tekkida hüpoglükeemia, šokk, rabdomüolüüs, hemolüüs, dissemineeritud intravaskulaarne koagulatsioon, luuüdi depressioon ja multiorganpuudulikkus. Mürgistuse ravi toimub üldiste põhimõtete kohaselt: kutsuge esile oksendamine, peske magu, kasutage sorbente. Vajadusel viige läbi sümptomaatiline ravi. Praegu puuduvad andmed hemodialüüsi, hemoperfusiooni või hemofiltratsiooni meetodite otstarbekuse kohta α-lipoehappe sunniviisilise eritumise osana.

Berlitioni ravimi säilitustingimused

Temperatuuril mitte üle 30 °C. Sisu valguse eest kaitsmiseks tuleb ampulle hoida karbis. Valmistatud infusioonilahus sobib kasutamiseks 6 tundi, tingimusel et see on valguse eest kaitstud.

Nimekiri apteekidest, kust saab Berlitionit osta:

• Peterburi

Berlition on hepatoprotektiivne ravim, mis parandab maksa seisundit ja funktsiooni, samuti selle vastupidavust negatiivsetele mõjudele. Lisaks eemaldab ravim kehast toksiine, suurendab närvirakkude vastuvõtlikkust ning osaleb süsivesikute ja lipiidide ainevahetuses.

Seda kasutatakse ateroskleroosi, maksahaiguste, alkoholi- ja muude mürgistuste, samuti diabeetilise neuropaatia raviks.

Tüübid, vabastamisvormid ja koostis

Kui arst kirjutab patsiendile retsepti teatud ravimi kohta, määrab ta tavaliselt, kuidas seda kasutada, kuna ravimit leidub nüüd tablettidena ja süstekontsentraadina. Erinevates vormides sisaldab see erinevas koguses toimeainet - 300 mg kuni 600 mg.

Toimeaine kogus infusioonilahustes on 25 mg 1 ml kohta. Erinevate mahtude tõttu erinevad nimetused "Berlition 300 (600)" - 12 ja 24 ml.

Selle koostises sisalduv toimeaine sisaldab valdavas koguses alfa-lipoehapet. Abikomponendid on propüleenglükool ja spetsiaalne vedelik, mis üldiselt moodustavad valmis süstelahuse. Tablettides on ka teisi abikomponente (magneesium, laktoos, naatrium jne).

"Berlition" vedelal kujul on läbipaistev, kergelt rohekas värvus ja seda müüakse erineva mahuga suletud ampullides ning ümmargused tabletid on kergelt kumerad, tavalistes blistrites kollased. Ostmisel tuleks alati tähelepanu pöörata väljalaske- ja aegumiskuupäevadele, mille kuupäevad on tavaliselt pakenditel märgitud.

Farmakoloogiline toime, näidustused ja vastunäidustused

Ravim on oma biokeemilise toime poolest lähedane B-vitamiinidele. See osaleb lipiidide ja süsivesikute ainevahetuses, stimuleerides samal ajal kolesterooli metabolismi ja parandades maksafunktsiooni.

Suhkurtõve korral mõjutab ravim püroviinamarihappe taseme muutust veres, takistab glükoosi kogunemist veresoontesse ja parandab verevarustust, stimuleerides seeläbi antioksüdandi glutatiooni moodustumist.

"Berlition" parandab perifeersete närvide talitlust polüneuropaatia korral, mis tekib suhkurtõve ja maksa talitluse tagajärjel.

Suukaudsel manustamisel imendub ravim soolestikust kiiresti, toimides järgmise tunni jooksul. See eritub organismist loomulikul teel urogenitaalorganite kaudu päeva jooksul.

Ravim on ette nähtud järgmiste haigustega patsientidele:

• polüneuropaatia ja paresteesia (alkohoolne või diabeetiline);
• kroonilised maksahaigused;
• krooniline mürgistus.

Ravimil ei ole tõsiseid vastunäidustusi, kuid seda ei tohiks võtta:

• ülitundlikkus või allergia ravimite komponentide suhtes;
• raseduse ajal;
• laktatsiooni ajal.

Samuti ei tohi seda võtta alaealised lapsed ja noorukid, kuna selles patsientide rühmas ei ole kliinilistest uuringutest mingeid näidustusi. Väga ei soovitata ravimit ise välja kirjutada ja enne kasutamist on vajalik arsti konsultatsioon!

Kasutamisjuhised erinevates ravimvormides

Kuna ravim on saadaval erinevates vormides, on selle kasutusviis erinev. Tablette kasutatakse ainult suu kaudu ja nende purustamine või närimine on rangelt keelatud.

Kõige parem on ravimit võtta enne sööki, kui seda võetakse hommikul, siis pool tundi enne hommikusööki, kuna tühja kõhuga imendub ravim soolestikust verre peaaegu kohe. Tavaliselt määrab raviarst:

• diabeetilise polüneuropaatiaga - 600 mg päevas;
• maksahaigustega - kuni 1200 mg päevas.

Kui haigus on raske, muutuvad pillid ebaefektiivseks ja parim valik on süstid või tilgutid.

Infusioonilahuse valmistamiseks lisatakse preparaadile 0,9% naatriumkloriidi lahust ja lahust manustatakse intravenoosselt tilkhaaval 30-50 minuti jooksul. Lahus kaotab kiiresti oma kasulikud omadused, mistõttu tuleb seda manustada kohe pärast valmistamist. Tavaliselt kestab tilgutites ja süstides ravi kuni 2 nädalat, seejärel läheb patsient üle tablettidele.

Kui infusiooniks pole võimalust ega aega, manustatakse kontsentraati intravenoosselt süstla abil. Süstimine toimub aeglaselt, nii et kontsentraadi milligrammide arv vastaks minutite arvule, s.o. 12 mg manustatakse 12 minuti jooksul.

Ravimi ampulli süstimine ühe süsti jaoks ühte kohta on võimatu, seda on vaja süstida 2 ml portsjonitena erinevatesse piirkondadesse.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Mõnel juhul ilmnevad ravimi kasutamisel kõrvaltoimed, mis tavaliselt avalduvad järgmisel kujul:

Ravimi üleannustamise korral võib tekkida iiveldus või oksendamine ja peavalu. Tõsise üleannustamise korral tekivad psühhomotoorne agitatsioon, krambid, DIC sündroom.

Kui te arstiabi ei otsi, võib üleannustamine põhjustada teadvuse hägustumist, lihasnekroosi, hüpoglükeemia ja selle tulemusena kooma tekkimist. Seetõttu on ebamugavustunde või üleannustamise esmaste sümptomite ilmnemisel vaja konsulteerida arstiga, kes hospitaliseerib patsiendi ja määrab sobiva intensiivravi.

Erijuhised, ravimite koostoime

Diabeediga patsiendid peaksid ravimi võtmise ajal jälgima veresuhkru taset, eriti ravikuuri alguses. Mõnikord on hüpoglükeemia vältimiseks vaja insuliini taset alandada. Ravi ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

Kui ravimit süstitakse veeni või lihasesse, võib tekkida allergiline reaktsioon või ülitundlikkus. Sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada.

Tilgutite lahus tuleks ka päikesevalguse eest varjata, kasutades fooliumi või paksu paberit, mis peaks anuma täielikult katma. Lahust tuleb kasutada kohe pärast selle valmistamist.

Nagu kõigi tõsiste ravimite puhul, võib patsiendil tekkida raskusi autojuhtimise või masinate käsitsemisega. Seetõttu võimalusel keelduge või vähendage masinatega töötamist ja osalemist ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust.

Ravimi Berlition hind ja analoogid

Ravimi "Berlition" maksumus varieerub sõltuvalt vabastamisvormist:

• kapslid 300 mg 30 tk - 700 - 850 rubla;
• ampullid 300 mg - 500 - 720 rubla;
• ampullid 600 mg - 800 - 950 rubla.

Kui selle maksumus on patsiendi jaoks liiga kõrge, võib talle välja kirjutada analoogravimi, eriti kuna tänapäeval on ravimiturg küllastunud mitmesuguste toodetega.

Berlitioni analoogide leidmine, mis peaks peamise toimeainena sisaldama alfa-lipoehapet, on üsna lihtne.

Sünonüümravimitel on sama terapeutiline toime, kuid need võivad sisaldada ka teisi abiaineid.

Sellised ravimid tablettide kujul on:

• "Octolipen" - 300-400 rubla;
• "Thiogamma" - 200 rubla;
• "Bifiform Kids" - 268-400 rubla;
• "Thioctacid BV" - 55 kuni 150 rubla;
• "Neurolipon" - alates 337 rubla.

Infusioonide ja süstide jaoks võite analoogidena kasutada:

• "Octolipen" - 300-450 rubla;
• "Thiogamma" - alates 250 rubla;
• "Thioctacid 600 T" - alates 128 rubla.

Kuid analoogravimi kasutamise korral on vaja mitte ainult hoolikalt lugeda selle kasutamise juhiseid, vaid ka konsulteerida arstiga.

Kuna ravim võib sisaldada aineid, mis on patsiendi isiklike omaduste tõttu vastunäidustatud.