और अल्फा-ब्लॉकर्स मिश्रित क्रिया की दवाएं हैं जो रक्त वाहिकाओं को पतला कर सकती हैं, उनके स्वर को कम कर सकती हैं, धमनियों के माध्यम से रक्त की गति को सामान्य कर सकती हैं, जिससे दबाव के स्तर को समायोजित किया जा सकता है।
बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, इस प्रकार की कई दवाएं हृदय गति को प्रभावित नहीं करती हैं, जिससे उन्हें अधिक नैदानिक मामलों में उपयोग करने की अनुमति मिलती है।
हालाँकि, यहाँ एक सीमा है, और महत्वपूर्ण हैं। दवा बाजार और मिश्रित तैयारी पर प्रस्तुत किया जाता है जिसका एक प्रणालीगत प्रभाव होता है।
एक विशिष्ट दवा का चयन और इसके उपयोग की योजना पूरी तरह से आंतरिक निदान के बाद हृदय रोग विशेषज्ञ का विशेषाधिकार है।
उसी समय, उपयोग की कार्यप्रणाली में बदलाव की संभावना है, गतिशील अवलोकन के दौरान, अक्षमता या खराब सहनशीलता का पता लगाया जा सकता है। कार्य कठिन है, आप इसे अपने आप हल नहीं कर सकते।
शरीर में चार प्रकार के एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स होते हैं: बीटा-1.2 और अल्फा-1.2।
वे सभी एक निश्चित पदार्थ की एकाग्रता में वृद्धि के लिए एक तरह से या किसी अन्य प्रतिक्रिया करते हैं, इस कारक को धमनियों को कम करने, दबाव बढ़ाने, शरीर को लड़ने, शारीरिक गतिविधि के लिए एक संकेत के रूप में मानते हैं।
यह प्राकृतिक तंत्र मनुष्य को दूर के पूर्वजों से विरासत में मिला था और इसकी "जंगली" जड़ें हैं।
- अल्फा 1 एड्रेनोरिसेप्टर्स धमनी में स्थित होते हैं, उनकी ऐंठन प्रदान करते हैं, वृद्धि करते हैं धमनी दाबऔर रक्त वाहिकाओं के लुमेन को कम करें।
- अल्फा 2 एड्रेनोसेप्टर्स, इसके विपरीत, रक्त वाहिकाओं को पतला करते हैं और रक्तचाप को कम करते हैं।
अल्फा-ब्लॉकर्स का हृदय संरचनाओं पर एक जटिल प्रभाव पड़ता है, जो एक साथ कई लाभकारी प्रभाव पैदा करता है:
- सभी कैलिबर के जहाजों का विस्तार।परिधीय संचार प्रणाली पर दवा का काम विशेष रूप से ध्यान देने योग्य है, जो अंगों, हृदय और मस्तिष्क में माइक्रोकिरकुलेशन में काफी सुधार करता है।
हालांकि, इस क्रिया के ढांचे के भीतर मुख्य प्रभाव संवहनी स्वर (उनके विस्तार) में अतिरिक्त कमी के कारण रक्तचाप में कमी है।
प्रतिरोध कम हो जाता है, तरल ऊतक बिना किसी समस्या के सिस्टम से होकर गुजरता है।
- मानकीकरण चयापचय प्रक्रियाएंदिल मेंसमानांतर में, ड्रग्स अल्फा-ब्लॉकर्स मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करते हैं।
यह महत्वपूर्ण बिंदु, क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार संभव नहीं होने पर बुजुर्गों और अन्य लोगों सहित दिल की विफलता वाले मरीजों में इस मामले में दवाओं का उपयोग करने की अनुमति है।
- कार्बोहाइड्रेट चयापचय का सामान्यीकरण. प्रभाव सीधे हृदय विकृति से संबंधित नहीं है।
इसका सार इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने की क्षमता में निहित है, ऊतक इसके प्रभाव के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाते हैं, और ग्लूकोज का बेहतर अवशोषण भी शुरू हो जाता है।
इसलिए, एक अतिरिक्त उपाय के रूप में अल्फा-ब्लॉकर्स, विशेष रूप से हृदय संबंधी असामान्यताओं के समानांतर पाठ्यक्रम के साथ, मधुमेह रोगियों को निर्धारित किया जाता है (चाहे रोग का कोई भी रूप मौजूद हो, 1 या 2)।
- लिपिड चयापचय की वसूली।दवाएं "उपयोगी" (तथाकथित उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन) की एकाग्रता को प्रभावित किए बिना, "हानिकारक" कोलेस्ट्रॉल के अवशोषण को बाधित करने में सक्षम हैं। इसके अलावा, अल्फा-ब्लॉकर्स कोलेस्ट्रॉल सजीले टुकड़े के गठन को रोक सकते हैं। इसलिए, दवाओं की अनुमति है और एथेरोस्क्लेरोसिस के लिए उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, जैसे अतिरिक्त उपायवसा के चयापचय संबंधी विकारों को खत्म करने के लिए।
- सूजन, सूजन से राहत।प्रभाव का हृदय प्रणाली से कोई लेना-देना नहीं है, और सभी अल्फा रिसेप्टर ब्लॉकर्स ने इसे समान रूप से स्पष्ट नहीं किया है। हालांकि, इस कार्रवाई ने यूरोलॉजिकल प्रैक्टिस में दवाओं की मांग को बढ़ा दिया। गर्दन को आराम देने की क्षमता के कारण मूत्राशयऔर मूत्र के मार्ग की सुविधा के लिए, कुछ नामों का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है जटिल चिकित्साप्रोस्टेटाइटिस और सौम्य ग्रंथि हाइपरप्लासिया (एडेनोमा) एक रोगसूचक उपाय के रूप में।
इसके बारे मेंकेवल अल्फा -2 ब्लॉकर्स के बारे में। पहले प्रकार को प्रभावित करने वाले नामों में कुछ अंतर हैं।
तो, उनमें से ज्यादातर रक्तचाप बढ़ाते हैं, रक्त वाहिकाओं के स्टेनोसिस (संकुचन) को भड़काते हैं, इसलिए उनका उपयोग कार्डियोलॉजी अभ्यास में नहीं किया जाता है (केवल कुछ दवाओं के अपवाद के साथ)।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन और कुछ अन्य स्थितियों के उपचार के हिस्से के रूप में इसी तरह की दवाओं का उपयोग एक संकीर्ण क्षेत्र में किया जाता है।
वर्गीकरण
टाइपिंग कई कारणों से की जाती है। संचालन के तंत्र को कुंजी माना जा सकता है।
तदनुसार, वहाँ हैं: अल्फा -1, अल्फा -2 एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स और मिश्रित दवाओं के अवरोधक जो एक ही समय में अल्फा -1 और 2 को प्रभावित करते हैं।
एक अन्य वर्गीकरण का भी उपयोग किया जाता है। यह दवाओं के उपयोग की चयनात्मकता पर आधारित है।
कार्डियोसेलेक्टिव (अल्फा -1) हृदय गति को प्रभावित नहीं करता है, रक्तचाप को कम करता है, चयापचय प्रक्रियाओं को सामान्य करता है, ऊतक ट्राफिज्म, रक्त प्रवाह को बहाल करने की क्षमता रखता है।
गैर-चयनात्मक सभी अल्फा-प्रकार के रिसेप्टर्स (1 और 2 दोनों) पर एक साथ कार्य करते हैं, इसलिए वे हृदय गति को कम कर सकते हैं, जो हमेशा वांछनीय नहीं होता है।
अल्फा -1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स (चयनात्मक)
कार्डियोलॉजी अभ्यास, नपुंसकता के उपचार, पुरुषों की यौन विफलता के ढांचे में दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।
अतिरिक्त संकेत सौम्य हाइपरप्लासिया हैं पौरुष ग्रंथि, इसकी सूजन सेप्टिक और गैर-संक्रामक है, मूत्र के बहिर्वाह का उल्लंघन है।
इस उपसमूह में सभी दवाओं की सामान्य क्रियाओं को एक छोटी सूची द्वारा दर्शाया जा सकता है:
- मूत्रमार्ग के प्रोस्टेटिक भाग, मूत्राशय की गर्दन की मांसपेशियों का आराम और, तदनुसार, ऐंठन के गायब होने के साथ, मूत्र का निर्वहन सामान्य हो जाता है।
- श्रोणि क्षेत्र में रक्त प्रवाह का सामान्यीकरण। इसके कारण, अपेक्षाकृत कम समय में कावेरी निकायों का बेहतर भरना, शक्ति की बहाली होती है।
उरापिडील
नवीनतम, सबसे कुशल और सुरक्षित दवापरिधीय के अल्फा -1 एड्रेनोब्लॉकर और केंद्रीय कार्रवाई, व्यापरिक नामएब्रंटिल।
दवा का मुख्य कार्य गंभीर प्रतिरोधी रूपों से निपटना है उच्च रक्तचापऔर रक्तचाप में रोगसूचक वृद्धि। संकट भी।
अजीब तरह से पर्याप्त, इसका उपयोग करने से इनकार करने के कोई गंभीर कारण नहीं हैं।यह एक तीव्र हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया और रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया (वासोडिलेशन के कारण) को उत्तेजित नहीं करता है।
यूरापिडिल बच्चों, गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं है। इसके अलावा, हृदय संरचनाओं के अन्य रोगों की उपस्थिति में, यह छोटी खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने के लायक है, अन्यथा इनकार करने का कोई आधार नहीं है।
अध्ययनों के अनुसार, साइड इफेक्ट अपेक्षाकृत सामान्य हैं, लेकिन उन्हें आसानी से सहन भी किया जाता है, जो यूरापिडिल को एक ऐसी दवा बनाता है जिसे पाठ्यक्रम और यहां तक कि दीर्घकालिक उपयोग के लिए निर्धारित किया जा सकता है।
प्राज़ोसिन
इसका उपयोग कार्डियो प्रोफाइल के मिश्रित राज्यों के उपचार के लिए किया जाता है। मुख्य रूप से ठीक करने के लिए धमनी का उच्च रक्तचापऔर रक्तचाप का रोगसूचक उन्नयन।
इसके अलावा दिल की विफलता, पाठ्यक्रम के चरण की परवाह किए बिना।
इसका एक चयनात्मक प्रभाव होता है, कुछ रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से प्रभावित करता है, दूसरों को अछूता छोड़ देता है।
तमसुलोसिन
यह हृदय रोगों के उपचार के लिए उपयुक्त नहीं है, क्योंकि इसमें वाहिकाओं की मांसलता को कुछ हद तक प्रभावित करने की क्षमता होती है, जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में वृद्धि देखी जाती है।
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और प्रोस्टेटाइटिस के रोगसूचक सुधार के साधन के रूप में, नाम यूरोलॉजी में व्यापक हो गया है।
दवा महत्वपूर्ण की सूची में शामिल है। बहुत सारे contraindications और साइड इफेक्ट्स के कारण इसे अपने आप इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए और न ही किया जा सकता है।
खुराक और यहां तक कि पाठ्यक्रम को समायोजित करने के लिए डॉक्टर सहिष्णुता की कड़ाई से निगरानी करते हैं।
सिलोडोसिन
व्यापार नाम यूरोरेक। एक समान है औषधीय प्रभावतमसुलोसिन के साथ, लेकिन अधिक धीरे से कार्य करता है।
कम contraindications हैं, जो बड़ी संख्या में रोगियों द्वारा दवा का उपयोग करने की अनुमति देता है।
तालिका में अल्फा -1 ब्लॉकर्स की पूरी सूची प्रस्तुत की गई है:
| सक्रिय पदार्थ | व्यापरिक नाम |
|---|---|
| अल्फुज़ोसिन |
|
| Doxazosin |
|
| प्राज़ोसिन |
|
| सिलोडोसिन | यूरोरेक। |
| तमसुलोसिन |
|
| terazosin |
|
| उरापिडील |
|
अल्फा-2 ब्लॉकर्स
उनका उपयोग कार्डियोलॉजिकल प्रोफाइल के रोगों के उपचार के लिए नहीं किया जाता है, क्योंकि आंतरिक अंगों के जहाजों पर उनका बहुत कम प्रभाव पड़ता है।
समूह का एकमात्र प्रतिनिधि योहिम्बाइन है। यह एक आहार पूरक (बीएए) है जो सीधा होने के लायक़ समारोह में सुधार करता है।
केंद्रीय और परिधीय प्रीसानेप्टिक और पोस्टसिनेप्टिक (उच्च खुराक में) अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसका उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। यौन इच्छा को बढ़ाता है, इरेक्शन को बढ़ाता है, शक्ति को सामान्य करता है।
रक्तचाप को सामान्य करने के लिए समानांतर में दवाएं लेते समय दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।
महत्वपूर्ण संकेतों में तेज गिरावट के साथ मुख्य प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
अल्फा 1-2 ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक)
सभी कैलिबर के जहाजों का विस्तार करें, उनके कुल परिधीय प्रतिरोध और हृदय पर भार को कम करें।
कोरोनरी धमनी की बीमारी या दिल की विफलता वाले लोगों में अचानक हृदय की मृत्यु के जोखिम को 20-50% तक कम करें।
मिश्रित दवाएं
उनके पास संयुक्त गुण हैं: वे एक साथ अल्फा और बीटा एड्रेनोरिसेप्टर दोनों को अवरुद्ध करते हैं। कई नाम हैं, उनमें कोई मौलिक अंतर नहीं है।
कुछ का हृदय संबंधी घटक पर अधिक प्रभाव पड़ता है, अन्य का संवहनी पर। दवा का चयन हृदय रोग विशेषज्ञ द्वारा नमूना द्वारा किया जाता है, इसलिए अस्पताल में एक कोर्स निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।
तो जोखिम कम होगा, प्रतिक्रिया की गति अधिक होगी, जिससे आप जल्दी से उपचार का चयन कर सकेंगे और रोगी की स्थिति को सामान्य कर सकेंगे।
संकेत
सभी मामलों में, आवेदन के लिए आधार अलग-अलग होंगे। लेकिन कई समूहों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है।
हृदय गतिविधि के सामान्यीकरण के भाग के रूप में:
- धमनी उच्च रक्तचाप, प्रकार की परवाह किए बिना।टोनोमीटर संकेतकों की रोगसूचक वृद्धि सहित। के भीतर प्रयुक्त चिरकालिक संपर्क, इस प्रकार की अधिकांश दवाओं के रूप में या आपात स्थिति में तत्काल राहत के लिए।
- विभिन्न रूपों की दिल की विफलता।सभी मामलों में। अल्फा-ब्लॉकर दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता हृदय संरचनाओं में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करने की उनकी क्षमता है। चयापचय प्रक्रियाओं की बहाली भी नोट की जाती है।
- आपातकालीन स्थितियांमायोकार्डियल रोधगलन की तरह। आप किन लक्षणों से पूर्व रोधगलन की स्थिति को पहचान सकते हैं, पढ़ें।
एक्स्ट्राकार्डियक संकेत:
- पुरस्थ ग्रंथि में अतिवृद्धि।पहले, इसे प्रोस्टेट एडेनोमा कहा जाता था।
यह मूत्रमार्ग नहर के संपीड़न और मूत्र के सामान्य बहिर्वाह के उल्लंघन के साथ इस छोटे से अंग की वृद्धि के साथ है।
मूत्राशय की गर्दन के पलटा ऐंठन के विकास से स्थिति बढ़ जाती है। लक्षणों से राहत के लिए अल्फा ब्लॉकर्स निर्धारित हैं।
- प्रोस्टेटाइटिस। भड़काऊ पैथोलॉजी। हालांकि, रूसी चिकित्सा विज्ञान के विचारों के विपरीत, केवल 10% स्थिति में संक्रामक उत्पत्ति होती है।
इस मामले में रोगसूचक घटक को खत्म करने के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है।
स्थिति को मौलिक रूप से प्रभावित करना संभव नहीं होगा। निभाना जरूरी है शल्य चिकित्सा. और डॉक्टर इस पल को टालने की कोशिश कर रहे हैं।
मतभेद
इन दवाओं की गंभीरता के बावजूद, उपयोग करने से इनकार करने के कारण बहुत कम हैं।
- रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट। हाइपोटेंशन। ऐसी स्थिति की उत्पत्ति के बावजूद।
- अवधि स्तनपान, किसी भी स्तर पर गर्भावस्था। माँ और बच्चे को नुकसान पहुँचाने की क्षमता के कारण धन का उपयोग करना सख्त मना है।
- किसी विशेष दवा एजेंट के घटकों के प्रति असहिष्णुता।
- दवाओं के लिए एकाधिक प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया। तथाकथित पॉलीवलेंट एलर्जी। यह दुर्लभ है और इसे पूर्ण contraindication नहीं माना जाता है। रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।
- गंभीर गुर्दे की शिथिलता। विक्षोभ।
- जन्मजात और अधिग्रहित हृदय दोष, बिगड़ा हुआ मायोकार्डियल सिकुड़न, हृदय संरचनाओं के कुपोषण से जुड़ा हुआ है।
- भी संवहनी विसंगतियाँप्रकार और अन्य द्वारा।
- . हृदय गति में कमी। एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समूह की कई दवाएं हृदय गति को घटने की दिशा में प्रभावित कर सकती हैं। एक अशांत लय के हिस्से के रूप में, यह घातक हो सकता है।
दुष्प्रभाव
कई प्रतिकूल घटनाओं का वर्णन किया गया है। वास्तव में, उनमें से एक न्यूनतम संख्या है, या रोगी को कुछ भी नोटिस नहीं करता है।
लेकिन आपको यह ध्यान रखने की आवश्यकता है कि लेते समय क्या विकसित हो सकता है:
- उल्लंघन हृदय दरऊपर या नीचे। विशिष्ट दवा पर निर्भर करता है।
- बहती नाक, राइनाइटिस।
- एलर्जी की प्रतिक्रिया।
- कब्ज और दस्त, नाराज़गी, डकार और अन्य सहित अपच संबंधी घटनाएं।
- गिरती हुई कामेच्छा।
- पेशाब की समस्या, असंयम।
- रक्तचाप में वृद्धि (केवल उन दवाओं के लिए जिनका उपयोग हृदय संबंधी विकृति के इलाज के लिए नहीं किया जाता है)।
- नींद संबंधी विकार। मानसिक विचलनविक्षिप्त और अवसादग्रस्तता स्पेक्ट्रा।
- खाने की इच्छा का अभाव।
- ज्वार। गर्मी लग रही है।
साथ ही कुछ अन्य। दवाओं की सूची में एक दर्जन से अधिक शामिल हैं, इसलिए कई विशेष मामले हैं।
उपयोग करने से पहले, पूरी प्रणाली का मूल्यांकन किया जाता है: मानव शरीर के संकेतों और विशेषताओं से लेकर दुष्प्रभावों तक।
अल्फा-ब्लॉकर्स कई मायनों में समान हैं, इस अंतर के साथ कि वेसोस्पास्म को रोकने और उनके स्वर को सामान्य करने की क्षमता पर जोर दिया जाता है, और इसलिए पर्याप्त रक्त प्रवाह होता है।
कुछ का उपयोग कार्डियोलॉजी अभ्यास में बिल्कुल नहीं किया जाता है। इसलिए आप इसे अपने आप नहीं ले सकते। एक सक्षम चिकित्सक से परामर्श करना महत्वपूर्ण है।
बीटा-ब्लॉकर्स, या बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से बंधता है और उन पर कैटेकोलामाइन (एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन) की क्रिया को अवरुद्ध करता है। बीटा-ब्लॉकर्स आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप सिंड्रोम के उपचार में मूल दवाओं से संबंधित हैं। दवाओं के इस समूह का उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए 1960 के दशक से किया जाता रहा है, जब उन्होंने पहली बार नैदानिक अभ्यास में प्रवेश किया था।
1948 में, R.P. Ahlquist ने दो कार्यात्मक रूप से भिन्न प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, अल्फा और बीटा का वर्णन किया। अगले 10 वर्षों में, केवल अल्फा-एड्रीनर्जिक विरोधी ज्ञात थे। 1958 में, एक एगोनिस्ट और बीटा रिसेप्टर्स के एक विरोधी के गुणों को मिलाकर, डाइक्लोइसोप्रेनालिन की खोज की गई थी। वह और बाद की कई अन्य दवाएं अभी तक इसके लिए उपयुक्त नहीं हैं नैदानिक आवेदन. और केवल 1962 में प्रोप्रानोलोल (इंडरल) को संश्लेषित किया गया था, जिसने हृदय रोगों के उपचार में एक नया और उज्ज्वल पृष्ठ खोला।
नए सिद्धांतों के विकास के लिए 1988 में चिकित्सा में नोबेल पुरस्कार जे. ब्लैक, जी. एलियन, जी. हचिंग्स को प्रदान किया गया। दवाई से उपचार, विशेष रूप से बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की पुष्टि के लिए। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स को दवाओं के एक एंटीरैडमिक समूह के रूप में विकसित किया गया था, और उनका काल्पनिक प्रभाव एक अप्रत्याशित नैदानिक खोज निकला। प्रारंभ में, इसे एक पक्ष के रूप में माना जाता था, हमेशा वांछनीय कार्रवाई नहीं। केवल बाद में, 1964 में प्रिचार्ड और गिलियम के प्रकाशन के बाद, इसकी सराहना की गई।
बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र
दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का तंत्र हृदय की मांसपेशियों और अन्य ऊतकों के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की उनकी क्षमता के कारण होता है, जिससे कई प्रभाव होते हैं जो इन दवाओं के काल्पनिक प्रभाव के तंत्र के घटक होते हैं।
- कार्डियक आउटपुट में कमी, हृदय संकुचन की आवृत्ति और ताकत, जिसके परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी, कोलेटरल की संख्या में वृद्धि और मायोकार्डियल रक्त प्रवाह का पुनर्वितरण होता है।
- हृदय गति में कमी। इस संबंध में, डायस्टोल कुल कोरोनरी रक्त प्रवाह का अनुकूलन करता है और क्षतिग्रस्त मायोकार्डियम के चयापचय का समर्थन करता है। बीटा-ब्लॉकर्स, मायोकार्डियम की "रक्षा" करते हैं, रोधगलन के क्षेत्र और रोधगलन की जटिलताओं की आवृत्ति को कम करने में सक्षम हैं।
- juxtaglomerular तंत्र की कोशिकाओं द्वारा रेनिन के उत्पादन को कम करके कुल परिधीय प्रतिरोध को कम करना।
- पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका तंतुओं से नॉरपेनेफ्रिन की कमी हुई रिहाई।
- वासोडिलेटिंग कारकों (प्रोस्टेसाइक्लिन, प्रोस्टाग्लैंडीन ई2, नाइट्रिक ऑक्साइड (II)) का बढ़ा हुआ उत्पादन।
- गुर्दे में सोडियम आयनों के पुन: अवशोषण को कम करना और महाधमनी चाप और कैरोटिड (कैरोटीड) साइनस के बैरोसेप्टर्स की संवेदनशीलता को कम करना।
- झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव - सोडियम और पोटेशियम आयनों के लिए झिल्ली की पारगम्यता में कमी।
एंटीहाइपरटेन्सिव बीटा-ब्लॉकर्स के साथ निम्नलिखित क्रियाएं होती हैं।
- एंटीरैडमिक गतिविधि, जो कैटेकोलामाइन की कार्रवाई के उनके निषेध के कारण होती है, साइनस लय को धीमा कर देती है और एट्रियोवेंट्रिकुलर सेप्टम में आवेगों की गति को कम करती है।
- एंटीजाइनल गतिविधि मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं में बीटा -1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी अवरोध है, जो हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न, रक्तचाप में कमी के साथ-साथ डायस्टोल की अवधि में वृद्धि और सुधार की ओर जाता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह। सामान्य तौर पर, हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करने के लिए, व्यायाम सहनशीलता बढ़ जाती है, इस्किमिया की अवधि कम हो जाती है, और अत्यधिक एनजाइना और रोधगलन के बाद के एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में एनजाइनल हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है।
- एंटीप्लेटलेट क्षमता - प्लेटलेट एकत्रीकरण को धीमा कर देती है और संवहनी दीवार के एंडोथेलियम में प्रोस्टेसाइक्लिन के संश्लेषण को उत्तेजित करती है, रक्त की चिपचिपाहट को कम करती है।
- एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि, जो मुक्त के निषेध द्वारा प्रकट होती है वसायुक्त अम्लकैटेकोलामाइन के कारण होने वाले वसा ऊतक से। आगे चयापचय के लिए ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है।
- हृदय में शिरापरक रक्त के प्रवाह और परिसंचारी प्लाज्मा की मात्रा में कमी।
- जिगर में ग्लाइकोजेनोलिसिस को रोककर इंसुलिन स्राव को कम करें।
- उनका शामक प्रभाव होता है और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की सिकुड़न को बढ़ाता है।
तालिका से यह स्पष्ट हो जाता है कि बीटा -1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय, यकृत और कंकाल की मांसपेशियों में स्थित होते हैं। बीटा -1 एड्रेनोरिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले कैटेकोलामाइन का उत्तेजक प्रभाव होता है, जिसके परिणामस्वरूप हृदय संकुचन की आवृत्ति और ताकत में वृद्धि होती है।
बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण
बीटा -1 और बीटा -2 पर प्रमुख कार्रवाई के आधार पर, एड्रेनोरिसेप्टर्स को इसमें विभाजित किया गया है:
- कार्डियोसेक्लेक्टिव (मेटाप्रोलोल, एटेनोलोल, बीटाक्सोलोल, नेबिवोलोल);
- कार्डियोनसेलेक्टिव (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल, मेटोप्रोलोल)।
लिपिड या पानी में घुलने की क्षमता के आधार पर, बीटा-ब्लॉकर्स को फार्माकोकाइनेटिक रूप से तीन समूहों में विभाजित किया जाता है।
- लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स (ऑक्सप्रेनोलोल, प्रोप्रानोलोल, एल्प्रेनोलोल, कार्वेडिलोल, मेटाप्रोलोल, टिमोलोल)। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह पेट और आंतों में तेजी से और लगभग पूरी तरह से (70-90%) अवशोषित होता है। इस समूह की दवाएं विभिन्न ऊतकों और अंगों के साथ-साथ प्लेसेंटा और रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं। एक नियम के रूप में, गंभीर हेपेटिक और कंजेस्टिव दिल की विफलता के लिए लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स कम खुराक में निर्धारित किए जाते हैं।
- हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, नाडोलोल, टैलिनोलोल, सोटलोल)। लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो वे केवल 30-50% तक अवशोषित होते हैं, यकृत में कुछ हद तक चयापचय होते हैं, और एक लंबा आधा जीवन होता है। वे मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, और इसलिए अपर्याप्त गुर्दा समारोह के साथ कम खुराक में हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है।
- लिपो- और हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स, या एम्फीफिलिक ब्लॉकर्स (ऐसब्यूटोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, पिंडोलोल, सेलिप्रोलोल), लिपिड और पानी दोनों में घुलनशील हैं, मौखिक प्रशासन के बाद दवा का 40-60% अवशोषित होता है। वे लिपो- और हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती स्थिति पर कब्जा कर लेते हैं और गुर्दे और यकृत द्वारा समान रूप से उत्सर्जित होते हैं। मध्यम गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को दवाएं निर्धारित की जाती हैं।
पीढ़ी द्वारा बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण
- कार्डियोऑनसेलेक्टिव (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, एल्प्रेनोलोल, पेनब्यूटोलोल, कार्तोलोल, बोपिंडोल)।
- कार्डियोसेलेक्टिव (एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, नेबिवोलोल, बेवेंटोलोल, एस्मोलोल, एसेबुतोलोल, टैलिनोलोल)।
- अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स (कार्वेडिलोल, लेबेटालोल, सेलिप्रोलोल) के गुणों वाले बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो ब्लॉकर्स के दोनों समूहों की काल्पनिक कार्रवाई के तंत्र को साझा करती हैं।
कार्डियोसेक्लेक्टिव और गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स, बदले में, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ और बिना दवाओं में विभाजित होते हैं।
- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, नेबिवोलोल), एक एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के साथ, हृदय गति को धीमा कर देते हैं, एक एंटीरैडमिक प्रभाव देते हैं, और ब्रोन्कोस्पास्म का कारण नहीं बनते हैं।
- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स (ऐसब्यूटोलोल, टैलिनोलोल, सेलिप्रोलोल) हृदय गति को कुछ हद तक धीमा कर देते हैं, साइनस नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के ऑटोमैटिज़्म को रोकते हैं, साइनस टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर में एक महत्वपूर्ण एंटीजेनल और एंटीरैडमिक प्रभाव देते हैं। अतालता, फुफ्फुसीय वाहिकाओं के ब्रोंची के बीटा -2 एड्रेनोरिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव डालती है।
- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना गैर-कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल) का सबसे बड़ा एंटीजेनल प्रभाव होता है, इसलिए वे अक्सर सहवर्ती एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों के लिए निर्धारित होते हैं।
- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (ऑक्प्रेनोलोल, ट्रेज़िकोर, पिंडोलोल, विस्केन) के साथ गैर-कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स न केवल ब्लॉक करते हैं, बल्कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से उत्तेजित करते हैं। इस समूह की दवाएं कुछ हद तक हृदय गति को धीमा कर देती हैं, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देती हैं और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम कर देती हैं। उन्हें धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जा सकता है सौम्य डिग्रीचालन विकार, दिल की विफलता, धीमी नाड़ी।
बीटा-ब्लॉकर्स की कार्डियोसेक्लेक्टिविटी
कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं में स्थित बीटा -1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं, गुर्दे के जक्सटैग्लोमेरुलर तंत्र, वसा ऊतक, हृदय और आंतों की चालन प्रणाली। हालांकि, बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता खुराक पर निर्भर करती है और बीटा -1 चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की बड़ी खुराक के उपयोग के साथ गायब हो जाती है।
गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स पर, बीटा -1 और बीटा -2 एड्रेनोरिसेप्टर पर कार्य करते हैं। बीटा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स रक्त वाहिकाओं, ब्रांकाई, गर्भाशय, अग्न्याशय, यकृत और वसा ऊतक की चिकनी मांसपेशियों पर स्थित होते हैं। ये दवाएं गर्भवती गर्भाशय की सिकुड़ा गतिविधि को बढ़ाती हैं, जिससे समय से पहले जन्म हो सकता है। इसी समय, बीटा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के नकारात्मक प्रभावों (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज और लिपिड चयापचय) से जुड़ी है।
धमनी उच्च रक्तचाप के रोगियों के उपचार में कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स का गैर-कार्डियोसेलेक्टिव लोगों पर एक फायदा है, दमाऔर ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टम के अन्य रोग, ब्रोन्कोस्पास्म, मधुमेह मेलेटस, आंतरायिक अकड़न के साथ।
नियुक्ति के लिए संकेत:
- आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप;
- माध्यमिक धमनी उच्च रक्तचाप;
- हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया के संकेत (टैचीकार्डिया, उच्च नाड़ी दबाव, हाइपरकिनेटिक प्रकार के हेमोडायनामिक्स);
- सहवर्ती कोरोनरी धमनी रोग - एनजाइना पेक्टोरिस (धूम्रपान करने वालों के लिए चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स, गैर-धूम्रपान करने वालों के लिए गैर-चयनात्मक);
- पिछले दिल का दौरा, एनजाइना पेक्टोरिस की उपस्थिति की परवाह किए बिना;
- हृदय ताल गड़बड़ी (अलिंद और निलय एक्सट्रैसिस्टोल, टैचीकार्डिया);
- उप-मुआवजा दिल की विफलता;
- हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, सबऑर्टिक स्टेनोसिस;
- माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स;
- वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन का खतरा और अचानक मौत;
- प्रीऑपरेटिव और पोस्टऑपरेटिव अवधि में धमनी उच्च रक्तचाप;
- बीटा-ब्लॉकर्स भी माइग्रेन, हाइपरथायरायडिज्म, शराब और नशीली दवाओं की वापसी के लिए निर्धारित हैं।
बीटा ब्लॉकर्स: मतभेद
- मंदनाड़ी;
- 2-3 डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी;
- धमनी हाइपोटेंशन;
- तीव्र हृदय विफलता;
- हृदयजनित सदमे;
- वैसोस्पैस्टिक एनजाइना।
- दमा;
- लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट;
- आराम से लिम्ब इस्किमिया के साथ परिधीय संवहनी रोग का स्टेनोज़िंग।
बीटा ब्लॉकर्स: साइड इफेक्ट
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:
- हृदय गति में कमी;
- धीमा एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन;
- रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी;
- इजेक्शन अंश में कमी।
अन्य अंगों और प्रणालियों से:
- द्वारा उल्लंघन श्वसन प्रणाली(ब्रोंकोस्पज़म, बिगड़ा हुआ ब्रोन्कियल धैर्य, तेज) पुराने रोगोंफेफड़े);
- परिधीय वाहिकासंकीर्णन (Raynaud's syndrome, ठंडे छोर, आंतरायिक अकड़न);
- मनो-भावनात्मक विकार (कमजोरी, उनींदापन, स्मृति हानि, भावनात्मक अक्षमता, अवसाद, तीव्र मनोविकृति, नींद की गड़बड़ी, मतिभ्रम);
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार (मतली, दस्त, पेट दर्द, कब्ज, तेज) पेप्टिक छाला, कोलाइटिस);
- रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी;
- कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय का उल्लंघन;
- मांसपेशियों की कमजोरी, असहिष्णुता शारीरिक गतिविधि;
- नपुंसकता और कामेच्छा में कमी;
- कम छिड़काव के कारण गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी;
- आंसू द्रव, नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उत्पादन में कमी;
- त्वचा विकार (जिल्द की सूजन, एक्सनथेमा, सोरायसिस का तेज होना);
- भ्रूण हाइपोट्रॉफी।
बीटा ब्लॉकर्स और मधुमेह
पर मधुमेहदूसरे प्रकार के, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स को वरीयता दी जाती है, क्योंकि उनके डिस्मेटाबोलिक गुण (हाइपरग्लाइसेमिया, इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता में कमी) गैर-चयनात्मक लोगों की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।
बीटा ब्लॉकर्स और गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान, बीटा-ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक) का उपयोग अवांछनीय है, क्योंकि वे ब्रैडीकार्डिया और हाइपोक्सिमिया का कारण बनते हैं, इसके बाद भ्रूण हाइपोट्रॉफी होता है।
बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से कौन सी दवाओं का उपयोग करना बेहतर है?
एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के एक वर्ग के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स के बारे में बोलते हुए, उनका मतलब उन दवाओं से है जिनमें बीटा -1 चयनात्मकता होती है (कम दुष्प्रभाव होते हैं), बिना आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (अधिक प्रभावी) और वासोडिलेटिंग गुणों के।
सबसे अच्छा बीटा ब्लॉकर क्या है?
अपेक्षाकृत हाल ही में, हमारे देश में एक बीटा-ब्लॉकर दिखाई दिया, जिसमें पुरानी बीमारियों (धमनी उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग) के उपचार के लिए आवश्यक सभी गुणों का सबसे इष्टतम संयोजन है - लोकरेन।
लोकरेन एक मूल और साथ ही सस्ता बीटा-ब्लॉकर है जिसमें उच्च बीटा -1 चयनात्मकता और सबसे लंबा आधा जीवन (15-20 घंटे) है, जो इसे दिन में एक बार उपयोग करने की अनुमति देता है। हालांकि, इसमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। दवा रक्तचाप की दैनिक लय की परिवर्तनशीलता को सामान्य करती है, रक्तचाप में सुबह की वृद्धि की डिग्री को कम करने में मदद करती है। कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में लोकरेन के उपचार में, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति कम हो गई, और शारीरिक गतिविधि को सहन करने की क्षमता में वृद्धि हुई। दवा कमजोरी, थकान की भावना पैदा नहीं करती है, कार्बोहाइड्रेट को प्रभावित नहीं करती है और लिपिड चयापचय.
दूसरी दवा जिसे अलग किया जा सकता है वह है नेबिलेट (नेबिवोलोल)। यह अपने असामान्य गुणों के कारण बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग में एक विशेष स्थान रखता है। नेबिलेट में दो आइसोमर्स होते हैं: उनमें से पहला बीटा-ब्लॉकर है, और दूसरा वासोडिलेटर है। संवहनी एंडोथेलियम द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के संश्लेषण की उत्तेजना पर दवा का सीधा प्रभाव पड़ता है।
कार्रवाई के दोहरे तंत्र के कारण, नेबिलेट को धमनी उच्च रक्तचाप और सहवर्ती पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों, परिधीय धमनी एथेरोस्क्लेरोसिस, कंजेस्टिव दिल की विफलता, गंभीर डिस्लिपिडेमिया और मधुमेह मेलेटस वाले रोगी को निर्धारित किया जा सकता है।
पिछले दो रोग प्रक्रियाओं के लिए, आज वैज्ञानिक प्रमाणों की एक महत्वपूर्ण मात्रा है कि नेबिलेट न केवल लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर नकारात्मक प्रभाव डालता है, बल्कि कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, रक्त ग्लूकोज और ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन पर भी प्रभाव को सामान्य करता है। शोधकर्ता इन गुणों को बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग के लिए अद्वितीय, दवा की नो-मॉड्यूलेटिंग गतिविधि के लिए जिम्मेदार ठहराते हैं।
बीटा-ब्लॉकर विदड्रॉल सिंड्रोम
बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के लंबे समय तक उपयोग के बाद अचानक वापसी, विशेष रूप से उच्च खुराक पर, लक्षण लक्षण पैदा कर सकते हैं नैदानिक तस्वीर गलशोथ, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, मायोकार्डियल रोधगलन, और कभी-कभी अचानक मृत्यु हो जाती है। बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के उपयोग को रोकने के बाद कुछ दिनों (कम अक्सर - 2 सप्ताह के बाद) के बाद वापसी सिंड्रोम खुद को प्रकट करना शुरू कर देता है।
इन दवाओं को बंद करने के गंभीर परिणामों को रोकने के लिए, निम्नलिखित सिफारिशों का पालन किया जाना चाहिए:
- निम्न योजना के अनुसार, 2 सप्ताह के भीतर, बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग धीरे-धीरे बंद करें: पहले दिन, प्रोप्रानोलोल की दैनिक खुराक 80 मिलीग्राम से अधिक नहीं, 5 वें - 40 मिलीग्राम, 9 वें दिन कम हो जाती है। - 20 मिलीग्राम और 13 तारीख को - 10 मिलीग्राम से;
- बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को बंद करने के दौरान और बाद में कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों को शारीरिक गतिविधि को सीमित करना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो नाइट्रेट्स की खुराक बढ़ाएं;
- कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले व्यक्तियों के लिए जो कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग के लिए निर्धारित हैं, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स सर्जरी से 2 घंटे पहले रद्द नहीं किए जाते हैं शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधान 1/2 दैनिक खुराक निर्धारित करें, ऑपरेशन के दौरान, बीटा-ब्लॉकर्स को प्रशासित नहीं किया जाता है, लेकिन 2 दिनों के भीतर। इसे अंतःशिरा रूप से निर्धारित करने के बाद।
अल्फा-ब्लॉकर्स पदार्थों के एक समूह से संबंधित हैं जो एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के कारण होने वाले तंत्रिका आवेगों को दबा सकते हैं। वे सहानुभूति तंत्रिका तंत्र को स्थिर करने, नाड़ी को नियंत्रित करने और रक्तचाप को कम करने में मदद करते हैं। कार्रवाई का तंत्र एड्रेनोरिसेप्टर्स की कार्रवाई के निषेध पर आधारित है, जो हृदय और रक्त वाहिकाओं में स्थित हैं।
अल्फा और रक्त वाहिकाओं को पतला करता है, रक्त प्रवाह में सुधार करता है। ये दवाएं खराब कोलेस्ट्रॉल को खत्म कर दिल को अनलोड करती हैं। दवा ग्लूकोज को अधिक आसानी से अवशोषित करने में मदद करती है, जो मधुमेह के खिलाफ लड़ाई में मदद करती है। रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण, अतालता और हृदय में दर्द गायब हो जाता है। कुछ अवरोधक अल्फा -2 - एड्रेनोरिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, यह प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में योगदान देता है।
वर्गीकरण
अल्फा ब्लॉकर्स को दो समूहों में विभाजित किया जाता है: चयनात्मक और गैर-चयनात्मक। एक प्रकार के रिसेप्टर पर पहला कार्य - अल्फा -1, दूसरा - अल्फा -1 और अल्फा - 2 पर।
चयनात्मक
धमनी रिसेप्टर्स की कार्रवाई को खत्म करने में सक्षम। ये दवाएं अतालता, शुगर स्पाइक्स जैसे दुष्प्रभावों के बिना रक्तचाप को कम करती हैं। दवा लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, शरीर नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को निष्क्रिय कर देता है। यह वही है जो लय की गड़बड़ी और सांस लेने में कठिनाई को रोकता है। चयनात्मक अवरोधकों के उपयोग के संकेत मधुमेह मेलेटस, हृदय रोगों और प्रोस्टेट ग्रंथि की सूजन की पृष्ठभूमि के खिलाफ उच्च रक्तचाप हैं, जिसमें प्रोस्टेट एडेनोमा भी शामिल है। चयनात्मक अल्फा -1 - ब्लॉकर्स में डॉक्साज़ोसिन, प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिन शामिल हैं।
गैर चयनात्मक
इस प्रकार के अवरोधक का उपयोग लक्षणों और संकटों को दूर करने के लिए किया जाता है। वे एड्रेनोरिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करते हैं, लेकिन साथ ही साथ नाड़ी को बढ़ाते हैं। वे तीव्र संचार विकारों, स्ट्रोक, एथेरोस्क्लेरोसिस, एंडारटेराइटिस और कुछ प्रकार के के लिए निर्धारित हैं सौम्य ट्यूमर. वे दुर्लभ बीमारियों का भी इलाज करते हैं - फियोक्रोमोसाइटोमा, रेनॉड रोग, वापसी सिंड्रोम। के साथ तुलना चयनात्मक अवरोधक, उनके पास कम है लंबी अवधि की कार्रवाई. इस समूह में सबसे प्रसिद्ध दवाएं हैं: निकरगोलिन, फेंटोलामाइन, ट्रोपोडिफेन, पाइरोक्सेन, ब्यूटिरोक्सन।
महत्वपूर्ण!
गैर-चयनात्मक दवाओं का उपयोग केवल आपातकालीन मामलों में ही संभव है। वे निरंतर उपयोग के लिए उपयुक्त नहीं हैं।
तालिका "सर्वश्रेष्ठ अल्फा-ब्लॉकर्स की सूची"
सभी एड्रेनोब्लॉकर्स में, सबसे आम हैं, जो लगभग 100% मामलों में उपचार में परिणाम देते हैं। नीचे उन दवाओं की सूची दी गई है जिनमें समान उपचार गुण हैं:
| दवा का नाम | संक्षिप्त वर्णन |
| तमसुलोसिन | चयनात्मक अल्फा -1 - ब्लॉकर्स को संदर्भित करता है। इसका हल्का हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। प्रोस्टेट ट्यूमर को खत्म करता है |
| पायरोक्सेन | गैर-चयनात्मक अल्फा -2 एक एड्रीनर्जिक अवरोधक है जो उच्च रक्तचाप को समाप्त करता है। एलर्जी प्रतिक्रियाओं में खुजली को खत्म करने में सक्षम। हल्का शामक प्रभाव देता है |
| ट्रोपाफेन | कोरोनरी वाहिकाओं का विस्तार करके रक्तचाप को कम करता है। इसमें एंटीकोलिनर्जिक गुण होते हैं। एड्रेनालाईन के कारण होने वाले सभी लक्षणों को समाप्त करता है |
| फेंटोलामाइन | अल्फा-1, 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है। एक त्वरित एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, जिससे दबाव कम होता है |
| Doxazosin | इसमें एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीट्यूमर प्रभाव होता है। कम से कम दुष्प्रभाव हैं |
| करदुर | अतालता की घटना को दरकिनार करते हुए, दबाव को जल्दी से कम कर देता है। इसमें एड्रेनोसेप्टर अवरोधक प्रभाव होता है इसकी उच्च गुणवत्ता और लंबे समय तक कार्रवाई होती है |
| प्राज़ोसिन | रक्त वाहिकाओं की ऐंठन से राहत देता है, एक मजबूत काल्पनिक प्रभाव प्रदान करता है। अकेले या संयोजन चिकित्सा में उपयोग किया जाता है |
| terazosin | कार्डियक आउटपुट को बढ़ाए बिना उच्च रक्तचाप से लड़ता है। प्रोस्टेट ग्रंथि की सूजन को दबाता है |
| सेटेगिस | इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप और प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के इलाज के लिए किया जाता है। इसका एक लंबा एड्रीनर्जिक प्रभाव है। कम से कम दुष्प्रभाव हैं |
उपयोग के लिए निर्देश
सभी अवरोधकों में क्रिया, दुष्प्रभाव और contraindications का एक समान तंत्र है। उनमें से कई बहुत लोकप्रिय हैं, और कुछ को उपचार में अप्रत्याशित प्रभाव के कारण सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।
अल्फा-ब्लॉकर्स की कार्रवाई की विशेषताएं
इस औषधीय समूह की कार्रवाई का उद्देश्य वासोस्पास्म से राहत देना और गुर्दे में रेनिन के स्राव को कम करना है। दवा लेने के बाद, एक एंटीजेनल प्रभाव दिखाई देता है, जो हृदय संकुचन की आवृत्ति और ताकत में कमी के कारण होता है। चिकनी मांसपेशियों की मांसपेशियों की छूट के संबंध में एंटीडायरेक्टिक प्रभाव देखा जाता है। इस संबंध में, मूत्र के बहिर्वाह का प्रतिरोध कम हो जाता है। अल्फा रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण, लगातार हाइपोटेंशन प्रभाव होता है, जो लगभग एक दिन तक रहता है।
दवाओं का संकेत कब दिया जाता है?
अल्फा-ब्लॉकर्स के उपयोग के संकेत निम्नलिखित रोग हैं:
- पुरस्थ ग्रंथि में अतिवृद्धि। इस मामले में, तमसुलोसिन, डॉक्साज़ोसिन, सेटेगिस निर्धारित हैं। प्रोस्टेट ग्रंथि द्वारा मूत्रमार्ग के लुमेन का संपीड़न होने पर प्रोस्टेटाइटिस के लिए समान दवाओं का उपयोग किया जाता है;
- धमनी का उच्च रक्तचाप। इस मामले में, बढ़े हुए दबाव के तीव्र हमलों को रोकने के लिए दवाएं निर्धारित की जाती हैं। चूंकि दवाओं का लगातार एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, इसलिए दवा की कार्रवाई एक दिन के लिए पर्याप्त होती है। यह सुनिश्चित करता है कि जहाजों और हृदय पर भार लंबे समय तक दूर हो जाता है;
- हृदय रोग, जैसे अतालता, हृदय की विफलता, कोरोनरी हृदय रोग, एक्सट्रैसिस्टोल। इस मामले में, दवाओं का सावधानीपूर्वक चयन होता है। इनमें से सबसे अधिक निर्धारित हैं: प्राज़ोसिन, अल्फुज़ोसिन, यूरापिडिल।
जानना ज़रूरी है!
कुछ लक्षण हृदय रोग के समान होते हैं, हालांकि, स्वायत्त विकार के कारण होते हैं तंत्रिका प्रणाली.
प्रवेश के लिए मतभेद
ऐसे कई contraindications हैं जिन्हें अनदेखा नहीं किया जा सकता है, अन्यथा अवांछित लक्षण या कुछ अंगों और प्रणालियों को नुकसान होता है:
- 18 वर्ष तक के बच्चों की आयु।
- गर्भावस्था और दुद्ध निकालना।
- हाइपोटेंशन की प्रवृत्ति।
- हीमोफीलिया।
- घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
तैयारी के निर्देशों में अन्य contraindications का संकेत दिया गया है। उनमें अतिरिक्त आइटम शामिल हो सकते हैं। उपयोग करने से पहले, निर्देश पढ़ें।
हृदय रोग में उपयोग करें
कार्डियोलॉजिस्ट बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी के लिए एड्रेनोब्लॉकर्स लिखते हैं। इस मामले में, उनका उल्टा प्रभाव पड़ता है। इस औषधीय समूह की दवाओं के उपयोग से रोगी को गंभीर स्थिति से निपटने में मदद मिलती है अधिक दबावऔर उसे एक झटके से बचाओ। अल्फा-ब्लॉकर्स का मुख्य प्रभाव कोरोनरी वाहिकाओं के नलिकाओं का विस्तार करना है। इन दवाओं को लेते समय बेहतर रक्त परिसंचरण इस्केमिक हृदय रोग और रोधगलन की एक अच्छी रोकथाम है।
मूत्रविज्ञान में प्रवेश की विशेषताएं
अल्फा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स प्रोस्टेट ग्रंथि और मूत्राशय के ऊतकों में स्थित होते हैं, जिनकी क्रिया ब्लॉकर्स लेते समय बाधित होती है। ऐसी दवाएं रोजाना दिन में एक बार ली जाती हैं। अंग क्षति के आधार पर, प्रत्येक रोगी के लिए डॉक्टर द्वारा अलग से प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है। मूत्र तंत्र. दवा न्यूनतम खुराक के साथ शुरू की जाती है। अल्फा-ब्लॉकर्स के वासोडिलेटिंग गुणों के कारण, वे खराब पेशाब से लड़ने में मदद करते हैं, मूत्र नहर में दबाव कम करते हैं। हालांकि, प्रभाव तुरंत नहीं होता है, लेकिन प्रशासन शुरू होने के कुछ हफ़्ते बाद होता है। मूत्रविज्ञान में उपयोग की जाने वाली दवाओं में, तमसुलोसिन, डॉक्साज़ोसिन, अल्फुज़ोसिन निर्धारित हैं।
कार्डियोलॉजी में प्रवेश की विशेषताएं
दवा का उपयोग शुरू करने से पहले, संवेदनशीलता और धन की व्यक्तिगत सहनशीलता के लिए एक परीक्षण करना आवश्यक है। उपचार का कोर्स एक छोटी खुराक के साथ शुरू होता है, इसे रोजाना बढ़ाता है। अल्फा-ब्लॉकर्स लेने के बाद भलाई में तेज गिरावट से बचने के लिए, इसमें रहने की सिफारिश की जाती है क्षैतिज स्थितिएक घंटे में। इस औषधीय समूह से एक नई दवा निर्धारित करते समय, शरीर में शर्करा के स्तर की निगरानी करना आवश्यक है। अधिक मात्रा में या दवा के स्व-रद्दीकरण के मामलों में, हो सकता है दुष्प्रभावएक झटके तक।
ध्यान!
अपने डॉक्टर की सलाह के बिना अल्फा-ब्लॉकर्स लेना कभी भी बंद न करें। यह भड़का सकता है तीव्र विकारपरिसंचरण और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट।
साइड इफेक्ट और ओवरडोज
सभी दवाओं की तरह, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स कभी-कभी अवांछित प्रभाव पैदा करते हैं, जैसे:
- चक्कर आना;
- दबाव में तेज कमी;
- गिर जाना;
- सरदर्द;
- उलटी अथवा मितली;
- तेज पल्स;
- हवा की कमी;
- एलर्जी;
- जल्दी पेशाब आना।
साइड इफेक्ट हमेशा प्रकट नहीं होते हैं। अक्सर वे अनुचित सेवन या दवा की अधिकता की पृष्ठभूमि के खिलाफ होते हैं। दवा के प्रति किसी भी प्रतिक्रिया को नजरअंदाज नहीं किया जाना चाहिए। अपने चिकित्सक से संपर्क करें यदि आपको कोई लक्षण मिलता है जो आपकी भलाई को खराब करता है।
इसके बाद से औषधीय समूहबहुत कुछ शामिल है विभिन्न दवाएंओवरडोज के लक्षण अलग हैं। नशा अक्सर होता है, जो सिरदर्द, उल्टी, हाथ-पैर कांपना, श्वसन अवसाद और दबाव में तेज कमी से प्रकट होता है। उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना, शर्बत का सेवन और प्रतिपक्षी शामिल हैं। संकोच न करें और कॉल करें आपातकालीन देखभालस्वास्थ्य बहाल करने के लिए।
निष्कर्ष
अल्फा-ब्लॉकर्स के बारे में कई बयान दिए जा सकते हैं:
- इन सभी फंडों को डॉक्टर के पर्चे के बाद ही लेने की अनुमति है;
- अल्फा-ब्लॉकर्स पूरे शरीर में रक्त के प्रवाह में सुधार करते हैं, हृदय की मांसपेशियों और जननांग प्रणाली के अंगों को रक्त प्रवाह प्रदान करते हैं।
- दो सप्ताह के निरंतर उपयोग के बाद दवाएं अपना प्रभाव दिखाती हैं;
- विपरीत प्रभाव की घटना के कारण, आप स्वयं दवा को रद्द नहीं कर सकते;
- किसी भी उपाय का उपयोग करने से पहले, आपको अपने आप को contraindications और साइड इफेक्ट्स से परिचित करना चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से दवाओं के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजी की कल्पना नहीं की जा सकती है, जिनमें से 30 से अधिक नाम वर्तमान में ज्ञात हैं। हृदय रोगों (सीवीडी) के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स को शामिल करने की आवश्यकता स्पष्ट है: पिछले 50 वर्षों में, कार्डियोलॉजिकल क्लिनिकल अभ्यासबीटा-ब्लॉकर्स ने जटिलताओं की रोकथाम और फार्माकोथेरेपी में एक मजबूत स्थिति ले ली है धमनी का उच्च रक्तचाप(एजी), कोरोनरी रोगहृदय रोग (IHD), क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF), मेटाबॉलिक सिंड्रोम (MS), साथ ही साथ कुछ प्रकार के क्षिप्रहृदयता में। परंपरागत रूप से जटिल मामलों में दवा से इलाजउच्च रक्तचाप बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक से शुरू होता है, जो मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) के जोखिम को कम करता है, मस्तिष्क परिसंचरणऔर अचानक कार्डियोजेनिक मौत।
विभिन्न अंगों के ऊतकों के रिसेप्टर्स के माध्यम से दवाओं की मध्यस्थता कार्रवाई की अवधारणा एन। लैंगली द्वारा 1905 में प्रस्तावित की गई थी, और 1906 में एच। डेल ने व्यवहार में इसकी पुष्टि की।
1990 के दशक में, यह स्थापित किया गया था कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तीन उपप्रकारों में विभाजित हैं:
बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो हृदय में स्थित होते हैं और जिसके माध्यम से हृदय पंप की गतिविधि पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभावों की मध्यस्थता की जाती है: साइनस लय में वृद्धि, इंट्राकार्डियक चालन में सुधार, मायोकार्डियल उत्तेजना में वृद्धि, मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि (सकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो -, बैटमो-, इनोट्रोपिक प्रभाव);
बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो मुख्य रूप से ब्रोंची में स्थित होते हैं, अग्न्याशय में संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाएं, कंकाल की मांसपेशियां; उत्तेजित होने पर, ब्रोन्को- और वासोडिलेटरी प्रभाव, चिकनी मांसपेशियों की छूट और इंसुलिन स्राव का एहसास होता है;
बीटा 3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से एडिपोसाइट झिल्ली पर स्थानीयकृत, थर्मोजेनेसिस और लिपोलिसिस में शामिल हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स को कार्डियोप्रोटेक्टर्स के रूप में उपयोग करने का विचार अंग्रेज जे। डब्ल्यू। ब्लैक का है, जिन्हें 1988 में अपने सहयोगियों, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों के साथ नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने इन दवाओं की नैदानिक प्रासंगिकता को "200 साल पहले डिजिटलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में सबसे बड़ी सफलता" माना।
मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थों के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन में कमी के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव को कमजोर करना बीटा के मुख्य कार्डियोथेरेप्यूटिक प्रभाव को निर्धारित करता है। अवरोधक
बीटा-ब्लॉकर्स का एंटी-इस्केमिक प्रभावहृदय गति (एचआर) में कमी और मायोकार्डियल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने पर होने वाले हृदय संकुचन की ताकत के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण।
बीटा-ब्लॉकर्स एक साथ बाएं वेंट्रिकल (एलवी) में अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करके और डायस्टोल के दौरान कोरोनरी छिड़काव को निर्धारित करने वाले दबाव ढाल को बढ़ाकर मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करते हैं, जिसकी अवधि हृदय गति को धीमा करने के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है।
बीटा-ब्लॉकर्स की एंटीरैडमिक क्रिया, हृदय पर एड्रीनर्जिक प्रभाव को कम करने की उनकी क्षमता के आधार पर, निम्न होता है:
हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव);
स्वचालितता में कमी साइनस नोड, एवी कनेक्शन और हिज-पुर्किनजे सिस्टम (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव);
हिज-पुर्किनजे सिस्टम में ऐक्शन पोटेंशिअल की अवधि और दुर्दम्य अवधि को कम करना (क्यूटी अंतराल को छोटा किया जाता है);
एवी जंक्शन में चालन को धीमा करना और एवी जंक्शन की प्रभावी दुर्दम्य अवधि की अवधि में वृद्धि, पीक्यू अंतराल (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव) को लंबा करना।
बीटा-ब्लॉकर्स तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की दहलीज को बढ़ाते हैं और मायोकार्डियल रोधगलन की तीव्र अवधि में घातक अतालता को रोकने के साधन के रूप में माना जा सकता है।
हाइपोटेंशन क्रियाबीटा-ब्लॉकर्स के कारण:
दिल के संकुचन की आवृत्ति और ताकत में कमी (नकारात्मक क्रोनो- और इनोट्रोपिक प्रभाव), जो कुल मिलाकर कार्डियक आउटपुट (एमओएस) में कमी की ओर जाता है;
स्राव में कमी और प्लाज्मा रेनिन एकाग्रता में कमी;
महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर तंत्र का पुनर्गठन;
सहानुभूतिपूर्ण स्वर का केंद्रीय निषेध;
शिरापरक संवहनी बिस्तर में पोस्टसिनेप्टिक परिधीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, दाहिने दिल में रक्त के प्रवाह में कमी और एमओएस में कमी के साथ;
रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए कैटेकोलामाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध;
रक्त में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर में वृद्धि।
बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं कार्डियोसेक्लेक्टिविटी, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, झिल्ली-स्थिरीकरण, वासोडिलेटिंग गुण, लिपिड और पानी में घुलनशीलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव और कार्रवाई की अवधि में उपस्थिति या अनुपस्थिति में भिन्न होती हैं।
बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव उनके उपयोग (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकासंकीर्णन) के दुष्प्रभावों और मतभेदों का एक महत्वपूर्ण हिस्सा निर्धारित करता है। गैर-चयनात्मक की तुलना में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की एक विशेषता बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में हृदय के बीटा 1-रिसेप्टर्स के लिए अधिक आत्मीयता है। इसलिए, जब छोटी और मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो इन दवाओं का ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की डिग्री समान नहीं है विभिन्न दवाएं. इंडेक्स सीआई/बीटा1 से सीआई/बीटा2, कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की डिग्री की विशेषता, गैर-चयनात्मक प्रोप्रानोलोल के लिए 1.8:1 है, एटेनोलोल और बीटाक्सोलोल के लिए 1:35, मेटोपोलोल के लिए 1:20, बिसोप्रोलोल (बिसोगामा) के लिए 1:75 है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि चयनात्मकता खुराक पर निर्भर है, यह दवा की बढ़ती खुराक के साथ घट जाती है (चित्र 1)।
वर्तमान में, चिकित्सक बीटा-अवरुद्ध प्रभाव वाली दवाओं की तीन पीढ़ियों को अलग करते हैं।
I पीढ़ी - गैर-चयनात्मक बीटा 1- और बीटा 2-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल), जो नकारात्मक इनो-, क्रोनो- और ड्रोमोट्रोपिक प्रभावों के साथ, ब्रोंची, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं, मायोमेट्रियम, जो नैदानिक अभ्यास में उनके उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करता है।
द्वितीय पीढ़ी - कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा 1-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल), मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च चयनात्मकता के कारण, लंबे समय तक उपयोग के साथ अधिक अनुकूल सहनशीलता है और उच्च रक्तचाप के उपचार में दीर्घकालिक जीवन पूर्वानुमान के लिए एक ठोस सबूत आधार है। , कोरोनरी धमनी रोग और CHF।
1980 के दशक के मध्य में, तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स बीटा 1, 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम चयनात्मकता के साथ विश्व दवा बाजार में दिखाई दिए, लेकिन अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की एक संयुक्त नाकाबंदी के साथ।
III पीढ़ी की दवाएं - सेलिप्रोलोल, बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल (कार्वेडिगामा® ब्रांड नाम के साथ इसका सामान्य एनालॉग) में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण हैं।
1982-1983 में, सीवीडी के उपचार में कार्वेडिलोल के उपयोग के साथ नैदानिक अनुभव की पहली रिपोर्ट वैज्ञानिक चिकित्सा साहित्य में दिखाई दी।
कई लेखकों ने कोशिका झिल्ली पर तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स के सुरक्षात्मक प्रभाव का खुलासा किया है। यह, सबसे पहले, झिल्ली के लिपिड पेरोक्सीडेशन (एलपीओ) के निषेध और बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव के कारण होता है, और दूसरा, बीटा-रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव में कमी के कारण होता है। कुछ लेखक बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव को उनके माध्यम से सोडियम चालकता में परिवर्तन और लिपिड पेरोक्सीडेशन के निषेध के साथ जोड़ते हैं।
ये अतिरिक्त गुण इन दवाओं के उपयोग की संभावनाओं का विस्तार करते हैं, क्योंकि वे पहली दो पीढ़ियों की विशेषता को समतल करते हैं। बूरा असरमायोकार्डियम, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय के सिकुड़ा कार्य पर और साथ ही ऊतक छिड़काव में सुधार, हेमोस्टेसिस पर सकारात्मक प्रभाव और शरीर में ऑक्सीडेटिव प्रक्रियाओं के स्तर को प्रदान करते हैं।
Carvedilol एंजाइमों के CYP2D6 और CYP2C9 परिवार का उपयोग करके, साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा लीवर (ग्लुकुरोनिडेशन और सल्फेशन) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। कार्वेडिलोल और इसके मेटाबोलाइट्स का एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव अणुओं में कार्बाज़ोल समूह की उपस्थिति के कारण होता है (चित्र 2)।
कार्वेडिलोल मेटाबोलाइट्स - एसबी 211475, एसबी 209995 एलपीओ को दवा की तुलना में 40-100 गुना अधिक सक्रिय रूप से रोकता है, और विटामिन ई - लगभग 1000 गुना।
कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में कार्वेडिलोल (Carvedigamma®) का उपयोग
कई पूर्ण बहुकेंद्रीय अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स का एक स्पष्ट इस्केमिक विरोधी प्रभाव होता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स की एंटी-इस्केमिक गतिविधि कैल्शियम और नाइट्रेट विरोधी की गतिविधि के अनुरूप है, लेकिन, इन समूहों के विपरीत, बीटा-ब्लॉकर्स न केवल गुणवत्ता में सुधार करते हैं, बल्कि कोरोनरी रोगियों की जीवन प्रत्याशा को भी बढ़ाते हैं। धमनी रोग। 27 हजार से अधिक लोगों को शामिल करते हुए 27 बहुकेंद्रीय अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, तीव्र रोगियों में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स कोरोनरी सिंड्रोमइतिहास में दिल के दौरे से बार-बार होने वाले एमआई और मृत्यु दर के जोखिम को 20% तक कम करता है।
हालांकि, न केवल चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में पाठ्यक्रम की प्रकृति और रोग का निदान पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर कार्वेडिलोल को भी बहुत दिखाया गया है अच्छी दक्षतास्थिर एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में। इस दवा की उच्च इस्केमिक प्रभावकारिता अतिरिक्त अल्फा 1-अवरुद्ध गतिविधि की उपस्थिति के कारण है, जो कोरोनरी वाहिकाओं के फैलाव और पोस्ट-स्टेनोटिक क्षेत्र के कोलेटरल में योगदान करती है, और इसलिए मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करती है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में एक सिद्ध एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है जो इस्किमिया के दौरान मुक्त कणों को पकड़ने से जुड़ा होता है, जो इसके अतिरिक्त कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव का कारण बनता है। उसी समय, कार्वेडिलोल इस्केमिक क्षेत्र में कार्डियोमायोसाइट्स के एपोप्टोसिस (क्रमादेशित मृत्यु) को रोकता है, जबकि कामकाजी मायोकार्डियम की मात्रा को बनाए रखता है। कार्वेडिलोल (वीएम 910228) के मेटाबोलाइट में कम बीटा-अवरुद्ध प्रभाव दिखाया गया है, लेकिन यह एक सक्रिय एंटीऑक्सिडेंट है, जो लिपिड पेरोक्सीडेशन को अवरुद्ध करता है, सक्रिय मुक्त कणों को "फँसा" करता है। यह व्युत्पन्न सीए ++ के लिए कार्डियोमायोसाइट्स की इनोट्रोपिक प्रतिक्रिया को संरक्षित करता है, कार्डियोमायोसाइट में इंट्रासेल्युलर एकाग्रता को सार्कोप्लास्मिक रेटिकुलम के सीए ++ पंप द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इसलिए, कार्डियोमायोसाइट्स के उप-कोशिकीय संरचनाओं के झिल्ली लिपिड पर मुक्त कणों के हानिकारक प्रभाव के निषेध के माध्यम से मायोकार्डियल इस्किमिया के उपचार में कार्वेडिलोल अधिक प्रभावी है।
इन अद्वितीय के लिए धन्यवाद औषधीय गुण, मायोकार्डियल परफ्यूज़न में सुधार लाने और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में सिस्टोलिक फ़ंक्शन को बनाए रखने में मदद करने के मामले में कार्वेडिलोल पारंपरिक बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स से बेहतर हो सकता है। जैसा कि दास गुप्ता एट अल द्वारा दिखाया गया है, कोरोनरी धमनी की बीमारी के कारण एलवी डिसफंक्शन और दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल मोनोथेरेपी ने भरने के दबाव को कम कर दिया, और एलवी इजेक्शन अंश (ईएफ) को भी बढ़ाया और हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार किया, जबकि विकास के साथ नहीं। ब्रैडीकार्डिया का।
क्रोनिक स्टेबल एनजाइना वाले रोगियों में नैदानिक अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, कार्वेडिलोल आराम करने और व्यायाम के दौरान हृदय गति को कम करता है, और आराम करने पर ईएफ को भी बढ़ाता है। कार्वेडिलोल और वेरापामिल का एक तुलनात्मक अध्ययन, जिसमें 313 रोगियों ने भाग लिया, ने दिखाया कि वेरापामिल की तुलना में, कार्वेडिलोल ने अधिकतम सहनशील शारीरिक गतिविधि के दौरान हृदय गति, सिस्टोलिक रक्तचाप और हृदय गति - रक्तचाप उत्पाद को काफी हद तक कम कर दिया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में अधिक अनुकूल सहनशीलता प्रोफ़ाइल है।
महत्वपूर्ण रूप से, पारंपरिक बीटा 1-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्वेडिलोल एनजाइना के इलाज में अधिक प्रभावी प्रतीत होता है। इस प्रकार, 3 महीने के यादृच्छिक, बहुकेंद्र, डबल-ब्लाइंड अध्ययन के दौरान, स्थिर क्रोनिक एनजाइना वाले 364 रोगियों में कार्वेडिलोल की सीधे मेटोपोलोल से तुलना की गई। उन्होंने कार्वेडिलोल 25-50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या मेटोप्रोलोल 50-100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार लिया। जबकि दोनों दवाओं ने अच्छा एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक प्रभाव दिखाया, कार्वेडिलोल ने मेटोप्रोलोल की तुलना में व्यायाम के दौरान एसटी खंड अवसाद में समय को 1 मिमी तक बढ़ा दिया। कार्वेडिलोल की सहनशीलता बहुत अच्छी थी और, महत्वपूर्ण बात यह है कि जब कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाई गई थी, तो प्रतिकूल घटनाओं के प्रकारों में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं हुआ था।
यह उल्लेखनीय है कि कार्वेडिलोल, जिसमें अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव नहीं होता है, तीव्र रोधगलन (CHAPS) और पोस्ट-इन्फार्क्शन इस्केमिक एलवी डिसफंक्शन (CAPRICORN) के रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा में सुधार करता है। एमआई के विकास पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का एक पायलट अध्ययन, कार्वेडिलोल हार्ट अटैक पायलट स्टडी (सीएचएपीएस) से आशाजनक डेटा आया। तीव्र एमआई के बाद 151 रोगियों में प्लेसबो के साथ कार्वेडिलोल की तुलना करने वाला यह पहला यादृच्छिक परीक्षण था। में दर्द शुरू होने के 24 घंटे के अंदर इलाज शुरू कर दिया गया छातीऔर खुराक को प्रतिदिन दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया गया था। अध्ययन के मुख्य समापन बिंदु एल.वी. समारोह और दवा सुरक्षा थे। रोग की शुरुआत से 6 महीने तक मरीजों को देखा गया। प्राप्त आंकड़ों के अनुसार, गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं की घटनाओं में 49% की कमी आई है।
कम एलवीईएफ वाले 49 रोगियों के चैप्स अध्ययन के दौरान प्राप्त सोनोग्राफिक डेटा (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.
कार्वेडिलोल की अच्छी सहनशीलता और एंटी-रीमॉडेलिंग प्रभाव से संकेत मिलता है कि यह दवा एमआई के बाद के रोगियों में मृत्यु के जोखिम को कम कर सकती है। बड़े पैमाने पर CAPRICORN (CARvedilol Post InfaRct Survival COntRol in Left Ventricular DysfunctioN) अध्ययन ने मायोकार्डियल रोधगलन के बाद LV शिथिलता में जीवित रहने पर कार्वेडिलोल के प्रभाव की जांच की। CAPRICORN अध्ययन ने पहली बार प्रदर्शित किया कि कार्वेडिलोल के साथ संयोजन में एसीई अवरोधकसमग्र और हृदय मृत्यु दर को कम कर सकता है, साथ ही रोगियों के इस समूह में बार-बार होने वाले गैर-घातक दिल के दौरे की आवृत्ति को कम कर सकता है। नए सबूत हैं कि कार्वेडिलोल कम से कम उतना ही प्रभावी है, यदि CHF और CAD के रोगियों में रीमॉडेलिंग को उलटने में अधिक प्रभावी नहीं है, तो मायोकार्डियल इस्किमिया में पहले के कार्वेडिलोल प्रशासन की आवश्यकता का समर्थन करता है। इसके अलावा, "नींद" (हाइबरनेटिंग) मायोकार्डियम पर दवा का प्रभाव विशेष ध्यान देने योग्य है।
उच्च रक्तचाप के उपचार में Carvedilol
आज उच्च रक्तचाप के रोगजनन में न्यूरोह्यूमोरल विनियमन के उल्लंघन की अग्रणी भूमिका संदेह से परे है। उच्च रक्तचाप के दोनों मुख्य रोगजनक तंत्र - कार्डियक आउटपुट में वृद्धि और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि - सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा नियंत्रित होते हैं। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक कई वर्षों से एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के मानक रहे हैं।
जेएनसी-VI सिफारिशों में, बीटा-ब्लॉकर्स को उच्च रक्तचाप के जटिल रूपों के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में माना जाता था, क्योंकि नियंत्रित में नैदानिक अनुसंधानकेवल बीटा-ब्लॉकर्स और डाइयुरेटिक्स ही कार्डियोवैस्कुलर रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने के लिए सिद्ध हुए हैं। पिछले बहुकेंद्रीय अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स स्ट्रोक के जोखिम को कम करने की प्रभावशीलता के संबंध में अपेक्षाओं पर खरे नहीं उतरे। हेमोडायनामिक्स पर नकारात्मक चयापचय प्रभाव और प्रभाव की विशेषताओं ने उन्हें मायोकार्डियल और संवहनी रीमॉडेलिंग को कम करने की प्रक्रिया में अग्रणी स्थान लेने की अनुमति नहीं दी। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि मेटा-विश्लेषण में शामिल अध्ययन केवल बीटा-ब्लॉकर्स की दूसरी पीढ़ी के प्रतिनिधियों से संबंधित हैं - एटेनोलोल, मेटोपोलोल और इसमें कक्षा की नई दवाओं पर डेटा शामिल नहीं था। इस समूह के नए प्रतिनिधियों के आगमन के साथ, बिगड़ा हुआ हृदय चालन, मधुमेह मेलेटस, लिपिड चयापचय संबंधी विकार और गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में उनके उपयोग का खतरा काफी हद तक समतल हो गया था। इन दवाओं का उपयोग उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स के दायरे का विस्तार करने की अनुमति देता है।
बीटा-ब्लॉकर्स वर्ग के सभी प्रतिनिधियों के उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार में सबसे आशाजनक वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं हैं, जिनमें से एक कार्वेडिलोल है।
Carvedilol का दीर्घकालिक काल्पनिक प्रभाव है। उच्च रक्तचाप वाले 2.5 हजार से अधिक रोगियों में कार्वेडिलोल के काल्पनिक प्रभाव के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, दवा की एक खुराक के बाद रक्तचाप कम हो जाता है, लेकिन अधिकतम काल्पनिक प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है। एक ही अध्ययन विभिन्न आयु समूहों में दवा की प्रभावशीलता पर डेटा प्रदान करता है: कम उम्र के व्यक्तियों में 25 या 50 मिलीग्राम की खुराक पर कार्वेडिलोल के 4 सप्ताह के सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ रक्तचाप के स्तर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। 60 वर्ष से अधिक आयु का।
यह महत्वपूर्ण है कि, गैर-चयनात्मक और कुछ बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स के विपरीत, वासोडिलेटिंग गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स न केवल इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को कम करते हैं, बल्कि इसे थोड़ा बढ़ाते भी हैं। इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने के लिए कार्वेडिलोल की क्षमता एक ऐसा प्रभाव है जो मुख्य रूप से बीटा 1-अवरुद्ध गतिविधि के कारण होता है, जो मांसपेशियों में लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को बढ़ाता है, जो बदले में लिपिड निकासी को बढ़ाता है और परिधीय छिड़काव में सुधार करता है, जो ग्लूकोज के अधिक सक्रिय अवशोषण में योगदान देता है। ऊतकों द्वारा। विभिन्न बीटा ब्लॉकर्स के प्रभावों की तुलना इस अवधारणा का समर्थन करती है। इस प्रकार, एक यादृच्छिक अध्ययन में, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को कार्वेडिलोल और एटेनोलोल निर्धारित किया गया था। यह दिखाया गया था कि 24 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, कार्वेडिलोल उपचार के साथ उपवास ग्लाइसेमिया और इंसुलिन का स्तर कम हो गया, और एटेनोलोल उपचार के साथ बढ़ गया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल का इंसुलिन संवेदनशीलता (पी = 0.02), उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) के स्तर (पी = 0.04), ट्राइग्लिसराइड्स (पी = 0.01) और लिपिड पेरोक्सीडेशन (पी = 0.04) पर अधिक स्पष्ट सकारात्मक प्रभाव पड़ा।
डिस्लिपिडेमिया को सीवीडी के चार प्रमुख जोखिम कारकों में से एक माना जाता है। एजी के साथ इसका संयोजन विशेष रूप से प्रतिकूल है। हालांकि, कुछ बीटा-ब्लॉकर्स लेने से रक्त लिपिड के स्तर में अवांछित परिवर्तन भी हो सकते हैं। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, कार्वेडिलोल सीरम लिपिड स्तर पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। एक बहुकेंद्र, अंधा, यादृच्छिक अध्ययन में, लिपिड प्रोफाइल पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का अध्ययन हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप और डिस्लिपोप्रोटीनमिया वाले रोगियों में किया गया था। अध्ययन में 250 रोगियों को शामिल किया गया था जिन्हें बेतरतीब ढंग से 25-50 मिलीग्राम / दिन या एक अवरोधक की खुराक पर कार्वेडिलोल के साथ इलाज के लिए सौंपा गया था ऐस कैप्टोप्रिल 25-50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर। तुलना के लिए कैप्टोप्रिल का चुनाव इस तथ्य से निर्धारित होता है कि इसका या तो कोई प्रभाव नहीं पड़ता है या लिपिड चयापचय पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। उपचार की अवधि 6 महीने थी। दोनों तुलनात्मक समूहों में, सकारात्मक गतिशीलता का उल्लेख किया गया था: दोनों दवाओं ने लिपिड प्रोफाइल में तुलनीय सुधार किया। लिपिड चयापचय पर कार्वेडिलोल का लाभकारी प्रभाव इसकी अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि के कारण सबसे अधिक संभावना है, क्योंकि बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी को वासोडिलेशन का कारण दिखाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप हेमोडायनामिक्स में सुधार हुआ है, साथ ही साथ डिस्लिपिडेमिया की गंभीरता में कमी आई है।
बीटा 1-, बीटा 2- और अल्फा 1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, कार्वेडिलोल में अतिरिक्त एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण भी होते हैं, जो सीवीडी जोखिम कारकों को प्रभावित करने और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लक्ष्य अंग सुरक्षा सुनिश्चित करने के संदर्भ में विचार करना महत्वपूर्ण है।
इस प्रकार, दवा की चयापचय तटस्थता उच्च रक्तचाप और मधुमेह के रोगियों के साथ-साथ एमएस के रोगियों में इसके व्यापक उपयोग की अनुमति देती है, जो बुजुर्गों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।
कार्वेडिलोल की अल्फा-ब्लॉकिंग और एंटीऑक्सिडेंट क्रियाएं, जो परिधीय और कोरोनरी वासोडिलेशन प्रदान करती हैं, केंद्रीय और परिधीय हेमोडायनामिक्स के मापदंडों पर दवा के प्रभाव में योगदान करती हैं, इजेक्शन अंश और एलवी स्ट्रोक वॉल्यूम पर दवा का सकारात्मक प्रभाव साबित हुआ है। , जो इस्केमिक और गैर-इस्केमिक हृदय विफलता वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।
जैसा कि ज्ञात है, उच्च रक्तचाप को अक्सर गुर्दे की क्षति के साथ जोड़ा जाता है, और एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी चुनते समय, संभावित प्रतिकूल प्रभावों को ध्यान में रखना आवश्यक है। दवाईगुर्दे की कार्यात्मक स्थिति पर। ज्यादातर मामलों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर से जुड़ा हो सकता है। Carvedilol के बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव और वासोडिलेशन के प्रावधान को गुर्दे के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव दिखाया गया है।
इस प्रकार, कार्वेडिलोल बीटा-अवरोधक और वासोडिलेटिंग गुणों को जोड़ता है, जो उच्च रक्तचाप के उपचार में इसकी प्रभावशीलता सुनिश्चित करता है।
CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स
CHF सबसे प्रतिकूल रोग स्थितियों में से एक है जो रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा को काफी खराब कर देता है। दिल की विफलता की व्यापकता बहुत अधिक है, यह 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सबसे आम निदान है। वर्तमान में, CHF के रोगियों की संख्या में लगातार ऊपर की ओर रुझान है, जो अन्य सीवीडी में जीवित रहने में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, मुख्य रूप से तीव्र रूपइस्केमिक दिल का रोग। डब्ल्यूएचओ के अनुसार, सीएफ़एफ़ वाले रोगियों की 5 साल की जीवित रहने की दर 30-50% से अधिक नहीं है। एमआई से गुजरने वाले रोगियों के समूह में, कोरोनरी घटना से जुड़े संचार विफलता के विकास के बाद पहले वर्ष के भीतर 50% तक की मृत्यु हो जाती है। इसलिए, CHF के लिए चिकित्सा को अनुकूलित करने का सबसे महत्वपूर्ण कार्य दवाओं की खोज है जो CHF वाले रोगियों की जीवन प्रत्याशा को बढ़ाते हैं।
दवाओं के सबसे होनहार वर्गों में से एक, जो विकास की रोकथाम और दोनों के लिए प्रभावी है सीएफ़एफ़ उपचार, बीटा-ब्लॉकर्स को मान्यता दी जाती है, क्योंकि सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम की सक्रियता CHF के विकास के लिए अग्रणी रोगजनक तंत्रों में से एक है। प्रतिपूरक, रोग के प्रारंभिक चरणों में, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया बाद में मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग का मुख्य कारण बन जाता है, कार्डियोमायोसाइट्स की ट्रिगर गतिविधि में वृद्धि, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और लक्ष्य अंगों के बिगड़ा हुआ छिड़काव।
CHF वाले रोगियों के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का इतिहास 25 वर्ष है। बड़े पैमाने पर अंतर्राष्ट्रीय अध्ययन CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol हार्ट फेल्योर ट्रायल प्रोग्राम, COPERNICUS ने CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स को पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में अनुमोदित किया, जो ऐसे रोगियों के उपचार में उनकी सुरक्षा और प्रभावकारिता की पुष्टि करते हैं। मेज ।)। CHF के रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता पर प्रमुख अध्ययनों के परिणामों के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि ACE अवरोधकों के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की अतिरिक्त नियुक्ति, हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार और रोगियों की भलाई के साथ, के पाठ्यक्रम में सुधार करती है। CHF, जीवन की गुणवत्ता संकेतक, अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को कम करता है - 41% और CHF वाले रोगियों में मृत्यु का जोखिम 37% तक।
2005 के यूरोपीय दिशानिर्देशों के अनुसार, एसीई इनहिबिटर थेरेपी और रोगसूचक उपचार के अलावा CHF वाले सभी रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, कॉमेट मल्टीसेंटर अध्ययन के परिणामों के अनुसार, जो कार्वेडिलोल के प्रभाव का पहला प्रत्यक्ष तुलनात्मक परीक्षण था और दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोपोलोल खुराक पर जो औसत अनुवर्ती के साथ जीवित रहने पर एक समान एंटीड्रेनर्जिक प्रभाव प्रदान करते हैं। 58 महीने की अवधि में, कार्वेडिलोल मृत्यु के जोखिम को कम करने में मेटोपोलोल की तुलना में 17% अधिक प्रभावी था।
इसने कार्वेडिलोल समूह में 1.4 साल का औसत जीवन प्रत्याशा लाभ प्रदान किया, जिसमें अधिकतम 7 साल तक अनुवर्ती कार्रवाई की गई। कार्वेडिलोल का संकेतित लाभ कार्डियोसेलेक्टिविटी की कमी और एक अल्फा-अवरुद्ध प्रभाव की उपस्थिति के कारण है, जो मायोकार्डियम की नॉरपेनेफ्रिन की हाइपरट्रॉफिक प्रतिक्रिया को कम करने, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने और गुर्दे द्वारा रेनिन के उत्पादन को दबाने में मदद करता है। इसके अलावा, CHF वाले रोगियों में नैदानिक परीक्षणों में, एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी (TNF-अल्फा (ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर के स्तर में कमी), इंटरल्यूकिन्स 6-8, सी-पेप्टाइड), दवा के एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीपैप्टोटिक प्रभाव रहे हैं। सिद्ध, जो न केवल स्वयं की दवाओं के बीच, बल्कि अन्य समूहों के रोगियों के इस दल के उपचार में इसके महत्वपूर्ण लाभों को भी निर्धारित करता है।
अंजीर पर। चित्रा 3 कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के विभिन्न विकृतियों के लिए कार्वेडिलोल की खुराक की खुराक के लिए एक योजना दिखाता है।
इस प्रकार, कार्वेडिलोल, बीटा- और अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव के साथ एंटीऑक्सिडेंट, विरोधी भड़काऊ, एंटीप्टोप्टिक गतिविधि, वर्तमान में सीवीडी और एमएस के उपचार में उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग से सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है।
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ए. एम. शिलोवी
एम. वी. मेलनिकी*, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर
ए. श. अवशालुमोव**
*एमएमए उन्हें। आई एम सेचेनोव,मास्को
**मास्को इंस्टीट्यूट ऑफ साइबरनेटिक मेडिसिन का क्लिनिक,मास्को
इस लेख में, हम दवाओं के बीटा-ब्लॉकर्स पर विचार करेंगे।
मानव शरीर के कार्यों के नियमन में एक बहुत महत्वपूर्ण भूमिका कैटेकोलामाइंस द्वारा निभाई जाती है, जो नॉरपेनेफ्रिन के साथ एड्रेनालाईन हैं। वे रक्त में छोड़े जाते हैं और विशेष रूप से संवेदनशील तंत्रिका अंत पर कार्य करते हैं जिन्हें एड्रेनोरिसेप्टर कहा जाता है। वे दो बड़े समूहों में विभाजित हैं। पहला अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स है, और दूसरा कई मानव अंगों और ऊतकों में पाया जाता है।
दवाओं के इस समूह का विस्तृत विवरण
बीटा-ब्लॉकर्स, या संक्षेप में बीएबी, दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और कैटेकोलामाइन को उन पर कार्य करने से रोकता है। कार्डियोलॉजी में ऐसी तैयारी विशेष रूप से उपयोगी होती है।
β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रियण के मामले में, हृदय संकुचन की आवृत्ति और ताकत में वृद्धि होती है, और इसके अलावा, कोरोनरी धमनियों का विस्तार होता है, हृदय की चालन और स्वचालितता का स्तर बढ़ जाता है। अन्य बातों के अलावा, जिगर में ग्लाइकोजन के टूटने को बढ़ाया जाता है और ऊर्जा का उत्पादन होता है।
β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के मामले में, रक्त वाहिकाओं और ब्रोन्कियल मांसपेशियों की दीवारें आराम करती हैं, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की टोन कम हो जाती है, वसा के टूटने के साथ-साथ इंसुलिन का स्राव बढ़ जाता है। इस प्रकार, कैटेकोलामाइन के माध्यम से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना की प्रक्रिया सभी बलों को जुटाती है, जो सक्रिय जीवन में योगदान करती है।
नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स की सूची नीचे प्रस्तुत की जाएगी।
दवाओं की कार्रवाई का तंत्र
ये दवाएं हृदय संकुचन के बल के साथ-साथ आवृत्ति को कम करने में सक्षम हैं, जिससे रक्तचाप कम होता है। नतीजतन, हृदय की मांसपेशियों द्वारा ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।
डायस्टोल का विस्तार होता है - आराम की अवधि और हृदय की सामान्य छूट, जिसके दौरान वाहिकाओं को रक्त से भर दिया जाता है। डायस्टोलिक इंट्राकार्डियक दबाव में कमी से कोरोनरी छिड़काव में सुधार की सुविधा भी होती है। सामान्य रूप से संवहनी क्षेत्रों से इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण की एक प्रक्रिया होती है, जिसके परिणामस्वरूप शारीरिक गतिविधि के प्रति व्यक्ति की सहनशीलता बढ़ जाती है।
बीटा-ब्लॉकर्स में एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं। वे कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक और अतालता प्रभाव को दबाने में सक्षम हैं, और इसके अलावा, हृदय कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के संचय को रोकते हैं, जो मायोकार्डियल क्षेत्र में ऊर्जा चयापचय को बाधित करते हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स की सूची बहुत व्यापक है।
इस समूह में दवाओं का वर्गीकरण
प्रस्तुत पदार्थ दवाओं का काफी बड़ा समूह है। उन्हें कई मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। कार्डियोसेक्लेक्टिविटी संवहनी और ब्रोन्कियल दीवारों में स्थित β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना केवल β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की दवा की क्षमता है। बीटा-1-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, श्वसन नहरों और परिधीय वाहिकाओं के सहवर्ती विकृति में उनके उपयोग में कम खतरा, और इसके अलावा, मधुमेह मेलेटस में। लेकिन चयनात्मकता एक सापेक्ष अवधारणा है। अत्यधिक खुराक में दवा निर्धारित करने के मामले में, चयनात्मकता की डिग्री कम हो जाती है।
कुछ बीटा-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति की विशेषता है। यह कुछ हद तक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना पैदा करने की क्षमता में निहित है। पारंपरिक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में, ऐसी दवाएं हृदय गति और संकुचन को बहुत कम करती हैं, कम अक्सर वापसी के लक्षण पैदा करती हैं। इसके अलावा, लिपिड चयापचय पर उनका इतना नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है।
कुछ चुनिंदा बीटा-ब्लॉकर्स अतिरिक्त रूप से रक्त वाहिकाओं को फैला सकते हैं, अर्थात वे वासोडिलेटरी गुणों से संपन्न होते हैं। यह तंत्र आमतौर पर आंतरिक स्पष्ट सहानुभूति गतिविधि के माध्यम से महसूस किया जाता है।
एक्सपोज़र की अवधि अक्सर चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की रासायनिक संरचना की विशेषताओं पर निर्भर करती है। लिपोफिलिक एजेंट कई घंटों तक कार्य कर सकते हैं और शरीर से जल्दी से निकल जाते हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं, जैसे एटेनोलोल, लंबे समय तक प्रभावी होती हैं और कम बार निर्धारित की जा सकती हैं। आज तक, लंबे समय से अभिनय करने वाली लिपोफिलिक दवाएं भी विकसित की गई हैं, उदाहरण के लिए, मेटोप्रोलोल रिटार्ड। इसके अलावा, बीटा-ब्लॉकर्स बहुत कम अवधि के जोखिम के साथ होते हैं, केवल तीस मिनट तक, उदाहरण के लिए, दवा "एस्मोलोल" कहा जा सकता है।
गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं
गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जिनमें आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं होती है। ये निम्नलिखित हैं:
- प्रोप्रानोलोल पर आधारित साधन, उदाहरण के लिए, एनाप्रिलिन और ओबज़िदान।
- नाडोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए, कोर्गार्ड।
- Sotalol पर आधारित दवाएं: "Tenzol" के साथ "Sotahexal"।
- टिमोलोल पर आधारित फंड, उदाहरण के लिए "ब्लोकार्डन"।
सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स की सूची में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:
- ऑक्सप्रेनोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए ट्रेज़िकोर।
- पिंडोलोल-आधारित उत्पाद, जैसे कि विस्केन।
- एल्प्रेनोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए एप्टिन।
- पेनब्यूटोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए, लेवाटोल के साथ बेताप्रेसिन।
- बोपिंडोल पर आधारित फंड, उदाहरण के लिए, "सैंडोर्म"।
अन्य बातों के अलावा, Bucindolol में Dilevalol, Karteolol और Labetalol के साथ सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि है।
बीटा ब्लॉकर्स की लिस्ट यहीं खत्म नहीं होती है।
कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं
कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं जिनमें आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं है:
- मेटोप्रोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए कॉर्विटोल, मेटोज़ोक, मेटोकार्ड, मेटोकोर, सेरडोल और एगिलोक के साथ बेतालोक।
- एटेनोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए "बेटाकार्ड" के साथ "स्टेनोर्मिन"।
- बीटाक्सोल-आधारित उत्पाद, जैसे कि बेतक, केर्लोन और लोकरेन।
- एस्मोलोल-आधारित दवाएं, जैसे ब्रेविब्लॉक।
- बिसोप्रोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए, "एरिटेल", "बिडोप", "बायोल", "बिप्रोल", "बिसोगम्मा", "बिसोमोर", "कॉनकोर", "कॉर्बिस", "कॉर्डिनोर्म", "कोरोनल", "निपरटेन "और टायरेज़।
- कार्वेडिलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए, एक्रिडिलोल, बगोडिलोल, वेदिकार्डोल, दिलट्रेंड, कार्वेडिगम्मा, करवेनल, कोरियोल, रेकार्डियम और टैलिटॉन के साथ।
- नेबिवोलोल पर आधारित तैयारी, जैसे कि नेबिवेटर, नेबिकोर, नेबिलन, नेबिलेट, नेबिलोंग और नेवोटेन्ज़ के साथ बिनेलोल।
निम्नलिखित कार्डियोसेक्लेक्टिव दवाओं में सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है: एसकोर के साथ सेक्ट्रल, कोर्डानम और वासाकोर।
आइए नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स की सूची जारी रखें।
वासोडिलेटरी गुणों वाली दवाएं
इस श्रेणी में गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं में अमोज़ुलालोल के साथ-साथ बुकिंडोलोल, डाइलेवलोल, लेबेटोलोल, मेड्रोक्सालोल, निप्राडिलोल और पिंडोलोल जैसी दवाएं शामिल हैं।
Carvedilol, Nebivolol और Celiprolol कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के बराबर हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया कैसे भिन्न होती है?
लंबे समय तक एक्सपोजर एजेंटों में नाडोलोल, पेनबूटोलोल और सोटलोल के साथ बोपिंडोल शामिल हैं। और अल्ट्रा-शॉर्ट एक्शन वाले बीटा-ब्लॉकर्स में, यह एस्मोलोल का उल्लेख करने योग्य है।
एनजाइना पेक्टोरिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रयोग करें
कई मामलों में, ऐसी दवाएं एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार और हमलों की रोकथाम के लिए प्रमुख दवाओं में से एक के रूप में काम करती हैं। नाइट्रेट्स के विपरीत, ये एजेंट दीर्घकालिक उपयोग पर दवा प्रतिरोध का कारण नहीं बनते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स शरीर में जमा होने में सक्षम होते हैं, जिससे थोड़ी देर बाद दवा की खुराक को कम करना संभव हो जाता है। ये दवाएं हृदय की मांसपेशियों की रक्षा करने का काम करती हैं, दूसरे दिल के दौरे के जोखिम को कम करके रोगनिदान में सुधार करती हैं। ऐसी दवाओं की एंटीजेनल गतिविधि समान होती है। प्रभाव और साइड प्रतिक्रियाओं की अवधि के आधार पर उन्हें चुना जाना चाहिए।
एक छोटी खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करें, जिसे धीरे-धीरे एक प्रभावी खुराक तक बढ़ाया जाता है। खुराक का चयन इस तरह से किया जाता है कि आराम से हृदय गति पचास प्रति मिनट से कम न हो, और स्तर सिस्टोलिक दबाव- कम से कम एक सौ मिलीमीटर पारा। चिकित्सीय प्रभाव तक पहुंचने पर, एनजाइना के हमले बंद हो जाते हैं, व्यायाम की सहनशीलता में सुधार होता है। प्रगति की पृष्ठभूमि के खिलाफ, खुराक को न्यूनतम प्रभावी तक कम किया जाना चाहिए।
ऐसी दवाओं की उच्च खुराक का लंबे समय तक उपयोग अनुचित माना जाता है, क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता है। अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में, इन दवाओं को दवाओं के अन्य समूहों के साथ जोड़ना बेहतर है। इस तरह के फंड को अचानक रद्द नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि निकासी सिंड्रोम प्रकट हो सकता है। बीटा-ब्लॉकर्स को विशेष रूप से संकेत दिया जाता है यदि एनजाइना पेक्टोरिस को साइनस टैचीकार्डिया, ग्लूकोमा, धमनी उच्च रक्तचाप या कब्ज के साथ जोड़ा जाता है।
नवीनतम बीटा-ब्लॉकर्स रोधगलन में प्रभावी हैं।
दिल के दौरे का इलाज
दिल के दौरे की पृष्ठभूमि के खिलाफ बीएबी का प्रारंभिक उपयोग हृदय की मांसपेशियों के परिगलन को सीमित करने में मदद करता है। यह मृत्यु दर और बार-बार होने वाले दिल के दौरे के जोखिम को काफी कम करता है। इसके अलावा, कार्डियक अरेस्ट का खतरा कम होता है।
सहानुभूति गतिविधि के बिना दवाओं के समान प्रभाव निकलता है, कार्डियोसेक्लेक्टिव का उपयोग करना बेहतर होता है दवाई. विशेष रूप से, वे धमनी उच्च रक्तचाप, साइनस टैचीकार्डिया, पोस्ट-इन्फार्क्शन एनजाइना और आलिंद फिब्रिलेशन के टैचीसिस्टोलिक रूप जैसी बीमारियों के साथ दिल के दौरे के संयोजन में उपयोगी होते हैं।
इन दवाओं को अस्पताल में प्रवेश के तुरंत बाद रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है, बशर्ते कि कोई मतभेद न हो। साइड इफेक्ट की अनुपस्थिति में, दिल का दौरा पड़ने के बाद कम से कम एक साल तक उपचार जारी रखना चाहिए।
क्रोनिक हार्ट फेल्योर में बीएबी का उपयोग
हृदय गति रुकने में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का वर्तमान में अध्ययन किया जा रहा है। ऐसा माना जाता है कि उनका उपयोग एनजाइना पेक्टोरिस के साथ दिल की विफलता के संयोजन में किया जाना चाहिए। रोगियों को दवाओं के इस समूह को निर्धारित करने के लिए लय गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप के रूप में विकृति भी आधार हैं।
उच्च रक्तचाप में प्रयोग करें
बीएबी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित है, जो निलय अतिवृद्धि द्वारा जटिल है। सक्रिय जीवन शैली का नेतृत्व करने वाले युवा रोगियों में भी उनका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवाओं की यह श्रेणी कार्डियक अतालता के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन के मामले में और इसके अलावा, दिल का दौरा पड़ने के बाद निर्धारित की जाती है।
आप सूची से नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स का और कैसे उपयोग कर सकते हैं?
कार्डियक अतालता में प्रयोग करें
बीएबी व्यापक रूप से आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन के लिए उपयोग किया जाता है, और इसके अलावा, खराब सहन किए गए साइनस टैचीकार्डिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ। उन्हें वेंट्रिकुलर अतालता की उपस्थिति में भी निर्धारित किया जा सकता है, हालांकि, इस मामले में प्रभावशीलता कम स्पष्ट होगी। पोटेशियम की तैयारी के साथ संयोजन में बीएबी का उपयोग अतालता के इलाज के लिए किया जाता है
हृदय के कार्य से संभावित दुष्प्रभाव क्या हैं?
बीएबी साइनस नोड की आवेग उत्पन्न करने की क्षमता को बाधित कर सकता है जो हृदय संकुचन का कारण बनता है। ये दवाएं हृदय गति को पचास प्रति मिनट से कम तक धीमा कर सकती हैं। सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीएबी में यह दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है।
इस श्रेणी की दवाएं एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक की अलग-अलग डिग्री पैदा कर सकती हैं। वे हृदय संकुचन के बल को कम करते हैं। इसके अलावा, बीएबी रक्तचाप को कम करते हैं। इस समूह की दवाएं परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन का कारण बनती हैं। मरीजों को ठंडे अंगों का अनुभव हो सकता है। नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम करते हैं। इन दवाओं से उपचार के दौरान रक्त संचार बिगड़ने के कारण कभी-कभी रोगियों को गंभीर कमजोरी का अनुभव होता है।
श्वसन प्रणाली से प्रतिकूल प्रतिक्रिया
BABs ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकते हैं। इस दुष्प्रभाव के बीच कम स्पष्ट है कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं. हालांकि, उनकी खुराक, जो एनजाइना पेक्टोरिस के खिलाफ प्रभावी होती हैं, अक्सर काफी अधिक होती हैं। इन दवाओं की उच्च खुराक का उपयोग अस्थायी श्वसन गिरफ्तारी के साथ-साथ स्लीप एपनिया को भड़का सकता है। बीएबी कीट के डंक के साथ-साथ दवाओं और खाद्य एलर्जी के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया के पाठ्यक्रम को खराब कर सकते हैं।
तंत्रिका तंत्र की प्रतिक्रिया
"प्रोप्रानोलोल" "मेटोप्रोलोल" और अन्य लिपोफिलिक बीएबी के साथ रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क की कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है। इस संबंध में, वे सिरदर्द, नींद की गड़बड़ी, चक्कर आना, स्मृति हानि और अवसाद का कारण बन सकते हैं। गंभीर मामलों में, मतिभ्रम, दौरे या कोमा हो सकता है। इन विपरित प्रतिक्रियाएंहाइड्रोफिलिक दवाओं में बहुत कम स्पष्ट हैं, विशेष रूप से एटेनोलोल में।
बीएबी का उपचार कभी-कभी बिगड़ा हुआ तंत्रिका चालन के साथ होता है। इससे मांसपेशियों में कमजोरी, थकान और सहनशक्ति में कमी आती है।
चयापचय प्रतिक्रिया
गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स इंसुलिन के उत्पादन को दबाने में सक्षम हैं। इसके अलावा, ये दवाएं यकृत से ग्लूकोज जुटाने की प्रक्रियाओं को महत्वपूर्ण रूप से रोकती हैं, जो मधुमेह के रोगियों में लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया के विकास में योगदान करती हैं। हाइपोग्लाइसीमिया, एक नियम के रूप में, रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ावा देता है, जो अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। इससे दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। इसलिए, यदि सहवर्ती मधुमेह वाले रोगी को बीएबी निर्धारित करना आवश्यक है, तो कार्डियोसेक्लेक्टिव दवाओं को वरीयता देना या उन्हें कैल्शियम विरोधी में बदलना बेहतर है।
कई बीएबी, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक वाले, रक्त में सामान्य कोलेस्ट्रॉल की मात्रा को कम करते हैं और तदनुसार, खराब कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाते हैं। सच है, ऐसी कमियों से वंचित हैं दवाओं, "लैबेटोलोल", "पिंडोलोल", "डिलेवलोल" और "सेलिप्रोलोल" के साथ "कार्वेडिलोल" के रूप में।
क्या अन्य दुष्प्रभाव संभव हैं?
कुछ मामलों में बीएबी का उपचार यौन रोग, और इसके अलावा, स्तंभन दोष और यौन इच्छा की हानि के साथ हो सकता है। आज तक, इस प्रभाव का तंत्र स्पष्ट नहीं है। अन्य बातों के अलावा, बीएबी त्वचा में परिवर्तन का कारण बन सकता है, जो एक नियम के रूप में, एरिथेमा, दाने और सोरायसिस के लक्षणों के रूप में प्रकट होता है। दुर्लभ मामलों में, बालों का झड़ना स्टामाटाइटिस के साथ होता है। सबसे गंभीर खराब असरथ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा और एग्रानुलोसाइटोसिस की घटना के साथ हेमटोपोइजिस का उत्पीड़न है।
बीएबी के उपयोग के लिए मतभेद
बीटा-ब्लॉकर्स के कई अलग-अलग contraindications हैं और निम्नलिखित स्थितियों में पूरी तरह से निषिद्ध माने जाते हैं:
इस श्रेणी में दवाओं के नुस्खे के लिए एक सापेक्ष contraindication रेनॉड सिंड्रोम है, साथ ही परिधीय धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस के साथ, जो आंतरायिक अकड़न की घटना के साथ है।
इसलिए, हमने बीटा-ब्लॉकर्स की सूची की समीक्षा की है। हमें उम्मीद है कि प्रदान की गई जानकारी आपके लिए उपयोगी थी।
