Catad_pgroup संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी

लोज़ैप प्लस - उपयोग के लिए निर्देश

LOZAP®PLUS

पंजीकरण संख्या:

एलएसआर-000084

व्यापरिक नामदवा:लोज़ैप प्लस

खुराक की अवस्था:

फिल्म लेपित गोलियाँ

मिश्रण
1 फिल्म-लेपित टैबलेट में सक्रिय तत्व होते हैं:
लोसार्टन पोटेशियम 50 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम

excipients
मैनिटोल, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, croscarmellose सोडियम, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोर्मेलोज 2910/5, मैक्रोगोल 6000, तालक, सिमेथिकोन इमल्शन, ओपस्प्रे पीला M-1-22801 (जिसमें शामिल हैं: शुद्ध पानी, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, विकृत इथेनॉल (मिथाइलेटेड अल्कोहल बीपी) (99% इथेनॉल: 1% मेथनॉल), हाइपोर्मेलोज, क्विनोलिन येलो डाई (ई 104), क्रिमसन डाई [पोंसो 4आर] (पौंसौ 4आर) (ई 124)।

विवरण
आयताकार गोलियाँ पीली रोशनी करना, फिल्म-लेपित, दोनों तरफ एक पड़ाव रेखा के साथ।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप
हाइपोटेंशन संयुक्त दवा
(एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर + मूत्रवर्धक)

एटीएक्स कोड: 09DA01

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
संयुक्त दवा, एक काल्पनिक प्रभाव है। इसमें लोसार्टन पोटेशियम होता है - एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (AT1 उपप्रकार) और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड - एक मूत्रवर्धक।
losartanएक विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (AT1 उपप्रकार) है। किनेज II को रोकता नहीं है - एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को नष्ट कर देता है। कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीएसएस), रक्त में एड्रेनालाईन और एल्डोस्टेरोन की एकाग्रता को कम करता है, धमनी दाब(बीपी), फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, सहनशीलता बढ़ाता है शारीरिक गतिविधिपुरानी दिल की विफलता वाले रोगियों में।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड- थियाजाइड मूत्रवर्धक। Na + के पुन:अवशोषण को कम करता है, मूत्र में K+, बाइकार्बोनेट और फॉस्फेट के उत्सर्जन को बढ़ाता है। यह परिसंचारी रक्त (बीसीसी) की मात्रा को कम करके, संवहनी दीवार की प्रतिक्रियाशीलता को बदलकर, वासोकोनस्ट्रिक्टर पदार्थों के दबाव प्रभाव को कम करके और गैन्ग्लिया पर अवसाद प्रभाव को बढ़ाकर रक्तचाप को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
losartanसे तेजी से अवशोषित जठरांत्र पथ. जैव उपलब्धता - लगभग 33%। इसका जिगर के माध्यम से "पहले पास" का प्रभाव होता है, यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ कार्बोक्सिलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 99%। लोसार्टन की अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 1 घंटा है, सक्रिय मेटाबोलाइट मौखिक प्रशासन के 3-4 घंटे बाद है। आधा जीवन 1.5 - 2 घंटे है, और इसका मुख्य मेटाबोलाइट क्रमशः 3-4 घंटे है। लगभग 35% खुराक मूत्र में उत्सर्जित होती है, लगभग 60% - आंतों के माध्यम से।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिडजठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित। आधा जीवन 5.8 - 14.8 घंटे है। यह यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है। लगभग 61% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत
- धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिनके लिए संयोजन चिकित्सा इष्टतम है);
- जोखिम में कटौती हृदवाहिनी रोगऔर धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में मृत्यु दर।

मतभेद
- दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- औरिया;
- गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;
- जिगर और गुर्दे का गंभीर उल्लंघन (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस? 30 मिली / सेकंड);
- हाइपोवोल्मिया (मूत्रवर्धक की उच्च खुराक की पृष्ठभूमि के खिलाफ सहित);
- गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

सावधानी से द्विपक्षीय गुर्दे की स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगी।
रोगियों में सावधानी के साथ दवा निर्धारित की जाती है मधुमेह, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट, साथ ही साथ एक बढ़े हुए एलर्जी इतिहास वाले रोगी और दमा, साथ ही प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों में (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित)।

आवेदन और खुराक की विधि
अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।

धमनी का उच्च रक्तचाप
लोज़ैप प्लस की सामान्य प्रारंभिक और रखरखाव खुराक प्रति दिन 1 टैबलेट है। उन रोगियों के लिए जो इस खुराक पर पर्याप्त रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहते हैं, लोज़ैप प्लस की खुराक को प्रति दिन 1 बार 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है।
अधिकतम खुराकप्रति दिन 1 बार 2 गोलियाँ है। सामान्य तौर पर, उपचार शुरू होने के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम काल्पनिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है। बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।

रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु दर का कम जोखिम धमनी का उच्च रक्तचापऔर बाएं निलय अतिवृद्धि
लोज़ैप (लोसार्टन) की मानक प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। लोज़ैप (लोसार्टन) 50 मिलीग्राम / दिन लेने के दौरान लक्ष्य रक्तचाप के स्तर को प्राप्त करने में विफल रहने वाले मरीजों को हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (12.5 मिलीग्राम) की कम खुराक के साथ लोसार्टन को मिलाकर चिकित्सा के चयन की आवश्यकता होती है - लोज़ैप प्लस, और, यदि आवश्यक हो, तो खुराक दवा LOZAP PLUS (कुल 100 मिलीग्राम लोसार्टन और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड दिन में एक बार) की 2 गोलियों तक बढ़ाया जाना चाहिए।

खराब असर
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उन लोगों तक सीमित हैं जिन्हें पहले लोसार्टन पोटेशियम और / या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ देखा गया था। सबसे अधिक बार दुष्प्रभावआवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में चक्कर आना शामिल हैं।
एलर्जी:स्वरयंत्र और / या जीभ की सूजन सहित एंजियोएडेमा, जिससे रुकावट हो सकती है श्वसन तंत्र, और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन, कभी-कभी लोसार्टन लेते समय देखी जाती है। इनमें से कुछ रोगियों ने पहले अन्य दवाओं के साथ एंजियोएडेमा का अनुभव किया है, जिनमें शामिल हैं एसीई अवरोधक. बहुत कम ही, लोसार्टन लेते समय, शेनलीन-जेनोच रोग सहित वास्कुलिटिस की अभिव्यक्तियों को नोट किया गया था।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:रक्तचाप में कमी।
पाचन तंत्र से:लोसार्टन लेते समय, दुर्लभ (< 1%) случаи гепатита, диарея.
श्वसन प्रणाली की ओर से:लोसार्टन लेते समय - खांसी।
त्वचा की तरफ से:पित्ती।
प्रयोगशाला संकेतक:कभी-कभार (< 1%) гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

जरूरत से ज्यादा
लक्षण:लोसार्टन - रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी (योनि उत्तेजना के परिणामस्वरूप) में एक स्पष्ट कमी। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड - इलेक्ट्रोलाइट्स की हानि (हाइपोकैलिमिया, हाइपरक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया), साथ ही अत्यधिक डायरिया के परिणामस्वरूप निर्जलीकरण।
इलाज:रोगसूचक और सहायक चिकित्सा। यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना चाहिए; यदि आवश्यक हो, पानी और इलेक्ट्रोलाइट विकारों का सुधार करें।
हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स को हटाया नहीं जाता है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत
losartanअन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकेनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन। अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसकी क्रिया को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी, या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग से हाइपरकेलेमिया हो सकता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर निम्नलिखित दवाएं थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं:
बार्बिटुरेट्स, मादक दर्दनाशक दवाओं, इथेनॉल- ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का पोटेंशिएशन हो सकता है।
हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट(मौखिक एजेंट और इंसुलिन) - हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव- एक योगात्मक प्रभाव संभव है।
कोलिस्टिरामाइनहाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अवशोषण को कम करता है।
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ACTH- इलेक्ट्रोलाइट्स, विशेष रूप से पोटेशियम की हानि में वृद्धि।
प्रेसर अमाइन- प्रेसर एमाइन के प्रभाव में थोड़ी कमी संभव है, जो उनके उपयोग को नहीं रोकता है।
गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले (जैसे, ट्यूबोक्यूरिन)- मांसपेशियों को आराम देने वालों की क्रिया को बढ़ा सकता है।
लिथियम की तैयारी- मूत्रवर्धक ली + के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम नशा के जोखिम को बढ़ाते हैं, इसलिए एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी)- कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी का उपयोग मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकता है।

प्रयोगशाला परिणामों पर प्रभाव
कैल्शियम उत्सर्जन पर प्रभाव के कारण, थियाजाइड्स पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के विश्लेषण के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

विशेष निर्देश
LOZAP PLUS को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ मिलकर प्रशासित किया जा सकता है।
बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।
दवा द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी को बढ़ा सकता है (रक्त की मात्रा में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), ग्लूकोज सहिष्णुता को कम कर सकता है, मूत्र सीए 2 + उत्सर्जन को कम कर सकता है और प्लाज्मा सीए 2 + एकाग्रता रक्त में एक क्षणिक मामूली वृद्धि का कारण बन सकता है। कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता, हाइपरयुरिसीमिया और / या गाउट की घटना को भड़काती है।
स्वागत समारोह दवाईगर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर सीधे कार्य करने से भ्रूण की मृत्यु हो सकती है। यदि गर्भावस्था होती है, तो दवा वापसी का संकेत दिया जाता है।
भ्रूण और नवजात पीलिया और मातृ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के जोखिम के कारण गर्भवती महिलाओं के लिए आमतौर पर मूत्रवर्धक की सिफारिश नहीं की जाती है। मूत्रवर्धक के साथ थेरेपी गर्भावस्था के विषाक्तता के विकास को नहीं रोकती है।
कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

रिलीज़ फ़ॉर्म
फिल्म-लेपित गोलियां 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम।अल/पीवीसी फॉयल ब्लिस्टर में 14 गोलियां। 2 फफोले, उपयोग के निर्देशों के साथ, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।
एक अल / पीवीसी पन्नी ब्लिस्टर में 10 गोलियां, 1, 3 या 9 फफोले (10, 30 या 90 टैबलेट) उपयोग के निर्देशों के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।

जमा करने की अवस्था
सूची बी.
एक सूखी जगह में, बच्चों की पहुंच से बाहर, 300C तक के तापमान पर।

इस तारीक से पहले उपयोग करे
3 वर्ष।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें
नुस्खे पर

उत्पादक
ZENTIVA एएस, 102 37 प्राग 10,
चेक गणतंत्र

दवा की गुणवत्ता के बारे में शिकायत निम्न पते पर भेजी जानी चाहिए:
119017, मॉस्को
अनुसूचित जनजाति। B. Ordynka, 40, बिल्डिंग 4

लैटिन नाम

सक्रिय पदार्थ

एटीएच:

औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

मिश्रण

फिल्म लेपित गोलियाँ	1 टैब।
सक्रिय पदार्थ:
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड	12.5/25 मिलीग्राम
लोसार्टन पोटेशियम	100 मिलीग्राम
excipients
केंद्रक:लैक्टोज मोनोहाइड्रेट; एमसीसी (टाइप 102); प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च; क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम; कोपोविडोन; भ्राजातु स्टीयरेट; सिलिकॉन डाइऑक्साइड कोलाइडल
फिल्म खोल (12.5 / 100 मिलीग्राम):हाइपोमेलोज; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171); मैक्रोगोल 6000; तालक
फिल्म खोल (25/100 मिलीग्राम):हाइपोमेलोज; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171); मैक्रोगोल 6000; तालक; क्विनोलिन पीला डाई (क्विनोलिन पीला)(ई104)

खुराक के रूप का विवरण

गोलियाँ 12.5+100 मिलीग्राम:आयताकार, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित, लगभग सफेद से सफेद, एक तरफ द्विभाजित रेखा के साथ।

गोलियाँ 25+100 मिलीग्राम:आयताकार, उभयलिंगी, हल्के पीले से पीले रंग में फिल्म-लेपित।

औषधीय प्रभाव

औषधीय प्रभाव- काल्पनिक.

फार्माकोडायनामिक्स

संयुक्त दवा का एक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। लोसार्टन पोटेशियम - एआरए II (उपप्रकार एटी 1) और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड - एक थियाजाइड मूत्रवर्धक शामिल हैं।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड और लोसार्टन एक सहक्रियात्मक हाइपोटेंशन प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, रक्तचाप को अलग-अलग घटकों में से किसी एक की तुलना में अधिक हद तक कम करते हैं। यह माना जाता है कि यह प्रभाव दोनों घटकों की योगात्मक क्रिया का परिणाम है। इसके अलावा, मूत्रवर्धक कार्रवाई के परिणामस्वरूप, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लाज्मा रेनिन गतिविधि, एल्डोस्टेरोन स्राव को बढ़ाता है, रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता को कम करता है और एंजियोटेंसिन II की सामग्री को बढ़ाता है। लोसार्टन का उपयोग एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण कार्यों को अवरुद्ध करता है और एल्डोस्टेरोन के निषेध के माध्यम से मूत्रवर्धक के उपयोग से जुड़े पोटेशियम के नुकसान को कम करता है।

लोसार्टन का यूरिकोसुरिक प्रभाव हल्का और अल्पकालिक होता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लाज्मा यूरिक एसिड में मध्यम वृद्धि की ओर जाता है; लोसार्टन + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया को कम करने में मदद करता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है। नैदानिक ​​अनुसंधानकम से कम एक वर्ष की अवधि में, चल रहे उपचार के दौरान एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव बना रहता है।

रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी के बावजूद, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन लेने से हृदय गति पर महत्वपूर्ण नैदानिक ​​प्रभाव नहीं पड़ता है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम / लोसार्टन 50 मिलीग्राम के साथ 12 सप्ताह के उपचार के बाद, न्यूनतम डायस्टोलिक रक्तचाप (बैठने की स्थिति में मापा गया) औसतन 13.2 मिमी एचजी कम हो गया।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं, काले और अन्य जातियों के रोगियों में, युवाओं में रक्तचाप को प्रभावी ढंग से कम करता है (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) пациентов и при любой степени артериальной гипертензии.

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

थियाजाइड मूत्रवर्धक। दवाओं के इस समूह की उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। थियाजाइड मूत्रवर्धक गुर्दे के नलिकाओं में इलेक्ट्रोलाइट पुन: अवशोषण के तंत्र को प्रभावित करते हैं, लगभग बराबर मात्रा में सोडियम और क्लोराइड के उत्सर्जन को सीधे बढ़ाते हैं। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का मूत्रवर्धक प्रभाव प्लाज्मा की मात्रा को कम करता है, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को बढ़ाता है और एल्डोस्टेरोन स्राव को बढ़ाता है, इसके बाद मूत्र में पोटेशियम एकाग्रता में वृद्धि और बाइकार्बोनेट की हानि और प्लाज्मा पोटेशियम एकाग्रता में कमी होती है। एल्डोस्टेरोन के साथ रेनिन का कनेक्शन एंजियोटेंसिन II द्वारा प्रदान किया जाता है, और इसलिए एआरए II का सहवर्ती उपयोग, एक नियम के रूप में, थियाजाइड मूत्रवर्धक के कारण पोटेशियम के नुकसान को रोकता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का मूत्रवर्धक प्रभाव 2 घंटे के बाद शुरू होता है, औसतन 4 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाता है और 6 से 12 घंटे तक रहता है, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है।

losartan

यह एक सिंथेटिक एआरए II (उपप्रकार एटी 1) है। एंजियोटेंसिन II, एक शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन, आरएएएस का मुख्य सक्रिय हार्मोन है और धमनी उच्च रक्तचाप के पैथोफिज़ियोलॉजी में सबसे महत्वपूर्ण कारक है। एंजियोटेंसिन II कई ऊतकों (संवहनी चिकनी पेशी, अधिवृक्क ग्रंथियों, गुर्दे और हृदय) में पाए जाने वाले एटी 1 रिसेप्टर्स को बांधता है और वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज सहित कई जैविक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव पैदा करता है। एंजियोटेंसिन II भी चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है। लोसार्टन चुनिंदा एटी 1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। लोसार्टन और इसके औषधीय रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट E-3174 एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को रोकते हैं कृत्रिम परिवेशीयतथा विवो में, बाद के संश्लेषण के स्रोत और मार्ग की परवाह किए बिना। लॉसर्टन का एगोनिस्टिक प्रभाव नहीं होता है और यह अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स या आयन चैनलों को अवरुद्ध नहीं करता है जो सीसीसी फ़ंक्शन के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इसके अलावा, लोसार्टन एसीई (किनिनेज II) को रोकता नहीं है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को तोड़ता है। इसलिए, ब्रैडीकाइनिन द्वारा मध्यस्थता वाले अवांछनीय प्रभावों की कोई प्रबलता नहीं है।

लोसार्टन का उपयोग करते समय, रेनिन स्राव पर एंजियोटेंसिन II की नकारात्मक प्रतिक्रिया को समाप्त करने से रक्त प्लाज्मा में बाद की गतिविधि में वृद्धि होती है। रेनिन गतिविधि में वृद्धि से रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की एकाग्रता में वृद्धि होती है। इस वृद्धि के बावजूद, हाइपोटेंशन गतिविधि और रक्त प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन की एकाग्रता में कमी बनी रहती है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स की एक प्रभावी नाकाबंदी का संकेत देती है। लोसार्टन के उपयोग को बंद करने के बाद, रेनिन गतिविधि के संकेतक और रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की सामग्री 3 दिनों के भीतर अपने मूल मूल्यों पर वापस आ जाती है।

लोसार्टन और इसके मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों में एटी 2 रिसेप्टर्स की तुलना में एटी 1 रिसेप्टर्स के लिए अधिक आत्मीयता है। यह मेटाबोलाइट लोसार्टन की तुलना में 10-40 गुना अधिक सक्रिय है।

खांसी की घटना लोसार्टन या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों में तुलनीय है, और एसीई अवरोधक की तुलना में काफी कम है। इसके अलावा, 4131 रोगियों से जुड़े नैदानिक ​​​​अध्ययनों के विश्लेषण में, लोसार्टन (3.1%), प्लेसीबो (2.6%) या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (4.1%) के साथ इलाज किए गए रोगियों में अनायास रिपोर्ट की गई खांसी की घटना तुलनीय थी, जबकि एसीई इनहिबिटर लेने वाले रोगियों में। , यह अधिक था - 8.8%।

धमनी उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस के बिना प्रोटीनमेह और लोसार्टन लेने वाले रोगियों में, प्रोटीनमेह, प्रोटीन के आंशिक अलगाव और आईजीजी में उल्लेखनीय कमी देखी गई। लोसार्टन जीएफआर को स्थिर करता है और निस्पंदन अंश को कम करता है। सामान्य तौर पर, लोसार्टन सीरम यूरिक एसिड में कमी का कारण बनता है, जो दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान बना रहता है।

लोसार्टन ऑटोनोमिक रिफ्लेक्सिस को प्रभावित नहीं करता है और प्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन सांद्रता पर दीर्घकालिक प्रभाव नहीं डालता है। बाएं वेंट्रिकुलर विफलता वाले रोगियों में, 25 और 50 मिलीग्राम लोसार्टन में सकारात्मक हेमोडायनामिक और न्यूरोह्यूमोरल प्रभाव होते हैं, जो कार्डियक इंडेक्स में वृद्धि और फुफ्फुसीय केशिका वेज दबाव, प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध, औसत प्रणालीगत रक्तचाप और हृदय गति में कमी की विशेषता है। रक्त प्लाज्मा में क्रमशः एल्डोस्टेरोन और नॉरपेनेफ्रिन सांद्रता के रूप में। दिल की विफलता वाले मरीजों में धमनी हाइपोटेंशन का विकास खुराक पर निर्भर था।

महामारी विज्ञान के अध्ययन से डेटा

डेनिश नेशनल कैंसर रजिस्ट्रियों पर आधारित दो महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के सेवन और गैर-मेलेनोमा त्वचा और होंठ कैंसर - बेसल सेल कार्सिनोमा और स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा के विकास के जोखिम के बीच संबंध का प्रदर्शन किया। एक अध्ययन में, उच्च खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (संचयी खुराक 50,000 मिलीग्राम) बेसल सेल कार्सिनोमा और स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा के विकास से जुड़ा था। एक अन्य अध्ययन में होंठ के कैंसर के विकास के जोखिम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के बीच एक संभावित संबंध देखा गया। संचयी खुराक और कम से कम एक खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों, उच्च खुराक (≥25000 मिलीग्राम) प्राप्त करने वाले रोगियों और अधिकतम संचयी खुराक (≥100000 मिलीग्राम) प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिक्रिया के विकास के बीच एक स्पष्ट संबंध था।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित।

लोसार्टन।यह मौखिक प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और एक सक्रिय मेटाबोलाइट - कार्बोक्जिलिक एसिड, साथ ही साथ अन्य निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ पहले चयापचय से गुजरता है। लोसार्टन गोलियों की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का औसत सीमैक्स क्रमशः 1 और 3-4 घंटों में पहुंच जाता है। जब लोसार्टन का उपयोग मानकीकृत भोजन के साथ किया गया था, तो दवा के प्लाज्मा सांद्रता प्रोफ़ाइल पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था।

वितरण

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।प्लेसेंटल बैरियर के माध्यम से प्रवेश करता है, लेकिन बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

लोसार्टन।लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से 99% से अधिक बंधे हैं। लोसार्टन का V d 34 लीटर है। अध्ययनों से पता चला है कि लोसार्टन अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है या बीबीबी को पार नहीं करता है।

उपापचय

लोसार्टन।लोसार्टन की लगभग 14% खुराक को अंतःशिरा या मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है जो इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाती है। 14 सी-लेबल वाले पोटेशियम लोसार्टन के अंतःशिरा या मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा रेडियोधर्मिता का प्रसार मुख्य रूप से लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के कारण होता है। लगभग 1% अध्ययन प्रतिभागियों में लोसार्टन का सक्रिय मेटाबोलाइट में न्यूनतम रूपांतरण देखा गया। सक्रिय मेटाबोलाइट के अलावा, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें 2 मुख्य शामिल हैं, जो ब्यूटाइल साइड चेन के हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा बनते हैं, और एक मामूली, एन-2-टेट्राज़ोलग्लुकुरोनाइड।

प्रजनन

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।चयापचय नहीं होता है और गुर्दे द्वारा तेजी से उत्सर्जित होता है। लगभग 61% दवा अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है। प्लाज्मा में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की एकाग्रता के 24 घंटे के निर्धारण के अनुसार, इसका टी 1/2 5.8-14.8 घंटे है।

लोसार्टन।लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 600 और 50 मिली / मिनट है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः लगभग 74 और 26 मिली / मिनट है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लोसार्टन की खुराक का लगभग 4% मूत्र में अपरिवर्तित होता है और लगभग 6% खुराक मूत्र में सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।

लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट रैखिक होते हैं जब मौखिक रूप से 200 मिलीग्राम / दिन लोसार्टन की खुराक पर लिया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः लगभग 2 और 6-9 घंटे के अंतिम आधे जीवन के साथ पॉलीएक्सपोनेंशियल रूप से कम हो जाते हैं। प्रति दिन 1 बार 100 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग करते समय, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट रक्त प्लाज्मा में महत्वपूर्ण मात्रा में जमा नहीं होते हैं।

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। 14 सी लेबल वाले पोटेशियम लोसार्टन के मौखिक प्रशासन के बाद रोगियों में, लगभग 35% रेडियोधर्मिता मूत्र में और 58% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होती है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन

वृद्धावस्था (> 65 वर्ष)।रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता, साथ ही धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा रोगियों में देखे गए लोगों से काफी भिन्न नहीं होता है।

losartan

फ़र्श।धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) वाली महिलाओं में लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता एएच वाले पुरुषों की तुलना में 2 गुना अधिक थी। पुरुषों और महिलाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता अलग नहीं थी। यह स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक अंतर, हालांकि, कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।जब लीवर के शराबी सिरोसिस वाले रोगियों द्वारा लोसार्टन को मौखिक रूप से लिया जाता है (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью) концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह। 10 मिली / मिनट से ऊपर सीएल क्रिएटिनिन वाले रोगियों में लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता अपरिवर्तित गुर्दे समारोह वाले रोगियों से भिन्न नहीं थी। हेमोडायलिसिस पर रोगियों में लोसार्टन का एयूसी सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में लोसार्टन के एयूसी से लगभग 2 गुना अधिक था। सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों या हेमोडायलिसिस पर रोगियों में नहीं बदली। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं होते हैं।

लोज़ैप® प्लस के लिए संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (जिन रोगियों के लिए संयोजन चिकित्सा इष्टतम है);

धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु दर के जोखिम में कमी, हृदय मृत्यु दर, स्ट्रोक और रोधगलन की घटनाओं में संचयी कमी से प्रकट होता है।

मतभेद

दवा या अन्य दवाओं के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता जो सल्फोनामाइड्स के डेरिवेटिव हैं;

दुर्दम्य हाइपोकैलिमिया या हाइपरलकसीमिया;

गंभीर जिगर की शिथिलता (> बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक);

पित्त पथ के अवरोधक रोग;

कोलेस्टेसिस;

दुर्दम्य हाइपोनेट्रेमिया;

रोगसूचक हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट;

गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीएल क्रिएटिनिन)<30 мл/мин);

मधुमेह मेलेटस और / या मध्यम और गंभीर गुर्दे की कमी (जीएफआर) वाले रोगियों में एलिसिरिन युक्त दवाओं के साथ एक साथ उपयोग<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

मधुमेह अपवृक्कता वाले रोगियों में एसीई इनहिबिटर (एसीई इनहिबिटर) के साथ एक साथ उपयोग ("इंटरैक्शन" और "विशेष निर्देश" देखें);

गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

गर्भावस्था;

स्तनपान की अवधि;

18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

सावधानी से:गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस; हाइपोवोलेमिक स्थितियां (दस्त, उल्टी सहित); हाइपोनेट्रेमिया (कम नमक या नमक मुक्त आहार पर रोगियों में धमनी हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ जाता है); हाइपोक्लोरेमिक क्षारमयता; हाइपोकैलिमिया; हाइपोमैग्नेसीमिया; संयोजी ऊतक रोग (प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित), असामान्य यकृत कार्य या प्रगतिशील यकृत रोग; मधुमेह; ब्रोन्कियल अस्थमा (इतिहास सहित); बढ़े हुए एलर्जी इतिहास; इतिहास में एंजियोएडेमा; NSAIDs के साथ एक साथ नियुक्ति, सहित। COX-2 अवरोधक; सहवर्ती गंभीर गुर्दे की विफलता के साथ दिल की विफलता; गंभीर पुरानी दिल की विफलता वर्गीकरण के अनुसार चतुर्थ कार्यात्मक वर्ग न्याहा; जीवन के लिए खतरा अतालता के साथ दिल की विफलता; कार्डियक इस्किमिया; हाइपरट्रॉफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी; मस्तिष्कवाहिकीय रोग; गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति (उपयोग का कोई अनुभव नहीं); महाधमनी या माइट्रल स्टेनोसिस; प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म; मायोपिया और / या कोण-बंद मोतियाबिंद का तीव्र हमला; गैर-मेलेनोमा त्वचा कैंसर का इतिहास; नेग्रोइड जाति के प्रतिनिधि; 75 वर्ष से अधिक आयु।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान आवेदन

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।गर्भावस्था के दौरान विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ अनुभव सीमित है। पशु अध्ययन अपर्याप्त हैं। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और गर्भनाल के रक्त में निर्धारित होता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की क्रिया के औषधीय तंत्र के आधार पर, गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग भ्रूण के रक्त प्रवाह को खराब कर सकता है और पीलिया, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया जैसे भ्रूण और नवजात संबंधी विकारों को जन्म दे सकता है। गर्भावस्था के दौरान हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग contraindicated है।

एआरए द्वितीय।गर्भावस्था के दौरान एआरए II का उपयोग contraindicated है। गर्भावस्था की योजना बनाने वाले मरीजों को एक स्थापित सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ वैकल्पिक एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी पर स्विच करना चाहिए। यदि उपचार के दौरान गर्भावस्था का निदान किया जाता है, तो एआरए II थेरेपी तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए और वैकल्पिक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

यह ज्ञात है कि द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान एआरए II के साथ उपचार से भ्रूण-विषैले प्रभाव (गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी के विलंबित अस्थिकरण), साथ ही साथ नवजात शिशु को विषाक्तता (गुर्दे की विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया) होता है।

गर्भावस्था के द्वितीय या तृतीय तिमाही में दवा एआरए II के उपयोग के मामले में, गुर्दे और भ्रूण की खोपड़ी के अल्ट्रासाउंड की सिफारिश की जाती है।

जिन बच्चों की माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एआरए II लिया है, उन्हें धमनी हाइपोटेंशन के विकास के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

स्तनपान के दौरान प्रयोग करेंमैं

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।स्तन के दूध में प्रवेश करता है। थियाजाइड्स तीव्र ड्यूरिसिस का कारण बन सकता है और दूध उत्पादन को रोक सकता है, इसलिए स्तनपान के दौरान हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग contraindicated है।

एआरए द्वितीय।सुरक्षा पर पर्याप्त जानकारी की कमी के कारण, स्तनपान के दौरान एआरए II का उपयोग contraindicated है। दुद्ध निकालना के दौरान, एक स्थापित सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ वैकल्पिक उपचार को प्राथमिकता दी जाती है।

दुष्प्रभाव

विकास की आवृत्ति के अनुसार डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण के अनुसार प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं निम्नानुसार वितरित की जाती हैं: बहुत बार (≥1 / 10); अक्सर (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ नैदानिक ​​​​अध्ययन में, दवा संयोजन से जुड़ी कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उन लोगों तक सीमित हैं जिन्हें पहले अकेले लोसार्टन और / या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ देखा गया था।

लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों में आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, प्लेसबो की तुलना में 1% या उससे अधिक की आवृत्ति पर होने वाली एकमात्र प्रतिकूल प्रतिक्रिया चक्कर आना थी।

इसके अलावा, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन संयोजन के उपयोग के दौरान अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।

शायद ही कभी - हेपेटाइटिस।

प्रयोगशाला और वाद्य अध्ययन के परिणामों पर प्रभाव:शायद ही कभी - हाइपरकेलेमिया, एएलटी की गतिविधि में वृद्धि।

इसके अलावा, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + लोसार्टन के संयोजन का उपयोग करते समय, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी जा सकती हैं, प्रत्येक घटक का अलग-अलग उपयोग करते समय मनाया जाता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

सौम्य, घातक और अनिर्दिष्ट नियोप्लाज्म (सिस्ट और पॉलीप्स सहित):आवृत्ति अज्ञात - गैर-मेलेनोमा त्वचा और होंठ कैंसर (त्वचा का बेसल सेल कार्सिनोमा और त्वचा का स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा)।

अक्सर - एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, पुरपुरा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली से:शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

अक्सर - एनोरेक्सिया, हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया।

मानसिक विकार: अक्सर - अनिद्रा।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - दृश्य तीक्ष्णता में अस्थायी कमी, ज़ैंथोप्सिया; आवृत्ति अज्ञात - माध्यमिक तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद, तीव्र मायोपिया।

संवहनी पक्ष से:अक्सर - नेक्रोटाइज़िंग वास्कुलिटिस, त्वचीय वास्कुलिटिस।

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से:अक्सर - श्वसन संकट सिंड्रोम, जिसमें न्यूमोनिटिस और गैर-कार्डियोजेनिक फुफ्फुसीय एडिमा शामिल हैं।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - सियालाडेनाइटिस, ऐंठन, जठरशोथ, मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, अग्नाशयशोथ।

जिगर और पित्त पथ की ओर से:अक्सर - कोलेस्टेटिक पीलिया, कोलेसिस्टिटिस।

अक्सर - प्रकाश संवेदनशीलता, पित्ती, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस; आवृत्ति अज्ञात - एसएलई का त्वचीय रूप।

अक्सर - मांसपेशियों में ऐंठन।

अक्सर - ग्लाइकोसुरिया, बीचवाला नेफ्रैटिस, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, गुर्दे की विफलता।

अक्सर - बुखार, चक्कर आना।

losartan

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया, शोनेलिन-जेनोच रोग, इकोस्मोसिस, हेमोलिसिस; आवृत्ति अज्ञात - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली से:शायद ही कभी - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा, स्वरयंत्र और मुखर सिलवटों की सूजन सहित, वायुमार्ग की रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन के विकास के साथ), इनमें से कुछ रोगियों में हुआ है एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाओं के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ इतिहास में एंजियोएडेमा का विकास।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - एनोरेक्सिया, गाउट।

मानसिक विकार:अक्सर - सिरदर्द; चक्कर आना; अक्सर - चिंता, चिंता विकार, आतंक विकार, भ्रम, अवसाद, असामान्य सपने, नींद की गड़बड़ी, उनींदापन, स्मृति हानि।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना; अक्सर - चिड़चिड़ापन, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरोपैथी, कंपकंपी, माइग्रेन, बेहोशी, आवृत्ति अज्ञात है - डिस्गेशिया।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - धुंधली दृष्टि, आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, दृश्य तीक्ष्णता में कमी।

श्रवण और भूलभुलैया विकारों के अंग की ओर से:अक्सर - चक्कर, कानों में बजना।

सीसीसी से:अक्सर - रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, उरोस्थि में दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, एवी ब्लॉक II डिग्री, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, मायोकार्डियल रोधगलन, धड़कन, अतालता (एट्रियल फाइब्रिलेशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया), वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन। वाहिकाशोथ; आवृत्ति अज्ञात - खुराक पर निर्भर ऑर्थोस्टेटिक प्रभाव।

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम की ओर से:अक्सर - खांसी, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, नाक की भीड़, साइनसिसिस; अक्सर - गले, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ, सांस की तकलीफ, ब्रोंकाइटिस, नकसीर, राइनाइटिस, वायुमार्ग की भीड़ में असुविधा की भावना।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - पेट में दर्द, मतली, दस्त, अपच; अक्सर - कब्ज, दांत दर्द, शुष्क मुँह, पेट फूलना, जठरशोथ, उल्टी, आंतों में रुकावट; आवृत्ति अज्ञात - अग्नाशयशोथ।

जिगर और पित्त पथ की ओर से:आवृत्ति अज्ञात है - असामान्य यकृत समारोह।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - खालित्य, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, एरिथेमा, हाइपरमिया, प्रकाश संवेदनशीलता, प्रुरिटस, पित्ती, त्वचा पर लाल चकत्ते, पसीना बढ़ जाना।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक से:अक्सर - मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द, निचले छोरों में दर्द, मायलगिया; अक्सर - ऊपरी अंगों में दर्द, जोड़ों की सूजन, घुटने के जोड़ों में दर्द, मांसपेशियों और हड्डियों में दर्द, कंधे के जोड़ों में दर्द, जोड़ों में अकड़न, जोड़ों का दर्द, गठिया, फाइब्रोमायल्गिया, कॉक्सलगिया, मांसपेशियों में कमजोरी; आवृत्ति अज्ञात - रबडोमायोलिसिस।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से:अक्सर - बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, गुर्दे की विफलता; अक्सर - निशाचर, बार-बार पेशाब आना, मूत्र मार्ग में संक्रमण।

जननांगों और स्तन ग्रंथि से:अक्सर - कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष।

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार:अक्सर - अस्टेनिया, थकान, सीने में दर्द; अक्सर - चेहरे की सूजन, परिधीय शोफ, बुखार; आवृत्ति अज्ञात - फ्लू जैसे लक्षण, कमजोरी।

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:अक्सर - हाइपरकेलेमिया, हेमटोक्रिट और एचबी में मामूली कमी; शायद ही कभी - रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता में मामूली वृद्धि; बहुत कम ही - यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि और रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन की एकाग्रता; आवृत्ति अज्ञात - हाइपोनेट्रेमिया।

परस्पर क्रिया

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

जब थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एक साथ लिया जाता है, तो निम्नलिखित पदार्थों के साथ बातचीत हो सकती है:

इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स, ड्रग्स या एंटीडिपेंटेंट्स. ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है।

हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं (मौखिक प्रशासन के लिए इंसुलिन और दवाएं)।थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ उपचार ग्लूकोज सहिष्णुता को प्रभावित कर सकता है। हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग से जुड़े संभावित कार्यात्मक गुर्दे की विफलता के कारण लैक्टिक एसिडोसिस के विकास के जोखिम के कारण मेटफॉर्मिन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स।योगात्मक प्रभाव।

कोलस्टिरमाइन और कोलस्टिपोल।आयन एक्सचेंज रेजिन की उपस्थिति में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण बिगड़ा हुआ है। कोलेस्टारामिन या कोलस्टिपोल की एक खुराक लेने से हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड का बंधन होता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग से इसके अवशोषण में क्रमशः 85 और 43% की कमी होती है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एसीटीएच।इलेक्ट्रोलाइट की कमी, विशेष रूप से पोटेशियम की संभावित वृद्धि।

प्रेसर एमाइन (जैसे एपिनेफ्रीन)।प्रेसर अमाइन के प्रभाव को कम करना संभव है, लेकिन यह उनके उपयोग को रोकता नहीं है।

गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट (उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन क्लोराइड)।मांसपेशियों को आराम देने वालों की कार्रवाई की प्रतिक्रिया को बढ़ाना संभव है।

लिथियम तैयारी।मूत्रवर्धक लिथियम के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और इसके विषाक्त प्रभावों के जोखिम को काफी बढ़ाते हैं। लिथियम तैयारी के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के एक साथ उपयोग से बचने की सिफारिश की जाती है।

गाउट (प्रोबेनेसिड, सल्फिनपीराज़ोन और एलोप्यूरिनॉल) के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं।एंटी-गाउट दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है, क्योंकि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त प्लाज्मा में यूरिक एसिड की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। थियाजाइड्स के साथ एक साथ उपयोग से एलोप्यूरिनॉल के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है।

एंटीकोलिनर्जिक दवाएं (जैसे, एट्रोपिन, बाइपरिडेन)।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता और गैस्ट्रिक खाली करने की दर को कम करके थियाजाइड मूत्रवर्धक की जैव उपलब्धता में वृद्धि करना संभव है।

साइटोटोक्सिक दवाएं (जैसे, साइक्लोफॉस्फेमाइड, मेथोट्रेक्सेट). थियाजाइड मूत्रवर्धक गुर्दे द्वारा साइटोटोक्सिक दवाओं के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं और उनके मायलोस्प्रेसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

सैलिसिलेट. सैलिसिलेट्स की उच्च खुराक के मामले में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

मेथिल्डोपा।हेमोलिटिक एनीमिया के पृथक मामलों का वर्णन उन रोगियों में किया गया है जिन्होंने एक साथ हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड और मेथिल्डोपा प्राप्त किया था।

साइक्लोस्पोरिन. साइक्लोस्पोरिन के साथ सहवर्ती उपचार से हाइपरयूरिसीमिया और गाउट की जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स. थियाजाइड मूत्रवर्धक के कारण होने वाले हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स द्वारा प्रेरित अतालता के विकास में योगदान कर सकते हैं।

औषधीय उत्पाद, जिसका प्रभाव रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता में परिवर्तन से प्रभावित होता है।दवाओं के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की एक साथ नियुक्ति के साथ, जिसका प्रभाव रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता में परिवर्तन से प्रभावित होता है (उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड और एंटीरैडमिक दवाएं), रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। प्लाज्मा और ईसीजी निगरानी। निम्नलिखित दवाओं के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग करते समय इन उपायों की भी सिफारिश की जाती है, जो "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (एंटीरियथमिक दवाओं सहित) का कारण बन सकता है, क्योंकि हाइपोकैलिमिया इस स्थिति के विकास के लिए एक कारक है:

कक्षा IA एंटीरियथमिक्स (जैसे, क्विनिडाइन, हाइड्रोक्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड);

कक्षा III एंटीरियथमिक्स (उदाहरण के लिए, एमीओडारोन, डॉफेटिलाइड, इबुटिलाइड), सोटालोल;

कुछ एंटीसाइकोटिक्स (उदाहरण के लिए, थियोरिडाज़िन, क्लोरप्रोमेज़िन, लेवोमेप्रोमेज़िन, ट्राइफ्लुओपरज़िन, साइमेमाज़िन, सल्पीराइड, सल्टोप्राइड, एमिसुलप्राइड, टियाप्राइड, पिमोज़ाइड, हेलोपरिडोल, ड्रॉपरिडोल);

अन्य (उदाहरण के लिए, बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डिफेमैनिल, आईवी एरिथ्रोमाइसिन, हेलोफैंट्रिन, मिज़ोलैस्टाइन, पेंटामिडाइन, टेरफेनडाइन, IV विंसामाइन)।

कैल्शियम के लवण।थियाजाइड मूत्रवर्धक गुर्दे द्वारा कैल्शियम के उत्सर्जन को कम करके रक्त प्लाज्मा में कैल्शियम की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। यदि रोगी कैल्शियम की खुराक ले रहा है, तो रक्त प्लाज्मा में कैल्शियम की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है और तदनुसार, कैल्शियम की खुराक की खुराक को समायोजित करें।

प्रयोगशाला परिणामों पर प्रभाव. कैल्शियम चयापचय पर प्रभाव के कारण, थियाजाइड्स पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य का आकलन करने के लिए प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणामों को विकृत कर सकते हैं।

कार्बामाज़ेपाइन।रोगसूचक हाइपोनेट्रेमिया विकसित होने का खतरा है। कार्बामाज़ेपिन लेने वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में सोडियम एकाग्रता की नैदानिक ​​​​अवलोकन और प्रयोगशाला निगरानी करना आवश्यक है।

एम्फोटेरिसिन बी (पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए), कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एसीटीएच, उत्तेजक जुलाब, या ग्लाइसीर्रिज़िन (नद्यपान में पाया जाता है). हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड इलेक्ट्रोलाइट की कमी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया पैदा कर सकता है।

मौखिक थक्कारोधी।थियाजाइड्स मौखिक थक्कारोधी के प्रभाव को कम कर सकते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स, डायज़ॉक्साइड. हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड सहित थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग के साथ, हाइपरग्लाइसेमिया के विकास के जोखिम में वृद्धि संभव है।

losartan

रक्त प्लाज्मा में सक्रिय मेटाबोलाइट की एकाग्रता में कमी के मामलों को रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ वर्णित किया गया है। इस तरह की बातचीत के लिए नैदानिक ​​​​साक्ष्य का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

एंजियोटेंसिन II या इसके प्रभावों को अवरुद्ध करने वाली अन्य दवाओं के साथ, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी, या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग से पोटेशियम की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है। रक्त प्लाज्मा। इन दवाओं के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

लिथियम के उत्सर्जन को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, लोसार्टन लिथियम के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है। इसलिए, लिथियम लवण के साथ लोसार्टन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में लिथियम की एकाग्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

एआरए II और एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग के साथ, जैसे कि सीओएक्स -2, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड विरोधी भड़काऊ प्रभाव के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में, और गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी, लोसार्टन के काल्पनिक प्रभाव को कमजोर कर सकता है।

एआरए II या मूत्रवर्धक और एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग से गुर्दे की कार्यक्षमता बिगड़ने का खतरा बढ़ सकता है। तीव्र गुर्दे की विफलता और रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता में वृद्धि, विशेष रूप से प्रारंभिक बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में। इस संयोजन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, खासकर बुजुर्ग रोगियों में। संयुक्त उपचार की शुरुआत के बाद और समय-समय पर उपचार के दौरान रोगियों की पर्याप्त जलयोजन सुनिश्चित करना और गुर्दे के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है।

कुछ रोगियों में बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ एनएसएआईडी उपचार प्राप्त करना, सहित। चयनात्मक COX-2 अवरोधक, ARA II का एक साथ उपयोग गुर्दे की शिथिलता को बढ़ा सकता है। ये प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं।

इस बात के प्रमाण हैं कि RAAS को प्रभावित करने वाली एकल दवा के उपयोग की तुलना में ACE अवरोधकों, ARA II या एलिसिरिन के एक साथ उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) का खतरा बढ़ जाता है।

एआरए II का एक साथ उपयोग, सहित। लोसार्टन, एलिसिरिन युक्त तैयारी के साथ, मधुमेह मेलिटस और / या मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी (60 मिलीलीटर / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम जीएफआर) वाले रोगियों में contraindicated है (देखें "मतभेद") और अन्य रोगियों में अनुशंसित नहीं है। मधुमेह अपवृक्कता वाले रोगियों में एसीई अवरोधकों के साथ लोसार्टन का एक साथ उपयोग contraindicated है ("इंटरैक्शन" और "विशेष निर्देश" देखें) और अन्य रोगियों में अनुशंसित नहीं है।

अन्य दवाएं जो रक्तचाप में कमी का कारण बनती हैं, जैसे ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, बैक्लोफेन, एमीफोस्टाइन।इन दवाओं के साथ लोसार्टन के एक साथ उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है।

खुराक और प्रशासन

अंदर,भोजन के सेवन की परवाह किए बिना।

लोज़ैप® प्लस उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार के लिए अभिप्रेत है, जिन्हें लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ संयोजन चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है।

दवा की प्रारंभिक खुराक: 12.5 + 50 मिलीग्राम (1 टैब।) प्रति दिन (एक और दवा हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + लोसार्टन के 1 टैब का उपयोग करना आवश्यक है)।

12.5 + 50 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय पर्याप्त रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहने वाले रोगियों के लिए, दवा की खुराक को 1 टेबल तक बढ़ाया जा सकता है। दवा लोज़ैप® प्लस 12.5 + 100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार या 1 टैब। लोज़ैप® प्लस 25+100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

लोज़ैप® प्लस 12.5 + 100 मिलीग्राम उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है जो 100 मिलीग्राम की खुराक पर लोसार्टन का उपयोग करते समय पर्याप्त रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त नहीं कर सकते हैं।

अधिकतम दैनिक खुराक: 1 टैब। लोज़ैप® प्लस 25 + 100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार। उपचार शुरू होने के बाद 3-4 सप्ताह के भीतर अधिकतम काल्पनिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना

प्रारंभिक खुराक: 12.5 + 100 मिलीग्राम (1 टैब।) प्रति दिन 1 बार, यदि 1 टैब लेते समय रक्तचाप के लक्ष्य मूल्यों को प्राप्त करना संभव नहीं है। 12.5 + 50 मिलीग्राम (एक और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड तैयारी + लोसार्टन संकेतित खुराक में)। यदि आवश्यक हो, तो आप खुराक को प्रति दिन 1 बार 25 + 100 मिलीग्राम (1 टैब।) तक बढ़ा सकते हैं।

विशेष रोगी समूह

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी और हेमोडायलिसिस पर रोगी

मध्यम गंभीरता की गुर्दे की विफलता (सीएल क्रिएटिनिन 30-50 मिली / मिनट): प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है;

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीएल क्रिएटिनिन): दवा का उपयोग contraindicated है;

हेमोडायलिसिस पर रोगी: दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

कम बीसीसी वाले मरीज।दवा शुरू करने से पहले रक्त प्लाज्मा में बीसीसी और / या सोडियम सामग्री को ठीक करना आवश्यक है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी।गंभीर जिगर की शिथिलता (चाइल्ड-पुग पैमाने पर 9 अंक) वाले रोगियों में दवा का उपयोग contraindicated है।

बुजुर्ग मरीज (> 65 वर्ष)।खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बच्चों की आयु (18 वर्ष तक)।दवा का उपयोग contraindicated है।

जरूरत से ज्यादा

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + लोसार्टन

लक्षण:हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / लोसार्टन संयोजन के ओवरडोज के विशिष्ट उपचार पर कोई डेटा नहीं है।

इलाज:दवा बंद कर दी जानी चाहिए, और रोगी को मनाया जाना चाहिए। गैस्ट्रिक पानी से धोना अगर दवा हाल ही में ली गई है, साथ ही निर्जलीकरण, पानी और इलेक्ट्रोलाइट विकारों को खत्म करना और मानक तरीकों से रक्तचाप को कम करना (बीसीसी और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की बहाली)।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

लक्षण:अक्सर इलेक्ट्रोलाइट की कमी (हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया) और अत्यधिक डायरिया के कारण निर्जलीकरण का परिणाम होता है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के एक साथ प्रशासन के साथ, हाइपोकैलिमिया अतालता के पाठ्यक्रम को बढ़ा सकता है।

इलाज:हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है। यह स्थापित नहीं किया गया है कि हेमोडायलिसिस द्वारा शरीर से हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को किस हद तक हटाया जा सकता है।

losartan

लक्षण:ड्रग ओवरडोज पर डेटा सीमित हैं। सबसे लगातार अभिव्यक्तियाँ रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता में स्पष्ट कमी हैं; ब्रैडीकार्डिया पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना का परिणाम हो सकता है।

ली इलाज:रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन के मामले में, रखरखाव जलसेक चिकित्सा का संकेत दिया जाता है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं होते हैं।

विशेष निर्देश

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी।अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के उपयोग के साथ, रोगियों के कुछ समूहों में रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है। तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन के नैदानिक ​​​​संकेतों के लिए मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए, जैसे कि हाइपोवोल्मिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया या हाइपोकैलिमिया, जो सहवर्ती दस्त या उल्टी के साथ विकसित हो सकता है। ऐसे रोगियों में, समय-समय पर (उचित अंतराल पर) रक्त प्लाज्मा में इलेक्ट्रोलाइट्स की सामग्री की निगरानी करना आवश्यक है।

हाइपोकैलिमिया हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ-साथ किसी भी अन्य मजबूत मूत्रवर्धक के साथ हो सकता है, विशेष रूप से बढ़े हुए मूत्रवर्धक के साथ, लंबे समय तक चिकित्सा के बाद, या यकृत के गंभीर सिरोसिस के साथ। हाइपोकैलिमिया डिगॉक्सिन के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है (उदाहरण के लिए, वेंट्रिकुलर उत्तेजना में वृद्धि)। हाइपोकैलिमिया विकसित होने का जोखिम यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों में, बढ़े हुए डायरिया वाले रोगियों में, भोजन से पोटेशियम के अपर्याप्त सेवन के साथ, और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, मिनरलोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स या एसीटीएच के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में अधिक होता है।

गर्म मौसम में एडिमा वाले मरीजों में हाइपरवोलेमिक हाइपोनेट्रेमिया विकसित हो सकता है।

अंतःस्रावी और चयापचय प्रभाव।थियाजाइड्स का उपयोग, सहित। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता पैदा कर सकता है। हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है, सहित। इंसुलिन। बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता वाले रोगियों में थियाजाइड के साथ उपचार के दौरान, अव्यक्त मधुमेह प्रकट हो सकता है।

थियाजाइड्स गुर्दे द्वारा कैल्शियम के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं और रक्त प्लाज्मा में कैल्शियम की एकाग्रता में मामूली आवधिक वृद्धि का कारण बन सकते हैं। गंभीर अतिकैल्शियमरक्तता अव्यक्त अतिपरजीविता का संकेत हो सकता है। पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य का अध्ययन करने से पहले, थियाजाइड्स का उपयोग बंद कर देना चाहिए। थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ उपचार रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। कुछ रोगियों में, थियाजाइड के साथ उपचार हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट के विकास को भड़का सकता है। चूंकि लोसार्टन यूरिक एसिड की सांद्रता को कम करता है, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ संयोजन में लोसार्टन का उपयोग मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया के विकास को धीमा कर सकता है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह. इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस के विकास के जोखिम के कारण बिगड़ा हुआ यकृत समारोह या प्रगतिशील यकृत रोग वाले रोगियों में थियाजाइड का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, और इस तथ्य के कारण भी कि पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में मामूली गड़बड़ी यकृत कोमा के विकास में योगदान कर सकती है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में contraindicated है (देखें "मतभेद")।

-संश्लेषण. थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है। एक प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया की स्थिति में, दवा लेने से रोकने की सिफारिश की जाती है। यदि मूत्रवर्धक का बार-बार उपयोग आवश्यक है, तो उजागर त्वचा को सूर्य के प्रकाश या कृत्रिम यूवी विकिरण के संपर्क से बचाने की सिफारिश की जाती है।

गैर-मेलेनोमा त्वचा कैंसर और होंठ कैंसर. डेनिश नेशनल कैंसर रजिस्ट्रियों पर आधारित दो महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के सेवन और गैर-मेलेनोमा त्वचा कैंसर और होंठ कैंसर - बेसल सेल कार्सिनोमा और स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा के विकास के जोखिम के बीच संबंध का प्रदर्शन किया। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की कुल (संचयी) खुराक में वृद्धि के साथ गैर-मेलेनोमा त्वचा कैंसर और होंठ कैंसर के विकास का जोखिम बढ़ गया। गैर-मेलेनोमा त्वचा और होंठ कैंसर के विकास के लिए एक संभावित तंत्र हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का प्रकाश संवेदनशील प्रभाव है। अकेले या अन्य दवाओं के संयोजन में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड लेने वाले मरीजों को गैर-मेलेनोमा त्वचा और होंठ के कैंसर के विकास के जोखिम के बारे में पता होना चाहिए। ऐसे रोगियों को सलाह दी जाती है कि वे किसी भी नए संदिग्ध घावों की पहचान करने के साथ-साथ मौजूदा त्वचा के घावों में परिवर्तन की पहचान करने के लिए नियमित रूप से त्वचा की जांच करें।

उन रोगियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जिनके पास त्वचा कैंसर के जोखिम कारक हैं, जिनमें त्वचा फोटोटाइप I और II (पीली और निष्पक्ष त्वचा), त्वचा कैंसर का पारिवारिक इतिहास, सूर्य के प्रकाश या यूवी विकिरण और विकिरण चिकित्सा के कारण त्वचा की क्षति का इतिहास शामिल है। , धूम्रपान करना और फोटोसेंसिटाइज़िंग प्रभाव के साथ ड्रग्स लेना। किसी भी संदिग्ध त्वचा परिवर्तन को तुरंत डॉक्टर को सूचित किया जाना चाहिए। एक विशेषज्ञ द्वारा संदिग्ध त्वचा क्षेत्रों की जांच की जानी चाहिए। निदान को स्पष्ट करने के लिए त्वचा बायोप्सी की हिस्टोलॉजिकल परीक्षा की आवश्यकता हो सकती है।

गैर-मेलेनोमा त्वचा और होंठ के कैंसर के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, रोगियों को निवारक उपाय करने की सलाह दी जानी चाहिए, जैसे कि सूर्य के प्रकाश और यूवी किरणों के संपर्क को सीमित करना और उपयुक्त सुरक्षात्मक उपकरणों का उपयोग करना।

गैर-मेलेनोमा त्वचा कैंसर के इतिहास वाले रोगियों में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग करने की सलाह पर पुनर्विचार करने की सिफारिश की जाती है।

डोपिंग रोधी परीक्षण. हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड डोपिंग परीक्षणों में सकारात्मक परिणाम दे सकता है।

सेकेंडरी एक्यूट एंगल-क्लोजर ग्लूकोमा और/या एक्यूट मायोपिया. हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, एक सल्फोनामाइड व्युत्पन्न होने के कारण, एक अज्ञात प्रतिक्रिया का कारण बन सकता है जिससे तीव्र क्षणिक मायोपिया और तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद हो सकता है।

इन विकारों के लक्षण दृश्य तीक्ष्णता या आंखों में दर्द में अचानक कमी हैं और आमतौर पर उपचार शुरू होने के कुछ घंटों से लेकर कई हफ्तों तक होते हैं। कोण-बंद मोतियाबिंद का एक हमला जिसे समय पर ढंग से नहीं रोका जाता है, इससे दृष्टि की स्थायी हानि हो सकती है। पहला कदम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड लेना बंद करना है। यदि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को बंद करने के बाद आईओपी कम नहीं होता है, तो चिकित्सा या शल्य चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है। तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद के विकास के लिए जोखिम कारक इतिहास में सल्फोनामाइड्स या पेनिसिलिन के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया है।

सामान्य उल्लंघन. थियाजाइड लेते समय, ब्रोन्कियल अस्थमा के इतिहास वाले रोगियों के साथ-साथ एक गंभीर एलर्जी इतिहास वाले रोगियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं। थियाजाइड्स के साथ उपचार के दौरान एसएलई की घटना या तेज होने के मामलों का वर्णन किया गया है।

losartan

वाहिकाशोफ।एंजियोएडेमा के इतिहास वाले मरीजों (वाकमार्ग की रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन के विकास के साथ स्वरयंत्र और मुखर सिलवटों की सूजन सहित) की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

धमनी हाइपोटेंशन और बीसीसी में कमी।मूत्रवर्धक के गहन उपयोग के परिणामस्वरूप हाइपोवोल्मिया और / या कम प्लाज्मा सोडियम एकाग्रता वाले रोगियों में, भोजन, दस्त या उल्टी के साथ नमक के सेवन पर प्रतिबंध, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है (विशेषकर पहली खुराक लेने के बाद)। लोसार्टन लेने से पहले ऐसी स्थितियों को ठीक करना आवश्यक है।

पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघनअक्सर बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (मधुमेह मेलेटस के साथ या बिना) वाले रोगियों में होता है, इसलिए, रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता और सीएल क्रिएटिनिन की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए, हृदय की विफलता वाले रोगियों की स्थिति और सीएल क्रिएटिनिन की सीमा 30- 50 मिली / मिनट की विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।फार्माकोकाइनेटिक डेटा यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता में स्पष्ट वृद्धि का संकेत देता है। इन आंकड़ों के आधार पर, हल्के या मध्यम यकृत हानि के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ लोसार्टन का उपयोग किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन के उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं है, इसलिए रोगियों के इस समूह में लोसार्टन का उपयोग contraindicated है (देखें "मतभेद")।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह. आरएएएस, सहित के निषेध के कारण बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह की खबरें आई हैं। गुर्दे की विफलता के बारे में (विशेष रूप से, उन रोगियों में जिनके गुर्दे का कार्य आरएएएस पर निर्भर करता है, उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय विफलता या गुर्दा समारोह की मौजूदा हानि के साथ)। आरएएएस को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के उपयोग के मामले में, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में प्लाज्मा यूरिया और क्रिएटिनिन सांद्रता में वृद्धि के मामलों का वर्णन किया गया है। उपचार बंद करने के बाद गुर्दे के कार्य में ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकते हैं। लोसार्टन का उपयोग द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे में गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

किडनी प्रत्यारोपण।हाल ही में गुर्दा प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगियों में लोसार्टन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है, इसलिए ऐसे रोगियों में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म. प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म वाले रोगियों में, एक नियम के रूप में, आरएएएस को बाधित करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ उपचार के लिए कोई प्रतिक्रिया नहीं है। इस कारण से, लोसार्टन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

आईएचडी और सेरेब्रोवास्कुलर रोग. किसी भी अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की तरह, कोरोनरी धमनी रोग या मस्तिष्कवाहिकीय रोग के रोगियों में रक्तचाप में अत्यधिक कमी से रोधगलन या स्ट्रोक का विकास हो सकता है।

दिल की धड़कन रुकना।आरएएएस को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, दिल की विफलता (बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ या बिना) वाले रोगियों में गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, साथ ही बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (अक्सर तीव्र) विकसित होने का खतरा होता है।

महाधमनी और माइट्रल वाल्व का स्टेनोसिस, GOKMP।अन्य वैसोडिलेटर्स की तरह, महाधमनी या माइट्रल स्टेनोसिस या एचओसीएमपी वाले रोगियों में विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

जातीयता से संबंधित मतभेद।एसीई इनहिबिटर के अनुरूप, लोसार्टन और अन्य एआरए II अन्य जातियों के रोगियों की तुलना में अश्वेतों में रक्तचाप को कम करने में काफी कम प्रभावी हैं। यह धमनी उच्च रक्तचाप के साथ अश्वेतों में कम प्लाज्मा रेनिन सांद्रता के अधिक लगातार मामलों के कारण हो सकता है।

रास की दोहरी नाकेबंदी।इस बात के प्रमाण हैं कि एसीई इनहिबिटर, एआरए II या एलिसिरिन के एक साथ उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) का खतरा बढ़ जाता है।

एलिसिरिन युक्त दवाओं के साथ लोसार्टन सहित एआरए II का एक साथ उपयोग मधुमेह मेलिटस और / या मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों (60 मिलीलीटर / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम जीएफआर) के रोगियों में contraindicated है और दूसरों में अनुशंसित नहीं है रोगी (देखें "मतभेद")। यदि आरएएएस की दोहरी नाकाबंदी को लागू करना आवश्यक है, तो उपचार एक विशेषज्ञ की देखरेख में होना चाहिए जिसमें गुर्दे की क्रिया, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और रक्तचाप की लगातार या सावधानीपूर्वक निगरानी हो।

एआरए II का एक साथ उपयोग, जिसमें लोसार्टन भी शामिल है, एसीई इनहिबिटर के साथ मधुमेह अपवृक्कता वाले रोगियों में contraindicated है और अन्य रोगियों में अनुशंसित नहीं है (देखें "मतभेद")।

सहायक पदार्थ।लोज़ैप® प्लस में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption से जुड़ी दुर्लभ जन्मजात स्थितियों वाले रोगियों में, इस दवा का उपयोग contraindicated है।

संयोजनों में 0010 एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एटी 1 उपप्रकार)

सराय

लोसार्टन* + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड*

एक ब्लिस्टर पैक में 10 पीसी ।; एक गत्ते का डिब्बा पैक में 1, 3 या 9 पैक; या ब्लिस्टर पैक में 14 पीसी ।; कार्डबोर्ड 2 पैक के एक पैक में।

हल्के पीले, तिरछे, फिल्म-लेपित गोलियां, दोनों तरफ एक स्कोर लाइन के साथ।

मिश्रण

1 लेपित टैबलेट में सक्रिय पदार्थ होते हैं:
लोसार्टन पोटेशियम 50 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम
excipients
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैनिटोल, croscarmellose सोडियम, पोविडोन 30,
मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोर्मेलोज, मैक्रोगोल, टैल्क, डाइमेथिकोन इमल्शन, डाई ओपस्प्रे येलो एम-1-22801 (जिसमें शामिल हैं: शुद्ध पानी, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मिथाइल अल्कोहल बीपी, हाइपोमेलोज, क्विनोलिन येलो (ई 104), पोंसौ 4आर
(ई 124))

विवरण

हल्के पीले, तिरछे, फिल्म-लेपित गोलियां, दोनों तरफ एक स्कोर लाइन के साथ।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
संयुक्त दवा, एक काल्पनिक प्रभाव है। पोटेशियम लोसार्टन, एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (उपप्रकार एटी 1) और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, एक मूत्रवर्धक शामिल है।
लोसार्टन एक विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी है।
(उपप्रकार AT1)। किनेज II को रोकता नहीं है - एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को नष्ट कर देता है। कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीएसएस), एड्रेनालाईन और एल्डोस्टेरोन की रक्त एकाग्रता, रक्तचाप (बीपी), फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम कर देता है; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है। Na + के पुन:अवशोषण को कम करता है, मूत्र में K+, बाइकार्बोनेट और फॉस्फेट के उत्सर्जन को बढ़ाता है। यह परिसंचारी रक्त (बीसीसी) की मात्रा को कम करके, संवहनी दीवार की प्रतिक्रियाशीलता को बदलकर, वासोकोनस्ट्रिक्टर पदार्थों के दबाव प्रभाव को कम करके और गैन्ग्लिया पर अवसाद प्रभाव को बढ़ाकर रक्तचाप को कम करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता - लगभग 33%। जिगर के माध्यम से "पहले पास" का प्रभाव पड़ता है, चयापचय होता है
सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए कार्बोक्सिलेशन द्वारा। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 99%। लोसार्टन की अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 1 घंटा है, सक्रिय मेटाबोलाइट मौखिक प्रशासन के 3-4 घंटे बाद है। आधा जीवन 1.5 - 2 घंटे है, और इसका मुख्य मेटाबोलाइट क्रमशः 3-4 घंटे है। पास
खुराक का 35% मूत्र में उत्सर्जित होता है, लगभग 60% - आंतों के माध्यम से।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। आधा जीवन 5.8-14.8 घंटे है। यह यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है। लगभग 61% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के लिए संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिनके लिए संयोजन चिकित्सा इष्टतम है)

मतभेद

औरिया;
गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;
जिगर और गुर्दा समारोह की गंभीर हानि (क्रिएटिनिन निकासी)
≤ 30 मिली/सेक);
हाइपोवोल्मिया (मूत्रवर्धक की उच्च खुराक की पृष्ठभूमि के खिलाफ सहित);
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं)
द्विपक्षीय वृक्क स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में सावधानी के साथ।
सावधानी के साथ, दवा मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट के साथ-साथ बोझ वाले एलर्जी इतिहास और ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के साथ-साथ प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित) में निर्धारित की जाती है।

आवेदन और खुराक की विधि

अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।
लोज़ैप प्लस की सामान्य प्रारंभिक और रखरखाव खुराक प्रति दिन 1 टैबलेट है। उन रोगियों के लिए जो इस खुराक पर पर्याप्त रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहते हैं, लोज़ैप प्लस की खुराक को प्रति दिन 1 बार 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है।
अधिकतम खुराक 2 गोलियां प्रति दिन 1 बार है। सामान्य तौर पर, उपचार शुरू होने के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम काल्पनिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है।
बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।

खराब असर

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उन लोगों तक सीमित हैं जिन्हें पहले लोसार्टन पोटेशियम और / या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ देखा गया था।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: स्वरयंत्र और / या जीभ की सूजन सहित एंजियोएडेमा, जिसके कारण वायुमार्ग में रुकावट होती है, और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन, कभी-कभी लोसार्टन लेते समय देखी जाती है। इनमें से कुछ रोगियों ने पहले एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाओं के साथ एंजियोएडेमा का अनुभव किया है। बहुत कम ही, लोसार्टन लेते समय, शोनेलिन-हेनोक रोग सहित वास्कुलिटिस की अभिव्यक्तियों को नोट किया गया था।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: रक्तचाप कम करना।
पाचन तंत्र की ओर से: लोसार्टन लेते समय, हेपेटाइटिस के दुर्लभ ( 1%) मामले, दस्त की सूचना मिली है।
श्वसन प्रणाली की ओर से: लोसार्टन लेते समय - खांसी।
त्वचा की ओर से: पित्ती।
प्रयोगशाला संकेतक: शायद ही कभी ( 1%) हाइपरकेलेमिया (सीरम पोटेशियम 5.5 mmol / l से अधिक), "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: लोसार्टन - रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी (योनि उत्तेजना के परिणामस्वरूप) में एक स्पष्ट कमी। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड - इलेक्ट्रोलाइट्स की हानि (हाइपोकैलिमिया, हाइपरक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया), साथ ही अत्यधिक डायरिया के परिणामस्वरूप निर्जलीकरण।
उपचार: रोगसूचक और सहायक चिकित्सा। यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना चाहिए; यदि आवश्यक हो, पानी और इलेक्ट्रोलाइट विकारों का सुधार करें।
हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स को हटाया नहीं जाता है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

लोसार्टन अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं थी।
अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसकी क्रिया को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी, या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग से हाइपरकेलेमिया हो सकता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
सहवर्ती रूप से दिए जाने पर निम्नलिखित दवाएं थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं:
Barbiturates, मादक दवाएं, इथेनॉल - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का गुणन हो सकता है।
हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (मौखिक एजेंट और इंसुलिन) - हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स - एक एडिटिव इफेक्ट संभव है।
Colestyramine हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अवशोषण को कम कर देता है।
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ACTH - इलेक्ट्रोलाइट्स की हानि में वृद्धि, विशेष रूप से पोटेशियम।
प्रेसर एमाइन - प्रेसर एमाइन के प्रभाव में थोड़ी कमी संभव है, लेकिन उनके उपयोग को नहीं रोकता है।
गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट (उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन) - मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
लिथियम की तैयारी - मूत्रवर्धक ली + के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम नशा के जोखिम को बढ़ाते हैं, इसलिए एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) - कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी का उपयोग मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकता है।

प्रयोगशाला परिणामों पर प्रभाव
कैल्शियम उत्सर्जन पर प्रभाव के कारण, थियाजाइड्स पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के विश्लेषण के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

विशेष निर्देश

LOZAP PLUS को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ मिलकर प्रशासित किया जा सकता है।
बुजुर्ग रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।
दवा रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती है।
द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की वृक्क धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी को बढ़ा सकता है (रक्त की मात्रा में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), ग्लूकोज सहिष्णुता को कम करता है, मूत्र में सीए 2 + के उत्सर्जन को कम करता है और एकाग्रता में क्षणिक मामूली वृद्धि का कारण बनता है। रक्त प्लाज्मा में Ca2+, कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट की घटना को भड़काने।
गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लेने से भ्रूण की मृत्यु हो सकती है। यदि गर्भावस्था होती है, तो दवा वापसी का संकेत दिया जाता है।
भ्रूण और नवजात पीलिया और मातृ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के जोखिम के कारण गर्भवती महिलाओं के लिए आमतौर पर मूत्रवर्धक की सिफारिश नहीं की जाती है। मूत्रवर्धक के साथ थेरेपी गर्भावस्था के विषाक्तता के विकास को नहीं रोकती है।
कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

एक ब्लिस्टर में 14 गोलियां, 2 फफोले (28 टैबलेट) एक साथ उपयोग के निर्देशों के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।

जमा करने की अवस्था

सूची बी.

एक सूखी जगह में, बच्चों की पहुंच से बाहर, 30 0С तक के तापमान पर।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

2 साल।
पैकेज पर इंगित तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें

नुस्खे पर।

उत्पादक

ज़ेंटिवा ए.एस., 130, 102 37 प्राग 10,
चेक गणतंत्र

losartanअन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है। डिगॉक्सिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं थी।

अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसकी क्रिया को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के एक साथ प्रशासन से हाइपरकेलेमिया हो सकता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड।निम्नलिखित दवाएं निर्धारित करते समय थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं:

बार्बिटुरेट्स, मादक दर्द निवारक, इथेनॉल - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का गुणन हो सकता है;

हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (मौखिक एजेंट और इंसुलिन) - हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है;

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स - एक योज्य प्रभाव संभव है;

कोलेस्टारामिन - हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का कम अवशोषण;

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एसीटीएच - इलेक्ट्रोलाइट्स की हानि में वृद्धि, विशेष रूप से पोटेशियम;

गैर-विध्रुवण मांसपेशियों को आराम देने वाले (उदाहरण के लिए, ट्यूबोक्यूरिन) - मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव को बढ़ाना संभव है;

लिथियम की तैयारी - मूत्रवर्धक ली + के गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम नशा के जोखिम को बढ़ाते हैं, इसलिए एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है;

एनएसएआईडी - कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी का उपयोग मूत्रवर्धक के मूत्रवर्धक, नैट्रियूरेटिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकता है।

कैल्शियम उत्सर्जन पर प्रभाव के कारण, थियाजाइड्स पैराथायरायड ग्रंथियों के कार्य के विश्लेषण के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता - लगभग 33%। इसका जिगर के माध्यम से "पहले पास" का प्रभाव होता है, यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ कार्बोक्सिलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 99%। लोसार्टन के Cmax तक पहुंचने का समय 1 घंटा है, सक्रिय मेटाबोलाइट मौखिक प्रशासन के 3-4 घंटे बाद है। टी 1/2 - 1.5-2 घंटे, और इसका मुख्य मेटाबोलाइट - क्रमशः 3-4 घंटे। लगभग 35% खुराक मूत्र में उत्सर्जित होती है, लगभग 60% - आंतों के माध्यम से।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। टी 1/2 - 5.8-14.8 घंटे। यह यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है। लगभग 61% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

संयुक्त दवा, एक काल्पनिक प्रभाव है। इसमें लोसार्टन पोटेशियम होता है - एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (उपप्रकार एटी 1) - और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड - एक मूत्रवर्धक।

लोसार्टन एक विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (उपप्रकार एटी 1) है।

किनेज II को रोकता नहीं है - एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को नष्ट कर देता है। ओपीएसएस को कम करता है, एड्रेनालाईन और एल्डोस्टेरोन की रक्त सांद्रता, रक्तचाप, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है। Na + के पुन:अवशोषण को कम करता है, K+, बाइकार्बोनेट और फॉस्फेट के मूत्र उत्सर्जन को बढ़ाता है। यह बीसीसी को कम करके, संवहनी दीवार की प्रतिक्रियाशीलता को बदलकर, वासोकोनस्ट्रिक्टर पदार्थों के दबाव प्रभाव को कम करके रक्तचाप को कम करता है।

धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिनके लिए संयोजन चिकित्सा इष्टतम है)।

दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;

जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन (सीएल क्रिएटिनिन)<30 мл/с);

हाइपोवोल्मिया (मूत्रवर्धक की उच्च खुराक की पृष्ठभूमि के खिलाफ सहित);

गर्भावस्था;

दुद्ध निकालना अवधि;

18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

सावधानी से:

द्विपक्षीय गुर्दे की स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगी;

मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयूरिसीमिया और / या गाउट के रोगी;

एक बोझिल एलर्जी इतिहास और ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ-साथ प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित) के रोगी।

गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लेने से भ्रूण की मृत्यु हो सकती है। यदि गर्भावस्था होती है, तो दवा वापसी का संकेत दिया जाता है।

गर्भवती महिलाओं के लिए, आमतौर पर भ्रूण और नवजात पीलिया और मातृ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के जोखिम के कारण मूत्रवर्धक के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। मूत्रवर्धक के साथ थेरेपी गर्भावस्था के विषाक्तता के विकास को नहीं रोकती है।

अंदर,भोजन के सेवन की परवाह किए बिना।

सामान्य प्रारंभिक और रखरखाव खुराक 1 टैब है। एक दिन में। उन रोगियों के लिए जो इस खुराक पर पर्याप्त रक्तचाप प्राप्त करने में विफल रहते हैं, दवा की खुराक को 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है। 1 प्रति दिन।

अधिकतम खुराक 2 गोलियाँ है। 1 प्रति दिन। सामान्य तौर पर, उपचार शुरू होने के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम काल्पनिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रारंभिक खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उन लोगों तक सीमित हैं जिन्हें पहले लोसार्टन पोटेशियम और / या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ देखा गया था।

आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में चक्कर आना सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक है।

एलर्जी:एंजियोएडेमा, जिसमें स्वरयंत्र और / या जीभ की सूजन शामिल है, जिससे वायुमार्ग में रुकावट होती है, और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन, कभी-कभी लोसार्टन लेते समय देखी जाती है।

ऊपर वर्णित एलर्जी प्रतिक्रियाओं वाले कुछ रोगियों ने पहले अन्य दवाओं सहित एंजियोएडेमा का अनुभव किया है। और एसीई अवरोधक। बहुत कम ही, लोसार्टन लेते समय, शोनेलिन-हेनोक रोग सहित वास्कुलिटिस की अभिव्यक्तियों को नोट किया गया था।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:रक्तचाप में कमी।

पाचन तंत्र से:लोसार्टन के साथ दुर्लभ मामले सामने आए हैं (<1%) случаи гепатита, диарея.

श्वसन प्रणाली की ओर से:लोसार्टन लेते समय - खांसी।

त्वचा की तरफ से:पित्ती।

प्रयोगशाला संकेतक:कभी-कभार (<1%) — гиперкалиемия (калий сыворотки >5.5 mmol / l), यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।

लक्षण:लोसार्टन - रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी (योनि उत्तेजना के परिणामस्वरूप) में एक स्पष्ट कमी;

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड - इलेक्ट्रोलाइट्स का नुकसान (हाइपोकैलिमिया, हाइपरक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया), साथ ही अत्यधिक डायरिया के परिणामस्वरूप निर्जलीकरण।

इलाज:रोगसूचक और सहायक चिकित्सा। यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना चाहिए; यदि आवश्यक हो, पानी और इलेक्ट्रोलाइट विकारों का सुधार करें।

हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स को हटाया नहीं जाता है।

लोज़ैप प्लस को अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ मिलकर प्रशासित किया जा सकता है।

दवा द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ा सकती है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड पानी और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (बीसीसी में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया) को बढ़ा सकता है, ग्लूकोज सहिष्णुता को कम कर सकता है, मूत्र सीए 2+ उत्सर्जन को कम कर सकता है और प्लाज्मा सीए 2+ एकाग्रता में एक क्षणिक मामूली वृद्धि का कारण बन सकता है, कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता और ट्राइग्लिसराइड्स बढ़ा सकता है। , हाइपरयुरिसीमिया और / या गाउट की घटना को भड़काने।

कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

एक सूखी जगह में, 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर नहीं

इस पृष्ठ में उपयोग के लिए विस्तृत निर्देश हैं। लोज़ापास. दवा के उपलब्ध खुराक रूपों को सूचीबद्ध किया गया है (गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम, प्लस एक मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में), साथ ही साथ इसके एनालॉग्स। अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करने पर, लोज़ैप के कारण होने वाले दुष्प्रभावों के बारे में जानकारी प्रदान की जाती है। उपचार और रोकथाम के लिए बीमारियों के बारे में जानकारी के अलावा, दवा निर्धारित है (धमनी उच्च रक्तचाप और दबाव में कमी), प्रवेश के लिए एल्गोरिदम, वयस्कों और बच्चों के लिए संभावित खुराक, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग की संभावना का विस्तार से वर्णन किया गया है। अधिकृत है। लोज़ैप के लिए एनोटेशन रोगियों और डॉक्टरों की समीक्षाओं के पूरक हैं।

उपयोग और खुराक के लिए निर्देश

भोजन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है। स्वागत की बहुलता - प्रति दिन 1 बार।

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसत दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है। कुछ मामलों में, अधिक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दैनिक खुराक को 2 या 1 खुराक में 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

पुरानी दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम 1 बार है। एक नियम के रूप में, दवा की सहनशीलता के आधार पर, खुराक को साप्ताहिक अंतराल पर (यानी 12.5 मिलीग्राम प्रति दिन, 25 मिलीग्राम प्रति दिन, 50 मिलीग्राम प्रति दिन) प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार की औसत रखरखाव खुराक में बढ़ाया जाता है।

उच्च खुराक में मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय, लोज़ैप की प्रारंभिक खुराक को प्रति दिन 1 बार 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं है।

धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय रोगों (स्ट्रोक सहित) और मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए दवा निर्धारित करते समय, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम है। भविष्य में, कम खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जोड़ा जा सकता है और / या लोज़ैप की खुराक को 1-2 खुराक में प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

प्रोटीनमेह के साथ सहवर्ती टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के लिए, दवा की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार है, फिर खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम (रक्तचाप में कमी की डिग्री को ध्यान में रखते हुए) 1-2 में बढ़ाया जाता है। खुराक।

हेमोडायलिसिस प्रक्रिया के दौरान जिगर की बीमारी, निर्जलीकरण के इतिहास वाले मरीजों के साथ-साथ 75 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों को दवा की कम प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है - 25 मिलीग्राम (50 मिलीग्राम का 1/2 टैबलेट) प्रति दिन 1 बार .

रिलीज फॉर्म

फिल्म-लेपित गोलियां 12.5 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम।

लोज़ैप प्लस टैबलेट (प्रभाव को बढ़ाने के लिए मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के संयोजन में)।

लोज़ापी- उच्चरक्तचापरोधी दवा। विशिष्ट एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर विरोधी (उपप्रकार AT1)। kininase 2 को रोकता नहीं है - एक एंजाइम जो एंजियोटेंसिन 1 के एंजियोटेंसिन 2 के रूपांतरण को उत्प्रेरित करता है। OPSS, एड्रेनालाईन और एल्डोस्टेरोन की रक्त सांद्रता, रक्तचाप, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करता है; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है। लोसार्टन (दवा लोज़ैप का सक्रिय पदार्थ) एसीई-किनेज 2 को बाधित नहीं करता है और, तदनुसार, ब्रैडीकाइनिन के विनाश को रोकता नहीं है, इसलिए, अप्रत्यक्ष रूप से ब्रैडीकाइनिन (उदाहरण के लिए, एंजियोएडेमा) से जुड़े दुष्प्रभाव बहुत कम होते हैं।

प्रोटीनमेह (प्रति दिन 2 ग्राम से अधिक) के साथ सहवर्ती मधुमेह मेलेटस के बिना धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, दवा के उपयोग से प्रोटीनूरिया, एल्ब्यूमिन और इम्युनोग्लोबुलिन जी उत्सर्जन में काफी कमी आती है।

रक्त प्लाज्मा में यूरिया के स्तर को स्थिर करता है। यह स्वायत्त सजगता को प्रभावित नहीं करता है और रक्त प्लाज्मा में नॉरएड्रेनालाईन की एकाग्रता पर दीर्घकालिक प्रभाव नहीं डालता है। प्रति दिन 150 मिलीग्राम तक की खुराक पर लोसार्टन धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में रक्त सीरम में ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को प्रभावित नहीं करता है। उसी खुराक पर, लोसार्टन उपवास रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावित नहीं करता है।

एकल मौखिक प्रशासन के बाद, हाइपोटेंशन प्रभाव (सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप कम हो जाता है) 6 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाता है, फिर धीरे-धीरे 24 घंटों के भीतर कम हो जाता है।

दवा की शुरुआत के 3-6 सप्ताह बाद अधिकतम काल्पनिक प्रभाव विकसित होता है।

संयुक्त दवा लोज़ैप प्लस में अतिरिक्त रूप से हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, एक थियाज़ाइड मूत्रवर्धक होता है। सोडियम आयनों के पुन: अवशोषण को कम करता है, मूत्र में पोटेशियम आयनों, बाइकार्बोनेट और फॉस्फेट के उत्सर्जन को बढ़ाता है। यह बीसीसी को कम करके, संवहनी दीवार की प्रतिक्रियाशीलता को बदलकर, वासोकोनस्ट्रिक्टर पदार्थों के दबाव प्रभाव को कम करके और गैन्ग्लिया पर अवसाद प्रभाव को बढ़ाकर रक्तचाप को कम करता है।

उपचार शुरू होने के 3 सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लोज़ैप अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है। खाने से लोसार्टन की जैव उपलब्धता प्रभावित नहीं होती है। लगभग 14% लोसार्टन को एक रोगी को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, या मौखिक रूप से लिया जाता है, एक सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ली गई खुराक का लगभग 4% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है और लगभग 6% गुर्दे द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।

हेमोडायलिसिस द्वारा शरीर से न तो लोसार्टन और न ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग पुरुषों में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा पुरुषों में इन मापदंडों के मूल्यों से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाली महिलाओं में लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता का मान धमनी उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों में संबंधित मूल्यों से 2 गुना अधिक है। पुरुषों और महिलाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता भिन्न नहीं होती है। यह फार्माकोकाइनेटिक अंतर नैदानिक ​​​​प्रासंगिकता का नहीं है।

संकेत

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• पुरानी दिल की विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, एसीई अवरोधकों के साथ चिकित्सा की असहिष्णुता या अप्रभावीता के साथ);
• धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय रोगों (स्ट्रोक सहित) और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना;
• टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस और सहवर्ती धमनी उच्च रक्तचाप (टर्मिनल क्रोनिक रीनल फेल्योर के लिए डायबिटिक नेफ्रोपैथी की प्रगति में कमी) के रोगियों में हाइपरक्रिएटिनिनमिया और प्रोटीनूरिया (मूत्र एल्ब्यूमिन और क्रिएटिनिन का अनुपात 300 मिलीग्राम / जी) के साथ मधुमेह अपवृक्कता।

मतभेद

• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना अवधि;
• 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विशेष निर्देश

लोज़ैप को निर्धारित करने से पहले निर्जलीकरण को ठीक करना या कम खुराक पर दवा के साथ उपचार शुरू करना आवश्यक है।

आरएएएस को प्रभावित करने वाली दवाएं द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त यूरिया और सीरम क्रिएटिनिन बढ़ा सकती हैं।

जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन की एकाग्रता में काफी वृद्धि होती है, और इसलिए, इतिहास में जिगर की बीमारी की उपस्थिति में, इसे कम खुराक पर निर्धारित किया जाना चाहिए।

शराब का सह-प्रशासन भी शरीर में लोज़ैप की एकाग्रता को बढ़ाता है।

उपचार की अवधि के दौरान, रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

लोज़ैप वाहनों को चलाने या मशीनरी संचालित करने की क्षमता को प्रभावित नहीं करता है।

दुष्प्रभाव

• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (खुराक पर निर्भर);
• नाक से खून बहना;
• मंदनाड़ी;
• अतालता;
• एनजाइना;
• वाहिकाशोथ;
• रोधगलन;
• अरुचि;
• मौखिक श्लेष्म की सूखापन;
• दांत दर्द;
• उल्टी करना;
• पेट फूलना;
• कब्ज;
• जिगर की शिथिलता;
• शुष्क त्वचा;
• पर्विल;
• एक्चिमोसिस;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• पसीना बढ़ गया;
• पित्ती;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र और जीभ की सूजन सहित, वायुमार्ग में रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी की सूजन);
• एनीमिया (हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट की एकाग्रता में मामूली कमी, क्रमशः 0.11 ग्राम% और 0.09% मात्रा में, शायद ही कभी - नैदानिक ​​​​महत्व वाले), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया;
• आर्थ्राल्जिया (जोड़ों का दर्द);
• चिंता;
• सो अशांति;
• उनींदापन;
• स्मृति विकार;
• पेरेस्टेसिया;
• कंपन;
• डिप्रेशन;
• बेहोशी;
• माइग्रेन;
• टिनिटस;
• स्वाद विकार;
• दृश्य हानि;
• आँख आना;
• पेशाब करने के लिए अनिवार्य आग्रह;
• बिगड़ा गुर्दे समारोह;
• कामेच्छा में कमी;
• नपुंसकता;
• गठिया

दवा बातचीत

दवा को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ प्रशासित किया जा सकता है। बीटा-ब्लॉकर्स और सिम्पैथोलिटिक्स के प्रभावों में पारस्परिक वृद्धि हुई है। मूत्रवर्धक के साथ लोसार्टन के संयुक्त उपयोग के साथ, एक योज्य प्रभाव देखा जाता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, वारफारिन, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ लोसार्टन की कोई फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं थी।

रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल को लोसार्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता को कम करने के लिए सूचित किया गया है। इस बातचीत का नैदानिक ​​​​महत्व अभी तक ज्ञात नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसकी क्रिया को रोकते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (उदाहरण के लिए, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की तैयारी और पोटेशियम युक्त लवण के साथ लोसार्टन के संयुक्त उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, मूत्रवर्धक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभाव को कम कर सकती हैं।

एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर विरोधी और लिथियम के संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में लिथियम की एकाग्रता में वृद्धि संभव है। इसे देखते हुए, लिथियम नमक की तैयारी के साथ लोसार्टन के संयुक्त उपयोग के लाभों और जोखिमों को तौलना आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो संयुक्त उपयोग को नियमित रूप से रक्त प्लाज्मा में लिथियम की एकाग्रता की निगरानी करनी चाहिए।

लोज़ापी दवा के एनालॉग्स

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• ब्लॉकट्रान;
• ब्रोज़र;
• वासोटेन्स;
• वेरो लोसार्टन;
• ज़िसाकार;
• कार्डोमाइन सनोवेल;
• कारसार्टन;
• कोज़र;
• लेकिया;
• लोसारेल;
• लोसार्टन;
• लोरिस्ता;
• लोसाकोर;
• प्रेसार्टन;
• रेनीकार्ड।

बच्चों में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में लोज़ैप की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान लोज़ैप के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। हालांकि, यह ज्ञात है कि दवाएं जो सीधे आरएएएस पर कार्य करती हैं, जब गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में उपयोग की जाती हैं, तो विकास संबंधी दोष या विकासशील भ्रूण की मृत्यु भी हो सकती है। इसलिए, यदि गर्भावस्था होती है, तो लोज़ैप को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

यदि स्तनपान के दौरान लोज़ैप का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने, या स्तनपान रोकने, या दवा के साथ उपचार बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।