मनोविकार नाशक -

मनोविकार नाशक गतिविधि

मनोविकार रोधी क्रिया का तंत्रलिम्बिक सिस्टम के डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है।

शामक क्रियान्यूरोलेप्टिक्स ब्रेनस्टेम के आरोही आरएफ पर उनके प्रभाव से जुड़ा हुआ है।

बेंज़िलमाइड्स: सल्पिराइड।

ट्रैंक्विलाइज़र की तुलना में मजबूत, वे ध्यान कम करते हैं, सोच को धीमा करते हैं, याद रखने में बाधा डालते हैं। सभी दवाएं एक निराशाजनक प्रकार की क्रिया के साइकोट्रोपिक दवाओं के प्रभाव को प्रबल करती हैं: मादक और कृत्रिम निद्रावस्था वाली दवाएं, मादक दर्दनाशक दवाएं, शरीर के तापमान को कम करती हैं।

संकेत।

1. मनोविकृति

2. "केंद्रीय मूल" की उल्टी के साथ

3. neuroleptanalgesia के लिए।

4. दर्दनाक और जला झटका

5. मादक दर्दनाशक दवाओं और एथिल अल्कोहल के लिए नशीली दवाओं की लत।

अमीनाज़िन एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक और शामक प्रभाव है, हालांकि, एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनता है।

क्लोरप्रोमेज़िन को आंतरिक और पैरेंटेरली दर्ज करें। पर स्थानीय कार्रवाईदवा का एक परेशान प्रभाव होता है, जिसे स्थानीय संवेदनाहारी द्वारा बदल दिया जाता है।

फार्माकोडायनामिक्स . Aminazine स्पाइनल रिफ्लेक्सिस पर जालीदार गठन के नीचे की ओर सुविधाजनक प्रभाव को कम करता है। मांसपेशियों की टोन के सुप्रास्पाइनल विनियमन के निषेध से मोटर गतिविधि में कमी और दवा के मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है।

दुष्प्रभाव . लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत विकसित होती है। पार्किंसनिज़्म, इंजेक्शन स्थलों पर त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली पर अड़चन प्रभाव, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में कमी, पसीना बढ़ जाना, शुष्क मुँह, आंतों की गतिशीलता में कमी और मूत्राशय

मनोविकार नाशक -एंटीसाइकोटिक, ट्रैंक्विलाइजिंग और शामक प्रभाव वाली साइकोट्रोपिक दवाओं का एक बड़ा समूह।

मनोविकार नाशक गतिविधिउत्पादक मानसिक लक्षणों को खत्म करने के लिए दवाओं की क्षमता में निहित है - भ्रम, मतिभ्रम, मोटर उत्तेजना, विभिन्न मनोविकारों की विशेषता, साथ ही सोच के विकारों को कम करने, आसपास की दुनिया की धारणा।

मनोविकार रोधी क्रिया का तंत्रन्यूरोलेप्टिक्स लिम्बिक सिस्टम में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स के निषेध के साथ जुड़ा हो सकता है। यह दवाओं के इस समूह के साइड इफेक्ट की घटना से भी जुड़ा हुआ है - ड्रग पार्किंसनिज़्म (हाइपोकिनेसिया, कठोरता और कंपकंपी) के एक्स्ट्रामाइराइडल विकार। एंटीसाइकोटिक्स द्वारा डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के साथ, शरीर के तापमान में कमी, एक एंटीमैटिक प्रभाव और प्रोलैक्टिन की रिहाई में वृद्धि जुड़ी हुई है। आणविक स्तर पर, एंटीसाइकोटिक्स प्रतिस्पर्धात्मक रूप से डोपामाइन, सेरोटोनिन, ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधि में न्यूरॉन्स के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली में अवरुद्ध करते हैं, और मध्यस्थों को सिनैप्टिक फांक और उनके में रिलीज को भी रोकते हैं। फिर से लेना

शामक क्रियामस्तिष्क के तने के आरोही जालीदार गठन पर उनके प्रभाव से न्यूरोलेप्टिक्स जुड़ा हुआ है।

रासायनिक संरचना द्वारा न्यूरोलेप्टिक्स का वर्गीकरण।

ए "विशिष्ट" एंटीसाइकोटिक्स

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव: क्लोरप्रोमाज़िन, ट्रिफ़टाज़िन, फ्लोरोफेनज़ीन

ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव: हेलोपरिडोल, ड्रॉपरिडोल।

थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव: क्लोरोथिक्सिन।

बी "एटिपिकल" एंटीसाइकोटिक्स

बेंज़िलमाइड्स: सल्पिराइड।

बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव: क्लोजापाइन।

ट्रिफ्ताज़िन कम स्पष्ट शामक प्रभाव के साथ अधिक चयनात्मक एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है, एंटीमैटिक प्रभाव क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में अधिक मजबूत होता है। हाइपोटेंशन, एड्रेनोब्लॉकिंग, मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रियाएं कमजोर होती हैं।

फ्लुओरफेनज़ीन यह प्रभावकारिता में ट्रिफ्टाज़िन के लिए एक एंटीसाइकोटिक के समान है। एक इमेटिक के रूप में उत्कृष्ट।

एंटीसाइकोटिक्स - थायोक्सैन्थिन, ब्यूटिरोफेनोन, बेंजामाइड्स और बेंजोडायजेपाइन के डेरिवेटिव। कार्रवाई का तंत्र और दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं। बच्चों में उपयोग के लिए संकेत। दुष्प्रभाव

मनोविकार नाशक -एंटीसाइकोटिक, ट्रैंक्विलाइजिंग और शामक प्रभाव वाली साइकोट्रोपिक दवाओं का एक बड़ा समूह।

मनोविकार नाशक गतिविधिमानसिक लक्षणों को खत्म करने की क्षमता में निहित है - भ्रम, मतिभ्रम, मोटर उत्तेजना, विभिन्न मनोविकारों की विशेषता।

मनोविकार रोधी क्रिया का तंत्रलिम्बिक सिस्टम के डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है।

शामक क्रियामस्तिष्क के तने के आरोही आरएफ पर उनके प्रभाव से न्यूरोलेप्टिक्स जुड़ा हुआ है।

ए "विशिष्ट" एंटीसाइकोटिक्स

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव: क्लोरप्रोमाज़िन

ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव: हेलोपरिडोल (मानसिक बीमारी के उपचार में प्रभावी। कार्रवाई जल्दी विकसित होती है और लंबी अवधि तक बनी रहती है। एंटीसाइकोटिक प्रभाव को शामक प्रभाव और मध्यम रूप से स्पष्ट एंटीमैटिक के साथ जोड़ा जाता है।), ड्रॉपरिडोल (न्यूरोलेप्टानल्जेसिया के लिए छोटा)।

थियोक्सैन्थीन डेरिवेटिव्स: क्लोप्रोथिक्सिन (एंटीडिप्रेसेंट घटक, स्पष्ट शामक प्रभाव और एंटीमैटिक प्रभाव)

बी "एटिपिकल" एंटीसाइकोटिक्स

बेंज़िलमाइड्स: सल्पिराइड (एंटीसाइकोटिक, एंटीमैटिक और माइल्ड sedation। कभी-कभी दवा लेते समय हाइपोटेंशन होता है)

बेंज़ोडायजेपाइन डेरिवेटिव: क्लोज़ापाइन (एक उच्च एंटीसाइकोटिक गतिविधि है। उपयोग की शुरुआत में, यह एक शामक प्रभाव पैदा कर सकता है।

थायोक्सैन्थिन व्युत्पन्न: क्लोरप्रोथिक्सिन। एंटीसाइकोटिक कार्रवाई के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन से नीच है, इसके प्रभाव में एक एंटीडिप्रेसेंट घटक, एक स्पष्ट शामक प्रभाव और एंटीमैटिक प्रभाव होता है।

ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव्स : हैलोपेरीडोलमानसिक रोग के उपचार में प्रभावी। कार्रवाई जल्दी से विकसित होती है और लंबी अवधि तक बनी रहती है। एंटीसाइकोटिक प्रभाव को शामक प्रभाव और मध्यम रूप से स्पष्ट एंटीमैटिक के साथ जोड़ा जाता है। व्यावहारिक रूप से कोई परिधीय क्रिया नहीं होती है (गैंग्लियोब्लॉकिंग, एट्रोपिन-जैसे, ए-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग)। लंबे समय तक उपयोग के साथ, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, त्वचा की प्रतिक्रियाएं, ल्यूकोपोइज़िस का निषेध संभव है।

ड्रोपेरिडोल कार्रवाई की एक छोटी अवधि है। अक्सर न्यूरोलेप्टानल्जेसिया (फेंटेनाइल के संयोजन में) के लिए उपयोग किया जाता है।

प्रतिस्थापित बेंजामाइड डेरिवेटिव: सल्फराइड . डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से ब्लॉक करता है। इसमें एक एंटीसाइकोटिक, एंटीमैटिक और हल्का शामक प्रभाव होता है। कभी-कभी दवा लेते समय, हाइपोटेंशन होता है, हालांकि, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार नहीं देखे जाते हैं।

डिबेंजोडायजेपाइन व्युत्पन्न: क्लोज़ापाइन - डोपामाइन डी 4 रिसेप्टर्स और सेरोटोनिन 5-एचटी 2 ए रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता। इसमें एक उच्च एंटीसाइकोटिक गतिविधि है। आवेदन की शुरुआत में, यह एक स्पष्ट शामक प्रभाव पैदा कर सकता है, जो जल्द ही गायब हो जाता है। शायद ही कभी एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनता है, जिसमें टार्डिव डिस्केनेसिया भी शामिल है, जो दवा का एक महत्वपूर्ण लाभ है। क्लोज़ापाइन का एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और मस्तिष्क के ए 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक बहुत ही स्पष्ट अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।

"एटिपिकल" एंटीसाइकोटिक्स के समूह में शामिल हैं रिसपेएरीडन . यह बेंज़िसोक्साज़ोल का व्युत्पन्न है। यह डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स और सेरोटोनिन 5-HT 2A रिसेप्टर्स दोनों को ब्लॉक करता है।

यह एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभावकारिता द्वारा विशेषता है।

ट्रैंक्विलाइज़र। न्यूरोलेप्टिक्स के विपरीत। वर्गीकरण। तुलनात्मक विशेषताएंदवाएं। बच्चे के शरीर पर कार्रवाई की विशेषताएं। उपयोग के संकेत। दुष्प्रभाव

प्रशांतक- ये ऐसी दवाएं हैं जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव पड़ता है - भय, चिंता, चिंता, आंतरिक तनाव को खत्म करें।

वर्गीकरण:

समूहों :

1. लंबे समय से अभिनय: फेनाज़ेपम, डायजेपाम

2. मध्यवर्ती अवधि: लोराज़ेपम

चिंताजनक, 2. शामक।3 कृत्रिम निद्रावस्था; 4. मांसपेशियों को आराम; 5. निरोधी, 6. एमनेस्टिक।

मुख्य कार्रवाई केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर ट्रैंक्विलाइज़र लिम्बिक सिस्टम और सेरेब्रल कॉर्टेक्स की संरचनाओं पर उनके प्रभाव से जुड़े होते हैं। GABA-A रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके तंत्रिका कोशिकाओं के GABAergic निषेध को बढ़ाएं।

फेनाज़ेपम

मेजापम

दुष्प्रभाव।ट्रैंक्विलाइज़र के लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत और ड्रग्स विकसित हो सकते हैं। उनींदापन, सिरदर्द, मतली, त्वचा की प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति।

संकेत।न्यूरोसिस और न्यूरोसिस जैसी अवस्थाएँ, मिर्गी, मांसपेशी हाइपरटोनिटी, ऑपरेशन से पहले पूर्व-दवा के लिए, प्रतिक्रियाशील अवस्थाएँ, अनिद्रा।

बुस्पिरोन - मस्तिष्क के सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के लिए एगोनिस्ट, चिंताजनक गतिविधि, कोई शामक, मांसपेशियों को आराम देने वाली और एंटीकॉन्वेलसेंट क्रिया नहीं।

दुष्प्रभाव

प्रशांतक(चिंताजनक) - ये ऐसी दवाएं हैं जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव पड़ता है - भय, चिंता, चिंता, आंतरिक तनाव को खत्म करता है। कई दवाओं का शामक प्रभाव होता है। ट्रैंक्विलाइज़र का दायरा विक्षिप्त और न्यूरोसिस जैसी बीमारियाँ हैं।

चिंताजनक गुण हैं विभिन्न दवाएं- एथिल अल्कोहल, एमिज़िल, मेप्रोटान, फेनिबट। सबसे प्रभावी दवाएं बेंज़ाडायजेपाइन डेरिवेटिव हैं: क्लोसेपिड(क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड, एलेनियम, लिब्रियम), सिबज़ोन(डायजेपाम, सेडक्सन, रेलेनियम, वैलियम), फेनाज़ेपम, नोज़ेपम(तज़ेपम, ऑक्साज़ेपम), मेजापम(रुडोटेल, मेडज़ेपम)।

वर्गीकरण:

1) बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट (डायजेपाम, फेनाज़ेपम)

2) सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (बस्पिरोन)

3) विभिन्न प्रकार की क्रियाओं (अमिज़िल) की बातें।

समूहों :

1. लंबे समय तक अभिनय: फेनाज़ेपम, डायजेपाम, क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड।

2. इंटरमीडिएट अवधि: नोज़ेपम, लॉराज़ेपम, अल्प्राजोलम

3. लघु अभिनय: मिडाज़ोलम।

बेंजोडायजेपाइन दवाओं के लिए, प्रभाव विशेषता हैं:

1. चिंताजनक, 2. शामक।3 कृत्रिम निद्रावस्था; 4. मांसपेशियों को आराम; 5. निरोधी, 6. एमनेस्टिक।

मुख्य कार्रवाई केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर ट्रैंक्विलाइज़र लिम्बिक सिस्टम और सेरेब्रल कॉर्टेक्स की संरचनाओं पर उनके प्रभाव से जुड़े होते हैं। ये दवाएं गाबा-ए रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके तंत्रिका कोशिकाओं के गाबा-एर्गिक निषेध को बढ़ाती हैं, एलोस्टेरिक नियामक केंद्र टू-रिख को बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स कहा जाता है।

ट्रैंक्विलाइज़र कंकाल की मांसपेशियों के स्वर को भी कम कर सकते हैं, एकाग्रता को कम कर सकते हैं, कुछ में कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है, या नींद के विकास को बढ़ावा देता है, सम्मोहन, शामक के प्रभाव को प्रबल करता है, दवाओंनिरोधी गतिविधि है।

गैर-बेंजोडायजेपाइन ट्रैंक्विलाइज़र का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अधिक विशिष्ट प्रभाव होता है, बिना अन्य प्रभावों (फेनिबूट, मेबिकार) के।

सबसे स्पष्ट चिंताजनक प्रभाव है फेनाज़ेपम. इसका शामक प्रभाव अन्य दवाओं से बेहतर है।

"दिन के समय ट्रैंक्विलाइज़र" में शामिल हैं मेजापम. इसका कम स्पष्ट शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव है।

दुष्प्रभाव।ट्रैंक्विलाइज़र के लंबे समय तक उपयोग से, लत और ड्रग्स का विकास संभव है। से दुष्प्रभावयह उनींदापन, सिरदर्द, मतली, त्वचा की प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति पर ध्यान दिया जाना चाहिए।

संकेत।न्‍यूरोस और न्‍यूरोसिस जैसी स्‍थिति, स्‍थिति मिरगी, मिरगी, पेशीय हाइपरटोनिटी, सर्जरी से पहले पूर्व-दवा के लिए, प्रतिक्रियाशील स्‍थिति, अनिद्रा।

फ्लुमाज़ेनिल एक विशिष्ट बेंजोडायजेपाइन विरोधी है। यह बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है और बेंजोडायजेपाइन चिंताजनक के केंद्रीय प्रभावों की गंभीरता को पूरी तरह से समाप्त या कम करता है।

आवेदन पत्र : अत्यधिक मात्रा में या तीव्र विषाक्तता के मामले में, बेंजोडायजेपाइन के अवशिष्ट प्रभावों को समाप्त करने के लिए।

एगोनिस्ट (आंशिक) सेरोटोनिन रिसेप्टर्स:

बुस्पिरोन - मस्तिष्क के सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता, चिंताजनक गतिविधि, कोई शामक, मांसपेशियों को आराम और एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव नहीं।

दुष्प्रभाव: घबराहट, चक्कर आना, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, मतली, दस्त।

चिंताजनक विभिन्न प्रकारक्रियाएँ:

अमीज़िलीडाइफेनिलमीथेन का व्युत्पन्न है। केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक, शामक, निरोधी गतिविधि, कफ पलटा को दबाती है, विद्यार्थियों को पतला करती है, ग्रंथियों के स्राव को रोकती है, संवेदनाहारी। और एंटीहिस्टामाइन गुण।

दुष्प्रभाव: शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, फैली हुई पुतलियाँ।

इस समूह की तैयारी के लिए उपयोग किया जाता है: न्यूरोसिस, न्यूरोसिस जैसी स्थितियां, सर्जरी से पहले पूर्व-दवा के लिए, अनिद्रा के लिए। स्थिति मिर्गी के साथ।

विशिष्ट मनोविकार नाशक

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स

क) स्निग्ध व्युत्पन्न

क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड (अमिनाज़िन, लार्गैक्टिल, प्लेगोमेज़िन), लेवोमेप्रोमाज़िन (टाइज़रिन, नोज़िनन);

बी) पाइपरज़िन डेरिवेटिव्स

Perphenazine हाइड्रोक्लोराइड (Etaperazine), trifluoperazine हाइड्रोक्लोराइड (Triftazine, Stelazin), Fluphenazine हाइड्रोक्लोराइड (Ftorphenazine, Moditen), Fluphenazine decanoate (Moditen-depot);

सी) पाइपरिडीन डेरिवेटिव्स

थिओरिडाज़िन (सोनपैक्स), पिपोथियाज़िन (पिपोर्टिल)। ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव्स

हेलोपरिडोल (हल्डोल, हेलोफेन, ट्रैनकोडोल), ड्रॉपरिडोल। थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव्स

क्लोरप्रोथिक्सिन (ट्रक्सल)।

क) स्निग्ध व्युत्पन्न

क्लोरप्रोमाज़िन फेनोथियाज़िन के समूह से न्यूरोलेप्टिक्स के मुख्य प्रतिनिधियों में से एक है। दवा में एक एंटीसाइकोटिक, स्पष्ट शामक, साथ ही चिंताजनक प्रभाव होता है, मादक, कृत्रिम निद्रावस्था और कई अन्य दवाओं की कार्रवाई को प्रबल करता है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाते हैं।

दवा का एंटीसाइकोटिक प्रभाव मुख्य रूप से सिज़ोफ्रेनिया और अन्य मनोविकारों के रोगियों में भ्रम और मतिभ्रम को खत्म करने की क्षमता के कारण होता है, जिसे मेसोलेम्बिक सिस्टम में पोस्टसिनेप्टिक 0 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी द्वारा महसूस किया जाता है। शामक प्रभाव ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण मस्तिष्क स्टेम के आरोही जालीदार गठन पर क्लोरप्रोमाज़िन के निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा होता है और सामान्य बेहोश करने की क्रिया, भावात्मक प्रतिक्रियाओं के उन्मूलन और भावनात्मक, मानसिक के दौरान मोटर गतिविधि में कमी से प्रकट होता है। और मोटर उत्तेजना। बड़ी खुराक में, क्लोरप्रोमाज़िन एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव (सतही नींद) का कारण बनता है। राजनीतिक विरोधी प्रभाव भय, चिंता, बेचैनी और मानसिक तनाव को कम करने में प्रकट होता है।

क्लोरप्रोमाज़िन का केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है। क्लोरप्रोमाज़िन का मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव मांसपेशियों की टोन के सुप्रास्पाइनल विनियमन के निषेध के कारण होता है। दवा का एंटीमैटिक प्रभाव होता है

प्रभाव, जो उल्टी केंद्र के शुरुआती (ट्रिगर) क्षेत्र में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा है। क्लोरप्रोमाज़िन का यह प्रभाव कभी-कभी गंभीर उल्टी को नियंत्रित करने के लिए प्रयोग किया जाता है।

क्लोरप्रोमाज़िन की हाइपोथर्मिक प्रभाव विशेषता हाइपोथैलेमस में थर्मोरेगुलेटरी सेंटर के निषेध से जुड़ी है। दवा गर्मी हस्तांतरण को बढ़ाती है और परिवेश के तापमान में कमी के साथ हाइपोथर्मिया को बढ़ावा देती है। इस प्रभाव का उपयोग कृत्रिम हाइपोथर्मिया में किया जा सकता है (क्लोरप्रोमाज़िन के साथ थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र को बंद करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ शरीर को ठंडा करना)। क्लोरप्रोमाज़िन के हाइपोथर्मिक प्रभाव को मजबूत करने से त्वचा के जहाजों के α-adrenergic रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की सुविधा होती है, जिससे त्वचा से गर्मी हस्तांतरण बढ़ जाता है।

क्लोरप्रोमाज़िन पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में प्रोलैक्टिन के स्राव को बढ़ाता है, जो डोपामाइन 0 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा होता है और इस हार्मोन के उत्पादन पर डोपामाइन की क्रिया को समाप्त करता है (डोपामाइन एक हाइपोथैलेमिक कारक है जो प्रोलैक्टिन की रिहाई को रोकता है) . रक्त में प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि से दुद्ध निकालना में वृद्धि होती है, गोनैडोट्रोपिक हार्मोन के उत्पादन में कमी होती है और, परिणामस्वरूप, एक विकार होता है मासिक धर्म, galactorrhea, gynecomastia, नपुंसकता का विकास।

क्लोरप्रोमाज़िन को एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों (ड्रग पार्किंसनिज़्म, आदि) की विशेषता है, जो नियोस्ट्रिएटम में डोपामाइन डी 2-प्यूएन-टॉर्स की नाकाबंदी से जुड़े हैं।

वाहिकाओं के परिधीय α-adrenergic रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से रक्तचाप में कमी आती है। क्लोरप्रोमाज़िन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है। क्लोरप्रोमाज़िन के काल्पनिक प्रभाव के तंत्र में, परिधीय वाहिकाओं पर वासोमोटर केंद्र के सक्रिय प्रभाव का निषेध भी एक भूमिका निभाता है। हाइपोटेंशन से रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया हो सकता है।

पेरिफेरल एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव लार, ब्रोन्कियल और पाचन ग्रंथियों के स्राव में कमी, गतिशीलता में कमी से प्रकट होता है जठरांत्र पथ. शायद अन्य एट्रोपिन जैसे प्रभावों का विकास।

दवा में एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, जो हिस्टामाइन एच-रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता से जुड़ा होता है। केंद्रीय हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी क्लोरप्रोमाज़िन की शामक क्रिया के तंत्र में घटकों में से एक है। परिधीय एच 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी में एक एलर्जी-विरोधी प्रभाव होता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होती है। यह लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है। जिगर में चयापचय, 150 से अधिक चयापचयों का निर्माण, जिनमें से आधा औषधीय रूप से सक्रिय है; यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा चयापचयों के रूप में और अपरिवर्तित और जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से उत्सर्जित होता है। अवधि चिकित्सीय क्रियाक्लोरप्रोमाज़िन 6 घंटे है। दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, इसकी लत विकसित हो जाती है।

दवा के उपयोग के लिए संकेत सिज़ोफ्रेनिया और अन्य मनोविकार हैं, साइकोमोटर आंदोलन, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति वाले रोगियों में उन्मत्त अवस्था, तीव्र मतिभ्रम-भ्रम की स्थिति, आक्रामकता, चिंता, भय, भावनात्मक तनाव के साथ मनोविकार। इसके अलावा, क्लोरप्रोमाज़िन का उपयोग एनेस्थीसिया (प्रीमेडिकेशन), एनेस्थीसिया के पोटेंशिएशन की तैयारी में किया जाता है; गंभीर उल्टी, हिचकी से राहत के लिए।

क्लोरप्रोमाज़िन का सबसे आम और गंभीर दुष्प्रभाव एक्स्ट्रामाइराइडल विकार हैं। इनमें पार्किंसनिज़्म (कंपकंपी, मांसपेशियों में जकड़न, मोटर मंदता) के लक्षण शामिल हैं जो

धीरे-धीरे बढ़ सकता है। ये लक्षण दवा के बंद होने के बाद गायब हो जाते हैं या केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स की नियुक्ति से कम हो सकते हैं (अध्याय 13 "एंटीपार्किन्सोनियन ड्रग्स" देखें)। इस तरह के विकारों की अन्य अभिव्यक्तियों में तीव्र डिस्टोनिया (चेहरे, गर्दन, पीठ के स्पास्टिक संकुचन) शामिल हैं, जो दवा की पहली खुराक लेने के बाद प्रकट हो सकते हैं, और अकथिसिया (बेचैनी, बेचैनी)। क्लोरप्रोमाज़िन (कई वर्षों तक) के लंबे समय तक उपयोग के साथ, टार्डिव (टारडिव) डिस्केनेसिया (चेहरे, होंठ, गर्दन की अनैच्छिक अत्यधिक गति) हो सकती है। टारडिव डिस्केनेसिया दवा बंद करने के बाद गायब नहीं होता है और इलाज योग्य नहीं है। चिकित्सा की एक खतरनाक जटिलता घातक है न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम(कंकाल की मांसपेशी टोन में वृद्धि, अतिताप, वनस्पति विकार: रक्तचाप में उतार-चढ़ाव, क्षिप्रहृदयता, आदि)।

दवा के अन्य दुष्प्रभावों में उनींदापन, भटकाव, रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, न्यूरोएंडोक्राइन विकार (हाइपोथर्मिया, गैलेक्टोरिया, एमेनोरिया, नपुंसकता) शामिल हैं। एट्रोपिन जैसे प्रभावों द्वारा विशेषता (आवास की गड़बड़ी, शुष्क मुंह, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज); त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली पर संभावित एलर्जी अभिव्यक्तियाँ, एग्रानुलोसाइटोसिस, हीमोलिटिक अरक्तता, प्रकाश संवेदनशीलता और त्वचा रंजकता, संपर्क जिल्द की सूजन।

क्लोरप्रोमेज़िन कोमा, अवसाद में contraindicated है, गंभीर रोगजिगर और गुर्दे; हेमटोपोइएटिक अंगों की शिथिलता; myxedema; गर्भावस्था।

कार्रवाई और औषधीय गुणों के तंत्र के मामले में लेवोमप्रोमाज़िन क्लोरप्रोमाज़िन के समान है, लेकिन मादक और एनाल्जेसिक पदार्थों, हाइपोथर्मिक, एड्रेनोब्लॉकिंग और एंटीहिस्टामाइन कार्रवाई के प्रभाव को प्रबल करने की क्षमता में क्लोरप्रोमाज़िन से आगे निकल जाता है, और इसकी एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि में इससे कम है और एंटीमैटिक क्रिया। लेवोमेप्रोमाज़िन और क्लोरप्रोमाज़िन के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर पूर्व में कुछ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि की उपस्थिति है।

क्लोरप्रोमाज़िन एक तीव्र शामक प्रभाव का कारण बनता है, जो इसे तीव्र मनोविकृति में उपयोग करने की अनुमति देता है।

बी) पाइपरज़िन डेरिवेटिव्स

Trifluoperazine एक मध्यम सक्रिय (ऊर्जावान) प्रभाव के साथ सबसे सक्रिय एंटीसाइकोटिक्स में से एक है। क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में मनोविकृति के उत्पादक लक्षणों पर दवा का अधिक स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। एंटीमैटिक प्रभाव भी अधिक स्पष्ट है। क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में, इसका एक कमजोर एड्रेनोब्लॉकिंग प्रभाव होता है, कम स्पष्ट शामक, हाइपोटेंशन प्रभाव, प्रभाव को कुछ हद तक प्रबल करता है। नींद की गोलियां, संज्ञाहरण के लिए दवाएं, शराब। दवा अक्सर एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनती है।

Perphenazine और trifluoperazine का एक स्पष्ट एंटीमैटिक प्रभाव होता है और, एंटीसाइकोटिक्स के रूप में उपयोग किए जाने के अलावा, विकिरण बीमारी में एंटीमेटिक्स के रूप में उपयोग किया जाता है।

Fluphenazine में एक मजबूत एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है, जिसे कुछ सक्रिय प्रभाव के साथ जोड़ा जाता है, और एक्स्ट्रामाइराइडल साइड इफेक्ट का कारण बनता है। क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में, रक्तचाप पर शामक प्रभाव और प्रभाव कम स्पष्ट होते हैं।

Fluphenazine-decanoate एक लंबे समय तक काम करने वाली दवा है जो एक कैप्रिक एसिड अवशेष के साथ Fluphenazine के एस्टरीफिकेशन द्वारा प्राप्त की जाती है, जो दवा के सापेक्ष आणविक भार को बढ़ाती है और इसे एक उच्च लिपोफिलिसिटी देती है। एक इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद तेल समाधानदवा धीरे-धीरे जारी की जाती है और 1-2 सप्ताह या उससे अधिक के लिए चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती है।

सी) पाइपरिडीन डेरिवेटिव्स

इस समूह की दवाओं को मध्यम एंटीसाइकोटिक गतिविधि और क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों और न्यूरोएंडोक्राइन साइड इफेक्ट पैदा करने की कमजोर स्पष्ट क्षमता की विशेषता है, उनके पास एक मध्यम शामक प्रभाव होता है, उनींदापन का कारण नहीं होता है, और एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि होती है। अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की तुलना में इस उपसमूह की दवाओं में साइड इफेक्ट की कम घटनाओं के कारण, बुजुर्ग रोगियों में उपयोग के लिए पाइपरिडीन डेरिवेटिव विशेष रूप से दिलचस्प हैं। दवाओं के इस समूह के प्रतिनिधि थियोरिडाज़िन और पिपोथियाज़िन हैं।

क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में थियोरिडाज़िन में कम स्पष्ट एंटीसाइकोटिक और शामक गुण होते हैं, उनींदापन, अवसाद का कारण नहीं बनता है, अंतर्जात अवसाद में एक एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव होता है, और एक स्पष्ट एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि होती है; क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में, यह कुछ हद तक एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनता है, अन्य एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग करते समय इसका उपयोग करते समय मोटर विकार कम बार होता है। अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की तुलना में साइड इफेक्ट्स की कम घटनाओं के कारण, दवा विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों के लिए संकेतित होती है। उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव और रेटिना अध: पतन संभव है।

कम खुराक में पिपोथियाज़िन प्रीसानेप्टिक डोपामाइन 0 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, जो डोपामिनर्जिक संचरण की सुविधा देता है और एक सक्रिय प्रभाव की ओर जाता है।

बड़ी खुराक में दवा के उपयोग से पोस्टसिनेप्टिक 0 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी हो जाती है, जो डोपामिनर्जिक प्रभावों की गतिविधि को कम कर देता है और एक विरोधी भ्रम और विरोधी मतिभ्रम की शुरुआत का कारण बनता है।

पिपोथियाज़िन के एंटीसाइकोटिक प्रभाव की अवधि 3-4 सप्ताह है, जो एक आउट पेशेंट के आधार पर सिज़ोफ्रेनिया वाले रोगियों को निर्धारित करने के लिए सुविधाजनक बनाती है।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स

एन-प्रतिस्थापित . की औषधीय गतिविधि की खोज के बाद फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्सबड़ी संख्या में दवाओं को संश्लेषित किया गया है जिनमें एंटीसाइकोटिक, एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक, शामक, एंटीरैडमिक और कोरोनरी फैलाव प्रभाव होते हैं।

दवाओं के इस समूह की रासायनिक संरचना एक हेट्रोसायक्लिक प्रणाली पर आधारित है जिसमें दो बेंजीन नाभिक के साथ जुड़े छह-सदस्यीय थियाज़िन हेट्रोसायकल शामिल हैं।

फेनोथियाज़िन दवाएं,साथ ही अन्य साइकोट्रोपिक, एंटीहिस्टामाइन और कार्डियोवैस्कुलर दवाएं, वास्तविक चिकित्सीय प्रभाव के अलावा, वे साइड इफेक्ट प्रदर्शित करते हैं और विषाक्त प्रभाव. चिकित्सीय (चिकित्सा त्रुटियों, घरेलू और आत्मघाती विषाक्तता) से अधिक खुराक में शरीर में उनका परिचय, अक्सर मृत्यु की ओर जाता है। वर्णित एक बड़ी संख्या कीइन यौगिकों के साथ विषाक्तता, अक्सर अन्य दवाओं (बार्बिट्यूरेट्स, आइसोनिकोटिनिक एसिड डेरिवेटिव, इमिज़िन, एंटीबायोटिक्स, इंसुलिन, आदि) के संयोजन में।

भौतिक रासायनिक गुणों के संदर्भ में, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में घुलनशील या थोड़ा घुलनशील, एथिल अल्कोहल (लवण के रूप में), डायथाइल ईथर और क्लोरोफॉर्म (आधारों के रूप में) में आसानी से घुलनशील होते हैं।

दवाओं का संक्षिप्त विवरण

स्टेलाज़िनसिज़ोफ्रेनिया, भ्रम और मतिभ्रम के साथ होने वाली मानसिक बीमारी (इनवोल्यूशनल और अल्कोहलिक साइकोसिस) के उपचार के लिए निर्धारित है।

टिज़ेरसिनभय, चिंता, अनिद्रा की भावना के साथ साइकोमोटर आंदोलन, मनोविकृति, सिज़ोफ्रेनिया, अवसाद और विक्षिप्त प्रतिक्रियाओं में तेजी से शामक प्रभाव पड़ता है।

एमिनाज़िन (क्लोरप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड)इसमें एंटीमैटिक, हाइपोटेंशन, एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, नींद की गोलियों, दर्द निवारक दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है।

औषधीय समूह का संक्षिप्त विवरण. साइकोट्रोपिक दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो किसी व्यक्ति के जटिल मानसिक कार्यों को चुनिंदा रूप से प्रभावित करती हैं, उसकी भावनात्मक स्थिति, प्रेरणा, व्यवहार और साइकोमोटर गतिविधि को नियंत्रित करती हैं। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव उपचार और रोकथाम के लिए निर्धारित हैं मानसिक विकारसाथ ही दैहिक रोग।

न्यूरोकेमिकल क्रिया के तंत्र के अनुसार, मनोदैहिक दवाएं भी बहुत विविध हैं। उनके प्रभाव को झिल्ली-आयनिक तंत्र और इंट्रासेल्युलर चयापचय में परिवर्तन, न्यूरोट्रांसमीटर के संश्लेषण, रिलीज और निष्क्रियता, पोस्टसिनेप्टिक न्यूरॉन्स के संरचनात्मक और कार्यात्मक गुणों में परिवर्तन आदि द्वारा मध्यस्थ किया जाता है।

आयन पारगम्यता मुख्य रूप से अकार्बनिक यौगिकों से सीधे प्रभावित होती है, विशेष रूप से, लिथियम और ब्रोमीन लवण. ली + आयन कुछ हद तक Na + आयनों के "प्रतियोगी" के रूप में कार्य करते हैं। सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करके और, तदनुसार, सोडियम पारगम्यता को कम करके, वे क्रिया क्षमता की आवृत्ति को कम करते हैं, न्यूरॉन्स के "ऐंठन" निर्वहन को समाप्त करते हैं और इस तरह उत्तेजना के हमलों को रोकते हैं। आयन Br - स्पष्ट रूप से एगोनिस्ट Cl - के रूप में कार्य करते हैं, जिससे तंत्रिका कोशिकाओं का निषेध होता है और एक शामक (शांत) प्रभाव प्रदान करता है।

दवाओं के रूप में इस्तेमाल किया एंटीडिप्रेसन्ट, एक मोनोअमीन प्रकृति के मध्यस्थों पर एक उत्तेजक प्रभाव पड़ता है - वे मोनोअमीन ऑक्सीडेस द्वारा उनके विनाश को रोकते हैं, और तंत्रिका अंत द्वारा मोनोअमाइन के पुन: ग्रहण की तीव्रता को भी कम करते हैं।

नूट्रोपिक दवाएंतंत्रिका कोशिकाओं के ट्राफिज्म पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है, जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, शरीर में ऊर्जा-बचत भूमिका निभाता है। Nootropics प्रोटीन, RNA और ATP के संश्लेषण को सक्रिय करते हैं, ग्लूकोज के उपयोग में सुधार करते हैं, और एक झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव डालते हैं। एटीपी टर्नओवर, एडिनाइलेट साइक्लेज की गतिविधि में वृद्धि और न्यूक्लियोटाइड फॉस्फेट के निषेध के कारण मस्तिष्क की ऊर्जा क्षमता बढ़ जाती है। कुछ नॉट्रोपिक्स ( ऐसफीन) अन्तर्ग्रथनी अंत में एसिटाइलकोलाइन की सामग्री में वृद्धि और कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के घनत्व में वृद्धि।

साइकोस्टिमुलेंट्सशरीर के ऊर्जा संसाधनों को जुटाने, ऊर्जा चयापचय प्रक्रियाओं की तीव्रता में वृद्धि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न हिस्सों पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है, और आंतरिक अंतःक्रियात्मक बातचीत की प्रक्रियाओं को सुविधाजनक बनाता है।

अंत में, मनोदैहिक औषधियों के मुख्य समूह - मनोविकार नाशकतथा प्रशांतक- सबसे अधिक है एक विस्तृत श्रृंखलान्यूरोकेमिकल क्रिया। उनके आवेदन के क्षेत्र विभिन्न न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम हैं, और दवाओं की कार्रवाई को सिनैप्टिक ट्रांसमिशन (संश्लेषण, रिलीज, मॉड्यूलेशन, रिसेप्शन और न्यूरोट्रांसमीटर के क्षरण से जुड़े सभी चरणों में महसूस किया जाता है।

कुछ साइकोट्रोपिक दवाओं का मिश्रित प्रभाव होता है और एक वर्ग या किसी अन्य को उनके असाइनमेंट को कुछ हद तक सशर्त माना जा सकता है। इसलिए, क्रिया के तंत्र के अनुसार, कुछ लेखक विशेष समूहों में अंतर करते हैं a) टाइमोन्यूरोलेप्टिक्स, बी) थायमोट्रैंक्विलाइज़र, में) नूट्रैंक्विलाइज़र, जी) एंटीसाइकोटिक गुणों वाले ट्रैंक्विलाइज़रऔर आदि।

साइकोट्रोपिक दवाओं की कार्रवाई के न्यूरोकेमिकल तंत्र के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी निम्नलिखित अध्यायों में दी जाएगी, जो उनके व्यक्तिगत वर्गों और समूहों पर विचार करने के लिए समर्पित है।

4.2. एंटीसाइकोटिक्स (एंटीसाइकोटिक्स)

4 .2.1. न्यूरोलेप्टिक्स की क्रिया के तंत्र

न्यूरोलेप्टिक्स की क्रिया केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न भागों में उत्तेजना की घटना और चालन पर उनके प्रभाव से जुड़ी है। मस्तिष्क स्टेम के जालीदार गठन (आरएफ) पर न्यूरोलेप्टिक्स का सबसे महत्वपूर्ण प्रभाव। आरएफ पर एक निराशाजनक प्रभाव होने के कारण, एंटीसाइकोटिक्स सेरेब्रल कॉर्टेक्स पर इसके सक्रिय प्रभाव को समाप्त कर देता है।

मस्तिष्क के विभिन्न मध्यस्थ प्रणालियों पर एंटीसाइकोटिक्स का प्रभाव (मुख्य रूप से निरोधात्मक) होता है - एड्रीनर्जिक, डोपामिनर्जिक, सेरोटोनर्जिक, गैबैर्जिक और न्यूरोपैप्टाइड। कुछ दवाओं में एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है। इसी समय, एंटीसाइकोटिक्स के विभिन्न समूह विभिन्न न्यूरोट्रांसमीटर के गठन, संचय, रिलीज और चयापचय पर उनके प्रभाव और विभिन्न मस्तिष्क संरचनाओं में संबंधित रिसेप्टर्स के साथ उनकी बातचीत में भिन्न होते हैं।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, एक नियम के रूप में, न्यूरोलेप्टिक्स के शक्तिशाली एंटीसाइकोटिक प्रभाव और मनोचिकित्सा में उनके व्यापक उपयोग के बावजूद, हम इस या उस मानसिक बीमारी के लिए एक कट्टरपंथी इलाज के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, लेकिन केवल सिस्टम अव्यवस्था की डिग्री को कम करने के बारे में बात कर रहे हैं, जो इस मामले में मस्तिष्क है। इसके अलावा, अधिकांश मनोविकार नाशक काफी जहरीले और कारण होते हैं दुष्प्रभाव(एक्सट्रामाइराइडल विकार), विशेष रूप से इस तथ्य को देखते हुए कि मनोविकृति वाले रोगियों को लंबे समय तक (महीनों, कभी-कभी वर्षों) दवाओं का उपयोग करने के लिए मजबूर किया जाता है।

4 .2.2. न्यूरोलेप्टिक्स और उनके प्रतिनिधियों के मुख्य समूह

एंटीसाइकोटिक्स का वर्ग, जो दवाओं की संख्या के मामले में बहुत अधिक है, में 7 मुख्य समूह शामिल हैं जो एक दूसरे से उनकी रासायनिक संरचना और उनकी औषधीय कार्रवाई की विशेषताओं में भिन्न हैं:

फेनोथियाज़िन के डेरिवेटिव।

थायोक्सैन्थिन के व्युत्पन्न।

ब्यूटिरोफेनोन के डेरिवेटिव।

डिफेनिलब्यूटाइलपाइपरिडीन के डेरिवेटिव।

डिबेंजोडायजेपाइन के डेरिवेटिव।

इंडोल डेरिवेटिव।

प्रतिस्थापित बेंजामाइड्स।

4 .2.2.1. फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, फेनोथियाज़िन(थियोडिफेनिलमाइन) का उपयोग अतीत में चिकित्सा पद्धति में एंटरोबियासिस के लिए एक कृमिनाशक दवा के रूप में और एक एंटीसेप्टिक के रूप में किया जाता था सूजन संबंधी बीमारियांमूत्र पथ। 1945 में, यह पाया गया कि कुछ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव में एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभाव, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, एंटीकोलिनर्जिक और अन्य महत्वपूर्ण औषधीय गुण होते हैं।

फेनोथियाज़िन एल्केलामिनो डेरिवेटिव्स की एक श्रृंखला में पहला जिसने एंटीहिस्टामाइन के रूप में आवेदन पाया है वह था एटिज़िन. एथिज़िन का डायथाइल एनालॉग, कहा जाता है डाइनेज़िन, एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि (एक एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर) के साथ एक पदार्थ निकला और पार्किंसनिज़्म के उपचार के रूप में आवेदन पाया है। फेनोथियाज़िन श्रृंखला का पहला न्यूरोलेप्टिक था chlorpromazine, जिसे 1952 में चार्पेंटियर द्वारा संश्लेषित किया गया था।

आज तक, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव एंटीसाइकोटिक्स का सबसे अधिक समूह है। इसके अलावा, फेनोथियाज़िन के बीच, एंटीडिपेंटेंट्स भी प्राप्त किए गए हैं ( फ़्लोरोसायज़ीन), अतालतारोधी ( एथमोज़ीन, एटासीज़िन) और एंटीमेटिक्स ( थिएथिलपेराज़िन).

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का सामान्य सूत्र:

(संख्याएं अणु के सक्रिय केंद्रों को दर्शाती हैं, जो विभिन्न परमाणु समूहों को आपस में जोड़ सकते हैं)

फेनोथियाज़िन समूह के मुख्य प्रतिनिधि

फेनोथियाज़िन श्रृंखला के एंटीसाइकोटिक्स, उनकी रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर, आमतौर पर 3 उपसमूहों में विभाजित होते हैं:

1) स्निग्ध व्युत्पन्न(फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस के नाइट्रोजन परमाणु पर एक डायलकेलामिनोएल्किल श्रृंखला युक्त यौगिक):

chlorpromazine

प्रोपेज़ाइन

प्रोमेज़ीन

chlorpromazine

लेवोमेप्रोमेज़िन (टिसरसीन)

एलिमेमेज़िन (टेरलेन)

2) पिपेरज़ाइन डेरिवेटिव्स(साइड चेन में पिपेरज़ाइन कोर युक्त यौगिक):

मीटरज़ीन

एटापेराज़िन

फ्रेनोलोन

ट्रिफटाज़िन (स्टेलाज़िन)

फ्लोरोफेनज़ीन

थियोप्रोपेरिजिन (मेजेप्टिल)

3) पाइपरिडीन डेरिवेटिव(साइड चेन में एक पाइपरिडीन कोर युक्त यौगिक):

थियोरिडाज़िन (मेलेरिल, सोनपैक्स, थियोरिल)

पेरीसियाज़िन (न्यूलेप्टिल)

पिपोथियाज़िन (पाइपोर्टाइल)

विभिन्न उपसमूहों के प्रतिनिधि न केवल रासायनिक संरचना में भिन्न होते हैं, बल्कि उनकी कार्रवाई की विशेषताओं में भी भिन्न होते हैं। तो, पहले उपसमूह (स्निग्ध) की दवाएं, एक एंटीसाइकोटिक प्रभाव के साथ, एक सम्मोहक प्रभाव होता है, पिपेरज़िन डेरिवेटिव को एक उत्तेजक सक्रिय घटक की उपस्थिति की विशेषता होती है, और पाइपरिडीन डेरिवेटिव में कम मजबूत एंटीसाइकोटिक गतिविधि होती है, लेकिन शायद ही कभी साइड जटिलताओं का कारण बनती है ( विशेष रूप से, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार)।

4.2.2.2. थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव्स

वे रासायनिक संरचना में फेनोथियाज़िन के समान हैं। वे इसमें भिन्न हैं कि ट्राइसाइक्लिक न्यूक्लियस के मध्य भाग में, नाइट्रोजन के बजाय, उनमें कार्बन होता है जो साइड चेन से दोहरे बंधन से बंधा होता है:

इस समूह का प्रतिनिधित्व द्वारा किया जाता है क्लोरप्रोथिक्सिनतथा सोर्डिनोल. इन दवाओं के न्यूरोलेप्टिक प्रभाव को एक मध्यम अवसादरोधी प्रभाव के साथ जोड़ा जाता है। दवाओं का उपयोग मनोविकृति (शराबी सहित) और मनोविक्षिप्त स्थितियों के लिए किया जाता है, साथ में चिंता, भय, मनोदैहिक आंदोलन, आक्रामकता भी होती है। काफी अच्छी तरह से सहन किया और शायद ही कभी साइड इफेक्ट के साथ।

4.2.2.3. ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव्स

Butyrophenone butyric एसिड का व्युत्पन्न है जिसमें OH समूह को फिनाइल रेडिकल द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है:

एंटीसाइकोटिक्स - ब्यूटिरोफेनोन के डेरिवेटिव में स्थिति (1) में फ्लोरीन परमाणु होता है, और पिपेरिडाइन, फेनोलिक और अन्य चक्रीय समूह स्थिति (2) में होते हैं। समूह के मुख्य प्रतिनिधि हैं: 1) हेलोपरिडोल, 2) ट्राइफ्लुपेरिडोल (ट्राइसेडिल), 3) ड्रॉपरिडोलऔर 4) बेनपेरिडोल.

ब्यूटिरोफेनोन समूह की दवाएं मजबूत एंटीसाइकोटिक्स हैं, आमतौर पर एक उत्तेजक घटक के साथ। अपने सकारात्मक गुणों के बावजूद, वे अक्सर डिस्काइनेटिक विकारों की प्रबलता के साथ एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनते हैं।

4.2.2.4. डिपेनिलब्यूटाइलपाइपरिडीन डेरिवेटिव्स

इस समूह के यौगिक ब्यूटिरोफेनोन से संबंधित हैं। उनमें दो फ्लोरो-प्रतिस्थापित फिनाइल रेडिकल होते हैं जो एक ब्यूटाइल श्रृंखला से जुड़े होते हैं:

इस समूह के मुख्य प्रतिनिधि हैं 1) फ्लूस्पिरिलीन (फ्लूस्पिरिलीन), 2) पिमोज़ाइड (ओरापी) और 3) पेनफ्लुरिडोल (सेमाप) इन दवाओं की ख़ासियत उनकी कार्रवाई का विस्तार है (उदाहरण के लिए, पिमोज़ाइड की एक खुराक का प्रभाव 24 घंटे तक रहता है, और पेनफ्लुरिडोल - लगभग एक सप्ताह), साथ ही यह तथ्य कि उनमें से कुछ (विशेष रूप से, पिमोज़ाइड और पेनफ्लुरिडोल) मौखिक रूप से लेने पर अपनी प्रभावशीलता नहीं खोते हैं। नुकसान अधिकांश अन्य एंटीसाइकोटिक्स के समान हैं - लंबे समय तक उपयोग के साथ एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का विकास।

फेनोथियाजाइन्स- रासायनिक यौगिकों का एक समूह जो फेनोथियाज़िन के व्युत्पन्न हैं, जिनमें से कई का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है दवाई.

फेनोथियाज़िन है विषमचक्रीय यौगिक; सी 12 एच 9 एनएस:

हल्का पीला क्रिस्टलीय पाउडर। पानी और ईथर में थोड़ा घुलनशील, गर्म शराब में आसानी से घुलनशील, एमपी 182 डिग्री; आणविक भार (द्रव्यमान) 199.26। 1883 में ए. बर्नथसन द्वारा संश्लेषित। इसका उपयोग पशु चिकित्सा पद्धति में एक कीटनाशक और कृमिनाशक एजेंट के रूप में किया जाता है।

दवाओं के रूप में, 20 वीं शताब्दी के मध्य में फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव प्रस्तावित किए गए थे। चिकित्सा पद्धति में पेश किए गए पहले फेनोथियाज़िन एंटीहिस्टामाइन एटिज़िन और डिप्राज़िन (देखें), साथ ही एंटीकोलिनर्जिक डाइनेज़िन (देखें) थे। क्लोरप्रोमाज़िन के औषधीय गुणों का संश्लेषण और अध्ययन विशेष महत्व का था (देखें अमीनाज़िन), जो एक नए वर्ग का पूर्वज था औषधीय पदार्थ- न्यूरोलेप्टिक्स (एंटीसाइकोटिक्स देखें)।

सबसे चौड़ा स्पेक्ट्रम फार्माकोल। गतिविधि में फेनोथियाज़िन के एल्केलामिनोएल्किल डेरिवेटिव होते हैं। वे केंद्र को प्रभावित करते हैं तंत्रिका प्रणाली, शामक, एंटीमैटिक और कुछ अन्य प्रभावों के कारण, एंटीहिस्टामाइन, एंटीस्पास्मोडिक, एड्रेनो- और एंटीकोलिनर्जिक क्रिया होती है, एनेस्थेटिक्स, हिप्नोटिक्स और एनाल्जेसिक की कार्रवाई को प्रबल करती है।

फेनोथियाज़िन के कुछ औषधीय गुणों की अभिव्यक्ति के लिए मौलिक महत्व में फेनोथियाज़िन अणु की 10 वीं स्थिति में नाइट्रोजन परमाणु से जुड़ी साइड चेन की संरचना और दूसरी स्थिति में श्रृंखला की संरचना है। तो, न्यूरोलेप्टिक्स से संबंधित फेनोथियाज़िन, 10 वीं स्थिति में -CH2-CH2-CH2-NR प्रकार की एक साइड चेन है, अर्थात, एंटीसाइकोटिक गुणों की उपस्थिति का निर्धारण करने वाला कारक साइड चेन की इंट्रामोल्युलर दूरी है, के बराबर है फेनोथियाज़िन और साइड चेन की 10 वीं स्थिति में नाइट्रोजन परमाणुओं के बीच तीन मेथिलीन समूहों की लंबाई। साइड चेन की ब्रांचिंग से आमतौर पर एंटीसाइकोटिक गतिविधि में कमी आती है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के बीच से न्यूरोलेप्टिक्स में फेनोथियाज़िन अणु की दूसरी स्थिति में पदार्थ हलोजन या निम्नलिखित कट्टरपंथी हो सकते हैं: -CH3, -OCH3, -CF3, -SO2N (CH3) 2-सीएन। यह माना जाता है कि ऐसे पदार्थों में इलेक्ट्रॉन-स्वीकर्ता गुण होने चाहिए। एल्काइल साइड चेन की संरचना के अनुसार, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव में से एंटीसाइकोटिक्स को आमतौर पर तीन समूहों में विभाजित किया जाता है: स्निग्ध, पाइपरिडीन और पिपेरज़िन।

फेनोथियाज़िन के बीच सबसे सक्रिय एंटीसाइकोटिक्स पिपेरज़िन समूह की दवाएं हैं, उदाहरण के लिए, ट्रिफ़टाज़िन (देखें), एटापेराज़िन (देखें), फ़्लोरोफ़ेनाज़िन (देखें), जिसकी रासायनिक संरचना साइड चेन तत्वों और एक रेडिकल के इष्टतम संयोजन की विशेषता है। आमतौर पर एक समूह - CF 3) फेनोथियाज़िन अणु की दूसरी स्थिति में। यह माना जाता है कि इस संरचना के यौगिकों में डोपामाइन अणु के साथ एक संरचनागत समानता है। यह उन्हें केंद्रीय डोपामाइन रिसेप्टर्स के संबंध में एक उच्च पूरकता और उन्हें आसानी से बांधने की क्षमता देता है। इस बीच, यह ज्ञात है कि न्यूरोलेप्टिक गतिविधि की डिग्री मस्तिष्क के कुछ हिस्सों में डोपामिनर्जिक संचरण को अवरुद्ध करने के लिए पदार्थों की क्षमता के समानुपाती होती है। फेनोथियाज़िन के बीच न्यूरोलेप्टिक्स के अलावा, अन्य दवाएं हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करती हैं, उदाहरण के लिए, एंटीडिप्रेसेंट फ़्लोरोसाइज़िन (देखें), एंटीमैटिक थाइथाइलपरज़िन, आदि।

जब 10 वीं स्थिति में एल्काइल साइड चेन को एसाइल वन (-CO-CH2-CH2-NR, R 1) से बदल दिया जाता है, यानी जब फेनोथियाज़िन 10-एसाइल डेरिवेटिव प्राप्त होते हैं, तो उनकी औषधीय गतिविधि का स्पेक्ट्रम काफी बदल जाता है। ऐसे फेनोथियाज़िन में, केंद्रीय न्यूरोट्रोपिक गतिविधि लगभग पूरी तरह से गायब हो जाती है और कुछ प्रकार के परिधीय क्रिया(उदाहरण के लिए, एड्रेनोब्लॉकिंग, एंटीहिस्टामाइन), लेकिन एक ही समय में, एंटीस्पास्मोडिक गतिविधि बढ़ जाती है, एंटीजेनल और एंटीरैडमिक गुण दिखाई देते हैं।

स्पष्ट एंटीजेनल गतिविधि के साथ फेनोथियाज़िन के 10-एसाइल डेरिवेटिव में नॉनहालाज़िन (देखें) और क्लोरासीज़िन (देखें) शामिल हैं। वे मायोकार्डियम की रक्त आपूर्ति और ऊर्जा संतुलन में सुधार करते हैं, एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है। उनकी क्रिया के तंत्र में एक एड्रीनर्जिक घटक होता है। एंटीरैडमिक दवा एटमोज़िन भी फेनोथियाज़िन के 10-एसाइल डेरिवेटिव से संबंधित है (देखें)। रासायनिक संरचना और गुणों में, यह नॉनहेलाज़िन और क्लोरासीज़िन के समान है, लेकिन इसका मुख्य रूप से एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। इसका उपयोग एक्सट्रैसिस्टोल, आलिंद फिब्रिलेशन के हमलों, आलिंद अतालता, पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के लिए किया जाता है, अतालता के साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड की अधिकता से जुड़ा होता है।

ऊपर बताई गई दवाओं के अलावा, फेनोथियाज़िन में मेथिलीन ब्लू (देखें) शामिल है, जिसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में मुख्य रूप से एक एंटीसेप्टिक के रूप में और कुछ जहरों के लिए एक मारक के रूप में किया जाता है।

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