पेनिसिलिन श्रृंखला की रोगाणुरोधी दवाओं को कम विषाक्तता के साथ-साथ प्रभाव की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम की विशेषता है। बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया पर उनका जीवाणुरोधी प्रभाव पड़ता है।

पेनिसिलिन श्रृंखला का प्रभाव रोगजनक माइक्रोफ्लोरा की मृत्यु को भड़काने की उनकी क्षमता से निर्धारित होता है। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स जीवाणुनाशक कार्य करते हैं, जीवाणु एंजाइमों के साथ मिलकर, जीवाणु दीवार के संश्लेषण को बाधित करते हैं।

ऐसे के लिए लक्ष्य रोगाणुरोधी एजेंटजीवाणु कोशिकाओं को पुनरुत्पादित करने वाला माना जाता है। मनुष्यों के लिए, ये दवाएं सुरक्षित हैं क्योंकि मानव कोशिकाओं की झिल्लियों में बैक्टीरियल पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

वर्गीकरण

पेनिसिलिन के दो मुख्य समूह हैं:

• प्राकृतिक;
• अर्द्ध कृत्रिम।

पेनिसिलिन श्रृंखला की एक संख्या, जो माइक्रोफंगस पेनिसिला से प्राप्त होती है, उन जीवाणु एंजाइमों के लिए प्रतिरोधी नहीं होती है जिनमें बीटा-लैक्टम पदार्थों को तोड़ने की क्षमता होती है। इस वजह से, अर्ध-सिंथेटिक एजेंटों के समूह की तुलना में प्राकृतिक पेनिसिलिन श्रृंखला की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम कम हो जाता है। पेनिसिलिन श्रृंखला से संबंधित एंटीबायोटिक दवाओं के क्या नाम हैं?

पेनिसिलिन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम

इस समूह के प्राकृतिक रोगाणुरोधी एजेंट निम्नलिखित जीवाणुओं के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि दिखाते हैं:

1. स्टेफिलोकोकस।
2. स्ट्रेप्टोकोकस।
3. न्यूमोकोकस।
4. लिस्टेरिया।
5. बेसिली।
6. मेनिंगोकोकस।
7. गोनोकोकस।
8. डुकरे-उन्ना की छड़ी।
9. क्लोस्ट्रीडिया।
10. फुसोबैक्टीरिया।
11. एक्टिनोमाइसेट्स।
12. लेप्टोस्पाइरम।
13. बोरेलिया।
14. पीला स्पिरोचेट।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रभाव का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक लोगों की तुलना में कुछ व्यापक है।

इस सूची से रोगाणुरोधी को प्रभाव के स्पेक्ट्रम के अनुसार वर्गीकृत किया गया है, जैसे:

• स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के लिए सक्रिय नहीं;
• एंटीस्यूडोमोनल ड्रग्स।

पेनिसिलिन कब निर्धारित किए जाते हैं?

इस समूह के रोगाणुरोधी एजेंटों को खत्म करने के लिए उपयोग किया जाता है:

1. न्यूमोनिया ( अति सूजनफेफड़े आमतौर पर होते हैं संक्रामक उत्पत्ति, जो शरीर की संरचना के सभी तत्वों को प्रभावित करता है)।
2. ब्रोंकाइटिस (श्वसन प्रणाली को नुकसान, जिसमें ब्रोंची सूजन प्रक्रिया में शामिल होती है)।
3. ओटिटिस (कान के विभिन्न हिस्सों में सूजन प्रक्रिया)।
4. एनजाइना (एक संक्रामक और एलर्जी प्रक्रिया जो ग्रसनी लिम्फोइड रिंग को प्रभावित करती है)।
5. टॉन्सिलोफेरींजाइटिस (ग्रसनी और तालु टॉन्सिल का तीव्र संक्रमण)।
6. स्कार्लेट ज्वर (तीव्र बीमारी, जो शरीर के नशे की विशेषता है, पूरे शरीर में चकत्ते, साथ ही बुखार और जीभ का लाल होना)।
7. सिस्टिटिस (पराजय) मूत्राशय).
8. पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे की ट्यूबलर प्रणाली को नुकसान के साथ गैर-विशिष्ट सूजन)।
9. सूजाक ( यौन रोग, अंगों के श्लेष्म झिल्ली को नुकसान पहुंचाना)।
10. उपदंश (त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के पुराने घाव, आंतरिक अंग).
11. त्वचा में संक्रमण।
12. ऑस्टियोमाइलाइटिस (एक संक्रामक बीमारी जो न केवल हड्डी और अस्थि मज्जा को प्रभावित करती है, बल्कि पूरे शरीर को प्रभावित करती है)।
13. नवजात शिशुओं का ब्लेनोरिया (एक बीमारी जो प्युलुलेंट नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलकों के हाइपरमिया और उनमें से दमन की विशेषता है)।
14. श्लेष्मा झिल्ली, संयोजी ऊतक के जीवाणु घाव।
15. लेप्टोस्पायरोसिस (जीनस लेप्टोस्पाइरा के बैक्टीरिया के कारण होने वाला एक तीव्र संक्रामक रोग)।
16. एक्टिनोमाइकोसिस (मायकोसेस के समूह से एक पुरानी बीमारी, जिसे ग्रैनुलोमेटस फॉसी के गठन की विशेषता है)।
17. मेनिनजाइटिस (एक बीमारी जो मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी की झिल्लियों को नुकसान के कारण होती है)।

अमीनोपेनिसिलिन

अमीनोपेनिसिलिन की सूची से जीवाणुरोधी एजेंट के खिलाफ प्रभावशीलता में वृद्धि दिखाते हैं एक बड़ी संख्या मेंसंक्रमण जो बैक्टीरिया एंटरोबैक्टीरिया, साथ ही हेलिकोबैक्टर पाइलोरी और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा द्वारा उकसाया जाता है। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के नाम, दवाओं की सूची:

1. "एम्पीसिलीन"।
2. "एमोक्सिसिलिन"।
3. "फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"।
4. "ओस्पामॉक्स"।
5. "अमोसिन"।
6. इकोबॉल।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन की सूची से जीवाणुरोधी दवाओं की कार्रवाई, इन दवाओं के प्रभाव समान हैं।

एम्पीसिलीन श्रृंखला के रोगाणुरोधी एजेंटों का न्यूमोकोकी पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, लेकिन दवाओं के निम्नलिखित नामों के साथ एम्पीसिलीन और इसके जेनरिक की गतिविधि - पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स एम्पीसिलीन अकोस, एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट शिगेला को खत्म करने में कुछ हद तक मजबूत है।

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ एमोक्सिसिलिन श्रृंखला अधिक प्रभावी है, लेकिन समूह के कुछ सदस्यों को जीवाणु पेनिसिलिनिस द्वारा समाप्त कर दिया जाता है।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स के नामों की सूची

बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में सबसे प्रभावी दवाएं:

1. "ऑक्सासिलिन"।
2. "डिक्लोक्सासिलिन"।
3. "नाफसिलिन"।
4. "मेथिसिलिन"।

दवाएं स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनेस के प्रति प्रतिरोध दिखाती हैं, जो इस श्रृंखला की अन्य दवाओं को खत्म करती हैं। सबसे लोकप्रिय माना जाता है - "ऑक्सासिलिन"।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इसकी तैयारी ड्रग ग्रुपकार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है, वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी हैं, जो सिस्टिटिस, साथ ही साथ टॉन्सिलिटिस और त्वचा संक्रमण को भड़काता है। दवाओं की सूची में कौन से नाम शामिल हैं?

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स (नाम):

1. "कार्बेटसिन"।
2. "पियोपेन"।
3. "टिमेंटिन"।
4. "सिक्योरोपेन"।
5. "पिसिलिन"।

संयुक्त दवाएं

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में ऐसी दवाएं शामिल हैं जिनमें एंटीबायोटिक और एक घटक शामिल है जो बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज की गतिविधि को अवरुद्ध करता है।

अवरोधक हैं:

• क्लैवुलैनिक एसिड;
• टाज़ोबैक्टम;
• सल्बैक्टम

श्वसन और जननांग संक्रमण को खत्म करने के लिए, एक नियम के रूप में, पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के निम्नलिखित नामों का उपयोग किया जाता है:

1. "ऑगमेंटिन"।
2. "अमोक्सिक्लेव"।
3. "अमोक्सिल"।
4. "अनज़िन"।

संयुक्त दवाओं में रोगाणुरोधी दवा Ampiox और इसके जेनेरिक Ampiox-सोडियम शामिल हैं, जिसमें Ampicillin और Oxacillin शामिल हैं।

"Ampioks" टैबलेट के रूप में और इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में निर्मित होता है। दवा का उपयोग सेप्सिस के बच्चों और वयस्क रोगियों के साथ-साथ सेप्टिक एंडोकार्टिटिस के उपचार में किया जाता है।

वयस्कों के लिए दवाएं

टॉन्सिलिटिस, साथ ही ओटिटिस मीडिया, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस और निमोनिया, रोगों के लिए उपयोग की जाने वाली अर्ध-सिंथेटिक दवाओं की सूची में मूत्र तंत्रगोलियाँ और इंजेक्शन:

1. "हिकोन्सिल"।
2. "ओस्पामॉक्स"।
3. "अमोक्सिक्लेव"।
4. "अमोक्सिकर"।
5. "एम्पीसिलीन"।
6. "ऑगमेंटिन"।
7. "फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"।
8. "अमोक्सिक्लेव"।
9. "पाइपेरासिलिन"।
10. "टिकारसिलिन"।

प्रोस्टेटाइटिस के खिलाफ, ऐसे रोगाणुरोधी एजेंटों का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि वे प्रोस्टेट ऊतक में प्रवेश नहीं करते हैं। पेनिसिलिन के लिए एलर्जी की अभिव्यक्तियों के मामले में, रोगी को बिछुआ दाने, एनाफिलेक्सिस और सेफलोस्पोरिन थेरेपी के दौरान विकसित हो सकता है।

"एम्पीसिलीन"

दवा बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति के कनेक्शन को रोकती है, जो इसके रोगाणुरोधी प्रभाव के कारण होता है। दवा कोकल सूक्ष्मजीवों और बड़ी संख्या में ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया को प्रभावित करती है। पेनिसिलिनस के प्रभाव में, "एम्पीसिलीन" नष्ट हो जाता है, इसलिए यह पेनिसिलिनस बनाने वाले रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी नहीं है।

"फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब"

जो लोग दवाओं से एलर्जी से ग्रस्त हैं, उन्हें उपचार से पहले संवेदनशीलता के लिए परीक्षण किया जाना चाहिए। दवा उन रोगियों के लिए निर्धारित नहीं है जिनके पास पहले से ही पेनिसिलिन के लिए तीव्र प्रतिकूल प्रतिक्रिया है।

उपचार पूरा होना चाहिए। चिकित्सा में रुकावट निर्धारित समय से आगेसक्रिय पदार्थ के लिए रोगजनकों के प्रतिरोध के विकास और रोग के संक्रमण के लिए नेतृत्व कर सकते हैं पुरानी अवस्था.

"अमोक्सिक्लेव"

दवा में एमोक्सिसिलिन भी शामिल है, जिसे पेनिसिलिन का एंटीबायोटिक माना जाता है, इसके अणु में बीटा-लैक्टम रिंग होता है। यह कई बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है, और कोशिका दीवार संश्लेषण में व्यवधान के कारण जीवाणुनाशक प्रभाव भी पड़ता है। "एमोक्सिक्लेव" पेनिसिलिन श्रृंखला का एक नया एंटीबायोटिक है।

तैयारी में रोगाणुरोधी एजेंट की गतिविधि को संरक्षित करने के लिए, दूसरा सक्रिय संघटक क्लैवुलैनिक एसिड है। यह यौगिक अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम β-lactamase को निष्क्रिय कर देता है, जिससे ऐसे रोगजनकों को एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील बना दिया जाता है।

"ऑगमेंटिन"

दवा की लंबी कार्रवाई होती है, जो एमोक्सिसिलिन पर आधारित अन्य दवाओं से काफी भिन्न होती है। इस दवा के साथ, इसका उपयोग निमोनिया को खत्म करने के लिए किया जा सकता है जो पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी है।

अंतर्ग्रहण के बाद, सक्रिय तत्व - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड - जल्दी से घुल जाते हैं और पेट और आंतों में अवशोषित हो जाते हैं। अधिकतम औषधीय प्रभाव उस स्थिति में प्रकट होता है जब रोगी भोजन से पहले दवा का सेवन करता है।

बच्चों के इलाज के लिए पेनिसिलिन

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स व्यावहारिक रूप से गैर विषैले होते हैं, यही वजह है कि उन्हें आमतौर पर संक्रामक रोगों वाले बच्चों के लिए अनुशंसित किया जाता है। ज्यादातर मामलों में, अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन को वरीयता दी जाती है, जो मौखिक उपयोग के लिए अभिप्रेत हैं।

बच्चों के उपचार के लिए इच्छित पेनिसिलिन रोगाणुरोधी की सूची में एमोक्सिसिलिन और जेनरिक, ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, साथ ही फ्लेमॉक्सिन और फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब शामिल हैं। फैलाने योग्य गोलियों के रूप में दवाएं इंजेक्शन से कम प्रभावी नहीं हैं और उपचार में कम समस्याएं पैदा करती हैं।

जन्म से, ऑस्पामॉक्स और इसके कई विकल्प बच्चों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, जो घुलनशील गोलियों में उपलब्ध होते हैं, साथ ही निलंबन बनाने के लिए दाने और पाउडर भी होते हैं। खुराक की नियुक्ति डॉक्टर द्वारा बच्चे की उम्र और शरीर के वजन के आधार पर की जाती है।

बच्चों में, शरीर में पेनिसिलिन का संचय संभव है, जो मूत्र प्रणाली के एनीमिया या गुर्दे की क्षति से उकसाया जाता है। बढ़ी हुई सामग्रीरक्त में एक रोगाणुरोधी पदार्थ का तंत्रिका कोशिकाओं पर विषाक्त प्रभाव पड़ता है, जो ऐंठन से प्रकट होता है। यदि ऐसे संकेत होते हैं, तो चिकित्सा बंद कर दी जाती है, और पेनिसिलिन एंटीबायोटिक को दूसरे समूह की दवा से बदल दिया जाता है।

"ओस्पामॉक्स"

दवा दो खुराक रूपों में निर्मित होती है - गोलियां और दाने। उपयोग के निर्देशों के अनुसार दवा की खुराक संक्रामक प्रक्रिया के स्थानीयकरण पर निर्भर करती है। "ओस्पामॉक्स" - आधुनिक एंटीबायोटिकबच्चों के लिए पेनिसिलिन श्रृंखला।

दैनिक एकाग्रता को कई उपयोगों में विभाजित किया गया है। चिकित्सा की अवधि: जब तक लक्षण गायब नहीं हो जाते, प्लस पांच दिन। निलंबन बनाने के लिए, दानों वाली बोतल को पानी से भर दिया जाता है, फिर हिलाया जाता है। "ओस्पामॉक्स" के लिए दवा की खुराक इस प्रकार होगी:

• एक वर्ष से कम उम्र के शिशुओं को 125 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर - 5 मिलीलीटर (1 चम्मच) की एकाग्रता में दिन में दो बार निलंबन निर्धारित किया जाता है;
• एक से छह साल के बच्चे - दिन में दो बार 5 से 7.5 मिलीलीटर (1-1.5 चम्मच) का निलंबन;
• छह से दस साल के बच्चे - दिन में दो बार 7.5 से 10 मिलीलीटर का निलंबन;
• दस से चौदह वर्ष की आयु के रोगियों को पहले से ही दवा का एक टैबलेट रूप निर्धारित किया जाता है - दिन में दो बार 500 मिलीग्राम की 1 गोली;
• किशोर - दिन में दो बार 500 मिलीग्राम की 1.5 गोलियां।

मतभेद और दुष्प्रभाव

प्रवेश के लिए प्रतिबंधों में पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी शामिल है। यदि चिकित्सा के दौरान चकत्ते, खुजली होती है, तो दवा का उपयोग बंद करना और डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है।

क्विन्के की एडिमा, एनाफिलेक्सिस द्वारा एलर्जी प्रकट हो सकती है। पेनिसिलिन में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूची छोटी है। मुख्य नकारात्मक घटना लाभकारी आंतों के माइक्रोफ्लोरा का निषेध है।

दस्त, थ्रश, त्वचा के चकत्ते- मुख्य नकारात्मक प्रतिक्रियापेनिसिलिन का उपयोग करते समय। निम्नलिखित प्रभाव कम आम हैं:

1. जी मिचलाना।
2. उल्टी करना।
3. माइग्रेन।
4. पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस।
5. शोफ।

बेंज़िलपेनिसिलिन, साथ ही कार्बेनिसिलिन का उपयोग, हाइपरक्लेमिया या हाइपरनेट्रेमिया के विकास के साथ एक इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को भड़का सकता है, जिससे दिल का दौरा पड़ने, रक्तचाप में वृद्धि की संभावना बढ़ जाती है।

"ऑक्सासिलिन" और विकल्प में नकारात्मक प्रभावों की एक विस्तृत सूची:

1. पेशाब में खून का दिखना।
2. तापमान।
3. उल्टी।
4. जी मिचलाना।

नकारात्मक प्रभावों की घटना को रोकने के लिए, उपयोग के लिए निर्देशों का पालन करना महत्वपूर्ण है, साथ ही डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में दवा का उपयोग करें।

राय

समीक्षाओं के अनुसार, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स कई लोगों के लिए एक वास्तविक मोक्ष बन गए हैं। उनके लिए धन्यवाद, आप अधिकांश बीमारियों का सामना कर सकते हैं, उदाहरण के लिए: निमोनिया, साथ ही तपेदिक, सेप्सिस और अन्य बीमारियां।

लेकिन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करके रोग संबंधी स्थितियों का उपचार निदान स्थापित होने के बाद ही किया जाना चाहिए और डॉक्टर के पर्चे के अनुसार सख्ती से किया जाना चाहिए। सबसे प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंटों में से, एमोक्सिक्लेव, एम्पीसिलीन, फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब प्रतिष्ठित हैं।

समीक्षाओं में मेडिकल पेशेवरऔर लोग, एक नियम के रूप में, इन समूहों की दवाओं के बारे में सकारात्मक राय प्राप्त करते हैं। यह ध्यान दिया जाता है कि रोगाणुरोधी एजेंट श्वसन रोगों के उपचार में प्रभावी होते हैं, और वे वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए उपयुक्त होते हैं। प्रतिक्रियाओं में साइनसिसिटिस, ओटिटिस मीडिया, और जननांग पथ के संक्रमण के लिए दवाओं की बढ़ती प्रभावशीलता का उल्लेख है।

आज परिचित जीवाणुरोधी दवाओं ने एक सदी से भी कम समय पहले चिकित्सा में एक वास्तविक क्रांति ला दी थी। मानव जाति को संक्रमण से लड़ने के लिए एक शक्तिशाली हथियार मिला है जिसे पहले घातक माना जाता था।

पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन थे, जिन्होंने द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान कई हजारों लोगों की जान बचाई, और आधुनिक चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक हैं। यह उनके साथ था कि एंटीबायोटिक चिकित्सा का युग शुरू हुआ।

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स: दवाओं की एक सूची, एक संक्षिप्त विवरण और अनुरूप

यह खंड प्रस्तुत करता है पूरी लिस्टवर्तमान रोगाणुरोधी दवाएं। मुख्य यौगिकों की विशेषताओं के अलावा, सभी व्यापारिक नाम और अनुरूपताएं दी गई हैं।

मुख्य शीर्षक	सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि	analogues
बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम और सोडियम लवण	मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव। वर्तमान में, अधिकांश उपभेदों ने प्रतिरोध विकसित कर लिया है, लेकिन स्पाइरोकेट्स अभी भी पदार्थ के प्रति संवेदनशील हैं।	Gramox-D®, Ospen®, Star-Pen®, Ospamox®
बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन ®	स्ट्रेप्टोकोकल और न्यूमोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिया। पोटेशियम और सोडियम लवण की तुलना में, यह लंबे समय तक कार्य करता है, क्योंकि यह घुल जाता है और इंट्रामस्क्युलर डिपो से अधिक धीरे-धीरे अवशोषित होता है।	बेंज़िलपेनिसिलिन-केएमपी ® (-जी, -टेवा, -जी 3 मेगा)
बाइसिलिन्स (1, 3 और 5) ®	इसका उपयोग रोगनिरोधी उद्देश्य के साथ पुरानी गठिया के लिए किया जाता है, साथ ही स्ट्रेप्टोकोकी के कारण मध्यम और हल्के गंभीरता के संक्रामक रोगों के उपचार के लिए भी किया जाता है।	बेंज़िसिलिन -1®, मोल्डामाइन®, एक्स्टिनसिलिन®, रिटारपिन®
फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन ®	इसका पिछले समूहों के समान चिकित्सीय प्रभाव है, लेकिन अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में नष्ट नहीं होता है। गोलियों के रूप में उत्पादित।	वी-पेनिसिलिन®, क्लीसिल®, ओस्पेन®, पेनिसिलिन-फौ®, वेपीकोम्बिन®, मेगासिलिन ओरल®, पेन-ओएस®, स्टार-पेन®
	स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय जो पेनिसिलिनस का उत्पादन करता है। यह कम रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषता है, यह पेनिसिलिन प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी है।	, ऑक्सैम्प-सोडियम ® , ऑक्समसर ®
	रोगाणुरोधी गतिविधि का विस्तारित स्पेक्ट्रम। मुख्य स्पेक्ट्रम के अलावा सूजन संबंधी बीमारियांगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, एस्चेरिचिया, शिगेला, साल्मोनेला के कारण इलाज करता है और होता है।	एम्पीसिलीन AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	इसका उपयोग श्वसन और मूत्र पथ की सूजन के इलाज के लिए किया जाता है। गैस्ट्रिक अल्सर के जीवाणु मूल को स्पष्ट करने के बाद, उन्मूलन के लिए हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उपयोग किया जाता है।	, ऑस्पामॉक्स,
कार्बेनिसिलिन ®	रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंटरोबैक्टीरिया शामिल हैं। कार्बेनिसिलिन® की तुलना में पाचनशक्ति और जीवाणुनाशक प्रभाव अधिक होते हैं।	सिक्यूरोपेन ®
पाइपरसिलिन ®	पिछले एक के समान, लेकिन विषाक्तता का स्तर बढ़ जाता है।	इसिपेन®, पिप्रासिल®, पिसिलिन®, पिप्रैक्स®
एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट ®	अवरोधक के कारण, असुरक्षित एजेंट की तुलना में रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार होता है।	, एमक्लेव ® , अमोविकॉम्ब ® , वेरक्लेव ® , रैंकलव ® , आर्लेट ® , क्लामोसर ® , रैपिकलेव ®
एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम ®		सुलासिलिन®, लिबोक्सिल®, अनज़ाइन®, सल्टासिन®
Ticarcillin/clavulanate ®	उपयोग के लिए मुख्य संकेत है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमण.	गिमेंटिन®
पाइपरसिलिन/टाज़ोबैक्टम ®		ताज़ोसिन ®

प्रदान की गई जानकारी सूचना के उद्देश्यों के लिए है और कार्रवाई के लिए एक गाइड नहीं है। सभी नियुक्तियां विशेष रूप से एक डॉक्टर द्वारा की जाती हैं, और चिकित्सा उसके नियंत्रण में है।

पेनिसिलिन की कम विषाक्तता के बावजूद, उनके अनियंत्रित उपयोग से गंभीर परिणाम होते हैं: रोगज़नक़ में प्रतिरोध का गठन और रोग का संक्रमण जीर्ण रूपइलाज करना मुश्किल। यही कारण है कि रोगजनक बैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद आज पहली पीढ़ी के एबीपी के प्रतिरोधी हैं।

के लिए उपयोग एंटीबायोटिक चिकित्साठीक उसी दवा का अनुसरण करता है जो किसी विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित की गई थी। खोजने का स्वतंत्र प्रयास सस्ता एनालॉगऔर बचत बिगड़ सकती है।

उदाहरण के लिए, जेनेरिक में सक्रिय पदार्थ की खुराक ऊपर या नीचे भिन्न हो सकती है, जो उपचार के पाठ्यक्रम को नकारात्मक रूप से प्रभावित करेगी।

यदि आपको निर्धारित दवा को किसी अन्य दवा से बदलने की आवश्यकता है, तो आपको अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

पेनिसिलिन: परिभाषा और गुण

पेनिसिलिन समूह की तैयारी तथाकथित बीटा-लैक्टम - रासायनिक यौगिकों से संबंधित हैं जिनके सूत्र में बीटा-लैक्टम रिंग है।

जीवाणु संक्रामक रोगों के उपचार में यह संरचनात्मक घटक निर्णायक महत्व का है: यह बैक्टीरिया को कोशिका झिल्ली के निर्माण के लिए आवश्यक एक विशेष पेप्टिडोग्लाइकन बायोपॉलिमर का उत्पादन करने से रोकता है। नतीजतन, झिल्ली नहीं बन सकती है और सूक्ष्मजीव मर जाता है। मानव और पशु कोशिकाओं पर कोई विनाशकारी प्रभाव नहीं पड़ता है क्योंकि उनमें पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

मोल्ड कवक के अपशिष्ट उत्पादों पर आधारित दवाएं निम्नलिखित गुणों के कारण दवा के सभी क्षेत्रों में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं:

• उच्च जैवउपलब्धता - दवाओं को जल्दी से अवशोषित किया जाता है और ऊतकों के माध्यम से वितरित किया जाता है। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान रक्त-मस्तिष्क की बाधा का कमजोर होना भी मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश में योगदान देता है।
• रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम। पहली पीढ़ी के रसायनों के विपरीत, आधुनिक पेनिसिलिन ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के विशाल बहुमत के खिलाफ प्रभावी हैं। वे पेट के अम्लीय वातावरण के लिए भी प्रतिरोधी हैं।
• कम विषाक्तता। उन्हें गर्भावस्था के दौरान भी उपयोग के लिए अनुमोदित किया जाता है, और सही सेवन (डॉक्टर द्वारा निर्धारित और निर्देशों के अनुसार) विकास को लगभग पूरी तरह से समाप्त कर देता है दुष्प्रभाव.

अनुसंधान और प्रयोगों की प्रक्रिया में, विभिन्न गुणों वाली कई दवाएं प्राप्त की गईं। उदाहरण के लिए, सामान्य श्रेणी से संबंधित होने पर, पेनिसिलिन और एम्पीसिलीन एक ही चीज़ नहीं हैं। सभी पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स अधिकांश अन्य दवाओं के साथ अच्छी तरह से संगत हैं। विषय में जटिल चिकित्साअन्य प्रकार की जीवाणुरोधी दवाओं के साथ, फिर बैक्टीरियोस्टेटिक्स के साथ संयुक्त उपयोग पेनिसिलिन की प्रभावशीलता को कमजोर करता है।

पेनिसिलिन का वर्गीकरण

पहले एंटीबायोटिक के गुणों के सावधानीपूर्वक अध्ययन से इसकी अपूर्णता दिखाई दी। रोगाणुरोधी गतिविधि और कम विषाक्तता की एक विस्तृत श्रृंखला के बावजूद, प्राकृतिक पेनिसिलिन कुछ बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित एक विशेष विनाशकारी एंजाइम (पेनिसिलिनस) के प्रति संवेदनशील निकला। इसके अलावा, यह एक अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में अपने गुणों को पूरी तरह से खो देता है, इसलिए इसका उपयोग विशेष रूप से इंजेक्शन के रूप में किया जाता था। अधिक प्रभावी और स्थिर यौगिकों की तलाश में, विभिन्न अर्ध-सिंथेटिक यौगिक बनाए गए हैं। दवाई.

आज तक, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स, जिसकी पूरी सूची नीचे दी गई है, को 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है।

जैव संश्लेषक

कवक पेनिसिलियम नोटेटम और पेनिसिलियम क्राइसोजेनम द्वारा निर्मित, बेंज़िलपेनिसिलिन आणविक संरचना में एक एसिड है। चिकित्सा प्रयोजनों के लिए, यह नमक बनाने के लिए रासायनिक रूप से सोडियम या पोटेशियम के साथ मिलाता है। परिणामी यौगिकों का उपयोग तैयार करने के लिए किया जाता है इंजेक्शन समाधानजो तेजी से अवशोषित होते हैं।

चिकित्सीय प्रभाव प्रशासन के बाद 10-15 मिनट के भीतर नोट किया जाता है, लेकिन 4 घंटे से अधिक नहीं रहता है, जिसके लिए मांसपेशियों के ऊतकों में बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है (विशेष मामलों में, सोडियम नमक को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है)।

ये दवाएं फेफड़ों और श्लेष्मा झिल्ली में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं, और कुछ हद तक मस्तिष्कमेरु और श्लेष तरल पदार्थ, मायोकार्डियम और हड्डियों में। हालांकि, मेनिन्जेस (मेनिन्जाइटिस) की सूजन में, रक्त-मस्तिष्क बाधा की पारगम्यता बढ़ जाती है, जिससे मेनिन्जेस की सूजन का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव हो जाता है।

दवा के प्रभाव को लम्बा करने के लिए, प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन और अन्य पदार्थों के साथ जोड़ती है। परिणामी लवण (नोवोकेन, बिसिलिन -1, 3 और 5) के बाद इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनइंजेक्शन स्थल पर एक ड्रग डिपो बनाएं, जहां से सक्रिय पदार्थ लगातार और कम दर पर रक्त में प्रवेश करता है। यह संपत्ति आपको पोटेशियम और सोडियम लवण के चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखते हुए इंजेक्शन की संख्या को दिन में 2 बार तक कम करने की अनुमति देती है।

इन दवाओं का उपयोग पुरानी गठिया, उपदंश, फोकल स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के दीर्घकालिक एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए किया जाता है।

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन ® बेंज़िलपेनिसिलिन का दूसरा रूप है जिसका उद्देश्य मध्यम संक्रामक रोगों के उपचार के लिए है। यह गैस्ट्रिक जूस के हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रतिरोध में ऊपर वर्णित लोगों से अलग है।

यह गुण दवा को गोलियों के रूप में उत्पादित करने की अनुमति देता है मौखिक प्रशासन(दिन में 4 से 6 बार)। स्पाइरोकेट्स को छोड़कर अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया वर्तमान में बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी हैं।

अर्ध-सिंथेटिक एंटीस्टाफिलोकोकल

प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन स्टेफिलोकोकस के उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय है जो पेनिसिलिनस उत्पन्न करते हैं (यह एंजाइम सक्रिय पदार्थ के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट कर देता है)।

लंबे समय तक, पेनिसिलिन का उपयोग स्टैफिलोकोकल संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया गया था, जब तक कि इसे 1957 में इसके आधार पर संश्लेषित नहीं किया गया था। यह रोगजनक के बीटा-लैक्टामेस की गतिविधि को रोकता है, लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाली बीमारियों के खिलाफ अप्रभावी है। इस समूह में क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सैसिलिन और अन्य भी शामिल हैं, जो विषाक्तता में वृद्धि के कारण आधुनिक चिकित्सा पद्धति में लगभग उपयोग नहीं किए जाते हैं।

व्यापक स्पेक्ट्रम गोलियों में पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स

इसमें मौखिक उपयोग के लिए एंटीमाइक्रोबियल के दो उपसमूह शामिल हैं और अधिकांश रोगजनकों (ग्राम + और ग्राम- दोनों) के खिलाफ जीवाणुनाशक प्रभाव रखते हैं।

अमीनोपेनिसिलिन

पिछले समूह की तुलना में, इन यौगिकों के दो महत्वपूर्ण लाभ हैं। सबसे पहले, वे रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय हैं, और दूसरी बात, वे टैबलेट के रूप में उपलब्ध हैं, जो उपयोग को बहुत सुविधाजनक बनाता है। नुकसान में बीटा-लैक्टामेज के प्रति संवेदनशीलता शामिल है, अर्थात अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन ® और एमोक्सिसिलिन ®) स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अनुपयुक्त हैं।

हालांकि, ऑक्सैसिलिन (Ampioks®) के संयोजन में वे प्रतिरोधी बन जाते हैं।

तैयारी अच्छी तरह से अवशोषित होती है और लंबे समय तक कार्य करती है, जिससे उपयोग की आवृत्ति प्रति 24 घंटे में 2-3 बार कम हो जाती है।

उपयोग के लिए मुख्य संकेत हैं:

• तोंसिल्लितिस;
• ब्रोंकाइटिस;
• निमोनिया;
• संक्रामक रोग ,
• आंत्रशोथ और उन्मूलन (पेट के अल्सर का प्रेरक एजेंट)।

अमीनोपेनिसिलिन का एक सामान्य दुष्प्रभाव एक गैर-एलर्जी दाने है जो वापसी के तुरंत बाद गायब हो जाता है। संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले रोगियों में दाने की उपस्थिति सबसे अधिक बार देखी जाती है।

एंटीस्यूडोमोनल

वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले एंटीबायोटिक दवाओं की एक अलग पेनिसिलिन श्रृंखला हैं। जीवाणुरोधी गतिविधि एमिनोपेनिसिलिन (स्यूडोमोनास के अपवाद के साथ) के समान है और इसके संबंध में स्पष्ट है।

दक्षता की डिग्री के अनुसार विभाजित हैं:

• कार्बोक्सीपेनिसिलिन, जिसका नैदानिक ​​महत्व हाल ही में घट रहा है। कार्बेनिसिलिन ®, इस उपसमूह में से पहला, एम्पीसिलीन प्रतिरोधी प्रोटीन के खिलाफ भी प्रभावी है। वर्तमान में, लगभग सभी उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं।
• यूरीडोपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक प्रभावी हैं, और क्लेबसिएला की वजह से सूजन के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है। सबसे प्रभावी हैं Piperacillin® और Azlocillin®, जिनमें से केवल बाद वाला ही चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक रहता है।

आज तक, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अधिकांश उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं। इस कारण से, एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति बैक्टीरिया की संवेदनशीलता पर फसलों के परिणाम प्राप्त करने के बाद ही उनका उपयोग किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित संयुक्त

अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय एंटीबायोटिक दवाओं का एम्पीसिलीन समूह, पेनिसिलिनस बनाने वाले बैक्टीरिया द्वारा नष्ट हो जाता है। जीवाणु प्रतिरोध को दूर करने के लिए संयुक्त दवाओं को संश्लेषित किया गया है।

सल्बैक्टम, क्लैवुलनेट और टैज़ोबैक्टम के संयोजन में, एंटीबायोटिक दवाओं को एक दूसरा बीटा-लैक्टम रिंग प्राप्त होता है और, तदनुसार, बीटा-लैक्टामेस के लिए प्रतिरक्षा। इसके अलावा, अवरोधकों का अपना जीवाणुरोधी प्रभाव होता है, जो मुख्य सक्रिय संघटक को बढ़ाता है।

अवरोधक-संरक्षित दवाएं गंभीर नोसोकोमियल संक्रमणों का सफलतापूर्वक इलाज करती हैं, जिनमें से उपभेद अधिकांश दवाओं के लिए प्रतिरोधी होते हैं।

चिकित्सा पद्धति में पेनिसिलिन

रोगियों द्वारा व्यापक कार्रवाई और अच्छी सहनशीलता ने पेनिसिलिन को संक्रामक रोगों के लिए इष्टतम उपचार बना दिया। रोगाणुरोधी दवाओं के युग की शुरुआत में, बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके लवण पसंद की दवाएं थीं, लेकिन इस समय अधिकांश रोगजनक उनके लिए प्रतिरोधी हैं। फिर भी, गोलियों, इंजेक्शनों और अन्य खुराक रूपों में आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स दवा के विभिन्न क्षेत्रों में एंटीबायोटिक चिकित्सा में अग्रणी स्थानों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं।

पल्मोनोलॉजी और ओटोलरींगोलॉजी

एक अन्य खोजकर्ता ने श्वसन रोगों के रोगजनकों के खिलाफ पेनिसिलिन की विशेष प्रभावशीलता का उल्लेख किया, इसलिए इस क्षेत्र में दवा का सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उनमें से लगभग सभी बैक्टीरिया पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं जो निमोनिया और निचले और ऊपरी के अन्य रोगों का कारण बनते हैं श्वसन तंत्र.

अवरोधक-संरक्षित एजेंट विशेष रूप से खतरनाक और लगातार नोसोकोमियल संक्रमणों का भी इलाज करते हैं।

रतिजरोग

स्पाइरोकेट्स उन कुछ सूक्ष्मजीवों में से एक हैं जिन्होंने बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव के लिए संवेदनशीलता बरकरार रखी है। बेंज़िलपेनिसिलिन गोनोकोकी के खिलाफ भी प्रभावी हैं, जो रोगी के शरीर पर न्यूनतम नकारात्मक प्रभावों के साथ सफल उपचार की अनुमति देता है।

गैस्ट्रोएंटरोलॉजी

आंतों की सूजन के कारण रोगजनक माइक्रोफ्लोराएसिड प्रतिरोधी दवाओं के लिए अच्छी प्रतिक्रिया दें।

विशेष महत्व के एमिनोपेनिसिलिन हैं, जो हेलिकोबैक्टर के जटिल उन्मूलन का हिस्सा हैं।

प्रसूतिशास्र

प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में, सूची से कई पेनिसिलिन तैयारियों का उपयोग उपचार के लिए किया जाता है जीवाण्विक संक्रमणमहिला, और नवजात शिशुओं के संक्रमण की रोकथाम के लिए।

उरोलोजि

मूत्र प्रणाली के रोग, जो जीवाणु मूल के हैं, केवल अवरोधक-संरक्षित दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देते हैं। शेष उपसमूह अप्रभावी हैं, क्योंकि रोगजनकों के उपभेद उनके लिए अत्यधिक प्रतिरोधी हैं।

पेनिसिलिन का उपयोग दवा के लगभग सभी क्षेत्रों में रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली सूजन के लिए किया जाता है, न कि केवल उपचार के लिए। उदाहरण के लिए, सर्जिकल अभ्यास में, उन्हें पश्चात की जटिलताओं को रोकने के लिए निर्धारित किया जाता है।

चिकित्सा की विशेषताएं

सामान्य तौर पर जीवाणुरोधी दवाओं और विशेष रूप से पेनिसिलिन के साथ उपचार केवल नुस्खे पर किया जाना चाहिए।

दवा की न्यूनतम विषाक्तता के बावजूद, इसका अनुचित उपयोग शरीर को गंभीर रूप से नुकसान पहुंचाता है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए वसूली के लिए नेतृत्व करने के लिए, आपको चिकित्सा सिफारिशों का पालन करना चाहिए और दवा की विशेषताओं को जानना चाहिए।

संकेत

दवा में पेनिसिलिन और उस पर आधारित विभिन्न तैयारी के आवेदन का दायरा विशिष्ट रोगजनकों के संबंध में पदार्थ की गतिविधि के कारण होता है। बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक प्रभाव के संबंध में प्रकट होते हैं:

• ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया - गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी;
• ग्राम-नकारात्मक - विभिन्न स्टेफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और न्यूमोकोकी, डिप्थीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंथ्रेक्स, प्रोटीस;
• एक्टिनोमाइसेट्स और स्पाइरोकेट्स।

मतभेद

सख्त contraindications में इस समूह में बेंज़िलपेनिसिलिन और अन्य दवाओं के लिए केवल व्यक्तिगत असहिष्णुता शामिल है। इसके अलावा, एंडोलम्बर (इंजेक्शन) मेरुदण्ड) मिर्गी के निदान वाले रोगियों को दवाओं का प्रशासन।

गर्भावस्था के दौरान, पेनिसिलिन की तैयारी के साथ एंटीबायोटिक चिकित्सा का अत्यधिक सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए। इस तथ्य के बावजूद कि उनके पास न्यूनतम टेराटोजेनिक प्रभाव है, यह केवल तत्काल आवश्यकता के मामले में गोलियां और इंजेक्शन निर्धारित करने के लायक है, भ्रूण और गर्भवती महिला को जोखिम की डिग्री का आकलन करना।

चूंकि पेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव स्वतंत्र रूप से रक्तप्रवाह से स्तन के दूध में प्रवेश करते हैं, इसलिए चिकित्सा की अवधि के लिए स्तनपान से इनकार करने की सलाह दी जाती है। दवा पहले उपयोग में भी बच्चे में एलर्जी की प्रतिक्रिया को भड़का सकती है। दुद्ध निकालना को रोकने के लिए, दूध को नियमित रूप से व्यक्त किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों में, पेनिसिलिन को उनकी कम विषाक्तता द्वारा अनुकूल रूप से प्रतिष्ठित किया जाता है।

उपयोग के अवांछित प्रभावों में शामिल हैं:

• एलर्जी। ज्यादातर अक्सर त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, बुखार और सूजन से प्रकट होता है। बहुत कम ही, गंभीर मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका संभव है, जिसके लिए एक एंटीडोट (एड्रेनालाईन) के तत्काल प्रशासन की आवश्यकता होती है।
• . प्राकृतिक माइक्रोफ्लोरा के असंतुलन से पाचन विकार (पेट फूलना, सूजन, कब्ज, दस्त, पेट दर्द) और कैंडिडिआसिस का विकास होता है। बाद के मामले में, श्लेष्मा झिल्ली प्रभावित होती है मुंह(बच्चों में) या योनि।
• न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर पेनिसिलिन का नकारात्मक प्रभाव बढ़ी हुई प्रतिवर्त उत्तेजना, आक्षेप और कभी-कभी कोमा से प्रकट होता है।

शरीर की समय पर चिकित्सा सहायता डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकने में मदद करेगी। एंटीबायोटिक चिकित्सा को पूर्व और प्रोबायोटिक्स के सेवन के साथ जोड़ना वांछनीय है।

बच्चों के लिए पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स: अनुप्रयोग सुविधाएँ

जीवन के पहले वर्षों में, सेप्सिस, निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया के मामले में बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। श्वसन संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस और साइनसिसिस के उपचार के लिए, सूची से सबसे सुरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं का चयन किया जाता है: एमोक्सिसिलिन®, ऑगमेंटिन®, एमोक्सिक्लेव®।

एक बच्चे का शरीर एक वयस्क की तुलना में दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होता है। इसलिए, आपको बच्चे की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए, साथ ही लेना चाहिए निवारक उपाय. उत्तरार्द्ध में आंतों के माइक्रोफ्लोरा, आहार और प्रतिरक्षा की व्यापक मजबूती की रक्षा के लिए पूर्व और प्रोबायोटिक्स का उपयोग शामिल है।

थोड़ा सिद्धांत:

ऐतिहासिक जानकारी

20 वीं शताब्दी की शुरुआत में चिकित्सा में एक वास्तविक क्रांति करने वाली खोज दुर्घटना से हुई थी। मुझे कहना होगा कि प्राचीन काल में लोगों द्वारा मोल्ड कवक के जीवाणुरोधी गुणों पर ध्यान दिया गया था।

अलेक्जेंडर फ्लेमिंग - पेनिसिलिन के खोजकर्ता

उदाहरण के लिए, मिस्रवासियों ने 2500 साल पहले भी फफूंदी से भरे घावों का इलाज फफूंदी लगी रोटी से किया था, लेकिन वैज्ञानिकों ने इस मुद्दे का सैद्धांतिक पक्ष 19 वीं शताब्दी में ही उठाया था। यूरोपीय और रूसी शोधकर्ताओं और डॉक्टरों ने एंटीबायोसिस (कुछ सूक्ष्मजीवों की दूसरों को नष्ट करने की संपत्ति) का अध्ययन करते हुए, इससे व्यावहारिक लाभ प्राप्त करने का प्रयास किया।

एक ब्रिटिश माइक्रोबायोलॉजिस्ट अलेक्जेंडर फ्लेमिंग इसमें सफल हुए, जिन्होंने 1928 में, 28 सितंबर को स्टेफिलोकोकस कॉलोनियों के साथ पेट्री डिश में मोल्ड पाया। इसके बीजाणु, जो प्रयोगशाला कर्मचारियों की लापरवाही के कारण फसलों पर गिरे, अंकुरित हुए और रोगजनक बैक्टीरिया को नष्ट कर दिया। इच्छुक फ्लेमिंग ने इस घटना का ध्यानपूर्वक अध्ययन किया और पेनिसिलिन नामक एक जीवाणुनाशक पदार्थ को अलग किया। कई वर्षों तक, खोजकर्ता ने लोगों के इलाज के लिए उपयुक्त रासायनिक रूप से शुद्ध स्थिर यौगिक प्राप्त करने पर काम किया, लेकिन दूसरों ने इसका आविष्कार किया।

1941 में, अर्न्स्ट चेन और हॉवर्ड फ्लोरी पेनिसिलिन को अशुद्धियों से शुद्ध करने में सक्षम थे और फ्लेमिंग के साथ नैदानिक ​​परीक्षण किए। परिणाम इतने सफल रहे कि 1943 तक, संयुक्त राज्य अमेरिका ने दवा के बड़े पैमाने पर उत्पादन का आयोजन किया, जिसने युद्ध के दौरान कई सैकड़ों हजारों लोगों की जान बचाई। 1945 में मानव जाति के सामने फ्लेमिंग, चेन और फ्लोरी के गुणों की सराहना की गई: खोजकर्ता और डेवलपर्स नोबेल पुरस्कार विजेता बने।

इसके बाद, प्रारंभिक रासायनिक तैयारी में लगातार सुधार किया गया। इस प्रकार आधुनिक पेनिसिलिन दिखाई दिए, पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोधी, पेनिसिलिनस के प्रतिरोधी और सामान्य रूप से अधिक प्रभावी।

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- पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बोपेनेम - आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन, जीवाणु कोशिका भित्ति के म्यूकोपेप्टाइड के विनाश के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। दवाओं में एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ सहक्रियात्मकता होती है, लेकिन भौतिक रासायनिक असंगति के कारण उन्हें एक ही सिरिंज या जलसेक प्रणाली में मिश्रित नहीं किया जा सकता है। प्रतिरोध को दूर करने के लिए, उन्हें बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के साथ जोड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव:एलर्जी संबंधी चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, कम अक्सर अन्य तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, पित्ती), बच्चों में एनाफिलेक्टिक झटका अत्यंत दुर्लभ है, साथ ही न्यूट्रो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हीमोलिटिक अरक्तता, बीचवाला नेफ्रैटिस, इंजेक्शन स्थल पर फेलबिटिस। एम्पीसिलीन और सेफलोस्पोरिन शायद ही कभी कारण बनते हैं। केवल बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक को एंडोलम्बली रूप से प्रशासित किया जाता है - स्वास्थ्य कारणों से बेहद सावधानी से। जब रोगियों को प्रशासित किया जाता है किडनी खराबतैयारी में पोटेशियम और सोडियम की सामग्री को ध्यान में रखें।

अंतर्विरोध।जिन लोगों को पेनिसिलिन लेने के तुरंत बाद एनाफिलेक्सिस, पित्ती, या विपुल दाने का इतिहास है, उन्हें इस समूह की अन्य दवाओं के लिए तत्काल-प्रकार की प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा है और उन्हें प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। पेनिसिलिन दवा से एलर्जी वाले मरीजों को सभी पेनिसिलिन से एलर्जी होगी, लेकिन उनमें से केवल 10% सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम से एलर्जी होगी। पेनिसिलिन प्रशासन के 72 घंटे या उससे अधिक समय के बाद कम से कम दाने (शरीर की एक छोटी सतह पर एक मिला हुआ दाने नहीं) या दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को पेनिसिलिन से एलर्जी नहीं हो सकती है; उन्हें गंभीर संक्रमण के लिए इसके उपयोग को रोकना नहीं चाहिए, एनाफिलेक्सिस के उपचार के लिए सब कुछ प्रदान करना।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, सहित में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सीएसएफ में मेनिन्जेस की सूजन और उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। वे मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। कार्बेनिसिलिन ने अपना मूल्य खो दिया है, टिकारसिलिन और यूरिडोपेनिसिलिन का उपयोग केवल लैक्टामेज अवरोधकों के संयोजन में किया जाता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव।प्रत्यक्ष और के साथ प्रयोग करने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है अप्रत्यक्ष क्रिया, एनएसएआईडी, सैलिसिलेट्स। जब पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ लिया जाता है, एसीई अवरोधकसंभव हाइपरकेलेमिया। मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ाएँ।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन(रूस में इसे अक्सर पेनिसिलिन कहा जाता है) एक कम जहरीली दवा है जो उच्च सांद्रता (50 मिलीग्राम / किग्रा की इंट्रामस्क्युलर खुराक पर - रक्त में 15-25 एमसीजी / एमएल और ऊतकों में 60-70%) बनाती है। . रूस में न्यूमोकोकी पेनिसिलिन के प्रति 90-95% संवेदनशीलता बनाए रखता है, किंडरगार्टन में बच्चों में कम संवेदनशीलता और विशेष रूप से बोर्डिंग स्कूलों में। बेंज़िलपेनिसिलिन के डेरिवेटिव में एक ही जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है; इसकी कम प्रभावकारिता के कारण गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ओटिटिस और सीधी ओटिटिस मीडिया वाले बच्चों में, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंजाथिन (ओस्पेन-सिरप) ने खुद को सही ठहराया है, रक्त में 50 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर इसकी एकाग्रता 4-6 माइक्रोग्राम / एमएल है।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर लंबे समय तक प्रभाव प्रदान करता है, इसका उपयोग लंबे समय तक कम चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए अतिसंवेदनशील रोगजनकों (जीएबीएचएस, पैलिडम स्पिरोचेट) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जारिश-हर्ज़ाइमर प्रतिक्रिया (सिफलिस का उपचार, स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले अन्य संक्रमण) - एंडोटॉक्सिन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है।

बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत। मसालेदार मध्यकर्णशोथ, न्यूमोकोकल संक्रमण (, मेनिन्जाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (तीव्र, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण, टिक-जनित बोरेलिओसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स; एक्टिनोमाइकोसिस, गैस गैंग्रीन, उपदंश।

खुराक: इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा धीरे-धीरे या जलसेक द्वारा: 1 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चे, 2-3 खुराक में प्रति दिन 100-200 हजार यूनिट / किग्रा, के साथ गंभीर रोग- स्वास्थ्य कारणों से 500,000 यू / किग्रा / दिन तक (नीचे देखें)। उपदंश - धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव।खुराक पर> 20 मिलियन यू / दिन, सीएनएस विकार, क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि।

रिलीज फॉर्म: 250,000, 500,000 और 1 मिलियन यूनिट (1 मिलीग्राम = 1610 यूनिट) के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए पाउडर (बेंज़िलपेनिसिलिन - रूस)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - पेनिसिलिन वी (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, गठिया की माध्यमिक रोकथाम; दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के बाद न्यूमोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, स्प्लेनेक्टोमी के बाद या हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया के साथ बच्चों में न्यूमोकोकल संक्रमण; तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए; एरिसिपेलस

खुराक: अंदर, 12 साल से अधिक उम्र के बच्चे - 500 मिलीग्राम हर 6 घंटे, 1 साल से कम उम्र के बच्चे - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 से 6 साल की उम्र के - 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 6-12 साल की उम्र - 20 -30 मिलीग्राम / दिन किग्रा / दिन 3-4 खुराक में। गठिया की माध्यमिक रोकथाम: अंदर, बच्चे - 500 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

दुष्प्रभाव:ऊपर देखें, साथ ही मतली और दस्त।

रिलीज फॉर्म: फेनोक्सीमेथिलपेनिसिलिन-बेंजाथिन सिरप 750 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर (ओस्पेन-750 - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया), टैब। 100 मिलीग्राम, 250 मिलीग्राम, गोलियां 100,000 इकाइयां, निलंबन के लिए पाउडर: 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर, 60 मिलीग्राम / एमएल (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - रूस)।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल समूह ए तीव्र, एरिज़िपेलस, गठिया की रोकथाम, डिप्थीरिया के वाहक का उपचार; उपदंश

मतभेद:न्यूरोसाइफिलिस। अंदर / अंदर या अंतः-धमनी में प्रवेश न करें।

सावधानी से:किडनी खराब।

खुराक। तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस, तीव्र चरण में घाव के संक्रमण के उपचार में, पेनिसिलिन के साथ चिकित्सा शुरू होती है, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ जारी रहती है: सप्ताह में एक बार 1.2 मिलियन यूनिट के 1-2 इंजेक्शन। गठिया के लिए, हर 15 दिनों में आईएम 2.4 मिलियन यूनिट। 7 साल से कम उम्र के बच्चों (या 25 किलो तक वजन) के लिए स्कार्लेट ज्वर की रोकथाम के लिए 600,000 यू, 7 साल से अधिक उम्र (या 25 किलो से अधिक वजन) - 1,200,000। टॉन्सिलिटिस के उपचार और डिप्थीरिया के उपचार के लिए इकाइयाँ गाड़ी, ये खुराक एकल हैं, गठिया की रोकथाम के लिए - हर 2 सप्ताह में एक ही खुराक, उपदंश: धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव:शायद ही कभी एम्बोलिज्म; इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

रिलीज फॉर्म: पोर्ट। घ / adj. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, शीशियों में बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन: 300, 600 हजार, 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट। (बिसिलिन -1 (रूस); 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट (रिटारपेन, एक्स्टेंसिलिन - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया)।

एंटी-स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिन

ऑक्सैसिलिन (ऑक्सासिलिन)

ऑक्सैसिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोसी, सहित संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है, लेकिन MRSA का नहीं। अन्यथा, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान है, हालांकि, न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता पेनिसिलिन की तुलना में कम है। मौखिक जैव उपलब्धता कम है।

संकेत: स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाले संक्रामक रोग, सहित। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन: तीव्र साइनस, सेप्टीसीमिया, फोड़े, सेल्युलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, संक्रमित जलन, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

सावधानी से: दमा, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता; लीवर फेलियर।

खुराक: में / मी या / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 20-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, बच्चों के लिए 100-150 (200 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन - अधिकतम, 2-4 के लिए 12 ग्राम / दिन तक इंजेक्शन।

दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - असामान्य यकृत समारोह, उच्च खुराक पर पीलिया (वयस्कों में> 12 ग्राम / दिन)। बच्चों में बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, क्षणिक हेमट्यूरिया।

रिलीज फॉर्म: आवेदन के लिए लियोफिलिसेट। अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम (ऑक्सासिलिन - रूस) के लिए समाधान।

अमीनोपेनिसिलिन

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन, प्राकृतिक पेंसिल के विपरीत, कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, विशेष रूप से, एच। इन्फ्लूएंजा पर, जो रूस में बीटा-लैक्टामेज उत्पादन की कम आवृत्ति के कारण अमीनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील रहता है। एम्पीसिलीन ई। फेकलिस पर कार्य करता है, जो रूस में इसके प्रति 90% संवेदनशील है। साल्मोनेला और शिगेला के खिलाफ गतिविधि भौगोलिक रूप से भिन्न होती है। ई. कोलाई में द्वितीयक प्रतिरोध की उच्च घटना के कारण IMG1 की अनुभवजन्य चिकित्सा का महत्व सीमित है। दवाएं एस. ऑरियस, एम. कैटरलिस, एन. गोनोरिया, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा निर्मित बीटा-लैक्टामेज द्वारा निष्क्रिय होती हैं।

एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन और पेनिसिलिन से बेहतर है, कार्य करता है; जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसमें एम्पीसिलीन की तुलना में 2-2.5 गुना अधिक जैवउपलब्धता होती है (विशेषकर सॉल्टैब फैलाने योग्य गोलियों के रूप में), प्लाज्मा और ऊतकों में उच्च सांद्रता देता है और कम दस्त का कारण बनता है। एम्पीसिलीन का उपयोग केवल पैरेन्टेरली किया जाता है।

अंतर्विरोध।लसीका प्रकार, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की ल्यूकेमॉइड प्रतिक्रियाएं।

सावधानी से।तीव्र (संभावित मोनोन्यूक्लिओसिस), एरिथेमेटस चकत्ते की विशेषता संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस, दुद्ध निकालना। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

दुष्प्रभाव।अमीनोपेनिसिलिन की एक विशेषता मैकुलोपापुलर ("एम्पीसिलीन") दाने का विकास (लगभग 7% पाठ्यक्रम) है (विशेषकर एनस्टीन-बार वायरस के संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ - अधिकांश इसकी गैर-एलर्जी प्रकृति को पहचानते हैं) 3-दिनों पर उपचार के 5; दवा बंद किए बिना दाने गायब हो जाते हैं। शायद ही कभी उल्टी, दस्त, बहुत कम ही -।

परस्पर क्रिया। एस्ट्रोजन युक्त दवाओं के गर्भनिरोधक प्रभाव को कम करें। एलोप्यूरिनॉल "एम्पीसिलीन" दाने के जोखिम को बढ़ाता है।

एम्पीसिलीन (एम्पीसिलीन)

संकेत। तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनसिसिस, समुदाय-अधिग्रहित, यूटीआई, आईएसआई, शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, मेनिन्जाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, नवजात सेप्टिक संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में), एरिसिपेलस।

खुराक, आई / एम, आई / वी धीरे-धीरे या / जलसेक में। 100-200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। (8-12 ग्राम / दिन तक)।

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1 और 2 ग्राम (एम्पीसिलीन - रूस) के लिए समाधान की तैयारी के लिए पाउडर।

एमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

संकेत: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (साइनसाइटिस, तीव्र मध्यकर्णशोथ), : यूटीआई। प्रणालीगत टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग); अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम: संवेदनशीलता की उपस्थिति में एच. पाइलोरी, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, साल्मोनेला कैरिज का उन्मूलन।

खुराक: मुंह से, बच्चों को 45 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन, खुराक अगर न्यूमोकोकल प्रतिरोध की संभावना है (एंटीबायोटिक्स के साथ उपचार, यात्रा बच्चों की संस्था) - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। उपचार का कोर्स 5-12 दिन है।

रिलीज फॉर्म: फैलाने योग्य टैब। 0.125, 025, 0.5 और 1 ग्राम कैप्स।, टैब। 0.25 और 0.5 ग्राम; टैब।, पी / ओबोल। 0.5 और 1.0 ग्राम; जबसे। और ग्रैन, डी / प्रीग। संदेह 125 मिलीग्राम / 5 मिली और 250 मिलीग्राम / 5 मिली: पोर। घ / adj. बूँदें, 0.1 ग्राम / एमएल (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी.। नीदरलैंड। एमोक्सिसिलिन - रूस ओस्पामॉक्स - सानोज़, ऑस्ट्रिया। हिकोनसिल - केआरकेए, स्लोवेनिया)।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

वे एक संयोजन हैं पेनिसिलिन दवाऔर एक अवरोधक (बीटा-लैक्टामेज। सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट है, जो प्रतिरोधी एच। इन्फ्लूएंजा, ई। कोलाई, एम। कैटरलिस, एस। ऑरियस, (लेकिन एमआरएसए नहीं) के खिलाफ सक्रिय है; न्यूमोकोकी के खिलाफ अधिक सक्रिय संवेदनशीलता के साथ कम संवेदनशीलता के साथ Ceftriaxone Serratia, Citrobacter, और P. aeruginosa और Acinetobacter, ticarcillin/clavulanate के कुछ उपभेद प्रभावी हैं। बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों का जोड़ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा प्रतिरोध को दूर नहीं करता है। केवल 20-30% पी। एरुगिनोसा उपभेद टिकारसिलिन के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। सभी बी फ्रैगिलिस, प्रीवोटेला मेलेनिनोजेनिकस सहित एनारोबेस के खिलाफ दवाएं जीवाणुनाशक। पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए उपयोग किया जाता है। सल्बैक्टम की निसेरिया और एसीनेटोबैक्टर के खिलाफ अपनी नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है।

दुष्प्रभाव।मतली और उल्टी, दस्त, शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया। वास्कुलिटिस, सीरम बीमारी, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), एक्सफ़ोलीएटिव के मामले सामने आए हैं; निलंबन का उपयोग करते समय दांतों पर संभावित सतह पट्टिका।

परस्पर क्रिया। एंटासिड, जुलाब, ग्लूकोसामाइन संरक्षित पेनिसिलिन के अवशोषण को कम करते हैं।

अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलानिक एसिड)

संकेत। बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक सूक्ष्मजीवों के कारण श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों, जननांगों और पेट के संक्रमण। यह बच्चों में पहली पसंद दवा के रूप में हाल ही में अस्पताल से छुट्टी दे दी गई है या वर्तमान बीमारी से पहले 3 महीने की अवधि के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, साथ ही न्यूमोट्रोपिक फ्लोरा (बोर्डिंग स्कूल, किंडरगार्टन) के प्रतिरोध के लिए उच्च जोखिम वाले समूहों में भी इसका उपयोग किया जाता है। . अवायवीय संक्रमण (विन्सेंटा, फेफड़े के फोड़े, गहरे घाव), फोड़े, फासिसाइटिस और कफ, जानवरों के काटने, दंत संक्रमण, साथ ही पेट की गुहा और छोटे श्रोणि पर ऑपरेशन के दौरान जीवाणुरोधी प्रोफिलैक्सिस के लिए पसंद की दवा।

अंतर्विरोध।क्लैवुलानिक एसिड के उपयोग से जुड़े पीलिया या यकृत रोग का इतिहास। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

सावधानी से।गुर्दे, जिगर की विफलता; संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की एरिथेमेटस रैश विशेषता।

खुराक (एमोक्सिसिलिन के अनुसार): अंदर, 12 साल से कम उम्र के बच्चे - 2 खुराक में 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (750 मिलीग्राम / दिन तक), 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 1750 मिलीग्राम प्रति दिन 2 खुराक में (875 × 2))। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ा दिया जाता है, एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट 7: 1 या अधिक के अनुपात वाली दवाओं का उपयोग करना बेहतर होता है। में / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 महीने के बच्चे। 12 साल तक - 40-60 (90-120 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 3-4 (6) जी / दिन 3-4 इंजेक्शन के लिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट का अनुपात:

• 2:1 - टैब। 0.25 / 0.125 ग्राम (ऑगमेंटिन - ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, यूके, मेडोक्लाव - मेडोहस्मी, साइप्रस, एमोक्सिक्लेव - लेक, स्लोवेनिया द्वारा निर्मित मूल एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट);
• 4:1 - टैब। 500/125 मिलीग्राम पोर। घ / adj. संदेह 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 5 मिली, 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम / 5 मिली (एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, मेडोक्लेव);
• 4:1 - टैब। फैलाने योग्य 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम; 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम (फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी., नीदरलैंड)। 5:1 - से. IV समाधान के लिए 500/100 मिलीग्राम, 1000/200 मिलीग्राम (ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, मेडोक्लेव) 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम (एमोक्सिक्लेव)
• 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम, पोर। घ / adj. संदेह 200/28.5 मिलीग्राम / 5 मिली और 400/57 मिलीग्राम / 5 मिली (ऑगमेंटिन - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट के सर्वोत्तम अनुपात के साथ दिन में 2 बार खुराक के लिए रूप)।

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम (एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम)

संकेत और contraindications।एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट के समान, सल्बैक्टम के लिए अतिसंवेदनशीलता।

खुराक। नवजात शिशुओं सहित सभी उम्र के बच्चे - 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, (100 मिलीग्राम / किग्रा / एम्पीसिलीन का दिन और 50 मिलीग्राम / किग्रा / सल्बैक्टम का दिन) 3-4 के लिए (नवजात शिशुओं के लिए - 2 के लिए) इंजेक्शन, वयस्क - 1.5 -12 ग्राम प्रति दिन 2-4 इंजेक्शन के लिए / मी या इन / इन।

रिलीज फॉर्म: पोर। घ / adj. समाधान 0.5/0.25 ग्राम, 1/0.5 ग्राम, 2/1 ग्राम (यूनाज़िन-फाइज़र, यूएसए)।

Ticarcillin + clavulanic acid (ticarcilri/clavulanic acid)

संकेत। अवायवीय सहित बहु-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण गंभीर (फेफड़े, उदर गुहा, हड्डियां, कोमल ऊतक, मूत्र पथ)।

खुराक (टिकारसिलिन के अनुसार): 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। 60 किलोग्राम तक वजन - 4-6 इंजेक्शन के लिए 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 60 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए - 12-18 ग्राम 4-6 इंजेक्शन के लिए / ड्रिप में (30 मिनट के लिए) ) .

दुष्प्रभाव:चक्कर आना, न्यूट्रोपेनिया, हाइपोकैलिमिया।

रिलीज फॉर्म: लियोफ। जबसे। घ / adj. 1500/100 मिलीग्राम और 3000/200 मिलीग्राम (15:1) (टिमेंटिन-ग्लैक्सोस्मिथ-क्लाइन, यूके)।

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- जीनस के कई प्रकार के साँचे द्वारा निर्मित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित के हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसमें अणु संरचना में चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति समान होती है। बीटा-लैक्टम में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। बीटा-लैक्टम सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले समूह हैं क्लिनिकल अभ्यासरोगाणुरोधी दवाएं, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखती हैं।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी अस्पताल में काम करने वाले अंग्रेज वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने एक हरे रंग की फफूंदी के फिलामेंटस कवक की क्षमता की खोज की। (पेनिसिलियम नोटेटम)कोशिका संवर्धन में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण। सक्रिय पदार्थजीवाणुरोधी गतिविधि के साथ कवक, ए। फ्लेमिंग को पेनिसिलिन कहा जाता है। 1940 में, ऑक्सफोर्ड में, शोधकर्ताओं के एक समूह ने एच.डब्ल्यू. फ्लोरी और ई.बी. चेयना संस्कृति से पहले पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा में शुद्ध रूप में पृथक पेनिसिलियम नोटेटम। 1942 में, उत्कृष्ट घरेलू शोधकर्ता Z.V. यरमोलयेवा ने एक मशरूम से पेनिसिलिन प्राप्त किया पेनिसिलियम क्रस्टोसम। 1949 से, व्यावहारिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) की असीमित मात्रा नैदानिक ​​उपयोग के लिए उपलब्ध हो गई है।

पेनिसिलिन समूह में किसके द्वारा उत्पादित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं? विभिन्न प्रकार केमोल्ड कवक पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक वाले। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

सबसे सामान्य विशेषतापेनिसिलिन में शामिल हैं: कम विषाक्तता, विस्तृत खुराक सीमा, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़ा है।

जीवाणुओं की कोशिका भित्ति की संरचना कठोर होती है, यह सूक्ष्मजीवों को उनका आकार देती है और उन्हें विनाश से बचाती है। यह एक हेटरोपॉलीमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड शामिल हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड मेश संरचना कोशिका भित्ति को मजबूती प्रदान करती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में ऐसे अमीनो शर्करा शामिल हैं जैसे एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड, जो केवल बैक्टीरिया में पाया जाता है। अमीनो शर्करा छोटी पेप्टाइड श्रृंखलाओं से जुड़ी होती हैं, जिनमें कुछ एल- और डी-एमिनो एसिड शामिल हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, सेल की दीवार में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका भित्ति के संश्लेषण के देर के चरणों को बाधित करते हैं, ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम को रोककर पेप्टाइड बॉन्ड के निर्माण को रोकते हैं। Transpeptidase पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीनों में से एक है जो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स के साथ परस्पर क्रिया करता है। ट्रांसपेप्टिडेस के अलावा, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन, जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइमों में कार्बोक्सीपेप्टिडेस और एंडोपेप्टिडेस शामिल हैं। वे सभी जीवाणुओं में मौजूद होते हैं (उदाहरण के लिए, में स्टेफिलोकोकस ऑरियसउनमें से 4 हैं इशरीकिया कोली- 7)। पेनिसिलिन एक सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए इन प्रोटीनों को विभिन्न दरों पर बांधते हैं। इस मामले में, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन की निष्क्रियता होती है, जीवाणु कोशिका की दीवार की ताकत क्षीण होती है, और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंचते हैं। अपवाद हैं मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और रहस्य पौरुष ग्रंथि- यहां पेनिसिलिन की सांद्रता कम है। मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - 1% से कम सीरम, सूजन के साथ यह 5% तक बढ़ सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में चिकित्सीय सांद्रता मेनिन्जाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा। उनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) है, मूत्र में एकाग्रता अधिक है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोतों द्वारा, गतिविधि के स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है (वर्गीकरण कई विशेषताओं पर आधारित है, जिसमें प्राप्त करने के तरीकों में अंतर शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1 के लिये पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन(पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाता है):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

दीर्घ काल तक रहना:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिसिलिन -1,

बाइसिलिन-5.

मैं 2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनस प्रतिरोधी:

ऑक्सैसिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

II.2। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन।

II.3। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड प्रतिरोधी) के लिए:

कार्बेनिसिलिन (इंडानिल सोडियम),

कारफेसिलिन

पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार आई.बी. मिखाइलोव (2001) पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

प्राप्ति का स्रोत, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को फेडरल गाइड (फॉर्मुलर सिस्टम), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंजाथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सैसिलिन

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

4. की ओर सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिकारसिलिन

यूरिडोपेनिसिलिन:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन।

5. बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट,

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन / क्लावुलनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन नैरो-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक संस्कृति माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जिस पर कुछ मोल्ड स्ट्रेन उगाए जाते हैं। (पेनिसिलियम)।प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से एक सबसे सक्रिय और लगातार है बेंज़िलपेनिसिलिन। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमणों के उपचार के लिए अप्रभावी होते हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (सहित। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।,समेत स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी।), बेसिलस एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नकारात्मक cocci (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया),कुछ अवायवीय (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।),स्पिरोचेट (ट्रेपोनिमा एसपीपी।, बोरेलिया एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।)।ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं, सिवाय हीमोफिलस डुक्रेयीतथा पाश्चरेला मल्टीसिडा।वायरस (इन्फ्लुएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबायसिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालांकि, संवेदनशील के खिलाफ बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है निसेरिया एसपीपी।और कुछ अवायवीय। Phenoxymethylpenicillin मध्यम गंभीरता के संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन की तैयारी की गतिविधि जैविक रूप से स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा निर्धारित की जाती है। कार्रवाई की एक इकाई (1 यू) के लिए रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय 0.5988 μg की गतिविधि लें सोडियम लवणबेंज़िलपेनिसिलिन।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के लिए इसकी अस्थिरता हैं (जब बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलेनिक एसिड के गठन के साथ बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा एंजाइमिक रूप से साफ किया जाता है, तो एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में थोड़ा अवशोषण (आवश्यक हो जाता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के खिलाफ अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। शरीर से तेजी से उत्सर्जित होता है, और इसके लिए लगातार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण का प्रस्ताव किया गया है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बिसिलिन -1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बिसिलिन -3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन -5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन) नोवोकेन नमक) ), निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे धीरे-धीरे इंजेक्शन साइट से अवशोषित होते हैं, मांसपेशियों के ऊतकों में एक डिपो बनाते हैं। यह आपको एक महत्वपूर्ण समय के लिए रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता को बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवण पैरेन्टेरली, टीके में उपयोग किए जाते हैं। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कमजोर डिग्री तक। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से अणु में एक बेंज़िल समूह के बजाय एक फ़िनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिसमें शामिल हैं स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया (समुदाय उपार्जित निमोनिया, मस्तिष्कावरण शोथ), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट फीवर, एंडोकार्डिटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण के साथ। बेंज़िलपेनिसिलिन डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में पसंद का एंटीबायोटिक है।

यदि शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक हो, तो सबसे पहले, बाइसिलिन का संकेत दिया जाता है। उनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यॉ), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र तोंसिल्लितिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव में संक्रमण, विसर्प, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - जटिल विषमचक्रीय यौगिक, दो रिंगों से मिलकर बनता है: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा होता है, जो आवश्यक निर्धारित करता है औषधीय गुणपरिणामी दवा अणु। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं। पेनिसिलियम एसपीपी।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड के अणु में विभिन्न रेडिकल जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, कुछ गुणों के साथ पेनिसिलिन प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनिस (बीटा-लैक्टामेज) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम रखना।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज (पेनिसिलिनस) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनसे-गठन होते हैं)। स्टेफिलोकोकस ऑरियस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सैसिलिन भी शामिल हैं, जो उच्च विषाक्तता और / या कम प्रभावकारिता के कारण, नैदानिक ​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सैसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन ऑक्सैसिलिन के पेनिसिलिनस के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनस बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोसी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित। ऑक्सैसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी कम हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले रोगों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी होते हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय निसेरिया एसपीपी।), एनारोबेस। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं का संकेत केवल उन मामलों में दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण पेनिसिलिनसे-बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से, लेकिन पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग पैरेन्टेरली (इन / मी, इन / इन) और अंदर, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले कर सकते हैं, क्योंकि। उनके पास हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए कम प्रतिरोध है;

प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) के लिए बाध्यकारी की एक उच्च डिग्री और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को हटाने में असमर्थता;

न केवल वृक्क, बल्कि यकृत का उत्सर्जन, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सैसिलिन का मुख्य नैदानिक ​​मूल्य पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है। स्टेफिलोकोकस ऑरियस(के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अस्पतालों में उपभेद आम हैं स्टेफिलोकोकस ऑरियसऑक्सैसिलिन और मेथिसिलिन के लिए प्रतिरोधी (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और कम्युनिटी-अक्वायर्ड स्ट्रेन स्टेफिलोकोकस ऑरियसऑक्सैसिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं-वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

Nafcillin oxacillin और अन्य पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय) की तुलना में थोड़ा अधिक सक्रिय है। Nafcillin BBB के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम से बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली इस्तेमाल किया जा सकता है।

एमिडिनोपेनिसिलिन - ये कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। Amidinopenicillin की तैयारी (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करती हैं:

अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कारफेसिलिन;

यूरिडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन - व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन अमीनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, बेंज़िलपेनिसिलिन की गतिविधि में नीच है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा होता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है लिस्टेरिया monocytogenesऔर अतिसंवेदनशील एंटरोकोकी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन में उच्चतम गतिविधि है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,सबसे उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी।, प्रोटीस वल्गेरिस(इंडोल पॉजिटिव)।

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पीओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सैसिलिन)। ऑक्सैसिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन के साथ कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत (75-90%) में अधिक तेज़ी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर प्रवेश करता है, सहित। ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टम में, जहां इसकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन रक्त में मुक्त रूप में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिन्जाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, उन्मूलन हैं। हैलीकॉप्टर पायलॉरी(एमोक्सिसिलिन), मेनिन्जाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद होने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन) और यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन - ये एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें अमीनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक स्पेक्ट्रम होता है (कार्रवाई के अपवाद के साथ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन है, जो अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन की गतिविधि में कम है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करते हैं (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियां (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य अमीनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में घट रहा है। हालांकि उनके पास कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फेसेलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. लगभग बीबीबी से नहीं गुजरते। नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरिडोपेनिसिलिन - ये भी एंटीस्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स हैं, इनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन के साथ मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पिपेरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन ही चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व रखता है।

के संबंध में यूरीडोपेनिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग किसके कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी।

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

यूरिडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैरेन्टेरली (में / मी और / इन) दर्ज करें;

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे शामिल हैं, बल्कि यकृत भी शामिल है;

आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार;

द्वितीयक जीवाणु प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के उच्च प्रतिरोध वाले उपभेदों के उद्भव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन व्यावहारिक रूप से अपना महत्व खो चुके हैं।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनैस) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज़) करता है, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित कर सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज अवरोधक। उनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

बीटा-लैक्टामेज अवरोधक, जैसे पेनिसिलिन, बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ बीटा-लैक्टामेस को अपरिवर्तनीय रूप से बांधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय करते हैं, जिससे बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाते हैं। बीटा-लैक्टामेज अवरोधक प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एक विशिष्ट बीटा-लैक्टामेज अवरोधक (क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के साथ पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर अकेले उपयोग नहीं किए जाते हैं, लेकिन बीटा-लैक्टम के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं। यह संयोजन आपको इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एंटीबायोटिक और इसकी गतिविधि के प्रतिरोध को बढ़ाने की अनुमति देता है: स्टेफिलोकोकस ऑरियस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलीस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।,एनारोबेस, सहित। बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस. नतीजतन, पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अधिग्रहित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमणों के इलाज के लिए और पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट शामिल हैं। Ticarcilin/clavulanate में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि है और इसके खिलाफ सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया. परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ Sulbactam की अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरियासीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया के परिवार एसीनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है। वे मुख्य रूप से ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किए जाते हैं, टोनिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण आदि के उपचार में।

निर्देशानुसार और चिकित्सक की देखरेख में ही पेनिसिलिन का उपयोग करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं) की अपर्याप्त खुराक के उपयोग या उपचार की बहुत जल्दी समाप्ति से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध होता है, तो आगे एंटीबायोटिक चिकित्सा जारी रखी जानी चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाना, सबकोन्जक्टिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र बाधा से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। पीछे की ओर भड़काऊ प्रक्रियाआंख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। इसलिए, जब कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता कॉर्निया के स्ट्रोमा में निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। Subconjunctival प्रशासन के साथ, दवाओं को कॉर्निया और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी में निर्धारित किया जाता है, कांच के शरीर में - चिकित्सीय नीचे सांद्रता।

के लिए समाधान स्थानीय आवेदनरसोइया अस्थाई।पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, पिपेरासिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), फोड़ा और कक्षा के कफ के कारण होता है। सल्बैक्टम, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन और आदि) और अन्य नेत्र रोग। इसके अलावा, पेनिसिलिन का उपयोग पलकों और कक्षा की चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है, विशेष रूप से प्रवेश के साथ विदेशी शरीरकक्षा के ऊतक में (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि)।

मूत्र संबंधी अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।मूत्र संबंधी अभ्यास में, अवरोधक-संरक्षित दवाओं का व्यापक रूप से पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं से उपयोग किया जाता है (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही पसंद की दवाओं के रूप में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग, यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुचित माना जाता है।

साइड और विषाक्त प्रभावपेनिसिलिन।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं और चिकित्सीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला (विशेष रूप से प्राकृतिक वाले) के बीच सबसे कम विषाक्तता है। सबसे गंभीर दुष्प्रभाव उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता से जुड़े हैं। रोगियों की एक महत्वपूर्ण संख्या में एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। पेनिसिलिन अन्य औषधीय समूहों की दवाओं की तुलना में दवा एलर्जी का कारण बनने की अधिक संभावना है। इतिहास में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया वाले रोगियों में, बाद के उपयोग के साथ, ये प्रतिक्रियाएं 10-15% मामलों में देखी जाती हैं। 1% से कम लोग जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, बार-बार प्रशासन के साथ पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होती है।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक पर और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों प्रकार की एलर्जी संभव है। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे प्रमुख प्रतिजनी निर्धारक कहा जाता है और यह तब बनता है जब बीटा-लैक्टम वलय टूट जाता है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलोएट शामिल हैं। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार किए गए पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन के लिए प्रारंभिक एलर्जी प्रतिक्रियाओं को मुख्य रूप से आईजीई एंटीबॉडी द्वारा छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों, विलंबित और देर से (पित्ती) द्वारा मध्यस्थ किया जाता है - आमतौर पर आईजीई एंटीबॉडी द्वारा एक बड़े एंटीजेनिक निर्धारक के लिए।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के गठन के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन के उपयोग की शुरुआत के कुछ दिनों के भीतर होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक भिन्न हो सकता है)। कुछ मामलों में, एलर्जी के रूप में प्रकट होते हैं त्वचा के लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्म झिल्ली की सूजन, गठिया, जोड़ों का दर्द, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों से प्रकट होती हैं। संभावित एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, पेट में दर्द, मस्तिष्क की सूजन और अन्य अभिव्यक्तियाँ।

एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया भविष्य में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एक पूर्ण contraindication है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान शरीर में प्रवेश करने वाली पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह प्रकृति में निरंतर, प्रेषण या रुक-रुक कर हो सकता है, कभी-कभी ठंड लगना भी हो सकता है)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन को क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की विशेषता है। सौंदर्य प्रसाधन सहित पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी, और खाद्य उत्पादसंवेदीकरण का कारण बन सकता है।

पेनिसिलिन एक गैर-एलर्जी प्रकृति के विभिन्न दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - एक अड़चन प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; के साथ / एम परिचय - दर्द, घुसपैठ, मांसपेशियों की सड़न रोकनेवाला परिगलन; ए के साथ / परिचय में - फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ाना संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, भ्रम, रक्तचाप की गड़बड़ी, आक्षेप। पेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में और/या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में दौरे पड़ने की संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को एंडोलुंबलली प्रशासित नहीं किया जा सकता है (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार बेहद सावधानी से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के उपचार में, सुपरिनफेक्शन, मौखिक गुहा के कैंडिडिआसिस, योनि, आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस का विकास संभव है। पेनिसिलिन (अक्सर एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन के उपयोग से "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) की उपस्थिति होती है, साथ में खुजली, बुखार भी होता है। यह दुष्प्रभाव अक्सर लिम्फैडेनोपैथी वाले बच्चों में एम्पीसिलीन की उच्च खुराक के 5वें-10वें दिन होता है और विषाणु संक्रमणया एलोप्यूरिनॉल के सहवर्ती उपयोग के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में।

विशिष्ट विपरित प्रतिक्रियाएंबाइसिलिन का उपयोग करते समय, ओनेट सिंड्रोम (इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन जब गलती से धमनी में इंजेक्ट किया जाता है) या निकोलौ (नस में इंजेक्ट होने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क वाहिकाओं का एम्बोलिज्म) के रूप में स्थानीय घुसपैठ और संवहनी जटिलताएं होती हैं।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया और इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया की उपस्थिति के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय, यह संभव है रक्तस्रावी सिंड्रोम. क्लैवुलैनिक एसिड युक्त संयुक्त दवाएं तीव्र यकृत क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन।पेनिसिलिन प्लेसेंटा से होकर गुजरते हैं। यद्यपि मनुष्यों में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन नहीं किए गए हैं, पेनिसिलिन, सहित। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलता नहीं बताई गई है।

2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) खुराक में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ प्रयोगशाला जानवरों पर अध्ययन में चिकित्सीय से अधिक, प्रजनन संबंधी विकार और प्रजनन कार्य पर प्रभाव नहीं पाया गया। जानवरों के लिए पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ कोई टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक, भ्रूणोटॉक्सिक गुणों की पहचान नहीं की गई है।

एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) की आम तौर पर मान्यता प्राप्त सिफारिशों के अनुसार, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना निर्धारित करते हैं, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन दवाएं एफडीए श्रेणी बी (जानवरों में प्रजनन का अध्ययन) से संबंधित हैं। भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव को प्रकट नहीं किया, लेकिन गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, किसी को (किसी भी अन्य साधन की तरह) गर्भावस्था की अवधि को ध्यान में रखना चाहिए। चिकित्सा के दौरान, मां और भ्रूण की स्थिति की कड़ाई से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान प्रयोग करें।पेनिसिलिन स्तन के दूध में गुजरते हैं। यद्यपि मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण जटिलताएं नहीं बताई गई हैं, नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे को संवेदीकरण हो सकता है, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस का विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल रोग।बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, कोई विशिष्ट बाल चिकित्सा समस्या नहीं बताई गई है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और बच्चों में अविकसित गुर्दा कार्य प्रारंभिक अवस्थापेनिसिलिन के संचय का कारण बन सकता है (इस संबंध में, यह नोट किया गया है बढ़ा हुआ खतराबरामदगी के विकास के साथ न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग के साथ कोई विशिष्ट जराचिकित्सा समस्या नहीं बताई गई है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि वृद्ध लोगों में गुर्दा समारोह की उम्र से संबंधित हानि की संभावना अधिक होती है, और इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा और यकृत समारोह।गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचय संभव है। गुर्दे और / या यकृत समारोह की मध्यम और गंभीर अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की सहभागिता।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिंकोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) का एक विरोधी प्रभाव होता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव में वृद्धि का संभावित जोखिम)। पेनिसिलिन को थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयुक्त होने पर, जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। मौखिक पेनिसिलिन बिगड़ा हुआ एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण के कारण मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोकता है)। एलोप्यूरिनॉल के साथ एम्पीसिलीन के संयोजन से त्वचा पर लाल चकत्ते होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन के पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ाता है। पेनिसिलिन अमीनोग्लाइकोसाइड के साथ औषधीय रूप से असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, आंतों के माइक्रोफ्लोरा जो विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी का उत्पादन करते हैं, को दबाया जा सकता है, रोगियों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए समूह बी के विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन एक जीवाणुनाशक प्रभाव के साथ प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है। जीवाणुरोधी क्रिया कोशिका भित्ति के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ी है। प्रभाव ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम की निष्क्रियता के कारण होता है, जो जीवाणु कोशिका की दीवार के आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन में से एक है, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में शामिल है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की विशेषताओं से जुड़ा हुआ है।

पेनिसिलिन के सफल उपयोग के कई दशकों में, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जीवाणु संक्रमण के जोखिम में पेनिसिलिन का रोगनिरोधी प्रशासन अक्सर अनुचित होता है। गलत उपचार आहार - गलत खुराक चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से साइड इफेक्ट का विकास, कम प्रभावकारिता और दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

इस प्रकार, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। पर पिछले साल काप्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेज के उत्पादन से जुड़ा है। सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक रूप से व्याप्त प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित कर सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक या दूसरे का चुनाव जीवाणुरोधी दवा, सहित पेनिसिलिन, सबसे पहले, रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के कारण होना चाहिए, जिसके कारण यह बीमारी हुई, साथ ही इसकी नियुक्ति के लिए contraindications की अनुपस्थिति।

समूहों पेनिसिलिन निर्भर करता है कि किस दवा पर चर्चा की जा रही है।

वर्तमान में, चार समूहों का उपयोग किया जाता है:

• प्राकृतिक पेनिसिलिन;
• अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन;
• अमीनोपेनिसिलिन, जिसमें कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम है;
• पेनिसिलिन प्रभाव की एक विस्तृत जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम के साथ।

रिलीज़ फ़ॉर्म

इंजेक्शन योग्य तैयारी का उत्पादन किया जाता है, साथ ही साथ पेनिसिलिन की गोलियां भी।

इंजेक्शन के साधन कांच की बोतलों में निर्मित होते हैं, जो रबर स्टॉपर्स और धातु के ढक्कन के साथ बंद होते हैं। शीशियों में पेनिसिलिन की अलग-अलग खुराक होती है। इसे प्रशासन के समक्ष भंग कर दिया जाता है।

पेनिसिलिन-एक्मोलिन गोलियां भी उत्पादित की जाती हैं, जिसका उद्देश्य पुनर्जीवन और मौखिक प्रशासन के लिए होता है। चूसने वाली गोलियों में 5000 यूनिट पेनिसिलिन होता है। मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों में - 50,000 इकाइयाँ।

सोडियम साइट्रेट के साथ पेनिसिलिन की गोलियों में 50,000 और 100,000 इकाइयाँ हो सकती हैं।

औषधीय प्रभाव

पेनिसिलिन - यह पहला रोगाणुरोधी एजेंट है जिसे आधार के रूप में सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पादों का उपयोग करके प्राप्त किया गया है। इस दवा का इतिहास 1928 में शुरू होता है, जब एंटीबायोटिक के आविष्कारक अलेक्जेंडर फ्लेमिंगइसे फंगस के एक स्ट्रेन से अलग करें पेनिसिलियम नोटेटम. पेनिसिलिन की खोज के इतिहास का वर्णन करने वाले अध्याय में, विकिपीडिया इंगित करता है कि गलती से एंटीबायोटिक की खोज की गई थी, मोल्ड कवक के बाहरी वातावरण से बैक्टीरिया की संस्कृति में प्रवेश करने के बाद, इसके जीवाणुनाशक प्रभाव को नोट किया गया था। बाद में, पेनिसिलिन का सूत्र निर्धारित किया गया, और अन्य विशेषज्ञों ने अध्ययन करना शुरू किया कि पेनिसिलिन कैसे प्राप्त करें। हालांकि, सवालों का जवाब, इस उपाय का आविष्कार किस वर्ष किया गया था, और एंटीबायोटिक का आविष्कार किसने किया, यह स्पष्ट नहीं है।

विकिपीडिया पर पेनिसिलिन का आगे का विवरण इस बात की गवाही देता है कि दवाओं का निर्माण और सुधार किसने किया। बीसवीं शताब्दी के चालीसवें दशक में, संयुक्त राज्य अमेरिका और ग्रेट ब्रिटेन के वैज्ञानिकों ने उद्योग में पेनिसिलिन के उत्पादन की प्रक्रिया पर काम किया। जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए इस जीवाणुरोधी दवा का पहला प्रयोग 1941 में हुआ। और 1945 में, पेनिसिलिन के आविष्कार के लिए, इसके निर्माता फ्लेमिंग (जिसने पेनिसिलिन का आविष्कार किया था) को नोबेल पुरस्कार दिया गया, साथ ही साथ इसके और सुधार पर काम करने वाले वैज्ञानिकों - फ्लोरी और चेन को भी।

रूस में पेनिसिलिन की खोज किसने की, इसके बारे में बोलते हुए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पहले नमूने सोवियत संघ में 1942 में माइक्रोबायोलॉजिस्ट द्वारा प्राप्त किए गए थे बलेज़िनातथा यरमोलिएवा. इसके अलावा, देश में एंटीबायोटिक का औद्योगिक उत्पादन शुरू हुआ। पचास के दशक के उत्तरार्ध में, सिंथेटिक पेनिसिलिन दिखाई दिए।

जब इस दवा का आविष्कार हुआ, तो लंबे समय तक यह दुनिया भर में चिकित्सकीय रूप से इस्तेमाल होने वाली मुख्य एंटीबायोटिक बनी रही। और पेनिसिलिन के बिना अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार के बाद भी, यह एंटीबायोटिक संक्रामक रोगों के उपचार के लिए एक महत्वपूर्ण दवा बनी रही। एक दावा है कि कैप मशरूम का उपयोग करके दवा प्राप्त की जाती है, लेकिन आज इसके उत्पादन के लिए अलग-अलग तरीके हैं। वर्तमान में, तथाकथित संरक्षित पेनिसिलिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

पेनिसिलिन की रासायनिक संरचना इंगित करती है कि एजेंट एक एसिड है, जिससे बाद में विभिन्न लवण प्राप्त होते हैं। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स में शामिल हैं फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी), बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन (पेनिसिलिन जी), आदि। पेनिसिलिन के वर्गीकरण में उनका विभाजन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में शामिल है।

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के संश्लेषण को रोककर एक जीवाणुनाशक और बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदान करते हैं। वे कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर कार्य करते हैं ( स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, बैसिलस एंथ्रेसीस, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया), कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया ( निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया), अवायवीय बीजाणु बनाने वाली छड़ पर ( स्पाइरोचैटेसी एक्टिनोमाइसेस एसपीपी।) और आदि।

पेनिसिलिन की तैयारी का सबसे सक्रिय है . बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रभाव का प्रतिरोध उपभेदों द्वारा प्रदर्शित किया जाता है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।जो पेनिसिलिनस का उत्पादन करते हैं।

पेनिसिलिन नहीं है प्रभावी उपकरणएंटरिक-टाइफाइड-पेचिश समूह के बैक्टीरिया के संबंध में, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, प्लेग, हैजा, साथ ही पर्टुसिस, तपेदिक, फ्रीडलैंडर, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और वायरस, रिकेट्सिया, कवक, प्रोटोजोआ के रोगजनकों के संबंध में।

फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स

सबसे द्वारा प्रभावी तरीकाइंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन है। इस तरह के आवेदन के बाद, सक्रिय संघटक बहुत जल्दी रोगी में प्रवेश करता है। आवेदन के 30-60 मिनट बाद एजेंट की उच्चतम सांद्रता देखी जाती है। एक इंजेक्शन के बाद, केवल इसकी ट्रेस सांद्रता निर्धारित की जाती है।

यह जल्दी से मांसपेशियों में, घाव के रिसने, जोड़ों की गुहाओं में, मांसपेशियों में निर्धारित होता है।

मस्तिष्कमेरु द्रव में, थोड़ी मात्रा देखी जाती है। एक छोटी राशि भी गिर जाएगी फुफ्फुस गुहातथा पेट की गुहा, इसलिए, यदि आवश्यक हो, प्रत्यक्ष स्थानीय कार्रवाईदवाई।

नाल के माध्यम से भ्रूण में प्रवेश करता है। यह शरीर से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, इसलिए लगभग 50% दवा उत्सर्जित होती है। साथ ही इसका कुछ हिस्सा पित्त में उत्सर्जित होता है।

यदि रोगी गोलियों में पेनिसिलिन लेता है, तो उसे यह ध्यान रखना होगा कि जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एंटीबायोटिक खराब रूप से अवशोषित होता है, और इसका कुछ हिस्सा गैस्ट्रिक जूस और बीटा-लैक्टामेज की क्रिया से नष्ट हो जाता है, जो किसके द्वारा निर्मित होता है आंत .

उपयोग के संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स, जिनके नाम सीधे उपस्थित चिकित्सक द्वारा संकेत दिए जाएंगे, का उपयोग पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों द्वारा उकसाए गए रोगों के इलाज के लिए किया जाता है:

• निमोनिया (क्रूपस और फोकल);
• फुफ्फुस एम्पाइमा;
• तीव्र और सूक्ष्म रूप में सेप्टिक एंडोकार्टिटिस;
• पूति ;
• पाइमिया;
• सेप्टीसीमिया;
• तीव्र और जीर्ण रूप में;
• संक्रामक रोगपित्त और मूत्र पथ;
• त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, कोमल ऊतकों के प्युलुलेंट संक्रामक रोग;
• एरिसिपेलस;
• एंथ्रेक्स;
• एक्टिनोमाइकोसिस;
• स्त्री रोग संबंधी प्युलुलेंट-भड़काऊ रोग;
• ईएनटी रोग;
• नेत्र रोग;
• सूजाक, , ब्लेनोरिया।

मतभेद

ऐसे मामलों में टैबलेट और इंजेक्शन का उपयोग नहीं किया जाता है:

• इस एंटीबायोटिक के प्रति उच्च संवेदनशीलता के साथ;
• पर , , और दूसरे;
• सल्फोनामाइड्स, एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ अन्य दवाओं के प्रति उच्च संवेदनशीलता वाले रोगियों में प्रकट होने के साथ।

दुष्प्रभाव

आवेदन की प्रक्रिया में, रोगी को समझना चाहिए कि पेनिसिलिन क्या है, और क्या दुष्प्रभाववह भड़का सकता है। उपचार के दौरान, कभी-कभी एलर्जी के लक्षण दिखाई देते हैं। एक नियम के रूप में, ऐसी अभिव्यक्तियाँ इन दवाओं के पहले उपयोग के कारण शरीर के संवेदीकरण से जुड़ी होती हैं। भी दवा के लंबे समय तक उपयोग के कारण हो सकता है। दवा के पहले उपयोग में, एलर्जी कम आम है। यदि कोई महिला पेनिसिलिन लेती है तो गर्भावस्था के दौरान भ्रूण के संवेदीकरण की संभावना होती है।

इसके अलावा, उपचार के दौरान, निम्नलिखित विकसित हो सकते हैं: दुष्प्रभाव:

• पाचन तंत्र: जी मिचलाना, , उल्टी करना।
• केंद्रीय तंत्रिका प्रणाली : न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं, मेनिन्जिज्म के लक्षण, आक्षेप .
• एलर्जी:, बुखार, श्लेष्मा झिल्ली पर और त्वचा पर दाने, ईोसिनोफिलिया,। दर्ज मामले और घातक परिणाम। ऐसी अभिव्यक्तियों के साथ, तुरंत प्रवेश करना आवश्यक है अंतःशिरा में।
• कीमोथेराप्यूटिक प्रभाव से संबंधित अभिव्यक्तियाँ: मौखिक गुहा, योनि कैंडिडिआसिस।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

पेनिसिलिन की स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साथ रोगाणुरोधी क्रिया देखी जाती है।

इंजेक्शन में पेनिसिलिन के उपयोग के निर्देश

दवा को चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है। साथ ही, दवा को स्पाइनल कैनाल में इंजेक्ट किया जाता है। चिकित्सा के यथासंभव प्रभावी होने के लिए, खुराक की गणना करना आवश्यक है ताकि पेनिसिलिन का 0.1–0.3 आईयू 1 मिलीलीटर रक्त में हो। इसलिए, दवा को हर 3-4 घंटे में प्रशासित किया जाता है।

इलाज के लिए निमोनिया , , सेरेब्रोस्पाइनल मेनिन्जाइटिस, आदि एक डॉक्टर एक विशेष योजना निर्धारित करता है।

पेनिसिलिन गोलियों के उपयोग के लिए निर्देश

पेनिसिलिन गोलियों की खुराक रोग पर और उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित उपचार पर निर्भर करती है। एक नियम के रूप में, रोगियों को 250-500 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, दवा को हर 8 घंटे में लिया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 750 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। भोजन से आधे घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद गोलियां लेने की सलाह दी जाती है। उपचार की अवधि रोग पर निर्भर करती है।

जरूरत से ज्यादा

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि पेनिसिलिन की बड़ी खुराक लेते समय, अधिक मात्रा में हो सकता है, जिसके रूप में अप्रिय लक्षण हो सकते हैं मतली, उल्टी, दस्त . लेकिन यह स्थिति जानलेवा नहीं है।

से पीड़ित रोगियों में पोटेशियम नमक के अंतःशिरा प्रशासन के साथ किडनी खराब , विकसित कर सकते हैं हाइपरकलेमिया .

इंट्रावेंट्रिकुलर या अंतःशिरा दवा की बड़ी खुराक की शुरूआत के साथ, मिर्गी के दौरे पड़ सकते हैं। लेकिन वयस्क रोगियों में ऐसा लक्षण कम से कम 50 मिलियन यूनिट की शुरूआत के बाद ही प्रकट होता है। दवाई। इस मामले में, रोगी को बार्बिटुरेट्स या बेंजोडायजेपाइन का सेवन निर्धारित किया जाता है।

परस्पर क्रिया

एंटीबायोटिक लेते समय, उन्मूलन प्रक्रिया धीमी हो सकती है। इसके ट्यूबलर स्राव के निषेध के कारण शरीर से।

बिक्री की शर्तें

दवाओं को नुस्खे द्वारा बेचा जाता है, डॉक्टर लैटिन में रोगी को एक नुस्खा लिखता है।

जमा करने की अवस्था

एक सूखी जगह में 25 डिग्री से अधिक के तापमान पर स्टोर करें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

पेनिसिलिन का शेल्फ जीवन 5 वर्ष है।

विशेष निर्देश

पेनिसिलिन का उपयोग करने से पहले, परीक्षण करना और एंटीबायोटिक के प्रति संवेदनशीलता का निर्धारण करना महत्वपूर्ण है।

उन लोगों के लिए दवा को सावधानी से लिखिए जिनके गुर्दा समारोह खराब हो गए हैं, साथ ही साथ रोगियों के साथ तीव्र हृदय विफलता , जिन लोगों में एलर्जी की अभिव्यक्ति या गंभीर संवेदनशीलता की प्रवृत्ति होती है सेफालोस्पोरिन्स .

यदि उपचार शुरू होने के 3-5 दिनों के बाद भी रोगी की स्थिति में कोई सुधार नहीं होता है, तो डॉक्टर से परामर्श करना महत्वपूर्ण है जो अन्य एंटीबायोटिक्स या संयुक्त उपचार लिखेंगे।

चूंकि एंटीबायोटिक्स लेने की प्रक्रिया में अभिव्यक्ति की उच्च संभावना है कवक अतिसंक्रमण उपचार के दौरान ऐंटिफंगल एजेंटों को लेना महत्वपूर्ण है। यह विचार करना भी महत्वपूर्ण है कि दवा की उप-चिकित्सीय खुराक के उपयोग के साथ या चिकित्सा के अधूरे पाठ्यक्रम के साथ, रोगजनकों के प्रतिरोधी उपभेद दिखाई दे सकते हैं।

दवा को अंदर लेते समय, आपको इसे भरपूर मात्रा में तरल के साथ पीने की आवश्यकता होती है। उत्पाद को पतला करने के निर्देशों का सख्ती से पालन करना महत्वपूर्ण है।

पेनिसिलिन के साथ उपचार की प्रक्रिया में, निर्धारित उपचार आहार का बहुत सटीक रूप से पालन करना आवश्यक है और खुराक को छोड़ना नहीं है। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए। आप उपचार के दौरान बाधित नहीं कर सकते।

चूंकि एक एक्सपायरी दवा जहरीली हो सकती है, इसलिए इसे नहीं लेना चाहिए।

analogues

चौथे स्तर के एटीएक्स कोड में संयोग:

कई पेनिसिलिन तैयारियां हैं, एंटीबायोटिक दवाओं का सबसे इष्टतम डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।

शराब के साथ

बच्चे

इसका उपयोग डॉक्टर के पर्चे के बाद और उनकी देखरेख में ही बच्चों के इलाज के लिए किया जाता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान पेनिसिलिन

गर्भावस्था के दौरान एंटीबायोटिक लेने की सलाह तभी दी जाती है जब अपेक्षित लाभ नकारात्मक प्रभावों की संभावना से अधिक हो। दवा लेने की अवधि के लिए स्तनपान रोक दिया जाना चाहिए, क्योंकि पदार्थ दूध में प्रवेश करता है और बच्चे में गंभीर एलर्जी अभिव्यक्तियों के विकास को भड़का सकता है।