- पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बोपेनेम - आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन के विनाश के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जीवाणु कोशिका की दीवार का एक म्यूकोपेप्टाइड। दवाओं में एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ सहक्रियात्मकता होती है, लेकिन भौतिक रासायनिक असंगति के कारण उन्हें एक ही सिरिंज या जलसेक प्रणाली में मिश्रित नहीं किया जा सकता है। प्रतिरोध को दूर करने के लिए, उन्हें बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के साथ जोड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव:एलर्जी संबंधी चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, कम अक्सर अन्य तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, पित्ती), बच्चों में एनाफिलेक्टिक झटका अत्यंत दुर्लभ है, साथ ही न्यूट्रो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हीमोलिटिक अरक्तता, बीचवाला नेफ्रैटिस, इंजेक्शन स्थल पर फेलबिटिस। एम्पीसिलीन और सेफलोस्पोरिन शायद ही कभी कारण बनते हैं। केवल बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक को एंडोलम्बली रूप से प्रशासित किया जाता है - स्वास्थ्य कारणों से बेहद सावधानी से। जब रोगियों को प्रशासित किया जाता है किडनी खराबतैयारी में पोटेशियम और सोडियम की सामग्री को ध्यान में रखें।

अंतर्विरोध।पेनिसिलिन प्रशासन के तुरंत बाद एनाफिलेक्सिस, पित्ती, या विपुल दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को इस समूह की अन्य दवाओं के लिए तत्काल-प्रकार की प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा होता है और उन्हें प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। पेनिसिलिन दवा से एलर्जी वाले मरीजों को सभी पेनिसिलिन से एलर्जी होगी, लेकिन उनमें से केवल 10% सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम से एलर्जी होगी। पेनिसिलिन प्रशासन के 72 घंटे या उससे अधिक समय के बाद कम से कम दाने (शरीर की एक छोटी सतह पर एक मिला हुआ दाने नहीं) या दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को पेनिसिलिन से एलर्जी नहीं हो सकती है; उन्हें गंभीर संक्रमण के लिए इसके उपयोग को रोकना नहीं चाहिए, एनाफिलेक्सिस के उपचार के लिए सब कुछ प्रदान करना।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, सहित में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सीएसएफ में मेनिन्जेस की सूजन और उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। वे मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। कार्बेनिसिलिन ने अपना मूल्य खो दिया है, टिकारसिलिन और यूरिडोपेनिसिलिन का उपयोग केवल लैक्टामेज अवरोधकों के संयोजन में किया जाता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव।प्रत्यक्ष और के साथ प्रयोग करने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है अप्रत्यक्ष क्रिया, एनएसएआईडी, सैलिसिलेट्स। जब पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ लिया जाता है, एसीई अवरोधकसंभव हाइपरकेलेमिया। मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ाएँ।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन(रूस में इसे अक्सर पेनिसिलिन कहा जाता है) एक कम जहरीली दवा है जो उच्च सांद्रता (50 मिलीग्राम / किग्रा की इंट्रामस्क्युलर खुराक पर - रक्त में 15-25 एमसीजी / एमएल और ऊतकों में 60-70%) बनाती है। . रूस में न्यूमोकोकी पेनिसिलिन के प्रति 90-95% संवेदनशीलता, किंडरगार्टन में बच्चों में कम संवेदनशीलता और विशेष रूप से बोर्डिंग स्कूलों में बनाए रखता है। बेंज़िलपेनिसिलिन के डेरिवेटिव में एक ही जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है; इसकी कम प्रभावकारिता के कारण गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ओटिटिस और सीधी ओटिटिस मीडिया वाले बच्चों में, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंजाथिन (ओस्पेन-सिरप) ने खुद को सही ठहराया है, रक्त में 50 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर इसकी एकाग्रता 4-6 माइक्रोग्राम / एमएल है।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर लंबे समय तक प्रभाव प्रदान करता है, इसका उपयोग लंबे समय तक कम चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए अतिसंवेदनशील रोगजनकों (जीएबीएचएस, पैलिडम स्पिरोचेट) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जारिश-हर्ज़ाइमर प्रतिक्रिया (सिफलिस का उपचार, स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले अन्य संक्रमण) - एंडोटॉक्सिन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है।

बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत। मसालेदार मध्यकर्णशोथ, न्यूमोकोकल संक्रमण (, मेनिन्जाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (तीव्र, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण, टिक-जनित बोरेलिओसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स; एक्टिनोमाइकोसिस, गैस गैंग्रीन, उपदंश।

खुराक: इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा धीरे-धीरे या जलसेक द्वारा: 1 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चे, 2-3 खुराक में प्रति दिन 100-200 हजार यूनिट / किग्रा, के साथ गंभीर रोग- स्वास्थ्य कारणों से 500,000 यू / किग्रा / दिन तक (नीचे देखें)। उपदंश - धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव।खुराक पर> 20 मिलियन यू / दिन, सीएनएस विकार, क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि।

रिलीज फॉर्म: 250,000, 500,000 और 1 मिलियन यूनिट (1 मिलीग्राम = 1610 यूनिट) के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए पाउडर (बेंज़िलपेनिसिलिन - रूस)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - पेनिसिलिन वी (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, गठिया की माध्यमिक रोकथाम; दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के बाद न्यूमोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, स्प्लेनेक्टोमी के बाद या हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया के साथ बच्चों में न्यूमोकोकल संक्रमण; तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए; एरिसिपेलस

खुराक: अंदर, 12 साल से अधिक उम्र के बच्चे - 500 मिलीग्राम हर 6 घंटे, 1 साल से कम उम्र के बच्चे - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 से 6 साल की उम्र के - 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 6-12 साल की उम्र - 20 -30 मिलीग्राम / दिन किग्रा / दिन 3-4 खुराक में। गठिया की माध्यमिक रोकथाम: अंदर, बच्चे - 500 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

दुष्प्रभाव:ऊपर देखें, साथ ही मतली और दस्त।

रिलीज फॉर्म: फेनोक्सीमेथिलपेनिसिलिन-बेंजाथिन सिरप 750 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर (ओस्पेन-750 - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया), टैब। 100 मिलीग्राम, 250 मिलीग्राम, गोलियां 100,000 इकाइयां, निलंबन के लिए पाउडर: 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर, 60 मिलीग्राम / एमएल (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - रूस)।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल समूह ए तीव्र, एरिज़िपेलस, गठिया की रोकथाम, डिप्थीरिया के वाहक का उपचार; उपदंश

मतभेद:न्यूरोसाइफिलिस। अंदर / अंदर या अंतः-धमनी में प्रवेश न करें।

सावधानी से:किडनी खराब।

खुराक। तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस, तीव्र चरण में घाव के संक्रमण के उपचार में, पेनिसिलिन के साथ चिकित्सा शुरू होती है, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ जारी रहती है: सप्ताह में एक बार 1.2 मिलियन यूनिट के 1-2 इंजेक्शन। गठिया के लिए, हर 15 दिनों में आईएम 2.4 मिलियन यूनिट। 7 साल से कम उम्र के बच्चों (या 25 किलो तक वजन) के लिए स्कार्लेट ज्वर की रोकथाम के लिए 600,000 यू, 7 साल से अधिक उम्र (या 25 किलो से अधिक वजन) - 1,200,000। टॉन्सिलिटिस के उपचार और डिप्थीरिया के उपचार के लिए इकाइयाँ गाड़ी, ये खुराक एकल हैं, गठिया की रोकथाम के लिए - हर 2 सप्ताह में एक ही खुराक, उपदंश: धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव:शायद ही कभी एम्बोलिज्म; इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

रिलीज फॉर्म: पोर्ट। घ / adj. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, शीशियों में बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन: 300, 600 हजार, 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट। (बिसिलिन -1 (रूस); 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट (रिटारपेन, एक्स्टेंसिलिन - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया)।

एंटी-स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिन

ऑक्सैसिलिन (ऑक्सासिलिन)

ऑक्सैसिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोसी, सहित संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है, लेकिन MRSA का नहीं। अन्यथा, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान है, हालांकि, न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता पेनिसिलिन की तुलना में कम है। मौखिक जैव उपलब्धता कम है।

संकेत: स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाले संक्रामक रोग, सहित। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन: तीव्र साइनस, सेप्टीसीमिया, फोड़े, सेल्युलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, संक्रमित जलन, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

सावधानी से:ब्रोन्कियल अस्थमा, पुरानी गुर्दे की विफलता; लीवर फेलियर।

खुराक: में / मी या / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 20-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, बच्चों के लिए 100-150 (200 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन - अधिकतम, 2-4 के लिए 12 ग्राम / दिन तक इंजेक्शन।

दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - असामान्य यकृत समारोह, उच्च खुराक पर पीलिया (वयस्कों में> 12 ग्राम / दिन)। बच्चों में बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, क्षणिक हेमट्यूरिया।

रिलीज फॉर्म: आवेदन के लिए लियोफिलिसेट। अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम (ऑक्सासिलिन - रूस) के लिए समाधान।

अमीनोपेनिसिलिन

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन, प्राकृतिक पेंसिल के विपरीत, कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, विशेष रूप से, एच। इन्फ्लूएंजा पर, जो रूस में बीटा-लैक्टामेज उत्पादन की कम आवृत्ति के कारण अमीनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील रहता है। एम्पीसिलीन ई। फेकलिस पर कार्य करता है, जो रूस में इसके प्रति 90% संवेदनशील है। साल्मोनेला और शिगेला के खिलाफ गतिविधि भौगोलिक रूप से भिन्न होती है। ई. कोलाई में द्वितीयक प्रतिरोध की उच्च घटना के कारण IMG1 की अनुभवजन्य चिकित्सा का महत्व सीमित है। दवाएं एस. ऑरियस, एम. कैटरलिस, एन. गोनोरिया, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा निर्मित बीटा-लैक्टामेज द्वारा निष्क्रिय होती हैं।

एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन और पेनिसिलिन से बेहतर है, कार्य करता है; जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसमें एम्पीसिलीन की तुलना में 2-2.5 गुना अधिक जैवउपलब्धता होती है (विशेषकर सॉल्टैब फैलाने योग्य गोलियों के रूप में), प्लाज्मा और ऊतकों में उच्च सांद्रता देता है और कम दस्त का कारण बनता है। एम्पीसिलीन का उपयोग केवल पैरेन्टेरली किया जाता है।

अंतर्विरोध।लसीका प्रकार, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की ल्यूकेमॉइड प्रतिक्रियाएं।

सावधानी से।तीव्र (संभावित मोनोन्यूक्लिओसिस), संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, स्तनपान की विशेषता एरिथेमेटस चकत्ते। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

दुष्प्रभाव।अमीनोपेनिसिलिन की एक विशेषता मैकुलोपापुलर ("एम्पीसिलीन") दाने का विकास (लगभग 7% पाठ्यक्रम) है (विशेषकर एनस्टीन-बार वायरस के संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ - अधिकांश इसकी गैर-एलर्जी प्रकृति को पहचानते हैं) 3-दिनों पर उपचार के 5; दवा बंद किए बिना दाने गायब हो जाते हैं। शायद ही कभी उल्टी, दस्त, बहुत कम ही -।

परस्पर क्रिया। एस्ट्रोजन युक्त दवाओं के गर्भनिरोधक प्रभाव को कम करें। एलोप्यूरिनॉल "एम्पीसिलीन" दाने के जोखिम को बढ़ाता है।

एम्पीसिलीन (एम्पीसिलीन)

संकेत। तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनसिसिस, समुदाय-अधिग्रहित, यूटीआई, आईएसआई, शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, मेनिन्जाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, नवजात सेप्टिक संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में), एरिसिपेलस।

खुराक, आई / एम, आई / वी धीरे-धीरे या / जलसेक में। 100-200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। (8-12 ग्राम / दिन तक)।

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1 और 2 ग्राम (एम्पीसिलीन - रूस) के लिए समाधान की तैयारी के लिए पाउडर।

एमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

संकेत: ऊपरी के संक्रमण श्वसन तंत्र(साइनसाइटिस, एक्यूट ओटिटिस मीडिया), : यूटीआई। प्रणालीगत टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग); अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम: संवेदनशीलता की उपस्थिति में एच. पाइलोरी, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, साल्मोनेला कैरिज का उन्मूलन।

खुराक: मुंह से, बच्चों को 45 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन, खुराक अगर न्यूमोकोकल प्रतिरोध की संभावना है (एंटीबायोटिक्स के साथ उपचार, यात्रा बच्चों की संस्था) - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। उपचार का कोर्स 5-12 दिन है।

रिलीज फॉर्म: फैलाने योग्य टैब। 0.125, 025, 0.5 और 1 ग्राम कैप्स।, टैब। 0.25 और 0.5 ग्राम; टैब।, पी / ओबोल। 0.5 और 1.0 ग्राम; जबसे। और ग्रैन, डी / प्रीग। संदेह 125 मिलीग्राम / 5 मिली और 250 मिलीग्राम / 5 मिली: पोर। घ / adj. बूँदें, 0.1 ग्राम / एमएल (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी.। नीदरलैंड। एमोक्सिसिलिन - रूस ओस्पामॉक्स - सानोज़, ऑस्ट्रिया। हिकोनसिल - केआरकेए, स्लोवेनिया)।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

वे एक पेनिसिलिन दवा और एक अवरोधक (बीटा-लैक्टामेज) का एक संयोजन हैं। सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट है, जो प्रतिरोधी एच। इन्फ्लूएंजा, ई। कोलाई, एम। कैटरलिस, एस। ऑरियस, (लेकिन एमआरएसए नहीं) के खिलाफ सक्रिय है; न्यूमोकोकी के खिलाफ अधिक सक्रिय सीफ्रीट्रैक्सोन की तुलना में कम संवेदनशील Ticarcillin/clavulanate सेराटिया, सिट्रोबैक्टर, और पी। एरुगिनोसा और एसिनेटोबैक्टर के कुछ उपभेदों के खिलाफ प्रभावी है। बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों का जोड़ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा प्रतिरोध को दूर नहीं करता है पी एरुगिनोसा के केवल 20-30% उपभेदों। सभी दवाएं एनारोबेस के खिलाफ जीवाणुनाशक हैं, जिनमें बी फ्रैगिलिस, प्रीवोटेला मेलेनिनोजेनिकस शामिल हैं। पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए उपयोग किया जाता है। सल्बैक्टम की निसेरिया और एसीनेटोबैक्टर के खिलाफ अपनी नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है।

दुष्प्रभाव।मतली और उल्टी, दस्त, शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया। वास्कुलिटिस, सीरम बीमारी, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), एक्सफ़ोलीएटिव के मामले सामने आए हैं; निलंबन का उपयोग करते समय दांतों पर संभावित सतह पट्टिका।

परस्पर क्रिया। एंटासिड, जुलाब, ग्लूकोसामाइन संरक्षित पेनिसिलिन के अवशोषण को कम करते हैं।

अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलानिक एसिड)

संकेत। बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक सूक्ष्मजीवों के कारण श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों, जननांगों और पेट के संक्रमण। बच्चों में पहली पसंद की दवा के रूप में हाल ही में अस्पताल से छुट्टी मिली या वर्तमान बीमारी से पहले 3 महीने की अवधि के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया, साथ ही साथ समूहों में बढ़ा हुआ खतरान्यूमोट्रोपिक वनस्पतियों (बोर्डिंग स्कूल, किंडरगार्टन) की स्थिरता पर। अवायवीय संक्रमण (विन्सेंटा, फेफड़े के फोड़े, गहरे घाव), फोड़े, फासिसाइटिस और कफ, जानवरों के काटने, दंत संक्रमण, साथ ही अंगों पर ऑपरेशन के दौरान जीवाणुरोधी प्रोफिलैक्सिस के लिए पसंद की दवा पेट की गुहाऔर छोटा श्रोणि।

अंतर्विरोध।क्लैवुलानिक एसिड के उपयोग से जुड़े पीलिया या यकृत रोग का इतिहास। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

सावधानी से।गुर्दे, जिगर की विफलता; संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की एरिथेमेटस रैश विशेषता।

खुराक (एमोक्सिसिलिन के अनुसार): अंदर, 12 साल से कम उम्र के बच्चे - 2 खुराक में 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (750 मिलीग्राम / दिन तक), 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 2 खुराक में 1750 मिलीग्राम प्रति दिन (875 × 2))। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ा दिया जाता है, एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट 7: 1 या अधिक के अनुपात वाली दवाओं का उपयोग करना बेहतर होता है। में / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 महीने के बच्चे। 12 साल तक - 40-60 (90-120 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 3-4 (6) जी / दिन 3-4 इंजेक्शन के लिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट का अनुपात:

• 2:1 - टैब। 0.25 / 0.125 ग्राम (ऑगमेंटिन - ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, यूके, मेडोक्लाव - मेडोहस्मी, साइप्रस, एमोक्सिक्लेव - लेक, स्लोवेनिया द्वारा निर्मित मूल एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट);
• 4:1 - टैब। 500/125 मिलीग्राम पोर। घ / adj. संदेह 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 5 मिली, 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम / 5 मिली (एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, मेडोक्लेव);
• 4:1 - टैब। फैलाने योग्य 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम; 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम (फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी., नीदरलैंड)। 5:1 - से. IV समाधान के लिए 500/100 मिलीग्राम, 1000/200 मिलीग्राम (ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, मेडोक्लेव) 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम (एमोक्सिक्लेव)
• 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम, पोर। घ / adj. संदेह 200/28.5 मिलीग्राम / 5 मिली और 400/57 मिलीग्राम / 5 मिली (ऑगमेंटिन - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट के सर्वोत्तम अनुपात के साथ दिन में 2 बार खुराक के लिए रूप)।

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम (एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम)

संकेत और contraindications।एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट के समान, सल्बैक्टम के लिए अतिसंवेदनशीलता।

खुराक। नवजात शिशुओं सहित सभी उम्र के बच्चे - 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, (100 मिलीग्राम / किग्रा / एम्पीसिलीन का दिन और 50 मिलीग्राम / किग्रा / सल्बैक्टम का दिन) 3-4 के लिए (नवजात शिशुओं के लिए - 2 के लिए) इंजेक्शन, वयस्क - 1.5 -12 ग्राम प्रति दिन 2-4 इंजेक्शन के लिए / मी या इन / इन।

रिलीज फॉर्म: पोर। घ / adj. समाधान 0.5/0.25 ग्राम, 1/0.5 ग्राम, 2/1 ग्राम (यूनाज़िन-फाइज़र, यूएसए)।

Ticarcillin + clavulanic acid (ticarcilri/clavulanic acid)

संकेत। अवायवीय सहित बहु-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण गंभीर (फेफड़े, उदर गुहा, हड्डियां, कोमल ऊतक, मूत्र पथ)।

खुराक (टिकारसिलिन के अनुसार): 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। 60 किलोग्राम तक वजन - 4-6 इंजेक्शन के लिए 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 60 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए - 12-18 ग्राम 4-6 इंजेक्शन के लिए / ड्रिप में (30 मिनट के लिए) ) .

दुष्प्रभाव:चक्कर आना, न्यूट्रोपेनिया, हाइपोकैलिमिया।

रिलीज फॉर्म: लियोफ। जबसे। घ / adj. 1500/100 मिलीग्राम और 3000/200 मिलीग्राम (15:1) (टिमेंटिन-ग्लैक्सोस्मिथ-क्लाइन, यूके)।

दवाओं का पेनिसिलिन समूह लगभग 90 वर्षों से चिकित्सकों के लिए जाना जाता है। ये जीवाणुरोधी एजेंट खोजे जाने वाले पहले एंटीबायोटिक्स थे और 1940 के दशक से उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं। हालांकि उस समय सभी पेनिसिलिन केवल प्राकृतिक थे, जबकि अब उनकी किस्मों और नामों की संख्या में काफी वृद्धि हुई है।

परिचालन सिद्धांत

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करके, एक जीवाणु कोशिका द्वारा पेप्टिडोग्लाइकन नामक पदार्थ के उत्पादन को रोकना संभव है, जिसमें यह मुख्य रूप से होता है। यह रोगज़नक़ के विकास और नवीनीकरण को रोकता है, जो बाद में मर जाता है। इसी समय, जीवाणु कोशिकाओं को नष्ट करने वाली दवाओं का व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है मानव शरीरजिसमें लगभग कोई पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

समय के साथ, बैक्टीरिया पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी बन गए और बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करना शुरू कर दिया। परिवर्तित सूक्ष्मजीवों का मुकाबला करने के लिए, संरक्षित पेनिसिलिन नामक नई दवाओं का आविष्कार किया गया।

दवाओं के प्रकार और गतिविधि के स्पेक्ट्रम

मुख्य वर्गीकरण पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित करता है:

• प्राकृतिक;
• अर्द्ध कृत्रिम;
• कार्रवाई के एक विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ एमिनोपेनिसिलिन;
• शक्तिशाली पेनिसिलिन, जो बैक्टीरिया पर अधिकतम प्रभाव डालते हैं।

एंटीबायोटिक्स जैसे बेंज़िलपेनिसिलिन, जिसे आमतौर पर केवल पेनिसिलिन, फ़िनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के रूप में संदर्भित किया जाता है, प्राकृतिक रूप से होने वाली दवाओं में से हैं। इस तरह के पेनिसिलिन कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के केवल एक छोटे अनुपात को प्रभावित करते हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं की अर्ध-सिंथेटिक या एम्पीसिलीन श्रृंखला, जिनके नाम कई लोगों को ज्ञात हैं (उनमें से, उदाहरण के लिए, एमोक्सिसिलिन, जिसे अक्सर ब्रोंकाइटिस, ऑक्सासिलिन और कार्बेसिलिन के लिए इलाज किया जाता है), सभी प्रकार के बैक्टीरिया के खिलाफ अधिक प्रभावी है। और इन दवाओं को बीटा-लैक्टामेज को बांधने के लिए आवश्यक विभिन्न रेडिकल्स के साथ 6-एमिनोपेनिक सिलैनिक एसिड के अमीनो समूह को मिलाकर प्राप्त किया जाता है। इसके अलावा, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की पहली पीढ़ी बी-लैक्टामेस के खिलाफ अधिक प्रभावी है, लेकिन सीमित संख्या में ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ निर्देशित है। जबकि दूसरी और तीसरी पीढ़ी के पेनिसिलिन की एक विस्तृत श्रृंखला होती है, हालांकि कम प्रभावी।

अमीनोपेनिसिलिन की क्षमताओं में ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और कई ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया का प्रतिकार करना शामिल है। एम्पीसिलीन, टिकारसिलिन और पिपेरसिलिन जैसी दवाएं विशेष रूप से सबसे खतरनाक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं।

उनके प्रतिरोधी बैक्टीरिया की बढ़ती संख्या के कारण विकसित शक्तिशाली या संयुक्त पेनिसिलिन के लिए, बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति विशेषता है। बीटा-लैक्टामेज को बांधना और एंटीबायोटिक को इन एंजाइमों द्वारा नष्ट होने से बचाना आवश्यक है। ऐसी दवाओं में शामिल हैं, उदाहरण के लिए, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम या पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम।

आवेदन विशेषताएं

जारी किए गए पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्सविभिन्न रूपों में - सिरप से लेकर टैबलेट और इंजेक्शन तक। इसके अलावा, बाद के मामले में, यह एक पाउडर है जिसे कांच की बोतलों में रखा जाता है और धातु के कैप के साथ रबर स्टॉपर्स के साथ बंद कर दिया जाता है। इसे भंग कर दिया जाता है और या तो इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्शन के लिए उपयोग किया जाता है या, बहुत कम सामान्यतः, चमड़े के नीचे। पाउडर और दाने भी होते हैं जिनसे मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन तैयार किया जाता है।

पेनिसिलिन के मौखिक प्रशासन का एक काफी सामान्य रूप गोलियां हैं। उन्हें भंग या धोया जाना चाहिए (एंटीबायोटिक के निर्देशों में सही विधि का संकेत दिया गया है)। इसके अलावा, तरल के रूप में, कमरे के तापमान पर साधारण पानी का उपयोग करना सबसे अच्छा है, न कि, उदाहरण के लिए, रस या, विशेष रूप से, दूध। एक नियम के रूप में, पेनिसिलिन लोज़ेंग में पेनिसिलिन के 5000 IU (कार्रवाई इकाइयाँ) होते हैं। और मौखिक प्रशासन की तैयारी में, ईडी पहले से ही 10 गुना अधिक है। सोडियम साइट्रेट युक्त पेनिसिलिन की गोलियों में 50 या 100 हजार यूनिट हो सकती हैं।

दवाइयाँ लेने के विभिन्न तरीकों का क्या अर्थ है? यह पता चला है कि पेनिसिलिन श्रृंखला के कुछ एंटीबायोटिक्स, जिनमें से नाम यूरिडोपेनिसिलिन (उदाहरण के लिए, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन और पाइपरोसिलिन) से संबंधित हैं, और प्राथमिक पेनिसिलिन स्वयं गैस्ट्रिक जूस से नष्ट हो जाते हैं। और उन्हें केवल इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।

मतभेद

निम्नलिखित मामलों में पेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:

• दवा लेने से पहले ज्ञात विशिष्ट दवाओं या समूहों के प्रति असहिष्णुता की उपस्थिति में;
• पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के बाद एलर्जी की प्रतिक्रिया की अभिव्यक्ति के साथ।

दुष्प्रभाव

पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक्स लेते समय, आपको उन मुख्य दुष्प्रभावों के बारे में पता होना चाहिए जिनसे वे हो सकते हैं। सबसे पहले, यह निश्चित रूप से है, विभिन्न रूपपिछली दवा के सेवन के बाद शरीर की अतिसंवेदनशीलता से जुड़ी एलर्जी। आखिरकार, एक नियम के रूप में, किसी भी एंटीबायोटिक का पहला उपयोग बार-बार उपयोग की तुलना में बहुत कम बार साइड इफेक्ट का कारण बनता है।

इसके अलावा, पेनिसिलिन के साथ उपचार की शुरुआत के बाद, की उपस्थिति:

• उल्टी और मतली;
• न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं;
• आक्षेप;
• प्रगाढ़ बेहोशी;
• पित्ती;
• ईोसिनोफिलिया;
• शोफ।

कभी-कभी यह बुखार और दाने का कारण बनता है। और बहुत ही दुर्लभ मामलों में, एनाफिलेक्टिक शॉक भी दर्ज किया जा सकता है, जिससे मृत्यु हो सकती है (मुख्य रूप से बुजुर्गों में)। इस जोखिम से बचने के लिए, एनाफिलेक्सिस के पहले लक्षणों पर, अंतःशिरा एड्रेनालाईन को तुरंत प्रशासित किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन भी विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। उदाहरण के लिए, कैंडिडिआसिस जैसे फंगल संक्रमण मुंह, योनि कैंडिडिआसिस।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स हैं। β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स β-लैक्टम, जो उनकी संरचना में β-लैक्टम रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं, उनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेन शामिल हैं

ईएमए और मोनोबैक्टम, जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना की समानता निर्धारित करती है, सबसे पहले, सभी β-lactams की क्रिया का एक ही तंत्र - पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (पीबीपी) का निषेध, जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण की प्रक्रिया में शामिल एंजाइम (पीबीपी निषेध की शर्तों के तहत, यह प्रक्रिया बाधित होती है, जिसमें जीवाणु कोशिका का विश्लेषण होता है), और, दूसरी बात, कुछ रोगियों में उन्हें क्रॉस-एलर्जी।

यह महत्वपूर्ण है कि जीवाणुओं की सेलुलर संरचनाएं जो β-लैक्टम का लक्ष्य हैं, स्तनधारियों में अनुपस्थित हैं; इसलिए, मैक्रोऑर्गेनिज्म के लिए विशिष्ट विषाक्तता इन एंटीबायोटिक दवाओं के लिए विशिष्ट नहीं है।

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम विशेष एंजाइमों की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं - कई बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित बीटा-लैक्टामेस। Carbapenems को β-lactamases के लिए काफी अधिक प्रतिरोध की विशेषता है।
उच्च नैदानिक ​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स कई वर्षों से रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी का आधार रहे हैं, जो अधिकांश के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं। जीवाण्विक संक्रमण.

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स

पेनिसिलिन- सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के आधार पर विकसित पहली रोगाणुरोधी तैयारी। सभी पेनिसिलिन के पूर्वज, बेंज़िलपेनिसिलिन, 40 के दशक की शुरुआत में प्राप्त किए गए थे। XX सदी। इसकी खोज ने चिकित्सा में एक तरह की क्रांतिकारी क्रांति को चिह्नित किया, क्योंकि, सबसे पहले, इसने कई जीवाणु संक्रमणों को अनिवार्य रूप से घातक की श्रेणी से संभावित रूप से इलाज योग्य में स्थानांतरित कर दिया, और दूसरा, इसने मौलिक दिशा निर्धारित की जिसके आधार पर कई अन्य का विकास हुआ। जीवाणुरोधी दवाएं.

वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में दस से अधिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, जो उत्पादन के स्रोतों, संरचनात्मक विशेषताओं और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर कई उपसमूहों में विभाजित हैं। उसी समय, कुछ एंटीबायोटिक्स, मुख्य रूप से कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन, ने अपना मूल महत्व खो दिया है और मोनोप्रेपरेशन के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है।

पेनिसिलिन के सामान्य गुण

पेनिसिलिन समूह की जीवाणुरोधी दवाओं में निम्नलिखित गुण होते हैं:

• उनके पास जीवाणुनाशक कार्रवाई है।
• वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, गैर-सूजन वाले मेनिन्जेस, आंखों, प्रोस्टेट, अंगों और ऊतकों के अपवाद के साथ, कई अंगों, ऊतकों और वातावरण में प्रवेश करते हैं। फेफड़े, गुर्दे, आंतों के म्यूकोसा, प्रजनन अंगों, हड्डियों, फुफ्फुस और पेरिटोनियल तरल पदार्थ में उच्च सांद्रता बनाता है।
• छोटी मात्रा प्लेसेंटा से होकर गुजरती है और स्तन के दूध में चली जाती है।
• प्रोस्टेट ग्रंथि में बीबीबी (मेनिन्जाइटिस के साथ, पारगम्यता बढ़ जाती है, और मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता सीरम स्तर का 5% है), रक्त-नेत्र अवरोध (HOB) में खराब रूप से प्रवेश करती है।
• गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, मुख्य रूप से वृक्क नलिकाओं द्वारा सक्रिय उत्सर्जन द्वारा।
• आधा जीवन 0.5 घंटे है।
• रक्त में चिकित्सीय स्तर 4-6 घंटे के भीतर बनाए रखा जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव ov

एलर्जी(विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1-10% मामलों में): पित्ती; दाने, क्विन्के की सूजन; बुखार; ईोसिनोफिलिया; ब्रोन्कोस्पास्म।

सबसे खतरनाक एनाफिलेक्टिक शॉक है, जो 10% तक मृत्यु दर देता है (संयुक्त राज्य में, लगभग 75% मौतें इससे होती हैं तीव्रगाहिता संबंधी सदमापेनिसिलिन के प्रशासन के कारण)।

स्थानीय अड़चन कार्रवाई/ एम परिचय के साथ (दर्द, घुसपैठ)।

न्यूरोटॉक्सिसिटी:आक्षेप, जो बच्चों में अधिक आम है, पेनिसिलिन की बहुत अधिक खुराक के उपयोग के साथ, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, 10 हजार से अधिक इकाइयों को एंडोलुम्बली की शुरूआत के साथ।

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन- रोगियों में दिल की धड़कन रुकनाजब उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है सोडियम लवणसंभवतः बढ़े हुए एडिमा, और उच्च रक्तचाप के साथ - वृद्धि हुई रक्त चाप(AD) (1 मिलियन यूनिट में 2.0 mmol सोडियम होता है)।

संवेदीकरण।यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कुछ लोगों में पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता की डिग्री समय के साथ भिन्न हो सकती है। उनमें से 78% में, त्वचा परीक्षण 10 वर्षों के बाद नकारात्मक हो जाते हैं। इसलिए, आजीवन नैदानिक ​​निदान के रूप में पेनिसिलिन एलर्जी का दावा गलत है।

रोकथाम के उपाय

सावधानीपूर्वक इतिहास लेना, पेनिसिलिन के ताजा तैयार समाधान का उपयोग, पेनिसिलिन के पहले इंजेक्शन के बाद 30 मिनट तक रोगी का अवलोकन, त्वचा परीक्षण द्वारा अतिसंवेदनशीलता का पता लगाना।

एनाफिलेक्टिक शॉक के विकास में मदद करने के उपाय: वायुमार्ग की धैर्य (यदि आवश्यक हो, इंटुबैषेण), ऑक्सीजन थेरेपी, एड्रेनालाईन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स सुनिश्चित करना।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दमाऔर अन्य एलर्जी रोग, पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं) से एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होने का जोखिम थोड़ा बढ़ जाता है, और यदि वे होते हैं, तो वे अधिक गंभीर हो सकते हैं। हालांकि, प्रचलित दृष्टिकोण यह है कि पेनिसिलिन को एलर्जी रोगों वाले लोगों को बिल्कुल भी निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, गलत है।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

1. GABHS संक्रमण: टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, तीव्र आमवाती बुखार।
2. 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों में मेनिनजाइटिस।
3. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (जेंटामाइसिन या स्ट्रेप्टोमाइसिन के संयोजन में अनिवार्य)।
4. उपदंश।
5. लेप्टोस्पायरोसिस।
6. एंथ्रेक्स।
7. अवायवीय संक्रमण: गैस गैंग्रीन, टेटनस।
8. एक्टिनोमाइकोसिस।

प्राकृतिक पेनिसिलिन की तैयारी

प्राकृतिक पेनिसिलिन की तैयारी में निम्नलिखित शामिल हैं:

• बेंज़िलपेनिसिलिन;
• बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक;
• बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक;
• फेनोक्सीमेथिलपेसिलिन;
• ओस्पेन 750;
• बिसिलिन -1;
• रिटारपेन।

फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन

मौखिक प्रशासन के लिए प्राकृतिक पेनिसिलिन की तैयारी।
गतिविधि के स्पेक्ट्रम के अनुसार, यह व्यावहारिक रूप से पेनिसिलिन से अलग नहीं है। पेनिसिलिन की तुलना में, यह अधिक एसिड प्रतिरोधी है। जैव उपलब्धता 40-60% है (खाली पेट लेने पर थोड़ी अधिक)।

दवा रक्त में उच्च सांद्रता नहीं बनाती है: लगभग 0.5 ग्राम फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन को अंदर लेना पेनिसिलिन / मी की 300 हजार इकाइयों की शुरूआत के अनुरूप है। आधा जीवन लगभग 1 घंटे है।

दुष्प्रभाव

• एलर्जी।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) - पेट में दर्द या बेचैनी, मतली; शायद ही कभी उल्टी, दस्त।

संकेत उपयोग के लिए

1. स्प्लेनेक्टोमी के बाद व्यक्तियों में न्यूमोकोकल संक्रमण की रोकथाम।

बेंजाथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का व्युत्पन्न। इसकी तुलना में, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अधिक स्थिर है, तेजी से अवशोषित होता है, बेहतर सहन करता है। जैव उपलब्धता भोजन से स्वतंत्र है।

संकेत उपयोग के लिए

1. स्ट्रेप्टोकोकल (जीएबी) हल्के से मध्यम गंभीरता के संक्रमण: टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण।

लंबे समय तक पेनिसिलिन की तैयारी

लंबे समय तक पेनिसिलिन की तैयारी, या तथाकथित डिपो पेनिसिलिन में बी शामिल हैं एन्ज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमकतथा बेंज़ैथिन बेंज़िल पेनिसिलिन, साथ ही संयुक्त तैयारीउनके आधार पर बनाया गया है।

दुष्प्रभाव लंबे समय तक काम करने वाले पेनिसिलिन की तैयारी

• एलर्जी।
• व्यथा, इंजेक्शन स्थल पर घुसपैठ।
• वह सिंड्रोम (होइग्ने) - धमनी में आकस्मिक इंजेक्शन के साथ इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन।
• निकोलाऊ सिंड्रोम (निकोलाऊ) - जब एक नस में इंजेक्शन लगाया जाता है तो फेफड़े और मस्तिष्क के जहाजों का एम्बोलिज्म।

संवहनी जटिलताओं की रोकथाम:परिचय की तकनीक का सख्त पालन - अनिवार्य के साथ एक विस्तृत सुई का उपयोग करके नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में / मी क्षैतिज स्थितिरोगी। डालने से पहले, यह सुनिश्चित करने के लिए कि सुई बर्तन में नहीं है, सिरिंज के सवार को अपनी ओर खींचना आवश्यक है।

संकेत उपयोग के लिए

1. पेनिसिलिन के प्रति अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण: स्ट्रेप्टोकोकल (जीएबीएचएस) टॉन्सिलोफेरींजाइटिस; उपदंश (न्यूरोसाइफिलिस को छोड़कर)।
2. बीजाणु (बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक) के संपर्क के बाद एंथ्रेक्स की रोकथाम।
3. आमवाती बुखार की साल भर की रोकथाम।
4. डिप्थीरिया, स्ट्रेप्टोकोकल सेल्युलाइटिस की रोकथाम।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक

/ एम प्रशासन के साथ, रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता 12-24 घंटों तक बनी रहती है, हालांकि, यह बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक की एक समान खुराक की शुरूआत की तुलना में कम है। आधा जीवन 6 घंटे है।

इसका एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है, यह प्रोकेन (नोवोकेन) से एलर्जी के मामले में contraindicated है। ओवरडोज के मामले में संभव मानसिक विकार.

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन

यह बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक से 3-4 सप्ताह तक अधिक समय तक कार्य करता है। बाद में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनबच्चों में 24 घंटे के बाद और वयस्कों में 48 घंटे के बाद चरम एकाग्रता देखी जाती है। आधा जीवन कई दिनों का होता है।

स्टेट साइंटिफिक सेंटर फॉर एंटीबायोटिक्स में आयोजित बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन की घरेलू तैयारी के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि जब उनका उपयोग किया जाता है, तो रक्त सीरम में चिकित्सीय एकाग्रता 14 दिनों से अधिक नहीं रहती है, जिसके लिए उनके विदेशी समकक्ष, रिटारपेन की तुलना में उनके अधिक लगातार प्रशासन की आवश्यकता होती है। .

संयुक्त दवाएंपेनिसिलिन

बिसिलिन -3, बिसिलिन -5।

आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन (एंटी-स्टैफिलोकोकल पेनिसिलिन)

दवा isoxazolylpenicillins - Oxacillin।

एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि वाला पहला आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन मेथिसिलिन था, जिसे बाद में नए एनालॉग्स और नेफ्रोटॉक्सिसिटी पर लाभ की कमी के कारण बंद कर दिया गया था।

वर्तमान में, रूस में इस समूह की मुख्य दवा ऑक्सासिलिन है। Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin और Flucloxacillin का उपयोग विदेशों में भी किया जाता है।

ओक्सासिल्लिन

गतिविधि स्पेक्ट्रम
ऑक्सैसिलिन पेनिसिलिनस के लिए प्रतिरोधी है, जो 90% से अधिक एस ऑरियस उपभेदों द्वारा निर्मित होता है। इसलिए, वे पेनिसिलिन प्रतिरोधी एस. ऑरियस (पीआरएसए) और एस एपिडर्मिडिस के कई उपभेदों के खिलाफ सक्रिय हैं जो प्राकृतिक पेनिसिलिन, एमिनो-, कार्बोक्सी- और यूरीडोपेनिसिलिन की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हैं। यह इस दवा का मुख्य नैदानिक ​​महत्व है।

इसी समय, स्ट्रेप्टोकोकी (एस निमोनिया सहित) के खिलाफ ऑक्सासिलिन बहुत कम सक्रिय है। गोनोकोकी और एंटरोकोकी सहित पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील अधिकांश अन्य सूक्ष्मजीवों पर इसका व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

में से एक गंभीर समस्याएंउपभेदों का प्रसार है (विशेष रूप से नोसोकोमियल) एस। ऑरियस isoxazolylpenicillins के लिए प्रतिरोधी और प्राप्त किया, उनमें से पहले के नाम के आधार पर, संक्षिप्त नाम MRSA (रैटिसिलिन-प्रतिरोधी एस। ऑरियस)। वास्तव में, वे बहु-प्रतिरोधी हैं, क्योंकि वे न केवल सभी पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी हैं, बल्कि सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, लिनकोसामाइड्स, कार्बापेनम, फ्लोरोक्विनोलोन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए भी प्रतिरोधी हैं।

दुष्प्रभाव

• एलर्जी।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट - पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त।
• मध्यम हेपेटोटॉक्सिसिटी - यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, विशेष रूप से उच्च खुराक (6 ग्राम / दिन से अधिक) की शुरूआत के साथ; एक नियम के रूप में, यह स्पर्शोन्मुख है, लेकिन कभी-कभी यह बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया के साथ हो सकता है (एक यकृत बायोप्सी गैर-विशिष्ट हेपेटाइटिस के लक्षण दिखाता है)।
• हीमोग्लोबिन स्तर में कमी, न्यूट्रोपेनिया।
• बच्चों में क्षणिक हेमट्यूरिया।

संकेत उपयोग के लिए

विभिन्न स्थानीयकरण के पुष्टि या संदिग्ध स्टेफिलोकोकल संक्रमण (ऑक्सासिलिन के प्रति संवेदनशीलता या मेथिसिलिन प्रतिरोध के प्रसार का एक महत्वहीन जोखिम के साथ):

1. हड्डी और संयुक्त संक्रमण;
2. निमोनिया;
3. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ;
4. मस्तिष्कावरण शोथ;
5. पूति

अमीनोपेनिसिलिन

अमीनोपेंसिलिन हैं एम्पीसिलीनतथा amoxicillin. प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में और आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिनउनका रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया परिवार के कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और एच। इन्फ्लूएंजा द्वारा बढ़ाया जाता है।

एम्पीसिलीन

जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में पेनिसिलिन से अंतर

• यह कई ग्राम (-) बैक्टीरिया पर कार्य करता है: ई। कोलाई, पी। मिराबिलिस, साल्मोनेला, शिगेला (बाद वाले कई मामलों में प्रतिरोधी हैं), एच। इन्फ्लूएंजा (उपभेद जो β-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं)।
• एंटरोकोकी (ई। फेकलिस) और लिस्टेरिया के खिलाफ अधिक सक्रिय।
• स्ट्रेप्टोकोकी (जीएबीएचएस, एस न्यूमोनिया), स्पाइरोकेट्स, एनारोबेस के खिलाफ कुछ हद तक कम सक्रिय।

एम्पीसिलीन का नोसोकोमियल संक्रमणों के ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जैसे कि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (पी। एरुगिनोसा), क्लेबसिएला, सेराटिया, एंटरोबैक्टर, एसीनेटोबैक्टर, आदि।

यह स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनस द्वारा नष्ट हो जाता है, इसलिए यह अधिकांश स्टेफिलोकोसी के खिलाफ निष्क्रिय है।

दुष्प्रभाव

1. एलर्जी।
2. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार - पेट दर्द, मतली, उल्टी, सबसे अधिक बार दस्त।
3. "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में), अधिकांश विशेषज्ञों के अनुसार, पेनिसिलिन से एलर्जी से जुड़ा नहीं है।

दाने प्रकृति में मैकुलोपापुलर है, खुजली के साथ नहीं है, और दवा को बंद किए बिना हल हो सकता है। जोखिम: संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस(दाने 75-100% मामलों में नोट किए जाते हैं), साइटोमेगाली, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

संकेत उपयोग के लिए

1. ऊपरी श्वसन पथ के तीव्र जीवाणु संक्रमण (ओटिटिस मीडिया, राइनोसिनसिसिटिस - यदि आवश्यक हो) पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन).
2. समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (यदि आवश्यक हो, पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन)।
3. संक्रमणों मूत्र पथ(एमवीपी) - सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस (रोगजनकों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए अनुशंसित नहीं)।
4. आंतों में संक्रमण (साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस)।
5. मस्तिष्कावरण शोथ।
6. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ।
7. लेप्टोस्पायरोसिस।

चेतावनी और सावधानियां

एम्पीसिलीन को केवल इंजेक्शन के लिए या 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल में पानी में घोला जा सकता है। ताजा तैयार समाधान का उपयोग किया जाना चाहिए। 1 घंटे से अधिक समय तक संग्रहीत होने पर, दवा की गतिविधि तेजी से घट जाती है।

एमोक्सिसिलिन

यह बेहतर फार्माकोकाइनेटिक्स के साथ एम्पीसिलीन का व्युत्पन्न है।

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम के अनुसार, एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन के करीब है (माइक्रोफ्लोरा में दोनों दवाओं के लिए क्रॉस-प्रतिरोध है)।

1. एमोक्सिसिलिन - एस निमोनिया के खिलाफ सभी मौखिक पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन में सबसे सक्रिय, पेनिसिलिन के प्रतिरोध के मध्यवर्ती स्तर के साथ न्यूमोकोकी सहित;
2. एम्पीसिलीन से कुछ अधिक मजबूत, ई. फेकलिस पर कार्य करता है;
3. इन विट्रो संवेदनशीलता परीक्षण के परिणामों की परवाह किए बिना, साल्मोनेला और शिगेला के खिलाफ नैदानिक ​​रूप से अप्रभावी;
4. इन विट्रो में और विवो में एच। पाइलोरी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय।

इसी तरह एम्पीसिलीन के लिए, एमोक्सिसिलिन β-lactamases द्वारा नष्ट हो जाता है।

दुष्प्रभाव

• एलर्जी।
• "एम्पीसिलीन" दाने।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट - ज्यादातर मध्यम पेट की परेशानी, मतली; डायरिया एम्पीसिलीन की तुलना में बहुत कम आम है।

संकेत उपयोग के लिए

1. ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण - तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र राइनोसिनिटिस।
2. लोअर रेस्पिरेटरी ट्रैक्ट इन्फेक्शन - क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD), कम्युनिटी-अक्वायर्ड न्यूमोनिया का तेज होना।
3. मूत्र पथ के संक्रमण - सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस (रोगजनकों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए अनुशंसित नहीं)।
4. एच। पाइलोरी उन्मूलन (एंटीसेकेरेटरी दवाओं और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में)।
5. टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग)।
6. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम।
7. एंथ्रेक्स की रोकथाम (गर्भवती महिलाओं और बच्चों में)।

चेतावनी

शिगेलोसिस और साल्मोनेलोसिस के उपचार में उपयोग न करें।
अमोक्सिसिलिन की तैयारी - एम्पीसिलीन-एकेओएस, एम्पीसिलीन-फेरिन, एम्पीसिलीन सोडियम नमक, एमोक्सिसिलिन, एमोक्सिसिलिन सैंडोज़, एमोसिन, ऑस्पामॉक्स, फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब, हिकोंट्सिल।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन

कार्बोक्सीपेनिसिलिन में कार्बेनिसिलिन (बंद कर दिया गया है और अब उपलब्ध नहीं है) और टिकारसिलिन (टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट संयोजन का हिस्सा) शामिल हैं।

लंबे समय तक उनका मुख्य लाभ आर। एरुगिनोसा के खिलाफ उनकी गतिविधि थी, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया अमीनोपेनिसिलिन (एंटरोबैक्टर, प्रोटीस, मॉर्गनेला, आदि) के लिए प्रतिरोधी थे। हालांकि, आज तक, कार्बोक्सीपेनिसिलिन ने स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और कई अन्य सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के साथ-साथ खराब सहनशीलता के कारण व्यावहारिक रूप से अपना "एंटीस्यूडोमोनल" मूल्य खो दिया है।

पेनिसिलिन के बीच उनके पास सबसे बड़ी न्यूरोटॉक्सिसिटी है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन - हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोकैलिमिया के उल्लंघन का कारण बन सकता है।

यूरिडोपेनिसिलिन

Ureidopenicillins में azlocillin (वर्तमान में उपयोग नहीं किया गया) और piperacillin (संयोजन दवा piperacillin + tazobactam के भाग के रूप में उपयोग किया जाता है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में, उनके पास एक व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है और कुछ हद तक बेहतर सहन किया जाता है।)

प्रारंभ में, वे पी. एरुगिनोसा के खिलाफ कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय थे, लेकिन अब स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अधिकांश उपभेद यूरीडोपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

β-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए जीवाणु प्रतिरोध के विकास के लिए मुख्य तंत्र विशेष एंजाइम, β-लैक्टामेस का उत्पादन होता है, जो β-लैक्टम रिंग को नष्ट कर देता है - इन दवाओं का सबसे महत्वपूर्ण संरचनात्मक तत्व, उनके जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करता है। यह सुरक्षात्मक तंत्र एस। ऑरियस, एच। इन्फ्लुएंजा, एम। कैटरलिस, के। न्यूमोनिया, बी। फ्रैगिलिस, और कई अन्य जैसे नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण रोगजनकों के लिए अग्रणी है।

सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित β-lactamases के व्यवस्थितकरण के लिए सरलीकृत दृष्टिकोण, कार्रवाई की दिशा के आधार पर, उन्हें कई प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है:

1) पेनिसिलिनस जो पेनिसिलिन को नष्ट करते हैं;

2) सेफलोस्पोरिनेज जो I-II पीढ़ियों के सेफलोस्पोरिन को नष्ट करते हैं;

3) विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-lactamases (ESBLs), जो पहले दो प्रकारों के गुणों को मिलाते हैं और इसके अलावा, III और IV पीढ़ियों के सेफलोस्पोरिन को नष्ट करते हैं;

4) मेटलो-बीटा-लैक्टामेस, जो लगभग सभी बीटा-लैक्टम (मोनोबैक्टम को छोड़कर) को नष्ट कर देता है।

इस प्रतिरोध तंत्र को दूर करने के लिए, β-lactamase निष्क्रिय करने वाले यौगिक प्राप्त किए गए: क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम।

इस आधार पर, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, पिपेरसिलिन, टिकारसिलिन) और β-लैक्टामेज अवरोधकों में से एक युक्त संयुक्त तैयारी बनाई गई है।

ऐसी दवाओं को अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन कहा जाता है।

पेनिसिलिन और बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर के संयोजन के परिणामस्वरूप, कई स्टेफिलोकोसी (MRSA को छोड़कर), ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, गैर-बीजाणु बनाने वाले एनारोबेस के खिलाफ पेनिसिलिन की प्राकृतिक (प्राथमिक) गतिविधि बहाल हो जाती है, और उनका रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम भी होता है। पेनिसिलिन के प्राकृतिक प्रतिरोध के साथ कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (क्लेबसिएला, आदि) के कारण विस्तारित हुआ।

इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि β-lactamase अवरोधक जीवाणु प्रतिरोध के केवल एक तंत्र को दूर करना संभव बनाते हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, Tazobactamपी. एरुगिनोसा की पिपेरसिलिन के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि नहीं कर सकता है, क्योंकि इस मामले में प्रतिरोध β-लैक्टम के लिए माइक्रोबियल सेल के बाहरी झिल्ली की पारगम्यता में कमी के कारण होता है।

एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट

दवा में एमोक्सिसिलिन और पोटेशियम क्लैवुलनेट होते हैं। मौखिक प्रशासन की तैयारी में घटकों का अनुपात 2:1, 4:1 और 8:1 से है, और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए - 5:1। पोटेशियम नमक के रूप में इस्तेमाल किया जाने वाला क्लैवुलैनिक एसिड, माइक्रोबियल β-लैक्टामेज के सबसे शक्तिशाली अवरोधकों में से एक है। इसलिए, क्लैवुलनेट के साथ संयोजन में एमोक्सिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट नहीं होता है, जो इसकी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का काफी विस्तार करता है।

जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील सभी सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है। इसके अलावा, एमोक्सिसिलिन के विपरीत:

• एक उच्च एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि है: पीआरएसए और एस एपिडर्मिडिस के कुछ उपभेदों पर कार्य करता है;
• एंटरोकॉसी उत्पादन पर कार्य करता है (3-लैक्टामेज;
• ईएसबीएल उत्पादकों को छोड़कर, ग्राम (-) वनस्पति उत्पादक (3-लैक्टामेज (एच। इन्फ्लूएंजा, एम। कैटरलिस, एन। गोनोरिया, ई। कोलाई, प्रोटीस एसपीपी। क्लेबसिएला एसपीपी, आदि) के खिलाफ सक्रिय;
• उच्च एंटीएनारोबिक गतिविधि है (बी। फ्रैगिलिस सहित)।
  अमीनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी ग्राम (-) बैक्टीरिया को प्रभावित नहीं करता है: पी। एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, सेरेशन, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला।

दुष्प्रभाव

एमोक्सिसिलिन की तरह। इसके अलावा, क्लैवुलनेट की उपस्थिति के कारण, दुर्लभ मामलों में (अधिक बार बुजुर्गों में), हेपेटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं (ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि, बुखार, मतली, उल्टी) संभव है।

संकेत उपयोग के लिए

1. ऊपरी श्वसन पथ के जीवाणु संक्रमण (तीव्र और पुरानी राइनोसिनिटिस, तीव्र ओटिटिस मीडिया, एपिग्लोटाइटिस)।
2. निचले श्वसन पथ के जीवाणु संक्रमण ( सीओपीडी का बढ़ना, समुदाय उपार्जित निमोनिया)।
3. पित्त पथ के संक्रमण ( अत्यधिक कोलीकस्टीटीस, पित्तवाहिनीशोथ)।
4. मूत्र मार्ग में संक्रमण ( गुर्दे की तीव्र और अचानक संक्रमण, सिस्टिटिस)।
5. इंट्रा-पेट में संक्रमण।
6. पैल्विक अंगों का संक्रमण।
7. हड्डी और जोड़ों में संक्रमण।

एमोक्सिसिलिन + सल्बैक्टम

दवा में मौखिक प्रशासन के लिए 1:1 और 5:1 के अनुपात में और पैरेंट्रल प्रशासन के लिए 2:1 के अनुपात में एमोक्सिसिलिन और सल्बैक्टम होते हैं।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट के करीब है। Sulbactam, β-lactamases को रोकने के अलावा, Neisseria spp।, M. catarrhalis, Acinetobacter spp के खिलाफ मध्यम गतिविधि प्रदर्शित करता है।
दुष्प्रभाव

एमोक्सिसिलिन की तरह।

उपयोग के संकेत

1. मूत्र पथ के संक्रमण (तीव्र पाइलोनफ्राइटिस, सिस्टिटिस)।
2. इंट्रा-पेट में संक्रमण।
3. पैल्विक अंगों का संक्रमण।
4. त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (काटने के बाद घाव के संक्रमण सहित)।
5. हड्डी और जोड़ों में संक्रमण।
6. पेरिऑपरेटिव एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस।

एम्पीसिलीन + सल्बैक्टम

दवा में 2: 1 के अनुपात में एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम होते हैं। मौखिक प्रशासन के लिए, प्रोड्रग सल्टामिसिलिन का इरादा है, जो एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम का संयोजन है। अवशोषण के दौरान, सल्टामिसिलिन का हाइड्रोलिसिस होता है, जिसमें एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम की जैवउपलब्धता पारंपरिक एम्पीसिलीन की एक समान खुराक से अधिक होती है।

एम्पीसिलीन + सल्बैक्टम एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट और एमोक्सिसिलिन + सल्बैक्टम के अधिकांश मापदंडों के समान है।

संकेत उपयोग के लिए

1. ऊपरी श्वसन पथ के जीवाणु संक्रमण (तीव्र और पुरानी राइनोसिनिटिस, तीव्र ओटिटिस मीडिया, एपिग्लोटाइटिस)।
2. एनडीपी के जीवाणु संक्रमण (सीओपीडी का तेज होना, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया)।
3. जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण (तीव्र कोलेसिस्टिटिस, हैजांगाइटिस)।
4. एमबीपी संक्रमण (तीव्र पाइलोनफ्राइटिस, सिस्टिटिस)।
5. इंट्रा-पेट में संक्रमण।
6. पैल्विक अंगों का संक्रमण।
7. त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (काटने के बाद घाव के संक्रमण सहित)।
8. हड्डी और जोड़ों में संक्रमण।
9. पेरिऑपरेटिव एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस।

एसिनेटोबैक्टर के कारण होने वाले संक्रमण में एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट पर इसका लाभ होता है।

चेतावनी

जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा को लिडोकेन के 1% समाधान के साथ पतला किया जाना चाहिए।

टिकारसिलिन + क्लैवुलनेट

30:1 के अनुपात में क्लावुलनेट के साथ कार्बोक्सीपेनिसिलिन टिकारसिलिन का संयोजन। अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन के विपरीत, यह पी. एरुगिनोसा (लेकिन कई उपभेद प्रतिरोधी हैं) पर कार्य करता है और एंटरोबैक्टीरिया के नोसोकोमियल उपभेदों के खिलाफ गतिविधि में उनसे आगे निकल जाता है।

• ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी: स्टेफिलोकोसी (पीआरएसए सहित), स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी (लेकिन गतिविधि में अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन से नीच)।
• ग्राम-नकारात्मक छड़ें: एंटरोबैक्टीरिया परिवार के प्रतिनिधि (ई। कोलाई, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।, एंटरोबैक्टर एसपीपी।, सेराटिया एसपीपी।, सी। डायवर्सस, आदि); पी। एरुगिनोसा (लेकिन टिकारसिलिन से बेहतर नहीं); गैर-किण्वन बैक्टीरिया - एस। माल्टोफिलिया (गतिविधि में अन्य β-लैक्टम से आगे निकल जाता है)।
• अवायवीय: बीजाणु-गठन और गैर-बीजाणु-गठन, बी फ्रैगिलिस सहित।

दुष्प्रभाव

• एलर्जी।
• न्यूरोटॉक्सिसिटी (कंपकंपी, आक्षेप)।
• इलेक्ट्रोलाइट विकार (हाइपरनेट्रेमिया, हाइपोकैलिमिया - विशेष रूप से हृदय की विफलता वाले रोगियों में)।
• प्लेटलेट एकत्रीकरण का उल्लंघन।

संकेत उपयोग के लिए

विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल संक्रमण:

1. इंट्रा-पेट में संक्रमण;
2. पैल्विक अंगों के संक्रमण;
3. त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण;
4. हड्डी और संयुक्त संक्रमण;
5. पूति

पाइपरसिलिन + टाज़ोबैक्टम

8:1 के अनुपात में ताज़ोबैक्टम के साथ यूरिडोपेनिसिलिन पिपेरसिलिन का संयोजन। Tazobactam β-lactamase निषेध की डिग्री में sulbactam से आगे निकल जाता है और लगभग clavulanate के बराबर होता है। Piperacillin + tazobactam को सबसे शक्तिशाली अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन माना जाता है।

जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

• ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी: स्टेफिलोकोसी (पीआरएसए सहित), स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी।
• ग्राम-नकारात्मक छड़ें: एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधि (ई। कोलाई, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।, एंटरोबैक्टर एसपीपी।, सेराटिया एसपीपी।, सी। डायवर्सस, आदि); पी. एरुगिनोसा (लेकिन पिपेरसिलिन से बेहतर नहीं); गैर-किण्वन बैक्टीरिया - एस। माल्टोफिलिया।
• अवायवीय: बीजाणु-गठन और गैर-बीजाणु-गठन, जिसमें बी। फ्रैलिस शामिल हैं।

दुष्प्रभाव

Ticarcillin + clavulanate के समान।

संकेत उपयोग के लिए

बहु-प्रतिरोधी और मिश्रित (एरोबिक-एनारोबिक) माइक्रोफ्लोरा के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल संक्रमण:

1. निचले श्वसन पथ के संक्रमण (निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा);
2. जटिल मूत्र पथ के संक्रमण;
3. इंट्रा-पेट में संक्रमण;
4. पैल्विक अंगों के संक्रमण;
5. त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण;
6. हड्डी और संयुक्त संक्रमण;
7. पूति

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन की तैयारी

(एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलनेट) -एमोविकोम्ब, एमोक्सिक्लेव, एमोक्सिवैन, आर्लेट, ऑगमेंटिन, बैक्टोक्लेव, बेताक्लाव, वेरक्लाव, क्लैमोसर, मेडोक्लाव, पंक्लाव 2एक्स, रैपिक्लव, फिबेल, फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब, फोराक्लाव, इकोक्लाव।

(एमोक्सिसिलिन + सल्बैक्टम) - ट्राइफैमॉक्स आईबीएल, ट्राइफैमॉक्स आईबीएल डीयूओ।

(एम्पीसिलीन + सल्बैक्टम)— एम्पीसाइड, लिबक्त्सिल, सुल्तासिन।

(टिकारसिलिन + क्लैवुलनेट) - टिमेंटिन।

(पाइपेरासिलिन + टाज़ोबैक्टम) - संताज़, ताज़ोसिन, ताज़्रोबिडा, टैसिलिन जे।

मशरूम जीवित जीवों का साम्राज्य है। मशरूम अलग हैं: उनमें से कुछ हमारे आहार में आते हैं, कुछ कारण चर्म रोगकुछ इतने जहरीले होते हैं कि वे मौत का कारण बन सकते हैं। लेकिन जीनस पेनिसिलियम के मशरूम लाखों बचाते हैं मानव जीवनरोगजनक बैक्टीरिया से।

इस साँचे पर आधारित पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स (मोल्ड भी एक कवक है) अभी भी चिकित्सा में उपयोग किया जाता है.

पिछली शताब्दी के 30 के दशक में, अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने स्टेफिलोकोसी के साथ प्रयोग किए। उन्होंने जीवाणु संक्रमण का अध्ययन किया। इन रोगजनकों के एक समूह को पोषक माध्यम में विकसित करने के बाद, वैज्ञानिक ने देखा कि कप में ऐसे क्षेत्र थे जो जीवित बैक्टीरिया से घिरे नहीं थे। जांच से पता चला कि सामान्य हरा साँचा, जो बासी रोटी पर जमना पसंद करता है, इन धब्बों के लिए जिम्मेदार है। मोल्ड को पेनिसिलियम कहा जाता था और, जैसा कि यह निकला, एक पदार्थ का उत्पादन किया जो स्टेफिलोकोसी को मारता है।

फ्लेमिंग इस विषय में गहराई से गए और जल्द ही पृथक शुद्ध पेनिसिलिन, जो दुनिया का पहला एंटीबायोटिक बन गया. दवा की क्रिया का सिद्धांत इस प्रकार है: जब एक जीवाणु कोशिका विभाजित होती है, तो प्रत्येक आधा एक विशेष की मदद से अपनी कोशिका झिल्ली को पुनर्स्थापित करता है। रासायनिक तत्व, पेप्टिडोग्लाइकन। पेनिसिलिन इस तत्व के गठन को रोकता है, और जीवाणु कोशिका पर्यावरण में बस "हल" करती है।

लेकिन जल्द ही मुश्किलें खड़ी हो गईं। बैक्टीरिया कोशिकाओं ने दवा का विरोध करना सीखा - उन्होंने "बीटा-लैक्टामेज" नामक एक एंजाइम का उत्पादन करना शुरू कर दिया, जो बीटा-लैक्टम (पेनिसिलिन का आधार) को नष्ट कर देता है।

अगले 10 वर्षों में पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले रोगजनकों और इस पेनिसिलिन को संशोधित करने वाले वैज्ञानिकों के बीच एक अदृश्य युद्ध हुआ। पेनिसिलिन के इतने सारे संशोधन पैदा हुए, जो अब एंटीबायोटिक दवाओं की पूरी पेनिसिलिन श्रृंखला बनाते हैं।

किसी भी प्रकार के प्रयोग के लिए औषधि पूरे शरीर में तेजी से फैलता है, अपने लगभग सभी भागों में प्रवेश कर रहा है। अपवाद: मस्तिष्कमेरु द्रव, पौरुष ग्रंथिऔर दृश्य प्रणाली। इन स्थानों पर सांद्रता बहुत कम होती है, सामान्य परिस्थितियों में यह 1 प्रतिशत से अधिक नहीं होती है। सूजन के साथ, 5% तक की वृद्धि संभव है।

एंटीबायोटिक्स मानव शरीर की कोशिकाओं को प्रभावित नहीं करते हैं, क्योंकि बाद वाले में पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

दवा शरीर से जल्दी से निकल जाती है, 1-3 घंटों के बाद इसका अधिकांश भाग गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

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सभी दवाओं में विभाजित हैं: प्राकृतिक (छोटी और लंबी कार्रवाई) और अर्ध-सिंथेटिक (एंटी-स्टैफिलोकोकल, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम ड्रग्स, एंटीस्यूडोमोनल)।

ये दवाएं मोल्ड से सीधे प्राप्त किया. फिलहाल, उनमें से ज्यादातर अप्रचलित हैं, क्योंकि रोगजनक उनके प्रति प्रतिरक्षित हो गए हैं। दवा में, बेंज़िलपेनिसिलिन और बिसिलिन का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है, जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी, कुछ एनारोबिक और स्पाइरोकेट्स के खिलाफ प्रभावी होते हैं। इन सभी एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग केवल मांसपेशियों में इंजेक्शन के रूप में किया जाता है, क्योंकि पेट का अम्लीय वातावरण उन्हें जल्दी से नष्ट कर देता है।

सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में बेंज़िलपेनिसिलिन एक लघु-अभिनय प्राकृतिक एंटीबायोटिक है। 3-4 घंटे के बाद इसकी क्रिया बंद हो जाती है, इसलिए बार-बार इंजेक्शन लगाना आवश्यक है।

इस कमी को खत्म करने की कोशिश करते हुए, फार्मासिस्टों ने प्राकृतिक लंबे समय तक काम करने वाले एंटीबायोटिक्स बनाए हैं: बेंज़िलपेनिसिलिन का बाइसिलिन और नोवोकेन नमक। इन दवाओं को "डिपो-फॉर्म" कहा जाता है, क्योंकि मांसपेशियों में इंजेक्शन के बाद वे इसमें एक "डिपो" बनाते हैं, जिससे दवा धीरे-धीरे शरीर में अवशोषित हो जाती है।

दवाओं के उदाहरण: बेंज़िलपेनिसिलिन नमक (सोडियम, पोटेशियम या नोवोकेन), बिसिलिन -1, बिसिलिन -3, बिसिलिन -5।

पेनिसिलिन प्राप्त करने के कई दशक बाद फार्मासिस्ट इसके मुख्य सक्रिय संघटक को अलग करने में सक्षम थे, और संशोधन प्रक्रिया शुरू हुई. अधिकांश दवाएं, सुधार के बाद, पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोध हासिल कर लेती हैं, और गोलियों में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उत्पादन शुरू हो जाता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन ऐसी दवाएं हैं जो स्टेफिलोकोसी के खिलाफ प्रभावी हैं। उत्तरार्द्ध ने एक एंजाइम का उत्पादन करना सीख लिया है जो बेंज़िलपेनिसिलिन को नष्ट कर देता है, और इस समूह की दवाएं एंजाइम के उत्पादन को रोकती हैं। लेकिन आपको सुधार के लिए भुगतान करना होगा - इस प्रकार की दवाएं शरीर में कम अवशोषित होती हैं और प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में कार्रवाई का एक छोटा स्पेक्ट्रम होता है। दवाओं के उदाहरण: ऑक्सैसिलिन, नेफसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन व्यापक स्पेक्ट्रम दवाएं हैं। वे ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में ताकत के मामले में बेंज़िलपेनिसिलिन से नीच हैं, लेकिन वे संक्रमण की एक बड़ी श्रृंखला को पकड़ते हैं। अन्य दवाओं की तुलना में, वे लंबे समय तक शरीर में रहती हैं और शरीर की कुछ बाधाओं को बेहतर ढंग से भेदती हैं। दवाओं के उदाहरण: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन। आप अक्सर Ampiox - Ampicillin + Oxacillin पा सकते हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी एंटीबायोटिक्स. फिलहाल, वे व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं, क्योंकि संक्रमण जल्दी से उनके लिए प्रतिरोध प्राप्त कर लेते हैं। कभी-कभी, आप उन्हें एक व्यापक उपचार के हिस्से के रूप में पा सकते हैं।

दवाओं के उदाहरण: Ticarcillin, Piperacillin

सुमामेड

सक्रिय संघटक: एज़िथ्रोमाइसिन।

संकेत: श्वसन संक्रमण।

मतभेद: असहिष्णुता, गंभीर गुर्दे की विफलता, बचपन 6 महीने तक।

मूल्य: 300-500 रूबल।

ओक्सासिल्लिन

सक्रिय संघटक: ऑक्सासिलिन।

संकेत: दवा के प्रति संवेदनशील संक्रमण।

मूल्य: 30-60 रूबल।

अमोक्सिसिलिन सैंडोज़

संकेत: श्वसन पथ के संक्रमण (टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस सहित), संक्रमण मूत्र तंत्र, त्वचा संक्रमण, अन्य संक्रमण।

मतभेद: असहिष्णुता, 3 साल से कम उम्र के बच्चे।

मूल्य: 150 रूबल।

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट

संकेत: निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, अन्य संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, जिगर की विफलता।

कीमत: 24 रूबल।

फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन

सक्रिय संघटक: फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल रोग, हल्के और मध्यम गंभीरता के संक्रमण।

मूल्य: 7 रूबल।

अमोक्सिक्लेव

सक्रिय संघटक: एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलैनिक एसिड।

संकेत: श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र प्रणाली, स्त्री रोग में संक्रमण, एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील अन्य संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, पीलिया, मोनोन्यूक्लिओसिस और लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

मूल्य: 116 रूबल।

इंजेक्शन

बाइसिलिन-1

सक्रिय संघटक: बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन।

संकेत: तीव्र तोंसिल्लितिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव में संक्रमण, विसर्प, उपदंश, लीशमैनियासिस।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता।

मूल्य: प्रति इंजेक्शन 15 रूबल।

ऑस्पामॉक्स

सक्रिय संघटक: एमोक्सिसिलिन।

संकेत: निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग, जननांग प्रणाली, स्त्री रोग और सर्जिकल संक्रमण।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया, मोनोन्यूक्लिओसिस।

मूल्य: 65 रूबल।

एम्पीसिलीन

सक्रिय संघटक: एम्पीसिलीन।

संकेत: श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस, सेप्सिस, काली खांसी।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, बिगड़ा गुर्दे समारोह, बचपन, गर्भावस्था।

मूल्य: 163 रूबल।

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

संकेत: गंभीर संक्रमण, जन्मजात उपदंश, फोड़े, निमोनिया, विसर्प, एंथ्रेक्स, टेटनस।

मतभेद: असहिष्णुता।

मूल्य: प्रति इंजेक्शन 2.8 रूबल।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक

सक्रिय संघटक: बेंज़िलपेनिसिलिन।

संकेत: बेंज़िलपेनिसिलिन के समान।

मतभेद: असहिष्णुता।

मूल्य: 10 इंजेक्शन के लिए 43 रूबल।

बच्चों के इलाज के लिए, एमोक्सिक्लेव, ऑस्पामॉक्स, ऑक्सैसिलिन उपयुक्त हैं। परंतु दवा का उपयोग करने से पहले, आपको हमेशा अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिएखुराक को समायोजित करने के लिए।

उपयोग के संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स संक्रमण के लिए निर्धारित हैं, संक्रमण के प्रकार के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं के प्रकार का चयन किया जाता है। यह विभिन्न कोक्सी, बेसिली, एनारोबिक बैक्टीरिया आदि हो सकते हैं।

सबसे अधिक बार, एंटीबायोटिक्स श्वसन पथ और जननांग प्रणाली के संक्रमण का इलाज करते हैं।

बच्चों के इलाज के मामले में, आपको डॉक्टर के निर्देशों का पालन करने की आवश्यकता है, जो वांछित एंटीबायोटिक लिखेंगे और खुराक को समायोजित करेंगे।

गर्भावस्था के मामले में, एंटीबायोटिक दवाओं का अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए, क्योंकि वे भ्रूण में प्रवेश करते हैं। दुद्ध निकालना के दौरान, मिश्रण पर स्विच करना बेहतर होता है, क्योंकि दवा दूध में भी प्रवेश करती है।

बुजुर्गों के लिए नहीं विशेष निर्देश, हालांकि चिकित्सक को उपचार निर्धारित करते समय रोगी के गुर्दे और यकृत की स्थिति को ध्यान में रखना चाहिए।

मुख्य और अक्सर एकमात्र contraindication व्यक्तिगत असहिष्णुता है। यह अक्सर होता है - लगभग 10% रोगियों में। अतिरिक्त contraindications विशिष्ट एंटीबायोटिक पर निर्भर करते हैं और उपयोग के लिए निर्देशों में निर्धारित हैं।

साइड इफेक्ट के मामले में, आपको तुरंत संपर्क करना चाहिए चिकित्सा देखभाल, दवा बंद करो और रोगसूचक उपचार करें।

पेनिसिलिन मोल्ड कहाँ बढ़ता है?

लगभग हर जगह। इस साँचे में दर्जनों उप-प्रजातियाँ शामिल हैं, और उनमें से प्रत्येक का अपना निवास स्थान है। सबसे उल्लेखनीय पेनिसिलिन मोल्ड हैं जो ब्रेड पर उगते हैं (जो सेब को भी संक्रमित करते हैं, जिससे वे जल्दी सड़ जाते हैं) और कुछ चीज के उत्पादन में इस्तेमाल होने वाला मोल्ड।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स को कैसे बदलें?

यदि रोगी को पेनिसिलिन से एलर्जी है, तो गैर-पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जा सकता है। दवाओं के नाम: सेफैड्रोसिल, सेफैलेक्सिन, एज़िथ्रोमाइसिन। सबसे लोकप्रिय विकल्प एरिथ्रोमाइसिन है। लेकिन आपको यह जानने की जरूरत है कि एरिथ्रोमाइसिन अक्सर डिस्बैक्टीरियोसिस और अपच का कारण बनता है।

पेनिसिलिन श्रृंखला से एंटीबायोटिक्स विभिन्न जीवाणुओं के कारण होने वाले संक्रमण के खिलाफ एक मजबूत उपाय हैं। उनमें से काफी कुछ हैं, और उपचार को रोगज़नक़ के प्रकार के अनुसार चुना जाना चाहिए।

वे इस तथ्य के कारण शरीर के लिए हानिरहित लगते हैं कि एकमात्र contraindication एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया है, लेकिन अनुचित उपचार या स्व-दवा एंटीबायोटिक के लिए रोगज़नक़ के प्रतिरोध को भड़का सकती है, और आपको एक और उपचार का चयन करना होगा जो अधिक खतरनाक और कम हो। प्रभावी।

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इस मुद्दे पर पढ़ें डॉक्टरों की राय

आज परिचित जीवाणुरोधी दवाओं ने एक सदी से भी कम समय पहले चिकित्सा में एक वास्तविक क्रांति ला दी थी। मानव जाति को संक्रमण से लड़ने के लिए एक शक्तिशाली हथियार मिला है जिसे पहले घातक माना जाता था।

पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन थे, जिन्होंने द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान कई हजारों लोगों की जान बचाई, और आधुनिक चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक हैं। यह उनके साथ था कि एंटीबायोटिक चिकित्सा का युग शुरू हुआ और उनकी बदौलत अन्य सभी रोगाणुरोधी दवाएं प्राप्त हुईं।

यह खंड प्रस्तुत करता है पूरी लिस्टवर्तमान रोगाणुरोधी एजेंट दवाई. मुख्य यौगिकों की विशेषताओं के अलावा, सभी व्यापारिक नाम और अनुरूपताएं दी गई हैं।

मुख्य शीर्षक	सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि	analogues
बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम और सोडियम लवण	मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव। वर्तमान में, अधिकांश उपभेदों ने प्रतिरोध विकसित कर लिया है, लेकिन स्पाइरोकेट्स अभी भी पदार्थ के प्रति संवेदनशील हैं।	ग्रामोक्स-डी, ऑस्पेन, स्टार-पेन, ऑस्पामॉक्स
बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन	स्ट्रेप्टोकोकल और न्यूमोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिया। पोटेशियम और सोडियम लवण की तुलना में, यह लंबे समय तक कार्य करता है, क्योंकि यह घुल जाता है और इंट्रामस्क्युलर डिपो से अधिक धीरे-धीरे अवशोषित होता है।	बेंज़िलपेनिसिलिन-केएमपी (-जी, -टेवा, -जी 3 मेगा)
बाइसिलिन (1, 3 और 5)	इसका उपयोग रोगनिरोधी उद्देश्य के साथ पुरानी गठिया के लिए किया जाता है, साथ ही स्ट्रेप्टोकोकी के कारण मध्यम और हल्के गंभीरता के संक्रामक रोगों के उपचार के लिए भी किया जाता है।	बेंज़िसिलिन -1, मोल्डामाइन, एक्स्टिनसिलिन, रिटारपिन
फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन	इसका पिछले समूहों के समान चिकित्सीय प्रभाव है, लेकिन अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में नष्ट नहीं होता है। गोलियों के रूप में उत्पादित।	वी-पेनिसिलिन, क्लेसिल, ओस्पेन, पेनिसिलिन-फौ, वेपीकोम्बिन, मेगासिलिन ओरल, पेन-ओएस, स्टार-पेन
ओक्सासिल्लिन	स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय जो पेनिसिलिनस का उत्पादन करता है। यह कम रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषता है, यह पेनिसिलिन प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी है।	ऑक्सैम्प, एम्पीओक्स, ऑक्सैम्प-सोडियम, ऑक्समसार
एम्पीसिलीन	रोगाणुरोधी गतिविधि का विस्तारित स्पेक्ट्रम। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की सूजन संबंधी बीमारियों के मुख्य स्पेक्ट्रम के अलावा, यह एस्चेरिचिया, शिगेला, साल्मोनेला के कारण होने वाले लोगों का भी इलाज करता है।	एम्पीसिलीन AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
एमोक्सिसिलिन	इसका उपयोग श्वसन और मूत्र पथ की सूजन के इलाज के लिए किया जाता है। गैस्ट्रिक अल्सर के जीवाणु मूल को स्पष्ट करने के बाद, उन्मूलन के लिए हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उपयोग किया जाता है।	फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब, हिकोन्सिल, एमोसिन, ऑस्पामॉक्स, इकोबोल
कार्बेनिसिलिन	रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंटरोबैक्टीरिया शामिल हैं। कार्बेनिसिलिन की तुलना में पाचनशक्ति और जीवाणुनाशक प्रभाव अधिक होता है।	सिक्यूरोपेन
पाइपेरासिलिन	पिछले एक के समान, लेकिन विषाक्तता का स्तर बढ़ जाता है।	इसिपेन, पिप्रासिल, पिसिलिन, पिप्रैक्स
एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट	अवरोधक के कारण, असुरक्षित एजेंट की तुलना में रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार होता है।	ऑगमेंटिन, फ्लेमोक्लाव सॉल्टैब, एमोक्सिक्लेव, एमक्लाव, एमोविकोम्ब, वेरक्लाव, रैंकलव, अर्लेट, क्लैमोसर, रैपिक्लव
एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम		सुलासिलिन, लिबोक्सिल, यूनाज़िन, सुल्तासिन
टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट	उपयोग के लिए मुख्य संकेत है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमण.	गिमेंटिन
पाइपरसिलिन/टाज़ोबैक्टम		ताज़ोसिन

प्रदान की गई जानकारी सूचना के उद्देश्यों के लिए है और कार्रवाई के लिए एक गाइड नहीं है। सभी नियुक्तियां विशेष रूप से एक डॉक्टर द्वारा की जाती हैं, और चिकित्सा उसके नियंत्रण में है।

पेनिसिलिन की कम विषाक्तता के बावजूद, उनके अनियंत्रित उपयोग से गंभीर परिणाम होते हैं: रोगज़नक़ में प्रतिरोध का गठन और रोग का एक जीर्ण रूप में संक्रमण जिसका इलाज करना मुश्किल है। यही कारण है कि रोगजनक बैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद आज पहली पीढ़ी के एबीपी के प्रतिरोधी हैं।

के लिए उपयोग एंटीबायोटिक चिकित्साठीक उसी दवा का अनुसरण करता है जो किसी विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित की गई थी। खोजने का स्वतंत्र प्रयास सस्ता एनालॉगऔर बचत बिगड़ सकती है।

उदाहरण के लिए, जेनेरिक में सक्रिय पदार्थ की खुराक ऊपर या नीचे भिन्न हो सकती है, जो उपचार के पाठ्यक्रम को नकारात्मक रूप से प्रभावित करेगी।

जब आपको धन की तीव्र कमी के कारण दवा को बदलना पड़ता है, तो आपको इसके बारे में डॉक्टर से पूछना चाहिए, क्योंकि केवल एक विशेषज्ञ ही सबसे अच्छा विकल्प चुन सकता है।

तैयारी पेनिसिलिन समूहतथाकथित बीटा-लैक्टम - रासायनिक यौगिकों से संबंधित हैं जिनके सूत्र में बीटा-लैक्टम रिंग है।

जीवाणु संक्रामक रोगों के उपचार में यह संरचनात्मक घटक निर्णायक महत्व का है: यह बैक्टीरिया को कोशिका झिल्ली के निर्माण के लिए आवश्यक एक विशेष पेप्टिडोग्लाइकन बायोपॉलिमर का उत्पादन करने से रोकता है। नतीजतन, झिल्ली नहीं बन सकती है और सूक्ष्मजीव मर जाता है। मानव और पशु कोशिकाओं पर कोई विनाशकारी प्रभाव नहीं पड़ता है क्योंकि उनमें पेप्टिडोग्लाइकन नहीं होता है।

मोल्ड कवक के अपशिष्ट उत्पादों पर आधारित दवाएं निम्नलिखित गुणों के कारण दवा के सभी क्षेत्रों में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं:

• उच्च जैवउपलब्धता - दवाओं को जल्दी से अवशोषित किया जाता है और ऊतकों के माध्यम से वितरित किया जाता है। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान रक्त-मस्तिष्क की बाधा का कमजोर होना भी मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश में योगदान देता है।
• रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम। पहली पीढ़ी के रसायनों के विपरीत, आधुनिक पेनिसिलिन ग्राम-नकारात्मक और सकारात्मक बैक्टीरिया के विशाल बहुमत के खिलाफ प्रभावी हैं। वे पेनिसिलिनस और पेट के अम्लीय वातावरण के लिए भी प्रतिरोधी हैं।
• सभी एबीपी में सबसे कम विषाक्तता। उन्हें गर्भावस्था के दौरान भी उपयोग करने की अनुमति है, और सही सेवन (डॉक्टर द्वारा निर्धारित और निर्देशों के अनुसार) साइड इफेक्ट के विकास को लगभग पूरी तरह से समाप्त कर देता है।

अनुसंधान और प्रयोगों की प्रक्रिया में, विभिन्न गुणों वाली कई दवाएं प्राप्त की गईं। उदाहरण के लिए, सामान्य श्रेणी से संबंधित होने पर, पेनिसिलिन और एम्पीसिलीन एक ही चीज़ नहीं हैं। सभी पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स अधिकांश अन्य दवाओं के साथ अच्छी तरह से संगत हैं। विषय में जटिल चिकित्साअन्य प्रकार की जीवाणुरोधी दवाओं के साथ, फिर बैक्टीरियोस्टेटिक्स के साथ संयुक्त उपयोग पेनिसिलिन की प्रभावशीलता को कमजोर करता है।

पहले एंटीबायोटिक के गुणों के सावधानीपूर्वक अध्ययन से इसकी अपूर्णता दिखाई दी। रोगाणुरोधी गतिविधि और कम विषाक्तता की एक विस्तृत श्रृंखला के बावजूद, प्राकृतिक पेनिसिलिन कुछ बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित एक विशेष विनाशकारी एंजाइम (पेनिसिलिनस) के प्रति संवेदनशील निकला। इसके अलावा, यह एक अम्लीय गैस्ट्रिक वातावरण में अपने गुणों को पूरी तरह से खो देता है, इसलिए इसका उपयोग विशेष रूप से इंजेक्शन के रूप में किया जाता था। अधिक प्रभावी और स्थिर यौगिकों की तलाश में, विभिन्न अर्ध-सिंथेटिक दवाएं बनाई गई हैं।

वर्तमान में, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स पूरी सूचीजो नीचे सूचीबद्ध हैं उन्हें 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है।

कवक पेनिसिलियम नोटेटम और पेनिसिलियम क्राइसोजेनम द्वारा निर्मित, बेंज़िलपेनिसिलिन एक एसिड है आणविक संरचना. चिकित्सा प्रयोजनों के लिए, यह नमक बनाने के लिए रासायनिक रूप से सोडियम या पोटेशियम के साथ मिलाता है। परिणामी यौगिकों का उपयोग तैयार करने के लिए किया जाता है इंजेक्शन समाधानजो तेजी से अवशोषित होते हैं।

चिकित्सीय प्रभाव प्रशासन के बाद 10-15 मिनट के भीतर नोट किया जाता है, लेकिन 4 घंटे से अधिक नहीं रहता है, जिसके लिए मांसपेशियों के ऊतकों में बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है (विशेष मामलों में, सोडियम नमक को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है)।

ये दवाएं फेफड़ों और श्लेष्मा झिल्ली में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं, और कुछ हद तक मस्तिष्कमेरु और श्लेष तरल पदार्थ, मायोकार्डियम और हड्डियों में। हालांकि, मेनिन्जेस (मेनिन्जाइटिस) की सूजन के साथ, रक्त-मस्तिष्क बाधा की पारगम्यता बढ़ जाती है, जो सफल उपचार की अनुमति देता है।

दवा के प्रभाव को लम्बा करने के लिए, प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन और अन्य पदार्थों के साथ जोड़ती है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद परिणामी लवण (नोवोकेन, बाइसिलिन -1, 3 और 5) इंजेक्शन स्थल पर एक ड्रग डिपो बनाते हैं, जहां से सक्रिय पदार्थ लगातार और कम गति से रक्त में प्रवेश करता है। यह संपत्ति आपको पोटेशियम और सोडियम लवण के चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखते हुए इंजेक्शन की संख्या को दिन में 2 बार तक कम करने की अनुमति देती है।

इन दवाओं का उपयोग पुरानी गठिया, उपदंश, फोकल स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के दीर्घकालिक एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए किया जाता है।
फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन का दूसरा रूप है जिसका उपयोग हल्के संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। यह गैस्ट्रिक जूस के हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रतिरोध में ऊपर वर्णित लोगों से अलग है।

यह गुण दवा को गोलियों के रूप में उत्पादित करने की अनुमति देता है मौखिक प्रशासन(दिन में 4 से 6 बार)। स्पाइरोकेट्स को छोड़कर अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया वर्तमान में बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी हैं।

यह भी देखें: इंजेक्शन और गोलियों में पेनिसिलिन के उपयोग के निर्देश

प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन स्टेफिलोकोकस के उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय है जो पेनिसिलिनस उत्पन्न करते हैं (यह एंजाइम सक्रिय पदार्थ के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट कर देता है)।

लंबे समय तक, पेनिसिलिन का उपयोग स्टैफिलोकोकल संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया गया था, जब तक कि 1957 में इसके आधार पर ऑक्सैसिलिन को संश्लेषित नहीं किया गया था। यह रोगजनक के बीटा-लैक्टामेस की गतिविधि को रोकता है, लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाली बीमारियों के खिलाफ अप्रभावी है। इस समूह में क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सैसिलिन, मेथिसिलिन और अन्य भी शामिल हैं, जो विषाक्तता के कारण आधुनिक चिकित्सा पद्धति में लगभग उपयोग नहीं किए जाते हैं।

इसमें दो उपसमूह शामिल हैं रोगाणुरोधी एजेंट, मौखिक उपयोग के लिए अभिप्रेत है और अधिकांश रोगजनक सूक्ष्मजीवों (ग्राम + और ग्राम- दोनों) के खिलाफ जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है।

पिछले समूह की तुलना में, इन यौगिकों के दो महत्वपूर्ण लाभ हैं। सबसे पहले, वे रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय हैं, और दूसरी बात, वे टैबलेट के रूप में उपलब्ध हैं, जो उपयोग को बहुत सुविधाजनक बनाता है। नुकसान में बीटा-लैक्टामेज के प्रति संवेदनशीलता शामिल है, अर्थात अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन) स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अनुपयुक्त हैं।

हालांकि, ऑक्सैसिलिन (एम्पिओक्स) के संयोजन में वे प्रतिरोधी बन जाते हैं।

तैयारी अच्छी तरह से अवशोषित होती है और लंबे समय तक कार्य करती है, जिससे उपयोग की आवृत्ति प्रति 24 घंटे में 2-3 बार कम हो जाती है। उपयोग के लिए मुख्य संकेत मेनिन्जाइटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस, मूत्र और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोग, एंटरोकोलाइटिस और हेलिकोबैक्टर (पेट के अल्सर का प्रेरक एजेंट) का उन्मूलन हैं। सामान्य खराब असरएमिनोपेनिसिलिन एक गैर-एलर्जी प्रकृति का एक विशिष्ट दाने है, जो वापसी के तुरंत बाद गायब हो जाता है।

वे एंटीबायोटिक दवाओं की एक अलग पेनिसिलिन श्रृंखला हैं, जिसके नाम से ही उद्देश्य स्पष्ट हो जाता है। जीवाणुरोधी गतिविधि एमिनोपेनिसिलिन (स्यूडोमोनास के अपवाद के साथ) के समान है और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ स्पष्ट है।

दक्षता की डिग्री के अनुसार विभाजित हैं:

• कार्बोक्सीपेनिसिलिन, जिसका नैदानिक ​​महत्व हाल ही में घट रहा है। कार्बेनिसिलिन, इस उपसमूह में से पहला, एम्पीसिलीन प्रतिरोधी प्रोटीन के खिलाफ भी प्रभावी है। वर्तमान में, लगभग सभी उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं।
• यूरीडोपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक प्रभावी हैं, और क्लेबसिएला की वजह से सूजन के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है। पाइपरसिलिन और एज़्लोसिलिन सबसे प्रभावी हैं, जिनमें से केवल बाद वाला ही चिकित्सा पद्धति में प्रासंगिक है।

आज तक, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अधिकांश उपभेद कार्बोक्सीपेनिसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं। इस कारण से, उनका नैदानिक ​​महत्व कम हो जाता है।

अधिकांश रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय एंटीबायोटिक दवाओं का एम्पीसिलीन समूह, पेनिसिलिनस बनाने वाले बैक्टीरिया द्वारा नष्ट हो जाता है। चूंकि उनके लिए प्रतिरोधी ऑक्सैसिलिन की जीवाणुनाशक क्रिया एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन की तुलना में बहुत कमजोर है, संयुक्त दवाओं को संश्लेषित किया गया था।

सल्बैक्टम, क्लैवुलनेट और टैज़ोबैक्टम के संयोजन में, एंटीबायोटिक दवाओं को एक दूसरा बीटा-लैक्टम रिंग प्राप्त होता है और, तदनुसार, बीटा-लैक्टामेस के लिए प्रतिरक्षा। इसके अलावा, अवरोधकों का अपना जीवाणुरोधी प्रभाव होता है, जो मुख्य सक्रिय संघटक को बढ़ाता है।

अवरोधक-संरक्षित दवाएं गंभीर नोसोकोमियल संक्रमणों का सफलतापूर्वक इलाज करती हैं, जिनमें से उपभेद अधिकांश दवाओं के लिए प्रतिरोधी होते हैं।

यह भी पढ़ें: के बारे में आधुनिक वर्गीकरणपैरामीटर समूह द्वारा एंटीबायोटिक्स

रोगियों द्वारा व्यापक कार्रवाई और अच्छी सहनशीलता ने पेनिसिलिन को संक्रामक रोगों के लिए इष्टतम उपचार बना दिया। रोगाणुरोधी दवाओं के युग की शुरुआत में, बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके लवण पसंद की दवाएं थीं, लेकिन इस समय अधिकांश रोगजनक उनके लिए प्रतिरोधी हैं। हालांकि, गोलियों, इंजेक्शन और अन्य में आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स खुराक के स्वरूपचिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में एंटीबायोटिक चिकित्सा में अग्रणी स्थानों में से एक पर कब्जा।

एक अन्य खोजकर्ता ने श्वसन रोगों के रोगजनकों के खिलाफ पेनिसिलिन की विशेष प्रभावशीलता का उल्लेख किया, इसलिए इस क्षेत्र में दवा का सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उनमें से लगभग सभी बैक्टीरिया पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं जो साइनसाइटिस, मेनिन्जाइटिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया और निचले और ऊपरी श्वसन पथ के अन्य रोगों का कारण बनते हैं।

अवरोधक-संरक्षित एजेंट विशेष रूप से खतरनाक और लगातार नोसोकोमियल संक्रमणों का भी इलाज करते हैं।

स्पाइरोकेट्स उन कुछ सूक्ष्मजीवों में से एक हैं जिन्होंने बेंज़िलपेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव के लिए संवेदनशीलता बरकरार रखी है। बेंज़िलपेनिसिलिन गोनोकोकी के खिलाफ भी प्रभावी हैं, जो रोगी के शरीर पर कम से कम नकारात्मक प्रभावों के साथ सिफलिस और गोनोरिया का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव बनाता है।

आंतों की सूजन के कारण रोगजनक माइक्रोफ्लोराएसिड प्रतिरोधी दवाओं के लिए अच्छी प्रतिक्रिया दें।

विशेष महत्व के एमिनोपेनिसिलिन हैं, जो हेलिकोबैक्टर के जटिल उन्मूलन का हिस्सा हैं।

प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में, सूची से कई पेनिसिलिन तैयारियों का उपयोग महिला प्रजनन प्रणाली के जीवाणु संक्रमण के इलाज और नवजात शिशुओं में संक्रमण को रोकने के लिए किया जाता है।

यहाँ, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स भी एक योग्य स्थान पर हैं: आँख में डालने की दवाई, मलहम और इंजेक्शन के समाधान केराटाइटिस, फोड़े, गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और अन्य नेत्र रोगों का इलाज किया जाता है।

मूत्र प्रणाली के रोग, जो जीवाणु मूल के हैं, केवल अवरोधक-संरक्षित दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देते हैं। शेष उपसमूह अप्रभावी हैं, क्योंकि रोगजनकों के उपभेद उनके लिए अत्यधिक प्रतिरोधी हैं।

पेनिसिलिन का उपयोग दवा के लगभग सभी क्षेत्रों में रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली सूजन के लिए किया जाता है, न कि केवल उपचार के लिए। उदाहरण के लिए, सर्जिकल अभ्यास में, उन्हें पश्चात की जटिलताओं को रोकने के लिए निर्धारित किया जाता है।

सामान्य तौर पर जीवाणुरोधी दवाओं और विशेष रूप से पेनिसिलिन के साथ उपचार केवल नुस्खे पर किया जाना चाहिए। दवा की न्यूनतम विषाक्तता के बावजूद, इसका अनुचित उपयोग शरीर को गंभीर रूप से नुकसान पहुंचाता है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए वसूली के लिए नेतृत्व करने के लिए, आपको चिकित्सा सिफारिशों का पालन करना चाहिए और दवा की विशेषताओं को जानना चाहिए।

पेनिसिलिन के आवेदन का दायरा और विभिन्न दवाएंदवा में इसके आधार पर विशिष्ट रोगजनकों के संबंध में पदार्थ की गतिविधि के कारण होता है। बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक प्रभाव के संबंध में प्रकट होते हैं:

• ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया - गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी;
• ग्राम-नकारात्मक - विभिन्न स्टेफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और न्यूमोकोकी, डिप्थीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एंथ्रेक्स, प्रोटीस;
• एक्टिनोमाइसेट्स और स्पाइरोकेट्स।

कम विषाक्तता और कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स को टॉन्सिलिटिस, निमोनिया (फोकल और लोबार दोनों), स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, मेनिन्जाइटिस, रक्त विषाक्तता, सेप्टीसीमिया, फुफ्फुस, पाइमिया, ऑस्टियोमाइलाइटिस के लिए सबसे अच्छा उपचार बनाता है। जीर्ण रूप, सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ, त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली और कोमल ऊतकों, एरिज़िपेलस, एंथ्रेक्स, सूजाक, एक्टिनोमाइकोसिस, सिफलिस, ब्लेनोरिया, साथ ही नेत्र रोगों और ईएनटी रोगों के विभिन्न शुद्ध संक्रमण।

सख्त contraindications में इस समूह में बेंज़िलपेनिसिलिन और अन्य दवाओं के लिए केवल व्यक्तिगत असहिष्णुता शामिल है। इसके अलावा, एंडोलम्बर (इंजेक्शन) मेरुदण्ड) मिर्गी के निदान वाले रोगियों को दवाओं का प्रशासन।

गर्भावस्था के दौरान, पेनिसिलिन की तैयारी के साथ एंटीबायोटिक चिकित्सा का अत्यधिक सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए। इस तथ्य के बावजूद कि उनके पास न्यूनतम टेराटोजेनिक प्रभाव है, यह केवल तत्काल आवश्यकता के मामले में गोलियां और इंजेक्शन निर्धारित करने के लायक है, भ्रूण और गर्भवती महिला को जोखिम की डिग्री का आकलन करना।

चूंकि पेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव स्वतंत्र रूप से रक्तप्रवाह से स्तन के दूध में प्रवेश करते हैं, इसलिए चिकित्सा की अवधि के लिए स्तनपान से इनकार करने की सलाह दी जाती है। दवा पहले उपयोग में भी बच्चे में एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया को भड़का सकती है। दुद्ध निकालना को रोकने के लिए, दूध को नियमित रूप से व्यक्त किया जाना चाहिए।

अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों में, पेनिसिलिन को उनकी कम विषाक्तता द्वारा अनुकूल रूप से प्रतिष्ठित किया जाता है।

प्रति अवांछनीय परिणामउपयोग में शामिल हैं:

• एलर्जी। अक्सर दिखाई देते हैं त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, बुखार और सूजन। बहुत कम ही, गंभीर मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका संभव है, जिसके लिए एक एंटीडोट (एड्रेनालाईन) के तत्काल प्रशासन की आवश्यकता होती है।
• डिस्बैक्टीरियोसिस। प्राकृतिक माइक्रोफ्लोरा के असंतुलन से पाचन विकार (पेट फूलना, सूजन, कब्ज, दस्त, पेट दर्द) और कैंडिडिआसिस का विकास होता है। बाद के मामले में, मौखिक गुहा (बच्चों में) या योनि के श्लेष्म झिल्ली प्रभावित होते हैं।
• न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं। केंद्रीय पर पेनिसिलिन का नकारात्मक प्रभाव तंत्रिका प्रणालीबढ़ी हुई प्रतिवर्त उत्तेजना, मतली और उल्टी, आक्षेप और कभी-कभी कोमा से प्रकट होता है।

डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास को रोकने और एलर्जी से बचने के लिए, शरीर की समय पर चिकित्सा सहायता मदद करेगी। प्री- और प्रोबायोटिक्स के साथ-साथ डिसेन्सिटाइज़र (यदि संवेदनशीलता बढ़ जाती है) के सेवन के साथ एंटीबायोटिक थेरेपी को संयोजित करना वांछनीय है।

बच्चों के लिए, संभावित नकारात्मक प्रतिक्रिया को देखते हुए, गोलियां और इंजेक्शन सावधानी से निर्धारित किए जाने चाहिए, और किसी विशेष दवा की पसंद को सोच-समझकर संपर्क किया जाना चाहिए।

जीवन के पहले वर्षों में, सेप्सिस, निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया के मामले में बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। श्वसन संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस और साइनसिसिस के उपचार के लिए, सूची से सबसे सुरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं का चयन किया जाता है: एमोक्सिसिलिन, ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव।

एक बच्चे का शरीर एक वयस्क की तुलना में दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होता है। इसलिए, आपको बच्चे की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए (पेनिसिलिन धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है और जमा हो जाता है, आक्षेप पैदा कर सकता है), और यह भी लें निवारक उपाय. उत्तरार्द्ध में आंतों के माइक्रोफ्लोरा, आहार और प्रतिरक्षा की व्यापक मजबूती की रक्षा के लिए पूर्व और प्रोबायोटिक्स का उपयोग शामिल है।

थोड़ा सिद्धांत:

20 वीं शताब्दी की शुरुआत में चिकित्सा में एक वास्तविक क्रांति करने वाली खोज दुर्घटना से हुई थी। मुझे कहना होगा कि प्राचीन काल में लोगों द्वारा मोल्ड कवक के जीवाणुरोधी गुणों पर ध्यान दिया गया था।

अलेक्जेंडर फ्लेमिंग - पेनिसिलिन के खोजकर्ता

उदाहरण के लिए, मिस्रवासियों ने 2500 साल पहले भी फफूंदी से भरे घावों का इलाज फफूंदी लगी रोटी से किया था, लेकिन वैज्ञानिकों ने इस मुद्दे का सैद्धांतिक पक्ष 19 वीं शताब्दी में ही उठाया था। यूरोपीय और रूसी शोधकर्ताओं और डॉक्टरों ने एंटीबायोसिस (कुछ सूक्ष्मजीवों की दूसरों को नष्ट करने की संपत्ति) का अध्ययन करते हुए, इससे व्यावहारिक लाभ प्राप्त करने का प्रयास किया।

एक ब्रिटिश माइक्रोबायोलॉजिस्ट अलेक्जेंडर फ्लेमिंग इसमें सफल हुए, जिन्होंने 1928 में, 28 सितंबर को स्टेफिलोकोकस कॉलोनियों के साथ पेट्री डिश में मोल्ड पाया। इसके बीजाणु, जो प्रयोगशाला कर्मचारियों की लापरवाही के कारण फसलों पर गिरे, अंकुरित हुए और रोगजनक बैक्टीरिया को नष्ट कर दिया। इच्छुक फ्लेमिंग ने इस घटना का ध्यानपूर्वक अध्ययन किया और पेनिसिलिन नामक एक जीवाणुनाशक पदार्थ को अलग किया। कई वर्षों तक, खोजकर्ता ने लोगों के इलाज के लिए उपयुक्त रासायनिक रूप से शुद्ध स्थिर यौगिक प्राप्त करने पर काम किया, लेकिन दूसरों ने इसका आविष्कार किया।

1941 में, अर्न्स्ट चेन और हॉवर्ड फ्लोरी पेनिसिलिन को अशुद्धियों से शुद्ध करने में सक्षम थे और फ्लेमिंग के साथ नैदानिक ​​परीक्षण किए। परिणाम इतने सफल रहे कि 1943 तक, संयुक्त राज्य अमेरिका ने दवा के बड़े पैमाने पर उत्पादन का आयोजन किया, जिसने युद्ध के दौरान कई सैकड़ों हजारों लोगों की जान बचाई। 1945 में मानव जाति के सामने फ्लेमिंग, चेन और फ्लोरी के गुणों की सराहना की गई: खोजकर्ता और डेवलपर्स नोबेल पुरस्कार विजेता बने।

इसके बाद, प्रारंभिक रासायनिक तैयारी में लगातार सुधार किया गया। इस प्रकार आधुनिक पेनिसिलिन दिखाई दिए, पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोधी, पेनिसिलिनस के प्रतिरोधी और सामान्य रूप से अधिक प्रभावी।

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पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स कई प्रकार की दवाएं हैं जिन्हें समूहों में विभाजित किया गया है। चिकित्सा में, दवाओं का उपयोग इलाज के लिए किया जाता है विभिन्न रोगसंक्रामक और जीवाणु उत्पत्ति। दवाओं में न्यूनतम संख्या में contraindications हैं और अभी भी विभिन्न रोगियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

एक बार अलेक्जेंडर फ्लेमिंग अपनी प्रयोगशाला में रोगजनकों के अध्ययन में लगे हुए थे। उन्होंने एक पोषक माध्यम बनाया और स्टैफिलोकोकस ऑरियस विकसित किया। वैज्ञानिक विशेष रूप से साफ नहीं थे, उन्होंने बस सिंक में बीकर और शंकु डाल दिए और उन्हें धोना भूल गए।

जब फ्लेमिंग को फिर से बर्तनों की जरूरत पड़ी, तो उन्होंने पाया कि वे फंगस - मोल्ड से ढके हुए थे। वैज्ञानिक ने अपने अनुमान का परीक्षण करने का फैसला किया और माइक्रोस्कोप के तहत कंटेनरों में से एक की जांच की। उन्होंने देखा कि जहां मोल्ड है, वहां स्टेफिलोकोकस ऑरियस नहीं है।

अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने अपना शोध जारी रखा, उन्होंने रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर मोल्ड के प्रभाव का अध्ययन करना शुरू किया और पाया कि कवक बैक्टीरिया की झिल्लियों को नष्ट कर देता है और उनकी मृत्यु की ओर ले जाता है। जनता शोध के बारे में संदेह नहीं कर सकती थी।

खोज ने कई लोगों की जान बचाने में मदद की। मानवता को उन बीमारियों से बचाया जो पहले आबादी में दहशत फैलाते थे। स्वाभाविक रूप से, आधुनिक दवाओं की उन दवाओं के साथ सापेक्ष समानता है जिनका उपयोग 19 वीं शताब्दी के अंत में किया गया था। लेकिन दवाओं का सार, उनकी कार्रवाई इतनी नाटकीय रूप से नहीं बदली है।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स दवा में क्रांति लाने में सक्षम थे। लेकिन खोज की खुशी लंबे समय तक नहीं रही। यह पता चला कि रोगजनक सूक्ष्मजीव, बैक्टीरिया उत्परिवर्तित कर सकते हैं। वे उत्परिवर्तित होते हैं और दवाओं के प्रति असंवेदनशील हो जाते हैं। नतीजतन, पेनिसिलिन-प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं में महत्वपूर्ण परिवर्तन हुए हैं।

लगभग पूरी 20वीं शताब्दी के लिए, वैज्ञानिक सूक्ष्मजीवों और जीवाणुओं के खिलाफ "लड़ाई" कर रहे हैं, सही दवा बनाने की कोशिश कर रहे हैं। प्रयास व्यर्थ नहीं थे, लेकिन इस तरह के सुधारों ने इस तथ्य को जन्म दिया है कि एंटीबायोटिक्स में काफी बदलाव आया है।

नई पीढ़ी की दवाएं अधिक महंगी हैं, तेजी से कार्य करती हैं, कई प्रकार के contraindications हैं। यदि हम उन तैयारियों के बारे में बात करते हैं जो मोल्ड से प्राप्त की गई थीं, तो उनके कई नुकसान हैं:

• खराब पचता है। जठर का रस कवक पर एक विशेष तरीके से कार्य करता है, इसकी प्रभावशीलता को कम करता है, जो निस्संदेह उपचार के परिणाम को प्रभावित करता है।
• पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक मूल की दवाएं हैं, इस कारण से वे भिन्न नहीं हैं एक विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएँ।
• इंजेक्शन के लगभग 3-4 घंटे बाद दवाएं शरीर से जल्दी निकल जाती हैं।

महत्वपूर्ण: ऐसी दवाओं के लिए व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं हैं। उन्हें एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ एलर्जी की प्रतिक्रिया की स्थिति में व्यक्तिगत असहिष्णुता की उपस्थिति में लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

आधुनिक जीवाणुरोधी एजेंट पेनिसिलिन से काफी अलग हैं, जो कई लोगों से परिचित हैं। इस तथ्य के अलावा कि आज आप टेबलेट में इस वर्ग की दवाएं आसानी से खरीद सकते हैं, उनमें से बहुत सी किस्में हैं। वर्गीकरण, आमतौर पर समूहों में स्वीकृत विभाजन, तैयारियों को समझने में मदद करेगा।

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स सशर्त रूप से विभाजित हैं:

1. प्राकृतिक।
2. अर्द्ध कृत्रिम।

मोल्ड पर आधारित सभी दवाएं प्राकृतिक मूल की एंटीबायोटिक हैं। आज, ऐसी दवाओं का व्यावहारिक रूप से चिकित्सा में उपयोग नहीं किया जाता है। कारण यह है कि रोगजनक सूक्ष्मजीव उनसे प्रतिरक्षित हो गए हैं। यही है, एंटीबायोटिक बैक्टीरिया पर उचित तरीके से कार्य नहीं करता है, उपचार में वांछित परिणाम प्राप्त करने के लिए केवल दवा की एक उच्च खुराक की शुरूआत के साथ प्राप्त किया जाता है। इस समूह के साधनों में शामिल हैं: बेंज़िलपेनिसिलिन और बाइसिलिन।

दवाएं इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध हैं। वे प्रभावी रूप से प्रभावित करते हैं: अवायवीय सूक्ष्मजीव, ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया, कोक्सी, आदि। चूंकि दवाएं प्राकृतिक मूल की हैं, वे दीर्घकालिक प्रभाव का दावा नहीं कर सकते हैं, इंजेक्शन अक्सर हर 3-4 घंटे में किए जाते हैं। यह रक्त में जीवाणुरोधी एजेंट की एकाग्रता को कम नहीं करने की अनुमति देता है।

अर्ध-सिंथेटिक मूल के पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स एक मोल्ड कवक से तैयार की गई तैयारी के संशोधन का परिणाम हैं। इस समूह की दवाएं कुछ गुण देने में कामयाब रहीं, सबसे पहले, वे एसिड-बेस वातावरण के प्रति असंवेदनशील हो गईं। इसने गोलियों में एंटीबायोटिक्स का उत्पादन करने की अनुमति दी।

और ऐसी दवाएं भी थीं जो स्टेफिलोकोसी पर काम करती थीं। दवाओं का यह वर्ग प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं से अलग है। लेकिन सुधारों का दवाओं की गुणवत्ता पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ा है। वे खराब अवशोषित होते हैं, उनके पास कार्रवाई का इतना व्यापक क्षेत्र नहीं होता है, और उनके पास मतभेद होते हैं।

अर्ध-सिंथेटिक दवाओं में विभाजित किया जा सकता है:

• आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन दवाओं का एक समूह है जो स्टेफिलोकोसी पर कार्य करता है, उदाहरण के लिए, निम्नलिखित दवाओं के नाम दिए जा सकते हैं: ऑक्सैसिलिन, नेफसिलिन।
• अमीनोपेनिसिलिन - कई दवाएं इस समूह से संबंधित हैं। वे कार्रवाई के एक विस्तृत क्षेत्र में भिन्न हैं, लेकिन प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक दवाओं की ताकत में काफी कम हैं। लेकिन वे बड़ी संख्या में संक्रमणों से लड़ सकते हैं। यानी इस समूह के लोग अधिक समय तक रक्त में रहते हैं। ऐसे एंटीबायोटिक्स अक्सर विभिन्न रोगों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, उदाहरण के लिए, 2 बहुत प्रसिद्ध दवाएं दी जा सकती हैं: एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन।

ध्यान! दवाओं की सूची काफी बड़ी है, उनके पास कई संकेत और contraindications हैं। इस कारण से, एंटीबायोटिक्स शुरू करने से पहले, आपको डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक्स एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाते हैं। दवाओं की उपस्थिति में लेने की सिफारिश की जाती है:

1. एक संक्रामक या जीवाणु प्रकृति के रोग (निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, आदि)।
2. श्वसन पथ के संक्रमण।
3. जननांग प्रणाली (पायलोनेफ्राइटिस) की सूजन और जीवाणु प्रकृति के रोग।
4. विभिन्न मूल के त्वचा रोग (एरिज़िपेलस, स्टेफिलोकोकस ऑरियस के कारण)।
5. आंतों में संक्रमण और संक्रामक, जीवाणु या सूजन प्रकृति के कई अन्य रोग।

संदर्भ: एंटीबायोटिक्स व्यापक जलने और गहरे घाव, बंदूक की गोली या छुरा घाव के लिए निर्धारित हैं।

कुछ मामलों में, दवा लेने से व्यक्ति की जान बच सकती है। लेकिन आपको खुद को ऐसी दवाएं नहीं लिखनी चाहिए, क्योंकि इससे लत का विकास हो सकता है।

दवाओं के लिए मतभेद क्या हैं:

• गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान दवा न लें। ड्रग्स बच्चे के विकास और विकास को प्रभावित कर सकते हैं। दूध की गुणवत्ता और उसके स्वाद की विशेषताओं को बदलने में सक्षम। ऐसी कई दवाएं हैं जो गर्भवती महिलाओं के इलाज के लिए सशर्त रूप से स्वीकृत हैं, लेकिन डॉक्टर को ऐसी एंटीबायोटिक लिखनी चाहिए। चूंकि केवल एक डॉक्टर ही स्वीकार्य खुराक और उपचार की अवधि निर्धारित कर सकता है।
• बच्चों के इलाज के लिए प्राकृतिक और सिंथेटिक पेनिसिलिन के समूहों से एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। इन वर्गों की दवाएं बच्चे के शरीर पर विषाक्त प्रभाव डाल सकती हैं। इस कारण से, दवाओं को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है, इष्टतम खुराक का निर्धारण।
• आपको दिखाई देने वाले संकेतों के बिना दवाओं का उपयोग नहीं करना चाहिए। लंबे समय तक दवाओं का प्रयोग करें।

एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए प्रत्यक्ष मतभेद:

1. इस वर्ग की दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
2. विभिन्न प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं की प्रवृत्ति।

ध्यान! दवा लेने का मुख्य दुष्प्रभाव लंबे समय तक दस्त और कैंडिडिआसिस माना जाता है। वे इस तथ्य के कारण हैं कि दवाएं न केवल रोगजनकों को प्रभावित करती हैं, बल्कि लाभकारी माइक्रोफ्लोरा भी हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला को कम संख्या में contraindications की उपस्थिति की विशेषता है। इस कारण से, इस वर्ग की दवाएं बहुत बार निर्धारित की जाती हैं। वे बीमारी से जल्दी से निपटने और जीवन की सामान्य लय में लौटने में मदद करते हैं।

नवीनतम पीढ़ी की दवाओं में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। ऐसे एंटीबायोटिक्स को लंबे समय तक लेने की आवश्यकता नहीं होती है, वे अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं और पर्याप्त चिकित्सा के साथ, 3-5 दिनों में "किसी व्यक्ति को अपने पैरों पर खड़ा कर सकते हैं"।

सवाल यह है कि कौन से एंटीबायोटिक्स सबसे अच्छे हैं? आलंकारिक माना जा सकता है। ऐसी कई दवाएं हैं जो डॉक्टर, एक कारण या किसी अन्य कारण से, दूसरों की तुलना में अधिक बार लिखते हैं। ज्यादातर मामलों में, दवाओं के नाम आम जनता के लिए जाने जाते हैं। लेकिन फिर भी यह दवाओं की सूची का अध्ययन करने लायक है:

1. सुमामेड ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। सक्रिय घटकएरिथ्रोमाइसिन है। तीव्र या पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के इलाज के लिए दवा का उपयोग नहीं किया जाता है, 6 महीने से कम उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित नहीं है। Sumamed के उपयोग के लिए मुख्य contraindication अभी भी एंटीबायोटिक के लिए एक व्यक्तिगत असहिष्णुता माना जाना चाहिए।
2. ऑक्सासिलिन - पाउडर के रूप में उपलब्ध है। पाउडर को पतला किया जाता है, और फिर घोल का उपयोग किया जाता है इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन. दवा के उपयोग के लिए मुख्य संकेत संक्रमण माना जाना चाहिए जो इस दवा के प्रति संवेदनशील हैं। अतिसंवेदनशीलता को ऑक्सासिलिन के उपयोग के लिए एक निषेध माना जाना चाहिए।
3. एमोक्सिसिलिन कई सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है। दवा काफी प्रसिद्ध है, यह गले में खराश, ब्रोंकाइटिस और अन्य श्वसन पथ के संक्रमण के लिए निर्धारित है। अमोक्सिसिलिन को पाइलोनफ्राइटिस (गुर्दे की सूजन) और जननांग प्रणाली के अन्य रोगों के लिए लिया जा सकता है। 3 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए एंटीबायोटिक निर्धारित नहीं है। एक प्रत्यक्ष contraindication दवा के लिए असहिष्णुता भी माना जाता है।
4. एम्पीसिलीन - दवा का पूरा नाम: एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट। दवा के उपयोग के लिए एक संकेत श्वसन पथ (टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) के संक्रामक रोग माना जाना चाहिए। एंटीबायोटिक शरीर से गुर्दे और यकृत द्वारा उत्सर्जित होता है, इस कारण से तीव्र यकृत विफलता वाले लोगों के लिए एम्पीसिलीन निर्धारित नहीं है। बच्चों के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है।
5. Amoxiclav एक दवा है जिसमें एक संयुक्त संरचना होती है। यह एंटीबायोटिक दवाओं की नवीनतम पीढ़ी के अंतर्गत आता है। Amoxiclav का उपयोग श्वसन प्रणाली के संक्रामक रोगों, जननांग प्रणाली के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग स्त्री रोग में भी किया जाता है। दवा के उपयोग के लिए एक contraindication अतिसंवेदनशीलता, पीलिया, मोनोन्यूक्लिओसिस, आदि माना जाना चाहिए।

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं की सूची या सूची, जो पाउडर के रूप में उपलब्ध है:

1. बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक प्राकृतिक मूल का एक एंटीबायोटिक है। दवा के उपयोग के संकेत को गंभीर संक्रामक रोग माना जा सकता है, जिसमें जन्मजात सिफलिस, विभिन्न एटियलजि के फोड़े, टेटनस, एंथ्रेक्स और निमोनिया शामिल हैं। दवा का व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं है, लेकिन आधुनिक चिकित्सा में इसका उपयोग बहुत कम ही किया जाता है।
2. एम्पीसिलीन - निम्नलिखित संक्रामक रोगों के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है: सेप्सिस (रक्त विषाक्तता), काली खांसी, अन्तर्हृद्शोथ, मेनिन्जाइटिस, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस। एम्पीसिलीन का उपयोग बच्चों, गंभीर गुर्दे की कमी वाले लोगों के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। गर्भावस्था को भी इस एंटीबायोटिक के उपयोग के लिए एक सीधा contraindication माना जा सकता है।
3. ओस्पामॉक्स जननांग प्रणाली के रोगों, स्त्री रोग और अन्य प्रकृति के संक्रमणों के उपचार के लिए निर्धारित है। यह पश्चात की अवधि में निर्धारित किया जाता है, यदि विकसित होने का उच्च जोखिम है भड़काऊ प्रक्रिया. दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता की उपस्थिति में, जठरांत्र संबंधी मार्ग के गंभीर संक्रामक रोगों के लिए एंटीबायोटिक निर्धारित नहीं है।

महत्वपूर्ण: एक एंटीबायोटिक कहा जाता है, दवा का शरीर पर एक जीवाणुरोधी प्रभाव होना चाहिए। वे सभी दवाएं जो वायरस को प्रभावित करती हैं, उनका एंटीबायोटिक दवाओं से कोई लेना-देना नहीं है।

सुमामेड - लागत 300 से 500 रूबल तक भिन्न होती है।

अमोक्सिसिलिन की गोलियां - कीमत लगभग 159 रूबल है। पैकिंग के लिए।

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट - गोलियों की लागत 20-30 रूबल है।

इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में एम्पीसिलीन - 170 रूबल।

ऑक्सैसिलिन - औसत मूल्यप्रति दवा 40 से 60 रूबल से भिन्न होती है।

एमोक्सिक्लेव - लागत-120 रूबल।

ऑस्पामॉक्स - कीमत 65 से 100 रूबल तक भिन्न होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक - 50 रूबल।

बेंज़िलपेनिसिलिन - 30 रूबल।

126. पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स। वर्गीकरण। फार्माकोडायनामिक्स, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम, कार्रवाई की विशेषताएं और अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग। मतभेद, संभावित जटिलताएं।

पेनिसिलिन समूह एम्प(रोगाणुरोधी), सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पादों के आधार पर विकसित किया गया। वे β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-lactams) के व्यापक वर्ग से संबंधित हैं, जिसमें यह भी शामिल है सेफालोस्पोरिन्स, कार्बापेनेम्सतथा मोनोबैक्टम्स पेनिसिलिन का वर्गीकरण प्राकृतिक: बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन अर्द्ध कृत्रिम: आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन ओक्सासिल्लिन अमीनोपेनिसिलिन एम्पीसिलीन अमोक्सिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन कार्बेनिसिलिन टिकारसिलिन यूरीडोपेनिसिलिन्स एज़्लोसिलिन पाइपरसिलिन एम्प

कार्रवाई की प्रणाली

पेनिसिलिन (और अन्य सभी β-lactams) जीवाणुनाशक होते हैं। उनकी कार्रवाई का लक्ष्य बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन हैं, जो पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करते हैं, एक बायोपॉलिमर जो जीवाणु कोशिका दीवार का मुख्य घटक है। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने से जीवाणु की मृत्यु हो जाती है।

विशेष एंजाइमों के उत्पादन से जुड़े सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए - β-लैक्टामेस जो β-लैक्टम को नष्ट करते हैं, यौगिकों को विकसित किया गया है जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से दबा सकते हैं, तथाकथित β-लैक्टामेज अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

चूंकि स्तनधारियों में पेप्टिडोग्लाइकन और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन अनुपस्थित होते हैं, इसलिए बीटा-लैक्टम के लिए विशिष्ट मैक्रोऑर्गेनिज्म विषाक्तता अप्राप्य है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)

रूस में, इस समूह का मुख्य एएमपी ऑक्सासिलिन है। रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम के अनुसार, यह प्राकृतिक पेनिसिलिन के करीब है, लेकिन अधिकांश सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि के मामले में उनसे कम है। ऑक्सैसिलिन और अन्य पेनिसिलिन के बीच मुख्य अंतर कई β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस का प्रतिरोध है।

मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व ऑक्सासिलिन का स्टेफिलोकोकल β-लैक्टामेस के प्रतिरोध है। इसके कारण, ऑक्सैसिलिन स्टेफिलोकोसी (पीआरएसए सहित) के विशाल बहुमत के उपभेदों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है - समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के प्रेरक एजेंट। अन्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ दवा की गतिविधि का कोई व्यावहारिक महत्व नहीं है। ऑक्सैसिलिन का स्टेफिलोकोसी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जिसका पेनिसिलिन का प्रतिरोध बीटा-लैक्टामेज के उत्पादन से जुड़ा नहीं है, बल्कि एटिपिकल पीएसबी-एमआरएसए की उपस्थिति के साथ है।

अमीनोपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन

परिवार के कुछ सदस्यों पर कार्रवाई के कारण अमीनोपेनिसिलिन की गतिविधि का दायरा बढ़ा है Enterobacteriaceae-ई कोलाई,शिगेलाएसपीपी।, साल्मोनेलाएसपीपी तथा पी. मिराबिलिस, जो क्रोमोसोमल बीटा-लैक्टामेस के उत्पादन के निम्न स्तर की विशेषता है। शिगेला के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, एम्पीसिलीन एमोक्सिसिलिन से थोड़ा बेहतर है।

प्राकृतिक पेनिसिलिन पर अमीनोपेनिसिलिन का लाभ किस संबंध में नोट किया गया है? हेमोफिलसएसपीपी अमोक्सिसिलिन का प्रभाव एच. पाइलोरी.

ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और एनारोबेस के खिलाफ गतिविधि के स्पेक्ट्रम और स्तर के अनुसार, अमीनोपेनिसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन के बराबर हैं। हालांकि, लिस्टेरिया एमिनोपेनिसिलिन के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं।

अमीनोपेनिसिलिन सभी बीटा-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं।

इस तरह के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम) के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम का विस्तार होता है क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस, सी. डायवर्सस, साथ ही समूह के एनारोबेस बी फ्रैगिलिसजो क्लास ए क्रोमोसोमल β-lactamases को संश्लेषित करता है।

इसके अलावा, अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन β-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण अधिग्रहित प्रतिरोध के साथ माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ सक्रिय हैं: स्टेफिलोकोसी, गोनोकोकी, एम.कैटरलीस,हेमोफिलसएसपीपी।, ई कोलाई,पी. मिराबिलिस.

सूक्ष्मजीवों के संबंध में जिनके पेनिसिलिन का प्रतिरोध β-lactamase के उत्पादन से जुड़ा नहीं है (उदाहरण के लिए, MRSA, निमोनिया), अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन कोई लाभ नहीं दिखाते हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित कार्बोक्सीपेनिसिलिन

ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ कार्बेनिसिलिन और टिकारसिलिन * की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम आम तौर पर अन्य पेनिसिलिन के समान होता है, लेकिन गतिविधि का स्तर कम होता है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन परिवार के कई सदस्यों पर कार्य करता है Enterobacteriaceae(के अपवाद के साथ क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस, सी. डायवर्सस), साथ ही पी.एरुगिनोसाऔर अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीव। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के कई उपभेद वर्तमान में प्रतिरोधी हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन की प्रभावशीलता कई बैक्टीरिया द्वारा विभिन्न बीटा-लैक्टामेस उत्पन्न करने की क्षमता से सीमित होती है। इनमें से कुछ एंजाइमों (कक्षा ए) का नकारात्मक प्रभाव टिकारसिलिन के अवरोधक-संरक्षित व्युत्पन्न के संबंध में प्रकट नहीं होता है - टिकारसिलिन / क्लैवुलनेट, जिसमें कार्रवाई के कारण व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस,सी विविध, साथ ही बी फ्रैगिलिस. इसके लिए अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और स्टेफिलोकोसी का प्रतिरोध कम बार नोट किया जाता है। हालांकि, एक β-लैक्टामेज अवरोधक की उपस्थिति हमेशा कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि प्रदान करती है जो वर्ग सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस उत्पन्न करते हैं।

यह भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ticarcillin/clavulanate का ticarcillin पर इसके प्रभाव में कोई लाभ नहीं है पी.एरुगिनोसा.

यूरिडोपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित यूरीडोपेनिसिलिन

एज़्लोसिलिन और पिपेरसिलिन में गतिविधि का एक समान स्पेक्ट्रम होता है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर उनके प्रभाव के संदर्भ में, वे कार्बोक्सीपेनिसिलिन से काफी बेहतर हैं और अमीनोपेनिसिलिन और प्राकृतिक पेनिसिलिन से संपर्क करते हैं।

यूरीडोपेनिसिलिन लगभग सभी प्रमुख ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं: परिवार एंटरोबैक्टीरियासी, पी.एरुगिनोसा, अन्य स्यूडोमोनैड, और गैर-किण्वन सूक्ष्मजीव ( एस माल्टोफिलिया).

हालांकि, यूरीडोपेनिसिलिन का स्वतंत्र नैदानिक ​​महत्व काफी सीमित है, जो स्टैफिलोकोसी और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया दोनों के β-लैक्टामेज के विशाल बहुमत की कार्रवाई के लिए उनकी अक्षमता द्वारा समझाया गया है।

इस कमी की काफी हद तक अवरोधक-संरक्षित दवा पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम द्वारा क्षतिपूर्ति की जाती है, जिसमें सभी पेनिसिलिन के बीच व्यापक स्पेक्ट्रम (एनारोबेस सहित) और उच्च स्तर की जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। हालांकि, अन्य अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के साथ, वर्ग सी β-लैक्टामेज-उत्पादक उपभेद पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम के प्रतिरोधी हैं।

पेनिसिलिन समूह पेनिसिलिन पहले हैं एम्पसूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि के उत्पादों के आधार पर विकसित किया गया। वे β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-lactams) के व्यापक वर्ग से संबंधित हैं, जिसमें यह भी शामिल है सेफालोस्पोरिन्स, कार्बापेनेम्सतथा मोनोबैक्टम्स. इन एंटीबायोटिक दवाओं की संरचना में आम चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग है। β-लैक्टम आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं, क्योंकि वे अधिकांश संक्रमणों के उपचार में एक प्रमुख या महत्वपूर्ण स्थान रखते हैं। पेनिसिलिन का वर्गीकरण प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन), सोडियम और पोटेशियम लवण बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन (पेनिसिलिन का नोवोकेन नमक) बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन अर्द्ध कृत्रिम: आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन ओक्सासिल्लिन अमीनोपेनिसिलिन एम्पीसिलीन अमोक्सिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन कार्बेनिसिलिन टिकारसिलिन यूरीडोपेनिसिलिन्स एज़्लोसिलिन पाइपरसिलिन अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट पाइपरसिलिन/टाज़ोबैक्टम पेनिसिलिन का पूर्वज (और सामान्य रूप से सभी β-lactams) बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी, या बस पेनिसिलिन) है, जिसका उपयोग किया जाता है क्लिनिकल अभ्यास 40 के दशक की शुरुआत से। वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में कई दवाएं शामिल हैं, जो उत्पत्ति, रासायनिक संरचना और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर, कई उपसमूहों में विभाजित हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। अन्य दवाएं अर्ध-सिंथेटिक यौगिक हैं जो विभिन्न प्राकृतिक के रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त की जाती हैं एम्पया उनके जैवसंश्लेषण के मध्यवर्ती उत्पाद। कार्रवाई की प्रणाली पेनिसिलिन (और अन्य सभी β-lactams) जीवाणुनाशक होते हैं। उनकी कार्रवाई का लक्ष्य बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन हैं, जो पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करते हैं, एक बायोपॉलिमर जो जीवाणु कोशिका दीवार का मुख्य घटक है। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने से जीवाणु की मृत्यु हो जाती है। विशिष्ट एंजाइमों के उत्पादन से जुड़े सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए - β लैक्टमेज़जो बीटा-लैक्टम को नष्ट करते हैं, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से दबा सकते हैं, तथाकथित अवरोधक β लैक्टमेज़- क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है। चूंकि स्तनधारियों में पेप्टिडोग्लाइकन और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन अनुपस्थित होते हैं, इसलिए बीटा-लैक्टम के लिए विशिष्ट मैक्रोऑर्गेनिज्म विषाक्तता अप्राप्य है। गतिविधि स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन वे एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की विशेषता रखते हैं, लेकिन गतिविधि के स्तर में कुछ भिन्न होते हैं। मूल्य भारतीय दंड संहिताअधिकांश सूक्ष्मजीवों के संबंध में फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, एक नियम के रूप में, बेंज़िलपेनिसिलिन से थोड़ा अधिक है। इन एम्पग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया जैसे के खिलाफ सक्रिय स्ट्रैपटोकोकसएसपीपी।, Staphylococcusएसपीपी।, रोग-कीटएसपीपी।, कुछ हद तक - के संबंध में उदर गुहाएसपीपी एंटरोकॉसी को पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता के स्तर में अंतर-प्रजाति के अंतर की भी विशेषता है: यदि उपभेद ई.फेकलिसआमतौर पर संवेदनशील होते हैं ई.फेशियमआमतौर पर स्थिर होते हैं। लिस्टेरिया प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं ( एल.मोनोसाइटोजेन्स), एरिसिपेलोथ्रिक्स ( ई.रुसियोपैथिया), अधिकांश कोरिनेबैक्टीरिया (सहित सी. डिप्थीरिया) और संबंधित सूक्ष्मजीव। एक महत्वपूर्ण अपवाद के बीच प्रतिरोध की उच्च आवृत्ति है सी. जेइकियम. ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं नेइसेरियाएसपीपी।, पी. मल्टीसिडातथा एच.डुक्रेई. अधिकांश अवायवीय जीवाणु (एक्टिनोमाइसेट्स, Peptostreptococcusएसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियमएसपीपी।) प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन की गतिविधि के स्पेक्ट्रम के लिए व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण अपवाद हैं बी फ्रैगिलिसऔर अन्य बैक्टेरॉइड्स। प्राकृतिक पेनिसिलिन स्पाइरोकेट्स के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं ( ट्रेपोनिमा, बोरेलिया, लेप्टोस्पाइरा). प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए एक्वायर्ड रेजिस्टेंस स्टेफिलोकोसी में सबसे आम है। यह उत्पाद से संबंधित है। β लैक्टमेज़(वितरण की आवृत्ति 60-80%) या एक अतिरिक्त पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन की उपस्थिति। हाल के वर्षों में, गोनोकोकी के प्रतिरोध में वृद्धि हुई है। आइसोक्साज़ोलिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन) रूस में, मुख्य एम्पयह समूह ऑक्सैसिलिन है। रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम के अनुसार, यह प्राकृतिक पेनिसिलिन के करीब है, लेकिन अधिकांश सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि के मामले में उनसे कम है। ऑक्सैसिलिन और अन्य पेनिसिलिन के बीच मूलभूत अंतर कई लोगों द्वारा हाइड्रोलिसिस का प्रतिरोध है β-लैक्टामेस. मुख्य नैदानिक ​​महत्व स्टैफिलोकोकल के लिए ऑक्सासिलिन का प्रतिरोध है β लैक्टमेज़. इसके कारण, ऑक्सैसिलिन स्टेफिलोकोसी (सहित सहित) के विशाल बहुमत के उपभेदों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। पीआरएसए) - समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के प्रेरक एजेंट। अन्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ दवा की गतिविधि का कोई व्यावहारिक महत्व नहीं है। ऑक्सैसिलिन का स्टेफिलोकोसी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जिसका पेनिसिलिन का प्रतिरोध उत्पादन से जुड़ा नहीं है β लैक्टमेज़, और atypical . के आगमन के साथ पीएसबी - मरसा. अमीनोपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन परिवार के कुछ सदस्यों पर कार्रवाई के कारण अमीनोपेनिसिलिन की गतिविधि का दायरा बढ़ा है Enterobacteriaceae - ई कोलाई, शिगेलाएसपीपी।, साल्मोनेलाएसपीपी तथा पी. मिराबिलिस, जो गुणसूत्रों के उत्पादन के निम्न स्तर की विशेषता है β लैक्टमेज़. शिगेला के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, एम्पीसिलीन एमोक्सिसिलिन से थोड़ा बेहतर है। प्राकृतिक पेनिसिलिन पर अमीनोपेनिसिलिन का लाभ किस संबंध में नोट किया गया है? हेमोफिलसएसपीपी अमोक्सिसिलिन का प्रभाव एच. पाइलोरी. ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और एनारोबेस के खिलाफ गतिविधि के स्पेक्ट्रम और स्तर के अनुसार, अमीनोपेनिसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन के बराबर हैं। हालांकि, लिस्टेरिया एमिनोपेनिसिलिन के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं। अमीनोपेनिसिलिन सभी द्वारा हाइड्रोलाइज्ड होते हैं β-लैक्टामेस. इस तरह के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम) के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम का विस्तार होता है क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस, सी. डायवर्सस, साथ ही समूह के एनारोबेस बी फ्रैगिलिसजो क्रोमोसोमल को संश्लेषित करता है β-लैक्टामेसकक्षा। इसके अलावा, अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन उत्पादन के कारण अधिग्रहित प्रतिरोध के साथ माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ सक्रिय हैं β लैक्टमेज़: स्टेफिलोकोसी, गोनोकोकी, एम.कैटरलीस, हेमोफिलसएसपीपी।, ई कोलाई, पी. मिराबिलिस. सूक्ष्मजीवों के संबंध में जिनका पेनिसिलिन का प्रतिरोध उत्पाद से संबंधित नहीं है β लैक्टमेज़(उदाहरण के लिए, मरसा, निमोनिया), अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन कोई लाभ नहीं दिखाते हैं। कार्बोक्सीपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित कार्बोक्सीपेनिसिलिन कार्बेनिसिलिन और टिकारसिलिन की क्रिया का स्पेक्ट्रम * ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, यह आम तौर पर अन्य पेनिसिलिन के साथ मेल खाता है, लेकिन गतिविधि का स्तर कम है। *रूस में पंजीकृत नहीं कार्बोक्सीपेनिसिलिन परिवार के कई सदस्यों पर कार्य करता है Enterobacteriaceae(के अपवाद के साथ क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस, सी. डायवर्सस), साथ ही पी.एरुगिनोसाऔर अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीव। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के कई उपभेद वर्तमान में प्रतिरोधी हैं। कार्बोक्सीपेनिसिलिन की प्रभावशीलता कई जीवाणुओं द्वारा विभिन्न प्रकार के उत्पादन करने की क्षमता से सीमित होती है β लैक्टमेज़. इनमें से कुछ एंजाइमों (कक्षा ए) का नकारात्मक प्रभाव टिकारसिलिन के अवरोधक-संरक्षित व्युत्पन्न के संबंध में प्रकट नहीं होता है - टिकारसिलिन / क्लैवुलनेट, जिसमें कार्रवाई के कारण व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है क्लेबसिएलाएसपीपी।, पी. वल्गरिस, सी विविध, साथ ही बी फ्रैगिलिस. इसके लिए अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और स्टेफिलोकोसी का प्रतिरोध कम बार नोट किया जाता है। हालांकि, एक अवरोधक की उपस्थिति β लैक्टमेज़हमेशा कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि प्रदान नहीं करता है जो वर्ग सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस पैदा करते हैं। यह भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ticarcillin/clavulanate का ticarcillin पर इसके प्रभाव में कोई लाभ नहीं है पी.एरुगिनोसा. यूरिडोपेनिसिलिन और अवरोधक-संरक्षित यूरीडोपेनिसिलिन एज़्लोसिलिन और पिपेरसिलिन में गतिविधि का एक समान स्पेक्ट्रम होता है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर उनके प्रभाव के संदर्भ में, वे कार्बोक्सीपेनिसिलिन से काफी बेहतर हैं और अमीनोपेनिसिलिन और प्राकृतिक पेनिसिलिन से संपर्क करते हैं। यूरीडोपेनिसिलिन लगभग सभी प्रमुख ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं: परिवार एंटरोबैक्टीरियासी, पी.एरुगिनोसा, अन्य स्यूडोमोनैड, और गैर-किण्वन सूक्ष्मजीव ( एस माल्टोफिलिया). हालांकि, यूरीडोपेनिसिलिन का स्वतंत्र नैदानिक ​​​​महत्व सीमित है, जो कि विशाल बहुमत की कार्रवाई के लिए उनकी अक्षमता द्वारा समझाया गया है। β लैक्टमेज़स्टेफिलोकोसी और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों। इस कमी की काफी हद तक अवरोधक-संरक्षित दवा पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम द्वारा क्षतिपूर्ति की जाती है, जिसमें सभी पेनिसिलिन के बीच व्यापक स्पेक्ट्रम (एनारोबेस सहित) और उच्च स्तर की जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। हालांकि, अन्य अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के साथ, उपभेद जो उत्पन्न करते हैं β-लैक्टामेसक्लास सी पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम के प्रतिरोधी हैं। विपरित प्रतिक्रियाएं एलर्जी:पित्ती, दाने, एंजियोएडेमा, बुखार, ईोसिनोफिलिया, ब्रोन्कोस्पास्म, एनाफिलेक्टिक शॉक (अधिक बार बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग करते समय)। एनाफिलेक्टिक शॉक के विकास में मदद करने के उपाय: वायुमार्ग की धैर्य (यदि आवश्यक हो, इंटुबैषेण), ऑक्सीजन थेरेपी, एड्रेनालाईन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स सुनिश्चित करना। सीएनएस:सिरदर्द, कंपकंपी, आक्षेप (अधिक बार बच्चों में और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में जब कार्बेनिसिलिन या बेंज़िलपेनिसिलिन की बहुत बड़ी खुराक का उपयोग किया जाता है); मानसिक विकार (बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन की बड़ी खुराक की शुरूआत के साथ)। जीआईटी:पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस (अक्सर एम्पीसिलीन और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग करते समय)। यदि स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस का संदेह है (की उपस्थिति तरल मलरक्त के मिश्रण के साथ), दवा को रद्द करना और सिग्मायोडोस्कोपी करना आवश्यक है। सहायता के उपाय: पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की बहाली, यदि आवश्यक हो, तो एंटीबायोटिक्स जो इसके खिलाफ सक्रिय हैं सी मुश्किल (metronidazoleया वैनकॉमायसिन) लोपरामाइड का प्रयोग न करें। इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन:हाइपरकेलेमिया (गुर्दे की कमी वाले रोगियों में बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक की बड़ी खुराक का उपयोग करते समय, साथ ही जब पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी या एसीई अवरोधक के साथ जोड़ा जाता है); हाइपरनाट्रेमिया (अधिक बार कार्बेनिसिलिन के उपयोग के साथ, कम बार यूरिडोपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक की बड़ी खुराक के साथ), जो एडिमा की उपस्थिति या तीव्रता के साथ हो सकता है (दिल की विफलता वाले रोगियों में), रक्तचाप में वृद्धि। स्थानीय प्रतिक्रियाएं:इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन (विशेष रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक) के साथ व्यथा और घुसपैठ, अंतःशिरा प्रशासन के साथ फ़्लेबिटिस (अधिक बार कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय)। यकृत:ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, बुखार, मतली, उल्टी के साथ हो सकती है (अधिक बार जब ऑक्सासिलिन का उपयोग 6 ग्राम / दिन से अधिक या अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन की खुराक में किया जाता है)। हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं:हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी, न्यूट्रोपेनिया (अधिक बार ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय); प्लेटलेट एकत्रीकरण का उल्लंघन, कभी-कभी थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के साथ (कार्बेनिसिलिन के उपयोग के साथ, कम अक्सर - यूरिडोपेनिसिलिन)। गुर्दे:बच्चों में क्षणिक हेमट्यूरिया (अधिक बार ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय); बीचवाला नेफ्रैटिस (बहुत दुर्लभ)। संवहनी जटिलताओं(बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के कारण): ओनी सिंड्रोम - इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन जब एक धमनी में इंजेक्ट किया जाता है; निकोलाऊ सिंड्रोम - जब एक नस में इंजेक्ट किया जाता है तो फेफड़े और मस्तिष्क के जहाजों का एम्बोलिज्म। निवारक उपाय: नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में सख्ती से / मी की शुरूआत, इंजेक्शन के दौरान रोगी को क्षैतिज स्थिति में होना चाहिए। अन्य:गैर-एलर्जी ("एम्पीसिलीन") मैकुलोपापुलर दाने, जो खुजली के साथ नहीं है और दवा के विच्छेदन के बिना गायब हो सकता है (अमीनोपेनिसिलिन का उपयोग करते समय)। मौखिक कैंडिडिआसिस और / या योनि कैंडिडिआसिस (एमिनो-, कार्बोक्सी-, यूरिडो- और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के उपयोग के साथ)।

मतभेद

पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया। बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन को प्रोकेन (नोवोकेन) से एलर्जी वाले रोगियों में भी contraindicated है।

127. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स। वर्गीकरण। फार्माकोडायनामिक्स। रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के अनुसार बीटा-लैक्टम की तुलनात्मक विशेषताएं। आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं की अवधारणा। कार्बापेनम। मोनोबैक्टम।

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं. यह जीवाणुनाशक प्रभाव वाली दवाओं का एक समूह है और उपयोग के लिए संकेतों की एक विस्तृत सूची है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। उन सभी को उच्च दक्षता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता की विशेषता है, जो उन्हें कई बीमारियों के इलाज के लिए सबसे अधिक निर्धारित दवाएं बनाती है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

एंटीबायोटिक्स के चार मुख्य वर्ग हैं:

1. पेनिसिलिन, जो विभिन्न प्रकार के पेंसिलम कवक के चयापचय उत्पाद हैं। अपने मूल से, वे प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक हैं। पहले समूह को बाइसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन में विभाजित किया गया है। दूसरे में, बीटा-लैक्टम श्रृंखला के ऐसे एंटीबायोटिक्स प्रतिष्ठित हैं:

एम्पीसिलीन, एक व्यापक स्पेक्ट्रम एजेंट के रूप में जाना जाता है;

ऑक्सैसिलिन, मेथिसिलिन - ऐसी दवाएं जिनकी क्रिया का एक संकीर्ण फोकस होता है;

यूरिडोपेनिसिलिन, बीटा-लैक्टेस (पाइपेरासिलिन, एज़्लोसिलिन) द्वारा नष्ट;

बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर (टैज़ोबैक्टम, क्लैवुलैनिक एसिड) से युक्त शक्तिशाली पेनिसिली, जो बैक्टीरिया (एमोक्सिक्लेव, यूनाज़िन, सुलासिलिन, ऑगमेंटिन) द्वारा एजेंट के विनाश को रोकता है।

2. सेफ्लोस्पोरिन, कवक सेफलोस्पोरियम द्वारा निर्मित, पिछले समूह की तुलना में बीटा-लैक्टामेज के प्रति अधिक प्रतिरोधी हैं। ऐसी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स दवाएं हैं:

सेफलोरिडीन;

Ceforuxime;

सेफोटैक्सिम;

सेफॉक्सिटिन।

3. मोनोबैक्टम्सजिसमें अज़्त्रेओनम संबंधित है। इन दवाओं का दायरा कम है, क्योंकि ये स्ट्रेप्टो- और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में प्रभावी नहीं हैं। इसलिए, वे मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक कवक के खिलाफ निर्धारित हैं। यदि वे पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता रखते हैं, तो रोगियों को अक्सर डॉक्टर द्वारा एज़ट्रियन दिया जाता है।

4. कार्बापनेम्स, जो मेरोपेनेम और इम्पेनेम द्वारा प्रस्तुत किए जाते हैं, कई तरह के एजेंटों से संबंधित हैं जिनके प्रभाव व्यापक हैं। मेरोपेनेम का उपयोग विशेष रूप से गंभीर संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है, साथ ही इस घटना में कि अन्य दवाएं लेते समय कोई सुधार नहीं होता है।

बुनियादी एंटीबायोटिक्सया पसंद के एंटीबायोटिक्स वे एंटीबायोटिक्स हैं जो किसी दिए गए संक्रमण के लिए सबसे प्रभावी और सुरक्षित हैं।

रिजर्व एंटीबायोटिक्सया आरक्षित एंटीबायोटिक्स एंटीबायोटिक्स हैं जिनका उपयोग उन मामलों में किया जाता है जहां मुख्य एंटीबायोटिक्स अप्रभावी होते हैं या गंभीर दुष्प्रभाव पैदा करते हैं।

रिजर्व एंटीबायोटिक्स

एंटीबायोटिक के बार-बार संपर्क में आने से बैक्टीरिया प्रतिरोध (प्रतिरोध) विकसित कर लेते हैं। प्रतिरोधी जीवाणु उपभेद अधिक कारण बनते हैं गंभीर रूपऐसे रोग जिनका निदान और उपचार करना अधिक कठिन है।

इस समस्या को अब विश्व सुरक्षा के लिए खतरे के रूप में देखा जा रहा है।

इसलिए, आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के एक समूह की पहचान की गई थी। यह एक तरह का अछूत स्टॉक है।

आरक्षित दवाओं का उपयोग केवल अंतिम उपाय के रूप में किया जाना चाहिए जब अन्य विफल हो गए हों।

रिजर्व एंटीबायोटिक्स आमतौर पर उनके अनियंत्रित उपयोग को सीमित करने के लिए कृत्रिम रूप से अधिक मूल्यवान होते हैं।

संकेत के बिना या बहुत छोटी खुराक में दवाओं का उपयोग करना और लंबे समय तक पर्याप्त नहीं, आप मानवता पर रोगाणुओं की जीत को करीब लाते हैं।

एंटीबायोटिक्स-कार्बापेनम और मोनोबैक्टमअक्सर बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के समूह में शामिल होता है, अर्थात। उनकी संरचना में उनके पास तथाकथित बीटा-लैक्टम रिंग है। ये दवाएं अपेक्षाकृत हाल ही में दवा बाजार में दिखाई दी हैं और मुख्य रूप से गंभीर जीवाणु संक्रमण के लिए उपयोग की जाती हैं।

कार्बापेनम (अंग्रेजी कार्बन से - "कार्बन" और पेनेम - "एक प्रकार का बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स") - एक समूह बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं, जिसमें पेनिसिलिन अणु के थियाज़ोलिडाइन रिंग में सल्फर परमाणु को कार्बन परमाणु द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। कार्बापेनम में जीवाणुरोधी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबेस और एनारोबेस शामिल हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

सभी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, कार्बापेनम बैक्टीरिया की दीवार के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन को रोकते हैं, इस प्रकार इसके संश्लेषण को बाधित करते हैं और बैक्टीरिया (जीवाणुनाशक प्रकार की क्रिया) की मृत्यु का कारण बनते हैं।

निम्नलिखित कार्बापेनम वर्तमान में नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किए जाते हैं: इमिपेनेम + सिलास्टैटिन, मेरोपेनेम,एर्टापेनम, डोरिपेनम।

फार्माकोकाइनेटिक्स

कार्बापेनम एसिड प्रतिरोधी होते हैं और केवल पैरेन्टेरली उपयोग किए जाते हैं। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, कई ऊतकों और स्रावों में चिकित्सीय सांद्रता पैदा करते हैं। मेनिन्जेस की सूजन रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करती है।

T½ -1 h (परिचय में / के साथ)। वे चयापचय नहीं होते हैं, वे मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, उनके उन्मूलन में एक महत्वपूर्ण मंदी संभव है।

फार्माकोडायनामिक्स

कार्बापेनम बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेस द्वारा विनाश के लिए प्रतिरोधी हैं, जो उन्हें कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी बनाता है, जैसे कि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, सेराटिया एसपीपी। और एंटरोबैक्टर एसपीपी।, जो अधिकांश के लिए प्रतिरोधी हैं

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं।

कार्बापेनम की कार्रवाई का स्पेक्ट्रमलगभग सभी चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक रोगजनक शामिल हैं:

1. ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स: सहित: एसिनेटोबैक्टर एसपीपी, बोर्डेटेला एसपीपी, ब्रुसेला मेलिटेंसिस, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी, सिट्रोबैक्टर एसपीपी, एंटरोबैक्टर एसपीपी, एस्चेरिचिया कोलाई, गार्डनेरेला वेजिनेलिस, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज उत्पादक उपभेदों सहित), हीमोफिलस डुक्रेई, हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंजा।

एसपीपी, मोराक्सेला एसपीपी, मॉर्गनेला मोर्गेनी, निसेरिया गोनोरिया (पेनिसिलिनस-उत्पादक उपभेदों सहित), निसेरिया मेनिंगिटिडिस, प्रोटीस एसपीपी, स्यूडोमोनास एसपीपी, साल्मोनेला एसपीपी, सेराटिया एसपीपी, शिगेला एसपीपी, यर्सिनिया एसपीपी।

2. ग्राम पॉजिटिव एरोबिक्स: बैसिलस एसपीपी, एंटरोकोकस फेसेलिस, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, नोकार्डिया एसपीपी, स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनस उत्पादक उपभेदों सहित), स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस (पेनिसिलिनस उत्पादक उपभेदों सहित), स्टैफिलोकोकस सैप्रोफाइटिक,

स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। समूह बी, स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। समूह सी, जी, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स।

3. ग्राम नकारात्मक अवायवीय: बैक्टेरॉइड्स एसपीपी, बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी, वेइलोनेला एसपीपी।

4. ग्राम पॉजिटिव अवायवीय: एक्टिनोमाइसेस एसपीपी, बिफीडोबैक्टीरियम एसपीपी, क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी, लैक्टोबैसिलस एसपीपी, मोबिलिनकस एसपीपी, पेप्टोकोकस एसपीपी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।

5. विविध: माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, माइकोबैक्टीरियम स्मेग्माटिस।

इमिपेनेम/सिलास्टैटिन (तियानम)

कार्बापेनम के वर्ग के पहले, में जीवाणुरोधी कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय, ग्राम-नकारात्मक छड़ के खिलाफ कम सक्रिय। मेनिन्जाइटिस के लिए उपयोग नहीं किया जाता है (प्रोकॉन्वेलसेंट गतिविधि रखता है)। नुकसान में किडनी एंजाइम - डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ -1 द्वारा बीटा-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस के कारण शरीर में स्पष्ट निष्क्रियता शामिल है। इस संबंध में, इसका उपयोग एक स्वतंत्र दवा के रूप में नहीं किया जाता है, लेकिन केवल गुर्दे के डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ - सिलास्टैटिन के एक विशिष्ट अवरोधक के साथ किया जाता है।

मेरोपेनेम

ग्राम-नकारात्मक रोगाणुओं के खिलाफ उच्च गतिविधि दिखाता है। इन विट्रो में, यह एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के खिलाफ इमिपेनेम की तुलना में अधिक सक्रिय है, साथ ही साथ सीफ्टाज़िडाइम, सेफ़ोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, पिपेरासिलिन और प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ है।

जेंटामाइसिन मेरोपेनेम हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरालिस और निसेरिया एसपीपी के खिलाफ इमिपेनेम की तुलना में काफी अधिक सक्रिय है। ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर प्रभाव के संबंध में, मेरोपेनेम सिप्रोफ्लोक्सासिन से नीच नहीं है और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और जेंटामाइसिन की प्रभावशीलता में बेहतर है। उच्च

मेरोपेनेम स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ सक्रिय है।

इसका उपयोग हड्डियों और जोड़ों के संक्रमण, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस के लिए नहीं किया जाता है। वृक्क डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ द्वारा नष्ट नहीं किया गया। इसमें प्रोकॉन्वेलसेंट गतिविधि नहीं होती है, इसका उपयोग मेनिन्जाइटिस के लिए किया जाता है।

डोरिपेनेम

इमिपेनेम और मेरोपेनेम की तुलना में, यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ 2-4 गुना अधिक सक्रिय है। डोरिपेनेम गर्भाशय, प्रोस्टेट, पित्ताशय की थैली और मूत्र के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, साथ ही रेट्रोपेरिटोनियल तरल पदार्थ, वहां सांद्रता तक पहुंचता है जो न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता से अधिक है। Doripenem मुख्य रूप से अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

मोनोबैक्टम समूह मोनोबैक्टम्स, या मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम में से, एक एंटीबायोटिक का उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास में किया जाता है - aztreonam. इसमें जीवाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है और इसका उपयोग एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। कार्रवाई की प्रणाली Aztreonam में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो जीवाणु कोशिका दीवार के गठन के उल्लंघन से जुड़ा होता है। गतिविधि स्पेक्ट्रम एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की ख़ासियत इस तथ्य के कारण है कि यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों द्वारा उत्पादित कई β-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी है, और साथ ही स्टेफिलोकोसी, बैक्टेरॉइड्स और ईएसबीएल के β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है। परिवार के कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एज़ट्रोनम की गतिविधि Enterobacteriaceae (ई कोलाई, एंटरोबैक्टर, क्लेबसिएला, प्रोटियस, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला) और पी.एरुगिनोसा, अमीनोग्लाइकोसाइड्स, यूरिडोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी नोसोकोमियल उपभेदों के खिलाफ। Aztreonam का एसीनेटोबैक्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और एनारोबेस।

विपरित प्रतिक्रियाएं

जीआईटी:पेट में दर्द या बेचैनी, मतली, उल्टी, दस्त।

यकृत:पीलिया, हेपेटाइटिस।

सीएनएस:सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम, अनिद्रा।

एलर्जी(अन्य β-lactams की तुलना में बहुत कम बार): दाने, पित्ती, एनाफिलेक्टिक झटका।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं:अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ फेलबिटिस, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

संकेत

एज़्ट्रोनम एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा है:

एनडीपी संक्रमण (सामुदायिक-अधिग्रहित और नोसोकोमियल निमोनिया);

इंट्रा-पेट में संक्रमण;

पैल्विक अंगों के संक्रमण;

मूत्र मार्ग में संक्रमण;

त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों के संक्रमण;

एज़्ट्रोनम के संकीर्ण रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को देखते हुए, गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में, इसे एएमपी के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए जो ग्राम-पॉजिटिव कोसी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस (मेट्रोनिडाजोल) के खिलाफ सक्रिय हैं।

मतभेद

इतिहास में एज़्ट्रोनम से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

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