Tervis

"Artikain": kasutusjuhised ja analoogid. Artikain. Kasutusjuhend Kohalik anesteetikum artikaiin

10.07.2020

Artikain: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Artikaiin

ATX-kood: N01BB08

Toimeaine: artikaiin (artikaiin)

Tootja: Biokhimik, OJSC (Venemaa), Armaviri biotehas FKP (Venemaa)

Kirjeldus ja foto värskendus: 27.08.2019

Artikaiin on kohaliku infiltratsiooni ja juhtivuse anesteesia anesteetikum, millel on tugev valuvaigistav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - süstelahus: selge vedelik kollase tooniga või ilma värvita (1,7 ml kolbampullides: 10 tk kontuuriga plastpakendis, papppakendis 1, 5 või 10 pakki; 10 tk blisterpakendis, 1, 5 tk papppakendis või 10 pakki, 10 tk papist vahetükis, 1, 5 või 10 vahetükiga papppakendis, 1 ml või 2 ml klaasampullides: 5 tk plastkontuurpakendis, papppakendis 1, 2 pakki või pappkarp 20 või 50 pakki, 5 tk blisterpakendis, papppakis 1 või 2 pakki, pappkarbis 20 või 50 pakki, igas pakendis on ka Articaine kasutamise juhend).

Toimeaine on artikaiinvesinikkloriid, 1 ml lahuses - 40 mg.

Articaine koostises sisalduvad abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Artikaiin on lokaalanesteetikum infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks, mis on ette nähtud kasutamiseks hambaravis. See on tiofeeni derivaat, millel on tugev lokaalanesteetiline toime.

Nõrgalt aluselises keskkonnas läbib artikaiin hüdrolüüsi ja vabastab aluse, millel on lipofiilsed omadused ja mis tungib kergesti läbi membraani närvikiududesse.

Anesteetilise toime mehhanism on seletatav aine koostoimega retseptoritega ja naatriumikanalite blokeerimisega närvikiu membraanis.

Pärast manustamist areneb ravimi toime kiiresti (varjatud periood - 1 kuni 3 minutit) ja püsib 20 minutit.

Artikaiin laguneb kiiresti artikainhappe inaktiivseks metaboliidiks, mistõttu seda iseloomustab väga madal toksilisus, mille tõttu on võimalik korduvad süstid ravim.

Artikaiini toime väheneb happelises keskkonnas.

Farmakokineetika

Artikaiin metaboliseerub maksa mikrosoomides. Lisaks inaktiveeritakse see mittespetsiifiliste plasmaensüümide poolt veres ja kudedes hüdrolüüsi teel karboksüülrühmas. Hüdrolüüs algab kohe pärast ravimi manustamist ja toimub väga kiiresti, mistõttu ligikaudu 90% manustatud annusest inaktiveeritakse selle meetodiga. Selle tulemusena moodustub peamine metaboliit artikainhape, millel puudub lokaalanesteetiline toime ja süsteemne toksilisus.

Umbes 95% ravimist seondub plasmavalkudega. Tungib läbi platsentaarbarjääri. Väikeses koguses tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri ja eritub rinnapiima.

See eritub peamiselt (54-63%) neerude kaudu. Poolväärtusaeg pärast Articaine süstimist suuõõne submukoosse on umbes 25 minutit.

Näidustused kasutamiseks

Articaine'i kasutamine on näidustatud kohaliku anesteesia korral hambaravis.

Vastunäidustused

  • kesknärvisüsteemi patoloogia;
  • bronhiaalastma;
  • megaloblastiline B12 vaegusaneemia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • paroksüsmaalne tahhükardia;
  • rasked südamejuhtivuse patoloogiad (sealhulgas raske bradükardia, II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad);
  • kodade tahhüarütmia;
  • äge südamepuudulikkus;
  • suletudnurga glaukoom;
  • krooniline hüpoksia;
  • vanus kuni 4 aastat;
  • ulatuslik näo-lõualuu kirurgilised sekkumised, hambaravi operatsioonid kestusega üle 20 minuti;
  • ülitundlikkus amiidrühma lokaalanesteetikumide või artikaiini komponentide suhtes.

Artikain, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimit on vaja manustada pärast esialgset aspiratsioonitesti, see hoiab ära ravimi intravaskulaarse manustamise!

Lahust kasutatakse süstina anesteesiat vajavasse suuõõne piirkonda.

Sisseviimisel tuleb süstla kolvi survet reguleerida, võttes arvesse kudede tundlikkust.

Articaine ei ole soovitatav süstida põletikulise limaskestaga piirkondadesse.

Varjatud periood kestab 1-3 minutit, anesteesia toime kestab 20 minutit.

  • komplitseerimata hamba eemaldamine ülemine lõualuu mittepõletikulises staadiumis: 1,7 ml 1 hamba kohta - vestibulaarsesse depoosse. Piisava anesteetilise toime puudumisel on näidustatud 1–1,7 ml lahuse täiendav manustamine;
  • suulae sisselõiked ja õmblemine palatiini depoo loomiseks: 0,1 ml;
  • hambaaukude ettevalmistamine, hambakroonide treimine (va purihambad alalõualuu): 0,5–1,7 ml 1 hamba kohta vestibulaarse süstina.

Täiskasvanud patsientidele on ühe raviprotseduuri läbiviimiseks soovitatav manustada annus, mis ei ületa 4 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Infiltratsioonianesteesia alalõua premolaaride (5-5) eemaldamiseks tüsistusteta olekus annab juhtivuse anesteesia efekti.

Toitu saab süüa alles pärast tundlikkuse täielikku taastamist.

Kõrvalmõjud

  • närvisüsteem: paresteesia, pearinglus, hüpoesteesia; annusest sõltuvad toimed - hingamishäired (progresseerumise ohuga kuni hingamisseiskumiseni), stuupor, teadvusekaotus, lihastreemor, lihastõmblused, mõnikord üldised krambid; sissetoomise tehnika rikkumise korral - närvikahjustus ja näonärvi halvatuse areng;
  • kardiovaskulaarsüsteem: alandamine vererõhk, südamepuudulikkus, šokk;
  • nägemisorgan: mööduvad nägemishäired - topeltnägemine, ähmane taju, pimedus;
  • immuunsüsteem: allergilised reaktsioonid naha hüpereemia, riniidi, konjunktiviidi, angioödeemi kujul (urtikaaria, huulte, põskede turse, turse häälepaelad hingamisraskustega); süstekohas - limaskesta põletik või turse; anafülaktiline šokk;
  • seedesüsteem: iiveldus, oksendamine.

Patsiendid taluvad ravimi kasutamist hästi, nende areng kõrvalmõjud ei ole massiivne.

Üleannustamine

Artikaiini üleannustamine avaldub pearingluse, vererõhu languse, bradükardia, motoorse agitatsiooni või stuuporina manustamise ajal, teadvusekaotusena.

Esimeste üleannustamise nähtude ilmnemisel tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada, patsient tuleb lamada ja tagada vaba läbipääs. hingamisteed, kontrollib vererõhku ja pulssi.

Ravi meetmed:

  • apnoe, hingeldus: hapnikuvarustus, endotrahheaalne intubatsioon, kopsude kunstlik ventilatsioon (kesksed analeptikumid on vastunäidustatud);
  • krambid: lühitoimeliste barbituraatide aeglane intravenoosne manustamine ja samaaegne hapnikuvarustus, hemodünaamiline kontroll;
  • rasked vereringehäired, šokk: elektrolüütide, albumiini, plasmaasendajate, glükokortikosteroidide intravenoosne manustamine;
  • raske tahhükardia ja tahhüarütmia: beetablokaatorite intravenoosne manustamine;
  • kollaps, süvenev bradükardia: esiteks epinefriini (adrenaliini) aeglane intravenoosne süstimine annuses 0,1 mg, seejärel intravenoosne tilgutamine, vererõhu ja südame löögisageduse kontroll.

Kõikidel juhtudel on vajalik hapnikuvarustus ja vereringe reguleerimine.

erijuhised

Ärge kasutage Articaine'i intravenoosselt!

Anesteesia tuleks läbi viia rangelt järgides aseptika ja antisepsise reegleid, see hoiab ära nakkuste, sealhulgas hepatiidi leviku. Iga süsti jaoks peate kasutama uut kolbampulli või ampulli, ülejäänud ravim tuleb hävitada.

Pehmesuulae ja keele anesteseerimiseks on vajalik juhtivuse anesteesia, kuna infiltratsiooniga mandibulaarne anesteesia on ebaefektiivne.

Kohalike anesteetikumide kasutuselevõtuga peab kaasnema hingamisteede, südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi funktsioonide kontroll.

Patsiendid, kes võtavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), peaksid lõpetama nende võtmise 10 päeva enne eelseisvat hambaoperatsiooni koos lokaalanesteetikumiga.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Arvestades ravimi võimalikku mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse ja tähelepanu kontsentratsiooni vähenemisele, soovitatakse patsientidel ravi ajal manustada ettevaatusega. sõidukid ja mehhanismid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Articaine kasutamise ohutuse hindamiseks raseduse ajal ei piisa kliinilistest andmetest. On kindlaks tehtud, et ravim läbib platsentaarbarjääri. Sellega seoses saab anesteetikumi kasutamise otsuse teha ainult arst, kui tema arvates kaalub oodatav kasu üles võimalikud riskid.

Artikaiini võib kasutada imetamise ajal, kuna see eritub rinnapiima kliiniliselt ebaolulistes kogustes.

Rakendus lapsepõlves

ravimite koostoime

Articaine samaaegse manustamise taustal:

  • lihasrelaksandid - tugevdavad ja pikendavad nende toimet;
  • varfariin, naatriumardepariin, hepariin, naatriumdaltepariin, naatriumenoksapariin, naatriumdanaparoid (antikoagulandid) - suurendavad verejooksu ja hemorraagia riski;
  • narkootilised analgeetikumid - põhjustavad aditiivse toime arengut, suurendades hingamisdepressiooni;
  • prokarbasiin, furasolidoon, selegiliin (MAO inhibiitorid) - aitavad kaasa arteriaalse hüpotensiooni tekkele;
  • vasokonstriktorid - tugevdavad ja pikendavad artikaiini lokaalanesteetilist toimet;
  • raskmetalle sisaldavad desinfitseerivad lahused – suurendavad valutundlikkust ja tursete tekkeriski süstekohas;
  • tsüklofosfamiid, koliinesteraasi inhibiitorid (demekaariumbromiid, antimüasteenilised ained, ökotiopaatkloriid), tiotepa - aeglustavad artikaiini metabolismi.

Ravim suurendab kliiniline toime ravimid, millel on keskne pärssiv toime närvisüsteem.

Tuleb meeles pidada, et kombinatsioon antimüasteeniliste ravimitega põhjustab skeletilihaste toime antagonismi, eriti kui manustatakse Articaine'i suuri annuseid, mistõttu on myasthenia gravis'e ravi vaja täiendavalt korrigeerida.

Para-aminobensoehape, mis on prokaiini metaboliit, neutraliseerib antimikroobsete sulfanilamiidravimite toimet.

Analoogid

Artikaini analoogid on: Artikain DF, Artikain Perrel adrenaliiniga, Artikain-EGEN adrenaliiniga, Brilokain-adrenaliin, Brilokain-adrenaliin Forte, Mepivacain DF, Mepivastezin, Primakain adrenaliiniga, Scandindon D, Scandini D, Ultra, Forteinbline, Septanest, adrenaliiniga .

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C, mitte külmutada.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

) - hambaarst-terapeut, hambaarst-periodont. Spetsialiseerumine: endodontia, esteetiline ja funktsionaalne restaureerimine, professionaalne hügieen ja periodontia.

Praegu hambaravis ilmub suur summa jaoks kasutatakse uusi meetodeid ja ravimeid kohalik anesteesia. Hambaravis lokaalanesteesiaks kasutatav valikravim on Artikain.

Artikaiini sünteesiti esmakordselt 1969. aastal ja alates 1976. aastast on seda laialdaselt kasutatud. Nüüd ravimid Artikaiinil põhinevaid tooteid toodavad paljud farmaatsiaettevõtted.

Põhinõuded lokaalanesteetikumidele:

  • aine märkimisväärne läbitungimissügavus;
  • pikk toimeaeg;
  • kõrge turvalisuse tase.

Neid parameetreid mõjutavad:

  • kasutatud anesteetikumi aktiivsus;
  • perifeersete veresoonte toon.

Ravim Articaine ei sisalda eriti säilitusainet - parabeene, mis on kõige sagedamini ülitundlikkusreaktsioonide põhjuseks. Sisaldab minimaalses koguses antioksüdanti adrenaliini (metabisulfiti).

Lokaalanesteetikumi stabiilsus saavutatakse tänu klaasi kõrgele kvaliteedile, kasseti kummikomponentidele ja toimeaine kõrgele aktiivsusele.

See on vesikeskkonnas lahustumatu, seetõttu kasutatakse seda vees lahustuva soola kujul. Peamiste mõjude ilmnemiseks on vajalik selle hävitamine kudedes rasvlahustuvate ainete moodustumisega, mis on võimelised tungima läbi närvilõpme lipiidkest. Üsna kiiresti muutuvad kudede struktuurid, nii et valuvaigistav toime ilmneb 1-2 minuti pärast.

Artikaiinil on nõrk võime veresoonte luumenit laiendada, seetõttu on soovitatav seda kasutada koos epinefriiniga (adrenaliiniga). Tungib kiiresti pehmetesse kudedesse luu struktuurid, mis tagab toime kiire alguse, mille tulemusena kasutatakse seda laialdaselt terapeutilistel, kirurgilistel, ortopeedilistel sekkumistel hambaravis.

Saadaval kolbampulli ja süstelahuste kujul ampullides. Pakitud pappkarpidesse.

farmakoloogiline toime

Mehhanism põhineb mõjul nii sensoorsete närvide kui ka närvikiudude otstele, mis loob tingimused põneva impulsi tekke ja selle teistesse struktuuridesse juhtivuse häirimiseks. Artikaiin interakteerub retseptoritega, mis vastutavad naatriumikanalite töö eest. Neid mõjutades blokeeritakse naatriumioonide vool läbi nende, mille tulemusena tekib anesteetiline toime.

Toime kestus on umbes 20 minutit. See laguneb kehale mittetoksilisteks toodeteks, mistõttu on võimalik ainet uuesti manustada. Happelises keskkonnas väheneb ravimi efektiivsus.

Analoogid

Artikaiini sisaldava aine vabanemine raviained mida toodavad paljud farmaatsiaettevõtted. Nad kannavad järgmisi patenteeritud nimesid:

  • Alfakain (toodetud Prantsusmaal);
  • Artikain Inbisa (tootjariik - Hispaania);
  • Ubestezin (tootmine - Saksamaa);
  • Primakain (tootjariik - Prantsusmaa);
  • Cytocorin (tootmine - Itaalia);
  • Ultracaine (tootjariik - Saksamaa);
  • Septanest (toodetud Prantsusmaal).

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Artikaiin tagab kõrge toime taseme ja minimaalse arvu keha kõrvaltoimeid. Sellel on minimaalne toksilisus. Maksimaalne kontsentratsioon pärast süstimist submukoosse suuõõne täheldati 25 minutit pärast manustamist. Infiltratsioonianesteesia korral täheldatakse toimet 1-2 minuti pärast, juhtivusanesteesiaga - 2-2,5 minuti pärast.

Selle muundumine toimub enamasti maksas ning inaktiveerimisprotsess toimub ka vereringes ja koestruktuurides vereplasma ensüümide (koliinesteraasi) toimel. Saadud metaboliitidel ei ole anesteetilist toimet. See seondub verevalkudega, mis erituvad neerude kaudu. Esimesel päeval eritub ligikaudu pool manustatud annusest.

Kuna sellel on võime veresooni laiendada, kasutatakse seda kõige sagedamini koos adrenaliiniga, ravimiga, mis põhjustab vasospasmi.

Adrenaliin

See on alfa-beeta-adernomimeetiline aine. Stimuleerib adrenoretseptoreid, mis viib biokeemiliste reaktsioonide kaskaadini, mille tulemuseks on kaltsiumiioonide kontsentratsiooni suurenemine või vähenemine rakus (rakkude funktsionaalse aktiivsuse suurenemine või vähenemine). funktsionaalne aktiivsus sõltub otseselt käimasolevate biokeemiliste protsesside tüübist, samuti mõjutatud retseptori tüübist.

Näiteks on see veresoonte seintes siseorganid sisaldab silelihasrakke, mille pinnal on alfa-adrenergilised retseptorid. Mõju neile viib rakkude vähenemiseni, mille tulemuseks on veresoonte valendiku ahenemine. Kohalike anesteetikumide imendumise kiiruse vähendamiseks kasutatakse võimet põhjustada naha ja limaskestade veresoonte spasme, mille tagajärjel aeglustub verevool selles piirkonnas, mis suurendab toime kestust.

Näidustused

Tavaliselt kasutatavates kontsentratsioonides ei ole kõnealusel ravimil pinnaanesteetiline toime, kuid süstimisel edestab see teisi sama rühma ravimeid (, Mepivakaiin). Seetõttu on Articaine'i kasutamise peamine näidustus juhtivat või infiltratiivset tüüpi lokaalanesteesia.

Artikaiini koos adrenaliiniga kasutatakse traumaatiliste hambaravi sekkumiste leevendamiseks järgmist tüüpi lokaalanesteesia vormis:

  • infiltratsioon (kirurgiavälja kudede immutamine);
  • juhtiv (aine sisseviimine piki närvi);
  • intraligamentaarne (intraligamentaalne);
  • intraseptaal (intraseptaal - aine süstitakse hammaste aukude vahele luu vaheseinasse);
  • intrapulpaalne (anesteetikumi süstimine hamba pulpi).

See kehtib ka:

  • ühe või mitme hamba tüsistusteta eemaldamine;
  • ettevalmistus karioossed õõnsused ja hambad enne proteesimist.

Artikaiini kombinatsioonis epinefriiniga on kasutatud järgmistes kontsentratsioonides:

  • 1:200000;
  • 1:100000.

Suurema adrenaliinisisaldusega (1:100 000) lokaalanesteetikumi kasutamine suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski parodondi kudede patoloogiaga patsientidel, samuti suulae süstimisel.

Vastunäidustused

Lokaalanesteetikumi Artikaini kasutamine on keelatud järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkusreaktsiooni esinemisel artikaini, adrenaliini, sulfitide ja ka mõne muu ravimi abikomponendi suhtes;
  • juures erinevaid vorme tahhüarütmia, sealhulgas paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendusarütmia;
  • kui teil on anamneesis bronhiaalastma, millega kaasneb liigne tundlikkus sulfitite suhtes;
  • olemasoleva suletudnurga glaukoomiga;
  • samaaegne ravi mitteselektiivsete beetablokaatoritega (propranolool, timolool, nadolol, karvedilool);
  • maksafunktsiooni rikkumine tõsine;
  • hormoonide liigne kontsentratsioon kilpnääre vereringes (hüpertüreoidism);
  • ravikuuri läbimine ravimitega, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (selegiliin, pirlindool, garmaliin, nialamiid) või tritsüklilisi antidepressante (fluoksetiin, amitriptüliin, imipramiin, trimipramiin);
  • olemasoleva B12-vaegusaneemia, methemoglomineemiaga;
  • südame juhtivuse tõsiste häirete korral (raske bradükardia, II-III astme atrioventrikulaarne blokaad);
  • kesknärvisüsteemi haiguste esinemisel;
  • raske arteriaalse hüpotensiooniga;
  • ägeda südamepuudulikkuse seisund;
  • ulatuslikud näo-lõualuu kirurgilised sekkumised, samuti kirurgilised protseduurid, mis kestavad üle 20 minuti;
  • alla 4-aastased lapsed.

Kasutage ettevaatusega:

  • raseduse ajal;
  • preeklampsiaga lapseeas;
  • verejooksu esinemisel raseduse viimasel trimestril;
  • vere koliinesteraasi puudumisega;
  • neerude ebapiisava toimimisega;
  • diabeedi esinemisel;
  • hüpertensiooniga.

Kasutusmeetod ja annustamine

Articaine'i peamine omadus on selle kõrge võime tungida süstimisel kudede struktuuridesse. Seetõttu võimaldab ravim teha palju sekkumisi (näiteks hammaste ettevalmistamine proteesimiseks, kirurgilised sekkumised pehmed koed, hammaste väljatõmbamine) infiltratsiooninarkoosis üla- ja alalõual.

Kõrvaltoimete puudumine kohaliku anesteesia meetodi ajal sõltub enamasti anesteesiaks kasutatava ravimi vajaliku annuse õigest arvutamisest.

Eelkõige pööratakse sellele tähelepanu lastehambaravis, mis on seletatav nii lapse väiksema kehakaaluga kui ka muutuses ja eliminatsioonis osalevate organite ja süsteemide talitluse iseärasustega. ravimid ja kõrge riskiga patsientidel.

"Kuldne" standard on lokaalanesteetikumi minimaalse koguse kasutamine, saavutades maksimaalse kontrolli valureaktsiooni üle. Samuti lähtutakse annuse valikul vajaliku anesteesia läbitungimissügavusest ja vajaliku sekkumise ajast.

4% artikain koos adrenaliiniga annab usaldusväärse valuvaigistava toime, mis avaldub 1-3 minutit pärast ravimi süstimist. Toime kestus - 45-150 minutit. Sel juhul pange tähele:

  • hea läbitungimisvõime;
  • hea taluvus;
  • minimaalne vasospasm;
  • vererõhu tõus puudub;
  • pulsisagedus puudub;
  • minimaalne tungimine läbi platsentaarbarjääri.

Terapeutiline hambaravi

Kandke Artikaini näidatud annuses, kasutatakse nii infiltratsiooniks kui ka järgmistel eesmärkidel:

  • kaariese õõnsuste ettevalmistamine;
  • pulpiidi ravi;
  • parodontiidi ravi;
  • parodondi kirurgiliste sekkumiste läbiviimine.

Valuvaigistava toime saavutamiseks, mis kestab 30 kuni 45 minutit, manustatakse ravimit väliselt (vestibulaarselt) annuses 0,5 kuni 1,8 ml hamba kohta.

Kirurgiline hambaravi

Ravim tilgutatakse vajaliku hamba submukosaalsesse piirkonda mahus 1,8 ml. Vajadusel on võimalik ravimi täiendav manustamine samas mahus, et saavutada täielik anesteesia. Kasutatakse juhtivuse ja infiltratsioonianesteesia jaoks. Näidustus on ühe või mitme külgneva hamba eemaldamine.

Kell kirurgilised sekkumised suulael (õmblemine, sisselõiked) piisab, kui manustada ravimit mahus 0,1 ml süste kohta.

Ortopeediline hambaravi

Kasutatakse juhtivuse ja infiltratsiooni lokaalanesteesiaks. Sisestage 0,5 kuni 1,8 ml väljaspool lõualuu vajaliku hamba piirkonna submukoosse. Vajadusel on võimalik ravimi täiendav manustamine, kuid mitte rohkem kui 7 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta. Näidustus - odontopreparaadi läbiviimine.

Tüsistusteta hamba väljatõmbamise, täidiseks ettevalmistamise ja krooni alla asetamise ettevalmistamisega tuleb lisada 0,5–1,8 ml lokaalanesteetikumi koos vasokonstriktoriga (mitte rohkem kui 1 kassett). Kui on vajadus manustada articaiini palataalsest küljest, kasutatakse 0,1 ml lokaalanesteetikumi.

Articaine'i süstimiseks lubatud maksimaalne annus on:

  • lastele vanuses 4 kuni 12 aastat - 5 mg / kg;
  • üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele - 7 mg / kg.

Enne ravimi otsest manustamist on vajalik aspiratsioonitest, et vältida ravimi intravaskulaarset manustamist. Vahendi sisestamise ajal kolvile avaldatavat survet tuleb korrigeerida sõltuvalt kudede tundlikkusest. Ärge soovitage ravimit manustada limaskesta piirkondadesse, millel on põletikulise protsessi tunnused.

Kõrvalmõjud

Artikaiin võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid:

  • närvisüsteemist: stuupor, teadvusekaotus, hingamishäired, hingamisseiskus, treemor, lihasrühmade tõmblused, üldised krambid, pearinglus, tsefalgia, hüpesteesia (valutundlikkuse muutus), paresteesia (põletustunne, näidustused), kahjustused näonärv (lihaste halvatus näod);
  • nägemisorgani poolt: ähmane nägemine, diploopia (kahekordne nägemine), nägemisteravuse langus, pimedus;
  • kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, südame ebapiisav töö, kardiogeenne šokk;
  • küljelt seedetrakt: iiveldus, oksendamine;
  • küljelt immuunsussüsteem: ülitundlikkusreaktsioonid süstekohal - hüpereemia, turse, naha hüpereemia, angioödeem (üla- ja alahuul, põsed, häälepaelad), riniit, konjunktiviit, urtikaaria, hingamisfunktsiooni kahjustus.

Üleannustamine

Ravimi liigse koguse sissetoomine võib põhjustada mitmesuguseid ilminguid erinevatest organsüsteemidest:

  • Närvisüsteem. Täheldada võib nii tema rõhumist kui ka põnevust. Esimesel juhul täheldatakse pearinglust, õhupuudust, teadvuse häireid kuni selle täieliku kaotuseni. Ergutust iseloomustavad ärevus, põhjendamatu ärevus, jäsemete värisemine, krambid, hingamisliigutuste sageduse tõus ja südame löögisageduse tõus.
  • Kardiovaskulaarsüsteem. Rikkumiste tuvastamine südamerütm, ventrikulaarne fibrillatsioon, arteriaalne hüpotensioon, südameseiskus.
  • ravimi manustamise lõpetamine;
  • patsient asetatakse horisontaalsele pinnale;
  • hingamisteede läbilaskvus, hapnikuvarustus;
  • hingamissageduse ja südame löögisageduse kontroll, vererõhk;
  • hingamispuudulikkuse korral - hapnikuvarustus, intubatsioon, kopsude kunstlik ventilatsioon;
  • krampide esinemisel manustatakse intravenoosselt lühitoimelisi barbituraate (tsüklobarbitaal, tiopentaal, heksobarbitaal, kemital) samaaegse hapnikuvarustuse ja vereringe kontrolliga;
  • oluliste vereringehäirete ja šokiseisunditega - elektrolüütide (Ringeri lahused, Aminol, Ringer-Locke), glükokortikosteroidhormoonide (deksametasoon, prednisoloon, metüülprednisoloon), plasmat asendavate lahuste (kristalloidid - soolalahus, 5% glükoos, kolloidid) intravenoosne infusioon - dekstraanid, tärklised, želatiinid; reopoliglükiin, vereplasma, fluorodekaliinid), albumiin;
  • kollaptoidsete seisundite ja bradükardia korral - 0,1 ml epinefriini aeglane intravenoosne süstimine, seejärel vererõhu ja südame löögisageduse kontrolli all veeni tilgutamine;
  • tahhükardia ja tahhüarütmiatega - beetablokaatorid (Metoprolol, Propranolol, Esmolol, Atenolol), vererõhu kontroll ja hapnikuvarustus veeni.

ravimite koostoime

Articaine'i samaaegsel kasutamisel koos:

  • närvisüsteemi pärssivad ravimid (üldanesteetikumid - halotaan, fluorotaan, unerohud- Zopikloon, Zolpideem) suureneb viimaste toime;
  • antikoagulandid (Hepariin, Warfarin, Fraxiparin, Clexane) märgivad suurenenud verejooksu ja hemorraagia riski;
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (Selegelin, Pirlindol, Nialamide) suurendavad arteriaalse hüpotensiooni tekke riski, seetõttu on näidatud, et nende ravimite võtmine tuleb lõpetada 10 päeva enne kavandatud hambaravi;
  • lihasrelaksandid (suksametoonium, tubokurariin, orfenandriin, dantroleen) näitavad viimaste ravimite toimeaja pikenemist;
  • narkootilised analgeetikumid (tramadool, fentanüül, kodeiin, buprenorfiin) täheldavad nende ravimite toime suurenemist, hingamisfunktsiooni depressiooni;
  • vasokonstriktorid (oksümetasoliin, ksülometasoliin, kofeiin, nafasoliin) suurendavad ja pikendavad artikaiini lokaalanesteetilist toimet;
  • koliinesteraasi blokaatorid (neostigmiin, galantamiin, füsostigmiin, püridostigmiin), tiotepa, tsüklofosfamiid vähendavad artikaiini metabolismi intensiivsust.

Artikaiin on müasteenia ravis kasutatavate ravimite antagonist, kuna see toimib vöötlihastele, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mistõttu on vaja myasthenia gravise ravi täiendavat korrigeerimist.

Kohaliku anesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb turse, hüpereemia ja valuliku tundlikkuse kujul esineva kõrvaltoime tekke oht.

erijuhised

Artikaini kasutamisel tuleb järgida mõnda punkti:

  • intravenoosne manustamine on vastunäidustatud;
  • nakkuslike ja põletikuliste tüsistuste vältimiseks tuleb ravimi ampullist võtmisel jälgida kasutatud nõelte ja süstalde steriilsust;
  • keele ja pehme suulae infiltratsiooni-mandibulaarne anesteesia ei toimi (vajalik on juhtiv anesteesia meetod);
  • infiltratsioonianesteesial on alalõualuu premolaaride eemaldamisel juhtivuse anesteesia toime;
  • see on vajalik südame-veresoonkonna, närvisüsteemi, hingamisteede funktsioonide kontrollimiseks;
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorid tuleb tühistada 10 päeva enne Articaine'i kasutuselevõttu.

Artikaiin raseduse ja imetamise ajal

Articaine'i kasutamine raseduse ajal ei ole ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu kindlaks tehtud. Seda ravimit on võimalik kasutada, kui potentsiaalne terapeutiline toime kaalub üles võimaliku kõrvaltoimete riski lootele.

Artikaiin on ravim (lahus), mis vastab anesteetikumide rühmale. Ravimi olulised omadused kasutusjuhendist:

  • Müüakse ainult retsepti alusel
  • Raseduse ajal: ettevaatusega
  • Imetamisel: saate
  • Lapsepõlves: vastunäidustatud

pakett

Artikaiin on kohaliku infiltratsiooni ja juhtivuse anesteesia anesteetikum, millel on tugev valuvaigistav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - süstelahus: selge vedelik kollase tooniga või ilma värvita (1,7 ml kolbampullides: 10 tk kontuurplastpakendis, 1, 5 või 10 pakendiga papppakendis; 10 tk kontuurlahtris 1 , 5 või 10 pakki papppakendis, 10 tk pappkarpis, 1, 5 või 10 vahetükki papppakendis, 1 ml või 2 ml klaasampullides: 5 tk plastikust blisterpakendis, papppakendis 1, 2 pakki või pappkarbis 20 või 50 pakki; 5 tk blisterpakendis, papppakendis 1 või 2 pakki, pappkarbis 20 või 50 pakki; igas pakendis on ka Articaine kasutamise juhend).

Toimeaine on artikaiinvesinikkloriid, 1 ml lahuses - 40 mg.

Articaine koostises sisalduvad abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Artikaiin on lokaalanesteetikum infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks, mis on ette nähtud kasutamiseks hambaravis. See on tiofeeni derivaat, millel on tugev lokaalanesteetiline toime.

Nõrgalt aluselises keskkonnas läbib artikaiin hüdrolüüsi ja vabastab aluse, millel on lipofiilsed omadused ja mis tungib kergesti läbi membraani närvikiududesse.

Anesteetilise toime mehhanism on seletatav aine koostoimega retseptoritega ja naatriumikanalite blokeerimisega närvikiu membraanis.

Pärast manustamist areneb ravimi toime kiiresti (varjatud periood - 1 kuni 3 minutit) ja püsib 20 minutit.

Artikaiin laguneb kiiresti artikainhappe inaktiivseks metaboliidiks, mistõttu seda iseloomustab väga madal toksilisus, mille tõttu on võimalik ravimi korduv manustamine.

Artikaiini toime väheneb happelises keskkonnas.

Farmakokineetika

Artikaiin metaboliseerub maksa mikrosoomides. Lisaks inaktiveeritakse see mittespetsiifiliste plasmaensüümide poolt veres ja kudedes hüdrolüüsi teel karboksüülrühmas. Hüdrolüüs algab kohe pärast ravimi manustamist ja toimub väga kiiresti, mistõttu ligikaudu 90% manustatud annusest inaktiveeritakse selle meetodiga. Selle tulemusena moodustub peamine metaboliit artikainhape, millel puudub lokaalanesteetiline toime ja süsteemne toksilisus.

Umbes 95% ravimist seondub plasmavalkudega. Tungib läbi platsentaarbarjääri. Väikeses koguses tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri ja eritub rinnapiima.

See eritub peamiselt (54-63%) neerude kaudu. Poolväärtusaeg pärast Articaine süstimist suuõõne submukoosse on umbes 25 minutit.

Näidustused kasutamiseks

Articaine'i kasutamine on näidustatud kohaliku anesteesia korral hambaravis.

Vastunäidustused

  • kesknärvisüsteemi patoloogia;
  • bronhiaalastma;
  • megaloblastiline B12 vaegusaneemia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • paroksüsmaalne tahhükardia;
  • rasked südamejuhtivuse patoloogiad (sealhulgas raske bradükardia, II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad);
  • kodade tahhüarütmia;
  • äge südamepuudulikkus;
  • suletudnurga glaukoom;
  • krooniline hüpoksia;
  • vanus kuni 4 aastat;
  • ulatuslikud näo-lõualuu kirurgilised sekkumised, hambaravi operatsioonid kestusega üle 20 minuti;
  • ülitundlikkus amiidrühma lokaalanesteetikumide või artikaiini komponentide suhtes.

Artikain, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimit on vaja manustada pärast esialgset aspiratsioonitesti, see hoiab ära ravimi intravaskulaarse manustamise!

Lahust kasutatakse süstina anesteesiat vajavasse suuõõne piirkonda.

Sisseviimisel tuleb süstla kolvi survet reguleerida, võttes arvesse kudede tundlikkust.

Articaine ei ole soovitatav süstida põletikulise limaskestaga piirkondadesse.

Varjatud periood kestab 1-3 minutit, anesteesia toime kestab 20 minutit.

  • ülemise lõualuu hamba tüsistusteta eemaldamine mittepõletikulises staadiumis: 1,7 ml 1 hamba kohta - vestibulaarses depoos. Piisava anesteetilise toime puudumisel on näidustatud 1–1,7 ml lahuse täiendav manustamine;
  • suulae sisselõiked ja õmblemine palatiini depoo loomiseks: 0,1 ml;
  • hambaaukude ettevalmistamine, hammaste lihvimine krooni jaoks (v.a alalõualuu purihambad): 0,5–1,7 ml 1 hamba kohta vestibulaarse süstina.

Täiskasvanud patsientidele on ühe raviprotseduuri läbiviimiseks soovitatav manustada annus, mis ei ületa 4 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Infiltratsioonianesteesia alalõua premolaaride (5-5) eemaldamiseks tüsistusteta olekus annab juhtivuse anesteesia efekti.

Toitu saab süüa alles pärast tundlikkuse täielikku taastamist.

Kõrvalmõjud

  • närvisüsteem: paresteesia, pearinglus, hüpoesteesia; annusest sõltuvad toimed - hingamishäired (progresseerumise ohuga kuni hingamisseiskumiseni), stuupor, teadvusekaotus, lihastreemor, lihastõmblused, mõnikord üldised krambid; sissetoomise tehnika rikkumise korral - närvikahjustus ja näonärvi halvatuse areng;
  • kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus, südamepuudulikkus, šokk;
  • nägemisorgan: mööduvad nägemishäired - topeltnägemine, ähmane taju, pimedus;
  • immuunsüsteem: allergilised reaktsioonid naha hüpereemia, riniidi, konjunktiviidi, angioödeemi kujul (urtikaaria, huulte, põskede turse, häälepaelte turse koos hingamisraskustega); süstekohas - limaskesta põletik või turse; anafülaktiline šokk;
  • seedesüsteem: iiveldus, oksendamine.

Patsiendid taluvad ravimi kasutamist hästi, nende kõrvaltoimete teke ei ole laialt levinud.

Üleannustamine

Artikaiini üleannustamine avaldub pearingluse, vererõhu languse, bradükardia, motoorse agitatsiooni või stuuporina manustamise ajal, teadvusekaotusena.

Esimeste üleannustamisnähtude ilmnemisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada, patsient tuleb maha panna, hingamisteed peavad olema vabad, vererõhk ja pulss kontrolli all.

Ravi meetmed:

  • apnoe, hingeldus: hapnikuvarustus, endotrahheaalne intubatsioon, kopsude kunstlik ventilatsioon (kesksed analeptikumid on vastunäidustatud);
  • krambid: lühitoimeliste barbituraatide aeglane intravenoosne manustamine ja samaaegne hapnikuvarustus, hemodünaamiline kontroll;
  • rasked vereringehäired, šokk: elektrolüütide, albumiini, plasmaasendajate, glükokortikosteroidide intravenoosne manustamine;
  • raske tahhükardia ja tahhüarütmia: beetablokaatorite intravenoosne manustamine;
  • kollaps, süvenev bradükardia: esiteks epinefriini (adrenaliini) aeglane intravenoosne süstimine annuses 0,1 mg, seejärel intravenoosne tilgutamine, vererõhu ja südame löögisageduse kontroll.

Kõikidel juhtudel on vajalik hapnikuvarustus ja vereringe reguleerimine.

erijuhised

Ärge kasutage Articaine'i intravenoosselt!

Anesteesia tuleks läbi viia rangelt järgides aseptika ja antisepsise reegleid, see hoiab ära nakkuste, sealhulgas hepatiidi leviku. Iga süsti jaoks peate kasutama uut kolbampulli või ampulli, ülejäänud ravim tuleb hävitada.

Pehmesuulae ja keele anesteseerimiseks on vajalik juhtivuse anesteesia, kuna infiltratsiooniga mandibulaarne anesteesia on ebaefektiivne.

Kohalike anesteetikumide kasutuselevõtuga peab kaasnema hingamisteede, südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi funktsioonide kontroll.

Patsiendid, kes võtavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), peaksid lõpetama nende võtmise 10 päeva enne eelseisvat hambaoperatsiooni koos lokaalanesteetikumiga.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Kuna ravim võib psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni vähendada, soovitatakse patsientidel ravi ajal autot ja mehhanisme juhtida ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Articaine kasutamise ohutuse hindamiseks raseduse ajal ei piisa kliinilistest andmetest. On kindlaks tehtud, et ravim läbib platsentaarbarjääri. Sellega seoses saab anesteetikumi kasutamise otsuse teha ainult arst, kui tema arvates kaalub oodatav kasu üles võimalikud riskid.

Artikaiini võib kasutada imetamise ajal, kuna see eritub rinnapiima kliiniliselt ebaolulistes kogustes.

Rakendus lapsepõlves

ravimite koostoime

Articaine samaaegse manustamise taustal:

  • lihasrelaksandid - tugevdavad ja pikendavad nende toimet;
  • varfariin, naatriumardepariin, hepariin, naatriumdaltepariin, naatriumenoksapariin, naatriumdanaparoid (antikoagulandid) - suurendavad verejooksu ja hemorraagia riski;
  • narkootilised analgeetikumid - põhjustavad aditiivse toime arengut, suurendades hingamisdepressiooni;
  • prokarbasiin, furasolidoon, selegiliin (MAO inhibiitorid) - aitavad kaasa arteriaalse hüpotensiooni tekkele;
  • vasokonstriktorid - tugevdavad ja pikendavad artikaiini lokaalanesteetilist toimet;
  • raskmetalle sisaldavad desinfitseerivad lahused – suurendavad valutundlikkust ja tursete tekkeriski süstekohas;
  • tsüklofosfamiid, koliinesteraasi inhibiitorid (demekaariumbromiid, antimüasteenilised ained, ökotiopaatkloriid), tiotepa - aeglustavad artikaiini metabolismi.

Ravim suurendab kesknärvisüsteemile pärssivat toimet omavate ravimite kliinilist toimet.

Tuleb meeles pidada, et kombinatsioon antimüasteeniliste ravimitega põhjustab skeletilihaste toime antagonismi, eriti kui manustatakse Articaine'i suuri annuseid, mistõttu on myasthenia gravis'e ravi vaja täiendavalt korrigeerida.

Para-aminobensoehape, mis on prokaiini metaboliit, neutraliseerib antimikroobsete sulfanilamiidravimite toimet.

Analoogid

Articaine analoogid on: Articaine DF, Articaine Perrel adrenaliiniga, Articaine-EGEN adrenaliiniga, Brilocaine-adrenaliin, Brilocaine-adrenaliin Forte, Mepivacaine DF, Mepivastezin, Primacaine adrenaliiniga, Septanest koos adrenaliiniga, Septanest adrenaliiniga, Scandinibsaest, Forteine, Ultra adrenaline D.

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C, mitte külmutada.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Brutovalem

C13H20N2O3S

Aine artikaiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

23964-58-1

Aine Articaine omadused

Lokaalanesteetikum amiidide rühmast.

Valge või valkjas kristalne pulber. Vees ja alkoholis lahustuv.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- lokaalanesteetikum.

Kudedes (kergelt aluselises keskkonnas) läbib see hüdrolüüsi ja vabastab aluse, millel on lipofiilsed omadused ja mis tungib kergesti läbi membraani närvikiududesse. Ioniseerub (madalama pH tõttu) ja muundub katiooniks. Interakteerub retseptoritega, pärsib naatriumioonide sisenemist rakku depolarisatsioonifaasis ja blokeerib impulsi juhtivuse piki närvikiudu.

/ m manustamisel saavutatakse Cmax 20-40 minutiga. T 1/2 - umbes 40 min. Infiltratsioonianesteesiaga suuõõnes on sellel kõrge difusioonivõime. Biotransformeeritud maksas. Tungib läbi platsentaarbarjääri, vähesel määral tungib läbi BBB, praktiliselt ei eritu rinnapiima. Eritub neerude kaudu (54-63% 6 tunni jooksul). Anesteesia kestus on 60 ja 180 minutit koos vasokonstriktorite lisamisega. Happelises keskkonnas mõju väheneb.

Aine Articaine kasutamine

Infiltratsioon ja juhtivusanesteesia, sh. hambaoperatsioonidel: ühe või mitme hamba tüsistusteta eemaldamine, kaariese hambaaukude ravi ja hammaste krigistamine enne proteesimist.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus artikaiini, teiste amiidrühma lokaalanesteetikumide, samuti sulfitite suhtes (eriti patsientidel bronhiaalastma), aneemia (sealhulgas B 12 -vaegusaneemia), paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendus, siinussõlme või juhtivuse raske düsfunktsioon (nt raske bradükardia, II-III astme AV-blokaad), äge dekompenseeritud südamepuudulikkus, raske arteriaalne hüpotensioon, nurk -sulgemise glaukoom, methemoglobineemia, hüpoksia, alla 4-aastased lapsed (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

See ei avalda mingit mõju lootele (välja arvatud võimalik bradükardia) ühegi manustamistehnika ja annustamise korral.

Teabe värskendamine

Artikaiin läbib platsentaarbarjääri. Ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu võib artikaiini määramise otsuse teha hambaarst ainult siis, kui selle kasutamisest saadav kasu õigustab võimalikku ohtu lootele.
Imetamise ajal ei ole vaja rinnaga toitmist katkestada, sest. rinnapiimas ei leidu kliiniliselt olulisi artikaiini kontsentratsioone, kuid ettevaatusabinõuna tuleb rinnaga toitmine katkestada 4 tunniks pärast viimast artikaiini annust.

[Uuendatud 14.03.2013 ]

Aine artikaiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, teadvusehäired (kuni selle kaotuseni), lihaste treemor ja lihastõmblused (kuni üldistatud krampideni), nägemise hägustumine, diploopia.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): vererõhu langus, südameseiskus.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine.

Küljelt hingamissüsteem: hingamispuudulikkus (kuni eluohtliku peatumiseni).

Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, naha hüperemia, konjunktiviit, riniit, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Muud: lokaalsed reaktsioonid (turse ja põletik süstekohal).

Interaktsioon

Artikaiini toimet tugevdavad ja pikendavad vasokonstriktorid.

Teabe värskendamine

Kohalikud anesteetikumid suurendavad kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet. Narkootilised analgeetikumid tugevdada lokaalanesteetikumide toimet ja suurendada hingamisdepressiooni riski.
Artikaiini süstimisel hepariini või atsetüülsalitsüülhapet saavatele patsientidele võib süstekohas tekkida verejooks.
Artikaiini ja lihasrelaksantide samaaegsel kasutamisel on võimalik lihasrelaksantide toimet tugevdada ja pikendada.
Artikaiin avaldab antagonismi seoses antimüasteeniliste ravimite toimega skeletilihastele, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab myasthenia gravise ravis täiendavat korrigeerimist.
Artikaiini kombineeritud kasutamine koliinesteraasi inhibiitoritega võib aeglustada artikaiini metabolismi.

Teabe allikas

grls.rosminzdrav.ru

[Uuendatud 06.05.2013 ]

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, motoorne agitatsioon, teadvusekaotus, vererõhu langus, tahhükardia/bradükardia.

Ravi: kui süstimise ajal ilmnevad esimesed üleannustamise nähud, tuleb ravimi manustamine lõpetada, anda patsiendile horisontaalne asend, tagada hingamisteede vaba läbilaskvus, kontrollida pulssi ja vererõhku. Hingeldus, apnoe - hapnik, endotrahheaalne intubatsioon, mehaaniline ventilatsioon (kesksed analeptikumid on vastunäidustatud); krampidega - lühitoimeliste barbituraatide aeglasel manustamisel koos hapniku samaaegse sissehingamise ja hemodünaamika kontrolliga; raskete vereringehäirete ja šoki korral - elektrolüütide ja plasmaasendajate, HA, albumiini intravenoosne infusioon; vaskulaarse kollapsi ja suureneva bradükardiaga - 0,1 mg epinefriini aeglasel manustamisel / in / in (edaspidi - in / in tilguti südame löögisageduse ja vererõhu kontrolli all). Kõikidel juhtudel on vajalik hapnikuravi ja vereringe kontroll.

Annustamisvorm:  süstimineÜhend:

Toimeaine: artikaiinvesinikkloriid - 40,0 mg.

Abiained: naatriumkloriid - 2,1 mg, süstevesi - kuni 1,0 ml.

 Kirjeldus: Värvitu läbipaistev vedelik. Farmakoterapeutiline rühm:Kohalik anesteetikum ATX:  

N.01.B.B.08 Artikaiin

Farmakodünaamika:

Artikaiin on amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, mida kasutatakse hambaravis infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks. omab lokaalanesteetilist toimet neuronite rakumembraani pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimise tõttu, mis põhjustab impulsside juhtivuse pöörduvat pärssimist piki närvikiudu ja pöörduvat tundlikkuse kaotust. Ravimi toime algab kiiresti, 1-3 minuti jooksul. Anesteesia kestus on ligikaudu 20 minutit. Ravim ei sisalda ja seda kasutatakse juhul, kui epinefriini lisamine lokaalanesteetikumile ei ole vajalik või adrenaliini kasutamine on vastunäidustatud.

 Farmakokineetika:

Artikaiin metaboliseerub kiiresti ja peaaegu kohe pärast manustamist (hüdrolüüsi teel) mittespetsiifiliste plasmaesteraaside toimel kudedes ja veres (90%); ülejäänud 10% artikaiini annust metaboliseeritakse mikrosomaalsete maksaensüümide poolt. Antud juhul moodustunud artikaiini peamisel metaboliidil artikainhappel puudub lokaalanesteetiline toime ja süsteemne toksilisus, mis võimaldab ravimi korduvat süstimist. Artikaiini seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 95%.

Artikaiin eritub neerude kaudu, peamiselt artikainhappe kujul. Pärast submukoosset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 25 minutit.

Artikaiin läbib platsentaarbarjääri ja praktiliselt ei eritu rinnapiima.

 Näidustused: Kohalik anesteetikum infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks hambaravis. Artikaiini ilma epinefriinita kasutatakse peamiselt lühikeste protseduuride jaoks patsientidel, kellele epinefriini kasutamine on vastuvõetamatu (nt. südame-veresoonkonna haigused) või vajadusel ravimi väikeste koguste sisseviimine (esihammaste, suulae piirkonda). Vastunäidustused:

Ülitundlikkus artikaiini või muude amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes, välja arvatud juhul, kui ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes on kõikide vajalike reeglite ja nõuete kohaselt läbi viidud asjakohaste uuringute abil välistatud allergia artikaiini suhtes.

Tõsine düsfunktsioon siinusõlm või rasked juhtivushäired (nt raske bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad II-III aste).

Äge dekompenseeritud südamepuudulikkus.

Raske arteriaalne hüpotensioon.

Lapsepõlv kuni 4 aastat (piisava kliinilise kogemuse puudumine).

 Hoolikalt:- Koliinesteraasi puudulikkus (kasutamine on võimalik ainult hädaolukorras, kuna ravimi toime pikendamine ja märgatav suurenemine on võimalik);

- Epilepsia ajaloos (vt lõik "Kõrvaltoimed").

Rasedus ja imetamine:

Rasedus

Artikaiin läbib platsentaarbarjääri. Artikaiini kontsentratsioon vastsündinute vereseerumis (pärast ravimi manustamist emale) on ligikaudu 30% artikaiini kontsentratsioonist ema vereseerumis.

Kliiniliste andmete puudumise tõttu saab hambaarst ravimi kasutamise kohta otsuse teha ainult siis, kui selle kasutamisest saadav potentsiaalne kasu emale õigustab võimalikku ohtu lootele.

Periood rinnaga toitmine

Ravimi lühiajalise kasutamise korral rinnaga toitmise ajal ei ole reeglina vaja rinnaga toitmist katkestada, kuna rinnapiimas ei leidu kliiniliselt olulisi artikaiini kontsentratsioone.

Viljakus

Rottidega läbiviidud fertiilsusuuringutes ei näidanud artikaiini toksilised annused mõju isaste ja emaste fertiilsusele.naissoost. Artikaiini terapeutiliste annuste kasutamisel ei ole oodata toimet inimese viljakusele.

 Annustamine ja manustamine:Ravim on ette nähtud kasutamiseks suuõõnes ja seda võib manustada ainult kudedesse, kus põletikku ei esine.

Ärge süstige põletikulistesse kudedesse.

Ravimit ei tohi manustada intravenoosselt.

Infiltratsioonianesteesia korral süstitakse põletiku puudumisel tavaliselt 1,7 ml Articaine'i lahust ühe hamba või kahe külgneva hamba kohta. Alumise alveolaarnärvi juhtivuse anesteesia korral on vaja ligikaudu 1-1,7 ml ravimilahust. Täiendavate süstide puhul tuleb kasutada pool annust või kogu annus.

Maksimaalne annus täiskasvanutele on 4 mg artikaiinvesinikkloriidi 1 kg kehakaalu kohta.

Et vältida ravimi juhuslikku sattumist veresoontesse. enne selle kasutuselevõttu tuleks alati läbi viia aspiratsioonitest (kahes etapis). Süsterõhku ravimi manustamise ajal tuleb kohandada sõltuvalt kudede tundlikkusest.

Kõrvalmõjud:

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitatud klassifikatsioonile: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообще­ния; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встре­чаемости не представляется возможным).

Närvisüsteemi häired

Sageli

Paresteesia, hüpoesteesia.

Harva

Pearinglus.

Sagedus teadmata

Kesknärvisüsteemi annusest sõltuvad reaktsioonid: agiteeritus, närvilisus, stuupor, mõnikord progresseeruv teadvusekaotus, kooma, hingamishäired, mõnikord progresseeruv hingamisseiskus, lihaste värisemine, lihastõmblused, mõnikord progresseeruvad generaliseerunud krambid.

Mõnikord, kui hambaravis lokaalanesteetikumi manustamisel rikutakse õiget süstimistehnikat, on võimalik näonärvi kahjustus, mis võib viia näohalvatuse tekkeni.

Nägemisorgani rikkumised

Sagedus teadmata

nägemishäired (hägusus visuaalne taju, kahelinägemine, müdriaas, pimedus), tavaliselt pöörduvad ja ilmnevad lokaalanesteetikumi pähe süstimise ajal või vahetult pärast seda.

Rikkumised poolt seedetrakti

Sageli

Iiveldus, oksendamine.

Südame ja veresoonte häired

Sagedus teadmata

Vererõhu langus, bradükardia, südamepuudulikkus, šokk.

Immuunsüsteemi häired

Sagedus teadmata

Võib tekkida allergilised ja allergialaadsed reaktsioonid. Süstekohas võivad need ilmneda limaskesta turse või põletikuna. Süstekohaga mitteseotud ilmingud võivad olla naha punetus, sügelus, konjunktiviit, riniit ja angioödeem.

Angioödeem võib ilmneda üla- ja/või alahuulte, põskede tursega, häälepaelte tursega koos "tükikese kurgus" tunde ja neelamisraskusega, nõgeslööve ja hingamisraskustega. Kõik need ilmingud võivad areneda anafülaktiliseks šokiks.Üleannustamine: Esimesel manifestatsioonil toksiline toime nagu pearinglus, motoorne agitatsioon või stuupor ravimi manustamise ajal, tuleb ravimi manustamine katkestada ja patsient tuleb asetada horisontaalasendisse, tõstes alajäsemed. On vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja jälgida hemodünaamilisi parameetreid (südame löögisagedus ja vererõhk). Alati on soovitatav panna, isegi kui mürgistusnähud tunduvad kerged intravenoosne kateeter selleks, et vajadusel oleks võimalik viivitamatult läbi viia vajalike ravimite intravenoosne manustamine. Hingamishäirete korral soovitatakse olenevalt nende raskusastmest hapnikuga varustada ning kunstliku hingamise näidustuste olemasolul endotrahheaalne intubatsioon ja mehaaniline ventilatsioon.

Analeptikumide juhtimine keskne tegevus vastunäidustatud.

Lihastõmblused ja üldised krambid saab peatada lühi- või ülilühitoimeliste barbituraatide intravenoosse manustamisega. Neid ravimeid on soovitatav manustada aeglaselt, pideva meditsiinilise järelevalve all (hemodünaamiliste häirete ja hingamisdepressiooni oht) ning samaaegse hapnikuvarustuse ja hemodünaamiliste parameetrite jälgimisega.

Sageli saab bradükardiat või äkilist vererõhu langust korrigeerida, asetades patsiendi lihtsalt lamavasse asendisse, tõstes alajäsemeid.

Raskete vereringehäirete ja šoki korral, olenemata nende põhjusest, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja patsient peabtõstetud alajäsemetega üle viia horisontaalasendisse. Hapnikuga varustamine, elektrolüütide lahuste, glükokortikosteroidide (250-1000 mg metüülprednisolooni) intravenoosne manustamine, vajadusel plasmaasendajad, sealhulgas albumiin. Kollapsi ja suurenenud bradükardia tekkega on näidustatud epinefriini lahuse (0,0025–0,1 mg) aeglane intravenoosne manustamine südame löögisageduse ja vererõhu kontrolli all. Vajadusel tuleb 0,1 mg ületavaid annuseid manustada infusiooni teel, kohandades manustamiskiirust südamelöökide arvu ja vererõhu kontrolli all.

 Interaktsioon:

Kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivate ravimitega

Kohalikud anesteetikumid suurendavad kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet. Narkootilised analgeetikumid suurendavad lokaalanesteetikumide toimet ja suurendavad hingamisdepressiooni riski.

Hepariini, atsetüülsalitsüülhappega

Ravimi süstimisel patsientidele, kes saavad hepariini või atsetüülsalitsüülhapet, võib süstekohas tekkida verejooks.

Koliinesteraasi inhibiitoritega

Kohalike anesteetikumide metabolismi aeglustamine, mille tulemusena on võimalik artikaiini toime pikenemine ja märgatav suurenemine.

Vasokonstriktoritega

Artikaiini lokaalanesteetilist toimet tugevdavad ja pikendavad vasokonstriktorid.

Raskmetalle sisaldavate desinfitseerimislahustega

Kohaliku anesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valuliku tundlikkuse ja turse näol.

 Erijuhised:

Ravim ei ole ette nähtud pikaajaliseks manustamiseks (üle 20 minuti).

Nakatumise (sealhulgas hepatiidiviiruse) vältimiseks on vaja tagada, et ampullidest lahuse võtmisel kasutataks alati uusi steriilseid süstlaid ja nõelu.

Patsiendid vajavad südame-veresoonkonna süsteemi seisundi jälgimist, hingamissüsteem, KNS. Ettevaatlik peab olema ravimi kasutamisel patsientidel, kellel on stenokardia, ateroskleroos, vere hüübimishäired, raske maksa- või neerufunktsiooni kahjustus.

Et vältida haigestumise ohtu kõrvaltoimed enne selle manustamist on vaja kasutada ravimi minimaalset efektiivset annust ja läbi viia kaheetapiline aspiratsioonitest.

Piirkondlikku ja lokaalanesteesiat peaksid läbi viima kogenud spetsialistid sobivalt varustatud ruumis, kus on olemas koheseks kasutamiseks valmis seadmed ja preparaadid, mis on vajalikud südametegevuse jälgimiseks ja elustamiseks. Anesteesiapersonal peab olema anesteesiatehnika alal kvalifitseeritud ja koolitatud ning olema tuttav süsteemsete toksiliste reaktsioonide, kõrvalnähtude ja reaktsioonide ning muude tüsistuste diagnoosimise ja raviga.

Süüa saab alles pärast kohaliku tuimestuse lõpetamist (tundlikkuse taastamine). Lapsi ja nende vanemaid tuleb hoiatada pehmete kudede juhusliku hammaste (hammustamise) kahjustamise ohu eest, mis on tingitud ravimi toime tõttu vähenenud kudede tundlikkusest.

Tuleb meeles pidada, et 1 ml ravimilahust sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi.

 Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Otsuse selle kohta, millal saab patsient pärast hambaravi naasta autojuhtimise või muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste juurde, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, peaks tegema arst.

 Vabastamisvorm / annus:

Süstelahus 40 mg/ml.

 Pakett: 2 ml neutraalsest klaasist NS-3 või esimese hüdrolüütilise klassi klaasist ampullides.

5 ampulli asetatakse PVC-kilest blisterpakendisse.

1 või 2 blistrit asetatakse pappkarpi.

10 ampulli pannakse pappkarpi.

Igas pakendis või karbis on kasutusjuhend ja ampulli kobesti.

Sälgu, murderõnga või murdepunktiga ampullide kasutamisel ampulli kobestit ei sisestata.

Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

 Parim enne kuupäev: 5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber:LP-001151 Juhised

Võib-olla tunnete huvi