lokaalanesteetikum

Toimeaine

Prokaiin (prokaiin)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

süstelahus 0,5% läbipaistev, värvitu.

Abiained: vesinikkloriidhape 0,1 M, süstevesi.

2 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.
5 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.
10 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Mõõduka anesteetilise toimega ja kõrge laiuskraadiga lokaalanesteetikum terapeutiline toime. Nõrga alusena blokeerib see Na + -kanaleid, takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. See pärsib mitte ainult valu, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtimist. Imendumisel ja otsese vaskulaarse süstimisega vereringesse vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest (sellel on teatud ganglione blokeeriv toime), kõrvaldab silelihaste spasmid ja vähendab erutuvust. ajukoore müokard ja motoorsed piirkonnad. Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud. Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see põhjustada krampe. Sellel on lühike anesteetiline toime (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5-1 h).

Farmakokineetika

Läbib täieliku süsteemse imendumise. Imendumisaste sõltub manustamiskohast ja -teest (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest) ning lõplikust annusest (kogus ja kontsentratsioon). Esteraasid ja maks hüdrolüüsivad seda kiiresti, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja para-aminobensoehape (see on sulfanilamiidravimite konkureeriv antagonist ja võib nende toimet nõrgendada). T 1/2 - 30-50 s, vastsündinu perioodil - 54-114 s. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, mitte rohkem kui 2% eritub muutumatul kujul.

Näidustused

Infiltratsiooni (kaasa arvatud luusisene) anesteesia; vagosümpaatilised emakakaela, pararenaalsed, ringikujulised ja paravertebraalsed blokaadid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas para-aminobensoehappe ja teiste lokaalanesteetikumide estrite suhtes). Laste vanus kuni 12 aastat.

Anesteesia jaoks hiiliva infiltraadi meetodil - väljendunud fibrootilised muutused kudedes.

Hoolikalt. Erakorralised operatsioonid, millega kaasneb äge verekaotus; maksa verevoolu vähenemisega seotud seisundid (nt. krooniline puudulikkus, maksahaigus); progresseerumist südame-veresoonkonna puudulikkus(tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekkimise tõttu); põletikulised haigused või süstekoha infektsioon; pseudokoliinesteraasi puudulikkus; ; laste vanus 12-18 aastat, vanem vanus(üle 65-aastased); ettevaatusega raskelt haigetel ja/või nõrgestatud patsientidel; raseduse ja sünnituse ajal.

Annustamine

Ainult prokaiinilahusele 5 mg/ml (0,5%).

Sest infiltratsioonianesteesia Manustatakse 350-600 mg (70-120 ml). Suuremad annused infiltratsioonianesteesia jaoks täiskasvanud: esimene üksikannus operatsiooni alguses - mitte rohkem kui 0,75 g (150 ml), seejärel iga operatsioonitunni jooksul - mitte rohkem kui 2 g (400 ml) lahust.

Kell pararenaalne blokaad(A.V. Vishnevsky järgi) 50-80 ml süstitakse perirenaalsesse koesse.

Kell ringikujuline ja paravertebraalne blokaad intradermaalselt süstitud 5-10 ml. Vagosümpaatilise blokaadiga manustatakse 30-40 ml.

Sest vähendada imendumist ja pikendada toimet kohaliku anesteesiaga, lisaks süstiti 0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahust - 1 tilk 2-5-10 ml prokaiini lahuse kohta.

Maksimaalne annus kasutamiseks lapsed üle 12 aasta vanad- 15 mg/kg.

Kõrvalmõjud

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, peapööritus, unisus, nõrkus, lukustus.

Küljelt südamlikult- veresoonte süsteem: vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia, arütmiad,.

Hematopoeetiliste organite küljelt: methemoglobineemia.

Allergilised reaktsioonid: sügelev nahk, nahalööve, muud anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), urtikaaria (nahal ja limaskestadel). Kui ravimi kasutamisel ilmneb mõni juhendis märgitud kõrvaltoimetest või need süvenevad või märkate mõnda muud kõrvalmõjud ei ole juhendis loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, vererõhu langus, kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Toime kesknärvisüsteemile väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses.

Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine, võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

ravimite koostoime

Tugevdab ravimite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile üldanesteesia, unerohud, rahustid, narkootilised valuvaigistid ja rahustid.

Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdaltepariin, naatriumdanaparoid, naatriumhepariin, varfariin) suurendavad verejooksu riski. Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol.

Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (prokarbasiin, selegiliin) suurendab vererõhu märgatava languse tekkeriski. Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet. Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad lokaalanesteetilist toimet.

Prokaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab müasteenia ravis täiendavat korrigeerimist.

Koliinesteraasi inhibiitorid (antimiasteenilised ravimid, tsüklofosfamiid, demekaariumbromiid, ökotiopajodiid, tiotepa) vähendavad lokaalanesteetikumide metabolismi.

Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfoonamiidi antagonist.

erijuhised

Patsiendid vajavad südame-veresoonkonna süsteemi funktsioonide jälgimist, hingamissüsteem ja kesknärvisüsteemi.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamine tuleb lõpetada 10 päeva enne manustamist lokaalanesteetikum.

Tuleb meeles pidada, et lokaalanesteesia tegemisel sama koguannusega on prokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritumat lahust kasutatakse.

Mõju sõiduvõimele sõidukid ja mehhanismid

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Kui on vaja ravimit raseduse ajal välja kirjutada, tuleb võrrelda eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lootele. Ettevaatusega sünnituse ajal.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Hoidke ravimit valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

**** *BRYNTSALOV A PAO* *MOSCOW PHARM. TEHAS* ICN oktoober JSC Akrikhin HPC JSC ARMAVIR BIOFACTORY, FKP BIOMED Biosintez JSC biokeemik, JSC Borisovi meditsiiniliste preparaatide tehas, RUE BRYNTSALOV-A, CJSC VECTOR SSC VB VECTOR-PHARM TOOTMIS- JA MÜÜGIFIRSTE Dali, LLC VeropteksharmLC, LLC VeropharmLC OAO Zdorovye pharm. Ettevõte, OOO HIINA Kraspharma OJSC Microgen NPO FSUE Venemaa tervishoiu- ja sotsiaalarengu ministeerium/PharmV MICROGEN NPO FSUE (Stavropol) Microgen NPO, FSUE Venemaa tervishoiuministeerium Tomsk MICROGEN NPO, FSUE Venemaa tervishoiuministeerium Ufa Semashko Moskhimpharmapreparaat, mis on nimetatud N.A. Semashko järgi, JSC NEOMEDIS Nizhpharm JSC Novosibhimfarm JSC Norbiopharm JSC PFC JSC OZON uuendamine, LLC Organika JSC Permpharmacy, JSC POLYPHARM JSC Corporation ACN Pharma POLYPHARM, LLCce Ltd. SLAVYANSKAYA PHARMACY OÜ TALLINSK HFZ AO THPZ ICN Ufavita Ufimsky vitamiinitehas OJSC Pharm. Peterburi tehas, OAO Pharmstandard-Oktyabr, OAO FITOFARM-NN ESCOM NPK OAO

Päritoluriik

Hiina Valgevene Vabariik Venemaa Ukraina

Tooterühm

Preparaadid hemorroidide raviks

Mõõduka anesteetilise toimega ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum.

Vabastamise vorm

• 10 plastampulli 5 ml pakendis 10 5 ml ampulli kaardi kohta. pakis 10 ampulli ml kohta pakendis 10 ml - ampullid (10) - pakendid papp 10 ml - ampullid (10) - pakendid papp. 10 plastampulli 10 ml pakendis 15 pudelit 400 ml 2 ml - ampullid (10) - papppakendid. 20 - tume klaaspurgid (1) - papppakendid. 200 ml - verepudelid (28) klaas - pappkarbid 200 ml - klaaspudelid (28) 28 pudelit 200 ml 400 ml - klaaspudelid (15) 5 - blisterpakendid kontuur (2) - papppakendid 5 - blisterpakendid kontuur (2) - papppakendid. 5 ml - ampullid (10) - papppakendid. 5 ml - ampullid (10) - papppakendid. 5 ml - ampullid (10) - papppakendid. 5 ml - ampullid (10) - papppakendid. 10 ml - ampullid (10) - papppakendid. 5 ml - ampullid (5) - kontuurplastpakendid (1) - papppakendid 5 ml - ampullid (5) - kontuurpakendid (1) - papppakendid. 5 ml - ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid. 5 ml - polümeeri ampullid (10) - papppakendid 200 ml pudel 200 ml pudeli pakk 10 5 ml ampulli

Annustamisvormi kirjeldus

• selge, värvitu vedelik värvitu selge vedelik selge, värvitu või kergelt värvunud vedelik Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus on selge, värvitu või kergelt kollakas. Infusioonilahus Infusioonilahus 0,5% Süstelahus Süstelahus 0,5% Süstelahus 10% Süstelahus 2% Süstelahus läbipaistev, värvitu Suposiidid Rektaalsed tabletid

farmakoloogiline toime

1A klassi antiarütmiline ravim, millel on membraani stabiliseeriv toime. See pärsib naatriumioonide sissetulevat kiiret voolu, vähendab depolarisatsiooni kiirust faasis 0. Inhibeerib juhtivust, aeglustab repolarisatsiooni. Vähendab kodade ja vatsakeste müokardi erutatavust. Suurendab aktsioonipotentsiaali efektiivse refraktaarse perioodi kestust (mõjutatud müokardis - suuremal määral). Juhtivuse aeglustumine, mida täheldatakse olenemata puhkeaja hulgast, on rohkem väljendunud kodades ja vatsakestes, vähem atrioventrikulaarses sõlmes. Kaudne M-antikolinergiline toime on võrreldes kinidiini ja disopüramiidiga vähem väljendunud, seetõttu ei täheldata tavaliselt paradoksaalset atrioventrikulaarse juhtivuse paranemist. Mõjutab depolarisatsiooni 4. faasi, vähendab intaktse ja kahjustatud müokardi automatismi, pärsib funktsiooni siinusõlm ja mõnedel patsientidel emakaväline südamestimulaator. Aktiivsel metaboliidil - N-atsetüülprokaiinamiidil on III klassi antiarütmiliste ravimite väljendunud aktiivsus, mis pikendab toimepotentsiaali kestust. Sellel on nõrk negatiivne ionotroopne toime (ilma märkimisväärne mõju veremahu minutis). Sellel on vagolüütilised ja vasodilateerivad omadused, mis põhjustab tahhükardiat ja vererõhu (BP) langust, perifeerse veresoonte koguresistentsust. Elektrofüsioloogilised toimed avalduvad QRS-kompleksi laienemises ning PQ- ja QT-intervalli pikenemises. Maksimaalse toime saavutamiseks kulub suukaudsel manustamisel 60-90 minutit, intravenoossel manustamisel - kohe, kui intramuskulaarne süstimine- 15-60 min.

Farmakokineetika

Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, eritub rinnapiima. Metaboliseerub maksas, moodustades aktiivse metaboliidi - N-atsetüül-prokaiinamiid, millel on "esimene läbimine" maksas. Umbes 25% manustatud prokaiinamiidist muundatakse kindlaksmääratud metaboliidiks, kuid kiire atsetüülimise või kroonilise neerupuudulikkuse korral muundub 40% annusest. Kroonilise neerupuudulikkuse või kroonilise südamepuudulikkuse korral koguneb metaboliit veres kiiresti toksiliste kontsentratsioonideni, samas kui prokaiinamiidi kontsentratsioon jääb vastuvõetavatesse piiridesse. T1 / 2 - 2,5-4,5 h; kroonilise neerupuudulikkusega - 11-20 tundi; N-atsetüülprokaiinamiid umbes 6 tundi Umbes 25% manustatud ravimist eritub neerude kaudu (50-60% muutumatul kujul) ja soolte kaudu sapiga.

Eritingimused

Patsiendid vajavad südame-veresoonkonna, hingamissüsteemi ja kesknärvisüsteemi talitluse kontrolli.MaO inhibiitorid tuleb tühistada 10 päeva enne lokaalanesteetikumi kasutuselevõttu. Prokaiini toimeperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Enne kasutamist on kohustuslik läbi viia individuaalse tundlikkuse testid ravimi suhtes.Tuleb meeles pidada, et lokaalanesteesia läbiviimisel sama koguannusega on novokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritumat lahust kasutatakse. See ei imendu limaskestadelt, ei anna nahale kandmisel pinnaanesteesiat. Üleannustamine Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, vererõhu langus kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Mõju kesknärvisüsteemile väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krambides, motoorses agitatsioonis Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine hapnikuinhalatsiooniga, lühitoimeliste ravimite intravenoosne manustamine üldnarkoosiks, raskematel juhtudel võõrutus ja sümptomaatiline teraapia.

Ühend

• 1 ml lahust sisaldab: Toimeaine: novokaiin - 5,0 mg Abiained: vesinikkloriidhappe lahus 0,1 M, süstevesi prokaiin 5 mg 1 ml prokaiin 5 mg 1 ml ravim sisaldab: toimeainet: prokaiinvesinikkloriid - 5 mg; abiained: 0,1 M vesinikkloriidhappe lahus - kuni pH-ni Veda süstimiseks - kuni 1 ml. toimeaine: prokaiinvesinikkloriid - 5 mg; abiained: 0,1 M vesinikkloriidhappe lahus - kuni pH-ni Veda süstimiseks - kuni 1 ml. 1 ml prokaiinis 5 mg Prokaiin (novokaiin) 2,5 mg / ml; vesinikkloriidhape; süstevesi Prokaiin (novokaiin); vesinikkloriidhape; süstevesi Prokaiin 100mg Prokaiin 20mg/ml; Abistav in-va: vesinikkloriidi lahus teile, vesi prokaiin 5 mg prokaiin 5 mg prokaiin 5 mg; Abiained: vesinikkloriidhappe lahus, vesi Prokaiinvesinikkloriid - 5 mg - 20 mg (novokaiin) Abiained: 0,1 M lahus - kuni pH 3,8-4,5 vesinikkloriidhape Süstevesi - kuni 1 ml prokaiinamiidvesinikkloriid 100 mg/ml Abiained: naatrium disulfit, süstevesi. Koostis 1 ml kohta. Toimeaine: Prokaiinvesinikkloriid - 5 mg (novokaiin) Abiained: 0,1 M lahus - kuni pH 3,8-4,5 vesinikkloriidhape Süstevesi - kuni 1 ml Koostisained 1 ml kohta: Toimeaine: Prokaiinvesinikkloriid 5,0 mg Abiained: Vesinikkloriidhappe lahus 0,1 M - kuni pH 3,8-4,5, süstevesi - kuni 1 ml.

Novokaiini näidustused kasutamiseks

• Infiltratsioon, juhtivus, epiduraalanesteesia ja spinaalanesteesia, intraosseoosne anesteesia, limaskestade anesteesia (ENT-praktikas); vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad. Ringikujuline ja paravertebraalne blokaad ekseemi, neurodermatiidi, ishalgia korral. Sisse / sisse: anesteesia peamiste vahendite toime tugevdamiseks; erineva päritoluga valusündroomi leevendamiseks. V / m: penitsilliini lahustamiseks selle kestuse pikendamiseks; abiainena teatud vanemas eas sagedamini esinevate haiguste, sh. endarteriit, ateroskleroos, arteriaalne hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, reumaatilise ja nakkusliku päritoluga liigeste haigused. Rektaalselt: hemorroidid, soole silelihaste spasmid, pärakulõhed.

Novocaiini vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi suhtes; ventrikulaarne arütmia, mis on põhjustatud mürgistusest südameglükosiididega, II-III astme sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne blokaad (implanteeritud südamestimulaatori puudumisel), arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk; "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, pikenenud QT-intervall, leukopeenia, vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud). Hoolikalt. Seoses müokardi kontraktiilsuse võimaliku vähenemise ja vererõhu langusega tuleb ravimit müokardiinfarkti korral välja kirjutada väga ettevaatlikult. Võimalik arütmogeenne toime. His kimbu jalgade blokaad, I astme atrioventrikulaarne blokaad, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, myasthenia gravis, bronhiaalastma, maksa- ja/või neerupuudulikkus, ventrikulaarne tahhükardia koos koronaararteri oklusiooniga, süsteemne erütematoosluupus (kaasa arvatud anamneesis), kirurgilised sekkumised(kaasa arvatud kirurgiline hambaravi)

Novokaiini annus

• 0,25%, 0,5% 0,25%, 0,5%, 1%, 2% 0,5% 10% 100 mg 100 mg/ml 2% 2,5 mg/ml 20 mg/ml 250 mg 5 mg/ml 5 mg/ml

Novokaiini kõrvaltoimed

• Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, unisus, nõrkus, rahutus, teadvusekaotus, krambid, trismus, treemor, nägemis- ja kuulmispuue, nüstagm, cauda equina sündroom (jalgade halvatus, paresteesia), hingamislihaste halvatus, motoorne ja sensoorne blokaad, hingamishalvatus areneb sageli välja subarahnoidaalse anesteesiaga. Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia, arütmiad, valu rind Kuseteede süsteemist: tahtmatu urineerimine. Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, tahtmatu roojamine verest: methemoglobineemia Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, muud anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), urtikaaria (nahal ja limaskestadel) muu : valu taastumine, püsiv anesteesia, hüpotermia, impotentsus; anesteesia ajal, huulte ja keele tundlikkus ja paresteesia, anesteesia pikenemine

ravimite koostoime

See suurendab üldanesteesiaravimite, uinutite ja rahustite, narkootiliste analgeetikumide ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile. Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdaltepariin, naatriumdanaparoid, atria enoksapariin, hepariin, varfariin) suurendavad verejooksu riski; lokaalanesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega on oht lokaalse valu vormis reaktsiooni tekkeks. ja turse suureneb. Samaaegne kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (furasolidoon ja eokarbasiin, selegiliin) suurendab hüpotensiooni riski. Tugevdada ja pikendada lihasrelaksantide toimet. Prokaiini kasutamisel koos narkootilised analgeetikumid täheldatakse aditiivset toimet, mida kasutatakse spinaalanesteesia ja epiduraalanesteesia ajal, samal ajal kui hingamisdepressioon suureneb. Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad lokaalanesteetilist toimet. Prookaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab müasteenia ravis täiendavat korrigeerimist. Koliinesteraasi inhibiitorid (müasteeniavastased ravimid (tsüklofosfamiid, demekaariumbromiid, ökotiopajodiid, tiotepa) vähendavad prokaiini metabolismi. Prokaiini metaboliit (para-amipobensoehape) on sulfoonamiidi antagonist. Kasutades lokaalanesteetikume epiduraalanesteesiaks,guaankamaadetreeliiniga,guaankamaadetreliiniga trimetafaan, kamülaat suurendab vererõhu järsu languse ja bradükardia tekkeriski.

Üleannustamine

Suurte annuste kasutamisel on võimalik ülemäärane imendumine. sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, trampimine. oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, arteriaalse rõhu langus kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Neutraalsele närvisüsteemile avalduv toime avaldub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses. Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine, sümptomaatiline võõrutusravi.

Säilitamistingimused

• hoida kuivas kohas
• hoida lastest eemal
• hoida valguse eest kaitstud kohas

Teave esitab riiklik ravimiregister.

Sünonüümid

• Prokaiinamiidvesinikkloriid, prokaiinamiid, amidoprokaiin, kardioritmiin, novokamiid, prokaliil, pronestiil.

Kasutusjuhend

Aktiivsed koostisosad

Vabastamise vorm

Ühend

1 ml tilka sisaldab 6,8 mg timoloolmaleaati (5 mg timolooli). Abiained: bensalkooniumkloriid; naatriumdihüdrofosfaat monohüdraat; dinaatriumfosfaatdodekahüdraat; naatriumkloriid; dinaatriumedetaatdihüdraat; naatriumhüdroksiid; puhastatud vesi

Farmakoloogiline toime

Mõõduka toime ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Intravenoossel manustamisel on sellel valuvaigistav ja šokivastane toime, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. See takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. Imendumisel ja veresoonde otsesel süstimisel vereringesse vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest, vähendab silelihaste spasme ning pärsib müokardi ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvust. . Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud. Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see häirida neuromuskulaarset juhtivust, põhjustada krampe. Näitab lühikest anesteesiat (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5–1 h). Võrreldes lidokaiini ja buvicaiiniga on prokaiinil vähem väljendunud anesteetiline toime ning seetõttu on sellel suhteliselt madal toksilisus ja suurem terapeutiline laius. Antiarütmiline toime tuleneb refraktaarse perioodi pikenemisest, müokardi erutatavuse ja automatismi vähenemisest. Intramuskulaarsel manustamisel on see efektiivne kesknärvisüsteemi funktsionaalsete häiretega seotud haiguste varajases staadiumis eakate patsientide raviks.

Farmakokineetika

Kell parenteraalne manustamine hästi imendunud. Imendumisaste sõltub manustamiskohast ja -teest (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest süstekohas) ning lõplikust annusest (kogus ja kontsentratsioon). See hüdrolüüsitakse kiiresti plasma- ja koeesteraaside ning koliinesteraaside poolt, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja para-aminobensoehape (see on sulfanilamiidi kemoterapeutiliste ravimite konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet ). Poolväärtusaeg on 30-50 s, vastsündinu perioodil - 54-114 s. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul (80%); muutmata kujul kuvatakse mitte rohkem kui 2%. Prokaiini metabolism on kahjustatud patsientidel geneetiline puudulikkus plasma koliinesteraas. Imendub halvasti läbi limaskestade

Näidustused

Infiltratsioon, juhtivus, epiduraal- ja spinaalanesteesia; vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad; valu sündroom maohaavandi ja kaksteistsõrmiksool, hemorroidid, iiveldus

Vastunäidustused

Individuaalne tundlikkus

Ettevaatusabinõud

Enne prokaiini kasutamist on kohustuslik teha nahatest individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, mida tõendab süstekoha turse ja punetus. Ravimi kasutamisel on vajalik südame-veresoonkonna, hingamisteede ja kesknärvisüsteemi funktsioonide kontroll Süsteemse toime, toksilisuse vähendamiseks ja lokaalanesteesia toime pikendamiseks kasutatakse prokaiini kombinatsioonis vasokonstriktoriga (0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahus kiirus 1 tilk 2–5 ml novokaiinilahuse kohta). Kohaliku anesteesia läbiviimisel sama koguannuse kasutamisel on prokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus. Sellega seoses on lahuse kontsentratsiooni suurenemisega soovitatav vähendada koguannust või lahjendada ravimi lahust madalama kontsentratsioonini (steriilne isotooniline naatriumkloriidi lahus).Ülitundlikkusreaktsioonide tekke vältimiseks tuleb ravida algab 2 ml 2% lahuse lisamisega 3 päeva pärast (puudumisel kõrvalmõjud) manustatakse 3 ml, seejärel jätkake täisannuse - 5 ml süstimise kohta. Ravimit kasutatakse ettevaatusega erakorralistel operatsioonidel, millega kaasneb äge verekaotus, seisundid, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine, kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine. (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekkimise tõttu), põletikulised haigused või süstekoha infektsioon, pseudokoliinesteraasi puudulikkus, neerupuudulikkus, lapsepõlves(kuni 18-aastased), eakatel patsientidel (üle 65-aastased), raskelt haigetel, nõrgestatud patsientidel, raseduse, sünnituse ja imetamise ajal (imetamine) Prokaiin tungib aeglaselt läbi tervete limaskestade, mistõttu ei anna pindanesteesia.Ambulatoorse ravi ajal on vajalik hoiduda sõidukite juhtimisest ja kõrgendatud tähelepanu, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiirust nõudvatest töödest

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal ravimtoode kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele

Annustamine ja manustamine

Novokaiini manustatakse intramuskulaarselt - 5-10 ml 1-2% lahust 3 korda nädalas kuu jooksul, pärast mida tehakse 10-päevane paus; infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,25-0,5% lahuseid, juhtivuse anesteesia jaoks - 2% lahust. Sees - 1/2 tl (valu jaoks). Kasutusmeetod ja annus. Novokaiini kasutatakse intradermaalselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,25-0,5% lahust, anesteesiaks Višnevski meetodil (tihe hiiliv infiltratsioon) - 0,125-0,25% lahuseid, juhtivuse anesteesia jaoks - 1-2% lahuseid, epi- või epiduraalanesteesia jaoks - 2 % lahus. Võib-olla intraosseoosse anesteesia määramine. Kui on vaja kasutada madalama kontsentratsiooniga prokaiini (0,125% või 0,25%), lahjendatakse lahused enne kasutamist steriilse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega vajaliku kontsentratsioonini. Intravenoosne manustamine viiakse läbi aeglaselt, eelistatavalt isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Kohaliku anesteesia korral on annustamisskeem individuaalne, sõltuvalt anesteesia tüübist, manustamisviisist, näidustustest, patsiendi seisundist ja vanusest. Juhtivuse anesteesia jaoks süstitakse kuni 25 ml 2% lahust; epiduraalseks - 20-25 ml 2% lahust. Prokaiini suuremad annused närvide ja põimiku juhtivuse blokeerimisel, epiduraalanesteesias - mitte rohkem kui 0,5 g üks kord ilma epinefriinita või 1 g koos epinefriiniga. Pararenaalse blokaadiga (Vishnevsky järgi) süstitakse perirenaalsesse koesse 50-80 ml 0,5% lahust, vagosümpaatilise blokaadi korral - 30-100 ml 0,25% lahust. Valusündroomi peatamiseks kasutatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Intravenoosselt süstitakse 1 ml kuni 10-15 ml 0,5% lahust. Vereringe ja paravertebraalse blokaadi korral ekseemi ja neurodermatiidi korral kasutatakse intradermaalselt 0,5% novokaiini. Ravi jaoks varajased staadiumid eakatel sagedamini esinevad haigused (endarteriit, ateroskleroos, arteriaalne hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, reumaatilised ja nakkuslikku päritolu jne) süstitakse intramuskulaarselt 2% lahusega 5 ml 2 korda nädalas, kuur on 12 süsti, paus 10 päeva (aasta jooksul on võimalik neli kuuri). Kell kodade virvendusarütmia süstitakse intravenoosselt 0,25% lahust 2-4 ml 4-5 korda päevas. Täiskasvanutele on intramuskulaarse süstimise maksimaalne ühekordne annus 0,1 g, intravenoosne - 0,05 g; maksimaalne ööpäevane annus mõlema manustamisviisi korral on 0,1 g Lastele vanusest ja kehakaalust sõltuvaid annuseid ei ole välja töötatud. Novokaiini kasutatakse ka penitsilliini rühma antibiootikumide lahustamiseks, et pikendada nende kestust.

Kõrvalmõjud

Pearinglus, nõrkus, hüpotensioon, allergilised reaktsioonid

Üleannustamine

Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, suurenenud närviline erutuvus, külm higi, tahhükardia, vererõhu langus peaaegu kollapsini, treemor, krambid, apnoe, methemoglobineemia, hingamisdepressioon, äkiline kardiovaskulaarne kollaps. tegevus kesksel närvisüsteem mis väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krambides, motoorses erutuses. Üleannustamise korral tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada. Kohaliku anesteesia ajal võib süstekohta adrenaliiniga torgata. Ravi: üldised elustamismeetmed, mis hõlmavad hapniku sissehingamist, vajadusel mehaanilist ventilatsiooni. Kui krambid kestavad kauem kui 15-20 sekundit, peatatakse need tiopentaali (100-150 mg) või diasepaami (5-20 mg) intravenoosse manustamisega. Arteriaalse hüpotensiooni ja / või müokardi depressiooni korral manustatakse efedriini (15-30 mg) intravenoosselt, rasketel juhtudel detoksikatsiooni ja sümptomaatilist ravi. Mürgistuse tekkimisel pärast novokaiini süstimist jala või käe lihastesse on soovitatav kiireloomuline žguti pealekandmine, et vähendada ravimi hilisemat sisenemist üldisesse vereringesse.

Koostoimed teiste ravimitega

Pikendab suksametooniumi põhjustatud neuromuskulaarset blokaadi (kuna mõlemad ravimid hüdrolüüsitakse plasma koliinesteraasi toimel). Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega (furasolidoon, prokarbasiin, selegeliin) suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski. Prokaiini toksilisust suurendavad antikoliinesteraasi ravimid (surudes selle hüdrolüüsi). Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfaniilamiidravimite konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet. Kohaliku anesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol. Tugevdab otseste antikoagulantide toimet. Ravim vähendab antikoliinesteraasi ravimite toimet neuromuskulaarsele ülekandele. Võimalik risttundlikkus

erijuhised

Ettevaatlikult: südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni rikkumine; südamepuudulikkusega

Kohalik anesteesia: infiltratsioon, juhtivus, epiduraal- ja spinaalanesteesia; vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad; narkootiliste ravimite toime tugevdamine üldanesteesia ajal; erineva päritoluga valusündroom (sealhulgas mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga); spasmid veresooned, neurodermatiit, hemorroidid, iiveldus.

Vastunäidustused Novocain süst 2% 2ml

Ülitundlikkus.

Kasutusviis ja annus Novokaiini süstelahus 2% 2ml

Infiltratsioonianesteesia - 0,25-0,5% lahused - tihe hiiliv infiltratsioon - 0,125-0,25% lahused - juhtivusanesteesia - 1-2% lahused - epiduraalanesteesia - 2% lahus (20-25 ml) - spinaalanesteesia - 5% lahus (2- 3 ml) Ekseemi, neurodermatiidi, ishiase jne tsirkulaarse ja paravertebraalse blokaadi korral kasutatakse 0,25-0,5% lahuse intradermaalseid süste. Limaskestade anesteesia korral kasutatakse 10-20% novokaiini lahuseid. Pararenaalse blokaadi korral süstitakse 50–80 ml 0,5% novokaiini lahust või 100–150 ml 0,25% novokaiini lahust, vagosümpaatilise blokaadi korral 30–100 ml 0,25% lahust. Kodade virvendusarütmiaga 0,25% lahuses 2-5 ml kuni 4-5 ml. Kohaliku anesteesia korral määratakse novokaiini lahuse kontsentratsioon individuaalselt. Valusündroomi kõrvaldamiseks kasutatakse seda in / m, in / in. Veeni süstitakse 0,25-0,5% lahuseid 1 kuni 10-15 ml. Kell hüpertensioon, ateroskleroos, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, süstitakse intramuskulaarselt 5 ml 2% lahust 3 korda nädalas, kursus on 12 süsti. Infiltratsioonianesteesia puhul suurimad üksikannused (täiskasvanutele): Esimene üksikannus operatsiooni alguses ei tohi ületada 1,25 g (500 ml 0,25% lahust) ja 0,75 g (150 ml 0,5% lahust) . Edaspidi iga operatsioonitunni jooksul mitte rohkem kui 2,5 g (1000 ml 0,25% lahust) ja 2 g (400 ml 0,5% lahust). Suurimad üksikannused 2% lahuse lihastesse süstimisel - 0,1 g (5 ml), 0,25% lahuse veeni süstimisel - 0,05 g (20 ml). Suurim ööpäevane annus lihasesse ja veeni süstituna on 0,1 g.