8935 0

makroliididele süsteemne kasutamine Nende hulka kuuluvad asitromüpiin, klaritromütsiin, erütromütsiin, josamütsiin, midekamütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin. Kohalikult rakendatud erinevaid annustamisvormid mis sisaldab erütromütsiini.

Makroliidide toimemehhanism on seotud ribosoomi mikroorganismide valkude sünteesi rikkumisega. Makroliididel on bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime grampositiivsetele mikroorganismidele (streptokokid, stafülokokid, pneumokokid, korünebakterid). Nende suhtes on tundlikud ka Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia trachomatis, Helicobacter ja mõned mükobakterid (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium scrofulaceum).

Makroliidide süsteemse manustamise korral on võimalik anoreksia, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Makroliidid võivad põhjustada ägeda kolestaatilise hepatiidi pöörduva vormi (palavik, kollatõbi, maksafunktsiooni häired). Võimalikud on ka muud allergilised reaktsioonid (eosinofiilia, nahalööbed). Makroliidid suurendavad märkimisväärselt antihistamiinikumide terfenadiini ja astemisooli kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada südame rütmihäirete raskete vormide tekkimist.

Asitromütsiin(asitromütsiin). Sünonüüm: Sumamed.

farmakoloogiline toime: makroliidantibiootikumide uue alarühma esindaja - suukaudseks manustamiseks mõeldud asaliidid. Luues kudedes kõrge kontsentratsiooni, on sellel bakteritsiidne toime. Terapeutiline kontsentratsioon püsib 5...7 päeva pärast ravimi viimast annust. Sellel on pikk poolväärtusaeg, mille tõttu saab seda kasutada üks kord päevas lühikese aja jooksul. See on laia toimespektriga antibiootikum, mis hõlmab grampositiivseid kokke (erinevad streptokokid, sh rühmad C, F ja G, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans; Staphylococcus aureus); gramnegatiivsed bakterid (Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella, Campylobacter, Neisseria); mõned anaeroobsed mikroorganismid (Bacteroides bivius, Clostridium peifringens, peptostreptococcus); samuti klamüüdia trahhoom, mükoplasma ja ureaplasma jne. Asitromütsiin ei mõjuta erütromütsiini suhtes resistentseid grampositiivseid baktereid.

Näidustused: kasutatakse ägedate odontogeensete infektsioonide (kinnitatud kliinilise ja mikrobioloogilise efektiivsusega) raviks: periodontiit, perikoroniit, periostiit ja muud mädased põletikulised haigused näo-lõualuu piirkond; samal ajal on võimalikud lühikursused (minimaalselt - 3 päeva, tavaliselt - 5 päeva). Muud näidustused: vt Erütromütsiin.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu, alati 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Ravimit võetakse 1 kord päevas. Täiskasvanutele määratakse 1. päeval 500 mg, seejärel 2. kuni 5. päeval 250 mg; lapsed (kaaluga üle 10 kg) - esimesel päeval 10 mg / kg, järgmise 4 päeva jooksul - 5 mg / kg. Ägedate odontogeensete infektsioonide korral on kogemusi 3-päevase 500 mg päevase annuse määramisega.

Kõrvalmõju: hästi talutav. Harva võivad tekkida allergilised reaktsioonid nahalööbed 2-3 nädalat pärast viimast annust. Seedetraktist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine.

Vastunäidustused: ülitundlikkus makroliidide suhtes. Ettevaatus on vajalik raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele väljakirjutamisel. Ärge määrake ravimit raseduse ja imetamise ajal.

Koostoimed teiste ravimitega: asitromütsiini ja antapiidi võtmise vahele peab jääma vähemalt 2-tunnine vahe.Teofülliini, suukaudsete antikoagulantide, karbamasepiini, fenütoiini, digoksiini, tsüklosporiini ja ergotamiiniga koostoimeid ei esinenud.

Vabastamise vorm: tabletid 125 ja 500 mg; kapslid 250 mg; siirup (100 mg / 5 ml); forte siirup (200 mg / 5 ml).

Säilitamistingimused: tavaline.

Josacimin(Josamütsiin). Sünonüüm: Vilprafen (Vilprafen).

farmakoloogiline toime: makroliidantibiootikum suukaudseks manustamiseks. Sellel on bakteritsiidne toime. Aktiivne grampositiivsete aeroobsete organismide vastu: stafülokokid, sealhulgas penitsillinaasi tootvad, streptokokid; Grammi edasikandvad mikroorganismid: gonokokid, Haemophilus influenzae, Legionella. Ravim on aktiivne ka Rickettsia, Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Näidustused: nagu ka teisi makroliide, võib seda kasutada penitsilliini antibiootikumide talumatuse korral.

Seda kasutatakse nakkuslike ja põletikuliste suu-näohaiguste (gingiviit, periodontiit jne), ENT-infektsioonide (keskkõrvapõletik, põskkoopapõletik), kopsupõletiku, haavainfektsioonide, püoderma, furunkulooside, erüsiipide korral.

Rakendusviis: täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele määratakse ööpäevane annus 800 mg - 2 g, jagatuna 3 annuseks. Ravim on ette nähtud söögikordade vahel. Alla 14-aastased lapsed - 30-50 mg / kg päevas, 3 annust. Stafülokoki infektsiooni korral on ravi kestus vähemalt 10 päeva.

Kõrvalmõju: seedetraktist, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus on võimalik. Harvadel juhtudel - allergilised reaktsioonid, pseudomembranoosne koliit. Võimalik on maksa transaminaaside taseme mööduv tõus.

Vastunäidustused: ülitundlikkus makroliidide suhtes. Raske maksafunktsiooni häire.

: tõstab teofülliini, tsüklosporiini ja digoksiini taset. Tugevdab toksiline toime tungaltera alkaloidid, terfenadiin ja astemisool. Antagoniseerib linkomütsiini toimet.

Vabastamise vorm: 500 mg tabletid; suspensioon suukaudseks manustamiseks (5 ml - 150 mg ravimit).

Klaritromütsiin(klaritromütsiin). Sünonüüm: Klacid.

farmakoloogiline toime: makroliidantibiootikum enteraalseks ja intravenoosseks manustamiseks. Aktiivne streptokokkide (Str. pyogenes, Str. viriclans, Str. pneumonia), Haemophilus influenzae, Campylobacter liikide, Neisseria, Listeria, Legionella, Propionibacterium, Staphylococcus aureus vastu.

Näidustused: kasutatakse ägedate mäda-põletikuliste orofaiaalsete infektsioonide, aga ka muude Näidustused m: ülemised ja alumised infektsioonid hingamisteed, naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, furunkuloos, impetiigo, haavainfektsioon), infektsioonid kuseteede ja jne.

Rakendusviis: Keskmine suukaudne annus täiskasvanutele on tavaliselt 250 mg 2 korda päevas, vajadusel 500 mg 2 korda päevas. Lapsed: 7,5 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas, maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg. Kell rasked vormid infektsioonid täiskasvanutele määratakse intravenoosselt annuses 500 mg päevas 2-5 päeva jooksul, seejärel võetakse ravim suu kaudu. Keskmine ravikuur on 6-14 päeva.

Kõrvalmõju: seedetraktist, düspeptilised sümptomid (valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus ja oksendamine), maksa transaminaaside taseme mööduv tõus vereseerumis, allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus makroliidide suhtes. Olge ettevaatlik maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientide määramisel. Ärge määrake ravimit raseduse esimesel trimestril. Koostoimed teiste ravimitega: ravim suurendab teofülliini ja karbamasepiini taset veres.

Vabastamise vorm: tabletid 250 g; kuivainet süstimiseks 500 mg viaalis; kuivained suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks (1,5 g 60 ml viaalis, 2,5 g 100 ml viaalis); valmis suspensioon suukaudseks manustamiseks (1 ml - 25 mg).

Säilitamistingimused: tavaline.

Midekamütsiin(Midekamütsiin). Sünonüüm: Macropen.

farmakoloogiline toime: makroliidantibiootikum suukaudseks manustamiseks. See on madalates kontsentratsioonides bakteriostaatiline ja suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidne. Selle toimespekter hõlmab nii grampositiivseid (stafülokokid, streptokokid, sh str. pneumonia, clostridia, listeria) kui ka gramnegatiivseid (neisseria, mükoplasmad, mõned Haemophilus influenzae tüved, legionella jt) mikroorganisme.

Näidustused: kasutatakse ravimi suhtes tundlike patogeenide põhjustatud suuõõne nakkuslike ja põletikuliste infektsioonide korral, eriti inimestel, kellel on talumatus penitsilliinide suhtes. muud Näidustused: ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, erysipelas, kuseteede infektsioonid.

Rakendusviis: ravimit võetakse enne sööki. Täiskasvanutele on keskmine päevane annus 1,2 g (400 mg 3 korda päevas), maksimaalne - 1,6 g Alla 12-aastastele lastele määratakse 30-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna kaheks annuseks. Keskmine ravikuur on 7-10 päeva.

Kõrvalmõju: võimalik anoreksia, iiveldus, oksendamine, maksa transaminaaside taseme mööduv tõus, allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus makroliidide suhtes, raske maksapuudulikkus. Ei ole ette nähtud imetamise ajal.

Koostoimed teiste ravimitega: vähendab tsüklosporiini ja varfariini vabanemist. Vähendab tungaltera alkaloidide ja karbamasepiini metabolismi. Ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat.

Vabastamise vorm: 400 mg tabletid; kuivainet süstimiseks 500 mg viaalis; suukaudse suspensiooni kuivaine (175 mg 5 ml kohta; 115 ml viaalid).

Säilitamistingimused: tavaline. Valmistatud suspensiooni hoitakse külmkapis mitte rohkem kui 14 päeva.

Roksitromütsiin(roksitromütsiin). Sünonüüm: Rulid.

farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidantibiootikum suukaudseks manustamiseks. Selle toimespekter hõlmab: A- ja B-rühma streptokokke, sealhulgas Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. labakindad, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; meningokokid, klostriidid, mükoplasmad, legionellad, kampülobakterid.

Muutuvalt tundlik: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. Resistentsed ravimi suhtes: Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter. Pärast suukaudset manustamist imendub kiiresti, happekindlam kui teised makroliidid. Stimuleerib fagotsüütilist aktiivsust.

Näidustused

Muud näidustused: ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, meningokoki meningiidi ennetamine kokkupuutel patsiendiga, kuseteede infektsioonid.

Rakendusviis: täiskasvanutele määratakse suu kaudu 2 korda päevas, 150 mg enne sööki, lastele - 5-8 mg / kg / päevas. Ravi kestus ei ületa 10 päeva. Maksapuudulikkuse korral on soovitatav annus 150 mg 1 kord päevas.

Kõrvalmõju: haruldane. Võimalikud on allergilised reaktsioonid. Seedetraktist ja maksast: epigastimaalne valu, iiveldus, oksendamine, transaminaaside ja aluselise fosfataasi taseme tõus.

Vastunäidustused: ülitundlikkus makroliidide suhtes, raske maksafunktsiooni häire (vajalik eriannus), rasedus ja imetamine.

Koostoimed teiste ravimitega: kui võtta samaaegselt ergotamiini ja ergotamiinitaoliste ravimitega, suureneb viimaste toksilisus (ergotism, jäsemete kudede nekroos). Ravim suurendab digoksiini imendumist. Koostoimete puudumine karbamasepiini, ranitidiini, antatsiidide, östrogeeni-gestageeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide ja varfariiniga.

Vabastamise vorm: kaetud tabletid, 150 mg, pakis 10 tk; kiletabletid 50, 100 ja 300 mg, pakendis 10 tk

Säilitamistingimused: tavaline.

Erütromütsiin(Erythromycinum). Sünonüümid: Ilozone (Ilozone), Eracin (Eracin), Eric (Egus) jne.

farmakoloogiline toime: antibiootikum makroliidide rühmast, toimib bakteriostaatiliselt. Sellel on antibakteriaalsed omadused grampositiivsete (stafülokokid, penitsillinaasi produtseerivad ja mittetootvad bakterid, streptokokid, pneumokokid, klostriidid, Bacillus anthracis) ja mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, Haemophilus influenzae ja läkaköha), brucella, plasmiidi, brucella, mine ja, spiroheedid, riketsia. Gramnegatiivsed vardad (Escherichia, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella) on erütromütsiini suhtes resistentsed. Aktiivne penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu. Võib kasutada penitsilliini allergia korral. Võib olla kiire areng mikrofloora harjumine ravimiga.

Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu piirkonna mäda-põletikuliste haiguste, põletikuliste periodontaalsete haiguste korral ägedas staadiumis.

Rakendusviis: manustatakse kohapeal ja sees. Lokaalselt kasutatav salvi kujul limaskestale kandmiseks ja periodontaalsetesse taskutesse sisestamiseks. Toas määratakse tablettide või kapslite kujul. Päevane annus täiskasvanutele on kuni 2 g; alla 3-aastastele lastele - 0,4 g, 36-aastastele - 0,5-0,75 g, 8-12-aastastele - kuni 1 g Ravim määratakse võrdsetes annustes iga 46 tunni järel, 1,5-2 tundi enne sööki.

Kõrvalmõju: haruldane. Võimalikud on düspeptilised häired, pikaajalisel kasutamisel - maksafunktsiooni häired.

Koostoimed teiste ravimitega: erütromütsiini kombinatsioonil tetratsükliini rühma antibiootikumidega, levomütsetiiniga, nitrofuraani preparaatidega on mikroorganismidele sünergistlik toime.

Võimalikud on kombinatsioonid ristomütsiini, nüstatiini, levoriini ja sulfa ravimitega. Soovimatu ühistaotlus bensüülpenitsilliini, oleandomütsiini, aminoglükosiidide antibiootikumidega. Erütromütsiini samaaegsel määramisel teofülliiniga suureneb viimase aktiivsus.

Vabastamise vorm: tabletid 0,1 ja 0,25 g Salv tuubides 3; 7; 10; 15 ja 30 g (1 g sisaldab 10 000 ühikut).

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle + 20 °C. Nimekiri B.

Hambaarsti juhend ravimid
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov

Makroliidid on osa laia toimespektriga antibiootikumide farmakoloogilisest rühmast, mille eesmärk on pärssida mitmesuguseid nakkushaigusi põhjustavaid patogeenseid mikroobe. Makroliidipreparaatide loend sisaldab mõningaid raseduse ja imetamise ajal kasutamiseks lubatud ravimeid, mis on selle antibiootikumide rühma vaieldamatu pluss.

Uusima põlvkonna makroliididpeetakse praegu kõige tõhusamaks. Selle tulemuseks on leebem toime immuunsussüsteem inimese, kõrge antimikroobse toimega seedetrakti organid. Makroliidide peamine toime on võime toimida kahjulike rakusiseste mikroorganismide suhtes, häirides nende valkude rakusisest sünteesi. Väikestes terapeutilistes annustes vähendavad ravimid tõhusalt patogeensete bakterite paljunemist ja suurtes annustes on tugeva bakteritsiidse toimega.

Praegune makroliidravimite loetelu

1. "Sumamed".A toimeaine: "Asitromütsiin". Tootja: Teva, Iisrael. Supresseerib tõhusalt hingamisteede, pehmete kudede ja Urogenitaalsüsteem. Makroliidipreparaadi eripäraks on madal lävi kõrvalmõjud, vähem kui 1%. Toodetud kapslite, tablettide, pulbri ja suspensiooni kujul. Kõige populaarsemad on tabletid ja kapslid. Täiskasvanud võtavad 500 mg korraga. Pakendi (3 tk x 500 mg) maksumus on 480 rubla.

"Sumamedi" analoogid on(võrdluseks, näidatud hind on 3 x 500 milligrammise pakendi kohta kapslites või tablettides):

• "Asitraal"- (India) 290 rubla;
• "Azitrus Forte"(Venemaa) - 130 r;
• Azitrox(Venemaa) - 305 rubla.
• "Asitromütsiin"(Venemaa) - 176 rubla

2. "Rulid"(Toimeaine: roksitromütsiin). Tootmisravim: Sanofi-Aventis, Prantsusmaa. Laia toimespektriga antibiootikum. Toodetud tablettidena 150 mg ja 10 tk pakendis. Päevane määr 300 milligrammi, täiskasvanutel on lubatud võtta vastavalt juhistele üks või kaks korda päevas. Plussidest võib märkida väikese kõrvaltoimete loetelu, miinustest - ravimi kõrge hind - 1371 rubla.

Analoog "roksitromütsiin" palju madalama hinnaga ja ulatub 137 p. Seda toodetakse pakendis, mis sarnaneb "Rulidiga" toimeaine koguse ja sisalduse poolest 1 tabletis (10 tk x 150 mg), kuid sellel on muljetavaldav nimekiri ravimitest ja kõrvaltoimetest, mis keelavad ravimite kasutamise.

3. Klaritromütsiin(toimeaine: "klaritromütsiin"). Saadaval seitsme, kümne ja neljateistkümne tükiga tablettidena. Peamine toimevaldkond on hingamisteede infektsioonide mahasurumine, samuti on see efektiivne nakkuslike nahahaiguste vastu. Seda kasutatakse koos teiste maohaavandite ja 12- kaksteistsõrmiksoole haavand põhjustatud Helicobacter pylori poolt.

Seal on väike vastunäidustuste loetelu. Tavaline täiskasvanute annus on 500 milligrammi jagatuna kaheks annuseks. Toodetud mitmete ravimifirmade poolt. Hindade võrdlemiseks tootja tahvelarvutite (14 x 500) paki maksumus:

• Venemaa - 350 rubla;
• Iisrael - 450 rubla.

4. "ECOzitriin"("Klaritromütsiin"). Tootja "Avva Rus" Venemaal. Seda kasutatakse hingamisteede infektsioonide, kopsupõletiku ja mõnede nahahaiguste raviks. Sellel on väike vastunäidustuste loetelu. Päevane norm on 500 ml päevas.

Selle ravimi tootja positsioneerib selle esimese "ökoantibiootikumina", mis ei põhjusta düsbakterioosi. Ravimi koostis sisaldab toimeainet, mis pärsib patogeenseid baktereid pluss prebiootilist laktuloosi "anhüdro" erilisel kujul. Sellel makroliidpreparaadil kogu esitatud loendist on kõrge ohutusaste. Kasuliku prebiootikumi olemasolu annab Seedetrakti tervisliku mikrofloora säilitamine.

See toimib nii, et klaritromütsiin pärsib soolefloorat, kuid "anhüdro" samal ajal taastab ja soodustab soolestiku normofloora kasvu.

Võib-olla on eesliide "ECO" turundustehnika, kuid võrgust leiate palju positiivset tagasisidet inimestelt, keda on ravitud Ekozitriniga, neilt, kes kannatasid pärast antibakteriaalsete ravimite võtmist pidevalt ärritunud soole sündroomi ja düsbakterioosi all. Saadaval tablettidena (pakend 14 x 500 ml). Maksumus on 635 rubla.

5. "ECOmed". A toimeaine: "Asitromütsiin". P Tootja: Avva Rus, Venemaa. Seda ravimit toodavad mitmed farmakoloogilised ettevõtted ja kõik need on absoluutsed analoogid "Sumamed", Aga"ECOmed" erineb neist selle poolest, et sisaldab "prebiootikumi", mis taastab soolefloora. Meie makroliidide loendi neljandas lõigus saate üksikasjalikult lugeda, kuidas ravim aitab säilitada seedetrakti tervet mikrofloorat, kuna seda ravimit toodab sama tootja kui "ECOzitriin" ja sisaldab sama "prebiootilist" kompleksi.

Kolme 500-milligrammise tüki pakendi maksumus on 244 rubla, mis on oluliselt suurem kui analoogidel. Ühelt poolt sarnased ravimid odavam, kuid agressiivsem ja võib põhjustada ärritunud soole sündroomi. Teisest küljest, kui düsbakterioosi probleem pole asjakohane, saate palju säästa: "Kern Pharma" toodetud "Asitromütsiin" maksab ainult 85 rubla ja see on kõige soodsam ravim kogu makroliidravimite loendist.

Makroliidid lastele ja rasedatele

"Vilprafen Solutab" . Toimeaine: "Josamütsiin". Laia ulatusega antibiootikum. Tootja: "Astellas", Holland. Seda makroliidpreparaati võib kasutada vastsündinute raviks, samuti vajadusel raseduse ja imetamise ajal. Pakendi (10 x 500) maksumus on 540 rubla.

Kõik hinnad on kirjutamise kuupäeva seisuga. Koostatud antibiootikumide ülevaade ainult informatiivsel eesmärgil. Kõigil ravimitel on mitmeid vastunäidustusi. Ärge ise ravige - see on ohtlik!

Narkootikum	Kaubanduslikud nimed	Manustamisviisid ja annused
erütromütsiin	GRUNAMITSIN	Happelises keskkonnas inaktiveeritud toit vähendab oluliselt biosaadavust, inhibeerib tsütokroomi R-450 maksa, erütromütsiini preparaate (v.a estolaat) võib määrata raseduse ajal ja rinnaga toitmine
CLARITRO- MYCIN*	CLABAX, KLATSID, FROMILID	Sellel on tugev mõju Helicobacter pylori ja atüüpilised mükobakterid, stabiilsed happelises keskkonnas, läbivad presüsteemse eliminatsiooni, moodustavad aktiivse metaboliidi, erituvad uriiniga, on vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele, raseduse ja imetamise ajal
ROSKYSTRO-MITSIN	RULID	Supresseerib algloomi, stabiilne happelises keskkonnas, ei mõjuta tsütokroomi aktiivsust R-450
ASITROMÜTSIIN	SUMAMED	Rohkem kui teised makroliidid, pärsib see Haemophilus influenzae, on aktiivne algloomade ja mõnede enterobakterite (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae) vastu, on stabiilne happelises keskkonnas, läbib esmase eliminatsiooni, loob rakkudes kõrgeima kontsentratsiooni, on pika poolestusajaga
JOSAMYCIN	VILPRAFEN	Supresseerib mõningaid erütromütsiini suhtes resistentseid streptokokkide ja stafülokokkide tüvesid, ei mõjuta tsütokroomi aktiivsust R-450, vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal

6. tabeli lõpp

* Klatritromütsiin SR(lihtne SR) on saadaval antibiootikumi viivitatud vabanemisega maatrikstablettides, seda määratakse 1 kord päevas.

Makroliididel on olenevalt mikroorganismide tüübist ja annusest bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Nad pärsivad β-laktamaasi tootvaid grampositiivseid baktereid, aga ka rakusiseselt lokaliseeritud mikroorganisme - listeria, kampülobakteri, atüüpiliste mükobakterite, legionella, spiroheedi, mükoplasma, ureaplasma. Klaritromütsiin on teistest makroliididest tõhusam Helicobacter pylori ja atüüpiliste mükobakterite puhul on asitromütsiinil Haemophilus influenzae tugevam toime. Roksitromütsiin, asitromütsiin ja spiromütsiin suruvad alla algloomad – toksoplasma ja krüptosporiidiumi.

Makroliidide antimikroobne spekter: Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), hemolüütilised streptokokid, pneumokokid, viridesentsed streptokokid, meningokokid, gonokokid, moraxella, korünebakteri difteeria, listeria, Clostridium gase gangreen, gangreen cacreen Helicobacter pylori, läkaköha põhjustaja, ebatüüpilised mikrobakterid (v.a Mycobacterium fortuitum), bakterioidid ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, mükoplasma, ureaplasma, klamüüdia, spiroheedid.

Loomulik resistentsus makroliidide suhtes on iseloomulik enterokokkidele, soolestiku mikrofloorale, Pseudomonas aeruginosale, mitmetele anaeroobsetele patogeenidele, mis põhjustavad tõsiseid püopõletikulisi protsesse. Makroliidid, häirimata soolebakterite koloniseerimisaktiivsust, ei põhjusta düsbakterioosi teket.

Mikroorganismide sekundaarne resistentsus makroliidide suhtes areneb kiiresti, seetõttu peaks ravikuur olema lühike (kuni 7 päeva), vastasel juhul tuleb neid kombineerida teiste antibiootikumidega. Tuleb rõhutada, et sekundaarse resistentsuse korral ühe makroliidide suhtes kehtib see kõigi teiste selle rühma antibiootikumide ja isegi teiste rühmade ravimite kohta: linkomütsiin ja penitsilliinid.

Farmakokineetika. Mõnda makroliide võib manustada intravenoosselt (erütromütsiinfosfaat, spiramütsiin). Subkutaanset ja intramuskulaarset manustamisviisi ei kasutata, kuna süstid on valulikud ja täheldatakse lokaalset koekahjustust.

Kõiki makroliide võib manustada suu kaudu. Happekindlamad on oleandomütsiin ning II ja III põlvkonna antibiootikumid, seega võib neid võtta söögist sõltumata.

Olenemata antimikroobsest toimest on makroliididel järgmine toime:

Nad takistavad bronhide lima hüpersekretsiooni, avaldades mukoreguleerivat toimet (kuiva ebaproduktiivse köha korral on soovitatav lisaks võtta mukolüütilisi aineid);

Nõrgestada põletikulist reaktsiooni prostaglandiinide, leukotrieenide ja interleukiinide (kasutatakse panbronhiidi ja steroidsõltuvate ravimite) antioksüdantse toime ja sünteesi pärssimise tõttu bronhiaalastma);

Näidake immunomoduleerivaid omadusi.

Klaritromütsiini ainulaadne omadus on selle kasvajavastane toime.

Makroliidid imenduvad kaksteistsõrmiksoolest verre. Erütromütsiini aluse hävitab suures osas maomahl, seetõttu kasutatakse seda estrite kujul, samuti enterokattega tablettide ja kapslite kujul. Uued makroliidid on happekindlad, imenduvad kiiresti ja täielikult, kuigi paljud ravimid läbivad presüsteemse eliminatsiooni. Toit vähendab makroliidide biosaadavust 40-50% (v.a josamütsiin ja spiramütsiin).

Makroliidide suhe verevalkudega varieerub vahemikus 7 kuni 95%. Nad tungivad halvasti läbi vere-aju ja hematoentsefaalbarjääri, kogunevad salaja eesnäärme(40% kontsentratsioonist veres), keskkõrva eksudaat (50%), mandlid, kopsud, põrn, maks, neerud, luud, ületavad platsentaarbarjääri (5 - 20%), erituvad rinnapiima (50%) %). Rakkude sees on antibiootikumide sisaldus palju suurem kui veres. Makroliididega rikastatud neutrofiilid viivad need antibiootikumid infektsioonikohtadesse.

Makroliide kasutatakse hingamisteede, naha ja pehmete kudede, suuõõne, urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral, mida põhjustavad rakusisesed patogeenid ja grampositiivsed bakterid, mis on resistentsed penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Peamised näidustused nende ametisse nimetamiseks on järgmised:

Ülemiste hingamisteede infektsioonid - streptokokk-tonsillofarüngiit, äge sinusiit;

Alumiste hingamisteede infektsioonid - ägenemine krooniline bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline (20–25% patsientidest on kopsupõletik tingitud mükoplasma- või klamüüdiainfektsioonist);

Difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeriavastase seerumiga);

Naha ja pehmete kudede infektsioonid;

Suuõõne infektsioonid - periodontiit, periostiit;

kampülobakteri põhjustatud gastroenteriit (erütromütsiin);

likvideerimine Helicobacter pylori juures peptiline haavand(klaritromütsiin, asitromütsiin);

trahhoom (asitromütsiin);

Sugulisel teel levivad infektsioonid - klamüüdia, suguelundite lümfogranuloom, kahjustusteta süüfilis närvisüsteem, pehme šankre;

Lyme'i tõbi (asitromütsiin);

Atüüpiliste mikrobakterite põhjustatud infektsioonid AIDS-i patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin);

läkaköha ennetamine patsientidel, kes on kokku puutunud patsientidega (erütromütsiin);

Meningokokkide kandjate kanalisatsioon (spiramütsiin);

Aastaringne reuma ennetamine bensüülpenitsilliini (erütromütsiini) allergia korral;

Endokardiidi ennetamine hambaravis (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Tulevikus leiavad makroliidid rakendust ateroskleroosi ravis, kuna selle haiguse etioloogiline tegur on 55% juhtudest. Chlamydia pneumoniae.

Makroliide hinnatakse madala toksilisusega antimikroobsed ained. Mõnikord põhjustavad need allergilisi reaktsioone palaviku, kood-lööbe, urtikaaria, eosinofiilia kujul.

Erütromütsiin ja vähemal määral josamütsiin ja spiramütsiin põhjustavad düspeptilisi häireid. Pärast 10-20-päevast ravi erütromütsiini ja klaritromütsiiniga võib tekkida kolestaatiline hepatiit koos iivelduse, oksendamise, spastilise kõhuvalu, palaviku, kollatõve ja aminotransferaaside aktiivsuse suurenemisega veres. Maksa biopsia näitab kolestaasi, parenhüümi nekroosi ja periportaalsete rakkude infiltratsiooni. Makroliidide intravenoosse infusiooni korral võib tekkida tromboflebiit, pöörduv kuulmislangus, intervalli pikenemine. Q-T ja muud arütmiate vormid.

Erütromütsiin ja klaritromütsiin, inhibeerides tsütokroomi R-450 maksa, pikendab ja tugevdab toimet ravimid metaboolse kliirensiga (trankvilisaatorid, karbamasepiin, valproaadid, teofülliin, disopüramiid, ergometriin, kortikosteroidid, astemisool, terfenadiin, tsüklosporiin). Uued makroliidid muudavad ksenobiootikumide metabolismi vaid vähesel määral.

Makroliidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, raseduse ja rinnaga toitmise korral. Patsientidel neerupuudulikkus klaritromütsiini annust vähendatakse vastavalt kreatiniini kliirensile. Raske maksahaiguse korral on vajalik kõigi makroliidide annuse kohandamine. Antibiootikumravi ajal peate lõpetama alkohoolsete jookide joomise.

AMINOGLÜKOSIIDID

Aminoglükosiidantibiootikumid on aminosuhkrud, mis on glükosiidsideme kaudu seotud heksoosiga (aminotsüklitoolitsükkel). Neid kasutatakse ainult parenteraalselt, nad tungivad halvasti rakkudesse ja tserebrospinaalvedelikku, erituvad muutumatul kujul neerude kaudu. Aminoglükosiide peetakse valitud ravimiteks anaeroobsete gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide korral (tuberkuloos, haiglanakkused, septiline endokardiit). Nende laialdast kasutamist takistab väljendunud oto-, vestibulo- ja nefrotoksilisus.

Lugu kliiniline rakendus aminoglükosiidid on olnud kasutusel umbes 60 aastat. 1940. aastate alguses asus Ameerika mikrobioloog, tulevane Nobeli preemia laureaat Zelman Waxman, kellele avaldas muljet püogeenset mikrofloorat pärssiva bensüülpenitsilliini avastamine, looma tuberkuloosi vastu tõhusat antibiootikumi. Selleks uuris ta suure hulga mullaseente antimikroobset toimet. 1943. aastal kultuurivedelikust Streptomyces griseus eraldati streptomütsiin, mis on kahjulik tuberkuloosibakteritele, paljudele anaeroobsetele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele. Alates 1946. aastast on streptomütsiini laialdaselt kasutatud kliiniline praktika.

1949. aastal said Z. Waksman ja tema kaastöötajad kultuurist neomütsiini Streptomyces fradie. 1957. aastal eraldasid Jaapani riikliku tervisekeskuse teadlased kanamütsiini Streptomyces kanamyceticus.

Gentamütsiini (kirjeldatud 1963. aastal) ja netilmitsiini toodab aktinomütseet Microspora.

Tobramütsiin ja amikatsiin on tuntud alates 1970. aastate algusest. Tobramütsiin on osa toodetavast aminoglükosiidist nebramütsiinist Streptomyces tenebrarius. Amikatsiin on kanamütsiini poolsünteetiline atsüülitud derivaat. Uute aminoglükosiidide antibiootikumide otsimine on peatatud, kuna on tekkinud vähem toksilised β-laktaamid ja fluorokinoloonid, millel on sama antimikroobne toime kui aminoglükosiididel.

Aminoglükosiidide antibiootikume on 3 põlvkonda:

I põlvkond - streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin (kasutatakse ainult otstarbel kohalik tegevus);

II põlvkond - gentamütsiin, tobramütsiin, amikatsiin;

III põlvkond - netilmitsiin (omab vähem oto- ja vestibulotoksilisust).

Streptomütsiin ja kanamütsiin suruvad alla mycobacterium tuberculosis'e, streptomütsiin on aktiivne brutsella, katku ja tulareemia patogeenide vastu. Neomütsiini suhtes on kõige tundlikumad E. coli, Klebsiella, Enterococcus liigid, Proteus ja Enterobacter. II-III põlvkonna antibiootikumid on toksilised Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, Proteus liikide, Enterobacter ja Acinetobacter suhtes. Kõik aminoglükosiidid inhibeerivad 90% Staphylococcus aureuse tüvedest. Resistentsus aminoglükosiidide suhtes on iseloomulik anaeroobsetele bakteritele, hemolüütilistele streptokokkidele ja pneumokokkidele.

Aminoglükosiidide bakteritsiidne toime on tingitud ebanormaalsete valkude moodustumisest ja detergentsest toimest mikroorganismide lipoproteiini tsütoplasmaatilisele membraanile.

β-laktaamrühma antibiootikumid, mis inhibeerivad rakuseina sünteesi, võimendavad aminoglükosiidide antimikroobset toimet. Vastupidi, klooramfenikool, mis blokeerib transpordisüsteeme tsütoplasmaatilises membraanis, nõrgendab nende toimet.

Mikroorganismide aminoglükosiidide suhtes omandatud resistentsuse mehhanismid on järgmised:

Sünteesitud ensüümid, mis inaktiveerivad antibiootikume;

Gramnegatiivsete bakterite rakuseina poriinikanalite läbilaskvus väheneb;

Aminoglükosiidide seondumine ribosoomidega on häiritud;

Aminoglükosiidide vabanemine bakterirakust kiireneb.

Streptomütsiin ja gentamütsiin kaotavad oma aktiivsuse erinevate ensüümide mõjul, mistõttu võivad streptomütsiiniresistentsed mikroorganismide tüved reageerida gentamütsiinile. Kanamütsiini, gentamütsiini, tobramütsiini, amikatsiini ja netilmitsiini inaktiveerivad polüfunktsionaalsed ensüümid, mille tulemuseks on nendevaheline ristresistentsus.

1% aminoglükosiidide annusest imendub soolestikust, ülejäänu eritub muutumatul kujul väljaheitega. Gentamütsiini imendumine suureneb peptilise haavandi ja haavandilise koliidi korral. Aminoglükosiidid võivad tekitada veres toksilisi kontsentratsioone, kui neid võetakse suukaudselt pikka aega neerupuudulikkuse taustal, viiakse kehaõõnsustesse, manustatakse ulatuslikele põletuspindadele ja haavadele. Lihastesse süstides on neil kõrge biosaadavus, luues maksimaalse taseme veres 60-90 minuti pärast.

Aminoglükosiidid jaotuvad rakuvälises vedelikus, seonduvad vähesel määral (10%) verealbumiiniga, tungivad halvasti rakkudesse, tserebrospinaalvedelikku, silmakeskkonda, hingamisteede limaskestadesse, sisenevad aeglaselt pleura- ja sünoviaalvedelikku, akumuleeruvad kortikaalsesse kihti. neerud, sisekõrva endolümf ja perilümf. Meningiidi ja vastsündinute puhul ulatub aminoglükosiidide tase ajus 25% -ni vere sisaldusest (tavaliselt 10%). Nende kontsentratsioon sapis on 30% kontsentratsioonist veres. See on tingitud antibiootikumide aktiivsest sekretsioonist maksa sapiteedes.

Aminoglükosiidide kasutamine naistel hilised kuupäevad rasedusega kaasneb intensiivne ravimi tarbimine loote verre, mis võib põhjustada lapse sensorineuraalset kuulmislangust. Aminoglükosiidid erituvad rinnapiima.

Aminoglükosiidid erituvad muutumatul kujul filtreerimise teel neerude glomerulites, tekitades uriinis kõrge kontsentratsiooni (hüperosmootse uriiniga antimikroobne toime kaob).

Patoloogiliste seisundite korral muutub aminoglükosiidide farmakokineetika. Neerupuudulikkuse korral pikeneb poolväärtusaeg 20-40 korda. Ja vastupidi, fibroos Põis kõrvaldamine kiireneb. Aminoglükosiidid eemaldatakse organismist hästi hemodialüüsi teel.

Praegu soovitatakse aminoglükosiidantibiootikume manustada üks kord päevas annuses, mis arvutatakse kehakaalu kilogrammi kohta. Ravimite määramine üks kord päevas, ilma terapeutilist efektiivsust mõjutamata, võib oluliselt vähendada nefrotoksilisust. Meningiidi, sepsise, kopsupõletiku ja muude raskete infektsioonide korral maksimaalsed annused, kuseteede haigustega - keskmine või minimaalne. Neerupuudulikkusega patsientidel vähendage aminoglükosiidide annust ja pikendage nende manustamise vahelisi intervalle.

Peamised manustamisviisid: intramuskulaarselt, kui patsiendil ei ole tõsiseid hemodünaamilisi häireid; intravenoosselt aeglaselt või tilguti; lokaalselt (salvide ja linimentide kujul); endotrahheaalsed instillatsioonid ja sees.

Ravimid ei tungi rakkudesse. Kergesti läbib platsentat, siseneb sisekõrva kudedesse ja neerude kortikaalsesse kihti.

Aminoglükosiidid ei biotransformeeru, nad erituvad peaaegu täielikult muutumatul kujul neerude kaudu. Tõhus aluselises keskkonnas.

Peamine puudus Seda rühma iseloomustab üsna kõrge toksilisus, nende neurotoksiline, eeskätt ototoksiline toime on eriti väljendunud, mis avaldub kuulmisnärvi neuriidi tekkes, aga ka tasakaalutuses. Rasked häired kuulmine ja tasakaal põhjustavad sageli täieliku puude ning kuulmise kaotanud lapsed unustavad sageli kõne ning muutuvad kurdiks ja tummaks. Aminoglükosiidantibiootikumidel võib olla ka nefrotoksiline toime. Samal ajal areneb neerutuubulite epiteelis nekroos, mis lõpeb patsiendi surmaga.

Nende antibiootikumide sees võtmisel ei ole düspeptilised häired haruldased. Anafülaktiline šokk põhjustab peamiselt streptomütsiinsulfaati, mis on selles osas penitsilliinipreparaatide järel teisel kohal.

Aminoglükosiidid võivad häirida kuulmist, tasakaalu (10-25% patsientidest), neerufunktsiooni ja põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Aminoglükosiidravi alguses ilmneb tinnitus, kõnekeele sagedustest väljapoole jäävate kõrgete helide tajumine halveneb, kuna kahjustus kulgeb sisekõrva basaalspiraalist, kus tajutakse kõrgsageduslikke helisid, apikaalsesse ossa, mis reageerib. madalatele helidele. Aminoglükosiidid kogunevad suuremal määral sisekõrva hästi vaskulariseeritud alusesse. Rasketel juhtudel on kõne arusaadavus halvenenud, eriti kõrgsageduslik sosistamine.

Vestibulaarsetele häiretele eelneb peavalu 1–2 päeva. Ägedas staadiumis esineb iiveldus, oksendamine, pearinglus, nüstagm, kehahoiaku ebastabiilsus. 1-2 nädala pärast. äge staadium muutub krooniliseks labürintiidiks (ebakindel kõnnak, raskused töö tegemisel). Veel 2 kuu pärast. tuleb hüvitamise etapp. Kahjustatud vestibulaarse analüsaatori funktsioonid võtavad üle nägemine ja sügav propriotseptiivne tundlikkus. Motoorse sfääri häired tekivad ainult suletud silmadega.

Selle tulemusena põhjustavad aminoglükosiidid kuulmisnärvi degeneratsiooni, karvarakkude surma spiraalses (Corti) organi ja poolringikujuliste kanalite ampullas. Kuulmis- ja vestibulaarsed häired hilisemates staadiumides on pöördumatud, kuna sisekõrva tundlikud rakud ei taastu.

Aminoglükosiidide toksiline toime sisekõrvale on eakatel rohkem väljendunud, seda võimendavad diureetikumid – etakrüünhape ja furosemiid. Streptomütsiin ja gentamütsiin põhjustavad sageli vestibulaarseid häireid, neomütsiin, kanamütsiin ja amikatsiin kahjustavad peamiselt kuulmist (25% patsientidest). Tobramütsiin kahjustab võrdselt kuulmis- ja vestibulaarset analüsaatorit. Vähem ohtlik on netilmitsiin, mis põhjustab ototoksilisi tüsistusi vaid 10% patsientidest.

8–26% patsientidest põhjustavad aminoglükosiidid pärast mõnepäevast ravi kerget neerufunktsiooni häiret. Kuna antibiootikumid kogunevad neerude kortikaalsesse kihti, halveneb filtreerimine ja reabsorptsioon, tekib proteinuuria ja uriinis ilmuvad harjapiiri ensüümid. Mõnikord areneb proksimaalsete neerutuubulite äge nekroos. Neerukahjustus võib olla pöörduv, kuna nefronid on võimelised taastuma.

Vähem ohtlik on antibiootikumide kasutuselevõtt üks kord päevas vahelduva kuuriga. Neomütsiinil on kõrge nefrotoksilisus (kasutatakse eranditult lokaalselt), neerudele avalduva patogeense toime kahanevas järjekorras järgnevad tobramütsiin, gentamütsiin ja streptomütsiin. Aminoglükosiidide nefrotoksilisust suurendavad amfoteritsiin B, vankomütsiin, tsüklosporiin, tsisplatiin, tugevatoimelised diureetikumid, mida nõrgestavad kaltsiumiioonid. Neerukahjustuse taustal väheneb aminoglükosiidide eritumine, mis suurendab nende oto- ja vestibulotoksilisust.

Anesteesia taustal antidepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamisel võivad aminoglükosiidid, mis põhjustavad iseseisvalt neuromuskulaarset blokaadi, pikendada hingamislihaste halvatust. Kõige ohtlikumad selles osas on antibiootikumide süstid pleura- ja kõhuõõnde, kuigi tüsistus tekib ka veeni ja lihastesse süstimisel. Tugeva neuromuskulaarse blokaadi põhjustab neomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, tobramütsiin ja streptomütsiin on vähem toksilised. Riskirühma kuuluvad myasthenia gravis'e ja parkinsonismiga patsiendid.

Neuromuskulaarsetes sünapsides nõrgendavad aminoglükosiidid kaltsiumiioonide stimuleerivat toimet atsetüülkoliini vabanemisele läbi presünaptilise membraani, vähendavad postsünaptilise membraani nikotiinitundlike kolinergiliste retseptorite tundlikkust. Antagonistidena infundeeritakse veeni kaltsiumkloriidi ja antikoliinesteraasi aineid.

Streptomütsiin võib kahjustada nägemisnärvi ja kitsaid nägemisvälju, samuti põhjustada paresteesiat ja perifeerset neuriiti. Aminoglükosiididel on madal allergeensus, ainult aeg-ajalt, kui neid manustada, palavik, eosinofiilia, nahalööve, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, stomatiit, areneb anafülaktiline šokk.

Aminoglükosiidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, botulismi, myasthenia gravis'e, Parkinsoni tõve, ravimiparkinsonismi, kuulmis- ja tasakaaluhäirete, raske neeruhaiguse korral. Nende kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult tervislikel põhjustel. Ravi ajal lõpetage rinnaga toitmine.

makroliidantibiootikumid on lai valik toimingud, annuses mugav - piisab kolme annuse võtmisest ja väheste kõrvaltoimete tekitamisest.

Need antibiootikumid, mida nimetatakse "rahvapäraselt" kui makroliidid, on tuntud juba 40 aastat (nende vanim esindaja on tänapäevalgi populaarne erütromütsiin), kuid alles pärast nende keemilise struktuuri muutmist õnnestus luua ravim, mis tungib paremini haigetesse kudedesse.

Makroliidantibiootikum - uue põlvkonna ravim

Makroliidantibiootikumid hõlmavad erütromütsiin ja selle derivaadid, eriti klaritromütsiin. Tõeliseks hitiks on saanud aga antibiootikum, mille toimeaine on asitromütsiin(tuntud paremini kaubanime "Sumamed" all).

Makroliide kasutatakse hingamisteede põletike, eriti kurgu, mandlite, ninakõrvalurgete, bronhide, kopsude põletike korral, kui need on põhjustatud stafülokokkidest ja streptokokkidest, ning nn ebatüüpiliste infektsioonide korral, mis on põhjustatud ebatavalistest bakteritest. hingamisteede, näiteks klamüüdia või mükoplasmade puhul.

Makroliidid on ühed kõige vähem mürgised ja kõige ohutumad antibiootikumid.

Makroliidantibiootikumide kasulike omaduste pikk loetelu

Esiteks, makroliide on väga mugav kasutada. Patsient võtab antibiootikumi üks kord päevas ja ainult 3 päeva. Pärast kolme annust koguneb keha piisavalt toimeaine, kuid ravi jätkub reeglina veel neli päeva.

Toimeaine koguneb peamiselt nakatunud kudedesse (seda on palju rohkem kui vereseerumis) ja sellel on pikk poolväärtusaeg. Mõjutatud kudedesse kogunenud ravim mitte ainult ei ründa seal juba esinevaid baktereid, vaid varitseb ka neid, kes sinna pääsevad.

Antibiootikumi väikese kontsentratsiooni olemasolul teistes kudedes on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et see pärsib bakterite paljunemist. Kui ravi ei katkestata, hävitab ravim kõik patogeensed bakterid.

Makroliidide toimeaine struktuur ja lühike raviperiood võivad kaitsta antibiootikumiresistentsus. Paljud lõpetavad ravi kohe, kui nad tunnevad end paremini. Sellises olukorras muutuvad ellujäänud bakterid aga antibiootikumi toime suhtes resistentseks. Järgmine nakatumine nõuab selle rühma teise ravimi kasutamist. Makroliidide puhul on see oht välistatud - bakterid surevad enne ravimi lõppu.

Kuidas makroliide võtta

Selle rühma ravimeid võetakse üks tund enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Me ei tohiks võtta topeltannust, kui oleme eelmise unustanud. Lihtsalt kasutage ravimit mitte 3, vaid 4 päeva.

Kahjuks on makroliididel sama omadus ja aitab kaasa mükooside arengule. Seetõttu peate võtma probiootikume, mis aitavad taastada bakteriaalset taimestikku. Naistel on soovitatav kasutada samaaegselt suukaudseid tablette või süstetablette.

Probiootikumid on elusad mikroorganismid, millel on tervisele kasulik mõju. Probiootikumi efektiivne annus peaks sisaldama vähemalt miljardit piimhappebakteri rakku. Selle saavutamiseks peate iga päev jooma umbes liiter keefirit, mis pole lihtne. Seetõttu peate ravi ajal kasutama probiootikume kapslites.

Raske kopsupõletiku korral kasutatakse ka makroliide, mille ravimite loetelu on näidatud standardsetes raviprotokollides. Need sisaldavad aga teavet teistega kombineerimise vajaduse kohta.Kõige sagedamini kasutatakse neid koos tsefalosporiinidega. See kombinatsioon võimaldab teil vastastikku suurendada mõlema ravimi efektiivsust, suurendamata nende toksilisust.

Makroliidide klassifikatsioon

Selle ravimite rühma kõige pädevam ja mugavam klassifikatsioon on keemiline. See peegeldab struktuuri ja päritolu erinevusi nimega "Makroliidid". Allpool on toodud ravimite loetelu ja aineid ise eristatakse:

1. 14-liikmelised makroliidid:

• looduslik päritolu - erütromütsiin ja oleandomütsiin;
• poolsünteetiline - klaritromütsiin ja roksitromütsiin, diritromütsiin ja fluritromütsiin, telitromütsiin.

2. Asaliidi (15-meeri) makroliidid: asitromütsiin.

3. 16-meerilised makroliidid:

• looduslik päritolu - midekamütsiin, spiramütsiin ja josamütsiin;
• poolsünteetiline - midekamütsiinatsetaat.

See klassifikatsioon kajastab ainult selle klassi ravimite struktuurilisi tunnuseid. Kaubanimede loend on esitatud allpool.

Narkootikumide loetelu

Makroliidid on ravimid, mille loetelu on väga lai. Kokku on 2015. aasta seisuga selles klassis 12 ravimainet. Ja andmeid sisaldavate preparaatide arv aktiivsed koostisosad, palju kõrgem. Paljusid neist võib leida apteegivõrgust ja kasutada mitmete haiguste raviks. Lisaks ei ole mõned ravimid SRÜs saadaval, kuna need ei ole farmakopöas registreeritud. Makroliide sisaldavate preparaatide kaubanimede näited on järgmised:

• Erütromütsiin on sageli saadaval samanimeliste preparaatidena ja sisaldub ka koostises komplekssed ravimid"Zinerite" ja "Isotrexin".
• oleandomütsiin - ravimaine ravim "Oletriin".
• Klaritromütsiin: "Klabaks" ja "Clarikar", "Clerimed" ja "Klacid", "Cleron" ja "Lekoklar", "Pylobact" ja "Fromilid", "Ekozitrin" ja "Erasid", "Zimbaktar" ja "Arvitsin", "Kispar" ja "Clarbakt", "Claritrosin" ja "Claricin", "Klasine" ja "Coater", "Clerimed" ja "Romiclar", "Seidon" ja "SR-Claren".
• Roksitromütsiini peetakse sageli üldiseks ravimiks ärinimi, ja kuulub ka järgmistesse ravimitesse: "Xitrocin" ja "Romik", "Elroks" ja "Rulitsin", "Esparoxy".
• Asitromütsiin: Azivok ja Azidrop, Azimütsiin ja Azitral, Azitrox ja Azitrus, Zetamax ja Zi-Factor, Zitnob ja Zitrolid, Zitracin ja Sumaklid ", "Sumamed" ja "Sumamoks", "Sumatrolid" ja "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" ja "Ecomed", "Safocid".
• Midekamütsiin on saadaval ravimi "Macropen" kujul.
• Spiramütsiin on saadaval nimetustena Rovamycin ja Spiramycin-Vero.
• Diritromütsiin, fluritromütsiin, samuti telitromütsiin ja josamütsiin ei ole SRÜs saadaval.

Makroliidide toimemehhanism

See konkreetne farmakoloogiline rühm- makroliidid - omab bakteriostaatiline toime patogeeni tundlikule rakule nakkushaigused. Ainult suurtes kontsentratsioonides on võimalik saavutada bakteritsiidne toime, kuigi seda on tõestatud ainult laboratoorsed uuringud. Makroliidide ainus toimemehhanism on mikroobirakkude valgusünteesi pärssimine. See häirib kõiki virulentse mikroorganismi elutähtsaid protsesse, mille tagajärjel see mõne aja pärast sureb.

Valgu sünteesi pärssimise mehhanism on seotud bakteriaalsete ribosoomide kinnitumisega 50S subühikule. Nad vastutavad polüpeptiidahela ülesehitamise eest DNA sünteesi ajal. Seega on bakteri struktuursete valkude ja virulentsusfaktorite süntees häiritud. Samal ajal määrab kõrge spetsiifilisus bakteriaalse ribosoomi suhtes makroliidide suhtelise ohutuse inimkehale.

Makroliidide ja teiste klasside antibiootikumide võrdlus

Makroliidid on omadustelt sarnased tetratsükliinidega, kuid ohutumad. Need ei häiri luustiku arengut lapsepõlves. Nagu fluorokinoloonidega tetratsükliinid, suudavad makroliidid (ravimite loetelu on esitatud ülalpool) tungida rakku ja luua terapeutilise kontsentratsiooni kolmes kehaosas. See on oluline mükoplasmaalse kopsupõletiku, legionelloosi, kampülobakterioosi ravis ning samal ajal on makroliidid ohutumad kui fluorokinoloonid, kuigi need on vähem tõhusad.

Kõik makroliidid on mürgisemad kui penitsilliinid, kuid kõige ohutumad allergia tekke tõenäosuse poolest. Samas on nad ohutuses meistrid, kuid kipuvad tekitama allergiat. Seega võivad makroliidid, millel on sarnane antimikroobse toime spekter, asendada aminopenitsilliinid infektsioonide korral. hingamissüsteem. Ja laboriuuringud näitavad, et makroliidid vähendavad koosmanustamisel penitsilliinide efektiivsust, kuigi kaasaegsed raviprotokollid võimaldavad neid kombineerida.

Makroliidid raseduse ajal ja pediaatrilises ravis

Makroliidid on ohutud ravimid koos tsefalosporiinide ja penitsilliinidega. See võimaldab neid kasutada raseduse ajal ja laste ravis. Need ei häiri luu ja kõhre luustiku arengut, neil ei ole teratogeenseid omadusi. Raseduse kolmandal trimestril tuleb piirata ainult asitromütsiini kasutamist. Pediaatrilises ravis saab kasutada nii penitsilliini kui ka tsefalosporiine ja makroliide, mille loetelu on näidatud haiguste ravi standardprotokollides, ilma keha toksiliste kahjustuste ohuta.

Mõnede makroliidide kirjeldus

Makroliide (eespool loetletud preparaadid) kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas, sealhulgas SRÜ-s. Kõige sagedamini kasutatakse 4 nende esindajat: klaritromütsiini ja asitromütsiini, midekamütsiini ja erütromütsiini. Spiramütsiini kasutatakse palju harvemini. Makroliidide efektiivsus on ligikaudu sama, kuigi see saavutatakse erineval viisil. Eelkõige klaritromütsiini ja midekamütsiini saavutamiseks kliiniline toime tuleb võtta kaks korda päevas, samal ajal kui asitromütsiin toimib 24 tundi. Nakkushaiguste raviks piisab ühest annusest päevas.

Erütromütsiin on makroliididest lühim. Seda tuleks võtta 4-6 korda päevas. Seetõttu kasutatakse seda kõige sagedamini akne ja nahainfektsioonide raviks paiksete vormide kujul. Tähelepanuväärne on see, et lastele mõeldud makroliidid on ohutud, kuigi võivad põhjustada kõhulahtisust.