पंजीकरण संख्या:

व्यापरिक नाम: कार्वेडिलोल-टेवा

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नाम : कार्वेडिलोल

रासायनिक नाम: (2आरएस)-1-(9एच-कार्बाज़ोल-4-येलोक्सी)-3-((2-(2-मेथॉक्सीफेनॉक्सी)एथिल)एमिनो)-2-प्रोपेनॉल

दवाई लेने का तरीका: गोलियाँ

मिश्रण: 1 टैबलेट में शामिल है -
सक्रिय पदार्थ:कार्वेडिलोल 3.125 मिलीग्राम, 6.25 मिलीग्राम, 12.5 मिलीग्राम या 25.0 मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ:माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कम-प्रतिस्थापित हाइप्रोलोज, कॉर्न स्टार्च, टैल्क, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

विवरण:
गोलियाँ 3.125 मि.ग्रा
गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, सफेद या मटमैले सफेद रंग की, जिसके एक तरफ "SAZ" खुदा हुआ है।
गोलियाँ 6.25 मिलीग्राम
सफ़ेद या बद-सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ जिन पर एक तरफ "CA6" अंकित है।
गोलियाँ 12.5 मि.ग्रा
सफ़ेद या बद-सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ जिन पर एक तरफ "CA12" अंकित है।
गोलियाँ 25 मि.ग्रा
सफ़ेद या बद-सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ जिन पर एक तरफ "CA25" अंकित है।

फामाकोथेरेप्यूटिक समूह: अल्फा और बीटा अवरोधक

एटीएक्स कोड: C07AG02

औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स
कार्वेडिलोल अल्फा1-, बीटा1-, बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का अवरोधक है और इसमें ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है। इसमें संवहनी दीवारों की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के खिलाफ एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण होते हैं, यह आर (+) और एस (-) स्टीरियोइसोमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है, जिनमें से प्रत्येक में समान अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुण होते हैं। एस (-) स्टीरियोआइसोमर के कारण एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के कार्डियोनॉन-चयनात्मक अवरोध के कारण, कार्वेडिलोल रक्तचाप (बीपी) को कम करता है, हृदय गति (एचआर) और कार्डियक आउटपुट को कम करता है, फुफ्फुसीय धमनियों और दाएं आलिंद में दबाव कम करता है। अल्फा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण, यह परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है और परिधीय संवहनी प्रतिरोध (पीवीआर) को कम करता है। हृदय की मांसपेशियों पर भार कम करता है और एनजाइना के हमलों के विकास को रोकता है। क्रोनिक हार्ट फेल्योर (सीएचएफ) वाले रोगियों में, यह बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश को बढ़ाता है और रोग के लक्षणों की गंभीरता को कम करता है। इसी तरह के प्रभाव बिगड़ा हुआ बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में देखे गए थे।
कार्वेडिलोल में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है और, प्रोप्रानोलोल की तरह, इसमें झिल्ली को स्थिर करने वाले गुण होते हैं। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) की गतिविधि कम हो जाती है, जिससे रेनिन का स्राव कम हो जाता है, इसलिए द्रव प्रतिधारण (चयनात्मक अल्फा-ब्लॉकर्स की विशेषता) शायद ही कभी विकसित होता है। रक्तचाप और हृदय गति पर प्रभाव दवा लेने के 1 से 2 घंटे बाद सबसे अधिक स्पष्ट होता है।
कार्वेडिलोल लिपिड प्रोफाइल पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल/एलडीएल) का सामान्य अनुपात बनाए रखता है।
धमनी उच्च रक्तचाप और गुर्दे की बीमारी वाले मरीजों में, कार्वेडिलोल गुर्दे के जहाजों के प्रतिरोध को कम कर देता है, जबकि गुर्दे के प्लाज्मा प्रवाह या इलेक्ट्रोलाइट्स के उत्सर्जन के ग्लोमेरुलर निस्पंदन की दर में कोई महत्वपूर्ण बदलाव नहीं होता है। परिधीय रक्त प्रवाह संरक्षित रहता है, इसलिए ठंडे हाथ और पैर, जो अक्सर बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय देखे जाते हैं, शायद ही कभी विकसित होते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद कार्वेडिलोल तेजी से अवशोषित हो जाता है।
रक्त प्लाज्मा (सीमैक्स) में कार्वेडिलोल की अधिकतम सांद्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है। कार्वेडिलोल की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 25% है: आर-फॉर्म के लिए 30% और एस-फॉर्म के लिए 15%।
कार्वेडिलोल अत्यधिक लिपोफिलिक है। इसका लगभग 98-99%) रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है। वितरण की मात्रा लगभग 2 एल/किग्रा है और यकृत के माध्यम से पहले पास प्रभाव में कमी के कारण सिरोसिस के रोगियों में बढ़ जाती है।
कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए ऑक्सीकरण और संयुग्मन द्वारा कार्वेडिलोल को मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है। यकृत के माध्यम से "पहली बार गुजरने" के दौरान चयापचय किया जाता है।
ऑक्सीकरण द्वारा कार्वेडिलोल का चयापचय स्टीरियोसेलेक्टिव है। R(+) आइसोमर को मुख्य रूप से CYP2D6 और CYP1A2 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है, और S(-) आइसोमर को मुख्य रूप से CYP2D9 आइसोनिजाइम द्वारा और कुछ हद तक CYP2D6 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। कार्वेडिलोल के चयापचय में शामिल साइटोक्रोम P450 के अन्य आइसोनिजाइम में आइसोनिजाइम CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19 शामिल हैं।
फेनोलिक रिंग के डीमिथाइलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन के परिणामस्वरूप, 3 मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें कार्वेडिलोल की तुलना में कम स्पष्ट वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।
आधा जीवन (टी/4) लगभग 6 घंटे है, प्लाज्मा निकासी लगभग 500-700 मिली/मिनट है। कार्वेडिलोल मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से पित्त के साथ और आंशिक रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।
कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर रोगी की उम्र का सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
लीवर सिरोसिस के रोगियों में, लीवर के माध्यम से प्रथम-पास चयापचय की गंभीरता में कमी के कारण कार्वेडिलोल की जैव उपलब्धता 80% बढ़ जाती है।
कार्वेडिलोल प्लेसेंटल बैरियर और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। हेमोडायलिसिस के दौरान रक्त प्लाज्मा से कार्वेडिलोल लगभग नहीं हटाया जाता है।

उपयोग के संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में);

कोरोनरी हृदय रोग: स्थिर एनजाइना के हमलों की रोकथाम;

एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार कार्यात्मक वर्ग II और III की पुरानी हृदय विफलता (मूत्रवर्धक, डिगॉक्सिन या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)। मतभेद
कार्वेडिलोल या दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता; क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी); दमाया ब्रोंकोस्पज़म (इतिहास); एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार कार्यात्मक वर्ग IV की पुरानी हृदय विफलता, विघटन के चरण में तीव्र और पुरानी हृदय विफलता (सीएचएफ), जिसमें इनोट्रोपिक एजेंटों के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता होती है; प्रिंज़मेटल एनजाइना; हृदयजनित सदमे; गंभीर मंदनाड़ी (आराम के समय 50 बीट/मिनट से कम), कमजोरी सिंड्रोम साइनस नोड(साइनोऑरिकुलर ब्लॉक सहित), एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक II-III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर); अंतिम चरण रोड़ा परिधीय संवहनी रोग; चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण यकृत रोग, चयापचय अम्लरक्तता; गंभीर मंदनाड़ी (40 बीट्स/मिनट से कम) और धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने की संभावना के कारण, वेरापामिल या डिल्टियाजेम के साथ अंतःशिरा चिकित्सा प्राप्त करने वाले मरीज़; गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 85 मिमी एचजी से कम); लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम; अवधि स्तनपान; 18 वर्ष से कम आयु (सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है), फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना)।
पहली डिग्री की एवी नाकाबंदी, मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, परिधीय वाहिकाओं के रोड़ा रोग, फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ), अवसाद, मायस्थेनिया ग्रेविस, सोरायसिस, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, जेनरल अनेस्थेसिया, गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था। गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान कार्वेडिलोल-टेवा के उपयोग पर डेटा सीमित हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स अपरा रक्त प्रवाह को कम करते हैं, भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव डालते हैं, और भ्रूण में धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकते हैं।
गर्भावस्था के दौरान कार्वेडिलोल-टेवा का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि बिल्कुल आवश्यक न हो और मां को होने वाला संभावित लाभ भ्रूण के लिए जोखिम को उचित ठहराता हो।
चूंकि कार्वेडिलोल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए कार्वेडिलोल-टेवा के साथ उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए। खुराक और प्रशासन
अंदर, भोजन के बाद, पानी के साथ।
दवा की खुराक व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। उपचार कम खुराक से शुरू होना चाहिए और इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त होने तक धीरे-धीरे बढ़ना चाहिए। कार्वेडिलोल-टेवा की पहली खुराक के बाद और प्रत्येक खुराक में वृद्धि के बाद, संभावित धमनी हाइपोटेंशन को बाहर करने के लिए, दवा लेने के 1 घंटे बाद रक्तचाप को मापने की सिफारिश की जाती है।
कार्वेडिलोल-टेवा के साथ थेरेपी को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, खुराक को 1-2 सप्ताह तक कम करना चाहिए।
यदि उपचार बंद करने के बाद 2 सप्ताह से अधिक समय बीत चुका है, तो दवा लेना फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है, फिर से कम खुराक से शुरू करें।
धमनी का उच्च रक्तचाप
प्रारंभिक खुराक पहले 2 दिनों के लिए प्रति दिन सुबह 12.5 मिलीग्राम 1 बार है, फिर प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार है। भविष्य में, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है, जिससे अधिकतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम प्रति दिन (2 खुराक में विभाजित) हो सकती है।
कार्डिएक इस्किमिया:स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के हमलों की रोकथाम प्रारंभिक खुराक: पहले 2 दिनों के लिए दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम, फिर दिन में दो बार (सुबह और शाम) 25 मिलीग्राम।
एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार क्रोनिक हृदय विफलता II और III कार्यात्मक वर्ग
खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है; सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण आवश्यक है। दवा की पहली खुराक के बाद या पहली खुराक बढ़ाने के बाद पहले 2-3 घंटों के दौरान रोगी की स्थिति की निगरानी की जानी चाहिए। कार्वेडिलोल-टेवा के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले अन्य एजेंटों, जैसे डिगॉक्सिन, मूत्रवर्धक और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों की खुराक और उपयोग को समायोजित किया जाना चाहिए। मरीजों को भोजन के साथ गोलियाँ लेनी चाहिए (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए)। अनुशंसित शुरुआती खुराक दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम है। यदि यह खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है, तो इसे धीरे-धीरे (2 सप्ताह के अंतराल के साथ) दिन में 2 बार 6.25 मिलीग्राम तक, फिर दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम तक, फिर दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। मरीज़ अधिकतम सहनशील खुराक लेते हैं। 85 किलोग्राम तक वजन वाले रोगियों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम है और 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए दिन में 2 बार 50 मिलीग्राम है। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन को रोकने के लिए, क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों को भोजन के साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है। प्रत्येक खुराक बढ़ाने से पहले, चिकित्सक को क्रोनिक हृदय विफलता या वासोडिलेशन के लक्षणों में संभावित वृद्धि की पहचान करने के लिए रोगी की जांच करनी चाहिए। क्रोनिक हृदय विफलता या शरीर में द्रव प्रतिधारण के लक्षणों में क्षणिक वृद्धि के साथ, मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए, हालांकि कभी-कभी कार्वेडिलोल-टेवा की खुराक में कमी या इसके अस्थायी विच्छेदन की आवश्यकता होती है। कार्वेडिलोल-टेवा की खुराक तब तक नहीं बढ़ाई जानी चाहिए जब तक कि बिगड़ती हृदय विफलता या हाइपोटेंशन के लक्षण स्थिर न हो जाएं। यदि कार्वेडिलोल-टेवा के साथ उपचार 1 सप्ताह से अधिक समय तक बाधित रहता है, तो इसका उपयोग कम खुराक पर फिर से शुरू किया जाता है और फिर उपरोक्त सिफारिशों के अनुसार बढ़ाया जाता है। यदि कार्वेडिलोल-टेवा के साथ उपचार 2 सप्ताह से अधिक समय तक निलंबित कर दिया गया था, तो उपचार को दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम की खुराक के साथ फिर से शुरू किया जाना चाहिए, फिर उपरोक्त सिफारिशों के अनुसार खुराक को समायोजित करना चाहिए।
बुजुर्ग रोगी
किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़
विभिन्न डिग्री के गुर्दे की हानि (गुर्दे की विफलता सहित) वाले रोगियों में मौजूदा फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि मध्यम से गंभीर वृक्कीय विफलताकार्वेडिलोल-टेवा के लिए किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। खराब असर
विकास की आवृत्ति दुष्प्रभावकार्वेडिलोल लेते समय विकसित होना, विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार वर्गीकृत: बहुत बार - कम से कम 10%; अक्सर - 1% से कम नहीं, लेकिन 10% से कम; कभी-कभार - 0.1% से कम नहीं, लेकिन 1% से कम; शायद ही कभी - 0.01% से कम नहीं, लेकिन 0.1% से कम; बहुत ही कम - व्यक्तिगत संदेशों सहित 0.01% से कम।
कुछ साइड इफेक्ट्स की घटना, जैसे चक्कर आना, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, मंदनाड़ी और दृश्य गड़बड़ी, खुराक पर निर्भर।
ये प्रभाव CHF वाले रोगियों में अधिक बार विकसित होते हैं। कार्वेडिलोल का सबसे आम दुष्प्रभाव ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के साथ या उसके बिना चक्कर आना है, जो लगभग 6% रोगियों में होता है।
यदि गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होते हैं, तो दवा से उपचार बंद कर देना चाहिए।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से और लसीका तंत्र: शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया।
बाहर से तंत्रिका तंत्र: बहुत बार - चक्कर आना, सिरदर्द (विशेषकर उपचार की शुरुआत में); शायद ही कभी - नींद में खलल, मूड/विचार में बदलाव, पेरेस्टेसिया, मायस्थेनिया ग्रेविस, चेतना की हानि।
ज्ञानेन्द्रियों से:अक्सर - आंसू उत्पादन में कमी और आंखों में जलन (कॉन्टेक्ट लेंस का उपयोग करते समय ध्यान दें); बहुत कम ही - दृश्य गड़बड़ी, आंखों में जलन।
बाहर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: बहुत बार - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन; अक्सर - मंदनाड़ी; शायद ही कभी - दिल की विफलता का बिगड़ना (विशेषकर बढ़ती खुराक के साथ), ठंडे हाथ और पैर, रक्तचाप में कमी, बेहोशी; शायद ही कभी - चालन में गड़बड़ी, धड़कन, बिगड़ती एनजाइना, परिधीय परिसंचरण के अवरोध संबंधी विकार, आंतरायिक अकड़न, परिधीय शोफ।
बाहर से श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी - सांस की तकलीफ, ब्रोंकोस्पज़म (पूर्वानुमेय रोगियों में), नाक की भीड़।
पाचन तंत्र से:अक्सर - मतली, पेट में दर्द (2% तक), दस्त, शुष्क मौखिक श्लेष्मा; शायद ही कभी - भूख में कमी, उल्टी, पेट फूलना, कब्ज; बहुत कम ही - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, यकृत ट्रांसएमिनेस (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएसटी), गामा-ग्लूटामाइलट्रांसफेरेज़) की बढ़ी हुई गतिविधि।
त्वचा की ओर से:बहुत कम ही - सोरायसिस, एलोपेसिया, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस का बढ़ना।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:शायद ही कभी - मांसपेशियों, हड्डियों, रीढ़ में दर्द।
मूत्र प्रणाली से:शायद ही कभी - मूत्र संबंधी विकार; बहुत कम ही - गंभीर गुर्दे की शिथिलता।
चयापचय की ओर से:अक्सर - मौजूदा रोगियों में वजन बढ़ना, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया मधुमेह- हाइपरग्लेसेमिया या हाइपोग्लाइसीमिया; शायद ही कभी - ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि
अन्य:अक्सर - सामान्य कमजोरी; असामान्य - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं ( खुजली, दाने, पित्ती), शक्ति में कमी; बहुत कम ही - चेहरे की त्वचा पर रक्त का "फ्लश", छींक आना, फ्लू जैसा सिंड्रोम।
महिलाओं में मूत्र असंयम के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो दवा बंद करने के बाद ठीक हो जाते हैं। जरूरत से ज्यादा
लक्षण:रक्तचाप में स्पष्ट कमी (सिस्टोलिक रक्तचाप 80 मिमी एचजी या उससे कम), गंभीर मंदनाड़ी (50 बीट्स/मिनट से कम), श्वसन संबंधी शिथिलता (ब्रोंकोस्पज़म सहित), हृदय विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, सामान्यीकृत ऐंठन, उल्टी, भ्रम।
इलाज:यदि आवश्यक हो तो विभाग में शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी और सुधार करना आवश्यक है गहन देखभाल.
ओवरडोज़ के बाद पहले घंटों के दौरान, उल्टी कराएं और पेट को धोएं। रोगी को उसकी पीठ के बल लिटाएं (पैर ऊंचे करके), गंभीर ब्रैडीकार्डिया के लिए - एट्रोपिन 0.5-2 मिलीग्राम अंतःशिरा में, उपचार-प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के लिए, एक कृत्रिम कार्डियक पेसमेकर स्थापित करने के लिए एक ऑपरेशन का संकेत दिया गया है; रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ - नॉरपेनेफ्रिन (नोरेपेनेफ्रिन); ब्रोंकोस्पज़म के लिए, बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग इनहेलेशन (यदि अंतःशिरा में अप्रभावी हो) या अंतःशिरा में एमिनोफिलाइन के लिए किया जाता है।
दौरे के लिए, डायजेपाम या क्लोनाज़ेपम को धीरे-धीरे अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
चूंकि सदमे के लक्षणों के साथ गंभीर ओवरडोज़ के परिणामस्वरूप कार्वेडिलोल का आधा जीवन बढ़ सकता है और कार्वेडिलोल को डिपो से हटाया जा सकता है, इसलिए सहायक चिकित्सा को पर्याप्त रूप से जारी रखना आवश्यक है। लंबे समय तक.
रखरखाव चिकित्सा की अवधि ओवरडोज़ की गंभीरता पर निर्भर करती है और इसे तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि रोगी की नैदानिक ​​​​स्थिति स्थिर न हो जाए। अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
कार्वेडिलोल-टेवा के साथ उपचार के दौरान, रोगियों को शराब पीने की सलाह नहीं दी जाती है, क्योंकि इथेनॉल कार्वेडिलोल के दुष्प्रभावों को प्रबल कर सकता है।
जब कार्वेडिलोल और डिगॉक्सिन को एक साथ लिया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की सांद्रता लगभग 16% बढ़ जाती है और एवी चालन समय बढ़ सकता है। कार्वेडिलोल के साथ चिकित्सा की शुरुआत में, इसकी खुराक का चयन करते समय या दवा को बंद करते समय, रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है।
कार्वेडिलोल सल्फोनीलुरिया सहित इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के प्रभाव को प्रबल कर सकता है, और हाइपोग्लाइसीमिया (विशेष रूप से टैचीकार्डिया) के लक्षणों को छिपाया जा सकता है; इसलिए, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में रक्त ग्लूकोज सांद्रता की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है।
कार्वेडिलोल उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है ( एसीई अवरोधक, थियाजाइड मूत्रवर्धक, वासोडिलेटर)।
कैटेकोलामाइन (रिसरपाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) की सामग्री को कम करने वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग से रक्तचाप और गंभीर ब्रैडीकार्डिया में स्पष्ट कमी का खतरा बढ़ जाता है।
जब कार्वेडिलोल का उपयोग गुर्दे के प्रत्यारोपण के रोगियों में किया गया था, जिन्होंने क्रोनिक संवहनी ग्राफ्ट अस्वीकृति विकसित की थी, तो औसत साइक्लोस्पोरिन गर्त सांद्रता में मध्यम वृद्धि देखी गई थी। चिकित्सीय सीमा के भीतर साइक्लोस्पोरिन सांद्रता बनाए रखने के लिए, लगभग 30% रोगियों में साइक्लोस्पोरिन की खुराक कम करनी पड़ी (औसतन 20%), और शेष रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी। साइक्लोस्पोरिन की आवश्यक दैनिक खुराक में स्पष्ट व्यक्तिगत भिन्नताओं के कारण, कार्वेडिलोल थेरेपी शुरू करने के बाद साइक्लोस्पोरिन प्लाज्मा सांद्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है और यदि आवश्यक हो, तो साइक्लोस्पोरिन की दैनिक खुराक का उचित समायोजन किया जाता है।
"धीमे" कैल्शियम चैनलों (डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव) के ब्लॉकर्स के साथ कार्वेडिलोल के एक साथ उपयोग से गंभीर हृदय विफलता और गंभीर धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है। सिम्पेथोमिमेटिक्स, जिसमें अल्फा और बीटा एड्रेनोमिमेटिक प्रभाव होते हैं, जब कार्वेडिलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धमनी उच्च रक्तचाप का खतरा बढ़ जाता है और गंभीर मंदनाड़ी।
वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम और अन्य एंटीरैडमिक दवाएं (प्रोप्रानोलोल, एमियोडेरोन), जब कार्वेडिलोल के साथ एक साथ उपयोग की जाती हैं, तो एवी चालन गड़बड़ी का खतरा बढ़ सकता है।
कार्वेडिलोल और डिल्टियाज़ेम के एक साथ उपयोग के साथ, चालन गड़बड़ी के पृथक मामले देखे गए (शायद ही कभी हेमोडायनामिक मापदंडों में गड़बड़ी के साथ)। बीटा-ब्लॉकिंग गुणों वाली अन्य दवाओं की तरह, ईसीजी निगरानी के तहत "धीमे" कैल्शियम चैनल जैसे वेरापामिल और डिल्टियाजेम के ब्लॉकर्स के साथ कार्वेडिलोल के उपयोग की सिफारिश की जाती है और रक्तचाप.
क्लोनिडाइन के साथ सहवर्ती उपयोग कार्वेडिलोल के एंटीहाइपरटेंसिव और नकारात्मक क्रोमोट्रोपिक प्रभाव को प्रबल कर सकता है।
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण अवरोधक (सिमेटिडाइन, केटोकोनाज़ोल, फ्लुओक्सेटीन, हेलोपरिडोल, वेरापामिल, एरिथ्रोमाइसिन) बढ़ाते हैं, और इंड्यूसर (बार्बिट्यूरेट्स, रिफैम्पिसिन) कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव को कमजोर करते हैं।
नाइट्रेट और बीटा-ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए, आई ड्रॉप के रूप में) कार्वेडिलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं।
सामान्य एनेस्थीसिया एजेंट कार्वेडिलोल के नकारात्मक इनोट्रोपिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं।
कार्वेडिलोल के साथ एक साथ उपयोग करने पर एर्गोटामाइन वाहिकासंकीर्णन को बढ़ाता है।
नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं कार्वेडिलोल के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कम करती हैं। विशेष निर्देश
कार्वेडिलोल-टेवा दवा लेने की सलाह दी जाती है CHF का उपचार, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक या कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ सीएचएफ के लिए मानक चिकित्सा के अतिरिक्त, केवल मूत्रवर्धक की खुराक का चयन करने के बाद। इसका उपयोग एसीई अवरोधकों के प्रति असहिष्णु रोगियों में भी किया जा सकता है।
कार्वेडिलोल-टेवा के साथ थेरेपी शुरू करते समय या इसकी खुराक बढ़ाने के बाद, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और चक्कर आना, कभी-कभी बेहोशी के साथ, कभी-कभी विकसित हो सकता है, खासकर दिल की विफलता वाले मरीजों, बुजुर्ग मरीजों और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स या मूत्रवर्धक लेने वाले लोगों में। कार्वेल्डिलोल-टेवा की प्रारंभिक कम खुराक का उपयोग करके और धीरे-धीरे रखरखाव खुराक तक बढ़ाकर, साथ ही भोजन के साथ दवा लेकर इन प्रभावों को रोका जा सकता है। मरीजों को यह समझाने की जरूरत है कि ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन से कैसे बचा जाए (सावधानीपूर्वक लेटने या बैठने की स्थिति से उठें; यदि चक्कर आने लगे तो बैठ जाएं या लेट जाएं)।
सीएचएफ वाले मरीज कार्वेडिलोल-टेवा तभी ले सकते हैं, जब उनकी स्थिति को कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और/या मूत्रवर्धक के समूह की दवाओं से सफलतापूर्वक नियंत्रित किया जाता है। यदि उपचार के दौरान सीएचएफ का कोर्स बिगड़ जाता है, तो मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाना और कार्वेडिलोल-टेवा की खुराक कम करना या अस्थायी रूप से इसका उपयोग बंद करना आवश्यक है (अनुभाग "खुराक और प्रशासन" देखें)। अल्फ़ा और बीटा ब्लॉकर्स मधुमेह के रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों के साथ-साथ रोगों से पीड़ित रोगियों में थायरोटॉक्सिकोसिस की अभिव्यक्तियों को छिपा सकते हैं। थाइरॉयड ग्रंथि, टैचीकार्डिया की अभिव्यक्तियों को कम करना। CHF वाले रोगियों में, रक्त में ग्लूकोज की सांद्रता बढ़ या घट सकती है। अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सामान्य संज्ञाहरण करते समय, इसका उपयोग करना आवश्यक है मादक दर्दनाशकन्यूनतम इनोट्रोपिक प्रभाव के साथ, या पहले (धीरे-धीरे!) अल्फा और बीटा अवरोधक को रद्द करें।
कुछ मामलों में, कार्वेडिलोल यकृत की शिथिलता का कारण बन सकता है। यदि जिगर की विफलता विकसित होती है, तो कार्वेडिलोल-टेवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए। एक नियम के रूप में, दवा बंद करने के बाद, यकृत का कार्य सामान्य हो जाता है।
सीओपीडी के लिए अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स ब्रोन्कियल रुकावट को बढ़ा सकते हैं, इसलिए इनका उपयोग सीओपीडी के रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए। अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स परिधीय धमनीविस्फार, सोरायसिस और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की नैदानिक ​​​​तस्वीर को खराब कर सकते हैं और एलर्जी परीक्षणों के दौरान शरीर की प्रतिक्रिया को बढ़ा सकते हैं।
अल्फ़ा और बीटा ब्लॉकर्स प्रिंज़मेटल एनजाइना के रोगियों में दर्द पैदा कर सकते हैं।
फियोक्रोमोसाइटोमा वाले मरीज़ अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी शुरू होने के बाद ही अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स ले सकते हैं। कार्वेडिलोल-टेवा (साथ ही अन्य अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स) के साथ थेरेपी के अचानक बंद होने पर, पसीना बढ़ जाना, टैचीकार्डिया, सांस की तकलीफ और एनजाइना की स्थिति बिगड़ सकती है। इन प्रतिक्रियाओं के लिए सबसे अधिक जोखिम वाले मरीज एनजाइना पेक्टोरिस वाले होते हैं, जिनमें मायोकार्डियल रोधगलन विकसित हो सकता है। कार्वेडिलोल-टेवा दवा बंद करते समय, खुराक 1-2 सप्ताह में धीरे-धीरे कम हो जाती है।
यदि उपचार बंद करने के बाद 2 सप्ताह से अधिक समय बीत चुका है, तो कम खुराक पर दवा लेना फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को पता होना चाहिए कि दवा से आंसू उत्पादन में कमी आ सकती है।
यदि हृदय गति घटकर 50 बीट/मिनट हो जाए तो दवा बंद कर देनी चाहिए।
18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों द्वारा कार्वेडिलोल-टेवा दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि रोगियों के इस समूह में कार्वेडिलोल-टेवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। कार चलाने की क्षमता और अन्य जटिल तंत्रों पर प्रभाव
वाहन चलाते समय सावधानी बरतनी होगी वाहनोंऔर संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होना, इस तथ्य के कारण कि साइड इफेक्ट विकसित होना संभव है जो साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति को प्रभावित कर सकता है। रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ 3.125 मिलीग्राम; 6.25 मिलीग्राम; 12.5 मिग्रा
पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर में 14 या 15 गोलियाँ।
एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 2 छाले।
25 मिलीग्राम की गोलियाँ
पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर में 28 या 30 गोलियाँ।
कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 1 ब्लिस्टर। जमा करने की अवस्था
25°C से अधिक तापमान पर नहीं. बच्चों की पहुंच से दूर रखें। तारीख से पहले सबसे अच्छा
3 वर्ष।
पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे द्वारा वितरित। मालिक पंजीयन प्रमाणपत्र :
प्लिवा ह्रवत्स्का डी.ओ.ओ., प्रिलाज़ बरुना फ़िलिपोविक 25, 10000 ज़ाग्रेब, क्रोएशिया गणराज्य
उत्पादक:
प्लिवा क्राको, फार्मास्युटिकल प्लांट ए.ओ., उल। मोगिल्स्का 80, 31-546 क्राको, पोलैंड
गुणवत्ता नियंत्रण जारी करें:
प्लिवा ह्रवत्स्का डी.ओ.ओ., क्रोएशिया गणराज्य या प्लिवा क्राको,
फार्मास्युटिकल प्लांट ए.ओ., पोलैंड
रूसी संघ में दावे प्राप्त करने का पता:
119049, मॉस्को, सेंट। शाबोलोव्का, 10, भवन 1

रिलीज फॉर्म: ठोस खुराक फॉर्म। कैप्सूल.

सामान्य विशेषताएँ। मिश्रण:

सक्रिय घटक: 6.25 मिलीग्राम, 12.5 मिलीग्राम या 25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल।

सहायक पदार्थ: कैल्शियम स्टीयरेट, आलू स्टार्च, लैक्टोज।

कैप्सूल खोल की संरचना: फार्मास्युटिकल ग्लिसरीन, ग्लिसरीन, निपागिन, निपाज़ोल, सोडियम लॉरिल सल्फेट, शुद्ध पानी, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, आकर्षक लाल डाई ई-129।

एंटीजाइनल, हाइपोटेंसिव, एंटीऑक्सीडेंट, वैसोडिलेटर और एंटीप्रोलिफेरेटिव प्रभाव वाली एक हृदय संबंधी दवा।

औषधीय गुण:

फार्माकोडायनामिक्स। औषधीय प्रभाव- एंटीजाइनल, हाइपोटेंसिव, एंटीऑक्सीडेंट, वासोडिलेटर, एंटीप्रोलिफेरेटिव। कार्वेडिलोल में β-1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग के साथ-साथ एंटीऑक्सीडेंट गुण भी होते हैं। यह आर्टेरियोलर वासोडिलेशन के माध्यम से हृदय पर भार को कम करता है और रक्त वाहिकाओं और हृदय के न्यूरोहुमोरल कंस्ट्रिक्टर सक्रियण को रोकता है। कार्वेडिलोल का लंबे समय तक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। इसका एंटीजाइनल प्रभाव भी होता है। इसकी कोई आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। कार्वेडिलोल चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन को रोकता है, जाहिर तौर पर विशिष्ट माइटोजेनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। शायद कार्वेडिलोल के विकास को रोकने में सक्षम है। पर कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं पड़ता लिपिड चयापचयऔर प्लाज्मा में K+, Na+ और Mg2+ की सामग्री। कार्वेडिलोल और इसके कई मेटाबोलाइट्स में एंटीऑक्सिडेंट गुण होते हैं क्योंकि वे मायोकार्डियम में प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन मुक्त कणों सहित विषाक्त मध्यवर्ती के गठन के साथ नॉरपेनेफ्रिन के ऑक्सीकरण को रोक सकते हैं। इस प्रकार, कार्वेडिलोल में कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है। अपनी एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि के कारण, कार्वेडिलोल कई जीनों की अभिव्यक्ति को भी अवरुद्ध करता है, विशेष रूप से ICAM-1 (इंट्रासेल्युलर आसंजन अणु -1), जिसका उत्पाद, ICAM-1 प्रोटीन, एक प्रमुख आसंजन अणु है जो एंडोथेलियल के लिए न्यूट्रोफिल के लगाव के लिए जिम्मेदार है। और चिकनी मांसपेशी कोशिकाएं। ICAM-1 जीन मायोकार्डियल क्षति और कार्डियक रीमॉडलिंग में शामिल है, और कार्वेडिलोल, इस जीन की अभिव्यक्ति को रोककर, इस्केमिक मायोकार्डियम में न्यूट्रोफिल की घुसपैठ को दबा देता है। कार्वेडिलोल मुक्त कण-प्रेरित प्रतिलेखन कारकों की सक्रियता को रोकता है, न्यूट्रोफिल द्वारा ऑक्सीजन कणों की रिहाई को रोकता है, और एपोप्टोसिस (क्रमादेशित कोशिका मृत्यु) को महत्वपूर्ण रूप से रोकता है, संभवतः कई तंत्रों के माध्यम से, जिसमें ऑक्सीजन कट्टरपंथी सफाई, न्यूरोहुमोरल प्रतिपक्षी और जीन प्रतिलेखन का मॉड्यूलेशन शामिल है।

पर धमनी का उच्च रक्तचापरक्तचाप में कमी के साथ परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता गुर्दे के रक्त प्रवाह में परिवर्तन नहीं होता है। इस्केमिक हृदय रोग में दीर्घकालिक एंटीजाइनल प्रभाव प्री- और आफ्टर लोड में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। कंजेशन के सिस्टोलिक रूप वाले रोगियों में, यह व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है, हृदय गति को कम करता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश, कार्डियक इंडेक्स को बढ़ाता है, और फुफ्फुसीय केशिका वेज दबाव को कम करता है। विघटित हृदय विफलता (65%) और अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति (38%) वाले रोगियों में मृत्यु के जोखिम को कम करता है। मध्यम होने पर यह मृत्यु के जोखिम को 28% तक कम कर देता है। टैचीकार्डिया (हृदय गति > 82 बीट/मिनट) और कम इजेक्शन अंश (23%) वाले रोगियों में प्रभावकारिता अधिक स्पष्ट है। चिकित्सीय प्रभाव क्रोनिक हृदय विफलता के इस्केमिक एटियलजि और फैले हुए कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में भी स्पष्ट है।

जब 12 महीने तक प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम की खुराक पर कार्वेडिलोल के साथ इलाज किया गया, तो हल्के/मध्यम उच्च रक्तचाप वाले लगभग सभी रोगियों को 90 एमएमएचजी से कम डायस्टोलिक रक्तचाप प्राप्त करने और बनाए रखने के लिए मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम) की आवश्यकता होती है। कला।

फार्माकोकाइनेटिक्स। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और गहन प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। पूर्ण जैवउपलब्धता 25-35% है (एस(-)-एनैन्टीओमर के लिए 15%, आर(+)-एनैन्टीओमर के लिए 31%)। 25 मिलीग्राम की खुराक लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में कार्वेडिलोल की अधिकतम सांद्रता 5-99 एमसीजी/एमएल है और औसतन 1.46 घंटे (0.68-3.10 घंटे) के बाद हासिल की जाती है। कार्वेडिलोल का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन 98-99% है (मुख्य रूप से आर (+) - एल्ब्यूमिन से जुड़े एनैन्टीओमर के कारण), वितरण की विशिष्ट मात्रा 1.5-2.0 एल/किग्रा है। कार्वेडिलोल का चयापचय डीमिथाइलेशन और सुगंधित रिंग के ऑक्सीकरण के माध्यम से होता है, इसके बाद ग्लूकोरोनिडेशन या सल्फेशन होता है। गैर-सिंथेटिक चयापचय प्रतिक्रियाएं साइटोक्रोम P450 आइसोफॉर्म CYP2D6 (फेनोलिक रिंग का 4' और 5'-हाइड्रॉक्सिलेशन प्रदान करता है), CYP2C9 (S(-)-एनेंटिओमर का O-डेमिथाइलेशन प्रदान करता है) की भागीदारी के साथ होती हैं, छोटे मेटाबोलाइजिंग आइसोफॉर्म CYP3A4 हैं , CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1। डीमिथाइलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन की प्रक्रिया के दौरान, 3 सक्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं जिनमें β-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि होती है। मुख्य मेटाबोलाइट, 4'-हाइड्रॉक्सीफेनिल-कार्वेडिलोल, में मूल यौगिक की तुलना में β-ब्लॉकिंग गतिविधि 13 गुना अधिक है, जबकि इसका प्लाज्मा स्तर कार्वेडिलोल के स्तर का 10% है। कार्वेडिलोल का आधा जीवन 4 से 7 घंटे तक होता है (CYP2D6 के आनुवंशिक बहुरूपता के कारण महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव संभव है और एंजाइम के दोषपूर्ण आइसोफॉर्म वाले व्यक्तियों में आधा जीवन 10 घंटे तक बढ़ जाता है)। यह मुख्य रूप से पित्त के माध्यम से समाप्त हो जाता है; प्रशासित कार्वेडिलोल का 2% से अधिक मूत्र में उत्सर्जित नहीं होता है। कार्वेडिलोल की कुल निकासी 0.52 l/h×kg है।

उपयोग के संकेत:

कार्वेडिलोल-एमआईसी के उपयोग के लिए संकेत हैं:
- - मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के संयोजन में;
- वोल्टेज;
- एनवाईएचए के अनुसार क्रोनिक हृदय विफलता वर्ग II-III, मूत्रवर्धक, डिगॉक्सिन या एसीई अवरोधकों के संयोजन में।

खुराक और प्रशासन:

अंदर, पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ। खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।
धमनी उच्च रक्तचाप: उपचार के पहले 2 दिनों के दौरान अनुशंसित खुराक 6.25 - 12.5 मिलीग्राम दिन में एक बार सुबह (1-2 कैप्सूल) है। अनुशंसित रखरखाव खुराक 25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल है।

अपर्याप्त होने की स्थिति में नैदानिक ​​प्रभाव, लेकिन उपचार के 14वें दिन से पहले नहीं, खुराक को अधिकतम 50 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम है, दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एनजाइना पेक्टोरिस: अनुशंसित प्रारंभिक खुराक पहले 2 दिनों के लिए दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 12.5 मिलीग्राम है। अनुशंसित रखरखाव खुराक दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम है। यदि नैदानिक ​​​​प्रभाव अपर्याप्त है, लेकिन उपचार के 14वें दिन से पहले नहीं, तो खुराक को अधिकतम - 50 मिलीग्राम दिन में 2 बार बढ़ाया जा सकता है। यदि अपर्याप्त प्रभावशीलता और अच्छी सहनशीलता है, तो कार्वेडिलोल की खुराक को 2 सप्ताह के बाद और बढ़ाया जा सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस के लिए अधिकतम दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है, जिसे दो खुराक में विभाजित किया गया है। 70 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, कार्वेडिलोल की दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम (दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

क्रोनिक हृदय विफलता: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए, और खुराक बढ़ाने के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। पहली खुराक के बाद या पहली बढ़ी हुई खुराक के बाद 2-3 घंटे तक रोगी की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है।

अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 2 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 6.25 मिलीग्राम है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाकर दिन में 2 बार 6.25 मिलीग्राम, फिर दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम, फिर दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम तक किया जाता है।

धीरे-धीरे, रोगियों को अधिकतम सहनशील खुराक निर्धारित की जाती है - 85 किलोग्राम तक वजन वाले रोगियों के लिए दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम, और 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए दिन में दो बार 50 मिलीग्राम।

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन को रोकने के लिए, हृदय विफलता वाले रोगियों को भोजन के साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है।

यदि एक खुराक छूट जाती है, तो दवा जितनी जल्दी हो सके ले लेनी चाहिए, लेकिन यदि अगली खुराक लेने का समय आ जाए, तो उसे दोगुना किए बिना, केवल उतनी ही खुराक लें। दवा को धीरे-धीरे 1-2 सप्ताह में बंद किया जाना चाहिए (विशेषकर एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में)।

यदि दवा 2 सप्ताह से अधिक समय तक नहीं ली गई है, तो उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए, सबसे कम खुराक (6.25 मिलीग्राम दिन में 1 या 2 बार) से शुरू करना चाहिए।

आवेदन विशेषताएं:

दवा ब्रोंकोस्पैस्टिक सिंड्रोम, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, फुफ्फुसीय वातस्फीति, प्रिंज़मेटल एनजाइना, मधुमेह मेलेटस, हाइपरथायरायडिज्म, परिधीय संवहनी रोगों, पहली डिग्री के एवी ब्लॉक के लिए सावधानी के साथ निर्धारित की जाती है, जब अल्फा 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स या अल्फा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ इलाज किया जाता है। संयुक्त उपयोगएमएओ अवरोधक, फियोक्रोमोसाइटोमा (केवल अल्फा-ब्लॉकर्स निर्धारित करके स्थिर), सोरायसिस,।

गंभीर हृदय विफलता (NYHA चरण III से अधिक), इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, निम्न रक्तचाप (100 mmHg से कम), या बुजुर्ग रोगियों वाले रोगियों को पहली खुराक लेने के बाद या पहली बढ़ी हुई खुराक लेने के बाद 2 घंटे तक करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण में रहना चाहिए। , रक्तचाप में अचानक गिरावट, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और बेहोशी के विकास के जोखिम के कारण। दवा को छोटी प्रारंभिक खुराक में निर्धारित करने और भोजन के साथ लेने से इन जटिलताओं के जोखिम को कम किया जा सकता है।

हृदय विफलता वाले रोगियों में, यदि उनका प्रारंभिक एसबीपी 100 mmHg से कम है। कला। या सहवर्ती रोग हैं - परिधीय संवहनी क्षति या गुर्दे की शिथिलता, मूत्र प्रणाली की स्थिति की अधिक बार जाँच की जानी चाहिए, क्योंकि उपचार गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकता है (आमतौर पर अस्थायी रूप से)। यदि गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी देखी जाती है, तो दवा की खुराक कम कर देनी चाहिए या उपचार बंद कर देना चाहिए।

अन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह, कार्वेडिलोल हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छिपा सकता है और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है। तदनुसार, कार्वेडिलोल के साथ मधुमेह के रोगियों के उपचार के लिए विशेष ध्यान देने और अधिक बार रक्त शर्करा माप की आवश्यकता होती है।

कार्वेडिलोल के साथ उपचार हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों को छिपा सकता है। यदि दवा अचानक बंद कर दी जाए, तो थायरोटॉक्सिकोसिस बढ़ने की संभावना है और यह संभव है।

स्थापित फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में कार्वेडिलोल के साथ उपचार उचित चिकित्सीय अल्फा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी से पहले शुरू नहीं किया जाना चाहिए।

कार्वेडिलोल के साथ सोरायसिस के रोगियों के उपचार के लिए लाभ/जोखिम मूल्यांकन की आवश्यकता होती है, क्योंकि कार्वेडिलोल रोग को खराब कर सकता है या लक्षण पैदा कर सकता है।

कार्वेडिलोल के उपयोग से एलर्जी परीक्षणों की संवेदनशीलता कम हो सकती है।
कार्वेडिलोल का उपयोग करते समय, नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव (ईथर, साइक्लोप्रोपेन, ट्राइक्लोरोइथिलीन) वाली दवाओं का उपयोग करते समय सामान्य संज्ञाहरण का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप से पहले, दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है।

गंभीर स्थिति में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि कार्वेडिलोल आंसू उत्पादन को कम करता है।

दवा के उपयोग की अवधि के दौरान, आपको शराब पीने से बचना चाहिए।

खुराक कम करते हुए उपचार धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।

दवा के उपयोग की अवधि के दौरान, आपको संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर अधिक ध्यान और गति की आवश्यकता होती है।

दुष्प्रभाव:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: बेहोशी, मांसपेशियों में कमजोरी (आमतौर पर उपचार की शुरुआत में), अवसाद।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम से: , ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, एनजाइना अटैक, ; शायद ही कभी - परिधीय संचार संबंधी विकार (ठंडे अंग), "आंतरायिक" अकड़न, दिल की विफलता की प्रगति, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, परिधीय।

श्वसन तंत्र से: , ; शायद ही कभी - नाक बंद होना।
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, पेट दर्द; शायद ही कभी - यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: , .

त्वचा: एलर्जी, खुजली, सोरियाटिक चकत्ते का तेज होना; बहुत कम ही - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं।

अन्य: शायद ही कभी - फ्लू जैसा प्रभाव, हाथ-पांव में दर्द, लैक्रिमेशन में कमी, आंखों में जलन, पेशाब संबंधी विकार, बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया:

जब कार्वेडिलोल का उपयोग कैटेकोलामाइन (रिसरपाइन, एमएओ अवरोधक) को ख़त्म करने वाली दवाओं के साथ किया जाता है, तो गंभीर मंदनाड़ी और धमनी हाइपोटेंशन संभव है।

कार्वेडिलोल लेते समय कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) और एंटीरैडमिक दवाएं (विशेष रूप से कक्षा I) गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और हृदय विफलता को भड़का सकती हैं। कार्वेडिलोल के साथ इन दवाओं का IV प्रशासन वर्जित है।

अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ, उच्च रक्तचाप, गंभीर रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया और एसिस्टोल, साथ ही कार्वेडिलोल के बीटा एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव में कमी हो सकती है।

क्लोनिडाइन और कार्वेडिलोल रक्तचाप और हृदय गति को कम करने की एक दूसरे की क्षमता को बढ़ा सकते हैं। जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धीरे-धीरे वापसी की जानी चाहिए: कार्वेडिलोल को पहले समाप्त किया जाता है, फिर, कुछ दिनों के बाद, क्लोनिडाइन को धीरे-धीरे बंद किया जा सकता है।

डिगॉक्सिन के साथ कार्वेडिलोल के एक साथ उपयोग से, एवी चालन धीमा हो जाता है।

इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छुपाते हैं।

नाइट्रेट और उच्चरक्तचापरोधी दवाएं (क्लोनिडाइन, गुएनेथिडीन, अल्फा-मिथाइलडोपा, गुआनफासिन, आदि) कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाती हैं और हृदय गति को कम करती हैं।

एनेस्थेटिक्स कार्वेडिलोल के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली दवाएं (हिप्नोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और एथिल अल्कोहल) और कार्वेडिलोल परस्पर एक-दूसरे के प्रभाव को बढ़ाते हैं।

एनएसएआईडी प्रोस्टाग्लैंडीन उत्पादन में कमी के कारण कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं।

जब कार्वेडिलोल का उपयोग एर्गोटामाइन के साथ किया जाता है, तो एर्गोटामाइन के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ज़ैंथिन डेरिवेटिव (एमिनोफिलाइन, थियोफिलाइन) कार्वेडिलोल के बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव को कम करते हैं।

चूंकि कार्वेडिलोल ऑक्सीडेटिव चयापचय से गुजरता है, इसलिए साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रणाली के प्रेरण या अवरोध के कारण इसके फार्माकोकाइनेटिक्स बदल सकते हैं, इसलिए प्रभाव को ध्यान में रखा जाना चाहिए:
- रिफैम्पिसिन (रक्त सीरम में कार्वेडिलोल की सांद्रता में 70% की कमी है);
- बार्बिटुरेट्स (कार्वेडिलोल के प्रभाव को कम करें);
- CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम के अवरोधक (क्विनिडाइन, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटाइन, प्रोपेफेनोन; कार्वेडिलोल के आर (+) एनैन्टीओमर की एकाग्रता में वृद्धि की उम्मीद की जा सकती है);
- सिमेटिडाइन (कार्वेडिलोल की जैवउपलब्धता 30% बढ़ जाती है)।
कार्वेडिलोल साइक्लोस्पोरिन के चयापचय में देरी करता है और रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को बढ़ाता है।

मतभेद:

उपचार: दवा लेने के कुछ घंटों के भीतर, उबकाई का संकेत दिया जाता है। यदि रोगी होश में है, तो उसे अपनी पीठ के बल लिटाना आवश्यक है और उसके पैर थोड़े ऊपर और सिर नीचे होना चाहिए; बेहोश रोगी को उसकी तरफ लिटाना चाहिए।

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव 0.5-1 मिलीग्राम की खुराक पर ऑर्सिप्रेनालाईन या आइसोप्रेनालाईन और/या 1-5 मिलीग्राम की खुराक पर ग्लूकागन के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा समाप्त हो जाता है ( अधिकतम खुराक 10 मिलीग्राम)।

गंभीर हाइपोटेंशन के मामले में इसका संकेत दिया जाता है पैरेंट्रल प्रशासनतरल पदार्थ और 5-10 एमसीजी की खुराक पर एड्रेनालाईन का प्रशासन (या 5 एमसीजी/मिनट की दर से इसका अंतःशिरा जलसेक)।

गंभीर मंदनाड़ी से राहत पाने के लिए, एट्रोपिन को 0.5-2 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है; दिल की विफलता के लिए - ग्लूकागन 1-10 मिलीग्राम 30 सेकंड से अधिक समय तक अंतःशिरा में, उसके बाद 2-5 मिलीग्राम/घंटा की दर से निरंतर जलसेक।

यदि परिधीय वासोडिलेटरी प्रभाव प्रबल होते हैं (महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन के अलावा गर्म छोर), तो नॉरपेनेफ्रिन दिया जाना चाहिए बार-बार प्रशासन 5-10 एमसीजी या 5 एमसीजी/मिनट की दर से अंतःशिरा जलसेक के रूप में।

ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए, बीटा-एगोनिस्ट (एरोसोल या IV के रूप में) या एमिनोफिललाइन IV निर्धारित हैं।

गंभीर मामलों में, जब सदमे के लक्षण हावी होते हैं, तो कार्वेडिलोल के टी1/2 (6-10 घंटे) को ध्यान में रखते हुए, रोगी की स्थिति स्थिर होने तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए।

जमा करने की अवस्था:

दवा को 15 डिग्री सेल्सियस से 25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर नमी और प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

छुट्टी की शर्तें:

नुस्खे पर

पैकेट:

ब्लिस्टर पैक में 10 कैप्सूल, कार्डबोर्ड बॉक्स में 3 ब्लिस्टर पैक।

उपयोग के लिए निर्देश

ध्यान!जानकारी केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए प्रदान की गई है। इस निर्देश का उपयोग स्व-दवा के लिए एक मार्गदर्शिका के रूप में नहीं किया जाना चाहिए। दवा के नुस्खे, तरीके और खुराक की आवश्यकता विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

सामान्य विशेषताएँ

मिश्रण।

सक्रिय पदार्थ:कार्वेडिलोल;

1 टैबलेट में 12.5 या 25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल होता है;

सहायक पदार्थ:लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, सुक्रोज, पोविडोन, क्रॉस्पोविडोन, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

दवाई लेने का तरीका।गोलियाँ.

बुनियादी भौतिक और रासायनिक गुण।गोलियाँ गोल, उभयलिंगी, गोल, सफेद या लगभग सफेद होती हैं।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं। संयुक्त ब्लॉकर्स (ब्लॉकर्स- दवाएं, जो रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके एगोनिस्ट की क्रिया को रोकती हैं)अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। एटीएस कोड C07A G02.

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स।

उच्चरक्तचापरोधी, वाहिकाविस्फारक, एंटीजाइनल (एंटीजाइनल- दवाएं जो कोरोनरी धमनियों को चौड़ा करके मायोकार्डियम में रक्त की आपूर्ति में सुधार करती हैं)मतलब। गैर-चयनात्मक अल्फा 1 -, बीटा 1 - और बीटा 2 -एड्रीनर्जिक अवरोधक, आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना। वासोडिलेटिंग प्रभाव मुख्यतः किसके कारण होता है? नाकाबंदी (नाकाबंदी- हृदय या मायोकार्डियम की संचालन प्रणाली के किसी भी हिस्से में विद्युत आवेगों के संचालन को धीमा करना या बाधित करना)अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, यह रेनिन की गतिविधि को कम कर देता है- एंजियोटेनसिन (एंजियोटेनसिन- मानव रक्त में उत्पन्न होने वाला एक पेप्टाइड हार्मोन। रक्तचाप को नियंत्रित करता है और जल-नमक विनिमयशरीर, एल्डोस्टेरोन, प्रोस्टाग्लैंडीन और अन्य हार्मोन के स्राव को उत्तेजित करता है)-एल्डोस्टेरोन प्रणाली, रेनिन गतिविधि प्लाज्मा (प्लाज्मा- रक्त का तरल भाग, जिसमें गठित तत्व (एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स) होते हैं। निदान के लिए रक्त प्लाज्मा की संरचना में परिवर्तन का उपयोग किया जाता है विभिन्न रोग(गठिया, मधुमेह, आदि)। रक्त प्लाज्मा से तैयार किया गया दवाएं) साथ ही यह द्रव उत्सर्जन में देरी किए बिना कम हो जाता है। रक्तचाप, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, पूर्व- और को कम करता है प्रकुंचन दाब(या आफ्टरलोड) धमनी प्रणाली में रक्त प्रवाह के प्रतिरोध के कारण हृदय पर पड़ने वाला भार है। इस प्रकार, आफ्टरलोड एक दबाव भार है जो बढ़ता है, उदाहरण के लिए, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ)हृदय पर, गुर्दे के रक्त प्रवाह और गुर्दे के कार्य को प्रभावित किए बिना हृदय गति को मामूली रूप से कम कर देता है। वासोडिलेटर प्रभाव और बीटा-ब्लॉकिंग गुणों का संयोजन रोगियों में इस तथ्य में योगदान देता है धमनी का उच्च रक्तचाप (धमनी का उच्च रक्तचाप- 140/90 मिमी एचजी से अधिक रक्तचाप में वृद्धि की विशेषता वाली बीमारी। कला।)रक्तचाप में कमी परिधीय संवहनी प्रतिरोध में एक साथ वृद्धि के साथ नहीं होती है, जैसा कि अन्य लेने पर होता है बीटा अवरोधक (बीटा अवरोधक- पदार्थ जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं और उन्हें उत्तेजित करते हैं। वे पदार्थ जो रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं और जिनमें आंतरिक गतिविधि होती है, एगोनिस्ट कहलाते हैं). इसमें झिल्ली-स्थिरीकरण गुण होते हैं।

शक्तिशाली है एंटीऑक्सिडेंट (एंटीऑक्सीडेंट- पदार्थ जो कार्बनिक यौगिकों के ऑक्सीकरण को धीमा या रोकते हैं; कोशिकाओं को मुक्त कणों से होने वाली क्षति से बचाएं), मुक्त को समाप्त करना कण (मौलिक- परमाणुओं का एक समूह, जो आमतौर पर एक यौगिक से दूसरे यौगिक में अपरिवर्तित गुजरता है और मुक्त अवस्था में दीर्घकालिक अस्तित्व में असमर्थ होता है\; वी रासायनिक सूत्रअक्सर कोष्ठक या वर्गाकार कोष्ठक द्वारा अलग किया जाता है)ऑक्सीजन. लिपिड चयापचय, विशेष रूप से अनुपात को प्रभावित नहीं करता है लाइपोप्रोटीन (लाइपोप्रोटीन- जटिल प्रोटीन, जो प्रोटीन के साथ लिपिड का एक जटिल है। वे मुख्य रूप से जैविक झिल्ली में पाए जाते हैं और उनके माध्यम से पदार्थों के परिवहन में शामिल होते हैं। रक्त में लिपोप्रोटीन की मात्रा निर्धारित करने का नैदानिक ​​महत्व है)उच्च/निम्न घनत्व, और रक्त में पोटेशियम, सोडियम और मैग्नीशियम आयनों की सामग्री।

उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव एकल खुराक के 2-3 घंटे बाद विकसित होता है और 24 घंटों तक बना रहता है। लंबे समय तक उपचार के साथ, अधिकतम प्रभाव 3-4 सप्ताह के बाद विकसित होता है। रोगियों में हृद - धमनी रोग (कार्डिएक इस्किमिया- एक दीर्घकालिक रोग प्रक्रिया जो मायोकार्डियम में अपर्याप्त रक्त आपूर्ति के कारण होती है। अधिकांश मामले (97-98%) हृदय की कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस का परिणाम होते हैं। मुख्य नैदानिक ​​रूप एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन और कोरोनोजेनिक (एथेरोस्क्लेरोटिक) कार्डियोस्क्लेरोसिस हैं)इसमें एंटी-इस्केमिक और एंटीजाइनल प्रभाव होते हैं। बाईं ओर की शिथिलता वाले रोगियों में निलय (निलय- 1) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में गुहाएँ: मस्तिष्क में 4 और रीढ़ की हड्डी में 1। मस्तिष्कमेरु द्रव से भरा हुआ. 2)मानव हृदय के भाग)और/या संचार विफलता का हेमोडायनामिक मापदंडों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है, बाएं वेंट्रिकल के इजेक्शन अंश में वृद्धि होती है और इसका आकार कम हो जाता है, अंत-सिस्टोलिक और अंत-डायस्टोलिक मात्रा कम हो जाती है, साथ ही परिधीय और फुफ्फुसीय प्रतिरोध बढ़ जाता है। सहनशीलता (सहनशीलता- किसी पदार्थ को बार-बार देने पर प्रतिक्रिया कम हो जाती है, शरीर आदी हो जाता है, यही कारण है कि पदार्थ में निहित प्रभाव को प्राप्त करने के लिए बड़ी और बड़ी खुराक की आवश्यकता होती है। वे रिवर्स टॉलरेंस के बीच भी अंतर करते हैं - एक विशेष स्थिति जिसमें किसी दिए गए प्रभाव को प्राप्त करने के लिए छोटी खुराक की आवश्यकता होती है, और क्रॉस-टॉलरेंस - जब एक पदार्थ लेने से अन्य पदार्थों (आमतौर पर एक ही समूह या वर्ग से) लेने के प्रति सहनशीलता बढ़ जाती है। टैचीफाइलैक्सिस किसी दवा के प्रति सहनशीलता का तेजी से (शाब्दिक रूप से पहले उपयोग के बाद) विकास है। इसके अलावा शरीर की एक प्रतिरक्षाविज्ञानी स्थिति जिसमें यह अन्य एंटीजन के प्रति प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया बनाए रखते हुए एक विशिष्ट एंटीजन की शुरूआत के जवाब में एंटीबॉडी को संश्लेषित करने में असमर्थ है। अंग एवं ऊतक प्रत्यारोपण में सहनशीलता की समस्या महत्वपूर्ण है)शारीरिक गतिविधि के लिए. इजेक्शन फ्रैक्शन और कार्डियक इंडेक्स सामान्य कार्डियक फ़ंक्शन के साथ नहीं बदलते हैं। कार्वेडिलोल का प्रभाव रोगियों में अधिक स्पष्ट होता है tachycardia (tachycardia- हृदय गति में 100 या अधिक बीट प्रति मिनट की वृद्धि होना। शारीरिक और तंत्रिका तनाव, हृदय और तंत्रिका तंत्र के रोगों, अंतःस्रावी ग्रंथियों के रोगों आदि के साथ होता है)(हृदय गति 82 बीट/मिनट से अधिक) और कम इजेक्शन अंश (23% से कम)।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित जठरांत्र पथ. रक्त में अधिकतम सांद्रता लगभग 1 घंटे के बाद पहुँच जाती है। जैवउपलब्धता (जैवउपलब्धता- कुल प्रशासित खुराक से रक्त में औषधीय पदार्थ के प्रवेश की डिग्री और गति का एक संकेतक)"यकृत के माध्यम से पहली बार गुजरना" प्रभाव (60-75%) के कारण 25% है। भोजन का सेवन जैवउपलब्धता और अधिकतम एकाग्रता स्तर को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन उस तक पहुंचने का समय बढ़ा देता है। संपर्क प्रोटीन (गिलहरी- प्राकृतिक उच्च आणविक भार कार्बनिक यौगिक. प्रोटीन एक अत्यंत महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं: वे जीवन प्रक्रिया का आधार हैं, कोशिकाओं और ऊतकों के निर्माण में भाग लेते हैं, जैव उत्प्रेरक (एंजाइम), हार्मोन, श्वसन वर्णक (हीमोग्लोबिन), सुरक्षात्मक पदार्थ (इम्युनोग्लोबुलिन, आदि) हैं।प्लाज्मा 98-99% तक। ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ इसके संयोजन के कारण मुख्य रूप से यकृत में इसका गहन चयापचय होता है। डीमिथाइलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन के परिणामस्वरूप, स्पष्ट बीटा-ब्लॉकिंग और एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव वाले तीन मेटाबोलाइट्स बनते हैं। वितरण की मात्रा लगभग 2 लीटर/किग्रा है और बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के साथ बढ़ जाती है। प्लेसेंटल बाधा से गुजरता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हाफ लाइफ (हाफ लाइफ(टी1/2, अर्ध-उन्मूलन अवधि का पर्यायवाची) - समय की वह अवधि जिसके दौरान रक्त प्लाज्मा में दवाओं की सांद्रता 50% कम हो जाती है आधारभूत. प्रशासन के बीच अंतराल निर्धारित करते समय रक्त में दवा के विषाक्त या, इसके विपरीत, अप्रभावी स्तर (एकाग्रता) के निर्माण को रोकने के लिए इस फार्माकोकाइनेटिक संकेतक के बारे में जानकारी आवश्यक है)कार्वेडिलोल - 6-10 घंटे, प्लाज्मा निकासी (निकासी(शुद्धिकरण, शुद्धिकरण) - एक फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर जो दवा से रक्त प्लाज्मा के शुद्धिकरण की दर को दर्शाता है और प्रतीक C1 द्वारा दर्शाया गया है)- लगभग 590 मिली/मिनट। से मुख्यतः उत्सर्जित होता है पित्त (पित्त- यकृत की ग्रंथि कोशिकाओं द्वारा उत्पादित एक स्राव। पानी, नमक शामिल है पित्त अम्ल, रंगद्रव्य, कोलेस्ट्रॉल, एंजाइम। वसा के टूटने और अवशोषण को बढ़ावा देता है, क्रमाकुंचन को बढ़ाता है। मानव यकृत प्रति दिन 2 लीटर तक पित्त स्रावित करता है। पित्त और पित्त अम्ल की तैयारी के रूप में उपयोग किया जाता है पित्तशामक एजेंट(एलोचोल, डेकोलिन, आदि)), खुराक का एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

यदि यकृत का कार्य ख़राब हो, तो वितरण की मात्रा 80% बढ़ जाती है। लीवर सिरोसिस के साथ, जैव उपलब्धता 4 गुना बढ़ जाती है, और रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 5 गुना बढ़ जाती है। बुजुर्ग रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में कार्वेडिलोल की सांद्रता युवा रोगियों की तुलना में 50% अधिक होती है। गुर्दे की शिथिलता जुड़ी नहीं है संचयन (संचयन- शरीर में एक औषधीय पदार्थ का संचय, आमतौर पर प्रभाव में वृद्धि के साथ और अक्सर एक दुष्प्रभाव या विषाक्त प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए अग्रणी)कार्वेडिलोल. हेमोडायलिसिस के दौरान व्यावहारिक रूप से उत्सर्जित नहीं होता है।

उपयोग के संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के संयोजन में), स्थिर एंजाइना पेक्टोरिस (एंजाइना पेक्टोरिस- मायोकार्डियल इस्किमिया के कारण होने वाला एक सिंड्रोम और पूर्ववर्ती क्षेत्र में असुविधा या दबाव की भावना की एपिसोडिक उपस्थिति की विशेषता है, जो विशिष्ट मामलों में शारीरिक गतिविधि के दौरान होती है और इसके बंद होने या जीभ के नीचे नाइट्रोग्लिसरीन लेने के बाद गायब हो जाती है (एनजाइना पेक्टोरिस)), दीर्घकालिक (दीर्घकालिक- एक लंबी, निरंतर, लंबी प्रक्रिया, जो या तो लगातार होती रहती है या स्थिति में समय-समय पर सुधार के साथ होती है)दिल की विफलता (एनवाईएचए चरण I-III) के साथ संयोजन में मूत्रल (मूत्रल - औषधीय पदार्थ, गुर्दे द्वारा मूत्र के उत्सर्जन को बढ़ाना और इस प्रकार शरीर से अतिरिक्त पानी और सोडियम क्लोराइड को बाहर निकालने में सुविधा प्रदान करना), डिगॉक्सिन और अवरोधकों (इनहिबिटर्स- रसायन जो एंजाइम गतिविधि को रोकते हैं। चयापचय संबंधी विकारों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है)एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम।

मतभेद

दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि, धमनी हाइपोटेंशन, विघटित हृदय विफलता, गंभीर मंदनाड़ी (मंदनाड़ी- हृदय संकुचन की संख्या में 60 बीट प्रति मिनट या उससे कम की कमी (पूर्ण मंदनाड़ी) या हृदय गति में वृद्धि और शरीर के तापमान में वृद्धि के बीच अंतराल)(50 बीट्स/मिनट से कम), एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक- एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से विद्युत आवेगों के संचालन को धीमा करना या बाधित करना) II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर), बीमार साइनस सिंड्रोम, हृदयजनित सदमे (हृदयजनित सदमे- मायोकार्डियल रोधगलन की तीव्र अवधि में सबसे गंभीर जटिलताओं में से एक, जो बिगड़ा हुआ हेमोडायनामिक्स और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की विशेषता है), दीर्घकालिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर यकृत रोग, चयापचय अम्लरक्तता (अम्लरक्तता- बढ़ती अम्लता (पीएच में कमी) की ओर शरीर के एसिड-बेस संतुलन में बदलाव). गर्भावस्था, स्तनपान अवधि, बचपन(18 वर्ष तक)।

खुराक और प्रशासन

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना वयस्कों के लिए निर्धारित। उपचार की खुराक और अवधि रोग, सहनशीलता और प्रभावशीलता के आधार पर डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है चिकित्सा (चिकित्सा- 1. चिकित्सा का वह क्षेत्र जो आंतरिक रोगों का अध्ययन करता है, सबसे पुरानी और मुख्य चिकित्सा विशिष्टताओं में से एक है। 2. उपचार के प्रकार को इंगित करने के लिए उपयोग किए जाने वाले शब्द या वाक्यांश का भाग (ऑक्सीजन थेरेपी\; हेमोथेरेपी - रक्त उत्पादों के साथ उपचार)). संचार अपर्याप्तता के मामले में, अवशोषण को धीमा करने और ऑर्थोस्टेटिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए भोजन के साथ लेना बेहतर होता है। टैबलेट को बिना चबाए निगल लिया जाता है, पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ धोया जाता है।

धमनी का उच्च रक्तचाप।प्रारंभिक खुराक आमतौर पर पहले 2 दिनों के लिए प्रति दिन 1 बार 12.5 मिलीग्राम है (खुराक को 6.25 मिलीग्राम की दो खुराक में विभाजित किया जा सकता है), जो पहले से ही आवश्यक प्रभाव प्रदान कर सकता है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 2 दिनों के बाद दिन में एक बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, फिर कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर 50 मिलीग्राम प्रति दिन, एक बार या 2 खुराक (सुबह और शाम को 25 मिलीग्राम) तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है।

एंजाइना पेक्टोरिस।शुरुआती खुराक आमतौर पर पहले 2 दिनों के लिए दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम है, फिर दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 25 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर 100 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक तक बढ़ाया जा सकता है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया जा सकता है। बुजुर्ग रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया गया है।

जीर्ण हृदय विफलता.रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करते हुए, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। दवा की पहली खुराक के बाद और बढ़ी हुई खुराक लेने के बाद पहले 2-3 घंटों में रोगी को निरंतर निगरानी में रखा जाना चाहिए। डिगॉक्सिन, मूत्रवर्धक और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित अवरोधकों की खुराक एंजाइमों (एंजाइमों- विशिष्ट प्रोटीन जो अंतिम प्रतिक्रिया उत्पादों का हिस्सा बने बिना शरीर में होने वाली रासायनिक प्रतिक्रियाओं को काफी तेज कर सकते हैं, यानी। जैविक उत्प्रेरक हैं. प्रत्येक प्रकार का एंजाइम कुछ पदार्थों (सब्सट्रेट) के परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है, कभी-कभी एक ही दिशा में केवल एक ही पदार्थ। इसलिए, कोशिकाओं में कई जैव रासायनिक प्रतिक्रियाएं बड़ी संख्या में विभिन्न एंजाइमों द्वारा की जाती हैं। एंजाइम की तैयारी व्यापक रूप से दवा में उपयोग की जाती है)दवा निर्धारित करने से पहले दर्ज किया जाना चाहिए। अनुशंसित शुरुआती खुराक आमतौर पर प्रतिदिन एक बार 6.25 मिलीग्राम है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है और खुराक बढ़ाने की आवश्यकता होती है, तो इसे कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर दिन में दो बार 6.25 मिलीग्राम, फिर दिन में दो बार 12.5 मिलीग्राम और फिर दिन में दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। 85 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक दो विभाजित खुराकों में 50 मिलीग्राम है, 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए - दो विभाजित खुराकों में 100 मिलीग्राम।

अनुप्रयोग सुविधाएँ

सावधानी के साथ और एक चिकित्सक की देखरेख में (विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और प्रत्येक खुराक में वृद्धि के साथ), दवा का उपयोग बुजुर्गों में, मधुमेह मेलेटस के साथ किया जाना चाहिए (हाइपरग्लेसेमिया की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों को छुपाता है) और हाइपोग्लाइसीमिया (हाइपोग्लाइसीमिया- प्लाज्मा ग्लूकोज के निम्न स्तर के कारण होने वाली स्थिति। बढ़ी हुई सहानुभूति गतिविधि और एड्रेनालाईन रिलीज (पसीना, चिंता, कंपकंपी, घबराहट, भूख) और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लक्षण (बेहोशी, धुंधली दृष्टि, आक्षेप, कोमा) के लक्षण द्वारा विशेषता, थायरोटोक्सीकोसिस (थायरोटोक्सीकोसिस- लक्ष्य ऊतक पर अतिरिक्त थायरोक्सिन और ट्राईआयोडोथायरोनिन के प्रभाव के कारण होने वाला एक सिंड्रोम। थायरोटॉक्सिकोसिस के कई कारण हैं\; सबसे सामान्य कारण- फैला हुआ जहरीला गण्डमाला (ग्रेव्स रोग)। नैदानिक ​​तस्वीरइसमें हार्मोन की क्रिया शामिल होती है विभिन्न अंग. सिम्पैथोएड्रेनल प्रणाली के सक्रियण के लक्षण विशेषता हैं: टैचीकार्डिया, कंपकंपी, पसीना, चिंता। ये लक्षण समाप्त हो जाते हैं बीटा अवरोधक) , परिधीय वाहिकाओं के रोड़ा रोग, प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, प्रिंज़मेटल वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (हमलों को भड़का सकता है), सोरायसिस (सोरायसिस- दीर्घकालिक वंशानुगत रोगविविध नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों वाली त्वचा। सबसे आम सामान्य सोरायसिस है - खोपड़ी, कोहनी, अग्रबाहु, हाथ, पैर, पैर, पीठ के निचले हिस्से और नितंबों पर अत्यधिक पपड़ीदार पप्यूल और प्लाक। खुजली की शिकायत. इस बीमारी में केराटिनोसाइट्स सामान्य से 28 गुना ज्यादा बनते हैं), गुर्दे की शिथिलता, अवसाद (अवसाद - मानसिक विकार: निराशावाद के साथ उदास, उदास मनोदशा, विचारों की एकरसता, प्रेरणा में कमी, गतिविधियों की मंदता, विभिन्न दैहिक विकार), मियासथीनिया ग्रेविस (मियासथीनिया ग्रेविस- बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर चालन से जुड़ा एक क्रोनिक न्यूरोमस्कुलर रोग। कमजोरी, धारीदार मांसपेशियों की दर्दनाक थकान की विशेषता), फियोक्रोमोसाइटोमा (केवल अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में) वाले रोगियों में, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप और सामान्य के साथ बेहोशी (बेहोशी- संवेदनशीलता की कमी), साथ ही अल्फा-ब्लॉकर्स, अल्फा-एगोनिस्ट, डिजिटलिस तैयारी, मूत्रवर्धक और/या अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान मोनोमाइन ऑक्सीडेस (मोनोमाइन ऑक्सीडेज- एंजाइम जो मोनोअमाइन को अपचयित करता है). इन मामलों में, उपचार कम खुराक से शुरू किया जाना चाहिए और प्रभावी होने तक धीमी गति से बढ़ाया जाना चाहिए। उपचार की शुरुआत में या जब दवा की खुराक बढ़ाई जाती है, तो रोगियों, विशेष रूप से बुजुर्गों को रक्तचाप में अत्यधिक कमी का अनुभव हो सकता है, खासकर खड़े होने पर, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

हृदय विफलता वाले मरीजों को रोकथाम के लिए भोजन के साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन (ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन- संक्रमण के दौरान रक्तचाप में तेज गिरावट ऊर्ध्वाधर स्थिति, ऐसी दवाएं जो ऑटोनोमिक रिफ्लेक्स तंत्र को बाधित करती हैं या हाइपोवोल्मिया का कारण बनती हैं). जब ये मरीज़ विकसित हो जाते हैं सूजन (शोफ- अंतरालीय द्रव की मात्रा में पैथोलॉजिकल वृद्धि के परिणामस्वरूप ऊतक सूजन)और/या दिल की विफलता के लक्षण बढ़ने पर, मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए और, यदि आवश्यक हो, तो रोगी की स्थिति स्थिर होने तक कार्वेडिलोल की खुराक कम की जानी चाहिए। यदि हृदय गति घटकर 55 बीट/मिनट हो जाए तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

जब संचार विफलता, निम्न रक्तचाप (100 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप) वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, कोरोनरी रोगहृदय रोग और/या गुर्दे की विफलता, गुर्दे के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है; यदि यह खराब हो जाए, तो खुराक कम करें या दवा बंद कर दें और मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाएँ।

ब्रोंकोस्पैस्टिक घटक वाले क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज वाले रोगियों में, जो अस्थमारोधी दवाएं नहीं ले रहे हैं, कार्वेडिलोल केवल तभी निर्धारित किया जाना चाहिए जब लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो। गंभीर एलर्जी वाले या डिसेन्सिटाइजेशन से गुजर रहे व्यक्तियों में, कार्वेडिलोल एलर्जी प्रतिक्रियाओं को बढ़ा सकता है। उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार के दौरान सोरायसिस का अनुभव किया है या बिगड़ गया है, संभावित लाभों और जोखिमों के गहन मूल्यांकन के बाद ही दवा निर्धारित की जा सकती है। अन्य बीटा ब्लॉकर्स की तरह, कार्वेडिलोल थायरोटॉक्सिकोसिस की गंभीरता को कम कर सकता है। के मामले में शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानसामान्य एनेस्थेसिया का उपयोग करते समय, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को कार्वेडिलोल के साथ पिछले थेरेपी के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। फियोक्रोमोसाइटोमा वाले मरीजों को चिकित्सा शुरू करने से पहले अल्फा-ब्लॉकर्स निर्धारित किया जाना चाहिए। कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वालों को आंसू उत्पादन में कमी की संभावना के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। उपचार के दौरान इथेनॉल से बचना चाहिए।

यदि "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधकों - फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव (वेरापामिल) और बेंजोथियाजेपाइन (डिल्टियाज़ेम), साथ ही कक्षा I एंटीरैडमिक दवाओं (एमियोडेरोन) को एक साथ निर्धारित करना आवश्यक है, तो निरंतर निगरानी की सिफारिश की जाती है। ईसीजी (ईसीजी- धड़कते दिल की बायोइलेक्ट्रिक क्षमता को रिकॉर्ड करके हृदय की मांसपेशियों का अध्ययन करने की एक विधि। चलते कागज या फोटोग्राफिक फिल्म पर रिकॉर्ड की गई तरंग को इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) कहा जाता है। कई हृदय रोगों के निदान में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है)और रक्तचाप.

यदि क्लोनिडाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा बंद कर दी जाती है, तो पहले कार्वेडिलोल के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, फिर कुछ दिनों के बाद क्लोनिडाइन बंद कर दिया जाना चाहिए। कार्वेडिलोल सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है ग्लूकोज (शर्करा- अंगूर चीनी, मोनोसेकेराइड के समूह से एक कार्बोहाइड्रेट। प्रमुख चयापचय उत्पादों में से एक जो जीवित कोशिकाओं को ऊर्जा प्रदान करता है)रक्त में और गैर-इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में ग्लूकोज सहिष्णुता परीक्षण में परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

थेरेपी लंबे समय तक की जानी चाहिए और अचानक बंद नहीं की जानी चाहिए, खासकर कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में अंतर्निहित बीमारी के बिगड़ने की संभावना के कारण। 1-2 सप्ताह में हर 3 दिन में खुराक आधी करने की सलाह दी जाती है। यदि उपचार 2 सप्ताह या उससे अधिक समय तक बाधित रहता है, तो न्यूनतम खुराक के साथ उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए।

कार्वेडिलोल को शराब के साथ नहीं लेना चाहिए।

गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग करें।

गर्भावस्था के दौरान दवा वर्जित है। यदि आवश्यक हो तो इस दौरान उपयोग करें दुद्ध निकालना (दुद्ध निकालना- स्तन ग्रंथि से दूध का स्राव)स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

बच्चे।

यह दवा 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वर्जित है।

वाहन चलाते समय या अन्य तंत्रों के साथ काम करते समय प्रतिक्रिया दर को प्रभावित करने की क्षमता।

उपचार की अवधि के दौरान, आपको वाहन चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

खराब असर

दवा आम तौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है। शायद ही कभी देखा जा सकता है:

हृदय प्रणाली की ओर से:ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, एनजाइना पेक्टोरिस, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, संचार विफलता की प्रगति (ठंडी चरम सीमा), हृदय विफलता की प्रगति, एडिमा निचला सिरा.

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, कमजोरी, मांसपेशियों में कमजोरी (आमतौर पर उपचार की शुरुआत में), अवसाद, नींद संबंधी विकार, पेरेस्टेसिया।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, मतली, पेट दर्द, दस्त (दस्त- तरल मल का बार-बार निकलना, क्रमाकुंचन में वृद्धि के कारण आंतों की सामग्री के त्वरित मार्ग से जुड़ा हुआ है, बड़ी आंत में पानी का बिगड़ा हुआ अवशोषण और आंतों की दीवार द्वारा सूजन संबंधी स्राव की एक महत्वपूर्ण मात्रा की रिहाई)या कब्ज, लीवर ट्रांसएमिनेस का बढ़ा हुआ स्तर।

चयापचय की ओर से:हाइपरग्लेसेमिया, वजन बढ़ना, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया-प्लेटलेट काउंट में कमी), ल्यूकोपेनिया।

श्वसन तंत्र से:श्वास कष्ट (श्वास कष्ट- सांस लेने की आवृत्ति, लय और गहराई में गड़बड़ी, हवा की कमी की भावना के साथ), पूर्वनिर्धारित रोगियों में ब्रोंकोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाएं।

एलर्जी:एक्सेंथेमा, खुजली (खुजली- दर्द रिसेप्टर्स के तंत्रिका अंत की जलन के कारण दर्द की एक संशोधित भावना), त्वचा के चकत्ते, सोरायसिस की उपस्थिति और/या तीव्रता, छींक आना, नाक बंद होना; बहुत कम ही - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया।

अन्य:बहुत कम ही - "आंतरायिक" क्लॉडिकेशन सिंड्रोम का बढ़ना, रेनॉड सिंड्रोम, हाथ-पांव में दर्द, बिगड़ा हुआ पेशाब और/या किडनी का कार्य, फ्लू जैसा सिंड्रोम, आंसू उत्पादन में कमी, अव्यक्त मधुमेह मेलेटस की अभिव्यक्ति या इसके लक्षणों में वृद्धि।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

यदि रोगी को वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, या एंटीरैडमिक दवाएं (विशेष रूप से कक्षा 1) का अंतःशिरा प्रशासन मिल रहा है तो कार्वेडिलोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। पोटेंशिएशन (पोटेंशिएशन(सुप्राएडिटिव सिनर्जिज्म का पर्यायवाची) - एक प्रकार का सिनर्जिज्म जिसमें अंतिम औषधीय प्रभावदवा संयोजन मात्रात्मक रूप से संयोजन के सभी घटकों के व्यक्तिगत प्रभावों के योग से काफी अधिक है। पोटेंशिएशन का कार्यान्वयन किसके कारण किया जाता है? विभिन्न तंत्र, साथ ही संयोजन के घटकों की क्रिया का स्थानीयकरण)उच्चरक्तचापरोधी दवाओं, नाइट्रेट्स और एंटीरैडमिक दवाओं के साथ एक साथ लेने पर प्रभाव देखा जाता है। दवाएं जो सामग्री को कम करती हैं catecholamines (catecholamines- प्राकृतिक कैटेकोलामाइन (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन) - तंत्रिका तंत्र के मध्यस्थ। शरीर के चयापचय और अनुकूली प्रतिक्रियाओं में भाग लें। शारीरिक और मानसिक तनाव (तनाव) और कुछ बीमारियों के साथ, रक्त और मूत्र में कैटेकोलामाइन की मात्रा तेजी से बढ़ जाती है)(रिसरपाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर), और क्लोनिडाइन से धमनी हाइपोटेंशन और ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण (सिमेटिडाइन) के अवरोधक बढ़ाते हैं और कुचालक (प्रारंभ करनेवाला- रासायनिक पदार्थ जो बार-बार दिए जाने पर अपने स्वयं के चयापचय या अन्य यौगिकों (दवाओं) के चयापचय को उत्तेजित करते हैं)(फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन) - कार्वेडिलोल के प्रभाव को कमजोर करता है। एर्गोट एल्कलॉइड के साथ सहवर्ती उपयोग परिधीय रक्त परिसंचरण को ख़राब करता है। जब हृदय के साथ प्रयोग किया जाता है ग्लाइकोसाइड (ग्लाइकोसाइड - कार्बनिक पदार्थ, जिसके अणुओं में एक कार्बोहाइड्रेट और एक गैर-कार्बोहाइड्रेट घटक (एग्लीकोन) होता है। पौधों में व्यापक रूप से वितरित, जहां वे विभिन्न पदार्थों के परिवहन और भंडारण का एक रूप हो सकते हैं)(डिगॉक्सिन), वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को ख़राब कर सकते हैं, शायद ही कभी हेमोडायनामिक गड़बड़ी के साथ। कार्वेडिलोल रक्त में डिगॉक्सिन और साइक्लोस्पोरिन के स्तर को बढ़ाता है, जिसके लिए उनकी खुराक के समायोजन की आवश्यकता होती है। आम हैं बेहोशी की दवा (बेहोशी की दवा- संवेदनाहारी प्रभाव वाली दवाओं को स्थानीय और सामान्य में विभाजित किया गया है)नकारात्मक को मजबूत करें इनो ट्रॉपिक (इनो ट्रॉपिक- हृदय संकुचन की शक्ति बदलना)और कार्वेडिलोल के काल्पनिक प्रभाव। कार्वेडिलोल इंसुलिन की क्रिया को प्रबल कर सकता है मौखिक (मौखिक- मुंह के माध्यम से दवा के प्रशासन का मार्ग (प्रति ओएस)) हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट- रक्त शर्करा को कम करने वाली दवाओं का उपयोग मधुमेह के इलाज के लिए किया जाता है), हाइपोग्लाइसीमिया (विशेष रूप से टैचीकार्डिया) के लक्षणों को छिपाना, जिसके लिए रक्त शर्करा के स्तर की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:गंभीर धमनी हाइपोटेंशन ( सिस्टोलिक दबाव 80 एमएमएचजी और नीचे), ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स/मिनट से कम), कार्डियोजेनिक झटका (झटका- अंगों में रक्त प्रवाह (क्षेत्रीय रक्त प्रवाह) में तेज कमी की विशेषता वाली स्थिति\; हाइपोवोल्मिया, सेप्सिस, हृदय विफलता या सहानुभूतिपूर्ण स्वर में कमी का परिणाम है। सदमे का कारण परिसंचारी रक्त की प्रभावी मात्रा में कमी (संवहनी बिस्तर की क्षमता के लिए बीसीसी का अनुपात) या हृदय के पंपिंग कार्य में गिरावट है। सदमे की नैदानिक ​​​​तस्वीर महत्वपूर्ण अंगों में रक्त के प्रवाह में कमी से निर्धारित होती है: मस्तिष्क (चेतना और श्वास गायब हो जाती है), गुर्दे (डाययूरिसिस गायब हो जाता है), हृदय (मायोकार्डियल हाइपोक्सिया)। हाइपोवोलेमिक शॉक रक्त या प्लाज्मा की हानि के कारण होता है। सेप्टिक शॉक सेप्सिस के पाठ्यक्रम को जटिल बनाता है: रक्त में प्रवेश करने वाले सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पाद विस्तार का कारण बनते हैं रक्त वाहिकाएंऔर केशिका पारगम्यता बढ़ाएँ। चिकित्सकीय दृष्टि से यह संक्रमण के लक्षणों के साथ हाइपोवोलेमिक शॉक के रूप में प्रकट होता है। सेप्टिक शॉक में हेमोडायनामिक्स लगातार बदल रहा है। आपको जिस गुप्त प्रतिलिपि की आवश्यकता है उसे पुनर्स्थापित करने के लिए आसव चिकित्सा. हृदय के पंपिंग कार्य में गिरावट के कारण कार्डियोजेनिक शॉक विकसित होता है। मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाने वाले औषधीय पदार्थों का उपयोग किया जाता है: डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, डोबुटामाइन, एपिनेफ्रिन, आइसोप्रेनालाईन। न्यूरोजेनिक शॉक - परिसंचारी रक्त की प्रभावी मात्रा में कमी सहानुभूतिपूर्ण स्वर के नुकसान और नसों में रक्त के जमाव के साथ धमनियों और शिराओं के फैलाव के कारण होती है\; चोटों के साथ विकसित होता है मेरुदंडऔर स्पाइनल एनेस्थीसिया की जटिलता के रूप में), श्वसन संबंधी शिथिलता (ब्रोंकोस्पज़म), संचार विफलता, आक्षेप, हृदय गति रुकना।

इलाज:पहले घंटों के दौरान - उल्टी और गैस्ट्रिक पानी से धोना, फिर गहन देखभाल इकाई में महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और सुधार। रखरखाव चिकित्सा: गंभीर मंदनाड़ी के लिए - एट्रोपिन 0.5-2 मिलीग्राम अंतःशिरा; हृदय गतिविधि को बनाए रखने के लिए - ग्लूकागन 1-5 मिलीग्राम (अधिकतम खुराक - 10 मिलीग्राम) एक बोलस में अंतःशिरा में, फिर 2-5 मिलीग्राम/घंटा के रूप में सुई लेनी (आसव(IV प्रशासन) - शिरापरक वाहिका में तरल पदार्थ, दवाओं या रक्त उत्पादों/घटकों का प्रशासन)और/या एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (ऑर्सिप्रेनालाईन, आइसोप्रेनालाईन) 0.5-1 मिलीग्राम अंतःशिरा में। यदि परिधीय वासोडिलेटर प्रभाव प्रबल होता है, तो लिखिए नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन- कैटेकोलामाइन्स के समूह से एक यौगिक, एक न्यूरोहोर्मोन। यह अधिवृक्क मज्जा और तंत्रिका तंत्र में बनता है, जहां यह सिनैप्स के माध्यम से तंत्रिका आवेगों के संचालन के लिए मध्यस्थ (ट्रांसमीटर) के रूप में कार्य करता है। रक्तचाप बढ़ाता है, कार्बोहाइड्रेट चयापचय को उत्तेजित करता है, आदि) 5-10 एमसीजी की बार-बार खुराक में या 5 एमसीजी/मिनट के जलसेक के रूप में। ब्रोंकोस्पज़म को राहत देने के लिए, बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग एरोसोल के रूप में किया जाता है, यदि अप्रभावी हो - अंतःशिरा या एमिनोफिललाइन अंतःशिरा में। आक्षेप के लिए, डायजेपाम या क्लोनाज़ेपम को धीरे-धीरे अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है। गंभीर मामलों में नशा (नशा- विषाक्त पदार्थों से शरीर को जहर देना)कार्डियोजेनिक शॉक के मामले में, रखरखाव चिकित्सा लंबे समय तक जारी रखी जाती है जब तक कि रोगी की स्थिति स्थिर न हो जाए और कार्वेडिलोल के आधे जीवन को ध्यान में रखा जाए।

सामान्य उत्पाद जानकारी

तारीख से पहले सबसे अच्छा। 2 साल।

जमा करने की अवस्था।मूल पैकेजिंग में 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें!

पैकेट।एक छाले में 10 गोलियाँ; प्रति पैक 3 छाले।

निर्माता.सार्वजनिक संयुक्त स्टॉक कंपनी "कीव विटामिन प्लांट".

जगह। 04073, यूक्रेन, कीव, सेंट। कोपिलोव्स्काया, 38.

वेबसाइट। www.vitamin.com.ua

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• कोरवासन - "आर्टेरियम"

यह सामग्री आधिकारिक निर्देशों के आधार पर निःशुल्क रूप में प्रस्तुत की गई है चिकित्सीय उपयोगदवाई।

बीटा 1 -, बीटा 2 - एड्रीनर्जिक अवरोधक। अल्फा 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक

सक्रिय पदार्थ

कार्वेडिलोल

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियाँ क्रीम टिंट के साथ सफेद से सफेद, सपाट-बेलनाकार, चैम्फर्ड; हल्के मार्बलिंग की अनुमति है।

10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी. - सेलुलर समोच्च पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी. - सेलुलर समोच्च पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।

गोलियाँ मलाईदार टिंट के साथ सफेद से सफेद, सपाट-बेलनाकार, चैम्फर्ड; हल्के मार्बलिंग की अनुमति है।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज (दूध चीनी), क्रॉस्पोविडोन (प्लास्डन एक्सएल10), सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट।

15 पीसी. - सेलुलर समोच्च पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
15 पीसी. - सेलुलर समोच्च पैकिंग (4) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

कार्वेडिलोल में एक संयुक्त गैर-चयनात्मक β 1 -, β 2 - और α 1 -एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव होता है। दवा की अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है, लेकिन इसमें झिल्ली-स्थिरीकरण गुण होते हैं। हृदय के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण रक्तचाप, आउटपुट और हृदय गति कम हो सकती है। कार्वेडिलोल वृक्क β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के माध्यम से रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को दबा देता है, जिससे प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में कमी आती है। α-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, दवा परिधीय वासोडिलेशन का कारण बन सकती है, जिससे प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी और वासोडिलेशन के संयोजन के निम्नलिखित प्रभाव होते हैं: धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में - रक्तचाप में कमी; कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में - एंटी-इस्केमिक और एंटीजाइनल प्रभाव; बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन और संचार विफलता वाले रोगियों में - हेमोडायनामिक मापदंडों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है, बाएं वेंट्रिकल के इजेक्शन अंश को बढ़ाता है और इसके आकार को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

कार्वेडिलोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है। इसमें उच्च लिपोफिलिसिटी होती है। रक्त में सीमैक्स 1-1.5 घंटे के बाद पहुंच जाता है। टी1/2 6-10 घंटे है। रक्त प्रोटीन से 95-99% तक बंधा होता है। दवा की जैव उपलब्धता 24-28% है। भोजन का सेवन जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। कई सक्रिय मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ यकृत में चयापचय होता है - अधिशोषित दवा का 60-75% यकृत के माध्यम से पहले "पास" के दौरान चयापचय होता है। मेटाबोलाइट्स में एक स्पष्ट एंटीऑक्सीडेंट और एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव होता है। दवा जठरांत्र पथ के माध्यम से शरीर से समाप्त हो जाती है।

जब गुर्दे का कार्य ख़राब हो जाता है, तो कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलते हैं।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, यकृत के माध्यम से प्रथम-पास चयापचय में कमी के कारण कार्वेडिलोल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता बढ़ जाती है। गंभीर जिगर की शिथिलता के मामलों में, कार्वेडिलोल का उपयोग वर्जित है।

कार्वेडिलोल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

संकेत

- धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी और मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में);

- पुरानी हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में);

- आईएचडी: स्थिर एनजाइना।

मतभेद

- तीव्र और विघटित पुरानी हृदय विफलता, जिसमें इनोट्रोपिक एजेंटों के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता होती है;

- गंभीर जिगर की विफलता;

- एवी नाकाबंदी II-III चरण;

- गंभीर मंदनाड़ी (50 बीट्स/मिनट से कम);

- सिक साइनस सिंड्रोम;

- धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 85 मिमी एचजी से कम);

- हृदयजनित सदमे;

- दमा;

- लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट;

- 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

- कार्वेडिलोल या दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से:ब्रोंकोस्पैस्टिक सिंड्रोम, क्रोनिकल ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, प्रिंज़मेटल एनजाइना, थायरोटॉक्सिकोसिस, परिधीय वाहिकाओं के रोड़ा रोग, फियोक्रोमोसाइटोमा, सोरायसिस, गुर्दे की विफलता, पहली डिग्री का एवी ब्लॉक, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप और सामान्य संज्ञाहरण, मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, अवसाद, मायस्थेनिया ग्रेविस।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना।

नीचे दी गई खुराक सुनिश्चित करने के लिए, कार्वेडिलोल दवा का उपयोग करना संभव है दवाई लेने का तरीकागोलियाँ 6.25 मि.ग्रा.

धमनी का उच्च रक्तचाप

उपचार के पहले दो दिनों में प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 6.25-12.5 मिलीग्राम है। फिर - 25 मिलीग्राम 1 बार / दिन। यदि 2 सप्ताह की चिकित्सा के बाद एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को 2 गुना बढ़ाया जा सकता है। दवा की अधिकतम अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 50 मिलीग्राम (संभवतः 2 खुराक में विभाजित) है।

कार्डिएक इस्किमिया

उपचार के पहले दो दिनों में प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम है। फिर - 25 मिलीग्राम दिन में 2 बार। यदि 2 सप्ताह की चिकित्सा के बाद एंटीजाइनल प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को 2 गुना बढ़ाया जा सकता है। दवा की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया गया है।

जीर्ण हृदय विफलता

डॉक्टर की नज़दीकी निगरानी में खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है। अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 2 सप्ताह के लिए दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर 12.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन तक बढ़ाया जाता है। खुराक को अधिकतम तक बढ़ाया जाना चाहिए जो रोगी द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जा सके। पर 85 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीज़लक्ष्य खुराक 50 मिलीग्राम/दिन है; पर 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगीलक्ष्य खुराक 75-100 मिलीग्राम/दिन।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, सिरदर्द (आमतौर पर उपचार की शुरुआत में गंभीर नहीं), चेतना की हानि, मायस्थेनिया ग्रेविस (आमतौर पर उपचार की शुरुआत में), थकान में वृद्धि, अवसाद, नींद में खलल, पेरेस्टेसिया।

हृदय प्रणाली की ओर से:ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, एवी ब्लॉक II - III डिग्री, शायद ही कभी - परिधीय संचार संबंधी विकार, हृदय विफलता की प्रगति (वृद्धि की अवधि के दौरान)
खुराक), निचले छोरों की सूजन, एनजाइना पेक्टोरिस, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, मतली, दस्त या कब्ज, उल्टी, पेट दर्द, भूख न लगना, लीवर ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय की ओर से:वजन बढ़ना, बिगड़ा हुआ कार्बोहाइड्रेट चयापचय।

एलर्जी:त्वचा की एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सोरायसिस का बढ़ना, नाक बंद होना।

श्वसन तंत्र से:सांस की तकलीफ और ब्रोंकोस्पज़म (पूर्वानुमेय रोगियों में)।

अन्य:धुंधली दृष्टि, लैक्रिमेशन में कमी, फ्लू जैसा सिंड्रोम, छींक आना, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, अंगों में दर्द, रुक-रुक कर खंजता; शायद ही कभी - मूत्र संबंधी गड़बड़ी, गुर्दे की शिथिलता।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:रक्तचाप में कमी (चक्कर आना या बेहोशी के साथ), मंदनाड़ी। ब्रोंकोस्पज़म और उल्टी के कारण सांस की तकलीफ हो सकती है। गंभीर मामलों में, कार्डियोजेनिक शॉक, श्वसन विफलता, भ्रम और चालन में गड़बड़ी संभव है।

इलाज:यदि आवश्यक हो, तो गहन देखभाल इकाई में महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी करना और उन्हें ठीक करना आवश्यक है। उपचार रोगसूचक है. उपाय अंतःशिरा उपयोगएम-एंटीकोलिनर्जिक एजेंट (), एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन)।

दवा बातचीत

कार्वेडिलोल अन्य सहवर्ती एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं या दवाओं के प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिनका हाइपोटेंशन प्रभाव (नाइट्रेट) होता है।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कार्वेडिलोल और diltiazemहृदय चालन में गड़बड़ी और हेमोडायनामिक गड़बड़ी विकसित हो सकती है।

कार्वेडिलोल और लेते समय डायजोक्सिनउत्तरार्द्ध की एकाग्रता बढ़ जाती है और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ सकता है।

कार्वेडिलोल प्रभाव को प्रबल कर सकता है इंसुलिनऔर मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट,साथ ही, हाइपोग्लाइसीमिया (विशेष रूप से टैचीकार्डिया) के लक्षणों को छुपाया जा सकता है, इसलिए, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है।

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण अवरोधक() मजबूत करें, और कुचालक(फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन) कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव को कमजोर करते हैं।

दवाएं जो कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करती हैं(रिसेरपाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) धमनी हाइपोटेंशन और गंभीर ब्रैडीकार्डिया के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं।

एक साथ उपयोग के साथ उत्तरार्द्ध की एकाग्रता बढ़ जाती है (साइक्लोस्पोरिन की दैनिक खुराक के समायोजन की सिफारिश की जाती है)।

एक साथ प्रशासन clonidineउच्चरक्तचापरोधी और रक्त कम करने की क्षमता हो सकती है दिल की धड़कनकार्वेडिलोल का प्रभाव.

आम हैंकार्वेडिलोल के नकारात्मक इनोट्रोपिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाएं।

विशेष निर्देश

थेरेपी लंबे समय तक की जानी चाहिए और अचानक बंद नहीं की जानी चाहिए, खासकर कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में, क्योंकि इससे अंतर्निहित बीमारी बिगड़ सकती है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक में कमी 1-2 सप्ताह में धीरे-धीरे होनी चाहिए।

कार्वेडिलोल के साथ चिकित्सा की शुरुआत में या जब रोगियों, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में दवा की खुराक बढ़ाई जाती है, तो रक्तचाप में अत्यधिक कमी देखी जा सकती है, मुख्य रूप से खड़े होने पर। दवा का खुराक समायोजन आवश्यक है। पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में, खुराक का चयन करते समय, हृदय विफलता के लक्षणों में वृद्धि और एडिमा की उपस्थिति संभव है। इस मामले में, कार्वेडिलोल की खुराक में वृद्धि नहीं की जानी चाहिए; रोगी की स्थिति स्थिर होने तक मूत्रवर्धक की बड़ी खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

कार्वेडिलोल और धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव (वेरापामिल) और बेंजोडायजेपाइन (डिल्टियाजेम) के साथ-साथ क्लास I एंटीरैडमिक दवाओं को निर्धारित करते समय इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम और रक्तचाप की निरंतर निगरानी की सिफारिश की जाती है।

सामान्य एनेस्थीसिया का उपयोग करके सर्जरी के मामले में, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को कार्वेडिलोल के साथ पिछले थेरेपी के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

कार्वेडिलोल रक्त में ग्लूकोज की सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है और गैर-इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में ग्लूकोज सहिष्णुता परीक्षण में बदलाव का कारण नहीं बनता है।

उपचार के दौरान इथेनॉल पीने से बचें।

फियोक्रोमोसाइटोमा वाले मरीजों को चिकित्सा शुरू करने से पहले अल्फा-ब्लॉकर्स निर्धारित किया जाना चाहिए।

कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को पता होना चाहिए कि दवा से आंसू उत्पादन में कमी आ सकती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

चिकित्सा की शुरुआत में और कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाते समय कार चलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है। आपको अन्य गतिविधियों से बचना चाहिए जिनमें उच्च एकाग्रता और तीव्र मनोदैहिक प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भवती महिलाओं में कार्वेडिलोल के उपयोग पर कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों को दवा निर्धारित करना केवल उन मामलों में संभव है जहां मां को होने वाला लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक होता है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

सूची बी. 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

स्थूल सूत्र

C24H26N2O4

पदार्थ कार्वेडिलोल का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

72956-09-3

पदार्थ कार्वेडिलोल के लक्षण

अल्फा और बीटा अवरोधक. यह दो एनैन्टीओमर्स का एक रेसिमिक मिश्रण है, जिसमें बीटा 1- और बीटा 2-ब्लॉकिंग गतिविधि S(-)-एनेंटिओमर में अंतर्निहित है, और अल्फा 1-ब्लॉकिंग गतिविधि R(+) और S(-) में अंतर्निहित है। -एनेंटिओमर्स समान रूप से।

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड में आसानी से घुलनशील, मेथिलीन क्लोराइड और मेथनॉल में घुलनशील, 95% इथेनॉल और आइसोप्रोपेनॉल में थोड़ा घुलनशील, एथिल ईथर में थोड़ा घुलनशील, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। आणविक भार 406.5.

औषध

औषधीय प्रभाव- एंटीएंजिनल, एंटीऑक्सीडेंट, हाइपोटेंसिव, वैसोडिलेटिंग.

बीटा और अल्फा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरोधक प्रभाव अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में 10-100 गुना अधिक है। रक्त वाहिकाओं और हृदय के न्यूरोहुमोरल वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सक्रियण को रोकता है। इसका एक स्पष्ट वासोडिलेटरी प्रभाव होता है और, धमनीविस्फार वासोडिलेशन के कारण, हृदय पर भार कम हो जाता है। प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को कम करता है। इसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है, लेकिन इसमें झिल्ली-स्थिरीकरण गुण हैं। चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन को रोकता है, जाहिरा तौर पर विशिष्ट माइटोजेनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। लिपिड चयापचय और प्लाज्मा में K +, Na + और Mg 2+ की सामग्री पर कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं पड़ता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। 1 घंटे के बाद सीमैक्स पहुंच जाता है। जैवउपलब्धता - 25% (यकृत के माध्यम से पहला प्रभाव)। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह और "फर्स्ट पास" प्रभाव में कमी के साथ, जैव उपलब्धता 80% तक बढ़ जाती है। भोजन का सेवन जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन टीएमएक्स को बढ़ाता है। बुजुर्ग रोगियों में, प्लाज्मा सांद्रता युवा रोगियों की तुलना में लगभग 50% अधिक होती है। प्लाज्मा प्रोटीन से 99% तक बंधता है। वितरण की मात्रा - 2 लीटर/किग्रा. कार्वेडिलोल को यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से सुगंधित रिंग के ऑक्सीकरण और आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ ग्लुकुरोनाइडेशन के माध्यम से CYP2D6साइटोक्रोम P450. अन्य आइसोन्ज़ाइम - CYP2C 9 और CYP3A 4 - कुछ हद तक चयापचय में शामिल होते हैं। फिनाइल रिंग के डीमिथाइलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा, तीन सक्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं जिनमें बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव होता है, साथ ही कार्वेडिलोल की तुलना में कमजोर वासोडिलेटिंग गतिविधि (अल्फा 1 प्रतिपक्षी) होती है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि 4"-हाइड्रॉक्सीफेनिल मेटाबोलाइट का बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव कार्वेडिलोल से लगभग 13 गुना अधिक मजबूत है। टर्मिनल टी1/2 7-10 घंटे है। प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 590 मिली/मिनट है। मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होता है। 2% से कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

धमनी उच्च रक्तचाप में, रक्तचाप में कमी के साथ परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और गुर्दे के रक्त प्रवाह में बदलाव नहीं होता है, जो बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता है। इस्केमिक हृदय रोग में दीर्घकालिक एंटीजाइनल प्रभाव प्री- और आफ्टर लोड में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। मायोकार्डियम के सिकुड़ा कार्य को बहाल करने में मदद करता है और बाएं वेंट्रिकल की गुहा से रक्त की निकासी में सुधार करता है, जिससे बाएं वेंट्रिकल के सिस्टोलिक और अंत-डायस्टोलिक आकार कम हो जाता है। कंजेस्टिव हृदय विफलता के सिस्टोलिक रूप वाले रोगियों में, यह व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है, हृदय गति को कम करता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश, कार्डियक इंडेक्स को बढ़ाता है, और फुफ्फुसीय केशिका वेज दबाव को कम करता है।

एनवाईएचए श्रेणी II और III हृदय विफलता के रोगियों में कार्वेडिलोल का अध्ययन करने वाले चार मल्टीसेंटर, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों (एन = 1094) के परिणामों के आधार पर (*एनवाईएचए-द्वितीय: इस चरण के रोगियों में आराम के समय कोई लक्षण नहीं होते हैं, मध्यम व्यायाम तनावथकान, घबराहट और सांस लेने में कठिनाई (छोटी साँस लेना) के साथ; * एनवाईएचए-III: आमतौर पर आराम करने पर कोई लक्षण नहीं होता, हल्की शारीरिक गतिविधि के कारण ऊपर सूचीबद्ध लक्षण होते हैं) और इजेक्शन फ्रैक्शन<0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 बीट/मिनट) और कम इजेक्शन अंश (>23%)। चिकित्सीय प्रभाव क्रोनिक हृदय विफलता के इस्केमिक एटियलजि और फैले हुए कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों दोनों में प्रकट होता है। जब मायोकार्डियल रोधगलन के बाद बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों को निर्धारित किया गया, तो कारण की परवाह किए बिना, मृत्यु दर में कमी देखी गई। यह मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स के निर्माण को रोककर एक एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव डालता है, कई लाभकारी चयापचय प्रभाव: ट्राइग्लिसराइड्स, कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करता है और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को बढ़ाता है।

जब चूहों और चूहों को क्रमशः 75 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरडीसी का 12 गुना) और 200 मिलीग्राम/किलो/दिन (एमआरडीसी का 16 गुना) की खुराक दो साल तक दी गई, तो कैंसरजन्यता का कोई लक्षण नहीं पाया गया। उत्परिवर्तन के लिए विभिन्न परीक्षण करते समय (एम्स परीक्षण, माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण सहित)। कृत्रिम परिवेशीयचीनी हम्सटर पिंजरों पर, विवो मेंमानव लिम्फोसाइटों पर परीक्षण) एक नकारात्मक परिणाम प्राप्त हुआ।

जब चूहों और खरगोशों पर अध्ययन किया गया, तो चूहों में 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरडीसी से 50 गुना अधिक) की खुराक और खरगोशों में 75 मिलीग्राम/किग्रा/दिन ( एमआरडीसी से 25 गुना अधिक); इन खुराकों पर चूहों में भ्रूण के शरीर के वजन में भी कमी आई और कंकाल संबंधी विकृतियों की घटनाओं में वृद्धि हुई। यह देखा गया है कि कार्वेडिलोल और/या इसके मेटाबोलाइट्स चूहों के स्तन के दूध में चले जाते हैं और नवजात चूहे के पिल्लों की मृत्यु दर में वृद्धि करते हैं।

कार्वेडिलोल पदार्थ का उपयोग

धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग (स्थिर एनजाइना), पुरानी हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, धमनी हाइपोटेंशन (85 मिमी एचजी से कम एसबीपी), विघटित हृदय विफलता (एनवाईएचए कार्यात्मक वर्ग IV), इनोट्रोपिक दवाओं, वैसोडिलेटर्स, मूत्रवर्धक के उपयोग की आवश्यकता होती है); गंभीर मंदनाड़ी, एवी ब्लॉक II-III डिग्री, सिनोट्रियल ब्लॉक, बीमार साइनस सिंड्रोम, कार्डियोजेनिक शॉक, ब्रोंकोस्पैस्टिक घटक के साथ क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा (कार्वेडिलोल की एक खुराक लेने के बाद अस्थमा की स्थिति के विकास के कारण दो मौतें हुईं) ), जिगर की गंभीर क्षति।

आवेदन प्रतिबंध

प्रिंज़मेटल एनजाइना, हाल ही में दिल की विफलता का बिगड़ना, परिधीय संवहनी रोग (रेनॉड सिंड्रोम, आंतरायिक अकड़न), मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, फियोक्रोमोसाइटोमा, हाइपरथायरायडिज्म, सामान्य संज्ञाहरण, सोरायसिस, गुर्दे की शिथिलता, बुज़ुर्ग उम्र, बच्चों और किशोरावस्था(18 वर्ष तक)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान, यह संभव है यदि चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो (मनुष्यों में पर्याप्त और सख्ती से नियंत्रित अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं)।

उपचार के दौरान स्तनपान से बचना चाहिए (यह ज्ञात नहीं है कि कार्वेडिलोल मनुष्यों में स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं)।

कार्वेडिलोल पदार्थ के दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:चक्कर आना, सिरदर्द, अस्थेनिया, बेहोशी (शायद ही कभी और, एक नियम के रूप में, केवल उपचार की शुरुआत में), मांसपेशियों में कमजोरी (आमतौर पर उपचार की शुरुआत में), नींद संबंधी विकार, अवसाद, पेरेस्टेसिया, जेरोफथाल्मिया, आंसू उत्पादन में कमी।

हृदय प्रणाली और रक्त की ओर से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):ब्रैडीकार्डिया, बिगड़ा हुआ एवी चालन, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, सीने में दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, परिधीय परिसंचरण में गिरावट, दिल की विफलता की प्रगति, रेनॉड सिंड्रोम के लक्षणों का बढ़ना, एडिमा सिंड्रोम, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, रक्तस्राव और चोट में वृद्धि।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, कब्ज, रक्त में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि।

बाहर से श्वसन प्रणाली: नाक बंद होना, छींक आना, सांस लेने में तकलीफ (पूर्वानुमेय रोगियों में), ब्रोंकोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाएं।

बाहर से मूत्र तंत्र: मूत्र संबंधी गड़बड़ी, हेमट्यूरिया, तीव्र गुर्दे की विफलता।

एलर्जी:त्वचा पर चकत्ते, सहित। एलर्जिक एक्सेंथेमा, पित्ती, खुजली।

अन्य:हाथ-पैरों में सूजन और दर्द, वजन बढ़ना, हाइपरग्लेसेमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, फ्लू जैसा सिंड्रोम, सोरायसिस के लक्षणों का तेज होना।

इंटरैक्शन

अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं या ऐसी दवाओं के प्रभाव को प्रबल करता है जिनका हाइपोटेंसिव प्रभाव होता है दुष्प्रभाव. बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुणों वाली दवाएं इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, जबकि हाइपोग्लाइसीमिया (विशेष रूप से टैचीकार्डिया) के लक्षणों को छिपाया जा सकता है (रक्त ग्लूकोज के स्तर की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है)। जब कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, मूत्रवर्धक और/या एसीई अवरोधकों के साथ प्रयोग किया जाता है, तो एवी चालन धीमा हो सकता है। रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की मात्रा बढ़ जाती है। सामान्य एनेस्थेटिक्स (साइक्लोप्रोपेन, डायथाइल ईथर, ट्राइक्लोरोएथीलीन) कार्वेडिलोल के नकारात्मक इनोट्रोपिक और हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं। फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन और अन्य दवाएं जो माइक्रोसोमल एंजाइमों को रोकती हैं, चयापचय को तेज करती हैं और प्लाज्मा सांद्रता को कम करती हैं। मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक हाइपोटेंशन को प्रबल करते हैं। एंटीरैडमिक दवाओं और सीसीबी के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें, विशेष रूप से डिल्टियाजेम और वेरापामिल (कैल्शियम प्रतिपक्षी के अंतःशिरा प्रशासन के साथ असंगत)।

जानकारी अद्यतन किया जा रहा है

साइक्लोस्पोरिन के साथ कार्वेडिलोल की परस्पर क्रिया

कार्वेडिलोल साइक्लोस्पोरिन सीरम स्तर में थोड़ी से मध्यम वृद्धि का कारण बन सकता है।
नैदानिक ​​साक्ष्य, तंत्र, महत्व और सावधानी
21 गुर्दे प्रत्यारोपण रोगियों में एक अध्ययन से पता चला है कि धीरे-धीरे एटेनोलोल को कार्वेडिलोल (6.25 मिलीग्राम / दिन की खुराक से शुरू करके और 50 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाकर) के साथ बदलकर, साइक्लोस्पोरिन की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है। 90 दिनों के बाद, साइक्लोस्पोरिन की दैनिक खुराक 20% (3.7 से 3 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन से) कम कर दी गई, जिससे चिकित्सीय सीमा के भीतर स्तर बना रहा, लेकिन बड़े अंतर-व्यक्तिगत बदलावों के साथ। इस बातचीत का कारण स्पष्ट नहीं है, लेकिन कार्वेडिलोल निर्धारित करते समय इस तरह की बातचीत के लिए तैयार रहना महत्वपूर्ण है।

जानकारी का एक स्रोत

स्टॉकलीज़ ड्रग इंटरेक्शन/संपादक आई.एच. स्टॉकर्ले द्वारा।- छठा संस्करण- लंदन-शिकागो, फार्मास्युटिकल प्रेस।

[अद्यतन 30.07.2012 ]

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:गंभीर हाइपोटेंशन (एसबीपी 80 मिमी एचजी और नीचे), ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स/मिनट से कम), दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, श्वसन संबंधी शिथिलता, ब्रोंकोस्पज़म, उल्टी, भ्रम, सामान्यीकृत आक्षेप।

इलाज:जब रोगी होश में हो तो उसे देना आवश्यक है क्षैतिज स्थितिपैरों को ऊपर उठाकर (बेहोश रोगी को उसकी तरफ लिटाया जाना चाहिए), पहले घंटों के दौरान - जठरांत्र संबंधी मार्ग से दवा को हटाने के लिए उपाय करें (उबकाई/गैस्ट्रिक पानी से धोना)। ओवरडोज़ के लिए गहन उपचार की आवश्यकता होती है। बीटा-अवरोधक प्रतिपक्षी ऑर्सिप्रेनालाईन या आइसोप्रेनालाईन 0.5-1 मिलीग्राम IV और/या 1-5 मिलीग्राम (अधिकतम खुराक - 10 मिलीग्राम) की खुराक पर ग्लूकागन है। ब्रैडीकार्डिया और अन्य संवहनी जटिलताओं के विकास के साथ, एट्रोपिन (0.5-2 मिलीग्राम IV) का प्रशासन करना आवश्यक है; उपचार-प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के लिए, एक कृत्रिम पेसमेकर के उपयोग का संकेत दिया जाता है; हृदय संबंधी गतिविधि को बनाए रखने के लिए - डोबुटामाइन, एपिनेफ्रिन, ग्लूकागन (बोलस के रूप में 1-10 मिलीग्राम IV, फिर जलसेक के रूप में 2-5 मिलीग्राम/घंटा); ब्रोंकोस्पज़म के लिए - एरोसोल के रूप में बीटा-सिम्पेथोमिमेटिक्स (यदि अप्रभावी - आई.वी.) या एमिनोफिललाइन (आई.वी.); दौरे के मामले में - डायजेपाम, क्लोनाज़ेपम। गहन देखभाल इकाई में महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और सुधार की सिफारिश की जाती है।

प्रशासन के मार्ग

अंदर।

कार्वेडिलोल पदार्थ के लिए सावधानियां

चिकित्सा के दौरान, यकृत और गुर्दे के कार्यों, हेमोडायनामिक मापदंडों, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता का नियंत्रण और रोगी के शरीर के वजन की निगरानी करना आवश्यक है। यदि ब्रैडीकार्डिया प्रति मिनट 55 बीट तक विकसित होता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए। संचार विफलता, हाइपोटेंशन (एसबीपी 100 मिमी एचजी से कम) वाले रोगियों में, फैला हुआ परिवर्तनवाहिकाओं और/या गुर्दे की विफलता के मामले में, गुर्दे के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है और, यदि यह खराब हो जाए, तो खुराक कम करें या दवा बंद कर दें।

इसका उपयोग बुजुर्ग लोगों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (आधी खुराक निर्धारित है), हाल ही में दिल की विफलता की स्थिति बिगड़ गई है। सभी मामलों में, उपचार कम खुराक के साथ शुरू किया जाता है और फिर प्रभावी होने तक धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है। यदि उपचार के दौरान दिल की विफलता बढ़ती है, तो मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है, और गुर्दे की विफलता के मामले में, खुराक को गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति के आधार पर समायोजित किया जाता है। प्रत्याहार सिंड्रोम के विकास को रोकने के लिए, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए। गंभीर एलर्जी वाले या डिसेन्सिटाइजेशन से गुजर रहे लोगों में, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की गंभीरता बढ़ सकती है। मधुमेह मेलेटस और थायरॉयड ग्रंथि के हाइपरफंक्शन वाले रोगियों में, यह हाइपोग्लाइसीमिया (यदि आवश्यक हो, हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक को समायोजित करें) या थायरोटॉक्सिकोसिस के कारण होने वाले लक्षणों को छुपा या कमजोर कर सकता है। फियोक्रोमोसाइटोमा के लिए, अल्फा-एड्रेनोलिटिक्स का एक साथ उपयोग किया जाना चाहिए। जो लोग कॉन्टैक्ट लेंस पहनते हैं उन्हें आंसू उत्पादन को कम करने की संभावना पर विचार करना चाहिए।

क्लोनिडाइन के साथ संयोजन चिकित्सा बंद करते समय, क्लोनिडाइन खुराक कम होने से कई दिन पहले कार्वेडिलोल को धीरे-धीरे वापस लेना चाहिए। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के मामले में दिल की विफलता की संयोजन चिकित्सा में, शुरुआत में मूत्रवर्धक या एसीई अवरोधकों की खुराक को कम करने की सिफारिश की जाती है। उपचार की अवधि के दौरान, शराब के सेवन को बाहर रखा गया है। उन रोगियों को सावधानी के साथ लिखिए जिनके काम पर अधिक ध्यान और प्रतिक्रिया की गति की आवश्यकता होती है।

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