बीटा ब्लॉकर्स: औषधीय गुण और नैदानिक ​​अनुप्रयोग

एस. यू. शट्रीगोल, डॉ. मेड. विज्ञान, प्रोफेसर नेशनल फार्मास्युटिकल यूनिवर्सिटी, खार्कोव

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स (विरोधी) का उपयोग लगभग 40 वर्षों से कार्डियोलॉजी और चिकित्सा के अन्य क्षेत्रों में सफलतापूर्वक किया जा रहा है। पहला β-अवरोधक डाइक्लोरोइसोप्रोपिलनोरेपिनेफ्रिन था, जो अब अपना महत्व खो चुका है। समान क्रिया वाली 80 से अधिक दवाएं बनाई गई हैं, लेकिन उनमें से सभी का व्यापक नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं है।

β-ब्लॉकर्स को निम्नलिखित सबसे महत्वपूर्ण औषधीय प्रभावों के संयोजन की विशेषता है: हाइपोटेंसिव, एंटीजाइनल और एंटीरैडमिक। इसके साथ-साथ, β-ब्लॉकर्स में अन्य प्रकार की क्रियाएं होती हैं, उदाहरण के लिए, मनोवैज्ञानिक प्रभाव (विशेष रूप से, शांत करना), इंट्राओकुलर दबाव को कम करने की क्षमता। धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, β-ब्लॉकर्स पहली पंक्ति की दवाओं में से हैं, विशेष रूप से हाइपरकिनेटिक प्रकार के परिसंचरण वाले युवा रोगियों में।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शारीरिक कार्यों के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। ये रिसेप्टर्स विशेष रूप से रक्त में घूम रहे एड्रेनल मेडुला हार्मोन एड्रेनालाईन और न्यूरोट्रांसमीटर नॉरपेनेफ्रिन के अणुओं को पहचानते हैं और बांधते हैं और उनसे प्राप्त आणविक संकेतों को प्रभावकारी कोशिकाओं तक पहुंचाते हैं। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स जी-प्रोटीन के साथ और उनके माध्यम से एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज़ के साथ जुड़े होते हैं, जो प्रभावकारी कोशिकाओं में चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट के गठन को उत्प्रेरित करता है।

1967 से, दो मुख्य प्रकार के β-रिसेप्टर्स की पहचान की गई है। β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से मायोकार्डियम और हृदय की चालन प्रणाली, गुर्दे और वसा ऊतक में पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर स्थानीयकृत होते हैं। उनकी उत्तेजना (मुख्य रूप से न्यूरोट्रांसमीटर नॉरपेनेफ्रिन द्वारा प्रदान की गई) हृदय गति में वृद्धि, हृदय स्वचालितता में वृद्धि, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा और हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता में वृद्धि के साथ होती है। गुर्दे में वे रेनिन की रिहाई में मध्यस्थता करते हैं। β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से विपरीत प्रभाव पड़ता है।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स एड्रीनर्जिक सिनैप्स के प्रीसानेप्टिक झिल्ली पर स्थित होते हैं; जब वे उत्तेजित होते हैं, तो मध्यस्थ नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई उत्तेजित होती है। इस प्रकार के एक्स्ट्रासिनेप्टिक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स भी हैं, जो मुख्य रूप से एड्रेनालाईन प्रसारित करके उत्तेजित होते हैं। β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई में, अधिकांश अंगों की वाहिकाओं में, गर्भाशय में (उत्तेजित होने पर, इन अंगों की चिकनी मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं), यकृत में (उत्तेजित होने पर, ग्लाइकोजेनोलिसिस और लिपोलिसिस बढ़ जाती हैं), अग्न्याशय में (इंसुलिन रिलीज को नियंत्रित करें) प्रबल होते हैं ), प्लेटलेट्स में (एकत्रित होने की क्षमता कम हो जाती है)। सीएनएस में दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स मौजूद होते हैं। इसके अलावा, β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (β3 -) का एक और उपप्रकार अपेक्षाकृत हाल ही में खोजा गया था, जो मुख्य रूप से वसा ऊतक में स्थानीयकृत था, जहां उनकी उत्तेजना लिपोलिसिस और गर्मी उत्पादन को उत्तेजित करती है। इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने वाले एजेंटों का नैदानिक ​​महत्व अभी भी स्पष्ट किया जाना बाकी है।

दोनों मुख्य प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (β1 - और β2 -) को ब्लॉक करने या मुख्य रूप से β1-रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता के आधार पर, जो हृदय में प्रबल होते हैं, कार्डियोनसेलेक्टिव (यानी, गैर-चयनात्मक) और कार्डियोसेलेक्टिव (β1- के लिए चयनात्मक) हृदय के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) प्रतिष्ठित हैं। दवाएं।

तालिका β-ब्लॉकर्स के सबसे महत्वपूर्ण प्रतिनिधियों को दिखाती है।

मेज़। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी के मुख्य प्रतिनिधि

बुनियादी औषधीय गुण
β ब्लॉकर्स

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, इस समूह की दवाएं उन पर नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव को रोकती हैं, सहानुभूति तंत्रिका अंत से जारी एक मध्यस्थ, साथ ही रक्त में प्रसारित एड्रेनालाईन। इस प्रकार, वे सहानुभूतिपूर्ण संरक्षण और विभिन्न अंगों पर एड्रेनालाईन के प्रभाव को कमजोर करते हैं।

हाइपोटेंसिव प्रभाव.इस समूह की दवाएं निम्न कारणों से रक्तचाप को कम करती हैं:

1. सहानुभूति के प्रभाव को कमजोर करना तंत्रिका तंत्रऔर हृदय पर एड्रेनालाईन का संचार (हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति कम हो जाती है, और इसलिए हृदय का स्ट्रोक और मिनट की मात्रा कम हो जाती है)
2. उनकी चिकनी मांसपेशियों की शिथिलता के कारण संवहनी स्वर में कमी, लेकिन यह प्रभाव गौण है और धीरे-धीरे होता है (प्रारंभ में, संवहनी स्वर भी बढ़ सकता है, क्योंकि वाहिकाओं में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, उत्तेजित होने पर, चिकनी मांसपेशियों की छूट को बढ़ावा देते हैं, और जब β- रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, α-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रबल प्रभाव के कारण संवहनी स्वर बढ़ जाता है)। केवल धीरे-धीरे, सहानुभूति तंत्रिका अंत से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई में कमी और गुर्दे में रेनिन के स्राव में कमी के कारण, साथ ही β-ब्लॉकर्स की केंद्रीय कार्रवाई (सहानुभूति प्रभाव में कमी) के कारण, कुल परिधीय प्रतिरोध कम हो जाता है।
3. सोडियम के ट्यूबलर पुनर्अवशोषण के अवरोध के कारण मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव (श्ट्रीगोल एस. यू., ब्रान्चेव्स्की एल. एल., 1995)।

हाइपोटेंशन प्रभाव व्यावहारिक रूप से β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी की चयनात्मकता की उपस्थिति या अनुपस्थिति से स्वतंत्र है।

अतालतारोधी प्रभावसाइनस नोड और उत्तेजना के हेटरोटोपिक फॉसी में स्वचालितता के निषेध के कारण होता है। अधिकांश β-ब्लॉकर्स में मध्यम स्थानीय संवेदनाहारी (झिल्ली स्थिरीकरण) प्रभाव भी होता है, जो उनके एंटीरैडमिक प्रभाव के लिए महत्वपूर्ण है। हालाँकि, β-ब्लॉकर्स एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देते हैं, जो एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के उनके प्रतिकूल प्रभावों को रेखांकित करता है।

एंटीजाइनल क्रियामुख्य रूप से मायोकार्डियम की आवृत्ति और सिकुड़न में कमी के साथ-साथ लिपोलिसिस की गतिविधि में कमी और सामग्री में कमी के कारण हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता में कमी पर आधारित है। वसायुक्त अम्लमायोकार्डियम में. नतीजतन, कम हृदय कार्य और ऊर्जा सब्सट्रेट के निम्न स्तर के साथ, मायोकार्डियम को कम ऑक्सीजन की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, β-ब्लॉकर्स ऑक्सीहीमोग्लोबिन के पृथक्करण को बढ़ाते हैं, जिससे मायोकार्डियल चयापचय में सुधार होता है। β-ब्लॉकर्स कोरोनरी वाहिकाओं को चौड़ा नहीं करते हैं। लेकिन ब्रैडीकार्डिया के कारण, डायस्टोल का लंबा होना, जिसके दौरान तीव्र कोरोनरी रक्त प्रवाह होता है, वे अप्रत्यक्ष रूप से हृदय को रक्त की आपूर्ति में सुधार करने में मदद कर सकते हैं।

β-ब्लॉकर्स की सूचीबद्ध प्रकार की कार्रवाई के साथ, जो कार्डियोलॉजी में उच्च प्रासंगिकता रखते हैं, कोई भी मदद नहीं कर सकता है लेकिन संबंधित दवाओं के एंटीग्लौकोमेटस प्रभाव पर ध्यान केंद्रित कर सकता है, जो नेत्र विज्ञान में महत्वपूर्ण है। वे इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के उत्पादन को कम करके इंट्राओकुलर दबाव को कम करते हैं; इस प्रयोजन के लिए, मुख्य रूप से गैर-चयनात्मक दवा टिमोलोल (ओक्यूमेड, ओकुप्रेस, अरुटिमोल) और आई ड्रॉप के रूप में β1-एड्रीनर्जिक अवरोधक बीटाक्सोलोल (बीटोप्टिक) का उपयोग किया जाता है।

इसके अलावा, β-ब्लॉकर्स अग्न्याशय में इंसुलिन स्राव को कम करते हैं, ब्रोन्कियल टोन को बढ़ाते हैं, और रक्त में लिपोप्रोटीन (कम और बहुत कम घनत्व) के एथेरोजेनिक अंशों की सामग्री को बढ़ाते हैं। ये गुण अंतर्निहित हैं दुष्प्रभाव, जिस पर नीचे विस्तार से चर्चा की जाएगी।

β-ब्लॉकर्स को न केवल चुनिंदा या गैर-चयनात्मक रूप से β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की उनकी क्षमता के आधार पर वर्गीकृत किया जाता है, बल्कि आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति या अनुपस्थिति के आधार पर भी वर्गीकृत किया जाता है। यह पिंडोलोल (विस्केन), ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर), एसेबुटोलोल (सेक्ट्रल), टैलिनोलोल (कॉर्डनम) में पाया जाता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (शारीरिक स्तर पर उनके सक्रिय केंद्रों की उत्तेजना) के साथ उनकी विशेष बातचीत के कारण, आराम करने पर ये दवाएं व्यावहारिक रूप से हृदय संकुचन की आवृत्ति और ताकत को कम नहीं करती हैं, और उनका अवरुद्ध प्रभाव केवल तब प्रकट होता है जब कैटेकोलामाइन का स्तर बढ़ जाता है भावनात्मक या शारीरिक तनाव के दौरान.

इंसुलिन स्राव में कमी, ब्रोन्कियल टोन में वृद्धि और एथेरोजेनिक प्रभाव जैसे प्रतिकूल प्रभाव विशेष रूप से आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना गैर-चयनात्मक दवाओं की विशेषता हैं और छोटी (मध्यम चिकित्सीय) खुराक में β1-चयनात्मक दवाओं में लगभग प्रकट नहीं होते हैं। बढ़ती खुराक के साथ, कार्रवाई की चयनात्मकता कम हो जाती है और गायब भी हो सकती है।

β-ब्लॉकर्स की लिपिड में घुलने की क्षमता अलग-अलग होती है। यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश और एक या दूसरे तरीके से शरीर से चयापचय और उत्सर्जित होने की क्षमता जैसी विशेषताओं से जुड़ा है। मेटोप्रोलोल (एगिलोक), प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, इंडरल, ओबज़िडान), ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर) लिपोफिलिक हैं, इसलिए वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करते हैं और उनींदापन, सुस्ती, सुस्ती पैदा कर सकते हैं, और यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए उन्हें निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए। एटेनोलोल (टेनोर्मिन) और एसेबुटोलोल (सेक्ट्रल) हाइड्रोफिलिक हैं, लगभग मस्तिष्क में प्रवेश नहीं करते हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से वस्तुतः कोई दुष्प्रभाव नहीं पैदा करते हैं, लेकिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, इसलिए उन्हें गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। पिंडोलोल (विस्केन) एक मध्यवर्ती स्थान रखता है।

प्रोप्रानोलोल और ऑक्सप्रेनोलोल जैसी दवाएं अपेक्षाकृत कम समय (लगभग 8 घंटे) के लिए काम करती हैं और दिन में 3 बार निर्धारित की जाती हैं। मेटोप्रोलोल को दिन में 2 बार और एटेनोलोल को दिन में एक बार लेना पर्याप्त है। वर्गीकरण में सूचीबद्ध शेष दवाएं दिन में 2-3 बार निर्धारित की जा सकती हैं।

रोगियों की जीवन प्रत्याशा पर β-ब्लॉकर्स के प्रभाव पर परस्पर विरोधी जानकारी है। कुछ लेखकों ने इसकी वृद्धि स्थापित की है (ओल्बिंस्काया एल.आई., एंड्रुश्चिशिना टी.बी., 2001), अन्य दीर्घकालिक उपयोग के साथ कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय के विकारों के कारण इसकी कमी का संकेत देते हैं (मिखाइलोव आई.बी., 1998).

संकेत

β-ब्लॉकर्स का उपयोग उच्च रक्तचाप और रोगसूचक धमनी उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है, विशेष रूप से हाइपरकिनेटिक प्रकार के रक्त परिसंचरण के साथ (यह अत्यधिक स्पष्ट टैचीकार्डिया और सिस्टोलिक रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि द्वारा चिकित्सकीय रूप से प्रकट होता है)। रक्तचापशारीरिक गतिविधि के दौरान)।

वे कोरोनरी हृदय रोग (आराम और विभिन्न प्रकार के एनजाइना, विशेष रूप से नाइट्रेट के प्रति असंवेदनशील) के लिए भी निर्धारित हैं। साइनस टैचीकार्डिया के लिए एंटीरैडमिक प्रभाव का उपयोग किया जाता है, दिल की अनियमित धड़कन, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल (अतालता के लिए, खुराक आमतौर पर धमनी उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस की तुलना में कम होती है)।

इसके अलावा, β-ब्लॉकर्स का उपयोग हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, थायरोटॉक्सिकोसिस (विशेष रूप से मर्काज़ोलिल से एलर्जी के साथ), माइग्रेन और पार्किंसनिज़्म के लिए किया जाता है। उच्च रक्तचाप वाली महिलाओं में प्रसव पीड़ा प्रेरित करने के लिए गैर-चयनात्मक दवाओं का उपयोग किया जा सकता है। नेत्र संबंधी खुराक के रूप में, β-ब्लॉकर्स, जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, ग्लूकोमा के लिए उपयोग किया जाता है।

गंतव्य की विशेषताएं,
खुराक आहार

धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग और कार्डियक अतालता के लिए, β-ब्लॉकर्स आमतौर पर निम्नलिखित खुराक में निर्धारित किए जाते हैं।

प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन) 0.01 और 0.04 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है और 0.25% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules में, 0.01-0.04 ग्राम दिन में 3 बार मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है (दैनिक खुराक 0. 03-0.12 ग्राम)। ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर) 0.02 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है, दिन में 3 बार 1-2 गोलियाँ दी जाती हैं। पिंडोलोल (विस्केन) 0.005 की गोलियों में उपलब्ध है; 0.01; 0.015 और 0.02 ग्राम, मौखिक प्रशासन के लिए 0.5% समाधान के रूप में और इंजेक्शन के लिए 0.2% समाधान के 2 मिलीलीटर के ampoules में। इसे 2-3 खुराक में प्रति दिन 0.01-0.015 ग्राम मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, दैनिक खुराक को 0.045 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। 0.2% समाधान के 2 मिलीलीटर को धीरे-धीरे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। मेटोप्रोलोल (बीटालोक, मेटोकार्ड) 0.05 और 0.1 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है। इसे दिन में 2 बार 0.05-0.1 ग्राम मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, अधिकतम दैनिक खुराक 0.4 ग्राम (400 मिलीग्राम) है। मेटोकार्ड-मंदबुद्धि मेटोप्रोलोल दवा लंबे समय से अभिनय, 0.2 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है। 1 गोली प्रति दिन 1 बार (सुबह में) निर्धारित है। एटेनोलोल (टेनोर्मिन) 0.05 और 0.1 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है, सुबह मौखिक रूप से (भोजन से पहले) दिन में एक बार, 0.05-0.1 ग्राम। एसेबुटोलोल (सेक्ट्रल) - 0.05-0.1 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है। 2 ग्राम, प्रशासित मौखिक रूप से 0.4 ग्राम (2 गोलियाँ) एक बार सुबह या दो खुराक में (1 गोली सुबह और शाम)। टैलिनोलोल (कोर्डेनम) - 0.05 ग्राम की गोलियों में उपलब्ध है। भोजन से 1 घंटे पहले 1-2 गोलियाँ दिन में 1-2 बार निर्धारित करें।

हाइपोटेंशियल प्रभाव 1-2 सप्ताह में धीरे-धीरे अपने अधिकतम तक पहुँच जाता है। उपचार की अवधि आमतौर पर कम से कम 1-2 महीने होती है, अक्सर कई महीने। β-ब्लॉकर्स की वापसी धीरे-धीरे की जानी चाहिए, खुराक को 1-1.5 सप्ताह से घटाकर न्यूनतम चिकित्सीय खुराक से आधा कर देना चाहिए, अन्यथा वापसी सिंड्रोम विकसित हो सकता है। उपचार के दौरान, हृदय गति को नियंत्रित करना आवश्यक है (आराम के समय ब्रैडीकार्डिया 30% से अधिक नहीं)। आधारभूत; शारीरिक गतिविधि के दौरान, टैचीकार्डिया 100-120 बीट/मिनट से अधिक नहीं है), ईसीजी (पीक्यू अंतराल 25% से अधिक नहीं बढ़ना चाहिए)। यह रक्त और मूत्र में ग्लूकोज के स्तर और कम और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन को निर्धारित करने के लिए समझ में आता है, खासकर बीटा-ब्लॉकर्स के दीर्घकालिक उपयोग के साथ।

सहवर्ती रोगियों में धमनी का उच्च रक्तचाप, अवरोधक फुफ्फुसीय रोग और चयापचय संबंधी विकार, न्यूनतम प्रभावी खुराक में या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं (एगिलोक, मेटोकार्ड, टेनोर्मिन, सेक्ट्रल, कॉर्डनम) को प्राथमिकता दी जाती है।

दुष्प्रभाव
और उनके सुधार की संभावनाएँ

निम्नलिखित दुष्प्रभाव बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के लिए विशिष्ट हैं।

• गंभीर मंदनाड़ी, बिगड़ा हुआ एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन, हृदय विफलता का विकास (मुख्य रूप से उन दवाओं के लिए जिनमें आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की कमी होती है)।
• ब्रोन्कियल रुकावट (मुख्य रूप से दवाओं के लिए जो अंधाधुंध β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं)। यह प्रभाव परिवर्तित ब्रोन्कियल प्रतिक्रियाशीलता वाले रोगियों में विशेष रूप से खतरनाक है दमा. चूंकि β-ब्लॉकर्स रक्त में अवशोषित हो सकते हैं और आई ड्रॉप के रूप में उपयोग किए जाने पर भी ब्रोन्कियल रुकावट का कारण बन सकते हैं, नेत्र रोग विशेषज्ञों को ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ ग्लूकोमा के रोगियों को टिमोलोल या बीटाक्सोलोल निर्धारित करते समय इस क्षमता को ध्यान में रखना चाहिए। कंजंक्टिवल थैली में आई ड्रॉप्स डालने के बाद, नासोलैक्रिमल डक्ट और नाक गुहा में जाने वाले घोल से बचने के लिए आंख के अंदरूनी कोने को 2-3 मिनट तक दबाने की सलाह दी जाती है, जहां से दवा रक्त में अवशोषित हो सकती है।
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विकार: थकान, ध्यान में कमी, सिरदर्द, चक्कर आना, नींद में खलल, आंदोलन या, इसके विपरीत, अवसाद, नपुंसकता (विशेषकर लिपोफिलिक दवाओं के लिए: मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल)।
• लिपिड चयापचय में गिरावट, कम और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन में कोलेस्ट्रॉल का संचय, रक्त सीरम के एथेरोजेनिक गुणों में वृद्धि, विशेष रूप से सोडियम क्लोराइड की बढ़ी हुई आहार खपत की स्थितियों में। यह गुण निश्चित रूप से कार्डियोलॉजी में β-ब्लॉकर्स के चिकित्सीय मूल्य को कम कर देता है, क्योंकि इसका मतलब एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी क्षति में वृद्धि है। इस दुष्प्रभाव को ठीक करने के लिए, हमने क्लिनिक में प्रयोगात्मक रूप से एक विधि विकसित और परीक्षण की है जिसमें पोटेशियम और मैग्नीशियम लवण का उपयोग शामिल है, विशेष रूप से, पृष्ठभूमि के खिलाफ तैयार व्यंजनों में नमक जोड़ने के लिए 3 ग्राम की दैनिक खुराक में सानासोल। आहार में टेबल नमक का सेवन सीमित करना (श्ट्रीगोल एस. यू., 1995; श्र्ट्रीगोल एस. यू. एट अल., 1997). इसके अलावा, यह पाया गया कि पेपावरिन के एक साथ प्रशासन से β-ब्लॉकर्स के एथेरोजेनिक गुण कमजोर हो जाते हैं। (एंड्रियानोवा आई. ए., 1991).
• हाइपरग्लेसेमिया, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहनशीलता।
• रक्त में यूरिक एसिड का स्तर बढ़ना।
• वाहिका-आकर्ष निचले अंग(आंतरायिक खंजता, रेनॉड की बीमारी का बढ़ना, अंतःस्रावीशोथ को खत्म करना) मुख्य रूप से उन दवाओं के लिए जो β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध कर सकती हैं।
• अपच संबंधी लक्षण: मतली, अधिजठर में भारीपन।
• गर्भावस्था के दौरान भ्रूण में गर्भाशय की टोन और मंदनाड़ी में वृद्धि (विशेषकर उन दवाओं के लिए जो β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं)।
• निकासी सिंड्रोम (दवा लेने के अचानक बंद होने के 1-2 दिन बाद बनता है, 2 सप्ताह तक रहता है); इसे रोकने के लिए, जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, कम से कम 1 सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे β-ब्लॉकर्स की खुराक को कम करना आवश्यक है।
• β-ब्लॉकर्स के कारण एलर्जी प्रतिक्रिया होना अपेक्षाकृत असामान्य है।
• एक दुर्लभ दुष्प्रभाव ओकुलोक्यूटेनियस सिंड्रोम (नेत्रश्लेष्मलाशोथ, चिपकने वाला पेरिटोनिटिस) है।
• पृथक मामलों में, टैलिनोलोल पसीना, वजन बढ़ना, आंसू स्राव में कमी, गंजापन और सोरायसिस के लक्षणों में वृद्धि का कारण बन सकता है; बाद के प्रभाव को एटेनोलोल के उपयोग के साथ भी वर्णित किया गया है।

मतभेद

गंभीर हृदय विफलता, मंदनाड़ी, बीमार साइनस सिंड्रोम, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, धमनी हाइपोटेंशन, ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस, परिधीय संचार संबंधी विकार (रेनॉड रोग या सिंड्रोम, तिरछे अंतःस्रावीशोथ, निचले छोर के जहाजों के एथेरोस्क्लेरोसिस), मधुमेह मेलिटस प्रकार I और II।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

तर्कसंगत संयोजन.β-ब्लॉकर्स α-ब्लॉकर्स के साथ अच्छी तरह से मेल खाते हैं (तथाकथित "हाइब्रिड" α, β-ब्लॉकर्स हैं, उदाहरण के लिए लेबेटालोल, प्रोक्सोडोलोल)। ये संयोजन हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं, साथ ही कार्डियक आउटपुट में कमी के साथ, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध जल्दी और प्रभावी ढंग से कम हो जाता है।

नाइट्रेट के साथ β-ब्लॉकर्स का संयोजन सफल होता है, खासकर जब धमनी उच्च रक्तचाप के साथ जोड़ा जाता है इस्केमिक रोगदिल; साथ ही, हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ जाता है, और β-ब्लॉकर्स के कारण होने वाले ब्रैडीकार्डिया को नाइट्रेट्स के कारण होने वाले टैचीकार्डिया द्वारा बेअसर कर दिया जाता है।

मूत्रवर्धक के साथ β-ब्लॉकर्स का संयोजन अनुकूल है, क्योंकि β-ब्लॉकर्स द्वारा गुर्दे में रेनिन रिलीज के अवरोध के कारण बाद वाले का प्रभाव बढ़ जाता है और कुछ हद तक लंबे समय तक रहता है।

β-ब्लॉकर्स और एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की क्रिया बहुत सफलतापूर्वक संयुक्त है। दवा-प्रतिरोधी अतालता के लिए, β-ब्लॉकर्स को सावधानी के साथ प्रोकेनामाइड और क्विनिडाइन के साथ जोड़ा जा सकता है।

वैध संयोजन.बीटा-ब्लॉकर्स को डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह (निफेडिपिन, फेनिगिडाइन, कॉर्डाफेन, निकार्डिपिन, आदि) से संबंधित कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ कम खुराक में सावधानी के साथ जोड़ा जा सकता है।

तर्कहीन और खतरनाक संयोजन.β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर प्रतिपक्षी को वेरापामिल समूह (वेरापामिल, आइसोप्टिन, फिनोप्टिन, गैलोपामिल) के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ जोड़ना अस्वीकार्य है, क्योंकि इससे हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में कमी और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में गिरावट की संभावना होती है; अत्यधिक मंदनाड़ी और हाइपोटेंशन, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, और तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता संभव है।

β-ब्लॉकर्स को सिम्पैथोलिटिक्स रिसर्पाइन और इससे युक्त दवाओं (रौनैटिन, रौवाज़ान, एडेलफ़ान, क्रिस्टेपाइन, ब्रिनेरडाइन, ट्राइरेज़ाइड), ऑक्टाडाइन के साथ नहीं जोड़ा जा सकता है, क्योंकि ये संयोजन मायोकार्डियम पर सहानुभूति प्रभाव को तेजी से कमजोर करते हैं और समान जटिलताओं को जन्म दे सकते हैं।

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ β-ब्लॉकर्स का संयोजन (ब्रैडीरिथिमिया, नाकाबंदी और यहां तक ​​​​कि कार्डियक अरेस्ट का खतरा बढ़ जाता है), प्रत्यक्ष एम-चोलिनोमेटिक्स (एसीक्लिडीन) और एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं (प्रोज़ेरिन, गैलेंटामाइन, एमिरिडीन), ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (इमिप्रामाइन) के साथ समान कारणों से .

एंटीडिप्रेसेंट MAO इनहिबिटर (नियालामाइड) के साथ नहीं जोड़ा जा सकता, क्योंकि उच्च रक्तचाप का संकट संभव है।

ऐसी दवाओं का प्रभाव विशिष्ट और असामान्य β-एड्रेनोमेटिक्स (इसाड्रिन, साल्बुटामोल, ऑक्सीफेड्रिन, नॉनक्लाज़िन, आदि), एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राज़िन, फेनकारोल, डायज़ोलिन, आदि), ग्लूकोकार्टिकोइड्स (प्रेडनिसोलोन, हाइड्रोकार्टिसोन, बुडेसोनाइड, इंगकोर्ट, आदि) जैसी दवाओं का प्रभाव . ) जब β-ब्लॉकर्स के साथ मिलाया जाता है तो कमजोर हो जाता है।

धीमे चयापचय और थियोफिलाइन के संचय के कारण β-ब्लॉकर्स को थियोफिलाइन और इससे युक्त दवाओं (एमिनोफिलाइन) के साथ जोड़ना तर्कहीन है।

जब β-ब्लॉकर्स को इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ एक साथ लिया जाता है, तो अत्यधिक हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव विकसित होता है।

β-ब्लॉकर्स सैलिसिलेट्स, ब्यूटाडियोन, एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को कमजोर करते हैं अप्रत्यक्ष थक्कारोधी(नियोडिकौमरिन, फेनिलिन)।

अंत में, इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि आधुनिक स्थितियाँब्रोंको-अवरोध, लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय और परिधीय परिसंचरण के विकारों के संबंध में सबसे सुरक्षित कार्डियोसेलेक्टिव एक्शन (β1-ब्लॉकर्स) के β-ब्लॉकर्स को प्राथमिकता दी जाती है, जिनकी कार्रवाई की अवधि लंबी होती है और इसलिए इसे अधिक सुविधाजनक मोड में लिया जाता है। रोगी (दिन में 1-2 बार)।

साहित्य

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एड्रीनर्जिक अवरोधक या एड्रेनोलिटिक्स - समूह चिकित्सीय तैयारी, जो नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का कारण बनता है। इनका उपयोग कार्डियोलॉजी और में किया जाता है सामान्य चिकित्साहृदय और रक्त वाहिकाओं के घावों वाले रोगियों के उपचार के लिए। हर साल दवाओं की सूची अपडेट की जाती है, लेकिन केवल एक योग्य डॉक्टर ही यह निर्धारित कर सकता है कि किसी विशेष रोगविज्ञान के लिए उनमें से कौन सी दवा लेनी चाहिए।

कार्रवाई की प्रणाली

कई बीमारियों में, नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन के प्रभाव को खत्म करने के लिए एड्रीनर्जिक आवेगों को अवरुद्ध करने की आवश्यकता होती है। इस प्रयोजन के लिए, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, जिनकी क्रिया का तंत्र एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन के लिए प्रोटीन अणु) को अवरुद्ध करना है, जबकि हार्मोन के उत्पादन की प्रक्रिया स्वयं बाधित नहीं होती है।

संवहनी दीवारों और हृदय की मांसपेशियों में 4 प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं - अल्फा-1, अल्फा-2, बीटा-1 और बीटा-2। एड्रेनोलिटिक्स चुनिंदा रूप से रिसेप्टर्स को बंद करने में सक्षम हैं, उदाहरण के लिए, केवल अल्फा -1 या बीटा -2, और इसी तरह। परिणामस्वरूप, एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं को कई समूहों में विभाजित किया जाता है, जिसके आधार पर वे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बंद कर देते हैं।

सूची

अल्फा-1 ब्लॉकर्स (चयनात्मक)

वे धमनियों की टोन को कम करने में मदद करते हैं, जिससे उनका विस्तार होता है और रक्तप्रवाह में दबाव में कमी आती है। इसके अलावा, दवाओं का उपयोग किया जाता है जटिल उपचारपुरुषों में प्रोस्टेटाइटिस.

डाल्फ़ाज़ (अल्फुज़ोसिन, डाल्फ़ाज़ रिटार्ड, अल्फ़ुप्रोस्ट एमआर)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय पदार्थ– अल्फुज़ोसिन हाइड्रोक्लोराइड.

अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक (मुख्य रूप से क्षेत्र में पौरुष ग्रंथिऔर मूत्रमार्ग)। मूत्रमार्ग में दबाव को कम करने और मूत्र प्रवाह प्रतिरोध को कम करने में मदद करता है, पेशाब को सुविधाजनक बनाने और विशेष रूप से प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के साथ डिसुरिया को खत्म करने में मदद करता है। चिकित्सीय खुराक में, यह संवहनी अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है। सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के कार्यात्मक लक्षणों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

दिन में दो बार मौखिक रूप से 5 मिलीग्राम लें; शाम की खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है। दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बुजुर्ग लोगों और उच्चरक्तचापरोधी उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों को प्रति दिन शाम को 5 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम तक समायोजित की जाती है।

दुष्प्रभाव: मतली, शुष्क मुंह, सिरदर्द, क्षिप्रहृदयता, चक्कर आना, उनींदापन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं ( त्वचा के चकत्ते, खुजली), सूजन, टिनिटस।

मतभेद: यकृत की शिथिलता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग, सक्रिय पदार्थ या अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे की विफलता, आंतों में रुकावट।

डोक्साज़ोसिन (डॉक्साज़ोसिन-एफपीओ, कामिरेन एचएल, कामिरेन, कार्डुरा, मगुरोल, डोक्साप्रोस्टन, ज़ोक्सन)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - डॉक्साज़ोसिन।

टैचीकार्डिया विकसित किए बिना रक्तचाप को कम करता है, अच्छे कोलेस्ट्रॉल के गुणांक को बढ़ाता है और टीजी और कोलेस्ट्रॉल की कुल सामग्री को कम करता है। दवा धमनी उच्च रक्तचाप के लिए प्रभावी है, जिसमें चयापचय संबंधी विकार (हाइपरलिपिडेमिया, मोटापा) भी शामिल है।

गोलियाँ सुबह या शाम बिना चबाये लें। प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 1 मिलीग्राम है। 7-14 दिनों के बाद, रोगी की स्थिति के आधार पर, आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए खुराक को प्रति दिन 2 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, फिर अगले 7-14 दिनों के बाद - 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम या 16 मिलीग्राम प्रति दिन तक।

दुष्प्रभाव: बेहोशी, अतालता, क्षिप्रहृदयता, मतली, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, चिड़चिड़ापन, शक्तिहीनता, राइनाइटिस।

मतभेद: गंभीर जिगर की विफलता, औरिया, संक्रमण मूत्र पथ, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार में धमनी हाइपोटेंशन, एसोफेजियल रुकावट, लैक्टोज असहिष्णुता, दवा घटकों के प्रति असहिष्णुता, 18 वर्ष से कम आयु, स्तनपान।

प्राज़ोसिन (एडवर्सुटेन, पोल्प्रेसिन, प्राज़ोसिनबिन, मिनीप्रेस)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - प्राज़ोसिन।

पोस्टसिनेप्टिक अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक परिधीय अवरोधक कैटेकोलामाइन के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को रोकता है, रक्तचाप को कम करता है और हृदय की मांसपेशियों पर भार को कम करता है। उपयोग के लिए संकेत धमनी उच्च रक्तचाप, रेनॉड रोग और सिंड्रोम, पुरानी हृदय विफलता, परिधीय संवहनी ऐंठन, फियोक्रोमोसाइटोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया हैं।

खुराक रोगी की स्थिति और बीमारी के आधार पर डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है। प्रारंभिक खुराक दिन में 2-3 बार 500 माइक्रोग्राम है। औसत चिकित्सीय खुराक प्रति दिन 4-6 मिलीग्राम है; अधिकतम – 20 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव: टैचीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, हृदय गति में वृद्धि, सांस की तकलीफ, चक्कर आना, चिंता, मतिभ्रम, भावनात्मक विकार, उल्टी, शुष्क मुंह मुंह, बार-बार पेशाब आना, आँखों का काला पड़ना, कॉर्निया और कंजंक्टिवा का हाइपरमिया, चकत्ते, नाक से खून आना, नाक बंद होना और अन्य।

अंतर्विरोध: गर्भावस्था, स्तनपान, 12 वर्ष से कम आयु, धमनी हाइपोटेंशन, मायोकार्डियल टैम्पोनैड, कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस के कारण पुरानी हृदय विफलता, दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

टेराज़ोसिन (टेराज़ोसिन-टेवा, सेटेगिस, कोर्नम)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय घटक टेराज़ोसिन हाइड्रोक्लोराइड डाइहाइड्रेट है।

दवा शिराओं और धमनियों के विस्तार को बढ़ावा देती है, मायोकार्डियम में शिरापरक वापसी और सामान्य परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करती है, और इसका हाइपोटेंशन प्रभाव भी होता है। धमनी उच्च रक्तचाप और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार के लिए निर्धारित।

थेरेपी कम से कम 1 मिलीग्राम की खुराक से शुरू होनी चाहिए, इसे सोने से पहले लें और फिर 5-6 घंटे तक बिस्तर पर रहें। हर 7-10 दिन में एक बार खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है। चिकित्सा की प्रभावशीलता और संकेतों के आधार पर रखरखाव खुराक दिन में एक बार 1-10 मिलीग्राम है। अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम है।

दुष्प्रभाव: अस्थेनिया, चक्कर आना, उनींदापन, बेहोशी, मतली, धड़कन, क्षिप्रहृदयता, नाक बंद, परिधीय शोफ, दृश्य गड़बड़ी, शायद ही कभी - नपुंसकता।

मतभेद: स्तनपान, गर्भावस्था, बचपन, सक्रिय पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता। एनजाइना, यकृत या गुर्दे की विफलता के मामले में सावधानी के साथ, मधुमेह, मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना।

तमसुलोसिन (ओम्निक, फोकसिन, ओमसुलोसिन, प्रोफ्लोसिन)

कैप्सूल और कणिकाओं के रूप में उपलब्ध है; सक्रिय संघटक - तमसुलोसिन हाइड्रोक्लोराइड।

दवा गर्भाशय ग्रीवा की चिकनी मांसपेशियों की टोन को कम कर देती है मूत्राशय, प्रोस्टेट ग्रंथि और मूत्रमार्ग का प्रोस्टेटिक हिस्सा, मूत्र के बहिर्वाह में सुधार करता है। साथ ही, यह सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के कारण होने वाली जलन और रुकावट के लक्षणों को कम करता है।

उपचार के लिए, नाश्ते के बाद, खूब सारे तरल पदार्थ के साथ, 0.4 मिलीग्राम प्रतिदिन निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव: शक्तिहीनता, सिरदर्द, हृदय गति में वृद्धि, चक्कर आना, शायद ही कभी - प्रतिगामी स्खलन, कामेच्छा में कमी, कब्ज, दस्त, राइनाइटिस।

मतभेद: दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता। धमनी हाइपोटेंशन, गंभीर गुर्दे की विफलता के मामले में सावधानी बरतें।

यूरैपिडिल कारिनो (एब्रांटिल, ताहिबेन)

समाधान रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - यूरैपिडिल हाइड्रोक्लोराइड।

इसका हाइपोटेंशन प्रभाव होता है (रक्तचाप को कम करता है), परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है। दवा उच्च रक्तचाप संकट और धमनी उच्च रक्तचाप के लिए निर्धारित है।

दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। गंभीर और के लिए तीव्र रूपपैथोलॉजी, 25 मिलीग्राम 5 मिनट में प्रशासित किया जाता है। यदि वांछित परिणाम प्राप्त नहीं होता है, तो खुराक 2 मिनट के बाद दोहराई जाती है; यदि दोहराई गई खुराक अप्रभावी है, तो 2 मिनट के बाद वे 50 मिलीग्राम के धीमे अंतःशिरा प्रशासन पर स्विच करते हैं। इसके बाद वे धीमी ड्रिप जलसेक पर स्विच करते हैं।

दुष्प्रभाव: सिरदर्द, शुष्क मुँह, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एलर्जी प्रतिक्रिया, ऑर्थोस्टेटिक पतन।

अंतर्विरोध: गर्भावस्था, महाधमनी स्टेनोसिस, स्तनपान, 18 वर्ष से कम आयु, पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस, अतिसंवेदनशीलता।

उरोरेक

कैप्सूल के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक सिलोडोसिन है।

सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के कारण होने वाले मूत्र विकारों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

अनुशंसित शुरुआती खुराक दिन में एक बार 8 मिलीग्राम है, भोजन के साथ (अधिमानतः दिन के एक ही समय पर)। गुर्दे की विफलता वाले मरीजों को 7 दिनों के लिए प्रति दिन 4 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लेनी चाहिए; यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो खुराक को 8 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

दुष्प्रभाव: चक्कर आना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, दस्त, नाक बंद, कामेच्छा में कमी, मतली, शुष्क मुंह।

मतभेद: गंभीर गुर्दे और/या यकृत विफलता, 18 वर्ष से कम आयु, दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

अल्फा-2 ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक)

वे हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी प्रणाली के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके रक्तचाप बढ़ाते हैं।

डोपेगिट (मिथाइलडोपा, डोपानोल)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - मेथिल्डोपा सेसक्विहाइड्रेट।

एक उच्चरक्तचापरोधी दवा जो हृदय गति को कम करती है और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करती है। हल्के से मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप (गर्भावस्था के दौरान धमनी उच्च रक्तचाप सहित) के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

पहले 2 दिनों में, दवा को शाम को 250 मिलीग्राम लेने की सलाह दी जाती है, फिर अगले 2 दिनों में खुराक 250 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है और इसी तरह जब तक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता (आमतौर पर तब विकसित होता है जब दैनिक खुराक 1 ग्राम होती है) पहुंच गया है, 2 -3 रिसेप्शन से विभाजित)। अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम से अधिक नहीं हो सकती।

दुष्प्रभाव: उनींदापन, पेरेस्टेसिया, सुस्ती, चलते समय लड़खड़ाना, शुष्क मुँह, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, कामेच्छा (शक्ति) में कमी, बुखार, अग्नाशयशोथ, ल्यूकोपेनिया, नाक की भीड़ और अन्य।

मतभेद: हीमोलिटिक अरक्तता, गुर्दे और/या यकृत की विफलता, यकृत सिरोसिस, तीव्र रोधगलन, अवसाद, हेपेटाइटिस, अतिसंवेदनशीलता, गंभीर मस्तिष्क एथेरोस्क्लेरोसिस, पार्किंसनिज़्म और अन्य।

क्लोनिडाइन (कैटाप्रेसन, क्लोनिडाइन, बार्कलिड, क्लोफ़ाज़ोलिन)

गोलियों, घोल और आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - क्लोनिडाइन हाइड्रोक्लोराइड।

क्लोनिडाइन एक उच्चरक्तचापरोधी दवा है केंद्रीय कार्रवाई. उपयोग के लिए संकेत हैं: धमनी उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप संकट, मोनोथेरेपी के रूप में प्राथमिक खुला मोतियाबिंद या अन्य दवाओं के साथ संयोजन में जो इंट्राओकुलर दबाव को कम करते हैं।

डॉक्टर व्यक्तिगत रूप से खुराक निर्धारित करता है। अनुशंसित शुरुआती खुराक दिन में तीन बार 0.075 मिलीग्राम है। फिर खुराक को धीरे-धीरे 0.9 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक 2.4 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों को दिन में तीन बार 0.0375 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। औसत पाठ्यक्रम अवधि 1-2 महीने है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत पाने के लिए, दवा को 0.15 मिलीग्राम की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव: उनींदापन, चिंता, शक्तिहीनता, बेहोशी, रात में बेचैनी, मंदनाड़ी, खुजली, त्वचा पर चकत्ते, शुष्क कंजंक्टिवा, आंखों में जलन या खुजली, कंजंक्टिवा की सूजन और हाइपरमिया।

मतभेद: कार्डियोजेनिक शॉक, अतिसंवेदनशीलता, धमनी हाइपोटेंशन, गंभीर शिरानाल, गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, अवसाद, बीमार साइनस सिंड्रोम, गर्भावस्था, स्तनपान, सूजन पूर्वकाल भागआँखें (बूंदों के लिए)।

अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स

डायहाइड्रोएर्गोटामाइन (डिटामाइन, क्लैविग्रेनिन, डीजी-एर्गोटामाइन)

समाधान रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - डायहाइड्रोएर्गोटामाइन।

धमनी स्वर को कम करता है और परिधीय नसों पर सीधा टॉनिक प्रभाव डालता है। माइग्रेन के लिए निर्धारित, वैरिकाज - वेंसनिचले छोरों की नसें, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, स्वायत्त लचीलापन, आंतों की कमजोरी।

दवा को इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, और मौखिक रूप से (आंतरायिक उपचार) भी निर्धारित किया जाता है। किसी हमले को रोकने के लिए इंट्रामस्क्युलर रूप से, अनुशंसित खुराक 1-3 मिलीग्राम है; अधिक तेज़ी से प्रभाव प्राप्त करने के लिए, 1 मिलीग्राम अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। मौखिक रूप से, माइग्रेन को खत्म करने के लिए 2.5 मिलीग्राम कई हफ्तों तक दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है। वैरिकाज़ नसों के लिए - 15 मिलीग्राम प्रति दिन तीन बार।

दुष्प्रभाव: चक्कर आना, उल्टी, दस्त, अतालता, उनींदापन, राइनाइटिस, उंगलियों और पैर की उंगलियों का पेरेस्टेसिया, अंगों में दर्द, टैचीकार्डिया, कार्डियाल्जिया, वैसोस्पास्म, नाक की भीड़।

अंतर्विरोध: आईएचडी, दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता, एनजाइना पेक्टोरिस, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, मायोकार्डियल रोधगलन, सेप्सिस, गर्भावस्था, स्तनपान, गुर्दे और / या यकृत विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप, कार्बनिक मायोकार्डियल क्षति, वैसोस्पैस्टिक एनजाइना, 16 वर्ष से कम आयु।

डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन (हिडरगिन, डीजी-एर्गोटॉक्सिन)

इंजेक्शन और मौखिक प्रशासन के लिए समाधान के रूप में उपलब्ध है; सक्रिय पदार्थ - डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन।

एंटीएड्रीनर्जिक दवा जो रक्तचाप को कम करती है और पतला करती है रक्त वाहिकाएं, अल्फा और अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक। उपयोग के लिए संकेत: उच्च रक्तचाप, अंतःस्रावीशोथ (धमनियों की आंतरिक परत की बीमारी), माइग्रेन, रेनॉड रोग, रेटिनल वैसोस्पास्म।

उच्च रक्तचाप और परिधीय संचार संबंधी विकारों के लिए, एक अल्फा-ब्लॉकर को दिन में तीन बार मौखिक रूप से 5 बूंदें निर्धारित की जाती हैं, फिर खुराक को दिन में 3 बार 2-3 बूंदों से बढ़ाकर 25-40 बूंदों तक कर दिया जाता है। गंभीर परिधीय संचार विकारों के मामले में, 1-2 मिलीलीटर इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव: एलर्जी प्रतिक्रिया, पाचन परेशान।

मतभेद: हाइपोटेंशन, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, मायोकार्डियल रोधगलन, बुज़ुर्ग उम्र, हृदय की मांसपेशियों को जैविक क्षति, गुर्दे की शिथिलता।

उपदेश (नित्सेर्गोलिन, नित्सेर्गोलिन-वेरेइन)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - नाइसरगोलिन।

अल्फ़ा1,2-एड्रीनर्जिक अवरोधक जो परिधीय और में सुधार करता है मस्तिष्क परिसंचरण. संकेत: जीर्ण और तीव्र मस्तिष्क संवहनी और चयापचयी विकार(धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस, और इसी तरह के कारण); जीर्ण और तीव्र संवहनी और परिधीय चयापचय संबंधी विकार (रेनॉड रोग, अंगों की धमनीविकृति)।

बीमारी और उसकी गंभीरता के आधार पर, दवा मौखिक रूप से दी जाती है, 5-10 मिलीग्राम दिन में तीन बार या 30 मिलीग्राम दिन में दो बार, नियमित अंतराल पर, लंबे समय तक।

दुष्प्रभाव: रक्तचाप में कमी, सिरदर्द, अनिद्रा या उनींदापन, भ्रम, दस्त, अपच संबंधी लक्षण, त्वचा पर लाल चकत्ते।

अंतर्विरोध: तीव्र रक्तस्राव, बिगड़ा हुआ ऑर्थोस्टेटिक विनियमन, तीव्र रोधगलन, गर्भावस्था, 18 वर्ष से कम आयु, सुक्रेज़ की कमी, स्तनपान, अतिसंवेदनशीलता।

बीटा-1 ब्लॉकर्स (चयनात्मक, कार्डियोसेलेक्टिव)

बीटा-1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से मायोकार्डियम में केंद्रित होते हैं, और जब वे अवरुद्ध हो जाते हैं, तो हृदय गति में कमी देखी जाती है।

बिसोप्रोलोल (कॉनकोर, कॉनकोर कोर, कोरोनल, निपरटेन)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट।

दवा में एंटीरैडमिक, एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजाइनल प्रभाव होते हैं। दवा हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करती है, हृदय गति (व्यायाम और आराम के दौरान) और कार्डियक आउटपुट को कम करती है। संकेत: एनजाइना हमलों की रोकथाम, धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता।

खुराक का नियम डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। औसत खुराक 0.005-0.01 ग्राम है। दवा दिन में एक बार सुबह नाश्ते के दौरान या उससे पहले लेनी चाहिए।

दुष्प्रभाव: चक्कर आना, ठंड लगना, नींद संबंधी विकार, मंदनाड़ी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, मतली, दस्त, पेट में दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी, ऐंठन, त्वचा पर चकत्ते, गर्म चमक, क्षीण शक्ति।

मतभेद: गर्भावस्था, स्तनपान, विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता, पतन, कार्डियोजेनिक शॉक, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, 18 वर्ष से कम आयु, अतिसंवेदनशीलता और अन्य।

ब्रेविब्लॉक

समाधान रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड।

एक चयनात्मक बीटा-1 अवरोधक को सर्जरी के बाद और उसके दौरान सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया (आलिंद स्पंदन और फाइब्रिलेशन सहित) और धमनी उच्च रक्तचाप के लिए संकेत दिया गया है।

दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है और नैदानिक ​​​​परिणाम के आधार पर समायोजित किया जाता है।

दुष्प्रभाव: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, मंदनाड़ी, ऐसिस्टोल, पसीना, चक्कर आना, भ्रम, ब्रोंकोस्पज़म, सांस की तकलीफ, सांस लेने में कठिनाई, मतली, मूत्र प्रतिधारण, धुंधली दृष्टि और भाषण, सूजन और अन्य।

मतभेद: 2-3 डिग्री सिनोट्रियल ब्लॉक, गंभीर मंदनाड़ी, तीव्र अपर्याप्ततामायोकार्डियम, कार्डियोजेनिक शॉक, हाइपोवोल्मिया, स्तनपान, गर्भावस्था, 18 वर्ष से कम आयु, अतिसंवेदनशीलता।

मेटोप्रोलोल (एगिलोक, बेतालोक, मेटोकार्ड, मेटोप्रोलोल रिटार्ड-अक्रिखिन)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट।

धमनी उच्च रक्तचाप (हाइपरकिनेटिक टैचीकार्डिया सहित), कोरोनरी धमनी रोग (मायोकार्डियल रोधगलन, एनजाइना हमलों की माध्यमिक रोकथाम), हृदय की मांसपेशियों की लय गड़बड़ी, हाइपरथायरायडिज्म (में) के लिए एक आधुनिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर लिया जाता है। जटिल चिकित्सा), माइग्रेन.

गोलियाँ भोजन के साथ या भोजन के तुरंत बाद पूरी निगल ली जानी चाहिए। पैथोलॉजी और इसकी गंभीरता के आधार पर, दैनिक खुराक 50 से 200 मिलीग्राम तक हो सकती है।

दुष्प्रभाव: थकान, अंगों का पेरेस्टेसिया, सिरदर्द, साइनस ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, चिंता, एलर्जी प्रतिक्रिया (चकत्ते, खुजली, त्वचा हाइपरिमिया), दर्दपेट में, घबराहट, नाक बंद होना और अन्य।

मतभेद: कार्डियोजेनिक शॉक, 2-3 डिग्री एवी ब्लॉक, कमजोरी सिंड्रोम साइनस नोड, विघटन के चरण में मायोकार्डियल विफलता, गंभीर मंदनाड़ी, स्तनपान, गर्भावस्था, 18 वर्ष से कम आयु, अतिसंवेदनशीलता।

बीटा-1,2-ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक)

दवाएं रक्तचाप को नियंत्रित करती हैं और हृदय संचालन को प्रभावित करती हैं।

एनाप्रिलिन (ओबज़िदान)

गोलियों में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - प्रोप्रानोलोल हाइड्रोक्लोराइड। उच्च रक्तचाप के लिए एक गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर का संकेत दिया गया है, गलशोथ, साइनस टैचीकार्डिया, टैचीसिस्टोलिक एट्रियल फाइब्रिलेशन, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, चिंता, आवश्यक कंपकंपी।

भोजन की परवाह किए बिना गोलियाँ मौखिक रूप से ली जाती हैं। उपचार की शुरुआत में, प्रति दिन 20 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, फिर डॉक्टर खुराक बढ़ा सकते हैं।

दुष्प्रभाव: दर्द और सूखी आँखें, थकान, अवसाद, घबराहट, साइनस ब्रैडीकार्डिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ब्रोंकोस्पज़म, अधिक पसीना आना, इत्यादि।

मतभेद: तीव्र हृदय विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, ब्रैडीकार्डिया, सिनोट्रियल ब्लॉक, गर्भावस्था, स्तनपान।

बोपिंडोलोल (सैंडोर्म)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - बोपिंडोलोल।

हाइपोटेंशन और एंटीजाइनल प्रभाव के साथ गैर-चयनात्मक बीटा-अवरोधक। धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता, मायोकार्डियल रोधगलन (माध्यमिक रोकथाम) के लिए उपयोग किया जाता है।

दवा प्रति दिन 1 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक में निर्धारित की जाती है; संकेतों के अनुसार, खुराक को प्रति दिन 2 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, और जब वांछित प्रभाव प्राप्त हो जाता है, तो प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव: मंदनाड़ी, रक्तचाप में कमी, नींद में खलल, ठंड लगना, ब्रोंकोस्पज़म, सांस की तकलीफ, थकान में वृद्धि, कमजोरी, उल्टी, मतली, कब्ज, पेट फूलना, शुष्क मुँह, चक्कर आना।

मतभेद: कार्डियोजेनिक शॉक, विघटन के चरण में दिल की विफलता, अतिसंवेदनशीलता, गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम, एनजाइना पेक्टोरिस, गर्भावस्था, स्तनपान।

नाडोलोल (सोलगोल, बीटाडोल)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - नाडोलोल।

दवा में एंटी-इस्केमिक (एंटीजाइनल) गतिविधि होती है और इसका उपयोग इस्केमिक मायोकार्डियल रोग के इलाज के लिए किया जाता है। यह उच्च रक्तचाप (लगातार उच्च रक्तचाप) के लिए भी प्रभावी है। इसके अलावा, दवा को माइग्रेन, टैचीअरिथमिया (अनियमित हृदय ताल) के उपचार और हाइपरथायरायडिज्म (थायरॉइड फ़ंक्शन में वृद्धि) के लक्षणों को खत्म करने के लिए संकेत दिया जाता है।

भोजन की परवाह किए बिना मौखिक रूप से गोलियाँ लिखें। इस्केमिक हृदय रोग के लिए, दवा दिन में एक बार 40 मिलीग्राम से शुरू की जाती है, 4-7 दिनों के बाद खुराक बढ़ाकर 80-160 मिलीग्राम प्रति दिन कर दी जाती है। उच्च रक्तचाप के लिए, दिन में एक बार 40-80 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, धीरे-धीरे खुराक को 240 मिलीग्राम (1-2 खुराक में) तक बढ़ाया जाता है। टैचीअरिथमिया के इलाज के लिए, प्रति दिन 40 मिलीग्राम से शुरू करें, फिर प्रति दिन 160 मिलीग्राम तक बढ़ाएं।

दुष्प्रभाव: अनिद्रा, थकान, पेरेस्टेसिया (अंगों में सुन्नता), मंदनाड़ी, शुष्क मुँह, जठरांत्र संबंधी विकार।

मतभेद: ब्रोन्कियल अस्थमा, ब्रोंकोस्पज़म की प्रवृत्ति, कार्डियोजेनिक शॉक, फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, गर्भावस्था, स्तनपान। जिगर और/या गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस के मामले में सावधानी के साथ।

ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - ऑक्सप्रेनोलोल।

इसमें एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन और एंटीरियथमिक प्रभाव होते हैं। धमनी उच्च रक्तचाप, मायोकार्डियल रोधगलन (माध्यमिक रोकथाम), अलिंद फिब्रिलेशन, कार्डियक अतालता के लिए संकेत दिया गया है। दवा का उपयोग माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, फियोक्रोमोसाइटोमा और कंपकंपी के लिए अतिरिक्त उपचार के रूप में भी किया जाता है।

दवा को दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम से शुरू करने की सिफारिश की जाती है, धीरे-धीरे खुराक को दिन में 3-4 बार 40-80 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 480 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। दिल का दौरा पड़ने के बाद माध्यमिक रोकथाम के लिए, 40 मिलीग्राम दिन में दो बार निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव: कमजोरी, उनींदापन, चक्कर आना, अवसाद, चिंता, हृदय की मांसपेशियों की कमजोर सिकुड़न, दर्द छाती, दृश्य हानि और अन्य।

मतभेद: दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता, धमनी हाइपोटेंशन, ब्रोन्कियल अस्थमा, मधुमेह मेलेटस, गर्भावस्था, स्तनपान, कार्डियोमेगाली, यकृत विफलता, रेनॉड सिंड्रोम और अन्य।

अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स

इस समूह की दवाएं रक्तचाप और परिधीय संवहनी प्रतिरोध (कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध) को कम करती हैं, और ओपन-एंगल ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को भी कम करती हैं।

कार्वेडिलोल (डिलाट्रेंड, कार्वेडिलोल सैंडोज़, कार्वेडिलोल ज़ेंटिवा, वेदिकार्डोल)

टैबलेट के रूप में उपलब्ध; सक्रिय संघटक - कार्वेडिलोल।

इसमें वासोडिलेटर, एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजाइनल प्रभाव होता है। दवा मायोकार्डियम पर रक्तचाप, पोस्ट- और प्रीलोड को कम करती है, गुर्दे के रक्त प्रवाह और गुर्दे के कार्य को प्रभावित किए बिना हृदय गति को मध्यम रूप से कम करती है। इसका उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में और धमनी उच्च रक्तचाप, स्थिर एनजाइना और पुरानी हृदय विफलता के उपचार के लिए अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के संयोजन में किया जाता है।

भोजन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है। खुराक रोग और नैदानिक ​​प्रतिक्रिया के आधार पर डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। उपचार की शुरुआत में, खुराक 12.5 मिलीग्राम है; 1-2 सप्ताह के बाद इसे 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है।

दुष्प्रभाव: मंदनाड़ी, सिरदर्द, अवसाद, दस्त, उल्टी, सूजन, गुर्दे की शिथिलता, ल्यूकोपेनिया, नाक बंद, सांस की तकलीफ, ब्रोंकोस्पज़म इत्यादि।

मतभेद: गंभीर मंदनाड़ी, गंभीर गुर्दे की विफलता, विघटन के चरण में हृदय की विफलता, गर्भावस्था, स्तनपान, 18 वर्ष से कम आयु, कार्डियोजेनिक शॉक, अतिसंवेदनशीलता।

प्रोक्सोडोलोल

आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध; सक्रिय पदार्थ प्रोक्सोडोलोल है। एक एंटीग्लूकोमा एजेंट का उपयोग बढ़े हुए इंट्राओकुलर दबाव, एफैकिक ग्लूकोमा, ओपन-एंगल ग्लूकोमा और अन्य प्रकार के माध्यमिक ग्लूकोमा के इलाज के लिए किया जाता है। बंद-कोण मोतियाबिंद में अंतःनेत्र दबाव को कम करने के लिए जटिल चिकित्सा में भी इसका उपयोग किया जाता है।

दवा को कंजंक्टिवल थैली में 1 बूंद दिन में 3 बार तक डाला जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव: धुंधली दृष्टि, शुष्क मुँह, मंदनाड़ी, गैस्ट्राल्जिया, सिरदर्द, रक्तचाप में कमी, ब्रोंकोस्पज़म।

मतभेद: साइनस ब्रैडीकार्डिया, कार्डियोजेनिक शॉक, विघटन के चरण में हृदय की मांसपेशियों की पुरानी विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलेटस, व्यक्तिगत असहिष्णुता।

गर्भावस्था के दौरान

गर्भावस्था के दौरान एड्रेनोब्लॉकर्स लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। हालाँकि, यदि कोई तत्काल आवश्यकता है, तो केवल एक विशेषज्ञ ही इसके उपयोग को निर्धारित और मॉनिटर कर सकता है और प्रतिस्थापन का चयन कर सकता है।

स्तनपान के दौरान, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स निर्धारित नहीं किए जाते हैं; इसके बजाय, डॉक्टर एक विशेष आहार का पालन करने और कम करने की सलाह देते हैं शारीरिक व्यायाम. इसके साथ चिकित्सा उपकरणों का उपयोग संभव है उच्च सामग्रीपोटेशियम, खनिज, मैग्नीशियम और कैल्शियम।

बच्चे

16-18 वर्ष की आयु में एड्रेनोब्लॉकर्स का उपयोग संभव है। दुर्लभ मामलों में और डॉक्टर द्वारा निर्धारित अनुसार, निर्दिष्ट आयु से कम उम्र के बच्चों के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है।

महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव वाली दवाओं का विशेषज्ञों द्वारा व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इनका उपयोग हृदय रोगों के इलाज के लिए किया जाता है, जो अन्य रोगों में सबसे आम हैं। ये बीमारियाँ अक्सर मरीजों की मृत्यु का कारण बनती हैं। इन बीमारियों के इलाज के लिए आवश्यक दवाएं बीटा ब्लॉकर्स हैं। 4 वर्गों वाली श्रेणी दवाओं की सूची और उनका वर्गीकरण नीचे प्रस्तुत किया गया है।

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

वर्ग की औषधियों की रासायनिक संरचना विषम और उससे भिन्न होती है नैदानिक ​​प्रभावनिर्भर मत रहो. कुछ रिसेप्टर्स की विशिष्टता और आत्मीयता को उजागर करना अधिक महत्वपूर्ण है। बीटा-1 रिसेप्टर्स की विशिष्टता जितनी अधिक होगी, दवाओं के दुष्प्रभाव उतने ही कम होंगे। इसकी वजह पूरी सूचीबीटा ब्लॉकर दवाओं को निम्नानुसार प्रस्तुत करना तर्कसंगत है।

दवाओं की पहली पीढ़ी:

• प्रकार 1 और 2 के बीटा रिसेप्टर्स के लिए गैर-चयनात्मक: "प्रोप्रानोलोल" और "सोटालोल", "टिमोलोल" और "ऑक्सप्रेनोलोल", "नाडोलोल", "पेनबुटामोल"।

द्वितीय जनरेशन:

• टाइप 1 बीटा रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक: बिसोप्रोलोल और मेटोप्रोलोल, एसेबुटालोल और एटेनोलोल, एस्मोलोल।

तीसरी पीढ़ी:

ये बीटा ब्लॉकर्स (उपरोक्त दवाओं की सूची देखें) अलग-अलग समय पर दवाओं का मुख्य समूह थे जो रक्त वाहिकाओं और हृदय की बीमारियों के लिए उपयोग किए जाते थे और अब भी उपयोग किए जाते हैं। उनमें से कई, मुख्य रूप से दूसरी और तीसरी पीढ़ी के प्रतिनिधि, आज भी उपयोग किए जाते हैं। उनके कारण औषधीय प्रभावहृदय गति और निलय में एक्टोपिक लय के संचालन को नियंत्रित करना और एनजाइना के एंजाइनल हमलों की आवृत्ति को कम करना संभव है।

वर्गीकरण की व्याख्या

सबसे शुरुआती दवाएं पहली पीढ़ी की प्रतिनिधि हैं, यानी गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स। दवाओं और तैयारियों की सूची ऊपर प्रस्तुत की गई है। इन औषधीय पदार्थप्रकार 1 और 2 के रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने में सक्षम हैं, जो चिकित्सीय प्रभाव और साइड इफेक्ट दोनों प्रदान करते हैं, जो ब्रोंकोस्पज़म द्वारा व्यक्त किया जाता है। इसलिए, वे सीओपीडी, ब्रोन्कियल अस्थमा में contraindicated हैं। अधिकांश महत्वपूर्ण औषधियाँपहली पीढ़ी हैं: "प्रोप्रानोलोल", "सोटालोल", "टिमोलोल"।

दूसरी पीढ़ी के प्रतिनिधियों के बीच, बीटा-ब्लॉकर दवाओं की एक सूची संकलित की गई है, जिनकी क्रिया का तंत्र टाइप 1 रिसेप्टर्स के प्रमुख अवरोधन से जुड़ा है। उन्हें टाइप 2 रिसेप्टर्स के लिए कमजोर आत्मीयता की विशेषता है, और इसलिए अस्थमा और सीओपीडी के रोगियों में शायद ही कभी ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनता है। दूसरी पीढ़ी की सबसे महत्वपूर्ण दवाएं बिसोप्रोलोल और मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल हैं।

तीसरी पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स

तीसरी पीढ़ी के प्रतिनिधि सबसे आधुनिक बीटा-ब्लॉकर्स हैं। दवाओं की सूची में नेबिवोलोल, कार्वेडिलोल, लेबेटालोल, बुसिंडोलोल, सेलिप्रोलोल और अन्य शामिल हैं (ऊपर देखें)। सबसे महत्वपूर्ण नैदानिक ​​बिंदुदृष्टि निम्नलिखित हैं: "नेबिवोलोल" और "कार्वेडिलोल"। पहला मुख्य रूप से बीटा-1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है और NO रिलीज़ को उत्तेजित करता है। यह वासोडिलेशन का कारण बनता है और एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े के विकास के जोखिम को कम करता है।

ऐसा माना जाता है कि बीटा ब्लॉकर्स - और हृदय रोग, जबकि नेबिवोलोल एक सार्वभौमिक दवा है जो दोनों उद्देश्यों के लिए उपयुक्त है। हालाँकि, इसकी कीमत बाकियों की तुलना में थोड़ी अधिक है। गुणों में समान, लेकिन थोड़ा सस्ता, कार्वेडिलोल है। यह बीटा-1 और अल्फा ब्लॉकर के गुणों को जोड़ता है, जो आपको हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को कम करने के साथ-साथ परिधीय रक्त वाहिकाओं को फैलाने की अनुमति देता है।

ये प्रभाव क्रोनिक और उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करने में मदद करते हैं। इसके अलावा, सीएचएफ के मामले में, कार्वेडिलोल पसंद की दवा है, क्योंकि यह एक एंटीऑक्सीडेंट भी है। इसलिए, दवा एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े के विकास को बिगड़ने से रोकती है।

इस समूह की दवाओं के उपयोग के लिए संकेत

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के सभी संकेत समूह में विशेष दवा के कुछ गुणों पर निर्भर करते हैं। पर गैर-चयनात्मक अवरोधकसंकेत संकीर्ण होते हैं, जबकि चयनात्मक संकेत अधिक सुरक्षित होते हैं और अधिक व्यापक रूप से उपयोग किए जा सकते हैं। सामान्य तौर पर, संकेत सामान्य होते हैं, हालांकि वे कुछ रोगियों में दवा का उपयोग करने में असमर्थता के कारण सीमित होते हैं। गैर-चयनात्मक दवाओं के लिए, संकेत इस प्रकार हैं:

ए.या.इवलेवा
क्लिनिक № 1 चिकित्सा केंद्ररूसी संघ के राष्ट्रपति का कार्यालय, मास्को

बीटा-ब्लॉकर्स को पहली बार 40 साल पहले एंटीरैडमिक दवाओं के रूप में और एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज के लिए नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। वर्तमान में, वे तीव्र रोधगलन (एएमआई) के बाद माध्यमिक रोकथाम के लिए सबसे प्रभावी साधन हैं। उच्च रक्तचाप के उपचार में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के साधन के रूप में उनकी प्रभावशीलता साबित हुई है। 1988 में, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने कार्डियोलॉजी के लिए इस समूह की दवाओं के महत्व को डिजिटलिस की तुलना में आंका। दिलचस्पी है नैदानिक ​​अध्ययनबीटा-ब्लॉकर्स उचित साबित हुए। बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी एएमआई के लिए एक चिकित्सीय रणनीति बन गई है, जिसका उद्देश्य मृत्यु दर को कम करना और रोधगलन क्षेत्र को कम करना है। पिछले एक दशक में, यह पाया गया है कि बीटा-ब्लॉकर्स क्रोनिक हार्ट फेलियर (सीएचएफ) में मृत्यु दर को कम करते हैं और गैर-हृदय सर्जरी के दौरान हृदय संबंधी जटिलताओं को रोकते हैं। नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने रोगियों के विशेष समूहों, विशेष रूप से मधुमेह मेलिटस और बुजुर्गों में बीटा-ब्लॉकर्स की उच्च प्रभावशीलता की पुष्टि की है।

हालाँकि, हाल ही में बड़े पैमाने पर महामारी विज्ञान के अध्ययन (इम्प्रूवमेंट, यूरोएस्पायर II और यूरो हार्ट फेल्योर सर्वेक्षण) से पता चला है कि बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग उन स्थितियों में कम बार किया जाता है, जहां वे फायदेमंद हो सकते हैं, इसलिए, चिकित्सा अभ्यास में परिचय के लिए। आधुनिक रणनीतिनिवारक दवा के लिए बीटा-ब्लॉकर्स समूह के व्यक्तिगत प्रतिनिधियों के फार्माकोडायनामिक लाभों को स्पष्ट करने और दवाओं के औषधीय गुणों में अंतर को ध्यान में रखते हुए जटिल नैदानिक ​​​​समस्याओं को हल करने के लिए नए दृष्टिकोण को उचित ठहराने के लिए प्रमुख चिकित्सकों और वैज्ञानिकों के प्रयासों की आवश्यकता होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के ट्रांसमीटर को बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के बंधन के प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं। नॉरपेनेफ्रिन उच्च रक्तचाप, इंसुलिन प्रतिरोध, मधुमेह मेलेटस और एथेरोस्क्लेरोसिस की उत्पत्ति में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। रक्त में नॉरपेनेफ्रिन का स्तर स्थिर और अस्थिर एनजाइना, एएमआई और कार्डियक रीमॉडलिंग की अवधि के दौरान बढ़ जाता है। सीएचएफ में, नॉरपेनेफ्रिन का स्तर एक विस्तृत श्रृंखला में भिन्न होता है और एनवाईएचए कार्यात्मक वर्ग बढ़ने के साथ बढ़ता है। पर पैथोलॉजिकल वृद्धिसहानुभूतिपूर्ण गतिविधि प्रगतिशील पैथोफिजियोलॉजिकल परिवर्तनों की एक श्रृंखला शुरू करती है, जिसकी समाप्ति हृदय मृत्यु दर है। बढ़ा हुआ सहानुभूतिपूर्ण स्वर अतालता और अचानक मृत्यु को भड़का सकता है। बीटा ब्लॉकर की उपस्थिति में, विशिष्ट रिसेप्टर को प्रतिक्रिया देने के लिए नॉरपेनेफ्रिन एगोनिस्ट की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है।

चिकित्सक के लिए, बढ़ी हुई सहानुभूति गतिविधि का सबसे चिकित्सकीय रूप से सुलभ मार्कर उच्च आराम दिल की दर (एचआर) है। पिछले 20 वर्षों में 288,000 से अधिक लोगों को शामिल करते हुए 20 बड़े महामारी विज्ञान अध्ययनों में, डेटा प्राप्त किया गया है कि तेज़ हृदय गति समग्र रूप से आबादी में हृदय मृत्यु दर के लिए एक स्वतंत्र जोखिम कारक है और कोरोनरी विकास के लिए एक पूर्वानुमानित मार्कर है। धमनी रोग, उच्च रक्तचाप, और मधुमेह मेलेटस। महामारी विज्ञान अवलोकनों के एक सामान्यीकृत विश्लेषण से यह स्थापित करना संभव हो गया कि 90-99 बीट्स/मिनट की सीमा में हृदय गति वाले समूह में, कोरोनरी हृदय रोग की जटिलताओं और अचानक मृत्यु से मृत्यु दर जनसंख्या की तुलना में 3 गुना अधिक है। 60 बीट/मिनट से कम हृदय गति वाला समूह। यह स्थापित किया गया है कि हृदय गतिविधि की उच्च लय काफी अधिक बार दर्ज की जाती है धमनी का उच्च रक्तचाप(एएच) और इस्केमिक हृदय रोग। एएमआई के बाद, हृदय गति प्रारंभिक रोधगलन अवधि में और एएमआई के 6 महीने बाद मृत्यु दर के लिए एक स्वतंत्र पूर्वानुमानित मानदंड बन जाती है। कई विशेषज्ञ आराम के समय इष्टतम हृदय गति को 80 बीट/मिनट तक मानते हैं, और टैचीकार्डिया की उपस्थिति तब बताई जाती है जब हृदय गति 85 बीट/मिनट से ऊपर हो।

रेडियोधर्मी पदार्थों, माइक्रोन्यूरोग्राफी, वर्णक्रमीय विश्लेषण के उपयोग के साथ उच्च प्रायोगिक प्रौद्योगिकियों का उपयोग करके सामान्य और रोग संबंधी स्थितियों में रक्त में नॉरपेनेफ्रिन के स्तर, इसके चयापचय और सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के स्वर के अध्ययन ने यह स्थापित करना संभव बना दिया कि बीटा-ब्लॉकर्स खत्म हो जाते हैं कैटेकोलामाइन की विशेषता वाले कई विषैले प्रभाव:

• कैल्शियम के साथ साइटोसोल की अधिक संतृप्ति और मायोसाइट्स को नेक्रोसिस से बचाएं,
• पर उत्तेजक प्रभाव कोशिका विकासऔर कार्डियोमायोसाइट्स का एपोप्टोसिस,
• मायोकार्डियल फाइब्रोसिस और बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी (एलवीएमएच) की प्रगति,
• मायोसाइट्स और फाइब्रिलेटरी क्रिया की बढ़ी हुई स्वचालितता,
• हाइपोकैलिमिया और प्रोएरिदमिक प्रभाव,
• उच्च रक्तचाप और एलवीएच में मायोकार्डियम द्वारा ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि,
• हाइपररेनिनेमिया,
• क्षिप्रहृदयता

एक गलत धारणा है कि, उचित खुराक के साथ, कोई भी बीटा ब्लॉकर एनजाइना, उच्च रक्तचाप और अतालता के लिए प्रभावी हो सकता है। हालाँकि, इस समूह में दवाओं के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण औषधीय अंतर हैं, जैसे बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता, लिपोफिलिसिटी में अंतर, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक बीटा-एगोनिस्ट गुणों की उपस्थिति, साथ ही फार्माकोकाइनेटिक गुणों में अंतर जो निर्धारित करते हैं नैदानिक ​​​​सेटिंग्स में कार्रवाई की स्थिरता और अवधि। औषधीय गुणबीटा-ब्लॉकर्स तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 1, के लिए दवा चुनते समय इसका नैदानिक ​​महत्व हो सकता है आरंभिक चरणउपयोग करें, और एक बीटा-ब्लॉकर से दूसरे बीटा-ब्लॉकर पर स्विच करते समय।

एक विशिष्ट रिसेप्टर से जुड़ने की ताकत,या रिसेप्टर के साथ दवा के बंधन की ताकत, मध्यस्थ नॉरपेनेफ्रिन की एकाग्रता को निर्धारित करती है, जो रिसेप्टर स्तर पर प्रतिस्पर्धी कनेक्शन को दूर करने के लिए आवश्यक है। परिणामस्वरूप, बिसोप्रोलोल और कार्वेडिलोल की चिकित्सीय खुराक एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल और प्रोप्रानोलोल की तुलना में कम है, जिनका बीटा-एड्रेनोरिसेप्टर के साथ कम मजबूत संबंध है।

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अवरोधकों की चयनात्मकता विभिन्न ऊतकों में विशिष्ट बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एड्रेनोमेटिक्स के प्रभाव को अवरुद्ध करने के लिए अलग-अलग डिग्री तक दवाओं की क्षमता को दर्शाती है। चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक लोकेटर में बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, नेबिवोलोल, मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल, साथ ही वर्तमान में शायद ही कभी उपयोग किए जाने वाले टैलिनोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल और एसेबुटोलोल शामिल हैं। जब कम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, जो "पीजे" उपसमूह से संबंधित होते हैं, इसलिए उनका प्रभाव ऊतक संरचनाओं में उन अंगों में प्रकट होता है जिनमें बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से प्रतिनिधित्व करते हैं, विशेष रूप से मायोकार्डियम में, और ब्रोंची और रक्त वाहिकाओं में बीटा 2 - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। हालाँकि, उच्च खुराक पर वे बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करते हैं। कुछ रोगियों में, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स भी ब्रोंकोस्पज़म को भड़का सकते हैं, इसलिए ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट प्राप्त करने वाले ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में टैचीकार्डिया का सुधार चिकित्सकीय रूप से सबसे अधिक दबाव में से एक है और साथ ही समस्याओं को हल करना मुश्किल है, विशेष रूप से सहवर्ती कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) के साथ, इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता में वृद्धि होती है। रोगियों के इस समूह के लिए एक विशेष रूप से महत्वपूर्ण नैदानिक ​​संपत्ति। इस बात के प्रमाण हैं कि मेटोप्रोलोल सक्सिनेट सीआर/एक्सएल में एटेनोलोल की तुलना में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता है। एक नैदानिक ​​प्रयोगात्मक अध्ययन में, ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में मजबूर श्वसन मात्रा पर इसका काफी कम प्रभाव पड़ा, और फॉर्मेटेरोल का उपयोग करते समय, इसने एटेनोलोल की तुलना में ब्रोन्कियल धैर्य की अधिक पूर्ण बहाली प्रदान की।

तालिका नंबर एक।
बीटा-ब्लॉकर्स के चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण औषधीय गुण

एक दवा	बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर से जुड़ने की ताकत (प्रोप्रानोलोल = 1.0)	सापेक्ष बीटा रिसेप्टर चयनात्मकता	आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि	झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि
एटेनोलोल
बेटाक्सोलोल
बिसोप्रोलोल
बुसिंडोलोल
कार्वेडिलोल*
लेबेटोलोल**
मेटोप्रोलोल
नेबिवोलोल	कोई डेटा नहीं
Penbutolol
पिंडोलोल
प्रोप्रानोलोल
सोटालोल****

टिप्पणी। सापेक्ष चयनात्मकता (वेलस्टर्न एट अल के बाद, 1987, में उद्धृत); * - कार्वेडिलोल में अतिरिक्त रूप से बीटा-ब्लॉकर का गुण होता है; ** - लेबेटोलोल में अतिरिक्त रूप से α-एड्रीनर्जिक अवरोधक की संपत्ति और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट की आंतरिक संपत्ति होती है; *** - सोटालोल में अतिरिक्त एंटीरैडमिक गुण होते हैं

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकतान केवल ब्रोंको-अवरोधक रोगों के लिए महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​महत्व है, बल्कि उच्च रक्तचाप, परिधीय संवहनी रोगों, विशेष रूप से रेनॉड रोग और आंतरायिक अकड़न के रोगियों में भी उपयोग किया जाता है। चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, सक्रिय रहते हुए, अंतर्जात कैटेकोलामाइन और बहिर्जात एड्रीनर्जिक मिमेटिक्स पर प्रतिक्रिया करते हैं, जो वासोडिलेशन के साथ होता है। विशेष नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, यह पाया गया कि अत्यधिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स अग्रबाहु, ऊरु धमनी प्रणाली, साथ ही कैरोटिड क्षेत्र के जहाजों के प्रतिरोध में वृद्धि नहीं करते हैं और चरण परीक्षण की सहनशीलता को प्रभावित नहीं करते हैं। आंतरायिक अकड़न के लिए.

बीटा ब्लॉकर्स के चयापचय प्रभाव

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के लंबे समय तक (6 महीने से 2 साल तक) उपयोग के साथ, रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स एक विस्तृत श्रृंखला (5 से 2 5% तक) और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन अंश (एचडीएल-) में कोलेस्ट्रॉल बढ़ जाता है। C) औसतन 13% घट जाती है। लिपिड प्रोफाइल पर गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का प्रभाव लिपोप्रोटीन लाइपेस के निषेध से जुड़ा होता है, क्योंकि बीटा-एड्रेनोरिसेप्टर्स, जो लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को कम करते हैं, बीटा 2-एड्रेनोसेप्टर्स द्वारा प्रति-विनियमन के बिना होते हैं, जो उनके विरोधी हैं। इस एंजाइमेटिक प्रणाली के संबंध में. इसी समय, बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) और ट्राइग्लिसराइड्स के अपचय में मंदी होती है। एचडीएल कोलेस्ट्रॉल की मात्रा कम हो जाती है क्योंकि कोलेस्ट्रॉल का यह अंश वीएलडीएल अपचय का एक उत्पाद है। लिपिड प्रोफाइल पर गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक लोकेटर के प्रभाव के नैदानिक ​​महत्व पर पुख्ता जानकारी अभी तक प्राप्त नहीं हुई है, बावजूद इसके बड़ी राशिविशिष्ट साहित्य में प्रस्तुत विभिन्न अवधियों के अवलोकन। ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में कमी अत्यधिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के लिए विशिष्ट नहीं है; इसके अलावा, इस बात के प्रमाण हैं कि मेटोप्रोलोल एथेरोजेनेसिस की प्रक्रिया को धीमा कर देता है।

कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर प्रभावबीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थता की जाती है, क्योंकि इंसुलिन और ग्लूकागन का स्राव, मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और यकृत में ग्लूकोज संश्लेषण इन रिसेप्टर्स के माध्यम से नियंत्रित होता है। टाइप 2 मधुमेह मेलेटस के लिए गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग हाइपरग्लेसेमिया में वृद्धि के साथ होता है, और जब चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स पर स्विच किया जाता है, तो यह प्रतिक्रिया पूरी तरह से समाप्त हो जाती है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को लम्बा नहीं करते हैं, क्योंकि ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकागन स्राव बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थ होते हैं। एक नैदानिक ​​​​अध्ययन में, यह पाया गया कि मेटोप्रोलोल और बिसोप्रोलोल टाइप 2 मधुमेह मेलिटस में कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर उनके प्रभाव में प्लेसबो से भिन्न नहीं होते हैं और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। हालाँकि, सभी बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करने पर इंसुलिन संवेदनशीलता कम हो जाती है, और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में यह और भी अधिक बढ़ जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स की झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधिसोडियम चैनलों की नाकाबंदी के कारण। यह केवल कुछ बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता है (विशेष रूप से, यह प्रोप्रानोलोल और कुछ अन्य में मौजूद है जिनका वर्तमान में कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है)। चिकित्सीय खुराक का उपयोग करते समय, बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव का कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं होता है। यह अधिक मात्रा के कारण नशे के दौरान लय गड़बड़ी के रूप में प्रकट होता है।

आंशिक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट गुणों की उपस्थितिटैचीकार्डिया के दौरान हृदय गति को कम करने की क्षमता से दवा वंचित हो जाती है। जैसे-जैसे बीटा-ब्लॉकर्स के साथ इलाज करने पर एएमआई से पीड़ित मरीजों में मृत्यु दर में कमी के सबूत जमा हुए, उनकी प्रभावशीलता और टैचीकार्डिया में कमी के बीच संबंध तेजी से विश्वसनीय हो गया। यह पाया गया कि मेटोप्रोलोल, टिमोलोल, प्रोप्रानोलोल और एटेनोलोल के विपरीत, आंशिक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट गुणों (ऑक्सप्रेनोलोल, प्रैक्टोलोल, पिंडोलोल) वाली दवाओं का हृदय गति और मृत्यु दर पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। इसके बाद, सीएचएफ में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता का अध्ययन करने की प्रक्रिया में, यह पाया गया कि ब्यूसिंडोलोल, जिसमें आंशिक एगोनिस्ट के गुण हैं, ने हृदय गति में बदलाव नहीं किया और मेटोप्रोलोल, कार्वेडिलोल के विपरीत, मृत्यु दर पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डाला। और बिसोप्रोलोल।

वासोडिलेटिंग प्रभावकेवल कुछ बीटा-ब्लॉकर्स (कार्वेडिलोल, नेबिवोलोल, लेबेटोलोल) में मौजूद है और इसका महत्वपूर्ण नैदानिक ​​महत्व हो सकता है। लेबेटालोल के लिए, इस फार्माकोडायनामिक प्रभाव ने इसके उपयोग के लिए संकेत और सीमाएं निर्धारित कीं। हालाँकि, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (विशेष रूप से, कार्वेडिलोल और नेबिवलोल) के वासोडिलेटरी प्रभाव के नैदानिक ​​​​महत्व का अभी तक पूरी तरह से नैदानिक ​​​​मूल्यांकन नहीं किया गया है।

तालिका 2।
सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

बीटा-ब्लॉकर्स की लिपोफिलिसिटी और हाइड्रोफिलिसिटीउनकी फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और योनि टोन को प्रभावित करने की क्षमता निर्धारित करता है। पानी में घुलनशील बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, सोटालोल और नोडालोल) मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से शरीर से समाप्त हो जाते हैं और यकृत में बहुत कम चयापचय होते हैं। मध्यम लिपोफिलिक (बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, टिमोलोल) में मिश्रित उन्मूलन मार्ग होता है और आंशिक रूप से यकृत में चयापचय होता है। अत्यधिक लिपोफिलिक प्रोप्रानोलोल को यकृत में 60% से अधिक चयापचय किया जाता है, मेटोप्रोलोल को यकृत द्वारा 95% तक चयापचय किया जाता है। सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं तालिका में प्रस्तुत की गई हैं। 2. दवाओं के विशिष्ट फार्माकोकाइनेटिक गुण चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हो सकते हैं। इस प्रकार, यकृत में बहुत तेज़ चयापचय वाली दवाओं के लिए, आंत में अवशोषित दवा का केवल एक छोटा सा हिस्सा प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करता है, इसलिए, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ऐसी दवाओं की खुराक पैरेन्टेरली अंतःशिरा में उपयोग की जाने वाली दवाओं की तुलना में बहुत अधिक होती है। वसा में घुलनशील बीटा-ब्लॉकर्स, जैसे प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, टिमोलोल और कार्वेडिलोल, में फार्माकोकाइनेटिक्स में आनुवंशिक रूप से निर्धारित परिवर्तनशीलता होती है, जिसके लिए चिकित्सीय खुराक के अधिक सावधानीपूर्वक चयन की आवश्यकता होती है।

लिपोफिलिसिटी रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से बीटा-ब्लॉकर के प्रवेश को बढ़ाती है। यह प्रयोगात्मक रूप से सिद्ध हो चुका है कि केंद्रीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से योनि की टोन बढ़ जाती है, और यह एंटीफाइब्रिलेटरी कार्रवाई के तंत्र में महत्वपूर्ण है। इस बात के नैदानिक ​​प्रमाण हैं कि लिपोफिलिक (चिकित्सकीय रूप से प्रोप्रानोलोल, टिमोलोल और मेटोप्रोलोल के लिए सिद्ध) दवाओं के उपयोग से उच्च जोखिम वाले रोगियों में अचानक मृत्यु की घटनाओं में अधिक महत्वपूर्ण कमी आती है। लिपोफिलिसिटी का नैदानिक ​​महत्व और रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने की दवा की क्षमता को उनींदापन, अवसाद, मतिभ्रम जैसे केंद्रीय प्रभावों के संबंध में पूरी तरह से स्थापित नहीं माना जा सकता है, क्योंकि यह साबित नहीं हुआ है कि पानी में घुलनशील बीटा 1 एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स , जैसे एटेनोलोल, ऐसे अवांछनीय प्रभाव कम पैदा करते हैं।

यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि:

• बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के साथ, विशेष रूप से दिल की विफलता के कारण, साथ ही साथ संयुक्त आवेदनऐसी दवाओं के साथ जो लीवर में चयापचय बायोट्रांसफॉर्मेशन की प्रक्रिया में लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के साथ प्रतिस्पर्धा करती हैं, लिपोफिलिक एफएस-ब्लॉकर्स लेने की खुराक या आवृत्ति कम की जानी चाहिए।
• गंभीर गुर्दे की हानि के मामले में, खुराक में कमी या हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स लेने की आवृत्ति के समायोजन की आवश्यकता होती है।

क्रिया की स्थिरतादवा की, रक्त सांद्रता में स्पष्ट उतार-चढ़ाव की अनुपस्थिति एक महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक विशेषता है। मेटोप्रोलोल की खुराक के रूप में सुधार से नियंत्रित धीमी गति से रिलीज होने वाली दवा का निर्माण हुआ है। मेटोप्रोलोल सक्सिनेट सीआर/एक्सएल सामग्री में अचानक वृद्धि के बिना 24 घंटे के लिए रक्त में एक स्थिर एकाग्रता प्रदान करता है। साथ ही, मेटोप्रोलोल के फार्माकोडायनामिक गुण भी बदलते हैं: मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल को चिकित्सकीय रूप से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता बढ़ाने के लिए दिखाया गया है, क्योंकि एकाग्रता में चरम उतार-चढ़ाव की अनुपस्थिति में, कम संवेदनशील बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पूरी तरह से बरकरार रहते हैं। .

एएमआई में बीटा ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

एएमआई में मृत्यु का सबसे आम कारण लय गड़बड़ी है। हालाँकि, जोखिम बढ़ा हुआ रहता है, और रोधगलन के बाद की अवधि में अधिकांश मौतें अचानक होती हैं। पहली बार यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण MIAMI (1985) में, यह पाया गया कि AMI में बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल के उपयोग से मृत्यु दर कम हो जाती है। एएमआई की पृष्ठभूमि के खिलाफ मेटोप्रोलोल को अंतःशिरा में प्रशासित किया गया था, इसके बाद इस दवा का मौखिक प्रशासन किया गया था। थ्रोम्बोलिसिस नहीं किया गया। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह की तुलना में 2 सप्ताह में मृत्यु दर में 13% की कमी आई। बाद में, नियंत्रित परीक्षण TIMI P-V में, थ्रोम्बोलिसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ अंतःशिरा मेटोप्रोलोल का उपयोग किया गया और पहले 6 दिनों में आवर्ती रोधगलन में 4.5 से 2.3% की कमी हासिल की गई।

एएमआई के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, जीवन-घातक वेंट्रिकुलर अतालता और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की आवृत्ति काफी कम हो जाती है, और फाइब्रिलेशन से पहले क्यू-टी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का सिंड्रोम कम बार विकसित होता है। जैसा कि यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों के परिणामों से पता चला है - वीएनएटी (प्रोप्रानोलोल), नॉर्वेजियन अध्ययन (टिमोलोल) और गोथेनबर्ग अध्ययन (मेटोप्रोलोल) - बीटा-ब्लॉकर का उपयोग बार-बार एएमआई से मृत्यु दर और बार-बार गैर की आवृत्ति को कम कर सकता है -घातक रोधगलन (एमआई) पहले 2 हफ्तों में औसतन 20-25% तक।

नैदानिक ​​टिप्पणियों, सिफ़ारिशों के आधार पर अंतःशिरा उपयोगपहले 24 घंटों में एमआई की तीव्र अवधि में बीटा-ब्लॉकर्स। मेटोप्रोलोल, एएमआई के लिए चिकित्सकीय रूप से सबसे अधिक अध्ययन किया गया है, इसे 5 मिलीग्राम की खुराक पर 5 मिनट के ब्रेक के साथ 2 मिनट में अंतःशिरा में उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, कुल 3 खुराक. फिर दवा को 2 दिनों के लिए हर 6 घंटे में 50 मिलीग्राम और बाद में दिन में 2 बार 100 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। मतभेदों की अनुपस्थिति में (हृदय गति 50 बीट/मिनट से कम, एसएपी 100 मिमी एचजी से कम, नाकाबंदी, फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रोंकोस्पज़म, या यदि रोगी को एएमआई के विकास से पहले वेरापामिल प्राप्त हुआ था), उपचार लंबे समय तक जारी रहता है।

यह पाया गया कि लिपोफिलिसिटी (टिमोलोल, मेटोप्रोलोल और प्रोप्रानोलोल के लिए सिद्ध) वाली दवाओं का उपयोग आवृत्ति में महत्वपूर्ण कमी के साथ होता है। अचानक मौतउच्च जोखिम वाले रोगियों में एएमआई के लिए। तालिका में। तालिका 3 एएमआई में अचानक मृत्यु की घटनाओं को कम करने और रोधगलन के बाद की प्रारंभिक अवधि में कोरोनरी धमनी रोग के लिए लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स की नैदानिक ​​प्रभावशीलता का आकलन करने वाले नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों से डेटा प्रस्तुत करती है।

इस्केमिक हृदय रोग में द्वितीयक रोकथाम के लिए एजेंट के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

रोधगलन के बाद की अवधि में, बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग सामान्य रूप से हृदय संबंधी मृत्यु दर में औसतन 30% की महत्वपूर्ण कमी प्रदान करता है। गोथेनबर्ग अध्ययन और मेटा-विश्लेषण के अनुसार, जोखिम के स्तर के आधार पर, मेटोप्रोलोल के उपयोग से रोधगलन के बाद की अवधि में मृत्यु दर 36-48% कम हो जाती है। एएमआई से पीड़ित मरीजों में अचानक मौत की रोकथाम के लिए बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं का एकमात्र समूह है। हालाँकि, सभी बीटा ब्लॉकर्स समान नहीं बनाए गए हैं।

टेबल तीन
नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में एएमआई में लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से अचानक मृत्यु में कमी देखी गई है

अंजीर पर. तालिका 1 अतिरिक्त औषधीय गुणों की उपस्थिति के आधार पर समूहीकरण के साथ बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करके यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों में दर्ज किए गए रोधगलन के बाद की अवधि में मृत्यु दर में कमी पर सामान्यीकृत डेटा प्रस्तुत करती है।

प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों के डेटा के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि जिन रोगियों को पहले एएमआई का सामना करना पड़ा था, उनमें बीटा-ब्लॉकर्स के लंबे समय तक उपयोग से मृत्यु दर में औसतन 22% की उल्लेखनीय कमी आई, पुनर्रचना की घटनाओं में 27% की कमी आई। और अचानक मृत्यु की घटनाओं में, विशेषकर सुबह के समय, औसतन 30% की कमी आई। गोथेनबर्ग अध्ययन में मेटोप्रोलोल से उपचारित उन रोगियों में एएमआई के बाद मृत्यु दर, जिनमें हृदय विफलता के लक्षण थे, प्लेसीबो समूह की तुलना में 50% कम हो गई थी।

बीटा-ब्लॉकर्स की नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता ट्रांसम्यूरल एमआई के बाद और ईसीजी पर क्यू के बिना एएमआई से पीड़ित व्यक्तियों में स्थापित की गई है। उच्च जोखिम वाले समूह के रोगियों में प्रभावशीलता विशेष रूप से अधिक है: धूम्रपान करने वाले, बुजुर्ग, सीएचएफ, मधुमेह के साथ मेलिटस.

लिपोफिलिक और हाइड्रोफिलिक दवाओं का उपयोग करके नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामों की तुलना करने पर बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीफाइब्रिलेटरी गुणों में अंतर अधिक ठोस होता है, विशेष रूप से पानी में घुलनशील सोटालोल के उपयोग के साथ दर्ज किए गए परिणाम। नैदानिक ​​आंकड़ों से पता चलता है कि लिपोफिलिसिटी दवा का एक महत्वपूर्ण गुण है, जो कम से कम आंशिक रूप से एएमआई में अचानक अतालता से होने वाली मृत्यु की रोकथाम में और रोधगलन के बाद की अवधि में बीटा-ब्लॉकर्स के नैदानिक ​​​​मूल्य की व्याख्या करता है, क्योंकि उनका वेगोट्रोपिक एंटीफिब्रिलेटरी प्रभाव केंद्रीय होता है। मूल।

लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एक विशेष रूप से महत्वपूर्ण गुण योनि टोन के तनाव-प्रेरित दमन को कमजोर करना और हृदय पर वेगोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाना है। निवारक कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव, विशेष रूप से लंबे समय तक रोधगलन के बाद की अवधि में अचानक मृत्यु में कमी, काफी हद तक बीटा-ब्लॉकर्स के इस प्रभाव के कारण है। तालिका में। तालिका 4 इस्केमिक हृदय रोग में नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों में स्थापित लिपोफिलिसिटी और कार्डियोप्रोटेक्टिव गुणों पर डेटा प्रस्तुत करती है।

इस्केमिक हृदय रोग में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को उनके एंटीफाइब्रिलेटरी, एंटीरियथमिक और एंटी-इस्केमिक दोनों कार्यों द्वारा समझाया गया है। बीटा-ब्लॉकर्स का मायोकार्डियल इस्किमिया के कई तंत्रों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है। यह भी माना जाता है कि बीटा-ब्लॉकर्स बाद में घनास्त्रता के साथ एथेरोमेटस संरचनाओं के टूटने की संभावना को कम कर सकते हैं।

में क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिसडॉक्टर को बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार के दौरान हृदय गति में बदलाव पर ध्यान देना चाहिए, जिसका नैदानिक ​​​​मूल्य काफी हद तक टैचीकार्डिया के दौरान हृदय गति को कम करने की उनकी क्षमता के कारण होता है। आधुनिक अंतर्राष्ट्रीय विशेषज्ञ अनुशंसाओं में इस्केमिक हृदय रोग का उपचारबीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ, लक्ष्य हृदय गति 55 से 60 बीट/मिनट है, और अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन की सिफारिशों के अनुसार, गंभीर मामलों में, हृदय गति को 50 बीट/मिनट या उससे कम तक कम किया जा सकता है।

हेज़लमर्सन एट अल का कार्य। एएमआई के साथ भर्ती 1807 रोगियों में हृदय गति के पूर्वानुमानित मूल्य के अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत किए गए हैं। विश्लेषण में बाद में सीएचएफ विकसित करने वाले और हेमोडायनामिक हानि के बिना दोनों रोगियों को शामिल किया गया। अस्पताल में भर्ती होने के दूसरे दिन से 1 वर्ष तक की अवधि के लिए मृत्यु दर का आकलन किया गया। यह पाया गया कि बार-बार हृदय गति का प्रतिकूल पूर्वानुमान होता है। उसी समय, प्रवेश के समय हृदय गति के आधार पर वर्ष के दौरान निम्नलिखित मृत्यु दर दर्ज की गई:

• हृदय गति 50-60 बीट/मिनट पर - 15%;
• 90 बीट/मिनट से ऊपर हृदय गति के साथ - 41%;
• 100 बीट/मिनट से ऊपर हृदय गति के साथ - 48%।

6 महीने की अनुवर्ती अवधि में 8915 रोगियों के साथ बड़े पैमाने पर जीआईएसएसआई-2 अध्ययन में, थ्रोम्बोलिसिस अवधि के दौरान 60 बीट/मिनट से कम हृदय गति वाले समूह में 0.8% मौतें दर्ज की गईं और 14% मौतें हुईं। 100 बीट/मिनट से अधिक हृदय गति वाला समूह। GISSI-2 अध्ययन के नतीजे 1980 के दशक की टिप्पणियों की पुष्टि करते हैं। एएमआई में हृदय गति के पूर्वानुमानित मूल्य के बारे में, जिसका इलाज थ्रोम्बोलिसिस के बिना किया गया था। परियोजना समन्वयकों ने नैदानिक ​​विशेषताओं में हृदय गति को पूर्वानुमानित मानदंड के रूप में शामिल करने और कोरोनरी धमनी रोग और उच्च हृदय गति वाले रोगियों के निवारक उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स को पहली पसंद दवाओं के रूप में शामिल करने का प्रस्ताव दिया।

अंजीर पर. यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों के अनुसार, चित्र 2 कोरोनरी धमनी रोग की जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के लिए विभिन्न औषधीय गुणों वाले बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय आवर्ती रोधगलन की घटनाओं की निर्भरता को दर्शाता है।

उच्च रक्तचाप के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

कई बड़े पैमाने पर यादृच्छिक नैदानिक ​​परीक्षण (एसएचईपी सहकारी अनुसंधान समूह, 1991; एमआरसी वर्किंग पार्टी, 1992; आईपीपीपीएसएच, 1987; हैप्पी, 1987; एमएपीएचवाई, 1988; स्टॉप हाइपरटेंशन, 1991) में पाया गया कि बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग एंटीहाइपरटेन्सिव के रूप में किया जाता है। दवाओं के सेवन से युवा और वृद्ध दोनों आयु समूहों में हृदय संबंधी मृत्यु दर में कमी आई है। अंतर्राष्ट्रीय विशेषज्ञ अनुशंसाएँ उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स को प्रथम-पंक्ति दवाओं के रूप में वर्गीकृत करती हैं।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता में जातीय अंतर की पहचान की गई है। सामान्य तौर पर, वे युवा श्वेत रोगियों और उच्च हृदय गति पर रक्तचाप को नियंत्रित करने में अधिक प्रभावी होते हैं।

चावल। 1.
अतिरिक्त औषधीय गुणों के आधार पर, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करने पर मृत्यु दर में कमी।

तालिका 4.
कोरोनरी धमनी रोग में हृदय संबंधी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के उद्देश्य से दीर्घकालिक उपयोग के दौरान मृत्यु दर को कम करने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की लिपोफिलिसिटी और कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव

चावल। 2.
विभिन्न बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय हृदय गति में कमी और पुन: रोधगलन की घटनाओं के बीच संबंध (यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों के अनुसार: पूलिंग प्रोजेक्ट)।

मल्टीसेंटर यादृच्छिक तुलनात्मक अध्ययन MAPHY के परिणाम, जो औसतन 4.2 वर्षों के लिए 3234 रोगियों में मेटोप्रोलोल और थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ उच्च रक्तचाप के उपचार में एथेरोस्क्लेरोटिक जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के अध्ययन के लिए समर्पित था, ने चिकित्सा के लाभ को साबित किया। चयनात्मक बीटा-अवरोधक मेटोप्रोलोल। मेटोप्रोलोल प्राप्त करने वाले समूह में कोरोनरी जटिलताओं से समग्र मृत्यु दर और मृत्यु दर काफी कम थी। गैर-सीवीडी मृत्यु दर मेटोप्रोलोल और मूत्रवर्धक समूहों में समान थी। इसके अलावा, मुख्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में लिपोफिलिक मेटोप्रोलोल प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में, मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले समूह की तुलना में अचानक मृत्यु की घटना 30% कम थी।

एक समान तुलनात्मक अध्ययन, हैप्पी में, अधिकांश रोगियों को एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में चयनात्मक हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर एटेनोलोल प्राप्त हुआ, और बीटा-ब्लॉकर्स या मूत्रवर्धक के साथ कोई महत्वपूर्ण लाभ स्थापित नहीं किया गया। हालांकि, एक अलग विश्लेषण और इस अध्ययन में, मेटोप्रोलोल प्राप्त करने वाले उपसमूह में, घातक और गैर-घातक दोनों तरह की हृदय संबंधी जटिलताओं को रोकने में इसकी प्रभावशीलता, मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले समूह की तुलना में काफी अधिक थी।

तालिका में। तालिका 5 बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को प्रस्तुत करती है जिन्हें उच्च रक्तचाप के उपचार में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के लिए उपयोग किए जाने पर नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में प्रलेखित किया गया है।

अब तक, बीटा-ब्लॉकर्स की एंटीहाइपरटेंसिव कार्रवाई के तंत्र की पूरी समझ नहीं है। हालाँकि, यह अवलोकन कि उच्च रक्तचाप वाले लोगों की आबादी में औसत हृदय गति सामान्य आबादी की तुलना में अधिक है, व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण है। फ्रेमिंघम अध्ययन में 129,588 मानक और उच्च रक्तचाप वाले व्यक्तियों की तुलना से पता चला कि न केवल उच्च रक्तचाप वाले समूह में औसत हृदय गति अधिक थी, बल्कि हृदय गति बढ़ने के कारण अनुवर्ती कार्रवाई के दौरान मृत्यु दर भी बढ़ गई। यह पैटर्न न केवल युवा रोगियों (18-30 वर्ष) में देखा जाता है, बल्कि 60 वर्ष तक के मध्यम आयु वर्ग के साथ-साथ 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में भी देखा जाता है। सहानुभूति स्वर में वृद्धि और पैरासिम्पेथेटिक स्वर में कमी औसतन उच्च रक्तचाप वाले 30% रोगियों में दर्ज की जाती है और, एक नियम के रूप में, चयापचय सिंड्रोम, हाइपरलिपिडिमिया और हाइपरिन्सुलिनमिया के साथ, और ऐसे रोगियों के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जा सकता है। रोगज़नक़ चिकित्सा माना जाता है।

उच्च रक्तचाप स्वयं किसी विशेष रोगी के लिए कोरोनरी धमनी रोग के विकास के जोखिम का एक कमजोर भविष्यवक्ता है, लेकिन रक्तचाप, विशेष रूप से सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ संबंध, अन्य जोखिम कारकों की उपस्थिति से स्वतंत्र है। रक्तचाप के स्तर और कोरोनरी धमनी रोग के जोखिम के बीच संबंध रैखिक है। इसके अलावा, जिन रोगियों का रक्तचाप रात में 10% (नॉन-डिपर्स) से कम हो जाता है, उनमें कोरोनरी धमनी रोग का खतरा 3 गुना बढ़ जाता है। आईएचडी के विकास के लिए कई जोखिम कारकों में से, उच्च रक्तचाप अपनी व्यापकता के साथ-साथ उच्च रक्तचाप और आईएचडी में हृदय संबंधी जटिलताओं के सामान्य रोगजन्य तंत्र के कारण एक प्रमुख भूमिका निभाता है। कई जोखिम कारक, जैसे डिस्लिपिडेमिया, इंसुलिन प्रतिरोध, मधुमेह मेलेटस, मोटापा, गतिहीन जीवन शैली और कुछ आनुवंशिक कारक, कोरोनरी धमनी रोग और उच्च रक्तचाप दोनों के विकास में महत्वपूर्ण हैं। सामान्य तौर पर, उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सामान्य रक्तचाप वाले रोगियों की तुलना में कोरोनरी धमनी रोग के विकास के लिए जोखिम कारक अधिक होते हैं। उच्च रक्तचाप से पीड़ित सामान्य वयस्क आबादी के 15% लोगों में, इस्केमिक हृदय रोग सबसे अधिक है सामान्य कारणमृत्यु और विकलांगता. उच्च रक्तचाप में सहानुभूति गतिविधि में वृद्धि एलवीएमएच और संवहनी दीवार के विकास में योगदान देती है, उच्च रक्तचाप के स्तर को स्थिर करती है और कोरोनरी ऐंठन की बढ़ती प्रवृत्ति के साथ कोरोनरी रिजर्व में कमी आती है। कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में, उच्च रक्तचाप की आवृत्ति होती है 25% और नाड़ी दबाव में वृद्धि कोरोनरी मृत्यु के लिए एक अत्यधिक आक्रामक जोखिम कारक है।

उच्च रक्तचाप में रक्तचाप को कम करने से उच्च रक्तचाप के रोगियों में कोरोनरी धमनी रोग से मृत्यु के बढ़ते जोखिम को पूरी तरह से समाप्त नहीं किया जा सकता है। मध्यम उच्च रक्तचाप वाले 37,000 रोगियों, जो कोरोनरी धमनी रोग से पीड़ित नहीं थे, में 5 वर्षों के उपचार के परिणामों पर आधारित एक मेटा-विश्लेषण से पता चला कि रक्तचाप में सुधार के साथ, कोरोनरी मृत्यु दर और कोरोनरी धमनी रोग की गैर-घातक जटिलताओं में केवल 14 की कमी आई है। %. एक मेटा-विश्लेषण में जिसमें 60 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में उच्च रक्तचाप के उपचार पर डेटा शामिल था, कोरोनरी घटनाओं की घटनाओं में 19% की कमी पाई गई।

कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में उच्च रक्तचाप का उपचार इसकी अनुपस्थिति की तुलना में अधिक आक्रामक और अधिक व्यक्तिगत होना चाहिए। दवाओं का एकमात्र समूह जिसका कोरोनरी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के लिए उपयोग किए जाने पर कोरोनरी धमनी रोग के खिलाफ सिद्ध कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है, वे बीटा-ब्लॉकर्स हैं, रोगियों में सहवर्ती उच्च रक्तचाप की उपस्थिति की परवाह किए बिना।

इस्केमिक हृदय रोग में बीटा-ब्लॉकर्स की उच्च प्रभावशीलता के लिए पूर्वानुमानित मानदंड दवा के उपयोग से पहले उच्च हृदय गति और कम लय परिवर्तनशीलता हैं। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में शारीरिक गतिविधि के प्रति सहनशीलता भी कम होती है। इस्केमिक हृदय रोग और उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में टैचीकार्डिया में कमी के कारण मायोकार्डियल परफ्यूजन में अनुकूल बदलाव के बावजूद, सहवर्ती उच्च रक्तचाप और एलवीएमएच वाले गंभीर रोगियों में, मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी तंत्र में सबसे महत्वपूर्ण तत्व हो सकती है। उनकी एंटीजाइनल क्रिया के बारे में।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं में, मायोकार्डियल इस्किमिया में कमी केवल बीटा-ब्लॉकर्स में निहित गुण है, इसलिए उच्च रक्तचाप के उपचार में उनका नैदानिक ​​​​मूल्य रक्तचाप को ठीक करने की क्षमता तक सीमित नहीं है, क्योंकि उच्च रक्तचाप वाले कई रोगी कोरोनरी धमनी के भी रोगी होते हैं रोग या भारी जोखिमइसका विकास. सहानुभूति अतिसक्रियता वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप में कोरोनरी जोखिम को कम करने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग फार्माकोथेरेपी का सबसे उचित विकल्प है।

उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के साधन के रूप में मेटोप्रोलोल का नैदानिक ​​​​मूल्य पूरी तरह से साबित हुआ है (स्तर ए), इसके एंटीरैडमिक प्रभाव और उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग में अचानक मृत्यु की घटनाओं में कमी दर्ज की गई है (गोथेनबर्ग अध्ययन) ; नॉर्वेजियन अध्ययन; मैपी; एमआरसी; आईपीपीपीएसएच; वीएनएटी)।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए दवाओं को वर्तमान में दिन में एक बार लेने पर एक स्थिर हाइपोटेंसिव प्रभाव की आवश्यकता होती है। दैनिक हाइपोटेंसिव प्रभाव के साथ एक नई खुराक के रूप में लिपोफिलिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल सक्सिनेट (सीआर / एक्सएल) के औषधीय गुण पूरी तरह से मिलते हैं ये आवश्यकताएँ. मेटोप्रोलोल सक्सिनेट (सीआर/एक्सएल) का खुराक रूप उच्च फार्मास्युटिकल तकनीक के आधार पर विकसित एक टैबलेट है, जिसमें मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के कई सौ कैप्सूल होते हैं। पेट में प्रवेश करने के बाद, प्रत्येक

तालिका 5
उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम के लिए दीर्घकालिक उपयोग के दौरान बीटा-ब्लॉकर्स का कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव

कैप्सूल, गैस्ट्रिक सामग्री के प्रभाव में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रवेश करने के लिए निर्दिष्ट मोड में विघटित हो जाता है और रक्तप्रवाह में दवा पहुंचाने के लिए एक स्वतंत्र प्रणाली के रूप में काम करता है। अवशोषण प्रक्रिया 20 घंटों के भीतर होती है और यह पेट में पीएच, इसकी गतिशीलता और अन्य कारकों पर निर्भर नहीं करती है।

एंटीरैडमिक एजेंटों के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

बीटा-ब्लॉकर्स सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं, क्योंकि उनमें अधिकांश विशिष्ट एंटीरैडमिक दवाओं की विशेषता वाला प्रोएरिथमिक प्रभाव नहीं होता है।

सुप्रावेंट्रिकुलर अतालताहाइपरकिनेटिक स्थितियों में, जैसे उत्तेजना के दौरान साइनस टैचीकार्डिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, एक्टोपिक एट्रियल टैचीकार्डिया और पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, जो अक्सर भावनात्मक या शारीरिक तनाव से उत्पन्न होते हैं, बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा समाप्त हो जाते हैं। नई शुरुआत वाले आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन में, बीटा ब्लॉकर्स एवी नोड दुर्दम्य अवधि में वृद्धि के कारण साइनस लय को बहाल किए बिना साइनस लय या धीमी हृदय गति को बहाल कर सकते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स एट्रियल फ़िब्रिलेशन के स्थायी रूप वाले रोगियों में हृदय गति को प्रभावी ढंग से नियंत्रित करते हैं। प्लेसबो-नियंत्रित मेटाफ़र परीक्षण में, मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल को एट्रियल फ़िब्रिलेशन वाले रोगियों में कार्डियोवर्जन के बाद लय को स्थिर करने में प्रभावी दिखाया गया था। बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता आलिंद फिब्रिलेशन के लिए कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की प्रभावशीलता से कम नहीं है; इसके अलावा, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और बीटा-ब्लॉकर्स का संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से उत्पन्न लय गड़बड़ी के लिए, बीटा-ब्लॉकर्स पसंद की दवाएं हैं।

वेंट्रिकुलर अतालता,जैसे कि वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, साथ ही वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के पैरॉक्सिस्म, जो इस्केमिक हृदय रोग, शारीरिक गतिविधि और भावनात्मक तनाव के साथ विकसित होते हैं, आमतौर पर बीटा-ब्लॉकर्स के साथ समाप्त हो जाते हैं। बेशक, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए कार्डियोवर्जन की आवश्यकता होती है, लेकिन शारीरिक परिश्रम या भावनात्मक तनाव से उत्पन्न आवर्ती वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए, विशेष रूप से बच्चों में, बीटा-ब्लॉकर्स प्रभावी होते हैं। रोधगलन के बाद वेंट्रिकुलर अतालता का इलाज बीटा-ब्लॉकर्स से भी किया जा सकता है। माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स और लंबे क्यूटी सिंड्रोम के कारण वेंट्रिकुलर अतालता का प्रोप्रानोलोल से प्रभावी ढंग से इलाज किया जाता है।

सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान लय की गड़बड़ीऔर पश्चात की अवधि में आमतौर पर प्रकृति में क्षणिक होते हैं, लेकिन यदि वे लंबे समय तक चलने वाले होते हैं, तो बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग प्रभावी होता है। इसके अलावा, ऐसी अतालता की रोकथाम के लिए बीटा ब्लॉकर्स की सिफारिश की जाती है।

CHF में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

सीएचएफ के निदान और उपचार के लिए यूरोपियन सोसाइटी ऑफ कार्डियोलॉजी और अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन की नई सिफारिशें 2001 में प्रकाशित की गईं। हृदय विफलता के तर्कसंगत उपचार के सिद्धांतों को हमारे देश के प्रमुख हृदय रोग विशेषज्ञों द्वारा संक्षेपित किया गया है। वे साक्ष्य-आधारित चिकित्सा पर आधारित हैं और पहली बार कम इजेक्शन अंश के साथ हल्के, मध्यम और गंभीर हृदय विफलता वाले सभी रोगियों के उपचार के लिए संयोजन फार्माकोथेरेपी में बीटा-ब्लॉकर्स की महत्वपूर्ण भूमिका पर प्रकाश डालते हैं। दीर्घकालिक उपचारसीएचएफ की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की उपस्थिति या अनुपस्थिति की परवाह किए बिना, एएमआई के बाद बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की भी सिफारिश की जाती है। के लिए आधिकारिक तौर पर अनुशंसित दवाएं सीएचएफ उपचारबिसोप्रोलोल, मेटोप्रोलोल धीमी गति से जारी होते हैं दवाई लेने का तरीकासीआर/एक्सएल और कार्वेडिलोल। सभी तीन बीटा-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल, बिसोप्रोलोल और कार्वेडिलोल) सीएचएफ में मृत्यु के जोखिम को कम करते पाए गए, भले ही मृत्यु का कारण कुछ भी हो, औसतन 32-34%।

MERIT-HE अध्ययन में नामांकित मरीज़ों में, जिन्हें धीमी गति से रिलीज़ होने वाला मेटोप्रोलोल प्राप्त हुआ, हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु दर में 38% की कमी आई, अचानक मृत्यु की घटनाओं में 41% की कमी आई, और CHF बढ़ने से मृत्यु दर में 49% की कमी आई। ये सभी डेटा अत्यधिक विश्वसनीय थे. धीमी गति से जारी खुराक के रूप में मेटोप्रोलोल की सहनशीलता बहुत अच्छी थी। 13.9% में दवा वापसी हुई, और प्लेसबो समूह में - 15.3% रोगियों में। इस कारण दुष्प्रभाव 9.8% रोगियों ने मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल लेना बंद कर दिया, 11.7% ने प्लेसबो लेना बंद कर दिया। बिगड़ती सीएचएफ के कारण एक्सटेंडेड-रिलीज़ मेटोप्रोलोल प्राप्त करने वाले समूह के 3.2% और प्लेसबो प्राप्त करने वाले 4.2% लोगों में दवा बंद हो गई।

सीएचएफ के लिए मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल की प्रभावशीलता की पुष्टि 69.4 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में की गई (उपसमूह में औसत आयु 59 वर्ष थी) और 69.4 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में (पुराने उपसमूह में औसत आयु 74 वर्ष थी)। सहवर्ती मधुमेह मेलिटस के साथ सीएचएफ में मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल की प्रभावशीलता का भी प्रदर्शन किया गया है।

2003 में, CO-MET परीक्षण के डेटा को CHF वाले 3029 रोगियों में प्रकाशित किया गया था, जिसमें कार्वेडिलोल (लक्ष्य खुराक 25 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) की तुलना तत्काल-रिलीज़ और कम खुराक वाले मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट (50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) के साथ की गई थी। आवश्यक चिकित्सा के अनुरूप नहीं। पूरे दिन दवा की पर्याप्त और स्थिर सांद्रता सुनिश्चित करने के लिए आहार। अध्ययन, जैसा कि ऐसी परिस्थितियों में अपेक्षित होगा, कार्वेडिलोल की श्रेष्ठता को दर्शाता है। हालाँकि, इसके परिणाम नैदानिक ​​​​मूल्य के नहीं हैं, क्योंकि MERIT-HE अध्ययन ने CHF में मृत्यु दर को कम करने में 159 मिलीग्राम / दिन की एकल दैनिक खुराक के लिए धीमी गति से जारी खुराक के रूप में मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया (लक्ष्य खुराक के साथ) 200 मिलीग्राम/दिन)।

निष्कर्ष

इस समीक्षा का उद्देश्य फार्माकोथेरेपी रणनीति चुनते समय रोगी की संपूर्ण शारीरिक जांच और उसकी स्थिति के आकलन के महत्व पर जोर देना है। बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करने के लिए, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया की पहचान करने पर जोर दिया जाना चाहिए, जो अक्सर सबसे आम हृदय रोगों के साथ होता है। वर्तमान में, इस्केमिक हृदय रोग, उच्च रक्तचाप और हृदय विफलता में औषधीय सुधार के लिए प्राथमिक लक्ष्य के रूप में हृदय गति को मान्य करने के लिए अपर्याप्त डेटा है। हालाँकि, उच्च रक्तचाप और कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में हृदय गति को कम करने के महत्व के बारे में परिकल्पना पहले ही वैज्ञानिक रूप से प्रमाणित हो चुकी है। बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया के साथ होने वाले टैचीकार्डिया के दौरान बढ़ी हुई ऊर्जा खपत को संतुलित करना और पैथोलॉजिकल रीमॉडलिंग को ठीक करना संभव हो जाता है। कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शिथिलता (डाउन-रेगुलेशन) के कारण मायोकार्डियम की कार्यात्मक विफलता की प्रगति में देरी या धीमा होना और कार्डियोमायोसाइट्स के सिकुड़ा कार्य में प्रगतिशील कमी के साथ कैटेकोलामाइन की प्रतिक्रिया में कमी। हाल के वर्षों में, यह भी स्थापित किया गया है कि एक स्वतंत्र पूर्वानुमान जोखिम कारक, विशेष रूप से उन रोगियों में, जो कम बाएं वेंट्रिकुलर सिकुड़न के संकेतक के साथ एएमआई से पीड़ित हैं, हृदय गति परिवर्तनशीलता में कमी है। ऐसा माना जाता है कि इस श्रेणी के रोगियों में वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास का आरंभिक कारक हृदय के सहानुभूतिपूर्ण और पैरासिम्पेथेटिक विनियमन का असंतुलन है। कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल के उपयोग से मुख्य रूप से पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के प्रभाव में वृद्धि के कारण लय परिवर्तनशीलता में वृद्धि होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स निर्धारित करने में अत्यधिक सावधानी बरतने का कारण अक्सर सहवर्ती रोग (विशेष रूप से, बाएं निलय की शिथिलता, मधुमेह मेलेटस, बुढ़ापा) होते हैं। हालाँकि, यह पाया गया कि चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल की अधिकतम प्रभावशीलता रोगियों के इन समूहों में दर्ज की गई थी।

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औषधि सूचकांक
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट: बेतालोक ज़ोक (एस्ट्राजेनेका)

बीटा-ब्लॉकर्स, या बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं और उन पर कैटेकोलामाइन (एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन) की क्रिया को रोकते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप सिंड्रोम के उपचार में बुनियादी दवाओं से संबंधित हैं। दवाओं के इस समूह का उपयोग 1960 के दशक से उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता रहा है, जब उन्होंने पहली बार नैदानिक ​​​​अभ्यास में प्रवेश किया था।

1948 में, आर. पी. अहलक्विस्ट ने दो कार्यात्मक रूप से भिन्न प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, अल्फा और बीटा का वर्णन किया। अगले 10 वर्षों में, केवल अल्फा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी ही ज्ञात थे। 1958 में, एक एगोनिस्ट और बीटा रिसेप्टर्स के एक विरोधी के गुणों को मिलाकर, डाइक्लोइसोप्रेनालाईन की खोज की गई थी। वह और उसके बाद की कई अन्य दवाएं अभी तक उपयुक्त नहीं हैं नैदानिक ​​आवेदन. और केवल 1962 में प्रोप्रानोलोल (इंडरल) को संश्लेषित किया गया, जिसने हृदय रोगों के उपचार में एक नया और उज्ज्वल पृष्ठ खोला।

1988 में मेडिसिन में नोबेल पुरस्कार नए सिद्धांतों के विकास के लिए जे. ब्लैक, जी. एलियन, जी. हचिंग्स को प्रदान किया गया था। दवाई से उपचार, विशेष रूप से बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग को प्रमाणित करने के लिए। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स को दवाओं के एक एंटीरैडमिक समूह के रूप में विकसित किया गया था, और उनका हाइपोटेंशन प्रभाव एक अप्रत्याशित नैदानिक ​​​​निष्कर्ष निकला। प्रारंभ में, इसे एक पक्ष के रूप में माना जाता था, हमेशा वांछनीय कार्रवाई नहीं। केवल बाद में, 1964 में, प्राइसहार्ड और गिलियम के प्रकाशन के बाद, इसकी सराहना की गई।

बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र

दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का तंत्र हृदय की मांसपेशियों और अन्य ऊतकों के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की उनकी क्षमता के कारण होता है, जिससे कई प्रभाव होते हैं जो इन दवाओं की हाइपोटेंशन कार्रवाई के तंत्र के घटक होते हैं।

• कार्डियक आउटपुट, हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में कमी, जिसके परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी, कोलेटरल की संख्या में वृद्धि और मायोकार्डियल रक्त प्रवाह का पुनर्वितरण होता है।
• हृदय गति कम होना. इस संबंध में, डायस्टोल कुल कोरोनरी रक्त प्रवाह को अनुकूलित करता है और क्षतिग्रस्त मायोकार्डियम के चयापचय का समर्थन करता है। बीटा-ब्लॉकर्स, मायोकार्डियम की "रक्षा" करते हुए, रोधगलन के क्षेत्र और रोधगलन की जटिलताओं की आवृत्ति को कम करने में सक्षम हैं।
• जक्सटाग्लोमेरुलर उपकरण की कोशिकाओं द्वारा रेनिन के उत्पादन को कम करके कुल परिधीय प्रतिरोध को कम करना।
• पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका तंतुओं से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई में कमी।
• वैसोडिलेटिंग कारकों (प्रोस्टेसाइक्लिन, प्रोस्टाग्लैंडीन ई2, नाइट्रिक ऑक्साइड (ii)) का बढ़ा हुआ उत्पादन।
• गुर्दे में सोडियम आयनों के पुनर्अवशोषण और महाधमनी चाप और कैरोटिड (कैरोटीड) साइनस के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को कम करना।
• झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव - सोडियम और पोटेशियम आयनों के लिए झिल्ली की पारगम्यता में कमी।

एंटीहाइपरटेंसिव बीटा-ब्लॉकर्स के साथ-साथ निम्नलिखित क्रियाएं होती हैं।

• एंटीरैडमिक गतिविधि, जो कैटेकोलामाइन की क्रिया के निषेध के कारण होती है, साइनस लय को धीमा कर देती है और एट्रियोवेंट्रिकुलर सेप्टम में आवेगों की गति को कम कर देती है।
• एंटीजाइनल गतिविधि मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं में बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधन है, जिससे हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न, रक्तचाप में कमी आती है, साथ ही डायस्टोल की अवधि में वृद्धि होती है और सुधार होता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह. सामान्य तौर पर, ऑक्सीजन के लिए हृदय की मांसपेशियों की आवश्यकता को कम करने के लिए, व्यायाम सहनशीलता बढ़ जाती है, इस्किमिया की अवधि कम हो जाती है, और एक्सर्शनल एनजाइना और पोस्ट-इंफार्क्शन एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में एंजाइनल हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है।
• एंटीप्लेटलेट क्षमता - प्लेटलेट एकत्रीकरण को धीमा कर देती है और संवहनी दीवार के एंडोथेलियम में प्रोस्टेसाइक्लिन के संश्लेषण को उत्तेजित करती है, रक्त की चिपचिपाहट को कम करती है।
• एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि, जो कैटेकोलामाइन के कारण वसा ऊतक से मुक्त फैटी एसिड के अवरोध से प्रकट होती है। आगे के चयापचय के लिए ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है।
• हृदय में शिरापरक रक्त प्रवाह और परिसंचारी प्लाज्मा की मात्रा में कमी।
• लीवर में ग्लाइकोजेनोलिसिस को रोककर इंसुलिन स्राव को कम करें।
• इनका शामक प्रभाव होता है और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की सिकुड़न बढ़ जाती है।

तालिका से यह स्पष्ट हो जाता है कि बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय, यकृत और कंकाल की मांसपेशियों में स्थित होते हैं। कैटेकोलामाइंस, बीटा-1 एड्रेनोरिसेप्टर्स को प्रभावित करते हुए, एक उत्तेजक प्रभाव डालता है, जिसके परिणामस्वरूप हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में वृद्धि होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

बीटा-1 और बीटा-2 पर प्रमुख क्रिया के आधार पर, एड्रेनोरिसेप्टर्स को इसमें विभाजित किया गया है:

• कार्डियोसेलेक्टिव (मेटाप्रोलोल, एटेनोलोल, बीटाक्सोलोल, नेबिवोलोल);
• कार्डियोनसेलेक्टिव (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल, मेटोप्रोलोल)।

लिपिड या पानी में घुलने की क्षमता के आधार पर, बीटा-ब्लॉकर्स को फार्माकोकाइनेटिक रूप से तीन समूहों में विभाजित किया जाता है।

1. लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स (ऑक्सप्रेनोलोल, प्रोप्रानोलोल, अल्प्रेनोलोल, कार्वेडिलोल, मेटाप्रोलोल, टिमोलोल)। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह तेजी से और लगभग पूरी तरह से (70-90%) पेट और आंतों में अवशोषित हो जाता है। इस समूह की दवाएं विभिन्न ऊतकों और अंगों के साथ-साथ प्लेसेंटा और रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से भी अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं। एक नियम के रूप में, गंभीर यकृत और कंजेस्टिव हृदय विफलता के लिए लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स कम खुराक में निर्धारित किए जाते हैं।
2. हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, नाडोलोल, टैलिनोलोल, सोटालोल)। लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो वे केवल 30-50% तक अवशोषित होते हैं, यकृत में कुछ हद तक चयापचय होते हैं, और उनका आधा जीवन लंबा होता है। वे मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, और इसलिए हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग गुर्दे के अपर्याप्त कार्य के साथ कम खुराक में किया जाता है।
3. लिपो- और हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स, या एम्फीफिलिक ब्लॉकर्स (ऐसब्यूटोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, पिंडोलोल, सेलीप्रोलोल), लिपिड और पानी दोनों में घुलनशील होते हैं, मौखिक प्रशासन के बाद 40-60% दवा अवशोषित हो जाती है। वे लिपो- और हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती स्थिति पर कब्जा कर लेते हैं और गुर्दे और यकृत द्वारा समान रूप से उत्सर्जित होते हैं। दवाएं मध्यम गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को निर्धारित की जाती हैं।

पीढ़ी के अनुसार बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

1. कार्डियोनसेलेक्टिव (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, अल्प्रेनोलोल, पेनबुटोलोल, कार्तियोलोल, बोपिंडोलोल)।
2. कार्डियोसेलेक्टिव (एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल, बेटाक्सोलोल, नेबिवोलोल, बेवंतोलोल, एस्मोलोल, ऐसब्यूटोलोल, टैलिनोलोल)।
3. अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स (कार्वेडिलोल, लेबेटालोल, सेलिप्रोलोल) के गुणों वाले बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो ब्लॉकर्स के दोनों समूहों की हाइपोटेंशन कार्रवाई के तंत्र को साझा करती हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव और गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स, बदले में, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ और बिना दवाओं में विभाजित होते हैं।

1. आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, नेबिवोलोल), एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के साथ, कम करते हैं दिल की धड़कन, एक एंटीरैडमिक प्रभाव दें और ब्रोंकोस्पज़म का कारण न बनें।
2. आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि (ऐसब्यूटोलोल, टैलिनोलोल, सेलिप्रोलोल) के साथ कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स हृदय गति को कुछ हद तक धीमा कर देते हैं, साइनस नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के स्वचालितता को रोकते हैं, साइनस टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर में एक महत्वपूर्ण एंटीजाइनल और एंटीरैडमिक प्रभाव देते हैं। अतालता, फुफ्फुसीय वाहिकाओं की ब्रांकाई के बीटा -2 एड्रेनोरिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव डालती है।
3. आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, टिमोलोल) में सबसे बड़ा एंटीजाइनल प्रभाव होता है, इसलिए उन्हें अक्सर सहवर्ती एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जाता है।
4. आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (ऑक्सप्रेनोलोल, ट्रैज़िकोर, पिंडोलोल, विस्केन) के साथ गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स न केवल ब्लॉक करते हैं, बल्कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से उत्तेजित भी करते हैं। इस समूह की दवाएं कुछ हद तक हृदय गति को धीमा कर देती हैं, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देती हैं और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम कर देती हैं। इन्हें धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है हल्की डिग्रीचालन विकार, हृदय विफलता, धीमी नाड़ी।

बीटा-ब्लॉकर्स की कार्डियोसेलेक्टिविटी

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं, गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर उपकरण, वसा ऊतक, हृदय और आंतों की संचालन प्रणाली में स्थित बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं। हालाँकि, बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता खुराक पर निर्भर करती है और बीटा-1 चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की बड़ी खुराक के उपयोग से गायब हो जाती है।

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स बीटा-1 और बीटा-2 एड्रेनोरिसेप्टर्स दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स रक्त वाहिकाओं, ब्रांकाई, गर्भाशय, अग्न्याशय, यकृत और वसा ऊतक की चिकनी मांसपेशियों पर स्थित होते हैं। ये दवाएं गर्भवती गर्भाशय की सिकुड़न गतिविधि को बढ़ाती हैं, जिससे समय से पहले जन्म हो सकता है। साथ ही, बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के नकारात्मक प्रभावों (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज और लिपिड चयापचय) से जुड़ी है।

धमनी उच्च रक्तचाप, ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कोपल्मोनरी प्रणाली के अन्य रोगों के साथ-साथ ब्रोंकोस्पज़म, मधुमेह मेलेटस और आंतरायिक अकड़न वाले रोगियों के उपचार में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स को गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स पर लाभ होता है।

नियुक्ति के लिए संकेत:

• आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप;
• माध्यमिक धमनी उच्च रक्तचाप;
• हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया के लक्षण (टैचीकार्डिया, उच्च नाड़ी दबाव, हाइपरकिनेटिक प्रकार के हेमोडायनामिक्स);
• सहवर्ती कोरोनरी धमनी रोग - एनजाइना पेक्टोरिस (धूम्रपान करने वालों के लिए चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स, गैर-धूम्रपान करने वालों के लिए गैर-चयनात्मक);
• पिछला दिल का दौरा, एनजाइना पेक्टोरिस की उपस्थिति की परवाह किए बिना;
• हृदय ताल गड़बड़ी (आलिंद और निलय एक्सट्रैसिस्टोल, टैचीकार्डिया);
• उप-मुआवज़ा दिल की विफलता;
• हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, सबऑर्टिक स्टेनोसिस;
• माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स;
• वेंट्रिकुलर फ़िब्रिलेशन और अचानक मृत्यु का जोखिम;
• प्रीऑपरेटिव और पोस्टऑपरेटिव अवधि में धमनी उच्च रक्तचाप;
• बीटा-ब्लॉकर्स माइग्रेन, हाइपरथायरायडिज्म, शराब और नशीली दवाओं की वापसी के लिए भी निर्धारित हैं।

बीटा ब्लॉकर्स: मतभेद

• मंदनाड़ी;
• 2-3 डिग्री की एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• तीव्र हृदय विफलता;
• हृदयजनित सदमे;
• वैसोस्पैस्टिक एनजाइना.

• दमा;
• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट;
• आराम के समय अंग इस्कीमिया के साथ स्टेनोज़िंग परिधीय संवहनी रोग।

बीटा ब्लॉकर्स: दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली की ओर से:

• हृदय गति में कमी;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करना;
• रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी;
• इजेक्शन अंश में कमी.

अन्य अंगों और प्रणालियों से:

• द्वारा उल्लंघन श्वसन प्रणाली(ब्रोंकोस्पज़म, बिगड़ा हुआ ब्रोन्कियल धैर्य, तीव्रता पुराने रोगोंफेफड़े);
• परिधीय वाहिकासंकीर्णन (रेनॉड सिंड्रोम, ठंडे हाथ-पैर, आंतरायिक खंजता);
• मनो-भावनात्मक विकार (कमजोरी, उनींदापन, स्मृति हानि, भावनात्मक विकलांगता, अवसाद, तीव्र मनोविकृति, नींद में खलल, मतिभ्रम);
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार (मतली, दस्त, पेट दर्द, कब्ज, तीव्रता)। पेप्टिक छाला, कोलाइटिस);
• रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी;
• कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय का उल्लंघन;
• मांसपेशियों में कमजोरी, व्यायाम असहिष्णुता;
• नपुंसकता और कामेच्छा में कमी;
• कम छिड़काव के कारण गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी;
• आंसू द्रव का उत्पादन कम होना, नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
• त्वचा संबंधी विकार (जिल्द की सूजन, एक्सेंथेमा, सोरायसिस का तेज होना);
• भ्रूण हाइपोट्रॉफी।

बीटा ब्लॉकर्स और मधुमेह

टाइप 2 मधुमेह मेलेटस के लिए, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स को प्राथमिकता दी जाती है, क्योंकि उनके डिस्मेटाबोलिक गुण (हाइपरग्लेसेमिया, इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता में कमी) गैर-चयनात्मक लोगों की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स और गर्भावस्था

गर्भावस्था के दौरान, बीटा-ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक) का उपयोग अवांछनीय है, क्योंकि वे ब्रैडीकार्डिया और हाइपोक्सिमिया का कारण बनते हैं, इसके बाद भ्रूण की हाइपोट्रॉफी होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से कौन सी दवाओं का उपयोग करना बेहतर है?

एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के एक वर्ग के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स के बारे में बोलते हुए, उनका मतलब उन दवाओं से है जिनमें बीटा -1 चयनात्मकता होती है (कम दुष्प्रभाव होते हैं), आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (अधिक प्रभावी) और वासोडिलेटिंग गुणों के बिना।

सबसे अच्छा बीटा ब्लॉकर कौन सा है?

अपेक्षाकृत हाल ही में, हमारे देश में एक बीटा-ब्लॉकर सामने आया है, जिसमें पुरानी बीमारियों (धमनी उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग) के इलाज के लिए आवश्यक सभी गुणों का सबसे इष्टतम संयोजन है - लोक्रेन।

लोकरेन उच्च बीटा-1 चयनात्मकता और सबसे लंबे आधे जीवन (15-20 घंटे) के साथ एक मूल और साथ ही सस्ता बीटा-ब्लॉकर है, जो इसे दिन में एक बार उपयोग करने की अनुमति देता है। हालाँकि, इसमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। दवा रक्तचाप की दैनिक लय की परिवर्तनशीलता को सामान्य करती है, रक्तचाप में सुबह की वृद्धि की डिग्री को कम करने में मदद करती है। कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में लोक्रेन के उपचार में, एनजाइना हमलों की आवृत्ति कम हो गई और शारीरिक गतिविधि को सहन करने की क्षमता में वृद्धि हुई। दवा कमजोरी, थकान की भावना पैदा नहीं करती है और कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय को प्रभावित नहीं करती है।

दूसरी दवा जिसे अलग किया जा सकता है वह है नेबाइलेट (नेबिवोलोल)। यह अपने असामान्य गुणों के कारण बीटा-ब्लॉकर्स की श्रेणी में एक विशेष स्थान रखता है। नेबाइलेट में दो आइसोमर्स होते हैं: उनमें से पहला बीटा-ब्लॉकर है, और दूसरा वैसोडिलेटर है। दवा का संवहनी एंडोथेलियम द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के संश्लेषण की उत्तेजना पर सीधा प्रभाव पड़ता है।

कार्रवाई के दोहरे तंत्र के कारण, नेबाइलेट को धमनी उच्च रक्तचाप और सहवर्ती क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों, परिधीय धमनी एथेरोस्क्लेरोसिस, कंजेस्टिव हृदय विफलता, गंभीर डिस्लिपिडेमिया और मधुमेह मेलिटस वाले रोगी को निर्धारित किया जा सकता है।

पिछली दो रोग प्रक्रियाओं के लिए, आज इस बात के महत्वपूर्ण वैज्ञानिक प्रमाण हैं कि नेबाइलेट न केवल लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर नकारात्मक प्रभाव डालता है, बल्कि कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, रक्त ग्लूकोज और ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन पर प्रभाव को भी सामान्य करता है। शोधकर्ता बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग के लिए अद्वितीय इन गुणों का श्रेय दवा की एनओ-मॉड्यूलेटिंग गतिविधि को देते हैं।