आर्टिकुलर रोगों के उपचार के लिए ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स: यह क्या है, जीसीएस के उपयोग के लिए संकेत, दवा में क्या दवाएं हैं

इनके प्रयोग से जोड़ों और आसपास के ऊतकों में दर्द, लालिमा और सूजन कम हो जाती है।

जीसीएस इंजेक्शन के रूप में और अंदर दोनों में निर्धारित है।

इंट्रा-आर्टिकुलर इंजेक्शन के लिए, विशेष तैयारी का उपयोग किया जाता है, जिसकी क्रिया काफी लंबी होती है। जीसीएस 24 घंटों के भीतर धीरे-धीरे कार्य करना शुरू कर देता है, सकारात्मक प्रभाव कई दिनों और महीनों तक भी बना रह सकता है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन कब दिए जाते हैं?

एक नियम के रूप में, ऐसे इंजेक्शनों को निर्धारित करने की आवश्यकता का प्रश्न निम्नलिखित मामलों में उठता है:

जब सूजन से जुड़े जोड़ या आसपास के ऊतकों में दर्द बहुत गंभीर होता है
अगर सूजन ने केवल कुछ जोड़ों को प्रभावित किया है
यदि जोड़ों का दर्द गतिशीलता को बहुत कम कर देता है
यदि किसी कारण से अन्य दवाओं का उपयोग नहीं किया जा सकता है
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ स्थानीय संज्ञाहरण का भी एक साथ उपयोग किया जा सकता है। इसका कार्यान्वयन दर्द को कम करता है, प्रभाव 3-4 घंटे तक रहता है जब तक कि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स कार्य करना शुरू नहीं करते हैं।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन कितनी बार दिए जाते हैं?

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन के क्या लाभ हैं?

दर्द और सूजन काफी जल्दी कम हो जाती है।
जोड़ों की गतिशीलता और रोगी की गतिविधि में वृद्धि होती है।
अक्सर, इंजेक्शन के प्रभाव के बाद, दर्द की गंभीरता कम हो जाती है, और अन्य दवाओं की आवश्यकता स्पष्ट रूप से कम हो जाती है।
उनका उपयोग अन्य उपचारों के साथ संयोजन में किया जा सकता है, जैसे कि फिजियोथेरेपी।

इंजेक्शन प्रक्रिया

जोड़ में इंजेक्शन लगाने की प्रक्रिया इंजेक्शन के समान है मुलायम ऊतक. इंजेक्शन से पहले, जोड़ से अतिरिक्त तरल पदार्थ को निकालने के लिए एक अलग सिरिंज का उपयोग किया जाता है। डॉक्टर तब इस तरल पदार्थ की जांच कर सकते हैं और विश्लेषण के लिए इसे प्रयोगशाला में भेज सकते हैं।

दुष्प्रभाव

चूंकि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को सीधे सूजन वाले क्षेत्र में इंजेक्ट किया जाता है, इसलिए दवा की बहुत कम मात्रा रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है और शरीर के अन्य अंगों और ऊतकों पर प्रभाव डालती है, खासकर जब मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में। इस वजह से इंजेक्शन लगाने पर दुष्प्रभावजीसीएस न्यूनतम हैं।

उपयोग के लिए निर्देश:

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड अधिवृक्क प्रांतस्था के हार्मोन के एक उपवर्ग से प्राकृतिक या सिंथेटिक मूल का एक पदार्थ है।

शरीर पर ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का प्रभाव

अपनी रासायनिक प्रकृति से, ये पदार्थ स्टेरॉयड हैं। मनुष्यों और जानवरों में, उनके गठन का मुख्य स्थान अधिवृक्क प्रांतस्था है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स आमतौर पर शरीर के तनाव के प्रतिरोध को बढ़ाते हैं, यह इन हार्मोनल पदार्थों का जैविक महत्व है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स शरीर में चयापचय को प्रभावित करते हैं, मुख्य रूप से कार्बोहाइड्रेट, खनिज, प्रोटीन और पानी।

कृत्रिम रूप से बनाया गया दवाओंग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स विरोधी भड़काऊ, डिसेन्सिटाइजिंग, इम्यूनोसप्रेसिव, एंटीटॉक्सिक और एंटी-शॉक एजेंटों के रूप में कार्य करते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के मुख्य प्रभाव

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स कोशिका झिल्ली के माध्यम से कोशिका द्रव्य में विसरित रूप से प्रवेश करके अपने प्रभाव का एहसास करते हैं। वहां वे विशेष इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं जिसके माध्यम से वे प्रोटीन संश्लेषण को प्रभावित करते हैं। यह फॉस्फोलिपेज़ ए 2 और हाइलूरोनिडेस पर इन हार्मोनों के निरोधात्मक प्रभाव के बारे में भी जाना जाता है, जो सूजन के एंजाइम हैं।

इस समूह के पदार्थ कोशिका झिल्ली को स्थिर करते हैं, जिससे जैविक रूप से रिलीज को रोकते हैं सक्रिय पदार्थ(हिस्टामाइन, ल्यूकोट्रिएन, थ्रोम्बोक्सेन) मस्तूल कोशिकाओं से। वे एराकिडोनिक एसिड से प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स के गठन को धीमा कर देते हैं।

अत्यधिक आक्रामकता को दबाने के लिए दवा में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड हार्मोन के इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव का उपयोग किया जाता है। प्रतिरक्षा तंत्रअपने शरीर पर निर्देशित। यह अंग प्रत्यारोपण (जैसे गुर्दे, अस्थि मज्जा) के लिए आवश्यक है, घातक ट्यूमर, स्व - प्रतिरक्षित रोग. ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार का सकारात्मक प्रभाव स्टेम कोशिकाओं और लिम्फोसाइटों के प्रवास को दबाने के साथ-साथ लिम्फोसाइटों के विभिन्न समूहों के एक दूसरे के साथ बातचीत के द्वारा प्राप्त किया जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की रक्तचाप बढ़ाने की क्षमता एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ाकर और एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बहाल करके, रक्त वाहिकाओं के लुमेन को कम करके और उनकी पारगम्यता को कम करके महसूस की जाती है। उनकी यह संपत्ति आपको गंभीर परिस्थितियों में सदमे की स्थिति से निपटने की अनुमति देती है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स यकृत में ग्लूकोज के निर्माण और प्रोटीन के टूटने को बढ़ाते हैं, जिससे रक्त में मुक्त अमीनो एसिड और ग्लूकोज की मात्रा बढ़ जाती है। साथ ही शरीर को पर्याप्त मात्रा में उच्च ऊर्जा वाले पदार्थ प्राप्त होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार

चिकित्सा में, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड की तैयारी को कार्रवाई की अवधि के अनुसार 3 समूहों में विभाजित किया जाता है: लघु, मध्यम और लंबे समय तक अभिनय।

हाइड्रोकार्टिसोन एक लघु अभिनय ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड है। यह शरीर के अपने हाइड्रोकार्टिसोन का एक एनालॉग है, अन्य दवाओं की तुलना में, पानी-नमक चयापचय पर इसका न्यूनतम प्रभाव पड़ता है।

कार्रवाई की औसत अवधि के ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की तैयारी - मेथिलप्रेडनिसोलोन और प्रेडनिसोलोन।

लंबे समय तक काम करने वाले ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स में बीटामेथासोन और डेक्सामेथासोन शामिल हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपचार में, मौखिक, साँस लेना, इंट्रानैसल और पैरेन्टेरल तैयारी के रूपों का उपयोग किया जाता है।

मौखिक तैयारी अच्छी तरह से अवशोषित होती है पाचन नालरक्त में वे प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं। उनका उपयोग जन्मजात अधिवृक्क शिथिलता, प्राथमिक और माध्यमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता, उपस्यूट थायरॉयडिटिस, क्रोहन रोग, अंतरालीय फेफड़े की बीमारी और तीव्र सीओपीडी के इलाज के लिए किया जाता है।

सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स बुडेसोनाइड, ट्राईमिसिनोलोन एसीटोनाइड, बीक्लोमेथासोन डिप्रोपियोनेट, मेमेटासोन फ्यूरोएट और फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट हैं। वे ब्रोन्कियल अस्थमा और सीओपीडी, एलर्जिक राइनाइटिस के बुनियादी उपचार के लिए उपयुक्त हैं।

इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स नाक पॉलीपोसिस, एलर्जी और अज्ञातहेतुक राइनाइटिस के लिए निर्धारित हैं। उनके प्रशासन की ख़ासियत से पता चलता है कि दवा का हिस्सा नाक के श्लेष्म पर और श्वसन पथ में गिर जाएगा, और हिस्सा निगल लिया जाएगा और पाचन तंत्र में प्रवेश करेगा।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए मतभेद

इटेनको-कुशिंग रोग में सावधानी के साथ इनका उपयोग किया जाता है, मधुमेह, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, पेप्टिक छाला, उच्च रक्तचाप, गंभीर किडनी खराब, दाद और प्रणालीगत मायकोसेस।

इसके अलावा, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए contraindications सिफलिस और तपेदिक के सक्रिय रूप होंगे, त्वचा पर पुष्ठीय प्रक्रियाएं, वायरल आंख के घाव, उपकला दोषों के साथ कॉर्नियल घाव, ग्लूकोमा, स्तनपान की अवधि।

इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स को बार-बार होने वाले नकसीर के लिए प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, रक्तस्रावी प्रवणता, व्यक्तिगत असहिष्णुता।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपचार के दौरान, खसरा और चिकनपॉक्स अधिक गंभीर होते हैं।

इलाज के लिए गुर्दे की बीमारीदवाओं के विभिन्न समूहों का उपयोग करें। उनमें से एक ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स है। दवाओं का शरीर पर कई तरह का प्रभाव पड़ता है। वे अक्सर एक साधन के रूप में उपयोग किए जाते हैं आपातकालीन देखभालजटिलताओं और रोगों के तेज होने के साथ।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस) अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा उत्पादित हार्मोन का एक सामान्यीकृत नाम है। इस समूह में ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (कोर्टिसोन, हाइड्रोकार्टिसोन) और मिनरलोकोर्टिकोइड्स (एल्डोस्टेरोन) शामिल हैं। आज, सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स सक्रिय रूप से उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं। लेकिन अब तक, शरीर के लिए उनकी सुरक्षा और प्रभावशीलता का अध्ययन किया जा रहा है, उपयोग के कई पहलू काफी विवादास्पद हैं।

वर्गीकरण और रिलीज फॉर्म

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और पिट्यूटरी ग्रंथि के प्रभाव में अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा निर्मित होते हैं। हार्मोन के संश्लेषण को नियंत्रित करता है - हाइपोथैलेमस। हाइड्रोकार्टिसोन और तनावपूर्ण स्थितियों (आघात, संक्रमण) के रक्त स्तर में जीसीएस की कमी के साथ, यह कॉर्टिकोलिबरिन को संश्लेषित करता है, जो पिट्यूटरी ग्रंथि से एसीजी रिलीज का एक उत्तेजक है। इस हार्मोन की कार्रवाई के तहत, अधिवृक्क प्रांतस्था में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का उत्पादन होता है।

जीसीएस में एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, कार्बोहाइड्रेट, लिपिड, प्रोटीन चयापचय को नियंत्रित करता है, गुर्दे के कार्य को नियंत्रित करता है, तनावपूर्ण स्थितियों के लिए शरीर की प्रतिक्रिया। चिकित्सा पद्धति में, प्राकृतिक हार्मोन और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स का उपयोग किया जाता है।

कैसे दवाओंपिछली शताब्दी के मध्य में GCS का उपयोग किया जाने लगा। सिंथेटिक हार्मोन में प्राकृतिक के समान गुण होते हैं। वे भड़काऊ प्रक्रिया को दबाते हैं, लेकिन संक्रामक एजेंटों को प्रभावित नहीं करते हैं। जैसे ही कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स काम करना बंद कर देते हैं, संक्रमण फिर से शुरू हो सकता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, एक ओर, एक शक्तिशाली चिकित्सीय प्रभाव उत्पन्न करते हैं, जिससे आप प्राप्त कर सकते हैं सकारात्मक परिणाम. दूसरी ओर, उनका उपयोग असंख्य से भरा हुआ है विपरित प्रतिक्रियाएंविभिन्न प्रणालियों और अंगों से।

हार्मोन तनाव का कारण बनते हैं, जिससे प्रतिरक्षा प्रणाली कमजोर होती है, क्योंकि यह सामान्य रूप से शांत अवस्था में प्रदान किया जाता है। इसके अलावा, सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड प्राकृतिक लोगों के काम को रोकते हैं, जिससे बिगड़ा हुआ अधिवृक्क कार्य हो सकता है। इसीलिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लेना डॉक्टर द्वारा सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिएऔर उन्हें अन्य दवाओं के अप्रभावी होने की स्थिति में ही निर्धारित किया जाना चाहिए।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के रूप में निर्मित होते हैं:

गोलियाँ;
इंजेक्शन के लिए समाधान;
एरोसोल;
मलहम, क्रीम।

संकेत और मतभेद

GCS की क्रिया बहुत विविध है:

सूजनरोधी;
एलर्जी विरोधी;
इम्यूनोमॉड्यूलेटरी।

दवाओं का उपयोग राहत के लिए किया जाता है भड़काऊ प्रक्रियाकई बीमारियों के लिए:

गठिया;
रक्त रोग;
प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष;
दमा;
निमोनिया;
जिल्द की सूजन;
तंत्रिका संबंधी रोग;
एलर्जी और कई अन्य।

इस तरह के गुर्दे की विकृति के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग किया जा सकता है:

गुर्दा ट्यूमर;
अधिवृक्क प्रांतस्था की जन्मजात शिथिलता;
एक प्रकार का वृक्ष;
गुर्दे का रोग।

मतभेद:

व्यक्तिगत असहिष्णुता;
छोटी माता;
एक जीवित टीके के साथ टीकाकरण;
गंभीर संक्रमण।

निम्नलिखित बीमारियों की उपस्थिति में हार्मोन बहुत सावधानी से निर्धारित किए जाते हैं:

मधुमेह;
उच्च रक्तचाप;
पेट में नासूर;
दिल की धड़कन रुकना;
घनास्त्रता;
मोतियाबिंद और मोतियाबिंद;
तपेदिक;
मानसिक विकार।

मिनरलोकोरिटकोइड्स को रक्त प्लाज्मा में यकृत और उच्च रक्तचाप, मधुमेह और पोटेशियम की कमी के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

एक नोट पर!जीसीएस शरीर के विभिन्न क्षेत्रों में कई दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। एक नियम के रूप में, अल्पकालिक उपयोग के साथ कमजोर रूप से सक्रिय और मध्यम रूप से सक्रिय हार्मोन, शायद ही कभी गंभीर जटिलताओं का कारण बनते हैं। विकसित होने के जोखिम को कम करने के लिए अवांछनीय परिणामआपको शरीर में किसी भी बदलाव के लिए समय पर प्रतिक्रिया देने और दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता है।

गुर्दे की बीमारी में प्रयोग करें

जीसीएस के उपयोग के संबंध में कोई विशेष सिफारिशें नहीं हैं। वे विशिष्ट उपचार नहीं हैं। एक अपवाद अधिवृक्क अपर्याप्तता है, जिसमें ग्लुकोकोर्टिकोइड्स प्रतिस्थापन चिकित्सा का कार्य करते हैं। मूत्र प्रणाली के रोगों के लिए किसी भी हार्मोनल उपचार को निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को पेशेवरों और विपक्षों को तौलना चाहिए।

प्रत्येक रोगी के लिए, वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए खुराक को आनुभविक रूप से चुना जाता है। समय-समय पर लक्षणों में परिवर्तन और दुष्प्रभावों के विकास के आधार पर इसे संशोधित किया जाता है। GCS की 1 खुराक सेहत के लिए सुरक्षित है। और contraindications के बिना प्रवेश का 1 सप्ताह का कोर्स व्यावहारिक रूप से शरीर को नुकसान नहीं पहुंचाता है। इसके विपरीत, यदि गंभीर अधिवृक्क अपर्याप्तता का संदेह है, तो एकल इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनजीसीएस मरीज की जान बचा सकता है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि हार्मोनल दवाओं के अचानक बंद होने से आईट्रोजेनिक अधिवृक्क अपर्याप्तता हो सकती है। यदि गुर्दे की बीमारियों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का दीर्घकालिक उपयोग अपेक्षित है, तो सकारात्मक गतिशीलता प्राप्त करने के लिए पर्याप्त न्यूनतम खुराक का चयन किया जाता है। लेकिन लंबे पाठ्यक्रम निर्धारित हैं, एक नियम के रूप में, यदि रोग सीधे रोगी के जीवन को खतरा देता है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ गुर्दे की बीमारी के लिए थेरेपी हो सकती है:

गहन- जीवन-धमकाने वाली स्थितियों में उपयोग किया जाता है, अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
सीमित- लम्बे समय के लिए पुराने रोगों, लेने के लिए गोलियों को वरीयता दी जाती है लंबे समय तक. एक असंतत स्वागत योजना का उपयोग किया जाता है।
बारी- जीसीएस शॉर्ट-एक्टिंग और कार्रवाई की औसत अवधि के साथ, सुबह में एक बार, हर 2 दिन में एक बार उपयोग करें।
रुक-रुक कर- 3-4 दिनों के लिए कोर्स करें, फिर 4 दिनों के लिए रुकें।
पल्स थेरेपी- आपातकालीन स्थिति में कम से कम 1 ग्राम की नस में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का एक इंजेक्शन।

गुर्दे की बीमारियों का इलाज हार्मोनल दवाएंऑस्टियोपोरोसिस को रोकने के लिए विटामिन डी और कैल्शियम के साथ होना चाहिए। पेट पर GCS के प्रभाव को कम करने के लिए Almagel, Phosphalugel का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

गुर्दे की बीमारी में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग के संबंध में, विशेषज्ञों के बीच कई मतभेद हैं। सौम्य रूपआमतौर पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के लिए उत्तरदायी, दवाएं रोग के लिए प्रथम-पंक्ति एजेंट हैं। पहले सप्ताह में, रोगियों को 1-2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर प्रेडनिसोलोन दिया जाता है। 6-8 सप्ताह के लिए, ली गई दवा की मात्रा धीरे-धीरे कम हो जाती है। कुछ डॉक्टर हर दूसरे दिन दवा लेने की सलाह देते हैं।

अक्सर, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उन्मूलन के बाद, रिलेपेस होते हैं। ऐसे रोगियों को कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए प्रतिरोधी माना जाता है, और अन्य इम्यूनोसप्रेसिव दवाओं (अज़ैथियोप्रिन) के साथ इलाज किया जाता है। ल्यूपस नेफ्रैटिस भी इलाज योग्य है हार्मोनल साधन. झिल्लीदार हार्मोन के साथ (प्रेडनिसोलोन 120 मिलीग्राम) हर दूसरे दिन 2-2.5 महीने के लिए निर्धारित किया जाता है, अगले 1-2 महीनों के लिए खुराक में क्रमिक कमी के साथ।

गुर्दे की विकृति के लिए सस्ती लोगों की सूची और विशेषताओं को देखें।

सिस्टिटिस के लिए दवा नोलिसिन के उपयोग के निर्देश पृष्ठ पर वर्णित हैं।

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दवा वापसी नियम

यदि लंबे समय से हार्मोन ले रहे हैं, तो उन्हें धीरे-धीरे रद्द करने की आवश्यकता है। दवाएं अधिवृक्क प्रांतस्था के काम को रोकती हैं, यदि आप अचानक रिसेप्शन को बाधित करते हैं, तो इससे रोगी को अधिवृक्क अपर्याप्तता का खतरा होता है।

जीसीएस की खुराक को कम करने के लिए कोई स्पष्ट रूप से स्थापित योजना नहीं है। यह सब चिकित्सा के दौरान और दवा की गतिविधि की अवधि पर निर्भर करता है। यदि चिकित्सा कम है, तो जीसीएस का सेवन हर 3-4 दिनों में 2.5 मिलीलीटर कम किया जा सकता है (उदाहरण के लिए, प्रेडनिसोलोन)। यदि उपचार लंबा है, तो खुराक में कमी धीमी होनी चाहिए - हर 7-20 दिनों में 2.5 मिलीग्राम।

हर 3-7 दिनों में खुराक को सावधानी से 10 मिलीग्राम - 1.25 मिलीग्राम से कम करें। यदि जीसीएस को शुरू में उच्च खुराक में निर्धारित किया गया था, तो कमी को और अधिक तीव्रता से किया जा सकता है (3 दिनों में 5-10 मिलीग्राम)। यदि प्रारंभिक खुराक का 30% की खुराक तक पहुँच जाता है, तो उसके बाद हर 2-3 सप्ताह में 1.25 मिलीग्राम कम करें। इस प्रकार, पर्याप्त रूप से लंबे समय तक दवा की रखरखाव राशि प्राप्त करना संभव है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की सूची

जीसीएस को उनकी कार्रवाई की अवधि के अनुसार कई समूहों में बांटा गया है।

लघु क्रिया:

कोर्टिसोन;
हाइड्रोकार्टिसोन;
माज़िप्रेडोन;
सोलु कोर्टेफ;
फ्लूटिकासोन;
साइकिलसोनाइड।

औसत अवधि:

प्रेडनिसोलोन;
प्रेडनिसोल;
ऐसपोनेट;
मेडोप्रेड।

दीर्घ काल तक रहना:

डेक्सामेथासोन (डेक्सामेड, मेगाडेक्सन);
बेटमेथासोन (सेलेस्टन);
ट्रायमिसिनोलोन (केनलॉग, बर्लिकोर्ट, ट्रायकोर्ट)।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की लागत निर्माता, रिलीज के रूप और फार्मेसी श्रृंखला की मूल्य निर्धारण नीति के आधार पर भिन्न हो सकती है।

सबसे आम दवाओं की औसत लागत:

प्रेडनिसोलोन - गोलियों के 100 टुकड़े 5 मिलीग्राम 103 रूबल, 1 मिलीलीटर (30 मिलीग्राम) के 3 ampoules 48 रूबल;
डेक्सामेथासोन - 1 मिली घोल 25 ampoules 130-180 रूबल, 0.5 मिलीग्राम टैबलेट 10 टुकड़े 45 रूबल;
हाइड्रोकार्टिसोन - ampoules 2 मिली 2.5% 10 टुकड़े 148 रूबल;
मेटिप्रेड - गोलियाँ 4 मिलीग्राम 30 टुकड़े 175-190 रूबल;
डिपरोस्पैन - 1 ampoule 1 मिली 217 रूबल।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा संश्लेषित हार्मोन हैं। वे हमारे शरीर के सभी ऊतकों में वितरित होते हैं और कई कार्य करते हैं। गुर्दे की बीमारियों सहित कुछ बीमारियों में, सूजन और अन्य समस्याओं से निपटने के लिए सिंथेटिक और प्राकृतिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग किया जाता है। लेकिन ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ चिकित्सा के दो पहलू हैं। उनके उपयोग से कई अप्रिय परिणाम हो सकते हैं। इसलिए, इसे डॉक्टर द्वारा सख्ती से विनियमित किया जाना चाहिए।

वीडियो - ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की विशेषताओं पर समीक्षा और प्रतिक्रिया और दवाओं के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभावों से कैसे बचा जाए:

हाइड्रोकार्टिसोन (हाइड्रोकार्टिसोन, कोर्टेफ, लैटिकॉर्ट, ऑक्सीकोर्ट)।

डेक्सामेथासोन (एंबीन, डेक्स-जेंटामाइसिन, मैक्सिडेक्स, मैक्सिट्रोल, पॉलीडेक्स, टोब्राडेक्स)।

मेथिलप्रेडनिसोलोन (एडवांटन, मेटिप्रेड, सोलू-मेड्रोल)।

Mometasone furoate (Momat, Nasonex, Elocom)।

प्रेडनिसोलोन (ऑरोबिन, डर्मोसोलोन, प्रेडनिसोलोन)।

Triamcinolone acetonide (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort)।

Fluticasone propionate (Flixonase, Flixotide)।

फ्लुकोर्टोलोन (अल्ट्राप्रोक्ट)।

कार्रवाई की प्रणाली
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स प्रसार द्वारा कोशिका के साइटोप्लाज्म में प्रवेश करते हैं और इंट्रासेल्युलर स्टेरॉयड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं।

निष्क्रिय ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर्स हेटेरोलिगोमेरिक कॉम्प्लेक्स हैं, जिसमें रिसेप्टर के अलावा, हीट शॉक प्रोटीन शामिल हैं, विभिन्न प्रकारआरएनए और अन्य संरचनाएं।

स्टेरॉयड रिसेप्टर्स का सी-टर्मिनस एक बड़े प्रोटीन कॉम्प्लेक्स से जुड़ा होता है जिसमें hsp90 प्रोटीन के दो सबयूनिट शामिल होते हैं। रिसेप्टर के साथ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड की बातचीत के बाद, hsp90 को हटा दिया जाता है, और परिणामी हार्मोन-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स नाभिक में चला जाता है, जहां यह कुछ डीएनए क्षेत्रों पर कार्य करता है।

हार्मोन-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स विभिन्न ट्रांसक्रिप्शन कारकों या परमाणु कारकों के साथ भी बातचीत करते हैं। परमाणु कारक (जैसे, सक्रिय प्रतिलेखन कारक प्रोटीन) प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन में शामिल कई जीनों के प्राकृतिक नियामक हैं, जिनमें साइटोकिन्स के लिए जीन, उनके रिसेप्टर्स, आसंजन अणु और प्रोटीन शामिल हैं।

स्टेरॉयड रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स प्रोटीन के एक विशेष वर्ग के संश्लेषण को प्रेरित करते हैं - लिपोकोर्टिन, जिसमें लिपोमोडुलिन भी शामिल है, जो फॉस्फोलिपेज़ ए 2 की गतिविधि को रोकता है।
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के मुख्य प्रभाव।
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, चयापचय पर उनके बहुपक्षीय प्रभाव के कारण, बाहरी वातावरण से तनावपूर्ण प्रभावों के लिए जीव के अनुकूलन में मध्यस्थता करते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स में विरोधी भड़काऊ, डिसेन्सिटाइजिंग, इम्यूनोसप्रेसिव, एंटी-शॉक और एंटीटॉक्सिक प्रभाव होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का विरोधी भड़काऊ प्रभाव कोशिका झिल्ली के स्थिरीकरण, फॉस्फोलिपेज़ ए 2 और हाइलूरोनिडेस की गतिविधि के दमन के कारण होता है, सेल झिल्ली के फॉस्फोलिपिड्स से एराकिडोनिक एसिड की रिहाई को रोकता है (इसके चयापचय उत्पादों के स्तर में कमी के साथ) - प्रोस्टाग्लैंडिंस, थ्रोम्बोक्सेन, ल्यूकोट्रिएन्स), साथ ही मस्तूल सेल डिग्रेन्यूलेशन प्रक्रियाओं का निषेध (हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन की रिहाई के साथ), प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक संश्लेषण और संयोजी ऊतक प्रसार।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की प्रतिरक्षादमनकारी गतिविधि दमन का शुद्ध परिणाम है विभिन्न चरणइम्यूनोजेनेसिस: स्टेम सेल और बी-लिम्फोसाइटों का प्रवास, टी- और बी-लिम्फोसाइटों की बातचीत।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के एंटी-शॉक और एंटीटॉक्सिक प्रभाव को मुख्य रूप से रक्तचाप में वृद्धि (रक्त में परिसंचारी कैटेकोलामाइन की एकाग्रता में वृद्धि, उनके लिए एड्रेनोरिसेप्टर संवेदनशीलता की बहाली, साथ ही वाहिकासंकीर्णन) द्वारा समझाया गया है, संवहनी में कमी एंडो- और ज़ेनोबायोटिक्स के बायोट्रांसफॉर्म में शामिल यकृत एंजाइमों की पारगम्यता और सक्रियता।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स यकृत ग्लूकोनोजेनेसिस को सक्रिय करते हैं और प्रोटीन अपचय को बढ़ाते हैं, जिससे अमीनो एसिड की रिहाई को उत्तेजित करता है - परिधीय ऊतकों से ग्लूकोनोजेनेसिस के सब्सट्रेट। इन प्रक्रियाओं से हाइपरग्लेसेमिया का विकास होता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स कैटेकोलामाइन और वृद्धि हार्मोन के लिपोलाइटिक प्रभाव को बढ़ाते हैं, साथ ही वसा ऊतक द्वारा ग्लूकोज की खपत और उपयोग को कम करते हैं। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की अत्यधिक मात्रा से शरीर के कुछ हिस्सों (अंगों) में लिपोलिसिस और अन्य में लिपोजेनेसिस (चेहरे और धड़ पर) के साथ-साथ मुक्त स्तर में वृद्धि होती है। वसायुक्त अम्लप्लाज्मा में।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का यकृत में प्रोटीन चयापचय पर एक उपचय प्रभाव होता है और मांसपेशियों, वसा और लिम्फोइड ऊतकों, त्वचा और हड्डियों में प्रोटीन चयापचय पर एक अपचय प्रभाव पड़ता है। वे फाइब्रोब्लास्ट के विकास और विभाजन को रोकते हैं, कोलेजन का निर्माण।

हाइपोथैलेमस-पिट्यूटरी-एड्रेनल सिस्टम में, ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स कॉर्टिकोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन और एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन के गठन को रोकते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का जैविक प्रभाव लंबे समय तक बना रहता है।

द्वारा कार्रवाई की अवधिआवंटित करें:
- शॉर्ट-एक्टिंग ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (हाइड्रोकार्टिसोन)।
- इंटरमीडिएट-एक्टिंग ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (मेथिलप्रेडनिसोलोन, प्रेडनिसोलोन)।
- लंबे समय तक काम करने वाले ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (बीटामेथासोन, डेक्सामेथासोन, ट्राईमिसिनोलोन एसीटोनाइड)।

फार्माकोकाइनेटिक्सद्वारा प्रशासन मार्गअंतर करना:

मौखिक ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स।
साँस ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स।
इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स।

मौखिक ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन (एल्ब्यूमिन, ट्रांसकॉर्टिन) से बंधते हैं।

रक्त में दवाओं की अधिकतम एकाग्रता लगभग 1.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं, आंशिक रूप से गुर्दे और अन्य ऊतकों में, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट के साथ संयुग्मन द्वारा।

लगभग 70% संयुग्मित ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड मूत्र में उत्सर्जित होते हैं, 20% - मल में, शेष - त्वचा के माध्यम से और अन्य जैविक तरल पदार्थों के साथ।

मौखिक ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का आधा जीवन औसतन 2-4 घंटे है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के कुछ फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

एक दवा	प्लाज्मा आधा जीवन, एच	ऊतक आधा जीवन, एच
हाइड्रोकार्टिसोन	0,5-1,5	8-12
कोर्टिसोन	0,7-2	8-12
प्रेडनिसोलोन	2-4	18-36
methylprednisolone	2-4	18-36
फ्लूड्रोकार्टिसोन	3,5	18-36
डेक्सामेथासोन	5	36-54

साँस ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स।

वर्तमान में क्लिनिकल अभ्यास Beclomethasone dipropionate, budesonide, mometasone furoate, flunisolide, fluticasone propionate और triamcinolone acetonide का उपयोग किया जाता है।

साँस के ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

तैयारी	जैव उपलब्धता,%	जिगर के माध्यम से पहले मार्ग का प्रभाव,%	रक्त प्लाज्मा से आधा जीवन, एच	वितरण की मात्रा, एल / किग्रा	स्थानीय विरोधी भड़काऊ गतिविधि, इकाइयां
बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट	25	70	0,5	-	0,64
budesonide	26-38	90	1,7-3,4 (2,8)	4,3	1
ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड	22	80-90	1,4-2 (1,5)	1,2	0,27
फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट	16-30	99	3,1	3,7	1
फ्लुनिसोलाइड	30-40		1,6	1,8	0,34

इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स।

वर्तमान में, इंट्रानैसल उपयोग के लिए नैदानिक अभ्यास में बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट, बिडेसोनाइड, मेमेटासोन फ्यूरोएट, ट्रायमिसिनोलोन एसीटोनाइड, फ्लुनिसोलाइड, फ्लुटिकसोन प्रोपियोनेट का उपयोग किया जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के इंट्रानैसल प्रशासन के बाद, ग्रसनी में बसने वाली खुराक का हिस्सा निगल लिया जाता है और आंतों में अवशोषित हो जाता है, और हिस्सा श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली से रक्त में प्रवेश करता है।

इंट्रानैसल प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करने वाले ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स 1-8% द्वारा अवशोषित होते हैं और यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में लगभग पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का वह हिस्सा, जो श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली से अवशोषित होता है, निष्क्रिय पदार्थों के लिए हाइड्रोलाइज्ड होता है।

इंट्रानैसल प्रशासन के साथ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की जैव उपलब्धता

एक दवा	जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषण के दौरान जैव उपलब्धता,%	श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली से अवशोषण पर जैवउपलब्धता,%
बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट	20-25	44
budesonide	11	34
ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड	10,6-23	कोई डेटा नहीं
मोमेटासोन फ्यूरोएट
फ्लुनिसोलाइड	21	40-50
फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट		0,5-2

चिकित्सा में स्थान मौखिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग के लिए संकेत।
- प्राथमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता के लिए रिप्लेसमेंट थेरेपी।
- माध्यमिक पुरानी अधिवृक्क अपर्याप्तता की रिप्लेसमेंट थेरेपी।
- तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता।
- अधिवृक्क प्रांतस्था की जन्मजात शिथिलता।
- सबस्यूट थायरॉयडिटिस।
- दमा।
- क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (तीव्र चरण में)।
- गंभीर निमोनिया।
- तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम।
- अंतरालीय फेफड़ों के रोग।
- गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस।
- क्रोहन रोग।
इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपयोग के लिए संकेत।
- मौसमी (आंतरायिक) एलर्जिक राइनाइटिस।
- बारहमासी (लगातार) एलर्जिक राइनाइटिस।
- नाक पॉलीपोसिस।
- ईोसिनोफिलिया के साथ गैर-एलर्जी राइनाइटिस।
- इडियोपैथिक (वासोमोटर) राइनाइटिस।
इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्सब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

मतभेद ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स को निम्नलिखित नैदानिक स्थितियों में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है:
- इटेन्को-कुशिंग रोग।
- मधुमेह।
- पेट या ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर।
- थ्रोम्बोम्बोलिज़्म।
- धमनी का उच्च रक्तचाप।
- गंभीर गुर्दे की विफलता।
- उत्पादक लक्षणों के साथ मानसिक रोग।
- प्रणालीगत मायकोसेस।
- हर्पेटिक संक्रमण।
- तपेदिक (सक्रिय रूप)।
- उपदंश।
- टीकाकरण की अवधि।
- पुरुलेंट संक्रमण।
- आंखों के वायरल या फंगल रोग।
- उपकला दोषों से जुड़े कॉर्नियल रोग।
- आंख का रोग।
- दुद्ध निकालना अवधि।
ग्लूकोकार्टिकोइड्स का इंट्रानैसल प्रशासन निम्नलिखित मामलों में contraindicated है:
- अतिसंवेदनशीलता।
- रक्तस्रावी प्रवणता।
- बार-बार नाक बहने का इतिहास।

दुष्प्रभाव ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रणालीगत दुष्प्रभाव:
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:
  - तंत्रिका उत्तेजना में वृद्धि।
  - अनिद्रा।
  - उत्साह।
  - डिप्रेशन।
  - मनोविकार।
- इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के:
  - मायोकार्डियल डिस्ट्रोफी।
  - रक्तचाप में वृद्धि।
  - गहरी नस घनास्रता।
  - थ्रोम्बोम्बोलिज़्म।
- पाचन तंत्र से:
  - पेट और आंतों के स्टेरॉयड अल्सर।
  - जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव।
  - अग्नाशयशोथ।
  - यकृत का वसायुक्त अध: पतन।
- इंद्रियों से:
  - पोस्टीरियर सबकैप्सुलर मोतियाबिंद।
  - आंख का रोग।
- इस ओर से अंतःस्त्रावी प्रणाली:
  - अधिवृक्क प्रांतस्था के कार्य और शोष का निषेध।
  - मधुमेह।
  - मोटापा।
  - कुशिंग सिंड्रोम।
- त्वचा की तरफ से:
  - त्वचा का पतला होना।
  - स्ट्राई।
  - खालित्य।
- मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:
  - ऑस्टियोपोरोसिस।
  - हड्डियों के फ्रैक्चर और सड़न रोकनेवाला परिगलन।
  - बच्चों में विकास मंदता।
  - मायोपैथी।
  - स्नायु हाइपोट्रॉफी।
- प्रजनन प्रणाली से:
  - मासिक धर्म संबंधी विकार।
  - यौन कार्यों का उल्लंघन।
  - विलंबित यौन विकास।
  - हिर्सुटिज़्म।
- प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:
  - हाइपोकैलिमिया।
  - हाइपरग्लेसेमिया।
  - हाइपरलिपिडिमिया।
  - हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया।
  - न्यूट्रोफिलिक ल्यूकोसाइटोसिस।
- अन्य:
  - सोडियम और जल प्रतिधारण।
  - शोफ।
  - पुरानी संक्रामक और भड़काऊ प्रक्रियाओं का तेज होना।
स्थानीय दुष्प्रभाव।
इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स:
- मौखिक गुहा और ग्रसनी के कैंडिडिआसिस।
- डिस्फ़ोनिया।
- खाँसी।
इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स:
- नाक में खुजली।
- छींक आना।
- नाक और ग्रसनी श्लेष्मा का सूखापन और जलन।
- नाक से खून आना।
- नाक सेप्टम का छिद्र।

एहतियाती उपाय
हाइपोथायरायडिज्म के रोगियों में, यकृत के सिरोसिस, हाइपोएल्ब्यूमिनमिया, साथ ही बुजुर्ग और वृद्ध रोगियों में, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का प्रभाव बढ़ सकता है।

गर्भावस्था के दौरान ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स निर्धारित करते समय, मां के लिए अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव और भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव के जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए, क्योंकि इन दवाओं के उपयोग से भ्रूण के विकास में गड़बड़ी हो सकती है, कुछ विकास संबंधी दोष (फांक तालु), शोष भ्रूण में अधिवृक्क प्रांतस्था का (गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में)।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड लेने वाले बच्चों और वयस्कों में, जैसे संक्रामक रोगजैसे खसरा, चिकन पॉक्स, गंभीर हो सकता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की इम्यूनोसप्रेसिव खुराक लेने वाले मरीजों को जीवित टीके नहीं मिलने चाहिए।

ऑस्टियोपोरोसिस 30-50% रोगियों में विकसित होता है जो लंबे समय तक प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड लेते हैं (मौखिक या इंजेक्शन योग्य खुराक के रूप)। एक नियम के रूप में, रीढ़, श्रोणि की हड्डियां, पसलियां, हाथ, पैर प्रभावित होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के दौरान स्टेरॉयड अल्सर स्पर्शोन्मुख या स्पर्शोन्मुख हो सकता है, रक्तस्राव और वेध प्रकट कर सकता है। इसलिए, लंबे समय तक मौखिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड प्राप्त करने वाले रोगियों को समय-समय पर फ़ाइब्रोसोफेगोगैस्ट्रोडोडोडेनोस्कोपी और फेकल मनोगत रक्त विश्लेषण से गुजरना चाहिए।

विभिन्न सूजन या ऑटोइम्यून बीमारियों में ( रूमेटाइड गठिया, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस और आंत्र रोग) स्टेरॉयड प्रतिरोध के मामले हो सकते हैं।

ग्लूकोकॉर्टीकॉइड ड्रग्स (जीसीएस) न केवल एलर्जी और पल्मोनोलॉजी में, बल्कि सामान्य रूप से दवा में भी एक विशेष स्थान रखता है। जीसीएस की तर्कहीन नियुक्ति से बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव हो सकते हैं और रोगी की गुणवत्ता और जीवन शैली में नाटकीय रूप से बदलाव आ सकता है। ऐसे मामलों में, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की नियुक्ति से जटिलताओं का जोखिम रोग की गंभीरता से काफी अधिक है। दूसरी ओर, हार्मोनल दवाओं का डर, जो न केवल रोगियों में होता है, बल्कि अक्षम चिकित्साकर्मियों में भी होता है, इस समस्या का दूसरा चरम है, जिसके लिए डॉक्टरों के उन्नत प्रशिक्षण और ग्लूकोकार्टिकोइड थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों के दल के बीच विशेष कार्य की आवश्यकता होती है। . इस प्रकार, जीसीएस थेरेपी का मुख्य सिद्धांत न्यूनतम खुराक का उपयोग करते समय अधिकतम प्रभाव प्राप्त करना है; यह याद रखना चाहिए कि अपर्याप्त खुराक के उपयोग से उपचार की अवधि बढ़ जाती है और तदनुसार, साइड इफेक्ट की संभावना बढ़ जाती है।

वर्गीकरण। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को एकल खुराक (तालिका 2) लेने के बाद एसीटीएच दमन की अवधि के आधार पर, लघु, मध्यवर्ती और लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं में वर्गीकृत किया जाता है।

तालिका 2। कार्रवाई की अवधि के अनुसार जीसीएस का वर्गीकरण

एक दवा	बराबर खुराक	जेंटलमैन कैडेट	खनिज कॉर्टिकॉइड गतिविधि
लघु क्रिया:
कोर्टिसोल (हाइड्रोकार्टिसोन)
कोर्टिसोन
प्रेडनिसोन
कार्रवाई की औसत अवधि
प्रेडनिसोलोन
methylprednisolone
ट्रायमिसिनोलोन
लंबे समय से अभिनय
बेक्लेमेथासोन
डेक्सामेथासोन

40 से अधिक वर्षों के लिए, उच्च सामयिक गतिविधि वाले ग्लूकोकार्टिकोइड तैयारियों का बाजार में व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। बनाया था नई कक्षाइनहेलेशन थेरेपी के लिए जीसीएस को निम्नलिखित आवश्यकताओं को पूरा करना चाहिए: एक तरफ, ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध है और दूसरी ओर, एक बेहद कम जैव उपलब्धता, जिसमें कमी जीसीएस की लिपोफिलिसिटी को कम करके प्राप्त की जा सकती है और तदनुसार , अवशोषण की डिग्री। निम्नलिखित आवेदन की विधि के अनुसार जीसीएस का वर्गीकरण है, जो रिलीज के रूपों, व्यापार के नाम और खुराक के नियमों (तालिका 3) को दर्शाता है।

टेबल तीन . प्रशासन के माध्यम से जीसीएस का वर्गीकरण

एक दवा	व्यापार के नाम		रिलीज़ फ़ॉर्म
मौखिक उपयोग के लिए जीसीएस
betamethasone	सेलेस्टोन		टैब.0.005 नंबर 30
डेक्सामेथासोन	डेक्साज़ोन डेक्सामेड फोर्टेकोर्टिन डेक्सामेथासोन		टैब.0.005 20 Tab.0.005 नंबर 10 और नंबर 100 टैब 0.005 नंबर 20 और नंबर 100, टैब। 0, 0015 नंबर 20 और नंबर 100, शीशी में 100 मिली अमृत (5 मिली = 500 एमसीजी) टैब। 0.005 नंबर 100 टैब 0.005 नंबर 20, 0.0015 नंबर 50 और 0.004 नंबर 50 और 100 Tab.0.005 नंबर 20 और नंबर 1000
मिथाइल प्रेडनिसोलोन	मेटिप्रेड		टैब. 0.004 नंबर 30 और नंबर 100, टैब. 0.016 नंबर 50, टैब। 0.032 नंबर 20 और टैब 0.100 नंबर 20 टैब. 0.004 नंबर 30 और 100, टैब. 0.016 नंबर 30
प्रेडनिसोलोन	प्रेडनिसोलोन डेकोर्टिन नंबर मेडोप्रेड प्रेडनिसोल		Tab.0.005 नंबर 20, नंबर 30, नंबर 100, नंबर 1000 टैब 0.005 नंबर 50 और नंबर 100, टैब 0.020 नंबर 10, नंबर 50, नंबर 100, टैब 0.05 नंबर 10 और नंबर 50 Tab.0.005 नंबर 20 और नंबर 100 टैब.0.005 №100
प्रेडनिसोन	अपो-प्रेडनिसोन		टैब 0.005 और 0.05 नंबर 100 और नंबर 1000
ट्रायमिसिनोलोन	पोलकोर्टोलोन ट्रायमिसिनोलोन बर्लिकोर्तो केनाकोर्ट		टी एबी.0.004 नंबर 20 टैब 0.002 और 0.004 नंबर 50, 100, 500 और 1000 टैब.0.004 № 25 टैब.0.004 100 टैब.0.004 50 टैब.0.004 100
इंजेक्शन के लिए जीसीएस
betamethasone	सेलेस्टोन		1 मिली 0.004 में, नंबर 10 ampoules 1 मिली
डेक्सामेथासोन	डेक्सावेन डेक्साबीन डेक्साज़ोन डेक्सामेड डेक्सामेथासोन फोर्टेकोर्टिन मोनो		1 मिली 0.004 में, नंबर 10 ampoules 1 और 2 मिली 1 मिली 0.004 में, शीशी में 1 मिली 1 मिली 0.004 में, नंबर 3 ampoules 1 मिली और 2 मिली 1 मिली 0.004 में, नंबर 25 ampoules 1 मिली 2 मिली 0.008 में, 2 मिली . के नंबर 10 ampoules 1 मिली 0.004 में, नंबर 5 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.004 में, नंबर 10 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.004 में, नंबर 100 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.004 में, नंबर 3 ampoules 1 मिली और 2 मिली, 1 मिली 0.008 में, नंबर 1 ampoule 5 मिली
हाइड्रोकार्टिसोन	हाइड्रोकार्टिसोन सोलु-कॉर्टेफ़ सोपोलकोर्ट नंबर		शीशियों में निलंबन, 1 शीशी में 5 मिली (125 मिलीग्राम)* शीशियों में Lyophilized पाउडर, 1 शीशी 2 मिली (100 मिलीग्राम) इंजेक्शन के लिए घोल, 1 मिली ampoule (25 mg) और 2 ml (50 mg)
प्रेडनिसोलोन	मेटिप्रेड सोलु-मेड्रोल		इंजेक्शन के लिए निलंबन, 1 मिलीलीटर ampoule (40 मिलीग्राम) शीशियों में Lyophilized पाउडर, 1 शीशी में 40, 125, 250, 500 या 1000 mg 250 मिलीग्राम के ampoules नंबर 1 या नंबर 3 में विलायक के साथ सूखा पदार्थ, #1 1000mg
प्रेडनिसोलोन	मेडोप्रेड प्रेडनिसोल प्रेडनिसोलोन हाफस्लंड nycomed प्रेडनिसोलोन प्रेडनिसोलोन एसीटेट प्रेडनिसोलोन हेमीसुकिनेट सोल्यू-डेकोर्टिन न		1 मिली 0.020 में, 2 मिली . के नंबर 10 ampoules 1 मिली 0.030 में, नंबर 3 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.025 में, नंबर 3 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.030 में, नंबर 3 ampoules 1 मिली 1 मिली 0.025 में, नंबर 10 या नंबर 100 ampoules 1 मिली 5 मिली 0.025 में, 5 मिली ampoules में नंबर 10 lyophilized पाउडर 1 ampoule में 0.010, 0.025, 0.050 या 0.250, नंबर 1 या नंबर 3 ampoules
ट्रायमिसिनोलोन	इंजेक्शन के लिए ट्रायम-डेन्क 40 ट्रायमिसिनोलोन		शीशियों में 1 मिली 0.010 या 0.040 में 1 मिली 0.040 में, ampoules में नंबर 100 निलंबन 1 मिली 0.010 या 0.040 में, ampoules में निलंबन
डिपो - फॉर्म: ट्रायमिसिनोलोन	ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड		1 मिली 0.040 में, नंबर 5 में 1 मिली ampoules 1 मिली 0.010, 0.040 या 0.080 में, ampoules में निलंबन
डिपो फॉर्म: मेथिलप्रेडनिसोलोन एसीटेट	डिपो मेड्रोल मेथिलप्रेडनी-ज़ोलोन एसीटेट		1 मिली 0.040 में, 1, 2 या 5 मिली . की बोतलें 1 मिली 0.040 में, नंबर 10 ampoules, एक ampoule में 1 मिली सस्पेंशन
डिपो फॉर्म और फास्ट एक्टिंग फॉर्म का संयोजन
betamethasone	डिपरोस्पैन फ्लोस्टेरोन		1 मिली 0.002 फॉस्फेट डाइनाइट्रेट और 0.005 डिप्रोपियोनेट, नंबर 1 या 1 मिली के 5 ampoules में रचना डिपरोस्पैन के समान है
साँस लेना के लिए जीसीएस
बेक्लेमेथासोन	एल्डेसीन बेकलासन Beclomet-Easyhaler बेकोडिस्क बेक्लोकोर्ट बेक्लोफोर्ट प्लिबेकोर्ट		1 खुराक में 50, 100 या 250 एमसीजी, एक एरोसोल 200 खुराक में 1 खुराक में 200 एमसीजी, ईज़ीहेलर में 200 खुराक 1 खुराक में 100 एमसीजी या 200 एमसीजी, एक डिस्कलर में 120 खुराक 1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक 1 खुराक में 50 एमसीजी (माइट), एक एरोसोल में 200 खुराक और 250 एमसीजी (फोर्ट), एरोसोल 200 खुराक 1 खुराक में 250 एमसीजी, एक एरोसोल में 80 या 200 खुराक 1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक
budesonide	बेनकोर्ट पल्मिकॉर्ट budesonide		200 एमसीजी की 1 खुराक में, इनहेलर "साइक्लोहेलर" में 100 या 200 खुराक 50 एमसीजी की 1 खुराक में, 200 खुराक के एरोसोल में और 200 एमसीजी की 1 खुराक में, 100 खुराक के एरोसोल में पल्मिकॉर्ट के समान
फ्लूटिकासोन	फ्लिक्सोटाइड		1 खुराक में 125 या 250 एमसीजी, एरोसोल में 60 या 120 एमसीजी; रोटाडिस्क में इनहेलेशन के लिए पाउडर: ब्लिस्टर पैक 4 x 15, 1 खुराक 50, 100, 250 या 500 एमसीजी में
ट्राईसिनोलोन	अज़माकोर्तो		1 खुराक में 100 एमसीजी, एक एरोसोल में 240 खुराक
इंट्रानैसल उपयोग के लिए जीसीएस
बेक्लोमीथासोन	एल्डेसीन बेकनसे	वही (ऊपर देखें) नाक के मुखपत्र के साथ एरोसोल 1 खुराक में 50 एमसीजी, इंट्रानैसल उपयोग के लिए 200 खुराक के लिए पानी का छिड़काव 1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 50 खुराक
फ्लुनिसोलाइड	सिंटारिस	1 खुराक में 25 एमसीजी, एक एरोसोल 200 खुराक में
फ्लूटिकासोन	फ्लिक्सोनसे	1 खुराक में 50 एमसीजी, इंट्रानैसल के लिए एक जलीय स्प्रे में 120 खुराक का उपयोग करें
मोमेटासोन	नैसोनेक्स	1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 120 खुराक
के लिए जीकेएस स्थानीय आवेदननेत्र विज्ञान में
	प्रीनासिड	एक शीशी में आई ड्रॉप 10 मिली (1 मिली = 2.5 मिलीग्राम), आंखों का मरहम 10.0 (1.0 = 2.5 मिलीग्राम)
डेक्सामेथासोन	डेक्सामेथासोन	एक शीशी में आई ड्रॉप 10 और 15 मिली (1 मिली = 1 मिलीग्राम), शीशी में 10 मिली आई सस्पेंशन (1 मिली = 1 मिलीग्राम)
हाइड्रोकार्टिसोन	हाइड्रोकार्टिसोन	एक ट्यूब 3.0 में नेत्र मरहम (1.0 = 0.005)
प्रेडनिसोलोन	प्रेडनिसोलोन	10 मिली (1 मिली = 0.005) की बोतल में आई सस्पेंशन
संयुक्त दवाएं: डेक्सामेथासोन, फ्रैमाइसेटिन और ग्रैमिकिडिन के साथ डेक्सामेथासोन और नियोमाइसिन के साथ	सोफ्राडेक्स डेक्सोन
दंत चिकित्सा में स्थानीय उपयोग के लिए जीसीएस
ट्रायमिसिनोलोन	केनालोग ओराबेस	दंत चिकित्सा में सामयिक अनुप्रयोग के लिए पेस्ट करें (1.0 = 0.001)
स्त्री रोग में स्थानीय उपयोग के लिए जीसीएस
संयुक्त दवाएं: प्रेडनिसोलोन के साथ	तेर्ज़िनान	6 और 10 टुकड़ों की योनि गोलियां, जिसमें प्रेडनिसोलोन 0.005, टर्निडाज़ोल 0.2, नियोमाइसिन 0.1, निस्टैटिन 100,000 यूनिट शामिल हैं
प्रोक्टोलॉजी में उपयोग के लिए जीसीएस
संयुक्त दवाएं: प्रेडनिसोलोन के साथ हाइड्रोकार्टिसोन के साथ	अरबिन पोस्टराइज्ड फोर्ट Proctosedyl	20 का मलहम, ट्यूबों में (1.0 = प्रेडनिसोलोन 0.002, लिडोकेन 0.02, डी-पेंटेटॉल 0.02, ट्राइक्लोसन 0.001) रेक्टल सपोसिटरी नंबर 10, (1.0 = 0.005) एक ट्यूब में मरहम 10.0 और 15.0 (1.0 = 5.58 मिलीग्राम), रेक्टल कैप्सूल नंबर 20, 1 कैप्सूल 2.79 मिलीग्राम में
बाहरी उपयोग के लिए जीसीएस
betamethasone	Betnovate डिप्रोलीन सेलेस्टोडर्म-बी	क्रीम और मलहम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001) क्रीम और मलहम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005) क्रीम और मलहम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001)
बेटमेथासोन + जेंटामाइसिन	डिप्रोजेंट	मलहम और क्रीम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005)
बीटामेथासोन + क्लोट्रिमेज़ोल	लोट्रिडर्म	मलहम और क्रीम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005, क्लोट्रिमेज़ोल 0.01)
बेटमेथासोन + एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल	Diprosalic	मलहम 15.0 और 30.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.0005, सैलिसिलिक एसिड 0.03); एक शीशी में लोशन 30 मिली (1 मिली = 0.0005, सैलिसिलिक एसिड 0.02)
budesonide		मलहम और क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.00025)
क्लोबेटासोल	डर्मोवेट	क्रीम और मलहम प्रत्येक ट्यूब में 25.0 (1.0 = 0.0005)
फ्लूटिकासोन	कटिवेट	मलहम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.0005) और क्रीम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.005)
हाइड्रोकार्टिसोन	लैटिकॉर्ट	ट्यूबों में मरहम 14.0 (1.0 = 0.01) मलहम, क्रीम या लोशन 15 मिली प्रत्येक (1.0 = 0.001) मलहम, क्रीम या लिपोक्रीम 0.1% 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001), लोशन 0.1% 30 मिली प्रत्येक (1 मिली = 0.001)
हाइड्रोकार्टिसोन + नैटामाइसिन + neomycin	पिमाफुकोर्तो	मलहम और क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.010), लोशन प्रत्येक शीशी में 20 मिली (1.0 = 0.010)
माज़िप्रेडोन	डेपरज़ोलन	ट्यूबों में इमल्शन ऑइंटमेंट 10.0 (1.0 = 0.0025)
माज़िप्रेडोन + माइक्रोनाज़ोल	माइकोज़ोलोन	ट्यूबों में मलहम 15.0 (1.0 = 0.0025, माइक्रोनाज़ोल 0.02)
मिथाइल प्रेडनिसोलोन	अद्वंतन
मोमेटासोन		मलहम, क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब और लोशन 20 मिलीलीटर प्रत्येक (1.0 = 0.001)
प्रेडनिकर्बत	डर्मटोल	मलहम और क्रीम 10.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0025)
प्रेडनिसोलोन + Clioquinol	डर्मोज़ोलोन	ट्यूबों में मलहम 5.0 (1.0 = 0.005 और क्लियोक्विनॉल 0.03)
ट्रायमिसिनोलोन	ट्रायकोर्ट फ्लूरोकोर्ट	मलहम 10.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.00025 और 1.0 = 0.001) ट्यूबों में मलहम 15.0 (1.0 = 0.001)

जीसीएस की कार्रवाई का तंत्र: कार्यान्वयन प्रतिलेख विरोधी भड़काऊ प्रभावजीसीएस बेहद जटिल है। वर्तमान में, यह माना जाता है कि कोशिका पर जीसीएस की कार्रवाई में प्रमुख कड़ी आनुवंशिक तंत्र की गतिविधि पर उनका प्रभाव है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के विभिन्न वर्ग साइटोप्लाज्मिक या साइटोसोलिक झिल्ली पर स्थित विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग डिग्री से बंधते हैं। उदाहरण के लिए, कोर्टिसोल (अंतर्जात कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, स्पष्ट मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के साथ) में साइटोप्लाज्मिक झिल्ली रिसेप्टर्स के लिए प्रमुख बंधन होता है, और डेक्सामेथासोन (सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, न्यूनतम मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि की विशेषता) साइटोसोलिक रिसेप्टर्स को अधिक हद तक बांधता है। सेल में जीसीएस के सक्रिय (कोर्टिसोन के मामले में) या निष्क्रिय (उदाहरण में डेक्सामेथासोन के साथ) प्रवेश के बाद, जीसीएस, रिसेप्टर और वाहक प्रोटीन द्वारा गठित परिसर में एक संरचनात्मक पुनर्व्यवस्था होती है, जिससे यह कुछ वर्गों के साथ बातचीत कर सकता है। परमाणु डीएनए की। उत्तरार्द्ध आरएनए संश्लेषण में वृद्धि का कारण बनता है, जो लक्ष्य अंगों की कोशिकाओं में जीसीएस के जैविक प्रभावों के कार्यान्वयन में मुख्य चरण है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के तंत्र में निर्धारण कारक कुछ (लिपोमोडुलिन) के संश्लेषण को उत्तेजित करने और कोशिकाओं में अन्य (कोलेजन) प्रोटीन के संश्लेषण को रोकने की उनकी क्षमता है। लिपोमोडुलिन कोशिका झिल्ली के फॉस्फोलिपेज़ ए 2 को अवरुद्ध करता है, जो फॉस्फोलिपिड-बाउंड एराकिडोनिक एसिड की रिहाई के लिए जिम्मेदार है। तदनुसार, एराकिडोनिक एसिड से सक्रिय विरोधी भड़काऊ लिपिड-प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन और थ्रोम्बोक्सेन का निर्माण भी उत्तेजित होता है। ल्यूकोट्रियन बी 4 का निषेध ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को कम करता है, और ल्यूकोट्रिएन सी 4 और डी 4 चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़न क्षमता, संवहनी पारगम्यता और श्वसन पथ में बलगम के स्राव को कम करता है। इसके अलावा, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के दौरान भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में शामिल कुछ साइटोकिन्स के गठन को रोकते हैं दमा. इसके अलावा, जीसीएस के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के घटकों में से एक लाइसोसोमल झिल्ली का स्थिरीकरण है, जो केशिका एंडोथेलियम की पारगम्यता को कम करता है, माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करता है और ल्यूकोसाइट्स और मस्तूल कोशिकाओं के उत्सर्जन को कम करता है।

जीसीएस का एंटीएलर्जिक प्रभाव बहुक्रियाशील है और इसमें शामिल हैं: 1) परिसंचारी बेसोफिल की संख्या को कम करने की क्षमता, जिससे तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों की रिहाई में कमी आती है; 2) इंट्रासेल्युलर सीएमपी में वृद्धि और सीजीएमपी में कमी के कारण तत्काल प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों के संश्लेषण और स्राव का प्रत्यक्ष निषेध; 3) प्रभावकारी कोशिकाओं के साथ एलर्जी मध्यस्थों की बातचीत में कमी।

वर्तमान में, ग्लूकोकार्टोइकोड्स के एंटीशॉक प्रभाव के तंत्र को पूरी तरह से समझा नहीं गया है। हालांकि, प्लाज्मा में अंतर्जात ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की एकाग्रता में तेज वृद्धि विभिन्न एटियलजि के झटके में साबित हुई है, हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल सिस्टम के दबाने पर शरीर के शॉकोजेनिक कारकों के प्रतिरोध में उल्लेखनीय कमी आई है। यह भी स्पष्ट है कि अभ्यास से झटके में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की उच्च प्रभावशीलता की पुष्टि की गई है। यह माना जाता है कि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स कैटेकोलामाइन के लिए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बहाल करते हैं, जो एक तरफ कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव और प्रणालीगत हेमोडायनामिक्स के रखरखाव की मध्यस्थता करता है, और दूसरी ओर, साइड इफेक्ट्स का विकास: टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप , सी.एन.एस. का उत्साह

चयापचय पर जीसीएस का प्रभाव। कार्बोहाइड्रेट चयापचय. ग्लूकोजोजेनेसिस बढ़ जाता है और इंसुलिन के साथ विरोध के कारण ऊतकों में ग्लूकोज का उपयोग कम हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरग्लाइसेमिया और ग्लूकोसुरिया हो जाता है। प्रोटीन चयापचय. यकृत में उपचय प्रक्रियाएं और अन्य ऊतकों में अपचयी प्रक्रियाएं उत्तेजित होती हैं, और रक्त प्लाज्मा में ग्लोब्युलिन की मात्रा कम हो जाती है। लिपिड चयापचय. लिपोलिसिस को उत्तेजित किया जाता है, उच्च फैटी एसिड और ट्राइग्लिसराइड्स के संश्लेषण को बढ़ाया जाता है, वसा को कंधे की कमर, चेहरे, पेट में प्रमुख जमाव के साथ पुनर्वितरित किया जाता है, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया दर्ज किया जाता है। जल-इलेक्ट्रोलाइट विनिमय।मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के कारण, शरीर में सोडियम और पानी के आयन बने रहते हैं, और पोटेशियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है। विटामिन डी के संबंध में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का विरोध हड्डियों से सीए 2+ की लीचिंग और इसके गुर्दे के उत्सर्जन में वृद्धि का कारण बनता है।

जीसीएस के अन्य प्रभाव। जीसीएस फाइब्रोब्लास्ट्स और कोलेजन संश्लेषण के विकास को रोकता है, एंटीबॉडी के साथ कोशिकाओं के रेटिकुलोएन्डोथेलियल क्लीयरेंस में कमी का कारण बनता है, विशिष्ट एंटीबॉडी के उत्पादन को प्रभावित किए बिना इम्युनोग्लोबुलिन के स्तर को कम करता है। उच्च सांद्रता में, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लाइसोसोम झिल्ली को स्थिर करते हैं, हीमोग्लोबिन बढ़ाते हैं और परिधीय रक्त एरिथ्रोसाइट्स की संख्या बढ़ाते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स। के लिए जीकेएस प्रणालीगत उपयोगपानी में खराब घुलनशील, अच्छी तरह से - वसा में। रासायनिक संरचना में मामूली बदलाव से अवशोषण की डिग्री और कार्रवाई की अवधि में महत्वपूर्ण परिवर्तन हो सकता है। प्लाज्मा में, 90% कोर्टिसोल विपरीत रूप से 2 प्रकार के प्रोटीन - ग्लोब्युलिन (ग्लाइकोप्रोटीन) और एल्ब्यूमिन से बंधता है। ग्लोब्युलिन में उच्च आत्मीयता लेकिन कम बंधन क्षमता होती है, जबकि एल्ब्यूमिन, इसके विपरीत, कम आत्मीयता लेकिन उच्च बाध्यकारी क्षमता रखते हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का चयापचय कई तरीकों से किया जाता है: मुख्य एक यकृत में होता है, दूसरा एक अतिरिक्त ऊतकों में और यहां तक कि गुर्दे में भी होता है। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम जीसीएस को निष्क्रिय यौगिकों में बदल देते हैं, जिन्हें बाद में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। हाइपरथायरायडिज्म में लीवर में मेटाबॉलिज्म बढ़ जाता है और यह फेनोबार्बिटल और एफेड्रिन से प्रेरित होता है। हाइपोथायरायडिज्म, सिरोसिस, एरिथ्रोमाइसिन या ओलियंडोमाइसिन के साथ सहवर्ती उपचार से कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की यकृत निकासी में कमी आती है। हेपैटोसेलुलर अपर्याप्तता और कम सीरम एल्ब्यूमिन वाले रोगियों में, प्लाज्मा में काफी अधिक अनबाउंड प्रेडनिसोलोन परिचालित होता है। टी 1/2 और किसी विशेष जीसीएस तैयारी की शारीरिक क्रिया की अवधि के बीच कोई संबंध नहीं है। जीसीएस की विभिन्न गतिविधि प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अलग-अलग डिग्री के बंधन से निर्धारित होती है। इस प्रकार, अधिकांश कोर्टिसोल एक बाध्य अवस्था में है, जबकि 3% मेथिलप्रेडनिसोलोन और 0.1% से कम डेक्सामेथासोन। फ्लोरिनेटेड यौगिकों (मेथासोन) में उच्चतम गतिविधि होती है। Beclomethasone में हैलोजन के रूप में क्लोरीन होता है और विशेष रूप से स्थानीय एंडोब्रोनचियल अनुप्रयोग के लिए संकेत दिया जाता है। यह एस्टरीफिकेशन था जिसने त्वचाविज्ञान (फ्लुओसिनोलोन पिवलेट) में स्थानीय उपयोग के लिए कम अवशोषण के साथ तैयारी प्राप्त करना संभव बना दिया। Succinates, या acetonides, पानी में घुलनशील होते हैं और इंजेक्शन के रूप में उपयोग किए जाते हैं (prednisolone succinate, triamcinolone acetonide)।

प्रदर्शन मापदंड केवल मौखिक उपयोग के लिए प्रेडनिसोलोनक्रोमोग्लाइकेट के समान।

सुरक्षा मानदंड प्रणालीगत उपयोग के साथ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्सनिम्नलिखित:

1) प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के दमन के कारण तपेदिक सहित 1 संक्रामक रोग की अनुपस्थिति;

2) ऑस्टियोपोरोसिस की अनुपस्थिति, पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं सहित, फ्रैक्चर के जोखिम के कारण;

3) पर्याप्त रूप से सक्रिय जीवन शैली का अनुपालन और सड़न रोकनेवाला हड्डी परिगलन के खतरे के कारण ऑस्टियोमाइलाइटिस की अनुपस्थिति;

4) केटोएसिडोसिस, हाइपरोस्मोलर कोमा के रूप में जटिलताओं की संभावना के कारण ग्लाइसेमिक प्रोफाइल का नियंत्रण और मधुमेह मेलिटस का बहिष्कार;

5) "स्टेरॉयड" मनोविकृति के विकास की संभावना के कारण मानसिक स्थिति का लेखा-जोखा;

6) स्तर नियंत्रण रक्त चापऔर सोडियम और पानी की अवधारण के कारण पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन;

7) पेप्टिक अल्सर के इतिहास की अनुपस्थिति, साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की मरम्मत की दर के उल्लंघन के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा;

8) ग्लूकोमा संकट की उत्तेजना की संभावना के कारण ग्लूकोमा की अनुपस्थिति;

9) सतही घावों की अनुपस्थिति, ताजा पोस्टऑपरेटिव निशान, फाइब्रोप्लासिया के दमन के कारण जलने की चोटें;

10) संभावित टेराटोजेनिक प्रभावों के कारण विकास की समाप्ति और गर्भावस्था के बहिष्कार के कारण यौवन की अनुपस्थिति।

मौखिक की विशेषताएं अनुप्रयोगजीकेएस .

चुनते समय, कार्रवाई की औसत अवधि के साथ तेजी से अभिनय करने वाली दवाओं को वरीयता दी जाती है, जिसमें 100% मौखिक जैवउपलब्धता होती है और कुछ हद तक हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली को निराश करती है। रोगी की स्थिति में धीरे-धीरे गिरावट के साथ या गंभीर हमले की त्वरित राहत के लिए चिकित्सा के लंबे पाठ्यक्रम की शुरुआत में इष्टतम प्रभाव प्राप्त करने के लिए एक छोटा कोर्स (3-10 दिन) निर्धारित किया जा सकता है। गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए, निम्नलिखित में से किसी एक योजना के अनुसार कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है:

निरंतर आहार (ज्यादातर इस्तेमाल किया जाता है), दैनिक खुराक का 2/3 सुबह और 1/3 दोपहर में दिया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की मरम्मत की दर में कमी की स्थिति में एसिड-पेटिक कारक की बढ़ती आक्रामकता के जोखिम के कारण, भोजन के बाद जीसीएस को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, कुछ मामलों में एंटीसेकेरेटरी दवाओं और एजेंटों की आड़ में जठरांत्र म्यूकोसा में पुनर्योजी प्रक्रियाओं में सुधार। हालांकि, एंटासिड के साथ प्रशासन का संयोजन उचित नहीं है, क्योंकि बाद वाले जीसीएस के अवशोषण को 46-60% तक कम कर देते हैं।

वैकल्पिक आहार में हर दूसरे दिन सुबह में एक बार दवा की दोहरी रखरखाव खुराक लेना शामिल है। चयनित खुराक की प्रभावशीलता को बनाए रखते हुए यह विधि साइड इफेक्ट के जोखिम को काफी कम कर सकती है।

आंतरायिक योजना का तात्पर्य है कि जीसीएस का उपयोग 3-4 दिनों के छोटे पाठ्यक्रमों में उनके बीच 4-दिन के अंतराल के साथ होता है।

यदि संकेत हैं, तो 20 से 100 मिलीग्राम (आमतौर पर 40 मिलीग्राम) से प्रेडनिसोलोन के आधार पर जीसीएस का एक परीक्षण दो सप्ताह का पाठ्यक्रम निर्धारित किया जाता है। इन दवाओं के साथ आगे का उपचार केवल तभी किया जाता है जब 3 सप्ताह के बाद पुन: परीक्षा से बाहरी श्वसन के कार्य में महत्वपूर्ण सुधार का पता चलता है: FEV 1 में कम से कम 15% की वृद्धि और FVC में 20% की वृद्धि। इसके बाद, खुराक को न्यूनतम प्रभावी तक कम कर दिया जाता है, एक वैकल्पिक आहार को वरीयता दी जाती है। रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ प्रत्येक 4-6 दिनों में प्रारंभिक खुराक को क्रमिक रूप से 1 मिलीग्राम कम करके न्यूनतम प्रभावी खुराक का चयन किया जाता है। प्रेडनिसोलोन की रखरखाव खुराक आमतौर पर 5-10 मिलीग्राम है, ज्यादातर मामलों में 5 मिलीग्राम से नीचे की खुराक अप्रभावी होती है। 16% मामलों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ प्रणालीगत चिकित्सा से साइड इफेक्ट और जटिलताओं का विकास होता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग को रोकने के बाद, अधिवृक्क प्रांतस्था का कार्य धीरे-धीरे 16-20 सप्ताह के भीतर बहाल हो जाता है। प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, यदि संभव हो तो, प्रतिस्थापित करें इनहेलेशन फॉर्म.

प्रदर्शन मापदंड उपयोग साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के लिए बुनियादी चिकित्सा के अन्य साधनों के समान।

सुरक्षा मानदंड आवेदन करते समय साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स निम्नलिखित:

1) ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस विकसित होने की संभावना के कारण मौखिक श्लेष्म की स्थिति की निरंतर निगरानी के साथ, स्पेसर्स या टर्बोहालर्स के माध्यम से न्यूनतम प्रभावी खुराक में दवा की शुरूआत; दुर्लभ मामलों में - एंटिफंगल एजेंटों का रोगनिरोधी प्रशासन;

2) स्वर बैठना के खतरे से जुड़े पेशेवर प्रतिबंधों की अनुपस्थिति (संभवतः स्वरयंत्र की मांसपेशियों के स्थानीय स्टेरॉयड मायोपैथी के कारण, जो दवा के बंद होने के बाद गायब हो जाती है); एक समान दुष्प्रभाव पाउडर साँस लेना रूपों पर कम बार दर्ज किया जाता है;

3) खाँसी की अनुपस्थिति और म्यूकोसा की जलन (मुख्य रूप से एरोसोल बनाने वाले एडिटिव्स के कारण)।

इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की शर्तें और व्यक्तिगत दवाओं की विशेषताएं।

बीक्लोमेथासोन (बीकोटाइड) 400 माइक्रोग्राम की एक साँस की खुराक लगभग 5 मिलीग्राम मौखिक प्रेडनिसोलोन के बराबर होती है। प्रेडनिसोलोन की 15 मिलीग्राम की प्रभावी रखरखाव खुराक के साथ, रोगियों को पूरी तरह से साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के लिए स्थानांतरित किया जा सकता है। उसी समय, प्रेडनिसोलोन की खुराक इनहेलेशन दवाओं को जोड़ने के एक सप्ताह से पहले कम नहीं होने लगती है। हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली के कार्य का निषेध 1500 एमसीजी / दिन से अधिक की खुराक पर बीक्लोमेथासोन के साँस लेना के साथ होता है। यदि साँस की कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की रखरखाव खुराक की पृष्ठभूमि पर रोगी की स्थिति खराब हो जाती है, तो खुराक को बढ़ाना आवश्यक है। अधिकतम संभव खुराक 1500 एमसीजी / किग्रा है, यदि इस मामले में कोई चिकित्सीय प्रभाव नहीं है, तो मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स जोड़ना आवश्यक है।

बेक्लोफोर्ट एक उच्च खुराक वाली बेक्लेमेथासोन दवा है (प्रति खुराक 200 एमसीजी)।

फ्लुनिसोलाइड (इंगाकोर्ट), बीक्लोमीथासोन के विपरीत, प्रशासन के क्षण से जैविक रूप से सक्रिय अवस्था में है। सक्रिय रूपऔर इसलिए तुरंत लक्ष्य अंग में अपना प्रभाव प्रकट करता है। दिन में दो बार 100 एमसीजी की खुराक पर 100 एमसीजी की खुराक पर और फ्लुनिसोलाइड की प्रभावकारिता और सहनशीलता पर तुलनात्मक अध्ययन में, दिन में दो बार 500 एमसीजी की खुराक पर, बाद वाला काफी अधिक प्रभावी था। फ्लुनिसोलाइड एक विशेष स्पेसर से लैस है, जो अधिकांश छोटे कणों के साँस लेने के कारण ब्रोंची में दवा की "गहरी" पैठ प्रदान करता है। इसी समय, ऑरोफरीन्जियल जटिलताओं की आवृत्ति में कमी, मुंह और खांसी में कड़वाहट में कमी, श्लेष्म झिल्ली की जलन और आवाज की गड़बड़ी होती है। इसके अलावा, एक स्पेसर की उपस्थिति बच्चों, बुजुर्गों और रोगियों में इनहेलेशन और इनहेलेशन की प्रक्रिया के समन्वय में कठिनाई वाले रोगियों में मीटर्ड एरोसोल का उपयोग करना संभव बनाती है।

Triamcinolone acetonide (Azmacort) अमेरिका में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। उपयोग की जाने वाली खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला (3-4 खुराक में 600 एमसीजी से 1600 एमसीजी तक) सबसे गंभीर अस्थमा के रोगियों में इस दवा के उपयोग की अनुमति देती है।

बुडेसोनाइड लंबे समय तक कार्रवाई की दवाओं से संबंधित है और, बीक्लोमीथासोन की तुलना में, विरोधी भड़काऊ गतिविधि में 1.6-3 गुना अधिक सक्रिय है। यह दिलचस्पी की बात है कि दवा का उत्पादन 2 . में किया जाता है खुराक के स्वरूपसाँस लेना उपयोग के लिए। पहला एक पारंपरिक मीटर्ड डोज़ इनहेलर है जिसमें प्रति सांस 50 और 200 माइक्रोग्राम बुडेसोनाइड होता है। दूसरा रूप एक टर्बोहालर है, एक विशेष इनहेलेशन डिवाइस जो पाउडर के रूप में दवा का प्रशासन प्रदान करता है। टर्बोहालर के मूल डिजाइन के लिए धन्यवाद बनाया गया वायु प्रवाह ड्रग पाउडर के सबसे छोटे कणों को पकड़ लेता है, जिससे छोटे-कैलिबर ब्रांकाई में ब्योसोनाइड के प्रवेश में महत्वपूर्ण सुधार होता है।

Fluticasone propionate (flixotide) अधिक विरोधी भड़काऊ गतिविधि के साथ साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स के लिए स्पष्ट आत्मीयता, प्रणालीगत दुष्प्रभावों की कम अभिव्यक्ति। दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं एक उच्च थ्रेशोल्ड खुराक - 1800-2000 एमसीजी में परिलक्षित होती हैं, केवल अगर इसे पार कर लिया जाता है, तो प्रणालीगत दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं।

इस प्रकार, साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के इलाज के सबसे प्रभावी साधनों में से एक हैं। उनके उपयोग से ब्रोन्कियल अस्थमा के लक्षणों और तीव्रता में कमी, कार्यात्मक फुफ्फुसीय मापदंडों में सुधार, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता में कमी, लघु-अभिनय ब्रोन्कोडायलेटर्स लेने की आवश्यकता में कमी और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार होता है। दमा।

तालिका 4 अनुमानित समकक्ष खुराक (μg) साँस लेना