Suguhormoonide (androgeenide ja östrogeenide) tasakaalust organismis sõltuvad mehe välimus, libiido, lihasjõud ja isegi ainevahetus. Nende bioloogiliste toimeaineid mõjutatud paljudest teguritest. Suur tähtsus on pärilikkusel, vanusel, füüsiline harjutus, halbade harjumuste olemasolu, ülekaal jne Androgeenide kontsentratsioon ei sõltu ainult nende sünteesi mahust munandites ja neerupealiste koore retikulaarses kihis. Tasakaalu määrab paljuski ka organismi ensüümsüsteemide töö. Aromataas on selles osas kõige olulisem ensüüm.

Kaasaegsed enesekaitsevahendid on muljetavaldav nimekiri asjadest, mis erinevad tegevuspõhimõtete poolest. Kõige populaarsemad on need, mille ostmiseks ja kasutamiseks ei ole vaja litsentsi ega luba. AT veebipood Tesakov.com, Enesekaitsetooteid saate osta ilma litsentsita.

Aromataas on hemoproteiinide perekonda kuuluv ensüüm. Suur hulk aromataasi sünteesitakse rasvkoes, neerupealistes, maksas, lihastes, endoteelis, eesnäärmes. Ensüümi põhiülesanne on androgeenide muundamine östrogeenideks. Aromataasi toimel muudetakse testosteroon ja androsteendioon östradiooliks ja östrooniks.

Ensüüm on histospetsiifiline, see tähendab, et selle struktuur erinevates kudedes võib erineda. Nii näiteks on aromataasil maksas võime muutuda östrogeenideks mitte ainult androgeenideks, vaid ka teisteks steroidideks.

Aromataasi roll meestel

Ensüüm suurendab naissoost steroidide taset kehas, vähendades samal ajal androgeenide kontsentratsiooni. Aromataas muudab pöördumatult (reaktsioon kulgeb ainult ühes suunas) testosterooni ja androsteendiooni östrogeenideks. Meestel moodustub selle ensüümi abil suurem osa östrogeenidest (umbes 75%).

Joonis 1 - Testosterooni muundamine östradiooliks aromataasi ensüümi toimel.

Tavaliselt peaks östrooni ja östradiooli tase jääma piisavalt madalaks, et ei toimuks feminiseerumist (naistele iseloomulike tunnuste omandamist mehe poolt). Samas on ebasoodne ka ülimadal östrogeenitase.

Paljuski on just aromataasi aktiivsus see, mis mõjutab meeste ja naiste steroidide tasakaalu.

Liigne aromataasi aktiivsus

Aromataasi liigne süntees toimub geneetiliste mutatsioonidega, samuti sekundaarselt. Ensüümi tõsine liig tekib maksa hepatotsellulaarse pahaloomulise kasvaja korral. Lisaks aktiveerub ensüüm, kui androgeenide tase veres tõuseb.

Ensüümi toime suureneb järgmiste tegurite mõjul:

• interleukiin-B;
• kasvaja nekroosifaktor alfa;
• cAMP-i mõjutavad ühendid;
• prostaglandiin E2.

Aromataasi aktiivsus on seotud mitmete kroonilised haigused. Nende seisundite pikaajalised ainevahetushäired põhjustavad oksüdatiivset stressi, hüperkortisolismi, autonoomset düsfunktsiooni jne. Kõik need tegurid mängivad rolli aromataasi aktiveerimisel.

Aromataasi ekspressiooni kõige märgatavam tõus:

• hüperinsulinism;
• hepatiit ja hepatoos;
• ateroskleroos;
• krooniline põletik;
• alkoholism;
• krooniline mürgistus nikotiiniga;
• jne.

Ensüümide aktiivsus suureneb meestel vanusega. Lisaks on elustiil väga oluline. Emotsionaalne stress, füüsiline passiivsus, ülesöömine, täisväärtusliku une- ja ärkvelolekurežiimi puudumine võivad lõpuks esile kutsuda aromataasi tootmise suurenemise.

Aromataasi inhibiitorid

Ametlik ravimid neil on tugevam blokeeriv toime. Kuid neil ravimitel on tõenäolisem ka kõrvaltoimed.

Aromataasi inhibiitorite hulka kuuluvad:

• 4-hüdroksüandrosteendioon (esimese põlvkonna steroid);
• plomestan (teise põlvkonna steroid);
• eksemestaan ​​(teise põlvkonna steroid);
• aminoglutetimiid (esimese põlvkonna mittesteroidne);
• rogletimiid (mittesteroidne teine ​​põlvkond);
• fadrosool (mittesteroidne teine ​​põlvkond);
• vorosool (mittesteroidne kolmas põlvkond);
• letrosool (mittesteroidne kolmas põlvkond);
• anastrosool (kolmanda põlvkonna mittesteroidne ravim).

Esimesed ensüümide blokaatorite preparaadid ilmusid eelmise sajandi 70-80ndatel. Esimese põlvkonna ravimitel, eriti steroididel, oli palju kõrvaltoimeid. Seega täheldati patsientidel sageli iatrogeenset neerupealiste puudulikkust.

Kaasaegsed ravimid on palju ohutumad. Seega ei inhibeeri anastrosool (kolmanda põlvkonna mittesteroidne) kortisooli ja aldosterooni sünteesi. Ravimi efektiivsus on äärmiselt kõrge (päevas väheneb östrogeenide kontsentratsioon 80-90%). Ravimil on pikk poolestusaeg, mis tähendab, et selle toimeprofiil on ohutu ja stabiilne.

Letrosool on veelgi tõhusam tsütokroom aromataasi blokaadi vastu. See ravim ei mõjuta ka neerupealiste tööd. Sarnaseid omadusi demonstreerib uus ravim - Vorozol (mitte laialdaselt kasutatud).

Riis. 3 – Letrosool on kolmanda põlvkonna mittesteroidne aromataasi inhibiitor.

Kaasaegsetest aromataasi steroidbolkaatoritest kasutatakse eksemestaani. See vahend on neerupealiste jaoks praktiliselt ohutu. Siiski on üleannustamise korral võimalik hüpokortikismi juhtum.

Endokrinoloog Tsvetkova I. G.

Lisa kommentaar

Me ei torma kohe, vaid räägime kõigest järjekorras, alustades, nagu ikka, teooriast. Seega on aromataasi inhibiitorid, tuntud ka kui blokaatorid või blokaatorid, tõhusate ravimite klass, mida kasutatakse meditsiinis raviks. vähk, eriti rinnavähk (mitte ainult).

Spordis, näiteks kulturismis, on aromataasi blokaatorid eelkõige kasulikud steroidide kuuri läbiviimisel, aidates vähendada östrogeeni kontsentratsiooni, tõsta endogeense testosterooni ja gonadotroopsete hormoonide taset.

Sportlased kasutavad neid tavaliselt östrogeensete kõrvaltoimete, nagu günekomastia (suurenenud) ennetamiseks ja/või kõrvaldamiseks piimanääre näha meestel).

Täpsemalt, kulturismis kasutatakse aromataasi inhibiitoreid kõige sagedamini anaboolsete steroidide käigus järgmistel eesmärkidel:

• Östrogeensete kõrvaltoimete (günekomastia jne) ennetamine ja neist vabanemine;
• Anaboolsete hormoonide (testosterooni) taseme tõus veres jne.

Oluline on märkida, et aromataasi inhibiitorid on klassifitseeritud antiöstrogeenideks. Nagu paljud inimesed teavad, saab meie kehas olevat testosterooni muundada (muundada) östradiooliks.

See juhtub ensüümi, mida nimetatakse aromataasiks, abil. Sama ensüümi osalusel toimub veel üks konversiooniprotsess - androsteendioon muundatakse östrooniks.

Selles materjalis kirjeldatud inhibeerivate ainete ülesanne on seda tüüpi transformatsiooni ära hoida ja nad teevad seda, nagu nimigi viitab, aromataasi blokeerimisega.

Millised ravimid on aromataasi inhibiitorid, mis on tõhusad meditsiinis ja/või spordis? Nimekiri pole tegelikult väga suur, kuid mitte nii väike, kui paljud arvavad. Seda tüüpi "klassikaliste" ravimite hulka kuuluvad: letrosool (Femara ja teised), eksemestaan ​​(Exedrol jt) ja anastrosool (Anastrover jt).

Need on kõige populaarsemad ja levinumad blokaatorid, mille efektiivsus on väljaspool kahtlust (tõestatud paljudes uuringutes).

Samuti on olemas nn “mitteklassikalised” aromataasi inhibiitorid, mille ostmine pole probleem, kuid nii kõrge efektiivsusega nad kiidelda ei saa. Esiteks on see aminoglutetimiid (ravimid Oriten ja Cytadren).

Lisaks aromataasi blokeerimisele on see aine võimeline pärssima ka östrogeeni biosünteesi, kuid igal juhul on selle toime üsna nõrk, tugevuselt võrreldamatu ülalnimetatud ravimitega. Inhibiitorite hulgas on ka teisi farmakoloogilisi ja mitte ainult aineid, millest me selles materjalis ei räägi, kuna need pole nii huvitavad.

Nüüd on kõige väärtuslikum, kuidas võtta aromataasi inhibiitoreid, kui me räägime spordipraktika kohta, milliseid annuseid ja sagedust kasutada? Täpsemalt kirjeldame allpool iga selle kategooria tööriista kasutamist neile määratud materjali osades. Nüüd toome mõned esile üldreeglid nende kasutamine spordis.

Niisiis kasutab aromataasi blokaatoreid enamik kodumaiseid sportlasi, kui kursusel ilmnevad esimesed aromatiseerumise märgid, seoses günekomastiaga, need on nibude turse, punetus ja sügelus. Sellistel juhtudel manustatakse tavaliselt iga päev (see kehtib eriti anastrosooli kohta).

Alternatiiv on nende profülaktiline kasutamine. Täpsemalt võib meestele mõeldud aromataasi inhibiitorite kasutamist läbi viia ka väikeste profülaktiliste annustena juba kuuri algusest, et vältida aromatiseerivate steroidide poolt põhjustatud soovimatute kõrvalmõjude teket ja teket.

Nimekirja viimane abinõu, millest tahaksime üksikasjalikumalt rääkida. Ütleme kohe, et letrosool aromataasi inhibiitorina pole spordis nii populaarne, kuid see on üsna levinud, mis tähendab, et see väärib tähelepanu.

Niisiis on letrosool algselt eranditult kasvajavastane aine, östrogeeni sünteesi inhibiitor, mis on välja töötatud meditsiiniliseks kasutamiseks. Hiljem on selle omadused välja selgitatud spordis, kus praegu kasutavad sportlased seda mõnel juhul östrogeensete kõrvaltoimete vältimiseks / kõrvaldamiseks.

Vastavalt juhistele on ravimil letrosool võimeline avaldama väljendunud antiöstrogeenset toimet. See inhibeerib selektiivselt aromataasi ensüümi (ensüümi östrogeeni sünteesiks) väga spetsiifilise konkureeriva seondumise kaudu selle alaühikuga. Samal ajal blokeerib see östrogeeni sünteesi nii perifeersetes kui kasvajakudedes.

On teada, et letrosooli kasutamine mõõdukates annustes (0,1–5 mg) vähendab östradiooli, östroonsulfaadi ja östrooni sisaldust vereplasmas ligikaudu 75–95% algväärtustest, mis on palju. Samuti on vaieldamatu tõsiasi, et östrogeeni tootmise pärssimine organismis säilib kogu ravimi kasutamise ajal.

Aromatiseerimine on protsess, mis muudab testosterooni östrogeeniks. See on loomulik protsess, mida keha kasutab homöostaasi säilitamiseks. Põhjus, miks seda protsessi nimetatakse aromatiseerimiseks, tuleneb sellest, et selle muundamisega seotud peamist ensüümi nimetatakse aromataasiks.

Kuigi aromatiseerimine toimub peamiselt meeste kehas, toimub see protsess ka naise kehas, kui testosterooni tase selles on ülemäära kõrge.

Aromatiseerimine on keha katse säilitada homöostaasi. Keha püüab jõuda tervise säilitamiseks optimaalsesse seisundisse. See kehtib temperatuuri, hormoonide, kaalu ja paljude muude tegurite kohta. Loomulikult hõlmab see ka testosterooni ja östrogeeni suhet.

Östradiooli taseme tõstmise mehhanism

Kõik me koolis õppisime sellist nähtust nagu homöostaas - tasakaaluseisund. Selle poole looduses kõik püüdleb. Meie keha on esikohal. See püüab viia kõik meie funktsioonid võimalikult kiiresti tagasi tasakaaluolekusse.

Meeste kehas on naissuguhormoonide teatud osakaal meessuguhormoonide suhtes välja kujunenud. Naistel on see proportsioon muidugi vastupidine.

Kui mehe kehas on liiga palju meessuguhormooni testosterooni, püüab ta östradiooli taset tõsta, et taastada endine proportsioon. See teeb seda, aromatiseerides testosterooni östradiooliks.

Nagu te juba aru saite, on aromatiseerimine liigse testosterooni muundamine östradiooliks. Testosterooni liig tuleb steroidide – testosterooni sünteetiliste analoogide – võtmisest. Tõsi, on steroide, mida ei aromatiseerita, kuid see on hoopis teise vestluse teema.

Östradiooli taseme tõstmine pole muidugi hea. Selle madal tase, muide, on veelgi hullem (me räägime östradiooli tasemest, mis on alla kontrollväärtuste). Östradiooli taseme tõus toob kaasa eelnimetatud kõrvaltoimed: günekomastia, rasva kogunemine naissoost tüüp, libiido langus jne). Kursuse tulemustes peegeldub see kindlasti ka negatiivses valguses.

Kui palju aromatiseerimist toimub, sõltub mitmest tegurist. Neist kaks kõige olulisemat on aromataasi ensüümi aktiivsus ja nahaaluse rasva hulk.

Teisest pole isegi midagi rääkida - kui teil on "vihmaseks päevaks" lisarasvavarusid, siis ärge isegi mõelge AAS-i kursusega alustamisele ilma neist lahti saamata. Võite pikalt rääkida, miks, lihtsalt tea, et see pole vajalik.

Kuid sel juhul on esimene tegur olulisem. Aromataas on ensüüm, mis vastutab ainult aromatiseerimise eest, mõne jaoks on see aktiivsem, teiste jaoks vähem aktiivne. Kuidas selle aktiivsust vähendada? Väga lihtsalt – aromataasi inhibiitorite võtmine.

Hormoonsõltuva rinnavähi ravi

Täielikult hävitada pahaloomuline kasvaja kasutatakse erinevaid ravimeetodeid. Isegi operatsioon, kiiritus või keemiaravi ei saa anda täielikku kindlustunnet, et kasvaja hävib ja haigus ei taastu.

Süstemaatiline lähenemine ravile on endiselt kõige edukam ja üks selle komponente - hormoonravi - toimib omamoodi "kindlustusena" vähi taasilmumise vastu. Vähendades östrogeeni kontsentratsiooni veres, võivad hormoonravi ravimid blokeerida ka retseptoreid või hävitada naissoost steroidhormoone.

Rinnavähi hormoonravi pakub kolme ravisuunda. Valiku neist ühe kasuks määrab paljude tegurite kombinatsioon (kasvaja staatus, haiguse staadium, kaasuvad haigused, eelnev ravitüüp). Et edukalt ravida rinnavähki, mis põhineb hormonaalsed ravimid Võib kasutada järgmisi ravimeetodeid:

• Preoperatiivne (neoadjuvant) - on ette nähtud üle 2 cm suuruste kasvajate korral, mis on seotud lümfisõlmede haiguse arenguga.
• Terapeutiline – kasutatakse kasvajakollete vähendamiseks või mitteoperatiivse seisundi korral.
• Ennetav (adjuvant) - viiakse läbi pärast teiste rinnavähi ravimeetodite kasutamist, et vähendada kordumise ohtu.

Aromataasi inhibiitorid või blokaatorid on teatud tüüpi tervendavad ained, mida kasutatakse östrogeeni kontsentratsiooni vähendamiseks veres ja teie enda testosterooni taseme tõstmiseks. Neid aineid kasutatakse ka meeste günekomastia raviks ja ennetamiseks.

Aromataasi inhibiitoreid kulturismis kasutatakse anaboolsel perioodil väga sageli:

• vere taseme tõus;
• günekomastia ennetamine;
• hüpertensiooni ennetamine;
• leevenduse suurenemine (östrogeenide negatiivse mõju kõrvaldamise tõttu);
• munandi-hüpofüüsi-hüpotalamuse telje östrogeense hävimise vähendamine, mis viib kiirema rekonstrueerimiseni.

Kursuse koostamisel tuleb arvestada asjaoluga, et mitte kõik anaboolsed steroidid ei kuulu aromatiseerimisele. Kasutamine on õigustatud selliste toodete kasutamisel nagu methandrostenoloon, metüültestosteroon, testosteroon ja selle derivaadid. Kergelt aromatiseeritud halotestiin, boldenoon.

Tõhusus

Kõige soodsamad ja eelistatumad aromataasi inhibiitorid (viljakuse poolest peaaegu sarnased):

(ülemaailmne nimi)	Kaubamärk (müüakse apteekides)	ligikaudne hind	Vabastamise vorm	Ennetav kasutamine kulturismis	Kui tekib günekomastia
"Exemestane"	Aromasin		30 vahekaarti. 25 mg	2,5 mg (1/2 tabletti) ülepäeviti	25 mg päevas, kuni sümptomid kaovad. Seejärel vähendage annust profülaktiliseks.
"Letrosool"	Letromara (apteek) "Letroza" "Etrolet"		30 vahekaarti. 2,5 mg	0,5 mg (1/5 tabletti) ülepäeviti	2,5 mg päevas, kuni sümptomid kaovad. Seejärel vähendage annust ennetamiseks.
"Anastrosool"	"Selana" "Egistrasool" "Anastrosool Kabi"		28 vahekaart. 1 mg	0,5 mg (1/2 tabletti) ülepäeviti	1 mg päevas, kuni sümptomid kaovad. Seejärel vähendage annust profülaktiliseks.

Tuleb märkida, et mõõdukas östrogeeni kontsentratsioon on kasulik lihaste kasvule, seetõttu on ennetavad annused näidustatud kogustes, mis mõjutavad meeste östrogeenide füsioloogiliselt vajaliku taseme säilitamist.

Kasutamine kursusel

Enamik kodumaiseid sportlasi, kes kasutavad aromataasi inhibiitoreid, kasutavad järgmine taktika: ravimeid kasutatakse ainult esimeste günekomastia nähtude ilmnemisel (sügelus nibupiirkonnas, turse, punetus). Kahjuks ei saa seda lähenemist optimaalseks nimetada.

Kõige ratsionaalsem lahendus on testida östradiooli pärast umbes kümnepäevast lühikese poolväärtusajaga anaboolsete steroidide (Methandrostenolone) kasutamist või pärast kolme-neljanädalast piklike estrite (Sustanon, Enanthate, Cypionate) kasutamist. Anastrosool on ette nähtud. "- 0,5 mg igal teisel päeval. Kümne päeva pärast tehakse östradiooli kontrollanalüüs ja annust kohandatakse vastavalt tulemustele.

Kompromissvariandiks on Anastrosooli väikeste ja mõõdukate portsjonite kasutamine, keskendudes isiklikele muljetele. Kui pärast sellist ravi esineb depressioon, erektsioonihäired, libiido langus, peate annust vähendama.

Uurimine

Avalikult kättesaadava kaubamärgi "Letrazole" ilmumine tõi selle toote esiplaanile. On palju teste, mis tõestavad selle ravimi kõrget efektiivsust meestel. Aine kasutuselevõtuga kaasnes märgatav gonadotropiini (LH) tõus. Produktiivne annus algab 0,02 mg-st (100 korda madalam kui terapeutiline): sellega saate vähendada östrogeeni kontsentratsiooni kolmandiku võrra. 50% "Letrosool" eritub kehast 2-4 päeva jooksul, mis võimaldab seda juua ülepäeviti. Peamine puudus on selle võime vähendada östrogeeni taset isegi väikestes annustes.

"Anastrosool" on kulturismis populaarne: seda on meestel märkimisväärselt uuritud östradiooli vähendamise vahendina. Empiiriliselt on näidatud, et 1-0,5 mg annus võib vähendada östradiooli taset ligikaudu 50%. Seda toodet saab edasimüüjatelt osta ligi kümme korda odavamalt kui apteegist. Megalinnades on odav "Anastrozole Kabi".

Dr Mauro G. De Pascale kirjutas oma raamatus: "Eeldatakse, et testosterooni ja teiste anaboolsete steroidide aromatiseerimise tõttu hüpotalamuses ja ajus moodustuvad östrogeenid vähendavad luteiniseeriva hormooni sekretsiooni ja seega ka tootmist. testosteroonist." Gilmann ja Goodmann teatavad, et tagasisidet aktiveerib pigem östrogeeni kogunemine kui testosteroon. Nii selgitatakse, et aromataasi inhibiitorid võivad oluliselt vähendada anaboolsete ainete pärssivat toimet isiklike suguhormoonide vabanemisele.

Kolmanda osapoole efektid

Miks on aromataasi inhibiitorid meestele ohtlikud? Me teame, et östrogeenid väikestes annustes avaldavad positiivset mõju meeste kehale. Östrogeeni hormoonid suurendavad nii ravikuuri efektiivsust kui ka androgeeniretseptorite tundlikkust. Lisaks on neil endil kaitsev ja anaboolne toime.

Lihaste östrogeeni retseptorite tähtsust on üksikasjalikult kirjeldatud Anna Wiiki väitekirjas. Tegelikult võivad blokaatorite suured annused tarbetult alandada östrogeeni taset, mis aitab kaasa sellistele kõrvaltoimetele nagu:

• lihaste kasvu pärssimine;
• liigesevalu (artralgia);
• heaolu halvenemine ja libiido langus;
• depressioon;
• lipiidide vereprofiili häire (kõrgenenud kolesteroolitase);
• luu tugevuse vähenemine.

Subjektiivselt on ravimid paremini talutavad kui tamoksifeen.

Looduslikud inhibiitorid

Silma paistavad järgmised:

• kofeiin;
• resveratrool;
• tsink;
• nikotiin;
• apigeniin;
• katehhiinid;
• eriodiktüool.

"Anastrosooli" kasutamine

Milleks veel aromataasi inhibiitorid head on? Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt kulturismis. Näiteks "Anastrosool" on vajalik vee hoidmiseks inimkehas ja günekomastia tekke vältimiseks (sageli kombinatsioonis androgeenidega, nagu testosteroon ja dianobol, või kombinatsioonis finasteriidiga). Kuid sel juhul saab sportlane ka “Keelatud meetodite ja ainete loetelust” muljetavaldava keelatud ravimite kompleksi, millel on ka oma sekundaarsed mõjud.

Anastrosooli kontrollimatu kasutamine sportlaste poolt, kellele meeldib eriti kulturism, võib põhjustada artralgiat, asteeniat või liigeste liikuvuse vähenemist, peavalu ja unisust. Muidugi võivad aeg-ajalt tekkida trombemboolilised probleemid ja insult.

Sportlastele mõeldud kirjanduses on anastrosoolist palju kirjutatud kui väga kahjutust ravimist. Kuid selle vastuvõtmise kauged ja vahetud tagajärjed võivad olla kõige ettearvamatud ja traagilisemad. Lõppude lõpuks, kui te võtate ainult ühe tableti (1 mg) päevas, võite saada tugeva hormonaalse tõusu. Muide, seda nähtust täheldatakse enam kui 80% inimestest, kes seda toodet kasutasid.

Üldiselt on aromataasi inhibiitorid hästi tuntud ravimid. Näidised kolmanda põlvkonna blokaatoritest "Anastrosool" ja hiljem "Vorozol" ja
Letrosool loodi esimese ja teise valiku toodetena dissemineerunud retseptor-positiivse rinnavähi raviks.

"Krizin"

Tõstjatele pakub farmakoloogiline turg ka 5,7-dihüdroksüflavooni (Krisin), mida sportlased kasutavad väga suurtes annustes. Sellel on anti-aromataasi omadused ja seda toodetakse kahes vormis - MRM-Chrysin, mis sisaldab 500 mg täiuslikku krüsiini kapsli kohta, ja SciFit-Chrysin ES, mis sisaldab poole toimeainest.

Arendajad ei kirjelda kõrvaltoimeid, kuid tuleb meeles pidada, et kõik antiaromataasi toimega ained ja preparaadid võivad sportlase organismile olulist kahju tekitada. Lisaks on need "Keelatud meetodite ja ainete nimekirjas".

Piimanääre on hormoonist sõltuv organ: östrogeenid, progesteroon ja prolaktiin mõjutavad selle rakkude kasvu ja jagunemist ning igaüks teeb seda erinevalt. Rinnavähk on koht, kus rakud on muteerunud, st muutunud (ja mida tugevam, seda pahaloomulisem on kasvaja), nad on omandanud võime kiiresti jaguneda, tõrjudes välja normaalsed rakud.

Ravi eesmärgil kasutatavad ravimid ei ole hormoonid, vaid ained, mis blokeerivad nende toimet kasvajale, takistades seega selle kasvu. Neid ei kasutata eraldi, vaid need on tõhusad koos kasvaja kasvaja kirurgilise eemaldamisega ja.

Ravimid, mis blokeerivad hormooni retseptoreid, annavad häid tulemusi mitte ainult rinnanäärme kartsinoomi ravis, vaid takistavad tõhusalt ka selle pahaloomulise kasvaja retsidiivide ja metastaaside teket.

Hormoonravi rinnavähi korral ja hormoonasendusravi pärast rinnavähi ravi on täiesti erinevad mõisted. Esimesel juhul hävitatakse suguhormoonide sünteesis osalevate ravimite toimel kasvajarakud, mille tulemusena lülitub välja östrogeenide stimuleeriv toime kasvaja kasvule. Asendushormoonravi pärast patoloogia ravi on sünteetiliste hormoonide sissetoomine naise kehasse, mis asendab vähkkasvaja ravi tulemusena kadunud hormoonid (eriti kui supresseerimiseks kasutati munasarjade kirurgilist eemaldamist). moodustumise kasv).

Kuidas hormoonravi vähi puhul toimib

Naisel on pidevalt veres hormoonid:

• 5 tüüpi östrogeene;
• 3 tüüpi progesterooni.

Nende tase on tsükli erinevatel päevadel erinev ja kui nende hormoonide maht on oluliselt vähenenud, kuna munasarjad - nende ainete peamine "tootja" - on "välja lülitatud" füsioloogilised põhjused, jäävad alles vaid östrogeenid, mida sünteesivad neerupealised ja rasvkude.

Naissuguhormoonid seostuvad soovitud rakkude pinnal olevate eristruktuuride, retseptoritega nagu "lukuga võti". “Lukk” avaneb, lastes hormooni sisse ja seejärel reageerib see raku tuumaga ning reguleerib sel viisil selle paljunemist, kasvu ja surma. Suurim arv retseptoreid leidub rasvkoes, munasarjades ja piimanäärmetes.

Piimanäärmes tekkiv vähkkasvaja on ehitatud rakkudest, mis oleksid pidanud olema normaalsed, kuid jagunemise käigus muutunud ega hävinud immuunsussüsteem. Paljud neist ei olnud täielikult transformeeritud ning neis säilisid östrogeeni ja progesterooni retseptorid. Sellistesse rakkudesse sattudes põhjustavad tavalised naissuguhormoonid nende suurenenud jagunemist, millele järgneb sisenemine lümfi ja verre (metastaasid).

Seega, kui naisel on rinnavähk ja sellel kasvajal on suguhormoonide retseptoreid (mida kõige sagedamini täheldatakse pärast seda), on arstidel selle mõjutamiseks täiendav viis: lülitades välja hormoonide kohaletoimetamise mehhanismi kasvajarakkudesse, pärssides selle kasvu. See ei ole keemiaravi ega pahaloomulise kasvaja kiiritamine, mis võib mõjutada ainult jagunevat rakku. Siin on veel üks viis: keelake kõigis vähirakkudes jagunemisvõime.

Kuidas teha kindlaks, kas ravi on õige

Rinnavähi hormoonravi on näidustatud, kui patoloogiline moodustis on hormoonide suhtes tundlik. Tundlikkuse määramiseks viiakse läbi patsiendilt biopsia käigus võetud biopsiamaterjali rakkude immunohistokeemiline uuring. Uuringu tulemuste kohaselt on 65–75% patoloogilistest rakkudest tundlikud nii östrogeenide kui ka progesteroonide suhtes, 10% -l ainult progesteroonide suhtes.

Immunohistokeemilise labori järelduse järgi saate aru, et siin on vaja hormoonravi:

• kui on kirjutatud “ER+/PR+”, tähendab see, et seal on nii östrogeeni kui ka progesterooni retseptoreid ja ettenähtud hormonaalne ravi rinnavähil on 70% tõenäosus kasvajast jagu saada;
• "ER+/PR -" või "ER-/PR+", see tähendab, et ainult ühte tüüpi retseptori olemasolu ennustab edu vaid 33% juhtudest;
• kui kirjutatakse, et “hormonaalne seisund ei ole teada”, tähendab see, et teel kasvajast rakumaterjali proovide võtmisest laborisse sai see kahjustatud, rikuti transportimise või ladustamise reegleid. Laborant kirjutab samad sõnad, kui rakke on liiga vähe, et nendega immunohistokeemilisi reaktsioone läbi viia;
• järeldus "hormoonnegatiivne" (see juhtub tavaliselt 25% juhtudest) tähendab, et vähkkasvajas on liiga vähe retseptoreid.

Kahel viimasel juhul hormoonravi ei tehta, kuna selle eeldatav efektiivsus on äärmiselt madal.

Östrogeeni- või progestiinipositiivsuse tuvastamine vähkkasvaja puhul tähendab, et pärast selle kirurgilist eemaldamist, et võimalikud allesjäänud vähirakud poolduvad ja mõne aja pärast surevad, tuleb rakendada hormoonravi. Samuti sarnane ravi saab rakendada enne sekkumist - patoloogia suuruse vähendamiseks ja selle metastaaside vältimiseks. Kui a pahaloomuline kasvaja rind leiti staadiumis, mil operatsiooni enam teha ei saa, patsientide eluea pikendamiseks on vajalik hormoonravi.

Näidustused

Seda tüüpi ravi kasutatakse östrogeen-positiivse rinnavähi korral järgmistel juhtudel:

• kui lähisugulastel olid rinnanäärme pahaloomulised moodustised ja nüüd on naisel endal elundirakkude kasvudefektid;
• kasvaja suur suurus;
• 0 staadiumi vähk;
• vähk kipub kasvama naaberkudedesse, närvidesse ja veresoontesse;
• on metastaase;
• pärast keemiaravi või kiiritusravi, ja ka pärast kirurgiline sekkumine- retsidiivi vältimiseks.

Lisateavet selle tüüpide ja ravimeetodite kohta leiate lingil klõpsates.

Hormoonravi tüübid ja valik

Sõltuvalt kohtumise eesmärgist võib hormoonravi olla:

1. adjuvant. Seda kasutatakse operatsiooni lõpus, et vältida kordumist ja metastaase.
2. Neoadjuvant. Seda tehakse enne operatsiooni, peamiselt vähi 3. faasis ja metastaaside esinemisel lümfisõlmedes. Enamik patsiente, kes saavad seda ravi, on menopausijärgses eas.
3. Meditsiiniline. Seda kasutatakse mitteoperatiivsetel patsientidel eluea pikendamiseks, peatades neoplasmi kasvu.

Ravimid valitakse sõltuvalt mitmest tegurist:

• vähi staadium;
• kas naisel on menopaus või mitte;
• kas on kaasuvaid haigusi, mida östrogeenide taseme langus (või blokaad) süvendab: osteoporoos, artriit, tromboos.

Kui kaua hormoonravi kestab, sõltub valitud ravimi tüübist, selle efektiivsusest ja talutavusest.

Kui östrogeeni ja progestiinide toime blokaatorid põhjustavad olulisi kõrvaltoimeid, võib mõnel juhul läbi viia munasarjade eemaldamise - kirurgilise või kiiritusravi. See peatab vähi kasvu, vähendades suguhormoonide tootmist. Pärast munasarjade resektsiooni – et vältida rinnavähi kordumist – ei määrata enam östrogeeni ega progesterooni blokaatoreid, vaid hormoone:

• androgeenid (meessuguhormoonid) - et hüpofüüs ei stimuleeriks uute folliikulite tekkimist juba olematutes munasarjades;
• kortikosteroidid (deksametasoon, prednisoloon) - östrogeeni tootmise väljalülitamiseks neerupealiste poolt;
• östrogeenid - munasarjade funktsiooni väljalülitamiseks ja nende ainete sekretsiooni pärssimiseks hüpofüüsi poolt, mis on suunatud munasarjade stimuleerimisele;
• östrogeenid koos kortikosteroididega on vajalikud juba eemaldatud munasarjade neerupealiste ja hüpofüüsi stimulatsiooni pärssimiseks.

Ettevalmistused hormoonraviks

Vastavalt toimemehhanismile jagunevad ravimid järgmisteks osadeks:

1. Vähendab östrogeeni taset kehas.
2. Naissuguhormoonide seose peatamine kasvajarakkude retseptoritega.

Östrogeeni retseptori modulaatorid

Kuni 2005. aastani viidi hormoonravi läbi ainult östrogeeniretseptori modulaatoriga - tamoksifeeniga. See ravim seondub tugevalt östrogeeni retseptoritega, takistades hormooni jõudmist nendeni. Seda on väga hästi uuritud ja see seletab rinnavähi hormoonravi kirjeldatud kõrvalmõjusid. Selgub, et teised östrogeenivastased ained ei pruugi olla paremini talutavad, neid pole lihtsalt veel nii põhjalikult uuritud.

Teised selle rühma ravimid on raloksifeen ja toremifeen. Neid kasutatakse ka laialdaselt ja need ei suurenda maksavähi või endomeetriumi kartsinoomi, nagu tamoksifeen, tekkeriski.

Östrogeeni retseptori blokaatorid

Selle rühma ravimid, näiteks Faslodex, hävitavad kasvaja östrogeeni retseptoreid.

Aromataasi inhibiitorid

Põhimõtteliselt moodustuvad menopausijärgses eas naistel östrogeenid rasv-, lihas-, maksa- ja neerupealiste kudedes meessuguhormoonidest. Need reaktsioonid toimuvad aromataasi ensüümi toimel. Seega, kui see ensüüm on "välja lülitatud", lakkavad androgeenid muutumast östrogeenideks ja rinnavähk ei saa enam stimuleerimist kasvama ja jagunema.

Need fondid on nüüd tunnistatud kõige tõhusamateks rinnavähi raviks mis tahes etapis. Lisaks on neil vähem kõrvaltoimeid kui östrogeeni blokaatoritel.

Selle rühma viimase põlvkonna ravim on Letrosool. See seondub ühe aromataasi alaühiku geeniga, mis muudab androgeenid östrogeenideks, inhibeerides ühtlasi östrogeeni sünteesi kudedes.

Progestiinid

Kui esimese kolme rühma ravimid on ebaefektiivsed, määratakse progestiinid hormoonraviks. Nad vähendavad nende hüpofüüsi hormoonide sekretsiooni, mis "käsutavad" androgeenide ja östrogeenide tootmist. Progestogeenid blokeerivad ka östrogeenide muundumist androgeenidest maksakoes.

Nendel ravimitel on kõrvalmõjud: rõhu tõus, Cushingi sündroom, verejooks tupest.

Kõrvalmõjud

Rinnavähi hormoonravi peamised tagajärjed on järgmised:

Vaatamata võimalikud tüsistused, tuleb ette nähtud ravi võtta - see pikendab eluiga.

Sisu

Pahaloomuliste kasvajate areng võib provotseerida hormonaalsed häired naise kehas. Rinnavähk igal etapil nõuab erilist lähenemist ravile. Üks edukaid meetodeid on hormoonravi, mis hõlmab aromataasi inhibiitorite võtmist.

Mis on aromataas

Maks, rasvkude, munasarjad, piimanäärmed ja skeletilihased sisaldavad spetsiaalset ensüümi, mis vastutab androgeenide muundumise eest östrogeenideks. Viimast toodetakse menopausijärgsel perioodil tänu sellele spetsiifilisele ensüümile, mida nimetatakse aromataasiks. Östrogeeni taseme alandamiseks veres, vähirakkude ja kasvajate kasvu stimuleerimise vältimiseks aitavad aromataasi inhibiitorid ehk antiöstrogeenid. Onkoloogilises praktikas on neid vähivastaseid ravimeid kasutatud alates eelmise sajandi 80. aastatest.

Hormoonsõltuva rinnavähi ravi

Pahaloomulise kasvaja täielikuks ravimiseks kasutatakse erinevaid ravimeetodeid. Isegi operatsioon, kiiritus või keemiaravi ei saa anda täielikku kindlustunnet, et kasvaja hävib ja haigus ei taastu. Süstemaatiline lähenemine ravile on endiselt kõige edukam ja üks selle komponente - hormoonravi - toimib omamoodi "kindlustusena" vähi taasilmumise vastu.

Rinnavähi hormoonravi pakub kolme ravisuunda. Valiku neist ühe kasuks määrab paljude tegurite kombinatsioon (kasvaja staatus, haiguse staadium, kaasuvad haigused, eelnev ravitüüp). Hormonaalsetel ravimitel põhineva rinnavähi edukaks raviks võib kasutada järgmist tüüpi ravi:

• Operatsioonieelne(neoadjuvant) - on ette nähtud üle 2 cm suuruste kasvajate korral, mis on seotud lümfisõlmede haiguse arenguga.
• Terapeutiline- kasutatakse kasvajakollete vähendamiseks mitteoperatiivse seisundi korral.
• Ennetav(adjuvant) – tehakse pärast muid rinnavähi ravimeetodeid, et vähendada kordumise ohtu.

Reproduktiivses eas (menopausieelne periood) naiste puhul kasutatakse teistsugust raviskeemi. Integreeritud lähenemisviis hõlmab kirurgiline sekkumine, mis võib hõlmata munasarjade eemaldamist, kuna see on organ, mis toodab intensiivselt östrogeene. Lisaks hõlmab üleminek keemiaravilt taastumisele selliste ravimite võtmist nagu Zoladex või Nolvadex.

Antiöstrogeenid naistele

Antiöstrogeenravi pärsib hormooni sünteesi, mis veres olles võib kogu kehas vabalt ringelda. Östrogeen puutub kokku raku retseptoritega, põhjustades protsesside aktiveerumist. Kui need on normaalsed keharakud, ei kujuta see naise tervisele ohtu ja kui need on kasvajarakud, provotseerib östrogeen vähi arengut.

Meditsiinipraktikas kasutatakse edukalt erineva toimemehhanismiga antiöstrogeenseid ravimeid. Östrogeeni tootmise vähendamiseks menopausi ajal on ette nähtud aromataasi inhibiitorid (Anastrosool, Letrozole, Exemestane), östrogeeniretseptorite blokeerimiseks - SERM (tamoksifeen), hävitamiseks - ainult Faslodex. Antiöstrogeeni võtmine võib aidata vältida operatsiooni ja tüsistuste riski, kuid see ei suuda hormooni allikat täielikult eemaldada, nagu ooforektoomia või hüpofüsektoomia korral.

Steroidse aromataasi inhibiitori sünonüümnimi on Aromasin. Ravim on ette nähtud rinnavähi diagnoosimiseks pikaajalise igapäevase tarbimise vormis. Käimasolevad uuringud näitavad, et eksemestaan ​​vähendab oluliselt retsidiivide riski, eriti pärast tamoksifeeni pikaajalist kasutamist. Aromasin suudab eriti edukalt tegutseda varajased staadiumid vähki, kuid võib põhjustada mitmesuguseid ebasoodsaid sümptomeid: asteeniast, kuivusest, iiveldusest kuni anoreksiani, turse, lööve.

Vähivastane ravim on saadaval tablettide kujul. Saksa firma Fresenius Kabi Onkolodzhi toodetud rinnavähivastane ravim kannab sünonüümseid nimesid: Anastera, Egistrazol, Arimidex, Selana. Miinimumnimekiri kõrvalmõjud, pikk poolväärtusaeg ja suurepärased tulemused retsidiivi vältimise efektiivsuse uuringutes – need on Anastrozole Kabi eelised.

Aromataasi inhibiitori pikaajalise kasutamise negatiivne külg on osteoporoosi oht. Luude hõrenemise vältimiseks soovitatakse Anastrosooli kasutavatel patsientidel sagedamini arsti juurde minna, tehke seda röntgenikiirgus täiendada oma dieeti D-vitamiini ja kaltsiumi sisaldavate toitude või toidulisanditega. Millal iseloomulikud sümptomid(väsimus, parodontiit, üldine lihasnõrkus) peaksite konsulteerima oma arstiga.

Letrosool

Väga selektiivne mittesteroidne ravim ravimtoode on veel üks nimi - Femara. Antiöstrogeeni kasutatakse igat tüüpi hormoonravis. Letrosool annab märkimisväärseid tulemusi varases staadiumis või retsidiivide ennetamisel. Vähivastast ravimit toodetakse tablettidena, mida tuleb võtta iga päev, kursuse kestus ei tohi ületada 5 aastat. Kõrvaltoimed haruldane ja halvasti väljendunud.

Apteegi hind

Vähivastaste ravimite hind Moskvas on:

Kuidas kasutada

Rinnavähi hormonaalsed ravimid määrab eranditult arst. Ainult spetsialist saab võtta arvesse kõiki olulisi tegureid, näidustusi ja vastunäidustusi, määrata annuse. Mõned aromataasi blokaatorid, nagu Arimidex, määratakse kohe pärast operatsiooni, samas kui teised, nagu Femara või Aromasin, tagavad pika igapäevase ravikuuri, 2–5 aastat.

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!