औषधीय प्रभाव

विरोधी भड़काऊ आंत्र एजेंट। न्यूट्रोफिलिक लिपोक्सीजेनेस के निषेध और प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन के संश्लेषण के कारण इसका स्थानीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। यह प्रवासन, क्षरण, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस, साथ ही लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के स्राव को धीमा कर देता है। इसका एक एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव होता है (ऑक्सीजन मुक्त कणों को बांधने और उन्हें नष्ट करने की क्षमता के कारण)। मेसालजीन प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन यौगिकों से उत्पन्न रेडिकल्स को भी परिमार्जन कर सकता है। इन विट्रो अध्ययन के परिणाम लिपोक्सिजिनेज निषेध के लिए एक संभावित भूमिका की ओर इशारा करते हैं। आंतों के म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन की सामग्री पर प्रभाव भी दिखाया गया है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो आंतों के म्यूकोसा और सबम्यूकोसल परत में मेसालजीन का मुख्य रूप से स्थानीय प्रभाव होता है, जो आंतों के लुमेन से कार्य करता है। इसलिए, यह महत्वपूर्ण है कि सूजन वाले क्षेत्रों में मेसालेसिया उपलब्ध हो। मेसालजीन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता और प्लाज्मा सांद्रता का अनुपात चिकित्सीय प्रभावकारिता के संदर्भ में महत्वपूर्ण नहीं है, बल्कि सुरक्षा को प्रभावित करने वाले कारक के रूप में कार्य करता है।

रिहाई सक्रिय घटकसही जगह पर यह मदद करता है कि सैलोफॉक ग्रेन्यूल्स गैस्ट्रिक जूस के लिए प्रतिरोधी हैं और पीएच-निर्भर (यूद्रजीत एल के रूप में कोटिंग के कारण) और मेसालजीन की रिहाई में देरी (ग्रैन्यूल्स की मैट्रिक्स संरचना के कारण) की विशेषता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन और वितरण

मेसालजीन की रिहाई टर्मिनल छोटी और बड़ी आंत में होती है। गोलियाँ घुलने लगती हैं छोटी आंत 110-170 मिनट के बाद और अंतर्ग्रहण के 165-225 मिनट के बाद पूरी तरह से भंग कर दें। भोजन सेवन या अन्य दवाओं के कारण माध्यम के पीएच में परिवर्तन से विघटन दर प्रभावित नहीं होती है।

दानों से मेसालजीन की रिहाई 2-3 घंटे की देरी से शुरू होती है, प्लाज्मा में सीमैक्स लगभग 4-5 घंटे के बाद पहुंच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद मेसालजीन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 15-25% है। खाने से अवशोषण 1-2 घंटे धीमा हो जाता है, लेकिन अवशोषण की दर और डिग्री में कोई बदलाव नहीं आता है।

भोजन का सेवन 1-2 घंटे तक दवा के पारगमन को धीमा कर सकता है, जबकि टी लैग (समय अंतराल जिसके बाद मेसालजीन सामग्री पहले रक्त में निर्धारित की जाती है) और टी मैक्स के मूल्यों को बढ़ाते हुए, हालांकि, छोटे होने के कारण कणिकाओं का आकार, यह अवशोषण की दर और डिग्री को नहीं बदलता है।

खाने से सीमैक्स और एयूसी में मामूली वृद्धि होती है।

कणिकाओं और गोलियों के फार्माकोकाइनेटिक डेटा को निम्नलिखित तालिका में संक्षेपित किया गया है (दानेदार: 3 × 500 मिलीग्राम मेसालजीन / दिन, गोलियां: 3 × 2 (250 मिलीग्राम) मेसालजीन / दिन, स्थिर अवस्था, 24 स्वस्थ स्वयंसेवक):

	granules		गोलियाँ
फार्माकोकाइनेटिक संकेतक	मेसालजीन/5-एएसए	एन-एसी-5-एएसए	मेसालजीन/5-एएसए	एन-एसिटाइल-5-एएसए
ट्लाग (एच)	2.4 ± 0.8	2.4 ± 0.8	3.4 ± 1.0	3.5 ± 0.9
टी अधिकतम (एच)	4.3 ± 0.6	4.5 ± 0.9	4.4 ± 0.9	4.6 ± 0.9
टी 1/2 (एच)	4.4 ± 3.9	8.2 ± 6.0	2.8 ± 1.9	5.0 ± 2.4
सीमैक्स (माइक्रोग्राम / एमएल)	0.8 ± 0.4	1.8 ± 0.7	2.0 ± 1.5	2.6 ± 1.4
एयूसी 0-24 एच (माइक्रोग्राम × एच / एमएल)	7.7 ± 3.3	29.0 ± 7.5	12.2 ± 6.4	34 ± 10.7
मूत्र ई (mmol)	0.286 ± 0.28	9.4 ± 2.4	1.48 ± 1.0	10.98 ± 2.8
मूत्र का एक ई (%)	0.72 ± 0.7	24.03 ± 6.2	3.77 ± 2.5	28.02 ± 7.0
ए ई 5-एएसए + एसी-5-एएसए (एमएमओएल)	9.7 ± 2.6		12.5 ± 3.4
∑ ए ई 5-एएसए + एसी-5-एएसए (%)	24.8 ± 6.5		31.8 ± 8.8

कुल मेसालजीन और एन-एसिटाइल-5-एमिनो सलिसीक्लिक एसिड(एन-एसी-5-एएसए), 24 घंटों के भीतर गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, सैलोफॉक ग्रैन्यूल और गोलियों की निर्धारित खुराक के क्रमशः लगभग 25-32% के बराबर है। इस राशि का लगभग 30% इलियोसेकल क्षेत्र में अवशोषित होता है, और लगभग 90% सामान्य रूप से इलियोसेकल क्षेत्र और आरोही बृहदान्त्र में अवशोषित होता है। इस प्रकार, 5-एएसए की निर्धारित खुराक का लगभग 80-90% अवरोही बृहदान्त्र, सिग्मॉइड बृहदान्त्र और मलाशय में मौजूद होता है, जहां उनके अवशोषण की दर कम होती है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में रेडियोधर्मी लेबल वाले 153 एसएम (समैरियम) कणिकाओं और गोलियों का वितरण इस प्रकार था (मतलब ± एसडी (आत्मविश्वास अंतराल)):

संतुलन की स्थिति में सीरम सी अधिकतम 5-एएसए और एसी-5-एएसए का मान 1 बार / दिन लेने के बाद लगभग 1.4 और 1.2 गुना अधिक था, जब दवा को दिन में 3 बार लेते समय देखे गए मूल्यों की तुलना में। एक ही दैनिक खुराक। खुराक की अवधि के अंत में सीरम में सी ss जब 1 बार / दिन लिया जाता है, तो केवल 3 बार / दिन (क्रमशः 5-एएसए और एसी -5-एएसए के लिए 0.3 और 0.4 गुना) की तुलना में थोड़ा कम होता है। दवा को 1 बार / दिन लेते समय, प्रणालीगत संचय के कोई संकेत नहीं थे।

दानों के आकार (लगभग 1 मिमी) के कारण, पेट से छोटी आंत में संक्रमण तेजी से होता है। एक संयुक्त फार्माकोसिन्टिग्राफिक और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवा लगभग 3 घंटे में इलियोसेकल क्षेत्र में पहुंचती है, और आरोही बृहदान्त्र लगभग 4 घंटे में। बृहदान्त्र के माध्यम से कुल पारगमन समय लगभग 20 घंटे और मलाशय है।

मेसालजीन और एन-एसी-5-एएसए का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग क्रमशः 43% और 78% (75-83%) है।

स्तन के दूध में (एक मेटाबोलाइट के रूप में) खुराक का 0.1% प्रवेश करता है।

उपापचय

Mesalazine को आंतों के म्यूकोसा में और यकृत में व्यवस्थित रूप से दोनों तरह से चयापचय किया जाता है, जो औषधीय रूप से निष्क्रिय N-Ac-5-ASA में बदल जाता है। एसिटिलीकरण की प्रकृति रोगी के एसिटाइलिंग फेनोटाइप पर निर्भर नहीं करती है। एसिटिलीकरण की क्रिया द्वारा कुछ हद तक किया जा सकता है जीवाणु माइक्रोफ्लोराबड़ी।

प्रजनन

500 मिलीग्राम 3 बार / दिन की खुराक पर मेसालजीन लेते समय, संतृप्त एकाग्रता की स्थिति में गुर्दे द्वारा मेसालजीन और एन-एसी-5-एएसए का कुल उन्मूलन लगभग 25% था। मेसालजीन के बिना मेटाबोलाइज्ड हिस्से का उत्सर्जन मौखिक खुराक के 1% से कम था। इस अध्ययन में टी 1/2 4.4 घंटे था।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बड़ी आंत की सक्रिय सूजन की बीमारी (5.9 से 15.8 वर्ष की आयु) वाले 13 बच्चों को 20 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर सालोफॉक ग्रैन्यूल के एकल मौखिक प्रशासन के साथ, दवा के प्रणालीगत जोखिम के फार्माकोकाइनेटिक्स वयस्कों में इसके अनुरूप थे। . सालोफ़ॉक सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया था।

गोलियों और दानों दोनों में उपयोग किए जाने पर बुजुर्गों में सालोफ़ॉक के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई डेटा नहीं है।

संकेत

गोलियाँ

- गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस (एनयूसी);

- क्रोहन रोग (रोकथाम, एक्ससेर्बेशन का उपचार)।

granules

अल्सरेटिव कोलाइटिस का तेज होना सौम्य डिग्रीगुरुत्वाकर्षण;

- अल्सरेटिव कोलाइटिस की छूट और या दीर्घकालिक चिकित्सा का रखरखाव।

खुराक आहार

गोलियाँ

दवा को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है वयस्कों 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन। पर रोग के गंभीर रूपखुराक को 8-12 सप्ताह के लिए 3-4 ग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है।

के लिये पुनरावृत्ति से बचावदवा को 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन निर्धारित किया जाता है, यदि आवश्यक हो - कई वर्षों के लिए।

40 किलो तक वजन वाले बच्चेवयस्कों के लिए 1/2 दैनिक खुराक निर्धारित करें - 250 मिलीग्राम 3 बार / दिन (250 मिलीग्राम की गोलियां इस्तेमाल की जानी चाहिए), - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन।

के लिये पुनरावृत्ति से बचाव

गोलियां पूरी, बिना चबाए, भोजन के बाद और खूब पानी के साथ लेनी चाहिए। यूसी के डिस्टल रूपों के साथ, रेक्टल सपोसिटरी या रेक्टल सस्पेंशन के रूप में दवा का रेक्टल प्रशासन बेहतर है।

granules

खुराक के लिए आहार अल्सरेटिव कोलाइटिस के तेज होने का इलाजनैदानिक ​​आवश्यकता पर निर्भर करता है और प्रत्येक मामले में व्यक्तिगत है। 500-1000 मिलीग्राम मेसालजीन का 1 पाउच 3 बार / दिन या 3 पाउच 1 बार / दिन (प्रति दिन 1.5-3.0 ग्राम मेसालजीन के अनुरूप) असाइन करें।

के लिये अल्सरेटिव कोलाइटिस की छूट को बनाए रखना 500 मिलीग्राम (1 पैक।) मेसालजीन 3 बार / दिन या 500 मिलीग्राम 1 बार / दिन के 3 पाउच (प्रति दिन 1.5 ग्राम मेसालजीन के अनुरूप) निर्धारित करें।

6 साल से अधिक उम्र के बच्चे और किशोरपर रोग का बढ़ना, इसकी गंभीरता के आधार पर, दैनिक खुराक को 3 खुराक या 1 खुराक में वितरण के साथ 30-50 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। के लिये छूट बनाए रखनामेसालजीन को शरीर के वजन/दिन के 15-30 मिलीग्राम/सीटी की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, जबकि दैनिक खुराक को 2 खुराक में विभाजित किया जा सकता है। 40 किलो तक वजन वाले बच्चेआमतौर पर आधी वयस्क खुराक लेने की सिफारिश की जाती है, 40 किलो से अधिक वजन वाले बच्चे- वयस्क खुराक।

सालोफॉक दानों को चबाना नहीं चाहिए। Salofalk granules की निर्धारित खुराक सुबह, दोपहर और शाम या पूरी खुराक सुबह में एक बार लेनी चाहिए। सालोफॉक ग्रेन्यूल्स को जीभ पर रखना चाहिए और बिना चबाए निगलना चाहिए, खूब तरल पीना चाहिए।

भड़काऊ प्रक्रिया के तेज होने के उपचार में, और लंबे समय तक उपयोग में, छूट को बनाए रखने के लिए, दानों को नियमित रूप से और लगातार लिया जाना चाहिए, जो आपको वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है। अल्सरेटिव कोलाइटिस की तीव्रता आमतौर पर 8-12 सप्ताह के बाद कम हो जाती है, जिसके बाद अधिकांश रोगियों में मेसालजीन की खुराक को 1.5 ग्राम / दिन तक कम किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: त्वचा के लाल चकत्ते, प्रुरिटस, एरिथेमा, बुखार, ब्रोन्कोस्पास्म, पेरिकार्डिटिस, मायोकार्डिटिस, तीव्र अग्नाशयशोथ, बीचवाला नेफ्रैटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम। एलर्जिक एल्वोलिटिस और पैनकोलाइटिस के पृथक मामले देखे गए हैं। कुछ शर्तों के तहत, मेसालजीन और समान रासायनिक संरचना वाली दवाएं सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सिंड्रोम के समान सिंड्रोम के विकास का कारण बन सकती हैं।

पाचन तंत्र से:भूख में कमी; कभी-कभार (<1/1000, но >1/10000) - दस्त, मतली, पेट दर्द, पेट फूलना, उल्टी; बहुत मुश्किल से (< 1/10 000) - तेज दर्दअग्नाशयशोथ के कारण पेट में, गंभीर दस्त और आंत की एलर्जी सूजन के कारण पेट में दर्द, बिगड़ा हुआ पित्त स्राव के कारण पीलिया और पेट में दर्द, रक्त में यकृत एंजाइम के स्तर में वृद्धि, हेपेटाइटिस।

इस ओर से तंत्रिका प्रणाली: शायद ही कभी (1/10,000) - सिरदर्द, चक्कर आना; बहुत मुश्किल से (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: संभवतः तचीकार्डिया धमनी का उच्च रक्तचापया हाइपोटेंशन; बहुत मुश्किल से (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:बहुत मुश्किल से (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:कुछ मामलों में - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

रक्त जमावट प्रणाली से:कुछ मामलों में - हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया।

मूत्र प्रणाली से:कुछ मामलों में - प्रोटीनमेह, हेमट्यूरिया, क्रिस्टलुरिया, ओलिगुरिया, औरिया।

अन्य:कुछ मामलों में - अश्रु द्रव के उत्पादन में कमी; बहुत मुश्किल से (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना को ध्यान में रखते हुए, मेथेमोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।

कब तीव्र संकेतअसहिष्णुता का इलाज तुरंत बंद कर देना चाहिए।

उपयोग के लिए मतभेद

- रक्त रोग;

— पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी;

— रक्तस्रावी प्रवणता(खून बहने की प्रवृत्ति के साथ);

- अधिक वज़नदार किडनी खराब;

- गंभीर जिगर की विफलता;

- ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी;

- फेनिलकेटोनुरिया (कणिकाओं के लिए);

— बचपन 3 साल तक (गोलियों के लिए);

- 6 साल तक के बच्चों की उम्र (कणिकाओं के लिए);

- दवा के घटकों और सैलिसिलिक एसिड के अन्य डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता।

से सावधानीगर्भावस्था के पहले तिमाही में हल्के से मध्यम गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता, फेफड़ों के रोगों (विशेषकर ब्रोन्कियल अस्थमा) के लिए सैलोफ़ॉक निर्धारित किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के पहले तिमाही में, सख्त संकेतों के तहत ही दवा की नियुक्ति संभव है। यदि रोग का कोर्स अनुमति देता है, तो गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह में दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

द्वितीय और तृतीय तिमाही में, सैलोफ़ॉक का उपयोग केवल उन मामलों में किया जाना चाहिए जहां मां के लिए चिकित्सा का संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

स्तनपान के दौरान ग्रेन्युल के रूप में सैलोफॉक का उपयोग केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां के लिए इसके उपयोग का संभावित प्रभाव बच्चे के लिए प्रतिकूल प्रभाव के संभावित जोखिम से अधिक होता है। यदि स्तनपान करने वाले नवजात को दस्त है, स्तन पिलानेवालीरोकने की जरूरत है।

यदि स्तनपान के दौरान गोलियों के रूप में सल्फ़ॉक को निर्धारित करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें

3 साल से कम उम्र के बच्चों में दवा को contraindicated है।

40 किलो तक वजन वाले बच्चेवयस्कों के लिए 1/2 दैनिक खुराक निर्धारित करें - 250 मिलीग्राम 3 बार / दिन, 40 किलो से अधिक वजन वाले बच्चे- 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन।

के लिये पुनरावृत्ति से बचावदवा 250 मिलीग्राम 3 बार / दिन निर्धारित की जाती है, यदि आवश्यक हो - कई वर्षों के लिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, उल्टी, जठरांत्र, कमजोरी, उनींदापन।

इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, जुलाब की नियुक्ति, रोगसूचक चिकित्सा। ओवरडोज के मामलों में, यदि आवश्यक हो, इलेक्ट्रोलाइट समाधान का एक जलसेक किया जाता है (मजबूर ड्यूरिसिस)।

दवा बातचीत

सैलोफ़ॉक के एक साथ उपयोग से थक्कारोधी की कार्रवाई में वृद्धि होती है अप्रत्यक्ष क्रिया(गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है)।

सलोफ़ॉक के साथ जीसीएस के एक साथ उपयोग के साथ, इसे बढ़ाना संभव है विपरित प्रतिक्रियाएंगैस्ट्रिक म्यूकोसा से।

सैलोफॉक के एक साथ उपयोग से मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ जाती है।

सैलोफॉक के साथ प्रोबेनेसिड और सल्फिनपीराज़ोन के एक साथ उपयोग से यूरिक एसिड के उत्सर्जन में कमी संभव है।

सैलोफॉक के एक साथ उपयोग से स्पिरोनोलैक्टोन और फ़्यूरोसेमाइड का मूत्रवर्धक प्रभाव कम हो जाता है।

सैलोफ़ॉक के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रिफैम्पिसिन के ट्यूबरकुलोस्टेटिक प्रभाव को कमजोर किया जा सकता है।

एक साथ उपयोग के साथ, सालोफॉक सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।

जब लैक्टुलोज या अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है जो आंतों की सामग्री के पीएच को कम करते हैं, तो बैक्टीरिया के चयापचय के कारण पीएच में कमी के कारण कणिकाओं से मेसालजीन की रिहाई को कम करना संभव है।

उन रोगियों में जो एक साथ एज़ैथियोप्रिन या 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के साथ उपचार प्राप्त कर रहे हैं, किसी को एज़ैथियोप्रिन और 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के मायलोस्पुप्रेसिव प्रभाव में संभावित वृद्धि के बारे में पता होना चाहिए।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर, बच्चों की पहुंच से बाहर, एक सूखी, अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए। गोलियों का शेल्फ जीवन - 3 वर्ष, दाने - 4 वर्ष।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गंभीर जिगर की शिथिलता में दवा को contraindicated है।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गंभीर गुर्दे की हानि में दवा को contraindicated है।

विशेष निर्देश

उपचार शुरू करने से पहले, उपचार के दौरान और बाद में, यह करना आवश्यक है सामान्य विश्लेषणरक्त और मूत्र।

उपचार शुरू करने से पहले और इसके कार्यान्वयन के दौरान, यकृत की कार्यात्मक स्थिति (जैसे एएलटी या एसीटी गतिविधि) के मापदंडों को निर्धारित करना और मूत्र परीक्षण (परीक्षण स्ट्रिप्स को डुबो कर) की निगरानी करना आवश्यक है। आमतौर पर उपचार शुरू होने के 14 दिन बाद निगरानी की सिफारिश की जाती है, फिर 4 सप्ताह के अंतराल के साथ 2-3 बार और। यदि परीक्षण के परिणाम सामान्य हैं, तो अनुवर्ती परीक्षण हर 3 महीने में किए जाने चाहिए। यदि अतिरिक्त लक्षण दिखाई देते हैं, तो अनुवर्ती अध्ययन तुरंत किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए सैलोफ़ॉक की नियुक्ति की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि उपचार के दौरान बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य विकसित हो गया है, तो किसी को मेसालजीन के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के बारे में सोचना चाहिए। उपचार के दौरान, गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।

फेफड़ों के रोगों, विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को सलोफ़ॉक निर्धारित करते समय, उपचार प्रक्रिया की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

लक्षणों के इतिहास वाले रोगी विपरित प्रतिक्रियाएंसल्फासालजीन युक्त दवाओं को निर्धारित करते समय, सैलोफॉक के साथ उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। यदि सैलोफॉक के साथ उपचार के दौरान तीव्र असहिष्णुता प्रतिक्रियाएं होती हैं, जैसे कि आक्षेप, तीव्र पेट दर्द, बुखार, गंभीर सिरदर्द और दाने, दवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

"धीमी एसिटिलेटर्स" वाले मरीजों के पास है बढ़ा हुआ खतराविकास दुष्प्रभाव.

पीले-नारंगी रंग में पेशाब और आंसू का धुंधलापन, सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेंस का धुंधलापन हो सकता है।

यदि कई खुराक छूट जाती है, तो उपचार को रोके बिना, रोगी को डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

फेनिलकेटोनुरिया से पीड़ित रोगियों को दवा लिखते समय, यह याद रखना चाहिए कि सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल में फेनिलएलनिन की निम्न मात्रा के बराबर खुराक में एस्पार्टेम होता है: 0.56 मिलीग्राम (सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल 500 मिलीग्राम), 1.12 मिलीग्राम (सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल 1 ग्राम)।

बाल चिकित्सा उपयोग

granules में Salofalk निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए 6 साल से कम उम्र के बच्चे, चूंकि इस आयु वर्ग के रोगियों में दवा का उपयोग करने का अनुभव बहुत सीमित है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरती जानी चाहिए जिसमें बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर गति की आवश्यकता होती है।

1 गोली में मेसालजीन 500 मिलीग्राम।

कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, कोपोविडोन, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम एल्गिनेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - excipients के रूप में।

रिलीज़ फ़ॉर्म

लंबे समय तक कार्रवाई संख्या 50 के साथ गोलियाँ।

औषधीय प्रभाव

विरोधी भड़काऊ, रोगाणुरोधी।

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोडायनामिक्स

एक विरोधी भड़काऊ एजेंट जिसका आंतों के श्लेष्म में स्थानीय प्रभाव होता है। यह एस्चेरिचिया कोलाई और कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। भड़काऊ मध्यस्थों के संश्लेषण को दबा देता है - प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन। मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स को नष्ट करने की क्षमता के कारण इसमें एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं। दोबारा होने के जोखिम को कम करता है क्रोहन रोग .

फार्माकोकाइनेटिक्स

लगभग 50% खुराक छोटी आंत में अवशोषित हो जाती है। यह आंतों और यकृत में एसिटिलीकरण से गुजरता है। 43% के लिए प्रोटीन से संपर्क करता है। मेटाबोलाइट्स गुर्दे और आंतों द्वारा उत्सर्जित होते हैं। T1 / 2 0.5-2 घंटे के साथ व्यक्तियों में जमा होता है दीर्घकालिक .

उपयोग के संकेत

उपचार और रोकथाम गैर विशिष्ट , प्रोक्टाइटिस , क्रोहन रोग .

पर मैं गर्भावस्था की तिमाही सख्त संकेतों के अनुसार नियुक्त करना संभव है।

मतभेद

• जिगर और गुर्दे की शिथिलता;
• रक्तस्रावी प्रवणता ;
• अतिसंवेदनशीलता;
• गर्भावस्था का अंतिम महीना;
• दुद्ध निकालना;
• 2 वर्ष तक की आयु;
• 50 किलो से कम वजन वाले बच्चे।

दुष्प्रभाव

• सिरदर्द, नींद में खलल, दौरे, डिप्रेशन , , कानों में शोर;
• पेट दर्द, भूख न लगना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, , , हेपेटाइटिस, ;
• धड़कन, रक्तचाप में वृद्धि, , सांस लेने में कठिनाई;
• हेमोलिटिक या अप्लास्टिक रक्ताल्पता , ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया;
• पेशाब की कमी या , हेमट्यूरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम;
• खरोंच, , खुजली, ब्रोंकोस्पज़म;
• बुखार, ल्यूपस जैसा सिंड्रोम।

मेसालजीन, उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

Mesalazine गोलियाँ मौखिक रूप से, पूरी, भोजन के बाद, खूब पानी पीकर ली जाती हैं।

पर नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन तीव्र चरण में, वयस्कों को प्रति दिन 4 ग्राम (कई खुराक में) निर्धारित किया जाता है। अधिकतम एसडी 6-8 ग्राम है। बच्चों के लिए खुराक प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति 1 किलो 20-30 मिलीग्राम है, जिसे कई खुराक में विभाजित किया गया है। रखरखाव चिकित्सा पर स्विच करते समय, वयस्क प्रति दिन 2 ग्राम लेते हैं।

पर डिस्टल प्रोक्टाइटिस मोमबत्तियों के रूप में दवाएं लिखिए। चूंकि मेसालजीन मोमबत्तियों के निकलने का कोई रूप नहीं है, इसलिए मोमबत्तियों का उपयोग किया जाता है या 1 ग्राम दिन में 2 बार। उपचार की अवधि 2-3 महीने है।

उपचार के दौरान परिधीय रक्त चित्र, यकृत और गुर्दा समारोह की मासिक निगरानी की जाती है। जिगर में एसिटिलीकरण की कम दर वाले व्यक्तियों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज की एक हल्की डिग्री चक्कर आना, अस्वस्थता, मतली, उल्टी, दृश्य हानि और . द्वारा प्रकट होती है बुखार (खराब रोगसूचक संकेत)। गंभीर मामलों में, यह विकसित होता है , उनींदापन, गिर जाना , , ऐंठन और खून बह रहा है।

ओवरडोज का पता लगाने के लिए, जो हमेशा चिकित्सकीय रूप से प्रकट नहीं होता है, रक्त में सैलिसिलेट की एकाग्रता निर्धारित की जाती है (70 मिलीग्राम% से ऊपर - गंभीर विषाक्तता, 100 मिलीग्राम% से ऊपर - अत्यंत गंभीर)।

उपचार: रेचक, गैस्ट्रिक पानी से धोना, शर्बत निर्धारित करना, रोगसूचक चिकित्सा, एसिड-बेस संरचना का नियंत्रण। इस परिचय के आधार पर या सोडियम साइट्रेट . मूत्र का क्षारीकरण (यदि सैलिसिलेट का स्तर 40 मिलीग्राम% से अधिक है) सोडियम बाइकार्बोनेट के जलसेक द्वारा किया जाता है। फुफ्फुसीय एडिमा के साथ - ऑक्सीजन के मिश्रण के साथ यांत्रिक वेंटिलेशन।

मलाशय के रोगों के उपचार में निर्धारित है जटिल चिकित्सा, जिसमें अनिवार्य रूप से रेक्टल सपोसिटरी शामिल होंगे। मेसालजीन सपोसिटरी सबसे प्रभावी रहती हैं। वे जल्दी से उड़ जाते हैं भड़काऊ प्रक्रियाऔर शीघ्र स्वस्थ होने को बढ़ावा दें।

रचना और क्रिया

दवा का उत्पादन 7 पीसी की मात्रा में रेक्टल सपोसिटरी के रूप में किया जाता है। एक छाले में। सक्रिय पदार्थ मेसालजीन है। सक्रिय संघटक की खुराक के आधार पर, दवा 250 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम में जारी की जाती है।

अतिरिक्त घटक:

• सेटिल अल्कोहल;
• डोक्यूसेट सोडियम;
• अर्ध-सिंथेटिक ग्लिसराइड।

व्यापार के नाम

निम्नलिखित हैं व्यापार के नामदवा:

• सालोफ़ॉक;
• पेंटासा;
• अकसोल;
• 5 एएसए।

मेसालजीन के साथ सपोसिटरी के औषधीय गुण

यह एक रोगाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ एजेंट है।

फार्माकोडायनामिक्स

Mesalazine आंत में कार्रवाई के स्थानीयकरण के साथ जीवाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ दवाओं को संदर्भित करता है।

सक्रिय पदार्थ न्यूट्रोफिलिक लिपोक्सीजेनेस की गतिविधि और एराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट्स के उत्पादन को रोकता है।

दवा का उपयोग करते समय, आंतों के श्लेष्म में साइटोकिन्स के गठन को धीमा करना, प्रवासन, गिरावट, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस और लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन को रोकना संभव है।

इसके अलावा, रेक्टल सपोसिटरी में एंटीऑक्सिडेंट गुण होते हैं, जिसकी बदौलत वे ऑक्सीजन मुक्त कणों को बांधने और नष्ट करने में सक्षम होते हैं। वे एस्चेरिचिया कोलाई सहित कुछ आंतों के बैक्टीरिया की गतिविधि को भी रोकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मोमबत्तियों का उपयोग करते समय सक्रिय पदार्थकोलन के मलाशय और बाहर के तीसरे भाग में छोड़ा और वितरित किया गया। प्रणालीगत परिसंचरण में दवा का अवशोषण कम है और इसकी मात्रा 10% है। पदार्थ आंतों के श्लेष्म में और यकृत में एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में चयापचय होता है। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा मूत्र के साथ और आंतों के माध्यम से मल के साथ उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत

विचाराधीन एजेंट का उपयोग मलाशय और डिस्टल बड़ी आंत की सूजन संबंधी विकृति के उपचार में किया जाता है:

• क्रोहन रोग;
• नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन;
• प्रोक्टाइटिस;
• प्रोसिग्मोइडाइटिस।

दवा तीव्र चरण में और रोकथाम के लिए प्रभावी है।

बवासीर के साथ

मोमबत्तियां सालोफ़ॉक का उपयोग के हिस्से के रूप में किया जाता है जटिल उपचारबवासीर, जब रोग प्रक्रिया एक गंभीर रूप में आगे बढ़ती है, बार-बार होने वाले दर्द, गंभीर दर्द और रक्तस्राव के साथ। दवा का उपचार प्रभाव होता है, जिसके कारण यह गुदा विदर को जल्दी से समाप्त कर देता है।

बवासीर के लिए मेसालजीन के साथ सपोसिटरी का उपयोग

दवा मलाशय के उपयोग के लिए डिज़ाइन की गई है। रोगी की उम्र को ध्यान में रखते हुए खुराक निर्धारित की जाती है:

• वयस्क। तीव्र चरण में रोगों के हल्के और मध्यम रूपों के लिए, प्रति दिन 1 सपोसिटरी (500 मिलीग्राम) का उपयोग किया जाता है। अधिकतम दैनिक भत्ता 1.5 ग्राम है। रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए, 1 सपोसिटरी (250 मिलीग्राम) दिन में 3 बार निर्धारित की जाती है। गंभीर रूपदिन में 3 बार 2 सपोसिटरी (500 मिलीग्राम) का उपयोग करके रोगों का इलाज किया जाता है। अधिकतम दैनिक भत्ता 3-4 ग्राम से अधिक नहीं होना चाहिए। चिकित्सा का कोर्स 8-12 सप्ताह तक रहता है।
• बच्चे। तीव्र चरण में, प्रति दिन शरीर के वजन का 40-60 मिलीग्राम / किग्रा निर्धारित किया जाता है। रिलेप्स को रोकने के लिए - प्रति दिन 20-30 मिलीग्राम / किग्रा। दिन में 3 बार मोमबत्तियां लगाएं। चिकित्सीय पाठ्यक्रम की अवधि व्यक्तिगत आधार पर निर्धारित की जाती है।

मेसालजीन के साथ सपोसिटरी के उपयोग में बाधाएं

निम्नलिखित मामलों में दवा का उपयोग करना निषिद्ध है:

• दवा के घटकों से एलर्जी;
• गुर्दे या जिगर की विफलता;
• रक्त रोग;
• पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर;
• 2 साल तक के बच्चों की उम्र;
• दुद्ध निकालना।

दुष्प्रभाव

रेक्टल सपोसिटरी का उपयोग करते समय, नकारात्मक लक्षणों का विकास संभव है:

• पाचन तंत्र के बारे में: पेट में बेचैनी और खराश, मतली, उल्टी, सूजन, दस्त, एनोरेक्सिया, हेपेटाइटिस और अग्नाशयशोथ।
• सीसीसी के बारे में: धड़कन, क्षिप्रहृदयता, धमनी उच्च रक्तचाप, सीने में दर्द, सांस की तकलीफ, पेरिकार्डिटिस, मायोकार्डिटिस।
• मूत्र प्रणाली के बारे में: ओलिगुरिया, औरिया, प्रोटीनुरिया, हेमट्यूरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम।
• हेमटोपोइएटिक अंगों के बारे में: एनीमिया, ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की बढ़ी हुई एकाग्रता, क्रिस्टलीयता।
• तंत्रिका तंत्र के बारे में: अस्टेनिया, सिरदर्द, चक्कर आना, कानों में बजना, कंपकंपी, अवसाद।
• एलर्जी: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, जिल्द की सूजन, ब्रोन्कोस्पास्म।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मामले में, निम्नलिखित लक्षण विकसित हो सकते हैं:

• जी मिचलाना;
• उल्टी करना;
• पेट में दर्द;
• कमज़ोरी;
• तंद्रा

डॉक्टर गैस्ट्रिक पानी से धोना, रेचक और रोगसूचक उपचार निर्धारित करता है।

विशेष निर्देश

मलाशय सपोसिटरी का उपयोग करने से पहले, आंतों को साफ करना आवश्यक है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

बच्चे को जन्म देने की अवधि के दौरान दवा का उपयोग केवल तभी संभव है जब मां के शरीर को संभावित लाभ भ्रूण को संभावित नुकसान से अधिक हो। तीसरी तिमाही में और स्तनपान के दौरान दवा को contraindicated है।

बचपन में आवेदन

दवा को 2 वर्ष की आयु के रोगियों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।

दवा बातचीत

अन्य दवाओं के साथ मेसालाज़ोल के एक साथ प्रशासन में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

• थक्कारोधी का चिकित्सीय प्रभाव बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का संभावित खतरा होता है।
• गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के अल्सरोजेनिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है।
• अल्सरोजेनिक क्रिया को बढ़ाता है।
• मेथोट्रेक्सेट के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है।
• रिफैम्पिसिन के प्रभाव को कमजोर करता है।
• फ़्यूरोसेमाइड की क्रिया को कमजोर करता है।
• सल्फोनील्यूरिया के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।
• साइनोकोबोलामिन के अवशोषण को रोकता है।

भंडारण के नियम और शर्तें

रेक्टल सपोसिटरीज़ को स्टोर करने के लिए, आपको एक सूखी और धूप से सुरक्षित जगह चुननी होगी जहाँ बच्चों के लिए पहुँच न हो। भंडारण तापमान +15...+25°C होना चाहिए। दवा का उपयोग निर्माण की तारीख से 2 साल के भीतर किया जा सकता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर।

कीमत

दवा की लागत 350-700 रूबल है।

analogues

विचाराधीन उपकरण में निम्नलिखित विकल्प हैं:

• मेकासोल;
• पेंटासा;
• कंसलिज़िन;
• मेज़वंत।

अंतर्राष्ट्रीय नाम

मेसालजीन (मेसालजीन)

समूह संबद्धता

रोगाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ आंत्र एजेंट

खुराक की अवस्था

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन, एंटिक-लेपित गोलियां, रेक्टल सपोसिटरी, टैबलेट, लंबे समय तक रिलीज टैबलेट, रेक्टल सस्पेंशन, एंटिक फिल्म-लेपित टैबलेट

औषधीय प्रभाव

इसमें एक स्थानीय विरोधी भड़काऊ है (न्यूट्रोफिलिक लिपोक्सीजेनेस की गतिविधि के निषेध और पीजी और ल्यूकोट्रिएन के संश्लेषण के कारण)। यह प्रवासन, क्षरण, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस के साथ-साथ लिम्फोसाइटों द्वारा आईजी के स्राव को रोकता है। एस्चेरिचिया कोलाई और कुछ कोक्सी (बड़ी आंत में प्रकट) के खिलाफ इसका जीवाणुरोधी प्रभाव पड़ता है।

इसका एक एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव होता है (ऑक्सीजन मुक्त कणों को बांधने और उन्हें नष्ट करने की क्षमता के कारण)। यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है, क्रोहन रोग में पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करता है, विशेष रूप से ileitis के रोगियों में और रोग की लंबी अवधि में।

संकेत

अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन डिजीज (एक्ससेर्बेशन्स की रोकथाम और उपचार)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (एनीमा का उपयोग करते समय, मिथाइल और प्रोपाइलपरबेन सहित), पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, रक्तस्रावी प्रवणता, गंभीर गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता, स्तनपान की अवधि, गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह, बच्चों की उम्र (2 वर्ष तक)।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, नाराज़गी, दस्त, भूख न लगना, पेट में दर्द, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, हेपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ।

सीसीसी से: धड़कन, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, सीने में दर्द, सांस की तकलीफ।

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, टिनिटस, चक्कर आना, पोलीन्यूरोपैथी, कंपकंपी, अवसाद।

मूत्र प्रणाली से: प्रोटीनमेह, हेमट्यूरिया, ओलिगुरिया, औरिया, क्रिस्टलुरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, जिल्द की सूजन, ब्रोन्कोस्पास्म।

हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से: एनीमिया (हेमोलिटिक, मेगालोब्लास्टिक, अप्लास्टिक), ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया।

अन्य: कमजोरी, पैरोटाइटिस, प्रकाश संवेदनशीलता, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम, ओलिगोस्पर्मिया, खालित्य, अश्रु द्रव के उत्पादन में कमी।

आवेदन और खुराक

पसंद खुराक की अवस्थाआंतों के घाव के स्थान और सीमा से निर्धारित होता है।

सामान्य रूपों के साथ, गोलियों का उपयोग डिस्टल (प्रोक्टाइटिस, प्रोक्टोसिग्मोइडाइटिस) - रेक्टल रूपों के साथ किया जाता है। रोग के तेज होने पर - 400-800 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 8-12 सप्ताह के लिए। रिलैप्स की रोकथाम के लिए - अल्सरेटिव कोलाइटिस के लिए दिन में 3 बार 400-500 मिलीग्राम और दिन में 1 ग्राम 4 बार - क्रोहन रोग के लिए; 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - 20-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन कई खुराक में, कई वर्षों तक। रोग के गंभीर मामलों में, दैनिक खुराक को 3-4 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 8-12 सप्ताह से अधिक नहीं। गोलियां पूरी, बिना चबाए, भोजन के बाद, खूब पानी पीकर लेनी चाहिए।

मोमबत्तियाँ - 500 मिलीग्राम दिन में 3 बार, और निलंबन - 60 ग्राम निलंबन (4 ग्राम मेसालजीन) प्रति दिन 1 बार रात में, एक औषधीय माइक्रोकलाइस्टर के रूप में (इसे पहले आंतों को साफ करने की सिफारिश की जाती है)।

बच्चों के लिए मोमबत्तियां निर्धारित की जाती हैं: उत्तेजना के दौरान - 40-60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; रखरखाव चिकित्सा के लिए - 20-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।

विशेष निर्देश

गुर्दे के उत्सर्जन कार्य की निगरानी के लिए नियमित रूप से एक पूर्ण रक्त गणना (उपचार के पहले, दौरान और बाद में) और मूत्र का संचालन करने की सलाह दी जाती है। "धीमी एसिटिलेटर्स" वाले मरीजों में साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है। पीले-नारंगी रंग में पेशाब और आंसू का धुंधलापन, सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेंस का धुंधलापन हो सकता है। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो छूटी हुई खुराक को किसी भी समय या अगली खुराक के साथ लिया जाना चाहिए। यदि कई खुराक छूट जाती है, तो उपचार को रोके बिना, डॉक्टर से परामर्श करें। यदि तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम का संदेह है, तो मेसालजीन को बंद कर दिया जाना चाहिए।

परस्पर क्रिया

सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, अल्सरोजेनिक जीसीएस, मेथोट्रेक्सेट विषाक्तता के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है, फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन, सल्फोनामाइड्स, रिफैम्पिसिन की गतिविधि को कमजोर करता है, एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, यूरिकोसुरिक दवाओं (ट्यूबलर स्राव के अवरोधक) की प्रभावशीलता को बढ़ाता है। सायनोकोबालामिन के अवशोषण को धीमा कर देता है।

मेसालजीन समीक्षाएं: 0

अपनी समीक्षा लिखिए

क्या आप मेसालजीन को एनालॉग या इसके विपरीत के रूप में उपयोग करते हैं?

सूत्र: C7H7NO3, रासायनिक नाम: 5-एमिनो-2-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड।
औषधीय समूह:गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, जिनमें गैर-स्टेरायडल और अन्य विरोधी भड़काऊ दवाएं / एनएसएआईडी शामिल हैं - सैलिसिलिक एसिड के डेरिवेटिव।
औषधीय प्रभाव:सूजनरोधी।

औषधीय गुण

मेसालजीन सल्फासालजीन में सक्रिय संघटक है। मेसालजीन फागोसाइटोसिस और न्यूट्रोफिल के क्षरण को रोकता है, केमोटैक्सिस, लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन का स्राव, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकता है, इसमें एंटीऑक्सिडेंट गुण होते हैं, और सूजन वाले आंतों के ऊतकों में मुक्त कणों के गठन को कम करता है। कुछ कोक्सी और एस्चेरिचिया कोलाई के संबंध में मेसालजीन में एक जीवाणुरोधी प्रभाव होता है, जो बड़ी आंत में ही प्रकट होता है। मेसालजीन का चिकित्सीय प्रभाव काफी हद तक निर्धारित होता है स्थानीय कार्रवाईप्रणालीगत प्रभावों की तुलना में सूजन वाले आंतों के ऊतकों पर।
मेसालजीन की रिहाई प्रशासन के मार्ग और खुराक के रूप पर निर्भर करती है और बृहदान्त्र और टर्मिनल छोटी आंत (गोलियां) या बृहदान्त्र और मलाशय (एनीमा, सपोसिटरी) में होती है। आंतों की गोलियां 110-170 मिनट के बाद छोटी आंत में 6 से अधिक पीएच पर घुलने लगती हैं, और प्रशासन के 165-225 मिनट बाद, वे पूरी तरह से भंग हो जाती हैं। आंतों के माध्यम से पारित होने के दौरान, दवा धीरे-धीरे गोलियों से निकलती है (में .) लघ्वान्त्र 15 - 30% मेसालजीन जारी किया जाता है, बृहदान्त्र में - 60 - 75%)। दवा का 50% तक रक्त में अवशोषित हो जाता है, मुख्यतः छोटी आंत में। 250 मिलीग्राम दवा की एकल खुराक के साथ, अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 0.5 - 1.5 μg / ml है। Mesalazine अंतर्ग्रहण के 15 मिनट बाद रक्त प्लाज्मा में निर्धारित किया जाता है, अधिकतम एकाग्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है और 4 घंटे तक रहती है, धीरे-धीरे 12 घंटे से कम हो जाती है। जब मलाशय से प्रशासित किया जाता है, तो आंत के बाहर के हिस्से में मेसालजीन की उच्च सांद्रता बनाई जाती है। अल्सरेटिव बृहदांत्रशोथ के रोगियों में, अवशोषण की डिग्री छूट में रोग वाले रोगियों की तुलना में काफी कम है। जिगर और आंतों के म्यूकोसा में मेसालजीन को एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड के गठन के साथ (एसिटिलेशन द्वारा) चयापचय किया जाता है। कुछ हद तक, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा दवा को चयापचय किया जा सकता है। मेसालजीन प्लाज्मा प्रोटीन से लगभग 40%, एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड - 75 - 83% से बांधता है। मेटाबोलाइट के रूप में, मेसालजीन स्तन के दूध (खुराक का 0.1%) में गुजरता है। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करते हैं। उच्च खुराक लेते समय, दवा जमा हो सकती है। पर मलाशय का उपयोगखुराक का 10-30% दैनिक मूत्र में पाया जाता है। मेसालजीन निकासी 18 लीटर/घंटा है। मेसालजीन का आधा जीवन 30 - 90 मिनट, एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड - 5 - 10 घंटे है। Mesalazine और इसके मेटाबोलाइट्स शरीर से मल और मूत्र के साथ उत्सर्जित होते हैं।
सल्फासालजीन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में अल्सरेटिव कोलाइटिस के तेज होने की रोकथाम के लिए मेसालजीन क्रोहन रोग, बृहदांत्रशोथ में ileitis के उपचार में प्रभावी है। Mesalazine अच्छी तरह से सहन किया जाता है (प्रति दिन 4.8 ग्राम की खुराक पर भी, दवा की सहनशीलता प्लेसबो की तुलना में तुलनीय है)। मेसालजीन क्रोहन रोग में दोबारा होने के जोखिम को कम करता है, विशेष रूप से ileitis के रोगियों में और रोग की लंबी अवधि में।

संकेत

सूजन आंत्र रोगों (क्रोहन रोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस) के साथ-साथ उनकी पुनरावृत्ति की रोकथाम।

मेसालजीन और खुराक के प्रशासन की विधि

मेसालजीन को मौखिक रूप से लिया जाता है, मलाशय में प्रशासित किया जाता है। खुराक के रूप का चुनाव आंतों के घाव की सीमा और स्थानीयकरण द्वारा निर्धारित किया जाता है। सामान्य रूपों के साथ, रूपों का उपयोग किया जाता है मौखिक प्रशासन, डिस्टल घावों के साथ, रेक्टल रूपों का उपयोग किया जाता है (संयुक्त उपयोग संभव है)।
रेक्टली (मलाशय खाली करने के बाद): प्रोक्टोसिग्मोइडाइटिस, प्रोक्टाइटिस, बाएं तरफा अल्सरेटिव कोलाइटिस वयस्कों के साथ - 500 मिलीग्राम (1 सपोसिटरी) दिन में 3 बार। माइक्रोकलाइस्टर्स के रूप में - प्रति दिन 1 बार, सोते समय 2-4 ग्राम मेसालजीन (30-60 मिली सस्पेंशन), ​​घाव की सीमा पर निर्भर करता है।
अंदर, बहुत सारा पानी पीना, बिना चबाए: वयस्कों में बीमारियों का प्रकोप - दिन में 3 बार, 400-500 मिलीग्राम, रखरखाव की खुराक दिन में 4 बार, क्रोहन रोग के लिए 1 ग्राम और दिन में 3 बार, गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव के लिए 500 मिलीग्राम है। कोलाइटिस; 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - विभाजित खुराक में प्रति दिन 20-30 मिलीग्राम / किग्रा। रोग के गंभीर मामलों में दैनिक खुराक को 3-4 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 8-12 सप्ताह से अधिक नहीं।
यदि एक तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम का संदेह है (मांसपेशियों में ऐंठन, पेट में दर्द, बुखार, गंभीर सिरदर्द, त्वचा के चकत्ते) लेकिन कुछ मामलों में तीव्र असहिष्णुता के सिंड्रोम को गंभीर तीव्रता से अलग करना मुश्किल है सूजन की बीमारीआंत
शुरू करने से पहले, दौरान (महीने में 1-2 बार) और उपचार के बाद (हर 3 महीने में), परिधीय रक्त, यूरिनलिसिस, क्रिएटिनिन, यूरिया के स्तर की संरचना को नियंत्रित करना आवश्यक है।
पीले-नारंगी रंग में अश्रु द्रव, नरम संपर्क लेंस, मूत्र का धुंधलापन हो सकता है।
ड्राइवर्स को सावधानी के साथ मेसालजीन का उपयोग करना चाहिए वाहनऔर जिन लोगों के पेशे ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति से जुड़े हैं।

उपयोग के लिए मतभेद

सैलिसिलिक एसिड के अन्य डेरिवेटिव सहित अतिसंवेदनशीलता (एनीमा का उपयोग करते समय, प्रोपाइल- और मिथाइलपरबेन के लिए अतिसंवेदनशीलता सहित), रक्त रोग, गंभीर गुर्दे और / या यकृत की शिथिलता, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, रक्तस्रावी प्रवणता, स्तनपान, गर्भावस्था के अंतिम 2 - 4 सप्ताह, 2 वर्ष तक की आयु।

आवेदन प्रतिबंध

बिगड़ा हुआ फेफड़े का कार्य (सहित दमा), गुर्दे और / या यकृत, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, सल्फासालजीन के लिए संभावित अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति, गर्भावस्था।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान मेसालजीन का उपयोग तभी संभव है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो; गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह में, दवा बंद कर दी जानी चाहिए। मेसालजीन के साथ उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

मेसालजीन के दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र:मतली, नाराज़गी, उल्टी, भूख न लगना, दस्त, पेट में दर्द, पेट फूलना, हेपेटाइटिस, यकृत ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि, कण्ठमाला, अग्नाशयशोथ, बढ़े हुए एमाइलेज, बृहदांत्रशोथ के लक्षणों में वृद्धि, हेपेटोसिस, सिरोसिस, यकृत की विफलता।
हृदय प्रणाली और रक्त:दिल की धड़कन बढ़ना या कम होना रक्त चाप, टैचीकार्डिया, मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस, सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, एनीमिया (मेगालोब्लास्टिक, हेमोलिटिक, अप्लास्टिक), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, पैन्टीटोपेनिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया।
तंत्रिका तंत्र और इंद्रिय अंग:चक्कर आना, सिरदर्द, नींद की गड़बड़ी, परिधीय न्यूरोपैथी, अस्वस्थता, अवसाद, पारेषण, कंपकंपी, सौम्य इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप, आक्षेप, टिनिटस।
मूत्रजननांगी प्रणाली:हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया, क्रिस्टलुरिया, औरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, ऑलिगुरिया, इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, मूत्र के रंग में बदलाव, क्षणिक गुर्दे की विफलता, ओलिगोस्पर्मिया।
एलर्जी:खुजली, त्वचा लाल चकत्ते, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्ती, पर्विल, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, वाहिकाशोफ, दवा बुखार।
श्वसन प्रणाली:सांस की तकलीफ, खांसी, एलर्जी एल्वोलिटिस, फेफड़े में घुसपैठ, फुफ्फुसीय ईोसिनोफिलिया, निमोनिया, अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, ब्रोन्कोस्पास्म।
अन्य:प्रकाश संवेदनशीलता, बुखार, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम, अश्रु द्रव के उत्पादन में कमी, मायलगिया, गठिया, खालित्य, संभवतः मेथेमोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि, गुदा में दर्द और जलन।

अन्य पदार्थों के साथ मेसालजीन की परस्पर क्रिया

मेसालजीन मेथोट्रेक्सेट (गुर्दे की क्षति का खतरा बढ़ जाता है) की विषाक्तता को बढ़ाता है, ग्लूकोकार्टिकोइड्स की अल्सरोजेनिसिटी, एंटीकोआगुलंट्स के हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिक प्रभाव, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।
मेसालजीन स्पिरोनोलैक्टोन, फ़्यूरोसेमाइड, सल्फोनामाइड्स, प्रोबेनेसिड, सल्फिनपीराज़ोन, रिफैम्पिसिन की गतिविधि को कमजोर करता है।
मेसालजीन सायनोकोबालामिन के अवशोषण को रोकता है।
अस्थि मज्जा दमन (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, एरिथ्रोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया) के जोखिम के रूप में, मेसालजीन का उपयोग एज़ैथियोप्रिन या 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
अन्य दवाओं के साथ मेसालजीन का संयुक्त उपयोग जिसमें नेफ्रोटॉक्सिसिटी है (उदाहरण के लिए, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं एज़ैथियोप्रिन), गुर्दे से साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है।
मेसालजीन यूरिकोसुरिक दवाओं की प्रभावशीलता को बढ़ाता है।
मेसालजीन डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम करता है।

जरूरत से ज्यादा

मेसालजीन की अधिक मात्रा के साथ, मतली, गैस्ट्राल्जिया, उल्टी, उनींदापन, कमजोरी और फुफ्फुसीय एडिमा विकसित होती है। यह आवश्यक है: गैस्ट्रिक पानी से धोना (जब मौखिक रूप से लिया जाता है), रेचक, बढ़ा हुआ मूत्राधिक्य, यकृत और गुर्दे के कार्य की निगरानी, ​​रोगसूचक उपचार, क्षार, एसिडोसिस, निर्जलीकरण के विकास के साथ, पानी-इलेक्ट्रोलाइट और एसिड को बहाल करना आवश्यक है -बेस बैलेंस, हाइपोग्लाइसीमिया के संकेतों के साथ, डेक्सट्रोज की शुरूआत की सिफारिश की जाती है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।