Lihasrelaksandid lihasspasmide leevendamiseks, kui nad neid võtavad? Paljud teravad ja kroonilised haigused Lihas-skeleti süsteemiga kaasneb skeletilihaste püsivate spasmide ilmnemine. See tugevdab olemasolevat valusündroomi ja võib aidata fikseerida kahjustatud kehapiirkondade patoloogilisi positsioone. Lisaks muutuvad spasmilised lihased pingul ja mõnikord suruvad lähedal olevad neurovaskulaarsed kimbud kokku. Seetõttu sisaldab paljude haiguste raviskeem lihasrelaksante, mis võimaldavad teil lihasspasmidega toime tulla.

Kuidas lihasrelaksandid töötavad?

Pärast arsti soovitusi lihasrelaksantide võtmise kohta küsivad inimesed sageli, mis see on. Sageli hakkavad inimesed kogemata võtma spasmolüütikume (tavaliselt No-shpu või drotaveriini) ja on pettunud, saavutamata soovitud efekti.

Tegelikult on need 2 erinevat ravimirühma.

Lihasrelaksandid mõjuvad vöötlihastele, mis on loodud kehaasendi säilitamiseks ning vabatahtlike ja automatiseeritud liigutuste teostamiseks. Seda nimetatakse ka skeletiks, kuna sellised lihased on luude külge kinnitatud. Kuid spasmolüütikumid toimivad peamiselt siledale lihaskiud, mis asuvad veresoonte seintes ja õõnes siseorganid. Seetõttu on nende fondide näidustused erinevad.

Lihasrelaksandid liigitatakse toimemehhanismi järgi. Need on tsentraalsed ja perifeersed, see sõltub molekulide rakendusalast. aktiivne koostisosa. Iga rühm sisaldab erinevaid ravimeid molekulaarne struktuur, mis määrab nende rakenduse omadused.

Ettevalmistused perifeerne tegevus Seal on depolariseerivad, mittedepolariseerivad ja segatud. Neil on curare-laadne toime, mis mõjutab neuromuskulaarset ülekannet atsetüülkoliini retseptoritega sünapside tasemel.

Mittedepolariseerivad ravimid konkureerivad atsetüülkoliiniga ja neid nimetatakse ka antidepolariseerivateks ravimiteks. Lämmastikuaatomite sisalduse tõttu on perifeersed lihasrelaksandid vees lahustuvad ja praktiliselt ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Need hävivad seedeensüümide toimel, mistõttu saab neid manustada ainult parenteraalselt. Selle rühma ravimid on üsna võimsad, seetõttu on nende kasutamise taustal vaja rangelt jälgida annust ja kontrollida hingamislihaste funktsiooni.

Tsentraalsed lihasrelaksandid toimivad tsentraalse tasemel närvisüsteem. Need mõjutavad ergastavate impulsside teket teatud aju motoorsetes piirkondades ja mõnes piirkonnas selgroog. Nende molekulide stabiilsus ja farmakodünaamika omadused võimaldavad kasutada paljusid neist ravimitest tablettide ja lahuste kujul. parenteraalne manustamine. Sageli määratakse neile mitmesugused haigused lülisamba ja muud luu- ja lihaskonna patoloogiad, sealhulgas ambulatoorse ravi korral.

Kohaldamisala

Lihasrelaksandid keskne tegevus on lisatud erinevate kirurgiliste sekkumiste anesteesia protokolli, kuna nende kasutuselevõtt hõlbustab hingetoru intubatsiooni ja võimaldab teil ajutiselt blokeerida hingamislihaste tööd, kui on vajalik mehaaniline ventilatsioon (kopsude kunstlik ventilatsioon). Neid kasutatakse ka traumatoloogias nihkunud fragmentide ümberpaigutamisel luumurru ajal suurte lihasrühmade lõdvestamiseks. Mõningaid ravimeid kasutatakse resistentse konvulsiivse sündroomi leevendamiseks ja elektrokonvulsiivse ravi kaasaegses versioonis.

Perifeerseid lihasrelaksante kasutatakse palju laiemalt, mitte ainult nende kasutusmugavuse, vaid ka kõrgema ohutusprofiili tõttu.

Kõige tavalisemad olukorrad, kus selle rühma ravimeid määratakse:

• väljendunud müofastsiaalne sündroom, sealhulgas psühhosomaatilised ja neurootilised põhjused, krooniline stress;

• erineva päritoluga krooniline valu sündroom, mis on sageli tingitud lihasspasmide esinemisest;

• tsentraalse halvatuse korral (pärast insulti, hulgiskleroosiga, tserebraalparalüüsiga).

Lihtsamalt öeldes on sageli ette nähtud tsentraalsed lihasrelaksandid spastilise halvatuse korral lokaalseks või kiirgavaks jäsemetele ja kaelale. Ja kui emakakaela piirkonnas on lihaspingeid, võib nende ravimite näidustus olla.

Vastunäidustused

Lihasrelaksantide kasutamist piirab neeru- ja maksapuudulikkus, myasthenia gravis ja müasteeniline sündroom, Parkinsoni tõbi, peptiline haavand, ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Selle rühma ravimite väljakirjutamise vastunäidustused on epilepsia ja muu etioloogiaga konvulsiivne sündroom. Kuid raskete rünnakute korral, mis ähvardavad südame seiskumist, võib arst otsustada manustada lihasrelaksante, viies patsiendi mehaanilisele ventilatsioonile. Samas ei aita lihaslõõgasti kasutamine krampide vastu võidelda, see aitab ainult spasme vähendada. ülemised divisjonid hingamisteed ja hingamislihased, saavutada kontrollitud hingamine.

Lihasrelaksandid on rasedatele ja imetavatele naistele ebasoovitavad. Sellised ravimid määratakse ainult siis, kui muud ravimeetodid on ebaefektiivsed, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui lapse tüsistuste oht.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Lihasrelaksantide kasutamise taustal võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

• peavalu, pearinglus;

• üldine nõrkus;

• iiveldus, ebamugavustunne maos;

• kuiv suu;

• langus vererõhk(peamiselt perifeerse toimega ravimite kasutamisel);

• nahalööve;

• anafülaktiline šokk;

• näo-, kaela- ja hingamislihaste (roietevahelised lihased ja diafragma) nõrkus - perifeersete lihasrelaksantide kasutamisel.

Arsti soovituste eiramine ja lubatud annuse lubamatu ületamine on täis üleannustamise teket, mis võib olla eluohtlik. Kuid väljendunud kõrvaltoimed võivad tekkida ravimi keskmise terapeutilise annuse taustal. Perifeersete lihasrelaksantide kasutamisel võib selle põhjuseks olla atsetüülkoliini puudulikkus, mis on tingitud kaasasündinud omadustest või teiste ravimite kasutamisest.

Täiustage tegevust lihasrelaksandid alkohol, psühhotroopsed ravimid ja ravimid, mis mõjutavad ravimite metabolismi kiirust maksas.

Lihasrelaksantide üleannustamine nõuab hädaabi. Kuna hingamislihaste töö pärssimise tõttu on suur risk hingamisseiskuseks, püütakse patsienti haiglasse paigutada. intensiivravi. Kui on kasutatud antidepolariseerivaid ravimeid, lisatakse raviskeemi proseriini või muid antikoliinesteraasi aineid. Teistele lihasrelaksantidele antidoodid puuduvad, seetõttu kasutatakse kõigil muudel juhtudel verepuhastusmeetodeid, mehaanilist ventilatsiooni ja sümptomaatilist ravi.

Peamised esindajad

Venemaa Föderatsioonis kõige sagedamini kasutatavate tsentraalselt toimivate lihasrelaksantide loend sisaldab selliseid ravimeid nagu Baclofen, Sirdalud, Mydocalm ja nende analoogid.

Lisaks võib kasutada ka teiste ravimrühmade aineid, millel on täiendav lihasrelaksantne toime – näiteks rahusteid ja memantiini preparaate.

Ja esteetilises kosmetoloogias kasutatakse Mirra-lihaslõõgastavat kreemi ( taimset päritolu) ja botuliintoksiini preparaate. Kliiniline praktika ja ülevaated näitavad, et need võimaldavad teil saavutada suurenenud tooniga näolihaste selge ja pikaajalise lõdvestuse.

Lihaste lõdvestamine koos skeletilihaste spasmide kõrvaldamisega võimaldab teil mõjutada ühte olulist valu tekkemehhanismi, parandada patsiendi seisundit spastilise halvatusega ja isegi suurendada. väline atraktiivsus. Kuid lihasrelaksante ei tohiks kontrollimatult kasutada, sest need ravimid võivad põhjustada tõsiseid tagajärgi kõrvalmõjud. Lisaks selgitab arsti poole pöördumine sümptomite põhjuse ja valib sobivaima kompleksse raviskeemi.

Selle rühma ravimid blokeerivad peamiselt närviimpulsside ülekandmist vöötlihaste neuromuskulaarsete sünapside tasemel. Nende hulka kuuluvad: tubokurariinkloriid, diplatsiin, tsüklobutoonium, kvalidiil, anatruksoonium, dioksoonium, ditüliin (listenoon, müorelaksiin), mellitiin, kondelfiin. Kõik need on sünteetilised ained, välja arvatud melliktiin ja condelfin - alkaloidid mitmesugused larkspur.

On depolariseeriva (ditiliini) ja konkureeriva, antidepolariseeriva (kõik muud vahendid) preparaate. Depolariseerivate curare-sarnaste ainete toimel toimub otsaplaatide püsiv depolariseerumine, millele järgneb skeletilihaste lõdvestumine.

Antidepolariseerivad curare-sarnased ravimid blokeerivad neuromuskulaarsete sünapside n-kolinoretseptoreid ja välistavad seeläbi

atsetüülkoliini vahendaja funktsioonid, mis kannab ergastuse motoorselt neuronilt skeletilihasesse, mis viib viimase lõdvestumiseni.

mürgistuse patogenees. Lihasrelaksantide toksiliste annuste allaneelamine, nende üleannustamine või suurenenud tundlikkus nende suhtes, sealhulgas pärilikud, põhjustavad hingamisteede roietevaheliste lihaste ja diafragma halvatust ning selle tagajärjel tekib lämbumine. Seetõttu kasutatakse lihasrelaksante operatsiooni ajal ainult intubatsioonianesteesia ja kõigi kontrollitud hingamiseks vajalike tingimuste olemasolul. Inhaleeritavad ravimid (eeter, halotaan), antibiootikumid (neomütsiin, streptomütsiinsulfaat) võivad põhjustada neuromuskulaarset blokaadi, mida tuleb nende kasutamisel arvestada. ühistaotlus lihasrelaksantidega. Viimase lõõgastavat toimet võimendavad ravimite üleannustamisega (anoksia, hüperkapnia, atsidoos), elektrolüütide tasakaalu häiretega (hüpokaleemia, hüpokaltseemia) ja anesteesia ajal tekkinud verekaotusega seotud tüsistused. Vereringepuudulikkuse korral toksiline toime kurare-sarnased ravimid on seotud hüpotensiooniga ja on tavaliselt sekundaarsed hingamisdepressiooni tekke tõttu. Antidepolariseeriva toimega Curare-sarnaseid ravimeid iseloomustab ka ganglione blokeeriv toime ja histamiini vabanemine kudedest, mis üleannustamise korral võib olla hüpotoonilise seisundi lisapõhjus.

Sõltuvalt lõdvestusmehhanismist on kurare-sarnaste ravimitega mürgistuse ravi lähenemine erinev. Antidepolariseerivate ainete üleannustamise korral on antidootravi meetodiks atsetüülkoliini kontsentratsiooni suurendavate antikoliinesteraasi ainete kasutamine otsaplaatide piirkonnas. Depolariseerivate ainetega mürgituse korral võib nende samade ainete kasutamine tugevdada depolarisatsiooninähtusi ja viia neuromuskulaarse blokaadi süvenemiseni.

Diplacin. Suhteliselt suurtes kogustes ei häiri vereringet. Intravenoossel manustamisel annustes 3-4 mikronit/kg põhjustab ravim 5-6 minutiga täieliku lihaste lõõgastumise ja apnoe. Viimase 20-25 minuti kestus. Pärast hingamise taastumist püsib lihaste lõdvestumine pikka aega. Korduval manustamisel toime tugevneb, seetõttu tuleks annust vähendada 1/3-1/2 võrra esialgsest. Diplatsiini vastumürk, kuigi mitte alati piisavalt tõhus, on prozeriin.

Ditilin- lühiajaline lihasrelaksant, kuna see hüdrolüüsitakse organismis kergesti vereseerumi ensüümi butürüülkoliinsteraasi toimel. Pahaloomuliste ja maksahaiguste korral, millega kaasneb selle ensüümi tootmise vähenemine ja sageli esinev kaasasündinud hüpokoliinestereemia, suureneb tundlikkus ditiliini suhtes. Seda täheldatakse ka neeruhaiguste korral, mis halvendab ditüliini vabanemist.

Ravimi ühekordse intravenoosse süstiga annuses 0,2–0,3 mg / kg kehakaalu kohta (1–2 ml 1% lahust) võib 1–1,5 minuti pärast ilmneda maksimaalne toime (ilma hingamist katkestamata) ja püsiv. kuni 3-7 minutit. Kui ditiliini manustada annustes 1-1,7 mg/kg, toimub lihaste täielik lõdvestus ja apnoe, mis kestab 5-7 minutit. Lihaste pikemaks lõdvestamiseks võite kasutada selle tilgutamist või fraktsioneerivat manustamist. Sel juhul võib toimemehhanism muutuda - depolarisatsiooniplokk asendatakse konkureerivaga. Selle tulemusena võib ditüliini üleannustamise korral pärast pikaajalist või korduvat kasutamist nroseriini kasutada antagonistina ettevaatlikult.

Mürgistuse sümptomid on: silmalaugude raskustunne, kahelinägemine, kõne- ja neelamisraskused, jäsemete, kaela, roietevahelise ja lõpuks diafragma lihaste paralüütiline seisund. Hingamine on pindmine, katkendlik, kiire, välja- ja sissehingamise järel pausiga. Üleannustamise korral võib tekkida raske bradükardia koos vererõhu järsu langusega.

Esmaabi ja ravi. Kui hingamine on välja lülitatud, tuleb koheselt rakendada kontrollitud hapnikuhingamist. Dekurariseerimise eesmärgil manustatakse antidepolariseerivate ainete (diplatsiin jne) väljakirjutamisel intravenoosselt 3 ml 0,05% proseriini lahust 0,5-1 ml 0,1% atropiinsulfaadi lahuse taustal. Viimane on ette nähtud lihaste ja autonoomsete sõlmede prozeriini n-kolinergiliste retseptorite stimuleerimise piiramiseks. Prozeriini dekurariseerivat toimet tugevdab kloriidi või kaltsiumglükonaadi (5-10 ml 5% lahust) intravenoosne manustamine.

Püsiv hüpotensioon elimineeritakse sümpatomimeetiliste amiinide (efedriinvesinikkloriid, norepinefriinvesiniktartraat) intravenoosse manustamisega.

Ditüliini üleannustamise korral on butürüülkoliinesteraasi reservide täiendamiseks soovitatav üle kanda värsket verd või plasmat, samuti vereplasma asendusravimeid. Kell taastutvustamist suurtes annustes ravimit, millel on antidepolariseeriv toime, peavad mõned autorid prozeriini kasutamist asjakohaseks.

Ravi äge mürgistus, 1982

rr d / in / sissejuhatuses 100 mg / 1 ml: viaal. 2 ml või 5 ml 10 tk. Reg. Nr: LSR-003970/10

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Lihasrelaksant vastumürk

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Lahus intravenoosseks manustamiseks läbipaistev, värvitu kuni helekollane.

Abiained: vesinikkloriidhape - q.s. kuni pH 7,5, naatriumhüdroksiid - q.s. kuni pH 7,5, süstevesi - kuni 1 ml.

2 ml - värvitu klaaspudelid (10) - papppakendid.
5 ml - värvitu klaaspudelid (10) - papppakendid.

Ravimi toimeainete kirjeldus Bridan®»

farmakoloogiline toime

Selektiivne antidoot lihasrelaksantidele rokurooniumbromiid ja vekurooniumbromiid. Sugammadeks on modifitseeritud gammatsüklodekstriin, mis on ühend, mis seob selektiivselt rokurooniumbromiidi ja vekurooniumbromiidi. See moodustab nendega kompleksi vereplasmas, mis viib neuromuskulaarse sünapsi nikotiiniretseptoritega seonduva lihasrelaksandi kontsentratsiooni vähenemiseni. See viib rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamiseni.

Ilmnes selge toime sõltuvus sugammadeksi annusest, mida manustati erinevatel aegadel ja erinevatel sügavustel neuromuskulaarse juhtivuse blokaadis. Sugammadeksi manustati annustes vahemikus 0,5–16 mg/kg, nii pärast rokurooniumbromiidi ühekordset süstimist annustes 0,6, 0,9, 1 ja 1,2 mg/kg kui ka pärast vekurooniumbromiidi manustamist annuses 0,1 mg/kg. kg ja pärast nende lihasrelaksantide säilitusannuste manustamist.

Sugammadeksi võib kasutada erinevatel aegadel pärast rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi manustamist.

Neerupuudulikkus. Kahes avatud kliinilised uuringud võrreldi sugammadeksi efektiivsust ja ohutust patsientidel neerupuudulikkus raske aste või ilma selleta, läbimas kirurgiline sekkumine. Ühes uuringus manustati sugammadeksit rokurooniumbromiidi poolt indutseeritud blokaadi tagasipööramiseks 1-2 teetaanijärgse reaktsiooni juuresolekul (4 mg/kg; n = 68); teises uuringus manustati sugammadeksit teise ravivastuse alguses neljataktilise (T2) stimulatsioonirežiimiga (2 mg/kg; n=30). Neuromuskulaarse juhtivuse taastumine pärast blokaadi oli raske neerupuudulikkusega patsientidel veidi pikem kui ilma neerupuudulikkuseta patsientidel. Neuromuskulaarse blokaadi jääkjuhtumeid või selle taastumist raske neerupuudulikkusega patsientidel nendes uuringutes ei täheldatud.

Mõju QT c intervallile. Kolmes kliinilises uuringus, kus sugammadeksi kasutati üksinda või kombinatsioonis rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidiga või kombinatsioonis propofooli või sevofluraaniga, ei täheldatud kliiniliselt olulist QT/QT intervalli pikenemist.

Näidustused

- rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamine;

- rokurooniumbromiidist põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamine lastel alates 2. eluaastast ja noorukitest tavalistes kliinilistes olukordades.

Annustamisrežiim

Sugammadeksi tohib manustada ainult anestesioloog või tema juhendamisel. Neuromuskulaarse blokaadi astme ja neuromuskulaarse juhtivuse taastumise jälgimiseks soovitatakse kasutada sobivat jälgimismeetodit. Üldlevinud praktika kohaselt on soovitatav jälgida ka neuromuskulaarset juhtivust operatsioonijärgne periood kõrvaltoimete, sealhulgas neuromuskulaarse blokaadi taastamise korral. Kui 6 tunni jooksul pärast sugammadeksi manustamist määratakse parenteraalselt ravimeid, mis võivad põhjustada ravimite koostoime vastavalt nihke tüübile on vaja jälgida neuromuskulaarset juhtivust neuromuskulaarse blokaadi taastumise tunnuste suhtes.

täiskasvanud

Sugammadexi kasutatakse rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi poolt põhjustatud erineva sügavusega neuromuskulaarse juhtivuse blokaadi kõrvaldamiseks.

Neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamine standardsetes kliinilistes olukordades (neuromuskulaarse juhtivuse jääkblokaad)

Sugammadeksi annuses 4 mg/kg soovitatakse manustada, kui neuromuskulaarse juhtivuse taastumine on pärast rokurooniumbromiidi põhjustatud blokaadi saavutanud 1-2 teetanijärgset kontraktsiooni (post-teetanilise loendamise (PTC) režiimis). või vekurooniumbromiid. Keskmine aeg neuromuskulaarse juhtivuse täielikuks taastumiseks (neljabitise stimulatsiooni režiimis (T4/T1) neljanda ja esimese reaktsiooni amplituudide suhte taastamine 0,9-ni) on ligikaudu 3 minutit. Sugammadex 2 mg/kg on soovitatav, kui neuromuskulaarse juhtivuse spontaansel taastumisel pärast rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi blokaadi on saavutatud vähemalt 2 TOF-vastust. Keskmine aeg T4 / T1 suhte taastamiseks 0,9-ni on umbes 2 minutit.

Sugammadeksi kasutamisel soovitatud annustes neuromuskulaarse juhtivuse taastamiseks standardsetes kliinilistes olukordades, rohkem kiire taastumine T4/T1 suhe kuni 0,9 tekib, kui rokurooniumbromiid põhjustab neuromuskulaarset blokaadi võrreldes vekurooniumbromiidiga.

Rokurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi erakorraline kõrvaldamine

Kui rokurooniumbromiidi põhjustatud blokaadi korral on vaja koheselt taastada neuromuskulaarne juhtivus, on sugammadeksi soovitatav annus 16 mg/kg.

Sugammadeksi annuses 16 mg / kg kasutuselevõtul 3 minutit pärast rokurooniumbromiidi boolusannuse 1,2 mg / kg manustamist on keskmine aeg T4 / T1 suhte taastamiseks 0,9-ni umbes 1,5 minutit.

Sugammadexi taaskasutamine

Rekurariseerumise erandjuhtudel operatsioonijärgsel perioodil on pärast sugammadeksi manustamist annuses 2 mg/kg või 4 mg/kg soovitatav sugammadeksi korduv annus 4 mg/kg. Pärast sugammadeksi korduva annuse manustamist on vaja jälgida neuromuskulaarset juhtivust kuni neuromuskulaarse funktsiooni täieliku taastumiseni.

Ravimi kasutamine spetsiaalsetes patsientide rühmades

Kell kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsiendid (CC 30-80 ml/min) ravimit tuleb kasutada annustes, mis on soovitatavad ilma neerufunktsiooni kahjustuseta täiskasvanud patsientidele. Sugammadexi ei soovitata kasutada patsientidel raske neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas programmis osalevad patsiendid hemodialüüs (CC<30 мл/мин) . Raske neerupuudulikkuse korral kasutamise uuringute tulemused ei andnud piisavalt ohutusandmeid, et soovitada sugammadeksi kasutamist selles patsientide rühmas.

Kell maksa düsfunktsioon ravimi soovitatavad annused jäävad samaks kui täiskasvanud patsientidel, kuna sugammadeks eritub peamiselt neerude kaudu. Ebapiisavate andmete tõttu sugammadeksi kasutamise kohta in raske maksapuudulikkusega patsiendid ja juhtudel, kui maksapuudulikkusega kaasneb koagulopaatia, on sugammadeksi kasutamine soovitatav äärmise ettevaatusega.

Eakad patsiendid: pärast sugammadeksi kasutuselevõttu kahe reaktsiooni juuresolekul TOF-i stimulatsioonirežiimis rokurooniumbromiidi põhjustatud blokaadi taustal neuromuskulaarse juhtivuse kogu taastumisaeg (T4/T1 suhe kuni 0,9) täiskasvanud patsientidel (18–64-aastased). vana) keskmiselt 2,2 min, eakatel (65-74-aastased) - 2,6 minutit ja eakatel (75-aastased ja vanemad) - 3,6 minutit. Kuigi eakatel patsientidel on neuromuskulaarse juhtivuse taastumisaeg mõnevõrra pikem, on sugammadeksi soovitatavad annused samad, mis tavalises vanuserühmas täiskasvanud patsientidel.

Kell rasvunud patsiendid Sugammadeksi annuse arvutamine peaks põhinema tegelikul kehakaalul. On vaja järgida täiskasvanud patsientidele soovitatud annuseid.

Lapsed

Andmed sugammadeksi kasutamise kohta lastel on piiratud. Rokurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamiseks on võimalik ravimit manustada, kui TOF-i stimulatsioonirežiimis ilmneb 2 vastust.

Sest rokurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamine, igapäevases praktikas lapsed ja noorukid vanuses 2 kuni 17 aastat soovitav on sugammadeksi manustada annuses 2 mg/kg (kui TOF-i stimulatsioonirežiimis on 2 vastust).

Teisi tavapraktikas esinevaid neuromuskulaarse juhtivuse taastamise olukordi ei ole uuritud, mistõttu nendel juhtudel ei ole sugammadeksi kasutamine soovitatav enne täiendavate andmete saamiseni.

Neuromuskulaarse juhtivuse viivitamatut taastumist sugammadeksiga 2-aastastel ja vanematel lastel ja noorukitel ei ole uuritud ning seetõttu ei ole sellistes olukordades ravimi kasutamine soovitatav enne täiendavate andmete saamiseni.

Lastel annustamistäpsuse parandamiseks võib ravimit lahjendada.

Ravimi manustamise reeglid

Sugammadeksi manustatakse intravenoosse boolusena ühe 10-sekundilise boolussüstina otse veeni või veenisisesesse torusse.

Kui sugammadeksi manustatakse koos teiste ravimitega ühe infusioonitoru kaudu, tuleb Bridan ®-i ja sellega kokkusobimatute ravimite manustamise vahel süsteem põhjalikult läbi loputada (näiteks 0,9% naatriumkloriidi lahusega). ei ole kehtestatud.

Sugammadeksi võib manustada samas intravenoosses süsteemis järgmiste infusioonilahustega: 0,9% (9 mg/ml) naatriumkloriidi lahus; 5% (50 mg/ml) dekstroosilahus; 0,45% (4,5 mg/ml) naatriumkloriidi lahus 2,5%
(25 mg/ml) dekstroosi lahus; Ringeri lahus piimhappega; Ringeri lahus; 5% (50 mg/ml) dekstroosi lahus 0,9% (9 mg/ml) naatriumkloriidi lahuses. Lastel kasutamiseks võib Bridan®-i lahjendada 0,9% (9 mg/ml) naatriumkloriidi lahusega kontsentratsioonini 10 mg/ml.

Kõrvalmõju

Kõige tavalisem (≥1/100 kuni< 1/10): осложнения анестезии.

Sugammadeksi kasutamisega on seostatud järgmisi kõrvaltoimeid.

Tüsistused anesteesia ajal

Motoorse aktiivsuse ilmnemine, köha anesteesia või kirurgilise sekkumise ajal, mis peegeldab neuromuskulaarse funktsiooni taastumist.

Tahtmatu teadvuse säilitamine anesteesia ajal

Sugammadeksiga ravitud patsientidel täheldati mõnel juhul anesteesia ajal tahtmatut teadvuse taastumist. Seost sugammadeksi manustamisega peeti siiski ebatõenäoliseks.

Blokaadi taastumise sagedus, mida hinnati neuromuskulaarse juhtivuse jälgimisega, oli pärast sugammadeksi kasutamist 2%. Seda sagedust on siiski täheldatud sugammadeksi suboptimaalse annuse (alla 2 mg/kg) manustamise korral.

Ülitundlikkusreaktsioonid pärast sugammadeksi kasutamist, sh. ja anafülaktilist, täheldati mitmel inimesel, sh. vabatahtlike juures. Kliinilistes uuringutes kirurgilist ravi saavate patsientidega esines neid reaktsioone harva ja andmed selliste reaktsioonide esinemissageduse kohta pärast ravimi turule toomist ei ole kättesaadavad.

Ülitundlikkusreaktsioonide kliinilised ilmingud on ulatunud üksikutest nahareaktsioonidest kuni tõsiste süsteemsete reaktsioonideni (st anafülaksia, anafülaktiline šokk) ja neid on kirjeldatud patsientidel, kes ei ole varem sugammadeksi saanud.

Nende reaktsioonidega kaasnevateks sümptomiteks võivad olla punetus, urtikaaria, erütematoosne lööve, vererõhu järsk langus, tahhükardia, keele ja kõri turse. Rasked ülitundlikkusreaktsioonid võivad lõppeda surmaga.

Teave tervete vabatahtlike kohta

Sugammadeksi kasutamisel täheldati ülitundlikkusreaktsioone, sh. anafülaktiline. Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringus (platseebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150) täheldati ülitundlikkusreaktsioone 16 mg/kg rühmas ja harva 4 mg/kg rühmas. kg või platseeborühmas.

Selles uuringus täheldati ka annusest sõltuvat düsgeusia, iivelduse ja nahapunetuse mustrit.

Kopsuhaigusega patsiendid

Patsientide ravimisel, kellel on anamneesis kopsutüsistusi, peab arst alati olema teadlik bronhospasmi tekke võimalusest.

Vastunäidustused

- raske neerupuudulikkus< 30 мл/мин);

- raske maksapuudulikkus;

- Rasedus;

- rinnaga toitmise periood;

- laste vanus kuni 2 aastat;

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Sugammadeksi eritumist piimaga naistel imetamise ajal ei ole läbi viidud, kuid prekliiniliste andmete põhjal ei saa seda võimalust välistada. Tsüklodekstriinide suukaudne imendumine on madal ja ei mõjuta imikut pärast sugammadeksi boolusannuse manustamist imetavale emale. Siiski tuleb sugammadeksi kasutada rinnaga toitvatel naistel ettevaatusega.

erijuhised

Hingamisfunktsiooni jälgimine neuromuskulaarse juhtivuse taastamise ajal

Mehaaniline ventilatsioon on vajalik kuni piisava spontaanse hingamise täieliku taastamiseni pärast neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamist. Isegi kui neuromuskulaarne juhtivus on täielikult taastunud, võivad teised peri- ja postoperatiivsel perioodil kasutatavad ravimid hingamisfunktsiooni pärssida ning seetõttu võib osutuda vajalikuks pikaajaline mehaaniline ventilatsioon.

Kui neuromuskulaarne blokaad kordub pärast ekstubatsiooni, on vajalik õigeaegselt tagada kopsude piisav ventilatsioon

Neuromuskulaarse blokaadi taastamine

Neuromuskulaarse blokaadi taastekkimist täheldati peamiselt juhtudel, kui manustati ravimi suboptimaalseid (ebapiisavaid) annuseid. Neuromuskulaarse blokaadi taastumise vältimiseks ei tohi kasutada soovitatust väiksemaid annuseid.

Ajavahemikud, mille järel võib lihasrelaksante pärast neuromuskulaarse juhtivuse taastamist sugammadeksiga uuesti kasutusele võtta

Rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi taaskasutamine pärast sugammadeksi (kuni 4 mg / kg) kasutamist on võimalik järgmiste ajavahemike järel:

Farmakokineetilise mudeli põhjal peaks pärast sugammadeksi manustamist pärast sugammadeksi manustamist 0,6 mg/kg rokurooniumbromiidi või 0,1 mg/kg vekurooniumbromiidi manustamist uuesti alustama 24 tundi. Kui on vaja lühemat intervalli neuromuskulaarse blokaadi taastamiseks peaks rokurooniumbromiidi annus olema 1,2 mg/kg.

Rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi taaskasutamine pärast neuromuskulaarse blokaadi kohest taandumist (16 mg/kg sugammadeksi)

Harvadel juhtudel, kui neuromuskulaarse blokaadi kohene kõrvaldamine on vajalik, on soovitatav ajavahemik lihasrelaksantide taasalustamiseks 24 tundi.

Kui enne selle aja möödumist on vaja neuromuskulaarset blokaadi, tuleks kasutada mittesteroidseid lihasrelaksante.

Depolariseeriva lihasrelaksandi toime võib olla oodatust aeglasem, kuna märkimisväärne osa postsünaptilistest nikotiiniretseptoritest võib siiski olla lihasrelaksandi poolt hõivatud.

Neerufunktsiooni kahjustus

Pikaajalised koostoimed rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidiga

Neuromuskulaarset blokaadi võimendavate ravimite loetelu jaoks peaksite pöörama tähelepanu rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi kasutamise juhistele. Kui neuromuskulaarne blokaad taastub, võib osutuda vajalikuks mehaaniline ventilatsioon ja sugammadeksi korduv manustamine.

Anesteesia tüsistused

Kui neuromuskulaarse juhtivuse taastamine toimus anesteesia ajal tahtlikult, täheldati aeg-ajalt pindmise anesteesia tunnuseid (liigutused, köha, grimassid).

Kui neuromuskulaarne blokaad anesteesia ajal eemaldatakse, võib osutuda vajalikuks täiendavad anesteetikumide ja/või opioidide annused.

Maksafunktsiooni kahjustus

Sugammadeks ei metaboliseeru maksas, seetõttu ei ole maksafunktsiooni kahjustusega patsientidega uuringuid läbi viidud. Ravimi kasutamisel raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik. Kui maksapuudulikkusega kaasneb koagulopaatia, vaadake homöostaasi mõjutamise erijuhiseid.

Sugammadeksi kasutamine intensiivravis

Sugammadeksi kasutamist intensiivravi osakonnas rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidiga ravitud patsientidel ei ole uuritud.

Sugammadeksi kasutamine teiste lihasrelaksantide (mitte rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi) põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi leevendamiseks

Sugammadeksit ei tohi kasutada lihasrelaksantide (nt suksametooniumi või bensüülisokinoliini ühendite) põhjustatud neuromuskulaarse juhtivuse blokaadi korrigeerimiseks.

Sugammadeksit ei tohi kasutada teiste steroidsete lihasrelaksantide põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi tühistamiseks, kuna puuduvad andmed selle kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta. Pankurooniumbromiidist põhjustatud neuromuskulaarse juhtivuse blokaadi kõrvaldamise kohta on vähe andmeid, kuid nende ebapiisav arv ei võimalda soovitada sugammadeksit neuromuskulaarse juhtivuse taastamiseks selle lihasrelaksandi kasutamise korral.

aeglane taastumine

Pikaajalise vereringega seotud seisundite korral (südame-veresoonkonna haigused, vanadus, neeru- ja maksapuudulikkus) võib neuromuskulaarse juhtivuse taastumisaeg pikeneda.

Ülitundlikkusreaktsioonid

Arst peab olema tähelepanelik võimalike ülitundlikkusreaktsioonide suhtes ja rakendama vajalikke ettevaatusabinõusid.

Kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevad patsiendid

Iga ml lahust sisaldab 9,7 mg naatriumi. 23 mg naatriumiannust võib pidada naatriumivabaks. Kui teil on vaja sisestada rohkem kui 2,4 ml lahust, tuleb seda arvestada piiratud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Mõju hemostaasile

In vitro katsetes on leitud APTT ja protrombiiniaja täiendav pikenemine sugammadeksi kasutamisel koos kaudsete antikoagulantide, fraktsioneerimata hepariini, madala molekulmassiga hepariinide, rivaroksabaani ja dabigatraaniga. Vabatahtlikega läbiviidud uuringutes põhjustasid sugammadeksi annused 4 ja 16 mg/kg keskmiste maksimaalsete aPTT väärtuste pikenemist vastavalt 17% ja 22% ning protrombiiniaja (MHO) väärtuste pikenemist 11-22% võrra. , vastavalt. See aPTT ja protrombiiniaja (MHO) piiratud pikenemine oli lühiajaline (≤30 min).

Siiani ei ole sugammadeksi (monoteraapiana või kombinatsioonis nende antikoagulantidega) kliiniliselt olulist mõju peri- või postoperatiivse verejooksu esinemissagedusele tuvastatud.

Arvestades sugammadeksi (monoteraapiana või kombinatsioonis ülalnimetatud antikoagulantidega) põhjustatud aPTT ja protrombiiniaja piiratud pikenemise lühiajalist iseloomu, ei suurenda sugammadeks tõenäoliselt verejooksu riski. Kuna praegu puudub teave sugammadeksi kasutamise kohta koagulopaatiaga patsientidel, tuleb neid vastavalt tavapärasele kliinilisele praktikale hoolikalt jälgida hüübimisparameetrite osas.

Pärast sugammadeksi lahjendamist infusioonilahustega säilib ravimi füüsikaline ja keemiline stabiilsus 48 tundi temperatuuril 2–25 °C. Sugammadeksi sisaldava viaali avamisel tuleb rangelt järgida aseptika reegleid. Ravimi kasutuselevõttu tuleb alustada viivitamatult. Kui sugammadeksi kasutatakse hiljem, on arst kohustatud järgima enne kasutamist säilitusaega ja -tingimusi. Kui lahjendus tehti kontrollimata ja kinnitamata aseptilistes tingimustes, ei tohi lahjendatud lahuse säilitamisaeg temperatuuril 2–8 °C ületada 24 tundi.

Pärast sugammadeksi kasutamist infusioonisüsteemi viaalide järelejäänud sisu tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Vältida tuleks potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suurt psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, nagu autojuhtimine või masinatega töötamine.

Üleannustamine

Praeguseks on saadud üks teade ravimi juhuslikust üleannustamisest annuses 40 mg / kg. Olulisi kõrvalmõjusid ei olnud. Sugammadex hea talutav annustega kuni 96 mg/kg ilma annusest sõltuvate või annusest sõltumatute kõrvaltoimeteta.

Ravi: Sugammadeksi on võimalik eemaldada vereringest hemodialüüsi teel, kasutades suure hüdraulilise läbilaskvusega filtrit, kuid mitte madala hüdraulilise läbilaskvusega filtrit. Kliiniliste uuringute põhjal väheneb sugammadeksi plasmakontsentratsioon pärast 3-6-tunnist hemodialüüsi seanssi suure hüdraulilise läbilaskvusega filtriga ligikaudu 70%.

ravimite koostoime

Toremifeen

Sissejuhatus fusidiinhape

Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid.

Füüsiline sobimatus

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril 2° kuni 8°C. Mitte hoida sügavkülmas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

ravimite koostoime

Koostoimed seondumise tüübi järgi (hormonaalsed rasestumisvastased vahendid)

Sugammadeksi manustamise tõttu võib mõnede ravimite efektiivsus väheneda nende (vaba) plasmakontsentratsiooni vähenemise tõttu. Sellises olukorras tuleks kas ravim uuesti kasutusele võtta või terapeutiliselt samaväärne ravim (eelistatavalt erinev keemiline klass).

Koostoime, mis on tingitud lihasrelaksandi väljatõrjumisest sugammadeksi kompleksist

Teatud ravimite kasutuselevõtu tõttu pärast sugammadeksi kasutamist võib rokurooniumbromiidi ja vekurooniumbromiidi teoreetiliselt sugammadeksiga kompleksist välja tõrjuda, mille tulemuseks on neuromuskulaarse blokaadi taastumine. Sellistel juhtudel on vaja jätkata mehaanilise ventilatsiooni kasutamist. Ravimi infusiooni manustamine, mis viis rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi väljatõrjumiseni sugammadeksi kompleksist, tuleb lõpetada. Kui pärast mõne muu ravimi parenteraalset manustamist (mida tehti 6 tunni jooksul pärast sugammadeksi kasutamist) eeldatakse nihke-tüüpi koostoime tekkimist, on vaja pidevalt jälgida neuromuskulaarse juhtivuse taset, et tuvastada blokaadi taastumise märke. Väljatõrjumise tüüpi koostoimed on võimalikud pärast järgmiste ravimite manustamist: toremifeen, flukloksatsilliin ja fusidiinhape.

Kliiniliselt olulisi farmakodünaamilisi koostoimeid teiste ravimitega võib eeldada:

- toremifeeni, flukloksatsilliini ja fusidiinhappe puhul ei ole koostoimed tõrjumise tüübi järgi välistatud (kliiniliselt olulist koostoimet seondumise tüübi järgi ei eeldata);

- hormonaalsete kontratseptiivide puhul ei ole välistatud koostoime võimalus seondumise tüübi järgi (kliiniliselt olulist koostoimet nihke tüübi järgi ei eeldata).

Sugammadexi tõhusust potentsiaalselt mõjutavad koostoimed

Toremifeen, millel on suhteliselt kõrge seondumiskonstant ja suhteliselt kõrge plasmakontsentratsioon, suudab vekurooniumbromiidi või rokurooniumbromiidi sugammadeksiga kompleksist mingil määral välja tõrjuda. Seetõttu võib T4/T1 suhte taastumine 0,9-ni viibida patsientidel, kes said operatsioonipäeval toremifeeni.

Sissejuhatus fusidiinhape operatsioonieelsel perioodil võib TOF (T4/T1) suhte taastumine 0,9-ni viivituda. Kuid operatsioonijärgsel perioodil ei ole rekurariseerumist oodata, kuna fusidiinhappe infusiooni kiirus on rohkem kui paar tundi ja selle akumuleerumine veres on üle 2-3 päeva.

Koostoimed, mis võivad mõjutada teiste ravimite efektiivsust

Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid. Sugammadeksi (4 mg/kg) ja progesterooni koostoimed võivad põhjustada progestageeni ekspositsiooni vähenemist (34% AUC), mis on sarnane vähenemisele, mida täheldati suukaudse rasestumisvastase vahendi ööpäevase annuse võtmisel tavapärasest 12 tundi hiljem, mis omakorda võib põhjustada rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemist. Östrogeeni puhul võib oodata ka vähenenud toimet. Seetõttu peetakse sugammadeksi boolusannuse manustamist samaväärseks suukaudsete hormonaalsete kontratseptiivide (kombineeritud või ainult progestageeni sisaldavate) ühe päevaannuse vahelejäänud annusega. Kui sugammadsx’i võtmise päeval võeti suukaudset rasestumisvastast vahendit, peaksite lugema suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutusjuhendi osa, mis kirjeldab annuse vahelejätmist.

Kui kasutatakse hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, mille manustamisviis ei ole suukaudne, peab patsient järgmise 7 päeva jooksul kasutama täiendavat mittehormonaalset rasestumisvastast meetodit ja tutvuma selle rasestumisvastase vahendi kasutusjuhendiga.

Mõju laboriparameetritele

Üldiselt ei mõjuta sugammadeks laborianalüüse, välja arvatud seerumi progesterooni kvantitatiivse määramise test.

Farmatseutiline kokkusobimatus

Bridan®-i ei tohi segada teiste ravimite ja lahustega, välja arvatud nendega, mida soovitatakse. Kui Bridan®-i manustatakse ühe infusioonitoru kaudu koos teiste ravimitega, tuleb seda Bridan®-i ja teiste ravimite kasutamise vahel loputada (näiteks 0,9% naatriumkloriidi lahusega).

Füüsiline sobimatus sugammadeksi on täheldatud verapamiili, ondansetrooni ja ranitidiiniga.

Kõik lihasrelaksandid kuuluvad curare-sarnaste ravimite rühma, mis toimivad peamiselt motoorsete närvide otsa piirkonnas. Neil on võime lõdvestada keha vöötlihaste lihaseid, vähendada lihastoonust, vähendades samal ajal kogu keha liikumist. Mõnikord võib see viia selleni, et ta muutub täielikult liikumatuks. Näiteks Lõuna-Ameerika indiaanlased kasutasid strühniini sisaldavate taimede mahla noolemürgina loomade liikumatuks muutmiseks.

Varem kasutati lihasrelaksante sageli ainult anestesioloogias, et leevendada lihasspasme kirurgiliste sekkumiste ajal. Praeguseks on nende ravimite ulatus kaasaegses meditsiinis ja kosmetoloogias märkimisväärselt suurenenud.

Lihasrelaksandid jagunevad kahte rühma:

Tsentraalsete lihasrelaksantide kasutamine

Vastavalt nende keemilistele omadustele iseloomustab neid järgmine klassifikatsioon:

• glütserooli lõppühendid (prenderool);
• bensimidasooli komponendid (flexin);
• segakomponentide (baklofeen ja teised) kombinatsioon.

Lihasrelaksantide funktsioon on polüsünaptiliste impulsside blokeerimine, vähendades seljaaju sisestamise neuronite aktiivsust. Samal ajal on nende mõju monosünaptilistele refleksidele viidud miinimumini. Kuid neil on keskne lõõgastav toime ja need on mõeldud spasmiliste reaktsioonide leevendamiseks ning on võimelised ka kehale mitmel viisil mõjuma. Seetõttu kasutatakse selliseid ravimeid kaasaegses meditsiinis laialdaselt. Neid kasutatakse järgmistes tööstusharudes:

1. Neuroloogia (haiguste korral, mida iseloomustab lihastoonuse tõus, samuti haiguste korral, millega kaasneb keha motoorse aktiivsuse funktsionaalsuse rikkumine).
2. Kirurgia (kui on vaja kõhulihaseid lõdvestada, teatud haiguste keeruka riistvaraanalüüsi läbiviimisel, samuti elektrokonvulsiivse ravi läbiviimisel).
3. Anestesioloogia (kui loomulik hingamine on välja lülitatud, samuti ennetuslikel eesmärkidel pärast traumaatilisi tüsistusi).

Perifeersete lihasrelaksantide kasutamine

Tänapäeval on selliseid tüüpe:

• Mittedepolariseeriva toimega ravimid (arduaan, diplatsiin);
• depolariseerivad ained (ditiliin);
• segategevus (dixony).

Kõik need liigid mõjutavad omal moel lihas-skeleti kolinergilisi retseptoreid, mistõttu neid kasutatakse lihaskudede lokaalse lõdvestamise tagamiseks. Nende kasutamine hingetoru intubatsioonis hõlbustab oluliselt selliseid manipuleerimisi.

Lihasrelaksandid ei ole ravimid, nad ei ravi, neid kasutavad anestesioloogid ainult anesteesia ja hingamisaparatuuri olemasolul.

Enne lõõgastavaid aineid tuleb tingimata manustada rahustid ja eelistatavalt valuvaigistid, kuna patsiendi teadvus peab olema välja lülitatud. Kui inimene on teadvusel, kogeb ta suurt stressi, sest ta ei saa ise hingata ja saab sellest aru, kogeb suurt hirmu ja õudust. See seisund võib viia patsiendi isegi müokardiinfarkti tekkeni!

Tagajärjed ja kõrvalmõjud

Neil on närvisüsteemile üsna suur mõju. Seetõttu võivad nad põhjustada järgmisi iseloomulikke sümptomeid:

• nõrkus, apaatia;
• unisus;
• pearinglus ja tugevad peavalud;
• lihaste mikrokahjustused;
• krambid;
• iiveldus ja oksendamine.

Konkreetse ravimi kasutamise vastunäidustused määrab anestesioloog operatsiooni, anesteesia ja operatsioonijärgsel perioodil.

Lõin selle projekti, et rääkida teile anesteesiast ja anesteesiast lihtsas keeles. Kui saite oma küsimusele vastuse ja sait oli teile kasulik, toetan seda hea meelega, see aitab projekti edasi arendada ja kompenseerida selle ülalpidamiskulud.

N.V. ORGANON (Holland)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Lihasrelaksant vastumürk

ICD: T48 Mürgistus ravimitega, mis toimivad peamiselt sile- ja skeletilihastele ning hingamiselunditele

Selektiivne antidoot lihasrelaksantidele rokurooniumbromiid ja vekurooniumbromiid. Sugammadeks on modifitseeritud gammatsüklodekstriin, mis on ühend, mis seob selektiivselt rokurooniumbromiidi ja vekurooniumbromiidi. See moodustab nendega kompleksi vereplasmas, mis viib neuromuskulaarse sünapsi nikotiiniretseptoritega seonduva lihasrelaksandi kontsentratsiooni vähenemiseni. See viib rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamiseni.
Ilmnes selge toime sõltuvus sugammadeksi annusest, mida manustati erinevatel aegadel ja erinevatel sügavustel neuromuskulaarse juhtivuse blokaadis. Sugammadeksi manustati annustes vahemikus 0,5–16 mg/kg, nii pärast rokurooniumbromiidi ühekordset süstimist annustes 0,6, 0,9, 1 ja 1,2 mg/kg kui ka pärast vekurooniumbromiidi manustamist annuses 0,1 mg/kg. kg ja pärast nende lihasrelaksantide säilitusannuste manustamist.
Sugammadeksi võib kasutada erinevatel aegadel pärast rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidi manustamist.
Neerupuudulikkus. Kahes avatud kliinilises uuringus võrreldi sugammadeksi efektiivsust ja ohutust nii raske neerukahjustusega kui ka ilma operatsioonita patsientidel. Ühes uuringus manustati sugammadeksit rokurooniumbromiidi poolt indutseeritud blokaadi tagasipööramiseks 1-2 teetaanijärgse reaktsiooni juuresolekul (4 mg/kg; n = 68); teises uuringus manustati sugammadeksit teise ravivastuse alguses nelja šoki (T2) stimulatsioonirežiimis (2 mg/kg; n=30). Neuromuskulaarse juhtivuse taastumine pärast blokaadi oli raske neerupuudulikkusega patsientidel veidi pikem kui ilma neerupuudulikkuseta patsientidel. Neuromuskulaarse blokaadi jääkjuhtumeid või selle taastumist raske neerupuudulikkusega patsientidel nendes uuringutes ei täheldatud.
Mõju QTc intervallile. Kolmes kliinilises uuringus, kus sugammadeksi kasutati üksinda või kombinatsioonis rokurooniumbromiidi või vekurooniumbromiidiga või kombinatsioonis propofooli või sevofluraaniga, ei täheldatud QT/QTc intervalli kliiniliselt olulist pikenemist.

Näidustused

Sugammadeksi farmakokineetilised parameetrid arvutatakse vaba sugammadeksi ja sugammadeksi kontsentratsioonide liitmise põhjal sugammadeksi-lihasrelaksandi kompleksis. Farmakokineetilisi parameetreid, nagu kliirens ja Vd, peetakse üheks...

Vastunäidustused

- raske neerupuudulikkus (CC - raske maksapuudulikkus;
- Rasedus;
- rinnaga toitmise periood;
- laste vanus kuni 2 aastat;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Annustamine

Sugammadeksi tohib manustada ainult anestesioloog või tema juhendamisel. Neuromuskulaarse blokaadi astme ja neuromuskulaarse juhtivuse taastumise jälgimiseks soovitatakse kasutada sobivat jälgimismeetodit. Vastavalt levinud...

Üleannustamine

Praeguseks on saadud üks teade ravimi juhuslikust üleannustamisest annuses 40 mg / kg. Olulisi kõrvalmõjusid ei olnud. Sugammadeks on hästi talutav annustes kuni 96 mg/kg ilma kõrvaltoimeteta.

ravimite koostoime

Koostoimed seondumise tüübi järgi (hormonaalsed rasestumisvastased vahendid)
Sugammadeksi manustamise tõttu võib mõnede ravimite efektiivsus väheneda nende (vaba) plasmakontsentratsiooni vähenemise tõttu. Sellises olukorras on vaja...

Kõrvalmõju

Kõige sagedamini (≥1/100 kuni Järgmised kõrvaltoimed on seotud sugammadeksi kasutamisega.
keha süsteem
Esinemissagedus
Kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi häire
Harva (alates ≥1/...

Raseduse ja imetamise ajal

Sugammadeksi kasutamine raseduse ajal ei ole ebapiisavate andmete tõttu soovitatav.
Uuringut sugammadeksi eritumise kohta rinnapiima naistel imetamise ajal ei ole läbi viidud, kuid prekliiniliste andmete põhjal ei ole see tõenäosus ...

Kasutamine maksafunktsiooni rikkumise korral

Raske maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.

Kasutada neerufunktsiooni kahjustuse korral

Vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (QC kasutamine lastel Vastunäidustatud alla 2-aastastel lastel.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakad patsiendid: pärast sugammadeksi kasutuselevõttu TOF-i stimulatsioonirežiimis kahe vastuse juuresolekul rokurooniumbromiidi põhjustatud blokaadi taustal on neuromuskulaarse juhtivuse kogu taastumisaeg (suhe T4 / T1 kuni 0,9) täiskasvanud patsientidel. .

erijuhised

Hingamisfunktsiooni jälgimine neuromuskulaarse juhtivuse taastamise ajal
Mehaaniline ventilatsioon on vajalik kuni piisava spontaanse hingamise täieliku taastamiseni pärast neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamist. Isegi kui oli täielik taastumine ...

Vastuvõtu eritingimused

vastunäidustatud raseduse ajal, ettevaatus rinnaga toitmisel, vastunäidustatud maksakahjustuse korral, vastunäidustatud neerukahjustuse korral, vastunäidustatud lastele, ettevaatus eakatel patsientidel

Farmakokineetika

Sugammadeksi farmakokineetilised parameetrid arvutatakse vaba sugammadeksi ja sugammadeksi kontsentratsioonide liitmise põhjal sugammadeksi-lihasrelaksandi kompleksis. Farmakokineetilisi parameetreid, nagu kliirens ja Vd, peetakse üheks...

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril 2° kuni 8°C. Mitte hoida sügavkülmas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Vabastamise vorm

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus on selge, värvitu kuni helekollane.
1 ml
sugammadeksnaatrium
108,8 mg
mis vastab sugammadexi sisaldusele
100 mg
Abiained: vesinikkloriidhape - q.s. kuni pH 7....

Kallid arstid!

Kui teil on kogemusi selle ravimi väljakirjutamisel oma patsientidele - jagage tulemust (jätke kommentaar)! Kas see ravim aitas patsienti, kas ravi ajal esines kõrvaltoimeid? Teie kogemus pakub huvi nii teie kolleegidele kui ka patsientidele.

Kallid patsiendid!

Kui teile on see ravim välja kirjutatud ja olete olnud ravil, öelge meile, kas see oli efektiivne (aitas), kas esines kõrvaltoimeid, mis teile meeldis/ei meeldinud. Tuhanded inimesed otsivad Internetist erinevate ravimite ülevaateid. Kuid neist lahkuvad vaid vähesed. Kui te isiklikult sellel teemal arvustust ei jäta, pole ülejäänutel midagi lugeda.

Tänud!