farmakoloogiline toime

Põletikuvastane soolestiku aine. Sellel on lokaalne põletikuvastane toime neutrofiilse lipoksügenaasi ning prostaglandiinide ja leukotrieenide sünteesi pärssimise tõttu. See aeglustab neutrofiilide migratsiooni, degranulatsiooni, fagotsütoosi, samuti immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt. Sellel on antioksüdantne toime (tänu võimele seonduda vabade hapnikuradikaalidega ja neid hävitada). Mesalasiin võib eemaldada ka reaktiivsetest hapnikuühenditest tekkinud radikaale. In vitro uuringute tulemused viitavad lipoksügenaasi inhibeerimise võimalikule rollile. Samuti on näidatud mõju prostaglandiinide sisaldusele soole limaskestas.

Suukaudsel manustamisel on mesalasiinil valdavalt lokaalne toime soole limaskestas ja submukoosses kihis, toimides soolestiku luumenist. Seetõttu on oluline, et mesalaasia oleks põletikulistele piirkondadele kättesaadav. Mesalasiini süsteemse biosaadavuse ja plasmakontsentratsiooni suhe ei ole terapeutilise efektiivsuse seisukohalt oluline, vaid pigem on see ohutust mõjutav tegur.

vabastada aktiivne koostisosaõiges kohas aitab see, et Salofalki graanulid on maomahla suhtes vastupidavad ja neid iseloomustab pH-sõltuv (tänu Eudrajit L kujul olevale kattekihile) ja hilinenud (graanulite maatriksstruktuuri tõttu) mesalasiini vabanemine.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Mesalasiini vabanemine toimub peen- ja jämesooles. Tabletid hakkavad lahustuma peensoolde 110-170 minuti pärast ja lahustub täielikult 165-225 minuti pärast pärast allaneelamist. Lahustumiskiirust ei mõjuta söötme söötmisest või muudest ravimitest põhjustatud muutused söötme pH-s.

Mesalasiini vabanemine graanulitest algab 2-3-tunnise viivitusega, Cmax plasmas saavutatakse ligikaudu 4-5 tunni pärast.Mesalasiini süsteemne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 15-25%. Söömine aeglustab imendumist 1-2 tunni võrra, kuid ei muuda imendumise kiirust ja astet.

Toidu tarbimine võib aeglustada ravimi transiiti 1-2 tunni võrra, suurendades samal ajal T lag (ajavahe, mille järel määratakse esmalt mesalasiini sisaldus veres) ja T max väärtusi, kuid selle väikese koguse tõttu. graanulite suurusest, see ei muuda imendumise kiirust ega astet.

Söömine põhjustab Cmax ja AUC kerge tõusu.

Graanulite ja tablettide farmakokineetilised andmed on kokku võetud järgmises tabelis (graanulid: 3×500 mg mesalasiini/päevas, tabletid: 3×2 (250 mg) mesalasiini/päevas, tasakaalukontsentratsioon, 24 tervet vabatahtlikku):

	Graanulid		Tabletid
Farmakokineetilised näitajad	Mesalasiin/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Mesalasiin/5-ASA	N-atsetüül-5-ASA
Tlag (h)	2,4±0,8	2,4 ± 0,8	3,4±1,0	3,5±0,9
T max (h)	4,3±0,6	4,5±0,9	4,4±0,9	4,6±0,9
T 1/2 (h)	4,4±3,9	8,2 ± 6,0	2,8±1,9	5,0±2,4
Cmax (µg/ml)	0,8±0,4	1,8±0,7	2,0±1,5	2,6±1,4
AUC 0-24h (µg×h/ml)	7,7±3,3	29,0 ± 7,5	12,2±6,4	34±10,7
uriin e (mmol)	0,286±0,28	9,4 ± 2,4	1,48±1,0	10,98±2,8
A e uriinist (%)	0,72±0,7	24.03 ± 6.2	3,77±2,5	28,02±7,0
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7±2,6		12,5±3,4
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8±6,5		31,8±8,8

Kokku mesalasiin ja N-atsetüül-5-amino salitsüülhape(N-Ac-5-ASA), mis eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, vastab ligikaudu 25...32%-le Salofalki graanulite ja tablettide ettenähtud annusest. Ligikaudu 30% sellest kogusest imendub ileotsekaalses tsoonis ja ligikaudu 90% üldiselt ileotsekaalses tsoonis ja tõusvas käärsooles. Seega on ligikaudu 80–90% 5-ASA ettenähtud annusest alanevas käärsooles, sigmakäärsooles ja pärasooles, kus nende imendumiskiirus on madal.

Radioaktiivselt märgistatud 153 Sm (samarium) graanulite ja tablettide jaotus seedetraktis oli järgmine (keskmine ± SD (usaldusvahemik)):

Seerumi C max 5-ASA ja Ac-5-ASA väärtused tasakaaluseisundis olid pärast 1 kord päevas manustamist ligikaudu 1,4 ja 1,2 korda kõrgemad võrreldes väärtustega, mida täheldati ravimi võtmisel 3 korda päevas sama päevane annus. C ss seerumis oli annustamisperioodi lõpus, kui seda manustati 1 kord päevas, vaid veidi madalam kui 3 korda päevas (vastavalt 0,3 ja 0,4 korda 5-ASA ja Ac-5-ASA puhul). Ravimi 1 kord päevas võtmisel ei ilmnenud süsteemse kumulatsiooni tunnuseid.

Tänu graanulite suurusele (umbes 1 mm) on transiit maost peensoolde kiire. Kombineeritud farmakostsintigraafiline ja farmakokineetiline uuring näitas, et ravim jõuab ileotsekaalsesse piirkonda umbes 3 tunniga ja tõusvasse käärsoole umbes 4 tunniga.Kokku läbimise aeg käärsoolest on umbes 20 tundi ja pärasoolest.

Mesalasiini ja N-Ac-5-ASA seonduvus plasmavalkudega on vastavalt 43% ja 78% (75...83%).

Rinnapiima tungib (metaboliidi kujul) 0,1% annusest.

Ainevahetus

Mesalasiin metaboliseerub nii presüsteemselt soole limaskestas kui ka süsteemselt maksas, muutudes farmakoloogiliselt inaktiivseks N-Ac-5-ASA-ks. Atsetüülimise olemus ei sõltu patsiendi atsetüülivast fenotüübist. Atsetüülimist saab vähesel määral läbi viia toimel bakteriaalne mikrofloora jämesool.

aretus

Mesalasiini võtmisel annuses 500 mg 3 korda päevas oli mesalasiini ja N-Ac-5-ASA täielik eliminatsioon neerude kaudu küllastuskontsentratsiooni tingimustes umbes 25%. Mesalasiini metaboliseerimata osa eritus oli alla 1% suukaudsest annusest. T 1/2 selles uuringus oli 4,4 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Salofalki graanulite ühekordsel suukaudsel manustamisel annuses 20 mg/kg 13 lapsele, kellel oli jämesoole aktiivne põletikuline haigus (vanus 5,9 kuni 15,8 aastat), vastas ravimi süsteemse ekspositsiooni farmakokineetika täiskasvanute omale. . Salofalk oli ohutu ja hästi talutav.

Puuduvad andmed Salofalki farmakokineetika kohta eakatel, kui seda kasutatakse nii tablettide kui ka graanulite kujul.

Näidustused

Tabletid

- mittespetsiifiline haavandiline koliit (NUC);

- Crohni tõbi (ennetamine, ägenemiste ravi).

Graanulid

haavandilise koliidi ägenemine kerge aste gravitatsioon;

- haavandilise koliidi remissiooni säilitamine ja/või pikaajaline ravi.

Annustamisrežiim

Tabletid

Ravimit manustatakse suu kaudu täiskasvanud 500 mg 3 korda päevas. Kell haiguse rasked vormid annust võib suurendada 3-4 g-ni päevas 8-12 nädala jooksul.

Sest retsidiivide ennetamine ravimit määratakse 500 mg 3 korda päevas, vajadusel - mitu aastat.

Lapsed kaaluga kuni 40 kg määrata täiskasvanutele 1/2 ööpäevast annust - 250 mg 3 korda päevas (kasutada tuleb 250 mg tablette), - 500 mg 3 korda päevas.

Sest retsidiivide ennetamine

Tabletid tuleb võtta tervelt, ilma närimiseta, pärast sööki ja rohke veega. UC distaalsete vormide korral on eelistatav ravimi rektaalne manustamine rektaalsete ravimküünalde või rektaalsete suspensioonide kujul.

Graanulid

Annustamisskeem jaoks haavandilise koliidi ägenemise ravi sõltub kliinilisest vajadusest ja on igal juhul individuaalne. Määrake 1 kotike 500–1000 mg mesalasiini 3 korda päevas või 3 kotikest 1 kord päevas (vastab 1,5–3,0 g mesalasiinile päevas).

Sest haavandilise koliidi remissiooni säilitamine määrata 500 mg (1 pakend) mesalasiini 3 korda päevas või 3 kotikest 500 mg 1 kord päevas (vastab 1,5 g mesalasiinile päevas).

Üle 6-aastased lapsed ja teismelised juures haiguse ägenemine Sõltuvalt selle tõsidusest määratakse mesalasiini annuses 30-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagades päevaannuse 3 annuseks või 1 annuseks. Sest remissiooni säilitamine mesalasiini määratakse annuses 15-30 mg/kg kehakaalu kohta päevas, samas kui ööpäevase annuse võib jagada 2 annuseks. Lapsed kaaluga kuni 40 kg tavaliselt soovitatakse välja kirjutada pool täiskasvanu annusest, lapsed kaaluga üle 40 kg- täiskasvanute annus.

Salofalki graanuleid ei tohi närida. Salofalki graanulite ettenähtud annus tuleb võtta hommikul, pärastlõunal ja õhtul või kogu annus üks kord hommikul. Salofalki graanulid tuleb panna keelele ja alla neelata ilma närimata, juues rohkelt vedelikku.

Nii põletikulise protsessi ägenemise ravis kui ka pikaajalisel kasutamisel remissiooni säilitamiseks tuleb graanuleid võtta regulaarselt ja järjepidevalt, mis võimaldab saavutada soovitud raviefekti. Haavandilise koliidi ägenemine taandub tavaliselt 8–12 nädala pärast, pärast mida võib enamikul patsientidel mesalasiini annust vähendada 1,5 g-ni päevas.

Kõrvalmõju

Ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööve, sügelus, erüteem, palavik, bronhospasm, perikardiit, müokardiit, äge pankreatiit, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom. Üksikjuhtudel on täheldatud allergilist alveoliidi ja pankoliiti. Teatud tingimustel võivad mesalasiin ja sarnase keemilise struktuuriga ravimid põhjustada süsteemse erütematoosluupuse sündroomiga sarnase sündroomi väljakujunemist.

Seedesüsteemist: isutus; harva (<1/1000, но >1/10 000) - kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus, oksendamine; väga harva (< 1/10 000) - tugev valu kõhuõõnes pankreatiidist, soole allergilisest põletikust tingitud tugev kõhulahtisus ja kõhuvalu, sapi eritumise häirest tingitud kollatõbi ja kõhuvalu, maksaensüümide taseme tõus veres, hepatiit.

Küljelt närvisüsteem: harva (1/10 000) - peavalu, pearinglus; väga harva (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: Võimalik tahhükardia arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon; väga harva (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Lihas-skeleti süsteemist: väga harva (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Hematopoeetilisest süsteemist: mõnel juhul - aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia.

Vere hüübimissüsteemist: mõnel juhul - hüpoprotrombineemia.

Kuseteede süsteemist: mõnel juhul - proteinuuria, hematuuria, kristalluuria, oliguuria, anuuria.

Muud: mõnel juhul - pisaravedeliku tootmise vähenemine; väga harva (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Võttes arvesse toimeaine keemilist struktuuri, ei saa välistada methemoglobiini taseme tõusu võimalust.

Millal ägedad nähud talumatuse ravi tuleb kohe lõpetada.

Kasutamise vastunäidustused

- verehaigused;

— peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool;

— hemorraagiline diatees(kalduvus veritseda);

- raske neerupuudulikkus;

- raske maksapuudulikkus;

- glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;

- fenüülketonuuria (graanulite puhul);

— lapsepõlves kuni 3 aastat (tablettide puhul);

- laste vanus kuni 6 aastat (graanulite jaoks);

- ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste salitsüülhappe derivaatide suhtes.

KOOS ettevaatust Salofalki tuleb määrata kerge kuni mõõduka neeru-/maksapuudulikkuse, kopsuhaiguste (eriti bronhiaalastma) korral raseduse esimesel trimestril.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse esimesel trimestril on ravimi määramine võimalik ainult rangetel näidustustel. Kui haiguse kulg seda võimaldab, tuleb raseduse viimasel 2-4 nädalal ravimi kasutamine katkestada.

II ja III trimestril tohib Salofalki kasutada ainult juhtudel, kui ravist saadav potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Graanulite kujul olevat Salofalki võib rinnaga toitmise ajal kasutada ainult juhtudel, kui selle kasutamise potentsiaalne mõju emale kaalub üles võimaliku kõrvaltoimete riski lapsele. Kui rinnaga toidetaval vastsündinul on kõhulahtisus, rinnaga toitmine tuleb peatada.

Kui imetamise ajal on vaja Salfalki välja kirjutada tablettidena, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud alla 3-aastastele lastele.

Lapsed kaaluga kuni 40 kg määrata täiskasvanutele 1/2 ööpäevast annust - 250 mg 3 korda päevas, lapsed kaaluga üle 40 kg- 500 mg 3 korda päevas.

Sest retsidiivide ennetamine ravimit määratakse 250 mg 3 korda päevas, vajadusel - mitu aastat.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, gastralgia, nõrkus, unisus.

Ravi: maoloputus, lahtistite määramine, sümptomaatiline ravi. Üleannustamise korral tehakse vajadusel elektrolüütide lahuste infusioon (sunddiurees).

ravimite koostoime

Salofalki samaaegne kasutamine suurendab antikoagulantide toimet kaudne tegevus(seedetrakti verejooksu suurenenud risk).

GCS-i samaaegsel kasutamisel Salofalkiga on võimalik suurendada kõrvaltoimed mao limaskestalt.

Salofalki samaaegne kasutamine suurendab metotreksaadi toksilisust.

Probenetsiidi ja sulfiinpürasooni samaaegsel kasutamisel Salofalkiga on võimalik kusihappe eritumise vähenemine.

Salofalki samaaegne kasutamine vähendab spironolaktooni ja furosemiidi diureetilist toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos Salofalkiga võib rifampitsiini tuberkulostaatiline toime nõrgeneda.

Samaaegsel kasutamisel suurendab Salofalk sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet.

Kui seda kasutatakse samaaegselt laktuloosiga või teiste soolesisu pH-d vähendavate ravimitega, on bakterite metabolismist tingitud pH languse tõttu võimalik mesalasiini vabanemist graanulitest vähendada.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, tuleb olla teadlik asatiopriini ja 6-merkaptopuriini müelosupressiivse toime võimalikust tugevnemisest.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25°C. Tablettide kõlblikkusaeg - 3 aastat, graanulite - 4 aastat.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ravim on vastunäidustatud raske maksafunktsiooni häire korral.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Ravim on raske neerukahjustuse korral vastunäidustatud.

erijuhised

Enne ravi alustamist, ravi ajal ja pärast seda on vaja läbi viia üldine analüüs veri ja uriin.

Enne ravi alustamist ja selle rakendamise ajal on vaja määrata maksa funktsionaalse seisundi parameetrid (näiteks ALT või ACT aktiivsus) ja jälgida uriinianalüüse (testribade kastes). Tavaliselt soovitatakse jälgida 14 päeva pärast ravi algust, seejärel veel 2-3 korda 4-nädalase intervalliga. Kui testitulemused on normaalsed, tuleb kontrolltestid teha iga 3 kuu järel. Kui ilmnevad täiendavad sümptomid, tuleb viivitamatult läbi viia järeluuringud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Salofalki ei soovitata kasutada raske neerukahjustusega patsientidel. Kui ravi ajal on tekkinud neerufunktsiooni häire, tuleb mõelda mesalasiini nefrotoksilisele toimele. Ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni.

Salofalki määramisel kopsuhaiguste, eriti bronhiaalastmaga patsientidele tuleb raviprotsessi hoolikalt jälgida.

Patsiendid, kellel on anamneesis näidustusi kõrvaltoimed sulfasalasiini sisaldavate ravimite väljakirjutamisel tuleb neid Salofalk-ravi algperioodil hoolikalt jälgida. Kui Salofalk-ravi ajal tekivad ägedad talumatusreaktsioonid, nagu krambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve, tuleb ravim koheselt katkestada.

Patsientidel, kes on "aeglased atsetüülijad", on suurenenud risk arengut kõrvalmõjud.

Võib esineda uriini ja pisarate värvimist kollakasoranži värviga, pehmete kontaktläätsede määrdumist.

Kui mitu annust jääb vahele, peab patsient ilma ravi katkestamata konsulteerima arstiga.

Ravimi väljakirjutamisel fenüülketonuuriaga patsientidele tuleb meeles pidada, et Salofalki graanulid sisaldavad aspartaami annustes, mis vastavad järgmisele fenüülalaniini kogusele: 0,56 mg (Salofalki graanulid 500 mg), 1,12 mg (Salofalki graanulid 1 g).

Pediaatriline kasutamine

Salofalki graanulites ei tohi välja kirjutada alla 6-aastased lapsed, kuna ravimi kasutamise kogemus selle vanuserühma patsientidel on väga piiratud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ettevaatlik tuleb olla sõiduki juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumisvõimet ja psühhomotoorset kiirust.

1 tabletis mesalasiin 500 mg.

Kaltsiumvesinikfosfaat, kopovidoon, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumalginaat, mikrokristalne tselluloos - abiainetena.

Vabastamise vorm

Pikaajalise toimega tabletid number 50.

farmakoloogiline toime

Põletikuvastane, antimikroobne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Põletikuvastane aine, millel on lokaalne toime soole limaskestale. See on aktiivne Escherichia coli ja kokkide vastu. Supresseerib põletikuliste vahendajate – prostaglandiinide ja leukotrieenide – sünteesi. Sellel on antioksüdantsed omadused tänu võimele hävitada vabu hapnikuradikaale. Vähendab retsidiivide riski Crohni tõbi .

Farmakokineetika

Umbes 50% annusest imendub peensooles. See läbib atsetüülimise soolestikus ja maksas. Kontakt valkudega 43%. Metaboliidid erituvad neerude ja soolte kaudu. T1 / 2 0,5-2 tundi Koguneb isenditel, kellel krooniline .

Näidustused kasutamiseks

Ravi ja ennetamine mittespetsiifilised , proktiit , Crohni tõbi .

IN I raseduse trimester on võimalik määrata rangete näidustuste järgi.

Vastunäidustused

• maksa ja neerude düsfunktsioon;
• hemorraagiline diatees ;
• ülitundlikkus;
• viimane raseduskuu;
• laktatsioon;
• vanus kuni 2 aastat;
• alla 50 kg kaaluvad lapsed.

Kõrvalmõjud

• peavalud, unehäired, krambid, depressioon , , müra kõrvades;
• kõhuvalu, isutus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, , , hepatiit, ;
• südamepekslemine, vererõhu tõus, , õhupuudus;
• hemolüütiline või aplastiline aneemia , leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, hüpoprotrombineemia;
• oliguuria või , hematuria, nefrootiline sündroom;
• lööve, , sügelus, bronhospasm;
• palavik, luupuselaadne sündroom.

Mesalasiin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Mesalasiini tablette võetakse suu kaudu, tervelt, pärast sööki, juues rohkelt vett.

Kell haavandiline jämesoolepõletik ägedas staadiumis on täiskasvanutele ette nähtud 4 g päevas (mitmes annuses). Maksimaalne SD on 6-8 g Laste annus on 20-30 mg 1 kg kehakaalu kohta ööpäevas, jagatuna mitmeks annuseks. Säilitusravile üleminekul võtavad täiskasvanud 2 g päevas.

Kell distaalne proktiit määrake ravimid küünalde kujul. Kuna mesalasiini küünlaid ei vabastata, kasutatakse küünlaid või 1 g 2 korda päevas. Ravi kestus on 2-3 kuud.

Perifeerset verepilti, maksa- ja neerufunktsiooni jälgitakse ravi ajal kord kuus. Inimestel, kelle atsetüülimise kiirus maksas on vähenenud, suureneb kõrvaltoimete oht.

Üleannustamine

Kerge astme üleannustamine väljendub pearingluse, halb enesetunne, iiveldus, oksendamine, nägemiskahjustus ja palavik (halb prognostiline märk). Rasketel juhtudel areneb , unisus, kollaps , , krambid ja verejooks.

Üleannustamise tuvastamiseks, mis ei avaldu alati kliiniliselt, määratakse salitsülaatide kontsentratsioon veres (üle 70 mg% - raske mürgistus, üle 100 mg% - äärmiselt raske).

Ravi: lahtisti võtmine, maoloputus, sorbentide määramine, sümptomaatiline ravi, happe-aluse koostise kontroll. Olenevalt sellest sissejuhatusest või naatriumtsitraat . Uriini leelistamine (kui salitsülaatide sisaldus on üle 40 mg%) viiakse läbi naatriumvesinikkarbonaadi infusiooni teel. Kopsutursega - mehaaniline ventilatsioon hapniku seguga.

Pärasoole haiguste ravis on ette nähtud kompleksne teraapia, mis sisaldab tingimata rektaalseid ravimküünlaid. Mesalasiini ravimküünlad on endiselt kõige tõhusamad. Nad tõusevad kiiresti õhku põletikuline protsess ja soodustada kiiret paranemist.

Kompositsioon ja tegevus

Ravimit toodetakse rektaalsete ravimküünalde kujul koguses 7 tk. ühes blistris. Toimeaine on mesalasiin. Sõltuvalt toimeaine annusest vabaneb ravim 250 mg ja 500 mg.

Lisakomponendid:

• tsetüülalkohol;
• dokusaatnaatrium;
• poolsünteetilised glütseriidid.

Kaubanimed

Seal on järgmised kaubanimed ravim:

• Salofalk;
• Pentasa;
• Akasol;
• 5 ASA.

Mesalasiiniga suposiitide farmakoloogilised omadused

See on antimikroobne ja põletikuvastane aine.

Farmakodünaamika

Mesalasiin viitab antibakteriaalsetele ja põletikuvastastele ravimitele, mille toime lokaliseerub soolestikus.

Toimeaine pärsib neutrofiilse lipoksügenaasi aktiivsust ja arahhidoonhappe metaboliitide tootmist.

Ravimi kasutamisel on võimalik aeglustada tsütokiinide moodustumist soole limaskestas, peatada neutrofiilide migratsioon, degranulatsioon, fagotsütoos ja immunoglobuliinide tootmine lümfotsüütide poolt.

Lisaks on rektaalsetel ravimküünaldel antioksüdantsed omadused, tänu millele on nad võimelised siduma ja hävitama hapnikuvabu radikaale. Samuti pärsivad nad mõnede soolebakterite, sealhulgas Escherichia coli, aktiivsust.

Farmakokineetika

Küünalde kasutamisel toimeaine vabaneb ja jaotub pärasooles ja käärsoole distaalses kolmandikus. Ravimi imendumine süsteemsesse vereringesse on madal ja ulatub 10% -ni. Aine metaboliseerub soole limaskestas ja maksas inaktiivse metaboliidina. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu uriiniga ja soolte kaudu väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Vaadeldavat ainet kasutatakse pärasoole ja jämesoole distaalse põletikuliste patoloogiate ravis:

• Crohni tõbi;
• haavandiline jämesoolepõletik;
• proktiit;
• prosigmoidiit.

Ravim on efektiivne ägedas staadiumis ja ennetamiseks.

Hemorroididega

Osana kasutatakse küünlaid Salofalk kompleksne ravi hemorroidid, kui patoloogiline protsess kulgeb raskes vormis, sagedaste ägenemiste, tugeva valu ja verejooksuga. Ravimil on tervendav toime, mille tõttu see kõrvaldab kiiresti pärakulõhed.

Mesalasiiniga suposiitide kasutamine hemorroidide korral

Ravim on ette nähtud rektaalseks kasutamiseks. Annustamine määratakse, võttes arvesse patsiendi vanust:

• Täiskasvanud. Kergete ja mõõdukate haigusvormide korral ägedas staadiumis kasutatakse 1 suposiiti (500 mg) päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,5 g Profülaktilisel eesmärgil määratakse 1 suposiit (250 mg) 3 korda päevas. rasked vormid haigusi ravitakse 2 suposiidiga (500 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne päevane annus ei tohi ületada 3-4 g Ravikuur kestab 8-12 nädalat.
• Lapsed. Ägeda staadiumis on ette nähtud 40-60 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Relapside vältimiseks - 20-30 mg / kg päevas. Kandke küünlaid 3 korda päevas. Terapeutilise kursuse kestus määratakse individuaalselt.

Mesalasiiniga suposiitide kasutamise vastunäidustused

Ravimi kasutamine on keelatud järgmistel juhtudel:

• allergia ravimi komponentide suhtes;
• neeru- või maksapuudulikkus;
• verehaigused;
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• laste vanus kuni 2 aastat;
• laktatsioon.

Kõrvalmõjud

Rektaalsete ravimküünalde kasutamisel on võimalik negatiivsete sümptomite tekkimine:

• Seedesüsteemist: ebamugavustunne ja valulikkus kõhus, iiveldus, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus, anoreksia, hepatiit ja pankreatiit.
• Seoses CCC-ga: südamepekslemine, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, valu rinnus, õhupuudus, perikardiit, müokardiit.
• Mis puudutab kuseteede süsteemi: oliguuria, anuuria, proteinuuria, hematuuria, nefrootiline sündroom.
• Seoses vereloomeorganitega: aneemia, leukotsüütide ja trombotsüütide suurenenud kontsentratsioon, kristallurgia.
• Närvisüsteemist: asteenia, peavalu, pearinglus, kohin kõrvades, treemor, depressioon.
• Allergia: nahalööve, sügelus, urtikaaria, dermatoos, bronhospasm.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:

• iiveldus;
• oksendada;
• kõhuvalu;
• nõrkus;
• uimasus.

Arst määrab maoloputuse, lahtistava ja sümptomaatilise ravi.

erijuhised

Enne rektaalsete ravimküünalde kasutamist on vaja soolestikku puhastada.

Raseduse ja imetamise ajal

Lapse kandmise ajal on ravimit võimalik kasutada ainult siis, kui võimalik kasu ema kehale kaalub üles võimaliku kahju lootele. Ravim on vastunäidustatud 3. trimestril ja imetamise ajal.

Rakendus lapsepõlves

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks patsientidel alates 2. eluaastast.

ravimite koostoime

Mesalasooli samaaegsel manustamisel teiste ravimitega on järgmised omadused:

• Antikoagulantide terapeutiline toime suureneb, mille tulemuseks on võimalik verejooksu oht seedetraktis.
• Glükokortikoidide haavandiline toime mao limaskestale suureneb.
• Suurendab haavandilist toimet.
• Tugevdab metotreksaadi toksilist toimet.
• Nõrgendab rifampitsiini toimet.
• Nõrgendab furosemiidi toimet.
• Suurendab sulfonüüluurea hüpoglükeemilist toimet.
• Inhibeerib tsüanokobolamiini imendumist.

Ladustamise tingimused

Rektaalsete ravimküünalde hoidmiseks tuleb valida kuiv ja päikesevalguse eest kaitstud koht, kuhu lapsed ei pääse. Säilitustemperatuur peaks olema +15...+25°C. Ravimit võib kasutada 2 aasta jooksul alates valmistamiskuupäevast.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Hind

Ravimi maksumus on 350-700 rubla.

Analoogid

Kõnealusel tööriistal on järgmised asendajad:

• Mekasol;
• Pentasa;
• Kansalizin;
• Mezavant.

Rahvusvaheline nimi

Mesalasiin (mesalasiin)

Grupi kuuluvus

Antimikroobne ja põletikuvastane soolestiku aine

Annustamisvorm

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon, enterokattega tabletid, rektaalsed ravimküünlad, tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, rektaalne suspensioon, enterokattega tabletid

farmakoloogiline toime

Sellel on lokaalne põletikuvastane toime (neutrofiilse lipoksügenaasi aktiivsuse ning Pg ja leukotrieenide sünteesi pärssimise tõttu). See pärsib neutrofiilide migratsiooni, degranulatsiooni, fagotsütoosi, samuti Ig sekretsiooni lümfotsüütide poolt. Sellel on antibakteriaalne toime Escherichia coli ja mõnede kokkide vastu (avaldub jämesooles).

Sellel on antioksüdantne toime (tänu võimele seonduda vabade hapnikuradikaalidega ja neid hävitada). See on hästi talutav, vähendab Crohni tõve retsidiivi riski, eriti ileiidi ja pikaajalise haigusega patsientidel.

Näidustused

Haavandiline koliit, Crohni tõbi (ägenemiste ennetamine ja ravi).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (klistiiri kasutamisel, sealhulgas metüül- ja propüülparabeeni suhtes), mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, hemorraagiline diatees, raske neeru- / maksapuudulikkus, laktatsiooniperiood, raseduse viimased 2-4 nädalat, laste vanus (kuni 2 aastat).

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, isutus, kõhuvalu, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, pankreatiit.

CCC-st: südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu tõus või langus, valu rinnus, õhupuudus.

Närvisüsteemist: peavalu, tinnitus, pearinglus, polüneuropaatia, treemor, depressioon.

Kuseteede süsteemist: proteinuuria, hematuuria, oliguuria, anuuria, kristalluuria, nefrootiline sündroom.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, dermatoos, bronhospasm.

Hematopoeetiliste organite osa: aneemia (hemolüütiline, megaloblastiline, aplastiline), leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia.

Muu: nõrkus, kõrvapõletik, valgustundlikkus, luupuselaadne sündroom, oligospermia, alopeetsia, pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Kasutamine ja annustamine

Valik annustamisvorm määratakse soolekahjustuse asukoha ja ulatuse järgi.

Tavaliste vormide korral kasutatakse tablette, distaalseid (proktiit, proktosigmoidiit) - rektaalseid vorme. Haiguse ägenemise korral - 400-800 mg 3 korda päevas 8-12 nädala jooksul. Relapsi ennetamiseks - 400-500 mg 3 korda päevas haavandilise koliidi ja 1 g 4 korda päevas - Crohni tõve korral; üle 2-aastased lapsed - 20-30 mg / kg / päevas mitmes annuses mitu aastat. Rasketel haigusjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada 3-4 g-ni, kuid mitte rohkem kui 8-12 nädala jooksul. Tabletid tuleb võtta tervelt, ilma närimiseta, pärast sööki, juues rohkelt vedelikku.

Küünlad - 500 mg 3 korda päevas ja suspensioon - 60 g suspensiooni (4 g mesalasiini) 1 kord päevas öösel meditsiinilise mikroklüsteri kujul (esmalt soovitatakse soolestikku puhastada).

Lastele määratakse küünlad kiirusega: ägenemise ajal - 40-60 mg / kg / päevas; säilitusraviks - 20-30 mg / kg / päevas.

erijuhised

Soovitatav on regulaarselt teha täielik vereanalüüs (enne, ravi ajal ja pärast ravi) ja uriinianalüüs, jälgides neerude eritusfunktsiooni. Patsientidel, kes on "aeglased atsetüülijad", on suurem risk kõrvaltoimete tekkeks. Võib esineda uriini ja pisarate värvimist kollakasoranži värviga, pehmete kontaktläätsede määrdumist. Kui annus jääb vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta igal ajal või koos järgmise annusega. Kui mitu annust jääb vahele, konsulteerige arstiga ilma ravi katkestamata. Ägeda talumatuse sündroomi kahtluse korral tuleb mesalasiini kasutamine katkestada.

Interaktsioon

Tugevdab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, haavandilist GCS-i, metotreksaadi toksilisust, nõrgendab furosemiidi, spironolaktooni, sulfoonamiidide, rifampitsiini aktiivsust, suurendab antikoagulantide toimet, suurendab urikosuuriliste ravimite (tuubulisekretsiooni blokaatorid) efektiivsust. Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

Mesalasiini ülevaated: 0

Kirjutage oma arvustus

Kas kasutate Mesalasiini analoogina või vastupidi?

Valem: C7H7NO3, keemiline nimetus: 5-amino-2-hüdroksübensoehape.
Farmakoloogiline rühm: mitte-narkootilised valuvaigistid, sealhulgas mittesteroidsed ja muud põletikuvastased ravimid / MSPVA-d - salitsüülhappe derivaadid.
Farmakoloogiline toime: põletikuvastane.

Farmakoloogilised omadused

Mesalasiin on sulfasalasiini toimeaine. Mesalasiin inhibeerib neutrofiilide fagotsütoosi ja degranulatsiooni, kemotaksist, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt, inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, omab antioksüdantseid omadusi ja vähendab vabade radikaalide teket põletikulises soolekoes. Mesalasiinil on mõnede kokkide ja Escherichia coli suhtes antibakteriaalne toime, mis avaldub jämesooles. Mesalasiini terapeutiline toime määratakse suuremal määral kohalik tegevus põletikulisele soolekoele kui süsteemne toime.
Mesalasiini vabanemine sõltub manustamisviisist ja ravimvormist ning toimub käärsooles ja peensooles (tabletid) või käärsooles ja pärasooles (klistiirid, suposiidid). Enterotabletid hakkavad peensooles lahustuma pH väärtusel üle 6 110-170 minuti pärast ja 165-225 minuti pärast pärast manustamist lahustuvad täielikult. Soolestiku läbimisel vabaneb ravim tablettidest järk-järgult (in niudesool Mesalasiinist vabaneb 15-30%, käärsooles - 60-75%. Kuni 50% ravimist imendub verre, peamiselt peensooles. Ravimi ühekordse annusega 250 mg on maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,5–1,5 μg / ml. Mesalasiin määratakse vereplasmas juba 15 minutit pärast allaneelamist, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tunni pärast ja püsib kuni 4 tundi, vähenedes järk-järgult 12 tunni jooksul. Kell rektaalne manustamine soole distaalses osas tekivad mesalasiini suured kontsentratsioonid. Haavandilise koliidi ägenemisega patsientidel on imendumise määr märgatavalt madalam kui remissioonis oleva haigusega patsientidel. Mesalasiin maksas ja soolte limaskestas metaboliseerub (atsetüülimise teel) N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe moodustumisega. Vähesel määral võivad ravimit metaboliseerida enterobakterid. Mesalasiin seondub plasmavalkudega umbes 40%, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape - 75–83%. Metaboliidi kujul eritub mesalasiin rinnapiima (0,1% annusest). Mesalasiin ja selle metaboliit ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Suurte annuste võtmisel võib ravim koguneda. Rektaalse kasutamise korral leitakse 10-30% annusest päevasest uriinist. Mesalasiini kliirens on 18 l/tunnis. Mesalasiini poolväärtusaeg on 30-90 minutit, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappel - 5-10 tundi. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad organismist väljaheite ja uriiniga.
Mesalasiin on efektiivne ileiidi ravis Crohni tõve, koliidi korral, haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks patsientidel, kellel on ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes. Mesalasiin on hästi talutav (isegi annuses 4,8 g päevas on ravimi taluvus võrreldav platseebo omaga). Mesalasiin vähendab Crohni tõve ägenemise riski, eriti ileiidi ja pikaajalise haigusega patsientidel.

Näidustused

Põletikuliste soolehaiguste (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägenemine, samuti nende kordumise ennetamine.

Mesalasiini manustamisviis ja annustamine

Mesalasiini võetakse suu kaudu, manustatakse rektaalselt. Annustamisvormi valiku määrab soolekahjustuse ulatus ja lokaliseerimine. Levinud vormide puhul on vormid harjunud suukaudne manustamine, distaalsete kahjustustega, kasutatakse rektaalseid vorme (kombineeritud kasutamine on võimalik).
Rektaalselt (pärast pärasoole tühjendamist): proktosigmoidiidi, proktiidi, vasakpoolse haavandilise koliidi korral täiskasvanutele - 500 mg (1 suposiit) 3 korda päevas. Mikroklüstrite kujul - 1 kord päevas, enne magamaminekut 2-4 g mesalasiini (30-60 ml suspensiooni), olenevalt kahjustuse ulatusest.
Sees, rohke vee joomine, ilma närimiseta: haiguste ägenemisega täiskasvanud - 3 korda päevas, 400-500 mg, säilitusannused on 4 korda päevas, 1 g Crohni tõve korral ja 3 korda päevas, 500 mg mittespetsiifilise haavandilise korral koliit; üle 2-aastased lapsed - 20-30 mg / kg päevas jagatud annustena. Päevast annust võib haiguse rasketel juhtudel suurendada 3-4 g-ni, kuid mitte rohkem kui 8-12 nädala jooksul.
Mesalasiini kasutamine tuleb katkestada, kui kahtlustatakse ägedat talumatuse sündroomi (lihaskrambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu, nahalööbed). Kuid mõnel juhul on ägeda talumatuse sündroomi raske eristada raskest ägenemisest põletikuline haigus sooled.
Enne ravi alustamist, ravi ajal (1-2 korda kuus) ja pärast ravi (iga 3 kuu järel) on vaja kontrollida perifeerse vere koostist, uriinianalüüsi, kreatiniini, uurea taset.
Võib esineda pisaravedeliku, pehmete kontaktläätsede, uriini värvumist kollakasoranži värviga.
Autojuhid peaksid mesalasiini kasutama ettevaatusega Sõiduk ja inimesed, kelle elukutsed on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusega.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, sealhulgas teiste salitsüülhappe derivaatide suhtes (klistiiri kasutamisel, sealhulgas ülitundlikkus propüül- ja metüülparabeeni suhtes), verehaigused, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häired, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, hemorraagiline diatees, rinnaga toitmine, rasedus kestab 2–4 nädalat, vanus kuni 2 aastat.

Rakenduspiirangud

Kopsufunktsiooni kahjustus (sh bronhiaalastma), neerud ja/või maks, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, võimalik ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes, rasedus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Mesalasiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele; raseduse viimasel 2-4 nädalal tuleb ravimi kasutamine katkestada. Mesalasiiniga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

mesalasiini kõrvaltoimed

Seedeelundkond: iiveldus, kõrvetised, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, hepatiit, maksa transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus, mumps, pankreatiit, amülaasi tõus, koliidi sümptomite ägenemine, hepatoos, tsirroos, maksapuudulikkus.
Kardiovaskulaarsüsteem ja veri: südame löögisagedus, tõus või langus vererõhk, tahhükardia, müokardiit, perikardiit, õhupuudus, valu rinnus, aneemia (megaloblastiline, hemolüütiline, aplastiline), leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, granulotsütopeenia, eosinofiilia, pantsütopeenia, hüpoprotrombineemia.
Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, peavalu, unehäired, perifeerne neuropaatia, halb enesetunne, depressioon, paresteesia, treemor, healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon, krambid, tinnitus.
Urogenitaalsüsteem: hematuuria, proteinuuria, kristalluuria, anuuria, nefrootiline sündroom, oliguuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvuse muutused, mööduv neerupuudulikkus, oligospermia.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, bronhospasm, urtikaaria, erüteem, ülitundlikkusreaktsioonid, angioödeem, ravimipalavik.
Hingamissüsteem:õhupuudus, köha, allergiline alveoliit, kopsuinfiltratsioon, kopsueosinofiilia, kopsupõletik, interstitsiaalne kopsuhaigus, bronhospasm.
Muud: valgustundlikkus, palavik, luupuselaadne sündroom, pisaravedeliku tootmise vähenemine, müalgia, artralgia, alopeetsia, võimalik, et methemoglobiini taseme tõus, valu ja ärritus pärakus.

Mesalasiini koostoime teiste ainetega

Mesalasiin suurendab metotreksaadi toksilisust (suureneb neerukahjustuse oht), glükokortikoidide haavandilisust, antikoagulantide hüpoprotrombiinivastast toimet, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet.
Mesalasiin nõrgendab spironolaktooni, furosemiidi, sulfoonamiidide, probenetsiidi, sulfiinpürasooni, rifampitsiini aktiivsust.
Mesalasiin pärsib tsüanokobalamiini imendumist.
Mesalasiini tuleb kasutada ettevaatusega koos asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, kuna suureneb luuüdi supressiooni (trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, erütrotsütopeenia, pantsütopeenia) risk.
Mesalasiini kombineeritud kasutamine teiste nefrotoksiliste ravimitega (nt mittesteroidsed põletikuvastased ravimid asatiopriin) suurendab neerude kõrvaltoimete riski.
Mesalasiin suurendab urikosuuriliste ravimite efektiivsust.
Mesalasiin vähendab digoksiini imendumist.

Üleannustamine

Mesalasiini üleannustamise korral tekivad iiveldus, gastralgia, oksendamine, unisus, nõrkus ja kopsuturse. Vajalik on: maoloputus (suukaudsel manustamisel), lahtistid, suurenenud diurees, maksa- ja neerufunktsiooni jälgimine, sümptomaatiline ravi, alkaloosi, atsidoosi, dehüdratsiooni tekkega, on vajalik vee-elektrolüütide ja happe taastamine. -baaside tasakaal, hüpoglükeemia nähtudega, soovitatakse dekstroosi sisseviimist. Spetsiifilist antidooti pole.