P N013890/01-050907

Ärinimi:

Betaloc ® ZOK

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

metoprolool

Annustamisvorm:

toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid.

Ühend

Üks Betaloc ZOK 25 mg tablett sisaldab:
Toimeaine: 23,75 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 19,5 mg metoproloolile ja 25 mg metoprolooltartraadile.
Abiained: etüültselluloos 21,5 mg, hüproloos 6,13 mg, hüpromelloos 5,64 mg, mikrokristalne tselluloos 94,9 mg, parafiin 0,06 mg, makrogool 1,41 mg, ränidioksiid 14,6 mg, naatriumstearüülfumaraat 0,2141 mg titaanium.
Üks Betaloc ZOK 50 mg tablett sisaldab:
Toimeaine: 47,5 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 39 mg metoproloolile ja 50 mg metoprolooltartraadile.
Abiained: etüültselluloos 23 mg, hüproloos 7 mg, hüpromelloos 6,2 mg, mikrokristalliline tselluloos 120 mg, parafiin 0,1 mg, makrogool 1,6 mg, ränidioksiid 12 mg, naatriumstearüülfumaraat 0,3 mg, titaandioksiid 1,6 mg.
Üks Betaloc ZOK 100 mg tablett sisaldab:
Toimeaine: 95 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 78 mg metoproloolile ja 100 mg metoprolooltartraadile.
Abiained: etüültselluloos 46 mg, hüproloos 13 mg, hüpromelloos 9,8 mg, mikrokristalliline tselluloos 180 mg, parafiin 0,2 mg, makrogool 2,4 mg, ränidioksiid 24 mg, naatriumstearüülfumaraat 0,5 mg, titaandioksiid 2,4 mg.

Kirjeldus

Betaloc ZOK 25 mg: Ovaalsed kaksikkumerad valged või peaaegu valged õhukese polümeerikattega tabletid; graveeritud mõlemale küljele ja graveeritud ühele küljele
Betaloc ZOK 50 mg:
Betaloc ZOK 100 mg:Ümmargused kaksikkumerad valge või peaaegu valge värvi tabletid, õhukese polümeerikattega; graveeritud ühele poole ja graveeritud teisele poole

Farmakoterapeutiline rühm:

selektiivne beeta1-blokaator.

ATX kood C07 A B02

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Metoprolool on β1-blokaator, mis blokeerib β1-retseptoreid annustes, mis on oluliselt väiksemad kui need, mis on vajalikud β2-retseptorite blokeerimiseks.
Metoproloolil on kerge membraani stabiliseeriv toime ja see ei näita osalist agonistlikku aktiivsust.
Metoprolool vähendab või pärsib närvilise ja füüsilise stressi ajal vabanevate katehhoolamiinide agonistlikku toimet südametegevusele. See tähendab, et metoproloolil on võime ära hoida südame löögisageduse (HR), minutimahu ja südame kontraktiilsuse suurenemist, samuti südame löögisageduse suurenemist. vererõhk(BP), mis on põhjustatud katehhoolamiinide järsust vabanemisest.
Erinevalt selektiivsete β1-blokaatorite (sealhulgas metoprolooltartraadi) tavapärastest tablettide annustamisvormidest täheldatakse Betaloc ZOK kasutamisel ravimi konstantset kontsentratsiooni vereplasmas ja stabiilset. kliiniline toime(β1-blokaad) kauem kui 24 tundi.
Ilmsete maksimaalsete plasmakontsentratsioonide puudumise tõttu iseloomustab Betaloc ZOK kliiniliselt parem β1-selektiivsus võrreldes tavaliste β1-blokaatorite tabletivormidega. Lisaks väheneb oluliselt ravimi maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral täheldatud kõrvaltoimete, nagu bradükardia ja jalgade nõrkus kõndimisel, potentsiaalne risk.
Obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomitega patsientidele võib vajadusel määrata Betaloc ZOK kombinatsioonis β2-agonistidega. Koos β2-adrenergiliste agonistidega kasutamisel avaldab Betaloc ZOK terapeutilistes annustes vähem mõju β2-agonistide põhjustatud bronhodilatatsioonile kui mitteselektiivsetel β-blokaatoritel. Metoprolool mõjutab insuliini tootmist ja süsivesikute ainevahetust vähemal määral kui mitteselektiivsed β-blokaatorid. Ravimi mõju reaktsioonile südame-veresoonkonna süsteemist hüpoglükeemia korral on see palju vähem väljendunud kui mitteselektiivsete β-blokaatoritega.
Betaloc Zoki kasutamine in arteriaalne hüpertensioon toob kaasa vererõhu olulise languse enam kui 24 tunniks nii lamavas ja seisvas asendis kui ka treeningu ajal. Metoproloolravi alguses täheldatakse veresoonte resistentsuse suurenemist. Pikaajalisel kasutamisel on aga võimalik vererõhu langus vaskulaarse resistentsuse vähenemise tõttu püsiva südame väljundiga.
MERIT-HF-is (elulemusuuring kroonilise südamepuudulikkuse (NYHA klass II-IV) ja südame väljutusfraktsiooni vähenemise korral (Elukvaliteet ei halvene ega parane ravi ajal Betaloc ZOK-iga. Betaloc ZOK-ravi ajal täheldati elukvaliteedi paranemist). patsientidel pärast müokardiinfarkti.
Farmakokineetika
Vedelikuga kokkupuutel lagunevad tabletid kiiresti ja toimub dispersioon. toimeaine V seedetrakti. Toimeaine vabanemiskiirus sõltub söötme happesusest. Terapeutilise toime kestus pärast ravimi sissevõtmist annustamisvorm Betaloc ZOK (viivitatud vabanemisega tabletid) on üle 24 tunni, samas kui toimeaine konstantne vabanemiskiirus saavutatakse 20 tunni jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 3,5 tundi.
Betaloc ZOK imendub pärast suukaudset manustamist täielikult. Süsteemne biosaadavus pärast ühekordse annuse suukaudset manustamist on ligikaudu 30-40%.
Metoprolool läbib maksas oksüdatiivse metabolismi. Metoprolooli kolm peamist metaboliiti ei näidanud kliiniliselt olulist β-blokeerivat toimet. Umbes 5% ravimi suukaudsest annusest eritub uriiniga muutumatul kujul, ülejäänud osa ravimist eritub metaboliitidena. Side vereplasma valkudega on madal, ligikaudu 5-10%.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon
Stenokardia.
Stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega (adjuvantravina kroonilise südamepuudulikkuse põhiravis).
Vähenenud suremus ja kordusinfarkti sagedus pärast müokardiinfarkti ägedat faasi.
Rikkumised südamerütm, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsete kontraktsioonide sageduse vähenemine kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral.
Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia.
Migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, pidev või vahelduv ravi beeta-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate inotroopsete ravimitega, kliiniliselt oluline siinusbradükardia, nõrkuse sündroom siinusõlm, kardiogeenne šokk, rasked perifeerse vereringe häired, sealhulgas gangreeniohuga, arteriaalne hüpotensioon. Betaloc ZOK on vastunäidustatud patsientidele, kellel kahtlustatakse ägedat müokardiinfarkti pulsisagedusega alla 45 löögi minutis, PQ intervalliga üle 0,24 sekundi või süstoolse vererõhuga alla 100 mmHg.
Teadaolev ülitundlikkus metoprolooli ja selle komponentide või teiste β-blokaatorite suhtes. β-blokaatoreid saavatel patsientidel on vastunäidustatud "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite, nagu verapamiil, intravenoosne manustamine.
Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt: I astme atrioventrikulaarne blokaad, Prinzmetali stenokardia, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, diabeet, raske neerupuudulikkus, raske neerupuudulikkus, metaboolne atsidoos, manustamine koos südameglükosiididega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu enamikke ravimeid, ei tohi Betaloc ZOK-i raseduse ja imetamise ajal manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja/või lapsele. Nagu teisedki antihüpertensiivsed ained, võivad β-blokaatorid põhjustada kõrvalmõjud nt loote, vastsündinute või ravitavate laste bradükardia rinnaga toitmine.
Rinnapiima eritunud metoprolooli kogus ja β-blokeeriv toime rinnaga toidetaval lapsel (kui ema võtab metoprolooli terapeutilistes annustes) on ebaolulised.

Annustamine ja manustamine

Betaloc ZOK on ette nähtud igapäevaseks kasutamiseks üks kord päevas, soovitatav on ravimit võtta hommikul. Betaloc ZOK tablett tuleb koos vedelikuga alla neelata. Tablette (või pooleks jagatud tablette) ei tohi närida ega purustada. Söömine ei mõjuta ravimi biosaadavust.
Annuse valimisel tuleb vältida bradükardia teket.
Arteriaalne hüpertensioon
50-100 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 100 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antihüpertensiivset ainet, eelistatavalt diureetikumi ja dihüdropüridiini seeria kaltsiumi antagonisti.
stenokardia
Vajadusel võib ravile lisada teise antianginaalse ravimi.
Stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega
Patsientidel peab olema stabiilne krooniline südamepuudulikkus, ilma ägenemisteta viimase 6 nädala jooksul ega muutunud esmases ravis viimase 2 nädala jooksul.
Südamepuudulikkuse ravi beetablokaatoritega võib mõnikord põhjustada sümptomaatilise pildi ajutist halvenemist. Mõnel juhul on võimalik ravi jätkata või annust vähendada, mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravimi kasutamine katkestada.
Stabiilne krooniline südamepuudulikkus, II funktsionaalne klass
Betaloc ZOK soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul on 25 mg üks kord ööpäevas. Pärast 2-nädalast ravi võib annust suurendada 50 mg-ni üks kord ööpäevas ja seejärel kahekordistada iga 2 nädala järel.
Pikaajalise ravi säilitusannus on 200 mg Betaloc ZOK üks kord ööpäevas.
Stabiilne krooniline südamepuudulikkus, III-IV funktsionaalne klass
Soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul on 12,5 mg Betaloc ZOK (pool 25 mg tabletti) üks kord ööpäevas. Annus valitakse individuaalselt. Annuse suurendamise perioodil tuleb patsienti jälgida, kuna mõnel patsiendil võivad südamepuudulikkuse sümptomid süveneda.
1-2 nädala pärast võib annust suurendada 25 mg-ni Betaloc ZOK üks kord ööpäevas. Seejärel võib 2 nädala pärast annust suurendada 50 mg-ni üks kord ööpäevas. Patsiendid, kes taluvad ravimit hästi, võivad annust kahekordistada iga 2 nädala järel, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg Betaloc ZOK üks kord ööpäevas.
Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia korral võib olla vajalik vähendada samaaegset ravi või vähendada Betaloc ZOK annust. Arteriaalne hüpotensioon ravi alguses ei viita tingimata sellele, et antud Betaloc ZOK annust tulevikus ei taluta. pikaajaline ravi. Siiski ei tohi annust suurendada enne, kui seisund on stabiliseerunud. Vajalikuks võib osutuda neerufunktsiooni jälgimine.
Südame rütmihäired
100-200 mg Betaloc ZOK üks kord päevas.
Toetusravi pärast müokardiinfarkti
200 mg Betaloc ZOK üks kord päevas.
Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia
100 mg Betaloc ZOK üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas.
Migreenihoogude ennetamine
100-200 mg Betaloc ZOK üks kord päevas.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada.
Maksafunktsiooni kahjustus
Tavaliselt ei ole metoprolooli annuse kohandamine plasmavalkudega vähese seondumise tõttu vajalik. Raske maksakahjustuse korral (raske maksatsirroosi või portokaaalse anastomoosiga patsientidel) võib siiski olla vajalik annuse vähendamine.
Eakas vanus
Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Lapsed
Betaloc ZOK kasutamise kogemus lastel on piiratud.

Kõrvalmõju

Betaloc ZOK on patsientidele hästi talutav, kõrvaltoimed on enamasti kerged ja pöörduvad.
Juhtumite esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume:
väga sageli (>10%), sageli (1-9,9%), harva (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%) ja väga harva (<0,01%).
Kardiovaskulaarsüsteem
Sageli: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), külmad jäsemed, südamepekslemine;
Harva: südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, AV-blokaad I aste; kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel, turse, valu südame piirkonnas;
Harva: muud juhtivuse häired, arütmiad;
Väga harv: gangreen patsientidel, kellel on varasemad rasked perifeerse vereringe häired.
kesknärvisüsteem
Väga sageli: suurenenud väsimus;
Sageli: pearinglus, peavalu;
Aeg-ajalt: paresteesia, krambid, depressioon, keskendumisvõime langus, unisus või unetus, õudusunenäod;
Harva: suurenenud närviline erutuvus, ärevus;
Väga harva: amneesia/mälukahjustus, depressioon, hallutsinatsioonid.
Seedetrakti
Sageli: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus;
Aeg-ajalt: oksendamine;
Harva: suu limaskesta kuivus.
Maks
Harva: maksafunktsiooni häired;
Väga harv: hepatiit.
Nahk
Harva: nahalööve (nagu psoriaasilaadne urtikaaria), suurenenud higistamine;
Harv: juuste väljalangemine;
Väga harv: valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.
Hingamissüsteem
Sageli: õhupuudus pingutusel;
Aeg-ajalt: bronhospasm;
Harv: riniit.
meeleelundid
Harva: nägemishäired, silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit;
Väga harv: kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.
Lihas-skeleti süsteemist:
Väga harv: artralgia.
Ainevahetus
Aeg-ajalt: kehakaalu tõus.
Veri
Väga harv: trombotsütopeenia.
muud
Harv: impotentsus/seksuaalne düsfunktsioon.

erijuhised

β-blokaatoreid kasutavatele patsientidele ei tohi manustada intravenoosselt kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks verapamiili.
Bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele tuleb anda samaaegset ravi β2-agonistiga. On vaja määrata Betaloc ZOK minimaalne efektiivne annus ja võib osutuda vajalikuks β2-adrenergilise agonisti annuse suurendamine.
Prinzmetali stenokardiaga patsientidele ei ole soovitatav määrata mitteselektiivseid β-blokaatoreid. Sellele patsientide rühmale tuleb β-selektiivseid blokaatoreid määrata ettevaatusega.
β1-blokaatorite kasutamisel on nende mõju süsivesikute ainevahetusele või hüpoglükeemia sümptomite varjamise võimalus palju väiksem kui mitteselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel.
Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja saavutada kompensatsioonistaadium nii enne ravimiravi kui ka ravi ajal.
Väga harva võivad AV juhtivuse kahjustusega patsiendid halveneda (võimalik tulemus – AV blokaad). Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb ravimi annust vähendada või ravimi kasutamine järk-järgult katkestada.
Betaloc ZOK võib süvendada olemasolevate perifeerse vereringe häirete kulgu, peamiselt vererõhu languse tõttu.
Ettevaatlik tuleb olla ravimi väljakirjutamisel raske neerupuudulikkusega patsientidele, kellel on metaboolne atsidoos ja samaaegne kasutamine südameglükosiididega.
β-blokaatoreid kasutavatel patsientidel on anafülaktiline šokk raskem.
Epinefriini (adrenaliini) kasutamine terapeutilistes annustes ei anna metoprolooli võtmise ajal alati soovitud kliinilist toimet.
Feokromotsütoomiga patsientidele tuleb koos Betaloc ZOK-iga manustada alfa-blokaatorit.
Beetablokaatorite järsk ärajätmine on ohtlik, eriti kõrge riskiga patsientidele, ning seetõttu tuleks seda vältida. Kui ravimi kasutamine on vajalik katkestada, tuleb seda teha järk-järgult, vähemalt 2 nädala jooksul, vähendades igas etapis ravimi annust kaks korda, kuni lõpliku annuseni 12,5 mg (1/2 tabletist). 25 mg), mis tuleb võtta vähemalt 4 päeva enne ravimi täielikku ärajätmist. Sümptomite ilmnemisel (nt stenokardia sümptomite sagenemine, vererõhu tõus) on soovitatav aeglasem ärajäturežiim. Beeta-adrenoblokaatori kasutamise järsk ärajätmine võib põhjustada kroonilise südamepuudulikkuse süvenemist ja suurenenud müokardiinfarkti ja äkksurm.
Operatsiooni korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab Betaloc ZOK-i. Patsiendid, kes peavad kirurgiline sekkumineβ-blokaatoritega ravi katkestamine ei ole soovitatav. Patsientidel, kellel on kardiovaskulaarsed riskifaktorid ja kellele tehakse mitte-südameoperatsioon, tuleb vältida suurte annuste kasutamist ilma annuse eelneva tiitrimiseta, kuna suureneb bradükardia, hüpotensiooni ja insuldi, sealhulgas surma oht.
Andmed kliinilised uuringud efektiivsus ja ohutus raske stabiilse sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkusega (NYHA IV klass) patsientidel on piiratud. Selliste patsientide ravi peaksid läbi viima eriteadmiste ja -kogemusega arstid.
Sümptomaatilise südamepuudulikkusega patsiendid koos ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga jäeti uuringutest välja, mille alusel määrati näidustused. Ravimi efektiivsust ja ohutust selle patsientide rühma jaoks ei ole kirjeldatud. Kasutamine ebastabiilse südamepuudulikkuse korral dekompensatsiooni staadiumis on vastunäidustatud.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metoprolool on CYP2D6 substraat ja seetõttu võivad CYP2D6 inhibeerivad ravimid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin) mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.
Betaloc ZOK manustamist koos järgmiste ravimitega tuleb vältida:
Barbituurhappe derivaadid: barbituraadid (uuring viidi läbi pentobarbitaaliga) suurendavad metoprolooli metabolismi ensüümide indutseerimise tõttu.
Propafenoon: Propafenooni määramisel neljale metoprolooliga ravitud patsiendile suurenes metoprolooli plasmakontsentratsioon 2–5 korda, kahel patsiendil aga esinesid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. Seda koostoimet kinnitas uuring, milles osales 8 vabatahtlikku. Tõenäoliselt on koostoime tingitud metoprolooli metabolismi pärssimisest tsütokroom P4502D6 süsteemi kaudu propafenooni, nagu ka kinidiini, poolt. Arvestades asjaolu, et propafenoonil on β-blokaatori omadused, ei tundu metoprolooli ja propafenooni ühine määramine asjakohane.
Verapamiil:β-blokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja β-blokaatorid inhibeerivad täiendavalt atrioventrikulaarset juhtivust ja siinussõlme funktsiooni.
Betaloc ZOK kombinatsioon järgmiste ravimitega võib vajada annuse kohandamist:
Amiodaroon: amiodarooni ja metoprolooli kombineeritud kasutamine võib põhjustada rasket siinusbradükardiat. Arvestades amiodarooni äärmiselt pikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb arvestada võimalike koostoimete tekkega kaua pärast amiodarooni ärajätmist.
I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja β-blokaatorid võivad kaasa tuua negatiivse inotroopse toime, mis võib põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja AV juhtivuse kahjustusega patsientidel.
Koostoimet kirjeldatakse disopüramiidi näitel.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-d nõrgendavad β-blokaatorite antihüpertensiivset toimet. See koostoime on dokumenteeritud indometatsiini puhul. Tõenäoliselt ei täheldata kirjeldatud koostoimet sulindakiga suhtlemisel. Diklofenaki uuringutes on täheldatud negatiivseid koostoimeid.
Difenhüdramiin: Difenhüdramiin vähendab metoprolooli kliirensit α-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal suureneb metoprolooli toime.
Diltiaseem: Diltiaseem ja β-blokaatorid tugevdavad vastastikku inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Kui metoprolooli kombineeriti diltiaseemiga, esines raske bradükardia juhtumeid.
Adrenaliin (epinefriin): Mitteselektiivseid β-blokaatoreid (sealhulgas pindolool ja propranolool) kasutavatel ja epinefriini (adrenaliini) saavatel patsientidel on teatatud 10 raske arteriaalse hüpertensiooni ja bradükardia juhtudest. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada epinefriini kasutamisel koos lokaalanesteetikumidega juhusliku veresoontesse sattumise korral. Eeldatakse, et kardioselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel on see risk palju väiksem.
Fenüülpropanoolamiin: Fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib põhjustada tervetel vabatahtlikel diastoolse vererõhu tõusu patoloogiliste väärtusteni. Propranolool takistab peamiselt fenüülpropanoolamiinist põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad β-blokaatorid põhjustada parodoksi arteriaalse hüpertensiooni reaktsioone patsientidel, kes saavad suuri fenüülpropanoolamiini annuseid. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.
Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (ligikaudu 90% Rootsi elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja β-blokaadi suurenemist. Arvatakse, et sarnane koostoime on iseloomulik ka teistele β-blokaatoritele, mille metabolismis osaleb tsütokroom P4502D6.
Klonidiin: Hüpertensiivseid reaktsioone koos klonidiini järsu ärajätmisega võib süvendada β-blokaatorite kombineeritud kasutamine. Kui klonidiini kasutamine lõpetatakse koos, tuleb β-blokaatorite kasutamise katkestamist alustada mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist.
Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades metoprolooli plasmakontsentratsiooni.
Patsiente, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi β-blokaatoreid (silmatilku) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. β-blokaatorite võtmise taustal suurendavad inhalatsioonianesteetikumid kardiodepressiivset toimet. Beeta-blokaatorite võtmise taustal võivad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavad patsiendid vajada viimaste annuse kohandamist.
Tsimetidiini või hüdralasiini võtmisel võib metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneda.
Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos β-blokaatoritega, võivad pikendada atrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

Üleannustamine

Toksilisus: Metoprolool annuses 7,5 g põhjustas täiskasvanul surmaga lõppenud mürgistuse. 5-aastasel lapsel, kes võttis 100 mg metoprolooli, ei ilmnenud pärast maoloputust joobeseisundi tunnuseid. 450 mg metoprolooli võtmine 12-aastase teismelise poolt põhjustas mõõduka joobeseisundi. Täiskasvanute 1,4 g ja 2,5 g metoprolooli allaneelamine põhjustas vastavalt mõõduka ja raske mürgistuse. Täiskasvanutele 7,5 g võtmine põhjustas üliraske mürgistuse.
Sümptomid: metoprolooli üleannustamise korral on kõige tõsisemad sümptomid südame-veresoonkonna süsteemist, kuid mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, kesknärvisüsteemi sümptomid ja kopsufunktsiooni pärssimine, bradükardia, I-III astme AV-blokaad, asüstool, väljendunud vererõhu langus, nõrk perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk; kopsufunktsiooni depressioon, apnoe, samuti suurenenud väsimus, teadvusehäired, teadvusekaotus, treemor, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, söögitoru spasm on võimalik, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia ; mõju neerudele; mööduv müasteeniline sündroom; alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minuti – 2 tunni pärast pärast ravimi võtmist.
Ravi: aktiivsöe määramine, vajadusel maoloputus. TÄHTIS! Atropiini (täiskasvanutele 0,25–0,5 mg IV, lastele 10–20 mcg/kg) tuleb manustada enne maoloputust (vagusnärvi stimulatsiooni ohu tõttu). Vajadusel säilitada hingamisteede läbilaskvus (intubatsioon) ja piisav kopsude ventilatsioon. Tsirkuleeriva vere mahu täiendamine ja glükoosi infusioon. EKG kontroll. Atropiin 1,0-2,0 mg IV, vajadusel korrata manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). Müokardi depressiooni (supressiooni) korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini infusiooni manustamine.Võib kasutada ka glükagooni 50-150 mcg/kg IV intervalliga 1 minut. Mõnel juhul võib adrenaliini lisamine ravile olla tõhus. Arütmia ja ulatusliku ventrikulaarse (QRS) kompleksi korral manustatakse naatriumi (kloriidi või vesinikkarbonaadi) infusioonilahuseid. Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator. Üleannustamisest tingitud südameseiskus võib vajada mitu tundi elustamist. Terbutaliini võib kasutada bronhospasmi leevendamiseks (süsti või sissehingamise teel). Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

Mõju autojuhtimise ja tehniliste vahenditega töötamise oskusele

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb meeles pidada, et Betalok ZOK kasutamisel võib tekkida pearinglus ja väsimus.

Vabastamise vorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
Tabletid 25 mg: 14 tabletti alumiinium/PVC blisterpakendis, pappkarbis koos kasutusjuhendiga.
Tabletid 50 mg ja 100 mg: 30 tabletti plastpudelis keeratava plastkorgiga esmase avamiskontrolliga, 1 pudel on paigutatud pappkarpi koos kasutusjuhendiga.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Retsepti alusel.

(teave näidatakse ainult pakkimisel AstraZeneca AB, Rootsi, AstraZeneca GmbH, Saksamaa ja CJSC ZiO-Zdorovie, Venemaa ettevõtetes):

Juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimele registreerimistunnistus väljastati

Tootja
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Rootsi


AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Rootsi

1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Rootsi
AstraZeneca AB, Rootsi, SE-151 85 Sodertalje, Rootsi
2. AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Saksamaa
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Saksamaa (25 mg tablettide jaoks)
3. CJSC ZiO-Zdorovye, Venemaa, 142103, Moskva piirkond, Podolsk, st. Raudtee, 2

AstraZeneca UK Limited, Suurbritannia, Moskva ja AstraZeneca Pharmaceuticals LLC esindus:
125284 Moskva, st. Begovaya 3, hoone 1

Või (teave näidatakse ainult pakkimisel ettevõttes AstraZeneca Industries LLC, Venemaa):

Juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimele registreerimistunnistus väljastati

AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Rootsi
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Rootsi
Tootja
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Rootsi
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Rootsi
Pakendaja (esmane pakend)
1. AstraZeneca AB, Rootsi, SE-151 85 Sodertalje, Rootsi
AstraZeneca AB, Rootsi, SE-15J 85 Sodertalje, Rootsi (50 mg ja 100 mg tablettide jaoks)
2. AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Saksamaa
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Saksamaa (25 mg tablettide jaoks)
Pakendaja (teisene (tarbija) pakend) ja kvaliteedikontrolli väljastamine
AstraZeneca Industries LLC
249006, Venemaa, Kaluga piirkond, Borovski rajoon, Dobrino küla, 1. Vostochny käik, valdus 8

Lisainfot saab soovi korral:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moskva, st. Begovaya 3, hoone 1

Juhised ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

BETALOC®

Ravimi kaubanimi

Betaloc®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

metoprolool

Annustamisvorm

Lahus intravenoosseks manustamiseks

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine - 1 mg metoprolooltartraati

abiained: naatriumkloriid 9 mg, süstevesi kuni 1 ml.

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm

Beeta1-blokaatorid on selektiivsed.

ATX kood C07A B02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Metoprolool läbib maksas oksüdatiivse metabolismi, moodustades kolm peamist metaboliiti, millest ühelgi ei ole kliiniliselt olulist b-blokeerivat toimet.

Umbes 5% võetud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Metoprolooli keskmine poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 3-5 tundi.

Farmakodünaamika

Müokardiinfarkti põdevatel patsientidel vähendab metoprolooli intravenoosne manustamine valu rinnus ning kodade virvendusarütmia ja laperduse tekkeriski. Metoprolooli intravenoosne manustamine esimeste sümptomite ilmnemisel (24 tunni jooksul pärast esimeste sümptomite ilmnemist) vähendab müokardiinfarkti riski. Varajane metoproloolravi alustamine parandab müokardiinfarkti ravi edasist prognoosi.

Südame löögisageduse (HR) langus saavutatakse paroksüsmaalse tahhükardia ja kodade virvendusarütmiaga (laperdus).

Metoprolool on b1-blokaator, mis blokeerib b1-retseptoreid annustes, mis on palju väiksemad kui perifeersete veresoonte ja bronhide b2-retseptorite blokeerimiseks vajalikud annused.

Metoproloolil on kerge membraane stabiliseeriv toime ja see ei näita osalist agonistlikku aktiivsust. Metoprolool vähendab või pärsib närvilise ja füüsilise stressi ajal tekkivate katehhoolamiinide agonistlikku toimet südametegevusele. See tähendab, et metoproloolil on võime ära hoida südame löögisageduse, südame väljundi ja müokardi kontraktiilsuse suurenemist, samuti katehhoolamiinide järsust vabanemisest põhjustatud vererõhu (BP) tõusu.

Obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomitega patsientidele võib vajadusel määrata metoprolooli kombinatsioonis b2-agonistidega. Kui seda kasutatakse koos b2-adrenergiliste agonistidega, on Betalok® terapeutilistes annustes vähem mõju b2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsioonile kui mitteselektiivsetel β-adrenoblokaatoritel.

Metoprolool, vähemal määral kui mitteselektiivsed b-blokaatorid, mõjutab insuliini tootmist ja süsivesikute ainevahetust, seetõttu võib seda kasutada suhkurtõvega patsientidel. Betaloc® mõju südame-veresoonkonna süsteemi reaktsioonile hüpoglükeemia tingimustes on mitteselektiivsete b-blokaatoritega võrreldes palju vähem väljendunud.

Betaloc®-iga ravimisel täheldati müokardiinfarkti põdenud patsientide elukvaliteedi paranemist.

Näidustused kasutamiseks

Supraventrikulaarne tahhükardia

Müokardi isheemia, tahhükardia ja valu ennetamine ja ravi

müokardiinfarkt või selle kahtlus

Annustamine ja manustamine

Supraventrikulaarne tahhükardia

Alustage manustamist 5 mg (5 ml) Betaloc®-iga kiirusega 1-2 mg/min. Terapeutilise toime saavutamiseks võite manustamist korrata 5-minutilise intervalliga.Tavaliselt on koguannus 10-15 mg (10-15 ml). Soovitatav maksimaalne annus intravenoosseks manustamiseks on 20 mg (20 ml).

Müokardi isheemia, tahhükardia ja valu ennetamine ja ravi müokardiinfarkti või selle kahtluse korral

Intravenoosselt 5 mg (5 ml) ravimit. Saate korrata sissejuhatust 2-minutilise intervalliga, maksimaalne annus- 15 mg (15 ml). 15 minutit pärast viimast süsti määratakse suukaudne metoprolool annuses 50 mg (Betaloc®) iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada.

Maksafunktsiooni kahjustus

Tavaliselt ei ole plasmavalkudega seondumise vähesel määral annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustuse korral (porto-caval anastomoosiga patsientidel) võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Eakas vanus

Eakatel patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada.

Kõrvalmõjud

Betaloc® on patsientide poolt hästi talutav, kõrvaltoimed on enamasti kerged ja pöörduvad.

Kardiovaskulaarsüsteem:

Bradükardia, südamepekslemine

Valu rinnus, kardiaalsete sümptomite ajutine suurenemine

puudulikkus, AV-blokaad I aste; kardiogeenne šokk patsientidel

ägeda müokardiinfarktiga

Muud südamejuhtehäired, arütmiad

Ortostaatiline hüpotensioon (väga harva kaasneb

minestamine), külmad jäsemed

Gangreen varasemate raskete häiretega patsientidel

perifeerne vereringe

Kesknärvisüsteem:

Väsimus

Pearinglus, peavalu

Suurenenud närviline erutuvus, ärevus, impotentsus

/seksuaalne düsfunktsioon

Paresteesia, krambid, depressioon, tähelepanuhäired, unisus või

unetus, öised hirmud

Amneesia/mäluhäired, depressioon, hallutsinatsioonid

Seedetrakti:

Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine

Kuiv suu

Maksa düsfunktsioon

Hepatiit

Nahakatted:

Lööve (nagu nõgestõbi)

Juuste väljalangemine

Valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine, liigne higistamine

Hingamissüsteem:

Õhupuudus pingutusel

Bronhospasm

Meeleelundid:

Nägemishäired, kuivad ja/või ärritunud silmad, konjunktiviit

Helin kõrvus, maitsetundlikkuse häired

Lihas-skeleti süsteemist:

Artralgia, lihaskrambid

Ainevahetus:

Kaalutõus

trombotsütopeenia.

Vastunäidustused

II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad

Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis

Patsiendid, kes saavad pikaajalist või vahelduvat ravi

inotroopsed ained ja toimivad beeta-adrenergilistele retseptoritele

Kliiniliselt oluline siinusbradükardia

Haige siinuse sündroom

Kardiogeenne šokk

Rasked perifeerse vereringe häired

Arteriaalne hüpotensioon

Patsiendid, kellel on äge müokardiinfarkt pulsisagedusega alla 45 löögi/

minut, PQ intervall on suurem kui 0,24 sekundit või süstoolne

arteriaalne rõhk alla 100 mm Hg.

Teadaolev ülitundlikkus metoprolooli ja selle suhtes

komponendid või muud b-blokaatorid

Raske perifeersete veresoonte haiguse korral, millega kaasneb oht

gangreen

Blokaatorite samaaegne intravenoosne kasutamine

"aeglased" kaltsiumikanalid nagu verapamiil

Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Ettevaatlikult: I astme atrioventrikulaarne blokaad, Prinzmetali stenokardia, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, suhkurtõbi, raske neerupuudulikkus, raske maksapuudulikkus, metaboolne atsidoos, samaaegne manustamine südameglükosiididega.

Ravimite koostoimed

Metoprolool on CYP2D6 substraat ja seetõttu võivad CYP2D6 inhibeerivad ravimid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin) mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Betaloc®-i manustamist koos järgmiste ravimitega tuleb vältida:

Barbituurhappe derivaadid: barbituraadid (uuring viidi läbi pentobarbitaaliga) suurendavad metoprolooli metabolismi ensüümide indutseerimise tõttu.

Propafenoon: kui propafenooni manustati neljale metoprolooliga ravitud patsiendile, suurenes metoprolooli plasmakontsentratsioon 2–5 korda, samas kui kahel patsiendil tekkisid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. See koostoime leidis kinnitust 8 vabatahtlikuga läbi viidud uuringus. Tõenäoliselt on see koostoime tingitud propafenooni, nagu ka kinidiini, metoprolooli metabolismi pärssimisest tsütokroom P4502D6 süsteemi kaudu. Võttes arvesse asjaolu, et propafenoonil on ab omadused. -blokaator, ei tundu metoprolooli ja propafenooni ühine määramine asjakohane.

Verapamiil: b-blokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja b-blokaatorid inhibeerivad täiendavalt atrioventrikulaarset juhtivust ja siinussõlme funktsiooni.

Betaloc® kombinatsioonis järgmiste ravimitega võib olla vajalik annuse kohandamine:

Amiodaroon: amiodarooni ja metoprolooli kombineeritud kasutamine võib põhjustada rasket siinusbradükardiat. Arvestades amiodarooni ülipikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb arvestada võimalike koostoimete tekkega kaua pärast amiodarooni ärajätmist.

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja β-blokaatorid võivad põhjustada aditiivset negatiivset inotroopset toimet, mis võib põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja AV juhtivuse kahjustusega patsientidel. Koostoimet kirjeldatakse disopüramiidi näitel.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-d nõrgendavad b-blokaatorite antihüpertensiivset toimet. See koostoime on dokumenteeritud indometatsiini puhul. Tõenäoliselt ei täheldata kirjeldatud koostoimet sulindakiga suhtlemisel. Diklofenakiga tehtud uuringutes kirjeldatud reaktsiooni ei täheldatud.

Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab metoprolooli kliirensit a-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal suureneb metoprolooli toime.

Digitalise glükosiidid: digitaalise glükosiidid, kui neid kasutatakse koos β-blokaatoritega, võivad pikendada atrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

Diltiaseem: Diltiaseem ja b-blokaatorid suurendavad vastastikku inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Kui metoprolooli kombineeriti diltiaseemiga, esines raske bradükardia juhtumeid.

Epinefriin (adrenaliin): Mitteselektiivseid b-blokaatoreid (sealhulgas pindolool ja propranolool) kasutavatel ja epinefriini (adrenaliin) saavatel patsientidel teatati 10 raskest arteriaalse hüpertensiooni ja bradükardia juhtudest. Koostoimeid täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada ka epinefriini kasutamisel koos lokaalanesteetikumidega juhusliku veresoonkonda sattumise korral Eeldatakse, et kardioselektiivsete b-blokaatorite kasutamisel on see risk palju väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib tervetel vabatahtlikel põhjustada diastoolse vererõhu tõusu kuni patoloogiliste väärtusteni. Propranolool takistab peamiselt fenüülpropanoolamiinist põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad b-blokaatorid põhjustada paradoksaalseid hüpertensioonireaktsioone patsientidel, kes saavad fenüülpropanoolamiini suuri annuseid. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.

Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (ligikaudu 90% Rootsi elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja b-blokaadi suurenemist. Arvatakse, et selline koostoime on iseloomulik teistele b-blokaatoritele, mille metabolismis osaleb tsütokroom P4502D6.

Klonidiin: Hüpertensiivseid reaktsioone koos klonidiini järsu ärajätmisega võib süvendada b-blokaatorite kombineeritud kasutamine.Kooskasutamisel tuleb klonidiini ärajätmisel alustada b-blokaatorite kasutamise katkestamist mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Patsiente, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi b-blokaatoreid (silmatilku) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. B-blokaatorite võtmise taustal suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet. B-blokaatorite võtmise taustal võivad patsiendid, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid, vajada viimaste annuse kohandamist.

Tsimetidiini või hüdralasiini võtmisel võib metoprolooli kontsentratsioon plasmas suureneda.

erijuhised

Astma või obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele tuleb manustada samaaegselt bronhodilataatorit. Vajadusel tuleb b2-agonisti annust suurendada. B1-blokaatorite kasutamisel on nende mõju süsivesikute ainevahetusele või hüpoglükeemia varjamise võimalus palju väiksem kui mitteselektiivsete b-blokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja saavutada kompensatsioonistaadium nii enne ravimiravi kui ka ravi ajal.

Prinzmetali stenokardia all kannatavatel patsientidel ei soovitata välja kirjutada mitteselektiivseid b-blokaatoreid.

Väga harva võivad atrioventrikulaarse juhtivuse kahjustusega patsiendid halveneda (võimalik tulemus - atrioventrikulaarne blokaad). Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb Betaloc® annust vähendada. Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid, peamiselt vererõhu languse tõttu. Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel raske neerupuudulikkusega patsientidele, kellel on metaboolne atsidoos ja mida manustatakse koos südameglükosiididega. B-blokaatoreid kasutavatel patsientidel tekib anafülaktiline šokk raskemal kujul. Feokromotsütoomi põdevatele patsientidele tuleb paralleelselt Betaloc®-iga manustada alfa-blokaatorit. Operatsiooni korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab b-blokaatorit Ärge määrake teist annust – teine ​​või kolmas annus pulsisagedusel alla 40 löögi minutis, PQ intervall rohkem kui 0,26 sekundit ja süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg.

Rasedus ja imetamine

Betaloc®-i ei tohi raseduse ja imetamise ajal manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja/või lapsele.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb meeles pidada, et Betaloc® kasutamisel võib tekkida pearinglus ja väsimus.

Üleannustamine

Sümptomid: metoprolooli üleannustamise korral on kõige tõsisemad sümptomid kardiovaskulaarsüsteemist (bradükardia, I-III astme AV blokaad, asüstool, vererõhu märgatav langus, perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk), , mõnikord võivad domineerida kesknärvisüsteemi sümptomid ja supressioon.kopsufunktsioon (kopsufunktsiooni pärssimine, apnoe, samuti suurenenud väsimus, teadvusehäired, teadvusekaotus, treemor, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia). Muud sümptomid: bronhospasm, iiveldus, oksendamine, võimalik söögitoru spasm, hüpoglükeemia või hüperglükeemia, hüperkaleemia; mõju neerudele; mööduv müasteeniline sündroom. Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minuti - 2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Ravi: aktiivsöe määramine, vajadusel maoloputus. TÄHTIS! Atropiinsulfaati (täiskasvanutele 0,25–0,5 mg IV) tuleb manustada enne maoloputust (kulgnärvi stimulatsiooni ohu tõttu). Vajadusel säilitage hingamisteed (intubatsioon) ja piisav ventilatsioon. Tsirkuleeriva vere mahu täiendamine ja glükoosi infusioon. EKG kontroll. Atropiinsulfaat 1,0-2,0 mgv / v, vajadusel korrake manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). Müokardi depressiooni pärssimise korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini infusioon. Võite kasutada ka glükagooni 50-150 mcg/kg IV 1-minutilise intervalliga. Mõnel juhul võib adrenaliini lisamine ravile olla tõhus. Arütmia ja ulatusliku ventrikulaarse (QRS) kompleksi korral infundeeritakse naatriumilahused (kloriid või vesinikkarbonaat). Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator. Üleannustamisest tingitud südameseiskus võib vajada mitu tundi elustamist. Terbutaliini võib kasutada bronhospasmi leevendamiseks (süsti või sissehingamise teel). Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

Väljalaskevorm ja pakend

Lahus intravenoosseks manustamiseks 1mg/ml.

5 ml värvitust boorsilikaatklaasist sälguga ampullides.

5 ampulli plastikust hoidikus koos riigi- ja venekeelsete kasutusjuhistega asetatakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Tootja

Senexi, Prantsusmaa – AstraZeneca AB, S-151 85 Sodertalier, Rootsi.

Organisatsiooni aadress, kes võtab vastu tarbijate nõudeid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil

ZAK “AstraZeneca U-Key Limited” esindus

Telefon: +7 727 226 25 30

Faks: +7 727 226 25 29

e-post: [e-postiga kaitstud]

Betaloc on AstraZeneca kontsernile kuuluv kaubamärk.

Kas olete võtnud seljavalu tõttu haiguslehe?

Kui sageli tunnete seljavalu?

Kas saate valuga toime tulla ilma valuvaigisteid võtmata?

Siit saate teada, kuidas võimalikult kiiresti seljavaluga toime tulla

toimeaine: 1 ml sisaldab 1 mg metoprolooltartraati;

Abiained: naatriumkloriid, süstevesi.

Annustamisvorm

Süstimine.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: selge värvitu lahus.

Farmakoterapeutiline rühm

Selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid.

ATH kood. C07A B02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika.

Intravenoosne ravi metoprolooliga müokardiinfarkti korral võib vähendada valu tugevust rinnus, vähendada kodade virvendusarütmia ja laperduse esinemissagedust. Varajane ravi alustamine (24 tunni jooksul pärast esimeste sümptomite ilmnemist) võimaldab piirata müokardiinfarkti tsooni arengut ja levikut. Varajane ravi alustamine suurendab ravist saadavat kasu.

Kodade paroksüsmaalse tahhükardia ja kodade virvenduse / laperduse korral täheldatakse südame vatsakeste kontraktsioonide sageduse vähenemist.

Metoprolool on selektiivne beeta-1 retseptori blokaator, mis tähendab, et see mõjutab südame beeta-1 retseptoreid väiksemates annustes kui perifeersete veresoonte ja bronhide beeta-2 retseptorite toimimiseks vajalikud annused. Ravimi annuste suurendamisel võib beeta-1-selektiivsus väheneda.

Metoproloolil puudub beeta-stimuleeriv toime ja sellel on vähene membraani stabiliseeriv toime. Beeta-retseptori blokaatoritel on negatiivne inotroopne ja kronotroopne toime.

Metoprolool vähendab katehhoolamiinide toimet füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal, põhjustab südame löögisageduse langust, vähendab südame väljundit ja alandab ka kõrget vererõhku. Stressiolukordades, millega kaasneb suurenenud adrenaliini vabanemine neerupealistest, ei häiri metoprolool veresoonte normaalset füsioloogilist laienemist. Terapeutilistes annustes on metoproloolil väiksem toime bronhide lihastele kui mitteselektiivsete beetablokaatorite toime. See omadus võimaldab ravi metoprolooliga koos beeta 2 retseptori stimulantidega patsientidel, kellel on bronhiaalastma või muud rasked obstruktiivsed kopsuhaigused. Metoprolool mõjutab insuliini vabanemist ja süsivesikute ainevahetust vähemal määral kui mitteselektiivsed beetablokaatorid ja seetõttu võib seda kasutada ka suhkurtõvega patsientidel. Kardiovaskulaarsed reaktsioonid hüpoglükeemia korral, nagu tahhükardia, on metoprolooliga vähem väljendunud ja veresuhkru taseme normaliseerumine on kiirem kui mitteselektiivsete beeta-blokaatorite puhul.

Farmakokineetika.

Metoprolool metaboliseerub maksas peamiselt CYP2D6 osalusel. Tuvastatud on kolm peamist metaboliiti, millest ühelgi ei ole kliiniliselt olulist beetablokeerivat toimet. Plasma poolväärtusaeg on 3-5 tundi. Ligikaudu 5% metoproloolist eritub neerude kaudu muutumatul kujul, ülejäänud metaboliitide kujul.

Näidustused

• Tahhüarütmia, eriti supraventrikulaarse tahhüarütmia ravi.
• Äge müokardiinfarkt. Betaloci varajane kasutamine infarktipiirkonna ja vatsakeste virvendusarütmia esinemissageduse vähendamiseks. Valusümptomite vähendamine võib vähendada ka vajadust opiaadi analgeetikumide järele. Ägeda müokardiinfarktiga patsientide suremuse vähenemine.

Vastunäidustused

• Kardiogeenne šokk.
• Haige siinuse sündroom.
• Teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.
• Ebastabiilse, kompenseerimata südamepuudulikkusega (kopsuturse, hüpoperfusioon või arteriaalne hüpotensioon) patsiendid ja patsiendid, kes saavad inotroopset ravi, mis kestab või tekib aeg-ajalt ja on suunatud beetaretseptoritele.
• Sümptomaatiline bradükardia või arteriaalne hüpotensioon. Metoprolooli ei tohi anda ägeda müokardiinfarkti kahtlusega patsientidele enne, kui südame löögisagedus on langenud.< 45 ударов/минуту, интервал P-Q составляет >0,24 sekundit ehk süstoolne põrgu on< 100 мм рт.ст.
• Supraventrikulaarsete tahhüarütmiate ravis ei tohi Betaloci manustada patsientidele, kellel on süstoolne rõhk veri on alla 110 mm Hg.
• Tõsised haigused perifeersed veresooned, millel on gangreeni oht.
• Kindlaksmääratud ülitundlikkus metoprolooltartraadi või teiste beetablokaatorite suhtes.
• Ravimata feokromotsütoom.
• metaboolne atsidoos.
• Betaloc on vastunäidustatud juhtudel, kui äge müokardiinfarkt on komplitseeritud esimese astme südameblokaadi ja/või raske südamepuudulikkusega.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metoprolool on CYP2D6 ensüümi substraat. CYP2D6 aktiivsust inhibeerivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli kontsentratsiooni plasmas. Näited ravimid mis pärsivad CYP2D6 aktiivsust: kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin. Nende ravimitega ravi alguses võib selle ravimiga ravi saavatel patsientidel olla vajalik Betaloci annust vähendada.

Vältida tuleks järgmisi kombinatsioone Betalociga:

Barbituurhappe derivaadid: barbituraadid (uuritud pentobarbitaali suhtes) stimuleerivad metoprolooli metabolismi ensüümi indutseerimise teel.

propafenoon: 4 patsiendil, kes said metoproloolravi, suurenes propafenooni kasutamisel metoprolooli plasmakontsentratsioon 2–5 korda ja 2 patsiendil tekkisid metoproloolile tüüpilised kõrvaltoimed. Koostoimet kinnitati 8 tervel vabatahtlikul. See koostoime võib olla tingitud asjaolust, et propafenoon, nagu kinidiin, pärsib metoprolooli metabolismi tsütokroom P450 2D6 süsteemi kaudu. Selle kombinatsiooni tulemust on tõenäoliselt raske ennustada, kuna propafenoonil on ka beeta-blokeerivad omadused.

Verapamiil: kombinatsioonis beetablokaatoritega (kirjeldatud atenolooli, propranolooli ja pindolooli puhul) võib verapamiil põhjustada bradükardia teket ja vererõhu langust. Verapamiilil ja beetablokaatoritel on aditiivne inhibeeriv toime atrioventrikulaarsele juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile.

Järgmised kombinatsioonid Betalociga võivad vajada annuse kohandamist:

Amiodaroon:ühel juhul näidati, et amiodarooniga ravitud patsientidel võib ravimi ja metoprolooli samaaegsel kasutamisel tekkida raske siinusbradükardia. Amiodaroonil on äärmiselt pikk poolväärtusaeg (umbes 50 päeva), mis tähendab, et koostoimed võivad tekkida pikka aega pärast selle ravimi kasutamise lõpetamist.

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja beetablokaatorid omavad aditiivset negatiivset inotroopset toimet, mis võib vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja AV juhtivuse häirete korral. Seda koostoimet kirjeldatakse kõige paremini disopüramiidi puhul.

Mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid (MSPVA-d): On näidatud, et MSPVA-d neutraliseerivad beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. Peamiselt uuris indometatsiini. On tõenäoline, et seda koostoimet sulindakiga ei esine. Diklofenakiga on läbi viidud kahjulike koostoimete uuring.

Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab (2,5 korda) metoprolooli kliirensit alfa-hüdroksümetoprolooliks CYP 2D6 süsteemi kaudu inimestel, kellel on kiire hüdroksüülimine. Metoprolooli toime tugevneb.

digitaalise glükosiidid: digitaalise glükosiidide ja beeta-blokaatorite samaaegne kasutamine võib pikendada artrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada ka bradükardia arengut.

Diltiaseem: Diltiaseemil ja beeta-retseptori blokaatoritel on aditiivne inhibeeriv toime AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Kombineeritud ravi ajal diltiaseemiga on täheldatud tõsist bradükardiat (teated õnnetustest).

Epinefriin: pärast epinefriini (adrenaliini) manustamist patsientidele, kes kasutasid mitteselektiivsed blokaatorid beeta-retseptorid (sealhulgas pindolool ja propranolool), tekkis raske arteriaalne hüpertensioon ja bradükardia (umbes 10 teadet). Need kliinilised tähelepanekud on leidnud kinnitust tervete vabatahtlikega hõlmatud uuringutes. Lisaks eeldati, et kohaliku anesteesia all olev epinefriin võib provotseerida nende reaktsioonide teket, kui ravimit manustatakse intravaskulaarselt. See risk on kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel tõenäoliselt väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: fenüülpropanoolamiin (norefedriin) võib 50 mg ühekordse annusena põhjustada tervetel vabatahtlikel diastoolse vererõhu ebanormaalset tõusu. Propranolool neutraliseerib üldiselt vererõhu tõusu fenüülpropanoolamiini poolt. Siiski võivad beeta-retseptorite blokaatorid esile kutsuda paradoksaalseid hüpertensiivseid reaktsioone patsientidel, kes kasutavad fenüülpropanoolamiini suuri annuseid. Mõnel juhul on kirjeldatud hüpertensiivset kriisi ainult fenüülpropanoolamiiniga ravi ajal.

Kinidiin: kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi inimestel, kellel on kiire hüdroksüülimine (üle 90% Rootsi elanikkonnast), mis põhjustab plasmataseme märkimisväärset tõusu ja beeta-retseptorite blokaadi suurenemist. Vastavaid koostoimeid võib täheldada teiste beetablokaatoritega, mida metaboliseerib sama ensüüm (tsütokroom P450 2D6).

Klonidiin: Beeta-blokaatorid võivad klonidiini järsul ärajätmisel võimendada hüpertensiivset reaktsiooni. Juhul, kui samaaegne ravi klonidiiniga tuleb katkestada, tuleb beetablokaatori kasutamine lõpetada mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib stimuleerida metoprolooli metabolismi, mille tulemuseks on selle plasmataseme langus.

Patsiente, kes saavad samaaegset ravi teiste beetablokaatoritega (nt silmatilgad) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. Eesmärk inhaleeritavad anesteetikumid patsientidel, kes saavad ravi beeta-blokaatoritega, suurendab kardiodepressiivne toime. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib osutuda vajalikuks suukaudsete diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine. Tsimetidiini või hüdralasiini samaaegsel manustamisel võib metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas suureneda.

Metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas võib suureneda, kui te tarvitate samal ajal alkoholi.

Patsiente, kes saavad sümpaatilisi ganglioni blokaatoreid samaaegselt metoprolooliga, tuleb hoolikalt jälgida.

Metoprolool võib häirida lidokaiini eliminatsiooni.

Ettevaatlikult tuleb metoprolooli määrata patsientidele, kes kasutavad beeta 2 retseptori ja beeta 1 retseptori stimulante, samuti dihüdropüridiini.

Beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib osutuda vajalikuks insuliini annust veelgi kohandada.

Metoprolooli ja ergotamiini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Metoprolooli tuleb hoolikalt kombineerida teiste antihüpertensiivse toimega ravimitega.

Rakenduse funktsioonid

Verapamiili ei tohi manustada intravenoosselt patsientidele, kes saavad ravi beetablokaatoritega.

Kahtlase või kinnitatud südamepuudulikkusega patsientide ravimisel tuleb pärast iga ravimiannust hoolikalt jälgida patsiendi hemodünaamilist seisundit. Düspnoe või külma higi suurenemise korral tuleb ravi katkestada.

Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid, nagu vahelduv lonkamine. Ravimi kasutamisel raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes saavad kombineeritud ravi digitaalise preparaatidega, tuleb kaaluda kasu ja riski suhet. Betaloci ei tohi ilma samaaegse ravita manustada latentse või ilmse südamepuudulikkusega patsientidele.

Prinzmetali stenokardiaga patsientidel võib alfa-retseptorite poolt vahendatud pärgarteri vasokonstriktsiooni tõttu stenokardiahoogude sagedus ja raskusaste suureneda. Sel põhjusel ei tohi sellistele patsientidele anda mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Selektiivseid beeta-1 retseptori blokaatoreid tuleb kasutada ettevaatusega.

Bronhiaalastma või teiste krooniliste obstruktiivsete kopsuhaigustega patsientide ravimisel tuleb samaaegselt määrata piisav bronhodilataatorravi. Võimalik, et peate suurendama beeta 2 retseptori stimulantide annust.

Ravi metoprolooliga võib häirida süsivesikute metabolismi või varjata hüpoglükeemia teket, kuigi see risk on väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul.

Väga harvadel juhtudel võivad mõõduka AV juhtivuse häirega patsiendid süveneda (mis võib viia AV-blokaadi tekkeni).

Ravi beetablokaatoritega võib halvendada anafülaktilise reaktsiooni ravi efektiivsust. Kui Betaloci määratakse feokromotsütoomiga patsientidele, tuleb kaaluda ravi alfa-blokaatoriga.

Kui on vajadus ravi Betalociga katkestada, tuleb seda teha võimalusel järk-järgult 2 nädala jooksul, sest vastasel juhul võivad stenokardia sümptomid süveneda koos müokardiinfarkti ja äkksurma riski suurenemisega. Viimast annust tuleb võtta vähemalt 4 päeva, kuni ravim on täielikult lõpetatud. Sümptomite kordumise korral on soovitatav annuse vähendamist aeglustada.

Operatsiooni korral on vajalik hoiatada anestesioloogi, et patsient saab Betaloci. Patsientidel, kellele tehakse operatsioon, ei ole beetablokaatorite ravi katkestamine soovitatav. Kui metoprolooli ärajätmist peetakse vajalikuks, peaks see võimalusel toimuma vähemalt 48 tundi enne üldanesteesia. Vältida tuleb metoprolooli suurte annuste kiiret alustamist patsientidel, kellel on plaanis mitte-südameoperatsioon, kuna see võib olla seotud bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni ja insuldi tekkega, sealhulgas surmaga kardiovaskulaarsete riskifaktoritega patsientidel. Mõned patsiendid võivad siiski kasutada beetablokaatoreid premedikatsioonina. Sellistel juhtudel on vaja valida kerge negatiivse inotroopse toimega anesteetikum, et minimeerida müokardi depressiooni ohtu.

Ravimi teist või kolmandat annust ei tohi kasutada, kui südame löögisagedus on< 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет >0,26 sekundit.

Metoprolooli kasutamine võib põhjustada mitteraskete perifeerse vereringe häirete süvenemist.

Patsientidel, kellel on anamneesis südamepuudulikkus või nõrk südamereserv, tuleb kaaluda samaaegse diureetilise ravi vajadust.

Metoprolooli kasutamine võib patsientidel põhjustada bradükardiat.

Metoprolooli tuleb I astme südameblokaadiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Metoprolool võib maskeerida varajased sümptomidäge hüpoglükeemia koos tahhükardiaga, samuti türeotoksikoosi sümptomid.

Enne metoprolooli intravenoosset manustamist tuleb tõsiselt kaaluda psoriaasi põdevaid patsiente.

Metoprolooli kasutamisel labiilse ja I tüüpi suhkurtõvega patsientidel võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemilise annuse kohandamine.

Ravi adrenaliiniga tavalistes annustes ei anna alati oodatud ravitoimet.

Raske stabiilse sümptomaatilise südamepuudulikkusega patsiente tohib ravida ainult erioskuste ja -kogemusega arst.

Südamepuudulikkusega kaasneva ägeda müokardiinfarkti ravi efektiivsust ja ohutust ei ole dokumenteeritud.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Rasedus.

Betaloci ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui arst arvab, et kasu kaalub üles võimalik kahju lootele/lapsele. Beeta-blokaatorid vähendavad platsenta verevoolu, mis võib põhjustada loote surma, ebaküpsust ja enneaegset sünnitust. Nagu kõik beetablokaatorid, võib Betaloki süstimine põhjustada kõrvaltoimeid, eriti bradükardiat ja hüpoglükeemiat lootel, vastsündinul ja rinnaga toidetaval imikul. Olemas suurenenud risk südame ja kopsu tüsistused vastsündinutel. Kuid Betaloci süstelahust kasutati rasedusega seotud hüpertensiooni korral hoolika järelevalve all pärast 20. rasedusnädalat. Kuigi Betaloc läbib platsentaarbarjääri ja esineb nabaväädiveres, ei ole teatatud loote kõrvalekallete esinemisest.

Imetamine.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel

Betaloc-ravi ajal võib tekkida pearinglus ja väsimus. Patsiente, kelle tegevus on seotud tähelepanukoormusega, nimelt: autojuhtimine ja mehhanismidega töötamine, tuleb hoiatada selliste mõjude eest.

Annustamine ja manustamine

Betaloci parenteraalne manustamine peab toimuma spetsiaalselt koolitatud personali järelevalve all kohtades, kus on võimalik mõõta vererõhku, EKG-d ja elustada.

Supraventrikulaarne tahhüarütmia.

Peal esialgne etapp 5 mg (= 5 ml) tuleb manustada intravenoosselt kiirusega 1-2 mg/min. Ravimi sisseviimist selles annuses võib korrata iga 5 minuti järel, kuni soovitud toime saavutatakse. Tavaliselt piisab koguannusest 10-15 mg (= 10-15 ml). Soovitatav maksimaalne annus intravenoosseks manustamiseks on 20 mg (= 20 ml).

Müokardi isheemia, tahhüarütmia ja valu ennetamine ja ravi müokardiinfarkti kahtluse või diagnoosimise korral.

Äge seisund: ravimit tuleb manustada intravenoosselt annuses 5 mg (= 5 ml). Ravimi annuse manustamist võib korrata iga 2 minuti järel; maksimaalne annus on 15 mg (= 15 ml). 15 minutit pärast viimast süsti tuleb suukaudselt manustada 50 mg metoprolooltartraati iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul. Pikaajaliseks (suukaudseks) kasutamiseks tuleb välja kirjutada Betaloc tabletid või Betaloc ZOK toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid.

Lahjendatud süstelahus tuleb ära kasutada 12 tunni jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustus.

Neerufunktsioon mõjutab ravimi eliminatsiooni kiirust vaid vähesel määral, mistõttu ei ole neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vaja ravimi annust kohandada.

Maksa düsfunktsioon.

Tavaliselt võib maksatsirroosiga patsientidele määrata sama annuse kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidele. Ravimi annuse vähendamist tuleks kaaluda ainult väga raske maksakahjustuse tunnuste korral (nt patsiendid, kellele tehakse bypass-operatsioon).

Eakad patsiendid.

Ravimi annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed

Kogemused laste ravist Betalociga on piiratud.

Üleannustamine

Toksilisus: ravimi kasutamine annuses 7,5 g täiskasvanutel põhjustas surmaga lõppenud mürgistuse. Ravimi kasutamine annuses 100 mg alla 5-aastastel patsientidel ei põhjustanud pärast maoloputust patsientidel mingeid sümptomeid. Ravimi kasutamine annuses 450 mg alla 12-aastastel patsientidel ja 1,4 g täiskasvanud patsientidel oli mõõduka mürgistuse põhjuseks; ravimi kasutamine annuses 2,5 g täiskasvanutel põhjustas tõsise joobeseisundi ja ravimi kasutamine annuses 7,5 g täiskasvanutel põhjustas raske mürgistuse.

Sümptomid: kõige olulisemad on kardiovaskulaarsed sümptomid, aga mõnel juhul, eriti lastel ja noortel, sümptomid kesk närvisüsteem(KNS) ja hingamisdepressioon. Bradükardia, AV-blokaad I-III aste, QT-intervalli pikenemine (erandjuhud), asüstool, vererõhu langus, ebapiisav perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk. Hingamisdepressioon, hingamisseiskus. Teised sümptomid: väsimus, segasus, teadvuse kaotus, värisev treemor, krambid, higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, võimalik, et söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia. Mõju neerudele. Ajutine müasteeniline sündroom. Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi kasutamist.

Ravi: Vajadusel - maoloputus, aktiivsöe kasutamine.

Atropiini (0,25–0,5 mg intravenoosselt täiskasvanutel, 10–20 mcg/kg kehakaalu kohta lastel) tuleb manustada enne maoloputust (vagaalse stimulatsiooni ohu tõttu). Võib nõuda intubeerimist ja ventilaatori kasutamist; mahu piisav taastamine; glükoosi infusioon; EKG jälgimine; atropiini korduv intravenoosne manustamine 1,0-2,0 mg (peamiselt vagaalsete sümptomitega). Südamelihase funktsiooni depressiooni korral: dobutamiini või dopamiini ja kaltsiumglubionaadi infusioon 9 mg/ml, 10-20 ml. Võite sisestada glükagooni 50-150 mcg / kg intravenoosselt 1 minuti jooksul, millele järgneb infusioon, samuti amrinoon. Mõnel juhul on epinefriini (adrenaliini) lisamine olnud tõhus. Naatriumi (kloriid või vesinikkarbonaat) infusioon QRS-i pikenemise ja arütmia korral. Võite kasutada südamestimulaatorit. Vereringe seiskumise korral võib mõne tunni jooksul vaja minna elustamismeetmeid. Ravige bronhospasmi terbutaliiniga (süsti või sissehingamise teel). Sümptomaatiline ravi.

Beeta 1-blokaator

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Lahus intravenoosseks manustamiseks läbipaistev, värvitu.

- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);

- teadaolev ülitundlikkus metoprolooli ja selle komponentide või teiste β-blokaatorite suhtes.

Hoolikalt: I astme atrioventrikulaarne blokaad, Prinzmetali stenokardia, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (kopsuemfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma), suhkurtõbi, raske neerupuudulikkus.

Annustamine

Supraventrikulaarne tahhükardia.

Alustage manustamist 5 mg (5 ml) Betaloc'iga kiirusega 1-2 mg/min. Saate korrata sissejuhatust 5-minutilise intervalliga, kuni saavutatakse terapeutiline toime. Tavaliselt on koguannus 10-15 mg (10-15 ml). Soovitatav maksimaalne annus intravenoosseks manustamiseks on 20 mg (20 ml).

Müokardi isheemia, tahhükardia ja valu ennetamine ja ravi müokardiinfarkti või selle kahtluse korral.

Intravenoosselt 5 mg (5 ml) ravimit. Saate korrata sissejuhatust 2-minutilise intervalliga, maksimaalne annus on 15 mg (15 ml). 15 minutit pärast viimast süsti määratakse suukaudne metoprolool annuses 50 mg (Betaloc) iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada.

Maksafunktsiooni kahjustus

Tavaliselt ei ole plasmavalkudega seondumise vähesel määral annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustuse korral (porto-caval anastomoosiga patsientidel) võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Eakas vanus

Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Lapsed

Betaloci kasutamise kogemus lastel on piiratud.

Kõrvalmõjud

Patsiendid taluvad Betaloci hästi ning kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja pöörduvad.

Kliiniliste uuringute tulemusena või ravimi Betaloc (metoprolooltartraat) kasutamisel kliiniline praktika Kirjeldatud on järgmisi soovimatuid kõrvaltoimeid. Paljudel juhtudel ei ole põhjuslikku seost Betaloc-raviga kindlaks tehtud. Juhtumite esinemissageduse hindamisel kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (> 10%), sageli (1-9,9%), harva (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%) ja väga harva (<0.01%).

Kardiovaskulaarsüsteem

Sageli: bradükardia, kehahoiaku häired (väga harva kaasneb minestus), külmad jäsemed, südamepekslemine. Harva: südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; AV-blokaad I aste. Harv: muud südamejuhtehäired, arütmiad. Väga harv: gangreen patsientidel, kellel on varasemad rasked perifeerse vereringe häired.

Väga sage: suurenenud väsimus. Sageli: pearinglus, peavalu. Harv: ärrituvus, ärevus, impotentsus/seksuaalne düsfunktsioon. Harva: paresteesia, krambid, depressioon, tähelepanuhäired, unisus või unetus, õudusunenäod. Väga harv: amneesia/mälukahjustus, depressioon, hallutsinatsioonid

Sageli: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus. Aeg-ajalt: oksendamine. Harv: suukuivus.

Maks

Harva: maksafunktsiooni häired.

Nahk

Harva: lööve (urtikaaria kujul), liigne higistamine. Harv: juuste väljalangemine. Väga harv: valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.

Hingamissüsteem

Sage: õhupuudus pingutusel. Aeg-ajalt: bronhospasm bronhiaalastmaga patsientidel. Harv: riniit.

meeleelundid

Harv: nägemishäired, silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit. Väga harv: kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.

Ainevahetus

Aeg-ajalt: kehakaalu tõus.

Lihas-skeleti süsteemist:

Väga harv: artralgia

Veri

Väga harv: trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Toksilisus

Metoprolool annuses 7,5 g põhjustas täiskasvanul surmaga lõppenud mürgistuse. 5-aastasel lapsel, kes võttis 100 mg metoprolooli, ei ilmnenud pärast maoloputust joobeseisundi tunnuseid. 450 mg metoprolooli võtmine 12-aastase teismelise poolt põhjustas mõõduka joobeseisundi. Täiskasvanute 1,4 g ja 2,5 g metoprolooli allaneelamine põhjustas vastavalt mõõduka ja raske mürgistuse. Täiskasvanutele 7,5 g manustamine põhjustas äärmiselt raske joobeseisundi.

Sümptomid

Metoprolooli üleannustamise korral on kardiovaskulaarsed sümptomid kõige tõsisemad, kuid mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, võivad domineerida kesknärvisüsteemi sümptomid ja kopsufunktsiooni pärssimine. Bradükardia, I-II astme atrioventrikulaarne blokaad, asüstool, vererõhu väljendunud langus, halb perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, kopsufunktsiooni depressioon, apnoe, suurenenud väsimus, teadvusehäired, teadvusekaotus, treemor, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia, bronhospasm , iiveldus, oksendamine, võimalik söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaltseemia, mõju neerudele, mööduv müasteeniline sündroom. Alkoholi, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit.

Esimesi üleannustamise märke võib täheldada 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi

Aktiivsöe määramine, vajadusel maoloputus.

TÄHTIS! Atropiini (täiskasvanutele 0,25–0,5 mg IV, lastele 10–20 mcg/kg) tuleb manustada enne maoloputust (vagusnärvi stimulatsiooni ohu tõttu). Vajadusel säilitada hingamisteede läbilaskvus (intubatsioon) ja piisav kopsude ventilatsioon. Tsirkuleeriva vere mahu täiendamine ja glükoosi infusioon. EKG kontroll. Atropiin 1,0-2,0 mg IV, vajadusel korrata manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). Müokardi depressiooni (supressioon) korral on näidustatud dobutamiini või dopaamia intravenoosne manustamine.Võib kasutada ka glükagooni 50-150 mcg/kg IV intervalliga 1 minut. Mõnel juhul võib adrenaliini lisamine ravile olla tõhus. Arütmia ja ventrikulaarse kompleksi (QRS) suurenemise korral infundeeritakse naatriumilahused (kloriid või vesinikkarbonaat). Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator. Üleannustamisest tingitud südameseiskus võib vajada mitu tundi elustamist. Terbutaliini võib kasutada bronhospasmi leevendamiseks (süsti või sissehingamise teel). Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

ravimite koostoime

Vältida tuleb Betaloki manustamist koos järgmiste ravimitega:

Barbituurhappe derivaadid: barbituraadid (uuring viidi läbi fenobarbitaaliga) suurendavad ensüümide indutseerimise tõttu veidi metoprolooli metabolismi.

Propafenoon: Propafenooni määramisel neljale metoprolooliga ravitud patsiendile suureneb metoprolooli plasmakontsentratsioon 2–5 korda. kahel patsiendil esinesid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. Seda koostoimet kinnitas uuring, milles osales 8 vabatahtlikku. Tõenäoliselt on koostoime tingitud metoprolooli metabolismi pärssimisest tsütokroom P4502D6 süsteemi kaudu propafenooni, nagu ka kiniidiumi, poolt. Arvestades asjaolu, et propafenoonil on β-blokaatori omadused, ei tundu metoprolooli ja propafenooni ühine määramine asjakohane.

Verapamiil:β-blokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja β-blokaatorid inhibeerivad täiendavalt atrioventrikulaarset juhtivust ja siinussõlme funktsiooni.

Betaloci kombinatsioon järgmiste ravimitega, mis võib vajada annuse kohandamist:

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja β-blokaatorid võivad viia negatiivse inotroopse toime summeerimiseni, mis võib põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomiga ja atrioventrikulaarse juhtivuse häirega patsientidel. Koostoimet kirjeldatakse disopüramiidi näitel.

Amiodaroon: Amiodarooni ja metoprolooli kombineeritud kasutamine võib põhjustada tõsist siinusbradükardiat. Arvestades amiodarooni äärmiselt pikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb arvestada võimalike koostoimete tekkega kaua pärast amiodarooni ärajätmist.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-d nõrgendavad β-blokaatorite antihüpertensiivset toimet. See koostoime on kõige paremini dokumenteeritud indometatsiini puhul. Sulindakiga koostoimeid ei täheldatud. Diklofenakiga tehtud uuringutes kirjeldatud reaktsiooni ei täheldatud.

Difenhüdramiin: Difenhüdramiin vähendab metoprolooli kliirensit α-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal suureneb metoprolooli toime.

Adrenaliin (epinefriin): Mitteselektiivseid β-blokaatoreid (sh pindolool ja proprapolool) kasutavatel ja epinefriini (adrenaliini) saavatel patsientidel on teatatud 10 raskest arteriaalse hüpertensiooni ja bradükardia juhtudest. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada epinefriini kasutamisel koos lokaalanesteetikumidega juhusliku veresoontesse sattumise korral. Eeldatakse, et kardioselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel on see risk palju väiksem.

Fenütropanoolamiin: Fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib põhjustada tervetel vabatahtlikel diastoolse vererõhu tõusu patoloogiliste väärtusteni. Propranolool takistab peamiselt fenüülpropanoolamiinist põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad β-blokaatorid põhjustada naroloksaalse arteriaalse hüpertensiooni reaktsioone patsientidel, kes saavad fenüülpropanoolamiini suuri annuseid. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.

Kinidiin: Kiniin pärsib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (ligikaudu 90% elanikkonnast Rootsis), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja β-blokaadi suurenemist. Arvatakse, et selline koostoime on iseloomulik ka teistele β-blokaatoritele, mille metabolismis osaleb tsütokroom P4502D6.

Klonidiin: Hüpertensiivseid reaktsioone koos klonidiini järsu ärajätmisega võib süvendada β-blokaatorite kombineeritud kasutamine. Koos kasutamisel klonidiini tühistamise korral. β-blokaatorite kasutamise katkestamine peaks algama mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Metoprolooli plasmakontsentratsioon võib suureneda, kui seda kasutatakse koos tsimegidiini, hüdratasipi, selektiivsete serotoniini inhibiitoritega, nagu paroksetiin, fluoksetiin ja sertratiin. Patsiente, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi β-blokaatoreid (silmatilku) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. β-blokaatorite võtmise taustal suurendavad inhalatsioonianesteetikumid kardiodepressiivset toimet. Beeta-blokaatorite võtmise taustal võivad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavad patsiendid vajada viimaste annuse kohandamist. Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos β-blokaatoritega, võivad pikendada atrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

erijuhised

β-blokaatoreid kasutavatele patsientidele ei tohi manustada intravenoosselt kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks verapamiili. Astma või obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele tuleb manustada samaaegselt bronhodilataatorit. Vajadusel tuleb β2-agonisti annust suurendada. β1-blokaatorite kasutamisel on nende mõju süsivesikute ainevahetusele või hüpoglükeemia varjamise võimalus palju väiksem kui mitteselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja saavutada kompensatsioonistaadium nii enne ravimiravi kui ka ravi ajal.

Prinzmetali stenokardia all kannatavatel patsientidel ei soovitata välja kirjutada mitteselektiivseid β-blokaatoreid.

Väga harva võivad atrioventrikulaarse juhtivuse kahjustusega patsiendid halveneda (võimalik tulemus - atrioventrikulaarne blokaad). Kui ravi ajal tekib bradükarlia, tuleb Betaloc’i annust vähendada. Metoprolool võib vererõhu languse tõttu halvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid. Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel raske neerupuudulikkusega patsientidele, kellel on metaboolne atsidoos ja samaaegne manustamine koos südameglükosiididega. β-blokaatoreid kasutavatel patsientidel on anafülaktiline šokk raskem. Feokromotsütoomi põdevatele patsientidele tuleb paralleelselt Betalociga manustada alfa-alrenoblokaatorit. Operatsiooni korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab β-blokaatorit. Te ei tohiks välja kirjutada teist annust – teist või kolmandat, kui pulss on alla 40 löögi minutis, PQ intervall üle 0,26 sekundi ja süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Nagu enamik ravimeid, ei tohi Betaloci raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Sarnaselt teistele antihüpertensiivsetele ravimitele võivad β-blokaatorid põhjustada kõrvaltoimeid, nagu bradükardia lootel, vastsündinutel või rinnaga toitvatel lastel, mistõttu tuleb olla eriti ettevaatlik β-blokaatorite määramisel raseduse viimasel trimestril ja vahetult enne sünnitust.

laktatsiooniperiood

Rinnapiima eritunud metoprolooli kogus ja β-blokeeriv toime rinnaga toidetaval lapsel (kui ema võtab metoprolooli terapeutilistes annustes) on ebaolulised.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril alla 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Paljude kaasaegse maailma nuhtluse hüpertensiooniravimite hulgast on raske valida ainult seda, mis sobib teile igas mõttes. Sageli ei tea arstid ise, mida nende patsiendid vajavad, kirjutades välja ühe ravimi teise järel. Mitte igaüks ei saa oma rahaliste võimaluste tõttu selliseid katseid endale lubada, kuna ravimid pole tänapäeval kaugeltki odavad ja mitte kõik ei taha saada katsejänesteks, kuid ilma enda peal proovimata ei leia te seda, mis oleks. ole sulle hea.

Betaloc on ravim, mis on aastaid edukalt võidelnud hüpertensiooni ja sellega seotud probleemidega.

Ravimi toime

Betaloc, rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (mn), on stenokardiavastase toimega beetablokaator, see tähendab, et ravim peatab selliste haiguste rünnakud nagu stenokardia ja isheemia. Lisaks kõrvaldab see arütmiad, normaliseerib südamerütmi ja alandab vererõhku.

Ravimil on pikaajaline toime. Terapeutilist toimet täheldatakse päeva jooksul. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kes on pikka aega võtnud Betaloci, on täheldatud vererõhu stabiliseerumist, mille näitajad on normaalsed ja puhkeolekus ning märkimisväärse füüsilise koormuse korral.

Tööriistal on kumulatiivne toime. Selle regulaarsel kasutamisel kaovad kõik ebameeldivad aistingud, mis on seotud südame-veresoonkonna puudulikkuse, hüpertensiooni ja muude südame ja veresoonte probleemidega, parandades patsiendi üldist seisundit ja naases ta normaalsesse ellu.

Ravim imendub kehasse täielikult. Maksas metaboliseeruv toimeaine eritub peaaegu täielikult metaboolsete protsesside tulemusena ja osaliselt uriiniga 3-4 tunni pärast.

Ravim on loetletud Venemaa ravimite registris (RLS), kust leiate selle kohta kõige üksikasjalikuma teabe.

Vabastamise vormid

Betaloci toodetakse valgete kumerate tablettidena. Annused on erinevad - 25, 50 ja 100 mg, mis muudab ravimi võtmise väga mugavaks. Tabletid on lubatud jagada mitmeks osaks, kui apteegis ei ole vajalikku annust, ärge lihtsalt närige neid, vaid neelake need korraga alla koos väikese koguse veega.

Ravimit müüakse blistrites või viaalides, mis sisaldavad 14, 30 või 100 tabletti.

See on valmistatud ka ampullides intravenoosseks kasutamiseks. Karbis on 5 5 ml ampulli.

Ühend

Agensi koostis sisaldab aktiivset komponenti metoproloolsuktsinaati, mille kogus sõltub annusest - 23,75; 47,5 ja 95 mg, mis vastab 25, 50 ja 100 mg metoprolooltartraadile, samuti abiained - parafiin, titaandioksiid, naatriumstearüülfumaraat, ränidioksiid jne.

Süstimiseks mõeldud lahus sisaldab toimeainet metoprolooltartraati - 5 mg ja abiaineid - puhastatud vett ja naatriumkloriidi.

Näidustused kasutamiseks

Ravimi määrab arst sõltuvalt olemasolevast haigusest ja selle raskusastmest. Ravimil on üsna lai toimespekter, see on:

• Isheemia ja selle üks levinumaid ilminguid - stenokardia;
• Püsiv kõrge vererõhk ();
• Hüpertensiivne kriis;
• Rikked südame töös, millega kaasneb kiire südametegevus südamesagaras;
• Kroonilise südamepuudulikkuse ilmingud koos vasaku vatsakese hüpertroofia sümptomitega;
• Supraventrikulaarne tahhükardia;
• Ventrikulaarne arütmia;
• Ventrikulaarne ekstrasüstool;
• kodade laperdus;
• Taastusravi periood pärast müokardiinfarkti, et vähendada surmaohtu;
• Migreen.

Ärge ise ravige. See võib teile suurt kahju teha!

Kuidas ravimit kasutada

Tabletid võetakse hommikul enne sööki ilma närimiseta, pestakse lonksu veega maha. Annuse määrab arst vastavalt diagnoosile.

Annused määratakse igale patsiendile rangelt individuaalselt, sõltuvalt tema haigusest:

• Hüpertensiooniga - 50-100 mg. Ravi võib olla keeruline, kui ühe Betalokiga ei ole võimalik tulemusi saavutada;
• Arütmia - 100-200 mg päeva jooksul;
• Stenokardia korral on ette nähtud ka 100-200 mg ööpäevas, mida võib võtta koos teiste arsti poolt välja kirjutatud ravimitega;
• Taastumisperiood pärast müokardiinfarkti - 200 mg päevas;
• Kroonilise südamepuudulikkuse ilmingud - esimese kahe nädala jooksul on annus 25 mg, seejärel suurendatakse seda 50-ni, maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg;
• Funktsionaalsed südamepuudulikkused koos tahhükardiaga - 100-200 mg;
• Migreenihood - 100-200 mg.

Supraventrikulaarse tahhükardiaga süstelahust manustatakse intravenoosselt koguses 5 ml. Vajadusel korrake ravimi manustamist 5 minuti pärast, koguannus ei tohi ületada 15 ml.

Isheemia või infarkti kahtluse korral manustatakse 5 ml. 2 minuti pärast korrake protseduuri. Ärge süstige rohkem kui 15 ml. 15 minutit pärast viimast süsti alustatakse Betaloci suukaudset manustamist annuses 50 mg iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.

Betalok lapsepõlves ja vanemas eas

Tööriista ei ole lubatud kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna kliinilised uuringud ei ole näidanud, milline on ravimi mõju sellele patsientide kategooriale.

Vanemas eas patsiendid peaksid järgima arsti määratud annust, mitte mingil juhul iseseisvalt kohandama selle tingimusi.

Rasedus ja imetamine

Betaloci joomine on vastunäidustatud kogu raseduse ajal, samuti rinnaga toitmise ajal, kuid siiski on erandeid. See on siis, kui ravimi kasutamisest saadav kasu lapseootel emale on palju suurem kui võimalik kahju lapsele.

Seda tüüpi ravimid (beetablokaatorid) võivad põhjustada loote bradükardiat või muid kõrvaltoimeid.

Emapiimaga saab laps ainult väikese koguse metoprolooli.

Vastunäidustused

Vastavalt Betaloki kasutamise juhistele on üsna palju vastunäidustusi. Ravim on vastunäidustatud:

• Madal vererõhk;
• Atrioventrikulaarne blokaad (kodadest vatsakestesse elektriimpulsside juhtivuse rikkumine) 2 ja 3 kraadi;
• Inotroopsete ravimite (müokardi kontraktiilsust suurendavad ravimid, näiteks adrenaliin) pidev kasutamine;
• Rasedus ja imetamine;
• Äge südamepuudulikkus;
• siinuse bradükardia;
• Tõsised vereringehäired;
• Kardiogeenne šokk;
• Alla 18-aastased lapsed;
• Individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• Kui kahtlustatakse müokardiinfarkti pulsisagedusega alla 45 löögi minutis ja süstoolse rõhuga alla 100 mmHg.

Kasutage ettevaatusega, kui:

• Diabeet;
• Kopsude emfüseem;
• obstruktiivne bronhiit;
• Maksa ja neerude patoloogiad.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Patsiendid taluvad Betalocit teiste beetablokaatoritega võrreldes üsna hästi, kuid kõrvaltoimed on endiselt olemas. Tasub märkida:

• Rõhu ja pulsi järsk langus;
• Bradükardia või tahhükardia;
• Õhupuudus, vasospasm;
• Allergilised ilmingud;
• iiveldus või oksendamine;
• Valu kõhu piirkonnas;
• Peavalu;
• nägemispuue;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• unehäired;
• Kõrge erutuvus või väsimus;
• depressioon.

Üleannustamise korral vererõhu järsk langus, bradükardia, apnoe, südamepuudulikkus, kopsufunktsiooni häired, teadvuse kaotus või häired, krambid, tsüanoos, südameseiskus, kooma jne. On olnud juhtumeid, kui Betaloki mürgistus lõppes inimese surmaga.

Ravimi kokkusobivus alkoholiga

Nagu iga südametegevust parandav ravim, ei sobi Betaloc alkoholiga kokku, see tähendab, et nende samaaegne kasutamine on keelatud.

Kui te kavatsete alkoholi juua, peate lõpetama ravimi võtmise:

Ravimi kasutamist saab jätkata:

• Naised päev pärast alkoholi võtmist;
• Mehed - 20 tunni pärast.

Pärast Betaloki läbi viidud ravikuuri võib alkohoolsete jookide kasutamist alustada alles kuu aja pärast.

Betaloc ei ühildu paljude ravimitega. Kõike pole mõtet loetleda, kuna raviarst kohandab ikkagi ravi ravimiga koos teiste ravimitega. Tahaksin selles lõigus esile tuua ainult kõige olulisemad nüansid:

• Betaloci kombineerimine Verapamiili süstidega on rangelt keelatud. Need ravimid, mida võetakse samaaegselt, võivad põhjustada bradükardiat.
• Adrenaliin ei sobi kokku ka metoprolooliga, põhjustades bradükardiat ja järsku vererõhu hüpet.
• Inhaleeritavad anesteetikumid (Isoflurane, Halothane jt) koos Betaloci kasutamisega mõjuvad kesknärvisüsteemile pärssivalt.
• Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nagu indometatsiin, vähendavad metoprolooli antihüpertensiivset toimet.

Olulised punktid

1. Igal juhul on võimatu ravimi kasutamist koheselt lõpetada. Nad tühistavad järk-järgult - kahe nädala jooksul vähendage annust, vähendades seda nullini.
2. Kui teile läheb operatsioon ja te võtate Betaloci, peaksite sellest teavitama oma anestesioloogi.
3. Raske neerupuudulikkuse korral tuleb seda ravimit võtta äärmise ettevaatusega.
4. Tasub keskenduda asjaolule, et ravimi võtmise ajal võib vererõhu languse tõttu halveneda perifeerne vereringe.
5. Inimesed, kelle elukutse on seotud sõidukite juhtimisega, peaksid ravimi võtmise lõpetama, kuna see põhjustab mõnikord uimasust ja letargiat.

Analoogid

Ravimil on palju analooge. Paljud on oma koostise ja kasutusjuhiste poolest sarnased. Siin on mõned neist:

Raske on öelda, milline neist on parem, kuid patsientide tagasiside põhjal on Betalocil kõigist nendest ravimitest minimaalsed kõrvaltoimed ja patsiendid taluvad seda kõige paremini.