Abiained: Witepsol S55 1436,75 mg.
Vaginaalsed ravimküünlad ümara otsaga lameda keha kujul, valgest kuni kergelt kollakani.
farmakoloogiline toime
Neo-Penotran Forte-L ravimküünlad sisaldavad seenevastase toimega mikonasooli, antibakteriaalse ja trihhomonaalse toimega metronidasooli ning lokaalanesteetilise toimega lidokaiini.Mikonasoolil, mis on imidasooli sünteetiline derivaat, on seenevastane toime ja lai toimespekter. Eriti efektiivne patogeensete seente, sealhulgas Candida albicansi vastu. Lisaks on mikonasool efektiivne grampositiivsete bakterite vastu. Mikonasooli toime seisneb ergosterooli sünteesis tsütoplasmaatilises membraanis. Mikonasool muudab Candida liikide mükootiliste rakkude läbilaskvust ja inhibeerib glükoosi omastamist in vitro.
Metronidasool, mis on 5-nitroimidasooli derivaat, on antiprotoosne ja antibakteriaalne aine, mis on efektiivne mitmete anaeroobsete bakterite ja algloomade põhjustatud infektsioonide vastu, nagu Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis ja anaeroobsed bakterid, sh. anaeroobsed streptokokid.
Mikonasoolil ja metronidasoolil ei ole samaaegsel kasutamisel sünergistlikku ega antagonistlikku toimet.
Lidokaiin stabiliseerib neuronaalset membraani, inhibeerides impulsside tekitamiseks ja juhtimiseks vajalikke ioonivoolusid, avaldades seeläbi lokaalanesteetilist toimet.
Näidustused kasutamiseks
- Candida albicansi poolt põhjustatud tupe kandidoos;- anaeroobsete bakterite ja Gardnerella vaginalise põhjustatud bakteriaalne vaginiit, Trichomonas vaginalis'e põhjustatud Trichomonas vaginitis;
- segatüüpi vaginaalsed infektsioonid.
Rakendusviis
Kui arst ei ole teisiti soovitanud, süstitakse 1 suposiit sügavale tuppe öösel 7 päeva jooksul.Korduva haiguse või muule ravile resistentse vaginiidi korral on soovitatav ravikuuri pikendada kuni 14 päevani.
Suposiidid tuleb sisestada lamavas asendis sügavale tuppe, kasutades kaasasolevaid ühekordselt kasutatavaid sõrmeotsi.
Interaktsioon
Metronidasooli imendumise tulemusena võivad tekkida järgmised koostoimed:Alkohol: disulfiraamitaolised reaktsioonid.
Suukaudsed antikoagulandid: suurenenud antikoagulantne toime.
Fenütoiin: fenütoiini taseme tõus ja metronidasooli taseme langus veres.
Fenobarbitaal: metronidasooli taseme langus veres.
Disulfiraam: võimalikud on muutused kesknärvisüsteemist (näiteks vaimsed reaktsioonid).
Tsimetidiin: on võimalik tõsta metronidasooli taset veres ja seega suurendada neuroloogiliste haiguste riski kõrvalmõjud. Liitium: liitiumi toksilisus võib suureneda.
Astemisool ja terfenadiin: metronidasool ja mikonasool inhibeerivad nende ühendite metabolismi ja suurendavad nende plasmakontsentratsiooni.
See mõjutab maksaensüümide, glükoosi (kui määratakse heksokinaasi meetodil), teofülliini ja prokaiinamiidi taset veres.
Kõrvalmõju
Harva on täheldatud ülitundlikkusreaktsioone ( nahalööbed) ja kõrvaltoimed, nagu kõhuvalu, peavalu, tupesügelus, põletustunne ja tupe ärritus.Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus on väga madal, kuna vaginaalne rakendus Neo-Penotran Forte-L vaginaalsetes ravimküünaldes sisalduva metronidasooli kasutamisel on metronidasooli plasmakontsentratsioon väga madal (2–12% võrreldes suukaudse manustamisega).
Mikonasoolnitraat, nagu ka kõik teised imidasooli derivaatidel põhinevad seenevastased ained, mida süstitakse tuppe, võib põhjustada tupe ärritust (põletust, sügelust) (2-6%). Selliseid sümptomeid saab kõrvaldada lidokaiini lokaalanesteetilise toimega. Tugeva ärrituse korral tuleb ravi katkestada.
Kõrvaltoimete korral, mis on tingitud süsteemne rakendus metronidasool, sealhulgas ülitundlikkusreaktsioonid (harva), leukopeenia, ataksia, psühhoemotsionaalsed häired, perifeerne neuropaatia üleannustamise ja pikaajalise kasutamise korral, krambid; kõhulahtisus (harva), kõhukinnisus, pearinglus, peavalu, isutus, iiveldus, oksendamine, valu või krambid kõhuõõnde, muuta maitseelamused(harva), suukuivus, metalliline või ebameeldiv maitse, suurenenud väsimus. Need kõrvaltoimed esinevad väga harvadel juhtudel, kuna intravaginaalsel manustamisel on metronidasooli sisaldus veres väga madal.
Vastunäidustused
- raseduse I trimester;- porfüüria;
- epilepsia;
- raske maksafunktsiooni häire;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Metronidasool ja lidokaiin kuuluvad B-kategooriasse, mikonasool - C-kategooriasse. Pärast raseduse esimest trimestrit võib Neo-Penotran Forte-L-i kasutada arsti järelevalve all juhtudel, kui loodetav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Imetamine tuleks lõpetada, sest. metronidasool eritub rinnapiima. Toitumist võib jätkata 24-48 tundi pärast ravi lõppu. Ei ole teada, kas lidokaiin eritub rinnapiima. Imetav naine peab lidokaiini võtma ettevaatusega.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, sügelus, metalliline maitse suus, ataksia, paresteesia, krambid, leukopeenia, tume uriin. Mikonasoolnitraadi üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõri- ja suukuivus, isutus, peavalu, kõhulahtisus.Ravi:
- ravimi suure annuse juhusliku allaneelamise korral võib vajadusel teha maoloputust. Spetsiifilist antidooti pole;
- rakendatakse sümptomaatilist ravi. Ravi tuleb manustada inimestele, kes on võtnud 12 g metronidasooli.
erijuhised
Ei soovitata kasutada lastel ja neitsidel.Võimalike disulfiraamitaoliste reaktsioonide tõttu on vajalik alkoholist hoiduda ravi ajal ja vähemalt 24-48 tundi pärast ravikuuri lõppu. Ravimi suured annused ja pikaajaline süstemaatiline kasutamine võivad põhjustada perifeerset neuropaatiat ja krampe. Ettevaatlik tuleb olla suposiitide kasutamisel samaaegselt rasestumisvastaste diafragmide ja kondoomidega, kuna kumm võib suposiidipõhjaga kokku puutuda.
Patsientidel, kellel on diagnoositud trichomonas vaginiit, on vajalik seksuaalpartneri samaaegne ravi.
Kell neerupuudulikkus metronidasooli annust tuleb vähendada.
Raske maksakahjustuse korral võib metronidasooli kliirens olla häiritud.
Metronidasool võib kõrgenenud plasmakontsentratsiooni tõttu põhjustada entsefalopaatia sümptomeid ja seetõttu tuleb seda hepaatilise entsefalopaatiaga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Maksa entsefalopaatiaga patsientidel tuleb metronidasooli ööpäevast annust vähendada 1/3-ni.
Maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda.
Neerufunktsiooni langus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada metaboliitide kuhjumist.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Suposiidid Neo-Penotran Forte-L ei mõjuta autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet.
Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilised uuringud ohutuse, farmakoloogia, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse kohta ei ole tuvastanud potentsiaalset ohtu inimestele.
Kasutusjuhend
Aktiivsed koostisosad
Vabastamise vorm
suposiidid
Ühend
1 suposiidis: metronidasool (metronidasool) 750 mg; mikonasool (mikonasool) 200 mg; lidokaiin (lidokaiin) 100 mg. Abiained: Witepsol S55 1436,75 mg.
Farmakoloogiline toime
Neo-Penotran Forte-L ravimküünlad sisaldavad seenevastase toimega mikonasooli, antibakteriaalse ja trihhomonoosivastase toimega metronidasooli ning lokaalanesteetilise toimega lidokaiini.Mikonasool, mis on imidasooli sünteetiline derivaat, on seenevastase toimega ja on laia toimespektriga. Eriti efektiivne patogeensete seente, sealhulgas Candida albicansi vastu. Lisaks on mikonasool efektiivne grampositiivsete bakterite vastu. Mikonasooli toime seisneb ergosterooli sünteesis tsütoplasmaatilises membraanis. Mikonasool muudab Candida liikide mükootiliste rakkude läbilaskvust ja inhibeerib glükoosi omastamist in vitro Metronidasool, mis on 5-nitroimidasooli derivaat, on antiprotoosne ja antibakteriaalne aine, mis on efektiivne mitmete anaeroobsete bakterite ja algloomade (nt Trichomonas vaginalis, Gardnerella) põhjustatud infektsioonide vastu. vaginalis ja anaeroobsed bakterid, sh h. anaeroobsed streptokokid Mikonasoolil ja metronidasoolil ei ole samaaegsel kasutamisel sünergistlikku ega antagonistlikku toimet.Lidokaiin stabiliseerib neuronaalset membraani, pärssides impulsside tekkeks ja juhtimiseks vajalikke ioonivooge, tagades seeläbi lokaalanesteetilise toime.
Farmakokineetika
Mikonasoolnitraat: mikonasoolnitraadi imendumine intravaginaalselt manustatuna on väga väike (ligikaudu 1,4% annusest). Mikonasoolnitraati saab määrata plasmas kolme päeva jooksul pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide intravaginaalset manustamist Metronidasool: metronidasooli biosaadavus intravaginaalsel manustamisel on 20% võrreldes suukaudse manustamisega. Metronidasooli tasakaalukontsentratsioon plasmas on pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul 1,1-5,0 μg / ml. Metronidasool metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel. Metronidasooli peamised metaboliidid on hüdroksüderivaadid ja äädikhappeühendid, mis erituvad neerude kaudu. Hüdroksümetaboliitide bioloogiline aktiivsus on 30% metronidasooli bioloogilisest aktiivsusest. Metronidasooli T1 / 2 on 6-11 tundi Pärast metronidasooli suukaudset või intravenoosset manustamist eritub 60-80% annusest neerude kaudu (umbes 20% - muutumatul kujul ja metaboliitide kujul) Lidokaiin: toime algab 3-5 minuti pärast. Lidokaiin imendub pindmiselt kahjustatud nahale ja limaskestadele kandmisel ning metaboliseerub kiiresti maksas. Metaboliidid ja ravimtoode muutumatul kujul (10% manustatud annusest) eritub neerude kaudu. Pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul imendub lidokaiin minimaalses koguses ja selle plasmakontsentratsioon on 0,04–1 μg / ml.
Näidustused
Candida albicansi põhjustatud tupe kandidoos; anaeroobsete bakterite ja Gardnerella vaginalise poolt põhjustatud bakteriaalne vaginiit, Trichomonas vaginalis'e põhjustatud Trichomonas vaginitis; segatud vaginaalsed infektsioonid.
Vastunäidustused
raseduse I trimester; porfüüria; epilepsia; raske maksafunktsiooni häire; ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Ettevaatusabinõud
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Metronidasool ja lidokaiin kuuluvad kategooriasse B, mikonasool - kategooriasse C. Pärast raseduse esimest trimestrit võib Neo-Penotran Forte-L kasutada arsti järelevalve all juhtudel, kui loodetav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. peatus, sest . metronidasool eritub rinnapiima. Toitumist võib jätkata 24-48 tundi pärast ravi lõppu. Ei ole teada, kas lidokaiin eritub rinnapiima. Imetav naine peab lidokaiini võtma ettevaatusega.
Annustamine ja manustamine
Kui arst ei ole teisiti soovitanud, süstitakse 1 suposiit sügavale tuppe öösel 7 päeva jooksul Korduva haiguse või muule ravile resistentse tupepõletiku korral on soovitatav pikendada ravikuuri kuni 14 päevani.ühekordsed sõrmeotsad.
Kõrvalmõjud
Harvadel juhtudel täheldatakse ülitundlikkusreaktsioone (nahalööve) ja kõrvaltoimeid nagu kõhuvalu, peavalu, tupesügelus, põletustunne ja tupe ärritus Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus on väga madal, kuna vaginaalsel kasutamisel sisaldub metronidasooli vaginaalsed ravimküünlad Neo-Penotran Forte-L, metronidasooli kontsentratsioon plasmas on väga madal (2-12% võrreldes suukaudse manustamisega).Mikonasoolnitraat, nagu ka kõik teised imidasooli derivaatidel põhinevad seenevastased ained, mida süstitakse tuppe, võib põhjustada ärritust. tupe (põletustunne, sügelus) (2-6%). Selliseid sümptomeid saab kõrvaldada lidokaiini lokaalanesteetilise toimega. Tõsise ärrituse korral tuleb ravi katkestada Metronidasooli süsteemse kasutamisega seotud kõrvalnähud on ülitundlikkusreaktsioonid (harva), leukopeenia, ataksia, psühhoemotsionaalsed häired, perifeerne neuropaatia üleannustamise ja pikaajalise kasutamisega, krambid; kõhulahtisus (harva), kõhukinnisus, pearinglus, peavalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või krambid, maitsetundlikkuse muutus (harv), suukuivus, metalliline või ebameeldiv maitse, suurenenud väsimus. Need kõrvaltoimed esinevad väga harvadel juhtudel, kuna intravaginaalsel manustamisel on metronidasooli sisaldus veres väga madal.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, sügelus, metallimaitse suus, ataksia, paresteesia, krambid, leukopeenia, tume uriin. Mikonasoolnitraadi üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõri- ja suukuivus, anoreksia, peavalu, kõhulahtisus Ravi: suure ravimiannuse juhusliku allaneelamise korral võib vajadusel teha maoloputust. Spetsiifilist antidooti pole; rakendatakse sümptomaatilist ravi. Ravi tuleb manustada inimestele, kes on võtnud 12 g metronidasooli.
Koostoimed teiste ravimitega
Metronidasooli imendumise tulemusena võivad tekkida järgmised koostoimed: alkohol: disulfiraamitaolised reaktsioonid suukaudsed antikoagulandid: suurenenud antikoagulantne toime Fenütoiin: suurenenud fenütoiini tase ja vähenenud metronidasooli tase veres (näiteks vaimsed reaktsioonid) tsimetidiin : on võimalik tõsta metronidasooli taset veres ja seega suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski. Liitium: liitiumi toksilisus võib suureneda Astemisool ja terfenadiin: metronidasool ja mikonasool inhibeerivad nende ühendite metabolismi ja suurendavad nende kontsentratsiooni plasmas Toime on maksaensüümide, glükoosi (kui määratakse heksokinaasi meetodil), teofülliini ja prokaiinamiidi tasemetele veres .
erijuhised
Võimalike disulfiraamitaoliste reaktsioonide tõttu on vajalik alkoholist hoiduda ravi ajal ja vähemalt 24-48 tundi pärast ravikuuri lõppu. Ravimi suured annused ja pikaajaline süstemaatiline kasutamine võivad põhjustada perifeerset neuropaatiat ja krampe. Ettevaatlik tuleb olla suposiitide kasutamisel samaaegselt rasestumisvastaste diafragmide ja kondoomidega, kuna kumm võib suposiidipõhjaga kokku puutuda Patsientidel, kellel on diagnoositud trichomonas vaginitis, on vajalik samaaegne seksuaalpartneri ravi Neerupuudulikkuse korral tuleb metronidasooli annust metronidasool. Metronidasool võib kõrgenenud plasmakontsentratsiooni tõttu põhjustada entsefalopaatia sümptomeid ja seetõttu tuleb seda hepaatilise entsefalopaatiaga patsientidel kasutada ettevaatusega. Maksa entsefalopaatiaga patsientidel tuleb metronidasooli ööpäevast annust vähendada 1/3-ni. maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda Neerufunktsiooni langus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada metaboliitide kuhjumist Mõju autojuhtimise ja karusnaha kontrollimise võimele Neo-Penotran Forte-L ravimküünlad ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet Prekliinilised ohutusandmed Prekliinilised uuringud ohutuse, farmakoloogilise, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse kohta ei näidanud potentsiaalset ohtu inimestele.
Neo-Penotran Forte L on kolmekomponendiline ravim vaginaalsete ravimküünalde kujul, mida kasutatakse günekoloogilises praktikas. Terapeutiline tegevus Ravim koosneb farmakoloogilised toimed iga selle komponendi. Mikonasooli toodetakse sünteetiliselt imidasoolist. Ainel on antimükootiline toime ja lai terapeutiline valik. Selle suhtes on eriti tundlikud Candida perekonna seened. Ravim on efektiivne ka grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide korral. Metronidasool pärsib algloomade (Trichomonas, gardnerella) ja anaeroobsete mikroorganismide, sealhulgas streptokokkide kasvu ja arengut. Mõlemad ülaltoodud ained ei võimenda, kuid ei nõrgenda kooskasutamisel teineteise toimet. Lidokaiin viib neuronite membraanid stabiilsesse olekusse, surudes maha närviimpulsside tekitamiseks ja juhtimiseks vajalike ioonide transmembraanse voolu. Tulemuseks on lokaalanesteetiline toime. Üldiste soovituste kohaselt kasutatakse ravimit 1 kord päevas nädala jooksul. Ühekordne annus - 1 vaginaalne suposiit. Haiguse kordumise või muule ravile resistentsete mikroorganismide põhjustatud tupepõletiku korral võib ravimikuuri pikendada kuni kahe nädalani. Suposiitide sisseviimisel peaks keha olema sees horisontaalne asend. Ravimil on soodne ohutusprofiil ja see on üldiselt hästi talutav. Harvadel juhtudel on võimalikud dermatoloogilise iseloomuga allergilised reaktsioonid, peavalud ja epigastimaalsed valud, lokaalne sügelus ja põletustunne, süstekoha naha ja limaskestade ärritus. Soovimatute kõrvaltoimete väike risk on äärmiselt madal, tk. metronidasooli paiksel manustamisel siseneb süsteemsesse vereringesse vaid väga väike osa manustatud ainest võrreldes suukaudse vormiga.
Võimalik sügelus ja põletustunne tupes on tingitud preparaadis sisalduvast mikonasoolist. Kasutamisel see efekt ühtlustub. lokaalanesteetikum lidokaiin. Neo-Penotran Forte L-i ei kasutata raseduse esimesel trimestril (1.-12.-13. sünnitusnädalal), porfüriinihaiguse, epilepsia, kaugelearenenud maksahaiguste, komponentide individuaalse talumatuse korral. AT pediaatriline praktika, samuti naistel, kellel on säilinud neitsinahk, ei kasutata. Neo-Penotran Forte L vastuvõtt ei sobi kokku etanooli tarbimisega, kuna. võimalikud disulfiraamitaolised reaktsioonid metronidasooli süsteemse imendumise tõttu. Kui naisel diagnoositakse trichomonas colpitis, on ravi näidustatud ka tema seksuaalpartnerile. Raske neerukahjustuse korral võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Ravim on eriti väärtuslik juhtudel, kui häbeme ja tupe limaskesta põletiku põhjus ei ole kindlaks tehtud või infektsiooni on provotseeritud mitmete mikroorganismide poolt. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis toimeaineid ravimis Neo-Penotran Forte L võimaldab teil alustada farmakoteraapiat isegi enne tulemuste saamist laboriuuringud. Pakendis sisalduvate ühekordsete silikoonist sõrmeotste olemasolu sisestamiseks tagab kasutusmugavuse ning spetsiaalne suposiitide valmistamise tehnoloogia takistab nende sisu tupest välja lekkimist. Ravimi kasutamise sagedus (1 kord päevas) tagab kõrge vastavuse (ravist kinnipidamise).
Farmakoloogia
Neo-Penotran Forte-L ravimküünlad sisaldavad seenevastase toimega mikonasooli, antibakteriaalse ja trihhomonaalse toimega metronidasooli ning lokaalanesteetilise toimega lidokaiini.
Mikonasoolil, mis on imidasooli sünteetiline derivaat, on seenevastane toime ja lai toimespekter. Eriti efektiivne patogeensete seente, sealhulgas Candida albicansi vastu. Lisaks on mikonasool efektiivne grampositiivsete bakterite vastu. Mikonasooli toime seisneb ergosterooli sünteesis tsütoplasmaatilises membraanis. Mikonasool muudab Candida liikide mükootiliste rakkude läbilaskvust ja inhibeerib glükoosi omastamist in vitro.
Metronidasool, mis on 5-nitroimidasooli derivaat, on antiprotoosne ja antibakteriaalne aine, mis on efektiivne mitmete anaeroobsete bakterite ja algloomade põhjustatud infektsioonide vastu, nagu Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis ja anaeroobsed bakterid, sh. anaeroobsed streptokokid.
Mikonasoolil ja metronidasoolil ei ole samaaegsel kasutamisel sünergistlikku ega antagonistlikku toimet.
Lidokaiin stabiliseerib neuronaalset membraani, inhibeerides impulsside tekitamiseks ja juhtimiseks vajalikke ioonivoolusid, avaldades seeläbi lokaalanesteetilist toimet.
Farmakokineetika
Mikonasoolnitraat: mikonasoolnitraadi imendumine intravaginaalselt manustatuna on väga väike (ligikaudu 1,4% annusest). Mikonasoolnitraati saab plasmas määrata kolme päeva jooksul pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide intravaginaalset manustamist.
Metronidasool: Metronidasooli biosaadavus intravaginaalsel manustamisel on 20% võrreldes suukaudse manustamisega. Metronidasooli tasakaalukontsentratsioon plasmas on pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul 1,1-5,0 μg / ml. Metronidasool metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel. Metronidasooli peamised metaboliidid on hüdroksüderivaadid ja äädikhappeühendid, mis erituvad neerude kaudu. Hüdroksümetaboliitide bioloogiline aktiivsus on 30% metronidasooli bioloogilisest aktiivsusest. Metronidasooli T 1/2 on 6-11 tundi Pärast metronidasooli suukaudset või intravenoosset manustamist eritub 60-80% annusest neerude kaudu (umbes 20% - muutumatul kujul ja metaboliitide kujul).
Lidokaiin: toime algab 3-5 minuti pärast. Lidokaiin imendub pindmiselt kahjustatud nahale ja limaskestadele kandmisel ning metaboliseerub kiiresti maksas. Metaboliidid ja ravim muutumatul kujul (10% manustatud annusest) erituvad neerude kaudu. Pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul imendub lidokaiin minimaalses koguses ja selle plasmakontsentratsioon on 0,04–1 μg / ml.
Vabastamise vorm
Vaginaalsed ravimküünlad ümara otsaga lameda keha kujul, valgest kuni kergelt kollakani.
Abiained: Witepsol S55 1436,75 mg.
7 tk. - plastblistrid (1) koos sõrmeotstega - papppakendid.
Annustamine
Korduva haiguse või muule ravile resistentse vaginiidi korral on soovitatav ravikuuri pikendada kuni 14 päevani.
Suposiidid tuleb sisestada lamavas asendis sügavale tuppe, kasutades kaasasolevaid ühekordselt kasutatavaid sõrmeotsi.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, sügelus, metallimaitse suus, ataksia, paresteesia, krambid, leukopeenia, tume uriin. Mikonasoolnitraadi üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõri- ja suukuivus, isutus, peavalu, kõhulahtisus.
Ravi: ravimi suure annuse juhuslikul allaneelamisel võib vajadusel teha maoloputust. Spetsiifilist antidooti pole; rakendatakse sümptomaatilist ravi. Ravi tuleb manustada inimestele, kes on võtnud 12 g metronidasooli.
Interaktsioon
Metronidasooli imendumise tulemusena võivad tekkida järgmised koostoimed:
Alkohol: disulfiraamitaolised reaktsioonid.
Suukaudsed antikoagulandid: suurenenud antikoagulantne toime.
Fenütoiin: fenütoiini taseme tõus ja metronidasooli taseme langus veres.
Fenobarbitaal: metronidasooli taseme langus veres.
Disulfiraam: võimalikud on muutused kesknärvisüsteemist (näiteks vaimsed reaktsioonid).
Tsimetidiin: on võimalik suurendada metronidasooli taset veres ja seega suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski. Liitium: liitiumi toksilisus võib suureneda.
Astemisool ja terfenadiin: metronidasool ja mikonasool inhibeerivad nende ühendite metabolismi ja suurendavad nende plasmakontsentratsiooni.
See mõjutab maksaensüümide, glükoosi (kui määratakse heksokinaasi meetodil), teofülliini ja prokaiinamiidi taset veres.
Kõrvalmõjud
Harvadel juhtudel on täheldatud ülitundlikkusreaktsioone (nahalööve) ja kõrvaltoimeid, nagu kõhuvalu, peavalu, tupesügelus, põletustunne ja tupe ärritus.
Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus on väga madal, kuna Neo-Penotran Forte-L vaginaalsetes ravimküünaldes sisalduva metronidasooli vaginaalsel kasutamisel on metronidasooli plasmakontsentratsioon väga madal (2–12% võrreldes suukaudse manustamisega).
Mikonasoolnitraat, nagu ka kõik teised imidasooli derivaatidel põhinevad seenevastased ained, mida süstitakse tuppe, võib põhjustada tupe ärritust (põletust, sügelust) (2-6%). Selliseid sümptomeid saab kõrvaldada lidokaiini lokaalanesteetilise toimega. Tugeva ärrituse korral tuleb ravi katkestada.
Metronidasooli süsteemse kasutamisega kaasnevad kõrvaltoimed on ülitundlikkusreaktsioonid (harva), leukopeenia, ataksia, psühho-emotsionaalsed häired, perifeerne neuropaatia koos üleannustamise ja pikaajalise kasutamisega, krambid; kõhulahtisus (harva), kõhukinnisus, pearinglus, peavalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või krambid, maitsetundlikkuse muutus (harv), suukuivus, metalliline või ebameeldiv maitse, suurenenud väsimus. Need kõrvaltoimed esinevad väga harvadel juhtudel, kuna intravaginaalsel manustamisel on metronidasooli sisaldus veres väga madal.
Näidustused
- Candida albicansi põhjustatud tupe kandidoos;
- anaeroobsete bakterite ja Gardnerella vaginalise poolt põhjustatud bakteriaalne vaginiit, Trichomonas vaginalis'e põhjustatud Trichomonas vaginitis;
- segatud vaginaalsed infektsioonid.
Vastunäidustused
- raseduse I trimester;
- porfüüria;
- epilepsia;
- raske maksafunktsiooni häire;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Rakenduse funktsioonid
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Metronidasool ja lidokaiin kuuluvad B-kategooriasse, mikonasool - C-kategooriasse. Pärast raseduse esimest trimestrit võib Neo-Penotran Forte-L-i kasutada arsti järelevalve all juhtudel, kui loodetav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Imetamine tuleks lõpetada, sest. metronidasool eritub rinnapiima. Toitumist võib jätkata 24-48 tundi pärast ravi lõppu. Ei ole teada, kas lidokaiin eritub rinnapiima. Imetav naine peab lidokaiini võtma ettevaatusega.
Taotlus maksafunktsiooni häirete korral
Raske maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.
Maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda.
Taotlus neerufunktsiooni häirete korral
Võimalike disulfiraamitaoliste reaktsioonide tõttu on vajalik alkoholist hoiduda ravi ajal ja vähemalt 24-48 tundi pärast ravikuuri lõppu. Ravimi suured annused ja pikaajaline süstemaatiline kasutamine võivad põhjustada perifeerset neuropaatiat ja krampe. Ettevaatlik tuleb olla suposiitide kasutamisel samaaegselt rasestumisvastaste diafragmide ja kondoomidega, kuna kumm võib suposiidipõhjaga kokku puutuda.
Patsientidel, kellel on diagnoositud trichomonas vaginiit, on vajalik seksuaalpartneri samaaegne ravi.
Neerupuudulikkuse korral tuleb metronidasooli annust vähendada.
Raske maksakahjustuse korral võib metronidasooli kliirens olla häiritud.
Metronidasool võib kõrgenenud plasmakontsentratsiooni tõttu põhjustada entsefalopaatia sümptomeid ja seetõttu tuleb seda hepaatilise entsefalopaatiaga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Maksa entsefalopaatiaga patsientidel tuleb metronidasooli ööpäevast annust vähendada 1/3-ni.
Maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda.
Neerufunktsiooni langus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada metaboliitide kuhjumist.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Suposiidid Neo-Penotran Forte-L ei mõjuta autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet.
Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilised uuringud ohutuse, farmakoloogia, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse kohta ei ole tuvastanud potentsiaalset ohtu inimestele.
Ühend
Aktiivsed koostisosad: metronidasool ja mikonasoolnitraat;
1 suposiit sisaldab 750 mg metronidasooli ja 200 mg mikonasoolnitraati
Abiained: witepsol.
Annustamisvorm"type="checkbox">
Annustamisvorm
Suposiidid on vaginaalsed.
Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: suposiidid valgest kollaka värvusega.
Farmakoloogiline rühm"type="checkbox">
Farmakoloogiline rühm
Antimikroobsed, algloomadevastased, seenevastased ained.
ATX kood G01A F20.
Farmakoloogilised omadused"type="checkbox">
Farmakoloogilised omadused
Farmakoloogiline.
Neo-Penotran® Forte sisaldab seenevastase toimega mikonasoolnitraati ning antibakteriaalse ja antitrihhomonaalse toimega metronidasooli. Mikonasoolnitraat on seenevastane aine, imidasooli sünteetiline derivaat, millel on lai valik toime ja on eriti efektiivne patogeensete seente, sealhulgas Candida albicansi vastu. Lisaks on mikonasoolnitraat efektiivne grampositiivsete bakterite vastu. Mikonasool avaldab oma toimet ergosterooli sünteesi kaudu tsütoplasmaatilises membraanis. Mikonasoolnitraat muudab Candida liikide läbilaskvust ja inhibeerib glükoosi kasutamist in vitro.
Metronidasool, 5-nitroimidasooli derivaat, on antiprotoosne ja antibakteriaalne aine; see on efektiivne mitmete infektsioonide vastu, mida põhjustavad anaeroobsed bakterid ja algloomad, nagu Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis ja anaeroobsed bakterid, sealhulgas anaeroobsed streptokokid.
Mikonasoolnitraadil ja metronidasoolil ei ole sünergistlikku ega antagonistlikku toimet.
Kliinilise paranemise määr, mis on saavutatud avatud, mitmekeskuselises kontrollimatus kliinilises uuringus Ravimi Neo-Penotran® Forte efektiivsus ja ohutus 7-päevase raviga 104 patsiendil, kellel oli vaginiidi kliiniline/mikrobioloogiline diagnoos, oli 96,6% vulvovaginaalse kandidoosi, 98,1% bakteriaalse vaginoosi, 97,3% trichomonase vaginiidi ja 98. 5% segatud vaginaalsete infektsioonide korral. Mikrobioloogilise ravi sagedus oli iga infektsiooniliigi puhul vastavalt 89,8%, 96,2% 100%, 91,7%.
Randomiseeritud avatud võrdlevas uuringus Neo-Penotran® Forte efektiivsuse, ohutuse ja talutavuse kohta oli kliinilise ja mikrobioloogilise ravi sagedus vastavalt 84% ja 76%.
Farmakokineetika.
Imendumine.
mikonasoolnitraat. Intravaginaalsel manustamisel on mikonasoolnitraadi imendumine väga madal (umbes 1,4% annusest). Pärast NEO-PENOTRAN® FORTE intravaginaalset manustamist ei tuvastatud vereplasmas mikonasoolnitraati.
Metronidasool: Metronidasooli biosaadavus selle manustamisviisi korral on 20% võrreldes suukaudse manustamisviisiga. Metronidasooli konstantne tase vereplasmas oli pärast Neo-Penotran® Forte igapäevast intravaginaalset manustamist vahemikus 1,1 kuni 5 µg/ml.
Levitamine.
mikonasoolnitraat. Seondumine plasmavalkudega on 90–93%. Selle tungimine tserebrospinaalvedelikku on väike, kuid see on laialt levinud teistesse kudedesse. Jaotusruumala on 1400 liitrit.
Metronidasool. Tungib kudedesse ja kehavedelikesse, sealhulgas sappi, luudesse, piimanäärmetesse, rinnapiima, ajuabstsessi, tserebrospinaalvedelikku, maksa- ja maksaabstsessi, sülge, seemnevedelikku ja tupesekreeti ning saavutab plasmaga sarnase kontsentratsiooni. See läbib platsentaarbarjääri ja siseneb kiiresti loote vereringesse. Plasmavalkudega seondub mitte rohkem kui 20%. Jaotusruumala on 0,25...0,85 l/kg.
Ainevahetus.
mikonasoolnitraat. Metaboliseerub maksas. Tuvastati kaks inaktiivset metaboliiti (2,4-diklorofenüül-1H imidasooletanool ja 2,4-dikloromügdaalhape).
Metronidasool. Metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel, hüdroksüülmetaboliit on aktiivne. Metronidasooli peamised metaboliidid, hüdroksüül- ja äädikhappe metaboliidid, erituvad uriiniga. Hüdroksüülmetaboliidil on 30% metronidasooli bioloogilisest aktiivsusest.
Järeldus.
mikonasoolnitraat. Poolväärtusaeg on 24 tundi. Vähem kui 1% eritub uriiniga. Ligikaudu 50% eritub väljaheitega, tavaliselt muutumatul kujul.
Metronidasool. Poolväärtusaeg on 6-11 tundi. Ligikaudu 6–15% metronidasooli annusest eritub väljaheitega, 60–80% ei muutu ja eritub uriiniga, nagu ka selle metaboliidid. Ligikaudu 20% metronidasoolist eritub uriiniga muutumatul kujul.
Prekliiniliste uuringute andmed.
Korduva kasutamise järgse toksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse standardsete prekliiniliste uuringute tulemused ei viita konkreetse ohu olemasolule inimkehale.
In vitro mikrobioloogilises uuringus ei leitud sünergistlikku ega antagonistlikku koostoimet ravimit moodustavate toimeainete vahel, toime Candida albicansi, Streptococcus'e (Lancefieldi järgi B-gramm), Gardnerella vajinalise ja Trichomonas vaginalise vastu.
750 mg metronidasooli ja 200 mg mikonasoolnitraadi kombinatsiooni prekliinilised uuringud on näidanud, et emastel rottidel puudub mõlema ühendi surmava või toksilise toime tugevnemine ega sünergia.
Emaste beagle koerte tupe limaskesta ärrituse uuringus leiti, et sama ravimite kombinatsioon ei põhjusta tupe limaskesta ärritust ega põhjustanud kliinilisi, biokeemilisi ega hematoloogilisi kõrvalekaldeid. Samas uuringus ei tuvastatud kohalikke ega süsteemseid toksilisi toimeid.
Näidustused
Candida albicans'i põhjustatud vulvovaginaalse kandidoosi, anaeroobsete bakterite ja Gardnerella vaginalis'e põhjustatud bakteriaalse vaginoosi, Trichomonas vaginalis'e põhjustatud trichomonas vaginiidi ja segatüüpi vaginaalsete infektsioonide raviks.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus ravimi mis tahes toimeaine või nende derivaatide suhtes.
- Alkohoolsete jookide joomine ravi ajal või 3 päeva jooksul pärast ravi.
- Disulfiraami võtmine ravi ajal või 2 nädala jooksul pärast ravi.
- Porfiry.
- Epilepsia.
- Raske maksafunktsiooni häire.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Metronidasooli imendumise kaudu võib teatud ainete ja ravimitega samaaegsel kasutamisel täheldada ravimite koostoimeid:
alkohol: metronidasooli koostoime alkoholiga võib põhjustada reaktsiooni, mis sarnaneb koostoimele disulfiraamiga. Ravi ajal ja 3 päeva jooksul pärast kursuse lõppu ei tohi alkoholi juua;
amiodaroon: suurenenud kardiotoksilisuse risk (QT-intervalli pikenemine, vatsakeste laperdus-fibrillatsioon, südameseiskus)
astemisool ja terfenadiin: metronidasool pärsib nende ravimite metabolismi ja suurendab nende plasmakontsentratsiooni
karbamasepiin: suurendab karbamasepiini kontsentratsiooni veres
tsimetidiin: suurendab metronidasooli taset veres ja neuroloogiliste kõrvaltoimete riski
tsüklosporiin: suurenenud risk tsüklosporiini toksilisuse tekkeks;
disulfiraam: mõju tsentraalsest närvisüsteem(nt psühhootilised reaktsioonid)
liitium: liitiumi suurenenud tase veres ja toksilisus;
fenütoiin: suurendab fenütoiini taset veres, vähendab metronidasooli taset veres
fenobarbitaal: metronidasooli tase veres väheneb
fluorouratsiil: fluorouratsiili suurenenud tase veres ja toksilisus;
feroraalsed antikoagulandid tugevdavad antikoagulantide toimet.
Ravi ajal ravimiga täheldati selle toimet maksaensüümide, glükoosi (heksokinaasi meetod), teofülliini ja prokaiinamiidide sisaldusele veres.
Mikonasoolnitraadi imendumisomaduste tõttu madalamate nimetuste samaaegsel kasutamisel ravimid Võib esineda järgmisi reaktsioone:
atsenokumarool, anisidioon, dikumarool, fenidioon, fenprokumoon varfariin: suurenenud verejooksu oht
astemisool, tsisapriid ja terfenadiin: mikonasool pärsib nende ravimite metabolismi ja suurendab nende plasmakontsentratsiooni
karbamasepiin: karbamasepiini metabolism väheneb;
tsüklosporiin: suurenenud risk tsüklosporiini toksilisuse tekkeks (neerufunktsiooni häired, kolestaas, paresteesia)
fentanüül: opioidide suurenenud või pikenenud toime (kesknärvisüsteemi depressioon, depressioon, hingamisdepressioon)
fenütoiin ja fosfenütoiin: suurenenud risk fenütoiini toksilisuse tekkeks (ataksia, hüperleksia, nüstagm, treemor)
glimepiriid: suurenenud hüpoglükeemiline toime;
oksübutüniin: oksübutüniini plasmakontsentratsioon või toime suureneb;
oksükodoon: oksükodooni kontsentratsioon plasmas suureneb ja selle väljund väheneb;
pimosiid: suurenenud kardiotoksilisuse risk (QT-intervalli pikenemine, vatsakeste laperdus-fibrillatsioon, südameseiskus)
tolterodiin: tolterodiini biosaadavus suureneb tsütokroom P450 2D6 puudulikkusega inimestel;
trimetreksaat: trimetreksaadi suurenenud toksilisus (luuüdi supressioon, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus ning haavandite teke maos ja sooltes).
Rakenduse funktsioonid
Patsienti tuleb hoiatada, et kesknärvisüsteemi reaktsioonide võimaluse tõttu ei tohi alkoholi tarvitada ravi ajal ja 3 päeva jooksul pärast ravikuuri lõppu. sarnane tegevus disulfiraam.
Ravimi suured annused ja pikaajaline kasutamine võivad põhjustada perifeerset neuropaatiat ja krampe.
Suposiitide alus võib ebasoovitavalt interakteeruda kummi või lateksiga, millest valmistatakse rasestumisvastaseid diafragmasid ja kondoome, mistõttu nende samaaegne kasutamine suposiitidega ei ole soovitatav.
Ravida tuleb ka trichomonase vaginiidiga patsientide seksuaalpartnereid.
Neerupuudulikkuse korral tuleb metronidasooli annust vähendada.
Raske maksakahjustuse korral võib metronidasooli kliirens muutuda. Metronidasool võib selle tõttu süvendada entsefalopaatia sümptomeid suurenenud tase vereplasmas. Seetõttu tuleb metronidasooli hepaatilise entsefalopaatiaga patsientidel kasutada ettevaatusega. Selliste patsientide ööpäevast annust tuleks vähendada 1/3-ni.
Eakatele patsientidele (üle 65-aastased): samad soovitused, mis teistele patsientidele.
Ärge neelake suposiite ega kasutage ravimit muul viisil.
Metronidasool võib suurendada vesiniksulfaani taset plasmas, mis võib põhjustada bisulfaani märkimisväärset toksilist toimet. Suukaudsete antikoagulantide kasutamisel metronidasooli kasutamisel ja 8 päeva jooksul pärast ärajätmist on vaja sagedamini jälgida protrombiini ja INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) taset.
Suposiite ei tohi kasutada koos rasestumisvastaste vahenditega – diafragma ja kondoomidega, kuna suposiitide alus võib kummiga soovimatul viisil suhelda.
Intravaginaalseid aineid (nt tampoone, douches või spermitsiide) ei tohi raviga samaaegselt kasutada.
Seksuaalpartnerid, kellel on leitud Trichomonas vaginalis, peavad saama ravi patsiendiga samal ajal.
Kasutamine raseduse või imetamise ajal.
Kuna NEO-PENOTRANE® FORTE toimeainete mõju lootele ja vastsündinute arengule ei ole täielikult uuritud, peaksid naised, kes peavad seda ravimit kasutama, vältima rasedust tõhusa rasestumisvastase meetodi abil.
Prekliiniliste loomkatsete andmed raseduse, embrüo ja loote arengu ning perinataalse ja/või postnataalse arengu kohta on ebapiisavad. Võimalik oht inimestele ei ole teada.
Neo-Penotran® Forte'i ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. II ja III trimestril võib ravimit kasutada ainult vajadusel, kui arst otsustab, et kasu kaalub üles riskid.
Metronidasooli või mikonasoolnitraadi eraldi kasutamisel puuduvad tõendid kahjuliku mõju kohta inimeste ja loomade viljakusele.
Neo-Penotran® Forte kasutamise ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada, kuna metronidasool, üks ravimi aktiivsetest komponentidest, eritub rinnapiima. Imetamist võib jätkata 1-2 päeva pärast ravi lõppu.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.
Metronidasooli süsteemne kasutamine võib mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Võrreldes süsteemse manustamisega on vaginaalsel manustamisel metronidasooli imendumine oluliselt väiksem. Võimalik on pearinglus, ataksia, psühho-emotsionaalsed häired. Selliste sümptomite esinemisel ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ega muid mehhanisme.
Annustamine ja manustamine
Süstida tuleb öösel 7 päeva jooksul sügavale tuppe 1 vaginaalne suposiit.
Haiguse kordumise või muule ravile resistentse vaginiidi korral tuleb Neo-Penotran® Forte kasutada 14 päeva jooksul.
Lapsed
Üleannustamine
Puuduvad andmed metronidasooli üleannustamise kohta vaginaalsel manustamisel. Kui metronidasool sisestatakse tuppe, võib see imenduda piisavas koguses süsteemse toime tekitamiseks.
Kui see kogemata satub seedesüsteemi suur hulk ravimit, vajadusel rakendada sobivat maoloputusmeetodit. Ravi tuleb läbi viia juhtudel, kui 12 g metronidasooli on sattunud seedesüsteemi. Spetsiifilist antidooti ei ole, soovitatav on sümptomaatiline ravi. Metronidasooli üleannustamise korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, sügelus, metallimaitse suus, ataksia, vertiigo, paresteesia, krambid, leukopeenia, tume uriin.
Mikonasoolnitraadi üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kurguvalu ja suuõõne, anoreksia, peavalu, kõhulahtisus.
Kõrvaltoimed"type="checkbox">
Kõrvaltoimed
Allpool loetletud sagedus kõrvalmõjud on määratletud järgmiselt:
väga sageli (≥1/10); sageli (alates ≥1/100 kuni<1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).
Mõnel juhul võib täheldada selliseid kõrvaltoimeid nagu ülitundlikkusreaktsioonid (sh nahalööbed) ja kõhuvalu, peavalu, sügelus, põletustunne ja tupe ärritus. Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus on väga madal, kuna metronidasooli sisaldus vereplasmas on ravimi vaginaalsel kasutamisel väga madal (2–12% suukaudse metronidasooliga saavutatud tasemest). Ravimi teine toimeaine, mikonasoolnitraat, võib põhjustada tupeärritust (põletust, sügelust), nagu kõik teised imidasooli derivaate sisaldavad seenevastased ained, mida manustatakse vaginaalselt (2-6%). Tugeva ärrituse korral lõpetage kasutamine.
Neo-Penotran ® Forte toimeainete süsteemsest toimest tulenevad kõrvaltoimed on loetletud allpool.
Verest ja lümfisüsteemist:
Väga harva agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia
Teadmata: leukopeenia.
Immuunsüsteemist:
Harva anafülaktiline šokk.
Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid, allergilised reaktsioonid, angioödeem, urtikaaria, palavik.
Ainevahetuse ja seedetrakti poolelt Teadmata: anoreksia. Psühhiaatrilised häired:
Väga harv: teadvusehäired, sealhulgas segasus ja hallutsinatsioonid.
Teadmata: depressioon.
Närvisüsteemist:
Sage: pearinglus, peavalu,
Väga harva entsefalopaatia (nt segasusseisund, palavik, suurenenud valgustundlikkus, tortikollis, hallutsinatsioonid, halvatus, nägemis- ja liikumishäired) ja alaäge väikeaju sündroom (nt ataksia, düsartria, kõnnihäired, nüstagm, treemor), mis võivad mööduda ravimi ärajätmine.
Teadmata: väsimus või nõrkus, krambid, intensiivsest ja/või pikaajalisest metronidasoolravist tingitud perifeerne neuropaatia, aseptiline meningiit.
Nägemisorganite küljelt:
Väga harva ajutised nägemishäired, nagu diploopia, lühinägelikkus, hägused kujutised, nägemisteravuse langus, värvitaju muutused;
Teadmata: nägemisnärvi neuropaatia/neuriit.
Maksa ja sapiteede süsteem:
Väga harva: maksaensüümide (AST, ALAT, aluseline fosfataas) taseme tõus, kolestaatiline või segatüüpi hepatiit ja maksarakkude (hepatotsüütide) kahjustus, mõnikord koos kollatõvega; Metronidasooli ja teiste antibiootikumidega ravitud patsientidel on teatatud maksapuudulikkuse juhtudest, mis nõuavad maksa siirdamist.
Nahast ja selle derivaatidest:
Väga harv: nahalööve, pustuloossed lööbed, kuumahood, sügelus.
Teadmata: multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest:
Väga harva - müalgia, artralgia.
Neerude ja kuseteede küljelt Väga harva: uriini tumenemine (metronidasooli metabolismi tõttu). Seedetrakti häired:
Teadmata: maitsetundlikkuse häired, suu limaskesta põletik, metallimaitse, kattega keel, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, seedetrakti häired, nagu epigastimaalne valu, kõhulahtisus, suukuivus, söögiisu vähenemine, kõhuvalu ja krambid.
Üldised häired ja reaktsioonid süstekohas:
Väga sage tupest väljumine
Sageli vaginiit, vulvovaginaalne ärritus, ebamugavustunne vaagnapiirkonnas.
Harva: janutunne.
Harva põletustunne tupes, sügelus, ärritus, kõhuvalu, lööve.
Teadmata: lokaalne ärritus ja ülitundlikkus, kontaktdermatiit.
Need kõrvaltoimed on haruldased, kuna metronidasooli kontsentratsioon veres on pärast intravaginaalset manustamist madal.
farmakoloogiline toime
Neo-Penotran Forte-L ravimküünlad sisaldavad seenevastase toimega mikonasooli, antibakteriaalse ja trihhomonaalse toimega metronidasooli ning lokaalanesteetilise toimega lidokaiini.
Mikonasool, mis on imidasooli sünteetiline derivaat, millel on seenevastane toime ja lai toimespekter. Eriti efektiivne patogeensete seente, sealhulgas Candida albicansi vastu. Lisaks on mikonasool efektiivne grampositiivsete bakterite vastu. Mikonasooli toime seisneb ergosterooli sünteesis tsütoplasmaatilises membraanis. Mikonasool muudab Candida liikide mükootiliste rakkude läbilaskvust ja inhibeerib glükoosi omastamist in vitro.
Metronidasool, mis on 5-nitroimidasooli derivaat, on antiprotoosne ja antibakteriaalne aine, mis on efektiivne mitmete anaeroobsete bakterite ja algloomade põhjustatud infektsioonide vastu, nagu Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis ja anaeroobsed bakterid, sh. anaeroobsed streptokokid.
Mikonasoolil ja metronidasoolil ei ole samaaegsel kasutamisel sünergistlikku ega antagonistlikku toimet.
Lidokaiin stabiliseerib neuronaalset membraani, inhibeerides impulsside tekkeks ja juhtimiseks vajalikke ioonivooge, tagades seeläbi lokaalanesteetilise toime.
Farmakokineetika
Mikonasoolnitraat: intravaginaalsel manustamisel on mikonasoolnitraadi imendumine väga väike (ligikaudu 1,4% annusest). Mikonasoolnitraati saab plasmas määrata kolme päeva jooksul pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide intravaginaalset manustamist.
Metronidasool: metronidasooli biosaadavus intravaginaalsel manustamisel on 20% võrreldes suukaudse manustamisega. Metronidasooli tasakaalukontsentratsioon plasmas on pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul 1,1-5,0 μg / ml. Metronidasool metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel. Metronidasooli peamised metaboliidid on hüdroksüderivaadid ja äädikhappeühendid, mis erituvad neerude kaudu. Hüdroksümetaboliitide bioloogiline aktiivsus on 30% metronidasooli bioloogilisest aktiivsusest. Metronidasooli T 1/2 on 6-11 tundi Pärast metronidasooli suukaudset või intravenoosset manustamist eritub 60-80% annusest neerude kaudu (umbes 20% - muutumatul kujul ja metaboliitide kujul).
Lidokaiin: tegevus algab 3-5 minuti pärast. Lidokaiin imendub pindmiselt kahjustatud nahale ja limaskestadele kandmisel ning metaboliseerub kiiresti maksas. Metaboliidid ja ravim muutumatul kujul (10% manustatud annusest) erituvad neerude kaudu. Pärast Neo-Penotran Forte-L suposiitide igapäevast intravaginaalset manustamist 3 päeva jooksul imendub lidokaiin minimaalses koguses ja selle plasmakontsentratsioon on 0,04–1 μg / ml.
Näidustused
- Candida albicansi poolt põhjustatud tupe kandidoos;
- anaeroobsete bakterite ja Gardnerella vaginalise põhjustatud bakteriaalne vaginiit, Trichomonas vaginalis'e põhjustatud Trichomonas vaginitis;
- segatüüpi vaginaalsed infektsioonid.
Kell korduv haigus või vaginiit, mis on resistentne muule ravile on soovitatav pikendada ravikuuri kuni 14 päevani.
Suposiidid tuleb sisestada lamavas asendis sügavale tuppe, kasutades kaasasolevaid ühekordselt kasutatavaid sõrmeotsi.
Kõrvalmõju
AT harvad juhud on täheldatud ülitundlikkusreaktsioone (nahalööve) ja kõrvaltoimeid, nagu kõhuvalu, peavalu, tupesügelus, põletustunne ja tupe ärritus.
Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus on väga madal, kuna Neo-Penotran Forte-L vaginaalsetes ravimküünaldes sisalduva metronidasooli vaginaalsel kasutamisel on metronidasooli plasmakontsentratsioon väga madal (2–12% võrreldes suukaudse manustamisega).
mikonasoolnitraat, nagu kõik teised imidasooli derivaatidel põhinevad seenevastased ained, mida süstitakse tuppe, võivad põhjustada tupe ärritust (põletust, sügelust) (2-6%). Selliseid sümptomeid saab kõrvaldada lidokaiini lokaalanesteetilise toimega. Tugeva ärrituse korral tuleb ravi katkestada.
Süsteemsest kasutamisest tingitud kõrvaltoimed metronidasool, sealhulgas ülitundlikkusreaktsioonid (harva), leukopeenia, ataksia, psühho-emotsionaalsed häired, perifeerne neuropaatia üleannustamise ja pikaajalise kasutamise korral, krambid; kõhulahtisus (harva), kõhukinnisus, pearinglus, peavalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või krambid, maitsetundlikkuse muutus (harv), suukuivus, metalliline või ebameeldiv maitse, suurenenud väsimus. Need kõrvaltoimed esinevad väga harvadel juhtudel, kuna intravaginaalsel manustamisel on metronidasooli sisaldus veres väga madal.
Kasutamise vastunäidustused
- raseduse I trimester;
- porfüüria;
- epilepsia;
- raske maksafunktsiooni häire;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Metronidasool ja lidokaiin kuuluvad B-kategooriasse, mikonasool - C-kategooriasse. Pärast raseduse esimest trimestrit võib Neo-Penotran Forte-L-i kasutada arsti järelevalve all juhtudel, kui loodetav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Imetamine tuleks lõpetada, sest. metronidasool eritub rinnapiima. Toitumist võib jätkata 24-48 tundi pärast ravi lõppu. Ei ole teada, kas lidokaiin eritub rinnapiima. Imetav naine peab lidokaiini võtma ettevaatusega.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, sügelus, metallimaitse suus, ataksia, paresteesia, krambid, leukopeenia, tume uriin. Mikonasoolnitraadi üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõri- ja suukuivus, isutus, peavalu, kõhulahtisus.
Ravi: ravimi suure annuse juhusliku allaneelamise korral võib vajadusel teha maoloputust. Spetsiifilist antidooti pole; rakendatakse sümptomaatilist ravi. Ravi tuleb manustada inimestele, kes on võtnud 12 g metronidasooli.
ravimite koostoime
Metronidasooli imendumise tulemusena võivad tekkida järgmised koostoimed:
Alkohol: disulfiraamitaolised reaktsioonid.
Suukaudsed antikoagulandid: antikoagulandi toime tugevdamine.
Fenütoiin: fenütoiini taseme tõus ja metronidasooli taseme langus veres.
Fenobarbitaal: metronidasooli taseme langus veres.
Disulfiraam: võimalikud muutused kesknärvisüsteemi küljelt (näiteks vaimsed reaktsioonid).
Tsimetidiin: on võimalik tõsta metronidasooli taset veres ja seega suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski. Liitium: liitiumi toksilisus võib suureneda.
Astemisool ja terfenadiin: Metronidasool ja mikonasool inhibeerivad nende ühendite metabolismi ja suurendavad nende plasmakontsentratsiooni.
See mõjutab maksaensüümide, glükoosi (kui määratakse heksokinaasi meetodil), teofülliini ja prokaiinamiidi taset veres.
Apteekidest väljastamise tingimused
Ravim väljastatakse retsepti alusel.
Ladustamise tingimused
Hoidke ravimit temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Mitte hoida külmkapis. Hoida originaalpakendis.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 2 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu
Taotlus maksafunktsiooni häirete korral
Raske maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.
Maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda.
Taotlus neerufunktsiooni häirete korral
Võimalike disulfiraamitaoliste reaktsioonide tõttu on vajalik alkoholist hoiduda ravi ajal ja vähemalt 24-48 tundi pärast ravikuuri lõppu. Ravimi suured annused ja pikaajaline süstemaatiline kasutamine võivad põhjustada perifeerset neuropaatiat ja krampe. Ettevaatlik tuleb olla suposiitide kasutamisel samaaegselt rasestumisvastaste diafragmide ja kondoomidega, kuna kumm võib suposiidipõhjaga kokku puutuda.
Patsientidel, kellel on diagnoositud trichomonas vaginiit, on vajalik seksuaalpartneri samaaegne ravi.
Neerupuudulikkuse korral tuleb metronidasooli annust vähendada.
Raske maksakahjustuse korral võib metronidasooli kliirens olla häiritud.
Metronidasool võib kõrgenenud plasmakontsentratsiooni tõttu põhjustada entsefalopaatia sümptomeid ja seetõttu tuleb seda hepaatilise entsefalopaatiaga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Maksa entsefalopaatiaga patsientidel tuleb metronidasooli ööpäevast annust vähendada 1/3-ni.
Maksafunktsiooni langusega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda kaks või enam korda.
Neerufunktsiooni langus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada metaboliitide kuhjumist.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Suposiidid Neo-Penotran Forte-L ei mõjuta autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet.
Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilised uuringud ohutuse, farmakoloogia, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse kohta ei ole tuvastanud potentsiaalset ohtu inimestele.
