गोलियां प्राप्त करने के लिए तीन तकनीकी योजनाएं सबसे आम हैं: गीले या सूखे दाने और प्रत्यक्ष संपीड़न का उपयोग करना।

टैबलेट निर्माण प्रक्रिया के मुख्य चरण इस प्रकार हैं:

• - वजन, जिसके बाद संचालन के कंपन सिद्धांत के चलनी की मदद से कच्चे माल को स्थानांतरित करने के लिए भेजा जाता है;
• - दानेदार बनाना;
• - अंशांकन;
• - गोलियाँ प्राप्त करने के लिए दबाव;
• - फफोले में पैकेजिंग।
• - पैकेट।

टैबलेटिंग के लिए कच्चे माल की तैयारी उनके विघटन और लटकने तक कम हो जाती है।

कच्चे माल का वजन आकांक्षा के साथ धूआं हुड में किया जाता है। तोलने के बाद कच्चे माल को वाइब्रेटिंग चलनी की मदद से छानने के लिए भेजा जाता है।

मिश्रण। टैबलेट मिश्रण बनाने वाले औषधीय और सहायक पदार्थों को पूरी तरह से मिश्रित किया जाना चाहिए ताकि उन्हें कुल द्रव्यमान में समान रूप से वितरित किया जा सके। संरचना में सजातीय टैबलेट मिश्रण प्राप्त करना एक बहुत ही महत्वपूर्ण और बल्कि जटिल तकनीकी ऑपरेशन है। इस तथ्य के कारण कि पाउडर में विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुण होते हैं: फैलाव, थोक घनत्व, नमी सामग्री, तरलता, आदि। इस स्तर पर, पैडल-प्रकार के बैच मिक्सर का उपयोग किया जाता है, ब्लेड का आकार भिन्न हो सकता है, लेकिन सबसे अधिक बार कृमि या जेड के आकार का। अक्सर एक दानेदार में मिश्रण भी किया जाता है।

दानेदार बनाना। यह एक पाउडर सामग्री को एक निश्चित आकार के अनाज में परिवर्तित करने की प्रक्रिया है, जो टैबलेट मिश्रण की प्रवाह क्षमता में सुधार करने और इसके प्रदूषण को रोकने के लिए आवश्यक है। दानेदार बनाना "गीला" और "सूखा" हो सकता है। पहले प्रकार का दाना तरल पदार्थ के उपयोग से जुड़ा होता है - excipients के समाधान; शुष्क कणिकायन में या तो गीले द्रवों का उपयोग नहीं किया जाता है, या उनका उपयोग केवल एक विशिष्ट चरण में टैबलेटिंग के लिए सामग्री तैयार करने में किया जाता है।

गीले दाने में निम्नलिखित ऑपरेशन होते हैं:

• - पदार्थों को महीन पाउडर में पीसना;
• - बाइंडरों के घोल से पाउडर को गीला करना;
• - परिणामी द्रव्यमान को एक छलनी के माध्यम से रगड़ना;
• - दाना का सूखना और प्रसंस्करण।

पीस। आमतौर पर, विभिन्न दानेदार घोलों के साथ पाउडर मिश्रण के मिश्रण और एक समान नमी के संचालन को एक मिक्सर में जोड़ा और किया जाता है। कभी-कभी मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन को एक उपकरण (उच्च गति मिक्सर - दानेदार) में जोड़ा जाता है। मिश्रण कणों के जोरदार मजबूर गोलाकार मिश्रण द्वारा प्रदान किया जाता है और उन्हें एक दूसरे के खिलाफ धक्का देता है। सजातीय मिश्रण प्राप्त करने के लिए मिश्रण प्रक्रिया 3-5 मिनट तक चलती है। फिर दानेदार तरल को पहले से मिश्रित पाउडर को मिक्सर में डाला जाता है, और मिश्रण को और 3-10 मिनट के लिए हिलाया जाता है। दानेदार बनाने की प्रक्रिया पूरी होने के बाद, अनलोडिंग वाल्व खोला जाता है, और खुरचनी को धीरे-धीरे घुमाते हुए, तैयार उत्पाद को बाहर निकाला जाता है। मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन के संयोजन के लिए उपकरण का एक अन्य डिज़ाइन उपयोग किया जाता है - एक केन्द्रापसारक मिक्सर स्प्रूस - दानेदार।

जलयोजन। बाइंडर के रूप में, पानी, शराब, चीनी की चाशनी, जिलेटिन के घोल और 5% स्टार्च पेस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। बाइंडरों की आवश्यक मात्रा प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए आनुभविक रूप से निर्धारित की जाती है। पाउडर को पूरी तरह से दानेदार बनाने के लिए, इसे एक निश्चित सीमा तक सिक्त किया जाना चाहिए। नमी की पर्याप्तता को निम्नानुसार आंका जाता है: द्रव्यमान की एक छोटी मात्रा (0.5 - 1 ग्राम) को अंगूठे और तर्जनी के बीच निचोड़ा जाता है: परिणामस्वरूप "केक" उंगलियों (अत्यधिक नमी) से चिपकना नहीं चाहिए और ऊंचाई से गिरने पर उखड़ना चाहिए 15 - 20 सेमी (अपर्याप्त नमी)। एस (सिग्मा) के आकार के ब्लेड के साथ मिक्सर में आर्द्रीकरण किया जाता है जो अलग-अलग गति से घूमते हैं: सामने वाला - 17 - 24 आरपीएम की गति से, और पीछे वाला - 8 - 11 आरपीएम, ब्लेड में घुमा सकते हैं उल्टी दिशा। मिक्सर को खाली करने के लिए, शरीर को उलट दिया जाता है और ब्लेड की मदद से द्रव्यमान को बाहर निकाल दिया जाता है।

रगड़ना (उचित दानेदार बनाना)। परिणामी द्रव्यमान को 3-5 मिमी (नंबर 20, 40 और 50) की छलनी के माध्यम से रगड़कर दानेदार बनाया जाता है। स्टेनलेस स्टील, पीतल या कांस्य से बने छिद्रण छलनी का उपयोग किया जाता है। तार के टुकड़ों के टैबलेट द्रव्यमान में गिरने से बचने के लिए बुने हुए तार की छलनी के उपयोग की अनुमति नहीं है। रगड़ को विशेष रबिंग मशीनों - ग्रैनुलेटर्स की मदद से किया जाता है। दानेदार द्रव्यमान को एक ऊर्ध्वाधर छिद्रित सिलेंडर में डाला जाता है और छिद्रों के माध्यम से स्प्रिंगदार ब्लेड की मदद से मिटा दिया जाता है।

दानों को सुखाना और उनका प्रसंस्करण करना। परिणामी रानुला पैलेट पर एक पतली परत में बिखरे हुए हैं और कभी-कभी कमरे के तापमान पर हवा में सूख जाते हैं, लेकिन अधिक बार 30 - 40 के तापमान पर? C सुखाने वाली अलमारियाँ या सुखाने वाले कमरे में। दानों में अवशिष्ट नमी 2% से अधिक नहीं होनी चाहिए।

सुखाने वाले अलमारियाँ में सुखाने की तुलना में, जो अक्षम हैं और जिसमें सुखाने की अवधि 20 - 24 घंटे तक पहुंच जाती है, एक द्रवित (द्रवयुक्त) बिस्तर में दानों का सूखना अधिक आशाजनक माना जाता है। इसके मुख्य लाभ हैं: प्रक्रिया की उच्च तीव्रता; विशिष्ट ऊर्जा लागत में कमी; प्रक्रिया का पूर्ण स्वचालन।

लेकिन तकनीकी उत्कृष्टता का शिखर और सबसे आशाजनक वह उपकरण है जिसमें मिश्रण, दानेदार बनाने, सुखाने और धूलने के संचालन संयुक्त होते हैं। ये प्रसिद्ध उपकरण SG-30 और SG-60 हैं, जिन्हें लेनिनग्राद NPO प्रोग्रेस द्वारा विकसित किया गया है।

यदि गीले दानों का संचालन अलग-अलग उपकरणों में किया जाता है, तो दानों को सुखाने के बाद सूखा दानेदार बनाने का कार्य किया जाता है। सुखाने के बाद, दाना एक समान द्रव्यमान नहीं होता है और इसमें अक्सर चिपचिपे दानों की गांठ होती है। इसलिए, दानेदार मैशर में फिर से प्रवेश किया जाता है। उसके बाद, परिणामस्वरूप धूल को दानेदार से बहाया जाता है।

चूंकि सूखे दाने के बाद प्राप्त दानों की सतह खुरदरी होती है, जिससे उन्हें टैबलेटिंग के दौरान हॉपर से बाहर निकालना मुश्किल हो जाता है, और इसके अलावा, दाने टैबलेट प्रेस के मैट्रिक्स और पंचों से चिपक सकते हैं, जिसके कारण, इसके अलावा वजन घटाने, गोलियों में खामियां, दानेदार "धूल" के संचालन का सहारा लिया। यह ऑपरेशन कणिकाओं की सतह पर बारीक विभाजित पदार्थों के मुक्त अनुप्रयोग द्वारा किया जाता है। स्लाइडिंग और डिसइंटीग्रेटिंग एजेंट्स को डस्टिंग द्वारा टैबलेट मास में पेश किया जाता है।

सूखा दाना। कुछ मामलों में, यदि दवा पदार्थ पानी की उपस्थिति में विघटित हो जाता है, तो सूखे दाने का सहारा लिया जाता है। ऐसा करने के लिए, ब्रिकेट्स को पाउडर से दबाया जाता है, जिसे बाद में ग्रिट्स प्राप्त करने के लिए पीस लिया जाता है। धूल से छानने के बाद, दानों को गोली मार दी जाती है। वर्तमान में, सूखे दाने को एक ऐसी विधि के रूप में समझा जाता है जिसमें एक पाउडर सामग्री को प्रारंभिक संघनन (संपीड़न) के अधीन किया जाता है और एक दाना प्राप्त किया जाता है, जिसे बाद में गोली मार दी जाती है - एक द्वितीयक संघनन। प्रारंभिक संघनन के दौरान, शुष्क चिपकने वाले (MC, CMC, PEO) को द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जो दबाव में हाइड्रोफिलिक और हाइड्रोफोबिक दोनों पदार्थों के कणों का आसंजन प्रदान करते हैं। स्टार्च और तालक के संयोजन में PEO के सूखे दाने के लिए सिद्ध उपयुक्तता। एक पीईओ का उपयोग करते समय, द्रव्यमान घूंसे से चिपक जाता है।

दबाने (वास्तविक टैबलेटिंग)। यह दबाव में दानेदार या पाउडर सामग्री से गोलियां बनाने की प्रक्रिया है। आधुनिक दवा उत्पादन में, विशेष प्रेस - रोटरी टैबलेट मशीन (RTM) पर टैबलेटिंग की जाती है। टैबलेट मशीनों पर प्रेस एक प्रेस टूल द्वारा किया जाता है जिसमें एक मैट्रिक्स और दो घूंसे होते हैं।

आरटीएम पर टैबलेटिंग के तकनीकी चक्र में कई क्रमिक ऑपरेशन होते हैं: सामग्री की खुराक, दबाने (टैबलेट का निर्माण), इसकी अस्वीकृति और ड्रॉपिंग। उपरोक्त सभी ऑपरेशन उपयुक्त एक्ट्यूएटर्स की मदद से एक के बाद एक स्वचालित रूप से किए जाते हैं।

सीधे दबाने। यह गैर-दानेदार पाउडर को दबाने की एक प्रक्रिया है। डायरेक्ट प्रेसिंग से 3-4 तकनीकी चरण समाप्त हो जाते हैं और इस प्रकार पाउडर के प्री-ग्रेनुलेशन के साथ टैबलेटिंग पर एक फायदा होता है। हालांकि, स्पष्ट लाभ के बावजूद, प्रत्यक्ष संपीड़न को धीरे-धीरे उत्पादन में पेश किया जा रहा है।

यह इस तथ्य के कारण है कि टैबलेट मशीनों के उत्पादक संचालन के लिए, दबाए गए सामग्री में इष्टतम तकनीकी विशेषताएं (प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता, नमी सामग्री, आदि) होनी चाहिए। केवल कुछ ही गैर-दानेदार पाउडर में ऐसी विशेषताएं होती हैं - सोडियम क्लोराइड , पोटेशियम आयोडाइड, सोडियम और अमोनियम ब्रोमाइड, हेक्सोमेथिलनेटेट्रामाइन, ब्रोमोकैम्फर और अन्य पदार्थ जिनमें लगभग समान ग्रैनुलोमेट्रिक संरचना के कणों का एक आइसोमेट्रिक आकार होता है, जिसमें शामिल नहीं होता है एक बड़ी संख्या मेंछोटे अंश। वे अच्छी तरह से दबाए जाते हैं।

प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए औषधीय पदार्थों को तैयार करने के तरीकों में से एक दिशात्मक क्रिस्टलीकरण है - वे विशेष क्रिस्टलीकरण स्थितियों के माध्यम से किसी दिए गए प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता और नमी सामग्री के क्रिस्टल में एक टैबलेट पदार्थ का उत्पादन प्राप्त करते हैं। इस विधि से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और एस्कॉर्बिक एसिड प्राप्त होते हैं।

गैर-दानेदार पाउडर की प्रवाह क्षमता को बढ़ाकर, शुष्क औषधीय और सहायक पदार्थों के उच्च गुणवत्ता वाले मिश्रण और पदार्थों के अलग होने की प्रवृत्ति को कम करके प्रत्यक्ष दबाव का व्यापक उपयोग सुनिश्चित किया जा सकता है।

डस्टिंग। प्रेस से निकलने वाली गोलियों की सतह से धूल के अंशों को हटाने के लिए डस्ट रिमूवर का उपयोग किया जाता है। गोलियां घूमने वाले छिद्रित ड्रम से गुजरती हैं और धूल से साफ होती हैं, जिसे वैक्यूम क्लीनर द्वारा चूसा जाता है।

गोलियों के उत्पादन के बाद, ब्लिस्टर मशीनों और पैकेजिंग पर फफोले में उनकी पैकेजिंग का चरण निम्नानुसार है। बड़े उद्योगों में, ब्लिस्टर और कार्टन मशीन (बाद में एक झूठी मशीन और एक मार्कर भी शामिल है) को एक ही तकनीकी चक्र में जोड़ा जाता है। ब्लिस्टर मशीनों के निर्माता अपनी मशीनों को अतिरिक्त उपकरणों के साथ पूरा करते हैं और ग्राहक को तैयार लाइन वितरित करते हैं। कम-उत्पादकता और पायलट प्रस्तुतियों में, मैन्युअल रूप से कई ऑपरेशन करना संभव है, इस संबंध में, यह पेपर उपकरण की व्यक्तिगत वस्तुओं को खरीदने की संभावना के उदाहरण प्रदान करता है।

तीन सबसे आम प्रौद्योगिकियां टेबलेट प्राप्त करने की योजना: गीले या सूखे दाने और सीधे संपीड़न का उपयोग करना।

टैबलेटिंग के लिए प्रारंभिक सामग्री तैयार करनाउनके विघटन और फांसी के लिए नीचे आता है। कच्चे माल का वजन आकांक्षा के साथ धूआं हुड में किया जाता है। तोलने के बाद कच्चे माल को वाइब्रेटिंग चलनी की मदद से छानने के लिए भेजा जाता है।

मिश्रण

टेबलेट मिश्रण की सामग्रीकुल द्रव्यमान में समान रूप से वितरित करने के लिए दवा और सहायक पदार्थ को अच्छी तरह मिश्रित किया जाना चाहिए। संरचना में सजातीय टैबलेट मिश्रण प्राप्त करना एक बहुत ही महत्वपूर्ण और बल्कि जटिल तकनीकी ऑपरेशन है। इस तथ्य के कारण कि पाउडर में विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुण होते हैं: फैलाव, थोक घनत्व, नमी सामग्री, तरलता, आदि। इस स्तर पर, पैडल-प्रकार के बैच मिक्सर का उपयोग किया जाता है, ब्लेड का आकार भिन्न हो सकता है, लेकिन सबसे अधिक बार कृमि या जेड के आकार का।

दानेदार बनाने का कार्य

यह एक पाउडर सामग्री को एक निश्चित आकार के अनाज में परिवर्तित करने की प्रक्रिया है, जो टैबलेट मिश्रण की प्रवाह क्षमता में सुधार करने और इसके प्रदूषण को रोकने के लिए आवश्यक है। दानेदार बनाना "गीला" और "सूखा" हो सकता है।
गीला दानातरल पदार्थ के उपयोग से जुड़े - excipients के समाधान;
पर सूखा दानागीले तरल पदार्थों का या तो सहारा नहीं लिया जाता है, या उनका उपयोग केवल टैबलेटिंग के लिए सामग्री तैयार करने के एक विशिष्ट चरण में किया जाता है।

गीले दाने में निम्नलिखित ऑपरेशन होते हैं:

1. पीस। यह ऑपरेशन आमतौर पर बॉल मिल्स में किया जाता है। पाउडर को छलनी से छान लिया जाता है।
2. जलयोजन। बाइंडर के रूप में, पानी, शराब, चीनी की चाशनी, जिलेटिन के घोल और 5% स्टार्च पेस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। बाइंडरों की आवश्यक मात्रा प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए आनुभविक रूप से निर्धारित की जाती है। पाउडर को पूरी तरह से दानेदार बनाने के लिए, इसे एक निश्चित सीमा तक सिक्त किया जाना चाहिए। नमी की पर्याप्तता को निम्नानुसार आंका जाता है: द्रव्यमान की एक छोटी मात्रा (0.5 - 1 ग्राम) को अंगूठे और तर्जनी के बीच निचोड़ा जाता है; परिणामी "केक" उंगलियों (अत्यधिक नमी) से चिपकना नहीं चाहिए और 15-20 सेमी (अपर्याप्त नमी) की ऊंचाई से गिरने पर उखड़ना चाहिए। एस (सिग्मा) के आकार के ब्लेड के साथ मिक्सर में आर्द्रीकरण किया जाता है जो अलग-अलग गति से घूमते हैं: सामने वाला - 17 - 24 आरपीएम की गति से, और पीछे वाला - 8 - 11 आरपीएम, ब्लेड में घुमा सकते हैं उल्टी दिशा। मिक्सर को खाली करने के लिए, शरीर को उलट दिया जाता है और ब्लेड की मदद से द्रव्यमान को बाहर निकाल दिया जाता है।
3. रगड़ना (उचित दानेदार बनाना)। परिणामी द्रव्यमान को 3 - 5 मिमी (नंबर 20, 40 और 50) छलनी के माध्यम से रगड़कर दानेदार बनाया जाता है। स्टेनलेस स्टील, पीतल या कांस्य से बने छिद्रण छलनी का उपयोग करें। तार के टुकड़ों के टैबलेट द्रव्यमान में गिरने से बचने के लिए बुने हुए तार की छलनी के उपयोग की अनुमति नहीं है। विशेष रगड़ मशीनों - दानेदार का उपयोग करके पोंछा जाता है। दानेदार द्रव्यमान को एक ऊर्ध्वाधर छिद्रित सिलेंडर में डाला जाता है और छिद्रों के माध्यम से स्प्रिंगदार ब्लेड की मदद से मिटा दिया जाता है।
4. दानों को सुखाना और उनका प्रसंस्करण करना। परिणामी रानुला पैलेट पर एक पतली परत में बिखरे हुए हैं और कभी-कभी कमरे के तापमान पर हवा में सूख जाते हैं, लेकिन अधिक बार 30 - 40 के तापमान पर? सी सुखाने वाले अलमारियाँ या सुखाने वाले कमरे में। दानों में अवशिष्ट नमी 2% से अधिक नहीं होनी चाहिए।

यह हमने रगड़ या छिद्रण द्वारा गीला दानेदार बनाने की विधि के संचालन पर विचार किया है। आमतौर पर, विभिन्न दानेदार घोलों के साथ पाउडर मिश्रण के मिश्रण और एक समान नमी के संचालन को एक मिक्सर में जोड़ा और किया जाता है। कभी-कभी मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन को एक उपकरण (उच्च गति मिक्सर - दानेदार) में जोड़ा जाता है। मिश्रण कणों के जोरदार मजबूर गोलाकार मिश्रण द्वारा प्रदान किया जाता है और उन्हें एक दूसरे के खिलाफ धक्का देता है। सजातीय मिश्रण प्राप्त करने के लिए मिश्रण प्रक्रिया 3-5" तक चलती है। फिर, मिक्सर में पूर्व-मिश्रित पाउडर को दानेदार तरल की आपूर्ति की जाती है, और मिश्रण को एक और 3-10" के लिए मिलाया जाता है। दानेदार बनाने की प्रक्रिया पूरी होने के बाद, अनलोडिंग वाल्व खोला जाता है, और खुरचनी को धीरे-धीरे घुमाते हुए, तैयार उत्पाद को बाहर निकाला जाता है। मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन के संयोजन के लिए उपकरण का एक अन्य डिजाइन एक केन्द्रापसारक मिक्सर - दानेदार है।

सुखाने वाले ओवन में सुखाने की तुलना में, जो अक्षम हैं और जिसमें सुखाने का समय 20-24 घंटे तक पहुंच जाता है, एक द्रवित (द्रवयुक्त) बिस्तर में दानों का सूखना अधिक आशाजनक माना जाता है। इसके मुख्य लाभ हैं: प्रक्रिया की उच्च तीव्रता; विशिष्ट ऊर्जा लागत में कमी; प्रक्रिया का पूर्ण स्वचालन।

यदि गीले दानों का संचालन अलग-अलग उपकरणों में किया जाता है, तो दानों को सुखाने के बाद सूखा दानेदार बनाने का कार्य किया जाता है। सुखाने के बाद, दाना एक समान द्रव्यमान नहीं होता है और इसमें अक्सर चिपचिपे दानों की गांठ होती है। इसलिए, दानेदार मैशर में फिर से प्रवेश किया जाता है। उसके बाद, परिणामस्वरूप धूल को दानेदार से बहाया जाता है।

चूंकि सूखे दाने के बाद प्राप्त दानों की सतह खुरदरी होती है, जिससे उन्हें टैबलेटिंग के दौरान हॉपर से बाहर निकालना मुश्किल हो जाता है, और इसके अलावा, दाने टैबलेट प्रेस के मैट्रिक्स और पंचों से चिपक सकते हैं, जिसके कारण, इसके अलावा वजन घटाने, गोलियों में खामियां, दानेदार "धूल" के संचालन का सहारा लिया। यह ऑपरेशन कणिकाओं की सतह पर बारीक विभाजित पदार्थों के मुक्त अनुप्रयोग द्वारा किया जाता है। ग्लाइडिंग और डिसइंटीग्रेटिंग एजेंटों को डस्टिंग द्वारा टैबलेट मास में पेश किया जाता है।

सूखा दाना
कुछ मामलों में, यदि दवा पदार्थ पानी की उपस्थिति में विघटित हो जाता है, तो सूखे दाने का सहारा लिया जाता है। ऐसा करने के लिए, ब्रिकेट्स को पाउडर से दबाया जाता है, जिसे बाद में ग्रिट्स प्राप्त करने के लिए पीस लिया जाता है। धूल से छानने के बाद, दानों को गोली मार दी जाती है। वर्तमान में, सूखे दाने को एक ऐसी विधि के रूप में समझा जाता है जिसमें एक पाउडर सामग्री को प्रारंभिक संघनन (संपीड़न) के अधीन किया जाता है और एक दाना प्राप्त किया जाता है, जिसे बाद में गोली मार दी जाती है - एक द्वितीयक संघनन। प्रारंभिक संघनन के दौरान, शुष्क चिपकने वाले (MC, CMC, PEO) को द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जो दबाव में हाइड्रोफिलिक और हाइड्रोफोबिक दोनों पदार्थों के कणों का आसंजन प्रदान करते हैं। स्टार्च और तालक के संयोजन में PEO के सूखे दाने के लिए सिद्ध उपयुक्तता। एक पीईओ का उपयोग करते समय, द्रव्यमान घूंसे से चिपक जाता है।

दबाना
यह दानेदार या चूर्ण सामग्री से गोलियां बनाने की प्रक्रियादबाव में। आधुनिक दवा उत्पादन में, विशेष प्रेस - रोटरी टैबलेट मशीन (RTM) पर टैबलेटिंग की जाती है। टैबलेट मशीनों पर प्रेस एक प्रेस टूल द्वारा किया जाता है जिसमें एक मैट्रिक्स और दो घूंसे होते हैं।

आरटीएम पर टैबलेटिंग के तकनीकी चक्र में कई क्रमिक ऑपरेशन होते हैं: सामग्री की खुराक, दबाने (टैबलेट का निर्माण), इसकी अस्वीकृति और ड्रॉपिंग। उपरोक्त सभी ऑपरेशन उपयुक्त एक्ट्यूएटर्स की मदद से एक के बाद एक स्वचालित रूप से किए जाते हैं।

प्रत्यक्ष दबाव
यह गैर-दानेदार पाउडर को दबाने की एक प्रक्रिया है। सीधे दबाने से 3-4 तकनीकी चरणों को समाप्त करना संभव हो जाता है और इस प्रकार पाउडर के प्रारंभिक दानेदार बनाने के साथ टैबलेटिंग पर एक फायदा होता है। हालांकि, स्पष्ट लाभ के बावजूद, प्रत्यक्ष संपीड़न को धीरे-धीरे उत्पादन में पेश किया जा रहा है। यह इस तथ्य के कारण है कि टैबलेट मशीनों के उत्पादक संचालन के लिए, दबाए गए सामग्री में इष्टतम तकनीकी विशेषताएं (प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता, नमी सामग्री, आदि) होनी चाहिए। केवल कुछ ही गैर-दानेदार पाउडर में ऐसी विशेषताएं होती हैं - सोडियम क्लोराइड , पोटेशियम आयोडाइड, सोडियम और अमोनियम ब्रोमाइड, हेक्सोमेथिलनेटेट्रामाइन, ब्रोमफोर और अन्य पदार्थ जिनमें लगभग समान कण आकार के वितरण के कणों के सममितीय आकार होते हैं, जिनमें बड़ी मात्रा में बारीक अंश नहीं होते हैं। वे अच्छी तरह से दबाए जाते हैं।

प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए औषधीय पदार्थों को तैयार करने के तरीकों में से एक दिशात्मक क्रिस्टलीकरण है - वे विशेष क्रिस्टलीकरण स्थितियों के माध्यम से किसी दिए गए प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता और नमी सामग्री के क्रिस्टल में एक टैबलेट पदार्थ का उत्पादन प्राप्त करते हैं। इस विधि से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और एस्कॉर्बिक एसिड प्राप्त होते हैं।

गैर-दानेदार पाउडर की प्रवाह क्षमता को बढ़ाकर, शुष्क औषधीय और सहायक पदार्थों के उच्च गुणवत्ता वाले मिश्रण और पदार्थों के अलग होने की प्रवृत्ति को कम करके प्रत्यक्ष दबाव का व्यापक उपयोग सुनिश्चित किया जा सकता है।

डस्टिंग
प्रेस से निकलने वाली गोलियों की सतह से धूल के अंशों को हटाने के लिए डस्ट रिमूवर का उपयोग किया जाता है। गोलियां घूमने वाले छिद्रित ड्रम से गुजरती हैं और धूल से साफ होती हैं, जिसे वैक्यूम क्लीनर द्वारा चूसा जाता है।

ट्रिट्यूरेशन टैबलेट
ट्रिट्यूरेशन गोलियों को एक विशेष रूप में रगड़कर एक सिक्त द्रव्यमान से बनाई गई गोलियां कहा जाता है, इसके बाद सूख जाता है। दबाए गए गोलियों के विपरीत, ट्रिट्यूरेशन टैबलेट दबाव के अधीन नहीं होते हैं: इन गोलियों के कण केवल सुखाने के दौरान ऑटोहेशन के परिणामस्वरूप पालन करते हैं, इसलिए, ट्रिट्यूरेशन टैबलेट में दबाए गए लोगों की तुलना में कम ताकत होती है। ट्रिट्यूरेशन टैबलेट उन मामलों में बनाई जाती हैं जहां दबाव का उपयोग अवांछनीय या असंभव होता है। यह तब हो सकता है जब औषधीय पदार्थ की खुराक कम हो, और बड़ी मात्रा में बड़ी संख्या में एक्सीसिएंट्स जोड़ना अव्यावहारिक हो। टैबलेट मशीन पर उनके छोटे आकार (d = 1-2 मिमी) के कारण ऐसी गोलियाँ बनाना तकनीकी रूप से कठिन है। ट्रिट्यूरेशन गोलियां तब भी बनाई जाती हैं जब जोड़ की क्रिया से औषधीय पदार्थ में a - l परिवर्तन हो सकता है। उदाहरण के लिए, नाइट्रोग्लिसरीन गोलियों की तैयारी में, जब अतिरिक्त उपयोग किया जाता है तो विस्फोट हो सकता है। और उन मामलों में ट्रिट्यूरेशन टैबलेट तैयार करने की भी सलाह दी जाती है जहां गोलियों की आवश्यकता होती है जो पानी में जल्दी और आसानी से घुल जाती हैं। ग्लिडेंट, जो अघुलनशील यौगिक हैं, उनके निर्माण के लिए आवश्यक नहीं हैं। ट्रिट्यूरेशन टैबलेट झरझरा और भंगुर होते हैं और इसलिए तरल के संपर्क में तेजी से घुल जाते हैं, जो इंजेक्शन टैबलेट और आई ड्रॉप के निर्माण में उपयोगी होता है।

लैक्टोज, सुक्रोज, ग्लूकोज, काओलिन, CaCO3 का उपयोग ट्रिट्यूरेशन टैबलेट के लिए सहायक के रूप में किया जाता है। जब उन्हें प्राप्त किया जाता है, तो पाउडर मिश्रण को 50-70% अल्कोहल के साथ सिक्त किया जाता है जब तक कि एक प्लास्टिक द्रव्यमान प्राप्त नहीं हो जाता है, जिसे बाद में एक प्लेट में एक स्पैटुला के साथ रगड़ दिया जाता है - कांच पर रखा गया एक मैट्रिक्स। फिर, पंच पिस्टन की मदद से, गीली गोलियों को मैट्रिसेस से बाहर धकेल दिया जाता है और हवा में या ओवन में 30-40 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर सुखाया जाता है। एक अन्य विधि के अनुसार, गोलियों को सुखाया जाता है, सीधे प्लेटों में और घूंसे की मदद से पहले से ही सूखी हुई गोलियों को बाहर धकेल दिया जाता है।

टैबलेट प्रौद्योगिकी के विकास की संभावनाएं

1. बहुपरत गोलियाँआपको औषधीय पदार्थों को संयोजित करने की अनुमति देता है जो भौतिक में असंगत हैं रासायनिक गुणऔषधीय पदार्थों की क्रिया को लम्बा खींचना, निश्चित अंतराल पर उनके अवशोषण के क्रम को नियंत्रित करना। उनके उत्पादन के लिए, चक्रीय टैबलेट मशीनों का उपयोग किया जाता है। विभिन्न परतों के लिए अभिप्रेत औषधीय पदार्थों को एक अलग हॉपर से मशीन के फीडर में डाला जाता है। एक नया औषधीय पदार्थ बदले में मैट्रिक्स में डाला जाता है, और निचला पंच नीचे और नीचे गिरता है। प्रत्येक औषधीय पदार्थ का अपना रंग होता है, और उनकी क्रिया परतों के विघटन के क्रम में क्रमिक रूप से प्रकट होती है। स्तरित टैबलेट प्राप्त करने के लिए, विभिन्न विदेशी कंपनियां विशेष RTM मॉडल का उत्पादन करती हैं, विशेष रूप से, W. Fette कंपनी (जर्मनी)।
2. फ्रेम टैबलेट(या एक अघुलनशील कंकाल वाली गोलियां) - उन्हें प्राप्त करने के लिए, एक्सीसिएंट्स का उपयोग किया जाता है जो एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) बनाते हैं जिसमें औषधीय पदार्थ शामिल होता है। ऐसा टैबलेट एक स्पंज जैसा दिखता है, जिसके छिद्र एक घुलनशील औषधीय पदार्थ से भरे होते हैं। ऐसी गोली जठरांत्र संबंधी मार्ग में विघटित नहीं होती है। मैट्रिक्स की प्रकृति के आधार पर, यह धीरे-धीरे फूल सकता है और भंग हो सकता है या पूरे शरीर में अपने ज्यामितीय आकार को बनाए रख सकता है और एक छिद्रपूर्ण द्रव्यमान के रूप में अपरिवर्तित होता है जिसमें छिद्र तरल से भरे होते हैं। फ़्रेम टैबलेट लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं हैं। धोने से उनमें से नशीला पदार्थ निकलता है। साथ ही, इसकी रिलीज दर या तो पर्यावरण में एंजाइम की सामग्री या इसके पीएच मान पर निर्भर नहीं करती है और यह काफी स्थिर रहती है क्योंकि टैबलेट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से गुजरती है। दवा पदार्थ की रिहाई की दर ऐसे कारकों द्वारा निर्धारित की जाती है जैसे कि excipients की प्रकृति और दवा पदार्थों की घुलनशीलता, दवाओं और मैट्रिक्स बनाने वाले पदार्थों का अनुपात, टैबलेट की सरंध्रता और इसकी तैयारी की विधि। मेट्रिसेस के निर्माण के लिए सहायक पदार्थों को हाइड्रोफिलिक, हाइड्रोफोबिक, अक्रिय और अकार्बनिक में विभाजित किया गया है। हाइड्रोफिलिक मैट्रिसेस - सूजन पॉलिमर (हाइड्रोकोलोइड्स) से: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सी, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइल सी, हाइड्रॉक्सीएथाइल मिथाइल सी, मिथाइल मेथैक्रिलेट, आदि। हाइड्रोफोबिक मैट्रिसेस - (लिपिड) - प्राकृतिक मोम से या सिंथेटिक मोनो-, डी- और ट्राइग्लिसराइड्स, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेलों से। , उच्च वसायुक्त अल्कोहल, आदि। अघुलनशील पॉलिमर से अक्रिय मैट्रिसेस: एथिल सी, पॉलीइथाइलीन, पॉलीमेथाइल मेथैक्रिलेट, आदि। एक बहुलक परत में चैनल बनाने के लिए जो पानी में अघुलनशील है, पानी में घुलनशील पदार्थ (पीईजी, पीवीपी, लैक्टोज, पेक्टिन, आदि) जोड़े जाते हैं। टैबलेट के फ्रेम से बाहर धुलाई, वे दवा के अणुओं के क्रमिक रिलीज के लिए स्थितियां बनाते हैं। अकार्बनिक मैट्रिसेस प्राप्त करने के लिए, गैर विषैले अघुलनशील पदार्थों का उपयोग किया जाता है: Ca2HPO4, CaSO4, BaSO4, एरोसिल, आदि। औषधीय पदार्थों के माइक्रोग्रैन्यूल्स या माइक्रोकैप्सूल को दबाकर, औषधीय और excipients के मिश्रण के सीधे संपीड़न द्वारा फ़्रेम की गोलियां प्राप्त की जाती हैं।
3. आयन एक्सचेंजर्स के साथ टैबलेट- राल पर, वर्षा के कारण उसके अणु को बढ़ाकर औषधीय पदार्थ की क्रिया को लम्बा करना संभव है। आईओ राल से जुड़े पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं, और दवा की रिहाई पाचन नालकेवल आयन एक्सचेंज पर आधारित है। आयन एक्सचेंजर्स वाली गोलियां 12 घंटे तक औषधीय पदार्थ की कार्रवाई के स्तर को बनाए रखती हैं।

गोलियों के उत्पादन की तकनीकी योजना।

औषधीय और सहायक पदार्थों की तैयारी। प्रत्यक्ष दबाने। दाना का उपयोग कर गोलियाँ प्राप्त करना। दाने के प्रकार। गोले के साथ गोलियों की कोटिंग। शैलों के प्रकार। आवेदन के तरीके। गोलियों का मानकीकरण। नामपद्धति

1. खुराक के रूप में गोलियां।

गोलियाँ- आंतरिक या बाहरी उपयोग के लिए औषधीय पदार्थों या औषधीय और excipients के मिश्रण को दबाने या ढालने से प्राप्त एक ठोस खुराक का रूप।

ये ठोस झरझरा पिंड हैं, जिनमें संपर्क के बिंदुओं पर एक दूसरे से जुड़े छोटे ठोस कण होते हैं।

लगभग 150 साल पहले गोलियों का इस्तेमाल शुरू हुआ और वर्तमान में सबसे आम खुराक है। इसे आगे समझाया गया है सकारात्मक गुण:

पूर्ण मशीनीकरण निर्माण प्रक्रिया, गोलियों का उच्च प्रदर्शन, शुद्धता और स्वच्छता प्रदान करना।

गोलियों में पेश किए गए औषधीय पदार्थों की खुराक सटीकता।

पोर्टेबिलिटी / छोटी मात्रा / टैबलेट की, वितरण, भंडारण और दवाओं के परिवहन में आसानी प्रदान करना।

गोलियों में औषधीय पदार्थों की अच्छी सुरक्षा और सुरक्षात्मक गोले लगाने से अस्थिर पदार्थों के लिए इसे बढ़ाने की संभावना।

गोले के आवेदन के कारण औषधीय पदार्थों के अप्रिय स्वाद, गंध, रंग गुणों का मास्किंग।

औषधीय पदार्थों के संयोजन की संभावना जो दूसरों में भौतिक-रासायनिक गुणों के संदर्भ में असंगत हैं खुराक के स्वरूपओह।

जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा की कार्रवाई का स्थानीयकरण।

दवाओं की कार्रवाई का लम्बा होना।

जटिल संरचना की एक गोली से व्यक्तिगत औषधीय पदार्थों के क्रमिक अवशोषण का विनियमन - बहुपरत गोलियों का निर्माण।

10. टैबलेट पर शिलालेखों को दबाकर प्राप्त की जाने वाली दवाओं के वितरण और लेने में त्रुटियों की रोकथाम।

इसके साथ ही टेबलेट्स में कुछ सीमाएं:

भंडारण के दौरान, गोलियां अपना विघटन (सीमेंट) खो सकती हैं या, इसके विपरीत, टूट सकती हैं।

गोलियों के साथ, excipients को शरीर में पेश किया जाता है, कभी-कभी कारण दुष्प्रभाव/उदाहरण के लिए, तालक श्लेष्मा झिल्ली को परेशान करता है/.

व्यक्तिगत औषधीय पदार्थ / उदाहरण के लिए, सोडियम या पोटेशियम ब्रोमाइड / विघटन क्षेत्र में केंद्रित समाधान बनाते हैं, जिससे श्लेष्म झिल्ली की गंभीर जलन हो सकती है।

इन कमियों को निकालने से पहले गोलियों को कुचलकर, घोलकर और घोलकर दूर किया जा सकता है।

गोलियां कई प्रकार के आकार में आती हैं, लेकिन सबसे आम एक सपाट या उभयलिंगी सतह के साथ एक गोल आकार है। गोलियों का व्यास 3 से 25 मिमी तक होता है। 25 मिमी से अधिक व्यास वाली गोलियों को ब्रिकेट कहा जाता है।

2. गोलियों का वर्गीकरण

1. उत्पादन विधि के अनुसार:

दबाया - टैबलेट मशीनों पर उच्च दबाव में प्राप्त;

ट्रिट्यूरेशन - गीले द्रव्यमान को विशेष रूपों में रगड़कर, उसके बाद सुखाने के द्वारा प्राप्त किया जाता है।

2. आवेदन द्वारा:

मौखिक - मौखिक रूप से लगाया जाता है, पेट या आंतों में अवशोषित होता है। यह गोलियों का मुख्य समूह है;

सबलिंगुअल - मुंह में घुल जाता है, औषधीय पदार्थ मौखिक श्लेष्म द्वारा अवशोषित होते हैं;

आरोपण - प्रत्यारोपित / सिलना / त्वचा के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से, एक दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करते हैं;

सामयिक तैयारी के लिए गोलियाँ इंजेक्शन समाधान;

रिन्स, डूश और अन्य समाधानों की तैयारी के लिए गोलियां;

विशेष प्रयोजन की गोलियाँ - मूत्रमार्ग, योनि और मलाशय।

परिचय

निष्कर्ष

ग्रन्थसूची

परिचय

खुराक रूपों की तकनीक उत्पादन प्रक्रिया के प्राकृतिक विज्ञान और तकनीकी नियमों का विज्ञान है। प्रौद्योगिकी विज्ञान की नवीनतम और आधुनिक उपलब्धियों की शुरूआत सुनिश्चित करती है।

दवाएं एक या अधिक मूल दवाओं से बनाई जाती हैं। शस्त्रागार दवाई, जिसकी आधुनिक फार्मेसी है, बहुत महत्वपूर्ण और विविध है। वे सभी अपनी प्रकृति से या तो व्यक्तिगत रासायनिक पदार्थ हैं या कई या कई पदार्थों से मिलकर बने पदार्थ हैं।

दवाइयाँया उनके संयोजन को केवल तभी औषधि माना जा सकता है जब उन्हें उनके उद्देश्य, शरीर में प्रशासन के मार्ग, खुराक और उनके भौतिक, रासायनिक और पूर्ण विचार के अनुसार एक निश्चित अवस्था दी गई हो। औषधीय गुण. ऐसी तर्कसंगत अवस्था, जिसमें दवाएं आवश्यक चिकित्सीय या रोगनिरोधी प्रभाव प्रदर्शित करती हैं और उपयोग और भंडारण के लिए सुविधाजनक हो जाती हैं, खुराक रूप कहलाती हैं।

दवाओं को दिया गया खुराक का रूप उनके चिकित्सीय प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करता है, औषधीय पदार्थ की क्रिया के प्रकट होने की गति और शरीर से इसके उत्सर्जन की दर को समान रूप से प्रभावित करता है। एक या दूसरे खुराक के रूप का उपयोग करके, दवाओं की अभिव्यक्ति के इन पहलुओं को विनियमित करना संभव है, कुछ मामलों में तेजी से चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करना, और दूसरों में, इसके विपरीत, धीमी और लंबी - लंबी कार्रवाई।

इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि दवाओं के उपयोग में खुराक का रूप एक महत्वपूर्ण कारक है, उन्हें ढूंढते समय, एक तर्कसंगत खुराक के रूप का विकास चिकित्सा पद्धति में प्रत्येक नई दवा की शुरूआत में एक अभिन्न और अंतिम चरण है।

खुराक रूपों की तकनीक व्यापक रूप से रसायन विज्ञान, भौतिकी, गणित और चिकित्सा और जैविक विषयों (शरीर विज्ञान, जैव रसायन, आदि) के डेटा का उपयोग करती है। दवा प्रौद्योगिकी फार्मास्युटिकल प्रोफाइल के विषयों से सबसे अधिक निकटता से संबंधित है: फार्माकोग्नॉसी, फार्मास्युटिकल केमिस्ट्री, साथ ही साथ फ़ार्मेसी का संगठन और अर्थशास्त्र।

चिकित्सा और जैविक विषयों में, दवा प्रौद्योगिकी सबसे अधिक फार्माकोलॉजी से जुड़ी है, जिसका विषय मानव शरीर पर दवाओं के प्रभाव का अध्ययन है।

फार्मेसी में प्रवेश करने वाली अधिकांश दवाओं का स्रोत चिकित्सा उद्योग है प्रभावी साधनहृदय रोगों की रोकथाम और उपचार।

नए खुराक रूपों (स्तरित टैबलेट और ड्रेजेज, विभिन्न कैप्सूल, बच्चों के लिए विशेष रूप) और पैकेज (ट्यूबों में मलहम, सिलेंडर में एरोसोल, पॉलीमेरिक और अन्य सामग्रियों से बने पैकेज आदि) में दवाओं का उत्पादन और सीमा बढ़ रही है।

वर्तमान में, गोलियों का व्यापक रूप से कई दवाओं के खुराक के रूप में उपयोग किया जाता है। फ़ार्मेसियों से फ़ैक्टरी-निर्मित तैयार दवाओं की कुल संख्या में से 40% तक टैबलेट हैं। पाउडर, मिश्रण, घोल और विभिन्न संयोजनों की गोलियों के संयोजन के बजाय गोलियों की तैयारी तेजी से व्यापक हो रही है।

टैबलेट सबसे आम और, पहली नज़र में, प्रसिद्ध खुराक रूपों में से एक है, लेकिन इसकी क्षमता समाप्त होने से बहुत दूर है। घरेलू और विदेशी दवा विज्ञान और उद्योग की उपलब्धियों के लिए धन्यवाद, टैबलेट बनाने की नई प्रौद्योगिकियां दिखाई देती हैं और उनके संशोधनों का निर्माण किया जाता है।

1. गोलियाँ, उनकी विशेषताएं और वर्गीकरण

गोलियाँ (टैबुला - बोर्ड से लैट। टैबुलेटे; मेडिसिन कॉम्प्रेसा, कॉम्प्रिमेटा) - दबाने से प्राप्त एक ठोस खुराक का रूप, कम बार - सहायक घटकों के साथ या बिना एक या एक से अधिक औषधीय पदार्थों वाले पाउडर और दानों को मोल्डिंग द्वारा।

पाउडर दबाने की संभावना के बारे में पहली जानकारी 19 वीं शताब्दी के मध्य में मिलती है। हमारे देश में, पहली बार 1895 में सेंट पीटर्सबर्ग में चिकित्सा तैयारी के संयंत्र में गोलियों का उत्पादन शुरू हुआ, जो अब लेनिनग्राद प्रोडक्शन एसोसिएशन "अक्टूबर" है। गोलियों पर पहला अध्ययन प्रो. एल.एफ. इलिन (1900)।

गोलियों में फ्लैट, और उभयलिंगी गोल, अंडाकार डिस्क या प्लेटों के अन्य रूप होते हैं। डिस्क के रूप में गोलियों के निर्माण, पैकेजिंग और उपयोग के लिए सबसे सुविधाजनक, क्योंकि वे आसानी से और कसकर पैक किए जाते हैं। उनके निर्माण के लिए टिकटें और मैट्रिसेस सरल और सस्ते हैं। गोलियों का व्यास 3 से 25 मिमी तक होता है। बड़े व्यास वाली गोलियों को ब्रिकेट माना जाता है। गोलियों की ऊंचाई उनके व्यास के 30-40% के भीतर होनी चाहिए।

कभी-कभी गोलियां बेलनाकार हो सकती हैं। 9 मिमी से अधिक व्यास (लंबाई) वाली गोलियों में एक या दो जोखिम (पायदान) एक दूसरे के लंबवत होते हैं, जिससे आप टैबलेट को दो या चार भागों में विभाजित कर सकते हैं और इस प्रकार औषधीय पदार्थ की खुराक को बदल सकते हैं। टैबलेट की सतह चिकनी, एक समान होनी चाहिए; पहचान शिलालेख अंतिम सतहों पर लागू किया जा सकता है और कन्वेंशनों(अंकन)। एक गोली आमतौर पर एक खुराक के लिए अभिप्रेत है।

गोलियाँ एंटरल के लिए अभिप्रेत हो सकती हैं और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन, साथ ही मौखिक प्रशासन, अनुप्रयोगों और इंजेक्शन के लिए समाधान या निलंबन की तैयारी के लिए।

गोलियाँ वर्गीकृतविभिन्न आधारों पर।

कैसे प्राप्त करें:

दबाया (वास्तविक गोलियां);

विचूर्णन

परिचय के माध्यम से:

मौखिक;

मौखिक;

योनि;

मलाशय

खोल की उपस्थिति से:

लेपित;

बिना ढका हुआ।

बायोफर्मासिटिकल और फार्माकोकाइनेटिक गुणों के आधार पर:

संशोधित रिलीज के साथ।

उपयोग के लिए तत्परता के आधार पर:

तैयार किए गए रूप;

समाधान या निलंबन की तैयारी के लिए अर्द्ध-तैयार उत्पाद।

दवाओं के उद्देश्य के आधार पर, गोलियों के निम्नलिखित समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है।

ओरिब्लेट्टा- गोलियाँ मौखिक रूप से ली जानी चाहिए। पदार्थ पेट या आंतों के श्लेष्म झिल्ली द्वारा अवशोषित होते हैं। गोलियाँ पानी के साथ मौखिक रूप से ली जाती हैं। कभी-कभी वे पानी में पहले से घुल जाते हैं। मौखिक गोलियां गोलियों का मुख्य समूह हैं।

रिसोरिब्लेटे-सब्लिशिंग टैबलेट। पदार्थ मौखिक श्लेष्म द्वारा अवशोषित होते हैं।

प्रत्यारोपण योग्य- आरोपण के लिए उपयोग की जाने वाली गोलियां। चिकित्सीय प्रभाव को लम्बा करने के लिए औषधीय पदार्थों के विलंबित अवशोषण के लिए बनाया गया है।

इंजेक्शन योग्य-सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में तैयार की गई गोलियां, औषधीय पदार्थों के इंजेक्शन योग्य समाधान तैयार करने के लिए उपयोग की जाती हैं।

घुलनशीलता- विभिन्न दवा उद्देश्यों (कुल्ला, डूश, आदि) के लिए दबाए गए पदार्थों से समाधान तैयार करने के लिए उपयोग की जाने वाली गोलियां।

विषाक्त पदार्थों वाले बाहरी उपयोग के लिए गोलियों को मेगिलन ब्लू के घोल से और उन पर ईओसिन के घोल के साथ पारा डाइक्लोराइड युक्त होना चाहिए।

2. गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष। गोलियों के निर्माण के लिए आवश्यकताएँ

2.1 गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष

गोलियों, अन्य खुराक रूपों की तरह, सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष हैं। गोलियों और उनके उत्पादन के सकारात्मक गुणों में शामिल हैं:

1) निर्माण प्रक्रिया का पूर्ण मशीनीकरण, गोलियों की उच्च उत्पादकता, शुद्धता और स्वच्छता प्रदान करना;

2) गोलियों में पेश किए गए औषधीय पदार्थों की खुराक की सटीकता;

3) गोलियों की सुवाह्यता, दवाओं के वितरण, भंडारण और परिवहन में आसानी प्रदान करना;

4) संकुचित अवस्था में औषधीय पदार्थों का संरक्षण (अपेक्षाकृत लंबा)। अपर्याप्त रूप से स्थिर पदार्थों के लिए, सुरक्षात्मक गोले लगाए जा सकते हैं;

5) अप्रिय organoleptic गुणों (स्वाद, गंध, रंग क्षमता) की मास्किंग। यह चीनी, कोको, चॉकलेट, आदि के गोले लगाकर प्राप्त किया जाता है;

6) औषधीय पदार्थों के संयोजन की संभावना जो अन्य खुराक रूपों में उनके भौतिक रासायनिक गुणों के संदर्भ में असंगत हैं;

7) औषधीय पदार्थ की कार्रवाई का स्थानीयकरण; एक विशेष संरचना के गोले लगाने से प्राप्त, मुख्य रूप से एक अम्लीय (पेट) या क्षारीय (आंत) वातावरण में घुलनशील;

8) औषधीय पदार्थों की क्रिया को लम्बा खींचना;

9) एक निश्चित अंतराल पर एक टैबलेट से कई औषधीय पदार्थों के क्रमिक अवशोषण का विनियमन - बहुपरत गोलियों का निर्माण;

10) टैबलेट पर शिलालेखों को दबाकर प्राप्त करने और दवा लेने में त्रुटियों की रोकथाम।

इसके साथ ही, गोलियाँ कुछ नुकसानों से मुक्त नहीं हैं:

1) भंडारण के दौरान, गोलियां अपना विघटन खो सकती हैं और सीमेंट बन सकती हैं या, इसके विपरीत, टूट सकती हैं;

2) गोलियों के साथ, पदार्थों को शरीर में पेश किया जाता है जिनका कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं होता है, और कभी-कभी कुछ दुष्प्रभाव होते हैं (उदाहरण के लिए, तालक श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता है), लेकिन उनकी मात्रा को सीमित करना संभव है;

3) व्यक्तिगत दवाएं (उदाहरण के लिए, सोडियम या पोटेशियम ब्रोमाइड) विघटन क्षेत्र में अत्यधिक केंद्रित समाधान बनाती हैं, जिससे श्लेष्म झिल्ली की गंभीर जलन हो सकती है। हम इसके नुकसान को खत्म कर सकते हैं: ऐसी गोलियां लेने से पहले, उन्हें कुचल दिया जाता है और एक निश्चित मात्रा में पानी में घोल दिया जाता है;

4) सभी रोगी, विशेष रूप से बच्चे, स्वतंत्र रूप से गोलियां निगल नहीं सकते हैं।

2.2 गोलियों के निर्माण के लिए आवश्यकताएँ

गोलियों के लिए तीन मुख्य आवश्यकताएं हैं:

1) खुराक की सटीकता, जो दोनों टैबलेट के सही वजन और इसकी संरचना में शामिल औषधीय पदार्थों को संदर्भित करती है;

2) यांत्रिक शक्ति - गोलियां नहीं उखड़नी चाहिए और उनमें पर्याप्त शक्ति होनी चाहिए;

3) विघटन - कुछ प्रकार की गोलियों के लिए स्थापित समय सीमा के भीतर विघटित या घुलने की क्षमता।

जाहिर है, टैबलेटिंग के अधीन द्रव्यमान में गुणों का एक संयोजन होना चाहिए जो इन तीन आवश्यकताओं की पूर्ति सुनिश्चित करता है। टैबलेटिंग स्वयं विशेष प्रेस का उपयोग करके किया जाता है, जिसे अक्सर टैबलेट मशीन कहा जाता है (अंजीर देखें)।

खुराक सटीकताकई स्थितियों पर निर्भर करता है, जो थोक सामग्री के परेशानी मुक्त बहिर्वाह को सुनिश्चित करना चाहिए और इसके साथ मैट्रिक्स घोंसला भरना चाहिए।

1. खुराक सटीक होगी यदि टैबलेट द्रव्यमान की एक कड़ाई से परिभाषित मात्रा हमेशा पूरी टैबलेटिंग प्रक्रिया के दौरान मैट्रिक्स नेस्ट को आपूर्ति की जाती है। यह निचले पंच की स्थिति पर, मैट्रिक्स घोंसले के आयतन की स्थिरता पर निर्भर करता है।

2. खुराक की सटीकता मैट्रिक्स घोंसला भरने की गति और विश्वसनीयता पर निर्भर करती है। यदि, फ़नल के छोटे निवास समय के दौरान, मैट्रिक्स छेद पर मैट्रिक्स नेस्ट की तुलना में कम सामग्री डाली जाती है, तो टैबलेट हमेशा छोटे द्रव्यमान का होगा। आवश्यक भरने की गति फ़नल के आकार और ढलान के कोण के साथ-साथ टैबलेटिंग द्रव्यमान के कणों के पर्याप्त फिसलने पर निर्भर करती है। यह सामग्री में भिन्नात्मक पदार्थों को जोड़कर या दानेदार बनाकर प्राप्त किया जा सकता है।

3. खुराक की सटीकता भी टैबलेट द्रव्यमान की एकरूपता के कारण होती है, जो कि औषधीय और excipients के पूरी तरह से मिश्रण और कुल द्रव्यमान में उनके समान वितरण द्वारा सुनिश्चित की जाती है। यदि द्रव्यमान में विभिन्न आकारों के कण होते हैं, तो जब हॉपर हिलता है, तो मिश्रण स्तरीकृत होता है: बड़े कण शीर्ष पर रहते हैं, छोटे नीचे गिरते हैं। इससे गोलियों के वजन में बदलाव आता है। कभी-कभी फ़नल में एक छोटा आंदोलनकारी रखकर प्रदूषण को रोका जा सकता है, लेकिन दानेदार बनाना अधिक कठोर उपाय है।

सामग्री की एकरूपता के बारे में बोलते हुए, उनका मतलब कणों के रूप में इसकी एकरूपता भी है। एक ही वजन के अलग-अलग आकार वाले कणों को अलग-अलग कॉम्पैक्टनेस के साथ मैट्रिक्स नेस्ट में रखा जाएगा, जिसका असर गोलियों के वजन पर भी पड़ेगा। कणों के आकार का संरेखण एक ही दाने द्वारा प्राप्त किया जाता है।

यांत्रिक शक्ति. गोलियों की ताकत टैबलेट पदार्थों के प्राकृतिक (भौतिक-रासायनिक) और तकनीकी गुणों के साथ-साथ लागू दबाव पर भी निर्भर करती है।

गोलियों के निर्माण के लिए, एक आवश्यक शर्त कणों का आपस में जुड़ना है। दबाने की प्रक्रिया की शुरुआत में, टैबलेट द्रव्यमान को संकुचित किया जाता है, कण एक साथ करीब आते हैं, और इंटरमॉलिक्युलर और इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन की ताकतों के प्रकट होने के लिए स्थितियां बनाई जाती हैं। सामग्री को दबाने के पहले चरण में, सामग्री के कण एक दूसरे के सापेक्ष कणों के विस्थापन के कारण संकुचित होते हैं और रिक्त स्थान को भरते हैं।

दूसरे चरण में, दबाव के दबाव में वृद्धि के साथ, सामग्री का एक गहन संघनन voids और विभिन्न प्रकार के विकृतियों के भरने के कारण होता है, जो कणों की अधिक कॉम्पैक्ट पैकिंग में योगदान करते हैं। विरूपण कणों को एक दूसरे को पचाने में मदद करता है, जिससे संपर्क सतह बढ़ जाती है। दबाने और थोक सामग्री के दूसरे चरण में, एक कॉम्पैक्ट झरझरा शरीर बनता है, जिसमें पर्याप्त यांत्रिक शक्ति होती है।

और, अंत में, दबाने के तीसरे चरण में, परिणामस्वरूप कॉम्पैक्ट बॉडी का वॉल्यूमेट्रिक संपीड़न होता है।

अधिकांश तैयारियों को दबाते समय इसकी आवश्यकता होती है अधिक दबाव, लेकिन प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए, दबाव दबाव इष्टतम होना चाहिए, यानी पर्याप्त यांत्रिक शक्ति के साथ, टैबलेट का अच्छा विघटन सुनिश्चित करना आवश्यक है।

इसके अलावा, उच्च दबाव टैबलेट की गुणवत्ता पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है और मशीन पहनने में योगदान कर सकता है। पानी, जिसमें पर्याप्त द्विध्रुवीय क्षण होता है, अक्सर कणों का सामंजस्य प्रदान कर सकता है। लेकिन पानी कम घुलनशील और अघुलनशील दवाओं के बंधन में भी हस्तक्षेप कर सकता है। इस मामले में, एक उच्च चिपकने वाला बल (स्टार्च, जिलेटिन, आदि के समाधान) वाले पदार्थों को जोड़ने की आवश्यकता होती है।

इस घटना में कि औषधीय पदार्थ के प्राकृतिक गुण सीधे टैबलेटिंग के साथ गोलियों की आवश्यक ताकत प्रदान नहीं कर सकते हैं, दाने द्वारा ताकत हासिल की जाती है। दानेदार बनाते समय, बाइंडर्स को टैबलेट के द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जिसकी मदद से औषधीय पदार्थ की प्लास्टिसिटी बढ़ जाती है। यह बहुत महत्वपूर्ण है कि बाइंडरों की मात्रा इष्टतम हो।

विघटनबहुत अधिक टैबलेट की ताकत इसके विघटन को प्रभावित करती है: विघटन का समय बढ़ जाता है, जो टैबलेट की गुणवत्ता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। पर्याप्त यांत्रिक शक्ति के साथ, टैबलेट का अच्छा विघटन सुनिश्चित करना आवश्यक है। क्षय कई कारकों पर निर्भर करता है:

1) बाइंडरों की मात्रा पर। आवश्यक शक्ति प्राप्त करने के लिए गोलियों में उनमें से अधिक होना चाहिए;

2) दबाने की डिग्री पर: अत्यधिक दबाव से टैबलेट का विघटन बिगड़ जाता है;

3) गोलियों के विघटन में योगदान करने वाले विघटनकर्ताओं की मात्रा पर;

4) टैबलेट में शामिल पदार्थों के गुणों पर, पानी में घुलने की उनकी क्षमता पर, इसे गीला करें, सूजें।

पानी में अघुलनशील औषधीय पदार्थों के लिए बाध्यकारी और विघटनकारी एजेंटों का चयन महत्वपूर्ण है। भौतिक संरचना के अनुसार, गोलियां एक छिद्रपूर्ण शरीर हैं। जब उन्हें एक तरल में डुबोया जाता है, तो बाद वाले टैबलेट की मोटाई में प्रवेश करने वाली सभी केशिकाओं में प्रवेश करते हैं। यदि टैबलेट में अत्यधिक घुलनशील योजक हैं, तो वे इसके तेजी से विघटन में योगदान देंगे।

इस प्रकार, सटीक खुराक, आसानी से विघटित और पर्याप्त रूप से मजबूत गोलियों के निर्माण के लिए, यह आवश्यक है कि:

टैबलेट द्रव्यमान, मुख्य लोगों के साथ, इसमें सहायक पदार्थ होते हैं;

फिसलने की क्षमता, एकरूपता और अनाज के पूर्ण आकार के मामले में दानेदार बनाना अधिकतम खुराक सटीकता सुनिश्चित करता है;

दबाव ऐसा होगा कि गोलियों की पर्याप्त ताकत के साथ विघटन की दर सामान्य रहेगी।

3. लंबे समय तक कार्रवाई की गोलियाँ

लंबे समय तक खुराक रूपों में विशेष रुचि गोलियां हैं।

लंबी गोलियां (समानार्थी - लंबे समय तक चलने वाली गोलियां, लंबे समय तक रिलीज वाली गोलियां) गोलियां हैं, जिनमें से औषधीय पदार्थ धीरे-धीरे और समान रूप से या कई भागों में जारी किया जाता है। ये गोलियां आपको लंबे समय तक शरीर में दवाओं की चिकित्सीय रूप से प्रभावी एकाग्रता प्रदान करने की अनुमति देती हैं।

इन खुराक रूपों के मुख्य लाभ हैं:

रिसेप्शन की आवृत्ति को कम करने की संभावना;

पाठ्यक्रम की खुराक को कम करने की संभावना;

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर दवाओं के परेशान प्रभाव को खत्म करने की संभावना;

प्रमुख दुष्प्रभावों की अभिव्यक्तियों को कम करने की क्षमता।

निम्नलिखित आवश्यकताओं को लंबे समय तक खुराक रूपों पर लगाया जाता है:

औषधीय पदार्थों की एकाग्रता के रूप में वे दवा से मुक्त होते हैं, महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होना चाहिए और एक निश्चित अवधि के लिए शरीर में इष्टतम होना चाहिए;

खुराक के रूप में पेश किए गए excipients को शरीर से पूरी तरह से हटा दिया जाना चाहिए या निष्क्रिय किया जाना चाहिए;

लम्बा करने के तरीके निष्पादन में सरल और किफायती होने चाहिए और शरीर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ने चाहिए।

सबसे अधिक शारीरिक रूप से उदासीन औषधीय पदार्थों के अवशोषण को धीमा करके लम्बा करने की विधि है। प्रशासन के मार्ग के आधार पर, लंबे समय तक रूपों को मंद खुराक रूपों और डिपो खुराक रूपों में विभाजित किया जाता है। प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, खुराक रूपों को आंतरायिक रिलीज, निरंतर और विलंबित रिलीज के साथ प्रतिष्ठित किया जाता है। डिपो डोज़ फॉर्म (फ्रेंच डिपो से - वेयरहाउस, अलग सेट। समानार्थी - डोज़ फॉर्म जमा किए गए) इंजेक्शन और इम्प्लांटेशन के लिए लंबे समय तक डोज़ फॉर्म हैं, जो शरीर में दवा की आपूर्ति और इसके बाद के धीमे रिलीज को सुनिश्चित करते हैं।

खुराक के स्वरूप डिपोबदलते परिवेश के विपरीत, हमेशा उसी वातावरण में समाप्त होते हैं जिसमें वे जमा होते हैं जठरांत्र पथ. लाभ यह है कि उन्हें लंबे अंतराल पर (कभी-कभी एक सप्ताह तक) प्रशासित किया जा सकता है।

इन खुराक रूपों में, अवशोषण में मंदी आमतौर पर औषधीय पदार्थों (लवण, एस्टर, जटिल यौगिकों) के खराब घुलनशील यौगिकों के उपयोग से प्राप्त होती है, रासायनिक संशोधन - उदाहरण के लिए, माइक्रोक्रिस्टलीकरण, औषधीय पदार्थों को एक चिपचिपा माध्यम (तेल, मोम) में रखना , जिलेटिन या सिंथेटिक माध्यम), डिलीवरी सिस्टम का उपयोग करते हुए - माइक्रोसेफर्स, माइक्रोकैप्सूल, लिपोसोम।

डिपो खुराक रूपों के आधुनिक नामकरण में शामिल हैं:

इंजेक्शन के रूप - तेल समाधान, डिपो निलंबन, तेल निलंबन, माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन, माइक्रोनाइज्ड तेल निलंबन, इंसुलिन निलंबन, इंजेक्शन माइक्रोकैप्सूल।

प्रत्यारोपण प्रपत्र - डिपो टैबलेट, चमड़े के नीचे की गोलियां, चमड़े के नीचे के कैप्सूल (डिपो कैप्सूल), अंतर्गर्भाशयी फिल्में, नेत्र और अंतर्गर्भाशयी चिकित्सीय प्रणाली। पैरेंट्रल एप्लिकेशन और इनहेलेशन डोज़ फॉर्म के लिए, "लंबे समय तक" या अधिक सामान्यतः "संशोधित रिलीज़" शब्द का उपयोग किया जाता है।

खुराक के स्वरूप काम करना(लैटिन रिटार्डो से - धीमा, टार्डस - शांत, धीमा; पर्यायवाची - मंदबुद्धि, मंद खुराक के रूप) लंबे समय तक खुराक के रूप हैं जो शरीर को एक औषधीय पदार्थ की आपूर्ति और उसके बाद की धीमी गति से रिलीज प्रदान करते हैं। इन खुराक रूपों का मुख्य रूप से मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, लेकिन कभी-कभी रेक्टल प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है।

मंदबुद्धि के खुराक रूपों को प्राप्त करने के लिए, भौतिक और रासायनिक विधियों का उपयोग किया जाता है।

भौतिक विधियों में क्रिस्टलीय कणों, कणिकाओं, गोलियों, कैप्सूलों के लिए कोटिंग विधियाँ शामिल हैं; औषधीय पदार्थों को ऐसे पदार्थों के साथ मिलाना जो अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्म और उत्सर्जन को धीमा कर देते हैं; अघुलनशील क्षारों (मैट्रिसेस), आदि का उपयोग।

मुख्य रासायनिक विधियाँ आयन एक्सचेंजर्स पर सोखना और परिसरों का निर्माण हैं। आयन एक्सचेंज रेजिन से बंधे पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं और पाचन तंत्र में खुराक के रूपों से उनकी रिहाई पूरी तरह से आयन एक्सचेंज पर आधारित होती है। औषधीय पदार्थ की रिहाई दर आयन एक्सचेंजर के पीसने की डिग्री और इसकी शाखाओं वाली श्रृंखलाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है।

उत्पादन तकनीक के आधार पर, दो मुख्य प्रकार के मंदबुद्धि खुराक रूप हैं - जलाशय और मैट्रिक्स।

टैंक मोल्ड्स वे एक दवा पदार्थ और एक बहुलक (झिल्ली) खोल युक्त कोर होते हैं जो रिलीज दर निर्धारित करते हैं। जलाशय एक एकल खुराक रूप (टैबलेट, कैप्सूल) या एक औषधीय माइक्रोफॉर्म हो सकता है, जिनमें से कई अंतिम रूप (छर्रों, माइक्रोकैप्सूल) का निर्माण करते हैं।

मैट्रिक्स टाइप रिटार्ड मोल्ड्स एक बहुलक मैट्रिक्स होता है जिसमें औषधीय पदार्थ वितरित किया जाता है और अक्सर एक साधारण टैबलेट का रूप होता है। मंदबुद्धि के खुराक रूपों में एंटिक ग्रैन्यूल, रिटार्ड ड्रेजेज, एंटरिक-कोटेड ड्रेजेज, रिटार्ड और रिटार्ड फोर्ट कैप्सूल, एंटरिक-कोटेड कैप्सूल, रिटार्ड सॉल्यूशन, रैपिड रिटार्ड सॉल्यूशन, रिटार्ड सस्पेंशन, डबल-लेयर टैबलेट, एंटरिक टैबलेट, फ्रेम टैबलेट, मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं। , टैबलेट रिटार्ड, रैपिड रिटार्ड, रिटार्ड फोर्ट, रिटार्ड माइट और अल्ट्रारेटर्ड, मल्टीफ़ेज़ कोटेड टैबलेट, फिल्म कोटेड टैबलेट आदि।

प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, निरंतर रिलीज और विलंबित रिलीज के साथ, खुराक रूपों को आंतरायिक रिलीज के साथ प्रतिष्ठित किया जाता है।

आवधिक रिलीज के साथ खुराक के रूप (आंतरायिक-रिलीज़ फॉर्मूलेशन का पर्यायवाची) निरंतर-रिलीज़ फॉर्मूलेशन हैं, जो शरीर को प्रशासित होने पर, दवा को भागों में छोड़ते हैं, अनिवार्य रूप से हर चार घंटे में पारंपरिक प्रशासन द्वारा उत्पन्न प्लाज्मा सांद्रता के समान होते हैं। वे दवा की बार-बार कार्रवाई प्रदान करते हैं।

इन खुराक रूपों में, एक खुराक को एक बाधा परत द्वारा दूसरे से अलग किया जाता है, जिसे फिल्म, दबाया या लेपित किया जा सकता है। इसकी संरचना के आधार पर, औषधीय पदार्थ की खुराक या तो एक निश्चित समय के बाद जारी की जा सकती है, चाहे जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, या पाचन तंत्र के आवश्यक खंड में एक निश्चित समय पर।

तो एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, दवा पदार्थ का एक हिस्सा पेट में और दूसरा आंत में छोड़ा जा सकता है। उसी समय, अवधि सामान्य क्रियाइसमें औषधीय पदार्थ की खुराक की संख्या के आधार पर, यानी टैबलेट की परतों की संख्या के आधार पर दवा को बढ़ाया जा सकता है। आवधिक रिलीज खुराक रूपों में बिलीयर टैबलेट और मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं।

निरंतर रिलीज के साथ खुराक के रूप - ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जब शरीर में पेश किया जाता है, तो दवा पदार्थ की प्रारंभिक खुराक जारी की जाती है, और शेष (रखरखाव) खुराक को उन्मूलन की दर के अनुरूप स्थिर दर पर जारी किया जाता है और वांछित चिकित्सीय की स्थिरता सुनिश्चित करता है एकाग्रता। निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज के साथ खुराक के रूप दवा के रखरखाव प्रभाव प्रदान करते हैं। वे आंतरायिक रिलीज रूपों की तुलना में अधिक प्रभावी हैं, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना चिकित्सीय स्तर पर शरीर में दवा की निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ शरीर को अधिभारित नहीं करते हैं।

निरंतर रिलीज़ खुराक रूपों में फ़्रेमयुक्त टैबलेट, माइक्रोफ़ॉर्मेड टैबलेट और कैप्सूल, और अन्य शामिल हैं।

विलंबित रिलीज खुराक के रूप - ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जिसके परिचय के साथ शरीर में दवा पदार्थ की रिहाई बाद में शुरू होती है और सामान्य खुराक के रूप से अधिक समय तक चलती है। वे दवा की कार्रवाई की शुरुआत में देरी प्रदान करते हैं। इंसुलिन के साथ अल्ट्रालॉन्ग, अल्ट्रालेंट के निलंबन इन रूपों के उदाहरण के रूप में काम कर सकते हैं।

गोलियों का नामकरणविस्तारित-रिलीज़ में निम्नलिखित टैबलेट शामिल हैं:

प्रत्यारोपण योग्य या डिपो;

मंदबुद्धि गोलियाँ;

चौखटा;

बहुपरत (दोहराव);

बहुचरण;

आयन एक्सचेंजर्स के साथ टैबलेट;

"ड्रिल्ड" टैबलेट;

हाइड्रोडायनामिक संतुलन के सिद्धांत पर बनी गोलियां,

लेपित गोलियां;

गोलियां, दाने और ड्रेजेज, जिनकी क्रिया मैट्रिक्स या फिलर द्वारा निर्धारित की जाती है; एक औषधीय पदार्थ, आदि के नियंत्रित रिलीज के साथ इम्प्लांटेबल टैबलेट।

गोलियाँ प्रत्यारोपण योग्य (syn। - इम्प्लांटेबल्स, डिपो टैबलेट्स, इम्प्लांटेशन के लिए टैबलेट) त्वचा के नीचे इंजेक्शन के लिए अत्यधिक शुद्ध औषधीय पदार्थों के लंबे समय तक रिलीज के साथ बाँझ ट्रिट्यूरेशन टैबलेट हैं। यह एक बहुत छोटी डिस्क या सिलेंडर के आकार का होता है। ये गोलियां बिना फिलर्स के बनाई जाती हैं। स्टेरॉयड हार्मोन के प्रशासन के लिए यह खुराक का रूप बहुत आम है। "छर्रों" शब्द का प्रयोग विदेशी साहित्य में भी किया जाता है। उदाहरण डिसुलफिरम, डोलटार्ड, एस्पेरल हैं।

मंदबुद्धि गोलियाँ - ये औषधीय पदार्थों के लंबे समय तक (मुख्य रूप से रुक-रुक कर) निकलने वाली मौखिक गोलियां हैं। आमतौर पर वे एक बायोपॉलिमर मैट्रिक्स (बेस) से घिरे औषधीय पदार्थ के माइक्रोग्रान्यूल्स होते हैं। वे परतों में घुल जाते हैं, औषधीय पदार्थ के अगले भाग को छोड़ते हैं। वे टैबलेट मशीनों पर एक ठोस कोर के साथ माइक्रोकैप्सूल दबाकर प्राप्त किए जाते हैं। Excipients के रूप में, नरम वसा का उपयोग किया जाता है, जो दबाने की प्रक्रिया के दौरान माइक्रोकैप्सूल शेल के विनाश को रोकने में सक्षम होते हैं।

अन्य रिलीज तंत्र के साथ मंदबुद्धि गोलियां भी हैं - विलंबित, निरंतर और समान रूप से विस्तारित रिलीज। मंदबुद्धि गोलियों की किस्में डुप्लेक्स टैबलेट, स्ट्रक्चरल टैबलेट हैं। इनमें पोटेशियम-नॉर्मिन, केटोनल, कोर्डाफ्लेक्स, ट्रामल प्रीटार्ड शामिल हैं।

रिपेटैब्स के साथ टैबलेट हैं बहुपरत कोटिंग औषधीय पदार्थ की बार-बार कार्रवाई प्रदान करना। उनमें एक दवा के साथ एक बाहरी परत होती है जिसे जल्दी से जारी करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, सीमित पारगम्यता वाला एक आंतरिक खोल, और एक कोर जिसमें दवा की एक और खुराक होती है।

बहुपरत (स्तरित) गोलियां औषधीय पदार्थों को संयोजित करना संभव बनाती हैं जो भौतिक रासायनिक गुणों के संदर्भ में असंगत हैं, औषधीय पदार्थों की क्रिया को लम्बा खींचते हैं, निश्चित अंतराल पर औषधीय पदार्थों के अवशोषण के अनुक्रम को नियंत्रित करते हैं। जैसे-जैसे उपकरण में सुधार होता है और उनकी तैयारी और उपयोग में अनुभव प्राप्त होता है, बहुपरत गोलियों की लोकप्रियता बढ़ रही है।

फ्रेम टैबलेट (syn. Durulas, Durules टैबलेट, मैट्रिक्स टैबलेट, झरझरा टैबलेट, कंकाल की गोलियां, एक अघुलनशील फ्रेम वाली टैबलेट) एक निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज और औषधीय पदार्थों की सहायक कार्रवाई वाली गोलियां हैं।

उन्हें प्राप्त करने के लिए, एक्सीसिएंट्स का उपयोग किया जाता है जो एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) बनाते हैं जिसमें औषधीय पदार्थ शामिल होता है। ऐसा टैबलेट एक स्पंज जैसा दिखता है, जिसके छिद्र घुलनशील पदार्थ (घुलनशील भराव के साथ औषधीय पदार्थ का मिश्रण - चीनी, लैक्टोज, पॉलीइथाइलीन ऑक्साइड, आदि) से भरे होते हैं।

ये गोलियां जठरांत्र संबंधी मार्ग में विघटित नहीं होती हैं। मैट्रिक्स की प्रकृति के आधार पर, वे शरीर में रहने की पूरी अवधि के दौरान धीरे-धीरे प्रफुल्लित और घुल सकते हैं या अपने ज्यामितीय आकार को बनाए रख सकते हैं और एक झरझरा द्रव्यमान के रूप में उत्सर्जित हो सकते हैं, जिसके छिद्र तरल से भरे होते हैं। इस प्रकार, दवा पदार्थ को धोने से जारी किया जाता है।

खुराक के रूप बहुस्तरीय हो सकते हैं। यह महत्वपूर्ण है कि औषधीय पदार्थ मुख्य रूप से मध्य परत में स्थित हो। इसका विघटन टैबलेट की पार्श्व सतह से शुरू होता है, जबकि ऊपरी और निचली सतहों से केवल सहायक पदार्थ बाहरी परतों में बनने वाली केशिकाओं के माध्यम से मध्य परत से फैलते हैं। वर्तमान में, ठोस फैलाव प्रणाली (किनिडिन ड्यूरुल्स) का उपयोग करके फ्रेम टैबलेट प्राप्त करने की तकनीक आशाजनक है।

दवा पदार्थ की रिहाई की दर ऐसे कारकों द्वारा निर्धारित की जाती है जैसे कि excipients की प्रकृति और दवा पदार्थों की घुलनशीलता, दवाओं और मैट्रिक्स बनाने वाले पदार्थों का अनुपात, टैबलेट की सरंध्रता और इसकी तैयारी की विधि। मेट्रिसेस के निर्माण के लिए सहायक पदार्थों को हाइड्रोफिलिक, हाइड्रोफोबिक, अक्रिय और अकार्बनिक में विभाजित किया गया है।

हाइड्रोफिलिक मैट्रिसेस - सूजन वाले पॉलिमर (हाइड्रोकोलोइड्स) से: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसी, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसी, हाइड्रॉक्सीएथिलमिथाइलसी, मिथाइल मेथैक्रिलेट, आदि।

हाइड्रोफोबिक मैट्रिसेस - (लिपिड) - प्राकृतिक मोम से या सिंथेटिक मोनो, डी - और ट्राइग्लिसराइड्स, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल, उच्च वसायुक्त अल्कोहल, आदि से।

अघुलनशील पॉलिमर से अक्रिय मैट्रिसेस बनाए जाते हैं: एथिल सी, पॉलीइथाइलीन, पॉलीमेथाइल मेथैक्रिलेट, आदि। पानी में अघुलनशील बहुलक परत में चैनल बनाने के लिए, पानी में घुलनशील पदार्थ (पीईजी, पीवीपी, लैक्टोज, पेक्टिन, आदि) जोड़े जाते हैं। टैबलेट के फ्रेम से बाहर धुलाई, वे दवा के अणुओं के क्रमिक रिलीज के लिए स्थितियां बनाते हैं।

अकार्बनिक मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए, गैर विषैले अघुलनशील पदार्थों का उपयोग किया जाता है: Ca2HPO4, CaSO4, BaSO4, एरोसिल, आदि।

स्पाईस्टैब्स- ये एक ठोस फैटी मैट्रिक्स में शामिल औषधीय पदार्थ वाली गोलियां हैं जो विघटित नहीं होती हैं, लेकिन धीरे-धीरे सतह से फैल जाती हैं।

लोंटाब्सये विस्तारित रिलीज़ टैबलेट हैं। इन गोलियों का मूल उच्च आणविक भार मोम के साथ औषधीय पदार्थ का मिश्रण है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में, वे विघटित नहीं होते हैं, लेकिन धीरे-धीरे सतह से घुल जाते हैं।

में से एक आधुनिक तरीकेगोलियों की क्रिया को लम्बा करना है उन्हें गोले से ढंकना, विशेष रूप से एक्वा पोलिश कोटिंग्स के साथ। ये कोटिंग पदार्थ की लंबी रिहाई प्रदान करते हैं। इनमें क्षारीय गुण होते हैं, जिसके कारण गोली पेट के अम्लीय वातावरण से अपरिवर्तित अवस्था में गुजरने में सक्षम होती है। कोटिंग का घुलनशीलता और सक्रिय पदार्थों की रिहाई आंत में होती है। कोटिंग की चिपचिपाहट को समायोजित करके पदार्थ के रिलीज समय को नियंत्रित किया जा सकता है। संयुक्त तैयारी में विभिन्न पदार्थों की रिहाई का समय निर्धारित करना भी संभव है।

इन कोटिंग्स की रचनाओं के उदाहरण:

मेथैक्रेलिक एसिड / एथिल एसीटेट

सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेल्युलोज़

रंजातु डाइऑक्साइड।

एक अन्य अवतार में, कोटिंग पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल के साथ सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज की जगह लेती है।

बहुत रुचि के हैं गोलियाँ जिनकी लंबी कार्रवाई मैट्रिक्स या एक्सीसिएंट के कारण होती है. ऐसी गोलियों से लंबे समय तक दवा की रिहाई एक इंजेक्शन मोल्डिंग तकनीक का उपयोग करके प्राप्त की जाती है जिसमें दवा मैट्रिक्स में एम्बेडेड होती है, उदाहरण के लिए मैट्रिक्स के रूप में कटियन या आयनों पर निर्भर प्लास्टिक का उपयोग करके।

प्रारंभिक खुराक गैस्ट्रिक जूस-घुलनशील एपॉक्सी राल थर्मोप्लास्टिक में है, और विलंबित खुराक गैस्ट्रिक जूस-अघुलनशील कॉपोलीमर में है। एक निष्क्रिय, अघुलनशील मैट्रिक्स (उदाहरण के लिए, पॉलीइथाइलीन) का उपयोग करने के मामले में, दवा को प्रसार द्वारा इससे मुक्त किया जाता है। बायोडिग्रेडेबल कॉपोलिमर का उपयोग किया जाता है: मोम, आयन-एक्सचेंज रेजिन; मूल मैट्रिक्स तैयारी एक ऐसी प्रणाली है जिसमें एक कॉम्पैक्ट सामग्री होती है जिसे शरीर द्वारा अवशोषित नहीं किया जाता है, जिसमें चैनलों द्वारा सतह से जुड़ी गुहाएं होती हैं। चैनलों का व्यास बहुलक अणु के व्यास से कम से कम दो गुना छोटा होता है जिसमें सक्रिय पदार्थ स्थित होता है।

आयन एक्सचेंजर्स के साथ टैबलेट- आयन-विनिमय राल पर वर्षा के कारण इसके अणु को बढ़ाकर औषधीय पदार्थ की क्रिया को लम्बा करना संभव है। आयन एक्सचेंज राल से बंधे पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं, और पाचन तंत्र में दवा की रिहाई केवल आयन एक्सचेंज पर आधारित होती है।

औषधीय पदार्थ की रिहाई की दर आयन एक्सचेंजर के पीसने की डिग्री के आधार पर भिन्न होती है (आकार में 300-400 माइक्रोन के दाने अधिक बार उपयोग किए जाते हैं), साथ ही साथ इसकी शाखित श्रृंखलाओं की संख्या पर भी निर्भर करता है। पदार्थ जो एक एसिड प्रतिक्रिया (आयनिक) देते हैं, उदाहरण के लिए, बार्बिट्यूरिक एसिड के डेरिवेटिव, आयनों एक्सचेंजर्स से बांधते हैं, और एल्कलॉइड (इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड, एट्रोपिन सल्फेट, रेसरपाइन, आदि), कटियन एक्सचेंजर्स (एक क्षारीय प्रतिक्रिया वाले पदार्थ) के साथ गोलियों में। उपयोग किया जाता है। आयन एक्सचेंजर्स वाली गोलियां 12 घंटे तक औषधीय पदार्थ की कार्रवाई के स्तर को बनाए रखती हैं।

कुछ विदेशी फर्म वर्तमान में तथाकथित "विकास कर रही हैं" ड्रिल की हुई गोलियांलंबी कार्रवाई। इस तरह की गोलियां इसकी सतह पर एक या दो विमानों के साथ बनती हैं और इसमें पानी में घुलनशील घटक होते हैं। गोलियों में विमानों की "ड्रिलिंग" टैबलेट और माध्यम के बीच एक अतिरिक्त इंटरफ़ेस बनाती है। यह बदले में दवा की निरंतर रिलीज दर की ओर जाता है, क्योंकि जैसे सक्रिय पदार्थ घुल जाता है, रिलीज दर टैबलेट के सतह क्षेत्र में कमी के अनुपात में घट जाती है। इस तरह के छेद बनाना और टैबलेट के घुलने पर उन्हें बढ़ाना टैबलेट के क्षेत्र में कमी की भरपाई करता है क्योंकि यह घुल जाता है और विघटन दर को स्थिर रखता है। इस तरह की एक गोली एक पदार्थ के साथ लेपित होती है जो पानी में नहीं घुलती है, लेकिन इसके माध्यम से गुजरती है।

जैसे-जैसे गोलियां गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के साथ चलती हैं, दवा पदार्थ का अवशोषण कम हो जाता है, इसलिए, पूरे जठरांत्र संबंधी मार्ग में पुनर्जीवन से गुजरने वाली दवाओं के लिए शरीर में पदार्थ के प्रवेश की निरंतर दर प्राप्त करने के लिए, रिलीज दर मादक द्रव्यों की मात्रा बढ़ानी चाहिए। यह "ड्रिल्ड" गोलियों की गहराई और व्यास को बदलकर, साथ ही साथ उनके आकार को बदलकर प्राप्त किया जा सकता है।

बनाया था गोलियाँलंबी कार्रवाई आधारित हाइड्रोडायनामिक संतुलन के सिद्धांत पर,जो पेट में काम करता है। ये गोलियां हाइड्रोडायनामिक रूप से संतुलित होती हैं ताकि ये आमाशय के रस में प्रफुल्लित हों और इस गुण को तब तक बनाए रखें जब तक कि उनसे दवा पूरी तरह से निकल न जाए। उदाहरण के लिए, विदेशों में वे ऐसी गोलियों का उत्पादन करते हैं जो गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को कम करती हैं। ये गोलियां दो-परत होती हैं, और हाइड्रोडायनामिक रूप से इस तरह से संतुलित होती हैं कि गैस्ट्रिक जूस के संपर्क में आने पर, दूसरी परत इस तरह के घनत्व को प्राप्त कर लेती है और बरकरार रखती है, जिस पर यह गैस्ट्रिक जूस में तैरती रहती है और इसमें तब तक बनी रहती है जब तक कि सभी एंटी-एसिड यौगिक पूरी तरह से मुक्त नहीं हो जाते। टैबलेट से।

गोलियों के लिए मैट्रिक्स वाहक प्राप्त करने के मुख्य तरीकों में से एक संपीड़न है। इसी समय, मैट्रिक्स सामग्री के रूप में विभिन्न बहुलक सामग्री का उपयोग किया जाता है, जो अंततः शरीर में मोनोमर्स में विघटित हो जाते हैं, अर्थात वे लगभग पूरी तरह से विघटित हो जाते हैं।

इस प्रकार, वर्तमान में, हमारे देश और विदेश में, हम विकास और उत्पादन कर रहे हैं विभिन्न प्रकारसरल गोलियों, कणिकाओं, ड्रेजेज, स्पैन्स्यूल से लेकर अधिक जटिल प्रत्यारोपण योग्य गोलियों, "ओरोस" प्रणाली की गोलियों, स्व-विनियमन चिकित्सीय प्रणालियों से लंबे समय तक कार्रवाई के ठोस खुराक रूप। साथ ही, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि निरंतर रिलीज खुराक रूपों का विकास बहुलक यौगिकों सहित नए excipients के व्यापक उपयोग से जुड़ा हुआ है।

4. लंबी कार्रवाई की गोलियों के निर्माण के लिए प्रौद्योगिकी

4.1 गोलियों के निर्माण के लिए बुनियादी योजना

गोलियां प्राप्त करने के लिए तीन तकनीकी योजनाएं सबसे आम हैं: गीले या सूखे दाने और प्रत्यक्ष संपीड़न का उपयोग करना।

टैबलेट निर्माण प्रक्रिया के मुख्य चरण इस प्रकार हैं:

वजन, जिसके बाद संचालन के कंपन सिद्धांत के चलनी की मदद से कच्चे माल को स्थानांतरित करने के लिए भेजा जाता है;

दानेदार बनाना;

अंशांकन;

गोलियाँ प्राप्त करने के लिए दबाव;

फफोले में पैकेजिंग।

पैकेट।

टैबलेटिंग के लिए कच्चे माल की तैयारी उनके विघटन और लटकने तक कम हो जाती है।

वजनकच्चे माल को आकांक्षा के साथ धूआं हुड में ले जाया जाता है। तोलने के बाद कच्चे माल को वाइब्रेटिंग चलनी की मदद से छानने के लिए भेजा जाता है।

मिश्रण।टैबलेट मिश्रण बनाने वाले औषधीय और सहायक पदार्थों को पूरी तरह से मिश्रित किया जाना चाहिए ताकि उन्हें कुल द्रव्यमान में समान रूप से वितरित किया जा सके। संरचना में सजातीय टैबलेट मिश्रण प्राप्त करना एक बहुत ही महत्वपूर्ण और बल्कि जटिल तकनीकी ऑपरेशन है। इस तथ्य के कारण कि पाउडर में विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुण होते हैं: फैलाव, थोक घनत्व, नमी सामग्री, तरलता, आदि। इस स्तर पर, पैडल-प्रकार के बैच मिक्सर का उपयोग किया जाता है, ब्लेड का आकार भिन्न हो सकता है, लेकिन सबसे अधिक बार कृमि या जेड के आकार का। अक्सर एक दानेदार में मिश्रण भी किया जाता है।

दानेदार बनाना।यह एक पाउडर सामग्री को एक निश्चित आकार के अनाज में परिवर्तित करने की प्रक्रिया है, जो टैबलेट मिश्रण की प्रवाह क्षमता में सुधार करने और इसके प्रदूषण को रोकने के लिए आवश्यक है। दानेदार बनाना "गीला" और "सूखा" हो सकता है। पहले प्रकार का दाना तरल पदार्थ के उपयोग से जुड़ा होता है - excipients के समाधान; शुष्क कणिकायन में या तो गीले द्रवों का उपयोग नहीं किया जाता है, या उनका उपयोग केवल एक विशिष्ट चरण में टैबलेटिंग के लिए सामग्री तैयार करने में किया जाता है।

गीले दाने में निम्नलिखित ऑपरेशन होते हैं:

पदार्थों को महीन चूर्ण में पीसना;

बाइंडर्स के घोल से पाउडर को गीला करना;

परिणामी द्रव्यमान को एक छलनी के माध्यम से रगड़ना;

दाना का सुखाने और प्रसंस्करण।

पिसाई . आमतौर पर, विभिन्न दानेदार घोलों के साथ पाउडर मिश्रण के मिश्रण और एक समान नमी के संचालन को एक मिक्सर में जोड़ा और किया जाता है। कभी-कभी मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन को एक उपकरण (उच्च गति मिक्सर - दानेदार) में जोड़ा जाता है। मिश्रण कणों के जोरदार मजबूर गोलाकार मिश्रण द्वारा प्रदान किया जाता है और उन्हें एक दूसरे के खिलाफ धक्का देता है। सजातीय मिश्रण प्राप्त करने के लिए मिश्रण प्रक्रिया 3-5 मिनट तक चलती है। फिर दानेदार तरल को पहले से मिश्रित पाउडर को मिक्सर में डाला जाता है, और मिश्रण को और 3-10 मिनट के लिए हिलाया जाता है। दानेदार बनाने की प्रक्रिया पूरी होने के बाद, अनलोडिंग वाल्व खोला जाता है, और खुरचनी को धीरे-धीरे घुमाते हुए, तैयार उत्पाद को बाहर निकाला जाता है। मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन के संयोजन के लिए उपकरण का एक अन्य डिज़ाइन उपयोग किया जाता है - एक केन्द्रापसारक मिक्सर - दानेदार।

हाइड्रेशन . बाइंडर के रूप में, पानी, शराब, चीनी की चाशनी, जिलेटिन के घोल और 5% स्टार्च पेस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। बाइंडरों की आवश्यक मात्रा प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए आनुभविक रूप से निर्धारित की जाती है। पाउडर को पूरी तरह से दानेदार बनाने के लिए, इसे एक निश्चित सीमा तक सिक्त किया जाना चाहिए। नमी की पर्याप्तता को निम्नानुसार आंका जाता है: द्रव्यमान की एक छोटी मात्रा (0.5 - 1 ग्राम) को अंगूठे और तर्जनी के बीच निचोड़ा जाता है: परिणामस्वरूप "केक" उंगलियों (अत्यधिक नमी) से चिपकना नहीं चाहिए और ऊंचाई से गिरने पर उखड़ना चाहिए 15 - 20 सेमी (अपर्याप्त नमी)। एस (सिग्मा) के आकार के ब्लेड के साथ मिक्सर में आर्द्रीकरण किया जाता है जो अलग-अलग गति से घूमते हैं: सामने वाला - 17 - 24 आरपीएम की गति से, और पीछे वाला - 8 - 11 आरपीएम, ब्लेड में घुमा सकते हैं उल्टी दिशा। मिक्सर को खाली करने के लिए, शरीर को उलट दिया जाता है और ब्लेड की मदद से द्रव्यमान को बाहर निकाल दिया जाता है।

मलाई (वास्तविक दानेदार बनाना)। परिणामी द्रव्यमान को 3-5 मिमी (नंबर 20, 40 और 50) की छलनी के माध्यम से रगड़कर दानेदार बनाया जाता है। स्टेनलेस स्टील, पीतल या कांस्य से बने छिद्रण छलनी का उपयोग किया जाता है। तार के टुकड़ों के टैबलेट द्रव्यमान में गिरने से बचने के लिए बुने हुए तार की छलनी के उपयोग की अनुमति नहीं है। रगड़ को विशेष रबिंग मशीनों - ग्रैनुलेटर्स की मदद से किया जाता है। दानेदार द्रव्यमान को एक ऊर्ध्वाधर छिद्रित सिलेंडर में डाला जाता है और छिद्रों के माध्यम से स्प्रिंगदार ब्लेड की मदद से मिटा दिया जाता है।

दानों का सूखना और प्रसंस्करण . परिणामी रानुला पैलेट पर एक पतली परत में बिखरे हुए हैं और कभी-कभी कमरे के तापमान पर हवा में सूख जाते हैं, लेकिन अधिक बार 30 - 40 के तापमान पर? C सुखाने वाली अलमारियाँ या सुखाने वाले कमरे में। दानों में अवशिष्ट नमी 2% से अधिक नहीं होनी चाहिए।

सुखाने वाले अलमारियाँ में सुखाने की तुलना में, जो अक्षम हैं और जिसमें सुखाने की अवधि 20 - 24 घंटे तक पहुंच जाती है, एक द्रवित (द्रवयुक्त) बिस्तर में दानों का सूखना अधिक आशाजनक माना जाता है। इसके मुख्य लाभ हैं: प्रक्रिया की उच्च तीव्रता; विशिष्ट ऊर्जा लागत में कमी; प्रक्रिया का पूर्ण स्वचालन।

लेकिन तकनीकी उत्कृष्टता का शिखर और सबसे आशाजनक वह उपकरण है जिसमें मिश्रण, दानेदार बनाने, सुखाने और धूलने के संचालन संयुक्त होते हैं। ये प्रसिद्ध उपकरण SG-30 और SG-60 हैं, जिन्हें लेनिनग्राद NPO प्रोग्रेस द्वारा विकसित किया गया है।

यदि गीले दानों का संचालन अलग-अलग उपकरणों में किया जाता है, तो दानों को सुखाने के बाद सूखा दानेदार बनाने का कार्य किया जाता है। सुखाने के बाद, दाना एक समान द्रव्यमान नहीं होता है और इसमें अक्सर चिपचिपे दानों की गांठ होती है। इसलिए, दानेदार मैशर में फिर से प्रवेश किया जाता है। उसके बाद, परिणामस्वरूप धूल को दानेदार से बहाया जाता है।

चूंकि सूखे दाने के बाद प्राप्त दानों की सतह खुरदरी होती है, जिससे उन्हें टैबलेटिंग के दौरान हॉपर से बाहर निकालना मुश्किल हो जाता है, और इसके अलावा, दाने टैबलेट प्रेस के मैट्रिक्स और पंचों से चिपक सकते हैं, जिसके कारण, इसके अलावा वजन घटाने, गोलियों में खामियां, दानेदार "धूल" के संचालन का सहारा लिया। यह ऑपरेशन कणिकाओं की सतह पर बारीक विभाजित पदार्थों के मुक्त अनुप्रयोग द्वारा किया जाता है। स्लाइडिंग और डिसइंटीग्रेटिंग एजेंट्स को डस्टिंग द्वारा टैबलेट मास में पेश किया जाता है।

सूखा दाना. कुछ मामलों में, यदि दवा पदार्थ पानी की उपस्थिति में विघटित हो जाता है, तो सूखे दाने का सहारा लिया जाता है। ऐसा करने के लिए, ब्रिकेट्स को पाउडर से दबाया जाता है, जिसे बाद में ग्रिट्स प्राप्त करने के लिए पीस लिया जाता है। धूल से छानने के बाद, दानों को गोली मार दी जाती है। वर्तमान में, सूखे दाने को एक ऐसी विधि के रूप में समझा जाता है जिसमें एक पाउडर सामग्री को प्रारंभिक संघनन (संपीड़न) के अधीन किया जाता है और एक दाना प्राप्त किया जाता है, जिसे बाद में गोली मार दी जाती है - एक द्वितीयक संघनन। प्रारंभिक संघनन के दौरान, शुष्क चिपकने वाले (MC, CMC, PEO) को द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जो दबाव में हाइड्रोफिलिक और हाइड्रोफोबिक दोनों पदार्थों के कणों का आसंजन प्रदान करते हैं। स्टार्च और तालक के संयोजन में PEO के सूखे दाने के लिए सिद्ध उपयुक्तता। एक पीईओ का उपयोग करते समय, द्रव्यमान घूंसे से चिपक जाता है।

दबाने (वास्तविक टैबलेटिंग ) यह दबाव में दानेदार या पाउडर सामग्री से गोलियां बनाने की प्रक्रिया है। आधुनिक दवा उत्पादन में, विशेष प्रेस - रोटरी टैबलेट मशीन (RTM) पर टैबलेटिंग की जाती है। टैबलेट मशीनों पर प्रेस एक प्रेस टूल द्वारा किया जाता है जिसमें एक मैट्रिक्स और दो घूंसे होते हैं।

आरटीएम पर टैबलेटिंग के तकनीकी चक्र में कई क्रमिक ऑपरेशन होते हैं: सामग्री की खुराक, दबाने (टैबलेट का निर्माण), इसकी अस्वीकृति और ड्रॉपिंग। उपरोक्त सभी ऑपरेशन उपयुक्त एक्ट्यूएटर्स की मदद से एक के बाद एक स्वचालित रूप से किए जाते हैं।

प्रत्यक्ष दबाव . यह गैर-दानेदार पाउडर को दबाने की एक प्रक्रिया है। डायरेक्ट प्रेसिंग से 3-4 तकनीकी चरण समाप्त हो जाते हैं और इस प्रकार पाउडर के प्री-ग्रेनुलेशन के साथ टैबलेटिंग पर एक फायदा होता है। हालांकि, स्पष्ट लाभ के बावजूद, प्रत्यक्ष संपीड़न को धीरे-धीरे उत्पादन में पेश किया जा रहा है।

यह इस तथ्य के कारण है कि टैबलेट मशीनों के उत्पादक संचालन के लिए, दबाए गए सामग्री में इष्टतम तकनीकी विशेषताएं (प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता, नमी सामग्री, आदि) होनी चाहिए। केवल कुछ ही गैर-दानेदार पाउडर में ऐसी विशेषताएं होती हैं - सोडियम क्लोराइड , पोटेशियम आयोडाइड, सोडियम और अमोनियम ब्रोमाइड, हेक्सोमेथिलनेटेट्रामाइन, ब्रोमफोर और अन्य पदार्थ जिनमें लगभग समान कण आकार के वितरण के कणों के सममितीय आकार होते हैं, जिनमें बड़ी मात्रा में बारीक अंश नहीं होते हैं। वे अच्छी तरह से दबाए जाते हैं।

प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए औषधीय पदार्थों को तैयार करने के तरीकों में से एक दिशात्मक क्रिस्टलीकरण है - वे विशेष क्रिस्टलीकरण स्थितियों के माध्यम से किसी दिए गए प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता और नमी सामग्री के क्रिस्टल में एक टैबलेट पदार्थ का उत्पादन प्राप्त करते हैं। इस विधि से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और एस्कॉर्बिक एसिड प्राप्त होते हैं।

गैर-दानेदार पाउडर की प्रवाह क्षमता को बढ़ाकर, शुष्क औषधीय और सहायक पदार्थों के उच्च गुणवत्ता वाले मिश्रण और पदार्थों के अलग होने की प्रवृत्ति को कम करके प्रत्यक्ष दबाव का व्यापक उपयोग सुनिश्चित किया जा सकता है।

डस्टिंग . प्रेस से निकलने वाली गोलियों की सतह से धूल के अंशों को हटाने के लिए डस्ट रिमूवर का उपयोग किया जाता है। गोलियां घूमने वाले छिद्रित ड्रम से गुजरती हैं और धूल से साफ होती हैं, जिसे वैक्यूम क्लीनर द्वारा चूसा जाता है।

गोलियों के उत्पादन के बाद, उनका चरण ब्लिस्टर पैक ब्लिस्टर मशीनों और पैकेजिंग पर। बड़े उद्योगों में, ब्लिस्टर और कार्टन मशीन (बाद में एक झूठी मशीन और एक मार्कर भी शामिल है) को एक ही तकनीकी चक्र में जोड़ा जाता है। ब्लिस्टर मशीनों के निर्माता अपनी मशीनों को अतिरिक्त उपकरणों के साथ पूरा करते हैं और ग्राहक को तैयार लाइन वितरित करते हैं। कम-उत्पादकता और पायलट प्रस्तुतियों में, मैन्युअल रूप से कई ऑपरेशन करना संभव है, इस संबंध में, यह पेपर उपकरण की व्यक्तिगत वस्तुओं को खरीदने की संभावना के उदाहरण प्रदान करता है।

4.2 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों के निर्माण के लिए प्रौद्योगिकी की विशेषताएं

बहुपरत गोलियों की मदद से, दवा की कार्रवाई को लम्बा खींचना संभव है। यदि टैबलेट की परतों में विभिन्न औषधीय पदार्थ हैं, तो उनकी क्रिया परतों के विघटन के क्रम में अलग-अलग, क्रमिक रूप से प्रकट होगी।

उत्पादन के लिए बहुपरत गोलियाँएकाधिक भरने वाली चक्रीय टैबलेट मशीनों का उपयोग किया जाता है। मशीनें अलग-अलग कणिकाओं के साथ प्रदर्शन करते हुए ट्रिपल स्प्रेडिंग कर सकती हैं। विभिन्न परतों के लिए अभिप्रेत औषधीय पदार्थों को एक अलग हॉपर से मशीन के फीडर में डाला जाता है। एक नया औषधीय पदार्थ बदले में मैट्रिक्स में डाला जाता है, और निचला पंच नीचे और नीचे गिरता है। प्रत्येक औषधीय पदार्थ का अपना रंग होता है, और उनकी क्रिया परतों के विघटन के क्रम में क्रमिक रूप से प्रकट होती है। स्तरित टैबलेट प्राप्त करने के लिए, विभिन्न विदेशी कंपनियां विशेष आरटीएम मॉडल का उत्पादन करती हैं, विशेष रूप से, कंपनी "डब्ल्यू। फेट" (जर्मनी)।

ड्राई प्रेसिंग ने एक औषधीय पदार्थ को कोर में और दूसरे को खोल में रखकर असंगत पदार्थों को अलग करना भी संभव बना दिया। सेलूलोज़ एसीटेट के 20% घोल को खोल बनाने वाले दाने में मिलाकर गैस्ट्रिक जूस की क्रिया का प्रतिरोध दिया जा सकता है।

इन गोलियों में, औषधीय पदार्थ की परतें एक्सीसिएंट की परतों के साथ वैकल्पिक होती हैं, जो सक्रिय पदार्थ की रिहाई को तब तक रोकती हैं जब तक कि यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (पीएच, एंजाइम, तापमान, आदि) के विभिन्न कारकों के प्रभाव में नष्ट न हो जाए।

लंबे समय तक काम करने वाली विभिन्न प्रकार की बहुपरत गोलियां ऐसी गोलियां होती हैं जिन्हें विभिन्न मोटाई के लेप वाले दानों से दबाया जाता है, जो उनके लंबे समय तक प्रभाव को निर्धारित करता है। ऐसी गोलियों को बहुलक सामग्री के साथ लेपित औषधीय पदार्थ के कणों से या कणिकाओं से संकुचित किया जा सकता है, जिसकी कोटिंग इसकी मोटाई में नहीं, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न कारकों के प्रभाव में विनाश के समय और डिग्री में भिन्न होती है। ऐसे मामलों में, कोटिंग्स का उपयोग किया जाता है वसायुक्त अम्लविभिन्न पिघलने वाले तापमान के साथ।

बहुत ही मूल बहुपरत गोलियां हैं जिनमें औसत दर्जे की परत में एक औषधीय पदार्थ के साथ माइक्रोकैप्सूल होते हैं, और बाहरी परत में एल्गिनेट्स, मिथाइलकारबॉक्सिल्युलोज, स्टार्च होता है जो दबाने के दौरान माइक्रोकैप्सूल को नुकसान से बचाता है।

कंकाल की गोलियाँकंकाल बनाने वाली दवाओं और सहायक पदार्थों के सरल दबाव से प्राप्त किया जा सकता है। वे बहु-स्तरित भी हो सकते हैं, उदाहरण के लिए तीन-स्तरित, मुख्य रूप से मध्य परत में औषधीय पदार्थ के साथ। इसका विघटन टैबलेट की साइड सतह से शुरू होता है, जबकि केवल एक्सीसिएंट्स (उदाहरण के लिए, लैक्टोज, सोडियम क्लोराइड) बड़ी सतहों (ऊपरी और निचले) से फैलते हैं। एक निश्चित समय के बाद, बाहरी परतों में बनने वाली केशिकाओं के माध्यम से मध्य परत से औषधीय पदार्थ का प्रसार शुरू होता है।

के लिये आयन एक्सचेंजर्स के साथ गोलियों और कणिकाओं का उत्पादनविभिन्न अंशों का उपयोग किया जाता है, जो नष्ट होने पर औषधीय पदार्थ छोड़ते हैं। तो, लंबे समय तक कार्रवाई के कणिकाओं के लिए भराव के रूप में, एक एंजाइम के साथ एक सब्सट्रेट का मिश्रण प्रस्तावित है। कोर में सक्रिय घटक होता है, जो लेपित होता है। दवा के खोल में एक औषधीय रूप से स्वीकार्य, पानी में अघुलनशील, फिल्म बनाने वाला माइक्रोमॉलेक्यूलर घटक और एक पानी में घुलनशील ब्लोइंग एजेंट (सेल्युलोज ईथर, ऐक्रेलिक रेजिन और अन्य सामग्री) होता है। इस प्रकार की गोलियों के निर्माण से मैक्रोमोलेक्यूल्स को उनसे मुक्त करना संभव हो जाता है। सक्रिय सामग्रीहफ्ते भर में।

यह खुराक फॉर्म औषधीय पदार्थ को अघुलनशील excipients के एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) में शामिल करके या हाइड्रोफिलिक पदार्थों के एक मैट्रिक्स में शामिल करके प्राप्त किया जाता है जो एक उच्च चिपचिपाहट जेल नहीं बनाते हैं। "कंकाल" के लिए सामग्री अकार्बनिक यौगिक हैं - बेरियम सल्फेट, जिप्सम, कैल्शियम फॉस्फेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड और कार्बनिक - पॉलीइथाइलीन, पॉलीविनाइल क्लोराइड, एल्यूमीनियम साबुन। कंकाल की गोलियां केवल कंकाल बनाने वाली दवाओं को संपीड़ित करके प्राप्त की जा सकती हैं।

गोलियों का लेप। कोटिंग के निम्नलिखित उद्देश्य हैं: गोलियों को सुंदर बनाने के लिए दिखावट, उनकी यांत्रिक शक्ति में वृद्धि, एक अप्रिय स्वाद, गंध को छिपाना, पर्यावरणीय प्रभावों (प्रकाश, नमी, वायुमंडलीय ऑक्सीजन) से रक्षा करना, औषधीय पदार्थ की क्रिया को स्थानीय बनाना या लम्बा करना, अन्नप्रणाली और पेट के श्लेष्म झिल्ली की विनाशकारी क्रिया से रक्षा करना औषधीय पदार्थ।

गोलियों पर लागू कोटिंग्स को 3 समूहों में विभाजित किया जा सकता है: लेपित, फिल्म और दबाया हुआ। आंतों की कोटिंग दवा को आंत में स्थानांतरित करती है, इसकी क्रिया को लम्बा खींचती है। AcetylphthalylC, metaphthalylC, polyvinyl acetate phthalate, dextrin, लैक्टोज, mannitol, sorbitol, shellac phthalates (प्राकृतिक HMS) का उपयोग कोटिंग्स प्राप्त करने के लिए किया जाता है। एक फिल्म प्राप्त करने के लिए, इन पदार्थों का उपयोग इथेनॉल, आइसोप्रोपेनॉल, एथिल एसीटेट में समाधान के रूप में किया जाता है, टोल्यूनि और अन्य सॉल्वैंट्स, सीएफआई (मास्को)। पीटर्सबर्ग) ने शेलैक और एसिटाइलफथाइल सी के जलीय अमोनिया समाधान के साथ गोलियों को कोटिंग करने के लिए एक तकनीक विकसित की। फिल्मों के यांत्रिक गुणों में सुधार करने के लिए, उनमें एक प्लास्टिसाइज़र जोड़ा जाता है।

अक्सर गोलियों से दवा पदार्थ की रिहाई को बहुलक खोल के साथ कोटिंग करके लंबा कर दिया जाता है। इस उद्देश्य के लिए, नाइट्रोसेल्यूलोज, पॉलीसिलोक्सेन, विनाइलपायरोलिडोन, विनाइल एसीटेट, कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज के साथ कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, पॉलीविनाइल एसीटेट और एथिल सेलुलोज के साथ विभिन्न ऐक्रेलिक रेजिन का उपयोग किया जाता है। लंबे समय तक गोलियों को ढकने के लिए एक बहुलक और एक प्लास्टिसाइज़र का उपयोग करके, उनकी मात्रा का चयन इस तरह से करना संभव है कि दवा पदार्थ किसी दिए गए खुराक के रूप में क्रमादेशित दर पर जारी किया जाएगा।

हालांकि, उनका उपयोग करते समय, यह याद रखना चाहिए कि इस मामले में, प्रत्यारोपण की जैविक असंगति, विषाक्तता की घटनाएं संभव हैं; जब उन्हें पेश किया या हटाया जाता है, शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानके साथ जुड़े दर्दनाक संवेदना. उनकी महत्वपूर्ण लागत और निर्माण प्रक्रिया की जटिलता भी महत्वपूर्ण हैं। इसके अलावा, इन प्रणालियों की शुरूआत के दौरान औषधीय पदार्थों के रिसाव को रोकने के लिए विशेष सुरक्षा उपायों को लागू करना आवश्यक है।

अक्सर, खुराक रूपों को लम्बा करने के लिए माइक्रोएन्कैप्सुलेशन की प्रक्रिया का उपयोग किया जाता है।

microencapsulation- ठोस, तरल या गैसीय औषधीय पदार्थों के सूक्ष्म कणों को घेरने की प्रक्रिया। सबसे अधिक बार, 100 से 500 माइक्रोन के आकार के माइक्रोकैप्सूल का उपयोग किया जाता है। कण आकार< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками - неправильной формы.

माइक्रोएन्कैप्सुलेशन की संभावनाएं:

ए) पर्यावरणीय प्रभावों (विटामिन, एंटीबायोटिक्स, एंजाइम, टीके, सीरा, आदि) से अस्थिर दवाओं की सुरक्षा;

बी) कड़वे और मिचलीदार दवाओं के स्वाद को छिपाना;

ग) जठरांत्र संबंधी मार्ग के वांछित क्षेत्र में औषधीय पदार्थों की रिहाई (एंटरिक-घुलनशील माइक्रोकैप्सूल);

घ) लंबी कार्रवाई। एक कैप्सूल में रखे गए आकार, मोटाई और खोल की प्रकृति में भिन्न माइक्रोकैप्सूल का मिश्रण, शरीर में दवा के एक निश्चित स्तर के रखरखाव को सुनिश्चित करता है और प्रभावी होता है उपचारात्मक प्रभावलंबे समय के लिए;

ई) दवाओं के एक स्थान पर संयोजन जो शुद्ध रूप में एक दूसरे के साथ असंगत हैं (अलग करने वाले कोटिंग्स का उपयोग);

च) तरल पदार्थ और गैसों का छद्म ठोस अवस्था में "रूपांतरण", यानी तरल या गैसीय औषधीय पदार्थों से भरे कठोर खोल के साथ माइक्रोकैप्सूल से युक्त ढीले द्रव्यमान में।

माइक्रोकैप्सूल के रूप में कई औषधीय पदार्थ उत्पन्न होते हैं: विटामिन, एंटीबायोटिक्स, एंटी-इंफ्लेमेटरी, मूत्रवर्धक, कार्डियोवस्कुलर, एंटी-अस्थमा, एंटीट्यूसिव, स्लीपिंग पिल्स, एंटी-ट्यूबरकुलोसिस आदि।

Microencapsulation कई दवाओं के साथ दिलचस्प संभावनाएं खोलता है जिन्हें पारंपरिक खुराक रूपों में महसूस नहीं किया जा सकता है। एक उदाहरण माइक्रोकैप्सूल में नाइट्रोग्लिसरीन का उपयोग है। सब्लिशिंग टैबलेट या बूंदों (चीनी के एक टुकड़े पर) में पारंपरिक नाइट्रोग्लिसरीन की क्रिया की अवधि कम होती है। माइक्रोएन्कैप्सुलेटेड नाइट्रोग्लिसरीन में लंबे समय तक शरीर में रिलीज होने की क्षमता होती है।

माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के तरीके हैं: भौतिक, भौतिक-रासायनिक, रासायनिक।

शारीरिक तरीके।माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के लिए भौतिक तरीके कई हैं। इनमें ड्रेजिंग, छिड़काव, द्रवित बिस्तर में छिड़काव, अमिश्रणीय तरल पदार्थों में फैलाव, एक्सट्रूज़न विधियाँ, इलेक्ट्रोस्टैटिक विधि आदि शामिल हैं। इन सभी विधियों का सार औषधीय पदार्थों के ठोस या तरल कणों की यांत्रिक कोटिंग है। "कोर" (माइक्रोकैप्सूल की सामग्री) एक ठोस या तरल पदार्थ है या नहीं, इसके आधार पर एक या किसी अन्य विधि का उपयोग किया जाता है।

स्प्रे विधि . ठोस पदार्थों के माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के लिए जिन्हें पहले ठीक निलंबन में कम किया जाना चाहिए। प्राप्त माइक्रोकैप्सूल का आकार 30 - 50 माइक्रोन है।

अमिश्रणीय द्रवों में परिक्षेपण विधि लागू डीतरल पदार्थों के माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के लिए। प्राप्त माइक्रोकैप्सूल का आकार 100 - 150 माइक्रोन है। यहां ड्रिप विधि का उपयोग किया जा सकता है। गरम पायस तेल समाधानजिलेटिन (इमल्शन टाइप ओ/बी) के साथ स्थिर दवा पदार्थ को स्टिरर का उपयोग करके ठंडा तरल पैराफिन में फैलाया जाता है। शीतलन के परिणामस्वरूप, छोटी बूंदों को तेजी से जिलेटिनस खोल के साथ कवर किया जाता है। जमे हुए गेंदों को तरल पैराफिन से अलग किया जाता है, एक कार्बनिक विलायक से धोया जाता है और सूख जाता है।

द्रवित बिस्तर में "स्प्रे" विधि . SP-30 और SG-30 जैसे उपकरणों में। विधि ठोस औषधीय पदार्थों पर लागू होती है। ठोस कोर हवा की एक धारा के साथ द्रवीभूत होते हैं और एक फिल्म बनाने वाले पदार्थ का एक समाधान नोजल का उपयोग करके उन पर "स्प्रे" किया जाता है। विलायक के वाष्पीकरण के परिणामस्वरूप तरल गोले का जमना होता है।

बाहर निकालना विधि . केन्द्रापसारक बल के प्रभाव में, फिल्म बनाने वाले घोल की फिल्म से गुजरने वाले औषधीय पदार्थों (ठोस या तरल) के कण इसके द्वारा कवर किए जाते हैं, जिससे एक माइक्रोकैप्सूल बनता है।

महत्वपूर्ण सतह तनाव वाले पदार्थों के समाधान (जिलेटिन, सोडियम एल्गिनेट, पॉलीविनाइल अल्कोहल, आदि)

भौतिक और रासायनिक तरीके।चरण पृथक्करण के आधार पर, वे किसी पदार्थ को एकत्रीकरण की किसी भी अवस्था में समाहित करना और विभिन्न आकारों और फिल्म गुणों के माइक्रोकैप्सूल प्राप्त करना संभव बनाते हैं। भौतिक-रासायनिक विधियाँ सहसंयोजन की घटना का उपयोग करती हैं।

अंबर - भंग पदार्थ से समृद्ध बूंदों के मैक्रोमोलेक्यूलर यौगिकों के घोल में बनना।

सहसंयोजन के परिणामस्वरूप, प्रदूषण के कारण दो-चरण प्रणाली का निर्माण होता है। एक चरण एक विलायक में एक मैक्रोमोलेक्यूलर यौगिक का समाधान है, दूसरा एक मैक्रोमोलेक्यूलर पदार्थ में एक विलायक का समाधान है।

मैक्रोमोलेक्यूलर पदार्थ में समृद्ध एक समाधान अक्सर coacervate बूंदों - coacervate बूंदों के रूप में जारी किया जाता है, जो पूर्ण मिश्रण से सीमित घुलनशीलता में संक्रमण से जुड़ा होता है। तापमान, पीएच, एकाग्रता, आदि जैसे सिस्टम मापदंडों में बदलाव से घुलनशीलता में कमी की सुविधा होती है।

एक बहुलक विलयन और एक कम आणविक भार पदार्थ की परस्पर क्रिया के दौरान सहसंयोजन को सरल कहा जाता है। यह एक साथ चिपके रहने के भौतिक-रासायनिक तंत्र पर आधारित है, भंग अणुओं के "ढेर में रेकिंग" और पानी निकालने वाले एजेंटों की मदद से उनसे पानी अलग करना। दो बहुलकों की परस्पर क्रिया के दौरान सहसंरक्षण को जटिल कहा जाता है, और जटिल सहसंयोजकों का निर्माण अणुओं के (+) और (-) आवेशों के बीच परस्पर क्रिया के साथ होता है।

सहवास की विधिइस प्रकार है। सबसे पहले, एक फैलाव माध्यम (बहुलक समाधान) में, भविष्य के माइक्रोकैप्सूल के कोर फैलाव द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। निरंतर चरण आमतौर पर होता है पानी का घोलबहुलक (जिलेटिन, कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज, पॉलीविनाइल अल्कोहल, आदि), लेकिन कभी-कभी एक गैर-जलीय समाधान हो सकता है। जब ऐसी स्थितियां बनती हैं जिसके तहत बहुलक की घुलनशीलता कम हो जाती है, तो इस बहुलक की कोसेरवेट बूंदों को समाधान से छोड़ा जाता है, जो नाभिक के चारों ओर जमा होते हैं, प्रारंभिक तरल परत, तथाकथित भ्रूण झिल्ली बनाते हैं। फिर विभिन्न भौतिक-रासायनिक विधियों का उपयोग करके प्राप्त किए गए खोल का क्रमिक सख्त होना होता है।

कठोर गोले माइक्रोकैप्सूल को फैलाव माध्यम से अलग करना और मूल पदार्थ के बाहर तक प्रवेश को रोकना संभव बनाते हैं।

रासायनिक तरीके।ये विधियाँ दो अमिश्रणीय द्रवों (जल-तेल) के बीच अंतरापृष्ठ पर बहुलकीकरण और बहुसंघनन अभिक्रियाओं पर आधारित हैं। इस विधि द्वारा माइक्रोकैप्सूल प्राप्त करने के लिए, पहले दवा पदार्थ को तेल में घोला जाता है, और फिर मोनोमर (उदाहरण के लिए, मिथाइल मेथैक्रिलेट) और संबंधित पोलीमराइज़ेशन रिएक्शन उत्प्रेरक (उदाहरण के लिए, बेंज़ॉयल पेरोक्साइड)। परिणामी घोल को t=55 °C पर 15-20 मिनट के लिए गर्म किया जाता है और इमल्सीफायर के जलीय घोल में डाला जाता है। एक एम/बी प्रकार का इमल्शन बनता है जिसे 4 घंटे के लिए पोलीमराइजेशन को पूरा करने के लिए रखा जाता है। परिणामी पॉलीमेथाइल मेथैक्रिलेट, तेल में अघुलनशील, बाद की बूंदों के चारों ओर एक खोल बनाता है। परिणामी माइक्रोकैप्सूल को निस्पंदन या सेंट्रीफ्यूजेशन द्वारा अलग किया जाता है, धोया और सुखाया जाता है।

द्रवित बिस्तर SP-30 . में टेबलेट मिश्रण को सुखाने के लिए उपकरण

पाउडर सामग्री और टैबलेट को सुखाने के लिए डिज़ाइन किया गया है जिसमें दवा, खाद्य, रासायनिक उद्योगों में कार्बनिक सॉल्वैंट्स और पायरोफोरिक अशुद्धियां नहीं होती हैं।

मल्टीकंपोनेंट मिश्रण को सुखाते समय, मिश्रण सीधे तंत्र में किया जाता है। एसपी प्रकार के ड्रायर में, टैबलेट के मिश्रण को टैबलेटिंग से पहले डस्टिंग करना संभव है।

विशेष विवरण

परिचालन सिद्धांत:पंखे द्वारा ड्रायर में चूसा गया वायु प्रवाह कैलोरीफिक इकाई में गरम किया जाता है, एयर फिल्टर से होकर गुजरता है और उत्पाद टैंक के जाल तल के नीचे निर्देशित होता है। नीचे के छिद्रों से गुजरते हुए, हवा दानेदार को निलंबन में लाती है। एक बैग फिल्टर के माध्यम से ड्रायर के कार्य क्षेत्र से नमीयुक्त हवा को हटा दिया जाता है, सूखा उत्पाद टैंक में रहता है। सुखाने के बाद, उत्पाद को आगे की प्रक्रिया के लिए एक ट्रॉली में ले जाया जाता है।

निष्कर्ष

पूर्वानुमान के अनुसार, 21वीं सदी की शुरुआत में, नए पदार्थों से युक्त नई दवाओं के विकास में महत्वपूर्ण प्रगति की उम्मीद की जानी चाहिए, साथ ही उनके क्रमादेशित वितरण के साथ मानव शरीर को प्रशासन और वितरण के लिए नई प्रणालियों का उपयोग करना चाहिए।

इस प्रकार, न केवल औषधीय पदार्थों की एक विस्तृत श्रृंखला, बल्कि उनके खुराक रूपों की विविधता भी रोग की प्रकृति को ध्यान में रखते हुए प्रभावी फार्माकोथेरेपी की अनुमति देगी।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि दवा प्रौद्योगिकी में कोलाइड रसायन विज्ञान और रासायनिक प्रौद्योगिकी, भौतिक और रासायनिक यांत्रिकी, पॉलिमर के कोलाइडल रसायन विज्ञान, फैलाव के नए तरीकों, सुखाने, निष्कर्षण और गैर-स्टोइकोमेट्रिक के उपयोग में नवीनतम उपलब्धियों का अध्ययन और उपयोग करने की आवश्यकता है। यौगिक।

यह बिल्कुल स्पष्ट है कि इन और अन्य मुद्दों के समाधान के लिए फार्मेसी का सामना करने के लिए दवाओं के विश्लेषण के लिए नई उत्पादन तकनीकों और विधियों के विकास की आवश्यकता होगी, उनकी प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने के लिए नए मानदंडों के उपयोग के साथ-साथ व्यावहारिक रूप से कार्यान्वयन की संभावनाओं का अध्ययन करना होगा। फार्मेसी और दवा।

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