136. विषाणु-विरोधी. वर्गीकरण। औषधीय विशेषताएंवायरल हेपेटाइटिस के इलाज के लिए एंटी-इन्फ्लूएंजा दवाएं और दवाएं।
विषाणु-विरोधी- विभिन्न वायरल रोगों के उपचार के लिए अभिप्रेत दवाएं: इन्फ्लूएंजा, दाद, एचआईवी संक्रमण, आदि। उनका उपयोग कुछ वायरस के संक्रमण की रोकथाम में किया जा सकता है।
एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण।
1. एंटी-इन्फ्लूएंजा:रिमांटाडाइन, आर्बिडोल, ओसेल्टामिविर, आदि।
2. एंटीहर्पेटिक:आइडॉक्सुरिडीन, एसाइक्लोविर आदि
3. एचआईवी के खिलाफ सक्रिय:जिडोवुडिन, सैक्विनावीर, आदि।
ए) रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक:
ए) न्यूक्लियोसाइड: अबाकवीर, डेडानोसिन, ज़ाल्सीटैबाइन, ज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन, स्टैवूडीन
बी) गैर-न्यूक्लियोसाइड: डेलावेर्डिन, इफविरेन्ज़, नेविरापीन;
बी) प्रोटीज अवरोधक: एम्प्रेनवीर, एतज़ानवीर, इंडिनवीर, लोपिनवीर / रीतोनवीर, रटनवीर, नेफिनवीर, सैक्विनवीर, टिप्रानवीर, फोसमप्रेनवीर
सी) इंटीग्रेज इनहिबिटर: राल्टेग्राविर
डी) वायरस बाइंडिंग रिसेप्टर इनहिबिटर: मारवीरोक्स
ई) संलयन अवरोधक: एनफुवर्टाइड
4. विभिन्न समूहों की तैयारी:रिबाविरिन
5. इंटरफेरॉन की तैयारी और इंटरफेरोनोजेनेसिस के उत्तेजक:इंटरफेरॉन पुनः संयोजक मानव ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन (रेफरन), एनाफेरॉन।
एंटी-इन्फ्लूएंजा एजेंट।
यह एंटीवायरल एजेंटों का एक समूह है जिसका उपयोग इन्फ्लूएंजा संक्रमण वाले रोगी को रोकने और उसका इलाज करने के लिए किया जाता है।
रेमैंटाडाइन (रिमैंटाडाइन, पॉलीरेम, फ्लुमाडाइन) - 0.5 की गोलियों में उपलब्ध है।
उपचार के लक्ष्यों के आधार पर दवा को दिन में 3 बार मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: रुग्णता की रोकथाम के लिए, यह प्रति दिन 1 बार, एक विकसित बीमारी वाले रोगी के उपचार के लिए - दिन में 3 बार निर्धारित किया जाता है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, और यह याद रखना चाहिए कि न्यूनतम सीरम एकाग्रता प्राप्त करने के लिए, बुजुर्ग रोगियों को दवा की आधी खुराक की आवश्यकता होती है। रक्त में, 40% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। Remantadine अपेक्षाकृत समान रूप से रोगी के शरीर में वितरित किया जाता है, सभी अंगों, ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, सहित में प्रवेश करता है। सीएमएस में। यह हाइड्रॉक्सिलेशन और संयुग्मन द्वारा यकृत में चयापचय होता है। ली गई खुराक का 90% तक मूत्र में गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टी ½ लगभग 30 घंटे है।
दवा की कार्रवाई का बिंदु इन्फ्लूएंजा ए वायरस का एम 2 प्रोटीन है, जो इसके खोल में एक आयन चैनल बनाता है। जब इस प्रोटीन के कार्य को दबा दिया जाता है, तो एंडोसोम से प्रोटॉन वायरस के अंदर नहीं जा सकते हैं, जो राइबोन्यूक्लियोप्रोटीन के पृथक्करण के चरण और रोगी के कोशिका के कोशिका द्रव्य में वायरस की रिहाई को रोकता है। नतीजतन, वायरस को हटाने और इकट्ठा करने की प्रक्रिया को दबा दिया जाता है।
दवा प्रतिरोध तब होता है जब एम 2 प्रोटीन के ट्रांसमेम्ब्रेन क्षेत्र में एक एमिनो एसिड भी बदल दिया जाता है। रिमांटाडाइन और अमांताडाइन क्रॉस के लिए इन्फ्लूएंजा वायरस की संवेदनशीलता और प्रतिरोध।
ओ.ई. 1) इन्फ्लूएंजा ए वायरस के खिलाफ एंटीवायरल।
2) एंटीटॉक्सिक।
पी.पी. टाइप ए वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा के रोगियों की रोकथाम और शीघ्र उपचार।
पी.ई. भूख में कमी, मतली, चिड़चिड़ापन, अनिद्रा, एलर्जी।
मिदंतन (amantadine) rimantadine के साथ एक ही समूह की एक दवा है, इसलिए यह कार्य करता है और इसी तरह प्रयोग किया जाता है। मतभेद: 1) अधिक विषाक्त एजेंट; 2) का उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
आर्बिडोल
उपचार के लक्ष्यों के आधार पर, दवा को खाली पेट, दिन में 4 बार तक मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: रुग्णता की रोकथाम के लिए, इसे दिन में 1-2 बार, एक विकसित रोगी के उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है। रोग - दिन में 4 बार। आर्बिडोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में तेजी से अवशोषित होता है, अपेक्षाकृत समान रूप से पूरे रोगी के शरीर में वितरित होता है, सबसे अधिक यकृत में जमा होता है। दवा का चयापचय यकृत में होता है। यह मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (अपरिवर्तित खुराक का 40% तक), मूत्र के साथ गुर्दे के माध्यम से बहुत कम (0.12%)। पहले दिन, ली गई खुराक का 90% तक उत्सर्जित किया जाता है। टी ½ लगभग 17 घंटे है।
वायरस के हेमाग्लगुटिनिन के साथ बातचीत करके इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की प्रतिकृति को सीधे रोकता है। यह मेजबान कोशिका की कोशिका झिल्ली के साथ वायरस के लिपिड लिफाफे के संलयन को रोकता है।
ओ.ई. 1) इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस, कोरोनावायरस के खिलाफ एंटीवायरल।
2) इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग: ह्यूमरल और सेलुलर प्रतिक्रियाएं उत्तेजित होती हैं, इंटरफेरोजेनेसिस और फागोसाइटोसिस प्रेरित होते हैं।
3) एंटीऑक्सीडेंट।
पी.पी.
2) सार्स के रोगियों की रोकथाम और उपचार।
3) माध्यमिक इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों की जटिल चिकित्सा।
पी.ई. मतली, उल्टी, एलर्जी।
oseltamivir - 0.5 की गोलियों में उपलब्ध है।
दवा को दिन में 2 बार मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। यह फॉस्फेट के रूप में निर्मित होता है, जिससे यकृत में, प्रीसिस्टमिक उन्मूलन के परिणामस्वरूप, ओसेल्टामिविर कार्बोक्जिलेट का सक्रिय मेटाबोलाइट बनता है।
Oseltamivir जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इस अवशोषण मार्ग की जैव उपलब्धता लगभग 75% है, भोजन का सेवन इस पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है। रक्त में, लगभग 42% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। यह रोगी के शरीर में अच्छी तरह वितरित हो जाता है। एस्टरेज़ द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मूत्र के साथ गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित। टी ½ लगभग 6-10 घंटे है।
दवा इन्फ्लूएंजा वायरस के न्यूरोमिनिडेस को रोकती है, जिससे उनकी प्रतिकृति की प्रक्रिया धीमी हो जाती है। अंततः, मानव कोशिकाओं में प्रवेश करने के लिए वायरस की क्षमता क्षीण होती है, संक्रमित कोशिकाओं से विषाणुओं की रिहाई कम हो जाती है, जो संक्रमण के प्रसार को सीमित करती है।
एस.डी. इन्फ्लुएंजा ए और बी वायरस।
पी.पी. 1) टाइप ए और बी वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा के रोगियों की रोकथाम और उपचार।
पी.ई. मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द; सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, अनिद्रा, आक्षेप के लिए सीएनएस उत्तेजना; ब्रोंकाइटिस के लक्षण; यकृत विषाक्तता; एलर्जी।
ओक्सोलिन बाहरी उपयोग के समाधान में विभिन्न सांद्रता के मलहम में उपलब्ध है।
इसे शीर्ष रूप से लगाया जाता है, दिन में 6 बार तक। कार्रवाई का तंत्र मानव कोशिकाओं को उनमें वायरस के प्रवेश से बचाने से जुड़ा है। यह मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिका झिल्लियों में वायरस के बंधन स्थल को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है। कोशिकाओं में प्रवेश करने वाले वायरस पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
एस.डी. इन्फ्लुएंजा, दाद, एडेनोवायरस, राइनोवायरस, मोलस्कम कॉन्टैगिओसम, आदि।
पी.पी. 1) इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए इंट्रानैसल 0.25% मरहम।
2) सबकोन्जंक्टिवल 0.2% जलीय घोल और एडेनोवायरल नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए 0.25% मरहम।
3) हर्पेटिक आंख के घावों के लिए सबकोन्जंक्टिवल 0.25% मरहम।
4) वायरल राइनाइटिस के लिए इंट्रानैसली 0.25% और 05% मरहम।
5) त्वचा दाद के लिए 1 और 2% मरहम, मोलस्कम कॉन्टैगिओसम।
6) जननांग मौसा के लिए 2 और 3% मलहम।
पी.ई. स्थानीय जलन: लैक्रिमेशन, नेत्रगोलक की लालिमा; एलर्जी।
ऐसीक्लोविर (ज़ोविराक्स, एसिविर) - 0.2 की गोलियों में उपलब्ध है; 0.4; 0.8; 0.25 की मात्रा में पाउडर पदार्थ युक्त शीशियों में; 3% नेत्र मरहम में; 5% त्वचा मरहम या क्रीम में।
दवा को मौखिक रूप से / में और स्थानीय रूप से, दिन में 5 बार तक भंग करने के बाद निर्धारित किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ली गई खुराक का लगभग 30% जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है, दवा की बढ़ती खुराक के साथ यह आंकड़ा कम हो जाता है। रक्त में, लगभग 20% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। एसाइक्लोविर अपेक्षाकृत समान रूप से रोगी के शरीर में वितरित किया जाता है, ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। चिकनपॉक्स में पुटिकाओं की सामग्री में, आंख का जलीय हास्य और सीएसएफ। कुछ हद तक बदतर, दवा लार में प्रवेश करती है, और योनि स्राव में, यह प्रक्रिया व्यापक रूप से भिन्न होती है। एसाइक्लोविर स्तन के दूध, एमनियोटिक द्रव, प्लेसेंटा में जमा हो जाता है। दवा त्वचा के माध्यम से थोड़ा अवशोषित होती है। दवा का उत्सर्जन मुख्य रूप से मूत्र में किया जाता है, ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा और ट्यूबलर स्राव लगभग अपरिवर्तित होता है। टी ½ लगभग 3 घंटे है।
एसाइक्लोविर सक्रिय रूप से कोशिकाओं द्वारा लिया जाता है और वायरल थाइमिडीन किनसे एंजाइम की भागीदारी के साथ एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है। इस एंजाइम के लिए दवा की आत्मीयता स्तनधारी थाइमिडीन किनसे की तुलना में 200 गुना अधिक है। सेलुलर एंजाइमों की कार्रवाई के तहत, एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट को एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट में बदल दिया जाता है। वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता स्वस्थ कोशिकाओं की तुलना में 40-200 गुना अधिक है, इसलिए यह मेटाबोलाइट सफलतापूर्वक अंतर्जात डीऑक्सी-जीटीपी के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट प्रतिस्पर्धात्मक रूप से वायरल को रोकता है, और बहुत कम हद तक, मानव डीएनए पोलीमरेज़। इसके अलावा, यह वायरल डीएनए में एकीकृत हो जाता है और, राइबोज रिंग की 3 "स्थिति में एक हाइड्रॉक्सिल समूह की अनुपस्थिति के कारण, इसकी प्रतिकृति को रोकता है। डीएनए अणु, जिसमें एसाइक्लोविर मेटाबोलाइट शामिल है, डीएनए पोलीमरेज़ से बांधता है और अपरिवर्तनीय रूप से इसे निष्क्रिय करता है। .
दवा का प्रतिरोध निम्न कारणों से हो सकता है: 1) वायरल थाइमिडीन किनसे की गतिविधि में कमी; 2) इसकी सब्सट्रेट विशिष्टता का उल्लंघन, उदाहरण के लिए, थाइमिडीन के खिलाफ गतिविधि को बनाए रखते हुए, यह एसाइक्लोविर को फॉस्फोराइलेट करना बंद कर देता है); 3) वायरल डीएनए पोलीमरेज़ में परिवर्तन। वायरल एंजाइम में परिवर्तन बिंदु उत्परिवर्तन के कारण होता है, अर्थात। संबंधित जीन में न्यूक्लियोटाइड का सम्मिलन और विलोपन। एंटीवायरल एजेंटों के साथ उपचार के बाद रोगियों से पृथक जंगली उपभेदों और उपभेदों दोनों प्रतिरोध दिखा सकते हैं। दाद सिंप्लेक्स वायरस में, प्रतिरोध अक्सर वायरल थाइमिडीन किनेज की गतिविधि में कमी के कारण होता है, और कम अक्सर: डीएनए पोलीमरेज़ जीन में परिवर्तन के कारण। इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रोगियों में, इन उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमण को ठीक नहीं किया जा सकता है। वैरिकाला जोस्टर वायरस की तैयारी का प्रतिरोध वायरल थाइमिडीन किनसे में उत्परिवर्तन के परिणामस्वरूप होता है और, कम सामान्यतः, वायरल डीएनए पोलीमरेज़ में।
एस.डी. हरपीज सिंप्लेक्स वायरस, विशेष रूप से टाइप 1; हरपीज ज़ोस्टर वायरस; एपस्टीन बार वायरस। साइटोमेगालोवायरस के खिलाफ गतिविधि इतनी कम है कि इसकी उपेक्षा की जाती है।
पी.पी. त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के हर्पेटिक घाव; आँख दाद; जननांग परिसर्प; हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस और मेनिन्जाइटिस; छोटी माता; हर्पेटिक निमोनिया; भैंसिया दाद।
पी.ई. स्थानीय जलन: त्वचा के मलहम और क्रीम के श्लेष्म झिल्ली पर लागू होने पर लैक्रिमेशन, आंखों की लाली, जलन संभव है; सिरदर्द, चक्कर आना; दस्त; ए के साथ / परिचय में - औरिया को गुर्दे की क्षति, गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी; एलर्जी; त्वचा के चकत्ते; हाइपरहाइड्रोसिस; रक्तचाप कम करना। सामान्य तौर पर, जब सही ढंग से उपयोग किया जाता है, तो दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है।
वैलसिक्लोविर एक प्रलोभन है, बीमार व्यक्ति के शरीर में इससे एसाइक्लोविर बनता है, इसलिए, दवा की क्रिया और उपयोग को ही देखें। अंतर: 1) यह आंतों और गुर्दे में वाहक प्रोटीन के साथ बांधता है; 2) वैलेसीक्लोविर के मौखिक प्रशासन के साथ, जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ जाती है; 3) केवल गोलियों में उपलब्ध है, मौखिक रूप से दिन में 3 बार तक प्रशासित किया जाता है।
गैन्सीक्लोविर - 0.5 के कैप्सूल में उपलब्ध; शीशियों में 0.546 की मात्रा में एक चूर्ण पदार्थ होता है।
सामान्य तौर पर, दवा कार्य करती है और इसका उपयोग एसाइक्लोविर की तरह किया जाता है। अंतर: 1) एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट की तुलना में, कोशिकाओं में गैनिक्लोविर ट्राइफॉस्फेट की सांद्रता 10 गुना अधिक होती है और उनमें बहुत अधिक धीरे-धीरे घट जाती है, जिससे उपचार के दौरान उच्च एमआईसी बनाना संभव हो जाता है; 2) उच्च इंट्रासेल्युलर एमआईसी बनाने की क्षमता के कारण एस.डी. + साइटोमेगालोवायरस; 3) पी.पी. इसका उपयोग मुख्य रूप से साइटोमेगालोवायरस संक्रमण (एचआईवी - मार्कर) के लिए किया जाता है; 4) अधिक विषाक्त, पी.ई. हेमटोपोइजिस का निषेध, सिरदर्द से आक्षेप, मतली, उल्टी, दस्त तक गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी; 5) दिन में 3 बार तक निर्धारित है।
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21. विषाणु-विरोधी: वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र, वायरल संक्रमण के विभिन्न स्थानीयकरणों में आवेदन। कैंसर विरोधी दवाएं: वर्गीकरण, क्रिया के तंत्र, उद्देश्य की विशेषताएं, नुकसान, दुष्प्रभाव.
एंटीवायरल:
ए) एंटी-हर्पेटिक दवाएं
प्रणालीगत क्रिया - ऐसीक्लोविर(ज़ोविराक्स), वैलासिक्लोविर (वाल्ट्रेक्स), फैमीक्लोविर (फैमवीर), गैनिक्लोविर (साइवेन), वेलगैनिक्लोविर (वैल्सीटे);
स्थानीय क्रिया - एसाइक्लोविर, पेन्सिक्लोविर (फेनिस्टिल पेन्सिविर), आइडॉक्सुरिडीन (ओफ्टन इडु), फोसकारनेट (गेफिन), ट्रोमैंटाडाइन (वीरू-मेर्ज़ सेरोल);
बी) इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के लिए दवाएं
झिल्ली प्रोटीन अवरोधक एम 2 -अमांताडाइन, रिमांटाडाइन (रिमैंटाडाइन);
न्यूरोमिनिडेस अवरोधक - oseltamivir(टैमीफ्लू), ज़नामिविर (रिलेंज़ा);
सी) एंटीरेट्रोवाइरल
एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर
न्यूक्लियोसाइड संरचना - जिदोवुदीन(रेट्रोविर), डेडानोसिन (वीडेक्स), लैमिवुडिन (ज़ेफ़िक्स, एपिविर), स्टैवूडीन (ज़ेराइट);
गैर-न्यूक्लियोसाइड संरचना - नेविरापीन (विरमुन), एफेविरेंज़ (स्टोक्रिन);
एचआईवी प्रोटीज अवरोधक - एम्प्रेनवीर (एजेनेज), सैक्विनावीर (फोर्टोवेज);
लिम्फोसाइटों के साथ एचआईवी के संलयन (संलयन) के अवरोधक - एनफुवर्टाइड (फ्यूज़ोन)।
डी) ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीवायरल
रिबावायरिन(विराज़ोल, रेबेटोल), लैमिवुडिन;
इंटरफेरॉन की तैयारी
पुनः संयोजक इंटरफेरॉन-α (ग्रिपफेरॉन), इंटरफेरॉन-α2a (रोफेरॉन-ए), इंटरफेरॉन-α2b (वीफरॉन, इंट्रॉन ए);
पेगीलेटेड इंटरफेरॉन - पेगिन्टरफेरॉन- α2a (पेगासिस), पेगिनटेरफेरॉन-α2b (पेगइंट्रॉन);
इंटरफेरॉन संश्लेषण इंडक्टर्स - एक्रिडोनैसेटिक एसिड (साइक्लोफेरॉन), आर्बिडोल, डिपिरिडामोल (क्यूरेंटिल), आयोडेंटिपिरिन, टिलोरोन (एमिक्सिन)।
दवाओं के रूप में उपयोग किए जाने वाले एंटीवायरल पदार्थ निम्नलिखित समूहों द्वारा दर्शाए जा सकते हैं:
रासायनिक कपड़ा
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स- जिडोवुडिन, एसिक्लोविर, विदरैबिन, गैनिक्लोविर, ट्राई-फ्लुरिडीन, आइडॉक्सुरिडीन
पेप्टाइड डेरिवेटिव- सक्विनावीरी
एडमैंटेन डेरिवेटिव्स- मिदंतन, रिमांटाडाइन
इंडोलेकारबॉक्सिलिक एसिड का व्युत्पन्न -आर्बिडोल
फॉस्फोनोफोर्मिक एसिड का व्युत्पन्न- फोस्करनेट
थियोसेमीकार्बाज़ोन व्युत्पन्न- मेटिसाज़ोन
मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं द्वारा उत्पादित जैविक पदार्थ - इंटरफेरॉन
प्रभावी एंटीवायरल एजेंटों के एक बड़े समूह का प्रतिनिधित्व प्यूरीन और पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड के डेरिवेटिव द्वारा किया जाता है। वे एंटीमेटाबोलाइट्स हैं जो न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को रोकते हैं।
पर पिछले साल काविशेष ध्यान आकर्षित कियाएंटीरेट्रोवाइरल दवाएं,जिसमें रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर और प्रोटीज इनहिबिटर शामिल हैं। पदार्थों के इस समूह में बढ़ती दिलचस्पी उनके साथ जुड़ी हुई है
एक्वायर्ड इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम (एड्स 1) के उपचार में उपयोग करें। यह एक विशेष रेट्रोवायरस - मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस के कारण होता है।
एचआईवी संक्रमण में प्रभावी एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं का प्रतिनिधित्व निम्नलिखित समूहों द्वारा किया जाता है।
/. रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटरA. न्यूक्लियोसाइड्स Zidovudine didanosine Zalcitabine Stavudine B. गैर-न्यूक्लियोसाइड यौगिक Nevirapine Delavirdine Efavirenz2. एचआईवी प्रोटीज अवरोधकइंडिनवीर रितोनवीर सक्विनावीर नेलफिनवीर
एंटीरेट्रोवाइरल यौगिकों में से एक न्यूक्लियोसाइड व्युत्पन्न एज़िडोथाइमिडीन है
जिदोवुदीन कहा जाता है
) जिडोवुडिन की क्रिया का सिद्धांत यह है कि, कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेट होने और ट्राइफॉस्फेट में बदलकर, यह वायरल आरएनए से डीएनए के गठन को रोकते हुए, विषाणुओं के रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोकता है। यह mRNA और वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकता है, जो एक चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करता है। दवा अच्छी तरह से अवशोषित होती है। जैव उपलब्धता महत्वपूर्ण है। आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है। लगभग 75% दवा का चयापचय यकृत में होता है (एज़िडोथाइमिडीन ग्लुकुरोनाइड बनता है)। ज़िडोवुडिन का हिस्सा गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है।
Zidovudine जल्द से जल्द शुरू किया जाना चाहिए। इसका चिकित्सीय प्रभाव मुख्य रूप से उपचार की शुरुआत से पहले 6-8 महीनों में प्रकट होता है। Zidovudine रोगियों को ठीक नहीं करता है, लेकिन केवल रोग के विकास में देरी करता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रेट्रोवायरस प्रतिरोध इसके लिए विकसित होता है।
दुष्प्रभावों में से, हेमटोलॉजिकल विकार पहले आते हैं: एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्सीथेमिया। संभव सिरदर्द, अनिद्रा, myalgia, गुर्दा समारोह का निषेध।
प्रतिगैर-न्यूक्लियोसाइड एंटीरेट्रोवाइरल दवाएंनेविरापीन (विराम्यून), डेलावार्डिन (रिस्क्रिप्टर), एफेविरेंज़ (सुस्टिवा) शामिल हैं। रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस पर उनका सीधा गैर-प्रतिस्पर्धी निरोधात्मक प्रभाव होता है। वे न्यूक्लियोसाइड यौगिकों की तुलना में इस एंजाइम को एक अलग साइट पर बांधते हैं।
साइड इफेक्ट्स में, त्वचा पर लाल चकत्ते सबसे अधिक बार होते हैं, ट्रांसएमिनेस का स्तर बढ़ जाता है।
एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए दवाओं का एक नया समूह प्रस्तावित किया गया है -एचआईवी प्रोटीज अवरोधक।ये एंजाइम, जो संरचनात्मक प्रोटीन और एचआईवी विषाणुओं के एंजाइमों के निर्माण को नियंत्रित करते हैं, रेट्रोवायरस के प्रजनन के लिए आवश्यक हैं। उनकी अपर्याप्त मात्रा के साथ, वायरस के अपरिपक्व अग्रदूत बनते हैं, जो संक्रमण के विकास में देरी करते हैं।
चयनात्मक का निर्माण एक महत्वपूर्ण उपलब्धि हैएंटीहर्पेटिक दवाएं,जो न्यूक्लियोसाइड्स के सिंथेटिक डेरिवेटिव हैं। इस समूह की अत्यधिक प्रभावी दवाओं में एसाइक्लोविर (ज़ोविराक्स) है।
कोशिकाओं में, एसाइक्लोविर फॉस्फोराइलेटेड होता है। संक्रमित कोशिकाओं में, यह ट्राइफॉस्फेट 2 के रूप में कार्य करता है, वायरल डीएनए के विकास को बाधित करता है। इसके अलावा, इसका वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ पर सीधा निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, जो वायरल डीएनए की प्रतिकृति को रोकता है।
से एसाइक्लोविर का अवशोषण जठरांत्र पथअधूरा। अधिकतम एकाग्रता 1-2 घंटे के बाद निर्धारित की जाती है। जैव उपलब्धता लगभग 20% है। प्लाज्मा प्रोटीन 12-15% पदार्थ को बांधते हैं। रक्त-मस्तिष्क बाधा से काफी संतोषजनक ढंग से गुजरता है।
क्लिनिक में Saquinavir (Invirase) का अधिक व्यापक रूप से अध्ययन किया गया है। यह HIV-1 और HIV-2 प्रोटीज का अत्यधिक सक्रिय और चयनात्मक अवरोधक है। दवा की कम जैवउपलब्धता (~ 4%) के बावजूद, रक्त प्लाज्मा में ऐसी सांद्रता प्राप्त करना संभव है जो रेट्रोवायरस के प्रजनन को रोकता है। अधिकांश पदार्थ प्लाज्मा प्रोटीन से बांधते हैं। दवा को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में अपच संबंधी विकार शामिल हैं , यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, लिपिड चयापचय संबंधी विकार, हाइपरग्लाइसेमिया। सैक्विनवीर के लिए वायरस के प्रतिरोध का विकास संभव है।
दवा मुख्य रूप से दाद सिंप्लेक्स के लिए निर्धारित है
साथ ही साइटोमेगालोवायरस संक्रमण के साथ। एसाइक्लोविर को मौखिक रूप से, अंतःशिरा (सोडियम नमक के रूप में) और शीर्ष रूप से प्रशासित किया जाता है। पर सामयिक आवेदनथोड़ा परेशान करने वाला प्रभाव हो सकता है। एसाइक्लोविर के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, कभी-कभी गुर्दा समारोह, एन्सेफैलोपैथी, फेलबिटिस, त्वचा लाल चकत्ते का उल्लंघन होता है। आंत्र प्रशासन के साथ, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द नोट किया जाता है।
नई एंटीहर्पेटिक दवा वैलेसीक्लोविर
यह एक प्रलोभन है; जब यह पहली बार आंतों और यकृत से होकर गुजरता है, तो एसाइक्लोविर निकलता है, जो एक एंटीहेरपेटिक प्रभाव प्रदान करता है।
इस समूह में फैमीक्लोविर और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट गैनिक्लोविर भी शामिल हैं, जो एसाइक्लोविर के फार्माकोडायनामिक्स के समान है।
Vidarabine भी एक प्रभावी दवा है।
एक बार कोशिका के अंदर, विदरैबिन को फॉस्फोराइलेट किया जाता है। वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है। यह बड़े डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकता है। शरीर में, यह आंशिक रूप से हाइपोक्सैन्थिन अरेबिनोसाइड वायरस के खिलाफ कम सक्रिय में परिवर्तित हो जाता है।
हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस (अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित) में विदर्बिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है, जिससे इस बीमारी में मृत्यु दर 30-75% कम हो जाती है। कभी-कभी इसका उपयोग जटिल दाद के लिए किया जाता है। हर्पेटिक केराटोकोनजिक्टिवाइटिस (मलहम में शीर्ष रूप से असाइन किया गया) में प्रभावी। बाद के मामले में, यह आइडॉक्सुरिडीन (नीचे देखें) की तुलना में कम जलन और कॉर्नियल उपचार के कम अवरोध का कारण बनता है। ऊतक की गहरी परतों में प्रवेश करना आसान होता है (हर्पेटिक केराटाइटिस के उपचार में)। Idoxuridine से एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामले में और यदि बाद वाला अप्रभावी है, तो vidarabine का उपयोग करना संभव है।
दुष्प्रभावों में से, अपच संबंधी लक्षण (मतली, उल्टी, दस्त), त्वचा पर लाल चकत्ते, सीएनएस विकार (मतिभ्रम, मनोविकृति, कंपकंपी, आदि), इंजेक्शन स्थल पर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस संभव है।
Trifluridine और idoxuridine शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।
Trifluridine एक फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड है। डीएनए संश्लेषण को रोकता है। इसका उपयोग प्राथमिक केराटोकोनजिक्टिवाइटिस और दाद सिंप्लेक्स वायरस (प्रकार) के कारण होने वाले आवर्तक उपकला केराटाइटिस के लिए किया जाता है।1 और 2)। ट्राइफ्लुरिडीन का घोल आंख के श्लेष्मा झिल्ली पर शीर्ष रूप से लगाया जाता है। संभव क्षणिक अड़चन प्रभाव, पलकों की सूजन।
Idoxuridin (kerecid, iduridin, oftan-को IDU), जो थाइमिडीन का एक एनालॉग है, डीएनए अणु में एकीकृत होता है। इस संबंध में, यह कुछ डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकता है। Idoxuridine शीर्ष रूप से हर्पेटिक नेत्र संक्रमण (केराटाइटिस) के लिए प्रयोग किया जाता है। जलन हो सकती है, पलकों में सूजन आ सकती है। यह पुनरुत्पादक क्रिया के लिए बहुत कम उपयोग है, क्योंकि दवा की विषाक्तता महत्वपूर्ण है (ल्यूकोपोइजिस को दबाती है)।
परसाइटोमेगालोवायरस संक्रमणगैनिक्लोविर और फोसकारनेट का उपयोग करें। गैनिक्लोविर (साइमेवेन) 2"-डीऑक्सीगुआनोसिन न्यूक्लियोसाइड का सिंथेटिक एनालॉग है। इसकी क्रिया का तंत्र एसाइक्लोविर के समान है। यह वायरल डीएनए के संश्लेषण को रोकता है। दवा का उपयोग साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस के लिए किया जाता है। इसे अंतःशिरा और नेत्रश्लेष्मला गुहा में प्रशासित किया जाता है। साइड इफेक्ट अक्सर देखे जाते हैं
उनमें से कई विभिन्न अंगों और प्रणालियों की गंभीर शिथिलता का कारण बनते हैं। तो, 20-40% रोगियों में ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया होता है। अक्सर प्रतिकूल न्यूरोलॉजिकल प्रभाव: सिरदर्द, तीव्र मनोविकृति, आक्षेप, आदि। एनीमिया, त्वचा की एलर्जी, यकृत विषाक्त प्रभाव. जानवरों पर किए गए प्रयोगों में, इसके उत्परिवर्तजन और टेराटोजेनिक प्रभाव स्थापित किए गए हैं।
कई दवाएं एंटी-इन्फ्लुएंजा एजेंटों के रूप में प्रभावी हैं। इन्फ्लूएंजा संक्रमण के लिए प्रभावी एंटीवायरल दवाओं का प्रतिनिधित्व निम्नलिखित समूहों द्वारा किया जा सकता है।/. M2 वायरल प्रोटीन अवरोधकरेमांटाडाइन मिदंतन (अमांताडाइन)
2. वायरल एंजाइम न्यूरोमिनिडेस के अवरोधकzanamivir
oseltamivir
3. वायरल आरएनए पोलीमरेज़ इनहिबिटररिबावायरिन
4. विविध दवाएंआर्बिडोल ओक्सोलिन
पहला समूह संदर्भित करता हैएम 2 प्रोटीन अवरोधक।मेम्ब्रेन प्रोटीन एम2, जो आयन चैनल के रूप में कार्य करता है, केवल इन्फ्लूएंजा टाइप ए वायरस में पाया जाता है। इस प्रोटीन के अवरोधक वायरस को "अनड्रेसिंग" करने की प्रक्रिया को बाधित करते हैं और सेल में वायरल जीनोम की रिहाई को रोकते हैं। नतीजतन, वायरल प्रतिकृति को दबा दिया जाता है।
इस समूह में मिडान्टन (एडमैंटानामाइन हाइड्रोक्लोराइड, अमांताडाइन, सिमेट्रेल) शामिल हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।
कभी-कभी टाइप ए इन्फ्लूएंजा को रोकने के लिए दवा का उपयोग किया जाता है। निदानअप्रभावी अधिक व्यापक रूप से, मिदंतन का उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में किया जाता है।
इसी तरह के गुण, उपयोग के लिए संकेत और साइड इफेक्ट्स में रिमांटाडाइन (रिमैंटाडाइन हाइड्रोक्लोराइड) होता है, जो रासायनिक संरचना में मिडान्टन के समान होता है।
दोनों दवाओं के लिए वायरस प्रतिरोध तेजी से विकसित हो रहा है।
दवाओं का दूसरा समूहवायरल एंजाइम न्यूरोमिनिडेस को रोकता है,जो एक ग्लाइकोप्रोटीन है जो इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की सतह पर बनता है। यह एंजाइम श्वसन पथ में कोशिकाओं को लक्षित करने के लिए वायरस के प्रवेश की सुविधा प्रदान करता है। न्यूरोमिनिडेज़ के विशिष्ट अवरोधक (प्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती क्रिया) संक्रमित कोशिकाओं से जुड़े वायरस के प्रसार को रोकते हैं। वायरस प्रतिकृति बाधित है।
इस एंजाइम के अवरोधकों में से एक ज़नामिविर (रिलेंज़ा) है। इसका उपयोग आंतरिक रूप से या साँस द्वारा किया जाता है
दूसरी दवा, ओसेल्टामिविर (टैमीफ्लू) का उपयोग एथिल एस्टर के रूप में किया जाता है।
ऐसी दवाएं बनाई गई हैं जिनका उपयोग इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल संक्रमण दोनों के लिए किया जाता है। सिंथेटिक दवाओं के समूह के लिए,न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को रोकना,रिबाविरिन (रिबामिडिल) शामिल हैं। यह एक ग्वानोसिन एनालॉग है। शरीर में, दवा फॉस्फोराइलेटेड होती है। रिबाविरिन मोनोफॉस्फेट ग्वानिन न्यूक्लियोटाइड के संश्लेषण को रोकता है, और ट्राइफॉस्फेट वायरल आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और आरएनए के गठन को बाधित करता है।
इन्फ्लूएंजा प्रकार ए और बी के लिए प्रभावी, गंभीर श्वसन संक्रांति वायरस संक्रमण (साँस लेना द्वारा प्रशासित), रक्तस्रावी बुखारगुर्दे के सिंड्रोम के साथ और लास्का बुखार (अंतःशिरा) के साथ। साइड इफेक्ट्स में त्वचा लाल चकत्ते, नेत्रश्लेष्मलाशोथ शामिल हैं
संख्या के लिएविभिन्न दवाएंअर्ब मूर्ति को संदर्भित करता है। यह एक इंडोल व्युत्पन्न है। इसका उपयोग इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के साथ-साथ तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण के लिए किया जाता है। उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, आर्बिडोल, एक मध्यम एंटीवायरल प्रभाव के अलावा, इंटरफेरॉनोजेनिक गतिविधि है। इसके अलावा, यह सेलुलर और विनोदी प्रतिरक्षा को उत्तेजित करता है। दवा को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। अच्छी तरह सहन किया।
इस समूह में ड्रग ऑक्सोलिन भी शामिल है, जिसका विषाणुनाशक प्रभाव होता है। यह रोकने में मध्यम रूप से प्रभावी है
ये तैयारी सिंथेटिक यौगिक हैं। हालांकि, एंटीवायरल थेरेपी का भी उपयोग किया जाता हैपोषक तत्व,विशेष रूप से इंटरफेरॉन।
इंटरफेरॉन का उपयोग रोकने के लिए किया जाता है विषाणु संक्रमण. यह कम आणविक भार ग्लाइकोप्रोटीन से संबंधित यौगिकों का एक समूह है, जो वायरस के संपर्क में आने पर शरीर की कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है, साथ ही साथ कई जैविक रूप से भी। सक्रिय पदार्थएंडो- और बहिर्जात मूल। संक्रमण की शुरुआत में ही इंटरफेरॉन बनते हैं। वे वायरस के हमले के लिए कोशिकाओं के प्रतिरोध को बढ़ाते हैं। उनके पास एक व्यापक एंटीवायरल स्पेक्ट्रम है।
हर्पेटिक केराटाइटिस, त्वचा और जननांग अंगों के हर्पेटिक घावों, तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण, दाद दाद, वायरल हेपेटाइटिस बी और सी, और एड्स में इंटरफेरॉन की कमोबेश स्पष्ट प्रभावशीलता नोट की गई है। इंटरफेरॉन को स्थानीय और पैरेन्टेरली (अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर, चमड़े के नीचे) लागू करें।
दुष्प्रभावों में से, बुखार, एरिथेमा का विकास और इंजेक्शन स्थल पर दर्द संभव है, प्रगतिशील थकान नोट की जाती है। उच्च खुराक में, इंटरफेरॉन हेमटोपोइजिस (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया विकसित) को रोक सकते हैं।
एंटीवायरल कार्रवाई के अलावा, इंटरफेरॉन में एंटी-सेलुलर, एंटीट्यूमर और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि होती है।
कैंसर रोधी दवाएंवर्गीकरण
अल्काइलेटिंग एजेंट - बेंज़ोटेफ़, मायलोसन, थियोफॉस्फामाइड, साइक्लोफॉस्फ़ामाइड, सिस्प्लैटिन;
एंटीमेटाबोलाइट्स फोलिक एसिड- मेथोट्रेक्सेट;
एंटीमेटाबोलाइट्स - प्यूरीन और पाइरीमिडीन के एनालॉग्स - मर्कैप्टोप्यूरिन, फ्लूरोरासिल, फ्लुडारैबिन (साइटोसार);
अल्कलॉइड और अन्य दवाएं पौधे की उत्पत्तिविन्क्रिस्टाइन, पैक्लिटैक्सेल, टेनिपोसाइड, एटोपोसाइड;
एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स - डैक्टिनोमाइसिन, डॉक्सोरूबिसिन, एपिरुबिसिन;
ट्यूमर सेल एंटीजन के लिए मोनोक्लोनल एंटीबॉडी - एलेमटुजुमाब (कैंपस), बेवाकिज़ुमैब (एवास्टिन);
हार्मोनल और एंटीहोर्मोनल एजेंट - फाइनस्टेराइड (प्रोस्कर), साइप्रोटेरोन एसीटेट (एंड्रोकुर), गोसेरेलिन (ज़ोलाडेक्स), टैमोक्सीफेन (नोल्वडेक्स)।
एल्काइलिंग एजेंट
सेलुलर संरचनाओं के साथ अल्काइलेटिंग एजेंटों की बातचीत के तंत्र के संबंध में, निम्नलिखित दृष्टिकोण है। क्लोरोइथाइलामाइन के उदाहरण पर(एक)यह दिखाया गया है कि समाधान और जैविक तरल पदार्थ में वे क्लोराइड आयनों को अलग कर देते हैं। इस मामले में, एक इलेक्ट्रोफिलिक कार्बोनियम आयन बनता है, जो एथिलीनमोनियम में गुजरता है(में)।
उत्तरार्द्ध एक कार्यात्मक रूप से सक्रिय कार्बोनियम आयन (जी) भी बनाता है, जो मौजूदा विचारों के अनुसार, 2 डीएनए के न्यूक्लियोफिलिक संरचनाओं के साथ बातचीत करता है (गुआनिन, फॉस्फेट, एमिनोसल्फहाइड्रील समूहों के साथ -
इस प्रकार, सब्सट्रेट क्षारीकरण होता है
डीएनए अणुओं के क्रॉस-लिंकिंग सहित डीएनए के साथ अल्काइलेटिंग पदार्थों की बातचीत, इसकी स्थिरता, चिपचिपाहट और बाद में अखंडता को बाधित करती है। यह सब सेल गतिविधि के तेज निषेध की ओर जाता है। उनकी विभाजित करने की क्षमता दब जाती है, कई कोशिकाएं मर जाती हैं। अल्काइलेटिंग एजेंट इंटरफेज़ में कोशिकाओं पर कार्य करते हैं। उनका साइटोस्टैटिक प्रभाव विशेष रूप से तेजी से फैलने वाली कोशिकाओं के संबंध में स्पष्ट होता है।
के सबसे
यह मुख्य रूप से हेमोब्लास्टोस (पुरानी ल्यूकेमिया, लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस (हॉजकिन की बीमारी), लिम्फो- और रेटिकुलोसारकोमा के लिए उपयोग किया जाता है।
सरकोलिसिन (रेसमेलफोलन), मायलोमा, लिम्फो- और रेटिकुलोसारकोमा में सक्रिय, कई सच्चे ट्यूमर में प्रभावी
एंटीमेटाबोलाइट्स
इस समूह की दवाएं प्राकृतिक मेटाबोलाइट्स की विरोधी हैं। नियोप्लास्टिक रोगों की उपस्थिति में, निम्नलिखित पदार्थों का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है (संरचनाएं देखें)।
फोलिक एसिड विरोधी
मेथोट्रेक्सेट (एमेटोप्टेरिन)प्यूरीन विरोधी
मर्कैप्टोप्यूरिन (ल्यूपुरिन, पुरीनेथोल)पाइरीमिडीन प्रतिपक्षी
फ्लूरोरासिल (फ्लूरोरासिल)
फोराफुर (तेगफुर)
साइटाराबिन (साइटोसार)
Fludarabine फॉस्फेट (fludara)
रासायनिक संरचना के संदर्भ में, एंटी-मेटाबोलाइट्स केवल प्राकृतिक मेटाबोलाइट्स के समान होते हैं, लेकिन उनके समान नहीं होते हैं। इस संबंध में, वे न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण का उल्लंघन करते हैं
यह ट्यूमर कोशिकाओं के विभाजन की प्रक्रिया को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है और उनकी मृत्यु की ओर ले जाता है।
तीव्र ल्यूकेमिया के उपचार में, सामान्य स्थिति में सुधार और हेमटोलॉजिकल तस्वीर धीरे-धीरे होती है। छूट की अवधि कई महीनों में अनुमानित है।
दवाएं आमतौर पर मौखिक रूप से ली जाती हैं। मेथोट्रेक्सेट पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए भी उपलब्ध है।
मेथोट्रेक्सेट गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से अपरिवर्तित। दवा का एक हिस्सा शरीर में बहुत समय तक बना रहता है लंबे समय तक(महीने)। मर्कैप्टोप्यूरिन जिगर में उजागर होता है x
दवाओं की कार्रवाई के नकारात्मक पहलू हेमटोपोइजिस, मतली और उल्टी के दमन में प्रकट होते हैं। कुछ रोगियों में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह होता है। मेथोट्रेक्सेट जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली को प्रभावित करता है, जिससे नेत्रश्लेष्मलाशोथ होता है।
एंटीमेटाबोलाइट्स में थियोगुआनिन और साइटाराबिन (साइटोसिन-अरबिनोसाइड) भी शामिल हैं, जिनका उपयोग तीव्र मायलोइड और लिम्फोइड ल्यूकेमिया में किया जाता है।
एंटीट्यूमर गतिविधि के साथ एंटीबायोटिक्स
कई एंटीबायोटिक दवाओं, रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ, न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण और कार्य के निषेध के कारण साइटोटोक्सिक गुणों का उच्चारण किया है। इनमें डैक्टिनोमाइसिन (एक्टिनोमाइसिन) शामिल हैंडी) कुछ प्रजातियों द्वारा उत्पादितStreptomyces. Dactinomycin का उपयोग गर्भाशय कोरियोनपिथेलियोमा, बच्चों में विल्म्स ट्यूमर और लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस (चित्र। 34.2) के लिए किया जाता है। दवा को अंतःशिरा के साथ-साथ शरीर के गुहा में (यदि उनमें एक्सयूडेट है) प्रशासित किया जाता है।
एंटीबायोटिक ओलिवोमाइसिन, द्वारा निर्मितएक्टिनोमाइसेसओलिवोरेटिकुली. यह चिकित्सा पद्धति में प्रयोग किया जाता है सोडियम लवण. दवा वृषण ट्यूमर में कुछ सुधार का कारण बनती है - सेमिनोमा, भ्रूण कैंसर, टेराटोब्लास्टोमा, लिम्फोएपिथेलियोमा। रेटिकुलोसारकोमा, मेलेनोमा। इसे अंतःशिरा में दर्ज करें। इसके अलावा, सतही रूप से स्थित ट्यूमर के अल्सरेशन के साथ, ओलिवोमाइसिन को मलहम के रूप में शीर्ष पर लागू किया जाता है।
एन्थ्रासाइक्लिन समूह के एंटीबायोटिक्स - डॉक्सोरूबिसिन हाइड्रोक्लोराइड (गठन .)स्ट्रेप्टोमाइसेस प्यूसिटिकसवरकेसियस) और कर्म और नॉम और किंग (निर्माता .)एक्टिनोमा- ड्यूराकार्मिनाटाएसपी. नया.) - मेसेनकाइमल मूल के सार्कोमा में अपनी प्रभावशीलता के कारण ध्यान आकर्षित कर रहे हैं। तो, डॉक्सोरूबिसिन (एड्रियामाइसिन) का उपयोग ओस्टोजेनिक सार्कोमा, स्तन कैंसर और अन्य ट्यूमर रोगों में किया जाता है।
इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, भूख, स्टामाटाइटिस, मतली, उल्टी, दस्त का उल्लंघन होता है। खमीर जैसी कवक के श्लेष्म झिल्ली को संभावित नुकसान। हेमटोपोइजिस अवरुद्ध है। कभी-कभी कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है। बालों का झड़ना अक्सर होता है। इन दवाओं में जलन पैदा करने वाले गुण भी होते हैं। उनके स्पष्ट इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।
और शरद ऋतु colchicum
विंकागुलाबली.)
विन्क्रिस्टाइन का विषाक्त प्रभाव अलग-अलग तरीकों से प्रकट होता है। हेमटोपोइजिस को लगभग थोड़ा दबाकर, यह तंत्रिका संबंधी विकार (गतिभंग, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया), गुर्दे की क्षति (पॉलीयूरिया, डिसुरिया) आदि को जन्म दे सकता है।
एण्ड्रोजन
एस्ट्रोजेन
Corticosteroids
हार्मोन-निर्भर ट्यूमर पर कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, हार्मोनल दवाएं ऊपर चर्चा की गई साइटोटोक्सिक दवाओं से काफी भिन्न होती हैं। इस प्रकार, इस बात के प्रमाण हैं कि सेक्स हार्मोन के प्रभाव में ट्यूमर कोशिकाएं नहीं मरती हैं। जाहिर है, उनकी कार्रवाई का मुख्य सिद्धांत यह है कि वे कोशिका विभाजन को रोकते हैं और उनके भेदभाव को बढ़ावा देते हैं। जाहिर है, कुछ हद तक, सेल फ़ंक्शन के अशांत हास्य विनियमन को बहाल किया जाता है।
एण्ड्रोजन5
एंटी-ट्यूमर गतिविधि के साथ पौधे की उत्पत्ति की दवाएं
Colchicum Splendid का एक क्षारीय, Colchamine, एक स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि है।
और शरद ऋतु colchicum
Colhamin (demecolcin, omain) त्वचा के कैंसर (बिना मेटास्टेस के) के मलहम में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है। इस मामले में, घातक कोशिकाएं मर जाती हैं, और सामान्य उपकला कोशिकाएं व्यावहारिक रूप से क्षतिग्रस्त नहीं होती हैं। हालांकि, उपचार के दौरान, एक अड़चन प्रभाव (हाइपरमिया, सूजन, दर्द) हो सकता है, जिससे उपचार में ब्रेक लेना आवश्यक हो जाता है। परिगलित द्रव्यमान की अस्वीकृति के बाद, एक अच्छे कॉस्मेटिक प्रभाव के साथ घाव भरना होता है।
एक पुनरुत्पादक प्रभाव के साथ, कोलचामाइन हेमटोपोइजिस को काफी दृढ़ता से रोकता है, दस्त और बालों के झड़ने का कारण बनता है।
पेरिविंकल पिंक पौधे के अल्कलॉइड में भी एंटीट्यूमर गतिविधि पाई गई थी।विंकागुलाबली.) विनब्लास्टाइन और विन्क्रिस्टाइन। उनके पास एक एंटीमायोटिक प्रभाव होता है और, कोलहैमिन की तरह, मेटाफ़ेज़ चरण में माइटोसिस को रोकता है।
लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस के सामान्यीकृत रूपों और कोरियोनिपिथेलियोमा के लिए विनब्लास्टाइन (रोज़ेविन) की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, यह, विन्क्रिस्टाइन की तरह, ट्यूमर रोगों के लिए संयोजन कीमोथेरेपी में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
विनब्लास्टाइन के विषाक्त प्रभाव को हेमटोपोइजिस, अपच संबंधी लक्षणों और पेट दर्द के निषेध की विशेषता है। दवा का एक स्पष्ट अड़चन प्रभाव होता है और यह फ़्लेबिटिस का कारण बन सकता है।
तीव्र ल्यूकेमिया, साथ ही अन्य हेमोब्लास्टोस और सच्चे ट्यूमर की चिकित्सा। दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
विन्क्रिस्टाइन का विषाक्त प्रभाव अलग-अलग तरीकों से प्रकट होता है। हेमटोपोइजिस को लगभग थोड़ा दबाकर, यह तंत्रिका संबंधी विकार (गतिभंग, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया), गुर्दे की क्षति (पॉलीयूरिया, डिसुरिया) आदि को जन्म दे सकता है।
हॉर्मोनल दवाएं और हॉर्मोन विरोधी जो कैंसर रोगों में प्रयुक्त होते हैं
हार्मोनल तैयारी 1 में से, पदार्थों के निम्नलिखित समूह मुख्य रूप से ट्यूमर के उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं:
एण्ड्रोजन- टेस्टोस्टेरोन प्रोपियोनेट, टेस्टेनेट, आदि;
एस्ट्रोजेन- साइनेस्ट्रोल, फोसफेस्ट्रोल, एथिनिल एस्ट्राडियोल, आदि;
Corticosteroids- प्रेडनिसोलोन, डेक्सामेथासोन, ट्रायमिनोलोन।
हार्मोन-निर्भर ट्यूमर पर कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, हार्मोनल दवाएं ऊपर चर्चा की गई साइटोटोक्सिक दवाओं से काफी भिन्न होती हैं। इस प्रकार, इस बात के प्रमाण हैं कि सेक्स हार्मोन के प्रभाव में ट्यूमर कोशिकाएं नहीं मरती हैं। जाहिर है, उनकी कार्रवाई का मुख्य सिद्धांत यह है कि वे कोशिका विभाजन को रोकते हैं और उनके भेदभाव को बढ़ावा देते हैं। जाहिर है, कुछ हद तक, सेल फ़ंक्शन के अशांत हास्य विनियमन को बहाल किया जाता है।
एण्ड्रोजनस्तन कैंसर में प्रयोग किया जाता है। वे संरक्षित महिलाओं के लिए निर्धारित हैं मासिक धर्मऔर मामले में जब रजोनिवृत्ति से अधिक नहीं है5 वर्षों। स्तन कैंसर में एण्ड्रोजन की सकारात्मक भूमिका एस्ट्रोजेन के उत्पादन को रोकना है।
कैंसर में एस्ट्रोजेन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है पौरुष ग्रंथि. इस मामले में, प्राकृतिक एंड्रोजेनिक हार्मोन के उत्पादन को रोकना आवश्यक है।
प्रोस्टेट कैंसर के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है फोस्फेस्ट्रोल (होनवांग)
साइटोकाइन्स
कैंसर रोगों के उपचार में प्रभावी एंजाइम
यह पाया गया कि कई ट्यूमर कोशिकाएं संश्लेषित नहीं करती हैंली-शतावरी, जो डीएनए और आरएनए के संश्लेषण के लिए आवश्यक है। इस संबंध में, इस अमीनो एसिड की आपूर्ति को ट्यूमर तक कृत्रिम रूप से सीमित करना संभव हो गया। उत्तरार्द्ध एंजाइम को पेश करके प्राप्त किया जाता हैली-asparaginase, जिसका उपयोग तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया के उपचार में किया जाता है। कई महीनों तक छूट जारी है। दुष्प्रभावों में से, यकृत समारोह का उल्लंघन, फाइब्रिनोजेन संश्लेषण का निषेध और एलर्जी प्रतिक्रियाओं का उल्लेख किया गया था।
साइटोकिन्स के प्रभावी समूहों में से एक इंटरफेरॉन हैं, जिनमें इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग, एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीवायरल प्रभाव होते हैं। चिकित्सा पद्धति में जटिल चिकित्साकुछ ट्यूमर पुनः संयोजक का उपयोग करते हैं मानव इंटरफेरॉन-ओएस. यह मैक्रोफेज, टी-लिम्फोसाइट्स और हत्यारा कोशिकाओं को सक्रिय करता है। यह कई ट्यूमर रोगों (पुरानी माइलॉयड ल्यूकेमिया, का सरकोमा के साथ) में लाभकारी प्रभाव डालता है
सिलाई, आदि)। दवा को पैरेन्टेरली दर्ज करें। साइड इफेक्ट्स में बुखार, सिरदर्द, माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया, अपच, हेमटोपोइजिस दमन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता, थायरॉयड की शिथिलता, नेफ्रैटिस आदि शामिल हैं।
मोनोक्लोनल प्रतिरक्षी
मोनोक्लोनल एंटीबॉडी में ट्रैस्टुज़ुमैब (हर्सेप्टिन) शामिल हैं। इसके प्रतिजन हैंउसकीस्तन कैंसर कोशिकाओं के 2 रिसेप्टर्स। 20-30% रोगियों में निर्धारित इन रिसेप्टर्स की हाइपरएक्प्रेशन, कोशिकाओं के प्रसार और ट्यूमर परिवर्तन की ओर ले जाती है। Trastuzumab की एंटीट्यूमर गतिविधि नाकाबंदी से जुड़ी हैउसकी2 रिसेप्टर्स, जो एक साइटोटोक्सिक प्रभाव की ओर जाता है
एक विशेष स्थान पर बेवाकिज़ुमैब (अवास्टिन) का कब्जा है, एक मोनोचैनल एंटीबॉडी दवा जो संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर को रोकती है। नतीजतन, ट्यूमर में नए जहाजों (एंजियोजेनेसिस) की वृद्धि को दबा दिया जाता है, जो इसके ऑक्सीजन और पोषक तत्वों की आपूर्ति को बाधित करता है। नतीजतन, ट्यूमर का विकास धीमा हो जाता है।
एंटीवायरल एजेंटों की कार्रवाई की दिशा अलग हो सकती है। यह कोशिका के साथ वायरस की बातचीत के विभिन्न चरणों से संबंधित है। तो, पदार्थ ज्ञात हैं जो निम्नानुसार कार्य करते हैं:
कोशिका पर वायरस के सोखने और कोशिका में उसके प्रवेश को रोकने के साथ-साथ वायरल जीनोम को छोड़ने की प्रक्रिया को रोकता है। इनमें मिडेंटन और रिमांटाडाइन जैसी दवाएं शामिल हैं;
प्रारंभिक वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकना। उदाहरण के लिए, गुआनिडीन;
न्यूक्लिक एसिड (zidovudine, acyclovir, vidarabine, idoxuridine) के संश्लेषण को रोकना;
विषाणुओं (मेटिसाज़ोन) की "असेंबली" को रोकना;
वायरस के लिए सेल प्रतिरोध में वृद्धि (इंटरफेरॉन)
यह क्रिया के तंत्र के अनुसार एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण था।
संरचना के अनुसार, एंटीवायरल एजेंटों में विभाजित किया जा सकता है:
1. एडमैंटेन डेरिवेटिव्स (मिडेंटन, रिमांटाडाइन)
2. न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स (ज़िडोवुडिन, एसाइक्लोविर, विदरैबिन, आइडॉक्सुरिडीन)
3. थायोसेमीकार्बाज़ोन के संजात - मेटिसाज़ोन
4. मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं द्वारा उत्पादित जैविक पदार्थ (इंटरफ़िरॉन)
लेकिन समझने के लिए अधिक सुलभ, रोग के प्रकार के आधार पर, एंटीवायरल दवाओं को समूहों में विभाजित किया जा सकता है:
1. एंटी-इन्फ्लूएंजा दवाएं (रिमैंटाडाइन, ऑक्सोलिन, आदि)
2. एंटीहर्पेटिक और एंटीसाइटोमेगालोवायरस (टेब्रोफेन, रियोडॉक्सोन, आदि)
3. मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस को प्रभावित करने वाली दवा (एजिडोथाइमिडीन, फॉस्फानोफॉर्मेट)
4. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम दवाएं (इंटरफेरॉन और इंटरफेरोनोजेन्स)
माशकोवस्की एम.डी. एंटीवायरल दवाओं का निम्नलिखित वर्गीकरण बनाया:
लेकिन)इंटरफेरॉन
इंटरफेरॉन मानव दाता रक्त से ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन।
इंटरलॉक दान किए गए रक्त से प्राप्त शुद्ध α-इंटरफेरॉन।
रेफेरॉन पुनरावर्ती α2-इंटरफेरॉन स्यूडोमोनास के एक जीवाणु तनाव द्वारा निर्मित, आनुवंशिक तंत्र में जिसमें मानव ल्यूकोसाइट α2-इंटरफेरॉन जीन डाला जाता है।
इंट्रोन ए। पुनः संयोजक इंटरफेरॉन अल्फा -2 सी।
बीटाफेरॉन पुनः संयोजक मानव β1-इंटरफेरॉन।
इंटरफेरॉन इंड्यूसर
दोपहर। सफेद रंग का पाउडर या झरझरा द्रव्यमान, इम्यूनोस्टिम्युलेटरी गतिविधि है, अर्थात। अंतर्जात इंटरफेरॉन के उत्पादन को प्रोत्साहित करने की क्षमता और एक एंटीवायरल प्रभाव होता है।
नववीर क्रिया अर्ध-दान के समान है।
बी)अमांटाडाइन के डेरिवेटिव और सिंथेटिक यौगिकों के अन्य समूह
रेमांटाडिन। यह एक एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में प्रयोग किया जाता है, वायरस के कुछ उपभेदों के कारण इन्फ्लूएंजा संक्रमण के खिलाफ एक निवारक प्रभाव को इंगित करता है।
एडाप्रोमिन। रिमांटाडाइन के पास।
ड्यूटिफोरिन। रिमांताडाइन के समान।
आर्बिडोल। एक एंटीवायरल दवा जिसका इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस पर निरोधात्मक प्रभाव होता है।
बोनाफ्टन। इसमें हर्पीज सिम्प्लेक्स वायरस और कुछ एडेनोवायरस के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि है।
ओक्सोलिन। विषाणुनाशक गतिविधि रखता है, इसके खिलाफ प्रभावी वायरल रोगआंखें, त्वचा, वायरल राइनाइटिस; इन्फ्लूएंजा पर निवारक प्रभाव पड़ता है।
टेब्रोफेन। इसका उपयोग वायरल नेत्र रोगों के लिए मरहम के रूप में, साथ ही वायरल या संदिग्ध वायरल एटियलजि के त्वचा रोगों के लिए किया जाता है। इसका उपयोग बच्चों में फ्लैट मौसा के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
रियोडॉक्सोल। इसमें एंटीवायरल इष्टतमता है और इसमें एंटीफंगल प्रभाव होता है।
फ्लोरेनल। वायरस के खिलाफ एक तटस्थ प्रभाव खोलता है।
मेटिसाज़ोन। यह मुख्य समूह के वायरस के प्रजनन को दबा देता है: इसमें चेचक के वायरस के खिलाफ एक निवारक गतिविधि होती है और टीकाकरण के बाद की जटिलताओं के पाठ्यक्रम को सुविधाजनक बनाता है, त्वचा की प्रक्रिया के प्रसार में देरी करता है, और तेजी से सूखने में योगदान देता है। आवर्तक जननांग दाद के उपचार में मेटिसासोन की प्रभावशीलता का प्रमाण है।
पर) न्यूक्लियोसाइड
आइडॉक्सुरिडिन। नेत्र विज्ञान में केराटाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है।
एसाइक्लोविर। दाद सिंप्लेक्स और दाद दाद वायरस के खिलाफ प्रभावी। इसका एक इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग प्रभाव है।
गैन्सीक्लोविर। एसाइक्लोविर की तुलना में, गैनिक्लोविर अधिक प्रभावी है और इसके अलावा, न केवल दाद वायरस पर, बल्कि साइटोमेगालोवायरस पर भी कार्य करता है।
फैम्सिक्लोविर। इसमें गैनिक्लोविर के समान कार्य हैं।
रिबामिडिल। एसाइक्लोविर की तरह रिबामिडिल में एंटीवायरल गतिविधि होती है। वायरल डीएनए और आरएनए के संश्लेषण को रोकता है।
ज़िडोवुडिन। एक एंटीवायरल दवा जो मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) सहित रेट्रोवायरस की प्रतिकृति को रोकती है।
जी)हर्बल एंटीवायरल
1. फ्लेकोसाइड। अमूर रुए परिवार के मखमली पत्तों से प्राप्त। दवा डीएनए वायरस के खिलाफ प्रभावी है।
एल्पिडारिन। फलियां परिवार की कोनिमेना अल्पाइन और पीले रंग की कोपीचनिक जड़ी-बूटी से प्राप्त किया गया। दाद समूह के डीएनए युक्त वायरस के खिलाफ प्रभावी। दाद सिंप्लेक्स वायरस के प्रजनन पर निरोधात्मक प्रभाव मुख्य रूप से वायरस के विकास के प्रारंभिक चरण में ही प्रकट होता है।
छोलेपिन। मेपेडिया पेनी प्लांट, फलियां परिवार के एक भाग से शुद्ध अर्क। इसमें दाद समूह के डीएनए युक्त वायरस के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि है।
लिगोसिन। हर्पेटिक त्वचा रोगों के लिए उपयोग किया जाता है।
गॉसिपोल। कपास के बीज के प्रसंस्करण से या कपास के पौधे की जड़ों से प्राप्त उत्पाद, मालवेसी परिवार। दवा में हर्पीस वायरस के डर्माटोट्रोपिक उपभेदों सहित वायरस के विभिन्न उपभेदों के खिलाफ गतिविधि है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर कमजोर प्रभाव पड़ता है।
उपसमूह दवाएं छोड़ा गया. चालू करो
विवरण
एंटीवायरल दवाएं विभिन्न वायरल रोगों (फ्लू, दाद, एचआईवी संक्रमण, आदि) के उपचार के लिए अभिप्रेत हैं। उनका उपयोग निवारक उद्देश्यों के लिए भी किया जाता है।
रोग और गुणों के आधार पर, विभिन्न एंटीवायरल एजेंटों का उपयोग मौखिक रूप से, पैरेन्टेरली या शीर्ष रूप से (मलहम, क्रीम, बूंदों के रूप में) किया जाता है।
उत्पादन और रासायनिक प्रकृति के स्रोतों के अनुसार, उन्हें निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है: 1) इंटरफेरॉन (अंतर्जात मूल के और जेनेटिक इंजीनियरिंग, उनके डेरिवेटिव और एनालॉग्स द्वारा प्राप्त); 2) सिंथेटिक यौगिक (amantadines, arbidol, bonafton, आदि); 3) पौधे की उत्पत्ति के पदार्थ (अल्पिज़रीन, फ्लेकोसाइड, आदि)।
एंटीवायरल एजेंटों का एक बड़ा समूह न्यूक्लियोसाइड डेरिवेटिव (एसाइक्लोविर, स्टैवुडिन, डेडानोसिन, रिबाविरिन, जिडोवुडिन, आदि) हैं।
पहले न्यूक्लियोसाइड्स में से एक idoxuridine था, जो हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस और वैक्सीनिया (टीकाकरण रोग) को प्रभावी ढंग से दबा देता है। हालांकि खराब असरउसे सीमित प्रणालीगत उपयोग. इसके विपरीत, एसाइक्लोविर, जिडोवुडिन, डेडानोसिन, आदि को कीमोथेरेपी दवाओं के रूप में निर्धारित किया जाता है (अर्थात, पुनर्जीवन प्रभाव अपेक्षित हैं)। विभिन्न न्यूक्लियोसाइड की क्रिया का तंत्र बहुत करीब है। वायरस से संक्रमित कोशिकाओं में वे सभी फॉस्फोराइलेटेड होते हैं, न्यूक्लियोटाइड में परिवर्तित होते हैं, वायरल डीएनए में शामिल करने के लिए "सामान्य" न्यूक्लियोटाइड के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, और वायरस प्रतिकृति को रोकते हैं।
इंटरफेरॉन अंतर्जात कम आणविक भार प्रोटीन (15,000 से 25,000 तक आणविक भार) का एक समूह है जिसमें एंटीवायरल, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और अन्य जैविक गुण होते हैं, जिसमें एंटीट्यूमर गतिविधि भी शामिल है।
वर्तमान में जाना जाता है अलग - अलग प्रकारइंटरफेरॉन मुख्य हैं अल्फा इंटरफेरॉन (अल्फा 1 और अल्फा 2 किस्मों के साथ), बीटा इंटरफेरॉन, गामा इंटरफेरॉन। अल्फा इंटरफेरॉन एक प्रोटीन है, और बीटा और गामा इंटरफेरॉन ग्लाइकोप्रोटीन हैं। अल्फा-इंटरफेरॉन मुख्य रूप से परिधीय रक्त के बी-लिम्फोसाइट्स और लिम्फोब्लास्टोमा लाइनों द्वारा निर्मित होता है, बीटा-इंटरफेरॉन - फाइब्रोब्लास्ट द्वारा, और गामा-इंटरफेरॉन - परिधीय रक्त के टी-लिम्फोसाइट्स द्वारा। प्रारंभ में, इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल संक्रमणों को रोकने और उनका इलाज करने के लिए प्राकृतिक (मानव ल्यूकोसाइट) इंटरफेरॉन का उपयोग किया गया था। हाल ही में, कई पुनः संयोजक अल्फा-इंटरफेरॉन (इंटरलॉक, रीफेरॉन, इंटरफेरॉन अल्फा -2 ए, इंटरफेरॉन अल्फा -2 बी, आदि), बीटा-इंटरफेरॉन (इंटरफेरॉन बीटा, इंटरफेरॉन बीटा -1 बी, आदि), गामा-इंटरफेरॉन (इमुकिन और अन्य)। कुछ एंटीवायरल एजेंटों (पोलुडन, क्रिडानिमॉड, आंशिक रूप से आर्बिडोल, आदि) की कार्रवाई उनकी इंटरफेरॉनोजेनिक गतिविधि से जुड़ी होती है, यानी अंतर्जात इंटरफेरॉन के गठन को प्रोत्साहित करने की क्षमता।
रिमांटाडाइन, एडाप्रोमाइन और अन्य (अमैंटाडाइन डेरिवेटिव), मेटिसाज़ोन, बोनाफ्टन का व्यापक रूप से इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल रोगों के उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है।
तैयारी
तैयारी - 42 ; व्यापार के नाम - 5 ; सक्रिय सामग्री - 4
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में एक। इस संबंध में, कई रासायनिक यौगिक जो वायरस की प्रतिकृति को रोकते हैं, वे भी मेजबान जीव की कोशिकाओं की महत्वपूर्ण गतिविधि को रोकते हैं और एक स्पष्ट विषाक्त प्रभाव डालते हैं। वायरस के संक्रमण से मेजबान कोशिकाओं में कई वायरस-विशिष्ट जैव रासायनिक प्रतिक्रियाओं की सक्रियता होती है। यह ऐसी प्रतिक्रियाएं हैं जो चुनिंदा अभिनय एंटीवायरल एजेंटों के निर्माण में लक्ष्य के रूप में काम कर सकती हैं।
वायरस प्रतिकृति की प्रक्रिया चरणों में होती है। विशिष्ट कोशिका भित्ति रिसेप्टर्स के लिए वायरस का निर्धारण (सोखना) प्रतिकृति के लिए एक प्रारंभिक चरण है। विषाणु तब मेजबान कोशिका (वायरोपेक्सिस) में प्रवेश करते हैं। कोशिका एंडोसाइटोसिस द्वारा अपने लिफाफे से जुड़े वायरस को घेर लेती है। कोशिका के लाइसोसोमल एंजाइम वायरल लिफाफा को भंग कर देते हैं, और वायरस डीप्रोटीनाइज (न्यूक्लिक एसिड जारी करता है)। एसिड कोशिका नाभिक में प्रवेश करता है, वायरस प्रजनन की प्रक्रिया को नियंत्रित करना शुरू कर देता है। तथाकथित प्रारंभिक एंजाइम प्रोटीन कोशिका में संश्लेषित होते हैं, जो बेटी वायरल कणों के न्यूक्लिक एसिड के निर्माण के लिए आवश्यक हैं। फिर वायरल न्यूक्लिक एसिड को संश्लेषित किया जाता है। अगला चरण "देर से" (संरचनात्मक) प्रोटीन का निर्माण और वायरल कण की बाद की असेंबली है। वायरस और कोशिका के बीच बातचीत का अंतिम चरण बाहरी वातावरण में परिपक्व विषाणुओं की रिहाई है।
एंटीवायरल एजेंट ऐसी दवाएं हैं जो वायरस के सोखने, प्रवेश और प्रजनन की प्रक्रियाओं को रोकती हैं।
वायरल संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए कीमोथेरेपी दवाओं, IFN और IFN inducers का उपयोग किया जाता है।
विषाणु-विरोधी
वायरल संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली कीमोथेरेपी दवाओं का वर्गीकरण एक वायरल कण और मेजबान कोशिकाओं (तालिका 39-1, चित्र 39-1) की बातचीत के विभिन्न चरणों में उत्पन्न प्रभावों पर आधारित है।
- ग्लोब्युलिन (इम्युनोग्लोबुलिन जी) में विषाणु के सतही प्रतिजनों के लिए विशिष्ट प्रतिरक्षी होते हैं। इन्फ्लूएंजा और खसरा (महामारी के दौरान) की रोकथाम के लिए दवा को 2-3 सप्ताह में 1 बार इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। एक अन्य मानव आईजीजी तैयारी, सैंडोग्लोबुलिन, समान संकेतों के लिए महीने में एक बार अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। दवाओं का उपयोग करते समय, एलर्जी प्रतिक्रियाओं का विकास संभव है।
तालिका 39-1
एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण
इंटरेक्शन स्टेज | समूह | तैयारी |
सेल में वायरस का सोखना और प्रवेश | आईजी तैयारी | -ग्लोब्युलिन सैंडोग्लोबुलिन |
एडमैंटेन डेरिवेटिव्स | अमांताडाइन रिमांटाडाइन |
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वायरस का डीप्रोटीनाइजेशन | एडमैंटेन डेरिवेटिव्स | अमांताडाइन, रिमांटाडाइन |
एक निष्क्रिय पॉलीप्रोटीन से सक्रिय प्रोटीन का निर्माण | न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स | एसिक्लोविर, गैनिक्लोविर फैम्सिक्लोविर, वैलेसीक्लोविर |
रिबाविरिन, आइडॉक्स- राइडिन विदराबीन |
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ज़िडोवुडिन, लामिवुडिन डेडानोसिन, ज़ाल्सीटैबिन |
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फॉस्फोरिक फॉर्मिक एसिड डेरिवेटिव | फोसकारनेट सोडियम |
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वायरस के संरचनात्मक प्रोटीन का संश्लेषण | पेप्टाइड डेरिवेटिव | सक्विनावीर, इंडिनवीर |
रिमांटाडाइन (रिमैंटाडाइन*) और अमांताडाइन (मिडेंटन*) ट्राइसाइक्लिक सममित एडामेंटैनामाइन हैं। इनका उपयोग के लिए किया जाता है शीघ्र उपचारऔर इन्फ्लूएंजा टाइप ए 2 (एशियाई इन्फ्लूएंजा) की रोकथाम। अंदर असाइन करें। दवाओं के सबसे स्पष्ट दुष्प्रभावों में अनिद्रा, भाषण विकार, गतिभंग और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कुछ अन्य विकार शामिल हैं।
रिबाविरिन (विराज़ोल*, रिबामिडिल*) ग्वानोसिन का सिंथेटिक एनालॉग है। शरीर में फॉस्फोराइलेशन होता है और दवा मोनोफॉस्फेट और ट्राइफॉस्फेट में बदल जाती है। रिबाविरिन मोनोफॉस्फेट इनोसिन मोनोफॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है जो ग्वानिन न्यूक्लियोटाइड के संश्लेषण को रोकता है। ट्राइफॉस्फेट वायरल आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और मैसेंजर आरएनए के निर्माण में हस्तक्षेप करता है, इस प्रकार आरएनए युक्त और डीएनए युक्त वायरस दोनों की प्रतिकृति को रोकता है।
चावल। 39-1. एंटीवायरल एजेंटों की कार्रवाई के तंत्र
रिबाविरिन का उपयोग इन्फ्लूएंजा टाइप ए और टाइप बी, हर्पीज, हेपेटाइटिस ए, हेपेटाइटिस बी (के साथ) के लिए किया जाता है तीव्र रूप), खसरा, और रेस्पिरेटरी सिंकाइटियल वायरस के कारण होने वाले संक्रमण। दवा को मौखिक रूप से या साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है। दवा का उपयोग करते समय, ब्रोन्कोस्पास्म, ब्रैडीकार्डिया, श्वसन गिरफ्तारी (साँस लेना) संभव है। इसके अलावा, त्वचा लाल चकत्ते, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, मतली और पेट में दर्द नोट किया जाता है। रिबाविरिन टेराटोजेनिक और म्यूटाजेनिक है।
Idoxuridine (kerecid*) थाइमिडीन का सिंथेटिक एनालॉग है। दवा डीएनए अणु में एकीकृत होती है और कुछ डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकती है। हर्पेटिक केराटाइटिस के लिए शीर्ष रूप से आइडॉक्सुरिडीन लगाएं। हर्पेटिक केराटाइटिस के उपचार के लिए, दवा को कॉर्निया (0.1% घोल या 0.5% मरहम) पर लगाया जाता है। दवा कभी-कभी पलकों के संपर्क जिल्द की सूजन, कॉर्निया के बादल और एलर्जी का कारण बनती है। Idoxuridin इसकी उच्च विषाक्तता के कारण एक पुनरुत्पादक एजेंट के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है।
वी और डी ए आर और बी और एन (एडेनिन अरेबिनोसाइड) एडेनिन का सिंथेटिक एनालॉग है। जब यह कोशिका में प्रवेश करता है, तो दवा फॉस्फोरिलेटेड होती है और एक ट्राइफॉस्फेट व्युत्पन्न बनता है जो वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है; इससे डीएनए युक्त विषाणुओं की प्रतिकृति का दमन होता है। वायरल डीएनए पोलीमरेज़ के लिए विदरैबिन की आत्मीयता स्तनधारी सेल डीएनए पोलीमरेज़ की तुलना में काफी अधिक है। यह अन्य न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स की तुलना में दवा की गैर-विषाक्तता को निर्धारित करता है।
Vidarabine का उपयोग हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस (अंतःशिरा रूप से प्रशासित) और हर्पेटिक केराटाइटिस (शीर्ष रूप से मलहम के रूप में) के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में अपच संबंधी विकार शामिल हैं, त्वचा के चकत्ते, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (गतिभंग, मतिभ्रम, आदि)।
एसाइक्लोविर (ज़ोविराक्स *, विरोलेक्स *) ग्वानिन का सिंथेटिक एनालॉग है। जब यह वायरस से संक्रमित कोशिका में प्रवेश करता है, तो वायरल थाइमिडीन किनेज की क्रिया के तहत दवा को फॉस्फोराइलेट किया जाता है और एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तित किया जाता है। मेजबान सेल के थाइमिडीन किनेज के प्रभाव में मोनोफॉस्फेट एसाइक्लोविर डिफॉस्फेट में गुजरता है, और फिर सक्रिय रूप- एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट, जो वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और वायरल डीएनए के संश्लेषण को बाधित करता है।
एसाइक्लोविर की एंटीवायरल कार्रवाई की चयनात्मकता सबसे पहले, केवल वायरल थाइमिडीन के फॉस्फोराइलेशन के साथ जुड़ी हुई है-
जॉय (स्वस्थ कोशिकाओं में, दवा निष्क्रिय है), और दूसरी बात, वायरल डीएनए पोलीमरेज़ से एसाइक्लोविर की उच्च संवेदनशीलता (मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं के समान एंजाइम की तुलना में सैकड़ों गुना अधिक) के साथ।
एसाइक्लोविर हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस और हर्पीस ज़ोस्टर की प्रतिकृति को चुनिंदा रूप से रोकता है। त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली (होंठ, जननांग अंगों के दाद) को नुकसान के मामले में, 5% एसाइक्लोविर युक्त क्रीम का उपयोग किया जाता है; हर्पेटिक केराटाइटिस के साथ नेत्र विज्ञान में - आँख का मरहम(3%)। दाद सिंप्लेक्स वायरस के साथ त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के व्यापक संक्रमण के साथ, एसाइक्लोविर मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 20% दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाती है। अंतःशिरा रूप से, दवा का उपयोग इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में हर्पेटिक घावों की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, साथ ही गंभीर रूप से बिगड़ा प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में अंग प्रत्यारोपण के दौरान दाद संक्रमण की रोकथाम के लिए भी किया जाता है।
एसाइक्लोविर को मौखिक रूप से लेते समय, अपच संबंधी विकार, सिरदर्द और एलर्जी कभी-कभी देखी जाती है। दवा के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रतिवर्ती तंत्रिका संबंधी विकार संभव हैं (भ्रम, मतिभ्रम, आंदोलन, आदि)। कभी-कभी यकृत और गुर्दे के कार्यों का उल्लंघन निर्धारित करते हैं। जब शीर्ष पर उपयोग किया जाता है, तो कभी-कभी त्वचा की जलन, छीलने या सूखापन होता है।
गैनिक्लोविर 2-डीऑक्सीगुआनोसिन न्यूक्लियोसाइड का सिंथेटिक एनालॉग है। गैनिक्लोविर और एसाइक्लोविर की संरचना समान है। एसाइक्लोविर के विपरीत, गैनिक्लोविर का अधिक प्रभाव पड़ता है और इसके अलावा, न केवल दाद वायरस पर, बल्कि साइटोमेगा पर भी कार्य करता है-
लोवायरस। साइटोमेगालोवायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, गैनिक्लोविर, वायरस के फॉस्फोट्रांसफेरेज़ (साइटोमेगालोवायरस थाइमिडीन किनसे निष्क्रिय है) की भागीदारी के साथ, मोनोफॉस्फेट में बदल जाता है, और फिर ट्राइफॉस्फेट में बदल जाता है, जो वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है। ट्राइफॉस्फेट वायरल डीएनए में शामिल है; यह इसके बढ़ाव की समाप्ति और वायरस प्रतिकृति के निषेध की ओर जाता है। चूंकि मानव शरीर की कोशिकाओं में फॉस्फोट्रांसफेरेज़ भी पाया जाता है, गैनिक्लोविर स्वस्थ कोशिकाओं में डीएनए संश्लेषण को बाधित करने में सक्षम है, जिससे दवा की उच्च विषाक्तता होती है।
गैन्सीक्लोविर का उपयोग साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस, एड्स रोगियों में साइटोमेगालोवायरस संक्रमण और इम्यूनोसप्रेस्ड कैंसर रोगियों में, साथ ही अंग प्रत्यारोपण के बाद साइटोमेगालोवायरस संक्रमण को रोकने के लिए किया जाता है। दवा को मौखिक रूप से और अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।
गैनिक्लोविर के मुख्य दुष्प्रभाव: न्यूट्रोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। कभी-कभी हृदय प्रणाली (अतालता, धमनी हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप) और तंत्रिका तंत्र (ऐंठन, कंपकंपी, आदि) का उल्लंघन होता है।
दवा यकृत और गुर्दे के कार्य में हस्तक्षेप कर सकती है।
फैमिक्लोविर प्यूरीन का सिंथेटिक एनालॉग है। शरीर में, एक सक्रिय मेटाबोलाइट, पेन्सिक्लोविर बनाने के लिए दवा को चयापचय किया जाता है। दाद वायरस और साइटोमेगालोवायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, पेन्सिक्लोविर क्रमिक रूप से फॉस्फोराइलेटेड होता है और वायरल डीएनए संश्लेषण बाधित होता है; यह वायरल प्रतिकृति के निषेध की ओर जाता है।
फैमिक्लोविर हर्पीज ज़ोस्टर और पोस्टहेरपेटिक न्यूराल्जिया के लिए निर्धारित है। दवा का उपयोग करते समय, सिरदर्द, मतली और एलर्जी कभी-कभी नोट की जाती है।
Valaciclovir (Valtrex*) एसाइक्लोविर का वैलील एस्टर है। Valaciclovir, जब यह लीवर में प्रवेश करता है, तो इसे एसाइक्लोविर में बदल दिया जाता है। इसके बाद, एसाइक्लोविर को फॉस्फोराइलेट किया जाता है, जिसके बाद दवा का एक एंटीहेरपेटिक प्रभाव होता है। वैलेसिक्लोविर, एसाइक्लोविर के विपरीत, एक उच्च मौखिक जैवउपलब्धता (लगभग 54%) है।
Z और d के बारे में v ud और n (azidothymidine *, retrovir *) थाइमिडीन का एक सिंथेटिक एनालॉग है जो एचआईवी प्रतिकृति को दबाता है। वायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, zidovudine को वायरल थाइमिडीन किनसे द्वारा मोनोफॉस्फेट में और फिर मेजबान सेल एंजाइमों के प्रभाव में डाइफॉस्फेट और ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित किया जाता है। Zidovudine ट्राइफॉस्फेट वायरल डीएनए पोलीमरेज़ (रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस) को रोकता है, वायरल आरएनए से डीएनए के गठन को रोकता है। नतीजतन
मैसेंजर आरएनए के संश्लेषण का निषेध है और, तदनुसार, वायरल प्रोटीन।
दवा के एंटीवायरल प्रभाव की चयनात्मकता मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं के डीएनए पोलीमरेज़ की तुलना में एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस (20-30 बार) के जिडोवुडिन के निरोधात्मक प्रभाव के प्रति अधिक संवेदनशीलता से जुड़ी है।
दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होती है, लेकिन इसका बायोट्रांसफॉर्म तब होता है जब यह पहली बार यकृत में प्रवेश करती है। जैव उपलब्धता 65% है। Zidovudine अपरा और BBB से होकर गुजरता है। टी 1/2 एक घंटा है। दवा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।
Zidovudine मौखिक रूप से 0.1 ग्राम 5-6 बार एक दिन में प्रशासित किया जाता है।
Zidovudine हेमटोलॉजिकल विकारों का कारण बनता है: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। दवा का उपयोग करते समय, सिरदर्द, आंदोलन, अनिद्रा, दस्त, त्वचा पर चकत्ते और बुखार मनाया जाता है।
Lamivudine, didanosine, isalcitabine औषधीय कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में zidovudine के समान हैं।
सोडियम फोसकारनेट फॉस्फोरिक फॉर्मिक एसिड का व्युत्पन्न है। दवा वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को रोकती है। फोसकारनेट का उपयोग रोगियों में साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है
एड्स।
इसके अलावा, दवा का उपयोग दाद संक्रमण (एसाइक्लोविर की अप्रभावीता के मामले में) के लिए किया जाता है। फोसकारनेट की एंटीवायरल गतिविधि की अभिव्यक्ति वायरल थाइमिडीन किनसे द्वारा फॉस्फोराइलेशन प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति में होती है, इसलिए, दवा हर्पीस वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को भी रोकती है, यहां तक कि एसाइक्लोविर-प्रतिरोधी उपभेदों में थाइमिडीन किनसे की कमी की विशेषता होती है।
फोसकारनेट को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। दवा में एक नेफ्रोटॉक्सिक और हेमटोटॉक्सिक प्रभाव होता है। Foscarnet का उपयोग करते समय, बुखार, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, आक्षेप कभी-कभी होते हैं।
वायरस के संरचनात्मक प्रोटीन के संश्लेषण को बाधित करने वाले एजेंटों के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जो एचआईवी प्रोटीज को रोकती हैं। रासायनिक संरचना के अनुसार, एचआईवी प्रोटीज अवरोधक पेप्टाइड्स के डेरिवेटिव हैं।
एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के गैर-न्यूक्लियोसाइड अवरोधकों को संश्लेषित किया गया है। इनमें नेविरापीन और अन्य शामिल हैं।
एचआईवी प्रोटीज की क्रिया का तंत्र एचआईवी के संरचनात्मक प्रोटीन की पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला को वायरल लिफाफे के निर्माण के लिए आवश्यक अलग-अलग टुकड़ों में विभाजित करना है। इस एंजाइम के अवरोध से वायरल कैप्सिड के संरचनात्मक तत्वों के निर्माण में व्यवधान होता है। वायरस की प्रतिकृति धीमी हो जाती है। इस समूह में दवाओं की एंटीवायरल कार्रवाई की चयनात्मकता इस तथ्य के कारण है कि एचआईवी प्रोटीज की संरचना समान मानव एंजाइमों से काफी भिन्न होती है।
चिकित्सा पद्धति में, सैक्विनवीर (इनविरेज़*), नेफिनवीर (विरासेप्ट*), इंडिनवीर (क्रिक्सिवन*), लोपिनवीर और कुछ अन्य दवाओं का उपयोग किया जाता है। दवाएं मौखिक रूप से निर्धारित की जाती हैं। दवाओं का उपयोग करते समय, अपच संबंधी विकार, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि को कभी-कभी नोट किया जाता है।
इंटरफेरॉन
IFN अंतर्जात कम आणविक भार ग्लाइकोप्रोटीन का एक समूह है जो शरीर की कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है जब वायरस और अंतर्जात और बहिर्जात मूल के कुछ जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संपर्क में आते हैं।
1957 में उन्होंने खोजा रोचक तथ्य: इन्फ्लूएंजा वायरस से संक्रमित कोशिकाएं पर्यावरण में एक विशेष प्रोटीन (IFN) का उत्पादन और रिलीज करना शुरू कर देती हैं, जो कोशिकाओं में विषाणुओं के प्रजनन को रोकता है। इसलिए, प्राथमिक वायरल संक्रमण के खिलाफ शरीर की रक्षा में IFN को सबसे महत्वपूर्ण अंतर्जात कारकों में से एक माना जाता है। इसके बाद, IFN की इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटीट्यूमर गतिविधि की खोज की गई।
IFN के 3 मुख्य प्रकार हैं: IFN-α (और इसकी किस्में α 1 और α .) 2), IFN-β और IFN-γ। IFN-α ल्यूकोसाइट्स द्वारा निर्मित होता है, IFN-β फाइब्रोब्लास्ट द्वारा निर्मित होता है, और IFN-γ टी-लिम्फोसाइट्स द्वारा निर्मित होता है जो लिम्फोसाइटों को संश्लेषित करता है।
आईएफएन की एंटीवायरल कार्रवाई का तंत्र: वे मेजबान कोशिकाओं के राइबोसोम द्वारा एंजाइमों के उत्पादन को उत्तेजित करते हैं जो वायरल मैसेंजर आरएनए के अनुवाद को रोकते हैं और तदनुसार, वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकते हैं। नतीजतन, वायरस का प्रजनन बाधित होता है।
आईएफएन है एक विस्तृत श्रृंखलाएंटीवायरल क्रिया। IFN-α की तैयारी मुख्य रूप से एंटीवायरल एजेंटों के रूप में निर्धारित की जाती है।
I F N - मानव दाता रक्त का ल्यूकोसाइट IFN। इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के साथ-साथ अन्य तीव्र श्वसन वायरल संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है। दवा का घोल नाक के मार्ग में डाला जाता है।
इंटरलॉक* - मानव दान किए गए रक्त (बायोसिंथेटिक तकनीकों का उपयोग करके) से प्राप्त शुद्ध IFN-α। दाद संक्रमण के कारण होने वाले वायरल नेत्र रोगों (केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ) के उपचार के लिए, आवेदन करें आँख की दवा.
रेफेरॉन* - पुनः संयोजक IFN-α 2 (जेनेटिक इंजीनियरिंग द्वारा प्राप्त)। रीफेरॉन का उपयोग वायरल और नियोप्लास्टिक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवा वायरल हेपेटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस और क्रोनिक मायलोइड ल्यूकेमिया में प्रभावी है। मल्टीपल स्केलेरोसिस के जटिल उपचार में रेफेरॉन के उपयोग पर डेटा है। दवा को इंट्रामस्क्युलर, सबकोन्जेक्टिवली और स्थानीय रूप से प्रशासित किया जाता है।
इंट्रोन ए* - पुनः संयोजक IFN-α 2b। दवा मल्टीपल मायलोमा, कापोसी के सरकोमा, बालों वाली कोशिका ल्यूकेमिया और अन्य कैंसर के साथ-साथ हेपेटाइटिस ए, क्रोनिक हेपेटाइटिस बी, अधिग्रहित इम्यूनोडिफीसिअन्सी सिंड्रोम के लिए निर्धारित है। इंट्रॉन को चमड़े के नीचे और अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।
बीटाफेरॉन* (IFN-β 1b) मानव IFN-β का एक गैर-ग्लाइकोसिलेटेड रूप है, जो डीएनए पुनर्संयोजन द्वारा प्राप्त एक लियोफिलाइज्ड प्रोटीन उत्पाद है। दवा का उपयोग मल्टीपल स्केलेरोसिस की जटिल चिकित्सा में किया जाता है। चमड़े के नीचे दर्ज करें।
IFN का उपयोग करते समय, हेमटोलॉजिकल विकार (ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया), त्वचा की एलर्जी प्रतिक्रियाएं, फ्लू जैसी स्थितियां (बुखार, ठंड लगना, मायलगिया, चक्कर आना) कभी-कभी विकसित होती हैं।
आईएफएन इंडक्टर्स (इंटरफेरोनोजेन्स) ऐसे पदार्थ होते हैं जो अंतर्जात आईएफएन (जब शरीर को प्रशासित होते हैं) के गठन को उत्तेजित करते हैं। एक नियम के रूप में, इंटरफेरॉनोजेनिक कार्रवाई और दवाओं की इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि संयुक्त हैं।
एक लिपोपॉलीसेकेराइड प्रकृति (प्रोडिगियोसन), कम आणविक भार पॉलीफेनोल्स, फ्लोरीन आदि की कुछ दवाओं में इंटरफेरोनोजेनिक गतिविधि होती है। इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि, IFN के शामिल होने के साथ, डिबाज़ोल, एक बेंज़िमिडाज़ोल व्युत्पन्न में पाया गया था।
IFN इंडक्टर्स में पोलुडन* और नियोविर* शामिल हैं।
पोलुडन* - पॉलीएडेनिलुरिडिक एसिड। यह दवा वयस्कों के लिए वायरल नेत्र रोगों (आई ड्रॉप्स और कंजाक्तिवा के तहत इंजेक्शन) के लिए निर्धारित है।
नियोविर* - 10-मेथिलीनकार्बोक्सिलेट-9-एक्रिडीन का सोडियम नमक। क्लैमाइडियल संक्रमण के इलाज के लिए दवा का उपयोग किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर रूप से दर्ज करें।
