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मैक्रोलाइड्स के लिए प्रणालीगत उपयोगएज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन, मिडेकैमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, स्पिरमाइसिन शामिल हैं। स्थानीय स्तर पर विभिन्न का उपयोग किया जाता है खुराक के स्वरूपएरिथ्रोमाइसिन युक्त.

मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र राइबोसोम पर माइक्रोबियल प्रोटीन के संश्लेषण में व्यवधान से जुड़ा है। मैक्रोलाइड्स ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, न्यूमोकोकी, कोरिनेबैक्टीरिया) पर बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं। निसेरिया गोनोरिया, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, माइकोप्लाज्मा, लीजियोनेला, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, हेलिकोबैक्टर और कुछ माइकोबैक्टीरिया (माइकोबैक्टीरियम कंसासी, माइकोबैक्टीरियम स्क्रोफुलेशियम) भी इनके प्रति संवेदनशील हैं।

मैक्रोलाइड्स के प्रणालीगत प्रशासन से एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी और दस्त संभव है। मैक्रोलाइड्स तीव्र कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस (बुखार, पीलिया, यकृत रोग) के प्रतिवर्ती रूप का कारण बन सकता है। अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं (ईोसिनोफिलिया, त्वचा पर चकत्ते)। मैक्रोलाइड्स एंटीहिस्टामाइन टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल की रक्त सांद्रता में काफी वृद्धि करते हैं, जिससे कार्डियक अतालता के गंभीर रूपों का विकास हो सकता है।

azithromycin(एज़िथ्रोमाइसिन)। पर्यायवाची: सुमामेद।

औषधीय प्रभाव: मौखिक प्रशासन के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स-एज़ालाइड्स के एक नए उपसमूह का प्रतिनिधि। ऊतकों में उच्च सांद्रता पैदा करके, यह एक जीवाणुनाशक प्रभाव डालता है। चिकित्सीय सांद्रता दवा की अंतिम खुराक लेने के 5 से 7 दिनों तक बनी रहती है। इसका आधा जीवन लंबा होता है, इसलिए इसे थोड़े समय के लिए दिन में एक बार इस्तेमाल किया जा सकता है। यह एक व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जिसमें ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (विभिन्न स्ट्रेप्टोकोकी, जिसमें समूह सी, एफ और जी, स्ट्र. पाइोजेन्स, स्ट्र. एग्लैक्टिया, स्ट्र. विरिडन्स; स्टैफिलोकोकस ऑरियस शामिल हैं); ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलिस, लीजियोनेला, कैम्पिलोबैक्टर, निसेरिया); कुछ अवायवीय सूक्ष्मजीव (बैक्टेरॉइड्स बिवियस, क्लोस्ट्रीडियम पेइफ़्रिंगेंस, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस); साथ ही क्लैमाइडिया ट्रैकोमा, माइकोप्लाज्मा और यूरियाप्लाज्मा आदि। एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन के प्रति प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर कार्य नहीं करता है।

संकेत: तीव्र ओडोन्टोजेनिक संक्रमण (पुष्टि की गई नैदानिक ​​और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता के साथ) के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है: पेरियोडोंटाइटिस, पेरिकोरोनिटिस, पेरीओस्टाइटिस, साथ ही अन्य प्युलुलेंट सूजन संबंधी बीमारियाँमैक्सिलोफेशियल क्षेत्र; इस मामले में, लघु पाठ्यक्रम संभव हैं (न्यूनतम - 3 दिन, आमतौर पर - 5 दिन)। अन्य संकेत: एरिथ्रोमाइसिन देखें।

आवेदन का तरीका: मौखिक रूप से निर्धारित, हमेशा भोजन से 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद। दवा प्रति दिन 1 बार ली जाती है। वयस्कों को पहले दिन 500 मिलीग्राम, फिर 2 से 5 दिन तक 250 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है; बच्चे (10 किलो से अधिक वजन वाले) - पहले दिन 10 मिलीग्राम/किग्रा, अगले 4 दिनों में - 5 मिलीग्राम/किग्रा। तीव्र ओडोन्टोजेनिक संक्रमणों के लिए, 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक निर्धारित करने का अनुभव है।

खराब असर: अच्छी तरह सहन किया। अत्यंत दुर्लभ - एलर्जी प्रतिक्रियाएं, संभव त्वचा के चकत्तेआखिरी खुराक लेने के 2-3 सप्ताह बाद। जठरांत्र संबंधी मार्ग से: पेट दर्द, मतली, उल्टी।

मतभेद: मैक्रोलाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता। गंभीर रूप से ख़राब लिवर और किडनी के कार्य वाले रोगियों को दवा लिखते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान निर्धारित नहीं।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया: एज़िथ्रोमाइसिन और एंटापाइड लेने के बीच कम से कम 2 घंटे का अंतराल आवश्यक है। थियोफिलाइन, मौखिक एंटीकोआगुलंट्स, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन, डिगॉक्सिन, साइक्लोस्पोरिन और एर्गोटामाइन के साथ कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 125 और 500 मिलीग्राम की गोलियाँ; कैप्सूल 250 मिलीग्राम; सिरप (100 मिलीग्राम/5 मिली); फोर्टे सिरप (200 मिलीग्राम/5 मिली)।

जमा करने की अवस्था: साधारण।

जोसासिमीन(जोसामाइसिन)। पर्यायवाची: विल्प्राफेन।

औषधीय प्रभाव: मौखिक प्रशासन के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक। जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक जीवों के खिलाफ सक्रिय: स्टेफिलोकोसी, जिसमें पेनिसिलिनेज, स्ट्रेप्टोकोकी पैदा करने वाले जीव शामिल हैं; ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: गोनोकोकी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, लेगियोनेला। यह दवा रिकेट्सिया, ट्रेपोनिमा एसपीपी, माइकोप्लाज्मा एसपीपी, क्लैमाइडिया एसपीपी के खिलाफ भी सक्रिय है।

संकेत: अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति असहिष्णुता के मामले में भी इसका उपयोग किया जा सकता है।

संक्रामक और सूजन संबंधी ओरोफेशियल रोगों (मसूड़े की सूजन, पेरियोडोंटाइटिस, आदि), ईएनटी संक्रमण (ओटिटिस, साइनसाइटिस), निमोनिया, घाव के संक्रमण, पायोडर्मा, फुरुनकुलोसिस, एरिसिपेलस के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: वयस्कों और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को 800 मिलीग्राम - 2 ग्राम की दैनिक खुराक निर्धारित की जाती है, जिसे 3 खुराक में विभाजित किया जाता है। दवा भोजन के बीच निर्धारित की जाती है। 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - 30-50 मिलीग्राम/किग्रा प्रति दिन, 3 खुराक के लिए। स्टेफिलोकोकल संक्रमण के लिए, उपचार की अवधि कम से कम 10 दिन है।

खराब असर: जठरांत्र संबंधी मार्ग से, पेट में दर्द, मतली, उल्टी, दस्त संभव है। दुर्लभ मामलों में - एलर्जी प्रतिक्रियाएं, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस। लीवर ट्रांसएमिनेस के स्तर में क्षणिक वृद्धि संभव है।

मतभेद: मैक्रोलाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता। गंभीर जिगर की शिथिलता.

: थियोफिलाइन, साइक्लोस्पोरिन और डिगॉक्सिन के स्तर को बढ़ाता है। प्रबल करता है विषैला प्रभावएर्गोट एल्कलॉइड्स, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल। लिनकोमाइसिन की क्रिया को रोकता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ 500 मिलीग्राम; मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन (दवा का 5 मिली - 150 मिलीग्राम)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन(क्लैरिथ्रोमाइसिन)। पर्यायवाची: क्लैसिड।

औषधीय प्रभाव: आंत्र और अंतःशिरा प्रशासन के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक। स्ट्रेप्टोकोकी (स्ट्र. पाइोजेन्स, स्ट्र. विरिकलैन्स, स्ट्र. निमोनिया), हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, कैम्पिलोबैक्टर प्रजातियां, निसेरिया, लिस्टेरिया, लेगियोनेला, प्रोपियोनिबैक्टीरिया, स्टैफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ सक्रिय।

संकेत: तीव्र प्युलुलेंट-इंफ्लेमेटरी ओरोफेइक संक्रमणों के साथ-साथ अन्य के लिए भी उपयोग किया जाता है संकेतमी: ऊपरी और निचले हिस्से का संक्रमण श्वसन तंत्र, त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव में संक्रमण), संक्रमण मूत्र पथऔर आदि।

आवेदन का तरीका: वयस्कों के लिए औसत मौखिक खुराक आमतौर पर दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम है, यदि आवश्यक हो - दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम। बच्चे: प्रति दिन 7.5 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन, अधिकतम दैनिक खुराक - 500 मिलीग्राम। पर गंभीर रूपसंक्रमणों में, वयस्कों को 2-5 दिनों के लिए प्रतिदिन 500 मिलीग्राम की खुराक अंतःशिरा में दी जाती है, फिर दवा मौखिक रूप से ली जाती है। उपचार का औसत कोर्स 6-14 दिन है।

खराब असर: जठरांत्र संबंधी मार्ग से, अपच संबंधी लक्षण संभव हैं (अधिजठर क्षेत्र में दर्द, मतली और उल्टी), रक्त सीरम में यकृत ट्रांसएमिनेस के स्तर में क्षणिक वृद्धि, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

मतभेद: मैक्रोलाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दा समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ लिखिए। गर्भावस्था की पहली तिमाही में निर्धारित नहीं। अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया: दवा थियोफिलाइन और कार्बामाज़ेपाइन के रक्त स्तर को बढ़ाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ 250 ग्राम; 500 मिलीग्राम की बोतल में इंजेक्शन के लिए सूखा पदार्थ; मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन तैयार करने के लिए सूखा पदार्थ (60 मिलीलीटर की बोतल में 1.5 ग्राम, 100 मिलीलीटर की बोतल में 2.5 ग्राम); मौखिक प्रशासन के लिए तैयार निलंबन (1 मिली - 25 मिलीग्राम)।

जमा करने की अवस्था: साधारण।

मिडकैमाइसिन(मिडेकैमाइसिन)। पर्यायवाची: मैक्रोपेन।

औषधीय प्रभाव: मौखिक प्रशासन के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक। कम सांद्रता में इसका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, और उच्च सांद्रता में इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। इसकी क्रिया के स्पेक्ट्रम में ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, स्ट्र निमोनिया, क्लॉस्ट्रिडिया, लिस्टेरिया सहित) और ग्राम-नेगेटिव (नीसेरिया, माइकोप्लाज्मा, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कुछ उपभेद, लेगियोनेला, आदि) दोनों सूक्ष्मजीव शामिल हैं।

संकेत: दवा के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले मौखिक गुहा के संक्रामक और सूजन संबंधी संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से पेनिसिलिन असहिष्णुता वाले व्यक्तियों में। अन्य संकेत: ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण, विसर्प, मूत्र मार्ग में संक्रमण।

आवेदन का तरीका: दवा भोजन से पहले ली जाती है। वयस्कों के लिए, औसत दैनिक खुराक 1.2 ग्राम (दिन में 3 बार 400 मिलीग्राम) है, अधिकतम 1.6 ग्राम है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को दो खुराक में प्रति दिन 30-50 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन निर्धारित किया जाता है। उपचार का औसत कोर्स 7-10 दिन है।

खराब असर: संभव एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, यकृत ट्रांसएमिनेस के स्तर में क्षणिक वृद्धि, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

मतभेद: मैक्रोलाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गंभीर यकृत विफलता। स्तनपान के दौरान निर्धारित नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया: साइक्लोस्पोरिन और वारफारिन की रिहाई को कम करता है। एर्गोट एल्कलॉइड और कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को कम करता है। थियोफिलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ 400 मिलीग्राम; 500 मिलीग्राम की बोतल में इंजेक्शन के लिए सूखा पदार्थ; मौखिक निलंबन की तैयारी के लिए सूखा पदार्थ (175 मिलीग्राम प्रति 5 मिलीलीटर; 115 मिलीलीटर की बोतलें)।

जमा करने की अवस्था: साधारण। तैयार सस्पेंशन को रेफ्रिजरेटर में 14 दिनों से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जाता है।

Roxithromycin(रॉक्सिथ्रोमाइसिन)। पर्यायवाची: रूलिड।

औषधीय प्रभाव: मौखिक प्रशासन के लिए मैक्रोलाइड समूह से अर्धसिंथेटिक एंटीबायोटिक। इसकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में शामिल हैं: समूह ए और बी स्ट्रेप्टोकोक्की, जिसमें स्ट्रेट भी शामिल है। पाइोजेन्स, स्ट्र। एग्लैक्टिया, स्ट्रीट। मिट्स, सौंगुइस, विरिडन्स, स्ट्रीट। निमोनिया; मेनिंगोकोकी, क्लॉस्ट्रिडिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, कैम्पिलोबैक्टर।

विभिन्न रूप से संवेदनशील: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, विब्रियो कॉलेरी। निम्नलिखित दवा के प्रति प्रतिरोधी हैं: एंटरोबैक्टर, स्यूडोमोनास, एसिनेटोबैक्टर। मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित, अन्य मैक्रोलाइड्स की तुलना में अधिक एसिड-स्थिर। फागोसाइटिक गतिविधि को उत्तेजित करता है।

संकेत

अन्य संकेत: ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण, रोगी के संपर्क में मेनिंगोकोकल मेनिनजाइटिस की रोकथाम, मूत्र पथ के संक्रमण।

आवेदन का तरीका: वयस्कों को भोजन से पहले दिन में 2 बार मौखिक रूप से 150 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, बच्चों को - 5-8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन। उपचार की अवधि 10 दिनों से अधिक नहीं है। लीवर की विफलता के लिए, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 150 मिलीग्राम है।

खराब असर: शायद ही कभी देखा गया हो। एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत से: अधिजठर दर्द, मतली, उल्टी, ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में वृद्धि।

मतभेद: मैक्रोलाइड्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गंभीर यकृत रोग (विशेष खुराक की आवश्यकता), गर्भावस्था और स्तनपान।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया: जब एर्गोटामाइन और एर्गोटामाइन जैसी दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है, तो बाद की विषाक्तता बढ़ जाती है (एर्गोटिज़्म, अंग ऊतक का परिगलन)। दवा डिगॉक्सिन के अवशोषण को बढ़ाती है। कार्बामाज़ेपाइन, रैनिटिडीन, एंटासिड, एस्ट्रोजन-जेस्टोजेन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों, या वारफारिन के साथ कोई बातचीत नहीं हुई।

रिलीज़ फ़ॉर्म: फिल्म-लेपित गोलियाँ, 150 मिलीग्राम, 10 टुकड़ों के पैकेज में; एक पैकेज में 50, 100 और 300 मिलीग्राम, 10 पीसी की फिल्म गोलियाँ।

जमा करने की अवस्था: साधारण।

इरीथ्रोमाइसीन(एरिथ्रोमाइसिनम)। समानार्थी: इलोज़ोन, एरासिन, एरिक (एगस), आदि।

औषधीय प्रभाव: मैक्रोलाइड समूह से एंटीबायोटिक, बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करता है। इसमें ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी उत्पादक और गैर-उत्पादक पेनिसिलिनेज, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, बैसिलस एन्थ्रेसीस) और कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा और पर्टुसिस बेसिली, ब्रुसेला, लेगियोनेला), माइकोप्लाज्मा, बकवास, स्पाइरोकेट्स के खिलाफ जीवाणुरोधी गुण हैं। , रिकेट्स ये। ग्राम-नेगेटिव बेसिली (ई. कोली, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, शिगेला, साल्मोनेला) एरिथ्रोमाइसिन के प्रति प्रतिरोधी हैं। पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय। यदि आपको पेनिसिलिन से एलर्जी है तो इसका उपयोग किया जा सकता है। शायद तेजी से विकासदवा के लिए माइक्रोफ़्लोरा अनुकूलन।

संकेत: मैक्सिलोफेशियल क्षेत्र की प्युलुलेंट-सूजन संबंधी बीमारियों, तीव्र चरण में सूजन संबंधी पीरियडोंटल बीमारियों के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन का तरीका: स्थानीय और आंतरिक रूप से निर्धारित। इसका उपयोग स्थानीय रूप से श्लेष्मा झिल्ली पर लगाने और पेरियोडोंटल पॉकेट्स में लगाने के लिए मरहम के रूप में किया जाता है। इसे गोलियों या कैप्सूल के रूप में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। वयस्कों के लिए दैनिक खुराक 2 ग्राम तक है; 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए - 0.4 ग्राम, 36 वर्ष की आयु - 0.5-0.75 ग्राम, 8-12 वर्ष की आयु - 1 ग्राम तक। दवा भोजन से 1.5-2 घंटे पहले हर 46 घंटे में समान खुराक में निर्धारित की जाती है।

खराब असर: शायद ही कभी देखा गया हो। अपच संबंधी विकार संभव हैं, और लंबे समय तक उपयोग से - यकृत की शिथिलता।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया: टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स, क्लोरैम्फेनिकॉल और नाइट्रोफ्यूरन दवाओं के साथ एरिथ्रोमाइसिन का संयोजन सूक्ष्मजीवों पर सहक्रियात्मक प्रभाव डालता है।

रिस्टोमाइसिन, निस्टैटिन, लेवोरिन और सल्फोनामाइड दवाओं के साथ संयोजन संभव है। अवांछनीय संयुक्त उपयोगबेंज़िलपेनिसिलिन, ओलियंडोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ। जब एरिथ्रोमाइसिन को थियोफिलाइन के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो बाद की गतिविधि बढ़ जाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: 0.1 और 0.25 ग्राम की गोलियाँ। 3 की ट्यूबों में मरहम; 7; 10; 15 और 30 ग्राम (1 ग्राम में 10,000 इकाइयाँ होती हैं)।

जमा करने की अवस्था: प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर +20°C से अधिक तापमान पर नहीं। सूची बी.

दंत चिकित्सक की मार्गदर्शिका दवाइयाँ
रूसी संघ के सम्मानित वैज्ञानिक, रूसी चिकित्सा विज्ञान अकादमी के शिक्षाविद, प्रोफेसर यू. डी. इग्नाटोव द्वारा संपादित

मैक्रोलाइड्स व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय समूह का हिस्सा हैं जिनका उद्देश्य विभिन्न प्रकार के संक्रामक रोगों का कारण बनने वाले रोगजनकों को दबाना है। मैक्रोलाइड दवाओं की सूची में गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए अनुमोदित कुछ दवाएं शामिल हैं, जो इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं का एक निर्विवाद लाभ है।

मैक्रोलाइड्स की नवीनतम पीढ़ीआज इसे सबसे प्रभावी माना जाता है। इसका प्रभाव नरम रूप में परिलक्षित होता है प्रतिरक्षा तंत्रउच्च रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ मानव, जठरांत्र संबंधी मार्ग। मैक्रोलाइड्स का मुख्य प्रभाव उनके इंट्रासेल्युलर प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करके हानिकारक इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करने की क्षमता है। छोटी चिकित्सीय खुराक में, दवाएं रोगजनक बैक्टीरिया के प्रसार को प्रभावी ढंग से कम करती हैं, और उच्च सांद्रता वाली खुराक में एक मजबूत जीवाणुनाशक प्रभाव है।

मैक्रोलाइड दवाओं की वर्तमान सूची

1. "सुमेद"।ए सक्रिय पदार्थ: एज़िथ्रोमाइसिन। निर्माता: टेवा, इज़राइल। श्वसन पथ, कोमल ऊतकों आदि के संक्रमण को प्रभावी ढंग से दबाता है मूत्र तंत्र. मैक्रोलाइड दवा की एक विशेष विशेषता इसकी कम सीमा है दुष्प्रभाव, 1 से कम%। इसका उत्पादन कैप्सूल, टैबलेट, पाउडर और सस्पेंशन के रूप में किया जाता है। सबसे लोकप्रिय गोलियाँ और कैप्सूल हैं। वयस्क एक बार में 500 मिलीग्राम लेते हैं। एक पैक की कीमत (3 टुकड़े x 500 मिलीग्राम) 480 रूबल है।

"सुमामेड" के एनालॉग हैं(तुलना के लिए, कीमत कैप्सूल या टैबलेट में 3 टुकड़े x 500 मिलीग्राम के पैकेज के लिए दिखाई गई है):

• "एज़िट्रल"- (भारत) 290 रूबल;
• "एज़िट्रस फोर्टे"(रूस) - 130 रूबल;
• "एज़िट्रोक्स"(रूस) - 305 रूबल।
• "एज़िथ्रोमाइसिन"(रूस) - 176 रूबल।

2. "रूलिड"(सक्रिय संघटक: "रॉक्सिथ्रोमाइसिन")। दवा निर्मित: सैनोफी-एवेंटिस, फ्रांस। ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। 150 मिलीग्राम की गोलियों और प्रति पैकेज 10 टुकड़ों में उपलब्ध है। दैनिक मान 300 मिलीग्राम है; वयस्क इसे निर्देशों के अनुसार दिन में एक या दो बार ले सकते हैं। फायदों के बीच, साइड इफेक्ट्स की एक छोटी सूची नोट की जा सकती है; नुकसान के बीच, दवा की उच्च लागत 1,371 रूबल है।

एनालॉग "रॉक्सिथ्रोमाइसिन" लागत में काफी कम और राशि 137 रूबल है। यह 1 टैबलेट (10 पीसी x 150 मिलीग्राम) में सक्रिय पदार्थ की मात्रा और सामग्री के मामले में "रूलिड" के समान पैक में निर्मित होता है, लेकिन इसमें दवा निषेध और दुष्प्रभावों की एक प्रभावशाली सूची है।

3. क्लैरिथ्रोमाइसिन(सक्रिय पदार्थ: क्लैरिथ्रोमाइसिन)। सात, दस और चौदह टुकड़ों की गोलियों में उपलब्ध है। प्रभाव का मुख्य क्षेत्र श्वसन संक्रमण का दमन है, संक्रामक त्वचा रोगों के खिलाफ भी प्रभावी है। गैस्ट्रिक अल्सर और 12- के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है ग्रहणीहेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण होता है।

मतभेदों की एक छोटी सूची है। वयस्कों के लिए सामान्य खुराक 500 मिलीग्राम है, जिसे दो खुराक में विभाजित किया गया है। कई फार्माकोलॉजिकल उद्यमों द्वारा उत्पादित। कीमतों की तुलना करने के लिए, निर्माता से टैबलेट के पैकेज (14 x 500) की लागत:

• रूस - 350 रूबल;
• इज़राइल - 450 रूबल।

4. "इकोसिट्रिन"("क्लैरिथ्रोमाइसिन")। "अव्वा रस" का उत्पादन रूस में होता है। श्वसन संक्रमण, निमोनिया और कुछ त्वचा रोगों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। इसमें मतभेदों की एक छोटी सूची है। दैनिक मान प्रति दिन 500 मिलीलीटर है।

इस दवा का निर्माता इसे पहले "इको-एंटीबायोटिक" के रूप में रखता है, जिसके उपयोग से डिस्बैक्टीरियोसिस नहीं होता है। दवा में सक्रिय पदार्थ होता है जो रोगजनक बैक्टीरिया को रोकता है और साथ ही एक विशेष रूप में प्रीबायोटिक लैक्टुलोज "एनहाइड्रो" भी होता है। प्रस्तुत पूरी सूची में से इस मैक्रोलाइड दवा में उच्च स्तर की सुरक्षा है। रचना में लाभकारी प्रीबायोटिक की उपस्थिति प्रदान करती है स्वस्थ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल माइक्रोफ्लोरा को बनाए रखना.

यह इस तरह काम करता है: क्लैरिथ्रोमाइसिन आंतों के वनस्पतियों को रोकता है, लेकिन "एनहाइड्रो" एक साथ आंतों के सामान्य वनस्पतियों को पुनर्स्थापित करता है और उनके विकास को बढ़ावा देता है।

शायद उपसर्ग "ईसीओ" एक विपणन तकनीक है, लेकिन इंटरनेट पर आप "इकोसिट्रिन" के साथ इलाज कराने वाले लोगों की कई सकारात्मक समीक्षा पा सकते हैं, जो पहले जीवाणुरोधी दवाएं लेने के बाद लगातार चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम और डिस्बिओसिस से पीड़ित थे। गोलियों में उपलब्ध (पैक 14 x 500 मिली)। लागत 635 रूबल।

5. "ईकोमेड"।ए सक्रिय पदार्थ: "एज़िथ्रोमाइसिन". पी निर्माता: अव्वा रुस, रूस। यह दवा कई फार्माकोलॉजिकल उद्यमों द्वारा उत्पादित की जाती है और वे सभी हैं पूर्ण अनुरूपताएँ "सुमेमेड", लेकिन"ईकोमेड"उनसे यह अलग है कि इसमें एक "प्रीबायोटिक" होता है जो आंतों के वनस्पतियों को पुनर्स्थापित करता है। मैक्रोलाइड्स की हमारी सूची के चौथे बिंदु में, आप विस्तार से पढ़ सकते हैं कि दवा कैसे स्वस्थ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल माइक्रोफ्लोरा को बनाए रखने में मदद करती है, क्योंकि यह दवा उसी निर्माता द्वारा निर्मित की जाती है "इकोसिट्रिन"और इसमें समान "प्रीबायोटिक" कॉम्प्लेक्स शामिल है।

500 मिलीग्राम के तीन टुकड़ों के एक पैकेट की कीमत 244 रूबल है, जो एनालॉग्स की तुलना में काफी अधिक है। एक तरफ समान औषधियाँसस्ते, लेकिन अधिक आक्रामक और चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम का कारण बन सकते हैं। दूसरी ओर, यदि डिस्बैक्टीरियोसिस की समस्या प्रासंगिक नहीं है, तो आप बहुत बचत कर सकते हैं: केर्न फार्मा द्वारा निर्मित एज़िथ्रोमाइसिन की कीमत केवल 85 रूबल होगी और यह मैक्रोलाइड दवाओं की पूरी सूची से सबसे सस्ती दवा है।

बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए मैक्रोलाइड्स

"विलप्राफेन सॉल्टैब" . सक्रिय संघटक: "जोसामाइसिन"। अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एंटीबायोटिक। निर्माता: एस्टेलस, नीदरलैंड। इस मैक्रोलाइड दवा का उपयोग नवजात शिशुओं के इलाज के लिए किया जा सकता है, साथ ही गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान संकेत दिए जाने पर भी किया जा सकता है। एक पैक (10 x 500) की कीमत 540 रूबल है।

सभी कीमतें दर्शाई गई हैं लेखन की तिथि के अनुसार. एंटीबायोटिक दवाओं की एक समीक्षा संकलित की गई है केवल सूचनात्मक प्रयोजनों के लिए. सभी दवाओं में कई प्रकार के मतभेद होते हैं। स्व-चिकित्सा न करें - यह खतरनाक है!

एक दवा	व्यावसायिक नाम	प्रशासन के मार्ग और खुराक
इरिथ्रोमाइसिन	ग्रुनमाइसिन	अम्लीय वातावरण में निष्क्रिय, भोजन जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है, साइटोक्रोम को रोकता है आर-450गर्भावस्था के दौरान यकृत, एरिथ्रोमाइसिन की तैयारी (एस्टोलेट को छोड़कर) निर्धारित की जा सकती है स्तनपान
क्लेरिथ्रो-माइसिन*	क्लाबक्स, क्लैटसिड, फ्रोमिलिड	पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है हैलीकॉप्टर पायलॉरीऔर असामान्य माइकोबैक्टीरिया, अम्लीय वातावरण में प्रतिरोधी, प्रीसिस्टमिक उन्मूलन से गुजरता है, एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाता है, मूत्र में उत्सर्जित होता है, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में इसका उपयोग वर्जित है।
रोस्किस्त्रो-मित्सिन	रूलिड	प्रोटोजोआ को दबाता है, अम्लीय वातावरण में स्थिर रहता है, साइटोक्रोम गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है आर-450
azithromycin	सुमामेड	अन्य मैक्रोलाइड्स से अधिक, यह हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा को दबाता है, प्रोटोजोआ और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (शिगेला, साल्मोनेला, विब्रियो कोलेरा) के खिलाफ सक्रिय है, एक अम्लीय वातावरण में स्थिर है, प्रीसिस्टमिक उन्मूलन से गुजरता है, कोशिकाओं में उच्चतम सांद्रता बनाता है, और इसका आधा हिस्सा लंबा होता है- ज़िंदगी।
जोसामिसिन	विल्प्राफेन	एरिथ्रोमाइसिन के प्रति प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के कुछ उपभेदों को दबाता है, साइटोक्रोम की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है आर-450, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान वर्जित

तालिका 6 का अंत

* क्लैट्रिथ्रोमाइसिन एसआर(शांत एसआर) एंटीबायोटिक की धीमी गति से रिलीज के साथ मैट्रिक्स टैबलेट में उपलब्ध है, जिसे दिन में एक बार निर्धारित किया जाता है।

सूक्ष्मजीवों के प्रकार और खुराक के आधार पर मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया को दबाते हैं जो β-लैक्टामेज का उत्पादन करते हैं, साथ ही इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत सूक्ष्मजीव - लिस्टेरिया, कैम्पिलोबैक्टर, एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, लेगियोनेला, स्पाइरोकेट्स, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा। क्लैरिथ्रोमाइसिन विरुद्ध गतिविधि में अन्य मैक्रोलाइड्स से बेहतर है हैलीकॉप्टर पायलॉरीऔर असामान्य माइकोबैक्टीरिया, एज़िथ्रोमाइसिन का हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा पर अधिक मजबूत प्रभाव पड़ता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और स्पाइरोमाइसिन प्रोटोजोआ - टोक्सोप्लाज्मा और क्रिप्टोस्पोरिडियम को दबाते हैं।

मैक्रोलाइड्स का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन के प्रति संवेदनशील), हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, विरिडंस स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, मोराक्सेला, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, लिस्टेरिया, क्लॉस्ट्रिडियम गैस गैंग्रीन, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, चैंक्रोइड का प्रेरक एजेंट, हैलीकॉप्टर पायलॉरी, काली खांसी का प्रेरक एजेंट, असामान्य माइक्रोबैक्टीरिया (सिवाय) माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम), बैक्टेरॉइड्स ( बैक्टेरोइड्स मेलेनिनोजेनिकस, बी. ओरलिस), लेगियोनेला, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, स्पाइरोकेट्स।

मैक्रोलाइड्स के प्रति प्राकृतिक प्रतिरोध एंटरोकोकी, आंतों के माइक्रोफ्लोरा, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और कई अवायवीय रोगजनकों की विशेषता है जो गंभीर प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाओं का कारण बनते हैं। मैक्रोलाइड्स, आंतों के बैक्टीरिया की उपनिवेशण गतिविधि में हस्तक्षेप किए बिना, डिस्बिओसिस के विकास का कारण नहीं बनते हैं।

मैक्रोलाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों का माध्यमिक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है, इसलिए उपचार का कोर्स छोटा (7 दिनों तक) होना चाहिए, अन्यथा उन्हें अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाना चाहिए। इस बात पर विशेष रूप से जोर दिया जाना चाहिए कि यदि मैक्रोलाइड्स में से किसी एक के लिए द्वितीयक प्रतिरोध होता है, तो यह इस समूह के अन्य सभी एंटीबायोटिक दवाओं और यहां तक ​​कि अन्य समूहों की दवाओं तक भी फैल जाता है: लिनकोमाइसिन और पेनिसिलिन।

फार्माकोकाइनेटिक्स।कुछ मैक्रोलाइड्स को अंतःशिरा (एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट, स्पिरमाइसिन) से प्रशासित किया जा सकता है। चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर मार्गों का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि इंजेक्शन दर्दनाक होते हैं और स्थानीय ऊतक क्षति नोट की जाती है।

सभी मैक्रोलाइड्स को मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। दूसरी और तीसरी पीढ़ी के ओलियंडोमाइसिन और एंटीबायोटिक्स अधिक एसिड प्रतिरोधी होते हैं, इसलिए उन्हें भोजन के सेवन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है।

रोगाणुरोधी प्रभाव के बावजूद, मैक्रोलाइड्स के निम्नलिखित प्रभाव होते हैं:

ब्रोन्कियल बलगम के हाइपरसेक्रिशन को रोकता है, एक म्यूकोरेगुलेटरी प्रभाव डालता है (सूखी, अनुत्पादक खांसी के लिए, अतिरिक्त रूप से म्यूकोलाईटिक एजेंटों को लेने की सिफारिश की जाती है);

वे एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव और प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन और इंटरल्यूकिन के संश्लेषण के निषेध के परिणामस्वरूप सूजन प्रतिक्रिया को कमजोर करते हैं (पैनब्रोंकाइटिस और स्टेरॉयड-आश्रित के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है) दमा);

वे इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गुण प्रदर्शित करते हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की एक अनूठी विशेषता इसका एंटीट्यूमर प्रभाव है।

मैक्रोलाइड्स ग्रहणी से रक्त में अवशोषित होते हैं। एरिथ्रोमाइसिन का आधार गैस्ट्रिक जूस द्वारा काफी हद तक नष्ट हो जाता है, इसलिए इसका उपयोग एस्टर के रूप में, साथ ही एंटिक-लेपित गोलियों और कैप्सूल में भी किया जाता है। नए मैक्रोलाइड्स अम्लीय स्थितियों के प्रति प्रतिरोधी होते हैं और जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाते हैं, हालांकि कई दवाएं प्रीसिस्टमिक उन्मूलन से गुजरती हैं। भोजन मैक्रोलाइड्स की जैवउपलब्धता को 40-50% तक कम कर देता है (जोसामाइसिन और स्पिरमाइसिन को छोड़कर)।

मैक्रोलाइड्स का रक्त प्रोटीन से बंधन 7 से 95% तक होता है। वे रक्त-मस्तिष्क और रक्त-नेत्र संबंधी बाधाओं के माध्यम से खराब तरीके से प्रवेश करते हैं और स्राव में जमा होते हैं प्रोस्टेट ग्रंथि(रक्त में सांद्रता का 40%), मध्य कान का स्राव (50%), टॉन्सिल, फेफड़े, प्लीहा, यकृत, गुर्दे, हड्डियाँ, अपरा बाधा को पार करते हैं (5 - 20%), स्तन के दूध में प्रवेश करते हैं (50%)। एंटीबायोटिक्स की मात्रा रक्त की तुलना में कोशिकाओं के अंदर बहुत अधिक होती है। मैक्रोलाइड्स से समृद्ध न्यूट्रोफिल इन एंटीबायोटिक्स को संक्रमण वाले स्थानों पर पहुंचाते हैं।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, मौखिक गुहा और पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी इंट्रासेल्युलर रोगजनकों और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाले जननांग प्रणाली के संक्रमण के लिए किया जाता है। उनके उपयोग के मुख्य संकेत इस प्रकार हैं:

ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण - स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफैरिंजाइटिस, तीव्र साइनस;

निचले श्वसन तंत्र में संक्रमण - तीव्र होना क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय उपार्जित निमोनिया, असामान्य सहित (20-25% रोगियों में, निमोनिया माइकोप्लाज्मा या क्लैमाइडियल संक्रमण के कारण होता है);

डिप्थीरिया (एरिथ्रोमाइसिन एंटी-डिप्थीरिया सीरम के साथ संयोजन में);

त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण;

मौखिक संक्रमण - पेरियोडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस;

कैम्पिलोबैक्टर (एरिथ्रोमाइसिन) के कारण होने वाला गैस्ट्रोएंटेराइटिस;

नाश हैलीकॉप्टर पायलॉरीपर पेप्टिक छाला(क्लीरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन);

ट्रेकोमा (एज़िथ्रोमाइसिन);

यौन संचारित संक्रमण - क्लैमाइडिया, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम, घावों के बिना सिफलिस तंत्रिका तंत्र, षैण्क्रोइड;

लाइम रोग (एज़िथ्रोमाइसिन);

एड्स के रोगियों में असामान्य माइक्रोबैक्टीरिया के कारण होने वाला संक्रमण (क्लीरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन);

रोगियों के संपर्क में आने वाले लोगों में काली खांसी की रोकथाम (एरिथ्रोमाइसिन);

मेनिंगोकोकी (स्पिरमाइसिन) के वाहकों की स्वच्छता;

बेंज़िलपेनिसिलिन (एरिथ्रोमाइसिन) से एलर्जी के मामले में गठिया की साल भर रोकथाम;

दंत चिकित्सा में अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम (क्लीरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन)।

भविष्य में, एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार में मैक्रोलाइड्स का उपयोग किया जाएगा, क्योंकि 55% मामलों में इस बीमारी का एटियलॉजिकल कारक है क्लैमाइडिया न्यूमोना.

मैक्रोलाइड्स को कम विषाक्त माना जाता है रोगाणुरोधी. कभी-कभी, वे बुखार, कोड रैश, पित्ती और ईोसिनोफिलिया के रूप में एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं।

एरिथ्रोमाइसिन और, कुछ हद तक, जोसामाइसिन और स्पिरमाइसिन अपच संबंधी विकारों का कारण बनते हैं। एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के 10 से 20 दिनों के बाद, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस मतली, उल्टी, पेट में ऐंठन दर्द, बुखार, पीलिया और रक्त में एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि में वृद्धि के साथ विकसित हो सकता है। लिवर बायोप्सी से कोलेस्टेसिस, पैरेन्काइमल नेक्रोसिस और पेरिपोर्टल सेलुलर घुसपैठ का पता चलता है। मैक्रोलाइड्स के अंतःशिरा जलसेक के साथ, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, प्रतिवर्ती श्रवण हानि और अंतराल का लंबा होना हो सकता है। क्यू-टीऔर अतालता के अन्य रूप।

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन, साइटोक्रोम को रोकते हैं आर-450यकृत, प्रभाव को लम्बा और बढ़ाता है दवाइयाँमेटाबोलिक क्लीयरेंस (ट्रैंक्विलाइज़र, कार्बामाज़ेपाइन, वैल्प्रोएट, थियोफ़िलाइन, डिसोपाइरामाइड, एर्गोमेट्रिन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन, साइक्लोस्पोरिन) होना। नए मैक्रोलाइड्स ज़ेनोबायोटिक्स के चयापचय को केवल थोड़ा सा बदलते हैं।

अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था और स्तनपान के मामले में मैक्रोलाइड्स का निषेध किया जाता है। रोगियों में वृक्कीय विफलताक्लेरिथ्रोमाइसिन की खुराक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार कम की जाती है। पर गंभीर रोगलीवर को सभी मैक्रोलाइड्स की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के दौरान, आपको मादक पेय पीने से बचना चाहिए।

एमिनोग्लिकोसाइड्स

अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स अमीनो शर्करा हैं जो ग्लाइकोसिडिक बंधन द्वारा हेक्सोज (एमिनोसाइक्लिटोल रिंग) से जुड़े होते हैं। उनका उपयोग केवल पैरेन्टेरली किया जाता है, कोशिकाओं और मस्तिष्कमेरु द्रव में खराब रूप से प्रवेश करते हैं, और गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड्स को एनारोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (तपेदिक, अस्पताल में संक्रमण) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवा माना जाता है। सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ). उनका व्यापक उपयोग गंभीर ओटो-, वेस्टिबुलो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी से बाधित है।

कहानी नैदानिक ​​आवेदनएमिनोग्लाइकोसाइड्स का इतिहास लगभग 60 वर्ष पुराना है। 1940 के दशक की शुरुआत में, अमेरिकी माइक्रोबायोलॉजिस्ट और भविष्य के नोबेल पुरस्कार विजेता सेलमैन वैक्समैन, बेंज़िलपेनिसिलिन की खोज से प्रेरित होकर, जो पाइोजेनिक माइक्रोफ्लोरा को दबाते हैं, तपेदिक के खिलाफ प्रभावी एंटीबायोटिक बनाने के लिए निकले। ऐसा करने के लिए, उन्होंने बड़ी संख्या में मिट्टी के कवक के रोगाणुरोधी प्रभावों का अध्ययन किया। 1943 में संस्कृति द्रव्य से स्ट्रेप्टोमाइसेस ग्रिअससस्ट्रेप्टोमाइसिन को पृथक किया गया, जिसका तपेदिक बैक्टीरिया और कई एनारोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है। 1946 से स्ट्रेप्टोमाइसिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जा रहा है क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिस.

1949 में, ज़ेड वैक्समैन और उनके कर्मचारियों ने एक संस्कृति से नियोमाइसिन प्राप्त किया स्ट्रेप्टोमाइसेस फ्रैडी. 1957 में, जापानी राष्ट्रीय स्वास्थ्य केंद्र के वैज्ञानिकों ने कैनामाइसिन को अलग किया स्ट्रेप्टोमाइसेस कैनामाइसेटिकस.

जेंटामाइसिन (1963 में वर्णित) और नेटिलमिसिन एक्टिनोमाइसेट्स द्वारा निर्मित होते हैं माइक्रोस्पोरा.

टोब्रामाइसिन और एमिकासिन को 1970 के दशक की शुरुआत से जाना जाता है। टोब्रामाइसिन उत्पादित एमिनोग्लाइकोसाइड नेब्रामाइसिन का हिस्सा है स्ट्रेप्टोमाइसेस टेनेब्रारियस. एमिकासिन कैनामाइसिन का एक अर्ध-सिंथेटिक एसाइलेटेड व्युत्पन्न है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समान रोगाणुरोधी गतिविधि वाले कम विषैले बीटा-लैक्टम और फ्लोरोक्विनोलोन के उद्भव के कारण नए एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की खोज को निलंबित कर दिया गया था।

अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की 3 पीढ़ियाँ हैं:

I पीढ़ी - स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन, नियोमाइसिन (केवल इसी उद्देश्य के लिए उपयोग किया जाता है)। स्थानीय कार्रवाई);

द्वितीय पीढ़ी - जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, एमिकासिन;

तीसरी पीढ़ी - नेटिलमिसिन (इसमें ओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिसिटी कम है)।

स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस को दबाते हैं, स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग और टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट ब्रुसेला के खिलाफ सक्रिय है। नियोमाइसिन के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, एंटरोकोकस, प्रोटियस और एंटरोबैक्टर प्रजातियां हैं। दूसरी-तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, सेरासिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटियस प्रजाति, एंटरोबैक्टर और एसिनेटोबैक्टर के लिए जहरीले होते हैं। सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स 90% स्टैफिलोकोकस ऑरियस उपभेदों को रोकते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड्स का प्रतिरोध एनारोबिक बैक्टीरिया, हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोक्की और न्यूमोकोक्की की विशेषता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का जीवाणुनाशक प्रभाव असामान्य प्रोटीन के निर्माण और सूक्ष्मजीवों के लिपोप्रोटीन साइटोप्लाज्मिक झिल्ली पर डिटर्जेंट प्रभाव के कारण होता है।

β-लैक्टम समूह के एंटीबायोटिक्स, कोशिका दीवार संश्लेषण को रोकते हुए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के रोगाणुरोधी प्रभाव को प्रबल करते हैं। इसके विपरीत, क्लोरैम्फेनिकॉल, साइटोप्लाज्मिक झिल्ली में परिवहन प्रणालियों को अवरुद्ध करके, उनके प्रभाव को कमजोर कर देता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति सूक्ष्मजीवों के अर्जित प्रतिरोध के तंत्र इस प्रकार हैं:

एंटीबायोटिक्स को निष्क्रिय करने वाले एंजाइमों को संश्लेषित किया जाता है;

ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति में पोरिन चैनलों की पारगम्यता कम हो जाती है;

राइबोसोम से अमीनोग्लाइकोसाइड्स का बंधन बाधित हो जाता है;

जीवाणु कोशिका से अमीनोग्लाइकोसाइड्स की रिहाई तेज हो जाती है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन विभिन्न एंजाइमों के प्रभाव में गतिविधि खो देते हैं, इसलिए सूक्ष्मजीवों के स्ट्रेप्टोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेद जेंटामाइसिन पर प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कनामाइसिन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, एमिकासिन और नेटिलमिसिन को पॉलीफंक्शनल एंजाइमों द्वारा निष्क्रिय कर दिया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप उनके बीच क्रॉस-प्रतिरोध होता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की 1% खुराक आंत से अवशोषित होती है, बाकी मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है। पेप्टिक अल्सर और गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस में जेंटामाइसिन का अवशोषण बढ़ जाता है। जब गुर्दे की विफलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ लंबे समय तक मौखिक रूप से लिया जाता है, शरीर के गुहाओं में डाला जाता है, या बड़ी जली हुई सतहों और घावों पर लगाया जाता है, तो अमीनोग्लाइकोसाइड्स रक्त में विषाक्त सांद्रता पैदा कर सकते हैं। जब मांसपेशियों में इंजेक्ट किया जाता है, तो उनकी उच्च जैवउपलब्धता होती है, जिससे 60 - 90 मिनट के बाद रक्त में अधिकतम स्तर बन जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स बाह्य कोशिकीय द्रव में वितरित होते हैं, रक्त एल्ब्यूमिन के साथ कुछ हद तक (10%) बंधते हैं, कोशिकाओं, मस्तिष्कमेरु द्रव, नेत्र मीडिया, श्वसन म्यूकोसा में खराब रूप से प्रवेश करते हैं, धीरे-धीरे फुफ्फुस और श्लेष द्रव में प्रवेश करते हैं, वृक्क प्रांतस्था, एंडोलिम्फ और में जमा होते हैं। भीतरी कान का पेरीलिम्फ. मेनिनजाइटिस और नवजात शिशुओं में, मस्तिष्क में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का स्तर रक्त में सामग्री के 25% (सामान्य रूप से 10%) तक पहुंच जाता है। पित्त में उनकी सांद्रता रक्त में सांद्रता का 30% है। यह लीवर की पित्त नलिका में एंटीबायोटिक दवाओं के सक्रिय स्राव के कारण होता है।

महिलाओं द्वारा एमिनोग्लाइकोसाइड्स लेना देर की तारीखेंगर्भावस्था के दौरान भ्रूण के रक्त में दवा का तीव्र प्रवाह होता है, जिससे बच्चे में सेंसरिनुरल श्रवण हानि हो सकती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स स्तन के दूध में चले जाते हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स गुर्दे के ग्लोमेरुली में निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, जिससे मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा होती है (हाइपरऑस्मोटिक मूत्र के साथ, रोगाणुरोधी गतिविधि खो जाती है)।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स रोग संबंधी स्थितियों के तहत बदलते हैं। गुर्दे की विफलता के मामले में, आधा जीवन 20-40 गुना बढ़ जाता है। इसके विपरीत, फाइब्रोसिस के साथ मूत्राशयउन्मूलन में तेजी लाई गई है। हेमोडायलिसिस द्वारा अमीनोग्लाइकोसाइड्स को शरीर से आसानी से हटा दिया जाता है।

वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स को शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की गणना की गई खुराक में दिन में एक बार देने की सिफारिश की जाती है। चिकित्सीय प्रभावशीलता को प्रभावित किए बिना, दिन में एक बार दवाएं निर्धारित करने से नेफ्रोटॉक्सिसिटी को काफी कम किया जा सकता है। मेनिनजाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, यह निर्धारित है अधिकतम खुराक, मूत्र पथ के रोगों के लिए - औसत या न्यूनतम। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक कम करें और उनके प्रशासन के बीच अंतराल को लंबा करें।

प्रशासन के मुख्य मार्ग: इंट्रामस्क्युलर रूप से, यदि रोगी को गंभीर हेमोडायनामिक विकार नहीं है; अंतःशिरा में धीरे-धीरे या टपकाना; स्थानीय रूप से (मलहम और लिनिमेंट के रूप में); अंतःश्वासनलीय टपकाना और मौखिक रूप से।

दवाएँ कोशिकाओं के अंदर प्रवेश नहीं कर पातीं। वे आसानी से नाल से गुजरते हैं और आंतरिक कान और वृक्क प्रांतस्था के ऊतकों में प्रवेश करते हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स बायोट्रांसफॉर्मेशन से नहीं गुजरते हैं। वे गुर्दे द्वारा लगभग पूरी तरह से अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। क्षारीय वातावरण में प्रभावी.

मुख्य नुकसानइस समूह में काफी उच्च विषाक्तता है, उनका न्यूरोटॉक्सिक, मुख्य रूप से ओटोटॉक्सिक, प्रभाव विशेष रूप से स्पष्ट होता है, जो श्रवण तंत्रिका के न्यूरिटिस के विकास के साथ-साथ असंतुलन में भी प्रकट होता है। गंभीर श्रवण और संतुलन संबंधी विकार अक्सर पूर्ण विकलांगता का कारण बनते हैं, और छोटे बच्चे, अपनी सुनने की शक्ति खो देने के कारण, अक्सर बोलना भूल जाते हैं और मूक-बधिर बन जाते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स का नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव भी हो सकता है। इस मामले में, वृक्क नलिकाओं के उपकला में परिगलन विकसित होता है, जिससे रोगी की मृत्यु हो जाती है।

जब इन एंटीबायोटिक्स को मौखिक रूप से लिया जाता है तो डिस्पेप्टिक विकार आम होते हैं। तीव्रगाहिता संबंधी सदमामुख्य रूप से स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट का कारण बनता है, जो इस संबंध में पेनिसिलिन की तैयारी के बाद दूसरे स्थान पर है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स सुनने, संतुलन (10-25% रोगियों में), गुर्दे की कार्यप्रणाली को ख़राब कर सकते हैं और न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड थेरेपी की शुरुआत में, टिनिटस प्रकट होता है और बोले गए भाषण की आवृत्तियों के बाहर उच्च-आवृत्ति ध्वनियों की धारणा खराब हो जाती है क्योंकि घाव कोक्लीअ के बेसल मोड़ से आगे बढ़ता है, जहां उच्च-आवृत्ति ध्वनियों को शीर्ष भाग तक माना जाता है, जो कम आवृत्ति वाली ध्वनियों पर प्रतिक्रिया करता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स कोक्लीअ के सुसंवहनी आधार में काफी हद तक जमा हो जाते हैं। गंभीर मामलों में, वाक् बोधगम्यता ख़राब हो जाती है, विशेषकर उच्च आवृत्ति वाली फुसफुसा कर बोली जाने वाली वाणी।

वेस्टिबुलर विकार से पहले 1-2 दिनों तक सिरदर्द रहता है। तीव्र अवस्था में, मतली, उल्टी, चक्कर आना, निस्टागमस और आसन संबंधी अस्थिरता होती है। 1 - 2 सप्ताह के बाद. तीव्र अवस्थाक्रोनिक लेबिरिंथाइटिस (अस्थिर चाल, काम करने में कठिनाई) में बदल जाता है। अगले 2 महीने बाद. मुआवज़े का दौर शुरू होता है. क्षतिग्रस्त वेस्टिबुलर विश्लेषक का कार्य दृष्टि और गहरी प्रोप्रियोसेप्टिव संवेदनशीलता द्वारा ले लिया जाता है। गति संबंधी विकार तभी होते हैं जब आंखें बंद होती हैं।

परिणामस्वरूप, एमिनोग्लाइकोसाइड्स श्रवण तंत्रिका के अध: पतन, कोक्लीअ के सर्पिल (कोर्टी) अंग और अर्धवृत्ताकार नहरों के एम्पुला में बाल कोशिकाओं की मृत्यु का कारण बनते हैं। बाद के चरणों में श्रवण और वेस्टिबुलर विकार अपरिवर्तनीय हैं, क्योंकि आंतरिक कान की संवेदनशील कोशिकाएं पुनर्जीवित नहीं होती हैं।

आंतरिक कान पर एमिनोग्लाइकोसाइड्स के विषाक्त प्रभाव वृद्ध लोगों में अधिक स्पष्ट होते हैं और मूत्रवर्धक - एथैक्रिनिक एसिड और फ़्यूरोसेमाइड द्वारा प्रबल होते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन अक्सर वेस्टिबुलर विकारों का कारण बनते हैं, नियोमाइसिन, कैनामाइसिन और एमिकासिन मुख्य रूप से सुनने की क्षमता को खराब करते हैं (25% रोगियों में)। टोब्रामाइसिन श्रवण और वेस्टिबुलर विश्लेषक को समान रूप से नुकसान पहुंचाता है। नेटिल्मिसिन कम खतरनाक है, जिससे केवल 10% रोगियों में ओटोटॉक्सिक जटिलताएँ पैदा होती हैं।

8-26% रोगियों में, अमीनोग्लाइकोसाइड्स उपचार के कुछ दिनों के बाद हल्के गुर्दे की शिथिलता का कारण बनते हैं। जैसे ही एंटीबायोटिक्स वृक्क प्रांतस्था में जमा होते हैं, निस्पंदन और पुनर्अवशोषण बिगड़ जाता है, प्रोटीनुरिया होता है, और मूत्र में ब्रश बॉर्डर एंजाइम दिखाई देते हैं। शायद ही कभी, समीपस्थ वृक्क नलिकाओं का तीव्र परिगलन विकसित होता है। गुर्दे की क्षति को ठीक किया जा सकता है, क्योंकि नेफ्रॉन पुनर्जनन में सक्षम होते हैं।

दिन में एक बार रुक-रुक कर एंटीबायोटिक्स देना कम खतरनाक है। नियोमाइसिन में उच्च नेफ्रोटॉक्सिसिटी होती है (विशेष रूप से शीर्ष पर उपयोग किया जाता है); टोब्रामाइसिन, जेंटामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन गुर्दे पर रोगजनक प्रभाव के अवरोही क्रम में आते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड्स की नेफ्रोटॉक्सिसिटी एम्फोटेरिसिन बी, वैनकोमाइसिन, साइक्लोस्पोरिन, सिस्प्लैटिन और शक्तिशाली मूत्रवर्धक द्वारा बढ़ाई जाती है, और कैल्शियम आयनों द्वारा कमजोर की जाती है। गुर्दे की क्षति की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उत्सर्जन कम हो जाता है, जो उनकी ओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिसिटी को प्रबल करता है।

एनेस्थेसिया के दौरान एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वाले, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से, जो स्वतंत्र रूप से न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बनते हैं, श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात को लम्बा खींच सकते हैं। इस संबंध में सबसे खतरनाक फुफ्फुस और पेरिटोनियल गुहाओं में एंटीबायोटिक दवाओं के इंजेक्शन हैं, हालांकि नसों और मांसपेशियों में प्रशासित होने पर जटिलताएं भी विकसित होती हैं। गंभीर न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी नियोमाइसिन के कारण होती है; केनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन कम विषैले होते हैं। मायस्थेनिया ग्रेविस और पार्किंसनिज़्म के मरीज़ों को ख़तरा होता है।

न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स प्रीसिनेप्टिक झिल्ली के माध्यम से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई पर कैल्शियम आयनों के उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करते हैं और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को कम करते हैं। कैल्शियम क्लोराइड और एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों को विरोधी के रूप में शिरा में डाला जाता है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन ऑप्टिक तंत्रिका और संकीर्ण दृश्य क्षेत्रों को नुकसान पहुंचा सकता है, साथ ही पेरेस्टेसिया और परिधीय न्यूरिटिस का कारण बन सकता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स में कम एलर्जी होती है; केवल शायद ही कभी बुखार, इओसिनोफिलिया होता है। त्वचा के लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टामाटाइटिस, एनाफिलेक्टिक शॉक विकसित होता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को अतिसंवेदनशीलता, बोटुलिज़्म, मायस्थेनिया ग्रेविस, पार्किंसंस रोग, दवा-प्रेरित पार्किंसनिज़्म, श्रवण और संतुलन विकार और गंभीर गुर्दे की बीमारी के मामलों में contraindicated है। गर्भावस्था के दौरान इनके उपयोग की अनुमति केवल स्वास्थ्य कारणों से ही है। उपचार की अवधि के लिए स्तनपान बंद कर दें।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्सपास होना विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएँ, खुराक में सुविधाजनक हैं - यह तीन खुराक लेने के लिए पर्याप्त है और इसके कुछ दुष्प्रभाव हैं।

इन एंटीबायोटिक्स को लोकप्रिय रूप से कहा जाता है मैक्रोलाइड्स, 40 वर्षों से ज्ञात हैं (उनका सबसे पुराना प्रतिनिधि एरिथ्रोमाइसिन है, जो आज भी लोकप्रिय है), लेकिन उनकी रासायनिक संरचना को बदलने के बाद ही ऐसी दवा बनाना संभव हो सका जो रोगग्रस्त ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करती है।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक - एक नई पीढ़ी की दवा

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स शामिल हैं इरिथ्रोमाइसिनऔर विशेष रूप से इसके व्युत्पन्न क्लैरिथ्रोमाइसिन. हालाँकि, असली हिट एंटीबायोटिक थी, जिसका सक्रिय पदार्थ है azithromycin(व्यापार नाम "सुमामेड" के तहत बेहतर जाना जाता है)।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग श्वसन पथ की सूजन के लिए किया जाता है, विशेष रूप से गले, टॉन्सिल, परानासल साइनस, ब्रांकाई, फेफड़ों की सूजन के लिए, यदि वे स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होते हैं, और तथाकथित एटिपिकल संक्रमण के लिए, यानी असामान्य बैक्टीरिया के कारण होते हैं श्वसन पथ के लिए, जैसे क्लैमाइडिया या माइकोप्लाज्मा।

मैक्रोलाइड्स सबसे कम विषैले होते हैं और सबसे सुरक्षित एंटीबायोटिक्स.

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स के लाभों की एक लंबी सूची

सबसे पहले, मैक्रोलाइड्स का उपयोग करना बहुत सुविधाजनक है. रोगी दिन में एक बार और केवल 3 दिनों के लिए एंटीबायोटिक लेता है। तीन खुराक के बाद, पर्याप्त सक्रिय पदार्थ, लेकिन उपचार आमतौर पर अगले चार दिनों तक जारी रहता है।

सक्रिय पदार्थ मुख्य रूप से संक्रमित ऊतकों में जमा होता है (वहां रक्त सीरम की तुलना में इसकी मात्रा बहुत अधिक होती है) और इसका आधा जीवन लंबा होता है। प्रभावित ऊतकों में जमा हुई दवा न केवल वहां पहले से मौजूद बैक्टीरिया पर हमला करती है, बल्कि उन बैक्टीरिया को भी फंसा देती है जो वहां पहुंचने की कोशिश कर रहे हैं।

अन्य ऊतकों में एंटीबायोटिक की एक छोटी सांद्रता की उपस्थिति में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, अर्थात यह बैक्टीरिया के प्रसार को दबा देता है। यदि उपचार बाधित नहीं होता है, तो दवा सभी रोगजनक बैक्टीरिया को नष्ट कर देगी।

मैक्रोलाइड्स के सक्रिय पदार्थ की संरचना और चिकित्सा की छोटी अवधि से रक्षा हो सकती है एंटीबायोटिक प्रतिरोध. कई लोग बेहतर महसूस होते ही इलाज बंद कर देते हैं। हालाँकि, ऐसी स्थिति में जीवित बैक्टीरिया एंटीबायोटिक के प्रति प्रतिरोधी हो जाते हैं। अगले संक्रमण के लिए इस समूह की किसी अन्य दवा का उपयोग करना आवश्यक है। मैक्रोलाइड्स के मामले में, इस तरह के खतरे को बाहर रखा गया है - दवा लेने से पहले बैक्टीरिया मर जाते हैं।

मैक्रोलाइड्स कैसे लें

इस समूह की दवाएँ भोजन से एक घंटा पहले या भोजन के दो घंटे बाद ली जाती हैं। जब हम पिछली खुराक भूल गए हों तो हमें दोहरी खुराक नहीं लेनी चाहिए। बस दवा का प्रयोग 3 नहीं बल्कि 4 दिन करें।

दुर्भाग्य से, मैक्रोलाइड्स में समान गुण होते हैं और मायकोसेस के विकास में योगदान करें. इसलिए, आपको प्रोबायोटिक्स लेने की ज़रूरत है, जो बैक्टीरिया वनस्पतियों को बहाल करने में मदद करते हैं। महिलाओं में, मौखिक गोलियों या इंजेक्शन योग्य गोलियों के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश की जाती है।

प्रोबायोटिक्स जीवित सूक्ष्मजीव हैं जिनका स्वास्थ्य पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है। प्रोबायोटिक की एक प्रभावी खुराक में कम से कम एक अरब लैक्टिक एसिड बैक्टीरिया कोशिकाएं होनी चाहिए। इसे हासिल करने के लिए आपको हर दिन लगभग एक लीटर केफिर पीने की ज़रूरत है, जो आसान नहीं है। इसलिए, उपचार के दौरान आपको कैप्सूल में प्रोबायोटिक्स का उपयोग करने की आवश्यकता है।

गंभीर निमोनिया के लिए, मैक्रोलाइड्स का भी उपयोग किया जाता है, जिनमें से दवाओं की सूची मानक उपचार प्रोटोकॉल में इंगित की गई है। हालाँकि, उनमें अन्य दवाओं के साथ संयोजन की आवश्यकता के बारे में जानकारी होती है। अक्सर इनका उपयोग सेफलोस्पोरिन के साथ किया जाता है। यह संयोजन आपको दोनों दवाओं की विषाक्तता को बढ़ाए बिना उनकी प्रभावशीलता को पारस्परिक रूप से बढ़ाने की अनुमति देता है।

मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण

दवाओं के इस समूह का सबसे सक्षम और सुविधाजनक वर्गीकरण रासायनिक है। यह "मैक्रोलाइड्स" नाम से संरचना और उत्पत्ति में अंतर को दर्शाता है। दवाओं की सूची नीचे दी जाएगी, और पदार्थों को स्वयं में विभाजित किया गया है:

1. 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स:

• प्राकृतिक उत्पत्ति - एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन;
• सेमीसिंथेटिक - क्लैरिथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन और फ्लुरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन।

2. एज़ालाइड (15-सदस्यीय) मैक्रोलाइड्स: एज़िथ्रोमाइसिन।

3. 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स:

• प्राकृतिक उत्पत्ति - मिडेकैमाइसिन, स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन;
• सेमीसिंथेटिक - मिडेकैमाइसिन एसीटेट।

यह वर्गीकरण केवल वर्ग की दवाओं की संरचनात्मक विशेषताओं को दर्शाता है। व्यापार नामों की एक सूची नीचे प्रस्तुत की गई है।

दवाओं की सूची

मैक्रोलाइड्स ऐसी दवाएं हैं जिनकी सूची बहुत विस्तृत है। कुल मिलाकर, 2015 तक, इस वर्ग के 12 औषधीय पदार्थ हैं। और डेटा युक्त दवाओं की संख्या सक्रिय सामग्री, काफी ज्यादा। उनमें से कई फार्मेसियों में पाए जा सकते हैं और कई बीमारियों के इलाज के लिए लिए जा सकते हैं। इसके अलावा, कुछ दवाएं सीआईएस में उपलब्ध नहीं हैं, क्योंकि वे फार्माकोपिया में पंजीकृत नहीं हैं। मैक्रोलाइड्स युक्त दवाओं के व्यापार नामों के उदाहरण इस प्रकार हैं:

• एरिथ्रोमाइसिन अक्सर समान नाम वाली तैयारियों में उपलब्ध होता है, और इसमें शामिल भी होता है जटिल औषधियाँ"ज़िनेरिट" और "आइसोट्रेक्सिन"।
• ओलियंडोमाइसिन - औषधीय पदार्थदवा "ओलेटेट्रिन"।
• क्लैरिथ्रोमाइसिन: "क्लैबैक्स" और "क्लैरिकर", "क्लेरिमेड" और "क्लैसिड", "क्लेरॉन" और "लेकोक्लर", "पाइलोबैक्ट" और "फ्रोमिलिड", "इकोसिट्रिन" और "एरासिड", "जिम्बाक्टर" और "अरविट्सिन", "किस्पर" और "क्लार्बैक्ट", "क्लैरिथ्रोसिन" और "क्लारिट्सिन", "क्लासिन" और "कोटर", "क्लेरिमेड" और "रोमिकलर", "सीडॉन" और "एसआर-क्लारेन"।
• रॉक्सिथ्रोमाइसिन अक्सर जेनेरिक के रूप में पाया जाता है व्यापरिक नाम, और निम्नलिखित दवाओं का भी हिस्सा है: "ज़िट्रोसिन" और "रोमिक", "एलरॉक्स" और "रुलिट्सिन", "एस्पारोक्सी"।
• एज़िथ्रोमाइसिन: "एज़िवोक" और "एज़िड्रॉप", "एज़िमित्सिन" और "एज़िट्रल", "एज़िट्रोक्स" और "एज़िट्रस", "ज़ेटामैक्स" और "ज़ी-फैक्टर", "ज़िटनोब" और "ज़िट्रोलाइड", "ज़िथ्रासिन" और "सुमाक्लाइड" " ", "सुमामेड" और "सुमामॉक्स", "सुमाट्रोलाइड" और "ट्रेमैक्स-सनोवल", "हेमोमिट्सिन" और "इकोमेड", "सैफोट्सिड"।
• मिडकैमाइसिन दवा "मैक्रोपेन" के रूप में उपलब्ध है।
• स्पाइरामाइसिन का विपणन "रोवामाइसिन" और "स्पिरमाइसिन-वेरो" के रूप में किया जाता है।
• डिरिथ्रोमाइसिन, फ़्लुरिथ्रोमाइसिन, साथ ही टेलिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन सीआईएस में उपलब्ध नहीं हैं।

मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र

यह विशिष्ट औषधीय समूह- मैक्रोलाइड्स - रोगज़नक़ की अतिसंवेदनशील कोशिका पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव डालते हैं संक्रामक रोग. केवल उच्च सांद्रता में ही जीवाणुनाशक प्रभाव होना संभव है, हालाँकि यह केवल प्रयोगशाला अध्ययनों में ही सिद्ध हुआ है। मैक्रोलाइड्स की क्रिया का एकमात्र तंत्र माइक्रोबियल कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण का निषेध है। यह विषैले सूक्ष्मजीव की सभी महत्वपूर्ण प्रक्रियाओं को बाधित करता है, जिसके परिणामस्वरूप कुछ समय बाद वह मर जाता है।

प्रोटीन संश्लेषण निषेध का तंत्र 50S सबयूनिट में बैक्टीरिया राइबोसोम के जुड़ाव से जुड़ा है। वे डीएनए संश्लेषण के दौरान पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला के विस्तार के लिए जिम्मेदार हैं। इस प्रकार, जीवाणु के संरचनात्मक प्रोटीन और विषाणु कारकों का संश्लेषण बाधित हो जाता है। साथ ही, विशेष रूप से बैक्टीरियल राइबोसोम के लिए उच्च विशिष्टता मानव शरीर के लिए मैक्रोलाइड्स की सापेक्ष सुरक्षा निर्धारित करती है।

मैक्रोलाइड्स और अन्य वर्गों के एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना

मैक्रोलाइड्स गुणों में टेट्रासाइक्लिन के समान हैं, लेकिन अधिक सुरक्षित हैं। वे कंकाल के विकास में हस्तक्षेप नहीं करते हैं बचपन. टेट्रासाइक्लिन और फ्लोरोक्विनोलोन की तरह, मैक्रोलाइड्स (दवाओं की सूची ऊपर प्रस्तुत की गई है) कोशिका में प्रवेश करने और शरीर के तीन हिस्सों में चिकित्सीय सांद्रता बनाने में सक्षम हैं। यह माइकोप्लाज्मा निमोनिया, लेगियोनेलोसिस, कैम्पिलोबैक्टीरियोसिस के उपचार में महत्वपूर्ण है और साथ ही, मैक्रोलाइड्स फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में अधिक सुरक्षित हैं, हालांकि कम प्रभावी हैं।

सभी मैक्रोलाइड्स पेनिसिलिन की तुलना में अधिक जहरीले होते हैं, लेकिन एलर्जी विकसित होने की संभावना के मामले में सबसे सुरक्षित होते हैं। साथ ही, वे सुरक्षा का रिकॉर्ड रखते हैं, लेकिन एलर्जी पैदा करने का खतरा रखते हैं। इस प्रकार, रोगाणुरोधी गतिविधि का एक समान स्पेक्ट्रम होने पर, मैक्रोलाइड्स संक्रमण में अमीनोपेनिसिलिन की जगह ले सकते हैं श्वसन प्रणाली. इसके अतिरिक्त प्रयोगशाला अनुसंधानदिखाते हैं कि मैक्रोलाइड्स एक साथ लेने पर पेनिसिलिन की प्रभावशीलता को कम कर देते हैं, हालांकि आधुनिक उपचार प्रोटोकॉल उनके संयोजन की अनुमति देते हैं।

गर्भावस्था और बाल चिकित्सा के दौरान मैक्रोलाइड्स

मैक्रोलाइड्स हैं सुरक्षित औषधियाँसेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन के बराबर। यह उन्हें गर्भावस्था के दौरान और बच्चों के उपचार में उपयोग करने की अनुमति देता है। वे हड्डी और कार्टिलाजिनस कंकाल के विकास को बाधित नहीं करते हैं और उनमें टेराटोजेनिक गुण नहीं होते हैं। गर्भावस्था की तीसरी तिमाही में केवल एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग सीमित होना चाहिए। बाल चिकित्सा चिकित्सा में, पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मैक्रोलाइड्स, जिनकी सूची रोगों के उपचार के लिए मानक प्रोटोकॉल में इंगित की गई है, का उपयोग शरीर को विषाक्त क्षति के जोखिम के बिना किया जा सकता है।

कुछ मैक्रोलाइड्स का विवरण

मैक्रोलाइड्स (दवाएं, जिनकी सूची हमने ऊपर दी है) का व्यापक रूप से सीआईएस सहित नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है। उनके चार प्रतिनिधियों का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है: क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन। स्पाइरामाइसिन का प्रयोग बहुत कम किया जाता है। मैक्रोलाइड्स की प्रभावशीलता लगभग समान है, हालांकि इसे विभिन्न तरीकों से हासिल किया जाता है। विशेष रूप से, क्लैरिथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन प्राप्त करने के लिए नैदानिक ​​प्रभावइसे दिन में दो बार लेना चाहिए, जबकि एज़िथ्रोमाइसिन 24 घंटे तक प्रभावी है। संक्रामक रोगों के इलाज के लिए प्रति दिन एक खुराक पर्याप्त है।

एरिथ्रोमाइसिन सभी में सबसे कम समय तक काम करने वाला मैक्रोलाइड है। इसे दिन में 4-6 बार लेना चाहिए। इसलिए, इसका उपयोग अक्सर मुँहासे और त्वचा संक्रमण के इलाज के लिए सामयिक रूपों के रूप में किया जाता है। उल्लेखनीय है कि मैक्रोलाइड्स बच्चों के लिए सुरक्षित हैं, हालांकि वे दस्त का कारण बन सकते हैं।