बैक्टीरिया बहुत प्राचीन हैं, अधिकतर एककोशिकीय, गैर-परमाणु सूक्ष्मजीव जो मिट्टी, पानी, मनुष्यों और जानवरों में रहते हैं। "अच्छा" बिफिडो- और लैक्टोबैसिली, ये बैक्टीरिया मानव शरीर में रहते हैं मानव माइक्रोफ्लोरा का निर्माण करें.

इनके साथ अन्य सूक्ष्मजीव भी होते हैं, इन्हें सशर्त रूप से रोगजनक कहा जाता है। बीमारी और तनाव के साथ, प्रतिरक्षा प्रणाली विफल हो जाती है और ये बैक्टीरिया पूरी तरह से अमित्र हो जाते हैं। और निस्संदेह, रोग पैदा करने वाले विभिन्न रोगाणु शरीर में प्रवेश कर जाते हैं।

वैज्ञानिकों ने बैक्टीरिया को दो समूहों में विभाजित किया, ग्राम-पॉजिटिव (ग्राम+) और ग्राम-नेगेटिव (ग्राम-)। कोरिनेबैक्टीरिया, स्टेफिलोकोकी, लिस्टेरिया, स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी, क्लॉस्ट्रिडिया बैक्टीरिया के ग्राम-पॉजिटिव समूह से संबंधित हैं। इस समूह के प्रेरक एजेंट, एक नियम के रूप में, कान, आंख, ब्रांकाई, फेफड़े, नासोफरीनक्स आदि के रोगों का कारण होते हैं।

ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया आंतों पर नकारात्मक प्रभाव डालता हैऔर जननाशक प्रणाली। ऐसे रोगजनकों में ई. कोली, मोराक्सेला, साल्मोनेला, क्लेबसिएला, शिगेला आदि शामिल हैं।

इस जीवाणु पृथक्करण के आधार पर, कुछ रोगजनकों के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए एंटीबायोटिक चिकित्सा निर्धारित की जाती है। यदि रोग "मानक" है या जीवाणु संवर्धन का परिणाम है, तो डॉक्टर एक एंटीबायोटिक लिखते हैं जो किसी एक समूह से संबंधित रोगजनकों से निपटेगा। जब विश्लेषण करने का समय नहीं होता है और डॉक्टर को संदेह होता है कि यह रोगज़नक़ है, तो उपचार के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम वाली एंटीबायोटिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं। ये एंटीबायोटिक्स बड़ी संख्या में रोगजनकों के खिलाफ जीवाणुनाशक हैं।

ऐसे एंटीबायोटिक्स को समूहों में बांटा गया है। उनमें से एक फ़्लोरोक्विनोलोन का एक समूह है।

क्विनोलोन और फ़्लोरोक्विनोलोन

चिकित्सा पद्धति में क्विनोलोन वर्ग की दवाओं का उपयोग किया जाने लगा पिछली सदी के 60 के दशक की शुरुआत से. क्विनोलोन को गैर-फ़्लोरिनेटेड क्विनोलोन और फ़्लोरोक्विनोलोन में विभाजित किया गया है।

• गैर-फ़्लोरिनेटेड क्विनोलोन का मुख्य रूप से बैक्टीरिया के ग्राम-नकारात्मक समूह पर जीवाणुरोधी प्रभाव होता है।
• फ़्लोरोक्विनोलोन की क्रिया का स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक होता है। कई ग्राम-बैक्टीरिया को प्रभावित करने के अलावा, फ़्लोरोक्विनोलोन ग्राम-पॉज़िटिव बैक्टीरिया से भी सफलतापूर्वक लड़ते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स उच्च जीवाणुनाशक प्रभाव दिखाते हैं, इसके कारण, सामयिक दवाएं (बूंदें, मलहम) भी विकसित की गई हैं, जिनका उपयोग कान और आंखों के रोगों के उपचार में किया जाता है।

दवाओं की चार पीढ़ियाँ

• पहली पीढ़ी के क्विनोलोन कहलाते हैं गैर-फ्लोरीनयुक्त क्विनोलोन. इसमें ऑक्सोलिनिक, नेलिडिक्सिक और पिपेमिडिक एसिड होते हैं। उदाहरण के लिए, नेलिडिक्सिक एसिड के आधार पर, यूरोएंटीसेप्टिक तैयारी नेग्राम और नेविग्रामॉन का उत्पादन किया जाता है। ये एंटीबायोटिक्स साल्मोनेला, क्लेबसिएला, शिगेला के खिलाफ जीवाणुनाशक हैं, लेकिन एनारोबिक बैक्टीरिया और ग्राम + बैक्टीरिया से खराब रूप से निपटते हैं।
• फ़्लोरोक्विनोलोन दवाओं की दूसरी पीढ़ी में निम्नलिखित एंटीबायोटिक्स शामिल हैं : नॉरफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन, और सिप्रोफ्लोक्सासिन। क्विनोलोन अणुओं में फ्लोरीन परमाणुओं की शुरूआत के साथ, बाद वाले को फ्लोरोक्विनोलोन के रूप में जाना जाने लगा। दूसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन बड़ी संख्या में ग्राम-कोक्की और छड़ों (शिगेला, साल्मोनेला, गोनोकोकी, आदि) के साथ अच्छी तरह से लड़ते हैं। ग्राम-पॉजिटिव रॉड्स (लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, आदि), लेगियोनेला, स्टेफिलोकोकस, आदि के साथ, सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन तपेदिक का कारण बनने वाले माइकोबैक्टीरिया में वृद्धि को दबा देते हैं, लेकिन साथ ही न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और एनारोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में बहुत कम गतिविधि दिखाते हैं।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं के नाम

1. सिप्रोफ्लोक्सासिं(सिप्रोलेट, फ़्लॉक्सिमेट) ओटिटिस, साइनसाइटिस के उपचार के लिए निर्धारित है। जननांग प्रणाली के रोगों में - सिस्टिटिस, प्रोस्टेट, पायलोनेफ्राइटिस। जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के उपचार के लिए, उदाहरण के लिए, जीवाणु दस्त। स्त्री रोग में - एडनेक्सिटिस, एंडोमेट्रैटिस, सल्पिंगिटिस, पेल्विक फोड़ा। प्युलुलेंट गठिया, कोलेसिस्टिटिस, पेरिटोनिटिस, गोनोरिया, आदि के साथ। एक बूंद के रूप में, इसका उपयोग नेत्र रोगों जैसे केराकोन्जक्टिवाइटिस और केराटाइटिस, ब्लेफेराइटिस, आदि के लिए किया जाता है।
2. पेफ़्लॉक्सासिन(पर्टी, अबैक्टल, युनिकपेफ़) मूत्र प्रणाली के संक्रमण के उपचार के लिए निर्धारित है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के गंभीर रूपों के उपचार के लिए प्रासंगिक है, उदाहरण के लिए, साल्मोनेलोसिस। बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस और गोनोरिया में प्रभावी। इसका उपयोग उन रोगियों के उपचार में किया जाता है जिनकी प्रतिरक्षा स्थिति ख़राब होती है। इसका उपयोग नासॉफिरिन्क्स, गले, निचले श्वसन पथ आदि के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में बेहतर, यह संचार और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के बीच शारीरिक बाधा से गुजरता है।
3. ओफ़्लॉक्सासिन(यूनिफ्लोक्स, फ्लोक्सल, ज़ैनोट्सिन) साइनसाइटिस और ओटिटिस मीडिया का इलाज करता है। बीमारियों का कारण बनने वाले बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय रूप से व्यवहार करता है मूत्र पथ. गोनोरिया, क्लैमाइडिया, मेनिनजाइटिस के उपचार में लागू। एंटीबायोटिक या मलहम के एक बूंद के रूप में स्थानीय उपचार के साथ, आंखों की बीमारियों का इलाज किया जाता है, जैसे कि जौ, कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आदि। दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं में, ओफ़्लॉक्सासिन सबसे प्रभावी ढंग से न्यूमोकोकी और क्लैमाइडिया से मुकाबला करता है।
4. लोमफ्लॉक्सासिन(लोमफ्लोक्स, लोमात्सिन)। स्ट्रेप्टोकोकस और एनारोबिक बैक्टीरिया के कुछ समूह दवा के प्रति प्रतिरोधी हैं, लेकिन यह एंटीबायोटिक बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है, यहां तक ​​कि सबसे छोटी सांद्रता में भी। इसका उपयोग जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में तपेदिक के रोगियों के उपचार के लिए किया जाता है। यह जननांग प्रणाली के रोगों के उपचार, नेत्र विज्ञान आदि में रोगों के उपचार में स्थानीय उपयोग के लिए निर्धारित है। न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा और क्लैमाइडिया के खिलाफ लड़ाई में इसकी बहुत कम गतिविधि है।
5. नॉरफ्लोक्सासिन(नॉरबैक्टिन, नॉर्मैक्स, नॉरफ्लोहेक्सल) का उपयोग नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान, स्त्री रोग आदि में रोगों के उपचार में किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन

तीसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन को भी कहा जाता है श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन. इन एंटीबायोटिक्स का प्रभाव पिछली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन के समान ही व्यापक है, और न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और श्वसन संक्रमण के अन्य रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में भी उनसे आगे निकल जाते हैं। इसके कारण, फ़्लोरोक्विनोलोन दवाओं की तीसरी पीढ़ी का उपयोग अक्सर श्वसन प्रणाली के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं के नाम

1. लिवोफ़्लॉक्सासिन(फ़्लोरासिड, लेवोस्टार, लेवोलेट आर) अपनी दूसरी पीढ़ी के पूर्ववर्ती ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में बैक्टीरिया के खिलाफ 2 गुना अधिक मजबूत है। इसका उपयोग निचले श्वसन तंत्र और ईएनटी अंगों (ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस) के संक्रमण के उपचार में किया जाता है। यह तीव्र पाइलोनफ्राइटिस के उपचार में, जननांग पथ के रोगों, क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस, यौन संचारित रोगों के लिए निर्धारित है। बूंदों के रूप में इस एंटीबायोटिक का उपयोग नेत्र विज्ञान में आंखों के संक्रमण के लिए किया जाता है। दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में बेहतर सहनशील।
2. स्पार्फ्लोक्सासिन(स्पार्फ्लो, स्पार्बैक्ट) गतिविधि के स्पेक्ट्रम की चौड़ाई के संदर्भ में, यह एंटीबायोटिक लेवोफ़्लॉक्सासिन के सबसे करीब है। माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में इसकी उच्च दक्षता है। कार्रवाई की अवधि अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में अधिक लंबी है। परानासल साइनस, मध्य कान में बैक्टीरिया से लड़ने के लिए उपयोग किया जाता है। गुर्दे, प्रजनन प्रणाली, त्वचा और कोमल ऊतकों के जीवाणु घावों, जठरांत्र संबंधी मार्ग, हड्डियों, जोड़ों आदि के संक्रमण के रोगों के उपचार में।

चौथी पीढ़ी

चौथी पीढ़ी की फ़्लोरोक्विनोलोन दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं सबसे प्रसिद्ध दवाएं:मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन।

चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाएं

1. जेमीफ्लोक्सासिन (फ़ैक्टिव) का उपयोग निमोनिया के उपचार में किया जाता है, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, आदि।
2. गैटिफ़्लोक्सासिन (ज़िमर, गैटिस्पैन, ज़ारक्विन)। मौखिक रूप से लेने पर इस एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता बहुत अधिक है, लगभग 96%। फेफड़े के ऊतकों, मध्य कान, ब्रोन्कियल अस्तर, वीर्य, ​​परानासल साइनस के श्लेष्म झिल्ली और अंडाशय में काफी बड़ी सांद्रता दर्ज की जाती है। यह ईएनटी अंगों के रोगों, यौन संचारित रोगों, त्वचा और जोड़ों के रोगों के उपचार के लिए निर्धारित है। इस दवा का उपयोग ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, सिस्टिक फाइब्रोसिस, बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और एंटीबायोटिक-संवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।
3. मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स, विगैमॉक्स)। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि यह एंटीबायोटिक न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एनारोबेस के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में अन्य फ्लोरोक्विनोलोन से बेहतर है। यह डॉक्टरों द्वारा ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, साइनसाइटिस, त्वचा के संक्रामक घावों, कोमल ऊतकों के लिए निर्धारित किया जाता है। पैल्विक अंगों की सूजन का इलाज करता है। तरल के रूप में, इसका उपयोग नेत्र विज्ञान में जौ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस और कॉर्नियल अल्सर के स्थानीय उपचार के लिए किया जाता है। पिछली पीढ़ियों की तुलना में इस नवीनतम पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन की श्रेष्ठता इसके फार्माकोकाइनेटिक गुणों से भी निर्धारित होती है:
   1. विभिन्न अंगों और ऊतकों में उच्च जीवाणुनाशक सांद्रता इसकी अच्छी पारगम्यता द्वारा सुनिश्चित की जाती है।
   2. शरीर में लंबे समय तक प्रसारित होने के कारण एंटीबायोटिक का उपयोग दिन में एक बार तक किया जा सकता है।
   3. इस फ़्लोरोक्विनोलोन का अवशोषण भोजन सेवन से प्रभावित नहीं होता है।
   4. मौखिक प्रशासन के बाद दवा की पूर्ण जैव उपलब्धता 85% से 93% तक होती है।

कई फ़्लोरोक्विनोलोन दवाएं, अर्थात् मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन, को सूची में शामिल किया गया था। जीवन रक्षक एवं आवश्यक औषधियाँ, रूसी संघ की सरकार द्वारा अनुमोदित।

फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स रासायनिक संश्लेषण द्वारा प्राप्त जीवाणुरोधी एजेंट हैं, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों की गतिविधि को दबाने में सक्षम हैं। इन्हें पिछली शताब्दी के मध्य में खोजा गया था और तब से वे कई खतरनाक बीमारियों से सफलतापूर्वक मुकाबला कर रहे हैं।

एक आधुनिक व्यक्ति लगातार तनाव, कई प्रतिकूल पर्यावरणीय कारकों के संपर्क में रहता है, जिसके कारण उसकी प्रतिरक्षा प्रणाली विफल हो जाती है या कमजोर हो जाती है। बदले में, रोगजनक बैक्टीरिया लगातार विकसित होते हैं, उत्परिवर्तित होते हैं, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरक्षा प्राप्त करते हैं, जिनका उपयोग कई दशकों पहले सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के लिए सफलतापूर्वक किया गया था। परिणामस्वरूप, खतरनाक बीमारियाँ कमजोर प्रतिरक्षा प्रणाली वाले व्यक्ति को जल्दी प्रभावित करती हैं, और पुरानी पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं से उपचार उचित परिणाम नहीं लाता है।

बैक्टीरिया एककोशिकीय सूक्ष्मजीव हैं जिनमें केन्द्रक की कमी होती है। इसमें लाभकारी बैक्टीरिया होते हैं जो मानव माइक्रोफ्लोरा के निर्माण के लिए आवश्यक होते हैं। इनमें बिफीडोबैक्टीरिया, लैक्टोबैसिली शामिल हैं। साथ ही, सशर्त रूप से रोगजनक सूक्ष्मजीव भी होते हैं, जो सहवर्ती परिस्थितियों में शरीर के प्रति आक्रामक हो जाते हैं।

वैज्ञानिक जीवाणुओं को 2 मुख्य समूहों में विभाजित करते हैं:

• ग्राम पॉजिटिव।

इनमें स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, कोरिनेबैक्टीरिया, लिस्टेरिया शामिल हैं। वे नासोफरीनक्स, आंख, कान, फेफड़े, ब्रांकाई के रोगों के विकास का कारण बनते हैं।

• ग्राम नकारात्मक.

ये हैं एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, शिगेला, मोराक्सेला, क्लेबसिएला। इनका जननांग प्रणाली और आंतों पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है।

जीवाणु श्रृंखला के इस विभेदन के आधार पर, डॉक्टर चिकित्सा का चयन करता है। यदि, जीवाणु संवर्धन के परिणामस्वरूप, रोग के प्रेरक एजेंट का पता लगाया जाता है, तो एक एंटीबायोटिक निर्धारित किया जाता है जो इस समूह के जीवाणु से मुकाबला करता है। यदि प्रेरक एजेंट की पहचान नहीं की जा सकती है या कल्चर परीक्षण करना असंभव है, तो व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं, जो अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया पर हानिकारक प्रभाव डालती हैं।

ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स में क्विनोलोन का एक समूह शामिल है, जिसमें फ्लोरोक्विनोलोन शामिल हैं, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया को नष्ट करते हैं, और गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन, जो मुख्य रूप से ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया को नष्ट करते हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन का व्यवस्थितकरण रासायनिक संरचना और जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में अंतर पर आधारित है। एंटीबायोटिक्स फ़्लोरोक्विनोलोन को उनके विकास के समय के अनुसार 4 पीढ़ियों में विभाजित किया गया है।

इसमें नेलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक, पिपेमिडिक एसिड शामिल हैं। नेलिडिक्सिक एसिड के आधार पर, यूरोएंटीसेप्टिक्स का उत्पादन किया जाता है जो क्लेबसिएला, साल्मोनेला, शिगेला पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और एनारोबेस का सामना नहीं कर सकते।

पहली पीढ़ी में ग्रैमुरिन, नेग्राम, नेविग्रामॉन, पॉलिन दवाएं शामिल हैं, जिनमें से मुख्य सक्रिय घटक नेलिडिक्सिक एसिड है। यह, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड की तरह, जननांग प्रणाली और आंतों (एंटरोकोलाइटिस, पेचिश) की सीधी बीमारियों से अच्छी तरह से मुकाबला करता है। एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है, लेकिन ऊतकों में खराब तरीके से प्रवेश करता है, बायोपरगम्यता कम कर देता है, इसके कई दुष्प्रभाव होते हैं, जिससे जटिल चिकित्सा के रूप में गैर-फ्लोरीनयुक्त क्विनोलोन का उपयोग करना असंभव हो जाता है।

द्वितीय जनरेशन।

हालाँकि एंटीबायोटिक दवाओं की पहली पीढ़ी में बड़ी संख्या में कमियाँ थीं, फिर भी इसे आशाजनक माना गया और इस क्षेत्र में विकास जारी रहा। 20 वर्षों के बाद, दवाओं की अगली पीढ़ी विकसित की गई है। उन्हें क्विनोलिन अणु में फ्लोरीन परमाणुओं को पेश करके संश्लेषित किया गया था। इन दवाओं की प्रभावशीलता सीधे पेश किए गए फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या और क्विनोलिन परमाणुओं की विभिन्न स्थितियों में उनके स्थानीयकरण पर निर्भर करती है।

फ्लोरोक्विनोलोन की इस पीढ़ी में पेफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन शामिल हैं। वे बड़ी संख्या में ग्राम-नकारात्मक कोक्सी और छड़ों को नष्ट करते हैं, ग्राम-पॉजिटिव छड़ों, स्टेफिलोकोसी से लड़ते हैं, फंगल बैक्टीरिया की गतिविधि को दबाते हैं जो तपेदिक के विकास में योगदान करते हैं, लेकिन एनारोबेस, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी से प्रभावी ढंग से नहीं लड़ते हैं।

तीसरी पीढ़ी।

एंटीबायोटिक्स बनाते समय वैज्ञानिकों ने जिस मुख्य विकास लक्ष्य का पीछा किया, वह फ्लोरोक्विनोलोन की दूसरी पीढ़ी द्वारा हासिल किया गया था। उनकी मदद से, आप विशेष रूप से खतरनाक बैक्टीरिया से लड़ सकते हैं, रोगियों को जीवन-घातक विकृति से ठीक कर सकते हैं। लेकिन विकास जारी रहा और जल्द ही तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाएं सामने आईं।

तीसरी पीढ़ी में श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन शामिल हैं, जो श्वसन रोगों के उपचार में प्रभावी साबित हुए हैं। वे अपने पूर्ववर्तियों की तुलना में क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और श्वसन रोगों के अन्य रोगजनकों से लड़ने में अधिक प्रभावी हैं, और उनके प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है। न्यूमोकोकी के खिलाफ सक्रिय, जिसने पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है, जो ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, निमोनिया के उपचार में सफलता की गारंटी देता है। सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला लेवोफ़्लॉक्सासिन, साथ ही टेमाफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन। इन दवाओं की जैवउपलब्धता 100% है, इसलिए ये गंभीर से गंभीर बीमारियों का इलाज कर सकती हैं।

चौथी पीढ़ी या एंटी-एनारोबिक श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन।

दवाएं अपनी क्रिया में फ्लोरोक्विनोलोन - पिछले समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के समान हैं। वे एनारोबेस, एटिपिकल बैक्टीरिया, मैक्रोलाइड्स, पेनिसिलिन प्रतिरोधी न्यूमोकोकी के खिलाफ कार्य करते हैं। ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों की सूजन के उपचार में अच्छी मदद। दवाओं की नवीनतम पीढ़ी में मोक्सीफ्लोक्सासिन उर्फ ​​एवेलॉक्स शामिल है, जो न्यूमोकोकी, असामान्य रोगजनकों के खिलाफ सबसे प्रभावी है, लेकिन ग्राम-नकारात्मक आंतों के सूक्ष्मजीवों और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ बहुत प्रभावी नहीं है।

दवाओं में ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन शामिल हैं। लेकिन ये अत्यधिक विषैले होते हैं और इनके बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं। वर्तमान में, अंतिम 3 प्रकार की दवाओं का उपयोग चिकित्सा में नहीं किया जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन युक्त औषधियाँ चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अपना स्थान पाती हैं। फ़्लोरोक्विनोल एंटीबायोटिक दवाओं से इलाज किए जाने वाले रोगों की सूची बहुत विस्तृत है। इनका उपयोग स्त्री रोग, वेनेरोलॉजी, मूत्रविज्ञान, गैस्ट्रोएंटरोलॉजी, नेत्र विज्ञान, त्वचाविज्ञान, ओटोलरींगोलॉजी, थेरेपी, नेफ्रोलॉजी, पल्मोनोलॉजी में किया जाता है। इसके अलावा, मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन की अप्रभावीता या बीमारी के गंभीर रूपों के मामले में ये दवाएं सबसे अच्छा विकल्प हैं।

वे निम्नलिखित गुणों की विशेषता रखते हैं:

• गंभीरता की सभी डिग्री के प्रणालीगत संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में उच्च परिणाम;
• शरीर द्वारा आसान सहनशीलता;
• न्यूनतम दुष्प्रभाव;
• ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, एनारोबेस, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया के खिलाफ प्रभावी;
• आधा जीवन लंबा है;
• उच्च जैवउपलब्धता (सभी ऊतकों और अंगों में अच्छी तरह से प्रवेश, एक शक्तिशाली चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करता है)।

फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता के बावजूद, चिकित्सा चुनते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उनके उपयोग के लिए मतभेद हैं। वे गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान निषिद्ध हैं, क्योंकि वे भ्रूण में अंतर्गर्भाशयी विकृतियों और शिशुओं में हाइड्रोसिफ़लस का कारण बनते हैं। शिशुओं में, फ़्लोरोक्विनोलोन हड्डियों के विकास को धीमा कर देते हैं, इसलिए उन्हें केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब एंटीबायोटिक चिकित्सा के लाभ बच्चे के शरीर को होने वाले नुकसान से अधिक हों। ऑक्सोलिनिक और नेलिडिक्सिक एसिड का किडनी पर विषैला प्रभाव पड़ता है, इसलिए किडनी की समस्याओं के लिए इनके साथ दवाएं निषिद्ध हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह के एंटीबायोटिक्स रोगजनक बैक्टीरिया के कारण होने वाली विकृति के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं। उनमें उच्च स्तर की जैव सक्रियता होती है, वे मनुष्यों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, जीवाणु झिल्ली में पूरी तरह से प्रवेश करते हैं, और कोशिका में सुरक्षात्मक पदार्थ बनाते हैं जो सीरा के एकाग्रता के करीब होते हैं।

दवाओं की सूची और उन दवाओं के नाम जिनमें फ़्लोरोक्विनोलोन होते हैं, उनकी प्रभावशीलता पर नीचे चर्चा की गई है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन। यह ईएनटी रोगों, जननांग प्रणाली के अंगों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के उपचार के लिए है। स्त्री रोग संबंधी समस्याओं के लिए प्रभावी। इसका उपयोग आंखों की सूजन संबंधी बीमारियों के लिए बूंदों के रूप में किया जाता है।

पेफ़्लॉक्सासिन। मूत्र प्रणाली के संक्रामक रोगों के उपचार में प्रभावी। सूजाक, बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के लिए अच्छा है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, गले, निचले श्वसन पथ, नासोफरीनक्स के गंभीर रोगों का इलाज करता है।

ओफ़्लॉक्सासिन। रोगजनक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी जो मूत्र पथ, ओटिटिस, साइनसाइटिस में सूजन का कारण बनते हैं। ओफ़्लॉक्सासिन की मदद से मेनिनजाइटिस, क्लैमाइडिया, गोनोरिया का इलाज किया जाता है। एक बूंद के रूप में, एंटीबायोटिक का उपयोग नेत्र रोगों, जैसे कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, जौ के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवा मरहम के रूप में भी उपलब्ध है, जो इसे शीर्ष पर लगाने की अनुमति देती है।

नॉरफ़्लॉक्सासिन। इसका उपयोग गोनोरिया, प्रोस्टेटाइटिस, जननांग प्रणाली के रोगों के उपचार में किया जाता है।

ओफ़्लॉक्सासिन। क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकस और तपेदिक के प्रतिरोधी रूपों के खिलाफ प्रभावी।

मोक्सीफ्लोक्सासिन। जब माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी, एनारोबेस के कारण होने वाले संक्रमण को खत्म करने की बात आती है तो एंटीबायोटिक सबसे अच्छा होता है। इसका उपयोग फेफड़ों की सूजन, साइनसाइटिस, पेल्विक अंगों की सूजन के लिए किया जाता है। तरल रूप (बूंदों) में इसका उपयोग नेत्र रोग विशेषज्ञों द्वारा ब्लेफेराइटिस, कॉर्नियल अल्सर, जौ के उपचार में किया जाता है।

गैटीफ्लोक्सासिन। इसका उपयोग सिस्टिक फाइब्रोसिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, जीवाणु संक्रमण के कारण होने वाले नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ईएनटी रोगों, जोड़ों के रोगों, त्वचा के उपचार में किया जाता है।

जेमीफ्लोक्सासिन। उनका इलाज साइनसाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, निमोनिया से किया जाता है।

स्पार्फ्लोक्सासिन। बहुत सक्रिय रूप से और प्रभावी ढंग से माइकोबैक्टीरिया से लड़ता है, जबकि इसका प्रभाव अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में अधिक समय तक रहता है। इसका उपयोग मध्य कान की सूजन, मैक्सिलरी साइनस, गुर्दे, त्वचा और कोमल ऊतकों, जननांग और मूत्र प्रणाली, जठरांत्र संबंधी मार्ग, जोड़ों और हड्डियों के संक्रामक घावों से जुड़ी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन। संक्रामक ईएनटी रोगों, निचली श्वसन प्रणाली, मूत्रजनन अंगों, एसटीडी, तीव्र पायलोनेफ्राइटिस, क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। आंखों के संक्रमण के लिए, लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग बूंदों के रूप में किया जाता है। एंटीबायोटिक दोगुना मजबूत और शक्तिशाली है क्योंकि यह रोगजनक बैक्टीरिया से लड़ता है, जबकि यह अपने पूर्ववर्ती ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में शरीर द्वारा बेहतर सहन किया जाता है।

नॉरफ़्लॉक्सासिन। इसका उपयोग स्त्री रोग, नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान में मुख्य औषधि के रूप में किया जाता है।

लोमफ्लॉक्सासिन। एक एंटीबायोटिक, यहां तक ​​​​कि छोटी सांद्रता में भी, 5 से जीवाणु सूक्ष्मजीवों के एक बड़े प्रतिशत से मुकाबला करता है। यह नेत्र रोगों के लिए स्थानीय उपचार के रूप में, जननांग प्रणाली, तपेदिक की बीमारियों की उपस्थिति में निर्धारित किया जाता है। क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा के खिलाफ अप्रभावी।

महत्वपूर्ण! कुछ फ़्लोरोक्विनोलोन (स्पार्फ़्लोक्सासिन, गैटीफ़्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन, लोमेफ़्लॉक्सासिन) रूसी संघ की सरकार द्वारा अनुमोदित महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन की विशिष्ट रासायनिक संरचना लंबे समय तक उनके उपयोग से तरल दवाएं प्राप्त करने की अनुमति नहीं देती थी, इसलिए उनका उत्पादन केवल गोलियों में किया जाता था। आधुनिक फार्मास्युटिकल उद्योग में, फ्लोरोक्विनोलोन युक्त मलहम, बूंदों और अन्य प्रकार की रोगाणुरोधी दवाओं का एक विशाल चयन होता है। यह आपको जीवाणु प्रकृति की घातक बीमारियों से प्रभावी ढंग से निपटने की अनुमति देता है।

रोगजनक सूक्ष्मजीव और बैक्टीरिया श्वसन प्रणाली, जननांग प्रणाली और शरीर के अन्य भागों की गंभीर बीमारियों का कारण बनते हैं। फ़्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ी प्रभावी रूप से उनका प्रतिरोध करती है। ये रोगाणुरोधी कई साल पहले इस्तेमाल किए गए क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोधी संक्रमण को भी हराने में सक्षम हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग 60 के दशक से रोगाणुओं से लड़ने के लिए किया जाता रहा है, इस दौरान बैक्टीरिया ने इनमें से कई दवाओं के प्रति प्रतिरोधक क्षमता विकसित कर ली है। इसीलिए वैज्ञानिक यहीं नहीं रुकते और नई-नई दवाओं का उत्पादन करते हैं, जिससे उनकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है। यहां फ़्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ी और उनके पूर्ववर्तियों के नाम दिए गए हैं:

1. पहली पीढ़ी की दवाएं (नेलिडिक्सिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड)।
2. दूसरी पीढ़ी की दवाएं (लोमफ्लॉक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, आईप्रोफ़्लॉक्सासिन)।
3. तीसरी पीढ़ी की दवाएं (लेवोफ़्लॉक्सासिन, पार्फ़्लॉक्सासिन)।
4. चौथी पीढ़ी की दवाएं (मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सिटाफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन)।

नई पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन की क्रिया बैक्टीरिया के डीएनए में उनके परिचय पर आधारित होती है, जिसकी मदद से सूक्ष्मजीव गुणा करने की क्षमता खो देते हैं और जल्दी मर जाते हैं। प्रत्येक पीढ़ी के साथ, बेसिली की संख्या जिसके विरुद्ध दवाएं प्रभावी होती हैं, बढ़ जाती हैं। आज यह है:

यह आश्चर्य की बात नहीं है कि कई फ्लोरोक्विनोलोन सबसे महत्वपूर्ण और महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल हैं - उनके बिना, निमोनिया, हैजा, तपेदिक और अन्य सबसे खतरनाक बीमारियों का इलाज करना असंभव है। एकमात्र सूक्ष्म जीव जिन पर इस प्रकार की दवा प्रभावित नहीं कर सकती, वे सभी अवायवीय जीवाणु हैं।

आज तक, श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन का उत्पादन ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण से लड़ने के लिए गोलियों में, जननांग संक्रमण और निमोनिया के इलाज के लिए दवाओं में किया जाता है। यहां टैबलेट के रूप में उपलब्ध दवाओं की एक छोटी सूची दी गई है:

• लेवोफ़्लॉक्सासिन;
• मोक्सीफ्लोक्सासिन;
• स्पारफ्लोक्सासिन;
• नॉरफ्लोक्सासिन और अन्य।

उपचार शुरू करने से पहले, मतभेदों का सावधानीपूर्वक अध्ययन करें - इस समूह की कई दवाओं को उत्सर्जन समारोह, गुर्दे और यकृत के रोगों के उल्लंघन में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए, जब जीवन बचाने की बात आती है, तो फ़्लुओरोक्विनोलोन का नुस्खे पर सख्ती से संकेत दिया जाता है।

क्विनोलोन की सामान्य संरचना. फ़्लोरोक्विनोलोन की संरचना में हमेशा एक फ़्लोरीन परमाणु होता है (चिह्नित)। लाल) और पाइपरज़ीन चक्र (लेबल)। नीला).

फ़्लोरोक्विनोलोन(अंग्रेज़ी #160; फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस) # 160; - स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि वाले औषधीय पदार्थों का एक समूह, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में दवा में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। रोगाणुरोधी गतिविधि, गतिविधि और उपयोग के संकेतों के स्पेक्ट्रम की चौड़ाई के संदर्भ में, वे वास्तव में एंटीबायोटिक दवाओं के करीब हैं, लेकिन रासायनिक संरचना और उत्पत्ति में उनसे भिन्न हैं। (एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक उत्पत्ति के उत्पाद हैं या उसके करीबी सिंथेटिक एनालॉग हैं, जबकि फ्लोरोक्विनोलोन का कोई प्राकृतिक एनालॉग नहीं है)।

1960 के दशक में, नेलिडिक्सिक एसिड की उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि की खोज की गई थी। फिर ऑक्सोलिनिक एसिड को संश्लेषित किया गया। क्रिया के समान स्पेक्ट्रम के साथ, लेकिन अधिक सक्रिय (इन विट्रो में 2-4 बार)। इन कार्यों की निरंतरता में, कई 4-क्विनोलोन डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया था, जिनमें से स्थिति में एक फ्लोरीन परमाणु (आकृति में लाल रंग में चिह्नित) और स्थिति में एक पिपेरज़ीन रिंग (नीले रंग में चिह्नित) वाले यौगिक अतिरिक्त प्रतिस्थापन के साथ या उसके बिना विशेष रूप से सक्रिय थे। इन यौगिकों को नाम दिया गया है फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस; उन्हें भी बुलाया जा सकता है दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन .

फ़्लोरोक्विनोलोन का कोई आम तौर पर स्वीकृत व्यवस्थितकरण नहीं है। कई वर्गीकरण हैं: फ़्लोरोक्विनोलोन को पीढ़ी के अनुसार विभाजित किया जाता है; अणु में फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या से (मोनोफ्लोरोक्विनोलोन, डिफ्लुओरोक्विनोलोन और ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन); साथ ही फ्लोराइडयुक्त और एंटी-न्यूमोकोकल (या श्वसन)। फ़्लोरोक्विनोलोन को पीढ़ी के अनुसार पहली (पेफ़्लॉक्सासिन. ओफ़्लॉक्सासिन. सिप्रोफ़्लोक्सासिन. लोमफ़्लॉक्सासिन. नॉरफ़्लॉक्सासिन), दूसरी पीढ़ी (लेवोफ़्लॉक्सासिन. स्पार्फ़्लोक्सासिन) की दवाओं में विभाजित किया जाता है। तीसरी और चौथी पीढ़ी (मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सीताफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन)।

कार्रवाई की प्रणाली

दो महत्वपूर्ण माइक्रोबियल सेल एंजाइमों, डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ -4 को रोककर, फ़्लोरोक्विनोलोन डीएनए संश्लेषण को बाधित करता है। जिससे बैक्टीरिया की मृत्यु (जीवाणुनाशक प्रभाव) हो जाती है। इसके अलावा, जीवाणुरोधी गतिविधि बैक्टीरिया के आरएनए पर प्रभाव, उनकी झिल्लियों की स्थिरता और बैक्टीरिया कोशिकाओं की अन्य महत्वपूर्ण प्रक्रियाओं पर प्रभाव के कारण होती है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन #160; - पहली पीढ़ी का फ्लोरोक्विनोलोन

कई फ़्लोरोक्विनोलोन (ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन और बाद के) माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के विरुद्ध प्रभावी हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन की उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि ने उनमें से कई के लिए आंख और कान की बूंदों के रूप में सामयिक उपयोग के लिए खुराक रूपों को विकसित करना संभव बना दिया है।

फ्लोरोक्विनोलोन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के औसतन 1-3 घंटे बाद पहुँच जाती है। उनका रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बहुत कम संपर्क होता है और वे अपेक्षाकृत आसानी से सभी अंगों और ऊतकों में प्रवेश कर जाते हैं, जिससे उनमें उच्च सांद्रता पैदा होती है; शरीर की कोशिकाओं में प्रवेश करते हुए, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया, माइकोबैक्टीरिया, आदि) को प्रभावित करते हैं।

भोजन क्विनोलोन के अवशोषण को धीमा कर सकता है, लेकिन जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। फ़्लोरोक्विनोलोन हेमेटोप्लेसेंटल बाधा को पार करते हैं। और थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में चला जाता है। इसलिए, वे गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं हैं। वे गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से अपरिवर्तित होते हैं, और मूत्र में उच्च सांद्रता बनाते हैं।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, क्विनोलोन का उत्सर्जन काफी धीमा हो जाता है।

मतभेद

गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवाओं से एलर्जी की प्रतिक्रिया। गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन।

साहित्य

• माशकोवस्की एम. डी.औषधियाँ। # 160; - 15वां संस्करण। # 160; - एम. ​​नोवाया वोल्ना, 2005। # 160; - एस. # 160; 842-850। # 160; - 1200 # 160; पी. # 160; - आईएसबीएन 5-7864-0203-7।
• पाडेस्काया ई.एन. याकोवलेव एस.वी.नैदानिक ​​​​अभ्यास में फ़्लोरोक्विनोलोन समूह के रोगाणुरोधी। # 160; - एम. ​​1998।

लिंक

• क्विनोलोन और क्लिनिकल प्रयोगशाला // सीडीसी, हेल्थकेयर से जुड़े संक्रमण #160; (अंग्रेज़ी)

फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स

ऊपर वर्णित क्विनोलोन डेरिवेटिव के अध्ययन के दौरान फ़्लोरोक्विनोलोन का निर्माण किया गया था। यह पता चला कि क्विनोलोन संरचना में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़ने से दवा के जीवाणुरोधी प्रभाव में काफी वृद्धि होती है। आज तक, फ़्लोरोक्विनोलोन सबसे सक्रिय कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों में से एक है, जो सबसे शक्तिशाली एंटीबायोटिक दवाओं से कमतर नहीं है।
फ़्लोरोक्विनोलोन सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट हैं जिनमें क्विनोलोन कोर की स्थिति 7 में एक अप्रतिस्थापित या प्रतिस्थापित पिपेरज़िन रिंग और स्थिति 6 में एक फ़्लोरीन परमाणु होता है (चित्र 3)।
फ़्लोरोक्विनोलोन को तीन पीढ़ियों में विभाजित किया गया है।
फ्लोरोक्विनोलोन I पीढ़ी (1 फ्लोरीन परमाणु होता है):
- सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रोबे, सिप्रोलेट);
- पेफ़्लॉक्सासिन (एबैक्टैप, पेलोक्स);
- ओफ़्लॉक्सासिन (टारिविड, ज़ैनोसिड);
- नॉरफ्लोक्सासिन (नोमाइसिन, पुलिस);
- लोमेफ्लोक्सासिन (मैक्सक्विन, ज़ेनाक्विन)।
फ़्लोरोक्विनोलोन II पीढ़ी (2 फ़्लोरीन परमाणु होते हैं):
- लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवनिक);
- स्पारफ्लोक्सासिन (स्पारफ्लो)।
तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन (3 फ्लोरीन परमाणु युक्त):
- मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स);
- गैटीफ्लोक्सासिन;
- जेमीफ्लोक्सासिन;
- नाडीफ्लोक्सासिन।

ज्ञात सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंटों में, फ़्लोरोक्विनोलोन में कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम और महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटियस, क्लेबसिएला, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय हैं। कुछ दवाएं (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन) माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर कार्य करती हैं (दवा-प्रतिरोधी तपेदिक के लिए संयोजन चिकित्सा में इस्तेमाल किया जा सकता है)। स्पाइरोकेट्स, लिस्टेरिया और अधिकांश अवायवीय जीव फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। फ़्लोरोक्विनोलोन बाह्य और अंतःकोशिकीय रूप से स्थानीयकृत सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है। फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति माइक्रोफ़्लोरा का प्रतिरोध अपेक्षाकृत धीरे-धीरे विकसित होता है।
फ़्लोरोक्विनोलोन की रोगाणुरोधी क्रिया जीवाणु कोशिका के दो महत्वपूर्ण एंजाइमों की नाकाबंदी पर आधारित होती है: डीएनए गाइरेज़ (एच-प्रकार टोपोइज़ोमेरेज़) और टोपोइज़ोमेरेज़ / वाई प्रकार। इन एंजाइमों की जैविक भूमिका को समझने के लिए, यह याद रखना आवश्यक है कि प्रोकैरियोटिक डीएनए एक डबल-स्ट्रैंडेड गोलाकार बंद संरचना है जो कोशिका के साइटोप्लाज्म में स्वतंत्र रूप से स्थित होती है (चित्र 4 - 1)। डीएनए अणु के दो स्ट्रैंड सहसंयोजक रूप से हाइड्रोजन बांड द्वारा एक दूसरे से जुड़े होते हैं और एक पेचदार संरचना के रूप में कसकर पैक होते हैं (चित्र 4 - 2)। कुछ शर्तों के तहत, डीएनए स्ट्रैंड खुल सकते हैं और अलग हो सकते हैं (चित्र 4 - 3)। इस घटना के कारण शारीरिक और रोगविज्ञानी दोनों हो सकते हैं: डीएनए टेम्पलेट पर आरएनए अणु का संश्लेषण, हानिकारक बहिर्जात कारक, विकिरण, उत्परिवर्तन आदि। डीएनए संरचना का संरक्षण और बहाली टोपोइज़ोमेरेज़ द्वारा की जाती है। उसी समय, टाइप IV टोपोइज़ोमेरेज़ डीएनए स्ट्रैंड के सहसंयोजक बंद को बहाल करता है और अणु में दोषों को समाप्त करता है (चित्र 4-4)। डीएनए गाइरेज़ एक एंजाइम है जो टोपोइज़ोमेरेज़ के वर्ग से भी संबंधित है और घनी पैक वाली पेचदार डीएनए संरचना को बनाए रखते हुए सुपरकोलिंग प्रदान करता है (चित्र 4-5)। उदाहरण के लिए: एस्चेरिचिया कोली कोशिका का व्यास 1 एनएम है, जबकि इसके खुले डीएनए की लंबाई 1000 एनएम है। स्वाभाविक रूप से, पिंजरे में यह बहुत कसकर मुड़ा हुआ होता है।
इस प्रकार, डीएनए गाइरेज़ और टाइप IV टोपोइज़ोमेरेज़ एक जीवाणु कोशिका के सामान्य कामकाज और इसकी सेलुलर संरचनाओं की स्थिरता को बनाए रखने के लिए आवश्यक प्रक्रियाएं प्रदान करते हैं। इन एंजाइम प्रणालियों के कामकाज के उल्लंघन से डीएनए अणु का विघटन होता है, जो प्राप्त करता है
-451 - "कर्डल्ड" लुक। ऐसी परिस्थितियों में कोशिका अस्तित्व में नहीं रह सकती, एपोप्टोसिस सक्रिय हो जाता है और वह मर जाती है।

सामान्य तौर पर, फ़्लोरोक्विनोलोन की क्रिया के तंत्र को निम्नानुसार दर्शाया जा सकता है (चित्र 5)।

डीएनए स्ट्रैंड्स का अनयुग्मन, सुपरकोलिंग का उल्लंघन और
धागों का सहसंयोजक समापन
आरएनए डीएनए संश्लेषण का उल्लंघन
एक्स
कोशिका मृत्यु जीवाणुनाशक क्रिया)।

चावल। 5. फ्लोरोक्विनोलोन की क्रिया का तंत्र
फ़्लोरोक्विनोलोन की रोगाणुरोधी क्रिया की चयनात्मकता इस तथ्य के कारण है कि मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिकाओं में टाइप II टोपोइज़ोमेरेज़ अनुपस्थित है। हालाँकि, प्रोकैरियोटिक और यूकेरियोटिक कोशिकाओं के एंजाइम सिस्टम की करीबी संरचनात्मक और कार्यात्मक समानता को देखते हुए, फ्लोरोक्विनोलोन अक्सर कार्रवाई की अपनी चयनात्मकता खो देते हैं और मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाते हैं, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं। फ़्लोरोक्विनोलोन के सबसे महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव और उनके विकास के तंत्र तालिका 1 में दिखाए गए हैं।

तालिका नंबर एक
फ़्लोरोक्विनोलोन के दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव का नाम

दुष्प्रभाव तंत्र

पराबैंगनी किरणें (यूवी) - त्वचा की संरचना को नुकसान पहुंचाने वाले मुक्त कणों के निर्माण के साथ फ्लोरोक्विनोलोन को नष्ट कर देती हैं

अर्ग्रोटॉक्सिसिटी (उपास्थि का बिगड़ा हुआ विकास, लंगड़ापन)

चोंड्रोसाइट्स (उपास्थि ऊतक कोशिकाओं) के डीएनए के कामकाज के लिए आवश्यक Mg2+ आयनों का बंधन

थियोफ़िलाइन के साथ सहभागिता

थियोफिलाइन चयापचय में अवरोध और रक्त में इसकी सांद्रता में वृद्धि

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जीवन की आधुनिक गति मानव प्रतिरक्षा को कमजोर करती है, और संक्रामक रोगों के रोगजनक उत्परिवर्तित होते हैं और पेनिसिलिन वर्ग के मुख्य रसायनों के प्रति प्रतिरोधी बन जाते हैं।

यह चिकित्सीय प्रकृति के मामलों में अतार्किक अनियंत्रित उपयोग और जनसंख्या की निरक्षरता के कारण होता है।

पिछली शताब्दी के मध्य की खोज - फ़्लोरोक्विनोलोन - शरीर के लिए न्यूनतम नकारात्मक परिणामों के साथ कई खतरनाक बीमारियों से सफलतापूर्वक निपट सकती है। छह आधुनिक औषधियाँ भी महत्वपूर्ण औषधियों की सूची में शामिल हैं।

नीचे दी गई तालिका आपको जीवाणुरोधी एजेंटों की प्रभावशीलता की पूरी तस्वीर प्राप्त करने में मदद करेगी। कॉलम क्विनोलोन के सभी वैकल्पिक व्यापार नामों को सूचीबद्ध करते हैं।

नाम	जीवाणुरोधी कार्रवाई और विशेषताएं	analogues
अम्ल
नेलिडिक्स	केवल ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के संबंध में प्रकट होता है।	नेविग्रामन, नीग्रो
पाइपमिडिया	व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम और लंबा आधा जीवन।	पॉलिन
ऑक्सोलिनिक	जैवउपलब्धता पिछले दो की तुलना में अधिक है, हालांकि, विषाक्तता अधिक स्पष्ट है।	ग्रामुरिन
फ़्लोरोक्विनोलोन
नॉरफ्लोक्सासिन	यह शरीर के सभी ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, यह विशेष रूप से जननांग प्रणाली के ग्राम- और ग्राम-+ रोगजनकों, शिगेलोसिस, प्रोस्टेटाइटिस और गोनोरिया के खिलाफ सक्रिय है।	नोलिसिन, नॉरबैक्टिन, चिब्रोक्सिन, युटिबिड, सोफ़ाज़िन, रेनोर, नोरॉक्सिन, नोरिलेट, नोरफ़ासिन
ओफ़्लॉक्सासिन	न्यूमोकोक्की और क्लैमाइडिया के कारण होने वाली बीमारियों से निपटने के लिए डिज़ाइन किया गया, इसका उपयोग विशेष रूप से तपेदिक के प्रतिरोधी रूपों के लिए जटिल कीमोथेरेपी में भी किया जाता है।	ज़ैनोसिन, ओफ्लोक्सिन, ओफ्लो, ओफ्लोसिड, ग्लौफोस, ज़ोफ्लोक्स, डैन्सिल
पेफ़्लॉक्सासिन	रोगाणुरोधी प्रभावशीलता के संदर्भ में, यह अपने वर्ग के अन्य यौगिकों से थोड़ा कम है, लेकिन यह रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से बेहतर प्रवेश करता है। इसका उपयोग मूत्र पथ की विकृति की कीमोथेरेपी के लिए किया जाता है।	यूनिकपेफ, पेफ्लासीन, पर्थ, पेलॉक्स-400, पेफ्लोक्साबोल
सिप्रोफ्लोक्सासिं	यह चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अधिकांश ग्राम-नकारात्मक रोगजनक बेसिली पर अधिकतम जीवाणुनाशक प्रभाव की विशेषता है।	सिफ्लोक्स, लिप्रहिन, सेप्रोवा, सिप्रिनोल, सिप्रोबे, सिप्रोडोक्स, सिप्रोबिड, सिफ्रान, सिप्रोलेट, माइक्रोफ्लोक्स, प्रोसिप्रो, रेसिप्रो, क्विंटोर, अफिनोक्सिन
लिवोफ़्लॉक्सासिन	ओफ़्लॉक्सासिन का लेवोरोटेटरी आइसोमर होने के कारण, यह अपनी रोगाणुरोधी क्रिया से 2 गुना अधिक तीव्र है और बहुत बेहतर सहनशील है। यह अलग-अलग गंभीरता के निमोनिया, साइनसाइटिस और ब्रोंकाइटिस (जीर्ण रूप के तेज होने के चरण में) के लिए प्रभावी है।	टैवनिक, लेवोलेट, लेवोटेक, लेवोफ़्लॉक्स, हेलीफ़्लॉक्स, लेवोफ़्लॉक्साबोल, लेफ़्लोबैक्ट, लेफ़ोकत्सिन, ग्लेवो, मैकलेवो, एलीफ़्लॉक्स, टैनफ़्लोमेड, फ्लेक्सिड, फ़्लोरासिड, रेमेडिया
लोमफ्लॉक्सासिन	माइकोप्लाज्मा, कोक्सी और क्लैमाइडिया के संबंध में जीवाणुनाशक गतिविधि कम है। यह आंखों के संक्रमण के साथ तपेदिक के लिए एक जटिल एंटीबायोटिक चिकित्सा के हिस्से के रूप में निर्धारित है।	लोमेसिन, लोमफ्लॉक्स, मैक्सक्विन, ज़ेनाक्विन
स्पार्फ्लोक्सासिन	स्पेक्ट्रम: माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव, विशेष रूप से माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय। इन सबके बीच, यह एंटीबायोटिक के बाद के सबसे लंबे प्रभाव के लिए जाना जाता है, लेकिन यह अक्सर फोटोडर्माटाइटिस के विकास को भी भड़काता है।	स्पार्फ्लो
मोक्सीफ्लोक्सासिन	न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा और क्लैमाइडिया के साथ-साथ गैर-बीजाणु बनाने वाले अवायवीय जीवों के खिलाफ अब तक की सबसे प्रभावी दवा।	एवेलॉक्स, प्लेविलॉक्स, मोक्सिन, मोक्सीमैक, विगैमॉक्स
जेमीफ्लोक्सासिन	फ्लोरोक्विनोलोन-प्रतिरोधी कोक्सी और बेसिली के खिलाफ भी सक्रिय	तथ्यात्मक

सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना की विशेषताओं ने लंबे समय तक फ़्लोरोक्विनोलोन श्रृंखला के तरल खुराक रूपों को प्राप्त करने की अनुमति नहीं दी, और वे केवल गोलियों के रूप में उत्पादित किए गए थे। आधुनिक फार्मास्युटिकल उद्योग बूंदों, मलहम और अन्य प्रकार के रोगाणुरोधी एजेंटों का एक ठोस चयन प्रदान करता है।

इन रसायनों को रासायनिक संरचना और रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में अंतर के आधार पर व्यवस्थित किया जाता है।

इस प्रकार की रासायनिक तैयारियों का कोई एक सख्त व्यवस्थितकरण नहीं है। उन्हें अणु में फ्लोरीन परमाणुओं की स्थिति और संख्या के अनुसार मोनो-, डी- और ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन, साथ ही श्वसन किस्मों और फ्लोरिनेटेड लोगों में विभाजित किया जाता है।

पहले क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स के अनुसंधान और सुधार की प्रक्रिया में, लेक की 4 पीढ़ियाँ प्राप्त की गईं। निधि.

इनमें नेग्राम, नेविग्रामॉन, ग्रैमुरिन और पॉलिन शामिल हैं, जो नेलिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड से प्राप्त होते हैं। क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स मूत्र पथ की जीवाणु सूजन के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, जहां वे अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचते हैं, क्योंकि वे अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं।

वे साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला और अन्य एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं, लेकिन वे ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं, जो कुछ आंतों की विकृति तक सीमित प्रणालीगत एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए क्विनोलोन के उपयोग की अनुमति नहीं देता है।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और सभी एनारोबेस प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, एनीमिया, अपच, साइटोपेनिया और यकृत और गुर्दे पर हानिकारक प्रभाव के रूप में कई स्पष्ट दुष्प्रभाव हैं (इन अंगों के निदान विकृति वाले रोगियों में क्विनोलोन को contraindicated है)।

लगभग दो दशकों के अनुसंधान और सुधार प्रयोगों से दूसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन का विकास हुआ है।

पहला नॉरफ्लोक्सासिन था, जो अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर प्राप्त किया गया था (स्थिति 6 में)। शरीर में प्रवेश करने की क्षमता, ऊतकों में उच्च सांद्रता तक पहुंचने से, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, कई ग्राम सूक्ष्मजीवों और कुछ ग्राम + कोलाई द्वारा उत्पन्न प्रणालीगत संक्रमण के उपचार के लिए इसका उपयोग करना संभव हो गया है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन, जिसका व्यापक रूप से जननांग क्षेत्र, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, प्रोस्टेटाइटिस, एंथ्रेक्स और गोनोरिया के रोगों की कीमोथेरेपी में उपयोग किया जाता है, स्वर्ण मानक बन गया है।

दुष्प्रभाव कम होते हैं, जो रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता में योगदान देता है।

निचले और ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के खिलाफ इसकी उच्च दक्षता के कारण इस वर्ग को यह नाम मिला। प्रतिरोधी (पेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव के लिए) न्यूमोकोकी के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि तीव्र चरण में साइनसाइटिस, निमोनिया और ब्रोंकाइटिस के सफल उपचार की गारंटी है। चिकित्सा पद्धति में, लेवोफ़्लॉक्सासिन (ओफ़्लॉक्सासिन का बाएँ हाथ का आइसोमर), स्पार्फ़्लोक्सासिन और टेमाफ़्लॉक्सासिन का उपयोग किया जाता है।

उनकी जैवउपलब्धता 100% है, जो किसी भी गंभीरता के संक्रामक रोगों का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव बनाती है।

मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स) और जेमीफ्लोक्सासिन में पिछले समूह के फ्लोरोक्विनोलोन रसायनों के समान ही जीवाणुनाशक क्रिया होती है।

वे पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स, एनारोबिक और एटिपिकल बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा) के प्रति प्रतिरोधी न्यूमोकोकी की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबा देते हैं। निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, कोमल ऊतकों और त्वचा की सूजन के लिए प्रभावी।
इसमें ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन और कुछ अन्य भी शामिल हैं। हालाँकि, नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, उनकी विषाक्तता और, तदनुसार, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव सामने आए। इसलिए, इन नामों को बाज़ार से वापस ले लिया गया और वर्तमान में चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किया जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन वर्ग की आधुनिक अत्यधिक प्रभावी दवाएँ प्राप्त करने का मार्ग काफी लंबा था।

यह सब 1962 में शुरू हुआ, जब नेलिडिक्सिक एसिड को क्लोरोक्वीन (एक मलेरिया-रोधी पदार्थ) से यादृच्छिक रूप से प्राप्त किया गया था।

परीक्षण के परिणामस्वरूप, इस यौगिक ने ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ मध्यम जैव सक्रियता दिखाई।

पाचन तंत्र से अवशोषण भी कम था, जिसने प्रणालीगत संक्रमण के इलाज के लिए नेलिडिक्सिक एसिड के उपयोग की अनुमति नहीं दी। हालाँकि, शरीर से उत्सर्जन के चरण में दवा उच्च सांद्रता तक पहुँच गई, जिसके कारण इसका उपयोग मूत्रजनन क्षेत्र और आंत के कुछ संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाने लगा। क्लिनिक में एसिड का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया है, क्योंकि रोगजनक सूक्ष्मजीवों ने तेजी से इसके प्रति प्रतिरोध विकसित कर लिया है।

थोड़ी देर बाद प्राप्त नेलिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड, साथ ही उन पर आधारित दवाएं (रोज़ोक्सासिन, सिनोक्सासिन और अन्य) क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स हैं। उनकी कम दक्षता ने वैज्ञानिकों को अनुसंधान जारी रखने और अधिक प्रभावी विकल्प बनाने के लिए प्रेरित किया। कई प्रयोगों के परिणामस्वरूप, 1978 में क्विनोलोन अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर नॉरफ्लोक्सासिन को संश्लेषित किया गया था। इसकी उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि और जैवउपलब्धता ने उपयोग का व्यापक दायरा प्रदान किया है, और वैज्ञानिक फ्लोरोक्विनोलोन की संभावनाओं और उनके सुधार में गंभीरता से रुचि रखते हैं।

1980 के दशक की शुरुआत से, कई दवाएं विकसित की गई हैं, जिनमें से 30 नैदानिक ​​परीक्षण पास कर चुकी हैं और 12 व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग की जाती हैं।

कम रोगाणुरोधी गतिविधि और पहली पीढ़ी की दवाओं की कार्रवाई का बहुत संकीर्ण स्पेक्ट्रम लंबे समय तक फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग को विशेष रूप से मूत्र संबंधी और आंतों के जीवाणु संक्रमण तक सीमित रखता है।

हालाँकि, बाद के विकासों ने अत्यधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त करना संभव बना दिया जो आज पेनिसिलिन श्रृंखला और मैक्रोलाइड्स की जीवाणुरोधी तैयारी के साथ प्रतिस्पर्धा करती हैं। आधुनिक फ़्लोरिनेटेड श्वसन फ़ार्मुलों ने चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अपना स्थान पाया है:

एंटरोबैक्टीरिया के कारण होने वाली निचली आंतों की सूजन का नेविग्रामोन द्वारा काफी सफलतापूर्वक इलाज किया गया था।

इस समूह में अधिक उन्नत दवाओं के निर्माण के साथ, जो अधिकांश बेसिली के खिलाफ सक्रिय हैं, दायरा बढ़ गया है।

कई रोगजनकों (विशेष रूप से असामान्य वाले) के खिलाफ लड़ाई में फ्लोरोक्विनोलोन रोगाणुरोधी गोलियों की गतिविधि यौन संचारित संक्रमणों (जैसे माइकोप्लाज्मोसिस, क्लैमाइडिया), साथ ही गोनोरिया की सफल कीमोथेरेपी निर्धारित करती है।

महिलाओं में पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाला बैक्टीरियल वेजिनोसिस भी प्रणालीगत और स्थानीय उपचार के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देता है।

स्टेफिलोकोसी और माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाली एपिडर्मिस की अखंडता की सूजन और उल्लंघन का इलाज वर्ग (स्पार्फ्लोक्सासिन) की उपयुक्त दवाओं से किया जाता है।

इनका उपयोग प्रणालीगत (गोलियाँ, इंजेक्शन) और सामयिक अनुप्रयोग दोनों के लिए किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी के रसायन, जो अधिकांश रोगजनक बेसिली के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं, ईएनटी अंगों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन और इसके एनालॉग्स द्वारा परानासल साइनस (साइनसाइटिस) की सूजन को तुरंत रोक दिया जाता है।

यदि रोग अधिकांश फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के कारण होता है, तो मोक्सी- या जेमीफ्लोक्सासिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

काफी लंबे समय तक, वैज्ञानिक तरल खुराक के रूप बनाने के लिए उपयुक्त स्थिर रासायनिक यौगिक प्राप्त करने में विफल रहे। इससे सामयिक दवाओं के रूप में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग में बाधा उत्पन्न हुई है। हालाँकि, फ़ॉर्मूलों में और सुधार करके, मलहम और आई ड्रॉप प्राप्त किए गए।

लोमेफ्लोक्सासिन, लेवोफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन को नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस, पश्चात की सूजन प्रक्रियाओं के उपचार और बाद की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन गोलियाँ और अन्य खुराक रूप, जिन्हें श्वसन कहा जाता है, न्यूमोकोकी के कारण होने वाले निचले और ऊपरी श्वसन पथ की सूजन को रोकने में उत्कृष्ट हैं। मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन डेरिवेटिव के प्रतिरोधी उपभेदों से संक्रमित होने पर, जेमीफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन आमतौर पर निर्धारित किए जाते हैं। इनमें विषाक्तता कम होती है और ये अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं। तपेदिक की जटिल कीमोथेरेपी में लोमेफ्लोक्सासिन और स्पार्फ्लोक्सासिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। हालाँकि, उत्तरार्द्ध दूसरों की तुलना में अधिक बार नकारात्मक परिणाम (फोटोडर्माटाइटिस) का कारण बनता है।

मूत्र प्रणाली के संक्रामक रोगों के खिलाफ लड़ाई में फ्लोरोक्विनोलोन पसंदीदा दवाएं हैं। वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव दोनों रोगजनकों से प्रभावी ढंग से निपटते हैं, जिनमें जीवाणुरोधी एजेंटों के अन्य समूहों के प्रतिरोधी भी शामिल हैं।

क्विनोलोन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, दूसरी और बाद की पीढ़ियों की दवाएं गुर्दे के लिए गैर विषैले होती हैं। चूंकि दुष्प्रभाव हल्के होते हैं, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं। वे इंजेक्शन के लिए गोलियों और समाधानों के रूप में निर्धारित हैं।

किसी भी जीवाणुरोधी दवाओं की तरह, इस समूह के रसायनों को चिकित्सकीय देखरेख में सावधानीपूर्वक उपयोग की आवश्यकता होती है। उन्हें केवल एक विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जा सकता है जो प्रशासन के पाठ्यक्रम की खुराक और अवधि की सही गणना करने में सक्षम है। यहां चुनने और रद्द करने में स्वतंत्रता की अनुमति नहीं है।

एंटीबायोटिक चिकित्सा का सकारात्मक परिणाम काफी हद तक रोगज़नक़ की सही पहचान पर निर्भर करता है। फ़्लोरोक्विनोलोन निम्नलिखित रोगजनक माइक्रोफ़्लोरा के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय हैं:

• ग्राम-नकारात्मक - स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एस्चेरिचिया, शिगेला, क्लैमाइडिया, एंथ्रेक्स, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अन्य।
• ग्राम-पॉजिटिव - स्ट्रेप्टोकोकी, क्लॉस्ट्रिडिया, लीजियोनेला और अन्य।
• माइकोबैक्टीरिया, जिसमें तपेदिक बैसिलस भी शामिल है।

इस तरह की विविध जीवाणुरोधी गतिविधि चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में व्यापक उपयोग में योगदान करती है। फ़्लोरोक्विनोलोन दवाएं मूत्र पथ के संक्रमण, यौन संचारित रोगों, निमोनिया (असामान्य सहित), क्रोनिक ब्रोंकाइटिस की तीव्रता, परानासल साइनस की सूजन, जीवाणु मूल के नेत्र रोग, ऑस्टियोमाइलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस, त्वचा को गहरी क्षति, दमन के साथ सफलतापूर्वक इलाज करती हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन से जिन बीमारियों का इलाज किया जा सकता है उनकी सूची बहुत व्यापक है। इसके अलावा, ये दवाएं पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स की अप्रभावीता के साथ-साथ रिसाव के गंभीर रूपों में भी इष्टतम हैं।

आधुनिक फार्मास्यूटिकल्स में, फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स रासायनिक संश्लेषण के परिणामस्वरूप प्राप्त दवाओं के एक स्वतंत्र समूह से संबंधित हैं और कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। वे उच्च फार्माकोकाइनेटिक गुणों और बैक्टीरिया और मैक्रोऑर्गेनिज्म की झिल्लियों सहित कोशिकाओं और ऊतकों में उत्कृष्ट प्रवेश की विशेषता रखते हैं।

वर्तमान में, सभी फ़्लोरोक्विनोलोन को 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है, जो उनके गुणों और विशेषताओं को निर्धारित करते हैं।

नई दवाओं के विकास का क्रम ही उनके समूहों में विभाजन का आधार है। तो, पहली, दूसरी, तीसरी और चौथी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन ज्ञात हैं।

पहली दवा पिछली सदी के 60 के दशक में विकसित की गई थी। एंटीबायोटिक दवाओं के नेलिडिक्सिक एसिड (सक्रिय घटक) और इसके घटकों (ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक एसिड) ने बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में अच्छे परिणाम दिखाए हैं जो जननांग पथ और आंतों (पेचिश, एंटरोकोलाइटिस) की सीधी विकृति का कारण बनते हैं।

निम्नलिखित दवाएं पहली पीढ़ी की हैं: नेग्राम, नेविग्रामॉन - नेलिडिक्सिक एसिड पर आधारित दवाएं। इनका निम्न प्रकार के जीवाणुओं पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है: प्रोटियस, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला।

उच्च दक्षता के बावजूद, इन एजेंटों को कम बायोपरगम्यता और बड़ी संख्या में दुष्प्रभावों की विशेषता है। इस प्रकार, कई अध्ययनों ने ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, एनारोबेस और स्यूडोमोनस एरुगिनोसा जैसे बैक्टीरिया के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति एक सौ प्रतिशत प्रतिरोध दिखाया है।

दवाएँ लेते समय, रोगियों ने अपच संबंधी विकार, हेमोलिटिक एनीमिया, तंत्रिका तंत्र की अति उत्तेजना और साइटोपेनिया की शिकायत की। इसके अलावा, दवाओं के प्रभाव की ख़ासियत उन्हें तीव्र पायलोनेफ्राइटिस और गुर्दे की विफलता में लेने से रोकती है।

लेकिन चूंकि इस समूह के एंटीबायोटिक्स को एक बहुत ही आशाजनक क्षेत्र के रूप में मान्यता दी गई थी, इसलिए नई दवाओं का अनुसंधान और विकास नहीं रुका। नेलिडिक्सिक एसिड के आगमन के 20 साल बाद, फ्लोरोक्विनोलोन रोगाणुरोधी एजेंटों, डीएनए गाइरेज़ के अवरोधकों को संश्लेषित किया गया था।

दूसरी पीढ़ी की दवाएं

क्विनोलिन अणुओं में फ्लोरीन परमाणुओं को शामिल करके मौलिक रूप से नए पदार्थ प्राप्त किए गए थे। इस यौगिक के कारण उन्हें अपना नाम मिला - फ़्लोरोक्विनोलोन। तैयारियों की जीवाणुनाशक प्रभावकारिता और विशेषताएं पूरी तरह से फ्लोरीन परमाणुओं (एक या अधिक) की संख्या और क्विनोलिन परमाणुओं की विभिन्न स्थितियों में उनके स्थान पर निर्भर करती हैं।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन ने शुद्ध क्विनोलोन की तुलना में कई फायदे दिखाए हैं।

फार्मास्यूटिकल्स में एक सफलता निम्न प्रकार के जीवाणुओं पर जटिल प्रभाव डालने की दवाओं की क्षमता थी:

• ग्राम-नकारात्मक कोक्सी और छड़ें (साल्मोनेला, प्रोटीस, शिगेला, एंटरोबैक्टर, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस, आदि);
• ग्राम-पॉजिटिव रॉड्स (कोरिनेबैक्टीरिया, लिस्टेरिया, एंथ्रेक्स रोगजनक);
• स्टेफिलोकोसी;
• लीजियोनेला;
• कुछ मामलों में, एक ट्यूबरकल बैसिलस।

दूसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन में शामिल हैं:

1. सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रिनोल और सिप्रोबे), जिसे दवाओं के इस समूह में स्वर्ण मानक कहा जाता है। दवा का व्यापक रूप से निचले श्वसन पथ (नोसोकोमियल निमोनिया और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस), मूत्र प्रणाली और आंतों (साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस) के संक्रमण के उपचार में उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, इस दवा से ठीक होने वाली विकृति की सूची में प्रोस्टेटाइटिस, सेप्सिस, तपेदिक, गोनोरिया, एंथ्रेक्स जैसे संक्रामक रोग शामिल हैं।
2. नॉरफ्लोक्सासिन (नोलिसिन), जो मूत्र प्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग में सक्रिय पदार्थों की अधिकतम सांद्रता बनाता है। उपयोग के लिए संकेत जननांग प्रणाली और आंतों, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया के संक्रमण हैं।
3. क्लैमाइडिया और न्यूमोकोकी के संबंध में ओफ़्लॉक्सासिन (टारिविड, ओफ़्लॉक्सिन) दूसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन के बीच सबसे प्रभावी एजेंट है। अवायवीय जीवाणुओं पर इसका प्रभाव थोड़ा ख़राब होता है। यह निचले श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, प्रोस्टेट, आंतों की विकृति, सूजाक, तपेदिक, पैल्विक अंगों, त्वचा, जोड़ों, हड्डियों और कोमल ऊतकों के गंभीर संक्रामक घावों के उपचार के लिए निर्धारित है।
4. पेफ़्लॉक्सासिन (अबैक्टल) ऊपर वर्णित दवाओं की तुलना में कुछ हद तक कम प्रभावी है, लेकिन यह बैक्टीरिया की जैविक झिल्लियों के माध्यम से दूसरों की तुलना में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है। इसका उपयोग माध्यमिक बैक्टीरियल मैनिंजाइटिस सहित अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के समान विकृति के लिए किया जाता है।
5. लोमेफ्लोक्सासिन (मैक्साक्विन) अवायवीय संक्रमण को प्रभावित नहीं करता है और न्यूमोकोकी के साथ बातचीत करने पर कम परिणाम दिखाता है, लेकिन जैवउपलब्धता के स्तर में भिन्न होता है, जो 100% तक पहुंच जाता है। रूस में, इसका उपयोग क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, जननांग संक्रमण और तपेदिक (जटिल चिकित्सा में) के इलाज के लिए किया जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह की तैयारियों ने जीवाणु संक्रमण के कारण होने वाली विकृति के उपचार में अग्रणी स्थान ले लिया है। आज तक उनके मुख्य लाभ हैं:

• जैव सक्रियता का उच्च स्तर;
• क्रिया का एक अनूठा तंत्र जिसका उपयोग इस उद्देश्य के लिए किसी अन्य दवा द्वारा नहीं किया जाता है;
• बैक्टीरिया की झिल्लियों के माध्यम से उत्कृष्ट प्रवेश और सीरा के करीब एकाग्रता में कोशिका में सुरक्षात्मक पदार्थ बनाने की क्षमता;
• रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता।

तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाएं

इस तथ्य के बावजूद कि विकास का मुख्य लक्ष्य इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करना और यौगिकों की घुलनशीलता को बढ़ाना है जो विशेष रूप से खतरनाक मैक्रोऑर्गेनिज्म (एनारोब समेत) पर कार्य करते हैं, दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन के निर्माण के परिणामस्वरूप हासिल किया गया था, अनुसंधान बंद नहीं हुआ है। जल्द ही तीसरी और चौथी पीढ़ी की तैयारी होने लगी।

तीसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन में लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवनिक) दवा शामिल है, जो ओफ़्लॉक्सासिन का एक लेवोरोटेटरी आइसोमर है। फार्माकोलॉजी में, इसे श्वसन क्विनोलोन के रूप में परिभाषित किया गया है, जो न्यूमोकोकी (पेनिसिलिन दवाओं के प्रतिरोधी उपभेदों सहित) के खिलाफ अपनी उच्च गतिविधि में अपने पूर्ववर्तियों से भिन्न है। दवा की जैवउपलब्धता 100% है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन को ऊपरी (तीव्र साइनसाइटिस) और निचले श्वसन (निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस) पथ के संक्रामक घावों, मूत्र प्रणाली, त्वचा और कोमल ऊतकों की सूजन में उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है। एंथ्रेक्स के इलाज में कारगर.

चौथी पीढ़ी की दवा मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स) है, जिसका न्यूमोकोकी (मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सहित) और असामान्य रोगजनक सूक्ष्मजीवों (माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, आदि) पर अधिक प्रभावी प्रभाव पड़ता है।

इस समूह की लगभग सभी दवाओं के विपरीत, यह गैर-बीजाणु बनाने वाले अवायवीय बैक्टीरिया से सफलतापूर्वक लड़ता है। लेकिन साथ ही, यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और ग्राम-नकारात्मक आंतों के बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता में कम है। दवा के उपयोग के संकेत तीव्र साइनसाइटिस, निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रामक घाव हैं।

पहली और बाद की दोनों पीढ़ियों की दवाओं में विशिष्ट रासायनिक संरचना और भौतिक गुण होते हैं, जो इंजेक्शन के रूप में दवाओं के निर्माण के कार्य को गंभीर रूप से जटिल बनाते हैं। आज तक, अंतःशिरा प्रशासन के लिए पर्याप्त स्थिर समाधान प्राप्त करना संभव नहीं हो पाया है। यही कारण है कि लगभग सभी फ़्लोरोक्विनोलोन नाम केवल मौखिक उपयोग के लिए गोलियों के रूप में उपलब्ध हैं।

इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के कई नाम हैं, जो समाधान (एनरोफ्लोक्सासिन सहित) के रूप में उत्पादित होते हैं, जिन्हें वैज्ञानिकों द्वारा अत्यधिक महत्व दिया जाता है।

वे नई दवाओं के विकास को सक्षम बनाते हैं। तो, आज सामयिक उपयोग के लिए खुराक रूपों का उत्पादन किया जाता है, जिसमें फ़्लोरोक्विनोलोन कान या आंखों की बूंदों और मलहम के रूप में प्रस्तुत किए जाते हैं।

सभी देशों के शोधकर्ताओं के अनुसार, फ़्लोरोक्विनोलोन सभी जीवाणुरोधी फार्मास्यूटिकल्स का भविष्य हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन - दवाएं क्विनोलोन के समूह से संबंधित हैं और इनमें जीवाणुरोधी गुण होते हैं। पल्मोनोलॉजी, ओटोलरींगोलॉजी, यूरोलॉजी, नेफ्रोलॉजी, त्वचाविज्ञान, नेत्र विज्ञान के नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है। आवेदन की चौड़ाई कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, इन दवाओं की प्रभावशीलता के कारण होती है। हालाँकि, उनके कई नकारात्मक प्रभाव भी हैं। संकेतों के अनुसार, उचित खुराक में, मतभेदों को ध्यान में रखते हुए, एंटीबायोटिक दवाओं का समय पर नुस्खा चिकित्सा की प्रभावशीलता और सुरक्षा सुनिश्चित करता है।

व्यवस्थितकरण के लिए दृष्टिकोण

विभिन्न फ्लोरोक्विनोलोन और क्विनोलोन की दवाओं की सूची में लगभग 4 दर्जन दवाएं शामिल हैं। उन्हें फ्लोरीन परमाणु की उपस्थिति या अनुपस्थिति, अणु में इसकी मात्रा (मोनोफोक्विनोलोन, डिप्थोक्विनोलोन), क्रिया के प्रमुख स्पेक्ट्रम (ग्राम-नकारात्मक, एनारोबिक) और अनुप्रयोग (श्वसन) द्वारा विभाजित किया जाता है।

सबसे संपूर्ण तस्वीर क्विनोलोन के अलग-अलग पीढ़ियों में वर्गीकरण में निहित है। यह दृष्टिकोण व्यवहार में आम है।

क्विनोलोन का सामान्य वर्गीकरण:

• पहली पीढ़ी (गैर-फ़्लोरिनेटेड): नेलिडिक्सिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड;
• दूसरी पीढ़ी (ग्राम-नेगेटिव): सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन;
• तीसरी पीढ़ी (श्वसन): लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन, गैटिफ़्लोक्सासिन;
• चौथी पीढ़ी (श्वसन और एंटी-एनेरोबिक): मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन।

रासायनिक विशेषताओं में अंतर, रोगी के शरीर के साथ बातचीत में रोगज़नक़ों का स्पेक्ट्रम, चिकित्सा में प्रत्येक दवा का स्थान निर्धारित करता है।

औषधीय विशेषताएं

दवाओं की कार्रवाई का तंत्र डीएनए और आरएनए के निर्माण में शामिल बैक्टीरिया एंजाइमों पर प्रभाव के कारण होता है। इसका परिणाम माइक्रोबियल कोशिका के प्रोटीन अणुओं के संश्लेषण में एक अपरिवर्तनीय व्यवधान है। इसकी व्यवहार्यता कम हो जाती है, विषाक्त और एंजाइमी संरचनाओं की गतिविधि कम हो जाती है, एक फैगोसाइट (मानव रक्षा प्रणाली का एक तत्व) द्वारा जीवाणु कोशिका पर कब्जा करने की संभावना बढ़ जाती है।

फ़्लोरोक्विनोलोन जीवाणु कोशिका विभाजन को रोकता है

फ़्लोरोक्विनोलोन के सभी समूहों के प्रतिनिधि सक्रिय जीवाणु कोशिका को प्रभावित करते हैं, और इसके जीवन चक्र के किसी भी चरण को बाधित करने में भी सक्षम हैं। वे बढ़ते सूक्ष्मजीवों पर, आराम कर रही कोशिकाओं पर कार्य करते हैं, जब अधिकांश दवाएं अप्रभावी होती हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन का चिकित्सीय प्रभाव निम्न के कारण होता है:

• जीवाणुनाशक क्रिया;
• जीवाणु कोशिका में प्रवेश;
• दवा अणु के साथ संपर्क समाप्त होने के बाद रोगाणुरोधी प्रभाव की निरंतरता;
• रोगी के ऊतकों, अंगों में उच्च सांद्रता का निर्माण;
• शरीर से दवा का लंबे समय तक निष्कासन।

नेलिडिक्सिक एसिड क्विनोलोन का पहला प्रतिनिधि है। दूसरी दवा ऑक्सोलिनिक एसिड थी, जो अपने पूर्ववर्ती की तुलना में 3 गुना अधिक सक्रिय थी। हालाँकि, दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन) के निर्माण के बाद, इस एजेंट का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।

क्विनोलोन में से, वर्तमान में केवल नेलिडिक्सिक एसिड (नेविग्रामोन) का उपयोग किया जाता है। यह गुर्दे, मूत्रवाहिनी, मूत्राशय में अंतःक्रियात्मक जटिलताओं को रोकने के लिए मूत्र पथ के संक्रमण (पाइलाइटिस, सिस्टिटिस, प्रोस्टेटाइटिस, मूत्रमार्गशोथ) के लिए संकेत दिया जाता है। दिन में 4 बार तक ली जाती है (गोलियाँ)।

फ़्लोरोक्विनोलोन में, क्विनोलोन की अगली पीढ़ी की तरह, अतिसंवेदनशील रोगाणुओं के स्पेक्ट्रम में परिवर्तन होते हैं, साथ ही फार्माकोकाइनेटिक गुण (शरीर से अवशोषण, वितरण और उत्सर्जन) भी होते हैं।

क्विनोलोन की तुलना में फ़्लोरोक्विनोलोन के सामान्य लाभ:

• व्यापक रोगाणुरोधी गतिविधि;
• टैबलेट रूपों का उपयोग करते समय आंतरिक अंगों में प्रभावी सांद्रता, भोजन सेवन पर निर्भर नहीं;
• श्वसन प्रणाली, गुर्दे, मूत्र प्रणाली, ईएनटी अंगों में अच्छी पैठ;
• प्रभावित ऊतकों में चिकित्सीय सांद्रता बनाए रखने के लिए, इसे दिन में 1-2 बार निर्धारित करना पर्याप्त है;
• पाचन अंगों, तंत्रिका तंत्र की गतिविधि के उल्लंघन के रूप में दुष्प्रभाव कम बार होते हैं;
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए उपयोग किया जाता है, हालांकि इस विकृति में उनका उत्सर्जन धीमा हो जाता है।

आज तक, इस समूह के प्रतिनिधियों की चार पीढ़ियाँ हैं।

नैदानिक ​​अभ्यास में आवेदन

दवाओं का स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक है, अधिकांश सूक्ष्मजीवों पर कार्य करती हैं। दूसरी पीढ़ी की तैयारी मुख्य रूप से एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (साल्मोनेला, शिगेला, कैम्पिलोबैक्टर, गोनोरिया का प्रेरक एजेंट), ग्राम-पॉजिटिव (तपेदिक का प्रेरक एजेंट) को प्रभावित करती है।

इसी समय, न्यूमोकोकस, सशर्त रूप से रोगजनक सूक्ष्मजीव (क्लैमाइडिया, लेगियोनेला, माइकोप्लाज्मा), साथ ही एनारोबेस, उनके प्रति असंवेदनशील हैं। चूंकि न्यूमोकोकस निमोनिया का मुख्य प्रेरक एजेंट है और अक्सर ईएनटी अंगों को प्रभावित करता है, ओटोलरींगोलॉजी और पल्मोनोलॉजी में इन दवाओं के उपयोग की सीमाएं हैं।

नॉरफ़्लॉक्सासिन (दूसरी पीढ़ी) के प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है, लेकिन यह केवल मूत्र प्रणाली में उच्च चिकित्सीय सांद्रता बनाता है। इसलिए इसका दायरा नेफ्रोलॉजिकल, यूरोलॉजिकल पैथोलॉजी तक ही सीमित है।

श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन (तीसरी पीढ़ी) का प्रभाव पिछले समूह की दवाओं के समान ही होता है, और एटिपिकल रोगाणुओं (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा) पर प्रतिरोधी रूपों सहित न्यूमोकोकी पर भी प्रभाव पड़ता है। इसने श्वसन प्रणाली (श्वसन अंगों) के उपचार के साथ-साथ सामान्य चिकित्सीय अभ्यास में इस समूह के व्यापक उपयोग की अनुमति दी।

तीसरी पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है:

• श्वसन प्रणाली;
• गुर्दे का ऊतक;
• मूत्र प्रणाली;
• आँख;
• परानसल साइनस;
• त्वचा और वसा ऊतक.

चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन, आज की नवीनतम पीढ़ी, ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव वनस्पतियों पर प्रभाव डालती है, और अवायवीय जीवों के खिलाफ भी प्रभावी है जो स्पोरुलेशन में सक्षम नहीं हैं। यह उनके आवेदन के दायरे का विस्तार करता है, उन्हें एनारोबिक संक्रमण, एस्पिरेशन निमोनिया, इंट्रा-पेट, पैल्विक संक्रमण के विकास के साथ गहरे त्वचा के घावों के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।

आधुनिक फ़्लोरोक्विनोलोन का लाभ केवल इस दवा (मोनोथेरेपी) का उपयोग करने की क्षमता है।

इन्हें श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन जैसी ही बीमारियों के लिए संकेत दिया जाता है। साथ ही, मॉस्किफ्लोक्सासिन स्टेफिलोकोसी के प्रतिरोधी उपभेदों को प्रभावित करता है, इसलिए इसका उपयोग सबसे गंभीर अस्पताल-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में किया जा सकता है।

इनमें से कई दवाओं (लेवोफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) का बड़ा लाभ न केवल मौखिक प्रशासन के लिए, बल्कि अंतःशिरा प्रशासन के लिए भी उनके उपयोग की संभावना है। यह प्रभावित ऊतकों तक दवा की त्वरित डिलीवरी सुनिश्चित करता है, जो गंभीर रोगियों के लिए निर्णायक हो सकता है। तथाकथित चरणबद्ध चिकित्सा का उपयोग करना भी संभव है। जब, दवा देने की जलसेक विधि से सकारात्मक परिणाम प्राप्त होने पर, वे टैबलेट रूपों में बदल जाते हैं। प्रशासन के इस मार्ग के साथ फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च उपलब्धता प्रभावकारिता सुनिश्चित करती है और बड़ी मात्रा में दवाओं को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने के नकारात्मक परिणामों से बचाती है।

उपयोग के लिए अवांछनीय प्रभाव और मतभेद

किसी भी दवा की तरह, फ़्लोरोक्विनोलोन के भी कई दुष्प्रभाव होते हैं। उन्हें रोगी की स्थिति में होने वाले परिवर्तनों से अलग किया जाना चाहिए, जो अंतर्निहित बीमारी (उदाहरण के लिए, शरीर के तापमान में अस्थायी वृद्धि) के कारण होते हैं और दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव का संकेत देते हैं।

दुष्प्रभावों की सूची:

यह अत्यंत दुर्लभ भी है, गंभीर डिस्बैक्टीरियोसिस के साथ, क्लोस्ट्रीडियम द्वारा आंतों की क्षति, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस विकसित होता है। यह एक गंभीर और खतरनाक आंत्र रोग है। इसलिए, यदि मल में परिवर्तन, खूनी या मल में अन्य अशुद्धियाँ हैं, तापमान की लहर है जिसे अंतर्निहित बीमारी से नहीं समझाया जा सकता है, तो डॉक्टर से परामर्श करना जरूरी है।

मतभेद:

• किसी भी समय गर्भावस्था;
• स्तनपान की अवधि;
• आयु 18 वर्ष से कम;
• अतीत में क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन से एलर्जी या प्रतिक्रिया।

बढ़ते जीव के उपास्थि ऊतक पर स्पष्ट नकारात्मक प्रभाव के कारण फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग बच्चों के इलाज के लिए नहीं किया जाता है।

यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं को रोगजनकों पर प्रभाव के समान स्पेक्ट्रम वाली दवाओं से बदल दिया जाता है।

हृदय रोगों के मामले में, यकृत और गुर्दे की विकृति के साथ, वेंट्रिकुलर अतालता के विकास के खतरे के साथ, इन अंगों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

विभिन्न दवाओं के संभावित नकारात्मक प्रभावों का एक अलग स्पेक्ट्रम होता है। इसलिए, इन दवाओं का उपयोग चिकित्सक की सख्त निगरानी में होना चाहिए।

ईएनटी अंगों के रोगों में फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग

नासिका मार्ग, ऑरोफरीनक्स, टॉन्सिल, परानासल साइनस, संक्रामक प्रकृति के कान की सूजन संबंधी बीमारियों में, पेनिसिलिन की तैयारी, मैक्रोलाइड्स, सेफलोस्पोरिन और फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है।
तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाओं का उपयोग किया जाता है: लेवोफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन। इन पीढ़ियों का प्रमुख साधन यह है कि वे न्यूमोकोकी को प्रभावित करते हैं। यह ये स्ट्रेप्टोकोकी हैं जो ज्यादातर मामलों में या तो अकेले या ईएनटी अंगों और श्वसन प्रणाली की सूजन संबंधी बीमारियों के अन्य रोगाणुओं के प्रेरक एजेंट होते हैं।

इसका उपयोग फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील एंटीबायोटिक दवाओं के कारण होने वाली तीव्र और पुरानी सूजन प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है।

चिकित्सा में अक्सर उपयोग किया जाता है:

• परानासल साइनस के रोग;
• नासिकाशोथ;
• राइनोसिनुसाइटिस

फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग बीटा-लैक्टम (पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन) और मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार के प्रभाव की अनुपस्थिति में किया जाता है।

इस प्रकार, फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवाएं वयस्कों के लिए आधुनिक जीवाणुरोधी चिकित्सा में सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। रोगी की सावधानीपूर्वक जांच, नकारात्मक प्रभाव के जोखिमों की पहचान, किसी विशेष बीमारी के रोगजनकों के माइक्रोबियल स्पेक्ट्रम के लिए दवा का सबसे सटीक चयन, प्रशासन की विधि और मोड का निर्धारण चिकित्सा के सकारात्मक प्रभाव के साथ-साथ इसकी सुरक्षा भी सुनिश्चित करता है।

क्विनोलोन श्रेणी की दवाएं, जिनका उपयोग 1960 के दशक की शुरुआत से नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता रहा है, उनकी क्रिया के तंत्र के संदर्भ में अन्य एएमपी से मौलिक रूप से भिन्न हैं, जो सूक्ष्मजीवों के बहुप्रतिरोधी उपभेदों सहित प्रतिरोधी के खिलाफ उनकी गतिविधि सुनिश्चित करती है। क्विनोलोन के वर्ग में दवाओं के दो मुख्य समूह शामिल हैं जो संरचना, गतिविधि, फार्माकोकाइनेटिक्स और उपयोग के लिए संकेतों की चौड़ाई में मौलिक रूप से भिन्न हैं: गैर-फ़्लोरिनेटेड क्विनोलोन और फ़्लोरोक्विनोलोन। क्विनोलोन को बेहतर रोगाणुरोधी गुणों वाली नई दवाओं के प्रचलन में आने के समय के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। आर. क्विंटिलियानी (1999) द्वारा प्रस्तावित कार्य वर्गीकरण के अनुसार, क्विनोलोन को चार पीढ़ियों में विभाजित किया गया है:

क्विनोलोन का वर्गीकरण

पहली पीढ़ी:

नेलिडिक्सिक एसिड

ऑक्सोलिनिक एसिड

पिपेमिडिक (पिपेमिडिक) अम्ल

द्वितीय पीढ़ी:

लोमफ्लॉक्सासिन

नॉरफ्लोक्सासिन

ओफ़्लॉक्सासिन

पेफ़्लॉक्सासिन

सिप्रोफ्लोक्सासिं

तृतीय पीढ़ी:

लिवोफ़्लॉक्सासिन

स्पार्फ्लोक्सासिन

चतुर्थ पीढ़ी:

मोक्सीफ्लोक्सासिन

सूचीबद्ध दवाएं रूस में पंजीकृत हैं। विदेशों में, क्विनोलोन वर्ग की कुछ अन्य दवाओं का भी उपयोग किया जाता है, मुख्यतः फ़्लोरोक्विनोलोन।

पहली पीढ़ी के क्विनोलोन मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ सक्रिय हैं और रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता नहीं बनाते हैं।

1980 के दशक की शुरुआत (द्वितीय पीढ़ी) से नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए स्वीकृत फ्लोरोक्विनोलोन में स्टेफिलोकोसी, उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि और अच्छे फार्माकोकाइनेटिक्स सहित रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जो उन्हें विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है। फ़्लोरोक्विनोलोन, जिसे 90 के दशक के मध्य (III-IV पीढ़ी) से व्यवहार में लाया गया है, को ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (मुख्य रूप से न्यूमोकोकी), इंट्रासेल्युलर रोगजनकों, एनारोबेस (IV पीढ़ी) के साथ-साथ और भी अधिक अनुकूलित फार्माकोकाइनेटिक्स के खिलाफ उच्च गतिविधि की विशेषता है। अंतःशिरा प्रशासन और मौखिक प्रशासन के लिए कई दवाओं के खुराक रूपों की उपस्थिति, उच्च जैवउपलब्धता के साथ मिलकर, चरणबद्ध चिकित्सा की अनुमति देती है, जो तुलनीय नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के साथ, पैरेंट्रल थेरेपी की तुलना में काफी सस्ती है।

फ़्लोरोक्विनोलोन की उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि ने कई दवाओं (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन) के लिए आंख और कान की बूंदों के रूप में सामयिक उपयोग के लिए खुराक रूपों को विकसित करना संभव बना दिया।

कार्रवाई की प्रणाली

क्विनोलोन में जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। माइक्रोबियल कोशिका के दो महत्वपूर्ण एंजाइमों - डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ IV को रोककर, वे डीएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

गैर-फ़्लोरिनेटेड क्विनोलोन मुख्य रूप से परिवार के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर कार्य करते हैं Enterobacteriaceae
(ई कोलाई, एंटरोबैक्टरएसपीपी., रूप बदलनेवाला प्राणीएसपीपी., क्लेबसिएलाएसपीपी., शिगेलाएसपीपी., साल्मोनेलाएसपीपी.), साथ ही हेमोफिलसएसपीपी. और नेइसेरियाएसपीपी. ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक एसिड भी इसके विरुद्ध सक्रिय हैं एस। औरियसऔर कुछ उपभेद पी.एरुगिनोसा, लेकिन इसका कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है।

फ़्लोरोक्विनोलोन का स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक है। वे कई ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं ( Staphylococcusएसपीपी.), अधिकांश ग्राम-नकारात्मक उपभेदों सहित ई कोलाई(एंटेरोटॉक्सिजेनिक उपभेदों सहित), शिगेलाएसपीपी., साल्मोनेलाएसपीपी., एंटरोबैक्टरएसपीपी., क्लेबसिएलाएसपीपी., रूप बदलनेवाला प्राणीएसपीपी., सेराटियाएसपीपी., प्रोविडेंसियाएसपीपी., Citrobacterएसपीपी., एम.मॉर्गनी, विब्रियोएसपीपी., हेमोफिलसएसपीपी., नेइसेरियाएसपीपी., पास्चरेलाएसपीपी., स्यूडोमोनासएसपीपी., लीजोनेलाएसपीपी., ब्रूसिलाएसपीपी., लिस्टेरियाएसपीपी.

इसके अलावा, फ्लोरोक्विनोलोन आम तौर पर पीढ़ी 1 क्विनोलोन के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय होते हैं। III और, विशेष रूप से, IV पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन न्यूमोकोकी के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय हैं, इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के विरुद्ध II पीढ़ी की दवाओं की तुलना में अधिक सक्रिय हैं ( क्लैमाइडियाएसपीपी., माइकोप्लाज़्माएसपीपी., एम.तपेदिक, तेजी से बढ़ने वाले असामान्य माइकोबैक्टीरिया ( एम.एवियमआदि), अवायवीय बैक्टीरिया (मोक्सीफ्लोक्सासिन)। यह ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के विरुद्ध गतिविधि को कम नहीं करता है। इन दवाओं की एक महत्वपूर्ण संपत्ति दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोधी कई बैक्टीरिया के खिलाफ उनकी गतिविधि है। यूआरटी और यूआरटी के जीवाणु संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ उनकी उच्च गतिविधि के कारण, उन्हें कभी-कभी "श्वसन" फ्लोरोक्विनोलोन कहा जाता है।

एंटरोकोकी अलग-अलग डिग्री तक फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील होते हैं। Corynebacteriumएसपीपी., कैम्पिलोबैक्टरएसपीपी., एच.पाइलोरी, यू.यूरियालिटिकम।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सभी क्विनोलोन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होते हैं। भोजन क्विनोलोन के अवशोषण को धीमा कर सकता है, लेकिन जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के औसतन 1-3 घंटे बाद पहुँच जाती है। दवाएं प्लेसेंटल बाधा को पार करती हैं और थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में प्रवेश करती हैं। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होता है और मूत्र में उच्च सांद्रता बनाता है। पित्त में आंशिक रूप से उत्सर्जित.

क्विनोलोन I पीढ़ीरक्त, अंगों और ऊतकों में चिकित्सीय सांद्रता न बनाएं। नेलिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड गहन बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरते हैं और मुख्य रूप से सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होते हैं। पिपेमिडिक एसिड थोड़ा चयापचय होता है और अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। नेलिडिक्सिक एसिड का आधा जीवन 1-2.5 घंटे, पिपेमिडिक एसिड - 3-4 घंटे, ऑक्सोलिनिक एसिड - 6-7 घंटे है। मूत्र में अधिकतम सांद्रता औसतन 3-4 घंटे के बाद बनती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, क्विनोलोन का उत्सर्जन काफी धीमा हो जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोनगैर-फ़्लोरिनेटेड क्विनोलोन के विपरीत, वितरण की एक बड़ी मात्रा होती है, अंगों और ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाते हैं, और कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं। अपवाद नॉरफ्लोक्सासिन है, जिसका उच्चतम स्तर आंत, मूत्र पथ और प्रोस्टेट में देखा जाता है। ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन उच्चतम ऊतक सांद्रता तक पहुँचते हैं। सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन बीबीबी से गुजरते हैं, चिकित्सीय सांद्रता तक पहुँचते हैं।

चयापचय की डिग्री दवा के भौतिक-रासायनिक गुणों पर निर्भर करती है: पेफ्लोक्सासिन सबसे अधिक सक्रिय रूप से बायोट्रांसफॉर्म होता है, सबसे कम सक्रिय लोमफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन होता है। मल के साथ, ली गई खुराक का 3-4% से 15-28% तक उत्सर्जित होता है।

सिस्टिक फाइब्रोसिस के रोगियों में जीवाणु संक्रमण।

क्षय रोग (दवा-प्रतिरोधी तपेदिक के लिए संयोजन चिकित्सा में सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लोमफ़्लॉक्सासिन)।

नॉरफ्लोक्सासिनफार्माकोकाइनेटिक्स की ख़ासियत को ध्यान में रखते हुए, इसका उपयोग केवल आंतों के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण और प्रोस्टेटाइटिस के लिए किया जाता है।

मतभेद

सभी क्विनोलोन के लिए

क्विनोलोन समूह की दवाओं से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी।

गर्भावस्था.

इसके अतिरिक्त क्विनोलोन I पीढ़ी के लिए

जिगर और गुर्दे का गंभीर उल्लंघन.

गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस।

सभी फ़्लोरोक्विनोलोन के लिए वैकल्पिक

बचपन।

स्तनपान।

चेतावनियाँ

एलर्जी.क्विनोलोन समूह की सभी दवाओं को पार करें।

गर्भावस्था.भ्रूण पर क्विनोलोन के विषाक्त प्रभाव पर कोई विश्वसनीय नैदानिक ​​डेटा नहीं है। नवजात शिशुओं में हाइड्रोसिफ़लस, बढ़े हुए इंट्राक्रैनील दबाव और उभरे हुए फॉन्टानेल की अलग-अलग रिपोर्टें हैं जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के दौरान नेलिडिक्सिक एसिड लिया था। अपरिपक्व जानवरों में प्रयोग में आर्थ्रोपैथियों के विकास के संबंध में, गर्भावस्था के दौरान सभी क्विनोलोन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दुद्ध निकालना. क्विनोलोन थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में चला जाता है। नवजात शिशुओं में हेमोलिटिक एनीमिया की खबरें हैं जिनकी माताओं ने स्तनपान के दौरान नेलिडिक्सिक एसिड लिया था। प्रयोग में, क्विनोलोन ने अपरिपक्व जानवरों में आर्थ्रोपैथी का कारण बना, इसलिए, जब उन्हें नर्सिंग माताओं को निर्धारित किया जाता है, तो बच्चे को कृत्रिम भोजन में स्थानांतरित करने की सिफारिश की जाती है।

बाल चिकित्सा.प्रायोगिक आंकड़ों के आधार पर, ऑस्टियोआर्टिकुलर सिस्टम के निर्माण के दौरान क्विनोलोन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। ऑक्सोलिनिक एसिड 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, पिपेमिडिक एसिड - 1 वर्ष तक, नेलिडिक्सिक एसिड - 3 महीने तक के बच्चों में वर्जित है।

बच्चों और किशोरों में फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। हालांकि, बाल चिकित्सा में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के उपलब्ध नैदानिक ​​​​अनुभव और विशेष अध्ययनों ने मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली को नुकसान के जोखिम की पुष्टि नहीं की है, और इसलिए स्वास्थ्य कारणों से बच्चों को फ्लोरोक्विनोलोन निर्धारित करने की अनुमति है (सिस्टिक फाइब्रोसिस में संक्रमण का तेज होना; बैक्टीरिया के बहुप्रतिरोधी उपभेदों के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर संक्रमण; न्यूट्रोपेनिया में संक्रमण)।

जराचिकित्सा।बुजुर्गों में, फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के साथ संयोजन में।

सीएनएस रोग.क्विनोलोन का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर रोमांचक प्रभाव पड़ता है, इसलिए उन्हें दौरे के इतिहास वाले रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं, मिर्गी और पार्किंसनिज़्म के रोगियों में दौरे का खतरा बढ़ जाता है। नेलिडिक्सिक एसिड का उपयोग करते समय, इंट्राक्रैनियल दबाव में वृद्धि संभव है।

गुर्दे और यकृत की कार्यप्रणाली ख़राब होना।पहली पीढ़ी के क्विनोलोन का उपयोग गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में नहीं किया जा सकता है, क्योंकि दवाओं और उनके मेटाबोलाइट्स के संचय के कारण विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। गंभीर गुर्दे की विफलता में फ़्लोरोक्विनोलोन की खुराक समायोजन के अधीन है।

तीव्र पोरफाइरिया.क्विनोलोन का उपयोग तीव्र पोरफाइरिया वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि पशु प्रयोगों में उनका पोरफाइरिनोजेनिक प्रभाव होता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटासिड और मैग्नीशियम, जिंक, आयरन, बिस्मथ आयन युक्त अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग से, गैर-अवशोषित केलेट कॉम्प्लेक्स के गठन के कारण क्विनोलोन की जैव उपलब्धता कम हो सकती है।

पिपेमिडिक एसिड, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन मिथाइलक्सैन्थिन (थियोफिलाइन, कैफीन) के उन्मूलन को धीमा कर सकते हैं और उनके विषाक्त प्रभाव के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

एनएसएआईडी, नाइट्रोइमिडाज़ोल डेरिवेटिव और मिथाइलक्सैन्थिन के साथ मिलाने पर क्विनोलोन के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

क्विनोलोन नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव के साथ विरोध प्रदर्शित करता है, इसलिए इन दवाओं के संयोजन से बचा जाना चाहिए।

पहली पीढ़ी के क्विनोलोन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और नॉरफ्लोक्सासिन, यकृत में अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं, जिससे प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि होती है और रक्तस्राव का खतरा होता है। एक साथ उपयोग के साथ, थक्कारोधी की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन को क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, क्योंकि कार्डियक अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स के साथ एक साथ उपयोग से कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, खासकर बुजुर्गों में।

जब सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन का उपयोग मूत्र को क्षारीय करने वाली दवाओं (कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर, साइट्रेट्स, सोडियम बाइकार्बोनेट) के साथ करते हैं, तो क्रिस्टल्यूरिया और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

एज़्लोसिलिन और सिमेटिडाइन के एक साथ उपयोग से, ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन का उन्मूलन धीमा हो जाता है और रक्त में उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

मरीजों के लिए जानकारी

क्विनोलोन की तैयारी, जब मौखिक रूप से ली जाती है, तो उसे पूरे गिलास पानी के साथ लेना चाहिए। एंटासिड और आयरन, जिंक, बिस्मथ की तैयारी लेने से कम से कम 2 घंटे पहले या 6 घंटे बाद लें।

चिकित्सा के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान आहार और उपचार के नियमों का सख्ती से पालन करें, खुराक न छोड़ें और इसे नियमित अंतराल पर लें। यदि आप एक खुराक भूल जाते हैं, तो इसे जितनी जल्दी हो सके ले लें; यदि अगली खुराक का समय लगभग हो गया हो तो इसे न लें; खुराक दोगुनी न करें. चिकित्सा की अवधि बनाए रखें.

ऐसी दवाओं का उपयोग न करें जिनकी समय सीमा समाप्त हो गई हो।

उपचार अवधि के दौरान, पर्याप्त जल व्यवस्था (1.2-1.5 लीटर/दिन) का पालन करें।

दवाओं के उपयोग के दौरान और उपचार की समाप्ति के बाद कम से कम 3 दिनों तक अपने आप को सूर्य की रोशनी और पराबैंगनी किरणों के सीधे संपर्क में न रखें।

यदि कुछ दिनों के भीतर कोई सुधार नहीं होता है या नए लक्षण दिखाई देते हैं तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें। यदि टेंडन में दर्द हो तो प्रभावित जोड़ को आराम दें और डॉक्टर से सलाह लें।

मेज़। क्विनोलोन/फ्लोरोक्विनोलोन समूह की तैयारी।
मुख्य विशेषताएँ और अनुप्रयोग सुविधाएँ

इन	लेकफॉर्म एलएस	एफ (अंदर), %	टी ½, एच *	खुराक देने का नियम	औषधियों की विशेषताएं
क्विनोलोन I पीढ़ी (गैर-फ़्लोरिनेटेड)
नेलिडिक्सिक एसिड	कैप्स। 0.5 ग्राम टैब. 0.5 ग्राम	96	1-2,5	अंदर वयस्क: हर 6 घंटे में 0.5-1.0 ग्राम 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे: 4 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 55 मिलीग्राम/किग्रा	केवल ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के विरुद्ध सक्रिय। गुर्दे के ऊतकों में कम सांद्रता के कारण इसका उपयोग तीव्र पायलोनेफ्राइटिस में नहीं किया जाता है। 2 सप्ताह से अधिक के लिए निर्धारित करते समय, गुर्दे, यकृत और रक्त चित्र के कार्य को नियंत्रित करने के लिए खुराक को 2 गुना कम किया जाना चाहिए।
ऑक्सोलिनिक (ऑक्सोलिनिक) एसिड	टैब. 0.25 ग्राम	रा	6-7	अंदर वयस्क: हर 12 घंटे में 0.5-0.75 ग्राम 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: हर 12 घंटे में 0.25 ग्राम	- जठरांत्र संबंधी मार्ग में परिवर्तनशील अवशोषण; - लंबा टी ½; - बदतर सहन
पिपेमिडिक (पिपेमिडिक) अम्ल	कैप्स। 0.2 ग्राम; 0.4 ग्राम टैब. 0.4 ग्राम	80-90	3-4	अंदर वयस्क: हर 12 घंटे में 0.4 ग्राम 1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: 15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 2 विभाजित खुराकों में	नेलिडिक्सिक एसिड से अंतर: - एक विस्तृत श्रृंखला; - लंबा टी ½
क्विनोलोन II - IV पीढ़ी (फ्लोरोक्विनोलोन)
सिप्रोफ्लोक्सासिं	टैब. 0.25 ग्राम; 0.5 ग्राम; 0.75 ग्राम; 0.1 ग्राम जानकारी के लिए समाधान. 0.1 और 0.2 ग्राम प्रति शीशी। 50 मिली और 100 मिली सांद्र। डी/इन्फ. एम्प में 0.1 ग्राम. 10 मि.ली आंख/कान टोपी. 0.3% आँख. मरहम 0.3%	70-80	4-6	अंदर वयस्क: हर 12 घंटे में 0.25-0.75 ग्राम; 3 दिन के अंदर; तीव्र सूजाक के साथ - 0.5 ग्राम एक बार मैं/वी वयस्क: हर 12 घंटे में 0.4-0.6 ग्राम स्थानीय रूप से आँख। टोपी. 1-2 बूँदें डालें। प्रभावित आंख में हर 4 घंटे में, गंभीर मामलों में - सुधार होने तक हर घंटे	अधिकांश ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सबसे सक्रिय फ़्लोरोक्विनोलोन गतिविधि में अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन से बेहतर प्रदर्शन करता है पी.एरुगिनोसा इसका उपयोग तपेदिक के दवा-प्रतिरोधी रूपों के संयोजन चिकित्सा में किया जाता है।
ओफ़्लॉक्सासिन	टैब. 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम जानकारी के लिए समाधान. शीशी में 2 मिलीग्राम/एमएल. आंख/कान टोपी. 0.3% आँख। मलहम 0,3 %	95-100	4,5-7	अंदर महिलाओं में तीव्र सिस्टिटिस के साथ - हर 12 घंटे में 0.1 ग्राम 3 दिन के अंदर; तीव्र सूजाक के साथ - 0.4 ग्राम एक बार मैं/वी वयस्क: 1-2 इंजेक्शन में 0.2-0.4 ग्राम/दिन 1 घंटे से अधिक धीमी गति से जलसेक द्वारा प्रशासित स्थानीय रूप से कान। टोपी. 2-3 बूँदें डालें। प्रभावित कान में दिन में 4-6 बार, गंभीर मामलों में - हर 2-3 घंटे में, सुधार होने पर धीरे-धीरे कम करें आँख। प्रभावित आंख की निचली पलक पर दिन में 3-5 बार मरहम लगाया जाता है	क्लैमाइडिया और न्यूमोकोकी के खिलाफ सबसे सक्रिय दूसरी पीढ़ी का फ्लोरोक्विनोलोन। मिथाइलक्सैन्थिन और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के चयापचय पर इसका बहुत कम प्रभाव पड़ता है। संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में उपयोग किया जाता है तपेदिक के दवा-प्रतिरोधी रूप
पेफ़्लॉक्सासिन	टैब. 0.2 ग्राम; 0.4 ग्राम समाधान डी/इन. एम्प में 0.4 ग्राम. 5 मिली समाधान डी/इन. एक शीशी में 4 मिलीग्राम/एमएल में/में। 100 मि.ली	95-100	8-13	अंदर वयस्क: पहली खुराक में 0.8 ग्राम, फिर हर 12 घंटे में 0.4 ग्राम; महिलाओं में तीव्र सिस्टिटिस के साथ और तीव्र गोनोरिया के साथ - 0.8 ग्राम एक बार मैं/वी वयस्क: पहले इंजेक्शन के लिए 0.8 ग्राम, फिर हर 12 घंटे में 0.4 ग्राम 1 घंटे से अधिक धीमी गति से जलसेक द्वारा प्रशासित	थोड़ा कम सक्रिय कृत्रिम परिवेशीयसिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन। अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में बेहतर बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है। एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाता है - नॉरफ्लोक्सासिन
नॉरफ्लोक्सासिन	टैब. 0.2 ग्राम; 0.4 ग्राम; 0.8 ग्राम आंख/कान टोपी. शीशी में 0.3%. 5 मिली	30-70	3-4	अंदर वयस्क: हर 12 घंटे में 0.2-0.4 ग्राम; महिलाओं में तीव्र सिस्टिटिस के साथ - हर 12 घंटे में 0.4 ग्राम 3 दिन के अंदर; तीव्र सूजाक के साथ - 0.8 ग्राम एक बार स्थानीय रूप से आँख। टोपी. 1-2 बूँदें डालें। प्रभावित आंख में हर 4 घंटे में, गंभीर मामलों में - सुधार होने तक हर घंटे। कान। टोपी. 2-3 बूँदें डालें। प्रभावित कान में दिन में 4-6 बार, गंभीर मामलों में - हर 2-3 घंटे में, सुधार होने पर धीरे-धीरे कम करें	प्रणालीगत रूप से केवल मूत्र पथ के संक्रमण, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया और आंतों के संक्रमण (शिगेलोसिस) के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। स्थानीय रूप से - आंखों और बाहरी कान के संक्रमण के लिए
लोमफ्लॉक्सासिन	टैब. 0.4 ग्राम आँख। टोपी. शीशी में 0.3%. 5 मिली	95-100	7-8	अंदर वयस्क: 0.4-0.8 ग्राम/दिन 1-2 खुराक में स्थानीय रूप से आँख। टोपी. 1-2 बूँदें डालें। प्रभावित आंख में हर 4 घंटे में, गंभीर मामलों में - सुधार होने तक हर घंटे	न्यूमोकोकस, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा के खिलाफ निष्क्रिय। इसका उपयोग तपेदिक के दवा-प्रतिरोधी रूपों के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में किया जाता है। अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में अधिक बार, यह फोटोडर्माटाइटिस का कारण बनता है। मिथाइलक्सैन्थिन और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है
स्पार्फ्लोक्सासिन	टैब. 0.2 ग्राम	60	18-20	अंदर वयस्क: पहले दिन एक खुराक में 0.4-0.2 ग्राम, बाद के दिनों में 0.1-0.2 ग्राम प्रति दिन 1 बार	गतिविधि का स्पेक्ट्रम लेवोफ़्लॉक्सासिन के समान है। माइकोबैक्टीरिया के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय। कार्रवाई की अवधि में अन्य फ्लोरोक्विनोलोन से बेहतर प्रदर्शन करता है। अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में अधिक बार, यह फोटोडर्माटाइटिस का कारण बनता है। मिथाइलक्सैन्थिन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।
लिवोफ़्लॉक्सासिन	टैब. 0.25 ग्राम; 0.5 ग्राम जानकारी के लिए समाधान. शीशी में 5 मिलीग्राम/एमएल. द्वारा 100 मि.ली	99	6-8	अंदर वयस्क: हर 12-24 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम; तीव्र साइनसिसिस के साथ - प्रति दिन 0.5 ग्राम 1 बार; निमोनिया और गंभीर संक्रमण के साथ - हर 12 घंटे में 0.5 ग्राम मैं/वी वयस्क: हर 12-24 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम, गंभीर रूप में हर 12 घंटे में 0.5 ग्राम, 1 घंटे से अधिक धीमी गति से जलसेक द्वारा प्रशासित	ओफ़्लॉक्सासिन का बाएँ हाथ का आइसोमर। दोगुना सक्रिय कृत्रिम परिवेशीयओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में, जिसमें ग्राम-पॉज़िटिव बैक्टीरिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और माइकोबैक्टीरिया शामिल हैं। ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में बेहतर सहनशील
मोक्सीफ्लोक्सासिन	टैब. 0.4 ग्राम	90	12	अंदर वयस्क: 0.4 ग्राम एक बार प्रति दिन	बहुप्रतिरोधी सहित न्यूमोकोकी के विरुद्ध गतिविधि में अन्य फ्लोरोक्विनोलोन से बेहतर प्रदर्शन करता है; क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एनारोबेस। मिथाइलक्सैन्थिन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है

* किडनी के सामान्य कामकाज के साथ