एलर्जी

एच के एटपेस अवरोधक। हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स। दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं

एच के एटपेस अवरोधक।  हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स।  दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं

वायुमंडलीय जंग अवरोधक « एच-एम-1 »

वायुमंडलीय जंग अवरोधक "एन-एम-1" के लिए अभिप्रेत है उत्पादों को वायुमंडलीय और सूक्ष्मजीवविज्ञानी जंग से बचाने के लिएविभिन्न जलवायु परिस्थितियों (महाद्वीपीय, समुद्री, उष्णकटिबंधीय, आर्कटिक) में संचालन, भंडारण, संरक्षण और परिवहन के दौरान। इसका उपयोग उपकरणों को पार्किंग जंग और गर्मी और बिजली उपकरणों के अंतर-संचालन संरक्षण से बचाने के लिए भी किया जाता है।

"N-M-1" अवरोधक M-1 का एक एनालॉग है। सिंथेटिक के बजाय इसके निर्माण के लिए वसायुक्त अम्लअंश सी 10 -सी 13 प्रयुक्त फैटी एसिड सी 10 -सी 18।

सबसे आम प्रकार के मोल्ड कवक के विकास को रोककर उत्पादों को बायोडैमेज से बचाता है।

बढ़े हुए सुरक्षात्मक गुणों और पेंटवर्क के विस्तारित सेवा जीवन के साथ बाधित जंग-रोधी प्राइमरों को प्राप्त करने के लिए।

रूसी संघ के सम्मानित वैज्ञानिक, प्रोफेसर ए। और के मार्गदर्शन में अवरोधक एम -1 और एन-एम -1 के विकासकर्ता के साथ एनपीपी नोटच एलएलसी का संयुक्त शोध कार्य - जंग अवरोधकों की प्रयोगशाला JSC VNIIneftekhim (सेंट पीटर्सबर्ग)। Altsybeeva - अवरोधक के गुणों के लिए "N-M-1" अवरोधक के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुणों का अधिकतम सन्निकटन सुनिश्चित किया एम-1.

H-M-1 अवरोधक अग्रदूत नहीं है।

विशेष विवरण:

दिखावट- चिपचिपा पदार्थ

रंग- भूरा

यह सी 10 -सी 18 अंश और एक चक्रीय अमीन के फैटी एसिड का एक उच्च आणविक भार जोड़ है।

घुलनशीलता(% द्रव्यमान +25 o C पर):

पानी में 3 तक;

80 तक गैसोलीन में;

औद्योगिक तेलों में - कम से कम 20;

कार्बनिक सॉल्वैंट्स में 50% तक।

स्टील, कच्चा लोहा, जस्ता, निकल, क्रोमियम, एल्यूमीनियम, तांबा और इसके मिश्र धातुओं की रक्षा करता है।

पैकिंग: यूरो बाल्टी 18 किलो।

अवरोधक "एच-एम -1" के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुण अवरोधक एम -1 के गुणों और संरचना के समान हैं। अवरोधक "एन-एम -1" GOST 9.014-78 "उत्पादों के अस्थायी विरोधी जंग संरक्षण में शामिल है। सामान्य आवश्यकताएँ"।

बाधित संरक्षण तेल और समाधान तैयार करना, जंग रोधी कोटिंग्स का उत्पादन।

वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "N-M-1" का प्रयोग किया जाता है:

  1. 5 के रूप में ... वाष्पशील सॉल्वैंट्स (गैसोलीन, इथेनॉल, आदि) में 10% समाधान;
  2. 1 के रूप में ... पानी में 3% समाधान (घनीभूत);
  3. खनिज तेल और ईंधन (डीजल, जेट, मिट्टी के तेल), जंग कन्वर्टर्स के लिए योजक के रूप में, डिटर्जेंट 0.1 की मात्रा में ... द्रव्यमान का 3%;
  4. 0.2…3% wt के रूप में। जलीय समाधानवाष्पशील जंग अवरोधकों के अतिरिक्त उपयोग के साथ हाइड्रोटेस्टिंग और संरक्षण का संयोजन करते समय;
  5. उनके निर्माण के चरण में पेंटवर्क सामग्री के द्रव्यमान के 2.5% तक की मात्रा में एंटीकोर्सिव एपॉक्सी, विनाइल, विनाइल-एपॉक्सी और अन्य प्राइमरों को पेश करके।

अवरोधक और अवरोधक तेल की स्थिरता के आधार पर, पूरी तरह से मिश्रण के साथ, 40-50 डिग्री सेल्सियस तक हीटिंग या हीटिंग (खुली लौ के स्रोतों से बचें) के बिना अवरोधक को पेश करके अवरोधक तेलों और समाधानों की तैयारी की जा सकती है। एक सजातीय मिश्रण प्राप्त होने तक। यदि आवश्यक हो, तो उपयोग करने से पहले अवरोधक के द्रव्यमान में +80°С तक गर्म करने की अनुमति है। जलीय घोल तैयार करने के लिए, घनीभूत का उपयोग किया जाता है, क्योंकि। नल के पानी के घोल में बादल छाए रहते हैं।

भंडारण की वारंटी अवधि:निर्माण की तारीख से 24 महीने।

विशेष विवरण:

घुलनशीलता (% द्रव्यमान + 25 डिग्री सेल्सियस पर):

पानी में 3% से कम नहीं;

गैसोलीन में 82.9%;

औद्योगिक तेलों में 50% से कम नहीं।

सतह तैयार करना

वस्तुओं को साफ सुपुर्द किया जाना चाहिए। संरक्षण की तैयारी GOST 9.014 ESZKS की धारा 4.5 के अनुसार की जाती है।

संरक्षण

उत्पादों (भागों, घटकों, तंत्र, आदि) का संरक्षण बाधित तेल, ईंधन, साथ ही वाष्पशील सॉल्वैंट्स में "एन-एम -1" के समाधान का उपयोग करके उन्हें धातु की सतह पर डुबकी, ब्रशिंग, छिड़काव या किसी भी द्वारा लागू किया जाता है। अन्य विधि, ताकि उत्पादों पर कोई नम स्थान न रहे। उपकरण की सतह पर घोल (तेल) लगाने के बाद, अतिरिक्त तेल को निकलने दें या विलायक को वाष्पित होने दें। संरक्षण आंतरिक गुहातंत्र (ईंधन प्रणाली, आदि) उनके डिस्सेप्लर के बिना 70 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर या बाधित तेल (ईंधन, समाधान) के साथ तंत्र को भरकर अल्पकालिक अध्ययन (पंपिंग) द्वारा किया जाता है।

निषिद्ध सामग्री (तेल, समाधान, आदि) की खपत दर उत्पादों के डिजाइन, आवेदन की विधि, भंडारण की स्थिति और अवधि के आधार पर निर्धारित की जाती है।

तेल और वाष्पशील सॉल्वैंट्स में "एन-एम -1" के समाधान के साथ भंडारण की लंबी अवधि के लिए संरक्षित, उत्पादों, घटकों और उपकरणों के कुछ हिस्सों को मोम या रैपिंग पेपर में लपेटा जाता है।

एहतियाती उपाय:वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "N-M-1" एक कम विषैला पदार्थ है। N-M-1 अवरोधक के साथ काम करते समय, कर्मियों के लिए मानक उद्योग मानकों के अनुसार विशेष जूते, चौग़ा, सुरक्षा उपकरणों का उपयोग करना आवश्यक है। तेल, ईंधन और वाष्पशील सॉल्वैंट्स में अवरोधक समाधान के साथ काम करते समय, यह देखना आवश्यक है सामान्य नियमज्वलनशील या विस्फोटक पदार्थों के साथ काम करें। त्वचा या श्लेष्मा झिल्ली के संपर्क में आने पर, गर्म पानी या सोडा के कमजोर घोल से कुल्ला करें।

संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" का अनुप्रयोग

विश्वसनीय जंग संरक्षण के बिना, उपकरण जल्दी से विफल हो जाता है। जंग-रोधी सुरक्षा उन स्थितियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है जहां धातु संरचनाओं या तंत्रों का संचालन एक आक्रामक रासायनिक वातावरण में किया जाता है, और वे लगातार वाष्प और उच्च तापमान के संपर्क में रहते हैं।

हम पीटरहॉफ स्टेट म्यूजियम-रिजर्व के फव्वारे की जल आपूर्ति प्रणाली के पुनर्निर्माण में भाग लेते हैं, जिसका दुनिया में कोई एनालॉग नहीं है। जंग अवरोधक "एन-एम-1" सर्दियों की अवधि के लिए पाइप और पानी बंद करने वाले उपकरणों को सुरक्षित रखता है। नोटच रस्ट कन्वर्टर का उपयोग धातु संरचनाओं को पेंट करने और पाइप जोड़ों की बाहरी सुरक्षा के लिए किया जाता है।

स्टेट हर्मिटेज के हथियार संग्रह के संरक्षण के लिए जंग अवरोधक "FMT" और "N-M-1" का उपयोग किया गया था।

आप जंग अवरोधक "N-M-1" की खरीद के लिए एक आवेदन ई-मेल पर भेज सकते हैं: . हम सहयोग करने के लिए तत्पर हैं।

खरीद के लिए आवेदन xरासायनिक जंग कनवर्टर "नोटेक" आप ई-मेल पर भेज सकते हैं:. हम सहयोग करने के लिए तत्पर हैं।

Na+/K+-ATPase, P-टाइप ATPases को संदर्भित करता है, Ca2+-ATPase और H+-ATPase के करीब

Na+/K+-ATPase प्लाज्मा झिल्ली में Na+ और K* ढाल बनाए रखता है

प्लाज्मा झिल्ली का Na+/K+-ATPase एक विद्युत आवेश जनरेटर है: यह सेल में पंप किए गए प्रत्येक दो K+ आयनों के लिए सेल से तीन Na+ आयनों को स्थानांतरित करता है।

Na+/K+-ATPase का कार्य चक्र पोस्ट-अल्बर्स योजना द्वारा वर्णित किया गया है, जिसके अनुसार एंजाइम दो मुख्य अनुरूपताओं के बीच घूमता है।

के सापेक्ष पर्यावरण के लिए सभी कोशिकाओंनकारात्मक आरोप लगाया। यह बाह्य अंतरिक्ष में धनात्मक आवेशित अणुओं की थोड़ी अधिक उपस्थिति और साइटोसोल में विपरीत स्थिति के कारण होता है। प्लाज्मा झिल्ली के किनारों पर कोशिका के सामान्य कामकाज के लिए, एक विद्युत रासायनिक ढाल की उपस्थिति आवश्यक है।

इस संबंध में कक्षअलग-अलग चार्ज वाली एक इलेक्ट्रिक बैटरी जैसा दिखता है जिसका इस्तेमाल काम करने के लिए किया जा सकता है। स्तनधारी कोशिकाओं में, Na+ और K+ सांद्रता प्रवणता, ट्रांसमेम्ब्रेन विद्युत रासायनिक प्रवणता के दो मुख्य घटक हैं। कोशिका के अंदर, बाह्य वातावरण की तुलना में, Na+ आयनों की कम सांद्रता और K+ आयनों की उच्च सांद्रता बनी रहती है।

शिक्षा और रखरखाव विद्युत रासायनिक ढालपशु कोशिकाओं में Na + और K + आयन Na + / K + -ATPase की भागीदारी के साथ होते हैं, जो एक आयन पंप है जो एटीपी हाइड्रोलिसिस की ऊर्जा का उपयोग उद्धरणों के परिवहन के लिए करता है। इस एन्जाइम की सहायता से कोशिका में एक ऋणात्मक विश्राम झिल्ली विभव स्थापित हो जाता है, जिसकी सहायता से आसमाटिक दाब के आवश्यक स्तर को नियंत्रित किया जाता है, जो कोशिका को गलने या सिकुड़ने नहीं देता और जो Na+-निर्भर भी प्रदान करता है। अणुओं का द्वितीयक परिवहन।

ना+/के+-एटीपीस P-प्रकार ATPases के समूह से संबंधित है, जिसमें सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम का Ca2+-ATPase भी शामिल है, जिस पर साइट पर एक अलग लेख में चर्चा की गई थी (हम साइट के मुख्य पृष्ठ पर खोज फ़ॉर्म का उपयोग करने की सलाह देते हैं)।

पी-टाइप एटीपीस हैं एंजाइमों, जो आयन परिवहन की प्रक्रिया में एक एसपारटिक एसिड अवशेषों के ऑटोफॉस्फोराइलेशन पर, फॉस्फोराइलेटेड मध्यवर्ती बनाते हैं। पी-टाइप एटीपीस के ऑटोफॉस्फोराइलेशन के दौरान, एटीपी के वाई-फॉस्फेट समूह को एंजाइम की सक्रिय साइट पर स्थानांतरित कर दिया जाता है। प्रत्येक हाइड्रोलाइज्ड एटीपी अणु के लिए, साइटोसोल से तीन Na+ आयन और बाह्य माध्यम से दो K+ आयनों का आदान-प्रदान होता है। Na + / K + -ATPase प्रति 1 सेकंड में 100 क्रांतियों की गति से कार्य करता है।

द्वारा आयन फ्लक्स की तुलनाचैनलों के छिद्रों के माध्यम से, ऐसी परिवहन दर कम लगती है। चैनलों के माध्यम से परिवहन 107-108 आयनों प्रति 1 एस की दर से होता है, यानी पानी में आयनों के प्रसार की दर के करीब।

Na+/K+-ATPase कार्य चक्र के लिए पोस्ट-अल्बर्स योजना।
मैक्रोर्जिक फॉस्फेट बॉन्ड को E1-P के रूप में नामित किया गया है।
केंद्र की आकृति एंजाइम के पूरे चक्र को दर्शाती है।
आराम करने वाले जंतु कोशिका के प्लाज्मा झिल्ली के किनारों के साथ Na+ और K+ आयनों के ग्रेडिएंट दिखाए जाते हैं।

एंजाइमी आयन परिवहन के चक्र के मुख्य चरण जो होते हैं Na+/K+ATPase के साथ. उन्हें पोस्ट-अल्बर्स योजना में दिखाया गया है। प्रारंभ में, यह योजना Na+/K+-ATPase के लिए प्रस्तावित की गई थी और फिर सभी P-प्रकार ATPases की विशिष्ट आणविक अवस्थाओं की पहचान करने के लिए उपयोग की गई थी। पोस्ट-अल्बर्स योजना के अनुसार, पी-टाइप एटीपीस दो अलग-अलग अनुरूपण अपना सकते हैं, जिन्हें एंजाइम 1 (ई 1) और एंजाइम 2 (ई 2) के रूप में जाना जाता है। इन अनुरूपताओं में होने के कारण, वे आयनों को बांधने, पकड़ने और परिवहन करने में सक्षम हैं। फॉस्फोराइलेशन-डिफॉस्फोराइलेशन प्रतिक्रिया के कारण ये रूपात्मक परिवर्तन होते हैं:
रचना में, इंट्रासेल्युलर एटीपी और ना + आयन एटीपीस के लिए उच्च आत्मीयता के साथ बंधते हैं। इस मामले में, एंजाइम E1ATP(3Na+) अवस्था में चला जाता है, एस्पार्टिक एसिड अवशेषों के निर्भर फॉस्फोराइलेशन और E1 - P(3Na+) संरचना में तीन Na+ आयनों का कब्जा होता है।
संरचना में एक और बदलाव से E2-P अवस्था का निर्माण होता है, सोडियम आयनों के लिए आत्मीयता में कमी और बाह्य अंतरिक्ष में उनकी रिहाई होती है। K+ आयनों के लिए एंजाइम की आत्मीयता बढ़ जाती है।
बाह्य अंतरिक्ष में स्थित K+ आयनों को ATPase से बांधने से E2-P(2K+) का डीफॉस्फोराइलेशन होता है और E2(2K+) अवस्था में संक्रमण के साथ दो K+ आयनों का कब्जा हो जाता है।
जब इंट्रासेल्युलर एटीपी बाध्य होता है, तो संरचना बदल जाती है और के + आयनों को बंद कर दिया जाता है। इस मामले में, E1ATP स्थिति उत्पन्न होती है, और इंट्रासेल्युलर सोडियम के बंधन से E1ATP (3Na +) का निर्माण होता है।

विश्लेषण प्रोटीन की प्राथमिक संरचनासुझाव देता है कि सभी P-प्रकार के ATPases में समान स्थानिक संरचना और परिवहन तंत्र होता है। Na+/K+-ATPase में दो सबयूनिट होते हैं, कैटेलिटिक a, जो सभी P-टाइप ATPases के लिए समान है, और रेगुलेटरी सबयूनिट, b, जो प्रत्येक ATPase के लिए विशिष्ट है। छोटे बी सबयूनिट में एक एकल ट्रांसमेम्ब्रेन डोमेन होता है जो एक सबयूनिट को स्थिर करता है और झिल्ली में एटीपीस के उन्मुखीकरण को निर्धारित करता है। कुछ ऊतकों की कोशिकाओं में, Na+/K+-ATPase की गतिविधि संभवतः एक अन्य प्रोटीन, y सबयूनिट द्वारा नियंत्रित होती है। उत्प्रेरक सबयूनिट ए में एटीपी के साथ-साथ ना + और के + आयनों के लिए बाध्यकारी साइट शामिल हैं।

यह सबयूनिट अकेले आयन परिवहन में सक्षम है, जैसा कि विषम अभिव्यक्ति प्रयोगों और इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों में दिखाया गया है।

Na+/K+-ATPase . के एक सबयूनिट की संरचनाक्रायोइलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी के आंकड़ों के अनुसार निर्मित, SERCA Ca2 + -ATPase की संरचना जैसा दिखता है। SERCA पंप की तरह, इस सबयूनिट में 10 ट्रांसमेम्ब्रेन एक हेलिकॉप्टर होते हैं। ट्रांसमेम्ब्रेन सेगमेंट 4 और 5 के बीच स्थित इंट्रासेल्युलर पी डोमेन में एक फॉस्फोराइलेशन साइट होती है जो सभी पी-टाइप एटीपीस के साथ एक सामान्य संरचना साझा करती है। इस साइट को Asp376 अवशेषों द्वारा विशेषता Asp-Lys-Thr-Gly-Thr-Leu-Thr अनुक्रम में दर्शाया गया है। एटीपी और ना+ आयनों का बंधन एन- और पी-डोमेन को जोड़ने वाले लूप की संरचना में महत्वपूर्ण बदलाव लाता है। ये परिवर्तन एन डोमेन पर एटीपी बाइंडिंग साइट को पी डोमेन पर फॉस्फोराइलेशन साइट के करीब लाते हैं।

ना+/के+-एटीपीसआयन पंप-जनरेटर है। सामान्य शारीरिक स्थितियों के तहत, एटीपी हाइड्रोलिसिस (ΔGATP) की मुक्त ऊर्जा दो पोटेशियम आयनों के बदले सेल से तीन Na + आयनों के परिवहन पर खर्च की जाती है, और आयनों को उनकी एकाग्रता ढाल के खिलाफ ले जाया जाता है। इस प्रकार, सेल कुल धनात्मक आवेश खो देता है। यह बाह्य वातावरण की तुलना में साइटोसोल के ऋणात्मक आवेश की वृद्धि में योगदान देता है। नतीजतन, कोशिका झिल्ली के किनारों पर एक संभावित अंतर और एक आसमाटिक आयनिक ढाल दिखाई देता है।

पी-टाइप एटीपीसआयन पंप हैं जो एक ट्रांसमेम्ब्रेन आयन ग्रेडिएंट को बनाए रखने के लिए एटीपी हाइड्रोलिसिस की ऊर्जा का उपयोग करते हैं। चूंकि एंजाइमी चक्र का प्रत्येक चरण प्रतिवर्ती है, इसलिए पी-टाइप एटीपीस, सिद्धांत रूप में, ट्रांसमेम्ब्रेन संभावित ऊर्जा का उपयोग करके एटीपी का उत्पादन कर सकते हैं। इस प्रकार, Na+/K+-ATPase में विपरीत दिशा में कार्य करने की एक निश्चित क्षमता होती है। इस मामले में, Na + आयन सेल में प्रवेश करेंगे, और K + आयन वहां से निकल जाएंगे, जिससे यह तथ्य सामने आएगा कि आयनों का प्रवाह मुख्य रूप से सेल में निर्देशित होगा।

साधारण सेल और K+ आयनों से Na+ आयनों का परिवहनसेल में तब तक होता है जब तक GATP का मान संबंधित आयनिक ढाल की विद्युत रासायनिक ऊर्जा से अधिक हो जाता है। जब Na + और K + आयनों के सक्रिय परिवहन के लिए आवश्यक ऊर्जा GATP के बराबर हो जाती है, तो आयनों का प्रवाह रुक जाता है। यह मान Na+/K+-ATPase के कामकाज को उलटने की क्षमता का प्रतिनिधित्व करता है, यानी झिल्ली क्षमता का मान जिसके नीचे एंजाइम विपरीत दिशा में काम करना शुरू कर देता है। उत्क्रमण क्षमता का मान लगभग -180 mV है, अर्थात, यह शारीरिक स्थितियों के तहत किसी भी कोशिका की झिल्ली क्षमता की तुलना में बहुत अधिक नकारात्मक मान है। इसलिए, यह संभावना नहीं है कि Na + आयनों का प्रवाह कोशिका में प्रवेश कर सकता है, जिसके खतरनाक परिणाम हैं।

हालांकि, कमी के साथ सब कुछ बदल सकता है रक्त की आपूर्ति, उदाहरण के लिए, मायोकार्डियल रोधगलन के साथ या नशा के साथ एटीपी की कमी या आयनिक ग्रेडिएंट्स की स्थिरता में वृद्धि। अंततः, यह Na + / K + -ATPase और कोशिका मृत्यु द्वारा आयनों के परिवहन की दिशा में परिवर्तन का कारण बन सकता है।

ना+/के+-एटीपीसकई विषाक्त पदार्थों और दवाओं के लिए एक लक्ष्य है। उदाहरण के लिए, प्लांट स्टेरॉयड जिन्हें कार्डियक ग्लाइकोसाइड कहा जाता है, जैसे कि ओबैन और डिजिटलिस, Na+/K+-ATPase आयन परिवहन के विशिष्ट अवरोधक हैं। अन्य विषाक्त पदार्थ भी विशिष्ट अवरोधक होते हैं, जैसे कि कुछ समुद्री प्रवाल से पेलेटोक्सिन और पौधों से सेंगुइनारिन। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के विपरीत, जो खुले विन्यास में Na + / K + -ATPase, palytoxin और sanguinarine ब्लॉक ATPase के माध्यम से आयनों के प्रवाह को रोकता है।

जिसके चलते आयनोंउन्हें उनके सांद्रण प्रवणता की दिशा में ले जाने का अवसर मिलता है, जिससे विद्युत-रासायनिक प्रवणताएं बाधित होती हैं। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड कोशिका के बाहर स्थित Na + / K + -ATPase साइटों से विपरीत रूप से बंधते हैं, जबकि एटीपी हाइड्रोलिसिस और आयन परिवहन बाधित होते हैं। दिल की विफलता के उपचार में कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स जैसे कि डिजिटेलिस द्वारा मायोकार्डियल कोशिकाओं के Na + / K + -ATPase के सावधानीपूर्वक नियंत्रित निषेध का उपयोग किया जाता है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स द्वारा Na+/K+-ATPases के उप-जनसंख्या का आंशिक निषेध Na+ आयनों की इंट्रासेल्युलर सांद्रता को थोड़ा बढ़ा देता है, जिससे Na+/Ca2+ एंटीपोर्टर के माध्यम से परिवहन के कारण Ca2+ आयनों की सांद्रता में वृद्धि होती है। यह ज्ञात है कि कैल्शियम आयनों की इंट्रासेल्युलर सांद्रता में मामूली वृद्धि से हृदय की मांसपेशियों की सिकुड़न बढ़ जाती है।

प्रोटॉन पंप अवरोधक (समानार्थक शब्द: प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक; प्रोटॉन पंप अवरोधक, अवरोधक) एच+/+ -ATPase, हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स, PPI, PPI, आदि) - एसिड-निर्भर रोगों के उपचार के लिए अभिप्रेत एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स जठरांत्र पथगैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के अवरुद्ध होने के कारण हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन में कमी के कारण - एच+/+ -एटीपीस।

आधुनिक शारीरिक-चिकित्सीय-रासायनिक वर्गीकरण के अनुसार दवाई(एटीएक्स) प्रोटॉन पंप निरोधी (आईपीपी) अनुभाग में शामिल हैं 02बीसमूह के लिए "गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स के उपचार के लिए एंटीऑलसर ड्रग्स और ड्रग्स" 02ईसा पूर्व"प्रोटॉन पंप निरोधी"। यह अंतरराष्ट्रीय सूचीबद्ध करता है सामान्य नामसात प्रोटॉन पंप अवरोधक (पहले छह अमेरिका में स्वीकृत हैं और रूसी संघ; सातवां, डेक्सराबेप्राजोल, वर्तमान में उपयोग के लिए स्वीकृत नहीं है):

  • 02ईसा पूर्व 01 ओमेप्राज़ोल
  • 02ईसा पूर्व 02 पैंटोप्राजोल
  • 02ईसा पूर्व 03 लैंसोप्राजोल
  • 02ईसा पूर्व 04 रैबेप्राजोल
  • 02ईसा पूर्व 05 एसोमप्राजोल
  • 02ईसा पूर्व 06 डेक्सलांसोप्राजोल
  • 02ईसा पूर्व 07 डेक्सराबेप्राजोल

विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में प्रोटॉन पंप अवरोधकों को भी समूह में रखा गया है 02बीडीउन्मूलन के लिए दवाओं का संयोजन हैलीकॉप्टर पायलॉरी».

डेटा को कई नए प्रोटॉन पंप अवरोधकों पर भी प्रकाशित किया गया है, जो वर्तमान में विकास और नैदानिक ​​परीक्षणों के विभिन्न चरणों में हैं (टेनाटोप्राज़ोल, डीलैंसोप्राज़ोल, इलाप्राज़ोल, आदि)।

प्रोटॉन पंप अवरोधक वर्तमान में सबसे प्रभावी दवाओं के रूप में पहचाने जाते हैं जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को दबाते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है क्लिनिकल अभ्यासगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार में (यदि आवश्यक हो, उन्मूलन सहित) हैलीकॉप्टर पायलॉरी), जैसे कि:

- गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी);

- गैस्ट्रिक अल्सर और/या ग्रहणी;

- ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;

- गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग के कारण गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान;

जठरांत्र रक्तस्रावविभिन्न उत्पत्ति

- कार्यात्मक अपच;

एंटीबायोटिक दवाओं के साथ चौगुनी या ट्रिपल थेरेपी।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों को अम्लीय पेट सामग्री के प्रवेश को रोकने के लिए भी संकेत दिया जाता है एयरवेजदौरान जेनरल अनेस्थेसिया(मेंडेलसोहन सिंड्रोम)।

प्रोटॉन पंप अवरोधक के रूप में उपलब्ध हैं खुराक के स्वरूप, "लेपित गोलियां", "कैप्सूल", "एंटरिक कैप्सूल" (पीपीआई, एसोमप्राजोल को छोड़कर, अम्लीय पेट सामग्री के प्रभाव के लिए अस्थिर हैं), साथ ही साथ "जलसेक के लिए समाधान के लिए लियोफिलिसेट", "समाधान के लिए पाउडर" आसव।" अंतःशिरा प्रशासन के लिए पैरेन्टेरल रूपों को विशेष रूप से उन मामलों में उपचार के लिए संकेत दिया जाता है जहां दवा का मौखिक प्रशासन मुश्किल होता है।

रासायनिक संरचना के अनुसार, सभी पीपीआई बेंज़िमिडाज़ोल के व्युत्पन्न होते हैं और इनमें एक एकल आणविक कोर होता है।

वास्तव में, वे सभी पाइरीडीन और बेंज़िमिडाज़ोल के छल्ले पर केवल रासायनिक रेडिकल्स में भिन्न होते हैं, जो अव्यक्त अवधि की अवधि, दवा की कार्रवाई की अवधि और सुविधाओं के संबंध में उनके व्यक्तिगत गुणों को निर्धारित करते हैं। पीएच-चयनात्मकता, एक साथ ली गई अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया आदि।

Esomeprazole, dexlansoprazole और dexarabeprazole क्रमशः omeprazole, lansoprazole और rabeprazole के ऑप्टिकल आइसोमर्स हैं। इस संशोधन के कारण, उनकी जैविक गतिविधि अधिक होती है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों की क्रिया का तंत्र समान है, और वे मुख्य रूप से उनके फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में भिन्न होते हैं।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, हालांकि सभी प्रोटॉन पंप अवरोधकों में क्रिया का एक ही तंत्र होता है, जो उनके नैदानिक ​​​​प्रभावों की समानता सुनिश्चित करता है, हालांकि, उनमें से प्रत्येक में फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं होती हैं (तालिका देखें), जो उनके व्यक्तिगत गुणों को निर्धारित करती है और काम कर सकती है चिकित्सा को निर्धारित और संचालित करते समय चुनने का आधार, हालांकि, आनुवंशिक रूप से निर्धारित चयापचय के प्रकार के आधार पर, पीपीआई के फार्माकोकाइनेटिक्स और रक्त में उनकी एकाग्रता विभिन्न रोगियों में काफी भिन्न हो सकती है।

मेज। पीपीआई फार्माकोकाइनेटिक्स

विकल्प

ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम

एसोमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम

लैंसोप्राजोल 30 मिलीग्राम

पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम

रैबेप्राजोल 20 मिलीग्राम

जैव उपलब्धता,%

से मैक्स, मिलीग्राम / ए

एयूसी, माइक्रोमोल/एलएचएच

टी 1/2, एच

टीमैक्स, एच

उदाहरण के लिए, ओमेप्राज़ोल के लिए न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता 25-50 मिलीग्राम / एल, लैंसोप्राज़ोल - 0.78-6.25 मिलीग्राम / एल, पैंटोप्राज़ोल - 128 मिलीग्राम / एल है।

तुलनात्मक अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, इस तथ्य पर ध्यान दिया जाना चाहिए कि ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल में, प्रशासन के पहले दिनों के दौरान फार्माकोकाइनेटिक्स बढ़ जाते हैं, जिसके बाद वे एक पठार तक पहुँच जाते हैं, जबकि लैंसोप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल में वे नहीं बदलते हैं, स्थिर रहता है।

इस तथ्य पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि पीपीआई प्रभाव के विकास की दर निर्धारित करने वाला मुख्य संकेतक उनकी जैव उपलब्धता है। उदाहरण के लिए, यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल में सबसे कम जैव उपलब्धता है (पहली खुराक के बाद, यह 30-40% है और 7 वीं खुराक से बढ़कर 60-65% हो जाती है)। इसके विपरीत, लैंसोप्राजोल की प्रारंभिक खुराक की जैवउपलब्धता 80-90% है, जिससे इस दवा की कार्रवाई तेजी से शुरू होती है।

इस प्रकार, जैसा कि कई शोधकर्ताओं ने उल्लेख किया है, प्रारंभिक तिथियांप्रभाव की शुरुआत की गति के संदर्भ में लैंसोप्राजोल के साथ चिकित्सा के कुछ फायदे हैं, जो संभावित रूप से उपचार के लिए रोगी के पालन को बढ़ाता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि वर्तमान में नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली विभिन्न पीपीआई तैयारी शुरुआत की दर में भिन्न होती है। नैदानिक ​​प्रभावकेवल उपचार के पहले दिनों में, और प्रवेश के 2-3 वें सप्ताह तक, ये अंतर खो जाते हैं।

आवेदन के अभ्यास के लिए एक आवश्यक क्षण है, उदाहरण के लिए, ऐसा क्षण जब एंटासिड का सेवन, भोजन की तरह, पैंटोप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। सुक्रालफेट और भोजन का सेवन लैंसोप्राजोल के अवशोषण को बदल सकता है। ओमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को भोजन के सेवन से बदला जा सकता है लेकिन तरल एंटासिड द्वारा नहीं। इसलिए, लैंसोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल भोजन से 30 मिनट पहले लिया जाता है, और पैंटोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल - भोजन की परवाह किए बिना।

यह स्थापित किया गया है कि सभी पीपीआई के लिए, एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की अवधि रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता से संबंधित नहीं है, लेकिन एकाग्रता-समय फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र के साथ ( एयूसी), प्रोटॉन पंप तक पहुंचने वाली दवा की मात्रा को दर्शाता है। तुलनात्मक अध्ययनों में पाया गया है कि सभी पीपीआई की पहली खुराक के बाद उच्चतम दर एयूसीपैंटोप्राजोल में था. एसोमप्राजोल में, यह कम था, लेकिन, धीरे-धीरे बढ़ रहा था, 7 वीं खुराक से, यह थोड़ा अधिक था एयूसीपैंटोप्राज़ोल। अनुक्रमणिका एयूसीसभी तुलनात्मक पीपीआई में ओमेप्राज़ोल सबसे कम था।

इसलिए, - ओमेप्राज़ोल को दिन में 2 बार निर्धारित किया जाना चाहिए, - और उच्चतम दर वाली दवाएं एयूसी(पैंटोप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल) अधिकांश रोगियों के लिए यह एक बार लेने के लिए पर्याप्त है। यह ध्यान दिया जाता है कि उपरोक्त रोगियों की एक निश्चित संख्या के लिए लैंसोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल को जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तथ्य का नैदानिक ​​​​महत्व मुख्य रूप से विभिन्न पीपीआई लेने की आवृत्ति तक कम हो जाता है, और दवा लेने की आवृत्ति, बदले में, उपचार के लिए रोगी के पालन की समस्या से जुड़ी होती है।

लेकिन, एक ही समय में, यह अभी भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अलग-अलग प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लिए, और व्यक्तिगत रूप से 1 से 12 दिनों तक, एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की अवधि में एक महत्वपूर्ण भिन्नता है। इसलिए, प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से प्रशासन की व्यक्तिगत लय और दवाओं की खुराक का निर्धारण इंट्रागैस्ट्रिक के नियंत्रण में किया जाना चाहिए। पीएच-मेट्रिक्स।

एक महत्वपूर्ण अंतर विभिन्न दवाएंपीपीआई उनका है पीएच- चयनात्मकता। यह ज्ञात है कि सभी पीपीआई का चयनात्मक संचय और तेजी से सक्रियण केवल एक अम्लीय वातावरण में होता है। उनके रूपांतरण की दर सक्रिय पदार्थवृद्धि के साथ पीएचमूल्य पर निर्भर करता है आरपाइरीडीन की संरचना में नाइट्रोजन के लिए Ka. यह पाया गया कि पैंटोप्राज़ोल के लिए आरओमेप्राज़ोल, एसोमप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल के लिए का 3.0 है - 4, रबप्राज़ोल के लिए - 4.9। इसका मतलब है कि पीएच 1.0-2.0 स्रावी नलिकाओं के लुमेन में, सभी पीपीआई चुनिंदा रूप से वहां जमा होते हैं, जल्दी से सल्फेनामाइड में बदल जाते हैं और समान रूप से प्रभावी रूप से कार्य करते हैं। वृद्धि के साथ पीएचपीपीआई परिवर्तन धीमा हो जाता है: पैंटोप्राज़ोल की सक्रियता दर 2 गुना कम हो जाती है जब पीएच 3.0 ओमेप्राज़ोल, एसोमप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल - पर पीएच 4.0 रबप्राजोल - पर पीएच 4.9. पैंटोप्राज़ोल व्यावहारिक रूप से सक्रिय रूप में नहीं बदलता है जब पीएच 4.0 ओमेप्राज़ोल, एसोमप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल - साथ पीएच 5.0 जब रबप्राजोल सक्रियण अभी भी प्रगति पर है। इस प्रकार, पैंटोप्राज़ोल सबसे अधिक है पीएच-चयनात्मक, और रबप्राजोल - कम से कम पीएच- चयनात्मक पीपीआई।

इस संबंध में, यह दिलचस्प है कि कुछ लेखक, रबप्राजोल की एक विस्तृत श्रृंखला में सक्रिय होने की क्षमता पीएचइसके लाभ के रूप में माना जाता है, क्योंकि यह तेजी से एंटीसेकेरेटरी प्रभाव से जुड़ा हुआ है। दूसरों के अनुसार, कम पीएचरबप्राजोल की चयनात्मकता इसका नुकसान है। ऐसा इसलिए है क्योंकि रासायनिक सक्रिय रूपपीपीआई (सल्फेनामाइड्स) में न केवल के साथ बातचीत करने की क्षमता है श्री-प्रोटॉन पंप के सिस्टीन समूह, लेकिन किसी के साथ भी श्री-जीव समूह। वर्तमान में, पार्श्विका कोशिकाओं के अतिरिक्त, प्रोटॉन पंप ( एच + /प्रति+ - या एच + /ना+ -ATPase) कोशिकाओं और अन्य अंगों और ऊतकों में पाए गए: आंत के उपकला में, पित्ताशय की थैली; गुर्दे की नली; कॉर्नियल उपकला; मांसपेशियों में; प्रकोष्ठों प्रतिरक्षा तंत्र(न्यूट्रोफिल, मैक्रोफेज और लिम्फोसाइट्स); ऑस्टियोक्लास्ट, आदि। इसका मतलब यह है कि यदि पीपीआई पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाओं के बाहर सक्रिय होते हैं, तो वे इन सभी संरचनाओं को प्रभावित कर सकते हैं। शरीर की कोशिकाओं में एक अम्लीय वातावरण (लाइसोसोम, न्यूरोसेकेरेटरी ग्रैन्यूल और एंडोसोम) वाले अंग होते हैं, जहां पीएच 4.5-5.0 - इसलिए, वे पीपीआई (विशेष रूप से, रबप्राजोल) के लिए संभावित लक्ष्य हो सकते हैं।

इससे यह निष्कर्ष निकला कि पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाओं में चयनात्मक संचय के लिए आरका आईपीपी इष्टतम रूप से 4.5 से नीचे होना चाहिए।

यह अंतर है पीएचप्रोटॉन पंप अवरोधकों की -चयनात्मकता को उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान पीपीआई के संभावित दुष्प्रभावों के लिए एक रोगजनक तंत्र के रूप में भी चर्चा की जाती है। इस प्रकार, वेक्यूलर को अवरुद्ध करने की संभावना एच+ -न्युट्रोफिल का ATPase, जो रोगी की संक्रमण के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ा सकता है। इस प्रकार, विशेष रूप से, पीपीआई थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, का एक बढ़ा जोखिम समुदाय उपार्जित निमोनिया, - हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तरह की जटिलता लंबी अवधि के उपचार के साथ नहीं है, बल्कि केवल पीपीआई लेने की प्रारंभिक अवधि में है।

इस तथ्य पर भी ध्यान देना चाहिए कि पीपीआई का चिकित्सीय प्रभाव शरीर से दवाओं के उत्सर्जन की दर पर काफी हद तक निर्भर करता है। रूस में अनुमत प्रोटॉन पंप अवरोधकों का चयापचय मुख्य रूप से की भागीदारी के साथ यकृत में होता है सीवाईपी 2सी 9, सीवाईपी 2सी 19, सीवाईपी 2डी 6 और सीवाईपी 3 4, - साइटोक्रोम isoenzymes आर 450. साइटोक्रोम प्रणाली के जीनों का बहुरूपता सीवाईपी 2से 19 इस तथ्य में एक निर्धारण कारक है कि रोगियों में पीपीआई के एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की शुरुआत और अवधि की दर काफी भिन्न होती है।

यह पाया गया कि रूसी आबादी में, जीन उत्परिवर्तन की व्यापकता सीवाईपी 2सी 19 एन्कोडिंग पीपीआई चयापचय (होमोज़ाइट्स, कोई उत्परिवर्तन नहीं, - तेज पीपीआई चयापचय; हेटेरोजाइट्स, एक उत्परिवर्तन; दो उत्परिवर्तन, - धीमी चयापचय), कोकेशियान जाति के प्रतिनिधियों के लिए वे मंगोलोइड जाति के लिए 50.6%, 40.5% और 3.3% हैं - 34.0 %, 47.6% और 18.4%, क्रमशः। इस प्रकार, यह पता चला है कि 8.3 से 20.5% रोगी पीपीआई की एकल खुराक के लिए प्रतिरोधी हैं।

अपवाद रबप्राजोल है, जिसका चयापचय isoenzymes की भागीदारी के बिना होता है। सीवाईपी 2सी 19 और सीवाईपी 3 4, जाहिरा तौर पर पहले आवेदन के बाद इसकी जैव उपलब्धता के निरंतर मूल्य का कारण क्या है, साथ ही साइटोक्रोम सिस्टम के माध्यम से चयापचय की जाने वाली दवाओं के साथ इसकी कम से कम बातचीत पी 450 और जीन एन्कोडिंग के बहुरूपता पर कम से कम निर्भरता isoform 2 सी 19 अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलना में। अन्य दवाओं की तुलना में कम रैबेप्राजोल अन्य दवाओं के चयापचय (विनाश) को प्रभावित करता है।

ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल की निकासी अन्य पीपीआई की तुलना में काफी कम है, जिससे ओमेप्राज़ोल और इसके स्टीरियोइसोमर एसोमप्राज़ोल की जैव उपलब्धता में वृद्धि होती है।

कई रोगियों में देखी गई "प्रोटॉन पंप अवरोधकों का प्रतिरोध", "रात में एसिड की सफलता", आदि जैसी घटनाएं न केवल आनुवंशिक कारकों के कारण हो सकती हैं, बल्कि शरीर की स्थिति की अन्य विशेषताओं के कारण भी हो सकती हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के बारे में बोलते हुए, निश्चित रूप से, उनके उपयोग की सुरक्षा की समस्या पर ध्यान देना चाहिए। इस समस्या के दो पहलू हैं: एक वर्ग के रूप में पीपीआई की सुरक्षा और व्यक्तिगत दवाओं की सुरक्षा।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभावों को दो समूहों में विभाजित किया जा सकता है: दुष्प्रभावचिकित्सा के छोटे पाठ्यक्रमों के साथ मनाया जाता है, और इन दवाओं के दीर्घकालिक उपयोग से उत्पन्न होता है।

चिकित्सा के संक्षिप्त (3 महीने तक) पाठ्यक्रमों में प्रोटॉन पंप अवरोधकों की सुरक्षा प्रोफ़ाइल बहुत अधिक है। सबसे अधिक बार, चिकित्सा के छोटे पाठ्यक्रमों के साथ, केंद्रीय से दुष्प्रभाव तंत्रिका प्रणालीजैसे सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, और जठरांत्र संबंधी मार्ग (दस्त या कब्ज) से। दुर्लभ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं नोट की जाती हैं ( त्वचा के लाल चकत्ते, ब्रोंकोस्पज़म के लक्षण)। ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, दृश्य और श्रवण हानि के मामलों का वर्णन किया गया है।

यह पाया गया है कि लंबे समय तक (विशेषकर कई वर्षों तक) प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स के निरंतर उपयोग के साथ, जैसे ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल, गैस्ट्रिक म्यूकोसा के एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं के हाइपरप्लासिया या एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस की प्रगति होती है। यह नोट किया गया था कि गांठदार हाइपरप्लासिया विकसित होने का जोखिम ईसीएल-सेल्स विशेष रूप से उच्च हो जाते हैं जब सीरम गैस्ट्रिन का स्तर 500 पीजी / एमएल से अधिक हो जाता है।

इन परिवर्तनों को आमतौर पर पीपीआई की उच्च खुराक (कम से कम 40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल, 80 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल, 60 मिलीग्राम लैंसोप्राज़ोल) के दीर्घकालिक उपयोग के साथ स्पष्ट किया जाता है। बड़ी खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ, विटामिन के अवशोषण के स्तर में भी कमी देखी गई। बी 12 .

निष्पक्षता में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि व्यवहार में प्रोटॉन पंप अवरोधकों की ऐसी उच्च खुराक के दीर्घकालिक रखरखाव की आवश्यकता आमतौर पर केवल ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले रोगियों में और गंभीर इरोसिव-अल्सरेटिव एसोफैगिटिस वाले रोगियों में होती है। समिति के अनुसार दवाईगैस्ट्रोएंटरोलॉजी में एफडीए (फूड एंड ड्रैग एडमिनिस्ट्रेशन, यूएसए), "... पीपीआई के दीर्घकालिक उपयोग के साथ एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस, आंतों के मेटाप्लासिया या गैस्ट्रिक एडेनोकार्सिनोमा के विकास के जोखिम में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं हुई है।" इसलिए, हम सुरक्षित रूप से कह सकते हैं कि, सामान्य तौर पर, इन दवाओं की एक अच्छी सुरक्षा प्रोफ़ाइल होती है।

उपचार की सुरक्षा की एक महत्वपूर्ण समस्या पीपीआई के साथ लेने पर दवाओं के प्रभाव को बदलने की संभावना है। पीपीआई के बीच साइटोक्रोम सिस्टम के लिए पैंटोप्राज़ोल को सबसे कम आत्मीयता पाया गया है। पी 450, चूंकि इस प्रणाली में प्रारंभिक चयापचय के बाद, साइटोसोलिक सल्फाट्रांसफेरेज़ के प्रभाव में आगे बायोट्रांसफॉर्म होता है। यह अन्य पीपीआई की तुलना में पैंटोप्राज़ोल के साथ ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन की कम क्षमता की व्याख्या करता है। इसलिए, यह माना जाता है कि यदि अन्य बीमारियों के एक साथ उपचार के लिए कई दवाएं लेना आवश्यक है, तो पैंटोप्राजोल का उपयोग सबसे सुरक्षित है।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार बंद करने पर एक अलग बिंदु और अवांछनीय प्रभावों पर ध्यान दिया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, कई अध्ययनों ने इस बात पर जोर दिया है कि रबप्राजोल को बंद करने के बाद, कोई "रिबाउंड" (वापसी) सिंड्रोम नहीं होता है, अर्थात। पेट में अम्लता के स्तर में कोई प्रतिपूरक तेज वृद्धि नहीं होती है - इस पीपीआई के साथ उपचार के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव धीरे-धीरे (5-7 दिनों के भीतर) बहाल हो जाता है। "वापसी सिंड्रोम", 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोगियों को निर्धारित एसोमप्राजोल के उन्मूलन के साथ अधिक स्पष्ट है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों की उपरोक्त सभी विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए (आनुवांशिकी से जुड़ी चयापचय विशेषताएं, प्रतिरोध के कारण, रात के समय "एसिड ब्रेकथ्रू" आदि की संभावना), हम यह निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि उपचार के लिए कोई भी "सर्वश्रेष्ठ" दवा एसिड से संबंधित रोग मौजूद नहीं हैं। इसलिए, पीपीआई थेरेपी में विफलताओं से बचने के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के चयन और नुस्खे को व्यक्तिगत रूप से और समय पर समायोजित किया जाना चाहिए, उपचार के प्रति प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए और यदि आवश्यक हो, तो दवाओं के व्यक्तिगत चयन के साथ होना चाहिए। और उनके सेवन की खुराक नियंत्रण में है। पीएच-मेट्री (दैनिक) पीएच-मेट्री) या गैस्ट्रोस्कोपी।

पीछे की ओर दीर्घकालिक उपचारविभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधक कुछ पीपीआई के लिए अधिग्रहित (द्वितीयक) प्रतिरोध का कारण बन सकते हैं। एक ही दवा के साथ लंबे समय तक उपचार के बाद ऐसा प्रतिरोध ध्यान देने योग्य हो जाता है, जब एक वर्ष या उससे अधिक समय तक निरंतर उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता काफी कम हो जाती है, लेकिन अन्य पीपीआई के साथ उपचार के लिए रोगियों के स्थानांतरण से उनकी स्थिति में सुधार होता है।