इंजेक्शन में खुराक के स्वरूपआह, श्रम-घुलनशील यौगिकों के गठन से अवशोषण धीमा हो सकता है: लवण, एस्टर, विभिन्न परिसरों। एक उदाहरण पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विभिन्न लवण हैं। अवशोषण में देरीसंभवतः सक्रिय अवयवों के एस्टर के गठन के कारण वसायुक्त अम्ल. सक्शन दरसे औषधीय उत्पाद इंजेक्शन समाधानइस समाधान की चिपचिपाहट पर भी निर्भर करता है: कई गैर-जलीय सॉल्वैंट्स का उपयोग इस सिद्धांत पर आधारित है, साथ ही साथ इसके अतिरिक्त जलीय समाधानविशेष excipients - लंबे समय तक, जैसे कि पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन, मिथाइलसेलुलोज, डेक्सट्रिन, आदि। ब्याज की माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन में इंजेक्शन का "परिवर्तन" है। इंसुलिन के माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन को व्यापक रूप से जाना जाता है, जिससे मधुमेह मेलेटस में लगातार और दर्दनाक इंजेक्शन की संख्या को कम करना संभव हो गया।

मौखिक खुराक रूपों को लंबा करने की समस्या इंजेक्शन वाले लोगों की तुलना में अधिक जटिल है, क्योंकि पाचन तंत्र की कोशिका झिल्ली के माध्यम से औषधीय पदार्थों के अवशोषण की प्रक्रिया अद्वितीय है और अधिक जटिल पैटर्न द्वारा निर्धारित की जाती है। इस संबंध में, क्रिया के तंत्र के अनुसार, लंबे समय तक जारी मौखिक खुराक रूपों को दवा पदार्थ की कुछ खुराक की आवधिक रिलीज के साथ खुराक रूपों में विभाजित किया जा सकता है, वे। बार - बार की क्रिया; दवा पदार्थ की निरंतर समान रिहाई के साथ खुराक के रूप, वे। सहायक दवाएं।

बार-बार कार्रवाई करने वाली दवाएंऐसी दवाएं हैं जिनमें दो या दो से अधिक खुराक होती हैं सक्रिय पदार्थएक निश्चित अवधि के बाद जारी किया गया। वे आमतौर पर गोलियों और ड्रेजेज के रूप में उत्पादित होते हैं। इन खुराक रूपों में, दवा पदार्थ की एक खुराक को एक बाधा परत द्वारा दूसरे से अलग किया जाता है, जिसे फिल्म, दबाया या लेपित किया जा सकता है। इसकी संरचना के आधार पर, जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, या एक निश्चित विभाग में एक निश्चित समय पर, एक निश्चित समय के बाद एक औषधीय पदार्थ की एक खुराक जारी की जा सकती है। तो, एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, दवा का एक हिस्सा पेट में और दूसरा आंतों में निकलता है। अवधि सामान्य क्रियाउसी समय, इसमें निहित औषधीय पदार्थ की खुराक की संख्या (यानी, टैबलेट या ड्रेजे की परतों की संख्या के आधार पर) के आधार पर दवा को लंबा किया जाता है।

बार-बार क्रिया करने वाली दवा बनाने के मुद्दे का सबसे सरल समाधान एक कोर टैबलेट, एक एसिड-प्रतिरोधी बाधा परत और एक बाहरी परत वाली गोलियां हैं। बाहरी परत में दवा की पहली (प्रारंभिक) खुराक शामिल है, जो कि में जारी की जाती है गोली लेने के तुरंत बाद पेट। कोर टैबलेट को ढकने वाली एसिड-प्रतिरोधी बाधा परत इसे पेट में विघटित होने से रोकती है। आंत में जाने पर, यह परत तेजी से नष्ट हो जाती है, जिसके बाद कोर टैबलेट को विघटित करना और उसमें निहित दवा की दूसरी खुराक को छोड़ना संभव हो जाता है। गोलियों की कार्रवाई की अवधि 8-12 घंटे तक पहुंच जाती है।

दोहराई जाने वाली कार्रवाई की तैयारी गोलियों के रूप में भी प्रस्तुत की जा सकती है, जो गोलियों के समान डिज़ाइन की जाती हैं: उनमें दवा की दो परतें होती हैं जो एक एंटिक परत से अलग होती हैं।

रखरखाव दवाएंआवधिक कार्रवाई की तुलना में अधिक प्रभावी, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना अपने चिकित्सीय स्तर पर दवा की काफी निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, शरीर को अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ अधिभार नहीं देते हैं। रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के उपचार में इसका बहुत महत्व है, क्योंकि इस प्रकार की तैयारी का सूक्ष्मजीवों पर एक शक्तिशाली और निरंतर प्रभाव पड़ता है, पारंपरिक खुराक के रूप में लगातार उपयोग या बार-बार कार्रवाई की तैयारी के विपरीत। आंतरायिक जोखिम का खतरा, सबसे पहले, इस तथ्य में निहित है कि यह हमेशा सूक्ष्मजीवों की मृत्यु का कारण नहीं बनता है, और कभी-कभी इस दवा घटक के प्रतिरोध में वृद्धि में भी योगदान देता है।

सहायक क्रिया के सबसे प्रभावी और सुविधाजनक खुराक रूपों में से एक हैं: स्पानसूल्सये छोटे, लेपित दाने होते हैं - सूक्ष्म छर्रों, कैप के साथ कठोर जिलेटिन कैप्सूल में रखे जाते हैं।

सहायक क्रिया के खुराक रूपों के बीच गोलियाँ भी एक निश्चित स्थान पर कब्जा कर लेती हैं। इस तरह की गोलियों में से एक को प्राप्त करने के लिए, जिसे रिटार्ड कहा जाता है, माइक्रोपेलेट्स को संकुचित किया जाता है, जैसे कि टैबलेट ग्रेनुलेट, नरम वसा सहायक घटकों का उपयोग करके जो टैबलेटिंग प्रक्रिया के दौरान माइक्रोप्रलेट्स को विनाश से बचाते हैं।

प्राप्त करने का एक दिलचस्प उदाहरण रखरखाव गोलियाँके साथ गोलियां हैं अघुलनशील ढांचा कहा जाता है।लीचिंग द्वारा उनमें से औषधीय पदार्थ निकलता है। इस तरह की एक टैबलेट की तुलना स्पंज से की जा सकती है, जिसके छिद्र उदासीन, आसानी से घुलनशील excipients - लैक्टोज, मैनिटोल, आदि के साथ एक औषधीय पदार्थ के मिश्रण से भरे होते हैं। अघुलनशील ढांचे वाली ये गोलियां या तो पारंपरिक टैबलेट मशीनों पर निर्मित होती हैं या बहुपरत टैबलेट को दबाने के लिए डिज़ाइन की गई टैबलेट मशीनों पर। वे दो अंत परतों से सुरक्षात्मक परतों के साथ लेपित बहुपरत गोलियां हैं। इस मामले में, दवा को पहले मध्य परत की पार्श्व सतह से छोड़ा जाता है, और जैसे ही सुरक्षात्मक परतें घुल जाती हैं, अंत सतह से भी।

मोहलतभी किया जा सकता है रासायनिक माध्यम से: दवा अणु के आकार को बढ़ाकर, इसे आयन एक्सचेंज रेजिन से जोड़कर हासिल किया जाता है। मुख्य प्रकृति के औषधीय पदार्थ सल्फो समूहों -0-ओएस 2 (एक तरल पीएच 2.0 के संपर्क में निर्मित) या कार्बोक्सिल समूहों (पीएच 5.0-6.0) के साथ कटियन एक्सचेंजर्स से जुड़े (बंधुआ) हैं। उत्तरार्द्ध जठर रस में बहुत जल्दी धनायन छोड़ देते हैं, जबकि सल्फोकेशनाइट बहुत धीमे होते हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आयन एक्सचेंज की प्रक्रिया काफी समय तक जारी रहती है, और पूरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के रिलीज की दर लगभग समान रहती है, और मजबूत आयन एक्सचेंजर्स के लिए दवा को जोड़ने के मामले में (उदाहरण के लिए, सल्फोनेट्स), यह पाचक रस की आयनिक शक्ति पर निर्भर करता है और लगभग पीएच पर निर्भर नहीं करता है। आयन एक्सचेंजर बनाने वाले बहुलक श्रृंखलाओं के नेटवर्क के माध्यम से इस पदार्थ के अणुओं के मुक्त प्रसार के परिणामस्वरूप दवा पदार्थ की रिहाई धीमी हो जाती है। इस मामले में, रिलीज दर आयोनाइट के कण आकार के साथ-साथ बहुलक श्रृंखलाओं की शाखाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है। एक अम्लीय प्रकृति के पदार्थ, उदाहरण के लिए बार्बिट्यूरिक एसिड के डेरिवेटिव, लंबे समय तक चलने के उद्देश्य से आयनों एक्सचेंजर्स से जुड़े होते हैं। हालांकि, जठरांत्र संबंधी मार्ग में, ऐसे पदार्थ 80% से अधिक नहीं निकलते हैं। उन पर सोखने वाले औषधीय पदार्थों वाले आयन एक्सचेंजर्स को कैप या टैबलेट के साथ हार्ड जिलेटिन कैप्सूल के रूप में उत्पादित किया जाता है।

लंबी गोलियां गोलियां हैं, जिनमें से औषधीय पदार्थ धीरे-धीरे और समान रूप से या कई भागों में जारी किया जाता है। ये गोलियां आपको लंबे समय तक शरीर में दवाओं की चिकित्सीय रूप से प्रभावी एकाग्रता प्रदान करने की अनुमति देती हैं।

इन खुराक रूपों के मुख्य लाभ हैं:

रिसेप्शन की आवृत्ति को कम करने की संभावना;

पाठ्यक्रम की खुराक को कम करने की संभावना;

दवाओं के चिड़चिड़े प्रभाव को खत्म करने की संभावना जठरांत्र पथ;

प्रमुख दुष्प्रभावों की अभिव्यक्तियों को कम करने की क्षमता।

निम्नलिखित आवश्यकताओं को लंबे समय तक खुराक रूपों पर लगाया जाता है:

औषधीय पदार्थों की एकाग्रता के रूप में वे दवा से मुक्त हो जाते हैं, महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होना चाहिए और एक निश्चित अवधि के लिए शरीर में इष्टतम होना चाहिए;

खुराक के रूप में पेश किए गए excipients को शरीर से पूरी तरह से हटा दिया जाना चाहिए या निष्क्रिय किया जाना चाहिए;

लम्बा करने के तरीके निष्पादन में सरल और किफायती होने चाहिए और शरीर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ने चाहिए।

सबसे अधिक शारीरिक रूप से उदासीन औषधीय पदार्थों के अवशोषण को धीमा करके लम्बा करने की विधि है।

2. लंबे समय तक कार्रवाई के खुराक रूपों का वर्गीकरण:

1) प्रशासन के मार्ग के आधार पर, लंबे रूपों में विभाजित हैं:

मंदबुद्धि के खुराक के रूप;

डिपो खुराक रूपों ("मोदीटेन डिपो" - प्रशासन की आवृत्ति 15-35 दिन है; "क्लोपिकसोल डिपो" - 14-28 दिन);

2) प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, खुराक के रूपों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

आवधिक रिलीज के साथ;

निरंतर;

विलंबित विज्ञप्ति।

प्रशासन के मार्ग के आधार पर

1) डिपो खुराक के रूप- ये इंजेक्शन और इम्प्लांटेशन के लिए लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जो शरीर में दवा के एक रिजर्व के निर्माण और उसके बाद की धीमी गति से रिलीज सुनिश्चित करते हैं।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के बदलते परिवेश के विपरीत, डिपो डोज़ फॉर्म हमेशा उसी वातावरण में समाप्त होते हैं जिसमें वे जमा होते हैं। लाभ यह है कि उन्हें लंबे अंतराल पर (कभी-कभी एक सप्ताह तक) प्रशासित किया जा सकता है।

इन खुराक रूपों में, अवशोषण में मंदी आमतौर पर औषधीय पदार्थों (लवण, एस्टर, जटिल यौगिकों) के खराब घुलनशील यौगिकों के उपयोग से प्राप्त होती है, रासायनिक संशोधन - उदाहरण के लिए, माइक्रोक्रिस्टलीकरण, औषधीय पदार्थों को एक चिपचिपा माध्यम (तेल, मोम) में रखना , जिलेटिन या सिंथेटिक माध्यम), डिलीवरी सिस्टम का उपयोग करते हुए - माइक्रोसेफर्स, माइक्रोकैप्सूल, लिपोसोम।

2) मंदबुद्धि के खुराक रूप- ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं जो शरीर को एक औषधीय पदार्थ की आपूर्ति और उसके बाद की धीमी गति से रिलीज प्रदान करते हैं। इन खुराक रूपों का मुख्य रूप से मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, लेकिन कभी-कभी रेक्टल प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है।

मंदबुद्धि के खुराक रूपों को प्राप्त करने के लिए, भौतिक और रासायनिक विधियों का उपयोग किया जाता है:

भौतिक विधियों में क्रिस्टलीय कणों, कणिकाओं, गोलियों, कैप्सूलों के लिए कोटिंग विधियाँ शामिल हैं; औषधीय पदार्थों को ऐसे पदार्थों के साथ मिलाना जो अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्म और उत्सर्जन को धीमा कर देते हैं; अघुलनशील क्षारों (मैट्रिसेस) आदि का उपयोग।

मुख्य रासायनिक विधियाँ आयन एक्सचेंजर्स पर सोखना और परिसरों का निर्माण हैं। आयन एक्सचेंज राल से जुड़े पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं और खुराक के रूप में उनकी रिहाई होती है पाचन नालआयन एक्सचेंज पर आधारित है।

औषधीय पदार्थ की रिहाई दर आयन एक्सचेंजर के पीसने की डिग्री और इसकी शाखाओं वाली श्रृंखलाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है।

डिपो खुराक रूपों. उत्पादन तकनीक के आधार पर, दो मुख्य प्रकार के मंदबुद्धि खुराक रूप हैं - जलाशय और मैट्रिक्स।

1. टैंक प्रकार के सांचे. वे एक औषधीय पदार्थ और एक बहुलक (झिल्ली) खोल युक्त कोर हैं, जो रिलीज दर निर्धारित करता है। जलाशय एक एकल खुराक रूप (टैबलेट, कैप्सूल) या एक औषधीय माइक्रोफॉर्म हो सकता है, जिनमें से कई अंतिम रूप (छर्रों, माइक्रोकैप्सूल) का निर्माण करते हैं।

2. मैट्रिक्स प्रकार के नए नए साँचे:. उनमें एक बहुलक मैट्रिक्स होता है जिसमें औषधीय पदार्थ वितरित किया जाता है और अक्सर एक साधारण टैबलेट का रूप होता है।

मंदबुद्धि के खुराक रूपों में एंटिक ग्रैन्यूल, रिटार्ड ड्रेजेज, एंटरिक-कोटेड ड्रेजेज, रिटार्ड और रिटार्ड फोर्ट कैप्सूल, एंटरिक-कोटेड कैप्सूल, रिटार्ड सॉल्यूशन, रैपिड रिटार्ड सॉल्यूशन, रिटार्ड सस्पेंशन, डबल-लेयर टैबलेट, एंटरिक टैबलेट, फ्रेम टैबलेट, मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं। , टैबलेट रिटार्ड, रैपिड रिटार्ड, रिटार्ड फोर्ट, रिटार्ड माइट और अल्ट्रारेटर्ड, मल्टीफ़ेज़ कोटेड टैबलेट, फिल्म कोटेड टैबलेट आदि।

2. प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, खुराक के रूपों को प्रतिष्ठित किया जाता है: 1) समय-समय पर रिलीज के साथ खुराक के रूप- ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जिसके परिचय के साथ दवा पदार्थ शरीर में भागों में छोड़ा जाता है, जो अनिवार्य रूप से हर चार घंटे के लिए सामान्य सेवन द्वारा बनाए गए प्लाज्मा सांद्रता जैसा दिखता है। वे दवा की बार-बार कार्रवाई प्रदान करते हैं।

इन खुराक रूपों में, एक खुराक को एक बाधा परत द्वारा दूसरे से अलग किया जाता है, जिसे फिल्म, दबाया या लेपित किया जा सकता है। इसकी संरचना के आधार पर, औषधीय पदार्थ की खुराक या तो एक निश्चित समय के बाद जारी की जा सकती है, चाहे जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, या पाचन तंत्र के आवश्यक खंड में एक निश्चित समय पर।

तो एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, दवा पदार्थ का एक हिस्सा पेट में और दूसरा आंत में छोड़ा जा सकता है। उसी समय, दवा की सामान्य क्रिया की अवधि को इसमें निहित औषधीय पदार्थ की खुराक की संख्या के आधार पर बढ़ाया जा सकता है, अर्थात टैबलेट की परतों की संख्या पर। आवधिक रिलीज खुराक रूपों में बिलीयर टैबलेट और मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं।

2) निरंतर रिलीज के साथ खुराक के रूप- ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जब शरीर में पेश किया जाता है, तो दवा पदार्थ की प्रारंभिक खुराक जारी की जाती है, और शेष (रखरखाव) खुराक को उन्मूलन की दर के अनुरूप स्थिर दर पर जारी किया जाता है और वांछित चिकित्सीय की स्थिरता सुनिश्चित करता है एकाग्रता। निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज के साथ खुराक के रूप दवा के रखरखाव प्रभाव प्रदान करते हैं। वे आंतरायिक रिलीज रूपों की तुलना में अधिक प्रभावी हैं, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना चिकित्सीय स्तर पर शरीर में दवा की निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ शरीर को अधिभारित नहीं करते हैं।

निरंतर रिलीज़ खुराक रूपों में फ़्रेमयुक्त टैबलेट, माइक्रोफ़ॉर्मेड टैबलेट और कैप्सूल, और अन्य शामिल हैं।

3) विलंबित रिलीज खुराक फॉर्म- ये लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जिसके परिचय के साथ शरीर में दवा पदार्थ की रिहाई बाद में शुरू होती है और सामान्य खुराक के रूप से अधिक समय तक चलती है। वे दवा की कार्रवाई की शुरुआत में देरी प्रदान करते हैं। इंसुलिन के साथ अल्ट्रालॉन्ग, अल्ट्रालेंट के निलंबन इन रूपों के उदाहरण के रूप में काम कर सकते हैं।

"लंबे समय तक काम करने वाली दवा" शब्द का उपयोग ऐसी दवाओं को चिह्नित करने के लिए किया जाता है जो लंबी अवधि प्रदान करती हैं उपचारात्मक प्रभावएक ही पदार्थ के साथ पारंपरिक तैयारी की तुलना में उनमें निहित औषधीय पदार्थ। एक निरंतर-रिलीज़ तैयारी को एक निश्चित अवधि में लगातार दवा की एक खुराक जारी करनी चाहिए, इस प्रकार शरीर में इस पदार्थ का एक निरंतर इष्टतम स्तर बनाए रखना और इसकी एकाग्रता में अत्यधिक वृद्धि और कमी को समाप्त करना।

किसी भी खुराक के रूप में रोगी के शरीर में एक औषधीय पदार्थ के एकल (एक बार) प्रशासन के साथ, इस पदार्थ की एक निश्चित एकाग्रता रोगी के रक्त और ऊतकों में बनाई जाती है, जो समय के आधार पर बदलती है अवशोषण, वितरण, बायोट्रांसफॉर्म (चयापचय) और उन्मूलन (उन्मूलन) की दर। शरीर में दवा के रहने की अवधि उसके जैविक आधे जीवन से निर्धारित होती है, यानी शरीर में पेश की गई दवा के 50% को निष्क्रिय करने के लिए आवश्यक समय। शरीर की जैविक प्रणालियों से किसी पदार्थ का निष्क्रिय होना या हटाना इस पदार्थ के बायोट्रांसफॉर्म या अपरिवर्तित रूप में पदार्थ की रिहाई के परिणामस्वरूप होता है। इस प्रकार, एक दवा पदार्थ का जैविक आधा जीवन निष्क्रियता दर का एक उपाय है और दिखाता है कि शरीर में रक्त और ऊतकों में किसी पदार्थ की संतुलन एकाग्रता तक पहुंचने के बाद कितने समय (घंटों में) परिणामी मूल्य आधा हो जाता है। तो, डिप्थीरिया टॉक्सोइड का आधा जीवन 5 दिन 6 घंटे, सल्फाथियाज़ोल - 3 घंटे 30 मिनट, सल्फामेथिलपाइरीडीन (किनेक्स)) - 34 घंटे, सल्फैडीमेथोक्सिन (मैड्रिबोन) - 41 घंटे, एथिल अल्कोहल - 1 घंटा 35 मिनट, कांगो लाल - 2 घंटे 28 मिनट, स्ट्रेप्टोमाइसिन - 1 घंटे 12 मिनट, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - 2 घंटे 40 मिनट, ए-एमिनोबेंज़िलपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन) - 11 घंटे। एक नियम के रूप में, औषधीय प्रभावएक बार ली गई दवा 3-6 घंटे के लिए प्रकट होती है, जिसके लिए दिन में इस दवा के बार-बार उपयोग की आवश्यकता होती है।

हाल के दशकों में, कार्रवाई को लंबा करने पर काम व्यापक रूप से विकसित किया गया है। दवाई.

लंबे समय तक खुराक के रूप (अक्षांश से। लंबे समय तक - लंबा, लंबा - लंबा, लंबा) - संशोधित रिलीज के साथ खुराक के रूप, इसकी रिहाई को धीमा करके दवा की कार्रवाई की अवधि में वृद्धि प्रदान करते हैं।

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लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का उपयोग न केवल कम करने का अवसर पैदा करता है सबसे अच्छा उपयोगउपचार के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान शरीर को दी जाने वाली दवा की कुल मात्रा, और खुराक या इंजेक्शन की संख्या, लेकिन इसके कई अन्य महत्वपूर्ण लाभ हैं। लंबे समय तक कार्रवाई के औषधीय यौगिकों के उपयोग के कारण, रक्त और ऊतकों में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव, जो समय-समय पर पारंपरिक दवाओं के बार-बार सेवन के साथ अपरिहार्य हैं, कम या समाप्त हो जाते हैं; रक्त और ऊतकों में लंबे समय से अभिनय करने वाले औषधीय यौगिक का उपयोग करते समय, सक्रिय पदार्थ की निरंतर एकाग्रता को बनाए रखा जा सकता है, चिकित्सीय खुराक से अधिक नहीं, जैसा कि अक्सर पारंपरिक दवाओं के मामले में होता है। आवेदन पत्र दवाईलंबी कार्रवाई अभिव्यक्ति की आवृत्ति को कम करने की क्षमता प्रदान करती है दुष्प्रभाव(जठरांत्र संबंधी मार्ग पर दवा के चिड़चिड़े प्रभाव को समाप्त करके) संभावना को कम करता है अवांछनीय परिणाम, यदि रोगी दवा लेने के लिए निर्धारित समय से चूक जाता है। इसके अलावा, लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के उपयोग से प्रक्रियाओं पर खर्च होने वाले समय (4-5 खुराक या 1 इंजेक्शन के बजाय) में महत्वपूर्ण बचत होती है, जो कि क्लीनिकों में उपचार के लिए बहुत व्यावहारिक महत्व है।

दवाओं की कार्रवाई का समय बढ़ाना दवा प्रौद्योगिकी की एक महत्वपूर्ण समस्या है, क्योंकि कई मामलों में जैविक तरल पदार्थ और शरीर के ऊतकों में लंबे समय तक दवाओं की कड़ाई से परिभाषित एकाग्रता को बनाए रखना आवश्यक है। एंटीबायोटिक्स, सल्फोनामाइड्स और अन्य जीवाणुरोधी दवाओं को लेते समय फार्माकोथेरेपी की यह आवश्यकता विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, जिसमें एकाग्रता में कमी के साथ उपचार की प्रभावशीलता कम हो जाती है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों का उत्पादन होता है, जिसके विनाश के लिए उच्च खुराक की आवश्यकता होती है। दवा, और यह, बदले में, में वृद्धि की ओर जाता है दुष्प्रभाव. यह सब एक बार फिर दवाओं की कार्रवाई को लंबा करने की समस्या के महत्व और तात्कालिकता पर जोर देता है। इस समस्या को हल करने के तरीके इस काम का विषय हैं।

परिचय

वर्तमान में, लंबे समय तक खुराक के रूप बनाने का मुद्दा जो प्रदान कर सकता है लंबी अवधि की कार्रवाईइसकी दैनिक खुराक में एक साथ कमी के साथ औषधीय उत्पाद। इस प्रकार की दवाएं रक्त में निरंतर एकाग्रता बनाए रखना सुनिश्चित करती हैं सक्रिय पदार्थचरम उतार-चढ़ाव के बिना।

लंबे समय तक खुराक के रूप दवा को निर्धारित करने की आवृत्ति को कम कर सकते हैं, और, परिणामस्वरूप, घटना की संभावना और गंभीरता को कम कर सकते हैं विपरित प्रतिक्रियाएंदवाई। नशीली दवाओं के सेवन की आवृत्ति को कम करने से क्लीनिकों में चिकित्सा कर्मचारियों और उन रोगियों के लिए कुछ उपयुक्तताएं पैदा होती हैं, जिनका इलाज आउट पेशेंट के आधार पर किया जाता है, उनके अनुपालन में काफी वृद्धि होती है, जो बहुत महत्वपूर्ण है, खासकर जब पुरानी बीमारियों के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग करते हैं।

सामान्य विशेषताएँलंबे समय तक खुराक के रूप

लंबे समय तक खुराक के रूप (अक्षांश से। प्रोलॉन्गेयर - लंबा) एक संशोधित रिलीज के साथ खुराक के रूप हैं। औषधीय पदार्थ की रिहाई को धीमा करने के कारण, इसकी क्रिया की अवधि में वृद्धि प्रदान की जाती है। इन खुराक रूपों के मुख्य लाभ हैं:

रिसेप्शन की आवृत्ति को कम करने की संभावना;

पाठ्यक्रम की खुराक को कम करने की संभावना;

जठरांत्र संबंधी मार्ग पर दवा के चिड़चिड़े प्रभाव को समाप्त करने की संभावना;

प्रमुख दुष्प्रभावों की अभिव्यक्तियों को कम करने की क्षमता।

ठोस खुराक रूपों की लंबी कार्रवाई को प्राप्त करने के लिए विभिन्न तकनीकी सिद्धांत हैं। आधुनिक दवा उद्योग विशेष खुराक रूपों के उपयोग के लिए प्रदान करता है जो दवाओं की लंबी कार्रवाई प्रदान करते हैं, जिनमें से मुख्य निम्नलिखित हैं:

1) मौखिक उपयोग के लिए गोलियों की किस्में:

लेपित गोलियाँ, धीमी गति से रिलीज;

लेपित गोलियां, लंबे समय तक कार्रवाई;

लेपित गोलियां, आंत में घुलनशील, लंबे समय तक कार्रवाई;

संशोधित रिलीज़ टैबलेट;

2) मौखिक उपयोग के लिए कैप्सूल की किस्में:

निरंतर-रिलीज़ संशोधित-रिलीज़ कैप्सूल;

माइक्रोसेफर्स के साथ कैप्सूल;

स्पानसूल्स

3) आरोपण के लिए खुराक के रूप:

आरोपण के लिए गोलियाँ;

आरोपण के लिए कैप्सूल (छर्रों);

प्रत्यारोपण;

टीटीएस - ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली;

लंबे समय तक कार्रवाई के इंजेक्शन योग्य खुराक के रूप;

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए औषधीय पदार्थों का निलंबन।

लंबे समय तक LF . के लिए आवश्यकताएँ

निम्नलिखित आवश्यकताओं को लंबे समय तक खुराक रूपों पर लगाया जाता है:

दवाओं की एकाग्रता के रूप में वे दवा से मुक्त हो जाते हैं महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होना चाहिए और एक निश्चित अवधि के लिए शरीर में इष्टतम होना चाहिए;

· excipientsखुराक के रूप में पेश किया जाना चाहिए शरीर से पूरी तरह से उत्सर्जित या निष्क्रिय;

लम्बा करने के तरीके सरल और निष्पादन में सुलभ होने चाहिए और शरीर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ने चाहिए। सबसे अधिक शारीरिक रूप से उदासीन दवा के अवशोषण को धीमा करके लम्बा करने की विधि है।

दवा को लम्बा करने के तकनीकी तरीके:

· फैलाव माध्यम (जेल में औषधीय पदार्थ का निष्कर्ष) की चिपचिपाहट बढ़ाना।

लंबे समय तक दवाओं के लिए जेल के रूप में, विभिन्न सांद्रता के आईयूडी समाधानों का अधिक बार उपयोग किया जाता है: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (एमसी), कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज (सीएमसी) और सोडियम सीएमसी (1%), पॉलीविनाइल पाइरोलिडोन (पीवीपी), कोलेजन, आदि।

फिल्म के गोले में औषधीय पदार्थ का निष्कर्ष।

· सीधे खुराक के रूप में पॉलिमर का परिचय।

पॉलिमर मिथाइलसेलुलोज (घुलनशील एमसी) और चिटोसन स्वयं जैविक तरल पदार्थों में नहीं घुलते हैं, और साथ ही, उनके समाधान से प्राप्त फिल्में धीरे-धीरे सूज जाती हैं और धीरे-धीरे घुल जाती हैं, उनमें पेश किए गए औषधीय पदार्थ निकलते हैं, जो लंबे समय तक प्रभाव पैदा करने की अनुमति देता है।