स्थूल सूत्र

सी 17 एच 20 एन 4 एस

पदार्थ ओलंज़ापाइन का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

132539-06-1

ओलंज़ापाइन पदार्थ के लक्षण

थिएनोबेंजोडायजेपाइन वर्ग के असामान्य न्यूरोलेप्टिक। पीला क्रिस्टलीय पदार्थ, व्यावहारिक रूप से पानी में अघुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- एंटीसाइकोटिक, न्यूरोलेप्टिक.

इसमें सेरोटोनिन 5-HT 2A (पृथक्करण स्थिरांक K i = 4 nM) और 5-HT 2C (K i = 11 nM), डोपामाइन D 1-4 (K i = 11-31 nM), मस्कैरेनिक M के प्रति उच्च आकर्षण है। 1- 5 (के आई = 1.9-25 एनएम), हिस्टामाइन एच 1 (के आई = 7 एनएम) और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (के आई = 19 एनएम)। GABA A, बेंजोडायजेपाइन और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (K i 10 μM से अधिक) के साथ कमजोर रूप से इंटरैक्ट करता है। शर्तों में कृत्रिम परिवेशीयऔर विवो मेंडी 2 रिसेप्टर्स की तुलना में 5-एचटी 2 रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट संबंध और गतिविधि है। इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों के अनुसार, यह मेसोलेम्बिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की उत्तेजना को चुनिंदा रूप से कम करता है, मोटर कार्यों के नियमन में शामिल स्ट्राइटल तंत्रिका मार्गों पर थोड़ा प्रभाव डालता है। सेरोटोनिन 5-एचटी 2 - और डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण एंटीसाइकोटिक प्रभाव, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव - एम 1 -5-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, उनींदापन - हिस्टामाइन एच 1 -रिसेप्टर्स पर प्रभाव, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन - अल्फा 1 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी।

मनोविकृति के उत्पादक लक्षणों (भ्रम, मतिभ्रम, विचार विकार, शत्रुता, संदेह) को समाप्त करता है, नकारात्मक लक्षणों (भावनात्मक और सामाजिक आत्मकेंद्रित, अंतर्मुखता, भाषण की गरीबी) को सुचारू करता है। यह भावनात्मक अनुभवों की तीक्ष्णता को कम करता है, व्यवहारिक प्रतिक्रियाओं की आक्रामकता और आवेग को कमजोर करता है, आसपास की वास्तविकता के प्रति सहिष्णुता बनाता है और पहल को कम करता है। उत्तेजना को रोकता है और मानसिक विकार वाले रोगियों में व्यवहार और मानसिक विकारों को ठीक करता है। उत्प्रेरक पैदा करने वाली खुराक से कम खुराक पर वातानुकूलित सुरक्षात्मक प्रतिवर्त (एक परीक्षण जो एंटीसाइकोटिक गतिविधि की विशेषता बताता है) को कम कर देता है। यह विशेष रूप से 20-60 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्रभावी है, सिज़ोफ्रेनिया के मामलों में विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार के लिए प्रतिरोधी: उपचार के 2 महीने के अंत तक प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है और फिर तेजी से बढ़ता है, अंत तक अधिकतम तक पहुंच जाता है। 4 महीने की थेरेपी. अवसादग्रस्त-भ्रम सिंड्रोम में प्रभावकारिता का प्रमाण है। हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया (दीर्घकालिक उपयोग के साथ), एक्स्ट्रामाइराइडल विकार (शायद ही कभी, मुख्य रूप से उच्च खुराक का उपयोग करते समय), वजन बढ़ना (450 ग्राम / सप्ताह या अधिक), जो उपचार रोकने के बाद भी बना रह सकता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित, भोजन का सेवन अवशोषण की गति और पूर्णता को प्रभावित नहीं करता है। यकृत के माध्यम से "पहले पास" के प्रभाव के कारण जैवउपलब्धता 40% कम हो जाती है। सीमैक्स 5-8 घंटों के बाद हासिल किया जाता है। स्थिर-अवस्था एकाग्रता दैनिक सेवन के 1 सप्ताह के बाद हासिल की जाती है और एकल खुराक के बाद प्लाज्मा एकाग्रता से दोगुनी होती है। 1-20 मिलीग्राम की खुराक सीमा में प्लाज्मा सांद्रता रैखिक रूप से भिन्न होती है और खुराक के समानुपाती होती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 93% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और अल्फा 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के साथ)। बीबीबी सहित हिस्टोहेमेटिक बाधाओं से गुजरता है। वितरण की मात्रा लगभग 1000 लीटर है। आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ यकृत में बायोट्रांसफॉर्म किया गया CYP1A2और CYP2D6और 10-एन-ग्लुकुरोनाइड (44%) और 4-एन-डेस्मेथिलोलैनज़ापाइन (31%) तक फ्लेविन युक्त मोनोऑक्सीजिनेज। ओलंज़ापाइन की चिकित्सीय खुराक सीमा पर उत्पन्न प्लाज्मा सांद्रता पर दोनों मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। साइटोक्रोम P450 एंजाइम को थोड़ा प्रभावित करता है (अन्य दवाओं के साथ अवांछित फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का जोखिम नगण्य है)। टी 1/2 उम्र पर निर्भर करता है और 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में 49-55 घंटे है, 65 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में 29-39 घंटे है। प्लाज्मा निकासी 12-47 एल/एच (औसत 25 एल/एच) है और 1 से घट जाती है , 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में 5 गुना (युवा लोगों की तुलना में), महिलाओं में 30% (पुरुषों की तुलना में), धूम्रपान न करने वालों में 40% (धूम्रपान करने वालों की तुलना में) और बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के साथ। यह गुर्दे (57%, अपरिवर्तित - 7%) और आंतों (30%) द्वारा उत्सर्जित होता है। डायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं (वितरण की बड़ी मात्रा और प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन की उच्च डिग्री के कारण)।

78 सप्ताह से 2 वर्ष तक एमआरएचडी की 0.13-5 गुना खुराक पर ओलंज़ापाइन के साथ इलाज किए गए चूहों और चूहों में कार्सिनोजेनेसिस अध्ययन ने यकृत के हेमांगीओमा और हेमांगीओसार्कोमा (एमआरएचडी से 2-5 गुना), एडेनोमा और स्तन एडेनोकार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि देखी है। 0.5-2 एमआरडीसी) हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़ा है। प्रतिवर्ती न्यूट्रो- और लिम्फोपेनिया नोट किया गया, हीमोलिटिक अरक्तता, शरीर के वजन में वृद्धि की दर को कम करना। कोई उत्परिवर्ती गुण नहीं पाए गए। नर और मादा चूहों में एमआरएच की क्रमशः 11- और 1.5 गुना अधिकता पर प्रजनन क्षमता में कमी पाई गई। गर्भावस्था के दौरान एमआरडीसी से अधिक, क्रमशः 9 और 30 बार खुराक पर ओलंज़ापाइन के साथ इलाज किए गए मादा चूहों और खरगोशों में, टेराटोजेनिक गुणों का पता नहीं लगाया गया था। भ्रूणों का शीघ्र अवशोषण, शरीर के वजन में कमी और अव्यवहार्य भ्रूणों की संख्या में वृद्धि नोट की गई; एमआरएचडी की 5 गुना अधिकता पर गर्भावस्था की अवधि लंबी हो गई। यह चूहों के स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है (मानव दूध में उत्सर्जन का कोई डेटा नहीं है)।

ओलंज़ापाइन पदार्थ का उपयोग

गंभीर उत्पादक और नकारात्मक लक्षणों के साथ सिज़ोफ्रेनिया और अन्य मानसिक विकार, भावात्मक विकार (उत्तेजना का उपचार, रखरखाव और दीर्घकालिक एंटी-रिलैप्स थेरेपी), द्विध्रुवी भावात्मक विकार में तीव्र उन्मत्त या मिश्रित दौरे, मनोवैज्ञानिक अभिव्यक्तियों के साथ / बिना, तीव्र चरण के साथ / बिना परिवर्तन।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, स्तनपान.

आवेदन प्रतिबंध

गुर्दे और/या यकृत की विफलता, सौम्य अतिवृद्धि पौरुष ग्रंथि, ऐंठन वाली अवस्थाएँइतिहास, पार्किंसंस रोग, सेरेब्रोवास्कुलर विकार, अल्जाइमर रोग, मधुमेह मेलेटस, ईोसिनोफिलिया, मायलोप्रोलिफेरेटिव रोग, लकवाग्रस्त इलियस, कोण-बंद मोतियाबिंद, दवाओं का सहवर्ती उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं (विशेषकर बुजुर्गों में), निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया, मायोकार्डियल का इतिहास रोधगलन, हृदय अपर्याप्तता, स्तन कैंसर, सहित। इतिहास, गर्भावस्था, 18 वर्ष तक की आयु (सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान - सावधानी के साथ, माँ को अपेक्षित लाभ और भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे की तुलना करें।

इलाज के दौरान रुकें स्तन पिलानेवाली.

ओलंज़ापाइन के दुष्प्रभाव

इस ओर से तंत्रिका तंत्रऔर इंद्रिय अंग:चक्कर आना, सिरदर्द, माइग्रेन, कमजोरी, शक्तिहीनता, उनींदापन, अनिद्रा, चिंता, शत्रुता, आंदोलन, उत्साह, भूलने की बीमारी, प्रतिरूपण, भय, जुनूनी-बाध्यकारी लक्षण, नसों का दर्द, चेहरे की तंत्रिका पैरेसिस, हाइपोस्थेसिया, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, सहित। टार्डिव डिस्केनेसिया, गतिभंग, गर्दन में अकड़न, मांसपेशियों में मरोड़, कंपकंपी, अकाथिसिया, डिसरथ्रिया, हकलाना, बेहोशी, प्रलाप, आत्महत्या की प्रवृत्ति, स्तब्धता, कोमा, सबराचोनोइड रक्तस्राव, स्ट्रोक, निस्टागमस, डिप्लोपिया, मायड्रायसिस, लेंस में वर्णक जमाव, मोतियाबिंद, ज़ेरोफथाल्मिया , आंखों में रक्तस्राव, आवास की गड़बड़ी, एम्ब्लियोपिया, ग्लूकोमा, कॉर्नियल क्षति, आंखों में दर्द, केराटोकोनजक्टिवाइटिस, ब्लेफेराइटिस, कानों में शोर और दर्द, बहरापन, खराब स्वाद संवेदनाएं।

इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम केऔर रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया और ब्रैडीकार्डिया, धड़कन, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, ईसीजी परिवर्तन, कार्डियक अरेस्ट, सायनोसिस, वासोडिलेशन, क्षणिक ल्यूको- और न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, ल्यूकोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्रावी सिंड्रोम।

इस ओर से श्वसन प्रणाली: राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ, लैरींगाइटिस, आवाज में बदलाव, बढ़ी हुई खांसी, सांस की तकलीफ, एपनिया, दमा, हाइपरवेंटिलेशन।

पाचन तंत्र से:बुलिमिया तक भूख में वृद्धि, प्यास, शुष्क मुंह, लार में वृद्धि, कामोत्तेजक स्टामाटाइटिस, मसूड़े की सूजन, ग्लोसिटिस, डिस्पैगिया, डकार, ग्रासनलीशोथ, मतली, उल्टी, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, आंत्रशोथ, मेलेना, मलाशय से रक्तस्राव, कब्ज, पेट फूलना, मल असंयम, क्षणिक हेपेटिक ट्रांसएमिनेस, गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़ और क्रिएटिन फ़ॉस्फ़ोकिनेज़, हेपेटाइटिस की गतिविधि में वृद्धि।

चयापचय की ओर से:हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, शरीर के वजन में वृद्धि (शायद ही कभी कमी), मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लेसेमिया, डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस, मधुमेह कोमा, गण्डमाला

इस ओर से मूत्र तंत्र: डिसुरिया (पॉलीयूरिया सहित), हेमट्यूरिया, पायरिया, एल्बुमिनुरिया, मूत्र असंयम, संक्रमण मूत्र पथ, सिस्टिटिस, कामेच्छा में कमी, नपुंसकता, स्खलन संबंधी विकार, प्रियापिज़्म, गाइनेकोमेस्टिया, गैलेक्टोरिआ, स्तन ग्रंथियों में दर्द, गर्भाशय फाइब्रोसिस, प्रागार्तव, मेनो- और मेट्रोरेजिया, एमेनोरिया।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:गठिया, आर्थ्राल्जिया, बर्साइटिस, मायस्थेनिया ग्रेविस, मायोपैथी, पिंडली की मांसपेशियों में ऐंठन, हड्डी में दर्द।

त्वचा की ओर से:प्रकाश संवेदनशीलता, खालित्य, अतिरोमता, शुष्क त्वचा, एक्जिमा, सेबोरहिया, संपर्क जिल्द की सूजन, त्वचा के अल्सर, त्वचा का मलिनकिरण, मैकुलोपापुलर दाने।

एलर्जी:पित्ती.

अन्य:बुखार, ठंड लगना, फ्लू जैसा सिंड्रोम, लिम्फैडेनोपैथी, छाती या पेट में दर्द, परिधीय शोफ, वापसी सिंड्रोम, दुरुपयोग संभव।

इंटरैक्शन

सक्रिय चारकोल (1 ग्राम) सी अधिकतम और एयूसी को 60% तक कम कर देता है। सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम) या एल्यूमीनियम- और मैग्नीशियम युक्त एंटासिड की एक खुराक ओलंज़ापाइन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है। कार्बामाज़ेपाइन (400 मिलीग्राम/दिन) क्लीयरेंस को 50% बढ़ा देता है। गतिविधि उत्प्रेरण औषधियाँ CYP1A2और ग्लुकुरोनील ट्रांसफ़ेज़ (ओमेप्राज़ोल, रिफैम्पिसिन, आदि), ओलंज़ापाइन के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं; अवरोधकों CYP1A2(फ्लूवोक्सामाइन, आदि) इसे कम करें। फ्लुओक्सेटीन (60 मिलीग्राम एक बार या 60 मिलीग्राम प्रतिदिन 8 दिनों के लिए) ओलंज़ापाइन के सीमैक्स को 16% तक बढ़ा देता है और इसकी निकासी को 16% तक कम कर देता है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों से पता चला है कि इमिप्रामाइन, डेसिप्रामाइन, वारफारिन, थियोफिलाइन या डायजेपाम के साथ चिकित्सा के दौरान ओलंज़ापाइन का एक भी प्रशासन इन दवाओं के चयापचय के दमन के साथ नहीं था। कोई चिह्न नहीं मिला दवा बातचीतजब लिथियम या बाइपरिडीन के साथ मिलाया जाता है। ओलंज़ापाइन की संतुलन सांद्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ, इथेनॉल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं देखा गया; अगर साथ में लिया जाए तो बढ़ सकता है औषधीय प्रभावओलंज़ापाइन, विशेष रूप से शामक क्रिया में। जब डायजेपाम, इथेनॉल और एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ एक साथ लिया जाता है, तो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। एंटीकोलिनर्जिक्स के प्रभाव को बढ़ाता है। लेवोडोपा और अन्य डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट के प्रभाव को कमजोर करता है। हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के साथ एक साथ लेने पर हेपेटिक ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि की संभावना बढ़ जाती है। ओलंज़ापाइन और वैल्प्रोएट के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, आकांक्षा, उत्तेजना, आक्रामकता, उनींदापन, भाषण का भ्रम, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, सांस की विफलता(श्वसन केंद्र का दमन), धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, अतालता, हृदय और श्वसन गिरफ्तारी, बिगड़ा हुआ चेतना, सीएनएस अवसाद (बेहोशी से कोमा तक), प्रलाप, आक्षेप, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम। घातक परिणाम वाले तीव्र ओवरडोज़ के लिए न्यूनतम खुराक 450 मिलीग्राम थी, अधिकतम खुराकअनुकूल परिणाम (अस्तित्व) के साथ अधिक मात्रा में - 1500 मिलीग्राम।

इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना (कृत्रिम रूप से उल्टी प्रेरित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है), लेना सक्रिय कार्बन, जुलाब, ईसीजी निगरानी, ​​महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव, यांत्रिक वेंटिलेशन। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। डायलिसिस अप्रभावी है. यदि आवश्यक हो, वैसोप्रेसर थेरेपी को डोपामाइन, एपिनेफ्रिन और अन्य सिम्पैथोमिमेटिक्स (बीटा-एगोनिस्ट के प्रभावों के योग और ओलानज़ापाइन की अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक कार्रवाई के कारण हाइपोटेंशन में वृद्धि) निर्धारित करने से बचना चाहिए।

प्रशासन के मार्ग

अंदर।

ओलंज़ापाइन पदार्थ सावधानियां

उन कारकों के संयोजन के साथ जो ओलंज़ापाइन (महिला रोगी, वृद्धावस्था, धूम्रपान न करने वाले) के चयापचय को धीमा कर देते हैं, कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। आत्महत्या की प्रवृत्ति वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है, विशेषकर उपचार की शुरुआत में। उपचार के दौरान, हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, खासकर बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में। ड्राइवरों को नियुक्त करने में सावधान रहें वाहनऔर जिन लोगों की गतिविधियों के लिए ध्यान की एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। उपचार की अवधि के दौरान, शराब का सेवन बाहर रखा गया है। यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के लक्षण दिखाई देते हैं (बुखार, मांसपेशियों में तनाव, अकिनेसिया, टैचीकार्डिया, ल्यूकोसाइटोसिस, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि), तो दवा को तुरंत बंद करना आवश्यक है। अकथिसिया विकसित होने की संभावना को देखते हुए, जब उपचार के दौरान मोटर बेचैनी, बेचैनी और हिलने-डुलने की निरंतर इच्छा दिखाई देती है, तो खुराक कम करना और एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं लिखना आवश्यक है।

ओलंज़ापाइन एक एंटीसाइकोटिक दवा है जिसमें एंटीमैनिक गतिविधि भी होती है। यह मूड को स्थिर करता है, क्रोनिक में दैहिक कार्यों में सुधार करता है मानसिक विकार. दवा की विशिष्टता शरीर में कई रिसेप्टर प्रणालियों के संबंध में इसकी विस्तृत औषधीय प्रोफ़ाइल में निहित है। एक डॉक्टर द्वारा उपयोग की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए - यदि आवश्यक हो, तो वह खुराक के नियम को समायोजित करेगा।

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रिलीज की संरचना और रूप

यह दवा गोलियों के रूप में उपलब्ध है। वे गोल, चपटे और उभरे हुए किनारों वाले होते हैं, पीला रंग. उत्कीर्णन एकाग्रता से मेल खाता है सक्रिय पदार्थ.एक टैबलेट में सक्रिय घटक के रूप में ओलंज़ापाइन की मात्रा हो सकती है:

• 5 मिलीग्राम;
• 10 मिलीग्राम;
• 15 मिलीग्राम;
• 20 मिलीग्राम.

सहायक घटकों का प्रतिनिधित्व एस्पार्टेम, स्ट्रॉबेरी फ्लेवर, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ द्वारा किया जाता है। एक पैकेज में, निर्माता से ओलंज़ापाइन के उपयोग के निर्देश के साथ 30 गोलियाँ दी जाती हैं।

औषधीय गुण

ओलंज़ापाइन एंटीसाइकोटिक्स का एक समूह है दवाइयाँ. प्रीक्लिनिकल परीक्षणों में, दवा ने सेरोटोनिन, डोपामाइन, कोलीनर्जिक मस्कैरेनिक, एड्रीनर्जिक और हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च स्तर का बंधन दिखाया।

सिज़ोफ्रेनिया और संबंधित विकारों के एक अंतरराष्ट्रीय अध्ययन में, ओलेनज़ापाइन ने हेलोपरिडोल की तुलना में सांख्यिकीय रूप से अधिक सुधार दिखाया।

द्विध्रुवी विकार के उन्मत्त या मिश्रित एपिसोड वाले रोगियों में, उपयोग के पहले तीन हफ्तों के भीतर उन्मत्त लक्षणों को कम करने में ओलंज़ापाइन को सोडियम वैल्प्रोएट से बेहतर दिखाया गया है। पहले से लिथियम की तैयारी लेने वाले रोगियों में, ओलंज़ापाइन के साथ दो सप्ताह तक एक साथ उपचार के साथ उन्मत्त लक्षणों में कमी देखी गई, जबकि लिथियम मोनोथेरेपी ने छह सप्ताह में समान परिणाम दिखाया।



फार्माकोकाइनेटिक्स

यदि गोलियाँ आंत्र-लेपित हैं तो उन्हें मौखिक रूप से लिया जाता है। दवा का एक रूप ऐसा भी होता है जो घुल जाता है मुंह. दोनों प्रकार की रिलीज़ समान रूप से प्रभावी हैं।

रक्त प्लाज्मा में दवा की अधिकतम सांद्रता आवेदन के 6 घंटे बाद पहुंच जाती है, अवशोषण का स्तर भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। दवा का चयापचय यकृत में होता है। औसत आधा जीवन उम्र और लिंग के अनुसार भिन्न होता है।

स्वस्थ बुजुर्ग रोगियों में, औसत आधा जीवन बढ़ गया और युवा रोगियों की तुलना में निकासी कम हो गई। महिलाओं में, आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, और पुरुषों की तुलना में निकासी कम हो जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, उन्मूलन आधे जीवन में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं पाया गया। यकृत की विकृति के साथ, निकासी कम हो जाती है, और आधा जीवन लंबा हो जाता है।

ओलंज़ापाइन की निकासी पर लिंग, उम्र और धूम्रपान का प्रभाव सभी रोगियों के सामान्य संकेतकों की तुलना में नगण्य है।



उपयोग के संकेत

सिज़ोफ्रेनिया के उपचार के लिए ओलानज़ापाइन का संकेत दिया गया है। दवा ने उन रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा में रखरखाव खुराक की प्रभावशीलता दिखाई है जिनका पहले ओलंज़ापाइन के साथ सफलतापूर्वक इलाज किया गया था।

दवा का उपयोग गंभीर और मध्यम उन्मत्त एपिसोड के उपचार के साथ-साथ द्विध्रुवी विकारों के आवर्ती हमलों की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है, जो मनोविकृति के साथ या इसके बिना होते हैं।

मतभेद

सक्रिय घटक या दवा की संरचना में किसी अन्य पदार्थ के लिए ज्ञात व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता के साथ ओलंज़ापाइन का उपयोग करना मना है।

उपयोग शुरू करने से पहले, उपस्थित चिकित्सक से परामर्श आवश्यक है।

खुराक

द्विध्रुवी विकारों की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, प्रारंभिक खुराक 10 मिलीग्राम है। यदि रोगी पहले से ही ओलंज़ापाइन ले रहा है, तो यह अनुशंसा की जाती है कि पुनरावृत्ति को रोकने के लिए उसी खुराक का उपयोग किया जाए।

यदि नए अवसादग्रस्तता, उन्मत्त या मिश्रित हमले दिखाई देते हैं, तो उपचार जारी रखा जाना चाहिए, लेकिन उपस्थित चिकित्सक द्वारा खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। इसके अतिरिक्त, मूड-सुधार करने वाली दवाएं भी निर्धारित की जा सकती हैं।

उन्मत्त हमलों, सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में और वयस्कों में द्विध्रुवी विकारों की रोकथाम में, दैनिक खुराक 5 से 20 मिलीग्राम तक हो सकती है।

बुजुर्ग रोगी

65 वर्ष से अधिक उम्र के मरीज़ उचित नैदानिक ​​​​कारक होने पर प्रारंभिक खुराक को 5 मिलीग्राम प्रति दिन तक कम कर सकते हैं, उदाहरण के लिए, उच्च खुराक के प्रति खराब सहनशीलता।

जिगर और गुर्दे की शिथिलता

गुर्दे और/या यकृत के रोगों में, प्रारंभिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक कम करने की सलाह दी जाती है। इसे सावधानी के साथ और रोगी के शरीर पर संभावित खतरे का आकलन करने के बाद ही बढ़ाया जाना चाहिए।

लिंग, धूम्रपान, उम्र

आमतौर पर लिंग और धूम्रपान की लत के आधार पर खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है। यदि एक या अधिक दवा चयापचय धीमा करने वाले कारक मौजूद हैं, जैसे महिला लिंग, बुज़ुर्ग उम्र, प्रारंभिक खुराक कम की जानी चाहिए।

बच्चे

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को ओलंज़ापाइन नहीं लेना चाहिए, क्योंकि इस समूह के रोगियों के लिए इसकी सुरक्षा पर कोई विश्वसनीय डेटा नहीं है। अल्पकालिक अध्ययनों से वयस्कों के विपरीत, किशोरों में शरीर के वजन में उल्लेखनीय वृद्धि और रक्त प्रोलैक्टिन के स्तर में बदलाव देखा गया है।

आवेदन का तरीका

Olanzapine की क्रिया भोजन के सेवन से जुड़ी नहीं है, यह दवा के अवशोषण को प्रभावित नहीं करती है। दवा का रद्दीकरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए। मौखिक रूप से घुलने वाली गोलियाँ आसानी से उखड़ जाती हैं, इसलिए उन्हें छाला खुलने के तुरंत बाद लेना चाहिए। उपयोग से ठीक पहले इन्हें पानी में भी घोला जा सकता है।

मुंह में घुलनशील गोलियों को पानी के साथ निगलने की जरूरत नहीं है। आंत्रीय गोलियों के रूप में उनकी उपलब्धता और अवशोषण दर ओलंज़ापाइन के समान ही है।

जरूरत से ज्यादा

ओलंज़ापाइन की अधिक मात्रा के लक्षणों में टैचीकार्डिया, आक्रामकता, एक्स्ट्रामाइराइडल गड़बड़ी और चेतना की डिग्री में कमी शामिल है। गंभीर मामलों में, कोमा का उल्लेख किया जाता है।

ओवरडोज़ के अन्य महत्वपूर्ण प्रभाव:

• घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम;
• श्वसन अवसाद;
• कार्डिएक एरिद्मिया;
• आक्षेप;
• रक्तचाप में उछाल.

0.45 ग्राम से अधिक की तीव्र ओवरडोज़ से मृत्यु की खबरें हैं, हालांकि, 2 ग्राम ओलंज़ापाइन की ओवरडोज़ के बाद जीवित रोगियों के आंकड़े हैं।

इलाज

दवा का कोई मारक नहीं है। आप उल्टी को प्रेरित नहीं कर सकते. मानक उपाय किए जाते हैं: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल या सिलिकॉन डाइऑक्साइड। रोगसूचक उपचार और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

एपिनेफ्रिन, डोपामाइन या अन्य का प्रयोग न करें बीटा-एगोनिस्ट प्रभाव वाली दवाएं, क्योंकि वे हाइपोटेंशन को खराब कर सकती हैं।रोगी के पूरी तरह ठीक होने तक स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

विपरित प्रतिक्रियाएं

दुष्प्रभावखुराक पर निर्भर हैं और इन्हें खुराक समायोजन द्वारा समायोजित किया जा सकता है। कभी-कभी वे एक ही खुराक के साथ अपने आप ठीक हो जाते हैं, लेकिन यदि लक्षण बिगड़ते हैं, तो उपचार की समीक्षा की जानी चाहिए या एक अलग दवा निर्धारित की जानी चाहिए। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ उनके बारे में रिपोर्टों की आवृत्ति द्वारा प्रस्तुत की जाती हैं। कोष्ठकों में रोगियों की संख्या के सापेक्ष उनकी संख्या दर्शाई गई है:

अंग प्रणाली/आवृत्ति	बहुत बार (1/10)	अक्सर (1/100)	कभी कभी (≥ 1/1000)	दुर्लभ (1/10000 )
हेमेटोपोएटिक और लसीका प्रणाली		ल्यूकोसाइट्स और न्यूट्रोफिल की एकाग्रता में कमी		थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
रोग प्रतिरोधक तंत्र			एलर्जी
चयापचय और पाचन	भार बढ़ना	कोलेस्ट्रॉल, ग्लूकोज, ट्राइग्लिसराइड्स, भूख का बढ़ा हुआ स्तर	कीटोएसिडोसिस के साथ मधुमेह मेलिटस का बढ़ना	अल्प तपावस्था
	तंद्रा	चक्कर आना, टार्डिव डिस्केनेसिया, पार्किंसनिज़्म	उनकी प्रवृत्ति के साथ मिर्गी के दौरे, डिस्टोनिया, डिसरथ्रिया	न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, विदड्रॉल सिंड्रोम
मीडियास्टिनल और वक्षीय अंग			नकसीर
			ब्रैडीकार्डिया, ईसीजी परिवर्तन	टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, सिंड्रोम अचानक मौत
	अल्प रक्त-चाप		शिरापरक घनास्त्रता, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता
		कब्ज, शुष्क मुँह	सूजन, पेट फूलना	अग्नाशयशोथ
हेपेटोबिलरी प्रणाली		प्रयोगशाला निदान में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस एएलटी और एएसटी के स्तर में वृद्धि	बिलीरुबिन का स्तर बढ़ना	कोलेस्टेटिक और मिश्रित यकृत रोग, हेपेटाइटिस
त्वचा का आवरण		चकत्ते	गंजापन, प्रकाश संवेदनशीलता
हाड़ पिंजर प्रणाली		जोड़ों का दर्द
मूत्र प्रणाली			मूत्र असंयम, मूत्र प्रतिधारण
प्रजनन प्रणाली		स्तंभन दोष, कामेच्छा में कमी	पुरुषों में स्तन में सूजन, एमेनोरिया, गैलेक्टोरिया, गाइनेकोमेस्टिया	priapism
सामान्य विकार		शक्तिहीनता, थकान, सूजन

किसी का पता चलने पर दुष्प्रभावआपको उपचार के नियम को सही करने या ओलंज़ापाइन के समान प्रभाव वाली अन्य दवाएं लिखने के लिए अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।

दीर्घकालिक उपयोग

जब 48 सप्ताह या उससे अधिक समय तक इलाज किया जाए विपरित प्रतिक्रियाएंबढ़ सकता है और इस रूप में प्रकट हो सकता है:

• भार बढ़ना;
• रक्त शर्करा के स्तर में परिवर्तन;
• कोलेस्ट्रॉल के स्तर और लीवर ट्रांसएमिनेस में परिवर्तन।

जिन वयस्कों ने उपचार का एक वर्ष पूरा कर लिया, उनमें उपचार की समाप्ति के छह महीने बाद रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि की दर धीमी हो गई।

अलग-अलग समूहों में दुष्प्रभाव

मनोभ्रंश से पीड़ित बुजुर्ग रोगियों में, ओलंज़ापाइन थेरेपी को इसके साथ जोड़ा गया है बढ़ा हुआ खतरामृत्यु और मस्तिष्क संबंधी विकार। रोगियों के इस समूह में आम अवांछनीय प्रभाव: धुंधली चाल, गिरना, चक्कर आना। निमोनिया, बुखार, एरिथेमा, दृश्य और श्रवण मतिभ्रम अक्सर नोट किए गए थे।

पार्किंसनिज़्म की पृष्ठभूमि पर मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में, पार्किंसंस रोग और मतिभ्रम की स्थिति बिगड़ रही थी। लिथियम या सोडियम वैल्प्रोएट की तैयारी के साथ संयोजन चिकित्सा में, शरीर के वजन में वृद्धि देखी गई।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ नोट की गईं:

• गतिभंग, डिसरथ्रिया;
• वापसी सिंड्रोम: उल्टी, मतली, दस्त;
• पीलिया;
• एलर्जी एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं;
• पित्ती और खुजली;
• अंगों का कांपना और वाणी संबंधी विकार;
• मतिभ्रम;
• चाल में गड़बड़ी.

बुजुर्ग रोगियों में, साथ ही लिथियम या सोडियम वैल्प्रोएट पर आधारित दवाओं के साथ संयुक्त उपचार में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक आम हैं।

प्रेग्नेंट औरत

गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग पर कोई नैदानिक ​​डेटा नहीं है। महिलाओं को अपने डॉक्टर को बताना चाहिए कि क्या वे ओलंज़ापाइन के उपचार के दौरान गर्भधारण कर रही हैं या करने की योजना बना रही हैं। दवा का उपयोग केवल तभी करने की सिफारिश की जाती है जब अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, नवजात शिशुओं में कंपकंपी, उनींदापन और उच्च रक्तचाप की सूचना मिली है जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के तीसरे तिमाही के दौरान दवा ली थी। पाचन संबंधी विकार और श्वसन संकट सिंड्रोम भी देखा गया है, इसलिए निगरानी आवश्यक है।

दुद्ध निकालना

दवा स्तन के दूध में प्रवेश करने में सक्षम है। और यद्यपि इसकी सांद्रता माँ द्वारा ली गई खुराक का केवल 1.5% है, उपचार की अवधि के लिए स्तनपान रोकने और यदि चिकित्सा आवश्यक हो तो बच्चे को कृत्रिम मिश्रण में स्थानांतरित करने की सिफारिश की जाती है।

दवा बातचीत

दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स उन पदार्थों से प्रभावित हो सकते हैं जो लीवर एंजाइम की गतिविधि को रोकते या बढ़ाते हैं। कार्बामाज़ेपाइन और फ़्लूवोक्सामाइन रक्त में ओलंज़ापाइन की सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, क्योंकि वे ओलंज़ापाइन के चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम को रोकते हैं। एक साथ उपयोग के साथ, ओलंज़ापाइन की खुराक को कम करना और रोगी की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है।

जैवउपलब्धता में कमी

सक्रिय चारकोल दवा की जैवउपलब्धता को आधे से कम कर देता है, इसलिए इन दवाओं को प्रशासन के समय दो घंटे के अंतराल पर अलग किया जाना चाहिए। फ्लुओक्सेटीन या एंटासिड ओलंज़ापाइन के अवशोषण को प्रभावित नहीं करते हैं।

अन्य दवाओं पर ओलंज़ापाइन का प्रभाव

ओलंज़ापाइन डोपामाइन एगोनिस्ट की प्रभावशीलता को कम करने में सक्षम है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, थियोफिलाइन, डायजेपाम और वारफारिन के साथ कोई परस्पर क्रिया नहीं पाई गई।

ओलंज़ापाइन ने लिथियम या बाइपरिडोन तैयारी के समानांतर उपयोग के साथ कोई प्रतिक्रिया नहीं दिखाई, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोएट की एकाग्रता को प्रभावित नहीं किया।

सीएनएस पर कार्रवाई

उन रोगियों में दवा के उपयोग में सावधानी बरती जानी चाहिए जो शराब या ऐसी दवाओं का सेवन करते हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शामक प्रभाव प्रदर्शित करती हैं।

अनुप्रयोग सुविधाएँ

चिकित्सीय प्रभाव कई दिनों से लेकर हफ्तों तक प्राप्त किया जा सकता है। इस अवधि के दौरान, रोगियों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। मानसिक विकारों के लक्षण गायब होने के बाद भी उपचार जारी रखना चाहिए।

मनोभ्रंश की पृष्ठभूमि पर मनोविकृति

ओलंज़ापाइन का उद्देश्य मनोभ्रंश या व्यवहार संबंधी विकारों से जुड़े मनोविकृति के उपचार के लिए नहीं है। रोगियों के इस समूह में मृत्यु और स्ट्रोक का खतरा बढ़ जाता है।

अचानक मृत्यु सिंड्रोम खुराक से संबंधित नहीं है। जोखिम कारक जो रोगियों के इस समूह में मृत्यु दर बढ़ाते हैं:

• वृद्धावस्था;
• बेहोश करने की क्रिया;
• पाचन विकार;
• श्वसन संबंधी विकार;
• बेंजोडायजेपाइन का उपयोग.

एक ही समूह में अल्पकालिक गड़बड़ी जैसे दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है। मस्तिष्क परिसंचरणस्ट्रोक, जिसमें मृत्यु भी शामिल है।

पार्किंसंस रोग

रोगियों के बुजुर्ग समूह में पार्किंसनिज़्म की पृष्ठभूमि पर मनोविकृति के उपचार के लिए, अन्य दवाओं का चयन करने की सलाह दी जाती है जो पर आधारित नहीं हैं सक्रिय पदार्थओलंज़ापाइन.

घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम

यह स्थिति संभावित रूप से जीवन के लिए खतरा है और ओलंज़ापाइन के उपचार के बाद दुर्लभ मामलों में इसकी सूचना मिली है। सिंड्रोम की लक्षणात्मक अभिव्यक्तियाँ:

• अत्यधिक परिश्रम, मांसपेशियों में कठोरता;
• मानसिक स्थिति में परिवर्तन;
• अनियमित नाड़ी और रक्तचाप;
• तचीकार्डिया;
• कार्डिएक एरिद्मिया;
• पसीना बढ़ जाना।

तीव्र गुर्दे की विफलता भी होती है। यदि रोगी में न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के लक्षण हैं, तो ओलंज़ापाइन सहित सभी एंटीसाइकोटिक दवाओं को बंद कर देना चाहिए।

मधुमेह

दुर्लभ मामलों में, रोगियों के रक्त में ग्लूकोज की सांद्रता में वृद्धि देखी गई, जिससे मधुमेह बढ़ गया। ये स्थितियाँ कीटोएसिडोसिस और हाइपरग्लाइसेमिक कोमा से जुड़ी हो सकती हैं। कुछ मामलों में, मौतें संभव हैं। मधुमेह के कारण वजन बढ़ना एक जोखिम कारक है।

पीड़ित रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर की निरंतर निगरानी आवश्यक है मधुमेहया हाइपरग्लेसेमिया के लक्षणों की शिकायत करें।

लिपिड स्तर में परिवर्तन

रक्त में लिपिड की सांद्रता में अवांछित परिवर्तन संभव हैं। इलाज पर मरीज मनोविकाररोधी औषधियाँ, लगातार गुजरना होगा प्रयोगशाला निदानरक्त लिपिड स्तर.

इस स्थिति का उपचार इस आधार पर चुना जाता है कि रक्त में लिपिड अत्यधिक बढ़ गए हैं।

जिगर का कार्य

अक्सर यकृत ट्रांसएमिनेस की सांद्रता में वृद्धि होती है, खासकर उपचार की शुरुआत में। उन रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए जिनके चिकित्सीय इतिहास में पहले से ही ऐसे विकार हैं।

यदि मरीज़ एक साथ ऐसी दवाएं ले रहे हैं जिनका लीवर पर विषैला प्रभाव पड़ता है तो सतर्कता आवश्यक है। यदि हेपेटाइटिस का निदान किया जाता है, तो ओलंज़ापाइन के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

न्यूट्रोपिनिय

उन रोगियों के उपचार में सावधानी बरतने की आवश्यकता है जो न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया से पीड़ित हैं या ऐसी दवाएं लेते हैं जो इन स्थितियों को भड़काती हैं। यह नियंत्रित करना भी आवश्यक है कि क्या रोगी को बीमारी के इतिहास में दवा अवसाद और हड्डी के ऊतकों पर विषाक्त प्रभाव है।

मायलोप्रोलिफेरेटिव सिंड्रोम के साथ विकिरण या कीमोथेरेपी से गुजरते समय, स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है गुणात्मक विश्लेषणखून।

उपचार की समाप्ति

ओलंज़ापाइन के अचानक बंद होने से, दुर्लभ मामलों में, वापसी सिंड्रोम विकसित होता है। इसके साथ अपच, हाथ-पैर कांपना, अनिद्रा और अत्यधिक पसीना आना जैसे लक्षण भी होते हैं।

यदि ये संकेत पाए जाते हैं, तो ओलंज़ापाइन के साथ पिछले उपचार के नियम पर वापस लौटना और खुराक को धीरे-धीरे कम करना आवश्यक है जब तक कि यह दो सप्ताह के भीतर पूरी तरह से रद्द न हो जाए।

थ्रोम्बोएम्बोलिज्म, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव

शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म और ओलंज़ापाइन के बीच संबंध दुर्लभ है। चूंकि सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों में अक्सर शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के जोखिम कारक होते हैं, इसलिए थ्रोम्बोसिस के जोखिम को कम करने के लिए उपाय किए जाने चाहिए।

ओलंज़ापाइन को शराब के साथ लेते समय सावधानी बरती जानी चाहिए दवाइयाँजो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है।

आक्षेप, डिस्केनेसिया

ऐंठन के इतिहास वाले या ऐंठन की कम सीमा वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। दवा टार्डिव डिस्केनेसिया के खतरे से जुड़ी हो सकती है, खासकर दीर्घकालिक उपचार के साथ।

यदि ओलंज़ापाइन लेने वाले रोगी में इस विकृति के लक्षण पाए जाते हैं, तो खुराक कम करने या दवा को पूरी तरह से बंद करने के विकल्प पर विचार किया जाना चाहिए। उपचार बंद करने के बाद भी लक्षण अस्थायी रूप से बढ़ सकते हैं।

अचानक हृदय की गति बंद

स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एंटीसाइकोटिक दवाएं लेने वाले रोगियों में अचानक कार्डियक अरेस्ट का जोखिम दोगुना अधिक होता है। अचानक कार्डियक अरेस्ट के मामले शायद ही कभी सामने आए हों।

ओलंज़ापाइन में एस्पार्टेम होता है, जो पीकेयू वाले लोगों के लिए हानिकारक हो सकता है।

औषधि अनुरूप

सक्रिय पदार्थ के लिए एनालॉग:

• एडैगियो;
• ज़लास्ता;
• ज़िप्रेक्सा;
• ज़ोलाफ्रेन;
• ओलानक्लिन;
• पर्णासन;
• एगोलान्जा।

के लिए एनालॉग्स औषधीय समूहऔर शरीर पर प्रभाव पड़ता है

• अज़ालेप्टिन;
• अज़ापाइन;
• अज़लेप्टोल;
• क्लोज़ापाइन;
• लेपोनेक्स;
• हेडोनिन;
• क्वेटिपिन;
• क्वेटिक्सोल।

एनालॉग चुनते समय, अपने डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है ताकि वह रोग के पाठ्यक्रम की सभी विशेषताओं को ध्यान में रखे और पर्याप्त उपचार आहार निर्धारित करके साइड इफेक्ट के विकास को रोक सके।

निष्कर्ष

ओलंज़ापाइन एक प्रभावी एंटीसाइकोटिक दवा है। हालाँकि, अपर्याप्त उपचार आहार में इसका उपयोग जुड़ा हुआ है भारी जोखिमगंभीर दुष्प्रभाव. इन्हें रोकने के लिए, आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए और स्वयं-चिकित्सा नहीं करनी चाहिए।

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)

सक्रिय पदार्थ

ओलंज़ापाइन (ओलंज़ापाइन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियाँ

सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 50.6 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 51.4 मिलीग्राम, प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च - 51.4 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.8 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 0.8 मिलीग्राम।

गोलियाँ हल्के पीले से पीले, गोल, उभयलिंगी, गहरे रंग के समावेशन की अनुमति है।

सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 101.2 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 102.8 मिलीग्राम, प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च - 102.8 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 1.6 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.6 मिलीग्राम।

10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (4) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (5) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

ओलंज़ापाइन एक एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) है।

प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, 5-HT 2A / 2C -, 5-HT 3 -, 5-HT 6 - सेरोटोनिन रिसेप्टर्स, D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 - डोपामाइन रिसेप्टर्स के लिए समानता, एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव एम 1-5 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होते हैं; α 1-एड्रीनर्जिक और H 1 के प्रति भी आकर्षण है - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स. पशु प्रयोगों में सेरोटोनिन, डोपामाइन और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के संबंध में विरोध प्रकट हुआ था। विवो और इन विट्रो में, ओलंज़ापाइन में डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5-एचटी2 रिसेप्टर्स के लिए अधिक आकर्षण और गतिविधि है। इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों के अनुसार, ओलंज़ापाइन चुनिंदा रूप से मेसोलेम्बिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की उत्तेजना को कम करता है, और साथ ही मोटर कार्यों के नियमन में शामिल स्ट्राइटल तंत्रिका मार्गों पर थोड़ा प्रभाव डालता है। ओलंज़ापाइन कैटेलेप्सी (एक विकार जो मोटर फ़ंक्शन पर प्रतिकूल प्रभाव दर्शाता है) का कारण बनने वाली खुराक से कम खुराक पर वातानुकूलित रक्षा प्रतिवर्त (एक परीक्षण जो एंटीसाइकोटिक गतिविधि को दर्शाता है) को कम कर देता है। अन्य न्यूरोलेप्टिक्स के विपरीत, ओलंज़ापाइन "चिंता-विरोधी" परीक्षण के दौरान चिंता-विरोधी प्रभाव को बढ़ाता है।

ओलंज़ापाइन उत्पादक (भ्रम, मतिभ्रम, आदि) और नकारात्मक विकारों दोनों के लिए सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिक्रिया प्रदान करता है।

10 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन की एक खुराक के साथ, स्वस्थ स्वयंसेवकों पर पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी (पीईटी) ने डी 2 डोपामाइन रिसेप्टर्स की तुलना में 5 एचटी 2 ए के लिए ओलंज़ापाइन की अधिक समानता दिखाई। सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों के टोमोग्राम पर, यह दिखाया गया है कि ओलंज़ापाइन के साथ उपचार के प्रति संवेदनशील रोगियों में, स्ट्राइटल डी 2 रिसेप्टर्स के लिए आकर्षण लेने के प्रति संवेदनशील रोगियों में प्रभाव के बराबर है, और अन्य एंटीसाइकोटिक के साथ उपचार के प्रति संवेदनशील रोगियों की तुलना में कम है। दवाएं और रिसपेरीडोन।

नैदानिक ​​दक्षता

एक अंतरराष्ट्रीय, डबल-ब्लाइंड, सिज़ोफ्रेनिया, सिज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर, या अवसादग्रस्त लक्षणों की अलग-अलग गंभीरता के समान विकारों वाले रोगियों के तुलनात्मक अध्ययन में (मोंटगोमरी-एसबर्ग डिप्रेशन स्केल पर 16.6 की औसत आधार रेखा), मूड स्केल का एक संभावित माध्यमिक विश्लेषण समापन बिंदु को नियंत्रित करने के लिए बेसलाइन हेलोपरिडोल (-3.1) की तुलना में ओलंज़ापाइन (-6.0) के साथ सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण (पी = 0.001) सुधार था।

द्विध्रुवी विकार के उन्मत्त या मिश्रित प्रकरण वाले रोगियों में, प्लेसबो और दवा (डाइवलप्रोएट) की तुलना में, यह 3 सप्ताह के भीतर उन्मत्त लक्षणों को कम करने में अत्यधिक प्रभावी है। 6-12 सप्ताह के बाद उन्माद और अवसाद के लक्षणात्मक छूट वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन और हेलोपरिडोल की प्रभावकारिता के तुलनीय परिणाम देखे गए।

कम से कम 2 सप्ताह तक लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड से उपचारित रोगियों के सह-उपचार में, अतिरिक्त 10 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन (लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड के साथ सह-चिकित्सा) के परिणामस्वरूप लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड मोनोथेरेपी की तुलना में उन्मत्त लक्षणों में उल्लेखनीय कमी आई। 6 सप्ताह।

उन रोगियों में उन्मत्त प्रकरणों की पुनरावृत्ति की रोकथाम पर 12 महीने के एक अध्ययन में, जिन्होंने ओलंज़ापाइन पर छूट प्राप्त की और फिर उन्हें ओलंज़ापाइन प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया, द्विध्रुवी विकार की पुनरावृत्ति की घटना को नियंत्रित करने के मुख्य समापन बिंदु में प्लेसबो पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण लाभ दिखाया गया और इसके संदर्भ में उन्माद की पुनरावृत्ति या अवसाद की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए।

दूसरे 12-महीने के मैनिक रिलैप्स प्रिवेंशन अध्ययन में उन रोगियों पर अध्ययन किया गया, जिन्होंने ओलंज़ापाइन प्लस लिथियम लेते समय छूट प्राप्त की और फिर अकेले ओलंज़ापाइन मोनोथेरेपी या लिथियम के लिए यादृच्छिक किया। द्विध्रुवी विकार की पुनरावृत्ति को नियंत्रित करने के मुख्य मानदंड के लिए लिथियम की तुलना में ओलंज़ापाइन की प्रभावकारिता सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थी (ओलंज़ापाइन 30.0%, लिथियम 38.3%, पी=0.055)।

ओलंज़ापाइन और मूड-स्थिर करने वाली दवाओं (लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड) के साथ स्थिर रोगियों में उन्मत्त या मिश्रित एपिसोड के सह-उपचार के 18 महीने के अध्ययन में, लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड के साथ ओलंज़ापाइन के साथ दीर्घकालिक सह-चिकित्सा तुलना में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थी। लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड के साथ मोनोथेरेपी के साथ। डायग्नोस्टिक संकेतों द्वारा निर्धारित द्विध्रुवी विकार की पुनरावृत्ति की शुरुआत में देरी करने के लिए एसिड।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, ओलंज़ापाइन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, सीमैक्स 5-8 घंटों के बाद हासिल किया जाता है। ओलंज़ापाइन का अवशोषण भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। 1-20 मिलीग्राम की रेंज में विभिन्न खुराकों के अध्ययन से पता चला है कि प्लाज्मा में ओलंज़ापाइन की सांद्रता खुराक के अनुसार रैखिक और आनुपातिक रूप से बदलती है।

संयुग्मन और ऑक्सीकरण प्रक्रियाओं के परिणामस्वरूप ओलंज़ापाइन का चयापचय यकृत में होता है। मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट 10-एन-ग्लुकुरोनाइड है, जो सैद्धांतिक रूप से रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं करता है। आइसोन्ज़ाइम CYP1A2 और CYP2D6 ओलंज़ापाइन के एन-डेस्मिथाइल- और 2-हाइड्रॉक्सीमेथाइलमेटाबोलाइट्स के निर्माण में शामिल हैं। जानवरों के अध्ययन में दोनों मेटाबोलाइट्स में ओलानज़ापाइन की तुलना में विवो में काफी कम स्पष्ट औषधीय गतिविधि थी। दवा की मुख्य औषधीय गतिविधि मूल यौगिक - ओलंज़ापाइन के कारण होती है, जिसमें रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने की क्षमता होती है।

मौखिक प्रशासन के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में, औसत आधा जीवन 33 घंटे (5-95% के लिए 21-54 घंटे) था, और प्लाज्मा से ओलंज़ापाइन की औसत निकासी 26 एल/एच (5-95% के लिए 12-47 एल/एच) थी। 95%) .

ओलंज़ापाइन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर धूम्रपान, लिंग और उम्र के आधार पर भिन्न होते हैं (तालिका 1 देखें):

तालिका नंबर एक

हालाँकि, इनमें से प्रत्येक कारक के प्रभाव में आधे जीवन और निकासी में परिवर्तन की डिग्री व्यक्तियों के बीच इन संकेतकों में अंतर की डिग्री से काफी कम है।

किशोरों (13-17 वर्ष) और वयस्कों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर समान हैं। के अनुसार नैदानिक ​​अनुसंधान, किशोरों में जोखिम वयस्कों की तुलना में 27% अधिक है। वयस्क और किशोर आबादी के बीच जनसांख्यिकी में अंतर यह था कि किशोरों में धूम्रपान करने वालों की संख्या कम थी और उनके शरीर का औसत वजन भी कम था।

सामान्य गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों की तुलना में गंभीर रूप से कमजोर गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों में ओलंज़ापाइन के आधे जीवन और प्लाज्मा निकासी के औसत मूल्यों के बीच महत्वपूर्ण अंतर स्थापित नहीं किया गया है। लगभग 57% रेडियोलेबल ओलंज़ापाइन मूत्र में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में।

हल्के यकृत हानि वाले धूम्रपान करने वालों में, हेपेटिक हानि के बिना गैर-धूम्रपान करने वालों की तुलना में ओलानज़ापाइन निकासी कम होती है।

7-1000 एनजी/एमएल के ओलंज़ापाइन के प्लाज्मा सांद्रण के साथ, प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसका जुड़ाव लगभग 93% है। ओलंज़ापाइन मुख्य रूप से अम्लीय α 1-ग्लाइकोप्रोटीन से बंधता है। यूरोपीय, जापानी और चीनी मूल के लोगों से जुड़े एक अध्ययन में, नस्ल से जुड़े ओलंज़ापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं पाया गया। CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि ओलंज़ापाइन के चयापचय को प्रभावित नहीं करती है।

संकेत

- सिज़ोफ्रेनिया के इलाज के लिए. ओलंज़ापाइन सिज़ोफ्रेनिया से पीड़ित मरीजों में चल रही चिकित्सा में नैदानिक ​​सुधार बनाए रखने में प्रभावी है प्रारंभिक उपचार;

- मध्यम से गंभीर उन्मत्त प्रकरण के उपचार के लिए;

- द्विध्रुवी विकार वाले रोगियों में पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, जिनमें यह उन्मत्त चरण के उपचार में प्रभावी रहा है;

- उपचार प्रतिरोधी अवसाद. ओलंज़ापाइन के साथ संयोजन में, इसे वयस्क रोगियों में उपचार-प्रतिरोधी अवसाद के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है (इस प्रकरण के लिए पर्याप्त खुराक और चिकित्सा की अवधि में दो एंटीडिपेंटेंट्स के अप्रभावी उपयोग के इतिहास के साथ प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरण)। उपचार-प्रतिरोधी अवसाद के लिए अकेले ओलंज़ापाइन का संकेत नहीं दिया गया है।

मतभेद

- दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

- 18 वर्ष से कम उम्र के व्यक्तियों में निषेध;

- लैक्टेज की कमी;

- लैक्टोज असहिष्णुता;

- ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। ओलंज़ापाइन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है, क्योंकि भोजन ओलंज़ापाइन के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।

एक प्रकार का मानसिक विकार

ओलंज़ापाइन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। ओलंज़ापाइन की चिकित्सीय खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम से 20 मिलीग्राम तक होती है। रोगी की नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर दैनिक खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। मूल्यांकन के बाद ही खुराक को मानक दैनिक खुराक (10 मिलीग्राम) से ऊपर बढ़ाने की सिफारिश की जाती है नैदानिक ​​तस्वीर. दवा का उपयोग करते समय, चिकित्सा जारी रखने की आवश्यकता का नियमित रूप से मूल्यांकन करना आवश्यक है।

दोध्रुवी विकार

उन्मत्त प्रकरण के उपचार के लिए, ओलंज़ापाइन की अनुशंसित शुरुआती खुराक मोनोथेरेपी के रूप में प्रतिदिन एक बार 15 मिलीग्राम या लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड के संयोजन में प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। ओलंज़ापाइन की चिकित्सीय खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम से 20 मिलीग्राम तक होती है। रोगी की नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर, दैनिक खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। क्लिनिकल तस्वीर के आकलन के बाद और कम से कम 24 घंटे के अंतराल पर खुराक को मानक दैनिक खुराक से ऊपर बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

के लिए सहायक देखभाल दोध्रुवी विकार: उन्मत्त प्रकरण के उपचार के लिए ओलंज़ापाइन से उपचारित रोगियों को उसी खुराक पर रखरखाव चिकित्सा जारी रखनी चाहिए। छूट वाले रोगियों में, ओलंज़ापाइन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। भविष्य में, दैनिक खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए; रोगी की नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर, प्रति दिन 5 मिलीग्राम से 20 मिलीग्राम तक।

अवसादग्रस्तता प्रकरण के उपचार के लिए, ओलंज़ापाइन को फ्लुओक्सेटीन के साथ प्रतिदिन एक बार, शाम को, भोजन के साथ या भोजन के बिना दिया जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन और 20 मिलीग्राम फ्लुओक्सेटीन है। 6-12 मिलीग्राम (औसत दैनिक खुराक - 7.4 मिलीग्राम) की खुराक पर ओलंज़ापाइन और 25-30 मिलीग्राम (औसत दैनिक खुराक - 39.3 मिलीग्राम) की खुराक पर फ्लुओक्सेटीन के उपयोग से एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि की पुष्टि की गई। यदि आवश्यक हो, तो ओलंज़ापाइन और फ्लुओक्सेटीन दोनों की खुराक को बदलने की अनुमति है। दवा का उपयोग करते समय, चिकित्सा जारी रखने की आवश्यकता का नियमित रूप से मूल्यांकन करना आवश्यक है।

उपचार-प्रतिरोधी अवसाद

ओलंज़ापाइन को फ्लुओक्सेटीन के साथ मिलाकर दिन में एक बार, शाम को, भोजन के साथ या भोजन के बिना दिया जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन और 20 मिलीग्राम फ्लुओक्सेटीन है। यदि आवश्यक हो, तो ओलंज़ापाइन और फ्लुओक्सेटीन दोनों की खुराक को बदलने की अनुमति है। ओलंज़ापाइन 6-12 मिलीग्राम और फ्लुओक्सेटीन 25-30 मिलीग्राम के साथ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि की पुष्टि की गई है। दवा का उपयोग करते समय, चिकित्सा जारी रखने की आवश्यकता का नियमित रूप से मूल्यांकन करना आवश्यक है।

मौखिक रूप से लेने पर रोगियों के विशेष समूहों के लिए दैनिक खुराक चुनने के सामान्य नियम

बुजुर्ग रोगियों या गंभीर सहित अन्य नैदानिक ​​जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों के लिए शुरुआती खुराक को प्रतिदिन 5 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जाती है किडनी खराबया मध्यम जिगर की विफलता. कारकों (महिला लिंग, अधिक उम्र और धूम्रपान न करने की आदत) के संयोजन वाले रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जा सकती है जो ओलंज़ापाइन के चयापचय को कम कर सकती है (तालिका 1 देखें)।

13 वर्ष से कम उम्र के व्यक्तियों में ओलंज़ापाइन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।

दुष्प्रभाव

नीचे दी गई तालिका (तालिका 2 देखें) नैदानिक ​​​​परीक्षणों और/या पंजीकरण के बाद की अवधि में दर्ज किए गए मुख्य दुष्प्रभावों और उनकी आवृत्ति का सारांश प्रस्तुत करती है।

तालिका 2

सिस्टम / साइड इफ़ेक्ट (और टिप्पणी करने के लिए फुटनोट)	साइड इफेक्ट की आवृत्ति (डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण)
	अक्सर (≥ 1/10)	अक्सर (≥ 1/100 से<1/10)	कभी-कभार (≥1/1000 से<1/100)	कभी-कभार (≥1/10000 से<1/1000)	बहुत मुश्किल से ही (<1/10000) или частота не установлена
1	2	3	4	5	6
रक्त और लसीका तंत्र विकार
ल्यूकोपेनिया (1, 3)		एक्स
न्यूट्रोपेनिया (3)		एक्स
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (3)				एक्स
इओसिनोफिलिया (1)		एक्स
प्रतिरक्षा प्रणाली विकार
एलर्जी (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, एंजियोएडेमा, प्रुरिटस या पित्ती) (3					एक्स
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
वजन बढ़ना (2.4)	एक्स
बढ़ती एकाग्रता (3, 8)		एक्स
कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता में वृद्धि (3, 9)		एक्स
ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स (3, 10)		एक्स
ग्लूकोसुरिया (2)		एक्स
भूख बढ़ना		एक्स
मधुमेह मेलिटस का विकास या विघटन, कभी-कभी केटोएसिडोसिस या कोमा के साथ, मृत्यु के कुछ मामलों सहित (3,8)			एक्स
हाइपोथर्मिया (3)				एक्स
तंत्रिका तंत्र की ओर से
तंद्रा (1)	एक्स
अकाथिसिया (1, 6)		एक्स
चक्कर आना (1)		एक्स
पार्किंसनिज़्म (1, 6)		एक्स
डिस्केनेसिया (1, 6)		एक्स
डिस्टोनिया (नेत्र संबंधी संकट सहित) (2, 6)			एक्स
घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम (2, 3)			एक्स
टारडिव डिस्केनेसिया (3)			एक्स
स्मृतिलोप
डिसरथ्रिया
दौरे (2, 7)				एक्स
"रद्दीकरण" सिंड्रोम (3.5)				एक्स
हृदय विकार
ब्रैडीकार्डिया (2)			एक्स
क्यूटी अंतराल का लम्बा होना (3)			एक्स
वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया/वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, अचानक मृत्यु (1, 3)				एक्स
संवहनी विकार
धमनी हाइपोटेंशन, सहित। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन (1)		एक्स
फुफ्फुसीय अंतःशल्यता और गहरी शिरा घनास्त्रता (3)				एक्स
श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार
नकसीर (1)			एक्स
जठरांत्रिय विकार
अल्पकालिक एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव, जिसमें कब्ज और शुष्क मुँह शामिल हैं		एक्स
सूजन (2.3)			एक्स
अग्नाशयशोथ (3)				एक्स
यकृत और पित्त पथ के विकार
"लिवर" ट्रांसएमिनेस (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएसटी) की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि, विशेष रूप से उपचार की प्रारंभिक अवधि में (3)		एक्स
हेपेटाइटिस (हेपेटोसेल्यूलर, कोलेस्टेटिक या मिश्रित यकृत रोग सहित) (3)				एक्स
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक संबंधी विकार
दाने (3)				एक्स
प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (2)			एक्स
खालित्य (3)				एक्स
वात रोग
जोड़ों का दर्द (2)		एक्स
रबडोमायोलिसिस (3)				एक्स
गुर्दे और मूत्र पथ के विकार
मूत्रीय अन्सयम			एक्स
पेशाब का देर से शुरू होना					एक्स
मूत्र प्रतिधारण (3)				एक्स
जननांग और स्तन संबंधी विकार
रजोरोध (3)			एक्स
गाइनेकोमेस्टिया (1)			एक्स
महिलाओं में स्तन वृद्धि			एक्स
अतिस्तन्यावण			एक्स
प्रतापवाद (1)					एक्स
पुरुषों और महिलाओं में कामेच्छा में कमी (3)		एक्स
पुरुषों में स्तंभन दोष (3)		एक्स
सामान्य विकार
शक्तिहीनता, थकान (2)		एक्स
पायरेक्सिया (2)		एक्स
एडिमा (2)		एक्स
प्रयोगशाला डेटा
प्लाज्मा प्रोलैक्टिन सांद्रता में वृद्धि (1,11)	एक्स
बढ़ी हुई क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि (2)			एक्स
क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज की बढ़ी हुई गतिविधि (3)			एक्स
कुल बिलीरुबिन की सांद्रता में वृद्धि (3)				एक्स
यूरिक एसिड का बढ़ा हुआ स्तर (2)		एक्स

तालिका 2 के लिए फ़ुटनोट टिप्पणियाँ:

1) सिज़ोफ्रेनिया, तीव्र चरण के संकेत के लिए आयोजित प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों से एकत्रित डेटा।

2) सभी नैदानिक ​​परीक्षणों से सारांशित डेटा।

3) विपणन के बाद के अध्ययनों में पंजीकृत सहज दुष्प्रभाव।

4) रोगियों के सभी समूहों में, शरीर के वजन की परवाह किए बिना, शरीर के वजन में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि देखी गई।

उपचार के एक छोटे से कोर्स (औसत अवधि 47 दिन) के बाद औसत वजन में 7% या उससे अधिक की वृद्धि बहुत आम थी (22.2%), 15% या उससे अधिक की वृद्धि सामान्य थी (4.2%) और 25% या उससे अधिक की वृद्धि अधिक कभी-कभार (0.8%) था।

दीर्घकालिक उपचार (कम से कम 48 सप्ताह) प्राप्त करने वाले रोगियों में, ≥7, ≥15 और ≥25% की वृद्धि बहुत आम थी (क्रमशः 64.4; 31.7 और 12.3%)।

5) ओलंज़ापाइन की अचानक वापसी के साथ, अधिक पसीना आना, अनिद्रा, कंपकंपी, चिंता, मतली या उल्टी जैसे लक्षण देखे गए।

6) नैदानिक ​​​​अध्ययन के दौरान, ओलंज़ापाइन लेने वाले रोगियों में पार्किंसनिज़्म और डिस्टोनिया के मामले अक्सर थे, लेकिन प्लेसीबो समूह के साथ अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं था।

हेलोपरिडोल की अनुमापित खुराक से उपचारित रोगियों की तुलना में ओलंज़ापाइन से उपचारित रोगियों में पार्किंसनिज़्म, अकाथिसिया और डिस्टोनिया कम बार देखे गए। रोगियों में तीव्र और टार्डिव डिस्केनेसिया की उपस्थिति पर विस्तृत जानकारी की कमी के कारण, वर्तमान में यह निष्कर्ष निकालना असंभव है कि ओलंज़ापाइन कुछ हद तक टार्डिव डिस्केनेसिया या अन्य टार्डिव एक्स्ट्रामाइराइडल सिंड्रोम के विकास का कारण बनता है।

7) दौरे मुख्य रूप से दौरे के इतिहास वाले या दौरे के जोखिम कारकों की उपस्थिति वाले रोगियों में होते हैं।

8) खाली पेट पर ग्लूकोज सांद्रता में सामान्य मान से वृद्धि अक्सर देखी गई (<5.56 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л).

उपवास सीमा रेखा मूल्यों से ग्लूकोज एकाग्रता में परिवर्तन (≥5.56–<7 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л) было очень частым.

9) खाली पेट पर सामान्य मूल्यों से कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता में वृद्धि अक्सर देखी गई (<5.17 ммоль/л) до повышенных (≥6.2 ммоль/л).

खाली पेट पर सीमा रेखा मूल्यों से कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता में परिवर्तन (≥5.17–<6.2 ммоль/л) до повышенных (≥6.2 ммоль/л) было очень частым.

10) खाली पेट ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में सामान्य मूल्यों से वृद्धि अक्सर देखी गई (<1,69 ммоль/л) до повышенных (≥2.26 ммоль/л).

उपवास सीमा रेखा मूल्यों से ट्राइग्लिसराइड एकाग्रता में परिवर्तन (≥1.69–<2.26 ммоль/л) до повышенных (≥2.26 ммоль/л) было очень частым.

11) 12 सप्ताह तक की अवधि के नैदानिक ​​अध्ययनों में, सामान्य बेसलाइन प्रोलैक्टिन मूल्यों वाले लगभग 30% रोगियों में प्लाज्मा प्रोलैक्टिन सांद्रता सामान्य की ऊपरी सीमा से अधिक हो गई। इनमें से अधिकांश रोगियों में, प्रोलैक्टिन सांद्रता में वृद्धि मध्यम थी, और सामान्य की ऊपरी सीमा से 2 गुना कम थी।

रोगियों के विशेष समूहों में अवांछनीय प्रभाव

जब मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में ओलंज़ापाइन का उपयोग किया गया तो एक बहुत ही सामान्य (≥10%) प्रतिकूल प्रभाव चाल में गड़बड़ी और गिरना था।

अक्सर (<10% и ≥1%) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, были недержание мочи и пневмония.

निमोनिया, बुखार, सुस्ती, एरिथेमा, दृश्य मतिभ्रम और मूत्र असंयम भी अक्सर देखे गए हैं।

पार्किंसंस रोग के लिए एक दवा (डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट) लेने से प्रेरित मनोविकृति वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, पार्किंसनिज़्म के लक्षणों में वृद्धि अक्सर (≥10%) और प्लेसीबो समूह की तुलना में उच्च आवृत्ति पर देखी गई थी। मतिभ्रम भी बहुत बार (≥10%) और प्लेसीबो समूह की तुलना में उच्च आवृत्ति पर नोट किया गया था।

द्विध्रुवी उन्माद वाले रोगियों में लिथियम या वैल्प्रोइक एसिड के साथ संयोजन में ओलंज़ापाइन प्राप्त करने पर, बहुत आम (≥10%) प्रतिकूल प्रभाव वजन बढ़ना, शुष्क मुँह, भूख में वृद्धि, कंपकंपी और बार-बार होते थे।<10% и ≥1%) расстройство речи.

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के लक्षण और संकेत

ओलंज़ापाइन ओवरडोज़ के साथ बहुत आम (≥10%) लक्षण टैचीकार्डिया, उत्तेजना/आक्रामकता, भाषण में गड़बड़ी, विभिन्न एक्स्ट्रामाइराइडल विकार और अलग-अलग गंभीरता की बिगड़ा हुआ चेतना (बेहोशी से कोमा तक) थे।

ओलंज़ापाइन ओवरडोज़ के अन्य नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों में प्रलाप, आक्षेप, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, श्वसन अवसाद, आकांक्षा, उच्च और निम्न रक्तचाप, अतालता (<2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 2 г.

ओवरडोज़ के लिए चिकित्सा सहायता

ओलंज़ापाइन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है। उल्टी भड़काने की अनुशंसा नहीं की जाती है। ओवरडोज़ के लिए मानक प्रक्रियाएं (गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल) दिखाई जा सकती हैं। सक्रिय चारकोल और ओलंज़ापाइन के सह-प्रशासन से ओलंज़ापाइन की मौखिक जैवउपलब्धता में 50-60% तक की कमी देखी गई है। रोगसूचक उपचार नैदानिक ​​​​स्थिति और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों के नियंत्रण के अनुसार इंगित किया जाता है, जिसमें निम्न रक्तचाप, संचार संबंधी विकारों और श्वसन समारोह के रखरखाव में सुधार शामिल है। एपिनेफ्रिन और अन्य एड्रेनोमेटिक्स जो β-एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट हैं, का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इन रिसेप्टर्स की उत्तेजना धमनी हाइपोटेंशन को बढ़ा सकती है।

संभावित अतालता की पहचान करने के लिए हृदय गतिविधि की निगरानी आवश्यक है। पूरी तरह ठीक होने तक रोगी को निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण में रहना चाहिए।

दवा बातचीत

ओलेनज़ापाइन के चयापचय को साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम के अवरोधकों या प्रेरकों द्वारा बदला जा सकता है, जो CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम के विरुद्ध विशिष्ट गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। धूम्रपान करने वाले रोगियों और कार्बामाज़ेपाइन लेने वाले रोगियों में (CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि के कारण) ओलंज़ापाइन की निकासी बढ़ जाती है। CYP1A2 आइसोनिजाइम के संभावित अवरोधक ओलंज़ापाइन की निकासी को कम कर सकते हैं। ओलंज़ापाइन CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक संभावित अवरोधक नहीं है, इसलिए, जब ओलंज़ापाइन लेते हैं, तो दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स, जैसे कि थियोफिलाइन, मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है, नहीं बदलता है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, यह दिखाया गया है कि निम्नलिखित दवाओं के साथ उपचार के दौरान ओलंज़ापाइन की एक खुराक इन दवाओं के चयापचय के दमन के साथ नहीं थी: इमिप्रामाइन या इसके मेटाबोलाइट डेसिप्रामाइन (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम), वारफारिन (CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम) ), थियोफिलाइन (CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम) या डायजेपाम (आइसोएंजाइम CYP3A4, CYP2C19)। लिथियम तैयारी या बाइपरिडेन के साथ संयोजन में ओलंज़ापाइन का उपयोग करने पर दवा के परस्पर क्रिया के कोई संकेत नहीं थे।

ओलंज़ापाइन की संतुलन सांद्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ, इथेनॉल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं देखा गया। हालाँकि, ओलंज़ापाइन के साथ इथेनॉल का उपयोग ओलंज़ापाइन के औषधीय प्रभाव में वृद्धि के साथ हो सकता है, उदाहरण के लिए, बेहोश करने की क्रिया।

फ्लुओक्सेटीन (60 मिलीग्राम एक बार या 8 दिनों के लिए प्रतिदिन 60 मिलीग्राम) ओलंज़ापाइन की अधिकतम सांद्रता (सी अधिकतम) में औसतन 16% की वृद्धि और ओलंज़ापाइन की निकासी में औसतन 16% की कमी का कारण बनता है। इस कारक के प्रभाव की डिग्री इन संकेतकों में व्यक्तिगत अंतर की गंभीरता से काफी कम है, इसलिए आमतौर पर फ्लुओक्सेटीन के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर ओलंज़ापाइन की खुराक को बदलने की सिफारिश नहीं की जाती है।

फ़्लूवोक्सामाइन, CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक, ओलंज़ापाइन की निकासी को कम कर देता है। इसके परिणामस्वरूप धूम्रपान न करने वाली महिलाओं में फ्लूवोक्सामाइन के साथ ओलंज़ापाइन के सीमैक्स में 54% और धूम्रपान करने वाले पुरुषों में 77% की औसत वृद्धि होती है, ओलंज़ापाइन के एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में 52% और 108% की औसत वृद्धि होती है। क्रमश। फ़्लूवोक्सामाइन के साथ सह-उपचार करने वाले रोगियों को ओलंज़ापाइन की कम खुराक दी जानी चाहिए।

अनुसंधान के क्षेत्र में कृत्रिम परिवेशीयमानव यकृत माइक्रोसोम का उपयोग करके, यह दिखाया गया है कि ओलंज़ापाइन वैल्प्रोइक एसिड ग्लुकुरोनाइड (वैल्प्रोइक एसिड चयापचय का मुख्य मार्ग) के गठन को थोड़ा रोकता है। वैल्प्रोइक एसिड का ओलंज़ापाइन चयापचय पर भी बहुत कम प्रभाव पड़ता है। कृत्रिम परिवेशीय. इसलिए, ओलंज़ापाइन और वैल्प्रोइक एसिड के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना नहीं है।

ओलंज़ापाइन का अवशोषण भोजन के सेवन से स्वतंत्र है।

एल्यूमीनियम- या मैग्नीशियम युक्त एंटासिड या सिमेटिडाइन की एक खुराक ने ओलंज़ापाइन की मौखिक जैवउपलब्धता में हस्तक्षेप नहीं किया। सक्रिय चारकोल और ओलंज़ापाइन के एक साथ उपयोग से मौखिक रूप से प्रशासित होने पर बाद वाले की जैवउपलब्धता 50-60% तक कम हो गई।

शोध के अनुसार कृत्रिम परिवेशीयमानव लीवर माइक्रोसोम का उपयोग करते हुए, ओलंज़ापाइन ने निम्नलिखित साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइमों की गतिविधि को रोकने की बहुत कम क्षमता दिखाई है: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, और CYP3A।

विशेष निर्देश

आत्मघाती

सिज़ोफ्रेनिया और टाइप 1 द्विध्रुवी विकार वाले रोगियों में आत्महत्या के प्रयास का जोखिम इन बीमारियों के कारण ही होता है। इस संबंध में, फार्माकोथेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, उन रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है जिनमें आत्महत्या का जोखिम विशेष रूप से अधिक होता है। ओलंज़ापाइन निर्धारित करते समय, ओवरडोज़ के जोखिम को कम करने के लिए रोगी द्वारा ली जाने वाली गोलियों की संख्या को कम करने का प्रयास करना चाहिए।

घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम

न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) (एक संभावित घातक लक्षण जटिल) ओलंज़ापाइन सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक उपचार से विकसित हो सकता है। न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में शरीर के तापमान में उल्लेखनीय वृद्धि, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में बदलाव और स्वायत्त विकार (अस्थिर नाड़ी या रक्तचाप, टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, पसीना बढ़ना) शामिल हैं। अतिरिक्त संकेतों में क्रिएटिन फॉस्फोकिनेज गतिविधि में वृद्धि, मायोग्लोबिनुरिया (रबडोमायोलिसिस) और तीव्र गुर्दे की विफलता शामिल हो सकती है। न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ या न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के अन्य लक्षणों के बिना शरीर के तापमान में उल्लेखनीय वृद्धि के लिए ओलंज़ापाइन सहित सभी एंटीसाइकोटिक्स के उन्मूलन की आवश्यकता होती है।

टारडिव डिस्किनीशिया

तुलनात्मक अध्ययनों में, विशिष्ट और अन्य एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के उपयोग की तुलना में ओलंज़ापाइन के साथ उपचार में डिस्केनेसिया के विकास के साथ चिकित्सा सुधार की आवश्यकता काफी कम थी। हालांकि, लंबे समय तक एंटीसाइकोटिक थेरेपी के दौरान टार्डिव डिस्केनेसिया के जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए। टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षणों के विकास के साथ, एंटीसाइकोटिक की खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ओलंज़ापाइन पर स्विच करते समय, पिछली चिकित्सा को एक साथ रद्द करने के परिणामस्वरूप टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षण विकसित हो सकते हैं। समय के साथ, इन लक्षणों की तीव्रता बढ़ सकती है, इसके अलावा, ये लक्षण उपचार बंद करने के बाद भी विकसित हो सकते हैं।

मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में अनुभव

मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में ओलंज़ापाइन की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। प्लेसीबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में रोगियों की इस श्रेणी में, ओलंज़ापाइन समूह में मृत्यु की घटना प्लेसीबो समूह (क्रमशः 3.5% बनाम 1.5%) की तुलना में अधिक थी। जोखिम कारक जो ओलंज़ापाइन उपचार के साथ रोगियों के इस समूह को उच्च मृत्यु दर की ओर अग्रसर कर सकते हैं, उनमें 80 वर्ष से अधिक आयु, बेहोश करने की क्रिया, बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती उपयोग, या फेफड़ों की बीमारी की उपस्थिति (उदाहरण के लिए, एस्पिरेशन के साथ या बिना निमोनिया) शामिल हैं।

ओलंज़ापाइन के मौखिक और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन लेने पर रोगियों के इस समूह में सेरेब्रोवास्कुलर घटनाओं और / या मृत्यु दर (प्लेसीबो की तुलना में) और जोखिम कारकों में अंतर स्थापित करने के लिए अपर्याप्त डेटा हैं।

पार्किंसंस रोग

पार्किंसंस रोग में डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट के उपयोग से प्रेरित मनोविकृति के उपचार में ओलंज़ापाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। पार्किंसंस रोग के लिए एक दवा (डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट) लेने से प्रेरित मनोविकृति वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, पार्किंसनिज़्म के लक्षणों में वृद्धि अक्सर (≥10%) और प्लेसबो समूह की तुलना में उच्च आवृत्ति पर देखी गई थी। मतिभ्रम भी बहुत बार (≥10%) और प्लेसीबो समूह की तुलना में उच्च आवृत्ति पर नोट किया गया था।

जिगर की शिथिलता

कुछ मामलों में, आमतौर पर चिकित्सा के शुरुआती चरणों में ओलंज़ापाइन लेने से रक्त सीरम में "लिवर" ट्रांसएमिनेस (एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एसीटी) और एलानिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी)) की गतिविधि में क्षणिक, स्पर्शोन्मुख वृद्धि होती है। हेपेटाइटिस के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इसके अलावा, कोलेस्टेटिक और मिश्रित यकृत क्षति की अलग-अलग रिपोर्टें आई हैं। विशेष सावधानी की आवश्यकता तब होती है जब हेपेटिक हानि वाले रोगियों में, सीमित हेपेटिक कार्यात्मक रिजर्व के साथ, या संभावित हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में सीरम एएसटी और/या एएलटी गतिविधि बढ़ जाती है। ओलंज़ापाइन के साथ उपचार के दौरान एसीटी और (या) एएलटी की गतिविधि में वृद्धि की स्थिति में, रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी और, यदि आवश्यक हो, खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। ओलंज़ापाइन के सेवन के कारण यकृत समारोह के गंभीर उल्लंघन के मामले में, इसका उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।

हाइपरग्लेसेमिया और मधुमेह

सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों में मधुमेह मेलेटस का प्रसार अधिक होता है। कुछ अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं की तरह, हाइपरग्लेसेमिया, मधुमेह मेलिटस के विघटन के मामले, कुछ मामलों में केटोएसिडोसिस और मधुमेह कोमा के साथ, घातक मामलों सहित, शायद ही कभी देखे गए हैं। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों और मधुमेह के विकास के जोखिम कारकों वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक नैदानिक ​​​​निगरानी की सिफारिश की जाती है।

लिपिड प्रोफ़ाइल में परिवर्तन

प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में, ओलंज़ापाइन से उपचारित रोगियों में लिपिड स्पेक्ट्रम में अवांछनीय परिवर्तन देखे गए। चिकित्सीय अवलोकन की अनुशंसा की जाती है.

अचानक मृत्यु के जोखिम का विकास

ओलंज़ापाइन सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक के साथ नैदानिक ​​​​अनुभव से पता चला है कि एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग नहीं करने वाले रोगियों में तीव्र हृदय विफलता के कारण मृत्यु की तुलना में तीव्र हृदय विफलता के कारण मृत्यु के जोखिम में एक समान, खुराक पर निर्भर, दो गुना वृद्धि हुई है।

मनोभ्रंश से पीड़ित बुजुर्ग रोगियों में स्ट्रोक सहित सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाएं

मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में ओलंज़ापाइन के अध्ययन में मृत्यु सहित सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं (उदाहरण के लिए, स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला) की सूचना दी गई है। प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में, प्लेसीबो समूह (क्रमशः 1.3% बनाम 0.4%) की तुलना में ओलंज़ापाइन समूह के रोगियों में सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं की अधिक घटना देखी गई।

सेरेब्रोवास्कुलर रोग वाले सभी रोगियों में सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं (उदाहरण के लिए, पिछले सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटना या क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप, धूम्रपान) और सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं के साथ अस्थायी रूप से जुड़ी सहवर्ती बीमारियों और/या नशीली दवाओं के उपयोग के लिए पूर्व जोखिम कारक थे। घटना।

मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकृति वाले रोगियों के उपचार के लिए ओलंज़ापाइन का संकेत नहीं दिया गया है।

आक्षेप

दौरे के इतिहास वाले या दौरे की सीमा को कम करने वाले कारकों के संपर्क में आने वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। ओलंज़ापाइन से उपचारित इन रोगियों में दौरे शायद ही कभी देखे गए हैं।

एम-एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण ओलंज़ापाइन थेरेपी शायद ही कभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के साथ थी। हालाँकि, सह-रुग्णता वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन के साथ नैदानिक ​​​​अनुभव सीमित है, इसलिए नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, पैरालिटिक इलियस, कोण-बंद मोतियाबिंद और इसी तरह की स्थितियों वाले रोगियों को ओलंज़ापाइन निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी

शर्तों में कृत्रिम परिवेशीयओलंज़ापाइन डोपामाइन रिसेप्टर विरोध प्रदर्शित करता है और, अन्य एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) की तरह, सैद्धांतिक रूप से लेवोडोपा और अन्य डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट की कार्रवाई को रोक सकता है।

रुधिर संबंधी परिवर्तन

रक्त में ल्यूकोसाइट्स और (या) न्यूट्रोफिल के निम्न स्तर वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; ऐसी दवाएं लेना जो न्यूट्रोपेनिया का कारण बन सकती हैं; विकिरण या कीमोथेरेपी की बीमारी के कारण अस्थि मज्जा समारोह के उत्पीड़न के साथ; साथ ही इओसिनोफिलिया और (या) मायलोप्रोलिफेरेटिव रोगों के रोगियों में भी। न्यूट्रोपेनिया का विकास मुख्य रूप से तब रिपोर्ट किया गया है जब ओलंज़ापाइन को वैल्प्रोएट के साथ जोड़ा जाता है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, क्लोज़ापाइन-निर्भर न्युट्रोपेनिया या एग्रानुलोसाइटोसिस के इतिहास वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन का उपयोग इन विकारों की पुनरावृत्ति के साथ नहीं था। न्यूट्रोपेनिया का विकास मुख्य रूप से ओलंज़ापाइन और वैल्प्रोइक एसिड के साथ संयोजन चिकित्सा के साथ बताया गया है।

क्यूटी अंतराल

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, क्यूटी अंतराल का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण विस्तार कभी-कभार देखा गया (बेसलाइन क्यूटीसीएफ वाले रोगियों में फ्रिडेरिकियम सुधार के साथ क्यूटी अंतराल > 500 एमएस<500 мс) у пациентов, получавших оланзапин, на фоне отсутствия значимых различий с плацебо по частоте возникновения нежелательных явлений со стороны сердца. Однако, так же как и при применении других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с препаратами, способными удлинять интервал QT, особенно у пациентов пожилого возраста, с врожденным удлинением интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

चिकित्सा रद्द करना

ओलंज़ापाइन की अचानक वापसी के मामले में, यह अत्यंत दुर्लभ है (<0.01 %) сообщалось об остром развитии потливости, бессонницы, тремора, тревоги, тошноты и рвоты.

थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म

कभी-कभार (<0,01 %) сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне терапии оланзапином. Наличие причинно-следственной связи между приемом оланзапина и венозной тромбоэмболии не установлено. Однако учитывая, что у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, требуется проводить совокупную оценку всех возможных факторов риска развития данного осложнения, в том числе иммобилизации пациентов, и принимать необходимые меры по профилактике.

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के संबंध में सामान्य गतिविधि

सीएनएस पर ओलंज़ापाइन के प्राथमिक प्रभाव को देखते हुए, जब ओलंज़ापाइन का उपयोग अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं और अल्कोहल के साथ किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।

आसनीय हाइपोटेंशन

बुजुर्गों में ओलंज़ापाइन के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन कभी-कभी देखा गया है। अन्य एंटीसाइकोटिक्स के उपयोग की तरह, 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में ओलंज़ापाइन के उपयोग के मामले में, समय-समय पर रक्तचाप की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

शरीर का भार

सिज़ोफ्रेनिया के तीव्र चरण के उपचार के दौरान (6 सप्ताह तक), जब ओलानज़ापाइन के प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में, उन रोगियों का प्रतिशत, जिनका वजन बेसलाइन से ≥7% बढ़ गया था, अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण था और उनमें 29% था ओलंज़ापाइन लेना, और प्लेसीबो समूह में केवल 3%। तीव्र चरण में ओलंज़ापाइन से उपचारित इन रोगियों का औसत वजन 2.8 किलोग्राम था। अध्ययन समूह में बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) हमेशा चिकित्सकीय रूप से काफी बढ़ा हुआ था। ओलंज़ापाइन के साथ सिज़ोफ्रेनिया के दीर्घकालिक उपचार के साथ, वजन में औसतन 5.4 किलोग्राम की वृद्धि हुई, परीक्षण समूह के 56% रोगियों में, शरीर का वजन बेसलाइन से 7% से अधिक बढ़ गया। जो मरीज द्विध्रुवी विकार के लिए दीर्घकालिक उपचार ले रहे थे, उनका औसत वजन 3.8 किलोग्राम था, और 7% से अधिक वजन बढ़ने वाले रोगियों की संख्या 31% थी।

हाइपरप्रोलेक्टिनेमिया

नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों (12 सप्ताह से अधिक नहीं) में, परीक्षण समूह में 30% रोगियों और प्लेसीबो (नियंत्रण) समूह में 10.5% रोगियों में रक्त प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि पाई गई। प्रोलैक्टिन सांद्रता में वृद्धि का स्तर स्वयं मध्यम था। पहचानी गई नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में शामिल हैं: मासिक धर्म संबंधी विकार (सामान्य), यौन रोग (विशेष रूप से, स्तंभन दोष (पुरुषों में), कामेच्छा में कमी या हानि (पुरुषों और महिलाओं में), असामान्य संभोग सुख) और स्तन ग्रंथियों से (कभी-कभी)।

निगलने में कठिनाई

एसोफेजियल डिसमोटिलिटी और एस्पिरेशन को एंटीसाइकोटिक दवाओं के उपयोग से जोड़ा गया है। उन्नत अल्जाइमर रोग के रोगियों में एस्पिरेशन निमोनिया रुग्णता और मृत्यु दर का एक सामान्य कारण है, इन रोगियों में सावधानी की आवश्यकता होती है।

शरीर का तापमान विनियमन

आमतौर पर एंटीसाइकोटिक दवाओं को शरीर के मुख्य तापमान को नियंत्रित करने की शरीर की क्षमता को बाधित करने के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। उन रोगियों में उचित सावधानी बरती जानी चाहिए जो ओलंज़ापाइन ले रहे हैं और ऐसी स्थितियों में हैं जो शरीर के मुख्य तापमान को बढ़ाते हैं। उदाहरण के लिए, वे ज़ोरदार व्यायाम करते हैं, उच्च परिवेश के तापमान के संपर्क में हैं, ओलंज़ापाइन के साथ एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि वाली कोई दवा ले रहे हैं, या निर्जलीकरण (अत्यधिक पसीना आना) की स्थिति में हैं।

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर

प्रभावकारिता और सुरक्षा पर पर्याप्त डेटा की कमी के कारण 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में ओलंज़ापाइन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। 13-17 वर्ष की आयु के किशोरों में किए गए अल्पकालिक अध्ययनों में, वयस्कों में समान अध्ययनों की तुलना में शरीर के वजन में अधिक वृद्धि और लिपिड और प्रोलैक्टिन सांद्रता में परिवर्तन देखा गया।

वाहनों और अन्य तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

ओलंज़ापाइन लेने वाले मरीजों को कार सहित मशीनरी के संचालन से जुड़े खतरों के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, क्योंकि ओलंज़ापाइन उनींदापन और चक्कर का कारण बन सकता है।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान ओलंज़ापाइन के उपयोग के अपर्याप्त अनुभव के कारण, गर्भावस्था के दौरान दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब रोगी को संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से काफी अधिक हो। मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि यदि ओलंज़ापाइन के उपचार के दौरान गर्भावस्था होती है या योजना बनाई जाती है, तो उन्हें अपने चिकित्सक को सूचित करना चाहिए।

जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के दौरान एंटीसाइकोटिक दवाएं (ओलंज़ापाइन सहित) लीं, उन्हें प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा होता है, जिसमें एक्स्ट्रामाइराइडल विकार और/या वापसी के लक्षण शामिल हैं, जिनके लक्षण जन्म के बाद गंभीरता और अवधि में भिन्न हो सकते हैं। उत्तेजना, धमनी हाइपर- और हाइपोटेंशन, कंपकंपी, उनींदापन, श्वसन संकट सिंड्रोम या खाने के विकार की सूचना मिली है। इसलिए, नवजात शिशुओं की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

एक अध्ययन में ओलंज़ापाइन को स्तन के दूध में पारित होते पाया गया। मां द्वारा स्थिर अवस्था में बच्चे को प्राप्त औसत खुराक (मिलीग्राम/किग्रा) ओलंज़ापाइन (मिलीग्राम/किग्रा) की मातृ खुराक का 1.8% थी। ओलंज़ापाइन थेरेपी के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।

बचपन में आवेदन

18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में निषेध

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

बुजुर्गों में प्रयोग करें

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा नुस्खे द्वारा जारी की जाती है।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन - 3 वर्ष. पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

सूत्र: C17H20N4S, रासायनिक नाम: 2-मिथाइल-4-(4-मिथाइल-1-पाइपेरज़िनिल)-10H-थिएनोबेंजोडायजेपाइन।
औषधीय समूह:न्यूरोट्रोपिक दवाएं / न्यूरोलेप्टिक्स।
औषधीय प्रभाव:न्यूरोलेप्टिक, एंटीसाइकोटिक।

औषधीय गुण

ओलंज़ापाइन में सेरोटोनिन 5-HT2C (पृथक्करण स्थिरांक 11 nM है) और 5-HT2A (पृथक्करण स्थिरांक 4 nM है), मस्कैरेनिक M1-5 (पृथक्करण स्थिरांक 1.9-25 nM है), डोपामाइन D1-4 (निरंतर पृथक्करण) के लिए उच्च संबंध है 11 - 31 एनएम है), अल्फा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (पृथक्करण स्थिरांक 19 एनएम है) और हिस्टामाइन एच1 (पृथक्करण स्थिरांक 7 एनएम है)। बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स, क्लास ए गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड रिसेप्टर्स और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (पृथक्करण स्थिरांक 10 μM से अधिक है) पर ओलानज़ापाइन का बहुत कम प्रभाव पड़ता है। डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में 5-एचटी2 रिसेप्टर्स के लिए ओलंज़ापाइन की गतिविधि और आत्मीयता अधिक स्पष्ट है। इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों में, ओलंज़ापाइन का स्ट्राइटल तंत्रिका मार्गों पर कमजोर प्रभाव पड़ता है जो मोटर कार्यों के नियमन में शामिल होते हैं, मेसोलेम्बिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की उत्तेजना को चुनिंदा रूप से कम कर देते हैं। ओलंज़ापाइन का एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव एम1-5-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, एंटीसाइकोटिक प्रभाव डोपामाइन और सेरोटोनिन 5-एचटी2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, उनींदापन होता है हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के कारण। ओलंज़ापाइन मनोविकृति (मतिभ्रम, भ्रम, विचार विकार, संदेह, शत्रुता) के उत्पादक लक्षणों को समाप्त करता है, नकारात्मक लक्षणों (सामाजिक और भावनात्मक आत्मकेंद्रित, भाषण गरीबी, अंतर्मुखता) को सुचारू करता है। व्यवहार संबंधी प्रतिक्रियाओं की आवेगशीलता और आक्रामकता को कमजोर करता है, भावनात्मक अनुभवों की तीक्ष्णता को कम करता है, पहल को कम करता है, आसपास की वास्तविकता के प्रति सहिष्णुता बनाता है। ओलंज़ापाइन मानसिक और व्यवहार संबंधी विकारों को ठीक करता है और मानसिक विकारों वाले रोगियों में उत्तेजना से राहत देता है। ओलंज़ापाइन उत्प्रेरक पैदा करने वाली खुराक की तुलना में कम खुराक पर वातानुकूलित रक्षा प्रतिवर्त (एक परीक्षण जो एंटीसाइकोटिक गतिविधि की विशेषता बताता है) को कम कर देता है। यह प्रभावी है, विशेष रूप से प्रति दिन 20-60 मिलीग्राम का उपयोग करते समय, सिज़ोफ्रेनिया के साथ विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार के लिए दुर्दम्य: 2 महीने की चिकित्सा के अंत तक, एक प्रभाव विकसित होता है और फिर तेजी से बढ़ता है, 4 महीने के उपचार के अंत तक अधिकतम हो जाता है . अवसादग्रस्त-भ्रम सिंड्रोम में ओलंज़ापाइन की प्रभावशीलता के बारे में जानकारी है। ओलंज़ापाइन एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों (शायद ही कभी, मुख्य रूप से उच्च खुराक के साथ), हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया (लंबे समय तक उपयोग के साथ), वजन बढ़ना (प्रति सप्ताह 450 ग्राम या अधिक) का कारण बनता है, जो चिकित्सा की समाप्ति के बाद भी बना रह सकता है। ओलंज़ापाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, भोजन का सेवन अवशोषण की पूर्णता और दर को प्रभावित नहीं करता है। यकृत के माध्यम से पहली बार गुजरने के कारण ओलानज़ापाइन की जैवउपलब्धता 40% कम हो जाती है। 5-8 घंटों के बाद, अधिकतम सांद्रता पहुँच जाती है। दैनिक प्रशासन के 1 सप्ताह के बाद, एक संतुलन एकाग्रता तक पहुंच जाता है, जो एकल खुराक के बाद प्लाज्मा एकाग्रता से दोगुना होता है। 1-20 मिलीग्राम दवा लेने पर सीरम सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है और रैखिक रूप से भिन्न होती है। दवा 93% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधती है (मुख्य रूप से अल्फा 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन और एल्ब्यूमिन के साथ)। ओलंज़ापाइन रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित ऊतक बाधाओं को भेदता है। ओलंज़ापाइन के वितरण की मात्रा लगभग 1000 लीटर है। लीवर में ओलानज़ापाइन को फ़्लेविन युक्त मोनोऑक्सीजिनेस और CYP2D6 और CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ 4-एन-डेस्मेथिलोलैनज़ापाइन (31%) और 10-एन-ग्लुकुरोनाइड (44%) में बायोट्रांसफ़ॉर्म किया जाता है। ये मेटाबोलाइट्स प्लाज्मा सांद्रता में औषधीय रूप से निष्क्रिय होते हैं जो ओलंज़ापाइन की चिकित्सीय खुराक सीमा पर उत्पन्न होते हैं। ओलंज़ापाइन का साइटोक्रोम P450 एंजाइम पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है (अन्य दवाओं के साथ अवांछित फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का जोखिम नगण्य है)। उन्मूलन का आधा जीवन उम्र पर निर्भर करता है और 65 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में 29-39 घंटे, 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में 49-55 घंटे होता है। ओलंज़ापाइन की प्लाज्मा क्लीयरेंस 12 - 47 एल/एच (औसतन 25 एल/एच) है और महिलाओं में 30% कम हो जाती है (जब पुरुषों की तुलना में), 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में 1.5 गुना (जब युवा लोगों की तुलना में), द्वारा धूम्रपान न करने वालों में 40% (धूम्रपान करने वालों के साथ तुलना करने पर) और यकृत की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन होता है। ओलंज़ापाइन 57% गुर्दे द्वारा (7% अपरिवर्तित) और 30% आंतों द्वारा उत्सर्जित होता है। डायलिसिस के दौरान ओलंज़ापाइन उत्सर्जित नहीं होता है (रक्त प्रोटीन के उच्च स्तर के बंधन और बड़ी मात्रा में वितरण के कारण)। चूहों और चूहों में ओलंज़ापाइन की कैंसरजन्यता का आकलन करने के लिए अध्ययन करते समय, जिन्होंने 78 सप्ताह - 2 वर्षों के लिए मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से 0.13 - 5 गुना अधिक खुराक पर दवा प्राप्त की, हेमांगीओसारकोमा और हेमांगीओमा की घटनाओं में वृद्धि हुई। पाया गया (मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक 2 - 5 गुना), स्तन ग्रंथि के एडेनोकार्सिनोमा और एडेनोमास (मनुष्यों के लिए 0.5 - 2 अधिकतम अनुशंसित खुराक), जो हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़े हैं। ओलंज़ापाइन के उत्परिवर्तजन गुण नहीं पाए गए। हेमोलिटिक एनीमिया, प्रतिवर्ती लिम्फो- और न्यूट्रोपेनिया, और वजन बढ़ने की दर में कमी देखी गई। मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से 1.5- और 11 गुना अधिक होने पर, मादा और नर चूहों में क्रमशः प्रजनन संबंधी विकार पाए गए। मादा खरगोशों और चूहों में ओलंज़ापाइन के टेराटोजेनिक गुण नहीं पाए गए, जिन्हें गर्भावस्था के दौरान क्रमशः 30 और 9 गुना खुराक पर दवा मिली, जो मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से अधिक थी। अव्यवहार्य भ्रूणों की संख्या में वृद्धि, भ्रूणों के शरीर के वजन में कमी और भ्रूणों का शीघ्र अवशोषण नोट किया गया; मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से 5 गुना अधिक मात्रा में गर्भावस्था की अवधि लंबी हो गई। ओलंज़ापाइन चूहों के स्तन के दूध में गुजरता है (मानव दूध में दवा के उत्सर्जन पर डेटा उपलब्ध नहीं है)।

संकेत

सिज़ोफ्रेनिया और गंभीर नकारात्मक और उत्पादक लक्षणों के साथ अन्य मानसिक विकार, भावात्मक विकार (एक्ससेर्बेशन थेरेपी, दीर्घकालिक और रखरखाव एंटी-रिलैप्स उपचार); द्विध्रुवी भावात्मक विकार में तीव्र मिश्रित या उन्मत्त दौरे बिना/तीव्र चरण परिवर्तन के, बिना/मनोवैज्ञानिक अभिव्यक्तियों के।

प्रशासन और खुराक का ओलंज़ापाइन मार्ग

ओलंज़ापाइन को भोजन की परवाह किए बिना, दिन में एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है। द्विध्रुवी विकार में तीव्र उन्माद: प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 15 मिलीग्राम है, दैनिक खुराक की सीमा 5-20 मिलीग्राम है। सिज़ोफ्रेनिया: प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 5-10 मिलीग्राम है; चिकित्सा के चौथे-पांचवें दिन खुराक को प्रति दिन 15-20 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है। मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों, गंभीर गुर्दे की कमी और बुजुर्ग रोगियों के लिए, ओलंज़ापाइन की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम है।
ऐसे कारकों के संयोजन के साथ जो ओलंज़ापाइन (महिला लिंग, धूम्रपान न करने वालों, वृद्धावस्था) के चयापचय को धीमा कर देते हैं, दवा का उपयोग कम खुराक पर किया जाना चाहिए। आत्महत्या की प्रवृत्ति वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है, विशेषकर उपचार की शुरुआत में। चिकित्सा के दौरान, लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि की नियमित निगरानी आवश्यक है, विशेष रूप से इसकी कार्यात्मक स्थिति के उल्लंघन वाले रोगियों में। उपचार के दौरान, शराब को बाहर रखा जाना चाहिए। न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (मांसपेशियों में तनाव, बुखार, अकिनेसिया, ल्यूकोसाइटोसिस, टैचीकार्डिया, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि) के लक्षणों के विकास के साथ, ओलंज़ापाइन को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए। अकथिसिया विकसित होने के जोखिम को देखते हुए, यदि चिकित्सा के दौरान बेचैनी, मोटर बेचैनी और हिलने-डुलने की निरंतर इच्छा दिखाई देती है, तो ओलंज़ापाइन की खुराक को कम करना और एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं को निर्धारित करना आवश्यक है। ओलंज़ापाइन लेते समय मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों के साथ-साथ मधुमेह मेलिटस के विकास के जोखिम कारकों वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है। ओलंज़ापाइन थेरेपी के दौरान रक्त लिपिड प्रोफाइल को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। ओलंज़ापाइन लेते समय, टार्डिव डिस्केनेसिया के विकास के जोखिम को ध्यान में रखना आवश्यक है। न्यूट्रोफिल या/और ल्यूकोसाइट्स के निम्न रक्त स्तर वाले रोगियों, विकिरण या कीमोथेरेपी के कारण अस्थि मज्जा दमन, न्युट्रोपेनिया पैदा करने वाली दवाएं लेने वाले, साथ ही मायलोप्रोलिफेरेटिव रोगों और/या ईोसिनोफिलिया वाले रोगियों में सावधानी के साथ ओलंज़ापाइन का उपयोग करें। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में ओलंज़ापाइन का उपयोग करते समय, रक्तचाप की समय-समय पर निगरानी की सिफारिश की जाती है। ओलंज़ापाइन की अचानक वापसी के साथ, चिंता, अनिद्रा, पसीना, कंपकंपी, मतली और उल्टी का तीव्र विकास बहुत कम ही रिपोर्ट किया गया है। ओलंज़ापाइन लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, उन गतिविधियों में शामिल होने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिनमें ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति (वाहन चलाने सहित) की आवश्यकता होती है।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, दुद्ध निकालना.

आवेदन प्रतिबंध

जिगर और/या गुर्दे की कमी, दौरे का इतिहास, कोण-बंद मोतियाबिंद, सौम्य प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, पार्किंसंस रोग, अल्जाइमर रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, मधुमेह मेलेटस, मायलोप्रोलिफेरेटिव विकार, ईोसिनोफिलिया, लकवाग्रस्त इलियस, क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं का सहवर्ती उपयोग ( विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में), हाइपोवोल्मिया, निर्जलीकरण, मायोकार्डियल रोधगलन का इतिहास, स्तन कैंसर, इतिहास सहित, हृदय विफलता, 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं), गर्भावस्था।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान ओलंज़ापाइन का उपयोग संभव है यदि उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। ओलंज़ापाइन के साथ उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए (यह ज्ञात नहीं है कि ओलंज़ापाइन महिलाओं के स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं)।

ओलंज़ापाइन के दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और इंद्रिय अंग:सिरदर्द, चक्कर आना, कमजोरी, माइग्रेन, अस्थेनिया, अनिद्रा, उनींदापन, चिंता, आंदोलन, शत्रुता, उत्साह, प्रतिरूपण, भूलने की बीमारी, भय, नसों का दर्द, जुनूनी-बाध्यकारी लक्षण, चेहरे का पक्षाघात, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, हाइपोस्थेसिया, टारडिव डिस्केनेसिया, मांसपेशियों में कठोरता, गर्दन गतिभंग, मांसपेशियों में मरोड़, स्तब्धता, अकथिसिया, कंपकंपी, डिसरथ्रिया, बेहोशी, हकलाना, प्रलाप, आत्महत्या की प्रवृत्ति, कोमा, स्ट्रोक, सबराचोनोइड रक्तस्राव, निस्टागमस, मायड्रायसिस, डिप्लोपिया, लेंस में वर्णक जमाव, ज़ेरोफथाल्मिया, मोतियाबिंद, नेत्र संबंधी रक्तस्राव, एम्ब्लियोपिया, आवास की गड़बड़ी, ग्लूकोमा, आंखों में दर्द, कॉर्नियल क्षति, ब्लेफेराइटिस, केराटोकोनजक्टिवाइटिस, बहरापन, कानों में दर्द और शोर, स्वाद में गड़बड़ी।
हृदय प्रणाली और रक्त (हेमोस्टेसिस, हेमटोपोइजिस):धड़कन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और टैचीकार्डिया, सायनोसिस, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, कार्डियक अरेस्ट, वासोडिलेशन, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम परिवर्तन, क्षणिक न्यूट्रो- और ल्यूकोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, ईोसिनोफिलिया, रक्तस्रावी सिंड्रोम, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
श्वसन प्रणाली:राइनाइटिस, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, आवाज में बदलाव, सांस की तकलीफ, बढ़ी हुई खांसी, एपनिया, हाइपरवेंटिलेशन, ब्रोन्कियल अस्थमा।
पाचन तंत्र: प्यास, बुलिमिया तक भूख में वृद्धि, शुष्क मुँह, कामोत्तेजक स्टामाटाइटिस, लार में वृद्धि, मसूड़े की सूजन, डिस्पैगिया, ग्लोसिटिस, डकार, मतली, ग्रासनलीशोथ, उल्टी, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, गैस्ट्रिटिस, आंत्रशोथ, मलाशय से रक्तस्राव, मेलेना, कब्ज, मल असंयम, पेट फूलना, हेपेटाइटिस, गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़, हेपेटिक ट्रांसएमिनेस और क्रिएटिन फ़ॉस्फ़ोकिनेज़ की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि।
उपापचय:शरीर के वजन में वृद्धि (शायद ही कभी कमी), हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, मधुमेह मेलेटस, गण्डमाला, मधुमेह केटोएसिडोसिस, हाइपरग्लेसेमिया, मधुमेह कोमा।
मूत्रजनन प्रणाली:हेमट्यूरिया, डिसुरिया (बहुमूत्र सहित), पायरिया, मूत्र असंयम, एल्बुमिनुरिया, मूत्र पथ में संक्रमण, कामेच्छा में कमी, सिस्टिटिस, नपुंसकता, प्रतापवाद, स्खलन संबंधी विकार, गाइनेकोमेस्टिया, स्तन दर्द, गैलेक्टोरिआ, गर्भाशय फाइब्रोसिस, मेट्रो- और मेनोरेजिया, प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम, एमेनोरिया .
हाड़ पिंजर प्रणाली:आर्थ्राल्जिया, गठिया, बर्साइटिस, मायोपैथी, मायस्थेनिया ग्रेविस, हड्डी में दर्द, पिंडली की मांसपेशियों में ऐंठन।
त्वचा कवर:खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता, अतिरोमता, एक्जिमा, शुष्क त्वचा, सेबोरहिया, त्वचा के अल्सर, संपर्क जिल्द की सूजन, मैकुलोपापुलर दाने, त्वचा का मलिनकिरण।
एलर्जी:पित्ती.
अन्य:ठंड लगना, बुखार, फ्लू जैसा सिंड्रोम, पेट या सीने में दर्द, लिम्फैडेनोपैथी, वापसी सिंड्रोम, परिधीय शोफ, दुरुपयोग संभव।

अन्य पदार्थों के साथ ओलंज़ापाइन की परस्पर क्रिया

सक्रिय चारकोल का 1 ग्राम ओलंज़ापाइन की सांद्रता-समय वक्र के तहत अधिकतम सांद्रता और क्षेत्र को 60% तक कम कर देता है। कार्बामाज़ेपाइन (प्रति दिन 400 मिलीग्राम) ओलंज़ापाइन की निकासी को 50% तक बढ़ा देता है। ओलंज़ापाइन की जैवउपलब्धता मैग्नीशियम- और एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड या 800 मिलीग्राम सिमेटिडाइन की एक खुराक से प्रभावित नहीं होती है। ऐसी दवाएं जो ग्लुकुरोनिलट्रांसफेरेज़ और CYP1A2 गतिविधि (रिफैम्पिसिन, ओमेप्राज़ोल और अन्य) को प्रेरित करती हैं, ओलंज़ापाइन के उत्सर्जन को बढ़ाती हैं; CYP1A2 अवरोधक (फ्लूवोक्सामाइन और अन्य) इसे कम करते हैं। फ्लुओक्सेटीन (8 दिनों के लिए प्रतिदिन 60 मिलीग्राम या एक बार 60 मिलीग्राम) ओलंज़ापाइन की अधिकतम सांद्रता को 16% तक बढ़ा देता है और इसकी निकासी को 16% तक कम कर देता है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, यह पाया गया कि डेसिप्रामाइन, इमिप्रामाइन, वारफारिन, डायजेपाम या थियोफिलाइन के साथ उपचार के दौरान ओलंज़ापाइन की एक खुराक इन दवाओं के चयापचय के दमन के साथ नहीं थी। ओलंज़ापाइन की संतुलन सांद्रता की पृष्ठभूमि के विरुद्ध इथेनॉल के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन नहीं देखा गया; जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ओलंज़ापाइन के औषधीय गुणों को बढ़ाना संभव है, उदाहरण के लिए, एक शामक प्रभाव। जब ओलंज़ापाइन को बाइपरिडेन या लिथियम के साथ जोड़ा गया तो दवा के परस्पर प्रभाव के कोई संकेत नहीं थे। इथेनॉल, डायजेपाम और एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ ओलंज़ापाइन के संयुक्त उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। ओलंज़ापाइन लेवोडोपा और अन्य डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट के प्रभाव को कमजोर करता है। ओलंज़ापाइन एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है। ओलंज़ापाइन और वैल्प्रोएट के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना नहीं है। हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के साथ ओलंज़ापाइन के संयुक्त उपयोग से लीवर ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि की संभावना बढ़ जाती है।

जरूरत से ज्यादा

ओलंज़ापाइन की अधिक मात्रा के साथ, मतली, आंदोलन, आकांक्षा, आक्रामकता, भाषण का भ्रम, उनींदापन, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, श्वसन विफलता (श्वसन केंद्र का अवसाद), अतालता, टैचीकार्डिया, श्वसन और हृदय की गिरफ्तारी, अवसाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (शामक प्रभाव से कोमा तक), बिगड़ा हुआ चेतना, प्रलाप, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, आक्षेप। अनुकूल परिणाम (अस्तित्व) के साथ तीव्र ओलंज़ापाइन ओवरडोज़ के लिए अधिकतम खुराक 1.5 ग्राम थी, घातक ओवरडोज़ के लिए न्यूनतम खुराक 450 मिलीग्राम थी। आवश्यक: गैस्ट्रिक पानी से धोना (कृत्रिम उल्टी प्रेरित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है), जुलाब लेना, सक्रिय चारकोल, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करना, महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखना, कृत्रिम वेंटिलेशन; डायलिसिस अप्रभावी है; कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। यदि आवश्यक हो, वैसोप्रेसर थेरेपी को एपिनेफ्रिन, डोपामाइन और अन्य सिम्पैथोमेटिक्स की नियुक्ति से बचना चाहिए (ओलानज़ापाइन और बीटा-एगोनिस्ट की अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक कार्रवाई के प्रभावों के योग के कारण बढ़े हुए हाइपोटेंशन के कारण)।