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अग्न्याशय की सूजन गंभीर दर्द के साथ होती है, जिसे हमेशा गैर-औषधीय समूह की दवाओं से राहत नहीं मिल सकती है। मादक दर्दनाशकऔर एंटीस्पास्मोडिक्स। इस मामले में, एक मादक दर्दनाशक दवा - ट्रामाडोल का उपयोग किया जाता है। इस दवा का उपयोग उपचार के लिए नहीं, बल्कि विशेष रूप से दर्द से राहत के लिए किया जाता है।
रिलीज फॉर्म और कार्रवाई का तंत्र
ट्रामाडोल निम्नलिखित रूप में उपलब्ध है:
- एम्पौल्स 50 मिलीग्राम 1 मिली प्रति पैकेज 5 एम्पौल्स;
- कैप्सूल 50 मिलीग्राम, प्रति प्लेट 10 कैप्सूल;
- एक बोतल में 100 मिग्रा 1 मि.ली., 20 मि.ली. बूँदें।
ट्रामाडोल एक मादक दर्दनाशक दवा है. इसमें मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है। इसके प्रयोग का असर जल्दी होता है और लंबे समय तक रहता है।
ट्रामाडोल नॉरपेनेफ्रिन के पुनः ग्रहण को रोककर और कम नॉरएड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके कार्य करता है। जो बदले में रीढ़ की हड्डी में दर्द के आवेगों के संचरण को धीमा कर देता है।
ट्रैडामोल ओपियेट रिसेप्टर्स से जुड़कर भी कार्य करता है, जिसके कारण दर्दनाक संवेदनाएँसुस्त हो जाओ.
ट्रामाडोल तेजी से काम करता है, सांस लेने में परेशानी पैदा किए बिना या हृदय और रक्त वाहिकाओं पर नकारात्मक प्रभाव डाले बिना।
ट्रामाडोल का उपयोग गंभीर दर्द के साथ दर्द के लिए किया जाता है, यदि अन्य समूहों की दवाएं सकारात्मक प्रभाव पैदा नहीं करती हैं।
उपयोग और खुराक के लिए संकेत
ट्रामाडोल का उपयोग ऑपरेशन के बाद की अवधि में तीव्र दर्द, कैंसर और अन्य दर्द के लक्षणों के लिए किया जाता है। हल्के दर्द के लिए, ट्रामाडोल की सिफारिश नहीं की जाती है।
दवा को शरीर में डाला जाता है विभिन्न तरीके. 50 या 100 मिलीग्राम अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे (एक समय में 1 - 2 एम्पौल) का उपयोग करें। प्रति दिन अधिकतम 400 मिलीग्राम ट्रामाडोल का उपयोग किया जा सकता है।
दवा को एक बार में 50 मिलीग्राम (1 कैप्सूल) कैप्सूल के रूप में मौखिक रूप से दिया जाता है।. बूंदों के रूप में ट्रामाडोल का उपयोग 20 बूंदों (जो 50 मिलीग्राम ट्रामाडोल के समान है) को थोड़ी मात्रा में पानी में पतला करके किया जाता है। अधिकतम खुराक, जिसका उपयोग प्रति दिन किया जा सकता है, वह भी 400 मिलीग्राम (8 कैप्सूल) है।
यदि ट्रामाडोल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह 5 से 10 मिनट के भीतर कार्य करना शुरू कर देता है, पर आंतरिक अनुप्रयोगएनाल्जेसिक प्रभाव आधे घंटे के बाद प्रकट होता है। दवा की कार्रवाई की अवधि 3 - 5 घंटे है।
चूंकि ट्रामाडोल नशे की लत है, इसलिए दर्द से राहत के लिए इसका उपयोग समय पर सीमित किया जाना चाहिए (कैंसर के रोगियों को छोड़कर)।
दुष्प्रभाव
ट्रामाडोल का उपयोग करते समय, निम्नलिखित हो सकता है: दुष्प्रभाव:
- इस ओर से तंत्रिका तंत्र : भ्रम, चिंता, उत्साह, समन्वय की कमी, नींद की गड़बड़ी, चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन, मतिभ्रम, कंपकंपी, भूलने की बीमारी, बिगड़ा हुआ ध्यान, चाल में गड़बड़ी;
- पाचन तंत्र से:, शुष्क मुँह, दस्त, भूख न लगना, पेट में दर्द, ;
- मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण, बार-बार पेशाब आना;
- त्वचा: खुजली, दाने, पसीना;
- इंद्रियों से: दृश्य हानि;
- अन्य प्रभाव: मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, वजन में कमी, निगलने में कठिनाई;
- रक्त वाहिकाओं और हृदय से: टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
जब ट्रामाडोल का उपयोग अवसादरोधी, एनेस्थेटिक्स, न्यूरोलेप्टिक्स, शामक या अल्कोहल के साथ एक साथ किया जाता है, तो एनाल्जेसिक प्रभाव बढ़ जाता है और दवा का शामक प्रभाव बढ़ जाता है।
जब कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ट्रामाडोल का चयापचय तेज हो जाता है, जिसके लिए इसकी खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
विशेष निर्देश और मतभेद
- शराब या नशीली दवाओं की लत वाले लोगों के इलाज के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है;
- चूंकि दवा के उपयोग से होने वाले कई दुष्प्रभाव तंत्रिका तंत्र से जुड़े होते हैं, इसलिए इसे नियंत्रित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है वाहनोंया ऐसा कार्य करें जिस पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता हो;
- ओपियेट की लत के लिए ट्रामाडोल का उपयोग प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में नहीं किया जाता है;
- गर्भावस्था के दौरान, दवा का उपयोग केवल महत्वपूर्ण संकेतों के लिए किया जाता है।, क्योंकि इसका भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है;
- दवा की थोड़ी मात्रा, लगभग 0.1%, स्तन के दूध में चली जाती है, लेकिन नवजात शिशु पर इसका नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, इसलिए, ट्रामाडोल के एक बार उपयोग से स्तनपान बंद नहीं किया जा सकता है।
दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:
- गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान;
- इसके घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता के मामले में;
- 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;
- पर तीव्र विषाक्तताशराब, अवसादरोधी, मनोविकार नाशक।
नाम:इंजेक्शन के लिए ट्रामाडोल
रिलीज फॉर्म, संरचना और पैक
1 मिली ट्रैमाडोल हाइड्रोक्लोराइड 50 मिलीग्राम।
इंजेक्शन के लिए समाधान पारदर्शी, रंगहीन है।
1 मिली 1 एम्पीयर। ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड 50 मिलीग्राम 100 मिलीग्राम।
सहायक पदार्थ: सोडियम एसीटेट, इंजेक्शन के लिए पानी।
नैदानिक और औषधीय समूह
कार्रवाई के मिश्रित तंत्र के साथ ओपिओइड एनाल्जेसिक।
औषधीय प्रभाव
यह दवा रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय की औषधि नियंत्रण के लिए स्थायी समिति की शक्तिशाली पदार्थों की सूची नंबर 1 से संबंधित है।
ट्रामाडोल एक ओपिओइड सिंथेटिक एनाल्जेसिक है केंद्रीय कार्रवाईऔर कार्रवाई जारी है मेरुदंड(के + और सीए 2+ चैनलों के उद्घाटन को बढ़ावा देता है, झिल्ली के हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है और दर्द आवेगों के संचालन को रोकता है), शामक के प्रभाव को बढ़ाता है। मस्तिष्क और जठरांत्र संबंधी मार्ग में नोसिसेप्टिव सिस्टम के अभिवाही तंतुओं के प्री- और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर ओपिओइड रिसेप्टर्स (म्यू-, डेल्टा-, कप्पा-) को सक्रिय करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ अवशोषण 100% है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद सीमैक्स तक पहुंचने का समय 45 मिनट है। रक्त-मस्तिष्क बाधा और प्लेसेंटा में प्रवेश करता है, 0.1% स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। वीडी - 203 एल अंतःशिरा प्रशासन के साथ।
एन- और ओ-डेमिथाइलेशन द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है और इसके बाद ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन होता है। 11 मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है, जिनमें से मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल (एम1) में औषधीय गतिविधि है।
दूसरे चरण में टी1/2 - 6 घंटे (ट्रामाडोल), 7.9 घंटे (मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल); 75 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में - 7.4 घंटे (ट्रामाडोल); लीवर सिरोसिस के लिए - 13.3 ± 4.9 घंटे (ट्रामाडोल), 18.5 ± 9.4 घंटे (मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल), गंभीर मामलों में - क्रमशः 22.3 घंटे और 36 घंटे; क्रोनिक रीनल फेल्योर के लिए (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 5 मिली/मिनट से कम) - 11 ± 3.2 घंटे (ट्रामाडोल), 16.9 ± 3 घंटे (मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल)।
94% की औसत संचयी वृक्क उत्सर्जन दर के साथ गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (25-35% अपरिवर्तित)। हेमोडायलिसिस द्वारा लगभग 7% समाप्त हो जाता है।
उत्पाद के उपयोग के लिए संकेत
विभिन्न एटियलजि की मध्यम और गंभीर तीव्रता का दर्द सिंड्रोम (सर्जिकल अवधि के बाद, आघात, कैंसर रोगियों में दर्द);
दर्दनाक निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाओं के दौरान दर्द से राहत।
खुराक देने का नियम
ट्रामाडोल का उपयोग डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार किया जाता है; दर्द सिंड्रोम की गंभीरता और रोगी की संवेदनशीलता के आधार पर उत्पाद की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; उत्पाद को चिकित्सीय दृष्टिकोण से उचित अवधि से अधिक निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
ट्रामाडोल अंतःशिरा (धीरे-धीरे प्रशासित), इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए है। जब तक अन्यथा निर्धारित न किया जाए, ट्रामाडोल को निम्नलिखित खुराक में निर्धारित किया जाना चाहिए:
14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए, 50-100 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड (इंजेक्शन के लिए 1-2 मिलीलीटर घोल) की एक बार की खुराक। यदि संतोषजनक एनाल्जेसिया नहीं होता है, तो 30-60 मिनट के बाद 50 मिलीग्राम (1 मिली) की दोबारा एकल खुराक निर्धारित की जा सकती है। पर गंभीर दर्दप्रारंभिक खुराक के रूप में एक उच्च खुराक (100 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड) निर्धारित की जा सकती है। सामान्य तौर पर, प्रति दिन 400 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड आमतौर पर दर्द से राहत के लिए पर्याप्त होता है।
कैंसर के दर्द और ऑपरेशन के बाद की अवधि में गंभीर दर्द के इलाज के लिए, उच्च खुराक का उपयोग किया जा सकता है।
बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष या अधिक आयु) में, विलंबित उन्मूलन की संभावना के कारण, उत्पाद के प्रशासन के बीच के अंतराल को व्यक्तिगत विशेषताओं के अनुसार बढ़ाया जा सकता है।
किडनी और लीवर की बीमारी वाले रोगियों में, ट्रामाडोल को असर करने में अधिक समय लग सकता है। ऐसे रोगियों के लिए, डॉक्टर एकल खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश कर सकते हैं। ट्रामाडोल को चिकित्सीय दृष्टि से आवश्यकता से अधिक समय तक निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
खराब असर
तंत्रिका तंत्र से: पसीना, चक्कर आना, सिरदर्द, कमजोरी, थकान, सुस्ती, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की विरोधाभासी उत्तेजना (घबराहट, उत्तेजना, चिंता, कंपकंपी, मांसपेशियों में ऐंठन, उत्साह, भावनात्मक विकलांगता, मतिभ्रम), उनींदापन, नींद की गड़बड़ी, भ्रम , गति का बिगड़ा हुआ समन्वय, केंद्रीय मूल की ऐंठन (बड़ी खुराक में अंतःशिरा प्रशासन के साथ या एंटीसाइकोटिक दवाओं के एक साथ प्रशासन के साथ), अवसाद, भूलने की बीमारी, बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य, पेरेस्टेसिया, चाल अस्थिरता।
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, पेट फूलना, पेट दर्द, कब्ज, दस्त, निगलने में कठिनाई।
इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, बेहोशी, पतन।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती, खुजली, एक्सेंथेमा, बुलस रैश।
मूत्र प्रणाली से: पेशाब करने में कठिनाई, डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण।
इंद्रियों से: बिगड़ा हुआ दृष्टि, स्वाद।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: श्वास कष्ट.
अन्य: मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएँ.
लंबे समय तक उपयोग के साथ - दवा निर्भरता का विकास। अचानक वापसी के साथ - वापसी सिंड्रोम।
उत्पाद के उपयोग के लिए मतभेद
श्वसन अवसाद या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के गंभीर अवसाद के साथ स्थितियाँ (शराब, नींद की गोलियाँ, ओपिओइड एनाल्जेसिक, साइकोट्रोपिक दवाओं के साथ जहर);
गंभीर जिगर और/या वृक्कीय विफलता(क्यूसी 10 मिली/मिनट से कम);
MAO अवरोधकों का एक साथ उपयोग (और उनकी वापसी के 2 सप्ताह बाद);
बच्चों की उम्र (14 वर्ष तक);
उत्पाद और अन्य ओपिओइड के प्रति उच्च संवेदनशीलता।
उत्पाद का उपयोग सावधानी के साथ और एक चिकित्सक की देखरेख में खराब गुर्दे और यकृत समारोह वाले रोगियों, दर्दनाक मस्तिष्क की चोटों, बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव, मिर्गी के रोगियों, साथ ही ओपिओइड की लत वाले व्यक्तियों, दर्द वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। में पेट की गुहाअज्ञात उत्पत्ति का ("तीव्र" पेट)।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से संभव है; उपयोग केवल एक खुराक तक ही सीमित होना चाहिए।
लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें
लीवर की बीमारी वाले रोगियों में, ट्रामाडोल को असर करने में अधिक समय लग सकता है। ऐसे रोगियों के लिए, डॉक्टर एकल खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश कर सकते हैं। ट्रामाडोल को चिकित्सीय दृष्टि से आवश्यकता से अधिक समय तक निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
गर्भनिरोधक: गंभीर जिगर की विफलता।
गुर्दे की कार्यप्रणाली के उल्लंघन के लिए आवेदन
गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, ट्रामाडोल को असर करने में अधिक समय लग सकता है। ऐसे रोगियों के लिए, डॉक्टर एकल खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश कर सकते हैं। ट्रामाडोल को चिकित्सीय दृष्टि से आवश्यकता से अधिक समय तक निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
गर्भनिरोधक: गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 मिली/मिनट से कम)।
विशेष निर्देश
बुजुर्ग रोगियों में ट्रामाडोल का उपयोग बढ़े हुए अंतराल पर किया जाता है।
सावधान के तहत चिकित्सा पर्यवेक्षणऔर ट्रामाडोल का उपयोग एनेस्थीसिया, हिप्नोटिक्स और साइकोट्रोपिक दवाओं के प्रभाव की पृष्ठभूमि के खिलाफ कम खुराक में किया जाना चाहिए। ट्रामाडोल से उपचार के दौरान शराब पीना वर्जित है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
ट्रामाडोल का उपयोग करते समय, आपको वाहन चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: मिओसिस, उल्टी, पतन, कोमा, आक्षेप, श्वसन केंद्र का अवसाद, एपनिया।
उपचार: धैर्य सुनिश्चित करना श्वसन तंत्र. श्वास और हृदय संबंधी गतिविधि को बनाए रखते हुए, ओपियेट जैसे प्रभावों को नालोक्सोन, ऐंठन - बेंजोडायजेपाइन के साथ रोका जा सकता है।
दवा बातचीत
डाइक्लोफेनाक, इंडोमिथैसिन, फेनिलबुटाज़ोन, डायजेपाम, फ्लुनाइट्राजेपम, नाइट्रोग्लिसरीन, मिडाज़ोलम के समाधान के साथ फार्मास्युटिकल रूप से असंगत।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और इथेनॉल पर निराशाजनक प्रभाव डालने वाली दवाओं के प्रभाव को मजबूत करता है।
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के प्रेरक (कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिटुरेट्स सहित) एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता और कार्रवाई की अवधि को कम करते हैं। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है।
एंक्सिओलिटिक्स एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है। नालोक्सोन श्वसन को सक्रिय करता है, ओपिओइड एनाल्जेसिक से जुड़े एनाल्जेसिया को समाप्त करता है। एमएओ अवरोधक, फ़राज़ोलिडोन, प्रोकार्बाज़िन, एंटीसाइकोटिक्स - दौरे विकसित होने का जोखिम (दौरे की सीमा कम)।
क्विनिडाइन ट्रामाडोल के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है और CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम के प्रतिस्पर्धी निषेध के कारण एम1 मेटाबोलाइट की सांद्रता को कम करता है।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
दवा नुस्खे द्वारा वितरित की जाती है।
भंडारण की स्थिति और अवधि
15° से 25°C के तापमान पर, प्रकाश और नमी से सुरक्षित स्थान पर, बच्चों की पहुंच से दूर रखें। यह दवा रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय की औषधि नियंत्रण के लिए स्थायी समिति की शक्तिशाली पदार्थों की सूची नंबर 1 से संबंधित है। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.
ध्यान!दवा का उपयोग करने से पहले "इंजेक्शन के लिए ट्रामाडोल"डॉक्टर से सलाह लेना जरूरी है.
निर्देश केवल "से परिचित होने के लिए प्रदान किए गए हैं" इंजेक्शन के लिए ट्रामाडोल».
स्थूल सूत्र
सी 16 एच 25 नंबर 2पदार्थ ट्रामाडोल का औषधीय समूह
नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
कैस कोड
27203-92-5ट्रामाडोल पदार्थ के लक्षण
ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन, कड़वा स्वाद, पानी और इथेनॉल में अत्यधिक घुलनशील है।
औषध
औषधीय प्रभाव- एनाल्जेसिक (ओपिओइड).मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के साथ-साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग में, नोसिसेप्टिव सिस्टम के अभिवाही तंतुओं के पूर्व और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर ओपियेट रिसेप्टर्स (म्यू-, डेल्टा- और कप्पा-) को सक्रिय करता है; पोटेशियम और कैल्शियम चैनलों के खुलने को बढ़ावा देता है, झिल्लियों के हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है और तंत्रिका आवेगों के संचालन को रोकता है। कैटेकोलामाइन के विनाश को धीमा करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उनकी सामग्री को स्थिर करता है। एनाल्जेसिक प्रभाव नोसिसेप्टिव की गतिविधि में कमी और शरीर के एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम में वृद्धि के कारण होता है। सेरेब्रल कॉर्टेक्स को रोकता है, शामक प्रभाव डालता है, खांसी और श्वसन केंद्रों को रोकता है, उल्टी केंद्र, नाभिक के ट्रिगर क्षेत्र को उत्तेजित करता है ओकुलोमोटर तंत्रिका; स्फिंक्टर्स की चिकनी मांसपेशियों में ऐंठन का कारण बनता है।
मौखिक प्रशासन के बाद, यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है (90%), पूर्ण जैवउपलब्धता 68% है, टीएमएक्स 2 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 20% है। वितरण की मात्रा प्रशासन के मार्ग पर निर्भर करती है और मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन के बाद क्रमशः 306 और 203 लीटर है। बीबीबी और प्लेसेंटल सहित अन्य हिस्टोहेमेटिक बाधाओं से गुजरता है, और स्तन के दूध में स्रावित होता है। आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी से यकृत में बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है CYP2D6और CYP3A4, मुख्य रूप से N- और O-डेमिथाइलेशन के बाद संयुग्मन द्वारा। 11 मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है, उनमें से एक, मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल (एम1) में औषधीय गतिविधि है। यह मुख्य रूप से गुर्दे (90%, जिनमें से लगभग 30% अपरिवर्तित हैं) और आंतों (लगभग 10%) द्वारा उत्सर्जित होता है। यदि लीवर और किडनी की कार्यप्रणाली ख़राब है (क्रिएटिनिन सीएल 80 मिली/मिनट से कम), तो उन्मूलन धीमा हो जाता है।
ट्रामाडोल पदार्थ का उपयोग
मध्यम और गंभीर तीव्रता का दर्द सिंड्रोम (सहित)। प्राणघातक सूजन, चोटें, में पश्चात की अवधि). दर्दनाक निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाओं के दौरान दर्द से राहत।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता; श्वसन अवसाद या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के गंभीर अवसाद के साथ स्थितियाँ (शराब, नींद की गोलियाँ, मादक दर्दनाशक दवाओं और अन्य मनो-सक्रिय दवाओं के साथ जहर); आत्महत्या का जोखिम, मादक द्रव्यों के सेवन की प्रवृत्ति, MAO अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग (और उनकी वापसी के 2 सप्ताह बाद की अवधि), गंभीर यकृत और/या गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था (पहली तिमाही), स्तनपान (दीर्घकालिक उपयोग के मामले में) , बचपन 1 वर्ष तक (पैरेंट्रल प्रशासन के लिए) और 14 वर्ष तक (मौखिक प्रशासन के लिए)।
उपयोग पर प्रतिबंध
ओपिओइड की लत, विभिन्न उत्पत्ति की बिगड़ा हुआ चेतना, बढ़ा हुआ इंट्राक्रैनील दबाव, सिर की चोट, मिर्गी, अज्ञात मूल का पेट दर्द (तीव्र पेट), बिगड़ा हुआ गुर्दे और / या यकृत समारोह।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था (द्वितीय और तृतीय तिमाही) के दौरान ट्रामाडोल का प्रिस्क्रिप्शन केवल सख्त चिकित्सकीय देखरेख में संभव है यदि मां को होने वाला लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से अधिक हो।
ट्रामाडोल पदार्थ के दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:पसीना बढ़ना, चक्कर आना, सिरदर्द, कमजोरी, थकान में वृद्धि, सुस्ती, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की विरोधाभासी उत्तेजना (घबराहट, आंदोलन, चिंता, कंपकंपी, मांसपेशियों में ऐंठन, उत्साह, भावनात्मक विकलांगता, मतिभ्रम), उनींदापन, नींद में परेशानी, भ्रम, बिगड़ा हुआ समन्वय आंदोलनों की, चाल की अस्थिरता, केंद्रीय मूल की ऐंठन (उच्च खुराक में अंतःशिरा प्रशासन के साथ या एंटीसाइकोटिक दवाओं (न्यूरोलेप्टिक्स) के एक साथ प्रशासन के साथ), अवसाद, भूलने की बीमारी, बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य, पेरेस्टेसिया, बिगड़ा हुआ दृष्टि, स्वाद।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, पेट फूलना, पेट दर्द, कब्ज/दस्त, निगलने में कठिनाई।
हृदय प्रणाली और रक्त से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, बेहोशी, पतन।
इस ओर से मूत्र तंत्र: पेशाब करने में कठिनाई, डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण, मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं
एलर्जी:पित्ती, खुजली, एक्सेंथेमा, बुलस दाने।
अन्य:श्वास कष्ट; लंबे समय तक उपयोग के साथ - दवा पर निर्भरता, अचानक वापसी के साथ - वापसी सिंड्रोम।
इंटरैक्शन
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ट्रैंक्विलाइज़र, नींद की गोलियाँ, शामक और एनेस्थेटिक्स सहित) और इथेनॉल को दबाने वाली दवाओं के प्रभाव को मजबूत करता है। माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के प्रेरक (कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिटुरेट्स सहित) ट्रामाडोल के एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता और कार्रवाई की अवधि को कम करते हैं। चूंकि कार्बामाज़ेपिन ट्रामाडोल के चयापचय को बढ़ाता है और दौरे का खतरा बढ़ाता है, इसलिए कार्बामाज़ेपिन और ट्रामाडोल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है। एंक्सिओलिटिक्स एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है; बार्बिटुरेट्स के साथ मिलाने पर एनेस्थीसिया की अवधि बढ़ जाती है। नालोक्सोन श्वसन को सक्रिय करता है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करता है। एमएओ अवरोधक, फ़राज़ोलिडोन, प्रोकार्बाज़िन, एंटीसाइकोटिक्स दौरे के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं (दौरे की सीमा को कम करते हैं)। क्विनिडाइन ट्रामाडोल के प्लाज्मा सांद्रण को बढ़ाता है और आइसोन्ज़ाइम के प्रतिस्पर्धी निषेध के कारण एम1 मेटाबोलाइट को कम करता है। CYP2D6.
आइसोएंजाइम अवरोधक CYP2D6(जैसे फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटाइन और एमिट्रिप्टिलाइन) और CYP3A4 (जैसे कि केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन) ट्रामाडोल के चयापचय को कम कर सकते हैं और दौरे और सेरोटोनिन सिंड्रोम सहित गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
सेरोटोनर्जिक दवाएं, जैसे एसएसआरआई एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, एंटी-माइग्रेन दवाएं (ट्रिप्टान), लाइनज़ोलिड (एक एंटीबायोटिक जो प्रतिवर्ती है) गैर-चयनात्मक अवरोधक MAO), साथ ही लिथियम की तैयारी संयुक्त आवेदनट्रामाडोल के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है।
एनालेप्टिक्स और साइकोस्टिमुलेंट्स द्वारा गतिविधि कम हो जाती है, और नालोक्सोन और नाल्ट्रेक्सोन (प्रत्यक्ष विरोधी) द्वारा पूरी तरह से अवरुद्ध हो जाती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:श्वसन अवसाद, एपनिया तक, आक्षेप, पुतली का संकुचन, औरिया, कोमा।
इलाज:नालोक्सोन (विशिष्ट प्रतिपक्षी) का अंतःशिरा प्रशासन, गैस्ट्रिक पानी से धोना, महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव।
प्रशासन के मार्ग
IV, IM, s/c, मौखिक, मलाशय।
अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता
व्यापार के नाम
नाम | विशकोव्स्की इंडेक्स ® का मूल्य |
0.023 | |
0.0148 | |
0.0046 | |
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ट्रामाडोल मिश्रित क्रियाविधि वाला एक ओपिओइड एनाल्जेसिक है। उपयोग के निर्देश दर्द से राहत के लिए दवा लेने की सलाह देते हैं।
रिलीज़ के रूप और रचना
- मलाशय उपयोग के लिए सपोजिटरी 100 मिलीग्राम।
- कैप्सूल 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम.
- मौखिक प्रशासन के लिए समाधान या बूँदें।
- गोलियाँ 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम।
- इंजेक्शन के लिए समाधान (ampoules में इंजेक्शन)।
सक्रिय पदार्थ - ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड:
- 1 कैप्सूल - 50 या 100 मिलीग्राम;
- समाधान का 1 मिलीलीटर - 50 मिलीग्राम;
- 1 गोली - 50 या 100 मिलीग्राम;
- 1 सपोसिटरी - 100 मिलीग्राम;
- 1 मिली बूँदें - 100 मिलीग्राम।
औषधीय गुण
दवा "ट्रामाडोल", उपयोग के निर्देश इसकी पुष्टि करते हैं, रीढ़ की हड्डी और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करते हैं, दर्द आवेगों के संचालन को रोकते हैं। उत्पाद में एक मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव होता है जो लंबे समय तक रहता है। दवा में शामक और हल्का एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है।
ट्रामाडोल का उपयोग ओपियेट रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है जठरांत्र पथऔर मस्तिष्क. दवा एकाग्रता को स्थिर करती है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में कैटेकोलामाइन के विनाश को धीमा कर देती है। ट्रामाडोल मॉर्फिन से 5-10 गुना कमजोर है। दवा के उचित उपयोग से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है उल्लेखनीय प्रभावहेमोडायनामिक्स, आंतों की गतिशीलता और श्वसन पर, और फुफ्फुसीय धमनी में दबाव भी नहीं बदलता है।
लंबे समय तक उपचार के साथ, आमतौर पर सहनशीलता विकसित होती है। एनाल्जेसिक प्रभाव दवा का उपयोग करने के औसतन 20-30 मिनट बाद होता है और 6 घंटे तक रहता है।
सपोजिटरी, इंजेक्शन, ट्रामाडोल टैबलेट: दवा किसमें मदद करती है?
उपयोग के संकेत विभिन्न प्रकृति के गंभीर और मध्यम गंभीर दर्द हैं:
- एक घातक ट्यूमर के विकास, रोधगलन, विभिन्न चिकित्सीय और नैदानिक प्रक्रियाओं के कारण होने वाला दर्द;
- दर्द सिंड्रोम जो नसों के दर्द के साथ होता है;
- अभिघातजन्य दर्द सिंड्रोम (फ्रैक्चर, सर्जरी आदि के बाद दर्द सहित)।
उपयोग के लिए निर्देश
दर्द की तीव्रता और प्रकृति के आधार पर डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित खुराक में ट्रामाडोल लिया जाता है।
कैप्सूल
14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर: प्रारंभिक खुराक: 1 कैप्सूल (50 मिलीग्राम) मौखिक रूप से थोड़ी मात्रा में तरल के साथ, भोजन की परवाह किए बिना; यदि 30-60 मिनट के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो आप 1 कैप्सूल और ले सकते हैं; गंभीर दर्द के लिए, एक खुराक तुरंत 100 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) हो सकती है। दर्द की गंभीरता के आधार पर प्रभाव 4-8 घंटे तक रहता है। ट्रामाडोल की दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम (8 कैप्सूल) से अधिक नहीं होनी चाहिए।
कैप्सूल को भोजन की परवाह किए बिना, आवश्यक मात्रा में तरल के साथ, बिना चबाए निगल लिया जाना चाहिए।
यह खुराक फॉर्म 25 किलोग्राम से कम वजन वाले और 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। उपयोग की अवधि और नियम उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाता है।
यदि आवश्यक हो तो बुजुर्ग रोगियों, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य वाले रोगियों को दवा की खुराक के बीच अंतराल बढ़ाना चाहिए।
"ट्रामाडोल" (गोलियाँ): उपयोग के लिए निर्देश
14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर: प्रारंभिक खुराक: भोजन की परवाह किए बिना, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से 1 गोली (50 मिलीग्राम); यदि 30-60 मिनट के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो आप 1 गोली और ले सकते हैं; गंभीर दर्द के लिए, एक खुराक तुरंत 100 मिलीग्राम (2 गोलियाँ) हो सकती है।
दर्द की गंभीरता के आधार पर प्रभाव 4-8 घंटे तक रहता है। ट्रामाडोल की दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम (8 गोलियाँ) से अधिक नहीं होनी चाहिए।
गोलियों को बिना चबाए निगल लिया जा सकता है, भोजन की परवाह किए बिना आवश्यक मात्रा में तरल के साथ धोया जा सकता है, या 1/2 गिलास पानी में पहले से घोला जा सकता है।
मौखिक समाधान
निर्देश बताते हैं कि 14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए: खुराक 50 मिलीग्राम (20 बूँदें) है। यदि कोई वांछित प्रभाव नहीं है, तो आप 30-60 मिनट के बाद 20 बूंदें और ले सकते हैं।
यदि आवश्यक हो, तो दवा 4-6 घंटे के बाद दोबारा ली जा सकती है। दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम (160 बूंद) से अधिक नहीं होनी चाहिए। 1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, एक खुराक 1-2 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन है।
ampoules में "ट्रामाडोल"।
निर्देश इंगित करते हैं कि समाधान अंतःशिरा (धीरे-धीरे प्रशासित), इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए है। जब तक अन्यथा निर्धारित न किया जाए, ट्रामाडोल को निम्नलिखित खुराक में निर्धारित किया जाना चाहिए:
14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए, 50-100 मिलीग्राम (इंजेक्शन के लिए समाधान का 1-2 मिलीलीटर) की एक खुराक। यदि संतोषजनक एनाल्जेसिया नहीं होता है, तो 30-60 मिनट के बाद 50 मिलीग्राम (1 मिली) की दोबारा एकल खुराक निर्धारित की जा सकती है। गंभीर दर्द के लिए, प्रारंभिक खुराक के रूप में 100 मिलीग्राम की उच्च खुराक निर्धारित की जा सकती है। सामान्य तौर पर, प्रति दिन 400 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड आमतौर पर दर्द से राहत के लिए पर्याप्त है।
कैंसर के दर्द और ऑपरेशन के बाद की अवधि में गंभीर दर्द के इलाज के लिए उच्च खुराक का उपयोग किया जा सकता है।
बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष या उससे अधिक आयु) में, विलंबित उन्मूलन की संभावना के कारण, दवा प्रशासन के बीच के अंतराल को व्यक्तिगत विशेषताओं के अनुसार बढ़ाया जा सकता है।
रेक्टल सपोसिटरीज़
दर्द की तीव्रता और प्रकृति के आधार पर खुराक डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। 14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों को 1 100 मिलीग्राम सपोसिटरी निर्धारित की जाती है। दवा का प्रभाव 4-8 घंटे तक रहता है। दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम 4 सपोसिटरी से अधिक नहीं होनी चाहिए।
यदि ट्यूमर के कारण दर्द हो, तो ट्रामाडोल की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है, जिसके लिए अन्य खुराक रूप उपलब्ध हैं।
मतभेद ![](https://i0.wp.com/otchegopomogaet.ru/wp-content/uploads/2017/11/tramadol_23.jpg)
- मिर्गी जिसे दवा से पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं किया जा सकता है;
- श्वसन अवसाद या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के गंभीर अवसाद के साथ स्थितियाँ (ओपियोइड एनाल्जेसिक, हिप्नोटिक्स और साइकोट्रोपिक दवाओं, शराब के साथ जहर);
- पदार्थों के दुरुपयोग की प्रवृत्ति;
- ओपिओइड के उपयोग से उत्पन्न वापसी के लक्षणों के उपचार के लिए एक दवा के रूप में;
- दवा या अन्य ओपिओइड के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
- गंभीर गुर्दे और/या यकृत विफलता;
- MAO अवरोधकों (मोनोमाइन ऑक्सीडेज) का एक साथ उपयोग और उनके बंद होने के 2 सप्ताह बाद;
- गर्भावस्था और स्तनपान (महत्वपूर्ण मामलों को छोड़कर);
- आत्महत्या की प्रवृत्तियां;
- 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - ओरल ड्रॉप्स के लिए, 14 वर्ष तक - अन्य के लिए खुराक के स्वरूप.
ट्रामाडोल का उपयोग निम्नलिखित मामलों में सावधानी के साथ और सख्त चिकित्सकीय देखरेख में किया जाता है:
- मिर्गी;
- ओपिओइड के लिए नशीली दवाओं की लत;
- अज्ञात मूल के उदर गुहा में दर्द (तथाकथित तीव्र उदर);
- विभिन्न मूल की चेतना की गड़बड़ी;
- बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव;
- अभिघातजन्य मस्तिष्क की चोंट;
- ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (कुछ एंटीडिप्रेसेंट्स और भूख दबाने वाले), अन्य ट्राइसाइक्लिक यौगिकों, एंटी-माइग्रेन ड्रग्स (ट्रिप्टान्स), मादक दर्दनाशक दवाओं, एंटीसाइकोटिक्स और अन्य दवाओं का एक साथ उपयोग जो ऐंठन गतिविधि की सीमा को कम करते हैं;
- निर्भरता बनाने की प्रवृत्ति (शराब, नशीली दवाओं या नशीली दवाओं की लत);
- आक्षेप;
- बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत समारोह।
दुष्प्रभाव
निर्देशों के अनुसार, ट्रामाडोल निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है:
- मूत्र प्रतिधारण, डिसुरिया, पेशाब करने में कठिनाई;
- दस्त या कब्ज, शुष्क मुँह, पेट फूलना, पेट दर्द, मतली;
- बुलस दाने, खुजली, पित्ती, एक्सेंथेमा;
- ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, पतन, बेहोशी;
- सिरदर्द, चक्कर आना, सुस्ती, कमजोरी, पसीना बढ़ना, घबराहट, मतिभ्रम, मांसपेशियों में ऐंठन, उत्तेजना, कंपकंपी, चिंता, भावनात्मक विकलांगता, उत्साह, नींद में खलल, उनींदापन, असंयम, भ्रम, अस्थिर चाल, भूलने की बीमारी, अवसाद, आक्षेप, संज्ञानात्मक हानि।
ट्रामाडोल लेने से स्वाद, दृष्टि और मासिक धर्म चक्र में गड़बड़ी हो सकती है।
उपयोग की अचानक समाप्ति "वापसी" सिंड्रोम द्वारा प्रकट होती है: ओपिओइड लेने की तीव्र इच्छा, छींक आना, नाक बहना, मांसपेशियों में ऐंठन और दर्द, लैक्रिमेशन, पेट में ऐंठन, फैली हुई पुतलियाँ, दस्त, मतली, उल्टी, समय-समय पर ठंड लगना, "हंस का बनना" धक्कों", डिस्फ़ोनिया, बेचैन नींद, उबासी, धमनी का उच्च रक्तचापऔर तचीकार्डिया।
दवा "ट्रामाडोल" के एनालॉग्स
सक्रिय तत्व के लिए पूर्ण एनालॉग:
- ट्रैमोलिन।
- ट्रामाक्लोसिडोल।
- ट्रामल मंदबुद्धि.
- ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड।
- ट्रामल.
- ट्रामाडोल लैनाचर (मंदबुद्धि, स्टाडा, एक्री, जीआर, प्लेथिको, रतिफार्मा, स्लोवाकोफार्म)।
- सिंट्राडोन।
- प्रोट्राडॉन।
- ट्रामुंडिन मंदबुद्धि।
कीमत और छुट्टी की स्थिति
बिना प्रिस्क्रिप्शन के दवा नहीं खरीदी जा सकती। औसत मूल्यट्रामाडोल (मॉस्को) की कीमत 50 मिलीग्राम के 20 कैप्सूल के लिए 98 रूबल है। मिन्स्क में फार्मेसियों में दवा खरीदना मुश्किल है। कीव में कीमत 110 रिव्निया है, कजाकिस्तान में - 680 टेन्ज।
ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड (ट्रामाडोल)
दवा की रिहाई की संरचना और रूप
गोलियाँ सफ़ेद या लगभग सफ़ेद, गोल, चपटा-बेलनाकार, एक कक्ष और एक पायदान के साथ।
सहायक पदार्थ: आलू स्टार्च 50 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 147.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 2.5 मिलीग्राम।
10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
औषधीय प्रभाव
ओपिओइड, साइक्लोहेक्सानॉल का व्युत्पन्न। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में μ-, Δ- और κ-रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट। यह (+) और (-) आइसोमर्स (प्रत्येक 50%) का रेसमेट है, जो एनाल्जेसिक प्रभाव में विभिन्न तरीकों से शामिल होता है। (+) आइसोमर एक शुद्ध ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है, इसमें कम ट्रॉपिज़्म है और विभिन्न रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए स्पष्ट चयनात्मकता नहीं है। आइसोमर(-), न्यूरोनल तेज को रोकता है, अवरोही नॉरएड्रेनर्जिक प्रभावों को सक्रिय करता है। इसके कारण, रीढ़ की हड्डी के जिलेटिनस पदार्थ तक दर्द आवेगों का संचरण बाधित हो जाता है।
एक शामक प्रभाव पैदा करता है. चिकित्सीय खुराक में यह व्यावहारिक रूप से श्वास को बाधित नहीं करता है। कासरोधक प्रभाव होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है (लगभग 90%)। मौखिक प्रशासन के 2 घंटे बाद सीमैक्स पहुंच जाता है। एकल खुराक के बाद जैवउपलब्धता 68% है और बार-बार उपयोग से बढ़ जाती है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 20%। ट्रामाडोल ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित होता है। मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद वी डी क्रमशः 306 एल और 203 एल है। के बराबर सांद्रता में अपरा अवरोध को भेदता है सक्रिय पदार्थप्लाज्मा में. 0.1% स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
डीमिथाइलेशन और संयुग्मन द्वारा 11 मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है, जिनमें से केवल 1 सक्रिय है।
गुर्दे द्वारा उत्सर्जित - 90% और आंतों के माध्यम से - 10%।
संकेत
विभिन्न उत्पत्ति के मध्यम और गंभीर दर्द सिंड्रोम (सहित)। घातक ट्यूमर, तीव्र रोधगलन, नसों का दर्द, आघात)। दर्दनाक निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाएं करना।
मतभेद
शराब और नशीली दवाओं का तीव्र नशा जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालता है, 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे, ट्रामाडोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
मात्रा बनाने की विधि
14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए, मौखिक रूप से लेने पर एक एकल खुराक 50 मिलीग्राम, मलाशय में - 100 मिलीग्राम, धीरे-धीरे अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से - 50-100 मिलीग्राम है। मैं मोटा पैरेंट्रल प्रशासनदक्षता अपर्याप्त है, तो 20-30 मिनट के बाद 50 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन संभव है।
1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, खुराक 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है।
उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।
अधिकतम खुराक:वयस्क और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे, प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना - 400 मिलीग्राम/दिन।
दुष्प्रभाव
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, कमजोरी, उनींदापन, भ्रम; कुछ मामलों में - मस्तिष्क मूल के आक्षेप के हमले (उच्च खुराक में अंतःशिरा प्रशासन के साथ या न्यूरोलेप्टिक्स के एक साथ नुस्खे के साथ)।
हृदय प्रणाली की ओर से:टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पतन।
पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, मतली, उल्टी।
चयापचय की ओर से:पसीना बढ़ जाना।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मांसपेशियों में कमजोरी।
दवा बातचीत
जब एक साथ प्रयोग किया जाता है दवाइयाँजिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादकारी प्रभाव पड़ता है, इथेनॉल के साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्त प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
जब MAO अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा होता है।
जब रीपटेक इनहिबिटर्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और दौरे की सीमा को कम करने वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।
जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वारफारिन और फेनप्रोकोमोन का थक्कारोधी प्रभाव बढ़ जाता है।
जब ट्रामाडोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में ट्रामाडोल की सांद्रता और इसका एनाल्जेसिक प्रभाव कम हो जाता है।
जब पैरॉक्सिटाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम और दौरे के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।
जब सेराट्रलाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।
एक साथ उपयोग से ओपिओइड एनाल्जेसिक के एनाल्जेसिक प्रभाव को कम करने की संभावना है। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है।
नालोक्सोन श्वसन को सक्रिय करता है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करता है।
विशेष निर्देश
केंद्रीय दौरे, नशीली दवाओं की लत, भ्रम, बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह वाले रोगियों के साथ-साथ अन्य ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
ट्रामाडोल का उपयोग चिकित्सीय दृष्टि से उचित समय से अधिक समय तक नहीं किया जाना चाहिए। कब दीर्घकालिक उपचारनशीली दवाओं पर निर्भरता विकसित होने की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।
MAO अवरोधकों के साथ संयोजन से बचना चाहिए।
उपचार की अवधि के दौरान शराब पीने से बचें।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान, भ्रूण में नशे की लत और नवजात अवधि में वापसी सिंड्रोम के जोखिम के कारण ट्रामाडोल के लंबे समय तक उपयोग से बचना चाहिए।
यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें ( स्तनपान) यह ध्यान रखना आवश्यक है कि ट्रामाडोल कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
बचपन में प्रयोग करें
में वर्जित है बचपन 1 वर्ष तक. 1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, खुराक 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है।
विस्तारित-रिलीज़ खुराक रूपों में ट्रामाडोल का उपयोग 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए
खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।