औषधीय प्रभाव

सूजनरोधी आंत्र एजेंट. न्यूट्रोफिल लिपोक्सिनेज के निषेध और प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन के संश्लेषण के कारण इसका स्थानीय सूजन-रोधी प्रभाव होता है। माइग्रेशन, गिरावट, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस, साथ ही लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के स्राव को धीमा कर देता है। इसमें एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है (मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स को बांधने और उन्हें नष्ट करने की क्षमता के कारण)। मेसालजीन प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों से उत्पन्न रेडिकल्स को भी नष्ट कर सकता है। इन विट्रो अध्ययनों से प्राप्त परिणाम लिपोक्सीजिनेज निषेध की संभावित भूमिका का सुझाव देते हैं। आंतों के म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन की सामग्री पर प्रभाव भी दिखाया गया है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मेसालजीन का आंतों के म्यूकोसा और सबम्यूकोसल परत में मुख्य रूप से स्थानीय प्रभाव होता है, जो आंतों के लुमेन से कार्य करता है। इसलिए यह महत्वपूर्ण है कि मेसालेशिया सूजन वाले क्षेत्र तक पहुंचे। प्रणालीगत जैवउपलब्धता और मेसालजीन की प्लाज्मा सांद्रता के बीच संबंध चिकित्सीय प्रभावकारिता के संदर्भ में महत्वपूर्ण नहीं है, बल्कि सुरक्षा को प्रभावित करने वाले कारक के रूप में कार्य करता है।

रिहाई सुनिश्चित करना सक्रिय पदार्थसही जगह पर, इससे मदद मिलती है कि सैलोफॉक ग्रैन्यूल गैस्ट्रिक जूस के प्रति प्रतिरोधी होते हैं और पीएच-निर्भर (यूड्रैगिट एल के रूप में कोटिंग के लिए धन्यवाद) और देरी से (ग्रैन्यूल्स की मैट्रिक्स संरचना के लिए धन्यवाद) मेसालजीन की रिहाई की विशेषता रखते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन और वितरण

मेसालजीन का स्राव छोटी और बड़ी आंत के अंतिम भाग में होता है। गोलियाँ घुलने लगती हैं छोटी आंत 110-170 मिनट के बाद और प्रशासन के बाद 165-225 मिनट के बाद पूरी तरह से घुल जाता है। भोजन या अन्य दवाओं के कारण माध्यम के पीएच में परिवर्तन से विघटन दर प्रभावित नहीं होती है।

कणिकाओं से मेसालजीन का निकलना 2-3 घंटे की धीमी गति से शुरू होता है, प्लाज्मा में सीमैक्स लगभग 4-5 घंटे के बाद हासिल होता है। मौखिक प्रशासन के बाद मेसालजीन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता लगभग 15-25% है। खाने से 1-2 घंटे के लिए अवशोषण धीमा हो जाता है, लेकिन अवशोषण की दर और सीमा में कोई बदलाव नहीं होता है।

खाने से दवा का पारगमन 1-2 घंटे तक धीमा हो सकता है, जबकि टी लैग (वह समय अंतराल जिसके बाद रक्त में मेसालजीन की सामग्री पहली बार निर्धारित होती है) और टी अधिकतम के मान में वृद्धि होती है, हालांकि, इसके कारण कणिकाओं का आकार छोटा होने से अवशोषण की दर और सीमा में कोई परिवर्तन नहीं होता है।

खाने से सीमैक्स और एयूसी मूल्यों में मामूली वृद्धि होती है।

ग्रैन्यूल और गोलियों के लिए फार्माकोकाइनेटिक डेटा को निम्नलिखित तालिका में संक्षेपित किया गया है (ग्रैन्यूल: 3 x 500 मिलीग्राम मेसालजीन/दिन, टैबलेट: 3 x 2 (250 मिलीग्राम) मेसालजीन/दिन, स्थिर अवस्था, 24 स्वस्थ स्वयंसेवक):

	granules		गोलियाँ
फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर	मेसालजीन/5-एएसए	एन-एसी-5-एएसए	मेसालजीन/5-एएसए	एन-एसिटाइल-5-एएसए
टी अंतराल (एच)	2.4±0.8	2.4 ± 0.8	3.4±1.0	3.5±0.9
टी अधिकतम (एच)	4.3±0.6	4.5 ±0.9	4.4±0.9	4.6±0.9
टी 1/2 (एच)	4.4±3.9	8.2 ± 6.0	2.8±1.9	5.0±2.4
सी अधिकतम (माइक्रोग्राम/एमएल)	0.8±0.4	1.8 ±0.7	2.0±1.5	2.6±1.4
एयूसी 0-24 घंटे (µg ×h/एमएल)	7.7±3.3	29.0 ± 7.5	12.2±6.4	34±10.7
मूत्र का एई (एमएमओएल)	0.286±0.28	9.4 ± 2.4	1.48±1.0	10.98±2.8
मूत्र का ए ई (%)	0.72±0.7	24.03 ± 6.2	3.77±2.5	28.02±7.0
∑ एई 5-एएसए + एसी-5-एएसए (एमएमओएल)	9.7±2.6		12.5±3.4
∑ ए ई 5-एएसए + एसी-5-एएसए (%)	24.8±6.5		31.8±8.8

मेसालजीन और एन-एसिटाइल-5-एमिनो की कुल मात्रा चिरायता का तेजाब(एन-एसी-5-एएसए), 24 घंटों के भीतर गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, क्रमशः सैलोफॉक ग्रैन्यूल और टैबलेट की निर्धारित खुराक के लगभग 25-32% के बराबर है। इस राशि का लगभग 30% इलियोसेकल क्षेत्र में अवशोषित होता है, और कुल मिलाकर लगभग 90% इलियोसेकल क्षेत्र और आरोही बृहदान्त्र में अवशोषित होता है। इस प्रकार, 5-एएसए की निर्धारित खुराक का लगभग 80-90% अवरोही बृहदान्त्र, सिग्मॉइड बृहदान्त्र और मलाशय में मौजूद होता है, जहां अवशोषण की दर कम होती है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में रेडियोधर्मी रूप से लेबल किए गए 153 एसएम (समैरियम) कणिकाओं और गोलियों का वितरण इस प्रकार था (मतलब ± एसडी (आत्मविश्वास अंतराल)):

स्थिर अवस्था में सीरम सी मैक्स 5-एएसए और एसी-5-एएसए का मान 1 बार/दिन लेने के बाद लगभग 1.4 और 1.2 गुना अधिक था, जबकि दवा को दिन में 3 बार लेने पर देखे गए मानों की तुलना में वही दैनिक खुराक. खुराक अवधि के अंत में सीरम में सीएसएस जब दिन में एक बार लिया गया तो दिन में तीन बार लेने की तुलना में थोड़ा ही कम था (क्रमशः 5-एएसए और एसी-5-एएसए के लिए 0.3 और 0.4 बार)। दिन में एक बार दवा लेने पर, प्रणालीगत संचय का कोई संकेत नहीं देखा गया।

कणिकाओं के आकार (लगभग 1 मिमी) के कारण, पेट से छोटी आंत में संक्रमण जल्दी होता है। एक संयुक्त फार्माकोस्किंटिग्राफिक और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवा लगभग 3 घंटे के बाद इलियोसेकल क्षेत्र तक पहुंचती है, और लगभग 4 घंटे के बाद आरोही बृहदान्त्र तक पहुंचती है। बृहदान्त्र के माध्यम से कुल पारगमन समय लगभग 20 घंटे है। मौखिक खुराक का लगभग 80% बृहदान्त्र तक पहुंचता है , सिग्मॉइड और मलाशय।

मेसालजीन और एन-एसी-5-एएसए का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग क्रमशः 43% और 78% (75-83%) है।

खुराक का 0.1% माँ के दूध में प्रवेश करता है (मेटाबोलाइट के रूप में)।

उपापचय

मेसालजीन को आंतों के म्यूकोसा में प्रीसिस्टमिक रूप से और लीवर में सिस्टमिक रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है, जो फार्माकोलॉजिकल रूप से निष्क्रिय एन-एसी-5-एएसए में बदल जाता है। एसिटिलेशन की प्रकृति रोगी के एसिटिलेशन फेनोटाइप पर निर्भर नहीं करती है। कुछ हद तक, क्रिया के कारण एसिटिलेशन हो सकता है बैक्टीरियल माइक्रोफ्लोराबड़ी।

प्रजनन

दिन में 3 बार 500 मिलीग्राम की खुराक पर मेसालजीन लेने पर, संतृप्त सांद्रता पर गुर्दे द्वारा मेसालजीन और एन-एसी-5-एएसए का कुल उन्मूलन लगभग 25% था। मेसालजीन के अचयापचयित हिस्से का उत्सर्जन मौखिक रूप से दी गई खुराक के 1% से कम था। इस अध्ययन में T1/2 4.4 घंटे पाया गया।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बड़ी आंत की सक्रिय सूजन संबंधी बीमारी (5.9 से 15.8 वर्ष की आयु) वाले 13 बच्चों को 20 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर सैलोफॉक ग्रैन्यूल के एकल मौखिक प्रशासन के साथ, दवा के प्रणालीगत जोखिम के फार्माकोकाइनेटिक्स वयस्कों के अनुरूप थे। सैलोफ़ॉक सुरक्षित था और अच्छी तरह से सहन किया गया था।

बुजुर्गों में सैलोफॉक के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई डेटा नहीं है, जब इसका उपयोग गोलियों और ग्रैन्यूल दोनों में किया जाता है।

संकेत

गोलियाँ

- गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस (यूसी);

— क्रोहन रोग (रोकथाम, तीव्रता का उपचार)।

granules

- मध्य और के अल्सरेटिव कोलाइटिस का तेज होना हल्की डिग्रीभारीपन;

- अल्सरेटिव कोलाइटिस की छूट और या दीर्घकालिक चिकित्सा का रखरखाव।

खुराक देने का नियम

गोलियाँ

दवा मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है वयस्कों 500 मिलीग्राम 3 बार/दिन। पर रोग के गंभीर रूपखुराक को 8-12 सप्ताह तक 3-4 ग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है।

के लिए पतन की रोकथामयदि आवश्यक हो तो दवा दिन में 3 बार 500 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित की जाती है - कई वर्षों तक।

40 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चेवयस्कों के लिए 1/2 दैनिक खुराक निर्धारित करें - 250 मिलीग्राम 3 बार / दिन (250 मिलीग्राम की गोलियों का उपयोग किया जाना चाहिए), - 500 मिलीग्राम 3 बार / दिन।

के लिए पतन की रोकथाम

गोलियों को भोजन के बाद बिना चबाये पूरा लेना चाहिए और खूब पानी से धोना चाहिए। यूसी के डिस्टल रूपों के लिए, रेक्टल सपोसिटरी या रेक्टल सस्पेंशन के रूप में दवा का रेक्टल प्रशासन बेहतर है।

granules

के लिए खुराक आहार अल्सरेटिव कोलाइटिस की तीव्रता का उपचारयह नैदानिक ​​आवश्यकता पर निर्भर करता है और प्रत्येक मामले में व्यक्तिगत होता है। 500-1000 मिलीग्राम मेसालजीन का 1 पाउच दिन में 3 बार या 3 पाउच दिन में 1 बार (प्रति दिन 1.5-3.0 ग्राम मेसालजीन के अनुरूप) लिखें।

के लिए अल्सरेटिव कोलाइटिस से राहत बनाए रखना 500 मिलीग्राम (1 पाउच) मेसालजीन को दिन में 3 बार या 500 मिलीग्राम के 3 पाउच को दिन में 1 बार (प्रति दिन 1.5 ग्राम मेसालजीन के अनुरूप) लिखें।

6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और किशोरपर रोग का बढ़नाइसकी गंभीरता के आधार पर, मेसालजीन को 30-50 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन/दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है और दैनिक खुराक को 3 खुराक या 1 खुराक में वितरित किया जाता है। के लिए छूट बनाए रखनामेसालजीन को 15-30 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन/दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, और दैनिक खुराक को 2 खुराक में विभाजित किया जा सकता है। 40 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चेआमतौर पर वयस्कों के लिए आधी खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, 40 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चे- वयस्क खुराक.

सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल को चबाया नहीं जा सकता। सैलोफॉक ग्रैन्यूल्स की निर्धारित खुराक सुबह, दोपहर के भोजन के समय और शाम को या पूरी खुराक सुबह एक बार लेनी चाहिए। सैलोफॉक ग्रैन्यूल को जीभ पर रखना चाहिए और बिना चबाए, भरपूर मात्रा में तरल के साथ निगलना चाहिए।

सूजन प्रक्रिया की तीव्रता का इलाज करते समय, और छूट बनाए रखने के लिए दीर्घकालिक उपयोग के दौरान, दानों को नियमित रूप से और लगातार लिया जाना चाहिए, जो आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है। अल्सरेटिव कोलाइटिस की तीव्रता आमतौर पर 8-12 सप्ताह के बाद कम हो जाती है, जिसके बाद अधिकांश रोगियों में मेसालजीन की खुराक 1.5 ग्राम / दिन तक कम की जा सकती है।

खराब असर

अतिसंवेदनशीलता से जुड़ी प्रतिक्रियाएं: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, एरिथेमा, बुखार, ब्रोंकोस्पज़म, पेरिकार्डिटिस, मायोकार्डिटिस, तीव्र अग्नाशयशोथ, अंतरालीय नेफ्रैटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम। एलर्जिक एल्वोलिटिस और पैनकोलाइटिस के अलग-अलग मामले देखे गए हैं। कुछ शर्तों के तहत, मेसालजीन और समान रासायनिक संरचना वाली दवाएं प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस सिंड्रोम के समान सिंड्रोम के विकास को जन्म दे सकती हैं।

पाचन तंत्र से:भूख में कमी; कभी-कभार (<1/1000, но >1/10,000) - दस्त, मतली, पेट दर्द, पेट फूलना, उल्टी; बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) - तेज़ दर्दअग्नाशयशोथ के कारण पेट में, आंतों की एलर्जी सूजन के कारण गंभीर दस्त और पेट दर्द, पित्त स्राव में गड़बड़ी के कारण पीलिया और पेट दर्द, रक्त में यकृत एंजाइमों के स्तर में वृद्धि, हेपेटाइटिस।

इस ओर से तंत्रिका तंत्र: शायद ही कभी (1/10,000) - सिरदर्द, चक्कर आना; बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: संभवतः तचीकार्डिया, धमनी का उच्च रक्तचापया हाइपोटेंशन; बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:कुछ मामलों में - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

रक्त जमावट प्रणाली से:कुछ मामलों में - हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया।

मूत्र प्रणाली से:कुछ मामलों में - प्रोटीनूरिया, हेमट्यूरिया, क्रिस्टल्यूरिया, ओलिगुरिया, औरिया।

अन्य:कुछ मामलों में - आंसू द्रव के उत्पादन में कमी; बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना को ध्यान में रखते हुए, मेथेमोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।

कब तीव्र लक्षणअसहिष्णुता, उपचार तुरंत बंद कर देना चाहिए।

उपयोग के लिए मतभेद

- रक्त रोग;

— पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी;

— रक्तस्रावी प्रवणता(खून बहने की प्रवृत्ति के साथ);

- गंभीर गुर्दे की विफलता;

- गंभीर जिगर की विफलता;

- ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी;

- फेनिलकेटोनुरिया (कणिकाओं के लिए);

— बचपन 3 वर्ष तक (गोलियों के लिए);

- 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (दानों के लिए);

- दवा के घटकों और अन्य सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानीसैलोफ़ॉक को हल्के से मध्यम गुर्दे/यकृत विफलता, फेफड़ों के रोगों (विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा) और गर्भावस्था के पहले तिमाही में निर्धारित किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था की पहली तिमाही में, दवा केवल सख्त संकेतों के अनुसार ही निर्धारित की जा सकती है। यदि बीमारी का कोर्स अनुमति देता है, तो गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह में दवा बंद कर देनी चाहिए।

दूसरी और तीसरी तिमाही में, सैलोफ़ॉक का उपयोग केवल उन मामलों में किया जाना चाहिए जहां मां के लिए चिकित्सा का संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक है।

दानों के रूप में सैलोफॉक का उपयोग स्तनपान के दौरान केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां के लिए इसके उपयोग का संभावित प्रभाव बच्चे के लिए प्रतिकूल प्रभाव के संभावित जोखिम से अधिक है। यदि स्तनपान करने वाले नवजात शिशु को दस्त हो, स्तन पिलानेवालीरोकने की जरूरत है.

यदि स्तनपान के दौरान सैलफ़ॉक को टैबलेट के रूप में निर्धारित करना आवश्यक हो, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें

यह दवा 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वर्जित है।

40 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चेवयस्कों के लिए दैनिक खुराक का 1/2 निर्धारित करें - 250 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 40 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चे- 500 मिलीग्राम 3 बार/दिन।

के लिए पतन की रोकथामयदि आवश्यक हो तो दवा दिन में 3 बार 250 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित की जाती है - कई वर्षों तक।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, उल्टी, जठराग्नि, कमजोरी, उनींदापन।

इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, जुलाब निर्धारित करना, रोगसूचक उपचार। ओवरडोज़ के मामलों में, यदि आवश्यक हो, इलेक्ट्रोलाइट समाधान का जलसेक किया जाता है (जबरन डाययूरिसिस)।

दवा बातचीत

एक साथ उपयोग के साथ, सैलोफ़ॉक एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव में वृद्धि का कारण बनता है अप्रत्यक्ष कार्रवाई(गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया)।

सैलोफॉक के साथ जीसीएस के एक साथ उपयोग से वृद्धि हुई विपरित प्रतिक्रियाएंगैस्ट्रिक म्यूकोसा से.

सैलोफ़ॉक के एक साथ उपयोग से मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ जाती है।

सैलोफॉक के साथ प्रोबेनेसिड और सल्फिनपाइराज़ोन के एक साथ उपयोग से यूरिक एसिड के उत्सर्जन में कमी संभव है।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सैलोफ़ॉक स्पिरोनोलैक्टोन और फ़्यूरोसेमाइड के मूत्रवर्धक प्रभाव को कम कर देता है।

जब सैलोफॉक के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रिफैम्पिसिन का ट्यूबरकुलोस्टैटिक प्रभाव कमजोर हो सकता है।

एक साथ उपयोग के साथ, सैलोफॉक सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।

जब लैक्टुलोज या अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है जो आंतों की सामग्री के पीएच को कम करते हैं, तो बैक्टीरिया चयापचय के कारण पीएच में कमी के कारण ग्रैन्यूल से मेसालजीन की रिहाई कम हो सकती है।

एज़ैथियोप्रिन या 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में, एज़ैथियोप्रिन और 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के संभावित बढ़े हुए मायलोस्प्रेसिव प्रभाव से अवगत रहें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा नुस्खे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

दवा को सूखी जगह पर, प्रकाश से सुरक्षित, बच्चों की पहुंच से दूर, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। गोलियों का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है, दानों का शेल्फ जीवन 4 वर्ष है।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

गंभीर यकृत रोग के मामलों में यह दवा वर्जित है।

गुर्दे की कार्यप्रणाली के उल्लंघन के लिए आवेदन

गंभीर गुर्दे की हानि के मामलों में यह दवा वर्जित है।

विशेष निर्देश

इलाज शुरू करने से पहले, इलाज के दौरान और बाद में इसे करना जरूरी है सामान्य विश्लेषणरक्त और मूत्र.

उपचार शुरू करने से पहले और इसके कार्यान्वयन के दौरान, यकृत की कार्यात्मक स्थिति (जैसे एएलटी या एएसटी गतिविधि) के मापदंडों को निर्धारित करना और मूत्र परीक्षण (विसर्जन परीक्षण स्ट्रिप्स का उपयोग करके) की निगरानी करना आवश्यक है। आमतौर पर उपचार शुरू होने के 14 दिन बाद निगरानी की सिफारिश की जाती है, फिर 4 सप्ताह के अंतराल के साथ 2-3 बार निगरानी की सलाह दी जाती है। यदि परीक्षण के परिणाम सामान्य हैं, तो अनुवर्ती अध्ययन हर 3 महीने में किया जाना चाहिए। यदि अतिरिक्त लक्षण दिखाई देते हैं, तो अनुवर्ती अध्ययन तुरंत किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए सैलोफ़ॉक के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि उपचार के दौरान गुर्दे की शिथिलता विकसित होती है, तो मेसालजीन के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए। उपचार के दौरान, गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।

फेफड़ों के रोगों, विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को सैलोफ़ॉक निर्धारित करते समय, उपचार के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

ऐसे मरीज जिनका इतिहास संकेत दे रहा है विपरित प्रतिक्रियाएंजब सल्फासालजीन युक्त दवाएं निर्धारित की जाती हैं, तो उन्हें सैलोफॉक के साथ उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी के अधीन किया जाता है। यदि सैलोफ़ॉक के साथ उपचार के दौरान, तीव्र असहिष्णुता प्रतिक्रियाएं होती हैं, जैसे ऐंठन, तीव्र पेट दर्द, बुखार, गंभीर सिरदर्द और दाने, तो दवा का उपयोग तुरंत बंद कर देना चाहिए।

जो मरीज़ "धीमे एसिटिलेटर" वाले होते हैं बढ़ा हुआ खतराविकास दुष्प्रभाव.

मूत्र और आंसुओं का रंग पीला-नारंगी हो सकता है, और नरम कॉन्टैक्ट लेंस पर दाग पड़ सकता है।

यदि कई खुराकें छूट जाती हैं, तो रोगी को उपचार बंद किए बिना डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

फेनिलकेटोनुरिया से पीड़ित रोगियों को दवा लिखते समय, यह याद रखना चाहिए कि सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल में फेनिलएलनिन की निम्नलिखित मात्रा के बराबर खुराक में एस्पार्टेम होता है: 0.56 मिलीग्राम (सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल 500 मिलीग्राम), 1.12 मिलीग्राम (सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल 1 ग्राम)।

बाल चिकित्सा उपयोग

सैलोफ़ॉक ग्रैन्यूल निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चे, क्योंकि इस आयु वर्ग के रोगियों में दवा के साथ अनुभव बहुत सीमित है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रिया की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

1 गोली में mesalazine 500 मिलीग्राम.

कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, कोपोविडोन, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम एल्गिनेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - सहायक पदार्थ के रूप में।

रिलीज़ फ़ॉर्म

लंबे समय तक काम करने वाली गोलियाँ संख्या 50।

औषधीय प्रभाव

सूजनरोधी, रोगाणुरोधी.

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोडायनामिक्स

एक सूजनरोधी एजेंट जिसका आंतों के म्यूकोसा पर स्थानीय प्रभाव पड़ता है। एस्चेरिचिया कोलाई और कोक्सी के खिलाफ गतिविधि दिखाता है। सूजन मध्यस्थों - प्रोस्टाग्लैंडिंस और ल्यूकोट्रिएन्स के संश्लेषण को दबा देता है। मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स को नष्ट करने की क्षमता के कारण इसमें एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं। जब पुनरावृत्ति का जोखिम कम हो जाता है क्रोहन रोग .

फार्माकोकाइनेटिक्स

लगभग 50% खुराक छोटी आंत में अवशोषित होती है। आंतों और यकृत में एसिटिलेशन के अधीन। 43% प्रोटीन बाध्य। मेटाबोलाइट्स गुर्दे और आंतों द्वारा उत्सर्जित होते हैं। टी1/2 0.5-2 घंटे। वाले व्यक्तियों में जमा होता है दीर्घकालिक .

उपयोग के संकेत

उपचार एवं रोकथाम अविशिष्ट , प्रोक्टाइटिस , क्रोहन रोग .

में मैं गर्भावस्था की तिमाही सख्त संकेतों के लिए निर्धारित किया जा सकता है।

मतभेद

• जिगर और गुर्दे की शिथिलता;
• रक्तस्रावी प्रवणता ;
• संवेदनशीलता में वृद्धि;
• गर्भावस्था का आखिरी महीना;
• स्तनपान;
• 2 वर्ष तक की आयु;
• 50 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे।

दुष्प्रभाव

• , सिरदर्द, नींद में खलल, दौरे, अवसाद , , कानों में शोर;
• पेट में दर्द, भूख न लगना, सीने में जलन, मतली, उल्टी, , , हेपेटाइटिस, ;
• धड़कन बढ़ना, रक्तचाप बढ़ना, , सांस लेने में कठिनाई;
• हेमोलिटिक या अप्लास्टिक रक्ताल्पता , ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया;
• पेशाब की कमी या , रक्तमेह, नेफ्रोटिक सिन्ड्रोम;
• खरोंच, , खुजली, ब्रोंकोस्पज़म;
• बुखार, , ल्यूपस जैसा सिंड्रोम।

मेसालजीन, उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

मेसालजीन की गोलियाँ भोजन के बाद, पर्याप्त मात्रा में पानी के साथ, मौखिक रूप से ली जाती हैं।

पर नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन तीव्र चरण में, वयस्कों को प्रति दिन 4 ग्राम (कई खुराक में) निर्धारित किया जाता है। अधिकतम डीएम 6-8 ग्राम है। बच्चों के लिए खुराक प्रति दिन 1 किलोग्राम वजन पर 20-30 मिलीग्राम है, जिसे कई खुराक में विभाजित किया गया है। रखरखाव चिकित्सा पर स्विच करते समय, वयस्क प्रति दिन 2 ग्राम लेते हैं।

पर डिस्टल प्रोक्टाइटिस दवाएं सपोसिटरी के रूप में निर्धारित की जाती हैं। चूंकि मेसालजीन सपोसिटरीज़ के लिए कोई रिलीज़ फॉर्म नहीं है, इसलिए सपोसिटरीज़ का उपयोग किया जाता है या 1 ग्राम दिन में 2 बार। उपचार की अवधि 2-3 महीने है.

उपचार के दौरान परिधीय रक्त चित्र, यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली की मासिक निगरानी की जाती है। जिन व्यक्तियों के लीवर में एसिटिलीकरण की दर कम होती है, उनमें प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।

जरूरत से ज्यादा

हल्का ओवरडोज़ चक्कर आना, अस्वस्थता, मतली, उल्टी, धुंधली दृष्टि आदि से प्रकट होता है बुखार (प्रतिकूल पूर्वानुमान संकेत)। गंभीर मामलों में यह विकसित हो जाता है , उनींदापन, गिर जाना , , ऐंठन और रक्तस्राव।

ओवरडोज़ की पहचान करने के लिए, जो हमेशा चिकित्सकीय रूप से प्रकट नहीं होता है, रक्त में सैलिसिलेट की एकाग्रता निर्धारित की जाती है (70 मिलीग्राम% से ऊपर - गंभीर विषाक्तता, 100 मिलीग्राम% से ऊपर - अत्यंत गंभीर)।

उपचार: रेचक लेना, गैस्ट्रिक पानी से धोना, शर्बत निर्धारित करना, रोगसूचक उपचार, एसिड-बेस संरचना की निगरानी करना। इस परिचय पर निर्भर करता है या सोडियम सिट्रट . मूत्र का क्षारीकरण (यदि सैलिसिलेट्स का स्तर 40 मिलीग्राम% से अधिक है) सोडियम बाइकार्बोनेट के जलसेक द्वारा किया जाता है। फुफ्फुसीय एडिमा के मामले में, ऑक्सीजन के मिश्रण के साथ यांत्रिक वेंटिलेशन करें।

मलाशय के रोगों के उपचार में यह निर्धारित है जटिल चिकित्सा, जिसमें आवश्यक रूप से रेक्टल सपोसिटरीज़ शामिल होंगी। सबसे प्रभावी मेसालजीन युक्त सपोसिटरी हैं। वे तेजी से फिल्मांकन कर रहे हैं सूजन प्रक्रियाऔर शीघ्र स्वस्थ होने को बढ़ावा दें।

रचना और क्रिया

दवा 7 पीसी की मात्रा में रेक्टल सपोसिटरी के रूप में निर्मित होती है। एक छाले में. सक्रिय पदार्थ मेसालजीन है। सक्रिय घटक की खुराक के आधार पर, दवा 250 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम खुराक में जारी की जाती है।

अतिरिक्त घटक:

• सेटिल अल्कोहल;
• डोक्यूसेट सोडियम;
• अर्धसिंथेटिक ग्लिसराइड.

व्यापार के नाम

निम्नलिखित हैं व्यापार के नामदवाई:

• सैलोफ़ॉक;
• पेंटासा;
• अकासोल;
• 5 एएसए.

मेसालजीन के साथ सपोसिटरी के औषधीय गुण

यह एक रोगाणुरोधी और सूजन-रोधी एजेंट है।

फार्माकोडायनामिक्स

मेसालजीन एक जीवाणुरोधी और सूजन-रोधी दवा है जिसका प्रभाव आंत में स्थानीयकृत होता है।

सक्रिय पदार्थ न्यूट्रोफिल लिपोक्सिनेज की गतिविधि और एराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट्स के उत्पादन को रोकता है।

दवा का उपयोग करते समय, आंतों के म्यूकोसा में साइटोकिन्स के गठन को रोकना, प्रवासन, गिरावट, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस और लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन को रोकना संभव है।

इसके अलावा, रेक्टल सपोसिटरीज़ में एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं, जिसके कारण वे मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स को बांधने और नष्ट करने में सक्षम होते हैं। वे एस्चेरिचिया कोली सहित कुछ आंतों के बैक्टीरिया की गतिविधि को भी रोकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मोमबत्तियों का उपयोग करते समय सक्रिय पदार्थमलाशय और बृहदान्त्र के दूरस्थ तीसरे भाग में जारी और वितरित। प्रणालीगत परिसंचरण में दवा का अवशोषण कम है और इसकी मात्रा 10% है। पदार्थ को आंतों के म्यूकोसा और यकृत में निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में चयापचय किया जाता है। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा मूत्र के साथ और आंतों के माध्यम से मल के साथ उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत

विचाराधीन एजेंट का उपयोग मलाशय और डिस्टल बड़ी आंत की सूजन संबंधी विकृति के उपचार में किया जाता है:

• क्रोहन रोग;
• नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन;
• प्रोक्टाइटिस;
• सरल सिग्मायोडाइटिस.

दवा तीव्र अवस्था में और रोकथाम के लिए प्रभावी है।

बवासीर के साथ

रचना में सैलोफ़ॉक मोमबत्तियों का उपयोग किया जाता है जटिल उपचारबवासीर, जब रोग प्रक्रिया गंभीर होती है, बार-बार पुनरावृत्ति, गंभीर दर्द और रक्तस्राव के साथ। दवा का उपचारात्मक प्रभाव होता है, जो गुदा विदर को शीघ्रता से समाप्त कर देता है।

बवासीर के लिए मेसालजीन सपोसिटरी का उपयोग

दवा को मलाशय में उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया है। रोगी की उम्र को ध्यान में रखते हुए खुराक निर्धारित की जाती है:

• वयस्क. तीव्र अवस्था में रोग के हल्के और मध्यम रूपों के लिए, प्रति दिन 1 सपोसिटरी (500 मिलीग्राम) का उपयोग करें। अधिकतम दैनिक सेवन 1.5 ग्राम है। निवारक उद्देश्यों के लिए, 1 सपोसिटरी (250 मिलीग्राम) दिन में 3 बार निर्धारित की जाती है। गंभीर रूपबीमारियों का इलाज दिन में 3 बार 2 सपोसिटरी (500 मिलीग्राम) का उपयोग करके किया जाता है। अधिकतम दैनिक सेवन 3-4 ग्राम से अधिक नहीं होना चाहिए। चिकित्सा का कोर्स 8-12 सप्ताह तक चलता है।
• बच्चे। तीव्र चरण में, प्रति दिन शरीर के वजन का 40-60 मिलीग्राम/किग्रा निर्धारित किया जाता है। पुनरावृत्ति को रोकने के लिए - प्रति दिन 20-30 मिलीग्राम/किग्रा। दिन में 3 बार सपोजिटरी का प्रयोग करें। चिकित्सीय पाठ्यक्रम की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

मेसालजीन के साथ सपोसिटरी के उपयोग में मतभेद

निम्नलिखित मामलों में दवा का उपयोग निषिद्ध है:

• दवा के घटकों से एलर्जी;
• गुर्दे या जिगर की विफलता;
• रक्त रोग;
• पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर;
• 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;
• स्तनपान.

दुष्प्रभाव

रेक्टल सपोसिटरीज़ का उपयोग करते समय, नकारात्मक लक्षण विकसित हो सकते हैं:

• पाचन तंत्र के संबंध में: पेट में बेचैनी और दर्द, मतली, उल्टी, सूजन, दस्त, भूख न लगना, हेपेटाइटिस और अग्नाशयशोथ।
• सीवीएस के संबंध में: तेज़ दिल की धड़कन, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप, सीने में दर्द, सांस की तकलीफ, पेरिकार्डिटिस, मायोकार्डिटिस।
• मूत्र प्रणाली के संबंध में: ओलिगुरिया, औरिया, प्रोटीनुरिया, हेमट्यूरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम।
• हेमटोपोइएटिक अंगों के संबंध में: एनीमिया, ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की बढ़ी हुई एकाग्रता, क्रिस्टलर्जी।
• तंत्रिका तंत्र के संबंध में: शक्तिहीनता, सिरदर्द, चक्कर आना, कानों में घंटियाँ बजना, कंपकंपी, अवसाद।
• एलर्जी: त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, त्वचा रोग, ब्रोंकोस्पज़म।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के मामले में, निम्नलिखित लक्षण विकसित हो सकते हैं:

• जी मिचलाना;
• उल्टी;
• पेट में दर्द;
• कमजोरी;
• उनींदापन.

डॉक्टर गैस्ट्रिक पानी से धोना, रेचक और रोगसूचक उपचार निर्धारित करते हैं।

विशेष निर्देश

रेक्टल सपोसिटरीज़ का उपयोग करने से पहले, आंतों को साफ करना आवश्यक है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग केवल तभी किया जा सकता है जब मां के शरीर को संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित नुकसान से अधिक हो। यह दवा तीसरी तिमाही में और स्तनपान के दौरान वर्जित है।

बचपन में प्रयोग करें

दवा को 2 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।

दवा बातचीत

अन्य दवाओं के साथ मेसालाज़ोल के एक साथ उपयोग में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

• एंटीकोआगुलंट्स का चिकित्सीय प्रभाव बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का संभावित खतरा होता है।
• गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर ग्लूकोकार्टोइकोड्स का अल्सरोजेनिक प्रभाव बढ़ जाता है।
• अल्सरोजेनिक प्रभाव को बढ़ाता है।
• मेथोट्रेक्सेट के विषैले प्रभाव को मजबूत करता है।
• रिफैम्पिसिन का प्रभाव कमजोर हो जाता है।
• फ़्यूरोसेमाइड का प्रभाव कमज़ोर हो जाता है।
• सल्फोनीलुरिया के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।
• सायनोकोबामाइन के अवशोषण को रोकता है।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

रेक्टल सपोसिटरीज़ को स्टोर करने के लिए, आपको ऐसी जगह चुननी चाहिए जो सूखी हो और धूप से सुरक्षित हो, बच्चों की पहुंच से दूर हो। भंडारण तापमान +15...+25°C होना चाहिए। दवा का उपयोग निर्माण की तारीख से 2 साल के भीतर किया जा सकता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर.

कीमत

दवा की लागत 350-700 रूबल है।

analogues

विचाराधीन उत्पाद में निम्नलिखित विकल्प हैं:

• मेकासोल;
• पेंटासा;
• Cansalizin;
• मेजवंत.

अंतर्राष्ट्रीय नाम

मेसालज़ीन

समूह संबद्धता

रोगाणुरोधी और सूजन-रोधी आंत्र एजेंट

दवाई लेने का तरीका

ओरल सस्पेंशन, एंटरिक-कोटेड टैबलेट, रेक्टल सपोसिटरीज, टैबलेट, एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट, रेक्टल सस्पेंशन, एंटरिक फिल्म-कोटेड टैबलेट

औषधीय प्रभाव

इसमें स्थानीय सूजन रोधी गुण होते हैं (न्यूट्रोफिल लिपोक्सिनेज की गतिविधि और पीजी और ल्यूकोट्रिएन के संश्लेषण के निषेध के कारण)। माइग्रेशन, डिग्रेन्यूलेशन, न्यूट्रोफिल के फागोसाइटोसिस, साथ ही लिम्फोसाइटों द्वारा आईजी के स्राव को रोकता है। इसका ई. कोलाई और कुछ कोक्सी (बड़ी आंत में प्रकट) के विरुद्ध जीवाणुरोधी प्रभाव होता है।

इसमें एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है (मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स को बांधने और उन्हें नष्ट करने की क्षमता के कारण)। यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है और क्रोहन रोग की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करता है, विशेष रूप से ileitis और बीमारी की लंबी अवधि वाले रोगियों में।

संकेत

अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग (उत्तेजना की रोकथाम और उपचार)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (मिथाइल और प्रोपाइलपरबेन सहित एनीमा का उपयोग करते समय), पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर, रक्तस्रावी प्रवणता, गंभीर गुर्दे/यकृत विफलता, स्तनपान अवधि, गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह, बचपन (2 वर्ष तक)।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, नाराज़गी, दस्त, भूख न लगना, पेट में दर्द, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, हेपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ।

हृदय प्रणाली से: धड़कन, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, सीने में दर्द, सांस की तकलीफ।

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, टिनिटस, चक्कर आना, पोलीन्यूरोपैथी, कंपकंपी, अवसाद।

मूत्र प्रणाली से: प्रोटीनुरिया, हेमट्यूरिया, ओलिगुरिया, औरिया, क्रिस्टल्यूरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, त्वचा रोग, ब्रोंकोस्पज़म।

हेमटोपोइएटिक अंगों से: एनीमिया (हेमोलिटिक, मेगालोब्लास्टिक, अप्लास्टिक), ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया।

अन्य: कमजोरी, कण्ठमाला, प्रकाश संवेदनशीलता, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम, ओलिगोस्पर्मिया, खालित्य, आंसू द्रव का उत्पादन कम होना।

आवेदन और खुराक

पसंद दवाई लेने का तरीकाआंतों की क्षति के स्थान और सीमा से निर्धारित होता है।

सामान्य रूपों के लिए, गोलियों का उपयोग किया जाता है, डिस्टल रूपों (प्रोक्टाइटिस, प्रोक्टोसिग्मोइडाइटिस) के लिए - रेक्टल रूपों का। रोग के बढ़ने की स्थिति में - 400-800 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 8-12 सप्ताह तक। पुनरावृत्ति को रोकने के लिए - अल्सरेटिव कोलाइटिस के लिए दिन में 3 बार 400-500 मिलीग्राम और क्रोहन रोग के लिए दिन में 1 ग्राम 4 बार; 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - कई वर्षों तक कई खुराक में 20-30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन। रोग के गंभीर मामलों में, दैनिक खुराक को 3-4 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 8-12 सप्ताह से अधिक नहीं। गोलियाँ पूरी लेनी चाहिए, बिना चबाये, भोजन के बाद, प्रचुर मात्रा में तरल के साथ।

सपोजिटरी - 500 मिलीग्राम दिन में 3 बार, और सस्पेंशन - 60 ग्राम सस्पेंशन (4 ग्राम मेसालजीन) रात में प्रति दिन 1 बार, औषधीय माइक्रोएनिमा के रूप में (पहले आंतों को साफ करने की सिफारिश की जाती है)।

बच्चों के लिए, सपोसिटरीज़ निम्नलिखित दर पर निर्धारित की जाती हैं: तीव्रता के लिए - 40-60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; रखरखाव चिकित्सा के लिए - 20-30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन।

विशेष निर्देश

यह सलाह दी जाती है कि नियमित रूप से सामान्य रक्त परीक्षण (उपचार से पहले, दौरान और बाद में) और मूत्र परीक्षण करें और गुर्दे के उत्सर्जन कार्य की निगरानी करें। जो मरीज़ "धीमे एसिटिलेटर" वाले हैं उनमें दुष्प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। मूत्र और आंसुओं का रंग पीला-नारंगी हो सकता है, और नरम कॉन्टैक्ट लेंस पर दाग पड़ सकता है। यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो छूटी हुई खुराक किसी भी समय या अगली खुराक के साथ लेनी चाहिए। यदि कई खुराकें छूट जाती हैं, तो उपचार बंद किए बिना डॉक्टर से परामर्श लें। यदि तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम के विकास का संदेह है, तो मेसालजीन को बंद कर देना चाहिए।

इंटरैक्शन

यह सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है, जीसीएस की अल्सरोजेनेसिस, मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता, फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन, सल्फोनामाइड्स, रिफैम्पिसिन की गतिविधि को कमजोर करता है, एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, यूरिकोसुरिक दवाओं (ट्यूबलर स्राव अवरोधक) की प्रभावशीलता को बढ़ाता है। सायनोकोबालामिन के अवशोषण को धीमा कर देता है।

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सूत्र: C7H7NO3, रासायनिक नाम: 5-एमिनो-2-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड।
औषधीय समूह:गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, जिनमें गैर-स्टेरायडल और अन्य सूजनरोधी दवाएं/एनएसएआईडी शामिल हैं - सैलिसिलिक एसिड के व्युत्पन्न।
औषधीय प्रभाव:सूजनरोधी।

औषधीय गुण

मेसालजीन सल्फासालजीन का सक्रिय घटक है। मेसालजीन फागोसाइटोसिस और न्यूट्रोफिल के क्षरण, केमोटैक्सिस, लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के स्राव को रोकता है, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकता है, इसमें एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं, और सूजन वाले आंतों के ऊतकों में मुक्त कणों के गठन को कम करता है। मेसालजीन में कुछ कोक्सी और एस्चेरिचिया कोली के खिलाफ जीवाणुरोधी प्रभाव होता है, जो बृहदान्त्र में ही प्रकट होता है। मेसालजीन का चिकित्सीय प्रभाव काफी हद तक निर्धारित होता है स्थानीय कार्रवाईप्रणालीगत प्रभाव की तुलना में सूजन वाले आंतों के ऊतकों पर।
मेसालजीन की रिहाई प्रशासन के मार्ग और खुराक के रूप पर निर्भर करती है और बृहदान्त्र और टर्मिनल छोटी आंत (गोलियाँ) या बृहदान्त्र और मलाशय (एनीमा, सपोसिटरी) में होती है। आंतों की गोलियाँ 110-170 मिनट के बाद छोटी आंत में 6 से अधिक पीएच पर घुलना शुरू हो जाती हैं, और प्रशासन के 165-225 मिनट बाद पूरी तरह से घुल जाती हैं। आंतों से गुजरने के दौरान, दवा गोलियों से धीरे-धीरे (अंदर) निकलती है लघ्वान्त्रमेसालजीन का 15 - 30% कोलन में जारी होता है - 60 - 75%)। 50% तक दवा रक्त में अवशोषित हो जाती है, मुख्यतः छोटी आंत में। दवा की 250 मिलीग्राम की एक खुराक के साथ, रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 0.5 - 1.5 एमसीजी/एमएल है। प्रशासन के 15 मिनट के भीतर रक्त प्लाज्मा में मेसालजीन निर्धारित हो जाता है, अधिकतम सांद्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है और 4 घंटे तक बनी रहती है, 12 घंटे में धीरे-धीरे कम हो जाती है। जब मलाशय में प्रशासित किया जाता है, तो डिस्टल आंत में मेसालजीन की उच्च सांद्रता पैदा होती है। अल्सरेटिव कोलाइटिस की तीव्रता वाले रोगियों में, अवशोषण की डिग्री रोग से मुक्ति पाने वाले रोगियों की तुलना में काफी कम होती है। एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड बनाने के लिए मेसालजीन को यकृत और आंतों के म्यूकोसा में (एसिटिलिकेशन द्वारा) चयापचय किया जाता है। कुछ हद तक, दवा को एंटरोबैक्टीरिया द्वारा चयापचय किया जा सकता है। मेसालजीन प्लाज्मा प्रोटीन से लगभग 40%, एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड 75-83% तक बांधता है। मेटाबोलाइट के रूप में, मेसालजीन स्तन के दूध में गुजरता है (खुराक का 0.1%)। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेद नहीं पाते हैं। उच्च खुराक लेने पर, दवा जमा हो सकती है। पर मलाशय उपयोगखुराक का 10-30% दैनिक मूत्र में पाया जाता है। मेसालजीन की निकासी 18 लीटर/घंटा है। मेसालजीन का आधा जीवन 30-90 मिनट है, एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड 5-10 घंटे है। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट्स शरीर से मल और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।
मेसालजीन क्रोहन रोग, बृहदांत्रशोथ में आंत्रशोथ के उपचार में और सल्फासालजीन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में अल्सरेटिव कोलाइटिस की तीव्रता की रोकथाम के लिए प्रभावी है। मेसालजीन को अच्छी तरह से सहन किया जाता है (यहां तक ​​कि प्रति दिन 4.8 ग्राम की खुराक पर भी, दवा की सहनशीलता प्लेसबो का उपयोग करते समय तुलनीय है)। मेसालजीन क्रोहन रोग की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करता है, विशेष रूप से ileitis और लंबी बीमारी अवधि वाले रोगियों में।

संकेत

सूजन आंत्र रोगों (क्रोहन रोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस) का बढ़ना, साथ ही उनकी पुनरावृत्ति की रोकथाम।

मेसालजीन देने की विधि और खुराक

मेसालजीन को मौखिक रूप से लिया जाता है और मलाशय में प्रशासित किया जाता है। खुराक के रूप का चुनाव आंतों की क्षति की सीमा और स्थानीयकरण द्वारा निर्धारित किया जाता है। सामान्य रूपों के लिए, प्रपत्रों का उपयोग किया जाता है मौखिक प्रशासन, डिस्टल घावों के लिए, रेक्टल फॉर्म का उपयोग किया जाता है (संयुक्त उपयोग संभव है)।
मलाशय (मलाशय खाली करने के बाद): प्रोक्टोसिग्मॉइडाइटिस, प्रोक्टाइटिस, बाएं तरफा अल्सरेटिव कोलाइटिस, वयस्कों के लिए - 500 मिलीग्राम (1 सपोसिटरी) दिन में 3 बार। माइक्रोएनेमा के रूप में - प्रति दिन 1 बार, सोने से पहले, घाव की सीमा के आधार पर 2 - 4 ग्राम मेसालजीन (30 - 60 मिली सस्पेंशन)।
मौखिक रूप से, भरपूर पानी के साथ, बिना चबाये: वयस्कों के लिए रोग की तीव्रता के दौरान - दिन में 3 बार, 400 - 500 मिलीग्राम, रखरखाव खुराक दिन में 4 बार, क्रोहन रोग के लिए 1 ग्राम और अल्सरेटिव कोलाइटिस के लिए दिन में 3 बार 500 मिलीग्राम है। ; 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - 20 - 30 मिलीग्राम/किग्रा प्रति दिन कई खुराक में। गंभीर बीमारी के मामले में दैनिक खुराक को 3-4 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 8-12 सप्ताह से अधिक नहीं।
यदि तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम (मांसपेशियों में ऐंठन, पेट में दर्द, बुखार, गंभीर सिरदर्द,) का संदेह हो तो मेसालजीन को बंद कर देना चाहिए। त्वचा के चकत्ते). लेकिन कुछ मामलों में तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम को गंभीर तीव्रता से अलग करना मुश्किल होता है सूजन संबंधी रोगआंतें.
पहले, दौरान (महीने में 1 - 2 बार) और उपचार के बाद (हर 3 महीने में), परिधीय रक्त संरचना, सामान्य मूत्र विश्लेषण, क्रिएटिनिन और यूरिया स्तर की निगरानी आवश्यक है।
आंसू द्रव, नरम कॉन्टैक्ट लेंस और मूत्र का रंग पीला-नारंगी हो सकता है।
ड्राइवर मेसालजीन का प्रयोग सावधानी से करें वाहनऔर वे लोग जिनके पेशे साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की बढ़ती एकाग्रता और गति से जुड़े हैं।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, जिसमें अन्य सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव (एनीमा का उपयोग करते समय, प्रोपाइल- और मिथाइलपरबेन के प्रति अतिसंवेदनशीलता सहित), रक्त रोग, गंभीर गुर्दे और/या यकृत की शिथिलता, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, रक्तस्रावी प्रवणता, स्तनपान, पिछले 2-4 सप्ताह शामिल हैं। गर्भावस्था, आयु 2 वर्ष तक।

आवेदन प्रतिबंध

फुफ्फुसीय रोग (सहित) दमा), गुर्दे और/या यकृत, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, सल्फासालजीन के प्रति संभावित अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान मेसालजीन का उपयोग तभी संभव है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो; गर्भावस्था के अंतिम 2-4 सप्ताह में दवा बंद कर देनी चाहिए। मेसालजीन थेरेपी के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

मेसालजीन के दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र:मतली, सीने में जलन, उल्टी, भूख न लगना, दस्त, पेट में दर्द, पेट फूलना, हेपेटाइटिस, लीवर ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन के बढ़े हुए स्तर, कण्ठमाला, अग्नाशयशोथ, एमाइलेज के स्तर में वृद्धि, कोलाइटिस के लक्षणों का तेज होना, हेपेटोसिस, सिरोसिस, लीवर की विफलता।
हृदय प्रणाली और रक्त:दिल की धड़कन, बढ़ी या घटी रक्तचाप, टैचीकार्डिया, मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस, सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, एनीमिया (मेगालोब्लास्टिक, हेमोलिटिक, अप्लास्टिक), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, पैन्टीटोपेनिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया।
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंग:चक्कर आना, सिरदर्द, नींद में खलल, परिधीय न्यूरोपैथी, अस्वस्थता, अवसाद, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, सौम्य इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप, आक्षेप, टिनिटस।
मूत्र तंत्र:हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया, क्रिस्टल्यूरिया, औरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, ऑलिगुरिया, इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस, मूत्र के रंग में बदलाव, क्षणिक गुर्दे की विफलता, ओलिगोस्पर्मिया।
एलर्जी:खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, ब्रोंकोस्पज़म, पित्ती, एरिथेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, क्विन्के की एडिमा, दवा बुखार।
श्वसन प्रणाली:सांस की तकलीफ, खांसी, एलर्जिक एल्वोलिटिस, फुफ्फुसीय घुसपैठ, फुफ्फुसीय इओसिनोफिलिया, निमोनिया, अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, ब्रोंकोस्पज़म।
अन्य:प्रकाश संवेदनशीलता, बुखार, ल्यूपस जैसा सिंड्रोम, आंसू उत्पादन में कमी, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, खालित्य, संभवतः मेथेमोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि, गुदा क्षेत्र में दर्द और जलन।

अन्य पदार्थों के साथ मेसालजीन की परस्पर क्रिया

मेसालजीन मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता (गुर्दे की क्षति का खतरा बढ़ जाता है), ग्लूकोकार्टोइकोड्स की अल्सरोजेनेसिटी, एंटीकोआगुलंट्स के हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिक प्रभाव, सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है।
मेसालजीन स्पिरोनोलैक्टोन, फ़्यूरोसेमाइड, सल्फोनामाइड्स, प्रोबेनेसिड, सल्फिनपाइराज़ोन, रिफैम्पिसिन की गतिविधि को कमजोर करता है।
मेसालजीन सायनोकोबालामिन के अवशोषण को रोकता है।
मेसालजीन का उपयोग एज़ैथियोप्रिन या 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि अस्थि मज्जा दमन (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, एरिथ्रोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया) का खतरा बढ़ जाता है।
नेफ्रोटॉक्सिसिटी वाली अन्य दवाओं (उदाहरण के लिए, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं एज़ैथियोप्रिन) के साथ मेसालजीन के सहवर्ती उपयोग से गुर्दे पर दुष्प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
मेसालजीन यूरिकोसुरिक दवाओं की प्रभावशीलता को बढ़ाता है।
मेसालजीन डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम करता है।

जरूरत से ज्यादा

मेसालजीन की अधिक मात्रा के मामले में, मतली, गैस्ट्राल्जिया, उल्टी, उनींदापन, कमजोरी और फुफ्फुसीय एडिमा विकसित होती है। आवश्यक: गैस्ट्रिक पानी से धोना (यदि मौखिक रूप से लिया जाता है), रेचक लेना, मूत्राधिक्य बढ़ाना, यकृत और गुर्दे के कार्य की निगरानी करना, रोगसूचक उपचार; क्षारमयता, एसिडोसिस, निर्जलीकरण के विकास के साथ, जल-इलेक्ट्रोलाइट और एसिड को बहाल करना आवश्यक है- आधार संतुलन; यदि हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण हैं, तो डेक्सट्रोज़ की सिफारिश की जाती है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।