Рецепты 2006
1. Rp: Tab. Ampicillini 0.25
D.t.d. № 20
S . По 2 таб. 4 р/день в течение 7-10 дней при гестационном пиелонефрите. (в-лактамный а/б, полусинтетич. пенициллин широкого спектра действия, аминопенициллин.
2. Rp: Tab. Anaprilini 0.01
D.t.d. № 20
S . По 2 таб. 4-6 раз через 30 минут для стимуляции родовой деятельности. (неизбират. в-адреноблокатор).
3. Rp : Sol . « Baralgin » 5,0
D . t . d . N . 1 in amp .
S . 5 мл в\м для обезболивания родов. (комбинир. препарат, состав: анальгин 0.5 г + холинолитик 5 мг (питофенона гидрохлорид)+ ганглиоблокатор 0.1 мг (фениверина бромид), анальгетик и антиспастич. средство).
4. Rp: Gentamicini sulfatis 0,08
D.t.d. № 10
S . Развести в 2 мл физ.раствора в\м 4 р\д при остром сальпингите.
(аминогликозид а/б, бактериостатик, действует на Гр+ и Гр- флору, противопоказ. при грудном вскармливании)
5. Rp: Sol. Gyniprali 0.5%-5ml
D.t.d. № 5 in ampullis
S . 0.5 мг (1 ампулу) развести в 500 мл 0.9% физ. р-ра, вводить медленно (25 кап/мин, при необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин) при угрозе преждеврем. родов в III триместре
(в-миметик, токолитик)
Rp : Tab . Gyniprali 0,00005
D . t . d . № 20
S . Начать прием таб. за 1-2 часа до окончания инфузий: по 1 таб. сначала каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (4-8 раз/сут) при угрозе преждеврем. родов в III триместре
(в-миметик, токолитик)
6. Rp : Sol . Dexamethazoni 0,4%-1ml
D.t.d. № 50
S .По 3 мл в/м через 12 часов для профилактики СДР у новорожденного при сроках гестации 28-34 нед.
(ГКС, ускоряет созревание сурфактанта; назначение дексаметазона с целью ускорения созревания легких плода показано, когда через 2-3 сут. м. быть проведены преждеврем. роды, опасен при грудном вскармливании и беременности)
7. Rp : Dragee “ Diane -35” № 21
D . S . Внутрь по 1 драже в день, в одно и тоже время, начиная с первого дня цикла в течение 21 дня с перерывом в 7 дней в качестве контрацепт. средства при синдроме поликистозных яичников. (низкодозированный монофазный КОК с антиандрогенной активностью, при гиперандрогенных проявлениях у женщин: акне, себореи, аллопеции,легкой форме гирсутизма)
8. Rp: Sol. Dicynoni 12.5%-2 ml
D.t.d. № 10 in ampullis
S . 2-4 мл в/в одномоментно при геморрагическом шоке 1 ст.
(ангиопротектор, увелич. образ-е в стенках сосудов мукополисах. большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализуя их проницаемость при патологич. процессах, улучшает микроцирк. Гемостатич. действие связано с активир. действием на образ-е тромбопластина, стимулирует образование фактора III свертывания, нормализ. агрегацию Тр., не влияет на протромбин. время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не спос-ет образ-ю тромбов)
9. Rp: Tab. Dopegidi 0.25
D.t.d. № 20
S . По 1 таб. 2 р/день при гипертонии у беременных, эукинетический тип
(нейротропный гипотензивный преп. метилдофа центрального действия, стимулирует центральные альфа2-АР, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению АД)
10. Rp : Tab . Duphastoni obductae 0.01
D . t . d . № 10
S . По 1 таб. 2 р/день до 16-20 недели беременности при привычном невынашивании беременности при пороках развития матки (гипоплазии матки и/или хориона.) 20-40 мг в сутки.
(синтетич. прогестерон, активное вещество дидрогестерон, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами, не подавляет овуляцию)
11. Rp: Tab. Indomethacini 0.025 ???????
D.t.d. № 50
S . По 1 таб. 50-100 мг 1 р/день, 7-9 дней (суммарная доза не должна превышать 1000 мг) при угрозе прерывания беременности во II и III триместре.
Курс лечения м. повторить, но не ранее чем через 2 нед., т.к. у плода наблюдается кумулятивный эффект.
(НПВС, производное индолуксусной к-ты, облад. выраженным анальгетич. эффектом. При повышенном тонусе матки является препаратом выбора, т.к. является ингибитором ПГ, проникая через плаценту, снижает тонус матки. Разрешен до 32 нед. Не следует назначать при кормлении. ПД- преждеврем. закрытие арт. протока, перенашивание беременности)
12. Rp: Tab. Clotrimazoli vaginalis 0.1
D.t.d. № 20
S . По 1 вагинальной таб в течении 10 дней при вагинального кандидозе.
(противогрибковое средство, производное имидазола и триазола, противопоказан в I триместре беременност)
13. Rp: Tab. Clophelini 0.00015
D.t.d. № 50
S . По 1 таб. 2р/день преэклампсии легкой степени, гипокинетический тип кровообращения.
(антигипертензивное средство центрального действия, снижает влияние адренэргической иннервации на ССС, снижает тонус вазомоторных центров)
14. Rp: Sol. Methylergometrini 0.02%-1 ml
D.t.d. № 1 in ampullis
S . 1 мл развести в 20 мл физ.раствора, в/в одномоментно на высоте последней потуги для профилактики кровотечения после родов
в/в 2 мл однократно в раннем послеоперационном периоде для профилактики кровотечения (после КС по поводу ПП)
(алкалоидспорыньи, повышает тонус миометрия, примен. при гипотонии и атонии матки в раннем послеродовом периоде, КС, кровотечениях после аборта)
15. Rp: Tab. Metronidasoli 0.25
D.t.d. № 20
S . По 2 таб. 4 р/день для лечения эндометрита в течение 7-10 дней
(синтетич. а/б, производное нитроимидазола, противопоказан в I триместре берем. и при грудном вскармливании, применять с осторожностью во II и III триместре бер-ти.)
16. Rp: Tab. Nifedipini obductae 0.01
D.t.d. № 20
S . По 1 таб. 2 р/день при преэклампсии легкой степени, эукинетический тип гемодинамики.
(антагонист Са, гипотензивное средство, расширяет коронарные сосуды)
17. Rp : Dragee “ Novinet ” № 21
D . S . По 1 драже в день, внутрь в одно и тоже время, начиная с первого-пяторо дня цикла в течение 21 дня с перерывом в 7 дней в качестве контрацепт. средства
(монофазный КОК )
18. Rp: Sol. No-spae 2%-2ml
D . t . d . № 1 in ampullis
S . 2 мл в/м для обезболивания в родах.
(восстановленная форма папаверина , спазмолитик)
19. Rp : Oxytocini 5ЕД-1,0
D . t . d . № 5 in ampullis
S . Содержимое ампулы (1 мл) развести в 0.9% - 500 мл физ. р-ра, начало инфузии 6-8 кап/мин, через 20-30 минут прибавить 6-8 капель. Мах. концентрация 40 кап/мин – 8 мл/мин. Для родостимуляции при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки.
(синтетический гормон задней доли гипофиза, нецелесообразно вводить окситоцин более 3-5 часов при отсутствии эффективности)
20. Rp: Sol. Promedoli 2% - 1ml
D.t.d. № 1 in ampullis
S . В/м 1 мл для обезболивания родов при раскрытии зева на 1.5 - 2 поперечных пальца и при удовлетворит. состояние плода.
(наркотический анальгетик, антогонист опиоидных рецепторов)
21. Rp: Sol. Progesteroni oleosae 1 %-1ml
D . t . d . № 3 in ampullis
S . В/м по 1 ампуле 1 р/день в течение 2 недель после начала овуляции для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью желтого тела
(гормон желтого тела, после оплодотворения способствует переходу слизистой оболочки матки в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых отделов мол. желез)
22. Rp : Dragee “ Reguloni ” № 21
D . S . По 1 драже в день, внутрь в одно и тоже время, начиная с первого дня цикла в течение 21 дня с перерывом в 7 дней в качестве контрацепт. средства
(монофазный КОК)
23. Rp : Sol . Relanii 0.5 %-2 ml
D . t . d . № 5 in ampullis
S . В/м 2мл (1ампулу) при преэклампсии средней степени тяжестию (транквилизатор, антогонист бензодиазепиновых рецепторов)
24. Rp : Sol . Refortani 6 %-500ml
D . t . d . № 3
S . В/в капельно 500 мл 1-2 р/день, длительность терапии определяют индивидуально, при нарушении сократит. способности матки в раннем послерод. периоде при кровопотере, превышающей 0.5% массы тела (350-400 мл)
(ГЭК, плазмозамещающий препарат)
25. Rp : Sol . Magnii sulfatis 25%- 2 0ml
D . t . d . № 10 in ampullis
S . Нагрузочная доза: в/в 1 флакон (5 г) развести в 100-200 мл 0.9% физ. р-ра или ГЭК; затем поддерживающая доза в зависимости от массы тела: до 60 кг- 1г/ч, 65-70 кг- 2 г/ч, более 70 кг- 2-3 г/ч для обезболивания родов или для лечения ПЭ
(гипотензивный препарат, спазмолитик, противосудорожный, седативный эффект)
26. Rp : Gel Cerviprosti 0.07% – 3 ml
D . S . Для созревания шейки матки 1,5 мл в задний свод влагалища (1 шприц)
(ПГ Е2, средство способствующее созреванию шейки матки и усиливающее сократительную активность миометрия)
27. Rp: Cephazolini 0.5
D.t.d. № 10
S . Развести содержимое флакона в 3 мл изот. р-ра, в/м глубоко в мышцу 1 флакон 3-4 р/день при лактоционном мастите.
(цефалоспорин 1 поколения, опасен при беременности и грудном вскармливании)
28. Rp: Sol. Infucoli 6%-500
D . t . d . № 1
S
2 9 . Rp: Sol. Stabisoli 6%-500
D . t . d . № 1
S . Для восолнения ОЦК при кровотечении
30. Rp: Dragee “Sorbifer durules” № 100
D . S . По 1 драже 2 раза в день для лечения анемии
(железа сульфат/аскорбиновая кислота)
Физиологическое состояние человека во многом зависит от гормонального фона. Одним из важных гормонов считается окситоцин с олигопептидным строением. У мужчин под его действием повышается парохиальный альтруизм, укрепляются эмоциональные (духовные) связи по отношению к близким людям. У женщин отмечается подавление тревоги и чувство страха, стимуляция сократительной способности матки, что немаловажно во время родов для облегчения проходимости плода через родовые пути.
Из чего состоит и как работает окситоцин, гормон любви и привязанности, какие известны способы его повышения при недостаточной концентрации рассмотрим далее в статье.
Окситоцин, что за препарат?
Окситоцин – вещество, выработка которого у мужчин и женщин производится гипоталамусом с последующей транспортировкой в заднюю долю гипофиза. Доказано влияние окситоцина на психоэмоциональный фон людей. Также на основе данного гормона фармацевтическими компаниями был издан препарат Окситоцин с одноимённым названием. Если раньше в медицине использовалось вещество, добытое от животных. То сегодня гормон – исключительно синтетический и нашел широкое применение в гинекологии с введением в инъекциях в мышцу матки.
Если естественная выработка окситоцина в гормональном фоне производится недостаточная, то гормон может назначаться женщинам:
- при родах в случае слабых сокращений матки;
- в ходе проведения кесарева сечения;
- в постродовой период с целью нормализации сократительной способности матки, устранения кровотечения, улучшения экскретации молока из молочных желез в период лактации;
- для прерывания беременности на ранних сроках.
Состав и форма выпуска
Выпускается Окситоцин в растворах для введения инъекций (в/в, в/м). На внешний вид это:
- прозрачная стерильная жидкость;
- без особого запаха и цвета.
В составе 1 ампулы содержится:
- окситоцин (5 МЕ);
- дополнительные элементы: хлорбутанол гидрат, очищенная вода.
Свойства
Окситоцин считается сложным гормоном по структуре, но очень важным с выработкой гипоталамусом в головном мозге. Оказывает на человека исключительно положительные свойства:
- повышает эмоциональный фон;
- снижает стресс, беспокойство, страхи, тревожность;
- усиливает эмоциональную память;
- усиливает сексуальное желание, поскольку способен повышаться в концентрации при объятиях, поцелуях, прикосновениях;
- помогает адаптироваться людям в социуме, урегулирует общение;
- подавляет наркотическую зависимость, тягу к курению, кокаину, алкоголю;
- оказывает успокаивающий эффект, нормализует сон;
- стимулирует в человеке самое лучшие качества: щедрость, радушие, гостеприимство;
- активизирует защитные силы организма, начинает проявлять агрессию к натиску раздражителей.
Окситоцин белкового происхождения играет большую роль для женщин:
- способствует регулированию поведенческих реакций у женщин в период беременности;
- стимулирует родовой процесс;
- расслабляюще воздействует на гладкие мышцы сосудов, приводя к кратковременному снижению показателей давления;
- оказывает избирательное действие на миометрий в полости матки, поскольку не содержит в составе других примесей гормонов;
- благотворно воздействует на матку и молочные железы;
- нормализует давление;
- расслабляет сосудистые мышцы;
- облегчает родовой процесс у женщин, начинает стимулировать сократительную способность матки и выработку грудного молока, препятствовать развитию застойных явлений;
- усиливает секрецию пролактина, начинающего вырабатывать грудное молоко и ускорять проходимость по молочным протокам;
- укрепляет связи между матерью и ребенком.
СПРАВКА! В ходе проведенных исследований было выявлено, что концентрация окситоцина в разные фазы менструального цикла у женщин в крови практически не изменяется. Даже в ходе беременности на 2-3 триместре при нестабильном гормональном фоне может лишь незначительно увеличиваться в ночные часы.
Фармакология и фармакокинетика
Механизмы действия Окситоцина обусловлен оказанием влияния на клетки миометрия, приводя к повышению возбудимости и проницаемости их мембран для ионов калия. Так начинается стимуляция матки и выработка лактогенного гормона у женщин.
Действие препарата наблюдается незамедлительное, примерно через 3-5 после введения. Через 1 час начинает постепенно снижаться. Хотя эффект может быть индивидуальным, поскольку плотность мышечных клеток матки и окситоциновых рецепторов у каждой женщины разные.
Всасываемость препарата в кровоток – быстрая. Метаболизация активных частиц происходит печени. Процесс выведения осуществляется почками.
СПРАВКА! Окситоцин не способен оказывать выраженный антидиуретический эффект и не влияет на артериальное давление. Практически свободен от белков, поэтому не приводит к анафилактическом реакциям при внутривенном введении.
Препарат оказывает мощный абортивный эффект. Способен спровоцировать выкидыш или схватки у женщин перед родами.
Показания к применению
Окситоцин активно стимулирует родовую деятельность, поэтому назначается в следующих случаях:
- схватки с целью стимуляции полости матки;
- кесарево сечение;
- атонические кровотечения;
- задержка маточных выделений в послеродовой период;
- необходимость проведения досрочных родов по причине внутриутробной задержки развития плода;
- конфликтный резус-фактор;
- гестоз;
- внутриутробная гибель плода;
- длительная беременность свыше 42 недель;
- профилактические меры после родов или аборта при гипотонических кровотечениях;
- проведение неполноценного (несостоявшегося) аборта в качестве дополнительной терапии.
Показания к введению инфузий окситоцина с целью проведения индуцированного (медикаментозного) аборта:
- порок развития у плода;
- замершая беременность.
Введение препарата с целью подавления беременности производится только в лечебных учреждениях и под контролем врачей. Сначала крайне важно убедиться, что плодное яйцо вышло из полости матки. Врачам нужно отследить сократительные функции матки и общее самочувствие женщин, поскольку после введения окситоцина высока вероятность возникновения кровотечений.
Противопоказания
Окситоцин – препарат, который нужно применять исключительно под присмотром врачей. Самолечение исключено.
Как правило, лекарство вводится женщинам для инициации, стимуляции родов, но противопоказания к использованию в качестве родостимулятора имеются:
- неправильное (поперечное, лобное) предлежание плода с невозможностью выхода головки через родовые пути естественным путем, когда врачи прибегают к проведению кесарева сечения;
- несоответствие размеров таза и головки;
- выявление гидроцефалии в случае патологии головного мозга у плода;
- высокая вероятность кровотечений;
- угроза разрыва матки, представляющая опасность для жизни плода и матери;
- излишняя чувствительность к активным веществам окситоцина;
- узкость таза у рожениц;
- незрелость шейки матки;
- появление гиперстимуляции после введенного окситоцина;
- преждевременные роды;
- выпадение пуповины;
- тяжелый гестоз;
- сепсис или сильное растяжение матки;
- заболевания сердца (гипертензия артериальная);
- нарушение деятельности почек.
Заметка! С целью прерывания беременности введение окситоцина противопоказано женщина при наличии миомы или рубцов на шейке матки.
Передозировка
Передозировка препаратом при введении в/м может вызывать:
- гиперстимуляцию, длительные сокращения матки;
- стремительные роды, способные негативно отразиться на организме женщин в случае искусственного прерывания беременности за счет Окситоцина.
В случае передозировки окситоцином необходимо провести срочные регидратационные действия:
- отменять ведение инфузий;
- ограничить прием жидкости;
- откорректировать водно-электролитный баланс;
- купировать судороги с помощью барбитуратов при необходимости.
СПРАВКА! Передозировка окситоцином провоцирует повреждение влагалища и разрыва шейки (тела) матки как следствие гиперактивности, сильное кровотечение, развитие сердечных патологий, гипоксию у плода вплоть до погибели.
Побочные действия
Негативные побочные эффекты могут возникать в случае передозировки Окситоцином или при излишней чувствительности матки к активному компоненту.
В частности, неприятные симптомы быть вызваны со стороны репродуктивной системы в случае:
- введения препарата большими дозами;
- гиперчувствительности матки.
Возможные побочные признаки:
- спазмы, разрыв матки;
- кровотечение;
- тромбоцитопения;
- кровоизлияние в органы малого таза.
Неправильное введение препарата или высокими дозами вызывает негативные проявления со стороны:
- пищеварительной системы в виде рвоты, тошноты;
- сердечно – сосудистой системы с развитием гипотонии, аритмии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, брадикардии.
Если вводить Окситоцин медленно и долго, то может произойти сбой водно-электролитного баланса, появиться у женщин:
- судороги;
- аллергические реакции;
- бронхоспазм;
- анафилаксия вплоть до летального исхода;
- коматозное состояние.
Окситоцин должен использоваться только под строгим руководством специалиста, поскольку способен приводить к побочным эффектам не только у женщин, но и у плода. Так если вводить препарат на высокой скорости, то возможно появление желтухи, кровоизлияние сетчатки глаз у новорожденного.
Заметка! Неправильное введение может вызвать асфиксию и гибель плода. Если препарат вводится беременными женщинами в домашних условиях, то поводом для срочной отмены должны стать следующие признаки: скачки давления, спазмы в бронхах, ощущение матки, зуд и сыпь на теле, отечность языка, затрудненность дыхания, судороги, замедленное сердцебиение.
Инструкция по применению
Лучше всего вводить раствор Окситоцина внутримышечно. Если же подробный вариант не приводит к ожидаемым результатам, то можно перейти на введение в вену, но довольно медленно.
Средняя дозировка за 1 сеанс – 1-3 МЕ. По гинекологическим показанием может быть увеличена до 10МЕ. При кесаревом сечении – 5МЕ.
Для прерывания беременности подбор ведет врач с учетом продолжительности и частоты сокращений матки. Сначала Окситоцин вводится медленно (не более 16 капель в минуту). Затем постепенно можно повышать скорость на 48 капель через 20-40 минут с целью достижения желаемой степени сократительной активности матки. По мере раскрытия зева матки до 6 см рекомендуется снижать скорость введения инфузии окситоцина, т.е. начать вводить в обратном порядке с убыванием капель.
Если вводится препарат на позднем сроке беременности, то скорость введения не должна быть выше 30 капель в минуту. При применении Окситоцина в случае преждевременных родов скорость должна составлять примерно 75-80 капель в минуту. При этом тонус и продолжительность сокращения матки, сердцебиение плода нужно держать под полным контролем.
Окситоцин в таблетках применяется по следующей схеме:
- закладывание 1 штуки за щеку без проглатывания с оставлением до полного рассасывания;
- принятие 2-ой таблетки через 30-40 минут.
Максимальная дозировка в сутки – 500 единиц. Если эффект от приема отсутствует перед проведением медицинского аборта, то допускается выпить ещё 1 таблетку дополнительно. Если аборт покажется несостоявшимся, то для стимулирования родов стоит вводить препарат внутривенно дозой 5мЕД
Взаимодействие с другими лекарствами
- Вероятно, что терапевтический эффект будет снижен, если применять раствор окситоцина совместно с препаратами для ингаляционного предназначения под наркозом.
- Если сочетать Окситоцин с простагландинами, то может наблюдаться подавление стимулирующего эффекта, развитие артериальной гипертензии. Это же происходит при сочетании окситоцина с спазмолитиками (Папаверин, но-шпа).
- Разрешено вводить препарат с глюкозой, натрием лактата, натрием хлорида в растворах, но выдерживая интервалы между приемами в 6-8 часов.
Справка! Нельзя вводить одновременно раствор в/м и в/в Окситоцина. При выборе оптимальных доз для рожениц важно учитывать индивидуальную переносимость, отследить силу маточных кровотечений и сердечную деятельность плода
Особые указания
- Окситоцин – антидиуретик, поэтому проведение инфузий или прием таблеток перорально может вызвать гипергидратацию.
- Нельзя применять Окситоцин при аллергии на активные компоненты. В противном случае стоит быть готовым к кровотечениям, предобморочному состоянию.
- Неправильное ведение дозировок может вызвать разрыв матки.
- Нельзя начинать стимуляцию родов Окситоцином если головка плода лишь входит в тазовую область.
- Вводить внутривенно Окситоцин необходимо только в условиях стационара, чтобы врачи могли своевременно оказать правильную помощь. Не менее важно держать под контролем динамику маточных сокращений и сердечную деятельность у матери (ребенка).
Окситоцин может стать незаменимым для удержания под контролем состояния плода и родового процесса у женщин. Но вводить нужно правильно, соблюдая дозировки, под контролем специалиста и кардиотокографии с целью регистрации лечащим врачом амплитуды и частоты схваток.
Бывает, что врачи прибегают принимают единственно правильное решение о проведении кесарева сечения, когда состояние плода видоизменяется либо родостимуляция препаратом оказывается неэффективной.
Похожие записиCatad_pgroup Средства для акушерской практики
Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N013027/01Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН
Международное непатентованное название (МНН): окситоцин
Химическое название: окситоцин
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного и внутривенного введения.Состав:
Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа:
Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.
Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение
на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности:
при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие:
в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.
Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.
Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы:
при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения:
тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена:
тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы:
анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.
Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.
Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.
Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма:
окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.
Гормоны задней доли гипофиза.
Код АТС НО1В В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Окситоцин представляет собой циклический нонапептид, получаемый путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который синтезируется в задней доле гипофиза и поступает в системный кровоток в ответ на сосание при грудном вскармливании и родовую деятельность.
Окситоцин стимулирует гладкую мускулатуру матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после Родов. В это время количество окситоциновых рецепторов в миометрии увеличивается. Окситоциновые рецепторы - G-протеинсвязанные рецепторы. Активация окситоциновых рецепторов вызывает высвобождение кальция из внутриклеточных депо и таким образом приводит к сокращению миометрия. Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, сходные по частоте, силе и продолжительности с сокращениями, наблюдаемыми во время родов.
Будучи синтетическим, окситоцин не содержит вазопрессии, но даже в чистом виде окситоцин обладает некоторым слабым вазопрессинноподобным антидиуретическим действием.
По данным исследований in vitro длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию окситоциновых рецепторов, что вероятно связано со снижением регуляции окситоцин-связывающих Участков, дестабилизацией мРНК-рецепторов окситоцина и интернализацией окситоциновых рецепторов.
Уровни в плазме и начало/длительность эффекта
Внутривенная инфузия.
При введении окситоцина методом непрерывной внутривенной инфузии в дозах, применяющихся для индукции или стимуляции родов, реакция матки наступает постепенно и обычно достигает стабильного уровня в течение 20-40 минут. При этом уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными при спонтанном первом периоде родов. Например, уровни окситоцина в плазме у 10 беременных женщин на поздних сроках беременности, получающих 4 миллиединицы в минуту окситоцина методом внутривенной инфузии, были равны 2-5 микроединицам/мл. После прекращения инфузии или значительного снижения скорости инфузии, например, в случае гиперстимуляции, активность матки резко снижается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.
Фармакокинетика
Абсорбция
Уровни окситоцина в плазме беременных женщин на поздних сроках беременности после внутривенной инфузии 4 милли единиц в минуту были равны 2-5 микро единиц/мл.
Распределение
Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых человек, после внутривенной инъекции составил 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы незначительное. Он проникает через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может определяться в небольших количествах в материнском молоке.
Биотрансформация /Метаболизм
Окситоциназа представляет собой гликопротеин аминопептидазу, который вырабатывается во время беременности, поступает в плазму, способен разлагать окситоцин. Окситоциназа вырабатывается как в организме матери, так и в организме плода. Печень и почки играют важную роль в метаболизме окситоцина и его элиминации из плазмы. Таким образом, печень, почки и системный кровоток способствуют биотрансформации окситоцина.
Элиминация
Период полураспада окситоцина составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся из организма с мочой, менее 1% окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс окситоцина в организме беременной женщины составляет до 20 мл/кг/мин.
Почечная недостаточность
Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и ее снижение благодаря антидиуретическим свойствам окситоцина, возможная кумуляция окситоцина может привести к пролонгированию действия.
Печеночная недостаточность
Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились.
Изменения фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент окситоциназа содержится не только в печени, уровни окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно возрастали. Поэтому биотрансформация окситоцина при нарушениях функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.
Показания к применению
В дородовом периоде:
Индукция родов по медицинским показаниям, например при переношенной беременности, преждевременном разрыве плодных оболочек, гипертензии, вызванной беременностью (преэклампсии);
Стимуляция родовой деятельности при гипотонии матки;
На ранних сроках беременности в качестве адъювантной терапии при неполном, неизбежном, несостоявшемся аборте.
В послеродовом периоде:
При проведении кесарева сечения, но после извлечения ребенка;
Профилактика и лечение послеродовой атонии матки и кровотечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.
Гипертонус матки, механическое препятствие к родам через естественные родовые пути, дистресс плода.
Состояния роженицы или плода, при которых самопроизвольные роды через естественные родовые пути нецелесообразны и/или противопоказаны:
Клинически узкий таз;
Неправильное предлежание плода:
Предлежание плаценты или сосудов;
Отслойка плаценты;
Предлежание или выпадение пуповины;
Перерастяжение или угроза разрыва матки, например, при многоплодной беременности;
Многоводие;
Матка после многократных родов;
Наличие послеоперационного рубца на матке, в том числе после кесаревого сечения. Окситоцин не следует применять длительно пациентам с устойчивостью матки к окситоцину, тяжелой преэкламптической токсемией, выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями.
Окситоцин не следует применять в течение 6 часов после использования вагинальных простагландинов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Способ применения и дозировка
Индукция и стимуляция родов.
Окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов.
Препарат вводить методом внутривенной капельной инфузии, предпочтительно с помощью инфузионной помпы с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 МЕ Окситоцин-Биолек растворить в 500 мл физиологического раствора электролита (например, натрия хлорида 0,9 %). Пациентам, которым инфузия натрия хлорида противопоказана, в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор декстрозы (см. раздел «Меры предосторожности»). Для обеспечения равномерного смешивания перед употреблением емкость с раствором следует перевернуть несколько раз вверх дном.
Начальная скорость инфузии должна составлять 1-4 миллиединицы/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать не более, чем на 1-2 миллиединицы/мин с интервалом не менее 20 минут, пока не будет достигнута сократительная деятельность, соответствующая нормальным родам. При доношенной беременности таких сокращений можно достигнуть скоростью инфузии менее 10 миллиединиц/мин (20 капель/мин), рекомендованная максимальная скорость составляет 20 миллиединиц/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда может потребоваться более высокая скорость инфузии, например, при внутриутробной смерти плода или при индукции родов на более ранних сроках беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется применять более концентрированный раствор окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.
При использовании инфузионной помпы, позволяющей вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, необходимую для получения нужной дозы окситоцина концентрацию следует рассчитывать в зависимости от спецификации помпы.
В течение инфузии следует тщательно контролировать частоту, силу и продолжительность сокращений матки роженицы и частоту сердечных сокращений плода. После достижения достаточного уровня активности матки (3-4 сокращения каждые 10 минут) скорость инфузии можно уменьшить. В случае гиперстимуляции матки и/или дистрессе плода инфузию следует немедленно прекратить.
В случае если после инфузии окситоцина в дозе 5 МЕ пациентке с доношенной беременностью или в сроке близком к доношенному, не удается достичь регулярной родовой деятельности, рекомендуется прекратить попытку индуцировать роды. Попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 миллиединицы/мин (см. раздел «Противопоказания»).
Неполный, неизбежный, несостоявшийся аборт
Внутривенная инфузия 5 МЕ (МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью), при необходимости впоследствии инфузию проводить со скоростью 20-40 миллиединиц/мин.
Ке сарево сечение
Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) сразу после извлечения ребенка.
Профилактика послеродового маточного кровотечения
Обычная доза составляет 5 МЕ методом внутривенной инфузии (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) после отделения плаценты. Женщинам, получавшим окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию следует продолжать с повышенной скоростью в течение третьего периода родов и на протяжении последующих нескольких часов после его окончания.
Лечение после родового маточного кровотечения
Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут), затем в тяжелых случаях - инфузия раствора, содержащего 5-20 МЕ окситоцина в 500 мл электролитного растворителя, со скоростью, необходимой для контроля атонии матки.
Способ применения - внутривенная инфузия.
Особые группы
Почечная недостаточность
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Печеночная недостаточность
Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
Дети
Исследования по применению препарата в педиатрической популяции не проводились.
Пожилые
Исследования по применению препарата лицам в возрасте 65 лет и старше не проводились.
Меры предосторожности
Окситоцин-Биолек следует вводить исключительно методом внутривенной капельной инфузии.
Не применять препарат внутривенно болюсно, поскольку это может вызвать острую
кратковременную гипотензию, сопровождающуюся гиперемией и рефлекторной тахикардией.
Индукция родов
Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться исключительно по строгим медицинским показаниям. Введение окситоцина осуществляется только в условиях стационара и при квалифицированном медицинском наблюдении.
Сердечно-сосудистые расстройства
Окситоцин-Биолек следует применять с осторожностью пациентам, имеющим предрасположенность к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, гипертрофической кардиомиопатией, патологией клапанов сердца и /или ИБС, включая спазм коронарных артерий), во избежание значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Синдром QТ
Окситоцин-Биолек следует назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QТ» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые применяют препараты, удлиняющие интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение Окситоцин-Биолек для индукции и стимуляции родов:
- Дистресс плода и смерть плода: введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к гиперстимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода, а также гипертонус, тетанию и разрыв матки. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода, а также частоту, силу и продолжительность маточных сокращений с целью коррекции дозировки препарата в зависимости от индивидуальной реакции.
Особая осторожность требуется при наличии клинически узкого таза, вторичной родовой слабости, легкой или умеренной степени гипертензии, вызванной беременностью или заболеваниями сердца, а также при применении пациентам в возрасте старше 35 лет или имеющим в анамнезе кесарево сечение в нижнем сегменте матки.
Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром): В редких случаях фармакологической стимуляции родов использование утеротонических препаратов, включая окситоцин, повышает риск возникновения ДВС-синдрома. Данный риск связан с фармакологической индукцией в целом, а не с каким-то конкретным препаратом. Этот риск возрастает, в частности, если у женщины есть дополнительные факторы риска развития ДВС-синдрома, такие как возраст 35 лет и старше, осложнения во время беременности и срок беременности более 40 недель. У этой категории женщин окситоцин или любой другой альтернативный препарат следует использовать с осторожностью, и врач должен иметь настороженность в отношении ДВС-синдрома.
Внутриутробная смерть плода
В случае внутриутробной смерти плода и/или наличии мекония в амниотической жидкости родовозбуждения следует избегать, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
Водная интоксикация
Поскольку окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его длительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например, при неизбежном и несостоявшемся аборте, послеродовом кровотечении, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Антидиуретический эффект окситоцина на фоне внутривенной гидратации может привести к перенасыщению жидкостью и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: при длительном применении высоких доз окситоцина необходимо в качестве растворителя использовать растворы электролита (а не декстрозу), ограничивать объем вводимой жидкости (введение окситоцина более высокой концентрации, чем рекомендуется для индукции и стимуляции родов), ограничивать пероральный прием жидкости, контролировать водный баланс, при дисбалансе - определять уровень электролитов в сыворотке крови.
Почечная недостаточность
Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в связи с возможной задержкой воды и кумуляцией окситоцина (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в период беременности и кормления гр удью
Исследования репродукции животных с применением окситоцина не проводились. Широкий опыт применения окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства свидетельствуют о том, что при применении препарата в соответствии с показаниями риск развития аномалий у плода маловероятен.
В небольших количествах окситоцин обнаруживается в грудном молоке. Однако маловероятно, что он оказывает неблагоприятное воздействие на новорожденного. так как при поступлении в пищеварительный тракт окситоцин быстро инактивируется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом ил и работе с другими механизмами
Окситоцин может индуцировать сокращения матки, поэтому при применении препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Женщины с маточными сокращениями не должны управлять автомобилями или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными сре дствами
Простагландины и их аналоги
Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, следовательно, окситоцин может потенцировать действие этих препаратов на матку, и наоборот (см. раздел «Противопоказания»).
Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ
Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска развития мерцательной аритмии, например, применением лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ, или синдромом удлиненного QТ в анамнезе (см. раздел «Меры предосторожности»).
Ингаляционные анестетики
Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и приводят к заметному снижению ее тонуса, тем самым снижая утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может привести к нарушению сердечного ритма. Вазоконстрикторы/Симпатомиметики
Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты сосудосуживающих и симпатомиметиков, в том числе содержащихся в местных анестетиках,
Каудальные анестетики
При применении во время или после каудальной анестезии окситоцин может потенцировать прессорный эффект симпатомиметических сосудосуживающих средств.
Побочное действие
Учитывая широкую вариабельность чувствительности матки к окситоцину, в некоторых случаях введение препарата в малых дозах может привести к спазму матки.
Внутривенное введение чрезмерно высоких доз окситоцина для индукции и стимуляции родов может вызвать дистресс, асфиксию, смерть плода, а также гипертонус, тетанию, повреждение мягких тканей и разрыв матки.
Быстрая внутривенная болюсная инъекция окситоцина в дозах несколько МЕ может привести к острой кратковременной гипертензии, сопровождающейся гиперемией и рефлекторной тахикардией (см. раздел «Меры предосторожности»), удлинению интервала QТ. Быстрые изменения гемодинамики могут вызвать ишемию миокарда, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
В редких случаях фармакологическая индукция родов с использованием утероников, в том числе окситоцина, повышает риск развития постнатального диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Водная интоксикация
Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и плода, встречается при длительном применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами не содержащей электролитов жидкости (см. раздел «Меры предосторожности»). Антидиуретический Эффект окситоцина на фоне внутривенного введения жидкости может привести к гипергидратации и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии (см. раздел «Меры предосторожности»).
Симптомы водной интоксикации включают:
Головную боль, отсутствие аппетита, тошноту, рвоту, боль в животе. Вялость, сонливость, потерю сознания, судороги. Низкую концентрацию электролитов в крови.
Побочные реакции (таблицы 1 и 2) ранжированы в зависимости от частоты, начиная с очень частых, с использованием следующих критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,
Побочные реакции, основанные на постмаркетинговом опыте применения, учитывают спонтанные сообщения и случаи из литературных данных. Поэтому не представляется возможным достоверно оценить их частоту, которая, таким образом, относится к категории «неизвестно». Побочные реакции перечислены по классам систем органов (MedDRA). В каждом классе системы органов побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Таблица 1. Побочные реакции у матери:
| Класс системы органов | Побочные реакции |
| Со стороны иммунной системы | Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции, ассоциированные с диспноэ, гипотензией или анафилактический/ анафилактоидный шок. |
| Со стороны нервной системы | Часто: головная больНеизвестно: головокружение |
| Со стороны сердца | Часто: тахикардия, брадикардия Нечасто: аритмия Неизвестно: ишемия миокарда, удлинение интервала QТс на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия |
| Со стороны сосудов | Неизвестно: гипертензия, гипотензия, геморрагия |
| Желудочно-кишечные расстройства | Часто: тошнота, рвота |
| Часто: сыпь | |
| Неизвестно: гипертонус, спазмы матки, тетанические сокращения матки, разрыв матки; кровоизлияния в органы малого таза; летальный случай во время родов; послеродовое кровотечение | |
| Нарушения метаболизма и питания | Неизвестно: водная интоксикация, материнская гипонатриемия |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Неизвестно: острый отек легких |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | Неизвестно: гиперемия; реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд. |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Неизвестно: ДВС-синдром, дефицит фактора I, гипопротромбинемия, тромбоцитопения |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Неизвестно: ангионевротический отек |
Таблица 2. Побочные реакции у плода/новорожденного
| Класс системы органов | Побочные реакции |
| Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния | Неизвестно: синдром дистресса плода, асфиксия, смерть плода, остаточные поражения центральной нервной системы |
| Со стороны метаболизма и питания | Неизвестно: гипонатриемия новорожденных |
| Со стороны сердца | Неизвестно: синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, аритмии |
| Со стороны органов зрения | Неизвестно: кровоизлияние в сетчатку у новорожденных |
| Исследования | Неизвестно: низкое количество балов по шкале Апгар при определении через 5 минут после рождения |
Передозировка
Смертельная доза не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не всасывается из кишечника, и вероятно, не обладает токсическими эффектами при приеме внутрь.
Симптомы и последствия передозировки указаны в разделах «Меры предосторожности» и «Побочное действие».
При применении препаратов окситоцина сообщалось о гиперстимуляции матки, отслойке плаценты, эмболии околоплодными водами.
Лечение: при возникновении признаков передозировки следует немедленно прекратить инфузию окситоцина и назначить роженице кислород. В случае водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают. В случае комы свободное дыхание необходимо поддерживать рутинными методами, применяемыми при уходе за пациентами в бессознательном состоянии.
Упаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные. По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения и скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.
Условия отпуска
По рецепту.
Про изводитель
ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».
Адрес. 61070, Украина, г. Харьков, Померки.
Акушерство. Гинекология
Описание
Раствор для инъекций и местного применения 5 МЕ/мл
Фармакотерапевтическая группа
Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина
Торговое название
Окситоцин
Международное непатентованное название
Окситоцин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций и местного применения
Состав
на 1 мл: Активное вещество: окситоцин синтетический - 5 МЕ Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), уксусная кислота, вода для инъекций - до 1 мл.
Код ATX
Фармакологические свойства
Гормональное средство, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5-1 мин; при интраназальном введении - эффект наступает в течение нескольких минут.
Фармакокинетика
Период полувыведения - 1 - 6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая (30 %). Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).
Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Гиполактация в послеродовом периоде.
Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.
Противопоказания
Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности
Не указано.
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно медленно и капельно), внутримышечно, подкожно, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально (с помощью пипетки). Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 МЕ (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 МЕ (1-2 мл).
Для возбуждения родов - в/м, по 0,5-2 МЕ (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин.
Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина (2 мл препарата) на 1 л 5 % раствора декстрозы (глюкозы), при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают с 5-8 кап/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 кап/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и число сердечных сокращений плода.
Аборт в ходу: в/в капельно, 10 МЕ (2 мл) окситоцина на 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 МЕ (0,6-1 мл) 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ (2 мл) сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ (1-1,6 мл) 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно по 10-40 МЕ (2-8 мл) окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови.
Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м - 2 МЕ (0,4 мл).
Для стимуляции лактации в послеродовом периоде - в/м или интраназально, 0,5 МЕ (0,1 мл) за 5 мин до кормления.
При родах в тазовом предлежании - 2-5 МЕ (0,4-1 мл).
При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ (0,6-1 мл).
Побочное действие
Брадикардия (у матери и плода), снижение артериального давления, шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.
Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.
