136. एंटीवायरल एजेंट। वर्गीकरण. औषधीय विशेषताएंवायरल हेपेटाइटिस के उपचार के लिए इन्फ्लूएंजा रोधी दवाएं और दवाएं।
विषाणु-विरोधी- विभिन्न वायरल रोगों के इलाज के लिए बनाई गई दवाएं: इन्फ्लूएंजा, हर्पीस, एचआईवी संक्रमण, आदि। इनका उपयोग कुछ वायरस से संक्रमण की रोकथाम में किया जा सकता है।
एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण.
1. इन्फ्लूएंजा रोधी:रिमांटाडाइन, आर्बिडोल, ओसेल्टामिविर, आदि।
2.हर्पेटिक:आइडॉक्सुरिडीन, एसाइक्लोविर आदि
3. एचआईवी के खिलाफ सक्रिय:ज़िडोवुडिन, सैक्विनवीर, आदि।
ए) रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक:
ए) न्यूक्लियोसाइड: अबाकाविर, डेडानोसिन, ज़ैल्सिटाबाइन, ज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन, स्टैवूडाइन
बी) गैर-न्यूक्लियोसाइड: डेलावर्डिन, इफ़ाविरेंज़, नेविरापीन
बी) प्रोटीज़ अवरोधक: एम्प्रेनावीर, एतज़ानवीर, इंडिनवीर, लोपिनाविर/रिटोनाविर, रितोनवीर, नेल्फिनावीर, सैक्विनवीर, टिप्रानवीर, फोसमप्रेनवीर
सी) इंटीग्रेज अवरोधक: राल्टेग्रेविर
डी) वायरस बाइंडिंग रिसेप्टर अवरोधक: maravirox
ई) संलयन अवरोधक: enfuvirtide
4. विभिन्न समूहों की तैयारी:रिबाविरिन।
5. इंटरफेरॉन की तैयारी और इंटरफेरोनोजेनेसिस के उत्तेजक:इंटरफेरॉन पुनः संयोजक मानव ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन (रीफेरॉन), एनाफेरॉन।
इन्फ्लूएंजा विरोधी एजेंट।
यह एंटीवायरल एजेंटों का एक समूह है जिसका उपयोग इन्फ्लूएंजा संक्रमण वाले रोगी को रोकने और उसका इलाज करने के लिए किया जाता है।
रेमांटाडाइन (रिमांटाडाइन, पॉलीरेम, फ्लुमाडाइन) - 0.5 की गोलियों में उपलब्ध है।
उपचार के लक्ष्यों के आधार पर, दवा को दिन में 3 बार तक मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: रुग्णता की रोकथाम के लिए, इसे प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है, विकसित बीमारी वाले रोगी के उपचार के लिए - दिन में 3 बार। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, और यह याद रखना चाहिए कि न्यूनतम सीरम एकाग्रता प्राप्त करने के लिए, बुजुर्ग रोगियों को दवा की आधी खुराक की आवश्यकता होती है। रक्त में, 40% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। रेमांटाडाइन रोगी के शरीर में अपेक्षाकृत समान रूप से वितरित होता है, सभी अंगों, ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में प्रवेश करता है। सीएमएस में. इसका चयापचय यकृत में हाइड्रॉक्सिलेशन और संयुग्मन द्वारा होता है। ली गई खुराक का 90% तक मूत्र में गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टी ½ लगभग 30 घंटे है.
दवा की क्रिया के अनुप्रयोग का बिंदु इन्फ्लूएंजा ए वायरस का एम 2 प्रोटीन है, जो इसके खोल में एक आयन चैनल बनाता है। जब इस प्रोटीन का कार्य दबा दिया जाता है, तो एंडोसोम से प्रोटॉन वायरस के अंदर नहीं जा पाते हैं, जो राइबोन्यूक्लियोप्रोटीन के पृथक्करण के चरण और रोगी की कोशिका के साइटोप्लाज्म में वायरस की रिहाई को अवरुद्ध कर देता है। परिणामस्वरूप, वायरस के कपड़े उतारने और संयोजन की प्रक्रियाएँ दब जाती हैं।
दवा प्रतिरोध तब होता है जब एम 2 प्रोटीन के ट्रांसमेम्ब्रेन क्षेत्र में एक भी अमीनो एसिड प्रतिस्थापित हो जाता है। इन्फ्लूएंजा वायरस की रिमांटाडाइन और अमांटाडाइन क्रॉस के प्रति संवेदनशीलता और प्रतिरोध।
ओ.ई. 1) इन्फ्लूएंजा ए वायरस के खिलाफ एंटीवायरल।
2) विषरोधी।
पी.पी. टाइप ए वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा के रोगियों की रोकथाम और शीघ्र उपचार।
पी.ई. भूख न लगना, मतली, चिड़चिड़ापन, अनिद्रा, एलर्जी।
मिदन्तान (अमांताडाइन) रिमांताडाइन के समान समूह की एक दवा है, इसलिए यह समान रूप से कार्य करती है और इसका उपयोग किया जाता है। अंतर: 1) अधिक विषैला एजेंट; 2) का उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
आर्बिडोल
उपचार के लक्ष्यों के आधार पर, दवा को खाली पेट, दिन में 4 बार तक मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: रुग्णता की रोकथाम के लिए, विकसित रोगी के इलाज के लिए इसे दिन में 1-2 बार निर्धारित किया जाता है। रोग - दिन में 4 बार। आर्बिडोल जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित होता है, रोगी के पूरे शरीर में अपेक्षाकृत समान रूप से वितरित होता है, सबसे अधिक यकृत में जमा होता है। दवा का चयापचय यकृत में होता है। यह मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (खुराक का 40% तक अपरिवर्तित होता है), मूत्र के साथ गुर्दे के माध्यम से बहुत कम (0.12% तक)। पहले दिन, ली गई खुराक का 90% तक उत्सर्जित हो जाता है। टी ½ लगभग 17 घंटे का है.
वायरस के हेमाग्लगुटिनिन के साथ बातचीत करके इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की प्रतिकृति को सीधे रोकता है। यह मेजबान कोशिका की कोशिका झिल्ली के साथ वायरस के लिपिड आवरण के संलयन को रोकता है।
ओ.ई. 1) इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस, कोरोनावायरस के खिलाफ एंटीवायरल।
2) इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग: हास्य और सेलुलर प्रतिक्रियाएं उत्तेजित होती हैं, इंटरफेरोनोजेनेसिस और फागोसाइटोसिस प्रेरित होते हैं।
3) एंटीऑक्सीडेंट.
पी.पी.
2) सार्स के रोगियों की रोकथाम और उपचार।
3) द्वितीयक इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों की जटिल चिकित्सा।
पी.ई. मतली, उल्टी, एलर्जी.
oseltamivir - 0.5 की गोलियों में उपलब्ध है।
दवा को मौखिक रूप से दिन में 2 बार दिया जाता है। यह फॉस्फेट के रूप में निर्मित होता है, जिससे लीवर में, प्रीसिस्टमिक उन्मूलन के परिणामस्वरूप, ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट का सक्रिय मेटाबोलाइट बनता है।
ओसेल्टामिविर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इस अवशोषण मार्ग की जैव उपलब्धता लगभग 75% है, भोजन के सेवन का इस पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। रक्त में, लगभग 42% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। यह रोगी के शरीर में अच्छी तरह वितरित होता है। एस्टरेज़ द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मूत्र के साथ गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टी ½ लगभग 6-10 घंटे है.
दवा इन्फ्लूएंजा वायरस के न्यूरोमिनिडेज़ को रोकती है, जिससे उनकी प्रतिकृति की प्रक्रिया धीमी हो जाती है। अंततः, वायरस की मानव कोशिकाओं में प्रवेश करने की क्षमता क्षीण हो जाती है, संक्रमित कोशिकाओं से विषाणुओं का निकलना कम हो जाता है, जिससे संक्रमण का प्रसार सीमित हो जाता है।
एस.डी. इन्फ्लुएंजा ए और बी वायरस।
पी.पी. 1) प्रकार ए और बी वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा के रोगियों की रोकथाम और उपचार।
पी.ई. मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द; सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, अनिद्रा, सीएनएस उत्तेजना से लेकर आक्षेप तक; ब्रोंकाइटिस के लक्षण; हेपटॉक्सिसिटी; एलर्जी.
ओक्सोलिन बाहरी उपयोग के लिए समाधानों में, विभिन्न सांद्रता के मलहम में उपलब्ध है।
इसे दिन में 6 बार तक शीर्ष पर लगाया जाता है। क्रिया का तंत्र मानव कोशिकाओं में वायरस के प्रवेश से उनकी सुरक्षा से जुड़ा है। यह मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिका झिल्लियों में वायरस के बंधन स्थल को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है। कोशिकाओं में प्रवेश कर चुके वायरस पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
एस.डी. इन्फ्लूएंजा, हर्पीस, एडेनोवायरस, राइनोवायरस, मोलस्कम कॉन्टैगिओसम आदि।
पी.पी. 1) इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए इंट्रानैसल 0.25% मरहम।
2) एडेनोवायरल नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए सबकोन्जंक्टिवल 0.2% जलीय घोल और 0.25% मलहम।
3) हर्पेटिक नेत्र घावों के लिए सबकोन्जंक्टिवल 0.25% मरहम।
4) वायरल राइनाइटिस के लिए इंट्रानेज़ली 0.25% और 05% मरहम।
5) त्वचा के दाद, मोलस्कम कॉन्टैगिओसम के लिए 1 और 2% मरहम।
6) जननांग मस्सों के लिए 2 और 3% मलहम।
पी.ई. स्थानीय जलन: लैक्रिमेशन, नेत्रगोलक की लालिमा; एलर्जी.
ऐसीक्लोविर (ज़ोविरैक्स, एसिविर) - 0.2 की गोलियों में उपलब्ध है; 0.4; 0.8; 0.25 की मात्रा में पाउडर पदार्थ युक्त शीशियों में; 3% नेत्र मरहम में; 5% त्वचा मरहम या क्रीम में।
दवा मौखिक रूप से, अंदर / अंदर और स्थानीय रूप से घुलने के बाद, दिन में 5 बार तक निर्धारित की जाती है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ली गई खुराक का लगभग 30% जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है, दवा की बढ़ती खुराक के साथ यह आंकड़ा घट जाता है। रक्त में, लगभग 20% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। एसाइक्लोविर रोगी के शरीर में अपेक्षाकृत समान रूप से वितरित होता है, ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। चिकनपॉक्स में पुटिकाओं की सामग्री में, आंख का जलीय हास्य और सीएसएफ। कुछ हद तक बदतर, दवा लार में प्रवेश करती है, और योनि स्राव में, यह प्रक्रिया व्यापक रूप से भिन्न होती है। एसाइक्लोविर स्तन के दूध, एमनियोटिक द्रव, प्लेसेंटा में जमा हो जाता है। दवा त्वचा के माध्यम से थोड़ा अवशोषित होती है। दवा का उत्सर्जन मुख्य रूप से मूत्र में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा लगभग अपरिवर्तित होता है। टी ½ लगभग 3 घंटे है.
एसाइक्लोविर सक्रिय रूप से कोशिकाओं द्वारा ग्रहण किया जाता है और वायरल थाइमिडीन किनेज़ एंजाइम की भागीदारी के साथ एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है। इस एंजाइम के लिए दवा की आत्मीयता स्तनधारी थाइमिडीन किनेज़ की तुलना में 200 गुना अधिक है। सेलुलर एंजाइमों की कार्रवाई के तहत, एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट को एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट में बदल दिया जाता है। वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में बाद की सांद्रता स्वस्थ कोशिकाओं की तुलना में 40-200 गुना अधिक होती है, इसलिए यह मेटाबोलाइट अंतर्जात डीऑक्सी-जीटीपी के साथ सफलतापूर्वक प्रतिस्पर्धा करता है। एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट प्रतिस्पर्धात्मक रूप से वायरल और काफी हद तक मानव डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है। इसके अलावा, यह वायरल डीएनए में एकीकृत हो जाता है और राइबोज रिंग की 3'' स्थिति में हाइड्रॉक्सिल समूह की अनुपस्थिति के कारण इसकी प्रतिकृति बंद हो जाती है। डीएनए अणु, जिसमें एसाइक्लोविर मेटाबोलाइट शामिल है, डीएनए पोलीमरेज़ से जुड़ जाता है और अपरिवर्तनीय रूप से इसे निष्क्रिय कर देता है। .
दवा के प्रति प्रतिरोध निम्न कारणों से हो सकता है: 1) वायरल थाइमिडीन काइनेज की गतिविधि में कमी; 2) इसकी सब्सट्रेट विशिष्टता का उल्लंघन, उदाहरण के लिए, थाइमिडीन के खिलाफ गतिविधि बनाए रखते हुए, यह एसाइक्लोविर को फॉस्फोराइलेट करना बंद कर देता है); 3) वायरल डीएनए पोलीमरेज़ में परिवर्तन। वायरल एंजाइमों में परिवर्तन बिंदु उत्परिवर्तन के कारण होता है, अर्थात। संबंधित जीन में न्यूक्लियोटाइड का सम्मिलन और विलोपन। एंटीवायरल एजेंटों के साथ उपचार के बाद रोगियों से अलग किए गए जंगली उपभेद और उपभेद दोनों प्रतिरोध दिखा सकते हैं। हर्पीज़ सिम्प्लेक्स वायरस में, प्रतिरोध अक्सर वायरल थाइमिडीन किनेज़ की गतिविधि में कमी के कारण होता है, और कम बार: डीएनए पोलीमरेज़ जीन में परिवर्तन के कारण होता है। कमजोर प्रतिरक्षा वाले रोगियों में, इन उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमण को ठीक नहीं किया जा सकता है। वैरीसेला ज़ोस्टर वायरस दवा का प्रतिरोध वायरल थाइमिडीन किनेज़ में उत्परिवर्तन और, आमतौर पर वायरल डीएनए पोलीमरेज़ में उत्परिवर्तन से उत्पन्न होता है।
एस.डी. हर्पीज़ सिम्प्लेक्स वायरस, विशेष रूप से टाइप 1; हर्पस ज़ोस्टर वायरस; एपस्टीन बार वायरस। साइटोमेगालोवायरस के विरुद्ध गतिविधि इतनी कम है कि इसे उपेक्षित किया जाता है।
पी.पी. त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के हर्पेटिक घाव; नेत्र दाद; जननांग परिसर्प; हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस और मेनिनजाइटिस; छोटी माता; हर्पेटिक निमोनिया; दाद छाजन।
पी.ई. स्थानीय जलन: त्वचा के मलहम और क्रीम के श्लेष्म झिल्ली पर लगाने पर लैक्रिमेशन, नेत्रगोलक की लाली, जलन संभव है; सिरदर्द, चक्कर आना; दस्त; परिचय में / के साथ - औरिया को गुर्दे की क्षति, गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी; एलर्जी; त्वचा के चकत्ते; हाइपरहाइड्रोसिस; रक्तचाप कम होना. सामान्य तौर पर, जब सही तरीके से उपयोग किया जाता है, तो दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है।
वैलसिक्लोविर एक प्रोड्रग है, बीमार व्यक्ति के शरीर में इससे एसाइक्लोविर बनता है, इसलिए दवा की क्रिया और उपयोग स्वयं देखें। अंतर: 1) यह आंतों और गुर्दे में वाहक प्रोटीन से बंधता है; 2) वैलेसीक्लोविर के मौखिक प्रशासन के साथ, जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ जाती है; 3) केवल गोलियों में उपलब्ध है, दिन में 3 बार तक मौखिक रूप से दिया जाता है।
गैन्सीक्लोविर - 0.5 के कैप्सूल में उपलब्ध; 0.546 की मात्रा में पाउडर पदार्थ युक्त शीशियों में।
सामान्य तौर पर, दवा एसाइक्लोविर की तरह काम करती है और इसका उपयोग किया जाता है। अंतर: 1) एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट की तुलना में, कोशिकाओं में गैन्सीक्लोविर ट्राइफॉस्फेट की सांद्रता 10 गुना अधिक होती है और उनमें बहुत धीरे-धीरे घटती है, जिससे उपचार के दौरान उच्च एमआईसी बनाना संभव हो जाता है; 2) उच्च इंट्रासेल्युलर एमआईसी बनाने की क्षमता के कारण एस.डी. + साइटोमेगालोवायरस; 3) पी.पी. इसका उपयोग मुख्य रूप से साइटोमेगालोवायरस संक्रमण (एचआईवी - मार्कर) के लिए किया जाता है; 4) अधिक विषैला, पी.ई. हेमटोपोइजिस का निषेध, सिरदर्द से लेकर ऐंठन, मतली, उल्टी, दस्त तक गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी; 5) दिन में 3 बार तक निर्धारित है।
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21. विषाणु-विरोधी: वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र, वायरल संक्रमण के विभिन्न स्थानीयकरणों में अनुप्रयोग। कैंसर रोधी दवाएं: वर्गीकरण, क्रिया के तंत्र, उद्देश्य की विशेषताएं, नुकसान, दुष्प्रभाव.
एंटीवायरल:
ए) एंटी-हर्पेटिक दवाएं
प्रणालीगत क्रिया - ऐसीक्लोविर(ज़ोविराक्स), वैलेसिक्लोविर (वाल्ट्रेक्स), फैम्सिक्लोविर (फैमविर), गैन्सीक्लोविर (साइमेवेन), वैलेसिक्लोविर (वैल्साइट);
स्थानीय क्रिया - एसाइक्लोविर, पेन्सिक्लोविर (फेनिस्टिल पेन्सिविर), आइडॉक्सुरिडीन (ओफ्टन इडु), फोस्करनेट (गेफिन), ट्रोमैंटाडाइन (वीरू-मेर्ज़ सेरोल);
बी) इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के लिए दवाएं
झिल्ली प्रोटीन अवरोधक एम 2 -अमांताडाइन, रिमांताडाइन (रिमांटाडाइन);
न्यूरोमिनिडेज़ अवरोधक - oseltamivir(टैमीफ्लू), ज़नामिविर (रिलेंज़ा);
ग) एंटीरेट्रोवाइरल
एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक
न्यूक्लियोसाइड संरचना - zidovudine(रेट्रोविर), डेडानोसिन (वीडेक्स), लैमिवुडिन (ज़ेफ़िक्स, एपिविर), स्टैवूडाइन (ज़ेराइट);
गैर-न्यूक्लियोसाइड संरचना - नेविरापीन (विरामुन), एफेविरेंज़ (स्टोक्रिन);
एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक - एम्प्रेनवीर (एजेनेज़), सैक्विनवीर (फ़ोर्टोवेज़);
लिम्फोसाइटों के साथ एचआईवी के संलयन (संलयन) के अवरोधक - एनफुवर्टाइड (फ़्यूज़ोन)।
घ) ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीवायरल
रिबावायरिन(विराज़ोल, रेबेटोल), लैमिवुडिन;
इंटरफेरॉन की तैयारी
पुनः संयोजक इंटरफेरॉन-α (ग्रिपफेरॉन), इंटरफेरॉन-α2a (रोफेरॉन-ए), इंटरफेरॉन-α2b (वीफरॉन, इंट्रॉन ए);
पेगीलेटेड इंटरफेरॉन - peginterferon- α2a (पेगासिस), peginterferon-α2b (PegIntron);
इंटरफेरॉन संश्लेषण प्रेरक - एक्रिडोनेसिटिक एसिड (साइक्लोफेरॉन), आर्बिडोल, डिपाइरिडामोल (क्यूरेंटिल), आयोडेंटिपाइरिन, टिलोरोन (एमिक्सिन)।
दवाओं के रूप में उपयोग किए जाने वाले एंटीवायरल पदार्थों को निम्नलिखित समूहों द्वारा दर्शाया जा सकता है
रासायनिक कपड़ा
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स- ज़िडोवुडिन, एसिक्लोविर, विडारैबिन, गैन्सिक्लोविर, ट्राई-फ्लूरिडीन, आइडॉक्सुरिडीन
पेप्टाइड डेरिवेटिव- सैक्विनवीर
एडमैंटेन डेरिवेटिव- मिदंतन, रिमांटाडाइन
इंडोलेकार्बोक्सिलिक एसिड का व्युत्पन्न -आर्बिडोल.
फॉस्फोनोफॉर्मिक एसिड का व्युत्पन्न- फ़ॉस्करनेट
थियोसेमीकार्बाज़ोन व्युत्पन्न- मेटिसाज़ोन
मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं द्वारा निर्मित जैविक पदार्थ – इंटरफेरॉन
प्रभावी एंटीवायरल एजेंटों का एक बड़ा समूह प्यूरीन और पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड के डेरिवेटिव द्वारा दर्शाया गया है। वे एंटीमेटाबोलाइट्स हैं जो न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को रोकते हैं।
में पिछले साल काविशेष ध्यान आकर्षित कियाएंटीरेट्रोवाइरल दवाएं,जिसमें रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर और प्रोटीज़ इनहिबिटर शामिल हैं। पदार्थों के इस समूह में बढ़ती रुचि उनके साथ जुड़ी हुई है
एक्वायर्ड इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम (एड्स 1) के उपचार में उपयोग। यह एक विशेष रेट्रोवायरस - ह्यूमन इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस के कारण होता है।
एचआईवी संक्रमण में प्रभावी एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं का प्रतिनिधित्व निम्नलिखित समूहों द्वारा किया जाता है।
/. रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकए. न्यूक्लियोसाइड्स ज़िडोवुडिन डिडानोसिन ज़ैल्सिटाबाइन स्टैवूडीन बी. गैर-न्यूक्लियोसाइड यौगिक नेविरापीन डेलावर्डिन एफाविरेंज़2. एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधकइंडिनवीर रिटोनावीर सैक्विनवीर नेल्फिनावीर
एंटीरेट्रोवायरल यौगिकों में से एक न्यूक्लियोसाइड व्युत्पन्न एज़िडोथाइमिडीन है
जिडोवुडिन कहा जाता है
). जिडोवुडिन की क्रिया का सिद्धांत यह है कि, कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेट होकर और ट्राइफॉस्फेट में बदलकर, यह विषाणु के रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोकता है, वायरल आरएनए से डीएनए के निर्माण को रोकता है। यह एमआरएनए और वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकता है, जो चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करता है। दवा अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है। जैवउपलब्धता महत्वपूर्ण है. रक्त-मस्तिष्क बाधा को आसानी से भेदता है। लगभग 75% दवा का चयापचय यकृत में होता है (एज़िडोथाइमिडीन ग्लुकुरोनाइड बनता है)। ज़िडोवुडिन का कुछ भाग गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।
ज़िडोवुडिन को जल्द से जल्द शुरू किया जाना चाहिए। इसका चिकित्सीय प्रभाव मुख्य रूप से उपचार शुरू होने के पहले 6-8 महीनों में प्रकट होता है। ज़िडोवुडिन रोगियों को ठीक नहीं करता है, बल्कि केवल रोग के विकास में देरी करता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रेट्रोवायरस प्रतिरोध विकसित हो जाता है।
दुष्प्रभावों में से, हेमटोलॉजिकल विकार पहले आते हैं: एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्सीथेमिया। संभव सिरदर्द, अनिद्रा, मायालगिया, गुर्दे के कार्य में रुकावट।
कोगैर-न्यूक्लियोसाइड एंटीरेट्रोवाइरल दवाएंइसमें नेविरापीन (विराम्यून), डेलवार्डिन (रेस्क्रिप्टर), एफेविरेंज़ (सस्टिवा) शामिल हैं। इनका रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस पर सीधा गैर-प्रतिस्पर्धी निरोधात्मक प्रभाव होता है। वे न्यूक्लियोसाइड यौगिकों की तुलना में एक अलग साइट पर इस एंजाइम से जुड़ते हैं।
दुष्प्रभावों में से, त्वचा पर दाने सबसे अधिक बार होते हैं, ट्रांसएमिनेज़ का स्तर बढ़ जाता है।
एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए दवाओं का एक नया समूह प्रस्तावित किया गया है -एचआईवी प्रोटीज अवरोधक।ये एंजाइम, जो एचआईवी विषाणुओं के संरचनात्मक प्रोटीन और एंजाइमों के निर्माण को नियंत्रित करते हैं, रेट्रोवायरस के प्रजनन के लिए आवश्यक हैं। इनकी अपर्याप्त मात्रा से वायरस के अपरिपक्व अग्रदूत बनते हैं, जिससे संक्रमण के विकास में देरी होती है।
चयनात्मक का निर्माण एक महत्वपूर्ण उपलब्धि हैएंटीहर्पेटिक दवाएं,जो न्यूक्लियोसाइड्स के सिंथेटिक व्युत्पन्न हैं। इस समूह की अत्यधिक प्रभावी दवाओं में एसाइक्लोविर (ज़ोविराक्स) है।
कोशिकाओं में, एसाइक्लोविर फॉस्फोराइलेटेड होता है। संक्रमित कोशिकाओं में, यह ट्राइफॉस्फेट 2 के रूप में कार्य करता है, जिससे वायरल डीएनए के विकास में बाधा आती है। इसके अलावा, इसका वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ पर सीधा निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, जो वायरल डीएनए की प्रतिकृति को रोकता है।
एसाइक्लोविर का अवशोषण जठरांत्र पथअधूरा. अधिकतम सांद्रता 1-2 घंटे के बाद निर्धारित की जाती है। जैवउपलब्धता लगभग 20% है। प्लाज्मा प्रोटीन 12-15% पदार्थ को बांधते हैं। रक्त-मस्तिष्क बाधा से काफी संतोषजनक ढंग से गुजरता है।
सैक्विनवीर (इनविरेज़) का क्लिनिक में अधिक व्यापक रूप से अध्ययन किया गया है। यह एचआईवी-1 और एचआईवी-2 प्रोटीज का अत्यधिक सक्रिय और चयनात्मक अवरोधक है। दवा की कम जैवउपलब्धता (~ 4%) के बावजूद, रक्त प्लाज्मा में ऐसी सांद्रता प्राप्त करना संभव है जो रेट्रोवायरस के प्रजनन को रोकता है। अधिकांश पदार्थ प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं। दवा मौखिक रूप से दी जाती है। साइड इफेक्ट्स में अपच संबंधी विकार शामिल हैं , हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, लिपिड चयापचय संबंधी विकार, हाइपरग्लेसेमिया। सैक्विनवीर के प्रति वायरस के प्रतिरोध का विकास संभव है।
दवा मुख्य रूप से हर्पीस सिम्प्लेक्स के लिए निर्धारित है
साथ ही साइटोमेगालोवायरस संक्रमण के साथ भी। एसाइक्लोविर को मौखिक रूप से, अंतःशिरा (सोडियम नमक के रूप में) और शीर्ष पर दिया जाता है। पर सामयिक आवेदनथोड़ा चिड़चिड़ा प्रभाव हो सकता है. एसाइक्लोविर के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, कभी-कभी गुर्दे की शिथिलता, एन्सेफैलोपैथी, फ़्लेबिटिस, त्वचा पर चकत्ते होते हैं। एंटरल प्रशासन के साथ, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द नोट किया जाता है।
नई एंटीहर्पेटिक दवा वैलेसीक्लोविर
यह एक प्रलोभन है; जब यह पहली बार आंतों और यकृत से गुजरता है, तो एसाइक्लोविर निकलता है, जो एंटीहर्पेटिक प्रभाव प्रदान करता है।
इस समूह में फैम्सिक्लोविर और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट गैन्सीक्लोविर भी शामिल हैं, जो फार्माकोडायनामिक्स में एसाइक्लोविर के समान हैं।
विडारैबिन भी एक प्रभावी दवा है।
एक बार कोशिका के अंदर, विडारैबिन फॉस्फोराइलेट हो जाता है। वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है। यह बड़े डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकता है। शरीर में, यह आंशिक रूप से वायरस के विरुद्ध कम सक्रिय हाइपोक्सैन्थिन अरेबिनोसाइड में परिवर्तित हो जाता है।
विडार्बिन का उपयोग हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस (अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित) में सफलतापूर्वक किया जाता है, जिससे इस बीमारी में मृत्यु दर 30-75% कम हो जाती है। कभी-कभी इसका उपयोग जटिल दाद के लिए किया जाता है। हर्पेटिक केराटोकोनजक्टिवाइटिस में प्रभावी (मलहम में शीर्ष रूप से निर्धारित)। बाद के मामले में, यह आइडोक्स्यूरिडीन (नीचे देखें) की तुलना में कम जलन और कॉर्नियल उपचार में कम अवरोध पैदा करता है। ऊतक की गहरी परतों में प्रवेश करना आसान है (हर्पेटिक केराटाइटिस के उपचार में)। आइडॉक्सुरिडीन से एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामले में और यदि बाद वाला अप्रभावी है, तो विडारैबिन का उपयोग करना संभव है।
साइड इफेक्ट्स में, अपच संबंधी लक्षण (मतली, उल्टी, दस्त), त्वचा पर लाल चकत्ते, सीएनएस विकार (मतिभ्रम, मनोविकृति, कंपकंपी, आदि), इंजेक्शन स्थल पर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस संभव है।
ट्राइफ्लुरिडीन और आइडॉक्सुरिडीन का उपयोग शीर्ष पर किया जाता है।
ट्राइफ्लुरिडीन एक फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड है। डीएनए संश्लेषण को रोकता है। इसका उपयोग प्राथमिक केराटोकोनजक्टिवाइटिस और हर्पीज़ सिम्प्लेक्स वायरस (प्रकार) के कारण होने वाले आवर्तक उपकला केराटाइटिस के लिए किया जाता है1 और 2). ट्राइफ्लुरिडीन का घोल आंख की श्लेष्मा झिल्ली पर शीर्ष पर लगाया जाता है। संभावित क्षणिक चिड़चिड़ापन प्रभाव, पलकों की सूजन।
आइडोक्स्यूरिडिन (केरेसिड, इडुरिडिन, ओफ्टान-को IDU), जो थाइमिडीन का एक एनालॉग है, डीएनए अणु में एकीकृत होता है। इस संबंध में, यह कुछ डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकता है। आइडॉक्सुरिडीन का उपयोग शीर्ष रूप से हर्पेटिक नेत्र संक्रमण (केराटाइटिस) के लिए किया जाता है। पलकों में जलन, सूजन हो सकती है। पुनरुत्पादक क्रिया के लिए इसका बहुत कम उपयोग होता है, क्योंकि दवा की विषाक्तता महत्वपूर्ण है (ल्यूकोपोइज़िस को दबा देती है)।
परसाइटोमेगालोवायरस संक्रमणगैन्सीक्लोविर और फोस्कार्नेट का उपयोग करें। गैन्सीक्लोविर (साइमेवेन) 2"-डीऑक्सीगुआनोसिन न्यूक्लियोसाइड का एक सिंथेटिक एनालॉग है। इसकी क्रिया का तंत्र एसाइक्लोविर के समान है। यह वायरल डीएनए के संश्लेषण को रोकता है। दवा का उपयोग साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस के लिए किया जाता है। इसे अंतःशिरा और नेत्रश्लेष्मला गुहा में प्रशासित किया जाता है। .अक्सर दुष्प्रभाव देखे जाते हैं
उनमें से कई विभिन्न अंगों और प्रणालियों की गंभीर शिथिलता का कारण बनते हैं। तो, 20-40% रोगियों में ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया होता है। अक्सर प्रतिकूल न्यूरोलॉजिकल प्रभाव: सिरदर्द, तीव्र मनोविकृति, आक्षेप, आदि। एनीमिया, त्वचा एलर्जी प्रतिक्रियाएं, हेपेटो विषैला प्रभाव. जानवरों पर किए गए प्रयोगों में इसके उत्परिवर्ती और टेराटोजेनिक प्रभाव स्थापित किए गए हैं।
कई औषधियाँ इन्फ्लूएंजा रोधी एजेंट के रूप में प्रभावी हैं। इन्फ्लूएंजा संक्रमण के लिए प्रभावी एंटीवायरल दवाओं को निम्नलिखित समूहों द्वारा दर्शाया जा सकता है।/. एम2 वायरल प्रोटीन अवरोधकरेमांटाडाइन मिदंतन (अमांताडाइन)
2. वायरल एंजाइम न्यूरोमिनिडेज़ के अवरोधकzanamivir
oseltamivir
3. वायरल आरएनए पोलीमरेज़ अवरोधकरिबावायरिन
4. विविध औषधियाँआर्बिडोल ओक्सोलिन
प्रथम समूह को संदर्भित करता हैएम2 प्रोटीन अवरोधक।झिल्ली प्रोटीन एम2, जो एक आयन चैनल के रूप में कार्य करता है, केवल इन्फ्लूएंजा प्रकार ए वायरस में पाया जाता है। इस प्रोटीन के अवरोधक वायरस को "अनड्रेस" करने की प्रक्रिया को बाधित करते हैं और कोशिका में वायरल जीनोम की रिहाई को रोकते हैं। परिणामस्वरूप, वायरल प्रतिकृति दब जाती है।
इस समूह में मिदंतन (एडमैंटानामाइन हाइड्रोक्लोराइड, अमांताडाइन, सिमेट्रेल) शामिल हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।
कभी-कभी दवा का उपयोग टाइप ए इन्फ्लूएंजा को रोकने के लिए किया जाता है। उपचारअप्रभावी. अधिक व्यापक रूप से, मिदंतन का उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में किया जाता है।
समान गुण, उपयोग के संकेत और साइड इफेक्ट्स में रिमांटाडाइन (रिमांटाडाइन हाइड्रोक्लोराइड) होता है, जो रासायनिक संरचना में मिडेंटन के समान होता है।
दोनों दवाओं के प्रति वायरस प्रतिरोध तेजी से विकसित हो रहा है।
दवाओं का दूसरा समूहवायरल एंजाइम न्यूरोमिनिडेज़ को रोकता है,जो इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की सतह पर बनने वाला एक ग्लाइकोप्रोटीन है। यह एंजाइम श्वसन पथ में कोशिकाओं को लक्षित करने के लिए वायरस के प्रवेश की सुविधा प्रदान करता है। न्यूरोमिनिडेज़ के विशिष्ट अवरोधक (प्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती कार्रवाई) संक्रमित कोशिकाओं से जुड़े वायरस के प्रसार को रोकते हैं। वायरस प्रतिकृति बाधित है.
इस एंजाइम के अवरोधकों में से एक ज़नामिविर (रेलेंज़ा) है। इसका उपयोग इंट्रानासली या साँस द्वारा किया जाता है
दूसरी दवा, ओसेल्टामिविर (टैमीफ्लू) का उपयोग एथिल एस्टर के रूप में किया जाता है।
ऐसी दवाएं बनाई गई हैं जिनका उपयोग इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल संक्रमण दोनों के लिए किया जाता है। सिंथेटिक दवाओं के समूह के लिए,न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को रोकना,रिबाविरिन (रिबामिडिल) शामिल है। यह एक गुआनोसिन एनालॉग है। शरीर में, दवा फॉस्फोराइलेटेड होती है। रिबाविरिन मोनोफॉस्फेट गुआनिन न्यूक्लियोटाइड के संश्लेषण को रोकता है, और ट्राइफॉस्फेट वायरल आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और आरएनए के गठन को बाधित करता है।
इन्फ्लूएंजा प्रकार ए और बी के लिए प्रभावी, गंभीर श्वसन सिंकाइटियल वायरस संक्रमण (साँस द्वारा प्रशासित), रक्तस्रावी बुखारगुर्दे के सिंड्रोम के साथ और लास्का बुखार (अंतःशिरा) के साथ। साइड इफेक्ट्स में त्वचा पर लाल चकत्ते, नेत्रश्लेष्मलाशोथ शामिल हैं
संख्या कोविभिन्न औषधियाँarb मूर्ति को संदर्भित करता है. यह एक इंडोल व्युत्पन्न है. इसका उपयोग इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के साथ-साथ तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण के लिए किया जाता है। उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, आर्बिडोल, मध्यम के अलावा एंटीवायरल कार्रवाई, इंटरफ़ेरोनोजेनिक गतिविधि है। इसके अलावा, यह सेलुलर और ह्यूमरल प्रतिरक्षा को उत्तेजित करता है। दवा को मौखिक रूप से दिया जाता है। अच्छी तरह सहन किया।
इस समूह में ऑक्सोलिन दवा भी शामिल है, जिसका विषाणुनाशक प्रभाव होता है। यह रोकथाम में मध्यम रूप से प्रभावी है
ये तैयारियाँ कृत्रिम यौगिक हैं। हालाँकि, एंटीवायरल थेरेपी का भी उपयोग किया जाता हैपोषक तत्व,विशेषकर इंटरफेरॉन।
रोकथाम के लिए इंटरफेरॉन का उपयोग किया जाता है विषाणु संक्रमण. यह कम आणविक भार वाले ग्लाइकोप्रोटीन से संबंधित यौगिकों का एक समूह है, जो वायरस के संपर्क में आने पर शरीर की कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है, साथ ही कई जैविक रूप से भी। सक्रिय पदार्थएंडो- और बहिर्जात उत्पत्ति। संक्रमण की शुरुआत में ही इंटरफेरॉन बनते हैं। वे वायरस के हमले के प्रति कोशिकाओं की प्रतिरोधक क्षमता को बढ़ाते हैं। उनके पास व्यापक एंटीवायरल स्पेक्ट्रम है।
हर्पेटिक केराटाइटिस, त्वचा और जननांग अंगों के हर्पेटिक घावों, तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण, हर्पीस ज़ोस्टर, वायरल हेपेटाइटिस बी और सी और एड्स में इंटरफेरॉन की कमोबेश प्रभावशीलता देखी गई है। इंटरफेरॉन को स्थानीय और पैरेन्टेरली (अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर, चमड़े के नीचे) लगाएं।
दुष्प्रभावों में से, बुखार, एरिथेमा का विकास और इंजेक्शन स्थल पर दर्द संभव है, प्रगतिशील थकान नोट की जाती है। उच्च खुराक में, इंटरफेरॉन हेमटोपोइजिस (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया विकसित) को रोक सकता है।
एंटीवायरल कार्रवाई के अलावा, इंटरफेरॉन में एंटी-सेलुलर, एंटीट्यूमर और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि होती है।
कैंसर रोधी औषधियाँ: वर्गीकरण
अल्काइलेटिंग एजेंट - बेंज़ोटेफ, मायलोसन, थियोफॉस्फामाइड, साइक्लोफॉस्फेमाइड, सिस्प्लैटिन;
एंटीमेटाबोलाइट्स फोलिक एसिड- मेथोट्रेक्सेट;
एंटीमेटाबोलाइट्स - प्यूरीन और पाइरीमिडीन के एनालॉग्स - मर्कैप्टोप्यूरिन, फ्लूरोरासिल, फ्लुडाराबिन (साइटोसार);
अल्कलॉइड और अन्य दवाएं पौधे की उत्पत्तिविन्क्रिस्टाइन, पैक्लिटैक्सेल, टेनिपोसाइड, एटोपोसाइड;
एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स - डक्टिनोमाइसिन, डॉक्सोरूबिसिन, एपिरूबिसिन;
ट्यूमर सेल एंटीजन के लिए मोनोक्लोनल एंटीबॉडी - एलेमटुज़ुमैब (कैंपस), बेवाकिज़ुमैब (एवास्टिन);
हार्मोनल और एंटीहार्मोनल एजेंट - फ़िनास्टराइड (प्रोस्कर), साइप्रोटेरोन एसीटेट (एंड्रोकुर), गोसेरेलिन (ज़ोलाडेक्स), टैमोक्सीफेन (नोल्वडेक्स)।
एल्काइलिंग एजेंट
सेलुलर संरचनाओं के साथ एल्काइलेटिंग एजेंटों की बातचीत के तंत्र के संबंध में, निम्नलिखित दृष्टिकोण है। क्लोरोइथाइलामाइन के उदाहरण पर(ए)यह दिखाया गया है कि विलयनों और जैविक तरल पदार्थों में वे क्लोराइड आयनों को विभाजित कर देते हैं। इस मामले में, एक इलेक्ट्रोफिलिक कार्बोनियम आयन बनता है, जो एथिलीनमोनियम में गुजरता है(वी).
उत्तरार्द्ध एक कार्यात्मक रूप से सक्रिय कार्बोनियम आयन (जी) भी बनाता है, जो मौजूदा विचारों के अनुसार, 2 डीएनए के न्यूक्लियोफिलिक संरचनाओं (गुआनिन, फॉस्फेट, एमिनोसल्फहाइड्रील समूहों के साथ -) के साथ बातचीत करता है।
इस प्रकार, सब्सट्रेट एल्किलेशन होता है
डीएनए अणुओं के क्रॉस-लिंकिंग सहित डीएनए के साथ एल्काइलेटिंग पदार्थों की परस्पर क्रिया, इसकी स्थिरता, चिपचिपाहट और बाद में अखंडता को बाधित करती है। यह सब कोशिका गतिविधि में तीव्र अवरोध की ओर ले जाता है। उनकी विभाजित करने की क्षमता दब जाती है, कई कोशिकाएँ मर जाती हैं। अल्काइलेटिंग एजेंट इंटरफ़ेज़ में कोशिकाओं पर कार्य करते हैं। उनका साइटोस्टैटिक प्रभाव विशेष रूप से तेजी से फैलने वाली कोशिकाओं के संबंध में स्पष्ट होता है।
के सबसे
इसका उपयोग मुख्य रूप से हेमोब्लास्टोस (क्रोनिक ल्यूकेमिया, लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस (हॉजकिन रोग), लिम्फो- और रेटिकुलोसार्कोमा के लिए किया जाता है।
सरकोलिसिन (रेसमेलफोलन), मल्टीपल मायलोमा, लिम्फो- और रेटिकुलोसार्कोमा में सक्रिय, कई वास्तविक ट्यूमर में प्रभावी
एंटीमेटाबोलाइट्स
इस समूह की दवाएं प्राकृतिक मेटाबोलाइट्स की विरोधी हैं। नियोप्लास्टिक रोगों की उपस्थिति में, निम्नलिखित पदार्थों का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है (संरचनाएं देखें)।
फोलिक एसिड विरोधी
मेथोट्रेक्सेट (एमेटोप्टेरिन)प्यूरीन विरोधी
मर्कैप्टोप्यूरिन (ल्यूपुरिन, प्यूरिनेथोल)पाइरीमिडीन विरोधी
फ्लूरोरासिल (फ्लूरोरासिल)
फतोराफुर (तेगाफुर)
साइटाराबिन (साइटोसार)
फ्लुडारैबिन फॉस्फेट (फ्लुडारा)
रासायनिक संरचना के संदर्भ में, एंटी-मेटाबोलाइट्स केवल प्राकृतिक मेटाबोलाइट्स के समान होते हैं, लेकिन उनके समान नहीं होते हैं। इस संबंध में, वे न्यूक्लिक एसिड 1 के संश्लेषण का उल्लंघन करते हैं
यह ट्यूमर कोशिकाओं के विभाजन की प्रक्रिया को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है और उनकी मृत्यु का कारण बनता है।
तीव्र ल्यूकेमिया के उपचार में, सामान्य स्थिति और हेमटोलॉजिकल तस्वीर में सुधार धीरे-धीरे होता है। छूट की अवधि कई महीनों तक अनुमानित है।
दवाएं आमतौर पर मौखिक रूप से ली जाती हैं। मेथोट्रेक्सेट पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए भी उपलब्ध है।
मेथोट्रेक्सेट गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, मुख्यतः अपरिवर्तित। दवा का कुछ भाग शरीर में बहुत समय तक बना रहता है लंबे समय तक(महीने)। मर्कैप्टोप्यूरिन लीवर एक्स में उजागर होता है
दवाओं की कार्रवाई के नकारात्मक पहलू हेमटोपोइजिस, मतली और उल्टी के उत्पीड़न में प्रकट होते हैं। कुछ रोगियों में यकृत की कार्यप्रणाली ख़राब होती है। मेथोट्रेक्सेट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली को प्रभावित करता है, जिससे नेत्रश्लेष्मलाशोथ होता है।
एंटीमेटाबोलाइट्स में थियोगुआनिन और साइटाराबिन (साइटोसिन-अरबिनोसाइड) भी शामिल हैं, जिनका उपयोग तीव्र माइलॉयड और लिम्फोइड ल्यूकेमिया में किया जाता है।
एंटीट्यूमर गतिविधि के साथ एंटीबायोटिक्स
कई एंटीबायोटिक्स, रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ, न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण और कार्य के निषेध के कारण साइटोटोक्सिक गुणों का उच्चारण करते हैं। इनमें डैक्टिनोमाइसिन (एक्टिनोमाइसिन) शामिल हैडी) कुछ प्रजातियों द्वारा उत्पादितStreptomyces. डक्टिनोमाइसिन का उपयोग गर्भाशय कोरियोनिपिथेलियोमा, बच्चों में विल्म्स ट्यूमर और लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस (चित्र 34.2) के लिए किया जाता है। दवा को अंतःशिरा के साथ-साथ शरीर की गुहा में (यदि उनमें एक्सयूडेट है) प्रशासित किया जाता है।
एंटीबायोटिक ओलिवोमाइसिन, द्वारा निर्मितएक्टिनोमाइसेसऑलिवोरेटिकुलि. इसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है सोडियम लवण. यह दवा वृषण ट्यूमर - सेमिनोमा, भ्रूण कैंसर, टेराटोब्लास्टोमा, लिम्फोएपिथेलियोमा में कुछ सुधार लाती है। रेटिकुलोसारकोमा, मेलेनोमा। इसे अंतःशिरा में दर्ज करें। इसके अलावा, सतही रूप से स्थित ट्यूमर के अल्सरेशन के साथ, ओलिवोमाइसिन को मलहम के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है।
एंथ्रासाइक्लिन समूह के एंटीबायोटिक्स - डॉक्सोरूबिसिन हाइड्रोक्लोराइड (बनाया गया)।स्ट्रेप्टोमाइसेस प्यूसिटिकसvarcaesius) और कर्म और नोम और किंग (निर्माताएक्टिनोमा- ड्यूराकार्मिनाटाएसपी. नया.) - मेसेनकाइमल मूल के सार्कोमा में उनकी प्रभावशीलता के कारण ध्यान आकर्षित कर रहे हैं। तो, डॉक्सोरूबिसिन (एड्रियामाइसिन) का उपयोग ओस्टोजेनिक सार्कोमा, स्तन कैंसर और अन्य ट्यूमर रोगों में किया जाता है।
इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, भूख, स्टामाटाइटिस, मतली, उल्टी, दस्त का उल्लंघन होता है। खमीर जैसी कवक के श्लेष्म झिल्ली को संभावित क्षति। हेमटोपोइजिस बाधित है। कभी-कभी कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है। अक्सर बाल झड़ने लगते हैं। इन दवाओं में जलन पैदा करने वाले गुण भी होते हैं। उनके स्पष्ट प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।
और शरद ऋतु कोलचिकम
विंकारसियाएल.)
विन्क्रिस्टाइन का विषैला प्रभाव अलग-अलग तरीकों से प्रकट होता है। हेमटोपोइजिस को लगभग थोड़ा दबाने से, यह तंत्रिका संबंधी विकार (गतिभंग, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया), गुर्दे की क्षति (पॉलीयूरिया, डिसुरिया) आदि को जन्म दे सकता है।
एण्ड्रोजन
एस्ट्रोजेन
Corticosteroids
हार्मोन-निर्भर ट्यूमर पर कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, हार्मोनल दवाएं ऊपर चर्चा की गई साइटोटोक्सिक दवाओं से काफी भिन्न होती हैं। इस प्रकार, इस बात के प्रमाण हैं कि सेक्स हार्मोन के प्रभाव में ट्यूमर कोशिकाएं नहीं मरती हैं। जाहिर है, उनकी कार्रवाई का मुख्य सिद्धांत यह है कि वे कोशिका विभाजन को रोकते हैं और उनके भेदभाव को बढ़ावा देते हैं। जाहिर है, कुछ हद तक, सेल फ़ंक्शन के परेशान हास्य विनियमन को बहाल किया जाता है।
एण्ड्रोजन5
ट्यूमर-विरोधी गतिविधि के साथ पौधे की उत्पत्ति की दवाएं
कोलचामाइन, कोलचिकम स्प्लेंडिड का एक क्षार, एक स्पष्ट एंटीमिटोटिक गतिविधि है।
और शरद ऋतु कोलचिकम
कोलहैमिन (डेमेकोल्सिन, ओमेन) का उपयोग त्वचा कैंसर (मेटास्टेसिस के बिना) के लिए मलहम में शीर्ष रूप से किया जाता है। इस मामले में, घातक कोशिकाएं मर जाती हैं, और सामान्य उपकला कोशिकाएं व्यावहारिक रूप से क्षतिग्रस्त नहीं होती हैं। हालाँकि, उपचार के दौरान, एक चिड़चिड़ा प्रभाव (हाइपरमिया, सूजन, दर्द) हो सकता है, जिससे उपचार में ब्रेक लेना आवश्यक हो जाता है। नेक्रोटिक द्रव्यमान की अस्वीकृति के बाद, घाव एक अच्छे कॉस्मेटिक प्रभाव के साथ ठीक हो जाता है।
एक पुनरुत्पादक प्रभाव के साथ, कोलचामाइन काफी दृढ़ता से हेमटोपोइजिस को रोकता है, दस्त का कारण बनता है, और बालों के झड़ने का कारण बनता है।
पेरीविंकल पिंक पौधे के एल्कलॉइड में ट्यूमररोधी गतिविधि भी पाई गई (विंकारसियाएल.) विनब्लास्टाइन और विन्क्रिस्टाइन। उनमें एंटीमिटोटिक प्रभाव होता है और, कोल्हामाइन की तरह, मेटाफ़ेज़ चरण में माइटोसिस को रोकते हैं।
लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस के सामान्यीकृत रूपों और कोरियोनिपिथेलियोमा के लिए विनब्लास्टाइन (रोज़ेविन) की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, यह, विन्क्रिस्टाइन की तरह, ट्यूमर रोगों के लिए संयोजन कीमोथेरेपी में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
विन्ब्लास्टाइन का विषाक्त प्रभाव हेमटोपोइजिस, अपच संबंधी लक्षणों और पेट दर्द के अवरोध की विशेषता है। दवा का स्पष्ट चिड़चिड़ा प्रभाव होता है और यह फ़्लेबिटिस का कारण बन सकता है।
तीव्र ल्यूकेमिया, साथ ही अन्य हेमोब्लास्टोस और सच्चे ट्यूमर की चिकित्सा। दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
विन्क्रिस्टाइन का विषैला प्रभाव अलग-अलग तरीकों से प्रकट होता है। हेमटोपोइजिस को लगभग थोड़ा दबाने से, यह तंत्रिका संबंधी विकार (गतिभंग, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया), गुर्दे की क्षति (पॉलीयूरिया, डिसुरिया) आदि को जन्म दे सकता है।
कैंसर रोगों में उपयोग की जाने वाली हार्मोनल दवाएं और हार्मोन विरोधी
हार्मोनल तैयारी 1 में से, पदार्थों के निम्नलिखित समूह मुख्य रूप से ट्यूमर के उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं:
एण्ड्रोजन- टेस्टोस्टेरोन प्रोपियोनेट, टेस्टेनैट, आदि;
एस्ट्रोजेन- साइनेस्ट्रोल, फ़ॉस्फ़ेस्ट्रोल, एथिनाइलेस्ट्रैडिओल, आदि;
Corticosteroids- प्रेडनिसोलोन, डेक्सामेथासोन, ट्रायम्निनोलोन।
हार्मोन-निर्भर ट्यूमर पर कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, हार्मोनल दवाएं ऊपर चर्चा की गई साइटोटोक्सिक दवाओं से काफी भिन्न होती हैं। इस प्रकार, इस बात के प्रमाण हैं कि सेक्स हार्मोन के प्रभाव में ट्यूमर कोशिकाएं नहीं मरती हैं। जाहिर है, उनकी कार्रवाई का मुख्य सिद्धांत यह है कि वे कोशिका विभाजन को रोकते हैं और उनके भेदभाव को बढ़ावा देते हैं। जाहिर है, कुछ हद तक, सेल फ़ंक्शन के परेशान हास्य विनियमन को बहाल किया जाता है।
एण्ड्रोजनस्तन कैंसर में उपयोग किया जाता है। वे संरक्षित महिलाओं के लिए निर्धारित हैं मासिक धर्मऔर उस स्थिति में जब रजोनिवृत्ति अधिक न हो5 साल। स्तन कैंसर में एण्ड्रोजन की सकारात्मक भूमिका एस्ट्रोजेन के उत्पादन को रोकना है।
कैंसर में एस्ट्रोजेन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है पौरुष ग्रंथि. इस मामले में, प्राकृतिक एंड्रोजेनिक हार्मोन के उत्पादन को रोकना आवश्यक है।
प्रोस्टेट कैंसर के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक फॉस्फेस्ट्रोल (होनवांग) है
साइटोकिन्स
कैंसर रोगों के उपचार में प्रभावी एंजाइम
यह पाया गया कि कई ट्यूमर कोशिकाएं संश्लेषित नहीं होती हैंएल-शतावरी, जो डीएनए और आरएनए के संश्लेषण के लिए आवश्यक है। इस संबंध में, ट्यूमर में इस अमीनो एसिड की आपूर्ति को कृत्रिम रूप से सीमित करना संभव हो गया। उत्तरार्द्ध एंजाइम को पेश करके हासिल किया जाता हैएल-एस्पेरेजिनेज, जिसका उपयोग तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया के उपचार में किया जाता है। छूट कई महीनों तक जारी रहती है। दुष्प्रभावों में से, यकृत समारोह का उल्लंघन, फाइब्रिनोजेन संश्लेषण का अवरोध, और एलर्जी प्रतिक्रियाएं नोट की गईं।
साइटोकिन्स के प्रभावी समूहों में से एक इंटरफेरॉन हैं, जिनमें इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग, एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीवायरल प्रभाव होते हैं। चिकित्सा पद्धति में जटिल चिकित्साकुछ ट्यूमर पुनः संयोजक का उपयोग करते हैं मानव इंटरफेरॉन-ओएस. यह मैक्रोफेज, टी-लिम्फोसाइट्स और किलर कोशिकाओं को सक्रिय करता है। इसका कई ट्यूमर रोगों (क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया, का सार्कोमा के साथ) में लाभकारी प्रभाव पड़ता है
सीना, आदि)। दवा को आन्त्रेतर रूप से प्रविष्ट करें। साइड इफेक्ट्स में बुखार, सिरदर्द, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, अपच, हेमटोपोइजिस दमन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता, थायरॉइड डिसफंक्शन, नेफ्रैटिस आदि शामिल हैं।
मोनोक्लोनल प्रतिरक्षी
मोनोक्लोनल एंटीबॉडी में ट्रैस्टुज़ुमैब (हर्सेप्टिन) शामिल है। इसके एंटीजन हैंउसकीस्तन कैंसर कोशिकाओं के 2-रिसेप्टर्स। 20-30% रोगियों में निर्धारित इन रिसेप्टर्स की हाइपरएक्प्रेशन से कोशिकाओं का प्रसार और ट्यूमर परिवर्तन होता है। ट्रैस्टुज़ुमैब की ट्यूमररोधी गतिविधि नाकाबंदी से जुड़ी हैउसकी2 रिसेप्टर्स, जो साइटोटॉक्सिक प्रभाव की ओर ले जाते हैं
एक विशेष स्थान पर बेवाकिज़ुमैब (अवास्टिन) का कब्जा है, जो एक मोनोचैनल एंटीबॉडी दवा है जो संवहनी एंडोथेलियल विकास कारक को रोकती है। परिणामस्वरूप, ट्यूमर में नई वाहिकाओं (एंजियोजेनेसिस) का विकास रुक जाता है, जिससे इसका ऑक्सीजनेशन और इसमें पोषक तत्वों की आपूर्ति बाधित हो जाती है। परिणामस्वरूप, ट्यूमर का विकास धीमा हो जाता है।
एंटीवायरल एजेंटों की कार्रवाई की दिशा भिन्न हो सकती है। यह कोशिका के साथ वायरस की अंतःक्रिया के विभिन्न चरणों से संबंधित है। तो, ऐसे पदार्थ ज्ञात हैं जो निम्नानुसार कार्य करते हैं:
कोशिका पर वायरस के सोखने और कोशिका में उसके प्रवेश के साथ-साथ वायरल जीनोम को जारी करने की प्रक्रिया को रोकता है। इनमें मिडेंटन और रिमांटाडाइन जैसी दवाएं शामिल हैं;
प्रारंभिक वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकें। उदाहरण के लिए, गुआनिडाइन;
न्यूक्लिक एसिड (ज़िडोवुडिन, एसाइक्लोविर, विडारैबिन, आइडॉक्सुरिडीन) के संश्लेषण को रोकें;
विषाणुओं (मेटिसाज़ोन) की "असेंबली" को रोकना;
वायरस के प्रति कोशिका प्रतिरोध बढ़ाएँ (इंटरफेरॉन)
यह क्रिया के तंत्र के अनुसार एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण था।
संरचना के अनुसार, एंटीवायरल एजेंटों को इसमें विभाजित किया जा सकता है:
1. एडमैंटेन डेरिवेटिव (मिडेंटन, रिमैंटाडाइन)
2. न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स (ज़िडोवुडिन, एसाइक्लोविर, विडारैबिन, आइडॉक्सुरिडीन)
3. थायोसेमीकार्बाज़ोन के व्युत्पन्न - मेटिसज़ोन
4. मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं द्वारा उत्पादित जैविक पदार्थ (इंटरफिरॉन)
लेकिन समझने के लिए अधिक सुलभ, रोग के प्रकार के आधार पर एंटीवायरल दवाओं को समूहों में विभाजित किया जा सकता है:
1. इन्फ्लूएंजा रोधी दवाएं (रिमांटाडाइन, ऑक्सोलिन, आदि)
2. एंटीहर्पेटिक और एंटीसाइटोमेगालोवायरस (टेब्रोफेन, रियोडॉक्सोन, आदि)
3. मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस को प्रभावित करने वाली दवा (एज़िडोथाइमिडीन, फ़ॉस्फ़ानोफ़ॉर्मेट)
4. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम दवाएं (इंटरफेरॉन और इंटरफेरोनोजेन)
माशकोवस्की एम.डी. एंटीवायरल दवाओं का निम्नलिखित वर्गीकरण बनाया गया:
ए)इंटरफेरॉन
इंटरफेरॉन. मानव दाता रक्त से ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन।
गूंथना। दान किए गए रक्त से प्राप्त शुद्ध α-इंटरफेरॉन।
रीफ़रॉन. पुनः संयोजक α2-इंटरफेरॉन स्यूडोमोनास के जीवाणु तनाव द्वारा निर्मित होता है, जिसके आनुवंशिक तंत्र में मानव ल्यूकोसाइट α2-इंटरफेरॉन जीन डाला जाता है।
इंट्रॉन ए. रीकॉम्बिनेंट इंटरफेरॉन अल्फा-2सी।
betaferon. पुनः संयोजक मानव β1-इंटरफेरॉन।
इंटरफेरॉन इंड्यूसर
दोपहर। सफेद रंग का पाउडर या छिद्रपूर्ण द्रव्यमान, इम्यूनोस्टिमुलेटरी गतिविधि है, यानी। अंतर्जात इंटरफेरॉन के उत्पादन को प्रोत्साहित करने की क्षमता और एक एंटीवायरल प्रभाव होता है।
नियोविर. यह क्रिया हाफ-डैन के समान ही है।
बी)अमैंटाडाइन और सिंथेटिक यौगिकों के अन्य समूहों के व्युत्पन्न
Remantadin। इसका उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट के रूप में किया जाता है, जो वायरस के कुछ उपभेदों के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा संक्रमण के खिलाफ निवारक प्रभाव का संकेत देता है।
एडाप्रोमिन। रिमांटाडाइन के करीब।
Deutiforin। रिमांटाडाइन के समान।
आर्बिडोल। एक एंटीवायरल दवा जिसका इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।
बोनाफ्टन. इसमें हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस और कुछ एडेनोवायरस के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि है।
ओक्सोलिन। विषाणुनाशक गतिविधि रखता है, विरुद्ध प्रभावी वायरल रोगआंखें, त्वचा, वायरल राइनाइटिस; इन्फ्लूएंजा पर निवारक प्रभाव पड़ता है।
टेब्रोफेन। इसका उपयोग वायरल नेत्र रोगों के साथ-साथ वायरल या संदिग्ध वायरल एटियलजि के त्वचा रोगों के लिए मरहम के रूप में किया जाता है। इसका उपयोग बच्चों में फ्लैट मस्सों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
रियोडॉक्सोल। इसमें एंटीवायरल इष्टतमता है और इसका एंटीफंगल प्रभाव है।
फ़्लोरेनल. वायरस के विरुद्ध एक निष्प्रभावी प्रभाव खोलता है।
मेटिसाज़ोन। यह मुख्य समूह के वायरस के प्रजनन को दबा देता है: इसमें चेचक वायरस के खिलाफ एक निवारक गतिविधि होती है और टीकाकरण के बाद की जटिलताओं के पाठ्यक्रम को सुविधाजनक बनाता है, त्वचा की प्रक्रिया के प्रसार में देरी करता है, और अपक्षय के तेजी से सूखने में योगदान देता है। बार-बार होने वाले जननांग दाद के उपचार में मेटिसासोन की प्रभावशीलता का प्रमाण है।
में) न्यूक्लियोसाइड्स
Idoxuridin। नेत्र विज्ञान में केराटाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है।
एसाइक्लोविर। हर्पीज़ सिम्प्लेक्स और हर्पीज़ ज़ोस्टर वायरस के खिलाफ प्रभावी। इसका इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग प्रभाव होता है।
गैन्सीक्लोविर। एसाइक्लोविर की तुलना में, गैन्सीक्लोविर अधिक प्रभावी है और इसके अलावा, न केवल हर्पीस वायरस पर, बल्कि साइटोमेगालोवायरस पर भी कार्य करता है।
फैम्सिक्लोविर। इसमें गैन्सीक्लोविर के समान ही कार्य हैं।
रिबामिडिल। एसाइक्लोविर की तरह रिबामिडिल में एंटीवायरल गतिविधि होती है। वायरल डीएनए और आरएनए के संश्लेषण को रोकता है।
ज़िडोवुडिन। एक एंटीवायरल दवा जो मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) सहित रेट्रोवायरस की प्रतिकृति को रोकती है।
जी)हर्बल एंटीवायरल
1. फ्लेकोसाइड। अमूर रुए परिवार की मखमली पत्तियों से प्राप्त किया गया। यह दवा डीएनए वायरस के खिलाफ प्रभावी है।
अल्पीदारिन। फलियां परिवार की जड़ी-बूटी कोनीरमेना अल्पाइन और पीली कोपीचनिक से प्राप्त किया गया। हर्पीस समूह के डीएनए युक्त वायरस के विरुद्ध प्रभावी। हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस के प्रजनन पर निरोधात्मक प्रभाव मुख्य रूप से वायरस के विकास के शुरुआती चरणों में ही प्रकट होता है।
चोलेपिन. मेपेडेसिया पेनी पौधे, फलियां परिवार के एक भाग से शुद्ध किया गया अर्क। इसमें हर्पीस समूह के डीएनए युक्त वायरस के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि है।
लिगोसिन। दाद त्वचा रोगों के लिए उपयोग किया जाता है।
गॉसीपोल. कपास के बीजों के प्रसंस्करण से या मालवेसी परिवार के कपास के पौधे की जड़ों से प्राप्त उत्पाद। दवा में वायरस के विभिन्न उपभेदों के खिलाफ गतिविधि होती है, जिसमें हर्पीस वायरस के डर्माटोट्रोपिक उपभेद भी शामिल हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर इसका कमजोर प्रभाव पड़ता है।
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विवरण
एंटीवायरल दवाएं विभिन्न वायरल बीमारियों (फ्लू, हर्पीस, एचआईवी संक्रमण, आदि) के इलाज के लिए बनाई गई हैं। इनका उपयोग निवारक उद्देश्यों के लिए भी किया जाता है।
रोग और गुणों के आधार पर, विभिन्न एंटीवायरल एजेंटों का उपयोग मौखिक, पैरेन्टेरली या शीर्ष रूप से (मलहम, क्रीम, बूंदों के रूप में) किया जाता है।
उत्पादन और रासायनिक प्रकृति के स्रोतों के अनुसार, उन्हें निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है: 1) इंटरफेरॉन (अंतर्जात मूल के और आनुवंशिक इंजीनियरिंग, उनके डेरिवेटिव और एनालॉग्स द्वारा प्राप्त); 2) सिंथेटिक यौगिक (अमैंटाडाइन, आर्बिडोल, बोनाफ्टन, आदि); 3) पौधे की उत्पत्ति के पदार्थ (एल्पिज़रीन, फ्लेकोसाइड, आदि)।
एंटीवायरल एजेंटों का एक बड़ा समूह न्यूक्लियोसाइड डेरिवेटिव (एसाइक्लोविर, स्टैवूडीन, डेडानोसिन, रिबाविरिन, जिडोवुडिन, आदि) हैं।
पहले न्यूक्लियोसाइड्स में से एक इडोक्स्यूरिडीन था, जो हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस और वैक्सीनिया (वैक्सीन रोग) को प्रभावी ढंग से दबा देता है। तथापि खराब असरउसे सीमित कर दिया प्रणालीगत उपयोग. इसके विपरीत, एसाइक्लोविर, ज़िडोवुडिन, डेडानोसिन, आदि को कीमोथेरेपी दवाओं के रूप में निर्धारित किया जाता है (अर्थात, पुनरुत्पादक प्रभाव अपेक्षित होते हैं)। विभिन्न न्यूक्लियोसाइड्स की क्रिया का तंत्र बहुत करीब है। वायरस से संक्रमित कोशिकाओं में वे सभी फॉस्फोराइलेटेड होते हैं, न्यूक्लियोटाइड में परिवर्तित होते हैं, वायरल डीएनए में शामिल होने के लिए "सामान्य" न्यूक्लियोटाइड के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, और वायरस प्रतिकृति को रोकते हैं।
इंटरफेरॉन अंतर्जात कम आणविक भार प्रोटीन (15,000 से 25,000 तक आणविक भार) का एक समूह है जिसमें एंटीवायरल, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटीट्यूमर गतिविधि सहित अन्य जैविक गुण होते हैं।
वर्तमान में ज्ञात है अलग - अलग प्रकारइंटरफेरॉन. मुख्य हैं अल्फा इंटरफेरॉन (अल्फा 1 और अल्फा 2 किस्मों के साथ), बीटा इंटरफेरॉन, गामा इंटरफेरॉन। अल्फा इंटरफेरॉन एक प्रोटीन है, और बीटा और गामा इंटरफेरॉन ग्लाइकोप्रोटीन हैं। अल्फा-इंटरफेरॉन मुख्य रूप से परिधीय रक्त और लिम्फोब्लास्टोमा लाइनों के बी-लिम्फोसाइट्स द्वारा निर्मित होता है, बीटा-इंटरफेरॉन - फ़ाइब्रोब्लास्ट द्वारा, और गामा-इंटरफेरॉन - परिधीय रक्त के टी-लिम्फोसाइटों द्वारा। प्रारंभ में, प्राकृतिक (मानव ल्यूकोसाइट) इंटरफेरॉन का उपयोग इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल संक्रमणों को रोकने और इलाज के लिए किया जाता था। हाल ही में, कई पुनः संयोजक अल्फा-इंटरफेरॉन (इंटरलॉक, रीफेरॉन, इंटरफेरॉन अल्फा-2ए, इंटरफेरॉन अल्फा-2बी, आदि), बीटा-इंटरफेरॉन (इंटरफेरॉन बीटा, इंटरफेरॉन बीटा-1बी, आदि), गामा-इंटरफेरॉन (इमुकिन और) अन्य)। कुछ एंटीवायरल एजेंटों (पोलुडान, क्रिडानिमोड, आंशिक रूप से आर्बिडोल, आदि) की कार्रवाई उनकी इंटरफेरॉनोजेनिक गतिविधि से जुड़ी होती है, यानी, अंतर्जात इंटरफेरॉन के गठन को उत्तेजित करने की क्षमता।
इन्फ्लूएंजा और अन्य वायरल रोगों के उपचार और रोकथाम के लिए रिमांटाडाइन, एडाप्रोमाइन और अन्य (अमांताडाइन डेरिवेटिव), मेटिसाज़ोन, बोनाफ्टन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।
तैयारी
तैयारी - 42 ; व्यापार के नाम - 5 ; सक्रिय सामग्री - 4
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में एक। इस संबंध में, कई रासायनिक यौगिक जो वायरस की प्रतिकृति को रोकते हैं, मेजबान जीव की कोशिकाओं की महत्वपूर्ण गतिविधि को भी रोकते हैं और एक स्पष्ट विषाक्त प्रभाव डालते हैं। वायरस के संक्रमण से मेजबान कोशिकाओं में कई वायरस-विशिष्ट जैव रासायनिक प्रतिक्रियाएं सक्रिय हो जाती हैं। ये प्रतिक्रियाएं ही हैं जो चयनात्मक रूप से कार्य करने वाले एंटीवायरल एजेंटों के निर्माण में लक्ष्य के रूप में काम कर सकती हैं।
वायरस प्रतिकृति की प्रक्रिया चरणों में होती है। विशिष्ट कोशिका दीवार रिसेप्टर्स के लिए वायरस का निर्धारण (सोखना) प्रतिकृति के लिए एक प्रारंभिक चरण है। फिर विषाणु मेजबान कोशिका (विरोपेक्सिस) में प्रवेश करते हैं। कोशिका एन्डोसाइटोसिस द्वारा अपने आवरण से जुड़े विषाणुओं को निगल लेती है। कोशिका के लाइसोसोमल एंजाइम वायरल आवरण को भंग कर देते हैं, और वायरस डिप्रोटीनाइज़ (न्यूक्लिक एसिड जारी करता है) करता है। एसिड कोशिका नाभिक में प्रवेश करता है, जिससे वायरस प्रजनन की प्रक्रिया को नियंत्रित करना शुरू हो जाता है। तथाकथित प्रारंभिक एंजाइम प्रोटीन कोशिका में संश्लेषित होते हैं, जो बेटी वायरल कणों के न्यूक्लिक एसिड के निर्माण के लिए आवश्यक होते हैं। फिर वायरल न्यूक्लिक एसिड को संश्लेषित किया जाता है। अगला चरण "देर से" (संरचनात्मक) प्रोटीन का निर्माण और उसके बाद वायरल कण का संयोजन है। वायरस और कोशिका के बीच अंतःक्रिया का अंतिम चरण परिपक्व विषाणुओं को बाहरी वातावरण में छोड़ना है।
एंटीवायरल एजेंट ऐसी दवाएं हैं जो वायरस के सोखने, प्रवेश और प्रजनन की प्रक्रियाओं को रोकती हैं।
वायरल संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए कीमोथेरेपी दवाओं, आईएफएन और आईएफएन इंड्यूसर का उपयोग किया जाता है।
विषाणु-विरोधी
वायरल संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली कीमोथेराप्यूटिक दवाओं का वर्गीकरण वायरल कण और मेजबान कोशिकाओं की परस्पर क्रिया के विभिन्न चरणों में उत्पन्न प्रभावों पर आधारित है (तालिका 39-1, चित्र 39-1)।
γ - ग्लोब्युलिन (इम्यूनोग्लोबुलिन जी) में वायरस के सतह एंटीजन के लिए विशिष्ट एंटीबॉडी होते हैं। इन्फ्लूएंजा और खसरे (महामारी के दौरान) की रोकथाम के लिए दवा को 2-3 सप्ताह में 1 बार इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। एक अन्य मानव आईजीजी तैयारी, सैंडोग्लोबुलिन, को समान संकेतों के लिए महीने में एक बार अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। दवाओं का उपयोग करते समय, एलर्जी प्रतिक्रियाओं का विकास संभव है।
तालिका 39-1
एंटीवायरल एजेंटों का वर्गीकरण
अंतःक्रिया चरण | समूह | तैयारी |
कोशिका में वायरस का अवशोषण और प्रवेश | आईजी की तैयारी | γ-ग्लोबुलिन सैंडोग्लोबुलिन |
एडमैंटेन डेरिवेटिव | अमांताडाइन रिमांटाडाइन |
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वायरस का डिप्रोटीनीकरण | एडमैंटेन डेरिवेटिव | अमांताडाइन, रिमांटाडाइन |
निष्क्रिय पॉलीप्रोटीन से सक्रिय प्रोटीन का निर्माण | न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स | एसिक्लोविर, गैन्सीक्लोविर फैम्सिक्लोविर, वैलेसीक्लोविर |
रिबाविरिन, इडॉक्स- छुटकारा विदरैबीन |
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ज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन डेडानोसिन, ज़ाल्सिटाबाइन |
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फॉस्फोरिक फॉर्मिक एसिड डेरिवेटिव | फोस्कार्नेट सोडियम |
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वायरस के संरचनात्मक प्रोटीन का संश्लेषण | पेप्टाइड डेरिवेटिव | सैक्विनवीर, इंडिनवीर |
रिमांटाडाइन (रिमांटाडाइन*) और अमांताडाइन (मिडेंटन*) ट्राइसाइक्लिक सममित एडामेंटानेमाइन हैं। इनका उपयोग किया जाता है शीघ्र उपचारऔर इन्फ्लूएंजा टाइप ए 2 (एशियाई इन्फ्लूएंजा) की रोकथाम। अंदर असाइन करें. दवाओं के सबसे स्पष्ट दुष्प्रभावों में अनिद्रा, भाषण विकार, गतिभंग और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कुछ अन्य विकार शामिल हैं।
रिबाविरिन (विराज़ोल*, रिबामिडिल*) ग्वानोसिन का एक सिंथेटिक एनालॉग है। शरीर में, फॉस्फोराइलेशन होता है और दवा मोनोफॉस्फेट और ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाती है। रिबाविरिन मोनोफॉस्फेट इनोसिन मोनोफॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है जो ग्वानिन न्यूक्लियोटाइड के संश्लेषण को रोकता है। ट्राइफॉस्फेट वायरल आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और मैसेंजर आरएनए के गठन में हस्तक्षेप करता है, इस प्रकार आरएनए युक्त और डीएनए युक्त वायरस दोनों की प्रतिकृति को रोकता है।
चावल। 39-1. एंटीवायरल एजेंटों की कार्रवाई के तंत्र
रिबाविरिन का उपयोग इन्फ्लूएंजा टाइप ए और टाइप बी, हर्पस, हेपेटाइटिस ए, हेपेटाइटिस बी (के साथ) के लिए किया जाता है तीव्र रूप), खसरा, और श्वसन सिंकाइटियल वायरस के कारण होने वाला संक्रमण। दवा को मौखिक रूप से या साँस के माध्यम से लिया जाता है। दवा का उपयोग करते समय, ब्रोंकोस्पज़म, ब्रैडीकार्डिया, श्वसन गिरफ्तारी (साँस लेना के साथ) संभव है। इसके अलावा, त्वचा पर लाल चकत्ते, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, मतली और पेट दर्द भी नोट किया जाता है। रिबाविरिन टेराटोजेनिक और उत्परिवर्तजन है।
आइडॉक्सुरिडीन (केरेसिड*) थाइमिडीन का एक सिंथेटिक एनालॉग है। दवा डीएनए अणु में एकीकृत होती है और कुछ डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति को रोकती है। हर्पेटिक केराटाइटिस के लिए शीर्ष पर आइडोक्स्यूरिडीन लगाएं। हर्पेटिक केराटाइटिस के उपचार के लिए, दवा को कॉर्निया (0.1% घोल या 0.5% मलहम) पर लगाया जाता है। यह दवा कभी-कभी पलकों के कॉन्टैक्ट डर्मेटाइटिस, कॉर्निया में धुंधलापन और एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनती है। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण इडोक्स्यूरिडिन का उपयोग पुनर्शोषक एजेंट के रूप में नहीं किया जाता है।
वी और डी ए आर और बी और एन (एडेनिन अरेबिनोसाइड) एडेनिन का एक सिंथेटिक एनालॉग है। जब यह कोशिका में प्रवेश करता है, तो दवा फॉस्फोराइलेटेड होती है और एक ट्राइफॉस्फेट व्युत्पन्न बनता है जो वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है; इससे डीएनए युक्त वायरस की प्रतिकृति का दमन होता है। वायरल डीएनए पोलीमरेज़ के लिए विडारैबिन की आत्मीयता स्तनधारी कोशिका डीएनए पोलीमरेज़ की तुलना में काफी अधिक है। यह अन्य न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स की तुलना में दवा की गैर-विषाक्तता को निर्धारित करता है।
विडारैबिन का उपयोग हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस (अंतःशिरा रूप से प्रशासित) और हर्पेटिक केराटाइटिस (शीर्ष रूप से मलहम के रूप में) के लिए किया जाता है। दुष्प्रभावों में अपच संबंधी विकार शामिल हैं, त्वचा के चकत्ते, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (गतिभंग, मतिभ्रम, आदि)।
एसाइक्लोविर (ज़ोविराक्स*, विरोलेक्स*) ग्वानिन का सिंथेटिक एनालॉग है। जब यह वायरस से संक्रमित कोशिका में प्रवेश करता है, तो दवा वायरल थाइमिडीन कीनेज की क्रिया के तहत फॉस्फोराइलेट हो जाती है और एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाती है। मेजबान कोशिका के थाइमिडीन काइनेज के प्रभाव में मोनोफॉस्फेट एसाइक्लोविर डिफॉस्फेट में गुजरता है, और फिर में सक्रिय रूप- एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट, जो वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और वायरल डीएनए के संश्लेषण को बाधित करता है।
एसाइक्लोविर की एंटीवायरल क्रिया की चयनात्मकता, सबसे पहले, इसके केवल वायरल थाइमिडीन के फॉस्फोराइलेशन से जुड़ी है-
ज़ोय (दवा स्वस्थ कोशिकाओं में निष्क्रिय है), और दूसरी बात, एसाइक्लोविर के प्रति वायरल डीएनए पोलीमरेज़ की उच्च संवेदनशीलता (मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं के अनुरूप एंजाइम की तुलना में सैकड़ों गुना अधिक)।
एसाइक्लोविर चुनिंदा रूप से हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस और हर्पीस ज़ोस्टर की प्रतिकृति को रोकता है। त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली (होंठों, जननांग अंगों के दाद) को नुकसान होने पर, 5% एसाइक्लोविर युक्त क्रीम का उपयोग किया जाता है; हर्पेटिक केराटाइटिस के साथ नेत्र विज्ञान में - आँख का मरहम(3%). हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस से त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के व्यापक संक्रमण के साथ, एसाइक्लोविर मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 20% दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाती है। अंतःशिरा रूप से, दवा का उपयोग प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में दाद घावों की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, साथ ही गंभीर रूप से कमजोर प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में अंग प्रत्यारोपण के दौरान दाद संक्रमण की रोकथाम के लिए किया जाता है।
एसाइक्लोविर को मौखिक रूप से लेने पर कभी-कभी अपच संबंधी विकार, सिरदर्द और एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं। दवा के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रतिवर्ती तंत्रिका संबंधी विकार संभव हैं (भ्रम, मतिभ्रम, आंदोलन, आदि)। कभी-कभी यकृत और गुर्दे की शिथिलता निर्धारित की जाती है। जब शीर्ष पर उपयोग किया जाता है, तो कभी-कभी त्वचा में जलन, छिलने या सूखने की अनुभूति होती है।
गैन्सीक्लोविर 2-डीऑक्सीगुआनोसिन न्यूक्लियोसाइड का सिंथेटिक एनालॉग है। गैन्सीक्लोविर और एसाइक्लोविर की संरचना एक समान है। एसाइक्लोविर के विपरीत, गैन्सीक्लोविर का प्रभाव अधिक होता है और इसके अलावा, यह न केवल हर्पीस वायरस पर, बल्कि साइटोमेगा पर भी कार्य करता है।
लोवायरस. साइटोमेगालोवायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, गैन्सिक्लोविर, वायरस के फॉस्फोट्रांसफेरेज (साइटोमेगालोवायरस थाइमिडीन किनेज निष्क्रिय है) की भागीदारी के साथ, मोनोफॉस्फेट में बदल जाता है, और फिर ट्राइफॉस्फेट में बदल जाता है, जो वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है। ट्राइफॉस्फेट को वायरल डीएनए में शामिल किया गया है; इससे इसकी लम्बाई समाप्त हो जाती है और वायरस प्रतिकृति में रुकावट आती है। चूंकि फॉस्फोट्रांसफेरेज मानव शरीर की कोशिकाओं में भी पाया जाता है, गैन्सीक्लोविर स्वस्थ कोशिकाओं में डीएनए संश्लेषण को बाधित करने में सक्षम है, जिससे दवा की उच्च विषाक्तता होती है।
गैन्सीक्लोविर का उपयोग साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस, एड्स रोगियों में साइटोमेगालोवायरस संक्रमण और इम्यूनोसप्रेस्ड कैंसर रोगियों में साइटोमेगालोवायरस संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है, साथ ही अंग प्रत्यारोपण के बाद साइटोमेगालोवायरस संक्रमण को रोकने के लिए भी किया जाता है। दवा को मौखिक और अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
गैन्सीक्लोविर के मुख्य दुष्प्रभाव: न्यूट्रोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। कभी-कभी हृदय प्रणाली (अतालता, धमनी हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप) और तंत्रिका तंत्र (ऐंठन, कंपकंपी, आदि) का उल्लंघन होता है।
दवा लीवर और किडनी के कार्य में बाधा डाल सकती है।
फैम्सिक्लोविर प्यूरीन का सिंथेटिक एनालॉग है। शरीर में, दवा को सक्रिय मेटाबोलाइट, पेन्सिक्लोविर बनाने के लिए चयापचय किया जाता है। हर्पीस वायरस और साइटोमेगालोवायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, पेन्सिक्लोविर क्रमिक रूप से फॉस्फोराइलेटेड होता है और वायरल डीएनए संश्लेषण बाधित होता है; इससे वायरल प्रतिकृति में रुकावट आती है।
फैम्सिक्लोविर हर्पीस ज़ोस्टर और पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया के लिए निर्धारित है। दवा का उपयोग करते समय, सिरदर्द, मतली और एलर्जी प्रतिक्रियाएं कभी-कभी नोट की जाती हैं।
वैलेसीक्लोविर (वाल्ट्रेक्स*) एसाइक्लोविर का वैलील एस्टर है। वैलेसीक्लोविर, जब यह यकृत में प्रवेश करता है, तो एसाइक्लोविर में परिवर्तित हो जाता है। इसके बाद, एसाइक्लोविर को फॉस्फोराइलेट किया जाता है, जिसके बाद दवा का एंटीहर्पेटिक प्रभाव होता है। एसाइक्लोविर के विपरीत वैलेसिक्लोविर में उच्च मौखिक जैवउपलब्धता (लगभग 54%) होती है।
जेड और डी के बारे में वी यूडी और एन (एज़िडोथाइमिडीन *, रेट्रोविर *) थाइमिडीन का एक सिंथेटिक एनालॉग है जो एचआईवी प्रतिकृति को दबा देता है। वायरस से संक्रमित कोशिकाओं में, मेजबान कोशिका एंजाइमों के प्रभाव में जिडोवुडिन को वायरल थाइमिडीन काइनेज द्वारा मोनोफॉस्फेट में और फिर डाइफॉस्फेट और ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित किया जाता है। ज़िडोवुडिन ट्राइफॉस्फेट वायरल डीएनए पोलीमरेज़ (रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस) को रोकता है, वायरल आरएनए से डीएनए के निर्माण को रोकता है। नतीजतन
मैसेंजर आरएनए और, तदनुसार, वायरल प्रोटीन के संश्लेषण में अवरोध होता है।
दवा के एंटीवायरल प्रभाव की चयनात्मकता मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं के डीएनए पोलीमरेज़ की तुलना में एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस (20-30 गुना) के जिडोवुडिन के निरोधात्मक प्रभाव के प्रति अधिक संवेदनशीलता से जुड़ी है।
दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होती है, लेकिन इसका बायोट्रांसफॉर्मेशन तब होता है जब यह पहली बार यकृत में प्रवेश करती है। जैवउपलब्धता 65% है। ज़िडोवुडिन प्लेसेंटल और बीबीबी से होकर गुजरता है। t 1/2 एक घंटा है. दवा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।
ज़िडोवुडिन को दिन में 5-6 बार 0.1 ग्राम मौखिक रूप से दिया जाता है।
ज़िडोवुडिन हेमटोलॉजिकल विकारों का कारण बनता है: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। दवा का उपयोग करते समय, सिरदर्द, उत्तेजना, अनिद्रा, दस्त, त्वचा पर चकत्ते और बुखार देखा जाता है।
औषधीय क्रिया के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में लैमिवुडिन, डेडानोसिन, इसालसिटाबाइन ज़िडोवुडिन के समान हैं।
सोडियम फोस्कार्नेट फॉस्फोरिक फॉर्मिक एसिड का व्युत्पन्न है। यह दवा वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को रोकती है। फ़ॉस्करनेट का उपयोग रोगियों में साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है
एड्स।
इसके अलावा, दवा का उपयोग हर्पीस संक्रमण (एसाइक्लोविर की अप्रभावीता के मामले में) के लिए किया जाता है। फोस्कार्नेट की एंटीवायरल गतिविधि की अभिव्यक्ति वायरल थाइमिडीन काइनेज द्वारा फॉस्फोराइलेशन प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति में होती है, इसलिए, दवा थाइमिडीन काइनेज की कमी की विशेषता वाले एसाइक्लोविर-प्रतिरोधी उपभेदों में भी हर्पीस वायरस के डीएनए पोलीमरेज़ को रोकती है।
फ़ॉस्करनेट को अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है। दवा में नेफ्रोटॉक्सिक और हेमेटोटॉक्सिक प्रभाव होता है। फोस्कार्नेट का उपयोग करते समय कभी-कभी बुखार, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, आक्षेप होता है।
वायरस के संरचनात्मक प्रोटीन के संश्लेषण को बाधित करने वाले एजेंटों के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जो एचआईवी प्रोटीज को रोकती हैं। रासायनिक संरचना के अनुसार, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक पेप्टाइड्स के व्युत्पन्न हैं।
एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के गैर-न्यूक्लियोसाइड अवरोधकों को संश्लेषित किया गया है। इनमें नेविरापीन और अन्य शामिल हैं।
एचआईवी प्रोटीज की क्रिया का तंत्र एचआईवी के संरचनात्मक प्रोटीन की पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला को वायरल लिफाफे के निर्माण के लिए आवश्यक अलग-अलग टुकड़ों में विभाजित करना है। इस एंजाइम के अवरोध से वायरल कैप्सिड के संरचनात्मक तत्वों के निर्माण में व्यवधान होता है। वायरस प्रतिकृति धीमी हो जाती है। इस समूह में दवाओं की एंटीवायरल कार्रवाई की चयनात्मकता इस तथ्य के कारण है कि एचआईवी प्रोटीज़ की संरचना समान मानव एंजाइमों से काफी भिन्न होती है।
चिकित्सा पद्धति में, सैक्विनवीर (इनविरेज़*), नेलफिनवीर (विरासेप्ट*), इंडिनवीर (क्रिक्सिवन*), लोपिनवीर और कुछ अन्य दवाओं का उपयोग किया जाता है। दवाएं मौखिक रूप से निर्धारित की जाती हैं। दवाओं का उपयोग करते समय, अपच संबंधी विकार, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि कभी-कभी नोट की जाती है।
इंटरफेरॉन
IFN अंतर्जात कम आणविक भार ग्लाइकोप्रोटीन का एक समूह है जो वायरस और अंतर्जात और बहिर्जात मूल के कुछ जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संपर्क में आने पर शरीर की कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है।
1957 में उन्होंने खोज की दिलचस्प तथ्य: इन्फ्लूएंजा वायरस से संक्रमित कोशिकाएं एक विशेष प्रोटीन (आईएफएन) का उत्पादन और पर्यावरण में छोड़ना शुरू कर देती हैं, जो कोशिकाओं में विषाणुओं के प्रजनन को रोकता है। इसलिए, IFN को प्राथमिक वायरल संक्रमण के खिलाफ शरीर की रक्षा में सबसे महत्वपूर्ण अंतर्जात कारकों में से एक माना जाता है। इसके बाद, IFN की इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटीट्यूमर गतिविधि की खोज की गई।
IFN के 3 मुख्य प्रकार हैं: IFN-α (और इसकी किस्में α 1 और α 2), IFN-β और IFN-γ. IFN-α ल्यूकोसाइट्स द्वारा निर्मित होता है, IFN-β फ़ाइब्रोब्लास्ट द्वारा निर्मित होता है, और IFN-γ टी-लिम्फोसाइटों द्वारा निर्मित होता है जो लिम्फोकिन्स को संश्लेषित करते हैं।
आईएफएन की एंटीवायरल कार्रवाई का तंत्र: वे मेजबान कोशिकाओं के राइबोसोम द्वारा एंजाइमों के उत्पादन को उत्तेजित करते हैं जो वायरल मैसेंजर आरएनए के अनुवाद को रोकते हैं और तदनुसार, वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को रोकते हैं। परिणामस्वरूप, वायरस का प्रजनन दब जाता है।
आईएफएन के पास है एक विस्तृत श्रृंखलाएंटीवायरल कार्रवाई. IFN-α तैयारी मुख्य रूप से एंटीवायरल एजेंट के रूप में निर्धारित की जाती है।
आई एफ एन - मानव दाता रक्त का ल्यूकोसाइट आईएफएन। इन्फ्लूएंजा, साथ ही अन्य तीव्र श्वसन वायरल संक्रमणों की रोकथाम और उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। दवा का घोल नासिका मार्ग में डाला जाता है।
इंटरलॉक* - मानव दान किए गए रक्त से प्राप्त शुद्ध IFN-α (बायोसिंथेटिक प्रौद्योगिकियों का उपयोग करके)। दाद संक्रमण के कारण होने वाले वायरल नेत्र रोगों (केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ) के उपचार के लिए आवेदन करें आंखों में डालने की बूंदें.
रीफेरॉन* - पुनः संयोजक IFN-α 2 (आनुवंशिक इंजीनियरिंग द्वारा प्राप्त)। रीफेरॉन का उपयोग वायरल और नियोप्लास्टिक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवा वायरल हेपेटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया में प्रभावी है। मल्टीपल स्केलेरोसिस की जटिल चिकित्सा में रीफेरॉन के उपयोग पर डेटा मौजूद है। दवा को इंट्रामस्क्युलर, सबकोन्जंक्टिवली और स्थानीय रूप से प्रशासित किया जाता है।
इंट्रॉन ए* - पुनः संयोजक IFN-α 2b। यह दवा मल्टीपल मायलोमा, कपोसी सारकोमा, बालों वाली कोशिका ल्यूकेमिया और अन्य कैंसर के साथ-साथ हेपेटाइटिस ए, क्रोनिक हेपेटाइटिस बी, अधिग्रहित इम्यूनोडिफीसिअन्सी सिंड्रोम के लिए निर्धारित है। इंट्रोन को चमड़े के नीचे और अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
बीटाफेरॉन* (आईएफएन-बीटा 1बी) मानव आईएफएन-बीटा का एक गैर-ग्लाइकोसिलेटेड रूप है, जो डीएनए पुनर्संयोजन द्वारा प्राप्त एक लियोफिलाइज्ड प्रोटीन उत्पाद है। इस दवा का उपयोग मल्टीपल स्केलेरोसिस की जटिल चिकित्सा में किया जाता है। चमड़े के नीचे प्रवेश करें.
आईएफएन का उपयोग करते समय, हेमटोलॉजिकल विकार (ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया), त्वचा की एलर्जी प्रतिक्रियाएं, फ्लू जैसी स्थितियां (बुखार, ठंड लगना, मायलगिया, चक्कर आना) कभी-कभी विकसित होती हैं।
आईएफएन इंडक्टर्स (इंटरफेरोनोजेन्स) ऐसे पदार्थ हैं जो अंतर्जात आईएफएन (जब शरीर में प्रशासित होते हैं) के गठन को उत्तेजित करते हैं। एक नियम के रूप में, दवाओं की इंटरफ़ेरोनोजेनिक क्रिया और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि संयुक्त होती है।
लिपोपॉलीसेकेराइड प्रकृति (प्रोडिजियोसन), कम आणविक भार पॉलीफेनॉल, फ्लोरीन आदि की कुछ दवाओं में इंटरफेरॉनोजेनिक गतिविधि होती है। आईएफएन के प्रेरण के साथ इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि, डिबाज़ोल, एक बेंज़िमिडाज़ोल व्युत्पन्न में पाई गई थी।
IFN प्रेरकों में पोलुडान* और नियोविर* शामिल हैं।
पोलुडान* - पॉलीएडेनिल्यूरिडिक एसिड। दवा वायरल नेत्र रोगों (आई ड्रॉप और कंजंक्टिवा के नीचे इंजेक्शन) वाले वयस्कों के लिए निर्धारित है।
नियोविर* - 10-मिथाइलीनकार्बोक्सिलेट-9-एक्रिडीन का सोडियम नमक। इस दवा का उपयोग क्लैमाइडियल संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रवेश करें।
