विकिपीडिया, निःशुल्क विश्वकोष से
| टियोट्रोपियम ब्रोमाइड | |
| रासायनिक यौगिक | |
|---|---|
| आईयूपीएसी | (1α,2β,4β,7β)- 7-[(हाइड्रॉक्सीडी-2-थिएनाइलैसिटाइल)ऑक्सी]-9,9-डाइमिथाइल- 3-ऑक्सा-9-एज़ोनियाट्राइसाइक्लोनोनेन |
| स्थूल सूत्र | C₁₉H₂₂NO₄S₂ |
| दाढ़ जन | 472.42 ग्राम/मोल |
| कैस | 186691-13-4 |
| पबकेम | |
| दवा बैंक | डीबी01409 |
| वर्गीकरण | |
| एटीएक्स | R03BB04 |
| फार्माकोकाइनेटिक्स | |
| जैव उपलब्ध | 19.5% (साँस लेना) |
| प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग | 85-90% |
| उपापचय | जिगर 25% (CYP2D6, CYP3A4) |
| हाफ लाइफ | 5-6 घंटे |
| मलत्याग | गुर्दे |
| खुराक के स्वरूप | |
| साँस लेने के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल | |
| अन्य नामों | |
| स्पिरिवा ® | |
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड("स्पिरिवा", "थियोट्रोपियम-नेटिव") - एम-चोलिनोलिटिक लंबे समय से अभिनयक्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।
औषधीय प्रभाव
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (पहली तिमाही), आयु 18 वर्ष तक। सावधानी से। कोण-बंद मोतियाबिंद, हाइपरप्लासिया पौरुष ग्रंथि, मूत्राशय की गर्दन में रुकावट।
खुराक देने का नियम
एक विशेष उपकरण का उपयोग करके साँस लेना, एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल। गुर्दे/यकृत अपर्याप्तता वाले बुजुर्ग रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र से: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन (आमतौर पर उपचार के दौरान गायब हो जाता है), कब्ज। इस ओर से श्वसन प्रणाली: . उपचार: रोगसूचक.
विशेष निर्देश
ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। दवा के साँस लेने से ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों के उपचार के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। मरीजों को इनहेलर के उपयोग के नियमों से परिचित होना चाहिए। अपनी आँखों में पाउडर जाने से बचें। दिन में एक बार से अधिक प्रयोग नहीं करना चाहिए।
इंटरैक्शन
अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग से बचें। सीओपीडी के इलाज के लिए आमतौर पर उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ संयोजन में टियोट्रोपियम का उपयोग करना संभव है: सिम्पैथोमिमेटिक्स, मिथाइलक्सैन्थिन, मौखिक और साँस ग्लूकोकार्टोइकोड्स।
कार्रवाई के एक अलग तंत्र के परिणामस्वरूप, ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्रभावी है। सक्रिय पदार्थऔर फेफड़ों में लक्ष्य रिसेप्टर्स के विभिन्न स्थानीयकरण के कारण, दवा पूरक ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करती है। ओलोडाटेरोल/टियोट्रोपियम का उपयोग करते समय, एक अधिक महत्वपूर्ण ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव प्राप्त किया गया था, और सुबह और शाम के घंटों में चरम श्वसन प्रवाह दर में वृद्धि हुई थी। इस संयोजन के परिणामस्वरूप सीओपीडी बढ़ने का जोखिम कम हो गया और सहनशीलता के समय में सुधार हुआ। शारीरिक गतिविधिप्लेसिबो की तुलना में, और मोनोथेरेपी की तुलना में श्वसन क्षमता में भी उल्लेखनीय सुधार हुआ।
वास्तविक के अवलोकन संबंधी अध्ययन के अंत में क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिस 7,443 रोगियों में से 83.3% में OTIVACTO, सामान्य स्थिति का मूल्यांकन "अच्छी से उत्कृष्ट" के रूप में किया गया था, जबकि सीटी की शुरुआत में केवल 31.9% रोगियों को ऐसा मूल्यांकन प्राप्त हुआ था। परिणाम पेरिस में यूरोपियन रेस्पिरेटरी सोसाइटी (ईआरएस) 2018 की अंतर्राष्ट्रीय कांग्रेस में प्रस्तुत किए गए।
रेसिपी (अंतर्राष्ट्रीय)
आरपी: टियोट्रोपी ब्रोमिडी 0.000018
D.t.d: №30 कैप्स में।
एस: एरोलाइज़र के माध्यम से साँस लेने के लिए, 1 कैप्सूल प्रति दिन 1 बार
प्रिस्क्रिप्शन फॉर्म - 107-1/यू (रूस)
औषधीय प्रभाव
कोलीनॉलिटिक, ब्रोन्कोडायलेटरी एजेंट। एम3 रिसेप्टर्स के निषेध के परिणामस्वरूप श्वसन तंत्रब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों की छूट है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और एम3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण एक स्पष्ट और लंबे समय तक ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव का कारण बनता है। सामयिक आवेदनसीओपीडी के रोगियों में.
प्रशासन के अंतःश्वसन मार्ग के साथ, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% है। रासायनिक संरचना (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) के कारण, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 18 एमसीजी की खुराक पर पाउडर को अंदर लेने के बाद रक्त सीरम में अधिकतम सांद्रता 5 मिनट के बाद पहुंच जाती है और सीओपीडी वाले रोगियों में 17-19 पीजी / एमएल है, रक्त प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता 3-4 पीजी / एमएल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 72%, वितरण की मात्रा - 32 एल/किग्रा। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता. बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है, जिसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम मूत्र में पाया जाता है। टियोट्रोपियम को गैर-एंजाइमिक रूप से एन-मिथाइलस्कोपिन अल्कोहल और डाइथिएनिल ग्लाइकोलिक एसिड में विभाजित किया जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधते नहीं हैं। अति-उच्च खुराक पर भी, टियोट्रोपियम मानव यकृत माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, या 3A को रोकता नहीं है।
साँस लेने के बाद, अंतिम आधा जीवन 5-6 दिनों का होता है, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (खुराक का 14%), बाकी, आंत में अवशोषित नहीं होकर, मल में उत्सर्जित होता है।
ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बजाय स्थानीय कार्रवाई का परिणाम है, खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक बना रहता है। टियोट्रोपियम के उपयोग से कार्य में काफी सुधार होता है बाह्य श्वसन 24 घंटों के लिए एक बार साँस लेने के 30 मिनट बाद। संतुलन की स्थिति पहले सप्ताह के दौरान हासिल की गई थी, और तीसरे दिन एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव देखा गया था।
पूरे वर्ष ब्रोंकोडाईलेटिंग प्रभाव के मूल्यांकन से सहनशीलता की अभिव्यक्तियाँ प्रकट नहीं हुईं। सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या कम हो जाती है, प्लेसीबो की तुलना में पहले तीव्र होने की अवधि बढ़ जाती है, उपचार की पूरी अवधि के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार होता है, इससे जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या कम हो जाती है सीओपीडी का बढ़नाऔर पहले अस्पताल में भर्ती होने तक का समय बढ़ा देता है।
आवेदन का तरीका
वयस्कों के लिए:एक विशेष इनहेलर का उपयोग करके साँस लेना, एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल। कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए। बुजुर्ग लोग, खराब गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगी अनुशंसित खुराक पर दवा का उपयोग कर सकते हैं।
संकेत
क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ और तीव्रता को रोकने के लिए) सहित सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में।
मतभेद
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, साथ ही एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, आईप्राट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम) के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था की पहली तिमाही, 18 वर्ष तक की आयु।
दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र की ओर से - शुष्क मुँह (आमतौर पर)। हल्की डिग्रीगंभीरता, अक्सर निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाती है), कब्ज।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: खांसी, स्थानीय जलन, ब्रोंकोस्पज़म का संभावित विकास, साथ ही अन्य इनहेलेंट लेते समय।
अन्य: टैचीकार्डिया, कठिनाई या मूत्र प्रतिधारण (प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले पुरुषों में), एंजियोएडेमा, धुंधली दृष्टि, तीव्र ग्लूकोमा (एंटीकोलिनर्जिक क्रिया से जुड़ा हुआ)।
रिलीज़ फ़ॉर्म
इनहेलेशन के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल 1 कैप्स, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड 18 एमसीजी (टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट के 22.5 एमसीजी के अनुरूप), excipients:
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
ब्लिस्टर पैक में 10 पीसी।; एक कार्टन पैक में 1, 3 या 6 पैक हैंडीहेलर इनहेलर के साथ या इनहेलर के बिना।
ध्यान!
आप जो पृष्ठ देख रहे हैं उसकी जानकारी केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए बनाई गई है और यह किसी भी तरह से स्व-उपचार को बढ़ावा नहीं देती है। इस संसाधन का उद्देश्य स्वास्थ्य पेशेवरों को कुछ दवाओं के बारे में अतिरिक्त जानकारी से परिचित कराना है, जिससे उनके व्यावसायिकता के स्तर में वृद्धि हो सके। बिना किसी असफलता के दवा "" का उपयोग एक विशेषज्ञ के साथ परामर्श के साथ-साथ आपके द्वारा चुनी गई दवा के आवेदन की विधि और खुराक पर उसकी सिफारिशों के लिए प्रदान करता है।
दवाओं में शामिल है
सूची में शामिल (रूसी संघ की सरकार की डिक्री संख्या 2782-आर दिनांक 30 दिसंबर 2014):वेद
ओएनएलएस
एटीएच:आर.03.बी.बी कोलीनधर्मरोधी
आर.03.बी.बी.04 टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
फार्माकोडायनामिक्स:दीर्घकालिक कार्रवाई के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का अवरोधक।
इसमें एम1 से एम5 तक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों के लिए समान समानता है, हालांकि, यह एम3 रिसेप्टर्स के साथ लंबे समय तक संपर्क करता है। वायुमार्ग में एम3 रिसेप्टर्स के अवरोध के परिणामस्वरूप, चिकनी मांसपेशियों में छूट होती है। ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव खुराक पर निर्भर होता है और कम से कम 24 घंटे तक बना रहता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स:साँस लेने के साथ, जैवउपलब्धता 19.5% है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 72%। अंतःश्वसन प्रशासन का आधा जीवन 5-6 दिन है। लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है। साँस द्वारा ली गई अधिकांश खुराक निगल ली जाती है और मल के साथ अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित हो जाती है। मुख्यतः गुर्दे द्वारा अवशोषित भाग का निष्कासन।
संकेत:सीओपीडी सहित रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में क्रोनिकल ब्रोंकाइटिसऔर वातस्फीति (सांस की लगातार तकलीफ के लिए और तीव्रता को रोकने के लिए सहायक चिकित्सा)।
X.J40-J47.J43 वातस्फीति
X.J40-J47.J44 अन्य दीर्घकालिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग
मतभेद:अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (पहली तिमाही), आयु 18 वर्ष तक।
सावधानी से:कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, मूत्राशय गर्दन में रुकावट।
गर्भावस्था और स्तनपान:गर्भावस्था के पहले तिमाही में उपयोग के लिए दवा को वर्जित किया गया है।
गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में और स्तनपान के दौरान, दवा केवल उन मामलों में निर्धारित की जानी चाहिए जहां मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण या शिशु के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो।
खुराक और प्रशासन:एक ही समय पर प्रति दिन 1 कैप्सूल दें।
दुष्प्रभाव:इस ओर से पाचन तंत्र:हल्का शुष्क मुंह, अक्सर निरंतर उपचार के साथ ठीक हो जाता है (≥1% और<10%); кандидоз полости рта (≥0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
इस ओर से श्वसन प्रणाली:डिस्फ़ोनिया, ब्रोंकोस्पज़म, खांसी और ग्रसनी की स्थानीय जलन (≥0.1% और<1%); носовое кровотечение (≥0.01% и <1%).
इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर प्रणाली के:तचीकार्डिया, धड़कन (≥0.01% और<1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
इस ओर से सीएनएस:चक्कर आना (≥0.1% और<1%).
इस ओर से मूत्र प्रणाली:पूर्वगामी कारकों, मूत्र पथ संक्रमण (≥0.01% और) वाले पुरुषों में पेशाब करने में कठिनाई और मूत्र प्रतिधारण<1%).
एलर्जी:दाने, पित्ती, खुजली, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें तत्काल प्रकार की प्रतिक्रियाएं शामिल हैं (≥ 0.01% और< 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
अन्य:पृथक मामलों में - धुंधली दृष्टि, बढ़ा हुआ इंट्राओकुलर दबाव (≥0.01% और<1%); глаукома.
उपरोक्त अधिकांश प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दवा के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव से जुड़ी हो सकती हैं।
ओवरडोज़:एंटीकोलिनर्जिक प्रतिक्रियाओं को मजबूत करना (शुष्क मुंह, आवास का पैरेसिस, टैचीकार्डिया)।
इलाजरोगसूचक.
इंटरैक्शन:एंटीकोलिनर्जिक्स या एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि वाली अन्य दवाएं - एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव में वृद्धि।
विशेष निर्देश:ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र हमलों से राहत के लिए अभिप्रेत नहीं है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पाउडर के साँस लेने के बाद, तत्काल प्रकार की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अंतःश्वसन की प्रक्रिया (जैसा कि अन्य साँस द्वारा ली जाने वाली दवाओं के साथ होता है) ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकती है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड निर्धारित करते समय गुर्दे की कमी (सीसी ≤ 50 मिली/मिनट) वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
मरीजों को इनहेलर के उपयोग के नियमों से परिचित कराया जाना चाहिए। पाउडर को आंखों में न जाने दें। आंखों में दर्द या बेचैनी, धुंधली दृष्टि, दृश्य प्रभामंडल, आंखों की लालिमा, कंजंक्टिवल कंजेशन और कॉर्नियल एडिमा के साथ मिलकर कोण-बंद मोतियाबिंद के तीव्र हमले का संकेत दे सकता है। इन लक्षणों के किसी भी संयोजन के विकसित होने पर, रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। केवल उन दवाओं का उपयोग जो मियोसिस का कारण बनते हैं, इस मामले में प्रभावी उपचार नहीं है।
एक कैप्सूल में 5.5 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
निर्देशटियोट्रोपियम ब्रोमाइड:स्पिरिवा (बोहरिंगर इंगेलहेम, जर्मनी), टियोट्रोपियम ब्रोमाइड।
स्पिरिवा क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति सहित क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के उपचार के लिए एक अभिनव एम-एंटीकोलिनर्जिक और ब्रोन्कोडायलेटरी दवा है।
सीओपीडी पर अंतर्राष्ट्रीय सहमति के अनुसार, 1999 में विशेषज्ञों के एक समूह ने संघीय कार्यक्रम विकसित किया, जिसमें सीओपीडी के निदान और उपचार के लिए मानक शामिल हैं। बुनियादी चिकित्सा की पहली पंक्ति की तैयारी - एंटीकोलिनर्जिक्स। इस समूह में एक नई दवा, स्पिरिवा (टियोट्रोपियम ब्रोमाइड), जिसकी नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों द्वारा सिद्ध की गई है।
नवोन्मेषी ब्रोन्कोडायलेटर - सीओपीडी चिकित्सा में एक सफलता। बुनियादी चिकित्सा की तुलना में, जिसमें लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट, डेरिवेटिव का उपयोग शामिल है थियोफाइलिइन और सैल्मेटेरोल और आईप्रेट्रोपियम के साथ साँस के माध्यम से ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, अलग-अलग गंभीरता के सीओपीडी में इसका उपयोग, जैसा कि अध्ययनों से पता चला है, सांस की तकलीफ की गंभीरता और तीव्रता की आवृत्ति को काफी कम कर देता है। यह एक प्रभावी दवा है जो नैदानिक लक्षणों को काफी कम कर सकती है, व्यायाम सहनशीलता बढ़ा सकती है, रोग की प्रगति को धीमा कर सकती है और निस्संदेह रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकती है।
लैटिन नाम:
स्पिरिवा / स्पिरिवा
रिलीज की संरचना और रूप:
30 पीसी के कैप्सूल। हैंडीहेलर इनहेलर के साथ या उसके बिना पूर्ण पैकेज में।
इनहेलेशन के लिए पाउडर के साथ 1 कैप्सूल में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट 22.5 एमसीजी होता है, जो 18 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड से मेल खाता है।
औषधीय प्रभाव:
स्पिरिवा - एम-एंटीकोलिनर्जिक, ब्रोन्कोडायलेटर। वायुमार्ग में एम3 रिसेप्टर्स के अवरोध का परिणाम चिकनी मांसपेशियों को आराम देना है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और एम3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के रोगियों में शीर्ष पर लागू होने पर एक स्पष्ट और लंबे समय तक ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव का कारण बनता है।
स्पिरिवा का ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बजाय स्थानीय का परिणाम है, खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक बना रहता है। अध्ययनों से पता चला है कि दवा फेफड़ों की कार्यक्षमता (1 एस में मजबूर श्वसन मात्रा) और फेफड़ों की क्षमता 30 मिनट तक बढ़ा देती है। एक खुराक के बाद। 24 घंटे से अधिक खुराक। पहले सप्ताह के दौरान फार्माकोडायनामिक संतुलन हासिल किया गया था, और तीसरे दिन एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव देखा गया था। यह दवा रोगियों द्वारा मापी गई सुबह और शाम की चरम श्वसन प्रवाह दर को बढ़ा देती है। पूरे वर्ष ब्रोंकोडाईलेटिंग प्रभाव के मूल्यांकन से सहनशीलता की अभिव्यक्तियाँ प्रकट नहीं हुईं। यह दवा सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या को कम करती है, प्लेसीबो की तुलना में पहली बार तीव्र होने का समय बढ़ाती है, पूरे उपचार अवधि के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती है, सीओपीडी के तीव्र होने के साथ जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या को कम करती है और पहली बार अस्पताल में भर्ती होने का समय बढ़ाती है। .
फार्माकोकाइनेटिक्स:
प्रशासन के अंतःश्वसन मार्ग के साथ, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% है, जो दर्शाता है कि फेफड़ों तक पहुंचने वाली दवा का अंश अत्यधिक जैवउपलब्ध है। यौगिक (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) की रासायनिक संरचना के आधार पर, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 18 एमसीजी की खुराक पर पाउडर के साँस लेने के बाद सीमैक्स 5 मिनट के बाद हासिल किया जाता है और सीओपीडी वाले रोगियों में 17-19 पीजी / एमएल है, संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता -3-4 पीजी / एमएल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 72%, वितरण की मात्रा - 32 एल/किग्रा। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता.
बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है, जिसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम मूत्र में पाया जाता है। टियोट्रोपियम को गैर-एंजाइमिक रूप से एन-मिथाइलस्कोपिन अल्कोहल और डाइथिएनिल ग्लाइकोलिक एसिड में विभाजित किया जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधते नहीं हैं। अति-उच्च खुराक पर भी, टियोट्रोपियम मानव यकृत माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, या 3A को रोकता नहीं है।
साँस लेने के बाद, टर्मिनल टी1/2 5-6 दिनों में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (खुराक का 14%), शेष (आंत में अवशोषित नहीं) भाग मल के साथ होता है।
संकेत:
क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ और तीव्रता को रोकने के लिए) सहित सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में।
खुराक और प्रशासन:
हैंडीहेलर या रेस्पिमैट डिवाइस का उपयोग करके साँस लेना, 1 कैप्स। प्रति दिन एक ही समय पर. स्पिरिवा कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए।
बुजुर्ग लोग, खराब गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगी अनुशंसित खुराक में स्पिरिवा दवा का उपयोग कर सकते हैं।
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता (एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव सहित, उदाहरण के लिए, आईप्रेट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम), गर्भावस्था की पहली तिमाही, 18 वर्ष तक की आयु।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें:
गर्भावस्था की पहली तिमाही में गर्भनिरोधक। गर्भावस्था के बाकी समय में और स्तनपान कराते समय - केवल तभी जब अपेक्षित लाभ भ्रूण या शिशु को होने वाले किसी भी संभावित खतरे से अधिक हो।
दुष्प्रभाव:
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह (आमतौर पर हल्का, निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाता है), कब्ज।
श्वसन तंत्र से: खांसी, स्थानीय जलन, ब्रोंकोस्पज़म का संभावित विकास, साथ ही अन्य इनहेलेंट लेते समय।
अन्य: टैचीकार्डिया, कठिनाई या मूत्र प्रतिधारण (पूर्वगामी कारकों वाले पुरुषों में), एंजियोएडेमा, धुंधली दृष्टि, तीव्र ग्लूकोमा (एंटीकोलिनर्जिक कार्रवाई से जुड़ा हुआ)।
सावधानियां एवं विशेष निर्देश:
मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित अन्य दवाओं के साथ संयोजन में दवा प्राप्त करने वाले मध्यम या गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।
नैरो-एंगल ग्लूकोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय की गर्दन में रुकावट वाले रोगियों को सावधान रहें।
ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र हमलों (अर्थात्, आपातकालीन मामलों में) के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
साँस लेने के बाद, तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।
पाउडर को आंखों में न जाने दें।
दवा का उपयोग केवल हैंडीहेलर डिवाइस के साथ किया जाना चाहिए।
दवा बातचीत:
अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ स्पिरिवा के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
अनुमानित कीमतदवा की (लागत) - 85-90 अमेरिकी डॉलर
रूसी नाम
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइडपदार्थों का लैटिन नाम ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
ओलोडेटेरोलम + टियोट्रोपी ब्रोमिडम ( जीनस.ओलोडाटेरोली + टियोट्रोपी ब्रोमिडी)पदार्थों का औषधीय समूह ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पदार्थों के लक्षण
इनहेलेशन उपयोग के लिए संयुक्त ब्रोन्कोडायलेटर।
औषध
औषधीय प्रभाव- ब्रोन्कोडायलेटर.फार्माकोडायनामिक्स
ओलोडाटेरोल, एक लंबे समय तक काम करने वाला बीटा2-एगोनिस्ट, और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, एक एम-कोलीनर्जिक अवरोधक, सक्रिय पदार्थों की कार्रवाई के एक अलग तंत्र और फेफड़ों में लक्ष्य रिसेप्टर्स के विभिन्न स्थानीयकरण के परिणामस्वरूप पूरक ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करते हैं।
ओलोडाटेरोल में बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण और चयनात्मकता है। श्वसन पथ में बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रिय होने से इंट्रासेल्युलर एडिनाइलेट साइक्लेज की उत्तेजना होती है, जो सीएमपी के संश्लेषण में शामिल होता है। सीएमपी में वृद्धि वायुमार्ग की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को आराम देकर ब्रोन्कोडायलेशन का कारण बनती है। ओलोडाटेरोल एक चयनात्मक लंबे समय तक काम करने वाला बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट है जिसका प्रभाव तेजी से शुरू होता है और प्रभाव लंबे समय तक (कम से कम 24 घंटे) बना रहता है। बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स न केवल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में मौजूद होते हैं, बल्कि कई अन्य कोशिकाओं में भी मौजूद होते हैं। फेफड़े और हृदय की उपकला और एंडोथेलियल कोशिकाएं। हृदय में बीटा 2 रिसेप्टर्स का सटीक कार्य पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन उनकी उपस्थिति अत्यधिक चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के हृदय को प्रभावित करने की संभावना की ओर इशारा करती है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला मस्कैरेनिक रिसेप्टर विरोधी है, जिसे अक्सर नैदानिक अभ्यास में एम-एंटीकोलिनर्जिक एजेंट कहा जाता है। इसमें मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के एम 1-एम 5 उपप्रकारों के लिए समान समानता है। श्वसन पथ में एम 3 रिसेप्टर्स के अवरोध का परिणाम चिकनी मांसपेशियों की छूट है। ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। कार्रवाई की एक महत्वपूर्ण अवधि संभवतः एम 3 रिसेप्टर्स से टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के बहुत धीमी गति से पृथक्करण से जुड़ी होती है: अर्ध-पृथक्करण अवधि आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड की तुलना में काफी लंबी होती है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड को एन-क्वाटरनरी अमोनियम व्युत्पन्न के रूप में प्रशासित करने की इनहेलेशन विधि के साथ, इसका स्थानीय चयनात्मक प्रभाव (ब्रांकाई पर) होता है, जबकि चिकित्सीय खुराक पर यह प्रणालीगत एम-एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव का कारण नहीं बनता है। एम 2 रिसेप्टर्स से पृथक्करण एम 3 रिसेप्टर्स की तुलना में तेजी से होता है, जो एम 2 रिसेप्टर्स पर एम 3 रिसेप्टर उपप्रकार के लिए चयनात्मकता की प्रबलता को इंगित करता है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और रिसेप्टर्स के साथ इसके जुड़ाव से टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का धीमा पृथक्करण सीओपीडी के रोगियों में एक स्पष्ट और लंबे समय तक ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव का कारण बनता है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अंतःश्वसन के बाद विकसित होने वाला ब्रोन्कोडायलेशन मुख्य रूप से स्थानीय क्रिया (श्वसन पथ पर) के कारण होता है, न कि प्रणालीगत।
नैदानिक अध्ययनों में, यह पाया गया कि ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन, दिन में एक बार सुबह लगाने से फेफड़ों की कार्यक्षमता में तेजी से (पहली खुराक के 5 मिनट के भीतर) सुधार हुआ। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का प्रभाव 5 एमसीजी की खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड और 5 एमसीजी की खुराक पर ओलोडाटेरोल के प्रभाव से बेहतर था, जिसका उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है (जबरन लेने पर 1 सेकंड में जबरन निःश्वसन मात्रा बढ़ जाती है (FEV1) ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन 0.137 लीटर; केवल टियोट्रोपियम ब्रोमाइड लेने पर - 0.058 लीटर और केवल ओलोडाटेरोल लेने पर - 0.125 लीटर)।
मोनोथेरेपी के रूप में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड और ओलोडाटेरोल के उपयोग की तुलना में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग करते समय, एक अधिक महत्वपूर्ण ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव प्राप्त किया गया था, और सुबह और शाम के घंटों में चरम श्वसन प्रवाह दर में वृद्धि हुई थी।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के परिणामस्वरूप प्लेसीबो की तुलना में सीओपीडी बढ़ने का जोखिम कम हो गया।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन ने अकेले टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, ओलोडाटेरोल या प्लेसिबो की तुलना में श्वसन क्षमता में काफी सुधार किया।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन ने प्लेसबो की तुलना में व्यायाम करने के समय में काफी सुधार किया।
फार्माकोकाइनेटिक्स
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का फार्माकोकाइनेटिक्स अलग-अलग उपयोग किए गए ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स के बराबर है।
ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की विशेषता रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स है।
प्रतिदिन एक बार प्रशासित होने पर ओलोडाटेरोल की स्थिर अवस्था फार्माकोकाइनेटिक्स 8 दिनों के बाद हासिल की गई थी, और एकल खुराक की तुलना में एक्सपोज़र की डिग्री 1.8 गुना बढ़ गई थी। दिन में एक बार लगाने पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की स्थिर अवस्था फार्माकोकाइनेटिक्स 7 दिनों के बाद हासिल की गई।
सक्शन.ओलोडाटेरोल तेजी से अवशोषित होता है, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड सी मैक्स के संयोजन के साँस लेने के बाद ओलोडाटेरोल आमतौर पर 10-20 मिनट के भीतर पहुंच जाता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन को साँस लेने के बाद, ओलोडाटेरोल की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 30% थी, जबकि समाधान के रूप में मौखिक प्रशासन के बाद ओलोडाटेरोल की पूर्ण जैव उपलब्धता थी<1%.
इस प्रकार, साँस लेने के बाद ओलोडाटेरोल का प्रणालीगत जोखिम मुख्य रूप से फेफड़ों में अवशोषण के माध्यम से महसूस किया जाता है, और प्रणालीगत जोखिम में खुराक के अंतर्ग्रहण भाग का योगदान नगण्य है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के घोल को साँस में लेने के बाद, साँस की खुराक का लगभग 33% प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करता है। पूर्ण मौखिक जैवउपलब्धता 2-3% है। साँस लेने के 5-7 मिनट बाद सी अधिकतम देखा जाता है।
वितरण।प्लाज़्मा प्रोटीन से ओलोडाटेरोल का बंधन लगभग 60% है, वी डी 1100 लीटर है।
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का बंधन 72%, वी डी - 32 एल / किग्रा है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड बीबीबी को पार नहीं करता है।
बायोट्रांसफॉर्मेशन।ओलोडाटेरोल को प्रत्यक्ष ग्लुकुरोनिडेशन और ओ-डेमिथाइलेशन के बाद संयुग्मन द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। छह पहचाने गए मेटाबोलाइट्स में से, केवल एक असंयुग्मित डीमेथिलेटेड व्युत्पन्न बीटा 2 रिसेप्टर्स से बंधता है ( एसओएम 1522), हालाँकि, अनुशंसित चिकित्सीय खुराक पर या चिकित्सीय खुराक से 4 गुना से अधिक खुराक पर लंबे समय तक साँस लेने के उपयोग के बाद प्लाज्मा में इस मेटाबोलाइट का पता नहीं लगाया जाता है। ओलोडाटेरोल के ओ-डीमिथाइलेशन में साइटोक्रोम P450 (आइसोएंजाइम) शामिल होता है CYP2C9, CYP2C8और कुछ हद तक CYP3A4)। यूरिडीन डाइफॉस्फेट ग्लाइकोसिलट्रांसफेरेज़ आइसोफोर्म्स ओलोडाटेरोल ग्लुकुरोनाइड्स के निर्माण में शामिल होते हैं यूजीटी2बी7; यूजीटी1ए1, 1ए7 और 1ए9.
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के बायोट्रांसफॉर्मेशन की डिग्री नगण्य है। इसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक एस्टर है जो इथेनॉल-एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में टूट जाता है; ये यौगिक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधते नहीं हैं।
अनुसंधान के क्षेत्र में कृत्रिम परिवेशीययह दिखाया गया कि तैयारी का कुछ हिस्सा (<20% дозы после в/в введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 (CYP2D6 и 3А4) с последующей конъюгацией с глутатионом и образованием различных метаболитов.
निकासी।स्वस्थ स्वयंसेवकों में ओलोडाटेरोल की कुल निकासी 872 मिली/मिनट है, और गुर्दे की निकासी 173 मिली/मिनट है। ओलोडाटेरोल के अंतःशिरा उपयोग के बाद अंतिम टी 1/2 22 घंटे है, जबकि साँस लेने के बाद अंतिम टी 1/2 लगभग 45 घंटे है। इससे पता चलता है कि बाद के मामले में, उत्सर्जन अवशोषण पर अधिक निर्भर है।
गुर्दे (मूल यौगिक और सभी मेटाबोलाइट्स सहित) के माध्यम से उत्सर्जित ओलोडाटेरोल की कुल आइसोटोपिक रूप से लेबल की गई खुराक अंतःशिरा प्रशासन के बाद 38% और मौखिक प्रशासन के बाद 9% थी। अपरिवर्तित ओलोडाटेरोल की किडनी के माध्यम से उत्सर्जित कुल आइसोटोपिक रूप से लेबल की गई खुराक अंतःशिरा प्रशासन के बाद 19% थी। आंतों के माध्यम से उत्सर्जित कुल आइसोटोप-लेबल खुराक अंतःशिरा प्रशासन के बाद 53% और मौखिक प्रशासन के बाद 84% थी।
5 दिनों के लिए अंतःशिरा प्रशासन और 6 दिनों के लिए मौखिक प्रशासन के बाद ओलोडाटेरोल की 90% से अधिक खुराक समाप्त हो गई थी। साँस लेने के बाद, स्थिर अवस्था फार्माकोकाइनेटिक्स की अवधि के दौरान स्वस्थ स्वयंसेवकों में खुराक अंतराल के दौरान गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित ओलोडाटेरोल का उत्सर्जन खुराक का 5-7% था।
अंतःशिरा प्रशासन के बाद टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (74%) उत्सर्जित होता है। युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अंतःशिरा प्रशासन के बाद कुल निकासी 880 मिली / मिनट है। सीओपीडी के रोगियों में समाधान के साँस लेने के बाद, गुर्दे का उत्सर्जन 18.6% (0.93 एमसीजी) होता है, शेष अवशोषित भाग आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की वृक्क निकासी क्रिएटिनिन की निकासी से अधिक है, जो इसके ट्यूबलर स्राव को इंगित करता है। साँस लेने के बाद टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का टर्मिनल टी 1/2 27 से 45 घंटे तक है।
बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स।नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि, ओलोडाटेरोल के प्रणालीगत जोखिम पर उम्र, लिंग और शरीर के वजन के प्रभाव के बावजूद, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बुजुर्गों में, टियोट्रोपियम की गुर्दे की निकासी में कमी होती है (65 वर्ष से कम आयु के सीओपीडी के रोगियों में 347 मिली/मिनट और 65 वर्ष से अधिक आयु के सीओपीडी के रोगियों में 275 मिली/मिनट)। हालाँकि, इससे AUC 0-6,ss और C अधिकतम,ss में वृद्धि नहीं हुई।
दौड़।ओलोडाटेरोल के नैदानिक अध्ययनों में प्राप्त फार्माकोकाइनेटिक डेटा की तुलना से कोकेशियान रोगियों की तुलना में जापान और अन्य एशियाई रोगियों में ओलोडाटेरोल के उच्च प्रणालीगत जोखिम की प्रवृत्ति का पता चला। कोकेशियान और एशियाई रोगियों में अनुशंसित चिकित्सीय खुराक से 2 गुना अधिक खुराक पर उपयोग किए जाने वाले ओलोडाटेरोल के नैदानिक अध्ययन में, कोई सुरक्षा चिंता नहीं पाई गई।
गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन) वाले रोगियों में<30 мл/мин) системное воздействие олодатерола увеличивалось в среднем в 1,4 раза. Такое повышение воздействия не вызывает опасений в отношении безопасности, учитывая опыт, полученный в ходе применения олодатерола в клинических исследованиях.
सीओपीडी और हल्के गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन 50-80 मिली / मिनट) वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की स्थिर स्थिति के दौरान प्रति दिन 1 बार टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के इनहेलेशन उपयोग के बाद, एयूसी 0-6, एसएस में 1.8- की मामूली वृद्धि हुई थी। सामान्य गुर्दे समारोह (सीएल क्रिएटिनिन> 80 मिली / मिनट) वाले रोगियों की तुलना में 30% और सी अधिकतम, एसएस। सीओपीडी और मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन) वाले रोगियों में<50 мл/мин) в/в применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия тиотропия бромида (значение AUC 0–4 увеличивалось на 82%, а величина С max - на 52%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले मरीज़।हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, ओलोडाटेरोल के प्रणालीगत जोखिम में कोई बदलाव नहीं आया। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में ओलोडाटेरोल के प्रणालीगत जोखिम का अध्ययन नहीं किया गया है।
यह माना जाता है कि लीवर की विफलता टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है, क्योंकि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा और एस्टर बांड के गैर-एंजाइमी दरार द्वारा डेरिवेटिव बनाने के लिए उत्सर्जित होता है जिसमें औषधीय गतिविधि नहीं होती है।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पदार्थों का अनुप्रयोग
दिन में एक बार उपयोग किए जाने वाले ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन को क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और पल्मोनरी वातस्फीति के रोगियों में दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा के लिए संकेत दिया जाता है ताकि वायुमार्ग की रुकावट और संबंधित डिस्पेनिया को कम किया जा सके, तीव्रता की आवृत्ति को कम किया जा सके, व्यायाम में सुधार किया जा सके। सहनशीलता और जीवन की गुणवत्ता।
मतभेद
ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के प्रति अतिसंवेदनशीलता, एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड और ऑक्सिट्रोपियम ब्रोमाइड) के प्रति पिछली अतिसंवेदनशीलता, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण)।
आवेदन प्रतिबंध
तीव्र-कोण मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और मूत्राशय गर्दन में रुकावट; हृदय संबंधी रोग, सहित। कोरोनरी अपर्याप्तता, कार्डियक अतालता, क्यूटी अंतराल का लंबा होना, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, धमनी उच्च रक्तचाप, थायरोटॉक्सिकोसिस, आक्षेप; मायोकार्डियल रोधगलन या दिल की विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने (पिछले वर्ष के दौरान), जीवन-घातक अतालता, हृदय गति> 100 के साथ पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया जैसी बीमारियों का इतिहास; सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन के प्रति असामान्य प्रतिक्रियाएं।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था पर ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के प्रभाव पर कोई नैदानिक डेटा नहीं है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, चिकित्सीय से कई गुना अधिक, ओलोडाटेरोल की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के विशिष्ट प्रभाव स्थापित किए गए थे। गर्भाशय सिकुड़न पर ओलोडाटेरोल के निरोधात्मक प्रभाव को ध्यान में रखा जाना चाहिए। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग गर्भवती महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि मां को होने वाला संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक न हो।
स्तनपान कराने वाली महिलाओं में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के उपयोग पर नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि मां को होने वाला संभावित लाभ बच्चे को होने वाले संभावित खतरे से अधिक न हो।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के उपयोग की अवधि के लिए, स्तनपान बंद करना आवश्यक है।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पदार्थों के दुष्प्रभाव
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के नैदानिक अध्ययन से प्राप्त आंकड़ों के आधार पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान की गई।
संक्रमण और उपद्रव:नासॉफिरिन्जाइटिस।
निर्जलीकरण
तंत्रिका तंत्र से:चक्कर आना, अनिद्रा.
दृष्टि के अंग की ओर से:बढ़ा हुआ IOP, ग्लूकोमा, धुंधली दृष्टि।
सीसीसी से:आलिंद फिब्रिलेशन, धड़कन, टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि।
खांसी, नाक से खून आना, ग्रसनीशोथ, डिस्फ़ोनिया, ब्रोंकोस्पज़म, लैरींगाइटिस, साइनसाइटिस।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:हल्का शुष्क मुँह, कब्ज, मौखिक कैंडिडिआसिस, डिस्पैगिया, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स, मसूड़े की सूजन, ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, लकवाग्रस्त इलियस सहित आंतों में रुकावट।
त्वचा की ओर से:त्वचा में संक्रमण और त्वचा पर छाले, शुष्क त्वचा।
एलर्जी:दाने, खुजली, एंजियोएडेमा, पित्ती, अतिसंवेदनशीलता, जिसमें तत्काल प्रकार की प्रतिक्रियाएं भी शामिल हैं।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक से:आर्थ्राल्जिया, जोड़ों में सूजन, पीठ दर्द (यह दुष्प्रभाव खुराक के रूप से संबंधित है, संयोजन के घटकों से नहीं)।
गुर्दे और मूत्र प्रणाली की ओर से:डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण (अधिक बार पूर्वगामी कारकों वाले पुरुषों में), मूत्र पथ का संक्रमण।
इनमें से कई अवांछनीय प्रभाव टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव या ओलोडाटेरोल के बीटा 2-एड्रेनोमिमेटिक प्रभाव के कारण होते हैं। इसलिए, अतालता, मायोकार्डियल इस्किमिया, एनजाइना पेक्टोरिस, हाइपोटेंशन, कंपकंपी, सिरदर्द, घबराहट, मतली, मांसपेशियों में ऐंठन, थकान, अस्वस्थता, हाइपोकैलिमिया, हाइपरग्लेसेमिया और चयापचय संबंधी विकार जैसे बीटा-एगोनिस्ट के पूरे वर्ग की विशेषता वाले अवांछनीय प्रभावों की संभावना। , को ध्यान में रखा जाना चाहिए। एसिडोसिस।
RxList.com
लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट जैसे कि ओलोडाटेरोल, जो कि ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन में सक्रिय तत्वों में से एक है, घातक अस्थमा से संबंधित दुर्घटनाओं के जोखिम को बढ़ाता है। अस्थमा के इलाज के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन इंगित नहीं किया गया है ("सावधानियां" देखें)।
निम्नलिखित साइड प्रतिक्रियाओं पर इस विनिर्देश में अन्यत्र अधिक विस्तार से चर्चा की गई है:
तत्काल प्रकार की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं ("सावधानियां" देखें);
विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म ("सावधानियाँ" देखें);
कोण-बंद मोतियाबिंद में दृश्य कार्यों का बिगड़ना ("सावधानियाँ" देखें);
मूत्र प्रतिधारण में वृद्धि ("सावधानियाँ" देखें)।
सीओपीडी में नैदानिक परीक्षणों के परिणाम
चूंकि क्लिनिकल परीक्षण अलग-अलग परिस्थितियों में आयोजित किए गए थे, इसलिए इन अध्ययनों में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाएं अन्य अध्ययनों में प्राप्त और नैदानिक अभ्यास में देखी गई प्रतिक्रियाओं से मेल नहीं खा सकती हैं।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के लिए नैदानिक कार्यक्रम में दो 52-सप्ताह के सक्रिय नियंत्रित परीक्षणों, एक 12-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण, तीन 6-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर परीक्षणों और छोटी अवधि के चार अतिरिक्त परीक्षणों में सीओपीडी वाले 7151 रोगियों को शामिल किया गया। . कुल 1988 रोगियों को ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन की कम से कम 1 खुराक मिली। 12 सप्ताह से कम या उसके बराबर समय तक चलने वाले अध्ययनों में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं 52-सप्ताह के परीक्षणों में देखी गई प्रतिक्रियाओं के अनुरूप थीं, जिसमें प्राथमिक सुरक्षा डेटाबेस का गठन किया गया था।
प्राथमिक सुरक्षा डेटाबेस में सक्रिय नियंत्रण और समानांतर समूहों के साथ दो 52-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड पुष्टिकरण परीक्षणों से डेटा का एक पूल शामिल था। इन परीक्षणों में 40 वर्ष और उससे अधिक उम्र के सीओपीडी वाले 4162 वयस्क रोगी (72.9% पुरुष और 27.1% महिलाएं) शामिल थे। इनमें से 1029 रोगियों को दिन में एक बार ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन मिला। यह समूह मुख्य रूप से कोकेशियान (71.1%) था, जिसकी औसत आयु 63.8 वर्ष थी और औसत FEV1 43.2% की आधार रेखा पर अनुमानित था। इन दो अध्ययनों में, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड 5 μg और ओलोडाटेरोल 5 μg को सक्रिय नियंत्रण के रूप में उपयोग किया गया था; किसी प्लेसबो का उपयोग नहीं किया गया था।
उपरोक्त दो नैदानिक परीक्षणों में, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन से इलाज किए गए 74% रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया देखी गई, जबकि ओलोडाटेरोल 5 एमसीजी और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड 5 एमसीजी के साथ इलाज किए गए रोगियों के समूहों में क्रमशः 76.6 और 73.3% की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रिया देखी गई। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण उपचार बंद करने वाले रोगियों का अनुपात ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन समूह में 7.4% था, जबकि ओलोडाटेरोल 5 माइक्रोग्राम और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड 5 माइक्रोग्राम समूहों के लिए यह अनुपात 9.9 और 9% था। इलाज न करने का सबसे आम कारण सीओपीडी का बढ़ना था।
सबसे आम गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सीओपीडी और निमोनिया का बढ़ना थीं।
40 वर्ष या उससे अधिक उम्र के सीओपीडी के 3% से अधिक रोगियों (और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड और/या ओलोडाटेरोल का उपयोग करने वाले किसी भी तुलनात्मक समूह की तुलना में अधिक बार) में होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संख्या और आवृत्ति पर एकत्रित डेटा निम्नलिखित हैं। -सक्रिय नियंत्रण और समानांतर समूहों के साथ सप्ताह में डबल ब्लाइंड पुष्टिकरण परीक्षण। संख्याओं का पहला समूह - उस समूह के लिए डेटा जिसने प्रति दिन 1 बार ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्राप्त किया (एन = 1029, कोष्ठक में प्रतिशत में), दूसरा - नियंत्रण समूह के लिए जिसे 5 की खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड प्राप्त हुआ एमसीजी प्रति दिन 1 बार (एन = 1033, प्रतिशत में कोष्ठक में) और तीसरा नियंत्रण समूह के लिए दिन में एक बार 5 μg की खुराक पर ओलोडाटेरोल के साथ इलाज किया जाता है (एन = 1038, प्रतिशत में कोष्ठक में)।
संक्रमण और उपद्रव:नासॉफिरिन्जाइटिस 128 (12.4%); 121 (11.7%) और 131 (12.6%)।
श्वसन तंत्र, छाती और मीडियास्टिनम की ओर से:खांसी 40 (3.9%); 45 (4.4%) और 31 (3%)।
पीठ दर्द 37 (3.6%); 19 (1.8%) और 35 (3.4%)।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन से उपचारित रोगियों में अन्य प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं, जो नैदानिक अध्ययन के दौरान 3% के बराबर या उससे कम आवृत्ति के साथ हुईं, नीचे सूचीबद्ध हैं।
चयापचय और पोषण की ओर से:निर्जलीकरण
तंत्रिका तंत्र से:चक्कर आना, अनिद्रा.
दृष्टि के अंग की ओर से:ग्लूकोमा, आईओपी में वृद्धि, धुंधली दृष्टि।
सीसीसी से:आलिंद फिब्रिलेशन, धड़कन, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, टैचीकार्डिया, उच्च रक्तचाप।
श्वसन तंत्र, छाती और मीडियास्टिनम की ओर से:नाक से खून आना, ग्रसनीशोथ, डिस्फ़ोनिया, ब्रोंकोस्पज़म, लैरींगाइटिस, साइनसाइटिस।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:शुष्क मुँह, कब्ज, ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, डिस्पैगिया, जीईआरडी, मसूड़े की सूजन, ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, आंतों में रुकावट, जिसमें लकवाग्रस्त इलियस भी शामिल है।
चमड़े के नीचे के ऊतक की त्वचा से:दाने, खुजली, एंजियोएडेमा, पित्ती, त्वचा संक्रमण, त्वचा का अल्सर, शुष्क त्वचा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (तत्काल प्रकार की प्रतिक्रियाओं सहित)।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक से:जोड़ों का दर्द, जोड़ों की सूजन।
गुर्दे और मूत्र प्रणाली से:मूत्र प्रतिधारण, डिसुरिया, मूत्र पथ में संक्रमण।
इंटरैक्शन
यद्यपि कोई विशिष्ट दवा अंतःक्रिया अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड को सीओपीडी के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया गया है, जिसमें मिथाइलक्सैन्थिन, मौखिक और इनहेल्ड स्टेरॉयड शामिल हैं, जिसमें दवा अंतःक्रिया का कोई नैदानिक प्रमाण नहीं है।
अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के दीर्घकालिक सह-प्रशासन का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के दीर्घकालिक संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
अन्य एड्रीनर्जिक दवाओं के एक साथ उपयोग से ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के अवांछनीय प्रभाव बढ़ सकते हैं।
ज़ेन्थाइन डेरिवेटिव, स्टेरॉयड या मूत्रवर्धक (पोटेशियम-बख्शते समूह से संबंधित नहीं) का एक साथ उपयोग एड्रेनोमिमेटिक्स के हाइपोकैलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
बीटा-ब्लॉकर्स ओलोडाटेरोल के प्रभाव को कमजोर कर सकते हैं या इस प्रभाव का प्रतिकार कर सकते हैं। इस मामले में, बीटा 1-ब्लॉकर्स का उपयोग बेहतर है, हालांकि उनका उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
एमएओ अवरोधक, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, या अन्य दवाएं जो क्यूटीसी अंतराल को बढ़ा सकती हैं, सीसीसी पर ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं।
केटोकोनाज़ोल के साथ ओलोडाटेरोल के संयुक्त उपयोग के परिणामस्वरूप ओलोडाटेरोल के प्रणालीगत जोखिम में 1.7 गुना वृद्धि हुई, जिससे सुरक्षा प्रभावित नहीं हुई। खुराक परिवर्तन की आवश्यकता नहीं है.
RxList.com
एड्रीनर्जिक औषधियाँ।प्रशासन के किसी भी मार्ग के साथ एड्रीनर्जिक दवाओं की अतिरिक्त नियुक्ति में सावधानी बरती जानी चाहिए। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के घटकों में से एक, ओलोडाटेरोल के सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव को बढ़ाना संभव है (देखें "सावधानियां")।
सिम्पैथोमिमेटिक्स, ज़ैंथिन डेरिवेटिव, स्टेरॉयड या मूत्रवर्धक।टियोट्रोपियम ब्रोमाइड को प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बढ़ाए बिना लघु-अभिनय और लंबे समय तक काम करने वाले सिम्पैथोमिमेटिक्स (बीटा-एगोनिस्ट), ब्रोन्कोडायलेटर्स, मिथाइलक्सैन्थिन और मौखिक या साँस स्टेरॉयड के साथ सह-प्रशासित किया गया है। ज़ेन्थाइन डेरिवेटिव, स्टेरॉयड या मूत्रवर्धक का संयुक्त उपयोग ओलोडाटेरोल के किसी भी हाइपोकैलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है ("सावधानियां" देखें)।
गैर-पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक।बीटा-एगोनिस्ट गैर-पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे लूप या थियाजाइड मूत्रवर्धक) के उपयोग से उत्पन्न ईसीजी परिवर्तनों और/या हाइपोकैलिमिया को बहुत खराब कर सकते हैं, खासकर जब बीटा-एगोनिस्ट की अनुशंसित खुराक पार हो जाती है। इन प्रभावों का नैदानिक महत्व अज्ञात है, हालांकि, गैर-पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक के साथ ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
एमएओ अवरोधक, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, दवाएं जो क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाती हैं।अत्यधिक सावधानी के साथ, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के साथ-साथ बीटा 2 एगोनिस्ट युक्त अन्य दवाओं का उपयोग एमएओ अवरोधक या ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, या क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने की ज्ञात क्षमता वाली अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। ये दवाएं सीसीसी पर एड्रेनोमेटिक्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने के लिए जानी जाने वाली दवाएं वेंट्रिकुलर अतालता के बढ़ते जोखिम से जुड़ी हो सकती हैं।
बीटा अवरोधक।बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (बीटा-ब्लॉकर्स) और ओलोडाटेरोल के विरोधी - ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का एक घटक - जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इनमें से प्रत्येक दवा की कार्रवाई पर पारस्परिक रूप से नकारात्मक प्रभाव डाल सकता है। बीटा-ब्लॉकर्स न केवल बीटा-एगोनिस्ट के प्रभाव को रोकते हैं, बल्कि सीओपीडी के रोगियों में गंभीर ब्रोंकोस्पज़म भी पैदा कर सकते हैं। इस वजह से, सीओपीडी रोगियों का इलाज आमतौर पर बीटा-ब्लॉकर्स से नहीं किया जाना चाहिए। हालाँकि, कुछ शर्तों के तहत (उदाहरण के लिए, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद प्रोफिलैक्सिस), बीटा-ब्लॉकर्स के पास सीओपीडी के रोगियों में उपयोग के लिए कोई स्वीकार्य विकल्प नहीं है। ऐसे मामलों में, कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाना चाहिए, हालांकि उन्हें सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
एंटीकोलिनर्जिक दवाएं।सहवर्ती रूप से उपयोग की जाने वाली एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ योजक बातचीत की संभावना है। इस संबंध में, एंटीकोलिनर्जिक घटक युक्त अन्य दवाओं के साथ ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के संयुक्त उपयोग से बचा जाना चाहिए, क्योंकि। इससे एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभावों में वृद्धि हो सकती है ("सावधानियां" देखें)।
साइटोक्रोम P450 और परिवहन प्रोटीन P-gp के अवरोधक।केटोकोनाज़ोल, एक मजबूत सीवाईपी और पी-जीपी अवरोधक का उपयोग करते हुए एक ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन में, ओलोडाटेरोल के सी मैक्स और एयूसी में 1.7 गुना वृद्धि देखी गई। ओलोडाटेरोल का मूल्यांकन 1 वर्ष तक चलने वाले नैदानिक परीक्षणों में अनुशंसित चिकित्सीय खुराक से 2 गुना अधिक मात्रा में किया गया है। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:ओलोडाटेरोल की अधिक मात्रा से बीटा 2-एगोनिस्ट के विशिष्ट प्रभाव हो सकते हैं, जैसे कि मायोकार्डियल इस्किमिया, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, टैचीकार्डिया, अतालता, धड़कन, चक्कर आना, घबराहट, अनिद्रा, चिंता, सिरदर्द, कंपकंपी, शुष्क मुँह, मांसपेशियों में ऐंठन। , मतली, थकान, अस्वस्थता, हाइपोकैलिमिया, हाइपरग्लेसेमिया, और मेटाबॉलिक एसिडोसिस।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, एम-एंटीकोलिनर्जिक क्रिया की अभिव्यक्तियाँ संभव हैं। 40 एमसीजी तक की खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के साँस के उपयोग के 14 दिनों के बाद, स्वस्थ व्यक्तियों में कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटना नहीं देखी गई, नाक और ऑरोफरीनक्स के श्लेष्म झिल्ली की सूखापन की भावना को छोड़कर, जिसकी आवृत्ति खुराक पर निर्भर करती थी। (प्रति दिन 10-40 एमसीजी)। इसका अपवाद आवेदन के 7वें दिन से शुरू होकर लार में स्पष्ट कमी थी।
इलाज:ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन बंद कर देना चाहिए। सहायक और रोगसूचक उपचार का संकेत दिया गया है। गंभीर मामलों में अस्पताल में भर्ती होना आवश्यक है। बीटा 1-ब्लॉकर्स के उपयोग की सिफारिश की जा सकती है, लेकिन केवल विशेष देखभाल के साथ, क्योंकि। इन दवाओं के उपयोग से ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है।
RxList.com
निम्नलिखित में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन के प्रत्येक घटक की अधिक मात्रा से जुड़े जोखिमों की सूची दी गई है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड.टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की उच्च खुराक के उपयोग से एंटीकोलिनर्जिक संकेत और लक्षण हो सकते हैं। हालाँकि, 6 स्वस्थ स्वयंसेवकों में 282 माइक्रोग्राम टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की एक खुराक के बाद कोई प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव नहीं देखा गया। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों पर किए गए अध्ययन में, 141 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के एक ही साँस के बाद द्विपक्षीय नेत्रश्लेष्मलाशोथ और शुष्क मुँह के मामले देखे गए। एक खुराक-निर्भर अध्ययन (प्रतिदिन 10-40 एमसीजी) में 40 एमसीजी की खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के समाधान के 14 दिनों के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में मुंह/स्वरयंत्र की सूखापन और नाक के श्लेष्म झिल्ली की सूखापन देखी गई। .
ओलोडाटेरोल।ओलोडाटेरोल ओवरडोज़ के अपेक्षित संकेत और लक्षण अत्यधिक बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना के समान हैं और इसमें मायोकार्डियल इस्किमिया, एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, अतालता, धड़कन, चक्कर आना, घबराहट, अनिद्रा, चिंता, सिरदर्द, कंपकंपी, सूखापन के मामले शामिल हैं। मुंह में, मांसपेशियों में ऐंठन, मतली, थकान, अस्वस्थता, हाइपोकैलिमिया, हाइपरग्लेसेमिया और मेटाबोलिक एसिडोसिस। अन्य सिम्पैथोमिमेटिक दवाओं की तरह, कार्डियक अरेस्ट और यहां तक कि मौत के मामले भी ओलोडाटेरोल की अधिक मात्रा से जुड़े हो सकते हैं।
ओवरडोज़ के उपचार में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन को रद्द करना और उचित रोगसूचक और सहायक चिकित्सा की नियुक्ति शामिल है। कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग पर केवल इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए विचार किया जा सकता है कि ये दवाएं ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकती हैं। यह सुझाव देने के लिए पर्याप्त सबूत नहीं है कि ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन की अधिक मात्रा में डायलिसिस प्रभावी है। ओवरडोज़ के मामले में, हृदय संबंधी कार्यों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
प्रशासन के मार्ग
साँस लेना.
पदार्थ सावधानियां ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
ब्रोन्कियल अस्थमा में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ब्रोन्कियल अस्थमा में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।
तीव्र ब्रोंकोस्पज़म।ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र एपिसोड के उपचार के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का संकेत नहीं दिया गया है, अर्थात। एक एम्बुलेंस के रूप में.
अतिसंवेदनशीलता.ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग करने के बाद, तत्काल प्रकार की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।
विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म।ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के साथ-साथ अन्य साँस की दवाओं के उपयोग से विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है, जो कभी-कभी जीवन के लिए खतरा हो सकता है। विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म की स्थिति में, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और वैकल्पिक चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़।चूँकि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, मध्यम से गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन) वाले मरीज़<50 мл/мин), применяющие комбинацию олодатерол + тиотропия бромид, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
दृष्टि के अंग का उल्लंघन।मरीजों को ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के सही उपयोग से परिचित कराया जाना चाहिए। घोल या एरोसोल को आंखों में न जाने दें। आंखों में दर्द या परेशानी, धुंधली दृष्टि, प्रकाश स्रोतों के आसपास दृश्य प्रभामंडल, कंजंक्टिवा और कॉर्निया की सूजन के कारण आंखों की लालिमा के साथ मिलकर, तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद के लक्षण हो सकते हैं। इन लक्षणों के किसी भी संयोजन के विकसित होने पर, आपको तुरंत किसी विशेषज्ञ से परामर्श लेना चाहिए। मियोटिक आई ड्रॉप्स को प्रभावी उपचार नहीं माना जाता है।
हृदय संबंधी प्रभाव.अन्य बीटा2-एड्रेनोमिमेटिक्स की तरह ओलोडेटेरॉल, कुछ रोगियों में हृदय प्रणाली पर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव डाल सकता है (हृदय गति में वृद्धि, रक्तचाप में वृद्धि और/या संबंधित लक्षणों की उपस्थिति)। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो उपचार बंद करना पड़ सकता है। इसके अलावा, बीटा2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के कारण टी-वेव फ़्लैटनिंग और एसटी-सेगमेंट डिप्रेशन जैसे ईसीजी परिवर्तन होने की सूचना मिली है, हालांकि इन परिवर्तनों का नैदानिक महत्व अज्ञात है।
हाइपोकैलिमिया।कुछ रोगियों में बीटा 2-एगोनिस्ट हाइपोकैलिमिया के विकास का कारण बन सकते हैं, जो हृदय प्रणाली पर अवांछनीय प्रभाव की घटना के लिए पूर्वापेक्षाएँ बनाता है। रक्त सीरम में पोटेशियम की सांद्रता में कमी आमतौर पर अल्पकालिक होती है और इसकी पुनःपूर्ति की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर सीओपीडी वाले रोगियों में, हाइपोक्सिया और सहवर्ती उपचार से हाइपोकैलिमिया बढ़ सकता है और अतालता का खतरा बढ़ सकता है।
हाइपरग्लेसेमिया।बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की बड़ी खुराक के अंतःश्वसन उपयोग से रक्त प्लाज्मा में ग्लूकोज की सांद्रता में वृद्धि हो सकती है।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट वाली किसी भी अन्य दवा के साथ नहीं किया जाना चाहिए।
जो मरीज़ अक्सर लघु-अभिनय साँस बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए दिन में 4 बार) का उपयोग करते हैं, उन्हें निर्देश दिया जाना चाहिए कि इन दवाओं का उपयोग केवल ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र लक्षणों से राहत देने के लिए किया जाता है।
सीओपीडी के रोगियों के रखरखाव उपचार के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का संकेत दिया गया है। इस तथ्य के कारण कि सामान्य सीओपीडी आबादी में 40 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों की प्रधानता है, जब 40 वर्ष से कम उम्र के रोगियों को यह संयोजन निर्धारित किया जाता है, तो सीओपीडी के निदान की स्पाइरोमेट्रिक पुष्टि की आवश्यकता होती है।
वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव।वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव पर अध्ययन नहीं किया गया है। इन गतिविधियों को करते समय सावधानी बरतनी चाहिए चक्कर आना या धुंधली दृष्टि विकसित हो सकती है।
RxList.com
अस्थमा से जुड़ी मौत का ख़तरा.अस्थमा के रोगियों में बड़े प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों के डेटा से पता चला है कि बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट अस्थमा से संबंधित मृत्यु के जोखिम को बढ़ा सकते हैं। यह स्थापित करने के लिए कोई डेटा नहीं है कि लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट सीओपीडी के रोगियों में मृत्यु दर बढ़ाते हैं या नहीं।
संयुक्त राज्य अमेरिका में आयोजित 28-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, प्लेसबो के साथ एक और लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2-एगोनिस्ट (सैल्मेटेरोल) की सुरक्षा की तुलना की गई, जब प्रत्येक को मानक अस्थमा थेरेपी में जोड़ा गया, तो इलाज किए गए रोगियों में मृत्यु दर में वृद्धि देखी गई साल्मेटेरोल. लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के क्लासिक प्रभाव के रूप में अस्थमा से संबंधित मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है, जिसमें ओलोडाटेरोल भी शामिल है, जो ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन में सक्रिय तत्वों में से एक है। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों में अस्थमा से संबंधित मृत्यु दर में वृद्धि के बीच संबंध स्थापित करने के लिए पर्याप्त अध्ययन नहीं किए गए हैं। अस्थमा के रोगियों में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। अस्थमा के इलाज के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का संकेत नहीं दिया गया है।
रोग का बढ़ना और तीव्र घटनाएँ।सीओपीडी की तीव्रता वाले रोगियों में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड से उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए, जो जीवन के लिए खतरा हो सकता है। सीओपीडी की तीव्रता वाले रोगियों में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का अध्ययन नहीं किया गया है। इस स्थिति में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन अनुचित है।
तीव्र लक्षणों से राहत के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, अर्थात। ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र प्रकरणों के उपचार के लिए आपातकालीन चिकित्सा के रूप में। तीव्र लक्षणों से राहत के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है, और ऐसे उद्देश्यों के लिए इस संयोजन की उच्च खुराक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। तीव्र लक्षणों का इलाज लघु-अभिनय साँस बीटा 2-एगोनिस्ट के साथ किया जाना चाहिए।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के साथ उपचार शुरू करने से पहले, जिन रोगियों ने पहले नियमित आधार पर शॉर्ट-एक्टिंग इनहेल्ड बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग किया है (उदाहरण के लिए, दिन में 4 बार) उन्हें इन दवाओं के नियमित उपयोग को छोड़ने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए और इनका उपयोग केवल तीव्र श्वसन संक्रमण के लक्षणात्मक राहत के लिए करें। ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन निर्धारित करते समय, उपस्थित चिकित्सक को एक लघु-अभिनय इनहेल्ड बीटा 2-एगोनिस्ट भी लिखना चाहिए और रोगी को निर्देश देना चाहिए कि उसे दवा का उपयोग कैसे करना चाहिए। साँस द्वारा ली जाने वाली शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट की खुराक में वृद्धि बीमारी के बढ़ने का संकेत है, जिसके लिए तत्काल चिकित्सा ध्यान देने की आवश्यकता है।
सीओपीडी की तीव्रता कुछ घंटों में तीव्र या कई दिनों या उससे अधिक समय तक बनी रह सकती है। बीमारी के बढ़ने के लक्षण हैं ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग करते समय ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन के लक्षणों पर नियंत्रण की कमी, साँस के साथ शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट की प्रभावशीलता में कमी, या शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट के अधिक लगातार उपयोग की आवश्यकता। -अभिनय बीटा 2 -सामान्य से अधिक एगोनिस्ट। ऐसे मामलों में, रोगी की स्थिति का तुरंत पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए और सीओपीडी के इलाज की रणनीति की समीक्षा की जानी चाहिए। ऐसी स्थिति में अनुशंसित खुराक से अधिक ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन की दैनिक खुराक में वृद्धि अस्वीकार्य है।
ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का अत्यधिक उपयोग और अन्य लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट के साथ संयोजन में उपयोग।बीटा 2-एड्रेनोमिमेटिक्स युक्त अन्य इनहेल्ड दवाओं की तरह, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन, अनुशंसित से अधिक खुराक पर, या लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट युक्त अन्य दवाओं के संयोजन में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। , क्योंकि। इससे ओवरडोज़ हो सकता है। साँस द्वारा ली जाने वाली सिम्पैथोमिमेटिक दवाओं के अत्यधिक उपयोग से जुड़े चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हृदय संबंधी प्रभावों और मौतों के आंकड़े मौजूद हैं।
तत्काल प्रकार की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन के बाद, तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे पित्ती, एंजियोएडेमा (होंठ, जीभ, स्वरयंत्र की सूजन सहित), दाने, ब्रोंकोस्पज़म, एनाफिलेक्सिस या प्रुरिटस विकसित हो सकती हैं। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड संयोजन चिकित्सा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए और वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। एट्रोपिन और उसके डेरिवेटिव के प्रति अतिसंवेदनशीलता के ज्ञात इतिहास वाले मरीजों को टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, जो संरचनात्मक रूप से एट्रोपिन से संबंधित है, के साथ इलाज किया जाता है, ऐसी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की घटना के लिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग करते समय बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म।साँस द्वारा ली जाने वाली अन्य दवाओं की तरह, ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकता है। जीवन के लिए खतरा. यदि विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म होता है, तो ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और वैकल्पिक चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।
हृदय संबंधी प्रभाव.अन्य बीटा2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की तरह ओलोडाटेरोल, कुछ रोगियों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हृदय संबंधी प्रभाव पैदा कर सकता है, जो हृदय गति, एसबीपी या डीबीपी में वृद्धि और/या संबंधित लक्षणों की उपस्थिति से प्रकट होता है। यदि ऐसे प्रभाव होते हैं, तो ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन निलंबित कर दिया जाना चाहिए। इसके अलावा, बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ईसीजी परिवर्तनों का कारण बनते हैं, जैसे कि टी-वेव फ़्लैटनिंग, क्यूटीसी लम्बा होना और एसटी-सेगमेंट डिप्रेशन। इन अवलोकनों का नैदानिक महत्व अज्ञात है। लंबे समय तक काम करने वाले बीटा2-एगोनिस्ट का उपयोग हृदय रोग के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, विशेष रूप से हृदय विफलता, कार्डियक अतालता, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी और उच्च रक्तचाप में।
साथ में बीमारियाँ।ओलोडाटेरोल, अन्य सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन की तरह, जब्ती विकारों या थायरोटॉक्सिकोसिस, ज्ञात या संदिग्ध क्यूटी लम्बाई, और सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन उपचार के लिए असामान्य प्रतिक्रिया वाले रोगियों में सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए। इस बात के प्रमाण हैं कि एल्ब्युटेरोल - एक संबंधित बीटा 2-एगोनिस्ट - के परिचय से मौजूदा मधुमेह मेलिटस और कीटोएसिडोसिस में वृद्धि हुई है।
कोण-बंद मोतियाबिंद में दृश्य कार्यों का बिगड़ना।कोण-बंद मोतियाबिंद के रोगियों में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। उपस्थित चिकित्सक और रोगी को तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद के संकेतों और लक्षणों के बारे में पता होना चाहिए (उदाहरण के लिए, आंखों में दर्द और असुविधा, धुंधली दृष्टि, दृश्य प्रभामंडल या रंगीन छवियां, जो कि कंजंक्टिवल हाइपरमिया और कॉर्नियल के कारण आंखों की लाली के साथ होती हैं)। एडिमा)। इनमें से कोई भी संकेत या लक्षण विकसित होने पर रोगी को तुरंत चिकित्सक से परामर्श लेने का निर्देश दिया जाना चाहिए।
मूत्र प्रतिधारण से जुड़ी बदतर स्थिति।मूत्र प्रतिधारण वाले रोगियों में ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के संयोजन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। उपस्थित चिकित्सक और रोगी को प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और मूत्राशय की गर्दन की रुकावट (जैसे, पेशाब करने में कठिनाई, दर्दनाक पेशाब) के संकेतों और लक्षणों के बारे में पता होना चाहिए, खासकर प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और मूत्राशय की गर्दन की रुकावट वाले रोगियों में। इनमें से कोई भी संकेत या लक्षण विकसित होने पर रोगी को तुरंत चिकित्सक से परामर्श लेने का निर्देश दिया जाना चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य।चूंकि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए ओलोडाटेरोल + टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्राप्त करने वाले मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (सीएल क्रिएटिनिन 60 मिलीलीटर / मिनट से कम या उसके बराबर) वाले रोगियों में एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभावों की सावधानीपूर्वक निगरानी की व्यवस्था की जानी चाहिए।
हाइपोकैलिमिया और हाइपरग्लेसेमिया।बीटा-एगोनिस्ट कुछ रोगियों में महत्वपूर्ण हाइपोकैलिमिया का कारण बन सकते हैं, जिससे हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है। सीरम पोटेशियम के स्तर में कमी आमतौर पर क्षणिक होती है और इसकी पुनःपूर्ति की आवश्यकता नहीं होती है। बीटा 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक लेने से प्लाज्मा ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि हो सकती है।
गंभीर सीओपीडी वाले रोगियों में, हाइपोक्सिया और सहवर्ती दवा (इंटरैक्शन देखें) से हाइपोकैलिमिया प्रबल हो सकता है, जिससे कार्डियक अतालता के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है।
ओलोडाटेरोल के दीर्घकालिक उपयोग के साथ नैदानिक अध्ययनों में, सीरम पोटेशियम के स्तर में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी या रक्त शर्करा के स्तर में परिवर्तन कम थे और प्लेसबो नियंत्रण के साथ देखे गए लोगों की तुलना में थे। अपर्याप्त रूप से नियंत्रित मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में ओलोडाटेरोल का अध्ययन नहीं किया गया है।
