Анальгетические средства (Analgetica; от греч. отрицательной приставки an- и algos - боль) - это нейротропные вещества центрального действия, главный эффект которых состоит в избирательном подавлении болевой чувствительности без угнетения чувствительности других видов, без утраты сознания. Болеутоляющий эффект анальгетических средств независим от снотворного эффекта, присущего некоторым из них. По типу действия анальгетические средства делятся на две группы.
1. Наркотические анальгетические средства (группа морфина) включают: производные фенантрена - морфин (см.), текодин (см.), гидрокодон (см.), героин (в СССР не применяется в связи с токсичностью и высокой способностью вызывать пристрастие). Сюда же примыкают опий и его препараты, главным действующим началом которых является морфин; производные фенилпиперидина - промедол (см.), изопромедол, лидол (в СССР не применяется, так как вытеснен близким по действию и имеющим преимущества промедолом); производное гептанона - фенадон.

2. Ненаркотические анальгетические средства (анальгетические и жаропонижающие) включают производные пиразола - амидопирин (см.), анальгин (см.), антипирин (см.), бутадиен (см.); производное анилина - фенацетин (см.); производные салициловой кислоты (салицилаты) - салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота; цинхофен, сходный по действию с салицилатами.

Анальгетические средства группы морфина являются наиболее сильными болеутоляющими средствами. В соответствующих дозах они способны подавить или резко ослабить болевые ощущения почти любой интенсивности и любого происхождения, в том числе боли, связанные с заболеваниями внутренних органов, что отличает их от ненаркотических анальгетических средств. Наибольшей анальгетической активностью обладает фенадон, превосходящий в этом отношении морфин и другие препараты в несколько раз. Болеутоляющее действие анальгетических средств группы морфина связано с их угнетающим влиянием на афферентные системы мозга. Главную роль при этом играют нарушения функции таламокортикальных проекционных систем, захватывающие ассоциативные и неспецифические ядра таламуса, и их связи с корой головного мозга. Имеет место блокирование части афферентных путей и в нижележащих отделах мозга. Одновременно с болевыми ощущениями анальгетические средства группы морфина подавляют и другие отрицательные ощущения и эмоции, обусловленные физическими (утомление, голод, жара и т. п.) или психическими (страх, тревога, подавленность) причинами, создавая своеобразное состояние эйфории - ощущение физического и душевного комфорта, благополучия. Это свойство анальгетических средств группы морфина обусловливает опасность появления болезненного пристрастия к ним - наркомании. Препараты этой группы отчетливо влияют на интеллектуальную сферу человека. При умеренных дозах может наблюдаться оживление фантазии и восприятий, облегчение выполнения нетрудной умственной работы. Вместе с тем затрудняется напряжение мысли и сосредоточение внимания, ослабляется самоконтроль. При больших дозах развивается угнетение высшей нервной деятельности. Всем анальгетическим средствам группы морфина в той или иной мере присуще снотворное действие, что дает основание обозначать эту группу веществ также термином наркотические анальгетические средства.

Анальгетические средства группы морфина оказывают прямое угнетающее действие на дыхательный центр, выражающееся в первую очередь в урежении дыхания. Глубина дыхания при умеренных дозах анальгетических средств обычно не снижается или лишь слегка увеличивается, так что легочная вентиляция не претерпевает существенных изменений. При увеличении доз, а также в результате внутривенного введения происходит уменьшение минутного объема дыхания вследствие снижения его глубины и резкого урежения. Это свойство наиболее выражено у морфина и фенадона, что делает нежелательным применение их у пациентов с угрозой дыхательной недостаточности и при обезболивании в родах в связи с опасностью асфиксии плода. В таких случаях предпочтительно назначать другие анальгетические средства этой группы - промедол, текодин. Анальгетические средства группы морфина понижают возбудимость кашлевого центра. При действии этих веществ может наблюдаться брадикардия, связанная с повышением тонуса блуждающих нервов. Этот побочный эффект может быть устранен атропином. Довольно постоянным центральным эффектом является сужение зрачков, имеющее диагностическое значение при остром и хроническом отравлении. Часто наблюдается другой побочный центральный эффект - тошнота и рвота.

Все анальгетические средства группы морфина оказывают выраженное, хотя и неодинаковое, действие на гладкую мускулатуру. Производные фенантрена усиливают сокращения мускулатуры желчевыводящих путей, бронхов, матки, сфинктеров мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта. Последнее в сочетании с угнетением секреции пищеварительных желез и ослаблением перистальтики кишечника приводит к запорам. Прямое действие производных фенилпиперидина на гладкую мускулатуру состоит в ослаблении ее сокращений, что особенно хорошо выражено на фоне спазмов (спазмолитическое действие). Промедол расслабляет мускулатуру шейки матки при родах, вызывая ускорение этого акта. Прямое расслабляющее действие фенадона на гладкую мускулатуру кишечника обычно маскируется центрогенным эффектом: возбуждение центра блуждающих нервов приводит к усилению перистальтики.

В условиях повторного применения наркотических анальгетических средств ярко выражен феномен привыкания, состоящий в развитии устойчивости (толерантности) организма к действию этих веществ. Особенно быстро снижаются болеутоляющий и снотворный эффекты применяемой дозы, угнетение дыхания и кашлевого центра. Достижение первоначального эффекта требует прогрессивного повышения дозы. Наблюдается явление перекрестного привыкания: возникновение толерантности не только к применяемому средству, но и к другим препаратам той же группы.

Показаниями к применению анальгетических средств группы морфина являются главным образом боли различного происхождения - травматические, связанные с оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями, с заболеваниями, сопровождающимися спазмом гладкой мускулатуры (кишечные, почечные, печеночные колики), болевой синдром при инфаркте миокарда, тяжелые невралгии. Препараты этой группы широко используются при обезболивании в родах и в качестве пренаркотических средств. Они входят в состав так называемых литических коктейлей. Применение наркотических анальгетических средств перед операцией уменьшает психическое напряжение, беспокойство пациентов, страх ожидания боли. Сравнительно редко применяются эти препараты для устранения одышки, связанной с чрезмерно повышенной возбудимостью дыхательного центра (сердечная астма, отек легких), и лишь в исключительных случаях - как противокашлевое средство. При заболеваниях кишечника (перитоните, повреждениях стенки кишечника, некоторых поносах) анальгетические средства группы морфина - преимущественно препараты опия - применяются для снижения перистальтики кишок. При выборе наркотических анальгетических средств следует исходить из индивидуальных особенностей отдельных представителей этой группы, их относительной болеутоляющей активности, наличия побочных видов действия, которые выражены у разных препаратов в неодинаковой степени (см. статьи об отдельных препаратах). Одним из главных факторов, влияющих на практическое применение анальгетических средств этой группы в целом, является присущая им способность вызывать пристрастие. В этом отношении все наркотические анальгетические средства опасны, и опасность тем больше, чем выше анальгетическая активность препарата. Профилактика наркоманий требует от врача соблюдения определенных правил при назначении наркотических анальгетических средств. К этим средствам следует прибегать только в тех случаях, когда все другие мероприятия по устранению болей оказываются недостаточно эффективными. Необходимо избегать регулярности дачи препаратов (в одни и те же часы), стремясь к возможно большим интервалам. Желательно не ставить больного в известность о том, какой препарат он получает. Необходимо строго выполнять специальные инструкции по хранению, транспортировке и отпуску наркотических анальгетических средств. Общими противопоказаниями к применению анальгетических средств группы морфина являются: старческий возраст, состояние общего истощения, дыхательная недостаточность. Не назначаются эти препараты и детям до двух лет.

Острое отравление наркотическими анальгетическими средствами характеризуется развитием коматозного состояния, коллапса и резкого угнетения дыхания, сужением зрачков, сменяющимся их расширением при асфиксии. Лечение состоит в промывании желудка (лучше с добавлением марганцовокислого калия, активированного угля), введении солевых слабительных, назначении аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин, камфора). Особую ценность представляет налорфин (см.)- физиологический антагонист наркотических анальгетических средств, близкий по химической структуре к морфину. Очень эффективны кислородная терапия, искусственное дыхание. Рекомендуется согревание больного, перемена положения тела, катетеризация мочевого пузыря.

Хроническое отравление анальгетическими средствами - см. Наркомании.

Ненаркотические анальгетические средства обладают относительно слабой (по сравнению с препаратами группы морфина) болеутоляющей активностью. Кроме того, они эффективны преимущественно при мышечных, суставные, головных болях, невралгиях и т. п. и малоэффективны при болях, связанных со значительными травмами и заболеваниями внутренних органов. Действие веществ этой группы направлено, по-видимому, на центры болевой чувствительности в зрительном бугре. Ненаркотические анальгетические средства не обладают снотворным действием, не влияют на интеллектуальную и эмоциональную сферы и не оказывают, таким образом, эйфорического действия. Они лишены также всех других центральных эффектов, характерных для наркотических анальгетических средств, и не влияют на гладкую мускулатуру. Ненаркотические анальгетические средства действуют на центры теплорегуляции, в результате чего усиливается теплоотдача и снижается температура тела. Этот эффект при применении терапевтических доз наблюдается только в условиях лихорадки.

Наиболее широкое практическое применение находит болеутоляющее действие ненаркотических анальгетических средств. Для достижения лучшего эффекта часто используют комбинированные препараты, включающие несколько веществ данной группы, иногда в сочетании с барбитуратами, кофеином. Использование этих анальгетических средств в качестве жаропонижающих ограничено; снижение температуры при их помощи считается целесообразным только в тех случаях, когда лихорадочные явления приобретают чрезмерную, опасную для организма интенсивность. Салицилаты и производные пиразола обладают противоревматическими и противовоспалительными свойствами и широко применяются для лечения острого суставного ревматизма. Эти препараты, особенно бутадион, эффективны также при лечении инфекционных и подагрических артритов.

При длительном применении ненаркотических анальгетических средств, особенно в больших дозах, могут возникать различного рода побочные эффекты: кожные аллергические реакции, диспептические явления, боли в области желудка, геморрагии (при употреблении салицилатов, бутадиона), ослабление слуха, шум в ушах, галлюцинации (от салицилатов), метгемоглобинемия (от фенацетина). Наиболее опасный токсический эффект - гранулоцитопения и агранулоцитоз вследствие поражения костного мозга - наблюдается иногда при применении производных пиразола.

При лечении этими препаратами необходим врачебный контроль, исследование крови (при применении бутадиона - каждые 5-7 дней).

Одним из средств первой необходимости являются обезболивающие препараты, ведь боль может возникнуть внезапно и сигнализировать о самых разных нарушениях нашего организма.

Головная боль, зубная боль, боль в спине, симптоматические боли при разных болезнях - все это требует немедленного реагирования, а значит под рукой должно находиться подходящее эффективное средство.

Главное в статье

Многие анальгетики продаются без рецепта, и при их покупке важно учесть принцип их действия, наиболее подходящую лекарственную форму, показания, противопоказания и другие факторы.

Обезболивающие препараты - это средства, купирующие болевые синдромы разной локализации и относящиеся к группе опиоидов, неопиоидов или комбинированных лекарств.

В идеале здоровый человек не должен испытывать боль, поэтому ее возникновение нельзя игнорировать, но и бесконтрольно заглушать ее анальгетиками также не стоит.

Важно помнить одно: обезболивающий препарат, каким бы современным и безопасным он ни был, не способен избавить от причины болевого синдрома, а лишь на время устраняет неприятные ощущения.

Если боль появилась внезапно, она носит постоянный характер и не дает свободно заниматься повседневными делами, стоит обратиться за медицинской помощью и принимать анальгетики только по назначению врача и после детального обследования, направленного на установление диагноза.

Средства, снимающие боль, в зависимости от их состава и лекарственной формы, могут оказывать как местное анальгезирующее действие, так и системное - на центральную нервную систему и головной мозг.

Сегодня обезболивающие препараты представлены множеством групп, каждая из которых призвана избавить человека от определенного вида болевого синдрома. Как разобраться в многообразии средств для снятия боли? Как выбрать наиболее безопасные из них? Попробуем ответить на эти вопросы.

Классификация и виды обезболивающих препаратов

Ответ на вопрос, какие средства наиболее эффективно помогут снять боль и какое из них принять при том или ином виде боли, сможет дать только врач, опираясь на симптоматику и .

Но сегодня все анальгетики делятся на две большие фармакологические группы:

• наркотические;
• ненаркотические.

Механизм действия наркотических обезболивающих препаратов основан на угнетении деятельности ЦНС. Действующие вещества этих средств способны изменить характер боли за счет непосредственного влияния на головной мозг человека. В результате не только утихает болевой синдром, но и наступает чувство эйфории.

Однако наркотические анальгетики несут определенную опасность - они вызывают лекарственную зависимость, поэтому приобрести их можно только по рецепту, а принимать - исключительно под контролем лечащего врача.

Такие препараты используются при инфаркте миокарда, серьезных ожогах и переломах, онкологических заболеваниях и других тяжелых состояниях. В эту группу относят препараты на основе морфина, кодеина, фентанила, а также такие современные препараты, как Нурофен Плюс и Седальгин Нео.

Ненаркотические обезболивающие не влияют на ЦНС, а потому у них нет недостатков, свойственных наркотическим препаратам. Они не формируют у пациента зависимости, не вызывают сонливости и других побочных эффектов от применения.

Однако они обладают, помимо анальгезирующего, также противовоспалительным свойством за счет подавления выработки ингибиторов воспалительной реакции - простагландинов. очень эффективны, а потому входят в комплексную схему лечения многих заболеваний.

В зависимости от принципа действия и состава все ненаркотические анальгетики делятся на несколько подгрупп:

• простые, или традиционные - пирозолоны и препараны, основанные на их производных (Спазган, Спазмолгон, Анальгин, Темпалгин, Баралгин и др.);
• комбинированные - включают сразу несколько активных компонентов, обладающих анальгезирующим действием; как правило, это сочетание парацетамола с каким-либо синтетическим веществом, обеспечивающее не только обезболивающее, но и жаропонижающее и спазмолитическое действие (Пенталгин, Ибуклин, Викс Актив Симптомакс, Каффетин, Триган, и др.);
• препараты от приступов мигрени - как правило, мигрень не поддается купированию обычными анальгетиками, поэтому в данном случае используются препараты, дополнительно оказывающее спазмолитические и сосудорасширяющее свойство (Суматриптан, Фроватриптан, Релпакс, и др.);
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - эффективны для снятия боли, жара и воспаления; используются при головной, зубной боли, заболеваниях суставов и позвоночника, остеохондрозе, артрозе, ревматизме и другие патологиях, сопровождающихся воспалением и болью (Нурофен, Ибупрофен, Налгезин, Кеторол, Кетанов, Доломин, Напроксен, и др.);
• ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) - относятся к группе НПВП, но выделены в отдельную подгруппу препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка и не оказывающую негативного воздействия на ЖКТ; используются для снятия боли при гастрите и язве, а также при болезнях суставов (Парекоксиб, Эторикоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
• спазмолитические средства - обезболивающие таблетки, которые расслабляют гладкую мускулатуру и расширяют кровеносные сосуды, за счет чего и обеспечивается анальгезия (Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Номигрен).

Как видим, список лекарств-анальгетиков достаточно обширен, и человеку без специального образования бывает сложно в нем разобраться.

Самые распространенные анальгетики: побочные эффекты и опасные взаимодействия

Уже на протяжении многих лет лидерами среди всех обезболивающих таблеток являются четыре средства - анальгин, парацетамол, ибупрофен и ацетилсалициловая кислота, более известная как аспирин.

Несмотря на то, что все они различаются по жаропонижающему и противовоспалительному эффекту, от боли они избавляют одинаково хорошо.

Тот факт, что все вышеуказанные лекарственные средства отпускаются любому желающему без рецепта врача, создает ложную иллюзию их безопасности.

И анальгин, и парацетамол, и ибупрофен, и аспирин имеют внушительный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимать их следует с большой осторожностью.

Они могут вступать во взаимодействие и препаратами других фармакологических групп, усиливая нежелательные эффекты или создавая опасные лекарственные сочетания. Даже чай и кислый сок могут изменить свойства этих средств.

Таблица 1. Побочные эффекты самых распространенных анальгетиков

Органы и системы; виды реакций	Побочные эффекты
	Ибупрофен	Ацетилсалициловая кислота	Парацетамол	Метамизол натрия
ЖКТ	Тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ	Тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, рост уровня печеночных трансаминаз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, синдром Рея	Тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз
ЦНС	Головная боль, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия	Головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах	Головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации во времени и пространстве (при приеме больших доз)
Аллергические реакции		Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, анафилаксия		Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Сердце и сосуды	Сердечная недостаточность, тахикардия, снижение или повышение артериального давления			Снижение артериального давления
Почки	Цистит, гематурия, нарушение функции почек, нефротический синдром (отеки)			Олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в темно-желтый или красный цвет +
Кровь	Анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения	Нарушения свертываемости	Нарушение свертываемости, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, метгемоглобинемия	Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
Другие	Одышка, бронхоспазм		Гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы	Бронхоспазм

Таблица 2. Взаимодействие анальгетиков с препаратами других групп

Препараты	Ибупрофен	Ацетилсалициловая кислота	Парацетамол	Метамизол натрия
Антигипертензивные препараты		↓ Антигипертензивный эффект
Аминогликозиды и цефалоспорины	Риск развития нефротоксичности
Антигистаминные		Риск побочных реакций		Действие метамизола
Пероральные контрацептивы	↓ Контрацептивное действие
Пероральные гипогликемические средства	Гипогликемическое действие
Снотворные и седативные препараты		Заторможенность		Анальгетический эффект метамизола
Фуросемид	Мочегонное действие фуросемида

Риски совместного приема лекарственных препаратов, алкоголя и других напитков

Анальгетики в форме мазей для наружного применения

Современный человек каждый день выполняет множество разнообразных действий, большая часть из которых может стать причиной появления боли в разных частях тела. Обезболивающие мази для наружного применения призваны уменьшить ее.

Выделяют мази при болях мышц и суставов, даже мази с анестетиком для снижения чувствительности при нанесении татуировок или процедуре эпиляции. Некоторые из них разрешено использовать женщинам в период вынашивания ребенка. Такое средство без труда можно приобрести в любой аптеке любого города.

Принцип действия

Особенностью использования мазей для наружного применения является то, что они наносятся непосредственно на больное место.

Обезболивающие мази для наружного применения содержат в себе специфические компоненты, условно делящиеся на 2 категории:

• блокирующие передачу импульсов от рецептора в головной мозг;
• блокирующие болевые ощущения в очаге ее возникновения через подавление синтеза ингибиторов боли и воспаления - простагландинов.

В состав обезболивающих мазей входят особые компоненты, которые проникают в глубокие слои эпидермиса - к самому эпицентру болевых ощущений. Чаще всего такие средства применяются при травмах суставов. Они охлаждают травмированный участок, но не снижают температуру тела.

Появляется лишь легкое чувство прохлады, которые обеспечивают ментол или экстракт мяты, входящие в состав препарата. Обеспечить охлаждение также способны анальгетик, антикоагулянт, специальное масло или специфические спиртовые добавки.

Каждая из обезболивающих мазей имеет свое торговое наименование, однако люди зачастую путаются, не понимая, какая же мазь является именно обезболивающей. Поэтому применение таких мазей без консультации специалиста и его назначения нежелательно.

Врач проинформирует о свойствах препарата, способе его нанесения, слое, условиях использования при различных травмах и патологиях.

Кроме того, любая мазь, как и любой лекарственный препарат, имеет ряд противопоказаний. К ним относятся расстройства функции почек и печени, заболевания глаз, индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания.

Очень эффективны обезболивающие мази при невралгиях. Они назначаются в составе комплексной терапии и способны избавить пациента от неприятных симптомов, благотворно воздействовать на его общее состояние.

Эффекты от применения местных обезболивающих препаратов в форме геля или мази:

• ускорение кровотока в поврежденном участке;
• нормализация метаболизма;
• снятие мышечного напряжения;
• укрепление связок, восстановление их эластичности;
• согревание пораженной области;
• уменьшение боли и дискомфорта.

Любая обезболивающая мазь позволит ускорить выздоровление. Некоторые мази используются в качестве отвлекающего средства - в их составе есть такой компонент, как например, капсаицин или экстракт красного перца, который вызывает чувство жжения, заставляя человека на время забыть о болевых ощущениях.

Понять, что препарат начал свое действие, можно по появлению чувства тепла на травмированном участке.

Лекарственные средства

Наиболее популярными для наружного применения на сегодняшний день являются:

1. Кетонал Гель - препарат в форме геля на основе кетопрофена, назначается при травмах и растяжениях связок, радикулите, ревматоидном артрите, миалгии и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата; рекомендуется применять курсом не более 14 дней;
2. Випросал - мазь на основе яда гюрзы и композиции эфирных масел; сразу после нанесения ощущается специфические покалывание, затем боль отступает;
3. Финалгон - популярное средство на основе синтетического компонента нонивамида, обладающего теми же свойствами, что и у капсаицина, и эфира никотиновой кислоты; согревает больное место, снимает боль, стимулирует кровообращение; часто используется при невралгиях; рекомендовано использование 3 раза в день курсом не более 10 дней;
4. Апизартрон - мазь от ушибов на основе яда пчелы, метилсалицилата, аллилизотиоцианата; локально воздействует на боль, полностью снимает ее; нормализует клеточный метаболизм, ускоряет кровоток, способствует насыщению ушибленного места кислородом, обладает согревающим эффектом;
5. Миотон - считается одной из самых эффективных мазей для снятия болевого синдрома; снимает мышечное напряжение, стимулирует кровоток, согревает, эффективно снимает боль;
6. Вольтарен Эмульгель - мазь на основе диклофенака, имеющего много противопоказаний и побочных эффектов; рекомендуется использовать по назначению врача и курсом не более 2 недель;
7. Фастум Гель - еще одно средство на основе кетопрофена; используется в качестве обезболивающей мази для суставов; рекомендовано курсовое применение длительностью не более 2 недель;
8. Дип Релиф Гель - препарат на основе ибупрофена и левоментола; эффективно уменьшает болевые ощущения и отек, снимает воспаление; рекомендован курс лечения не менее 10 дней;
9. Долгит - мазь, активным веществом которой является ибупрофен; хорошо снимает боль и отек, позволяет увеличить подвижность суставов, способствует снижению вероятности утренней скованности суставов после сна; курс лечения длительный - не меньше 1 месяца.
10. Эмла - одно из наиболее дорогих обезболивающих средств в форме мази на основе лидокаина, чаще всего использующееся для уменьшения болевых ощущений при эпиляции; особенность применения - отсутствие необходимости втирать средство - достаточно нанесения его тонким слоем.

Лидокаин также является основным действующим компонентом мази для снятия боли после нанесения и сведения татуировок.

Мази на растительной основе

Люди сегодня большее предпочтение отдают наружным препаратам на основе натуральных растительных компонентов - они вызывают меньше аллергических реакций и стоят на порядок дешевле препаратов на основе синтетических действующих веществ.

Это различные мази на основе яда змеи и пчелы, на основе экстрактов лекарственных растений (мяты, брусники, шалфея, пихты, липы, ромашки, розмарина и др.). Наиболее популярным представителем этого семейства обезболивающих мазей является препарат под названием «Коллаген Ультра», использовать который без опасения может любой пациент.

Противопоказания

Как и любой лекарственный препарат, обезболивающая мазь для наружного применения имеет ряд противопоказаний. Практически каждое средство, упомянутое выше, предназначено лишь для небольшой категории больных.

В первую очередь они и кормящим женщинам, лицам, страдающими кожными заболеваниями, которые могут лишь усугубиться от контакта с гелем или мазью. НЕ стоит забывать об индивидуальной непереносимости.

Перед назначением той или иной мази врач должен убедиться, что у пациента здоровые почки, печень, сердце, сосуды, желудок и кишечник. Строгим противопоказанием к использованию той или иной обезболивающей мази является наличие у пациента сахарного диабета.

Противопоказаны подобные препараты лицам моложе 14 и старше 65 лет. Людям, страдающим бронхиальной астмой, они назначаются с особой осторожностью, так как многие растительные компоненты могут спровоцировать приступ удушья. Конечно, стоит помнить о том, что перед использованием того или иного наружного препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Анальгетики в таблетированной форме

Боль, которая не лечится - это сильный стресс не только для физического здоровья человека, но и его психического состояния.

К счастью, современная медицина научилась с ней справляться - на вооружении у врачей сегодня десятки анальгетиков, среди которых чаще всего используются именно таблетированные формы.

При головной боли

Для лечения так называемой головной боли напряжения, вызванной стрессом, переутомлением, недосыпанием или вирусными инфекциями, используются простые и недорогие обезболивающие таблетки. При приступах мигрени назначаются более сильные препараты - чаще всего из группы триптанов.

Среди простых препаратов от головной боли выделяют:

1. Анальгин (Темпалгин, Баралгин) - недорогой обезболивающий препарат из группы ненаркотических анальгетиков на основе метамизола натрия; доказано, что препарат имеет способность в редких случаях вызывать такое состояние, как агранулоцитоз, к тому же обладает аллергическими свойствами, поэтому сегодня его стараются заменить более современными и безопасными аналогами; противопоказан при заболеваниях крови, беременности, нарушении работы почек и печени;
2. Цитрамон - комбинированный препарат на основе парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина; расширяет сосуды, снимает спазмы, оказывает противовоспалительное действие; используется при боли неясного происхождения, противопоказан при нарушениях свертываемости крови, функции печени и почек, подагре, гастрите и язве желудка;
3. Суматриптан - препарат, назначающийся при приступах мигрени; принимается под контролем врача, так как имеет массу противопоказаний и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и дыхательной систем.

Для купирования головной боли также используются - Пенталгин, Солпадеин. При боли, вызванной спазмом, помогут Но-шпа, Спазган. Спазмалгон, Бускопан, которые также часто применяются как обезболивающие таблетки при месячных у женщин.

При воспалительных процессах в организме, сопровождающихся головной болью, стоит принять Аспирин, Ибупрофен. Нурофен, Ибуклин, Кетопрофен, Диклофенак.

При зубной боли

Зубная боль приносит человеку массу физических и душевных страданий, поэтому купировать ее необходимо как можно скорее. Обезболивающие таблетки при зубной боли устраняют неприятный симптом, однако стоматологического лечения они заменить не могут, поэтому с обращением к врачу лучше не тянуть.

Самые часто применяемые препараты от зубной боли - это:

1. Найз (Нимесил) - мощный нестероидный противовоспалительный препарат на основе нимесулида; показан при пульпите, периодонтите и других воспалительных заболеваниях зубов и полости рта; противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и печени, беременность и период грудного вскармливания;
2. Кеторол (Кеторолак, Кетанов) - сильные обезболивающий препарат, эффективно снимающие зубную и другие виды боли; преимущества - длительный эффект (до 8 часов); токсичен, имеет массу противопоказаний, поэтому самолечение им крайне нежелательно;
3. Нурофен - препарат из группы НПВП, эффективно снимающий не только зубную, но и головную, суставную и другие виды болей; принимать следует коротким курсом, строго соблюдая дозировку и информируя врача обо всех изменениях самочувствия во время приема.

Также для снятия зубной боли можно использовать Анальгин, Спазган, Спазмалгон, Но-шпу, Пенталгин и другие подобные препараты.

При болях в суставах и мышцах

Боли в суставах могут возникать в результате травмы, воспалительных процессов, дегенеративных изменений. Поэтому подбирать обезболивающее средство рекомендуется с учетом характера и причины неприятного симптома.

При артрозах и артритах, как правило, выбор падает на препараты из группы НПВП на основе ибупрофена, диклофенака, индометацина.

В тяжелых случаях при боли в суставах могут быть назначены наркотические анальгетики - Трамадол, Трамал, Промедол и др.

Лекарства, наиболее часто назначаемые врачами при боли в суставах и мышцах:

1. Тексамен - мощный анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных средств; быстро снимает воспаление и устраняет источник боли, как и все медикаменты из этого семейства, имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, которые не могут быть не учтены при назначении;
2. Диклофенак -таблетированные формы этого недорогого препарата рекомендованы при мышечной и суставной боли; снимает воспаление, уменьшает отечность, улучшает подвижность суставов; по сравнению с другими лекарствами имеет не так много противопоказаний - к ним относятся детский возраст, заболевания крови, язвенная болезнь, нарушение функции почек и печени, беременность и период лактации.

Для снятия болей в суставах и мышцах лечащий врач может назначить прием (Мелоксикам, Пироксикам), которые отличаются эффективностью и сравнительно небольшим количеством побочных эффектов.

В ортопедической и травматологической практике широко используются препараты нимесулида и целекоксиба, а также мощные таблетки с пролонгированным действием (Кеторол, Кетанов), которые снимают боль и воспаление. В сложных случаях используются наркотические анальгетики.

При болях в спине

Боль в спине - частый спутник таких заболеваний, как остеохондроз, спондилез, артроз, артрит, ишиас, радикулит и другие. Чаще всего при болях в спине назначаются лекарства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, ненаркотические анальгетики. При сильной боли могут быть использованы обезболивающие из группы наркотиков.

Популярные средства для купирования болевых ощущений в спине:

• Напроксен - НПСП на основе нафтилпропионовой кислоты, крайне эффективное для снятия боли, отека и жара; показан при невралгии, миалгии и других патологиях опорно-двигательного аппарата; в целом препарат хорошо переносится, имея гораздо меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем, чем у прочих средств этой группы;
• Индометацин - известные многим таблетки, обладающие обезболивающим, противоотечным, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом; показан при воспалении суставов и мышц, при заболеваниях позвоночника; принимается с осторожностью, так как имеет обширный список противопоказаний и побочных эффектов.

При геморрое

Геморрой - это варикозное расширение вен,образующих узлы вокруг прямой кишки. При развитииданного заболевания боль неизбежна, причем если в начале она наблюдается только при посещении туалета, то через какое-то время она становится постоянным спутником человека. Обезболивающие препараты при геморрое назначает только врач-проктолог.

Наиболее распространенными таблетками при данном состоянии являются:

• Детралекс - венотоник на основе диосмина и флавоноидов, снимает боль уже через час после приема; повышает тонус вен, снижает проницаемость сосудов, не допускает кровотечения; хорошо переносится, почти не имеет противопоказаний (лишь период грудного вскармливания и редко встречающаяся индивидуальная непереносимость компонентов лекарства);
• Флебодиа - венотоник французского производства, эффективно снимающий боль и отек, стимулирующий крово-и лимфообращение, устраняющий застойные явления; одно из самых эффективных средств при геморрое, которое борется не только с болью, но и с причиной ее возникновения; действие длится не меньше 5 часов.

Также для снятия болевого можно принимать Ибуклин, Пенталгин, Найз, Асклезан и другие препараты, прописанные лечащим врачом.

Самые мощные анальгетики в форме таблеток

К числу самых сильных обезболивающих препаратов относятся анальгетики на основе опиоидов - Промедол, Трамал, Трамадол, Фентанил, Морфин, Кодеин. Фентанил входит в состав такого современного анальгетика, как накожный обезболивающий пластырь, который часто назначают пациентам со злокачественными опухолями.

Они эффективно снимают боль и дарят чувство эйфории, однако это преимущество не перекрывает такой недостаток, как формирование лекарственной зависимости. Средства не назначают детям (кроме случаев некупируемого болевого синдрома при онкологических заболеваниях), а также беременным женщинам и кормящим матерям.

В любом случае наркотические анальгетики не применяются без крайней надобности, и купить их в аптеке без рецепта врача невозможно.

Среди нестероидных противовспалительных препаратов наибольшую эффективность проявляют Кетонал, Мелоксам, Солпадеин, Налгезин, Спазган, Налгезин, Седалгин, Целебрекс.

Перед приемом любого препарата для снятия боли необходима консультация специалиста - он сможет определить причину и назначить адекватное лечение для того, чтобы как можно скорее забыть о неприятных ощущениях.

Анальгетики в форме инъекций

Как уже было сказано выше, боль имеет разные предпосылки - она появляется в результате травмы, спазмов, обострения хронического заболевания или других причин. В некоторых случаях боль может быть настолько сильной, что вызывает болевой шок, который, по сути, является состоянием, несущим угрозу.

Тогда именно обезболивающие уколы могут спасти человеку жизнь. Какие препараты используют для них?

Как правило, инъекционные анальгетики назначают больным в послеоперационном периоде, при серьезных травмах и ожогах. Сегодня существует масса анальгетиков в уколах, которые способны уменьшить страдания человека.

Стоит отметить, что такие средства носят разные наименования и предназначены для разных ситуаций. Часто назначают обезболивающие уколы при болях в спине, при зубной, менструальной боли или боли, вызванной травмой или хроническим заболеванием.

При зубной боли

Стоматологи используют для или для снятия зубной боли препараты, блокирующие передачу нервного импульса только на определенном участке. Большая часть из них - средства на основе лидокаина, артикаина, мепивокаина.

К ним относятся:

1. Мепивастезин;
2. Септодонт;
3. Ультракаин;
4. Септонест;
5. Убестесин.

При геморрое

Если боль от воспаленных геморроидальных узлов невыносима, больному назначают новокаиновую блокаду - обезболивающий укол в ткани, расположенные рядом с задним проходом. При трещине анального отверстия назначаются такие инъекционные препараты, как, например, Баралгин или Спазмолгон.

«Кеторол»: показания и действие

«Кеторол» - это препарат из группы НПВП на основе кеторолака, эффективно снимающий боль и снижающий температуру тела. Блокирует синтез модуляторов воспаления - простагландинов, а также активность фермента циклооксигеназы, благодаря чему достигается противовоспалительный эффект. Анальгезирующий эффект наступает приблизительно через полчаса после введения препарата.

Показания для использования препарата «Кеторол»:

• боли в спине, суставах и мышцах;
• остеохондроз любого отдела позвоночника;
• радикулит;
• невралгия;
• травмы суставов и связок;
• переломы;
• вывихи, растяжения и ушибы;
• зубная боль, удаление зуба;
• головная боль;
• периодические боли у женщин;
• послеоперационный период;
• ожоги;
• злокачественные опухоли.

«Кетонал»: показания и противопоказания

Активное вещество препарата для инъекций «Кетонал» - кетопрофен. Данный компонент обеспечивает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Показания к использованию данного лекарственного средства:

• травмы конечностей;
• послеоперационный период;
• менструальные боли и боли при альгодисменорее;
• артрит;
• бурсит;
• подагра;
• генденит.

«Кетонал», несмотря на его эффективность, имеет массу противопоказаний, на которые необходимо обращать внимание.

К ним относятся:

• диспепсия неязвенного характера;
• бронхиальная астма;
• почечная и печеночная недостаточность;
• кровотечения в анамнезе;
• детский возраст (до 14 лет);
• роды и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

«Диклофенак»: показания и противопоказания

«Диклофенак» - лекарственное средство из группы НПВП, производное фенилуксусной кислоты. Данный препарат отлично снимает боль, отек, воспаление, а также оказывает жаропонижающее действие.

Он используется при:

• травмах опорно-двигательного аппарата;
• невралгии;
• бурсите;
• радикулите;
• тендините;
• неврите;
• артрозе и спондилоартрозе;
• люмбаго;
• ревматоидном артрите;
• ревматизме;
• болезни Бехтерева;
• первичной дисменорее;
• послеоперационном периоде.

Противопоказаниями к уколам лекарственного средства «Диклофенак» являются:

1. острый ринит;
2. бронхиальная астма;
3. крапивница;
4. внутренние кровотечения;
5. нарушения функции почек и печени;
6. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
7. третий триместр беременности;
8. период лектации;
9. детский возраст (до 7 лет);
10. индивидуальная непереносимость.

Инъекционные анальгетики, использующиеся в ходе родовой деятельности

Во время родов к назначению анальгетиков нужно подходить с большой ответственностью и делать обезболивающие укол только в случае крайней необходимости. В этом случае боль может быть настолько сильной, что она мешает нормальному раскрытию шейки матки и в целом негативно сказывается на родовой деятельности.

Поэтому важно выбрать препарат, который не только облегчит страдания женщины, но и не навредит плоду. Как правило, используются уколы таких лекарственных средств, как «Промедол», «Фентанил», «Долантин», «Петедин», «Меперидин».

Это очень действенные средства, эффект от которых наступает уже через несколько минут, при этом концентрация их мала, поэтому вреда здоровью матери и ребенку не будет. Введение осуществляется, когда шейка матки раскрыта не менее, чем на 5 см, и только с согласия будущей матери.

Для того, чтобы и тем самым снизить родовую боль, могут использоваться уколы спазмолитиков. Самый известный среди них - «Папаверин» и «Дротаверина гидрохлорид» («Но-шпа»).

Иные обезболивающие препараты в форме уколов

Самые мощные обезболивающие препараты используются при терминальной стадии онкологических заболеваний, когда боль становится нетерпимой. Как правило, в этом случае прописывается рецептурный наркотический препарат «Морфина гидрохлорид».

При панкреатите, одним из симптомов которого также является сильнейшая боль, назначают препараты «Одестон», «Дицетел», «Мебеверин».

Это группа нейротропных средств, способных избирательно воздействовать на ЦНС, селективно подавляя болевую чувствительность. В отличии от анестетиков, неизбирательно подавляющих все виды чувствительности, анальгетики избирательно подавляют только болевую. Боль - защитная реакция организма, предупреждающая его о воздействии запредельных раздражающих факторов, что и позволяет человеку избегать разрушения.

В то же время, запредельная по интенсивности боль может сформировать состояние болевого шока, что может стать причиной смерти больного. Невысокая по интенсивности, но постоянная боль может причинять выраженное страдание больному человеку, ухудшая качество, и даже прогноз его жизни. Для борьбы с подобными видами патологической боли и применяются препараты анальгетиков.

Исходя из происхождения, механизмов действия и принципов применения, препараты анальгетиков классифицируют на 2 большие группы: препараты наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Классификация анальгетических средств.

I. Препараты наркотических анальгетиков.

А. Классификация по химической структуре:

Производные фенантрена: морфин, бупренорфин

Производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил

Морфинаны: трамадол.

Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:

Агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин,

фентанил

Частичный агонист μ - рецепторов: бупренорфин

Агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.

В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон

II. Препараты ненаркотических анальгетиков.

1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:

● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.

● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:

● блокаторы натриевых каналов

● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов

● α 2 -адреномиметики

● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов

● ГАМК-миметики

● противоэпилептические средства

3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин и т. д.

Наркотические анальгетики.

Это наиболее доевняя группа анальгетических средств. Млечный сок головок снотворного мака люди в течении тысячелетий применяли для борьбы с болью. Наркотические анальгетики могут вызывать развитие пристрастия (наркоманию), что накладывает серьезные ограничения на их современное использование.

Механизм действия наркотических анальгетиков установлен вполне точно. В организме человека существуют 2 системы, связанные с болевой чувствительностью: ноцицептивная и антиноцицептивная. Ноцицептивная активируется при повреждении и формирует чувство боли - подробнее см. курс. патофизиологии. В ответ на запредельный болевой импульс запускает противоболевая антиноцицептивная система организма. Она представлена эндогенными опиоидными рецепторами и веществами - эндогенными опиоидами, на них влияющих: эндорфинами, энкефалинами, динорфинами. Эти вещества возбуждают опиоидные рецепторы, являясь их миметиками. В результате этого происходит повышение порога болевой чувствительности и меняется эмоциональная окраска боли. Все это и формирует самый мощный среди лекарственных средств анальгетический эффект. Помимо этого, препараты наркотических анальгетиков могут вызывать и другие эффекты, т. к. опиоидные рецепторы широко распространены в организме человека, как в ЦНС, так и на периферии. На сегодняшний день установлено, что существуют различные типы и подтипы опиоидных рецепторов, что и объясняет формирование множества эффектов наркотических анальгетиков. Наиболее значимыми являются реакции, получаемые при возбуждении следующих типов опиоидных рецепторов:

μ - формируется анальгезия, седативный эффект, эйфория, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника, развивается брадикардия, миоз.

δ - формируется анальгезия, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника.

κ - формируется анальгезия, эффект дисфории, уменьшается моторика кишечника, развивается миоз.

Старые препараты наркотических анальгетиков неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов, обусловливая этим свою высокую токсичность. В последние годы синтезированы препараты наркотических анальгетиков, взаимодействующих лишь с определенными типами вышеописанных опиоидных рецепторов (в основном κ). Это позволило, сохранив высокую анальгетическую активность препаратов, в то же время резко понизить их токсичность, в частности, минимизировав рисчк развития пристрастия (наркомании).

Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) производные циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) производные изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.

Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из - за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.

Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.

О.Э.

4) мощный противокашлевой;

5) потенцирующий;

6) понижает давление в малом круге кровообращения.

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного

2) хроническая боль у обреченных больных

3) кашель, угрожающая жизни больного

4) премедикация

5) комплексная терапия больного с отеком легких

П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.

Тримепиридин (промедол) - выпускается в таблетках по 0,025 и в ампулах, содержащих 1 и 2% растворы в количестве 1 мл.

Синтетический агонист всех типов опиоидных рецепторов. Действует и применяется подобно морфину, создавался для его замены с целью уничтожения маковых плантаций. Отличия: 1) несколько уступает по активности и эффективности; 2) не проникает через плаценту и может быть применени для обезболивания родов; 3) обладает меньшим спазмогенным действием, в частности не провоцирует спазм мочевыводящих путей и задержку мочеиспускания, является препаратом выбора для обезболивания при почечной колике; 4) в целом лучше переносится.

Фентанил (сентонил) - выпускается в ампулах, содержащих 0,005% раствор в количестве 2 или 5 мл.

Назначается препарат в/м, чаще в/в, иногда вводится эпидурально, интратекально. Фентанил, вследствии высокой липофильности, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 4 часа и удлиняется при использовании высоких доз препарата.

Синтетический препарат, производное пиперидина. Препарат намного липофильнее морфина, поэтому риск отсроченного угнетения дыхания изза распространения препарата по спинно-мозговой жидкости из места введения к дыхательному центру существенно снижен.

В организме пациента фентанил неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов, действие и применение основано на стимуляции μ - рецепторов. Действует быстро (через 5 минут в сравнении с 15 у морфина), кратко. По анальгетической активности и токсичности фентанил примерно в сто раз превосходит морфин, что и определяет тактику применения препарата в медицине.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П.

П.Э. см. морфин + ригидность скелетных мышц (при проведении операций + миорелаксанты), в высоких дозах - возбуждение ЦНС.

Противопоказания см. морфин.

Бупренорфин (норфин). Назначается препарат в/м, в/в, перорально, сублингвально, до 4 - х раз в сутки. Бупренорфин хорошо всасывается при любом пути введения. В крови на 96% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации. Большая часть препарата в неизмененном виде экскретируется с калом, часть - в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 3 часов.

Является частичным агонистом μ - рецепторов, причем связывается с ними очень прочно (так T ½ комплекса μ - рецепторов + бупренорфин составляет 166 минут, а комплекса с фентанилом - около 7 минут). По своей анальгетической активности превосходит морфин в 25 - 50 раз.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного;

2) хроническая боль у обреченных больных;

3) нейролептанальгезия при проведении определенных операций;

П.Э. см. морфин, лучше переносится. Противопоказания см. морфин.

Трамадол является синтетическим аналогом кодеина, слабым стимулятором μ - рецепторов. Причем сродство к этому типу рецепторов у препарата в 6000 ниже такового морфина. Поэтому анальгетическое действие трамадола в целом невелико, и при легкой боли не уступает морфину, а вот при хронической и острой шокогенной боли морфину значительно уступает. Его анальгетический эффект также частично связан с нарушением обратного нейронального захвата норэпинефрина и серотонина.

Биодоступность при пероральном введении составляет 68%, а при в/м - 100%. Метаболизируется трамадол в печени, экскретируется с мочой через почки. T ½ трамадола составляет 6 часов, а его активного метаболита - 7,5 часов.

П.Э. см. морфин, выражены слабее + возбуждение ЦНС до судорог.

Буторфанол препарат селективных агонистов κ - рецепторов. Применяется в основном как анальгетик, при острой и хронической болях. По анальгетической активности превосходит морфин. В отличии от вышеперечисленных средств, при соблюдении дозового режима, значительно лучше переносится, не вызывает развития пристрастия.

При использовании препаратов наркотических анальгетиков возможно развитие случаев острых лекарственных отравлений. Этому способствует относительно малая широта терапевтического действия подобных лекарств, толерантность, заставляющая увеличивать дозы назначенных лекарств, низкая квалификация медперсонала.

Симптомы отравления следующие: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье, влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание, гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы.

Специфические меры помощи при отравлении опиатами следующие: 1) для промывания желудка используют слаборозовый раствор перманганата калия, окисляющий опиаты, что подавляет их абсорбцию в ЖКТ и ускоряет выведение с калом; 2) из солевых слабительных отдают предпочтение натрию сульфату, не вызывающему угнетения ЦНС; 3) для прекращения энтеро-гепатической циркуляции опиатов назначают перорально холестирамин, их сорбирующий и ускоряющий выведение опиатов с калом; 4) в качестве антагонистов используют в/в налоксон, налтрексон

Налоксон - выпускается в ампулах, содержащих 0,04% раствор в количестве 1 мл.

Налоксон полностью всасывается в ЖКТ, но почти весь инактивируется при первом прохождении через печень, почему и используется исключительно парентерально. Метаболизируется препарат в печени путем реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется в основном с калом. T ½ составляет около 1 часа.

Является полным антагонистом опиоидных рецепторов, особенно сильно влияет на μ - рецепторы, блокируя их и вытесняя из связи с ними опиаты. Назначается препарат в/м, в/в до 4 - х раз в сутки.

О.Э. 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;

2) уменьшает токсическое действие опиатов;

П.П. Острое отравление опиатами.

П.Э. Не описаны.

Способность опиатов вызывать эйфорию может стимулировать развитие пристрастия (опиатную наркоманию), а это, в свою очередь, может формировать физическую и психическую зависимость. Лечение подобной патологии проводится врачами - наркологами, из лекарств может применяться налтрексон . Он, как и налоксон, является препаратом полных антагонистов опиоидных рецепторов, но его действие составляет 24 часа, что удобно для хронического лечения.

Для уменьшения случаев ятрогенной наркомании следует соблюдать следующие условия: 1) назначать препараты наркотических анальгетиков строго по показаниям; 2) соблюдать сроки лечения и дозовый режим; 3) избегать повторных курсов лечения; 4) отдавать предпочтение препаратам слабо или вообще не воздействующим на μ - рецепторы; 5) неуклонно повышать профессиональный уровень медработников. Также этим целям служит и приказ МЗ СССР № 330. В нем регламентируются все вопросы, касающиеся кругооборота наркотиков в стенах лечебного учреждения. Правила выписывания рецептов наркотических лекарств регламентирует приказ МЗСР РФ № 110.

Анальгетики - группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности. При этом отличительной особенностью является то, что анальгетики (список входящих в эту группу препаратов будет представлен ниже) не оказывают существенного влияния на другие виды чувствительности, что позволяет использовать их при деятельности, требующей волевых усилий и внимания.

Согласно классификации современной медицины, существуют две большие группы анальгетических средств:

1. Наркотические анальгетики (производные морфина). Назначаются исключительно врачом при особо тяжелых заболеваниях. Данная лекарственная группа в принципе не относится к разряду лечащих препаратов, помогая лишь купировать боль, но не устраняя ее причину. Сильные анальгетики, такие как препарат "Морфин" и подобные ему обезболивающие, являются веществами, вызывающими физическое привыкание и изменения психики. Принцип их действия основан на прерывании нейронной передачи болевых импульсов за счет воздействия на опиатные рецепторы. Чрезмерное поступление опиатов (к которым и относится препарат "Морфин") извне чревато тем, что блокирует выработку этих веществ организмом. Как следствие - постоянная необходимость их получения извне с повышением дозы. Кроме того, препараты данной группы вызывают эйфорию, угнетают дыхательный центр. Именно поэтому только в случаях серьезных травм, ожогов, различного рода злокачественных опухолей и в ряде других заболеваний назначаются Список большинства этих лекарств относится к группе недоступных препаратов, некоторые из них (например, кодеиносодержащие) продаются по рецептам.
2. Ненаркотические анальгетические препараты не вызывают привыкания, однако обладают значительно менее выраженным обезболивающим действием. При этом они не вызывают ряда негативных последствий, как медикамент "Морфин" и подобные ему анальгетики.

Список доступных ненаркотических обезболивающих:

1. Производные салициловой кислоты (салицилаты). Обладают выраженным жаропонижающим и противоревматическим эффектами. Иногда их применение может вызвать шум в ушах, чрезмерное потоотделение и отеки. С осторожностью их следует применять пациентам с бронхиальной астмой. Достаточно распространенные и широко применяемые анальгетики.

Классификация и подвиды данной группы препаратов:

- "Акофин" (АСК и кофеин);

- "Аскофен" (АСК, фенацетин, кофеин);

- "Асфен" (АСК, фенацетин);

- "Цитрамон" (АСК, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар).

2. Производные пиразолона представляет собой уменьшающие проницаемость капилляров анальгетики. Список таких препаратов:

- "Антипирин". Применяется при невралгиях, обладает кровоостанавливающим действием.

- "Амидопирин" ("Пирамидон"). Более активный, чем предыдущий препарат, эффективен при суставном ревматизме.

- "Анальгин". Особенностью данного лекарства является его быстрая растворимость и высокая всасываемость.

- "Адофен".

- "Анапирин".

- "Бутадион". Эффективен при острых болях, вызванных подагрой, при язвенной болезни, тромбофлебитах.

3. Производные пара-аминофенола (анилина) , такие, как:

- "Парацетамол". По эффективности и лекарственным свойствам препарат не отличается от предыдущего, однако обладает менее токсичным составом.

4. Индол и его производные. К данной группе относится лишь один препарат:

- "Метиндол" ("Индометацин"). Не угнетает и надпочечников. применяется в основном при подагре, бурсите, полиартрите.

Помимо эффектов, направленных на улучшение состояния больного, высок риск столкнуться с различными побочными действиями, принимая анальгетики.

Список препаратов представлен в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением, перед началом приема лекарственного средства обратитесь к врачу.

Болевой синдром является серьезной проблемой и буквально выбивает человека из повседневной жизни. При подобном недомогании понижается работоспособность, тяжело учиться и выполнять повседневные дела. Помочь с решением данной проблемы могут специальные препараты - анальгетики. В этой статье мы расскажем, какими характеристиками они обладают, рассмотрим механизм их действия, а также дадим пару советов, каким образом можно быстро справиться с болевыми ощущениями.

Действие анальгетиков

Препараты от боли называются анальгетиками. Они действуют избирательно на определенные ткани организма. По своему действию они, как правило, не только ликвидируют боль, но и выступают в качестве жаропонижающего. Но необходимо понимать, что этот тип лекарств не устраняет причину возникновения болевого синдрома, а лишь облегчает ощущения пациента.

Тем не менее, важно понимать, что способен помочь организму преодолеть последствия какой-либо травмы. Воспаления или заболевания. Рассмотрим механизм действия различных анальгетиков ниже.

Механизм действия анальгетиков

Действие препаратов этой группы отличается по механизму воздействия на мозг и очаг повреждения. Самыми сильными считаются препараты, воздействующие на опиоидные рецепторы в нервной системе и подавляющие боль на уровне передачи импульсов в головной мозг. Данные вещества относятся к наркотическим медикаментам. Их можно принимать только по назначению врача. Для их покупки необходим специальный рецепт, поскольку зачастую данная категория анальгетиков может вызывать привыкание. Механизм действия анальгетиков этого вида довольно простой. Они попадают в мозг через кровь, блокируя ощущение боли.

Широко распространены другие виды обезболивающих средств - так называемые простые анальгетики, часто применяющиеся как анальгетики от головной боли . Эти лекарства доступны пациентам без рецепта. Они оказывают воздействие непосредственно на очаг повреждения нервной системы. Таким образом, препараты устраняют боль в месте её возникновения. Кроме того, эти лекарства не вызывают никакой зависимости, в отличие от вышеописанных опиатов.

На сегодняшний день их существует достаточно много. К часто применяемым анальгетикам относятся лекарства на основе парацетамола . Парацетамол признан ВОЗ эталонным анальгетиком по соотношению эффективность/безопасность и включен в список основных лекарственных средств*. Одним из популярных препаратов на основе парацетамола является Некст®. Этот препарат содержит в себе также ибупрофен. На примере препарата Некст® рассмотрим механизм действия данных веществ на организм человека.

Парацетамол — это простой ненаркотический анальгетик, чаще всего применяющийся для снижения температуры и как анальгетик от головной боли . При приеме он оказывает действие на центры боли и терморегуляции в нервной системе человека. Его отличительной особенностью является низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Кроме того, благодаря быстрому всасыванию, уменьшение боли после приема парацетамола можно ощутить уже через 15-30 минут**.

Второй компонент анальгетика от головной боли Некст® — ибупрофен. Он представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, т.е. действует в очаге повреждения, подавляя воспаление и блокируя боль в месте ее возникновения. Комбинация с парацетамолом обеспечивает комплексное воздействие - на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома.

При болевых ощущениях, не связанных с воспалительными процессами, для облегчения состояния часто достаточно принять препарат с действующим веществом - парацетамолом. В том случае, если боль связана с повреждением, сопровождающимся воспалением, больше подойдет препарат с действующим веществом - ибупрофеном. С учетом того, что Некст® содержит в себе оба этих компонента, это лекарство можно считать более универсальным.

Так когда же стоит принимать Некст®?

Для каждого случая существуют разные препараты. За счет своей универсальности, Некст® можно принимать в различных ситуациях. К примеру, в случае:

• болей в спине и пояснице;
• головных болях разного происхождения, в т.ч. при мигрени;
• менструальных болей;
• болей в мышцах и т. д.

Важно соблюдать дозировку. При этом не следует принимать анальгетик при появлении дискомфорта в области живота. Помните, что для облегчения симптомов гастрита, дисбактериоза или язвы использовать лекарство бессмысленно - оно не даст полезного эффект, а даже может навредить. Сначала нужно точно установить причину возникновения болевого синдрома. Только после этого можно приступать к решению этой проблемы.

5 правил приема анальгетика

Чтобы более корректно использовать препарат, мы подготовили несколько правил.

• Нельзя принимать анальгетик в дозе выше максимальной разрешенной дозы, указанной в инструкции . Такие действия способны вызвать негативные последствия. Риск побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
• Если болевой синдром достаточно интенсивный, лучше сразу принять максимальную разовую (не суточную!) дозу одного препарата, чем употреблять одновременно несколько лекарств в минимальной дозе.
• Всегда запивайте анальгетики стаканом воды.
• Если вы принимаете обезболивающие средства, откажитесь от употребления алкоголя. Сочетание лекарства и спиртного может вызвать негативные последствия.
• Корректно выбирайте форму приема анальгетиков. Наиболее распространенный способ употребления препаратов — пероральный, но в ряде случаев по тем или иным причинам могут использоваться и другие способы, лучше обсудить это с врачом.

Соблюдение этих правил позволит снизить риск побочных эффектов при приеме анальгетиков. Хотя препараты на основе ибупрофена и парацетамола и имеют благоприятный профиль безопасности и отпускаются без рецепта, лучше минимизировать возможные риски.

Первоначально целесообразно обходиться минимальной дозой лекарства. Таким образом можно подобрать наиболее подходящую дозировку, т.к. она зависит не только от вида и силы боли, но и от индивидуальной чувствительности организма.

Препарат от боли

Если есть потребность в анальгетике от головной боли , от боли в пояснице и ряда других болевых синдромов, можно попробовать Некст®.

Некст® — это препарат, который оказывает быстрое и выраженное терапевтическое действие***. Использование этого анальгетика не требует рецепта врача. Благодаря комплексному действию на несколько механизмов возникновения боли, Некст® способен помочь при самых разных видах боли.

* ШИФМАН Е. М., ЕРШОВ А. Л. ОБЩАЯ РЕАНИМАТОЛОГИЯ, 2007, III; 1. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для взрослых, 18-е издание, 2013 г.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery. Br J Anaesth. 2005 May;94(5):642-8.
Моллер П.Л, Синдет-Педерсен С, Петерсен С.Т. и др. Начало анальгезирующего действия ацетаминофена: сравнение перорального и инъекционного введения при пост-операционной анальгезии. Британский журнал Анальгезии. Май 2005, 94(5):642-8.

*** Согласно инструкции по медицинскому применению препарата