П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок ® ЗОК

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг:
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция


AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):

Наименование и адрес юридического липа, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, Швеция, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-15J 85 Sodertalje, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг)
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз»
249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАЛОК®

Торговое название препарата

Беталок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

1мл раствора содержит:

активное вещество - 1мг метопролола тартрат

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода дляинъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печенис образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладаетклинически значимым b -блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененномвиде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы кровисоставляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введениеметопролола уменьшает боль в груди иснижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введениеметопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первыхсимптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало леченияметопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфарктамиокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС)при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - b 1-адреноблокатор, блокирующий b 1-рецепторы в дозахзначительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b 2-рецепторовпериферических сосудов и бронхов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующимдействием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает илиингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельностькатехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, чтометопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечныхсокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёмуартериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких принеобходимости можно назначать метопролол в сочетании с b 2-адреномиметиками. Присовместном использовании с b 2- адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, вменьшей степени влияет на вызываемую b 2-адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные b -адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b -адреноблокаторы,влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, поэтому может применяться упациентов, страдающих сахарным диабетом. Влияние препарата Беталок® на реакциюсердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выраженопо сравнению с неселектив-ными b -адреноблокаторами.

При лечении препаратом Беталок® наблюдали улучшение качестважизни у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри

инфаркте миокарда илиподозрении на него

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® соскоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом додостижения терапевтического эффекта.Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл). Рекомендуемая максимальнаядоза при внутривенном введении составляет 20мг (20мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата. Можно повторить введение с2 минутным интервалом, максимальная доза - 15мг (15мл). Через 15 минут послепоследней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов снарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы,коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (упациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилоговозраста.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, побочные эффекты восновном являются легкими и обратимыми.

Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия, сердцебиение

Боли в грудной клетке, временное усиление симптомовсердечной

недостаточности, AVблокада I степени; кардиогенный шок у пациентов

с острым инфарктоммиокарда

Другие нарушения сердечной проводимости, аритмии

Ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся

обмороком),похолодание конечностей

Гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыминарушениями

периферическогокровообращения

Центральная нервная система:

Повышенная утомляемость

Головокружение, головная боль

Повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция

/сексуальнаядисфункция

Парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания,сонливость или

бессонница, ночныекошмары

Амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Сухость во рту

Нарушения функции печени

Гепатит

Кожные покровы:

Сыпь (в виде крапивницы)

Выпадение волос

Фотосенсибилизация, обострение псориаза, повышеннаяпотливость

Органы дыхания:

Одышка при физическом усилии

Бронхоспазм

Органы чувств:

Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз,конъюнктивит

Звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Увеличение массы тела

Тромбоцитопения.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Пациентам, получающим длительную или интермиттирующуютерапию

инотропнымисредствами и действующими на бета-адренорецепторы

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Артериальная гипотензия

Больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45ударов в

минуту, интерваломPQ более 0,24 секунд или систолическим

артериальнымдавлением менее 100мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его

компонентам или кдругим b -адреноблокаторам

При тяжелых периферических сосудистых заболеваниях приугрозе

гангрены

Одновременное внутривенное применение блокаторов

«медленных»кальциевых каналов типа верапамила

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени,стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезньлегких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночнаянедостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечнымигликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем,препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин,сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменнуюконцентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® соследующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследованиепроводилось с пентобарбиталом) усиливаютметаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом,отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом удвух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данноевзаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобнохинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6.Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b -адреноблокатора,совместное назначение метопролола и пропафенона не представляетсяцелесообразным.

Верапамил:комбинация b -адреноблокаторов(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию иприводить к снижению АД. Верапамил и b -адреноблокаторы имеютвзаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость ифункцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратамиможет потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола можетприводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайнедлительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитыватьвозможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства Iкласса и b -адреноблокаторымогут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, которыйможет приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов снарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобнойкомбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АVпроводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b -адреноблокаторов. Данноевзаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанноевзаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a -гидроксиметопролола в 2,5раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторамимогут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем:дилтиазем и b -адреноблокаторывзаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусовогоузла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженнойбрадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаяхвыраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавшихнеселективные b -адреноблокаторы(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, чтоподобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно сместными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b -адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мгможет вызывать повышение диастолического АД до патологических значений уздоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b -адреноблокаторы могутвызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаяхразвития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особойгруппы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90%населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменнойконцентрации метопролола и усиление b -блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характернои для других b -адреноблокаторов,в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин:гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться присовместном приёме b -адреноблокаторов.При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b -адреноблокаторов следуетначинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола,уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b -адреноблокаторы(глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться подтщательным наблюдением. На фоне приема b -адреноблокаторовингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b -адреноблокаторовпациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, можетпотребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться приприеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивнымзаболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующаятерапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b 2-адреномиметика. При использовании b 1-адреноблокаторов риск ихвлияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемиизначительно меньше, чем при использовании неселективных b -адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадиидекомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во времялечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, нерекомендуется назначать неселективные b -адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярнойпроводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярнаяблокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимоуменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферическогоартериального кровообращения в основном вследствие снижения артериальногодавления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих b -адреноблокаторы,анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающимфеохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначатьальфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следуетпроинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b -адреноблокатор.Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечныхсокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд исистолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беталок® не следует назначать во время беременности и впериод грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок®может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзнымиявляются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AVблокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия,сердечная недостаточность, кардиогенный шок), однако иногда, могут преобладать симптомы состороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, атакже, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор,судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм,тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия,гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующийприем алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов можетухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдатьсячерез 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка. ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых)должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулированияблуждающего нерва). При необходимости, поддержание проходимости дыхательныхпутей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёмациркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мгв/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина илидопамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапииадреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионновводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установкаискусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировкимогут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Длякупирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или спомощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 1мг/мл.

По 5мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла снасечкой.

5 ампул в пластиковом фиксаторе вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье,Швеция.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качествупродукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30

Факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Беталок - торговая марка, собственность группы компанийАстраЗенека.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

действующее вещество : 1 мл содержит метопролола тартрат 1 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ. С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Внутривенная терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетания предсердий. Раннее начало терапии (на протяжении 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При предсердечной пароксизмальной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол - селективный блокатор бета - 1 -рецепторов, что означает, что он влияет на бета 1 -рецепторы сердца при более низких дозах, чем дозы, которые необходимы для воздействия на бета - 2 -рецепторы периферических сосудов и бронхов. При увеличении доз препарата бета - 1 -селективность может уменьшаться.

Метопролол нет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительное мембраностабилизирующее активность. Блокаторы бета-рецепторов имеют отрицательное инотропное и хронотропное действие.

Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее скоротливий эффект на мышцы бронхов по сравнению с влиянием неселективных бета-блокаторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами бета 2 -рецепторов у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, и поэтому он может также применяться у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например, тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

Фармакокинетика.

Метопролол метаболизируется в печени в основном с участием CYP2D6. Были выявлены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-5 часов. Примерно 5 % метопролола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

• Лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии.
• Острый инфаркт миокарда. Раннее применение Беталоку с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение болевых симптомов, может также снизить потребность в опиатных аналгетиках. Снижение летальности у больных на острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
• Пациенты с нестабильной, некомпенсованою сердечной недостаточностью (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и пациенты, получающих инотропную терапию, что длится или производится время от времени и направлена на бета-рецепторы.
• Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда до тех пор, пока частота сердечных сокращений составляет < 45 ударов/минуту, интервал P-Q составляет > 0,24 секунд или систолическим ад составляет < 100 мм рт.ст.
• При лечении суправентрикулярной тахиаритмии Беталок не следует назначать пациентам, у которых систолическое давление крови составляет ниже 110 мм рт.ст.
• Серьезные заболевания периферических сосудов с угрозой развития гангрены.
• Установленная повышенная чувствительность к метопролола тартрата или других бета-блокаторов.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Метаболический ацидоз.
• Беталок противопоказан в случаях, когда острый инфаркт миокарда осложняется сердечной блокадой первой степени и/или тяжелой сердечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метопролол является субстратом фермента CYP2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, которые ингибируют активность CYP2D6. Примеры лекарственных средств, которые ингибируют активность CYP2D6: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата Беталок у пациентов, получающих лечение этим препаратом.

Следующих комбинаций с препаратом Беталок следует избегать:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у 4 пациентов, которые получали лечение метопрололом, при применении пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, трудно предсказать, поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндололу) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Следующие комбинации с препаратом Беталок могут потребовать корректировки дозы:

Амиодарон: в одном случае продемонстрировано, что у пациентов, получавших амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивной действия бета-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследования негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярної проводимости, а также может вызвать развитие брадикардии.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы бета-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. Во время комбинированного лечения с дилтиаземом наблюдалась (сообщения о происшествиях), выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин при местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Этот риск, вероятно, меньше при применении кардиоселективных бета-блокаторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина. В нескольких случаях было описано гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию (более 90 % населения Швеции), что приводит к значительному повышению уровней в плазме крови и усиление блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохромом P450 2D6).

Клонидин : бета-блокаторы могут потенцировать гипертензивное реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими бета-блокаторами (например, глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, которые получают бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных антидиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, которые получают одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета 2 -рецепторов и бета 1 -рецепторов, а также дигидропиридини.

Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, которые получают бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения метопролола с эрготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения

Верапамил не следует вводить внутривенно пациентам, получающим лечение бета-блокаторами.

При лечении пациентов с подозреваемой или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата следует тщательно контролировать гемодинамический статус пациента. Лечение должно быть прервано, если наблюдается любое увеличение одышки или появляется холодный пот.

Метопролол может приводить к обострению симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, например, перемежающейся хромоте. При применении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, при комбинированном лечении препаратами наперстянки следует учитывать соотношение польза/риск. Беталок не следует назначать пациентам с латентной или манифестною сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень приступов стенокардии могут увеличиваться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. По этой причине неселективные бета-блокаторы не следует назначать таким пациентам. Селективные бета - 1 -блокаторы рецепторов следует применять с осторожностью.

При лечении больных на бронхиальную астму или другие хронические обструктивные заболевания легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета 2 -рецепторов.

Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

В очень редких случаях состояние пациентов с существующим нарушения AV-проводимости умеренной степени тяжести может ухудшиться (что может повлечь развитие AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Если Беталок назначается пациентам с феохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокатором.

Если появляется необходимость в прекращении лечения препаратом Беталок, это необходимо, по возможности, делать постепенно, на протяжении 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут усилиться вместе с повышением риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Последнюю дозу следует принимать в течение по крайней мере 4-х суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает Беталок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного начала применения высоких доз метопролола у пациентов, которым планируется проведение несерцевої хирургической операции, следует избегать, поскольку это может быть связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако, некоторым пациентам возможно использовать бета-блокаторы в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.

Вторую или третью дозу препарата не следует применять в случае, если частота сердечных сокращений составляет < 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет > 0,26 секунд.

Применение метопролола может повлечь ухудшение не тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать необходимость сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой i степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом до назначения метопролола внутривенно.

При применении метопролола у пациентов с лабильним и сахарным диабетом И типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичої дозы.

Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью должен проводить только врач со специальными навыками и опытом.

Эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, что сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам. Как и все бета-блокаторы, Беталок, раствор для инъекций, может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденного и младенца на грудном вскармливании. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных. Однако, Беталок, раствор для инъекций, применяли под пристальным наблюдением после 20 недель беременности в случае ассоциированной с беременностью артериальной гипертензии. Хотя Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, не было зарегистрировано ни одного свидетельства патологий плода.

Кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом Беталок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно проводить измерения артериального давления, сделать ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярна тахиаритмия.

На начальном этапе 5 мг (= 5 мл) необходимо вводить внутривенно со скоростью 1-2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10-15 мг (= 10-15 мл) является достаточным. Рекомендованная максимальная доза для внутривенного введения составляет 20 мг (= 20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмия и боль в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда.

Острое состояние: препарат следует вводить внутривенно в дозе 5 мг (= 5 мл). Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 минуты; максимальная доза составляет 15 мг (= 15 мл). Через 15 минут после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 часов в течение 48 часов. Для длительного (перорального) применения следует назначать таблетки препарата Беталок или таблетки с замедленным высвобождением препарата Беталок ЗОК.

Разведенный раствор для инъекций следует использовать в течение 12 часов.

Нарушение функций почек.

Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени.

Обычно пациентам, которые страдают от цирроза печени, могут назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например, пациенты, у которых проводилась операция шунтирования) необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата не нужна.

Дети

Опыт лечения детей препаратом Беталок ограничен.

Передозировка

Токсичность: применение препарата в дозе 7,5 г у взрослых приводило к развитию интоксикации с летальным исходом. Применение препарата в дозе 100 мг у пациентов в возрасте до 5 лет не приводило к развитию у пациентов каких-либо симптомов после проведения в них промывание желудка. Применение препарата в дозе 450 мг у пациентов в возрасте до 12 лет и 1,4 г у взрослых пациентов явилось причиной развития умеренной интоксикации; применение препарата в дозе 2,5 г у взрослых приводило к развитию серьезной интоксикации, а применения препарата в дозе 7,5 г у взрослых привело к развитию тяжелой интоксикации.

Симптомы : важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие симптомы: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после применения препарата.

Лечение : При необходимости - промывание желудка, применение активированного угля.

Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует вводить до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; ЭКГ-мониторинг; повторное внутривенное введение атропина 1,0-2,0 мг (главным образом, при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно вводить глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) в случае удлинения QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут быть нужны меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Дозировка

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; AV блокада I степени. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухоть во рту.

Печень

Редко: нарушения функции печени.

Кожные покровы

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Редко: ринит.

Органы чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Обмен веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия

Кровь

Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Токсичность

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы

При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-lII степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкальцемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждаюшего нерва). При необходимости - подержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузнонное введение добутамина или допамииа Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечаюсь увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз. при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидииу, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами при которой может потребоваться коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселоктивные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропраполол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенитропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции наролоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хиниднн ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированнем (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина. прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с цимегидином, гидратазипом, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертратин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболиванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечении препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикарлия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-алреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анастезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

• Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
• Стойкое повышенное артериальное давление ();
• Гипертонический криз;
• Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
• Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
• Наджелудочковая тахикардия;
• Желудочковая аритмия;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Трепетание предсердий;
• Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
• Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

• При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
• Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
• При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
• Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
• Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
• Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
• Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

• Пониженном артериальном давлении;
• Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
• Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
• Беременности и кормлении грудью;
• Острой сердечной недостаточности;
• Синусовой брадикардии;
• Тяжёлых нарушениях кровообращения;
• Кардиогенном шоке;
• Детском возрасте до 18;
• Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

• Сахарном диабете;
• Эмфиземе лёгких;
• Обструктивном бронхите;
• Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

• Резкое понижение давления и пульса;
• Брадикардию или тахикардию;
• Одышку, спазм сосудов;
• Аллергические проявления;
• Тошноту или рвоту;
• Боли в брюшной области;
• Головные боли;
• Нарушение зрения;
• Диарею или запор;
• Нарушения сна;
• Высокую возбудимость или утомляемость;
• Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

Применение препарата можно возобновить:

• Женщинам через сутки после принятия спиртного;
• Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

• Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
• Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
• Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

1. Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
2. Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
3. С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
4. Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
5. Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.