- penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbopeneemid - moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse. Neil on bakteritsiidne toime peptidoglükaani, bakteriraku seina mukopeptiidi hävitamise tõttu. Ravimitel on sünergism gramnegatiivse floora vastu aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega, kuid neid ei saa füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu ühes süstlas või infusioonisüsteemis segada. Resistentsuse ületamiseks kombineeritakse neid beetalaktamaasi inhibiitoritega.

Kõrvalmõjud: allergilised lööbed, eosinofiilia, harvem muud vahetud ülitundlikkusreaktsioonid (angioneurootiline turse, urtikaaria), anafülaktiline šokk lastel on äärmiselt haruldane, samuti neutro- ja trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, flebiit süstekohas. Ampitsilliin ja tsefalosporiinid põhjustavad harva. Endolumbaalselt manustatakse ainult bensüülpenitsilliini naatriumsoola – tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult. Manustamisel patsientidele, kellel neerupuudulikkus võtta arvesse kaaliumi ja naatriumi sisaldust preparaatides.

Vastunäidustused. Isikutel, kellel on anamneesis anafülaksia, urtikaaria või tugev lööve vahetult pärast penitsilliini manustamist, on oht, et tekib kohest tüüpi reaktsioon teistele selle rühma ravimitele ja neid ei tohiks manustada. Penitsilliini ravimi suhtes allergilised patsiendid on allergilised kõigi penitsilliinide suhtes, kuid ainult 10% neist on tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamide suhtes. Isikud, kellel on anamneesis minimaalne lööve (mitte kokkutõmbunud lööve väikesel kehapinnal) või lööve, mis tekkis 72 tundi või rohkem pärast penitsilliini manustamist, ei pruugi olla penitsilliinide suhtes allergiline; nad ei tohiks keelata selle kasutamist tõsiste infektsioonide korral, pakkudes kõike anafülaksia raviks.

Penitsilliinid

Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse, sh. CSF-s koos ajukelme põletikuga ja suurte annuste kasutuselevõtuga. Need erituvad peamiselt uriiniga. Karbenitsilliin on kaotanud oma väärtuse, tikartsilliini ja ureidopenitsilliini kasutatakse ainult koos laktamaasi inhibiitoritega.

ravimite koostoimed. Suurendada verejooksu riski, kui kasutada koos otsese ja kaudne tegevus, MSPVA-d, salitsülaadid. Kui seda kasutatakse koos kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumidega, AKE inhibiitorid võimalik hüperkaleemia. Suurendada metotreksaadi toksilisust.

looduslikud penitsilliinid

Bensüülpenitsilliin(Venemaal nimetatakse seda sageli penitsilliiniks) on madala toksilisusega ravim, mis tekitab kõrge kontsentratsiooni (lihasesisese annusega 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml veres ja 60-70% sellest kudedes) . Venemaal säilivad pneumokokid 90–95% tundlikkusest penitsilliini suhtes, laste tundlikkus on väiksem lasteaedades ja eriti internaatkoolides. Bensüülpenitsilliini derivaatidel on sama antibakteriaalne spekter; fenoksümetüülpenitsilliini ei tohiks kasutada tõsiste infektsioonide raviks, kuna see on vähem tõhus. Kõrvapõletiku ja tüsistusteta keskkõrvapõletikuga lastel on fenoksümetüülpenitsilliin-bensatiin (Ospen-siirup) end õigustanud, selle kontsentratsioon veres annuses 50 mg / kg on 4-6 μg / ml.

Bensatiini bensüülpenitsilliin annab intramuskulaarsel manustamisel pikaajalise toime, seda kasutatakse väga vastuvõtlike patogeenide (GABHS, pallidum spirochete) põhjustatud infektsioonide korral, et säilitada madalat terapeutilist kontsentratsiooni pikka aega.

Kõrvalmõjud. Jarisch-Herzheimeri reaktsioon (süüfilise, teiste spiroheetidest põhjustatud infektsioonide ravi) – seotud endotoksiinide vabanemisega.

Bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin)

Näidustused. Vürtsikas keskkõrvapõletik, pneumokokkinfektsioon (, meningiit), streptokokkinfektsioonid (äge, erysipelas, sarlakid, endokardiit, nekrotiseeriv fastsiit), meningokokkinfektsioon, puukborrelioos, leptospiroos, siberi katk; aktinomükoos, gaasigangreen, süüfilis.

Annustamine: intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt või infusioonina: lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat, 100-200 tuhat ühikut / kg päevas 2-3 annusena, koos rasked haigused- kuni 500 000 U / kg / päevas tervislikel põhjustel (vt allpool). Süüfilis – vt punkt 6.3.

Kõrvalmõjud. Annuste korral >20 miljonit U/päevas, kesknärvisüsteemi häired, kreatiniini taseme tõus.

Vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 000, 500 000 ja 1 miljonit ühikut (1 mg = 1610 ühikut) (bensüülpenitsilliin - Venemaa)

Fenoksümetüülpenitsilliin – Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokokkne farüngiit, reuma sekundaarne ennetamine; pneumokokk-meningiidi kordumise ennetamine pärast traumaatilist ajukahjustust, pneumokokk-infektsioon lastel pärast splenektoomiat või hüpogammaglobulineemiat; ägeda keskkõrvapõletiku raviks; erysipelas.

Annustamine: sees, üle 12-aastased lapsed - 500 mg iga 6 tunni järel, alla 1-aastased lapsed - 50 mg / kg / päevas, vanuses 1 kuni 6 aastat - 30 mg / kg / päevas, 6-12-aastased - 20 -30 mg / päevas kg / päevas 3-4 annusena. Reuma sekundaarne ennetamine: sees, lapsed - 500 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Vt ülalt, lisaks iiveldus ja kõhulahtisus.

Vabanemisvorm: fenoksümetüülpenitsilliini-bensatiini siirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tab. 100 mg, 250 mg, pillid 100 000 ühikut, pulber suspensiooni valmistamiseks: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksümetüülpenitsilliin - Venemaa).

Bensatiinbensüülpenitsilliin (bensatiini bensüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokoki A-rühma äge, erüsiipel, reuma ennetamine, difteeria kandjate ravi; süüfilis.

Vastunäidustused: neurosüüfilis. Mitte sisestada/intraarteriaalselt ega intraarteriaalselt.

Hoolikalt: neerupuudulikkus.

Doseerimine. Ägeda tonsilliidi, sarlakid, erüsiipelid, haavainfektsioonide ägedas faasis ravis alustatakse ravi penitsilliiniga, jätkatakse bensatiinbensüülpenitsilliiniga: 1-2 süsti 1,2 miljonit ühikut üks kord nädalas. Reuma korral IM 2,4 miljonit ühikut iga 15 päeva järel. Sarlakite ennetamiseks alla 7-aastastele (või kaaluga kuni 25 kg) lastele 600 000 U, üle 7-aastastele (või kaaluga üle 25 kg) - 1 200 000. Ühikud, tonsilliidi ja difteeria raviks vedu, on need ühekordsed annused, reuma profülaktikaks – samad annused iga 2 nädala järel, süüfilis: vt lõik 6.3.

Kõrvalmõjud: Harva emboolia; valu ja põletik süstekohal.

Väljalaskevorm: Port. d / adj. intramuskulaarsete süstide lahused, bensatiinbensüülpenitsilliin viaalides: 300, 600 tuhat, 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut. (Bitsilliini-1 (Venemaa); 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).

Stafülokokivastased penitsilliinid

Oksatsilliin (oksatsilliin)

Oksatsilliini kasutatakse stafülokokkide põhjustatud infektsioonide, sh. toodavad beetalaktamaasi, kuid mitte MRSA-d. Vastasel juhul on toimespekter sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid pneumokokkide ja streptokokkide tundlikkus selle suhtes on madalam kui penitsilliini suhtes. Suukaudne biosaadavus on madal.

Näidustused: Stafülokokkide põhjustatud nakkushaigused, sh. beetalaktamaasi tootmine: äge sinusiit, septitseemia, abstsessid, tselluliit, koletsüstiit, nakatunud põletused, bakteriaalne endokardiit.

Hoolikalt: bronhiaalastma, krooniline neerupuudulikkus; maksapuudulikkus.

Annustamine: in / m või / vastsündinutel - 20-40 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lastele 100-150 (kuni 200) mg / kg / päevas - max, kuni 12 g / päevas 2-4 süstid.

Kõrvalmõjud. Harva - maksafunktsiooni häired, kollatõbi suurte annuste korral (täiskasvanutel> 12 g päevas). Palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia, aneemia, neutropeenia, mööduv hematuuria lastel.

Vabastamisvorm: lüofilisaat pealekandmiseks. lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 mg, 500 mg (oksatsilliin - Venemaa).

Aminopenitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin, erinevalt looduslikest pensilliinidest, toimivad mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, eriti H. influenzae'le, mis jääb Venemaal beetalaktamaasi tootmise madala sageduse tõttu aminopenitsilliinide suhtes tundlikuks. Ampitsilliin mõjutab E. fecalis't, mis Venemaal on selle suhtes 90% tundlik. Salmonella ja Shigella vastane toime on geograafiliselt erinev. E. coli sekundaarse resistentsuse suure esinemissageduse tõttu on IMG1 empiirilise ravi tähtsus piiratud. Ravimid inaktiveeritakse S. aureus'e, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae, enterobakterite poolt toodetud beetalaktamaasiga.

Amoksitsilliin on parem kui ampitsilliin ja penitsilliin, toimib; suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 2-2,5 korda suurem kui ampitsilliinil (eriti lahustuvate tablettide kujul Solutab), annab suurema kontsentratsiooni plasmas ja kudedes ning põhjustab harvemini kõhulahtisust. Ampitsilliini kasutatakse ainult parenteraalselt.

Vastunäidustused. Lümfisüsteemi tüüpi leukemoidsed reaktsioonid, lümfotsüütiline leukeemia.

Hoolikalt.Äge (võimalik mononukleoos), infektsioossele mononukleoosile iseloomulik erütematoosne lööve, rinnaga toitmine. Mähkmelööbe tugevdamine - ärge segage korduvat kasutamist.

Kõrvalmõjud. Aminopenitsilliinide tunnuseks on makulopapulaarse ("ampitsilliini") lööbe tekkimine (umbes 7% ravikuuridest) (eriti Enstein-Barri viirusega nakatumise taustal - enamik tunnistab selle mitteallergilist olemust) 3. 5 ravi; lööve kaob ilma ravimi kasutamist katkestamata. Harva oksendamine, kõhulahtisus, väga harva -.

Interaktsioon. Vähendada östrogeeni sisaldavate ravimite rasestumisvastast toimet. Allopurinool suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Ampitsilliin (ampitsilliin)

Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit, kogukonnas omandatud, UTI, ISI, šigelloos, salmonelloos, meningiit, bakteriaalne endokardiit, vastsündinu septiline infektsioon (kombinatsioonis gentamütsiiniga), erüsiipel.

Annustamine, i / m, i / v aeglaselt või / infusioonina. 100-200 mg / kg / päevas, meningiit, endokardiit - 200-300 mg / kg / päevas. (kuni 8-12 g / päevas).

Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (ampitsilliin - Venemaa).

Amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Näidustus: ülaosa infektsioonid hingamisteed(sinusiit, äge keskkõrvapõletik), : UTI. süsteemne puukborrelioos (Lyme'i tõbi); endokardiidi ennetamine: H. pylori, düsenteeria, salmonelloosi, salmonella kandumise likvideerimine tundlikkuse korral.

Annustamine: suu kaudu, lastele 45 mg/kg/päevas, annus, kui on tõenäoline pneumokokiresistentsus (ravi antibiootikumidega, visiit lasteasutus) - 80-100 mg / kg / päevas. Ravikuur on 5-12 päeva.

Vabanemisvorm: dispergeeritav sakk. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapslid, tab. 0,25 ja 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ja 1,0 g; aastast. ja gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml ja 250 mg/5 ml: por. d / adj. tilgad, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Holland. Amoksitsilliin - Venemaa Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Sloveenia).

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Need on kombinatsioon penitsilliini ravimist ja inhibiitorist (beeta-laktamaas. Kõige laialdasemalt kasutatav on amoksitsilliin / klavulanaat, aktiivne resistentsete H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (kuid mitte MRSA) vastu; aktiivsem pneumokokkide vastu, mis on vähem vastuvõtlikud kui tseftriaksoon. Tikartsilliin/klavulanaat on efektiivne Serratia, Citrobacter'i ja mõnede P. aeruginosa ja Acinetobacter'i tüvede vastu. Beetalaktamaasi inhibiitorite lisamine ei aita Pseudomonas aeruginosa resistentsust ainult 20-30% Straeruginosast. Kõik ravimid on bakteritsiidsed anaeroobide, sh B. fragilis, Prevotella melaninogenicus vastu.Kasutatakse perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia korral.Sulbaktaamil on oma kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime Neisseria ja Acinetobacter'e vastu.

Kõrvalmõjud. Iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, harva - hepatiit, kolestaatiline kollatõbi. On esinenud vaskuliiti, seerumtõbe, multiformset erüteemi (sh Stevensi-Johnsoni sündroomi), eksfoliatiivset; suspensiooni kasutamisel hammastel võimalik pinnakatt.

Interaktsioon. Antatsiidid, lahtistid, glükoosamiin vähendavad kaitstud penitsilliinide imendumist.

Amoksitsilliin / klavulanaat (amoksitsilliin / klavulaanhape)

Näidustused. Beetalaktamaasi tootvate mikroorganismide põhjustatud hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude, kuseteede ja kõhu infektsioonid. Esmavaliku ravimina kasutatakse lastel, kes on hiljuti haiglast välja kirjutatud või saanud 3 kuud enne praegust haigust antibiootikumidega, samuti rühmades suurenenud risk pneumotroopse floora stabiilsuse kohta (internaatkoolid, lasteaiad). Valitud ravim anaeroobsed infektsioonid(Vincenta, kopsuabstsess, sügavad haavad), abstsessid, fastsiit ja flegmoon, loomahammustused, hambainfektsioonid, samuti antibakteriaalne profülaktika elundite operatsioonide ajal kõhuõõnde ja väike vaagen.

Vastunäidustused. Klavulaanhappe kasutamisega seotud kollatõbi või maksafunktsiooni häired anamneesis. Mähkmelööbe tugevdamine - ärge segage korduvat kasutamist.

Hoolikalt. Neeru-, maksapuudulikkus; erütematoosne lööve, mis on iseloomulik nakkuslikule mononukleoosile, kroonilisele lümfotsütaarsele leukeemiale.

Annustamine (vastavalt amoksitsilliinile): Toas, alla 12-aastased lapsed - 45 mg / kg / päevas 2 annusena (kuni 750 mg / päevas), üle 12-aastased ja täiskasvanud - 1750 mg päevas 2 annusena (875 × 2). Vajadusel suurendatakse annust 80-100 mg / kg / päevas, parem on kasutada ravimeid, mille amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on 7: 1 või suurem. Vastsündinutel / vastsündinutel - 60 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lapsed alates 1 kuust. kuni 12-aastased - 40-60 (kuni 90-120) mg / kg / päevas, üle 12-aastased ja täiskasvanud - 3-4 (kuni 6) g / päevas 3-4 süsti jaoks.

Vabastamise vorm. Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe:

• 2:1 - sakk. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originaal amoksitsilliin / klavulanaat, tootja GlaxoSmithKline, Ühendkuningriik, Medoklav - Medohsmi, Küpros, Amoxiclav - Lek, Sloveenia);
• 4:1 - vahekaart. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - vahekaart. dispergeeruv 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ja 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Holland). 5:1 – alates. IV lahuse jaoks 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (amoksiklav)
• 7:1 - vahekaart. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml ja 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - 2 korda päevas manustatavad vormid amoksitsilliini ja klavulanaadi parima suhtega).

Ampitsilliin/sulbaktaam (ampitsilliin/sulbaktaam)

Näidustused ja vastunäidustused. Sama mis amoksitsilliin/klavulanaat, ülitundlikkus sulbaktaami suhtes.

Doseerimine. Igas vanuses lapsed, sealhulgas vastsündinud - 150 mg / kg / päevas (100 mg / kg / päevas ampitsilliini ja 50 mg / kg / päevas sulbaktaami) 3-4 (vastsündinutele - 2) süsti, täiskasvanud - 1,5 -12 g päevas 2-4 süsti jaoks / m või in / in.

Vabanemisvorm: poorid. d / adj. lahused 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikartsilliin + klavulaanhape (ticarcilliri/klavulaanhape)

Näidustused. Raske (kopsud, kõhuõõs, luud, pehmed koed, kuseteede), mis on põhjustatud multiresistentsest gramnegatiivsest taimestikust, sealhulgas anaeroobne.

Annustamine (vastavalt tikartsilliinile): lapsed vanuses üle 3 kuu. kehakaaluga kuni 60 kg - 200-300 mg / kg / päevas 4-6 süsti jaoks, lastele kehakaaluga 60 kg või rohkem, samuti täiskasvanutele - 12-18 g 4-6 süstimiseks tilguti (30 minutit) ) .

Kõrvalmõjud: pearinglus, neutropeenia, hüpokaleemia.

Väljalaskevorm: lyof. aastast. d / adj. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Ühendkuningriik).

Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid on olnud arstidele teada peaaegu 90 aastat. Need antibakteriaalsed ained olid esimesed antibiootikumid, mis avastati ja mida on raviks kasutatud alates 1940. aastatest. Kuigi tollal olid kõik penitsilliinid ainult looduslikud, siis nüüdseks on nende sortide ja nimetuste arv oluliselt suurenenud.

Tööpõhimõte

Penitsilliini seeria antibiootikume kasutades on võimalik peatada peptidoglükaaniks nimetatud aine tootmine bakteriraku poolt, millest see põhiliselt koosneb. See peatab patogeeni kasvu ja uuenemise, mis seejärel sureb. Samal ajal ei avalda bakterirakke hävitavad ravimid praktiliselt mingit mõju Inimkeha ei sisalda peaaegu üldse peptidoglükaani.

Aja jooksul muutusid bakterid penitsilliini antibiootikumide suhtes resistentseks ja hakkasid tootma beetalaktamaasi. Muutunud mikroorganismide vastu võitlemiseks leiutati uued ravimid, mida nimetatakse kaitstud penitsilliinideks.

Ravimite tüübid ja toimespekter

Peamine klassifikatsioon jagab penitsilliini antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:

• loomulik;
• poolsünteetiline;
• laiendatud toimespektriga aminopenitsilliinid;
• potentseeritud penitsilliinid, millel on maksimaalne mõju bakteritele.

Antibiootikumid, nagu bensüülpenitsilliin, mida tavaliselt nimetatakse lihtsalt penitsilliiniks, fenoksümetüülpenitsilliin ja bensatiinbensüülpenitsilliin, kuuluvad looduslikult esinevate ravimite hulka. Sellised penitsilliinid mõjutavad paljusid grampositiivseid ja ainult väikest osa gramnegatiivsetest bakteritest.

Poolsünteetiliste ehk ampitsilliini seeria antibiootikumid, mille nimed on paljudele teada (nende hulgas näiteks amoksitsilliin, mida sageli ravitakse bronhiidi, oksatsilliin ja karbetsilliin), on tõhusam igat tüüpi bakterite vastu. Ja need ravimid saadakse 6-aminopeentsillaanhappe aminorühma kombineerimisel erinevate beetalaktamaasi sidumiseks vajalike radikaalidega. Veelgi enam, esimese põlvkonna poolsünteetilised penitsilliinid on tõhusamad b-laktamaaside vastu, kuid on suunatud piiratud arvu grampositiivsete bakterite vastu. Kuigi II ja III põlvkonna penitsilliinidele on iseloomulik laiem valik, kuigi vähem tõhusad.

Aminopenitsilliinide võimed hõlmavad grampositiivsete kokkide ja mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu võitlemist. Eriti aktiivsed isegi kõige ohtlikumate mikroorganismide vastu on sellised ravimid nagu ampitsilliin, tikartsilliin ja piperatsilliin.

Potentsieeritud või kombineeritud penitsilliinidele, mis on välja töötatud nende suhtes resistentsete bakterite arvu suurenemise tõttu, on iseloomulik beeta-laktaamtsükli olemasolu. On vaja siduda beetalaktamaasi ja kaitsta antibiootikumi ennast nende ensüümide poolt hävitamise eest. Selliste ravimite hulka kuuluvad näiteks ampitsilliin/sulbaktaam või piperatsilliin/tasobaktaam.

Rakenduse funktsioonid

Välja antud penitsilliini antibiootikumid erinevates vormides - siirupitest tablettide ja süstimiseks mõeldud toodeteni. Pealegi on viimasel juhul tegemist pulbriga, mis pannakse klaaspudelitesse ja suletakse metallkorgiga kummikorkidega. See lahustatakse ja seda kasutatakse kas intramuskulaarselt või, palju harvem, subkutaanselt süstimiseks. Samuti on olemas pulbreid ja graanuleid, millest valmistatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon.

Üsna levinud penitsilliinide suukaudse manustamise vorm on tabletid. Need tuleb lahustada või maha pesta (õige meetod on näidatud antibiootikumi juhistes). Veelgi enam, vedelikuna on kõige parem kasutada tavalist toatemperatuuril vett, mitte näiteks mahla või eriti piima. Tavaliselt, penitsilliini tabletid resorptsiooni jaoks sisaldavad 5000 RÜ (toimeühikut) penitsilliini. Ja suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaatides on ED juba 10 korda suurem. Naatriumtsitraati sisaldavad penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 või 100 tuhat ühikut.

Mida tähendavad erinevad ravimite võtmise viisid? Selgub, et mõned penitsilliinide seeria antibiootikumid, mille nimed viitavad nende kuulumisele ureidopenitsilliinide hulka (näiteks aslotsilliin, metsotsilliin ja piperotsilliin), ja primaarne penitsilliini enda hävitab maomahl. Ja neid tuleks manustada ainult süstide kujul.

Vastunäidustused

Penitsilliini ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

• enne ravimite võtmist teadaolevate spetsiifiliste ravimite või rühmade talumatuse olemasolul;
• allergilise reaktsiooni ilmnemisega pärast penitsilliini antibiootikumide kasutamist.

Kõrvalmõjud

Penitsilliinide rühma kuuluvate antibiootikumide võtmisel peaksite olema teadlik peamistest kõrvaltoimetest, mida need võivad põhjustada. Esiteks on see muidugi erinevaid vorme allergiad, mis on seotud keha ülitundlikkusega pärast eelnevat ravimitarbimist. Lõppude lõpuks põhjustab iga antibiootikumi esmakordne kasutamine reeglina kõrvaltoimeid palju harvemini kui korduv kasutamine.

Lisaks ilmnevad pärast penitsilliiniravi algust:

• oksendamine ja iiveldus;
• neurotoksilised reaktsioonid;
• krambid;
• kooma;
• urtikaaria;
• eosinofiilia;
• turse.

Mõnikord põhjustab see palavikku ja löövet. Ja väga harvadel juhtudel võib registreerida isegi anafülaktilise šoki, mis põhjustab surma (peamiselt eakatel). Selle ohu vältimiseks tuleb anafülaksia esimeste nähtude ilmnemisel kohe manustada intravenoosselt adrenaliini.

Penitsilliinid võivad põhjustada ka toksilisi toimeid. Näiteks seeninfektsioonid nagu kandidoos suuõõne, tupe kandidoos.

Penitsilliini antibiootikumid on β-laktaamantibiootikumid. β-laktaamantibiootikumid β-laktaamid, mida ühendab β-laktaamtsükli olemasolu nende struktuuris, on penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeen

ema ja monobaktaamid, millel on bakteritsiidne toime. Keemilise struktuuri sarnasus määrab esiteks kõigi β-laktaamide sama toimemehhanismi - penitsilliini siduvate valkude (PBP), ensüümide, mis osalevad bakteriraku seina sünteesi protsessis (PBP inhibeerimise tingimustes, see protsess on häiritud, mis toob kaasa bakteriraku lüüsi) ja teiseks, mõnel patsiendil ristallergia nende suhtes.

On oluline, et β-laktaamide sihtmärgiks olevate bakterite rakustruktuurid imetajatel puuduvad; seetõttu ei ole spetsiifiline toksilisus makroorganismile nende antibiootikumide puhul tüüpiline.

Penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid on tundlikud spetsiaalsete ensüümide – paljude bakterite poolt toodetavate β-laktamaaside – hüdrolüüsile. Karbapeneeme iseloomustab oluliselt suurem resistentsus β-laktamaaside suhtes.
Arvestades kõrget kliinilist efektiivsust ja madalat toksilisust, on β-laktaamantibiootikumid olnud antimikroobse kemoteraapia aluseks juba aastaid, olles enamiku ravis juhtival kohal. bakteriaalsed infektsioonid.

Penitsilliini rühma antibiootikumid

Penitsilliinid- esimesed antimikroobsed preparaadid, mis töötati välja mikroorganismide toodetud bioloogiliselt aktiivsete ainete baasil. Kõigi penitsilliinide esivanem bensüülpenitsilliin saadi 40ndate alguses. XX sajand. Selle avastus tähistas omamoodi revolutsioonilist revolutsiooni meditsiinis, sest esiteks viis see paratamatult surmavate bakterite kategooriast potentsiaalselt ravitavatesse bakteriaalsetesse infektsioonidesse ja teiseks määras see fundamentaalse suuna, mille alusel areneda paljud teised. antibakteriaalsed ravimid.

Praegu kuulub penitsilliinide rühma üle kümne antibiootikumi, mis olenevalt tootmisallikatest, struktuurilistest iseärasustest ja antimikroobsest toimest jagunevad mitmeks alarühmaks. Samal ajal on mõned antibiootikumid, peamiselt karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid, kaotanud oma esialgse tähtsuse ja neid ei kasutata monopreparaatidena.

Penitsilliinide üldised omadused

Penitsilliini rühma antibakteriaalsetel ravimitel on järgmised omadused:

• Neil on bakteritsiidne toime.
• Need on kehas hästi jaotunud, tungivad paljudesse organitesse, kudedesse ja keskkondadesse, välja arvatud põletikuta ajukelme, silmad, eesnääre, elundid ja kuded. Loob kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soole limaskestas, suguelundites, luudes, pleura ja kõhukelme vedelikus.
• Väikesed kogused läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
• Halvasti tungib eesnäärmesse BBB (meningiidi korral suureneb läbilaskvus ja penitsilliini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 5% seerumi tasemest), vere-oftalmoloogiline barjäär (HOB).
• Eritub neerude kaudu, peamiselt aktiivse eritumisega neerutuubulite kaudu.
• Poolväärtusaeg on 0,5 tundi.
• Terapeutiline tase veres säilib 4-6 tunni jooksul.

Penitsilliini kõrvaltoimed ov

allergilised reaktsioonid(erinevatel allikatel 1-10% juhtudest): urtikaaria; lööve; Quincke turse; palavik; eosinofiilia, bronhospasm.

Kõige ohtlikum on anafülaktiline šokk, mis annab kuni 10% suremuse (USA-s umbes 75% surmadest anafülaktiline šokk põhjustatud penitsilliini manustamisest).

Kohalik ärritav toime/ m sissejuhatusega (valulikkus, infiltraadid).

Neurotoksilisus: krambid, mis on sagedasemad lastel, väga suurte penitsilliini annuste kasutamisel, neerupuudulikkusega patsientidel enam kui 10 tuhande ühiku endolumbalaalse manustamise korral.

Elektrolüütide tasakaaluhäired- patsientidel südamepuudulikkus kui seda manustatakse suurtes annustes naatriumsool võib-olla suurenenud turse ja hüpertensiooniga - suurenenud vererõhk(AD) (1 miljon ühikut sisaldab 2,0 mmol naatriumi).

Sensibiliseerimine. Tuleb meeles pidada, et mõnedel inimestel võib penitsilliini suhtes sensibiliseerimise määr aja jooksul muutuda. 78%-l neist muutuvad nahatestid 10 aasta pärast negatiivseks. Seetõttu on väide penitsilliiniallergia kui eluaegse kliinilise diagnoosi kohta vale.

Ennetusmeetmed

Hoolikas anamneesi kogumine, värskelt valmistatud penitsilliini lahuste kasutamine, patsiendi jälgimine 30 minutit pärast esimest penitsilliini süstimist, ülitundlikkuse tuvastamine nahatestiga.

Abinõud anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede läbilaskvuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

Tuleb märkida, et kl bronhiaalastma ja teiste allergiliste haiguste korral on penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) suhtes allergiliste reaktsioonide tekkerisk veidi suurenenud ning nende ilmnemisel võivad need olla raskemad. Kuid valdav seisukoht, et allergilisi haigusi põdevatele inimestele ei tohiks penitsilliini üldse välja kirjutada, on ekslik.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

1. GABHS-i infektsioonid: tonsillofarüngiit, erysipelas, sarlakid, äge reumaatiline palavik.
2. Meningiit üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel.
3. Nakkuslik endokardiit (kohustuslik kombinatsioonis gentamütsiini või streptomütsiiniga).
4. süüfilis.
5. Leptospiroos.
6. Siberi katk.
7. Anaeroobsed infektsioonid: gaasigangreen, teetanus.
8. Aktinomükoos.

Looduslike penitsilliinide preparaadid

Looduslike penitsilliinide preparaadid hõlmavad järgmist:

• bensüülpenitsilliin;
• bensüülpenitsilliini naatriumsool;
• bensüülpenitsilliini novokaiini sool;
• fenoksümetüülpetsilliin;
• Ospen 750;
• bitsilliin-1;
• Retarpen.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Loodusliku penitsilliini preparaat, mis on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.
Toimespektri järgi ei erine see praktiliselt penitsilliinist. Võrreldes penitsilliiniga on see happekindlam. Biosaadavus on 40-60% (tühja kõhuga võtmisel veidi kõrgem).

Ravim ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone: 0,5 g fenoksümetüülpenitsilliini võtmine sees vastab ligikaudu 300 tuhande ühiku penitsilliini sisseviimisele / m. Poolväärtusaeg on umbes 1 tund.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Seedetrakt (GIT) - valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus; harva oksendamine, kõhulahtisus.

Näidustused kasutamiseks

1. Pneumokokkinfektsioonide ennetamine inimestel pärast splenektoomiat.

Bensatiini fenoksümetüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliini derivaat. Sellega võrreldes on see stabiilsem seedetrakti, imendub kiiremini, paremini talutav. Biosaadavus ei sõltu toidust.

Näidustused kasutamiseks

1. Kerge kuni mõõduka raskusega streptokoki (GAB) infektsioonid: tonsillofarüngiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Pikaajalised penitsilliinipreparaadid

Pikaajalised penitsilliinipreparaadid ehk nn depoopenitsilliinid hõlmavad b ensüülpenitsilliini novokaiini sool Ja bensatiinbensüülpenitsilliin ja kombineeritud preparaadid nende alusel loodud.

Kõrvalmõjud pika toimeajaga penitsilliini preparaadid

• Allergilised reaktsioonid.
• Valulikkus, infiltratsioonid süstekohas.
• She sündroom (Hoigne) - jäsemete isheemia ja gangreen juhusliku süstimisega arterisse.
• Nicolau sündroom (Nicholau) - kopsude ja aju veresoonte emboolia veeni süstimisel.

Vaskulaarsete tüsistuste ennetamine: sisestamise tehnika range järgimine - sisse / m tuharate ülemisse välimisse kvadrandisse, kasutades laia nõela, koos kohustusliku horisontaalne asend patsient. Enne sisestamist tuleb süstla kolbi enda poole tõmmata, et veenduda, et nõel ei ole anumas.

Näidustused kasutamiseks

1. Penitsilliini suhtes ülitundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: streptokokk (GABHS) tonsillofarüngiit; süüfilis (välja arvatud neurosüüfilis).
2. Siberi katku ennetamine pärast kokkupuudet eostega (bensüülpenitsilliini novokaiinisool).
3. Reumaatilise palaviku aastaringne ennetamine.
4. Difteeria, streptokoki tselluliidi ennetamine.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

/ m manustamisel säilib terapeutiline kontsentratsioon veres 12-24 tundi, kuid see on madalam kui samaväärse annuse bensüülpenitsilliini naatriumsoola sisseviimisel. Poolväärtusaeg on 6 tundi.

Sellel on lokaalanesteetiline toime, see on vastunäidustatud prokaiini (novokaiini) allergia korral. Võimalik üleannustamise korral vaimsed häired.

Bensatiin Bensüülpenitsilliin

See toimib kauem kui bensüülpenitsilliini novokaiinisool, kuni 3-4 nädalat. Pärast intramuskulaarne süstimine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse lastel 24 tunni pärast ja täiskasvanutel 48 tunni pärast. Poolväärtusaeg on mitu päeva.

Riiklikus Antibiootikumide Teaduskeskuses läbi viidud bensatiinbensüülpenitsilliini kodumaiste preparaatide farmakokineetilised uuringud näitasid, et nende kasutamisel ei püsi terapeutiline kontsentratsioon vereseerumis üle 14 päeva, mis nõuab nende sagedasemat manustamist kui välismaise vaste Retarpen. .

Kombineeritud ravimid penitsilliinid

Bitsilliin-3, Bitsilliin-5.

Isoksasolüülpenitsilliinid (stafülokokivastased penitsilliinid)

Ravim isoksasolüülpenitsilliinid - oksatsilliin.

Esimene stafülokokivastase toimega isoksasolüülpenitsilliin oli metitsilliin, mis hiljem lõpetati eeliste puudumise tõttu uuemate analoogide ees ja nefrotoksilisuse tõttu.

Praegu on selle rühma peamine ravim Venemaal oksatsilliin. Välismaal kasutatakse ka naftsilliini, kloksatsilliini, dikloksatsilliini ja flukloksatsilliini.

Oksatsilliin

Tegevuse spekter
Oksatsilliin on resistentne penitsillinaasi suhtes, mida toodab üle 90% S. aureus'e tüvedest. Seetõttu on need aktiivsed penitsilliiniresistentse S. aureus'e (PRSA) ja mitmete S. epidermidis'e tüvede vastu, mis on resistentsed looduslike penitsilliinide, amino-, karboksü- ja ureidopenitsilliinide toimele. See on selle ravimi peamine kliiniline tähtsus.

Samal ajal on oksatsilliin streptokokkide (sh S. pneumoniae) vastu palju vähem aktiivne. See ei avalda praktiliselt mingit mõju enamikule teistele penitsilliini suhtes tundlikele mikroorganismidele, sealhulgas gonokokkidele ja enterokokkidele.

Üks neist tõsiseid probleeme on isoksasolüülpenitsilliinide suhtes resistentsete S. aureus tüvede (eriti nosokomiaalse) levik ja sai neist esimese nimetuse põhjal lühendi MRSA (raeticillin-resistentne S. aureus). Tegelikult on nad multiresistentsed, kuna need ei ole resistentsed mitte ainult kõigi penitsilliinide, vaid ka tsefalosporiinide, makroliidide, tetratsükliinide, linkosamiidide, karbapeneemide, fluorokinoloonide ja muude antibiootikumide suhtes.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Seedetrakt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
• Mõõdukas hepatotoksilisus - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, eriti suurte annuste (üle 6 g / päevas) kasutuselevõtul; reeglina on see asümptomaatiline, kuid mõnikord võib sellega kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia (maksa biopsial on mittespetsiifilise hepatiidi tunnused).
• Hemoglobiini taseme langus, neutropeenia.
• Mööduv hematuria lastel.

Näidustused kasutamiseks

Erineva lokaliseerimisega kinnitatud või kahtlustatavad stafülokoki infektsioonid (koos tundlikkusega oksatsilliini suhtes või ebaolulise metitsilliiniresistentsuse leviku riskiga):

1. luude ja liigeste infektsioonid;
2. kopsupõletik;
3. nakkuslik endokardiit;
4. meningiit;
5. sepsis.

Aminopenitsilliinid

Aminopentsilliinid on ampitsilliin Ja amoksitsilliin. Võrreldes looduslike penitsilliinidega ja isoksasolüülpenitsilliinid nende antimikroobset spektrit laiendavad mõned Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsed bakterid ja H. influenzae.

Ampitsilliin

Erinevused penitsilliinist antibakteriaalse toime spektris

• See toimib mitmetele gram(-)bakteritele: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (viimased on paljudel juhtudel resistentsed), H. influenzae (tüved, mis ei tooda β-laktamaasi).
• Aktiivsem enterokokkide (E. faecalis) ja listeria vastu.
• Mõnevõrra vähem aktiivne streptokokkide (GABHS, S. pneumoniae), spiroheetide, anaeroobide vastu.

Ampitsilliinil puudub toime haiglanakkuste gramnegatiivsetele patogeenidele, nagu Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Acinetobacter jt.

Seda hävitab stafülokoki penitsillinaas, mistõttu on enamiku stafülokokkide suhtes inaktiivne.

Kõrvalmõjud

1. Allergilised reaktsioonid.
2. Seedetrakti häired - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõige sagedamini kõhulahtisus.
3. "Ampitsilliini" lööve (5-10% patsientidest) ei ole enamiku ekspertide sõnul seotud penitsilliinide allergiaga.

Lööve on olemuselt makulopapulaarne, sellega ei kaasne sügelust ja see võib taanduda ilma ravimi kasutamist katkestamata. Riskitegurid: Nakkuslik mononukleoos(75-100% juhtudest täheldatakse löövet), tsütomegaalia, krooniline lümfoidne leukeemia.

Näidustused kasutamiseks

1. Ülemiste hingamisteede ägedad bakteriaalsed infektsioonid (keskkõrvapõletik, rinosinusiit - vajadusel parenteraalne manustamine).
2. Kogukonnas omandatud kopsupõletik (vajadusel parenteraalne manustamine).
3. infektsioonid kuseteede(MVP) - põiepõletik, püelonefriit (ei soovitata empiirilises ravis patogeenide kõrge resistentsuse tõttu).
4. Sooleinfektsioonid (salmonelloos, šigelloos).
5. Meningiit.
6. Nakkuslik endokardiit.
7. Leptospiroos.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Ampitsilliini võib lahustada ainult süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Kasutada tuleb värskelt valmistatud lahuseid. Kui seda hoitakse kauem kui 1 tund, väheneb ravimi aktiivsus järsult.

Amoksitsilliin

See on täiustatud farmakokineetikaga ampitsilliini derivaat.

Antimikroobse spektri järgi on amoksitsilliin lähedane ampitsilliinile (mikroflooral on ristresistentsus mõlema ravimi suhtes).

1. amoksitsilliin - kõige aktiivsem kõigi suukaudsete penitsilliinide ja tsefalosporiinide seas S. pneumoniae vastu, sealhulgas pneumokokid, mille resistentsus penitsilliini suhtes on keskmine;
2. mõnevõrra tugevam kui ampitsilliin, mõjub E. faecalisele;
3. kliiniliselt ebaefektiivne Salmonella ja Shigella vastu, olenemata in vitro tundlikkuse testimise tulemustest;
4. väga aktiivne in vitro ja in vivo H. pylori vastu.

Sarnaselt ampitsilliiniga hävitavad amoksitsilliini β-laktamaasid.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• "Ampitsilliini" lööve.
• Seedetrakt - enamasti mõõdukas ebamugavustunne kõhus, iiveldus; kõhulahtisus on palju harvem kui ampitsilliini puhul.

Näidustused kasutamiseks

1. Ülemiste hingamisteede infektsioonid - äge keskkõrvapõletik, äge rinosinusiit.
2. Alumiste hingamisteede infektsioonid – kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.
3. Kuseteede infektsioonid - tsüstiit, püelonefriit (ei soovitata empiiriliseks raviks, kuna patogeenide resistentsus on kõrge).
4. H. pylori likvideerimine (kombinatsioonis sekretsioonivastaste ravimite ja teiste antibiootikumidega).
5. Puukborrelioos (Lyme'i tõbi).
6. Nakkusliku endokardiidi ennetamine.
7. Siberi katku ennetamine (rasedatel ja lastel).

Hoiatused

Mitte kasutada šigelloosi ja salmonelloosi raviks.
Amoksitsilliini preparaadid - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin naatriumsool, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide hulka kuuluvad karbenitsilliin (lõpetatud ja ei ole enam saadaval) ja tikartsilliin (osa tikartsilliini/klavulanaadi kombinatsioonist).

Nende peamiseks eeliseks oli pikka aega nende aktiivsus R. aeruginosa, aga ka mõnede aminopenitsilliinide suhtes resistentsete gramnegatiivsete bakterite (Enterobacter, Proteus, Morganella jt) vastu. Kuid praeguseks on karboksüpenitsilliinid praktiliselt kaotanud oma "antipseudomonaalse" väärtuse Pseudomonas aeruginosa ja paljude teiste mikroorganismide kõrge resistentsuse ning halva taluvuse tõttu.

Neil on penitsilliinide seas suurim neurotoksilisus, need võivad põhjustada trombotsüütide agregatsiooni rikkumist, trombotsütopeeniat, elektrolüütide tasakaaluhäireid - hüpernatreemiat, hüpokaleemiat.

Ureidopenitsilliinid

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad aslotsilliin (praegu ei kasutata) ja piperatsilliin (kasutatakse piperatsilliin + tasobaktaami kombinatsioonravimi osana. Võrreldes karboksüpenitsilliinidega on neil laiem antimikroobse toime spekter ja nad on mõnevõrra paremini talutavad.

Algselt olid need P. aeruginosa vastu aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid, kuid nüüdseks on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid ureidopenitsilliinide suhtes resistentsed.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Peamine mehhanism bakterite resistentsuse tekkeks β-laktaamantibiootikumide suhtes on spetsiaalsete ensüümide, β-laktamaaside tootmine, mis hävitavad β-laktaamtsükli - nende ravimite kõige olulisema struktuurielemendi, tagades nende bakteritsiidse toime. See kaitsemehhanism on üks juhtivaid selliste kliiniliselt oluliste patogeenide nagu S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis ja paljude teiste puhul.

Lihtsustatud lähenemine mikroorganismide toodetud β-laktamaaside süstematiseerimisele, sõltuvalt toimesuunast, võib need jagada mitmeks tüübiks:

1) penitsilliinid hävitavad penitsilliinid;

2) tsefalosporinaasid, mis hävitavad I-II põlvkonna tsefalosporiine;

3) laiendatud spektriga β-laktamaasid (ESBL), mis ühendavad kahe esimese tüübi omadused ja lisaks hävitavad III ja IV põlvkonna tsefalosporiine;

4) metallo-β-laktamaasid, mis hävitavad peaaegu kõik β-laktaamid (v.a monobaktaamid).

Selle resistentsuse mehhanismi ületamiseks saadi β-laktamaasi inaktiveerivad ühendid: klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam.

Selle põhjal loodi kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad penitsilliini antibiootikumi (ampitsilliin, amoksitsilliin, piperatsilliin, tikartsilliin) ja üht β-laktamaasi inhibiitorit.

Selliseid ravimeid nimetatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinideks.

Penitsilliinide kombineerimisel β-laktamaasi inhibiitoritega taastub penitsilliinide loomulik (esmane) aktiivsus paljude stafülokokkide (v.a MRSA), gramnegatiivsete bakterite, eoseid mittemoodustavate anaeroobide vastu ning ka nende antimikroobne spekter. laienenud mitmete gramnegatiivsete bakterite (Klebsiella jt) tõttu, millel on loomulik resistentsus penitsilliinide suhtes.

Tuleb rõhutada, et β-laktamaasi inhibiitorid võimaldavad ületada ainult ühe bakteriaalse resistentsuse mehhanismi. Seetõttu näiteks tasobaktaam ei saa suurendada P. aeruginosa tundlikkust piperatsilliini suhtes, kuna sel juhul on resistentsuse põhjuseks mikroobiraku välismembraani β-laktaamide läbilaskvuse vähenemine.

Amoksitsilliin + klavulanaat

Ravim koosneb amoksitsilliinist ja kaaliumklavulanaadist. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaatide komponentide suhe on 2:1, 4:1 ja 8:1 ning parenteraalseks manustamiseks - 5:1. Klavulaanhape, mida kasutatakse kaaliumisoolana, on üks tugevamaid mikroobse β-laktamaasi inhibiitoreid. Seetõttu ei hävita amoksitsilliini kombinatsioonis klavulanaadiga β-laktamaasid, mis laiendab oluliselt selle toime spektrit.

Antibakteriaalse toime spekter

Amoksitsilliin + klavulanaat toimib kõikidele amoksitsilliini suhtes tundlikele mikroorganismidele. Lisaks, erinevalt amoksitsilliinist:

• on kõrgema stafülokokivastase toimega: mõjub PRSA-le ja mõnedele S. epidermidis'e tüvedele;
• toimib enterokokkide tootmisel (3-laktamaas;
• aktiivne gramm(-)floorat tootva (3-laktamaasi (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. jt) vastu, välja arvatud ESBL-i tootjad;
• on kõrge antianaeroobse toimega (sh B. fragilis).
  Ei mõjuta aminopenitsilliinide suhtes resistentseid Gram (-) baktereid: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Providence, Morganella.

Kõrvalmõjud

Nagu amoksitsilliin. Lisaks on klavulanaadi olemasolu tõttu harvadel juhtudel (sagedamini eakatel) võimalikud hepatotoksilised reaktsioonid (transaminaaside aktiivsuse tõus, palavik, iiveldus, oksendamine).

Näidustused kasutamiseks

1. Ülemiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglotiit).
2. alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid ( KOK-i ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
3. sapiteede infektsioonid ( äge koletsüstiit, kolangiit).
4. Kuseteede infektsioonid ( äge püelonefriit, põiepõletik).
5. intraabdominaalsed infektsioonid.
6. Vaagnaelundite infektsioonid.
7. Luude ja liigeste infektsioonid.

Amoksitsilliin + sulbaktaam

Ravim koosneb amoksitsilliinist ja sulbaktaamist vahekorras 1:1 ja 5:1 suukaudseks manustamiseks ning 2:1 parenteraalseks manustamiseks.
Toimespekter on lähedane amoksitsilliin + klavulanaadile. Lisaks β-laktamaaside inhibeerimisele on sulbaktaamil mõõdukas toime Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Kõrvalmõjud

Nagu amoksitsilliin.

Näidustused kasutamiseks

1. Kuseteede infektsioonid (äge püelonefriit, tsüstiit).
2. intraabdominaalsed infektsioonid.
3. Vaagnaelundite infektsioonid.
4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh haavainfektsioonid pärast hammustust).
5. Luude ja liigeste infektsioonid.
6. Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.

Ampitsilliin + sulbaktaam

Ravim sisaldab ampitsilliini ja sulbaktaami vahekorras 2:1. Suukaudseks manustamiseks on ette nähtud eelravim sultamütsilliin, mis on ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Imendumisel toimub sultamitsilliini hüdrolüüs, kusjuures ampitsilliini ja sulbaktaami biosaadavus ületab tavapärase ampitsilliini samaväärse annuse oma.

Ampitsilliin + sulbaktaam on enamiku parameetrite poolest sarnane amoksitsilliin + klavulanaadi ja amoksitsilliin + sulbaktaamiga.

Näidustused kasutamiseks

1. Ülemiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglotiit).
2. NDP bakteriaalsed infektsioonid (KOK-i ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
3. Seedetrakti infektsioonid (äge koletsüstiit, kolangiit).
4. MBP infektsioonid (äge püelonefriit, tsüstiit).
5. intraabdominaalsed infektsioonid.
6. Vaagnaelundite infektsioonid.
7. Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh haavainfektsioonid pärast hammustust).
8. Luude ja liigeste infektsioonid.
9. Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.

Sellel on Acinetobacter'i põhjustatud infektsioonide korral eelis amoksitsilliini + klavulanaadi ees.

Hoiatus

Intramuskulaarsel manustamisel tuleb ravimit lahjendada 1% lidokaiini lahusega.

Tikartsilliin + klavulanaat

Karboksüpenitsilliini tikartsilliini kombinatsioon klavulanaadiga vahekorras 30:1. Erinevalt inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidest toimib see P. aeruginosale (kuid paljud tüved on resistentsed) ja ületab nende aktiivsuse enterobakterite haiglatüvede vastu.

• Gram-positiivsed kokid: stafülokokid (sh PRSA), streptokokid, enterokokid (kuid aktiivsuselt nõrgemad kui inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid).
• Gramnegatiivsed pulgad: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jt); P. aeruginosa (kuid mitte parem kui tikartsilliini); mittekäärivad bakterid - S. maltophilia (ületab aktiivsuselt teisi β-laktaame).
• Anaeroobid: eoseid moodustavad ja mittemoodustavad, sealhulgas B. fragilis.

Kõrvalmõjud

• Allergilised reaktsioonid.
• Neurotoksilisus (treemor, krambid).
• Elektrolüütide häired (hüpernatreemia, hüpokaleemia - eriti südamepuudulikkusega patsientidel).
• Trombotsüütide agregatsiooni rikkumine.

Näidustused kasutamiseks

Erineva lokaliseerimisega rasked, valdavalt haiglainfektsioonid:

1. intraabdominaalsed infektsioonid;
2. vaagnaelundite infektsioonid;
3. naha ja pehmete kudede infektsioonid;
4. luude ja liigeste infektsioonid;
5. sepsis.

Piperatsilliin + tasobaktaam

Ureidopenitsilliini piperatsilliini ja tasobaktaami kombinatsioon vahekorras 8:1. Tasobaktaam ületab β-laktamaasi inhibeerimise astmelt sulbaktaami ja on ligikaudu samaväärne klavulanaadiga. Piperatsilliini + tasobaktaami peetakse kõige tugevamaks inhibiitoritega kaitstud penitsilliiniks.

Antibakteriaalse toime spekter

• Gram-positiivsed kokid: stafülokokid (sh PRSA), streptokokid, enterokokid.
• Gramnegatiivsed pulgad: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jt); P. aeruginosa (kuid mitte parem kui piperatsilliini); mittekäärivad bakterid - S. maltophilia.
• Anaeroobid: eoseid moodustavad ja mittemoodustavad, sealhulgas B. frailis.

Kõrvalmõjud

Sama mis Ticarcillin + klavulanaat.

Näidustused kasutamiseks

Mitmesuguse lokaliseerimisega rasked, valdavalt haiglainfektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsest ja segatud (aeroobne-anaeroobsest) mikrofloorast:

1. alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem);
2. keerulised kuseteede infektsioonid;
3. intraabdominaalsed infektsioonid;
4. vaagnaelundite infektsioonid;
5. naha ja pehmete kudede infektsioonid;
6. luude ja liigeste infektsioonid;
7. sepsis.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide preparaadid

(amoksitsilliin + klavulanaat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ecoklav.

(Amoksitsilliin + sulbaktaam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampitsilliin + sulbaktaam)— Ampisiid, Libaktsil, Sultasin.

(Tikartsilliin + klavulanaat) - Timentiin.

(Piperatsilliin + tasobaktaam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigused, mõned on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensetest bakteritest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini seeria antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse raku abil. keemiline element, peptidoglükaan. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 6 kuud.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), infektsioonid Urogenitaalsüsteem, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

süstid

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. See võib olla mitmesugused kookid, batsillid, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Mitte eakatele erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Välimuse korral kõrvalmõjud tuleb kohe ühendust võtta arstiabi, lõpetage ravim ja viige läbi sümptomaatiline ravi.

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärseimad on leival vohav penitsilliinihallitus (mis nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja osade juustude valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas penitsilliini antibiootikume asendada?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.

Penitsilliinisarja antibiootikumid on tugev vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või iseravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning tuleb valida mõni muu ohtlikum ja vähem ravimeetod. tõhus.

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

• Kas valu piirab teie liikumist ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süsteemse valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, kes on saanud liigeste raviks kibeda kogemuse, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

See jaotis esitab täielik nimekiri praegused antimikroobsed ained ravimid. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peamine pealkiri	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
bensüülpenitsilliin prokaiin	Näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega, toimib see kauem, kuna see lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Seda kasutatakse kroonilise reuma profülaktilise eesmärgiga, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Toodetud tablettide kujul.	V-penitsilliin, Kliacil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks põhispektrile põletikulised haigused Seedetrakt, ravib ja põhjustab Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandite bakteriaalse päritolu selgitamist kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Turvaliselt avatud
Piperatsilliin	Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin/klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampitsilliin/sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboksil, Unasiin, Sultasiin
Tikartsilliin/klavulanaat	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	Gimentin
Piperatsilliin/tasobaktaam		Tasotsiin

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Kasutage selleks antibiootikumravi järgib täpselt spetsialisti poolt välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja kokkuhoid võib viia olukorra halvenemiseni.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset rakumembraani ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkproduktidel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige tarbimine (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksne teraapia muud tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Praegu penitsilliini antibiootikumid täielik nimekiri mis on loetletud allpool, on jagatud 4 põhirühma.

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on hape molekulaarne struktuur. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mida kasutatakse kergete infektsioonide raviks. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota tablettide kujul suukaudne manustamine(4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkinfektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

See hõlmab kahte alarühma antimikroobsed ained, mis on mõeldud suukaudseks kasutamiseks ja millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gramm + kui ka gramm-).

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul. Peamised kasutusnäidustused on meningiit, põskkoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Levinud kõrvalmõju aminopenitsilliinid on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on palju nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Loe ka: Umbes kaasaegne klassifikatsioon antibiootikumid parameetrite rühma järgi

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kuid kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena jm annustamisvormid hõivavad ühe juhtiva koha antibiootikumravi erinevates meditsiini valdkondades.

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

põhjustatud soolepõletik patogeenne mikrofloora reageerib hästi happekindlatele ravimitele.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuse vältimiseks.

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilk, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Kuseteede haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Penitsilliini kasutusala ja erinevad ravimid selle põhjal meditsiinis on tingitud aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid parimaks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka lobaarse), sarlakid, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi korral ägeda ja kroonilised vormid, septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsipelad, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, aga ka silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti endolumbar (süstimine selgroog) ravimite manustamine patsientidele, kellel on diagnoositud epilepsia.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

TO soovimatud tagajärjed kasutusalade hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini ilmuvad nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju tsentraalsele närvisüsteem mis väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Düsbakterioosi arengu vältimiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegne meditsiiniline tugi. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb tablette ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavad meetmed. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid põletikulisi haavu 2500 aastat tagasi hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise ajalugu!

Kas teil on küsimusi? Hangi tasuta konsultatsioon arst kohe!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta meditsiiniline konsultatsioon

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkuslik ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane polnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta asus uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjub hävitavalt bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonna seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Peaaegu terve 20. sajandi on teadlased "võidelnud" mikroorganismide ja bakterite vastu, püüdes luua täiuslikku ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditud. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need üksteisest lai valik tegevused.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kokke jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süste tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja oli ka ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias tegevusvaldkonnas, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide alustamist konsulteerima arstiga.

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erüsiipel, põhjustatud Staphylococcus aureus).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Narkootikumid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravi kestuse.
• Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nendesse klassidesse kuuluvatel ravimitel võib olla toksiline mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike vastunäidustuste olemasolu. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Aktiivne koostisosa on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarsed süstid. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur risk haigestuda põletikuline protsess. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - keskmine hind ravimi kohta varieerub 40-60 rubla.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

126. Penitsilliini rühma antibiootikumid. Klassifikatsioon. Farmakodünaamika, toimespekter, poolsünteetiliste penitsilliinide toime omadused ja kasutamine. Vastunäidustused, võimalikud tüsistused.

Penitsilliini rühm AMP(antimikroobne), mis on välja töötatud mikroorganismide jääkproduktide põhjal. Need kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) laia klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid Ja monobaktaamid Penitsilliinide klassifikatsioon Looduslik: Bensatiini bensüülpenitsilliin Fenoksümetüülpenitsilliin Poolsünteetiline: isoksasolüülpenitsilliinid Oksatsilliin aminopenitsilliinid Ampitsilliin Amoksitsilliin karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliin Tikartsilliin ureidopenitsilliinid Aslotsilliin Piperatsilliin AMP

Toimemehhanism

Penitsilliinid (ja kõik teised β-laktaamid) on bakteritsiidsed. Nende toime sihtmärgiks on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena bakteriraku seina põhikomponendiks oleva biopolümeeri peptidoglükaani sünteesi lõppfaasis. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine viib bakteri surmani.

Spetsiaalsete ensüümide – β-laktaame hävitavate β-laktamaaside – tootmisega seotud mikroorganismide laialt levinud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult maha suruda, nn β-laktamaasi inhibiitorid – klavulaanhape. (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel.

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole spetsiifiline makroorganismide toksilisus β-laktaamidele iseloomulik.

Tegevuse spekter

isoksasolüülpenitsilliinid (penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid)

Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse toimespektri järgi on see lähedane looduslikele penitsilliinidele, kuid enamiku mikroorganismide vastase toime poolest jääb neile alla. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on resistentsus paljude β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes.

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki β-laktamaaside suhtes. Seetõttu on oksatsilliin väga aktiivne enamiku stafülokoki tüvede (sealhulgas PRSA) vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustajad. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi tootmisega, vaid ebatüüpilise PSB-MRSA ilmnemisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide toimespekter on laienenud tänu toimele mõnele pereliikmele Enterobakterid-E. coli,Shigella spp., Salmonella spp. Ja P. mirabilis, mida iseloomustab madal kromosomaalsete β-laktamaaside tootmise tase. Shigella vastase toime poolest on ampitsilliin veidi parem kui amoksitsilliin.

Aminopenitsilliinide eeliseid looduslike penitsilliinide ees märgitakse seoses Hemofiilus spp. Amoksitsilliini mõju H. pylori.

Grampositiivsete bakterite ja anaeroobide vastase toime spektri ja taseme järgi on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.

Aminopenitsilliinid on vastuvõtlikud kõikide β-laktamaaside hüdrolüüsile.

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) antimikroobne spekter on laienenud selliste gramnegatiivsete bakterite tõttu nagu Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, samuti rühma anaeroobid B. fragilis mis sünteesivad A-klassi kromosomaalseid β-laktamaase.

Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed β-laktamaasi tootmise tõttu omandatud resistentsusega mikrofloora vastu: stafülokokid, gonokokid, M.catarrhalis,Hemofiilus spp., E. coli,P. mirabilis.

Seoses mikroorganismidega, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi tootmisega (näiteks MRSA, S.pneumoniae), ei ole inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidel mingeid eeliseid.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikartsilliini * toimespekter grampositiivsete bakterite suhtes on üldiselt sama, mis teistel penitsilliinidel, kuid aktiivsuse tase on madalam. Karboksüpenitsilliinid mõjutavad paljusid pereliikmeid Enterobakterid(erandiga Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus), sama hästi kui P.aeruginosa ja muud mittekäärivad mikroorganismid. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu seoses inhibiitoriga kaitstud tikartsilliini derivaadiga – tikartsilliini/klavulanaadiga, millel on laiem antimikroobse toime spekter tänu toimele. Klebsiella spp., P. vulgaris,C. diversus ja B. fragilis. Harvemini täheldatakse selle suhtes resistentsust teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide suhtes. β-laktamaasi inhibiitori olemasolu annab aga alati aktiivsuse mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu, mis toodavad klassi C kromosomaalseid β-laktamaase.

Samuti tuleb meeles pidada, et tikartsilliinil/klavulanaadil ei ole oma toimelt tikartsilliini ees eeliseid. P.aeruginosa.

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane toimespekter. Oma toime poolest grampositiivsetele bakteritele on need oluliselt paremad kui karboksüpenitsilliinid ning lähenevad aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi peamiste gramnegatiivsete bakterite vastu: perekonnad Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid ( S. maltophilia).

Siiski on ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline tähtsus üsna piiratud, mis on seletatav nende labiilsusega enamiku β-laktamaasi, nii stafülokokkide kui ka gramnegatiivsete bakterite toime suhtes.

Seda puudust kompenseerib suures osas inhibiitoritega kaitstud piperatsilliin/tasobaktaam, millel on kõigi penitsilliinide seas kõige laiem spekter (sh anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalne toime. Kuid nagu ka teiste inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide puhul, on C-klassi β-laktamaasi tootvad tüved piperatsilliini/tasobaktaami suhtes resistentsed.

Penitsilliini rühm Penitsilliinid on esimesed AMP mis on välja töötatud mikroorganismide elutähtsa aktiivsuse saaduste põhjal. Need kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) laia klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid Ja monobaktaamid. Nende antibiootikumide struktuuris on tavaline neljaliikmeline β-laktaamtsükkel. β-laktaamid moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse, kuna neil on enamiku infektsioonide ravis juhtiv või oluline koht. Penitsilliinide klassifikatsioon Looduslik: Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad Bensüülpenitsilliini prokaiin (penitsilliini novokaiini sool) Bensatiini bensüülpenitsilliin Fenoksümetüülpenitsilliin Poolsünteetiline: isoksasolüülpenitsilliinid Oksatsilliin aminopenitsilliinid Ampitsilliin Amoksitsilliin karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliin Tikartsilliin ureidopenitsilliinid Aslotsilliin Piperatsilliin inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid Amoksitsilliin/klavulanaat Ampitsilliin/sulbaktaam Tikartsilliin/klavulanaat Piperatsilliin/tasobaktaam Penitsilliinide (ja üldiselt kõigi β-laktaamide) esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida kasutatakse kliiniline praktika alates 40ndate algusest. Praegu kuulub penitsilliinide rühma mitmeid ravimeid, mis olenevalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest toimest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikest penitsilliinidest kasutatakse meditsiinipraktikas bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Teised ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud mitmesuguste looduslike ainete keemilisel modifitseerimisel AMP või nende biosünteesi vaheproduktid. Toimemehhanism Penitsilliinid (ja kõik teised β-laktaamid) on bakteritsiidsed. Nende toime sihtmärgiks on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena bakteriraku seina põhikomponendiks oleva biopolümeeri peptidoglükaani sünteesi lõppfaasis. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine viib bakteri surmani. Spetsiifiliste ensüümide tootmisega seotud mikroorganismide laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks β-laktamaas mis hävitavad β-laktaame, on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult maha suruda, nn inhibiitorid. β-laktamaas- klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel. Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole spetsiifiline makroorganismide toksilisus β-laktaamidele iseloomulik. Tegevuse spekter looduslikud penitsilliinid Neid iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid need erinevad mõnevõrra aktiivsuse taseme poolest. Väärtus IPC fenoksümetüülpenitsilliin võrreldes enamiku mikroorganismidega on reeglina veidi kõrgem kui bensüülpenitsilliin. Need AMP aktiivne grampositiivsete bakterite vastu, nagu Streptokokk spp., Stafülokokk spp., batsill spp., vähemal määral - seoses Enterokokk spp. Enterokokke iseloomustavad ka liikidevahelised erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui tüved E.faecalis on tavaliselt tundlikud E.faecium on tavaliselt stabiilsed. Listeeriad on väga tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes ( L.monocytogenes), erysipelothrix ( E.rhusiopathiae), enamik korünebaktereid (sh C. difteeria) ja sellega seotud mikroorganismid. Oluline erand on vastupanu kõrge sagedus C. jeikeium. Gramnegatiivsed bakterid on tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes Neisseria spp., P. multocida Ja H.ducreyi. Enamik anaeroobseid baktereid (aktinomütseedid, Peptostreptokokk spp., Clostridium spp.) on tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes. Praktiliselt oluline erand looduslike penitsilliinide toimespektrist on B. fragilis ja muud bakterioidid. Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spiroheetide vastu ( Treponema, Borrelia, Leptospira). Omandatud resistentsus looduslike penitsilliinide suhtes on kõige levinum stafülokokkide seas. See on tootega seotud. β-laktamaas(jaotumise sagedus 60-80%) või täiendava penitsilliini siduva valgu olemasolu. IN viimased aastad suureneb gonokokkide resistentsus. isoksasolüülpenitsilliinid (penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid) Venemaal peamine AMP see rühm on oksatsilliin. Antimikroobse toimespektri järgi on see lähedane looduslikele penitsilliinidele, kuid enamiku mikroorganismide vastase toime poolest jääb neile alla. Põhiline erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on paljude resistentsus hüdrolüüsi suhtes β-laktamaasid. Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki suhtes β-laktamaas. Tänu sellele on oksatsilliin väga aktiivne enamiku stafülokoki tüvede vastu (sh. PRSA) – kogukonnas omandatud infektsioonide tekitajad. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud tootmisega β-laktamaas, ja ebatüüpiliste tulekuga PSB - MRSA. Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid Aminopenitsilliinide toimespekter on laienenud tänu toimele mõnele pereliikmele Enterobakterid - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ja P. mirabilis, mida iseloomustab madal kromosoomide tootmine β-laktamaas. Shigella vastase toime poolest on ampitsilliin veidi parem kui amoksitsilliin. Aminopenitsilliinide eeliseid looduslike penitsilliinide ees märgitakse seoses Hemofiilus spp. Amoksitsilliini mõju H. pylori. Grampositiivsete bakterite ja anaeroobide vastase toime spektri ja taseme järgi on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum. Aminopeitsilliinid hüdrolüüsivad kõik β-laktamaasid. Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) antimikroobne spekter on laienenud selliste gramnegatiivsete bakterite tõttu nagu Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, samuti rühma anaeroobid B. fragilis mis sünteesivad kromosoome β-laktamaasid klass A. Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed mikrofloora vastu, millel on omandatud resistentsus tootmise tõttu. β-laktamaas: stafülokokid, gonokokid, M.catarrhalis, Hemofiilus spp., E. coli, P. mirabilis. Seoses mikroorganismidega, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole tootega seotud β-laktamaas(Näiteks, MRSA, S.pneumoniae), ei ole inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidel mingeid eeliseid. Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliini ja tikartsilliini toimespekter * võrreldes grampositiivsete bakteritega langeb see üldiselt kokku teiste penitsilliinide omaga, kuid aktiivsuse tase on madalam. * Pole Venemaal registreeritud Karboksüpenitsilliinid mõjutavad paljusid pereliikmeid Enterobakterid(erandiga Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus), sama hästi kui P.aeruginosa ja muud mittekäärivad mikroorganismid. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed. Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaas. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu seoses inhibiitoriga kaitstud tikartsilliini derivaadiga – tikartsilliini/klavulanaadiga, millel on laiem antimikroobse toime spekter tänu toimele. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus ja B. fragilis. Harvemini täheldatakse selle suhtes resistentsust teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide suhtes. Kuid inhibiitori olemasolu β-laktamaas ei anna alati aktiivsust mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu, mis toodavad klassi C kromosomaalseid β-laktamaase. Samuti tuleb meeles pidada, et tikartsilliinil/klavulanaadil ei ole oma toimelt tikartsilliini ees eeliseid. P.aeruginosa. Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane toimespekter. Oma toime poolest grampositiivsetele bakteritele on need oluliselt paremad kui karboksüpenitsilliinid ning lähenevad aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele. Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi peamiste gramnegatiivsete bakterite vastu: perekonnad Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid ( S. maltophilia). Siiski on ureidopenitsilliinide iseseisev kliiniline tähtsus üsna piiratud, mis on seletatav nende labiilsusega enamuse toime suhtes. β-laktamaas nii stafülokokid kui ka gramnegatiivsed bakterid. Seda puudust kompenseerib suures osas inhibiitoritega kaitstud piperatsilliin/tasobaktaam, millel on kõigi penitsilliinide seas kõige laiem spekter (sh anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalne toime. Kuid nagu ka teiste inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide puhul, tekitavad tüved β-laktamaasid klass C on resistentsed piperatsilliini/tasobaktaami suhtes. Kõrvaltoimed Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sagedamini bensüülpenitsilliini kasutamisel). Abinõud anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede läbilaskvuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid. KNS: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel karbenitsilliini või bensüülpenitsilliini väga suurte annuste kasutamisel); vaimsed häired (koos bensüülpenitsilliini prokaiini suurte annuste kasutuselevõtuga). GIT: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide kasutamisel). Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (välimus vedel väljaheide vere seguga), on vaja ravim tühistada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel antibiootikumid, mis on vastu aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin). Ärge kasutage loperamiidi. Elektrolüütide tasakaaluhäired: hüperkaleemia (neerupuudulikkusega patsientidel bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamisel, samuti koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini naatriumsoola suurte annuste kasutamisel), millega võib kaasneda turse ilmnemine või tugevnemine (südamepuudulikkusega patsientidel), vererõhu tõus. Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja infiltratsioon intramuskulaarse süstiga (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumsool), flebiit intravenoossel manustamisel (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel). Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemine, millega võib kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g päevas või inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel). Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinitaseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord koos trombotsütopeeniaga (karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide kasutamisel). Neerud: mööduv hematuria lastel (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); interstitsiaalne nefriit (väga harv). Vaskulaarsed tüsistused(põhjustatud bensüülpenitsilliini prokaiinist ja bensatiini bensüülpenitsilliinist): Onee sündroom – isheemia ja jäsemete gangreen arterisse süstimisel; Nicolau sündroom - kopsude ja aju veresoonte emboolia veeni süstimisel. Ennetavad meetmed: kasutuselevõtt rangelt / m tuharate ülemisse välimisse kvadrandi, peab patsient süstimise ajal olema horisontaalses asendis. Muu: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, millega ei kaasne sügelust ja mis võib kaduda ilma ravimi kasutamist katkestamata (aminopenitsilliinide kasutamisel). Suuõõne kandidoos ja/või vaginaalne kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitorkaitsega penitsilliinide kasutamisel).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliini prokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (novokaiini) suhtes allergilistele patsientidele.

127. Beetalaktaamantibiootikumid. Klassifikatsioon. Farmakodünaamika. Beeta-laktaamide võrdlusomadused antimikroobse toime spektri järgi. Reservantibiootikumide kontseptsioon. Karbapeneemid. Monobaktaamid.

Beeta-laktaamantibiootikumid. See on bakteritsiidse toimega ravimite rühm, millel on üsna lai näidustuste loetelu. Beetalaktaamantibiootikumide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Neid kõiki iseloomustab kõrge efektiivsus ja suhteliselt madal toksilisus, mistõttu on need kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid paljude haiguste raviks.

Beeta-laktaamantibiootikumide klassifikatsioon

Antibiootikume on neli peamist klassi:

1. Penitsilliinid, mis on erinevat tüüpi Pencillum seente ainevahetusproduktid. Oma päritolu järgi on need looduslikud ja poolsünteetilised. Esimene rühm jaguneb bitsilliinideks ja bensüülpenitsilliinideks. Teises eristatakse selliseid beeta-laktaami seeria antibiootikume:

ampitsilliin, tuntud kui laia toimespektriga aine;

Oksatsilliin, metitsilliin - ravimid, mille toimel on kitsas fookus;

ureidopenitsilliinid, mida hävitavad beetalaktaasid (piperatsilliin, aslotsilliin);

potentseeritud penitsillid, mis koosnevad beetalaktamaasi inhibiitoritest (tasobaktaam, klavulaanhape), mis takistavad aine hävitamist bakterite poolt (Amoxiclav, Unazine, Sulacilin, Augmentin).

2. Tsefalosporiinid, mida toodab seene Cephalosporium, on beetalaktamaasi suhtes vastupidavamad kui eelmine rühm. On selliseid beetalaktaamantibiootikume:

tsefaloridiin;

tseforuksiim;

tsefotaksiim;

Tsefoksitiin.

3. Monobaktaamid millesse Aztreonaam kuulub. Nendel ravimitel on kitsam ulatus, kuna need ei ole strepto- ja stafülokokkide vastases võitluses tõhusad. Seetõttu on need ette nähtud peamiselt gramnegatiivsete seente vastu. Kõige sagedamini annavad arstid sedareooni patsientidele, kui neil on penitsilliinide talumatus.

4. Karbapaneemid, mida esindavad Meropenem ja Impenem, kuuluvad paljude kõige laiema toimespektriga ainete hulka. Meropeneemi kasutatakse eriti raskete nakkusprotsesside korral, samuti juhul, kui teiste ravimite võtmine ei parane.

Põhilised antibiootikumid või valitud antibiootikumid on need antibiootikumid, mis on antud infektsiooni korral kõige tõhusamad ja ohutumad.

Reserv antibiootikumid ehk reservantibiootikumid on antibiootikumid, mida kasutatakse juhtudel, kui peamised antibiootikumid on ebaefektiivsed või põhjustavad tõsiseid kõrvalmõjusid.

Reserv antibiootikumid

Bakteritel tekib resistentsus (resistentsus) sagedase kokkupuute korral antibiootikumiga. Resistentsed bakteritüved põhjustavad rohkem rasked vormid haigused, mida on raskem diagnoosida ja ravida.

Seda probleemi nähakse nüüd ohuna ülemaailmsele julgeolekule.

Seetõttu määrati kindlaks reservantibiootikumide rühm. See on omamoodi puutumatu aktsia.

Reservravimeid tuleks kasutada ainult viimase abinõuna, kui teised on ebaõnnestunud.

Reservantibiootikumid on tavaliselt kunstlikult ülehinnatud, et piirata nende kontrollimatut kasutamist.

Kasutades ravimeid ilma näidustusteta või liiga väikestes annustes ja mitte piisavalt pika ravikuuriga, tood mikroobide võidu inimkonna üle lähemale.

Antibiootikumid - karbapeneemid ja monobaktaamid kuuluvad sageli beetalaktaamantibiootikumide rühma, st. oma struktuuris on neil nn beetalaktaami ring. Need ravimid ilmusid farmaatsiaturule suhteliselt hiljuti ja neid kasutatakse peamiselt raskete bakteriaalsete infektsioonide korral.

Karbapeneemid (inglise keelest süsinik - "süsinik" ja peneemid - "teatud tüüpi beeta-laktaamantibiootikumid") - rühm beeta-laktaamantibiootikumid, milles penitsilliini molekuli tiasolidiintsükli väävliaatom on asendatud süsinikuaatomiga. Karbapeneemidel on lai antibakteriaalse toime spekter, sealhulgas grampositiivsed ja gramnegatiivsed aeroobid ja anaeroobid.

Toimemehhanism

Nagu kõik beetalaktaamantibiootikumid, inhibeerivad karbapeneemid bakteriseina penitsilliini siduvaid valke, häirides seeläbi selle sünteesi ja põhjustades bakterite surma (bakteritsiidset tüüpi toime).

Praegu kasutatakse kliinilises praktikas järgmisi karbapeneeme: imipeneem + tsilastatiin, meropeneem, ertapeneem, doripeneem.

Farmakokineetika

Karbapeneemid on happekindlad ja neid kasutatakse ainult parenteraalselt. Need on kehas hästi jaotunud, luues terapeutilise kontsentratsiooni paljudes kudedes ja sekretsioonides. Ajukelme põletik tungib läbi hematoentsefaalbarjääri.

T½ -1 h (sissejuhatuses /-ga). Neid ei metaboliseeru, nad erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, seetõttu on neerupuudulikkuse korral võimalik nende eliminatsiooni märkimisväärne aeglustumine.

Farmakodünaamika

Karbapeneemid on vastupidavad bakteriaalsete beetalaktamaaside hävitamisele, mis muudab need tõhusaks paljude mikroorganismide vastu, nagu Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ja Enterobacter spp., mis on enamiku suhtes resistentsed

beeta-laktaamantibiootikumid.

Karbapeneemide toimespekter hõlmab peaaegu kõiki kliiniliselt olulisi patogeene:

1. Gramnegatiivsed aeroobid: sealhulgas: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (sealhulgas beetalaktamaasi tootvad Haemophilus influenzae tüved, Hacrephilus parfluenzaef), nia alvei, Klebsiella

spp., Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-positiivsed aeroobid: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis (sh penitsillinaasi tootvad tüved), stapropfülokokkid

Streptococcus spp. rühm B, Streptococcus spp. rühmad C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gramnegatiivne anaeroobid: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram positiivne anaeroobid: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Mitmesugust: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipeneem/tsilastatiin (tienam)

Karbapeneemide klassi esimene, millel on lai antibakteriaalse toime spekter. Aktiivne grampositiivsete kokkide vastu, vähem aktiivne gramnegatiivsete varraste vastu. Ei kasutata meningiidi korral (omab prokonvulsiivset toimet). Puuduste hulka kuulub kehas väljendunud inaktiveerimine, mis on tingitud beeta-laktaamtsükli hüdrolüüsist neeruensüümi dehüdropeptidaas-1 poolt. Sellega seoses ei kasutata seda iseseisva ravimina, vaid ainult koos spetsiifilise neerudehüdropeptidaasi inhibiitoriga - tsilastatiiniga.

Meropeneem

Näitab suurt aktiivsust gramnegatiivsete mikroobide vastu. In vitro on see imipeneemist aktiivsem Enterobacteriaceae perekonna, samuti tseftasidiimi, tsefotaksiimi, tseftriaksooni, piperatsilliini ja tseftasidiimi suhtes resistentsete tüvede vastu.

gentamütsiin. Meropeneem on oluliselt aktiivsem kui imipeneem Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ja Neisseria spp. Seoses toimega gramnegatiivsetele bakteritele ei ole meropeneem halvem kui tsiprofloksatsiin ja on tõhusam kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ja gentamütsiin. Kõrge

Meropeneem on aktiivne streptokokkide vastu.

Seda ei kasutata luude ja liigeste infektsioonide, bakteriaalse endokardiidi korral. Ei hävita neerudehüdropeptidaas. Sellel ei ole prokonvulsiivset toimet, seda kasutatakse meningiidi korral.

Doripeneem

Võrreldes imipeneemi ja meropeneemiga on see 2–4 korda aktiivsem Pseudomonas aeruginosa vastu. Doripeneem tungib hästi emaka, eesnäärme, sapipõie ja uriini kudedesse, samuti retroperitoneaalsesse vedelikku, saavutades seal kontsentratsiooni, mis ületab minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni. Doripeneem eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.

Monobaktaami rühm Monobaktaamidest ehk monotsüklilistest β-laktaamidest kasutatakse kliinilises praktikas ühte antibiootikumi - aztreonaam. Sellel on kitsas antibakteriaalse toime spekter ja seda kasutatakse aeroobse gramnegatiivse taimestiku põhjustatud infektsioonide raviks. Toimemehhanism Aztreonaamil on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakteriraku seina moodustumise rikkumisega. Tegevuse spekter Astreonaami antimikroobse toimespektri eripära on tingitud asjaolust, et see on resistentne paljude aeroobse gramnegatiivse taimestiku poolt toodetud β-laktamaaside suhtes ja samal ajal hävitatakse stafülokokkide, bakteroidide ja ESBL β-laktamaaside poolt. Astreonaami toime paljude perekonna mikroorganismide vastu Enterobakterid (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) ja P.aeruginosa, sealhulgas aminoglükosiidide, ureidopenitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes resistentsete haiglatüvede vastu. Aztreonaam ei mõjuta Acinetobacter'i, S. maltophilia, B.cepacia, grampositiivsed kokid ja anaeroobid.

Kõrvaltoimed

GIT: valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Maks: kollatõbi, hepatiit.

KNS: peavalu, pearinglus, segasus, unetus.

allergilised reaktsioonid(palju harvem kui teiste β-laktaamidega): lööve, urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: flebiit koos intravenoosse süstiga, valu ja turse süstekohas intramuskulaarse süstiga.

Näidustused

Aztreonaam on reservravim aeroobsete gramnegatiivsete bakterite põhjustatud erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks:

NDP-nakkused (kogukonnast omandatud ja nosokomiaalne kopsupõletik);

intraabdominaalsed infektsioonid;

vaagnaelundite infektsioonid;

kuseteede infektsioonid;

naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid;

Arvestades astreonaami kitsast antimikroobse toimespektriga, tuleb seda raskete infektsioonide empiirilises ravis määrata kombinatsioonis AMP-dega, mis on aktiivsed grampositiivsete kokkide (oksatsilliin, tsefalosporiinid, linkosamiidid, vankomütsiin) ja anaeroobide (metronidasool) vastu.

Vastunäidustused

Allergilised reaktsioonid astreonaamile ajaloos.

"