Покупка лекарств наше время сродни лотерее. Выложив довольно приличную сумму, можно получить препарат, который не дает нужного эффекта или который невозможно пить из-за побочных эффектов. Именно поэтому надо держать руку на пульсе - иметь представление об аналогах. Лизиноприл и его замена тоже не являются исключением. Что можно пить вместо него?

Есть ли выбор у гипертоника?

Это не единственный в своем роде антигипертензивный препарат: в аптечном ассортименте есть большой выбор (84 препарата!) лекарств из группы ингибиторов АПФ. На сегодняшний день они считаются одними из самых лучших средств от гипертонии, так как не просто сбивают давление, а лечат этот недуг, предупреждают развитие сердечных и почечных патологий, к которым приводит стабильно повышенное АД. Таким образом они продлевают жизнь людям, страдающим гипертонией.

Список ингибиторов АПФ постоянно расширяется, так что врач всегда может подобрать аналог Лизиноприла, если в этом возникнет необходимость. Но искать ему замену самостоятельно - неправильное решение. Даже при одинаковом действующем веществе у каждого из них свой набор дополнительных компонентов, которые способны спровоцировать побочные эффекты, и механизм действия.

Важно! Самостоятельный выбор может привести к прогрессированию болезни и осложнениям.

Особенности лечения Лизиноприлом

Сначала рассмотрим Лизиноприл - его инструкцию по применению, цену, отзывы, а затем перейдем к аналогам. Это средство, эффективно снижающее АД и препятствующее развитию гипертрофии миокарда. Оно показано при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, остром инфаркте, болезнях почек, вызванных диабетом. Лекарство с таким названием выпускают несколько заводов: «Тева» (Венгрия), «Актавис» (Исландия), «Ратиофарм» (Германия), «Алси» (Москва), «Меркле» и другие. Основной компонент в его составе - лизиноприла дигидрат, а наполнители могут быть разными. Он запрещен при индивидуальной непереносимости, отеке Квинке. Не назначается детям до 18 лет, беременным и кормящим.

Стандартная схема приема выглядит так: пить его следует в утренние часы, в одно и то же время, вне зависимости от принятия пищи, по 1 табл. в сутки. Пилюлю запить водой. Максимальная суточная доза - 40 мг. Обычно начинают прием лекарства с 5 мг, постепенно доводят дозу до 10 мг.

Отзывы врачей и самих пациентов о Лизиноприле в большинстве случаев положительные. Он не только нормализует АД, но и укрепляет сосуды. Негативное отношение он вызвал только по причине побочных эффектов, которые не так уж редки. Это утомляемость, расстройство стула, сухой кашель, затуманенность сознания, реже - боль в горле, изменение количества мочи.

Аналоги Лизиноприла - соперники или коллеги?

Главные преимущества Лизиноприла - высокая биодоступность, пролонгированное действие, удобство применения, быстрое накопление в организме в высоких концентрациях, минимальная стоимость (от 70 до 100 руб. в зависимости от производителя), большое разнообразие дозировок - 2,5, 5, 10, 20 мг. Его недостатками является то, что он относительно быстро выводится из организма, отрицательно действует на печень и вызывает «побочки».

А теперь сравним это лекарство с его главными «конкурентами»:

• Диротон - основной «соперник» рассматриваемого препарата. Производится компаний «Гедеон Рихтер» (Венгрия). Оба средства выпускаются в форме таблеток с одинаковыми дозировками. Плюсы Диротона - высокая биодоступность, выраженное гипотензивное действие. Но он быстро покидает организм, имеет более высокую стоимость (от 160 до 410 руб.), а принимают его в 2 раза больше - 10 мг раз в день. В обоих случаях стойкого эффекта следует ожидать на 2-4 неделе;

• Эналаприл - еще один популярный аналог Лизиноприла.Что лучше - первый или второй препарат? У Эналаприла иное активное вещество - эналаприл. Его максимальная суточная доза в 2 р. выше (придется принимать от 2 до 3 р. в день на пустой желудок), он больше связывается с белками плазмы. Эналаприл может дать осложнение в виде импотенции, а второй препарат таким негативным свойством не обладает, но зато категорически запрещен при почечных патологиях и после трансплантации этого органа. Цена - 50-100 руб.;

• аналог с другим действующим веществом - это Каптоприл (Индия, 20-40 руб.) Подходит для оперативного снижения давления, но не обладает длительным действием, поэтому его приходится принимать до 4 р. в день. В отличие от Лизиноприла, запрещен для диабетиков, имеет больше противопоказаний: стеноз аорты, сужение митрального клапана, мокардиопатия. Чаще провоцирует нежелательные реакции. Качество индийских препаратов также многими ставится под сомнение;

• Амлодипин (Украина, «Красная звезда», 30-160 руб.) Разработан на базе вещества амлодипин. Препарат несет с собой риск развития множества побочных эффектов. В частности, он способен привести к снижению зрения, отрицательно повлиять на мужскую силу, вызвать боль в грудной клетке и желтуху;

• Лозап или Лизиноприл? Определить, что лучше, можно путем сравнения их характеристик. Действие первого обусловлено наличием активного компонента - лозартана. Поэтому лекарство используется только при гипертонии и сердечной недостаточности. Противопоказания практически идентичны, поэтому заменять один аналог другим целесообразно только при гиперчувствительности к лизиноприлу. Стоит от 240 до 600 руб.;

• Ирумед. Стоит дороже - от 217 руб. Производитель - Belupo d.d.(Хорватия). Действие принципиально не отличается. Эффект держится долго, лекарство имеет несколько вариантов выпуска с разным содержанием активного вещества. Недостатки - низкая биодоступность, высокая цена, медленное накопление;

• Даприл (Medochemie, Кипр). Назначается раз в день. Имеет то же самое активное вещество, действует так же, но стоит 220-300 руб.

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат . Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный , кальция гидрофосфат , железа оксид , маннит , магния стеарат .

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: , кремния диоксид коллоидный , тальк , лактозы моногидрат , микрокристаллическая целлюлоза , магния стеарат .

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

• Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат ;
• Лизиноприл-Ратиофарм – маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат , крахмал прежелатинизированный , натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат . А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный , кремния оксид коллоидный безводный , маннит , магния стеарат , крахмал кукурузный , кальция фосфат двузамещенный дигидрат .

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное , кардиопротективное , вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ , повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II . Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1 , снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное . У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс . Способствуют увеличению активности плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

• артериальная гипертензия ;
• хроническая сердечная недостаточность ;
• диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и II типа ;
• острый без артериальной гипотензии .

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, и .

Нежелательно назначать данное средство при:

• гиперкалиемии ;
• анафилактоидных реакциях ;
• коллагенозах ;
• цереброваскуляторной недостаточности ;
• нарушениях в работе почек и печени;
• двустороннем стенозе почечных артерий ;
• пересаженной почке;
• пожилом возрасте;
• в анамнезе ;
• депрессиях костного мозга ;
• гипотензии ;
• обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку из сердца;
• гипонатриемии , а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
• стенозе артерии единственной почки ;
• гиперурикемии ;
• детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

• нервная система – раздражительность, атаксия , повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение зрения, нервозность, обморок, периферическая нейропатия , снижение памяти, шум в ушах;
• желудочно-кишечный тракт – сухость во рту, рвота, болезненные ощущения в животе, гастрит , тошнота, спазмы, гепатотоксичность , ;
• опорно-двигательная система – артралгия , миалгия , боли в шее и спине;
• респираторная система – легких, и инфаркт легкого , болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, носовое , пароксизмальное постуральное диспноэ , инфильтрация , плевральный выпот , бронхоспазм , насморк;
• мочеполовая система – , проблемы с функциями почек, олигурия , уремия , дизурия , снижение либидо;
• кожа – , пемфигус , синдром Лайелла , фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона .

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины , увеличение уровня креатинина , гиперкалиемия , гиперурикемия , дегидратация , гипонатриемия .

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы .

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для , наркотическими , антидепрессантами , миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии . Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск и/или нейтропении .

Одновременное применение с , иммунодепрессантами , Прокаинамидом , цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению .

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Аналоги Лизиноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:

• Лизинокол ;
• Ауролайза ;
• Лизорил ;
• Витоприл ;
• Липрил ;
• Даприл ;
• Рилейс-Сановель ;
• Скоприл ;
• Зониксем ;
• Лизиновел ;
• Лизи Сандоз .

Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные - 2

Состав / активное вещество

лизиноприла дигидрат — 5,4 мг или 10,9 мг или 21,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества

лактозы моногидрат (сахар молочный) — 10,0/20,0/40,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,9/43,8/87,6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 11,0/22,0/44,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,1/0,3/0,5 мг, тальк — 1,0/2,0/4,0 мг, магния стеарат — 0,5/1,0/2,0 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки с дозировкой 5 мг - плоскоцилиндрические с фаской. Таблетки с дозировкой 10 мг и 20 мг - плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
• Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат при: выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемической болезни сердца, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетении костно-мозгового кроветворения; при диете с ограничением натрия: гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); в пожилом возрасте.

Беременность и период лактации

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками , то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота <1%):

Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1 %):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

Калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

С диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД;

С другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

С литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

С антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки по 5, 10 или 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Acebitor, Acemin, Acerbon, Acinopril, Carace, Cipril, Coric, Diotril, Hipril, Lanatin, Linoxal, Lipril, Lisihexal, Lisinostad, Lisitec, Lisodura, Lisotec, Nivant, Novatec, Odace, Prilosin, Prinivil, Ranopril, Renotens, Secubar, Sedotensil, Sinopren, Tensiphar, Tensopril, Tevalis, Tobicor, Trupril, Vivatec, Zestomax, Zestril.

Все препараты, применяемые в кардиологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Лизиноприл (Lisinopril, код АТХ (ATC) C09AA03):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Диротон (Diroton)	таблетки 2,5мг	14 и 28	Венгрия, Гедеон Рихтер	за 14шт: 45- (средняя 57) -72; за 28шт: 81- (средняя 99) - 130	836↗
Диротон (Diroton)	таблетки 5мг	14, 28 и 56	Венгрия, Гедеон Рихтер	за 14шт: 69- (средняя 86) -163; за 28шт: 75- (средняя 156) - 250; за 56шт: 229- (средняя 279) -358	1914↗
Диротон (Diroton)	таблетки 10мг	14, 28 и 56	Венгрия, Гедеон Рихтер	за 14шт: 99-0 (средняя 123) -188; за 28шт: 129- (средняя 218) -260; за 56шт: 234- (средняя 341↘) -467	2128↗
Диротон (Diroton)	таблетки 20мг	14, 28 и 56	Венгрия, Гедеон Рихтер	за 14шт: 120- (средняя 182) -213; за 28шт: 150- (средняя 349) -550; за 56шт: 332- (средняя 619) -731	1806↗
Ирумед (Irumed)	таблетки 10мг	30	Хорватия, Белупо	125- (средняя 203) -240	353↗
Ирумед (Irumed)	таблетки 20мг	30	Хорватия, Белупо	223- (средняя 282) -341	330↗
Лизиноприл (Lisinopril)	таблетки 5мг	20 и 30	Разные	за 20шт: 19-32; за 30шт: 8- (средняя 23) - 110	512↘
Лизиноприл (Lisinopril)	таблетки 10мг	20 и 30	Разные	за 20шт: 11- (средняя 12) -137; за 30шт:13- (средняя 35) - 125	615↗
Лизиноприл (Lisinopril)	таблетки 20мг	20 и 30	Разные	за 20шт: 16- (средняя 43) -186; за 30шт:30- (средняя 101) - 172	663↗
Лизиноприл-Тева	таблетки 5 мг	30	Венгрия, Тева	86- (средняя 100) -121	192
Лизиноприл-Тева	таблетки 10мг	20 и 30	Венгрия, Тева	за 20 шт: 75- (средняя 89) -105; за 30 шт: 92- (средняя 118) -129	350
Лизиноприл-Тева	таблетки 20мг	20 и 30	Венгрия, Тева	за 20 шт:114- (средняя 131) -146; за 30 шт: 139- (средняя 175) -194	182
Лизинотон (Lisinoton)	таблетки 5мг	28	Исландия, Актавис	69- (средняя 95) -124	183↘
Лизинотон (Lisinoton)	таблетки 10мг	28	Исландия, Актавис	114- (средняя 139) -236	250↘
Лизинотон (Lisinoton)	таблетки 20мг	28	Исландия, Актавис	125- (средняя 192) -232	198↘
Лизорил (Lisoril)	таблетки 5мг	28	Индия, Ипка	30- (средняя 94) -129	100↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Диропресс (Diropress)	таблетки 5мг	30	Германия, Салютас фарма	23- (средняя 87) -96	11↘
Диропресс (Diropress)	таблетки 10мг	30	Германия, Салютас фарма	94- (средняя 127↘) -153	62↗
Диропресс (Diropress)	таблетки 20мг	30	Германия, Салютас фарма	152- (средняя 271) -287	25↗
Лизигамма (Lisigamma)	таблетки 5мг	30	Германия, Контракт фарма	87- (средняя 100) -122	48↘
Лизорил (Lisoril)	таблетки 10мг	28	Индия, Ипка	138- (средняя 149↘) -179	18↘
Лизигамма (Lisigamma)	таблетки 10мг	30	Германия, Верваг фарма	94- (средняя 127) -153	62↘
Лизигамма (Lisigamma)	таблетки 20мг	30	Германия, Контракт фарма	139- (средняя 215↘) -251	42↘
Лизиноприл (Lisinopril)	таблетки 2,5мг	30	Разные	34	2↘
Лизиноприл Гриндекс	таблетки 10мг	28	Латвия, Гриндекс	17	1↘
Лизиноприл-Тева	таблетки 2,5мг	30	Венгрия, Тева	40- (средняя 85) -178	6
Лизиноприл Штада	таблетки 10мг	20	Россия, Макиз фарма	80- (средняя 106) -127	65↗
Лизиноприл Штада	таблетки 20мг	20 и 30	Россия, Макиз фарма	119- (средняя 159) -186	80↗
Лизорил-5 (Lisoril-5)	таблетки 5мг	10 и 30	Индия, Ипка	85- (средняя 92) -109	17
Лизорил-10 (Lisoril-20)	таблетки 10мг	10 и 30	Индия, Ипка	138- (средняя 149) -179	18↗
Лизорил (Lisoril)	таблетки 20мг	28	Индия, Ипка	140- (средняя 231) -399	32↘
Листрил (Listril)	таблетки 5мг	30	Индия, Торрент	77	1↘
Листрил (Listril)	таблетки 10мг	30	Индия, Торрент	100- (средняя 104↘) -160	10↗
Литэн (Liten)	таблетки 5мг	20 и 30	Босния, Босналек	117	1↘
Литэн (Liten)	таблетки 10мг	30	Босния, Босналек	84- (средняя 170) -207	5↘
Литэн (Liten)	таблетки 20мг	30	Босния, Босналек	нет	нет
Даприл (Dapril)	таблетки 20мг	20	Кипр, Медокеми	нет	нет

Диротон (Лизиноприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (АнгиотензинПревращающего Фермента)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь Cmax достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания к применению препарата ДИРОТОН®

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон® применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях - агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Противопоказания к применению препарата ДИРОТОН®

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®).

Применение препарата ДИРОТОН® при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон®, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон®. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон®, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон®, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают Диротон®. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон®.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года