Patsiendi seisundi leevendamiseks - valu, pehmete kudede turse kõrvaldamiseks, palaviku ja muude põletikunähtude leevendamiseks määravad arstid erinevaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Nise on selle ravimirühma esindaja. See on valmistatud nimesuliidi baasil, mis on sulfoonaniliidide klassi kuuluv sünteetiline ravim. Erinevalt paljudest teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, mille kasutamine põhjustab tõsiste kõrvaltoimete teket, iseloomustab Nise kõrge terapeutiline aktiivsus ja garanteeritud ohutus. See seletab ravimi populaarsust. Kompleksteraapia lahutamatu elemendina kasutatakse Nise'i laialdaselt liigesepatoloogiate ja muude haiguste ravis, millega kaasneb põletikuline protsess ja erineva lokaliseerimisega tugev valu. Ravimi juhised räägivad teile Nise omadustest, toimemehhanismist, võtmise reeglitest ja olemasolevatest vastunäidustustest.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Juhendis loetletud Nise raviomadused tulenevad selle koostises olevast ühendist - Nimesuliidist. See on maailmas esimene, 1985. aastal sünteesitud tsüklooksügenaas-2 isoensüümi konkurentsivõimeline selektiivne inhibiitor. Nimesuliidil ei ole olulist mõju COX-1-le. See on ensüümi 2. vorm, mis vastutab valusündroomi esinemise eest. Seda sünteesitakse perifeersetes kudedes ja kesknärvisüsteemis vastusena kahjustustele ning osaledes prostaglandiinide (põletiku rakuliste vahendajate) sünteesis, aitab see kaasa patoloogilise protsessi arengule.

COX-1 on inimorganismis pidevalt teatud koguses kõikjal – peamiselt maos, neerudes, veresoontes. Mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis pärsivad COX-1 aktiivsust, mis on kasulik ja oluline füsioloogiliste protsesside reguleerimiseks, põhjustavad haavandeid, verejookse ja muid seedetrakti tüsistusi. Selektiivse inhibiitorina,

Nisel on palju kasulikke omadusi, on:

• palavikuvastane toime – kõrvaldab palaviku, kuumahood, alandab kõrget temperatuuri, mis on põhjustatud termilise homöostaasi seadepunkti nihkumisest inimese normaalselt väärtuselt (36,5-37 kraadi) kõrgele tasemele;

• kondroprotektiivne - hoiab ära hüaliinkõhre hõrenemise ja hävimise;

• antioksüdant - pärsib oksüdatiivsete reaktsioonide kiirust, suure hulga rakkude ainevahetuse toksiliste produktide (vabad hapnikuradikaalid) moodustumist ja akumuleerumist;

• trombotsüütide vastane – takistab vererakkude (erütrotsüüdid, trombotsüütide) agregatsiooni, takistades trombide teket;

• antihistamiinne toime - vähendab bronhospasmi (bronhide läbilaskvuse halvenemise) mõju, blokeerides histamiini vabanemise ja pärssides atseetaldehüüdi, mis suurendab histamiini sünteesi;

• põletikuvastane toime – võitleb peamiste põletikunähtude, koeelementide turse, suurenenud verevarustuse, ärrituse ja retseptorite ning närvikiudude kokkusurumise vastu. Selle tulemusena kõrvaldab Nise naha punetuse, sügeluse, lokaalse hüpertermia, kahjustatud kudede tugeva turse. Leevendab valu, taastab põletikulise organi kahjustatud funktsiooni;

• valuvaigistav toime - leevendab valu, refleksilist funktsioonide muutust, mis on põhjustatud keha tegevusest, mille eesmärk on kaitsta valulikku valufaktorit ja sellest vabaneda.

Vabastamise vormid ja koostis

Nise'i turustatakse mitmes vormis, mis võimaldab valida ravimvormi, mis on mugav kasutamiseks ja saavutab soovitud ravitoime. Apteegid saavad ravimit, mis erineb kasutusviisi, toimeaine kontsentratsiooni ja koostise poolest, see on:

• Kohaliku toimega geel, 1% - homogeenne konsistents, läbipaistev, kahvatukollane. Pakendatud 20 või 50 g alumiiniumtuubi. Juhised on pakendis. Lisakoostisained: n-metüül-2-pürrolidoon, propüleen- ja polüetüleenglükoolid - sünteesiprotsessis kasutatavate ainete lahustid, geeli alus; isopropüülalkohol - lahusti ja desinfektsioonivahendina; karbopol - alus, annab viskoossuse; butüülhüdroksüanisool on vahajas aine, antioksüdant. Kompositsioon sisaldab ka puhastatud vett, maitseainet, happelise keskkonna loomiseks monoasendatud kaaliumfosfaati, tiomersaali - geeli antiseptilist, bakteritsiidset, fungitsiidset komponenti.

• Sissejuhatus enteraalselt (seedetrakti kaudu):

• tabletid - kollakasvalge värvusega, sileda pinnaga, mõlemalt poolt kumerad. 10 tk. blisterpakendis. 2 blistrit on pakendatud papppakendisse. Lisaks 100 mg. Nimesuliidi tabletid sisaldavad abiaineid: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis - täiteained, mis lisavad massi ja tagavad imendumise täielikkuse; karboksümetüültärklise naatriumsool - paksendaja; mikrokristalne tselluloos - lagundav aine, purustab tableti kokkupuutel veega; magneesiumstearaat – parandab voolavust, vähendab tabletimassi nakkuvust; ränidioksiidi kolloidsed osakesed - adsorbent soolepreparaat.

• kotikesed valmistamiseks 100 ml. suspensioonid - helekollase pulbriga segatud graanulid. Segul on tsitruse aroom - apelsini lõhn, pakendatud 2 g Nimesuliidi sisaldus on 100 mg. Paberkarbis on 9 sellist kotti ja juhised. Ravimi komponendid: sahharoos - kasutatakse massi andmiseks ja valmistatud lahuse maitset korrigeeriva ainena, apelsinimaitse - lõhna jaoks, maltodekstriin - magustamiseks; veevaba sidrunhape - tagab gaasi moodustumise ja graanulite hävitamise vedelas keskkonnas; krospovidoon - lagunemiseks, vees kiireks paisumiseks ja graanulite lagunemiseks.

Kuidas Nise töötab

Kliiniliste uuringute käigus on tõestatud, et tänu suurele selektiivsusele tsüklooksügenaas-2 ensüümi suhtes ja vähesele toimele isoensüümi vormile 1 on Nise väga ohutu ravim. Seedetrakti kõrvaltoimeid registreeritakse 2,1 korda vähem kui kasutamisel, 2 - Diklofenak, 1,8 -.

Valuvaigistav ja põletikuvastane toime avaldub kiiresti – vastavalt juhistele toimub valu leevendumine 15 minuti pärast. Ravim on efektiivne igasuguse ja lokaliseerimisega põletikuliste protsesside korral.

Toime tugevuse poolest ei jää Nise alla laialdaselt kasutatavatele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele - Naprokseen, Diklofenak, Ibuprofeen. Selle palavikuvastane toime on võimsam kui aspiriinil, paratsetamoolil, indometatsiinil. Suukaudsete ja väliste ainete kombineeritud kasutamine võimaldab saavutada suurema terapeutilise efektiivsuse väiksema tabletiannusega. Praktiliselt süsteemse toime puudumisel tungivad geeli komponendid kiiresti ja sügavale põletikulisse lihaskoesse, liigesepiirkonda. Rakenduse kliiniline toime tuleb kiiresti, see ei mõjuta Nise haiguse progresseerumist.

Nise farmakoloogiline toime toimub molekulaarsel tasemel, tuginedes kehas toimuvatele keemilistele reaktsioonidele. Kõik need on juhistes loetletud. Kliiniline toime on tingitud järgmistest mehhanismidest:

• prostaglandiinide tootmise reguleerimine - arahhidoonhappest sünteesitud prostaglandiinide H2 kontsentratsiooni langus, mis on prostaglandiinide E2 prekursorid. See aine toimib põletikulise reaktsiooni, palavikuseisundite, valutundlikkuse suurenemise, luude resorptsiooni ja kaltsiumi luudest vabanemise vallandajana;

• trombotsüütides tromboksaanide tootmise eest vastutavate endoperoksiidide moodustumise pärssimine, mis põhjustavad vasokonstriktsiooni, rõhu tõusu, stimuleerivad uute trombotsüütide aktivatsiooni ja agregatsiooni;

• metalloproteaasi ensüümide sünteesi pärssimine, millel on hävitav toime koe rakuvälise struktuuri komponentidele - sidekoe kollageeni põhivalgule, proteoglükaanide tuumvalkudele;

• endogeensete pürogeensete ainete - interleukiinide-1, -6 põletikuliste vahendajate, rakuvälise valgu kasvaja nekroosifaktori - toime blokeerimine hüpotalamuse reguleerimiskeskustele;

• alfa-1-antitrüpsiini inaktiveerimine, mis ladestub maksarakkudesse ja hävitab neid;

• müeloperoksidaasi, neutrofiilide lüsosoomide ensüümi, mis võib kahjustada kudesid, aktiivsuse vähenemine;

• immuunsüsteemi reguleerimiseks oluliste glükokortikoidi retseptorite aktiveerimine, mis on võimelised kõrvaldama põletikulisi stiimuleid.

Nise imendumine seedetraktist on kõrge, toidu tarbimine ei mõjuta imendumise täielikkust, kuid vähendab protsessi kiirust.

Nimesuliidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres on vastavalt juhistele vaja 1,5-2,5 tundi. Verevalkudega seondumise määr ei sõltu annusest ja on:

• 95% - plasmavalgud;

• 2% - erütrotsüüdid;

• 1% - lipoproteiinid;

• 1% - happeline alfa-1 glükoproteiin.

Ravim ületab vabalt histohemaatilised barjäärid, mis eraldavad verd ja koevedelikku. Seda iseloomustab hea läbitungimisvõime: kuni 40% satub naiste suguelundite kudedesse ja põletikukoldele iseloomulikku happelisse keskkonda, 43% sünoviaalvedelikku. Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, konversiooniproduktil on sarnane aktiivsus. See ei akumuleeru organismis – see eritub peamiselt uriini või sapiga läbi maksa. Enterohepaatilise retsirkulatsiooni tõttu säilib terapeutiline toime kauem: poolväärtusaeg on 1,5-5 tundi ja COX-2 blokeeriv toime kestab 8 tundi, sünoviaalvedelikus - 12 tundi.

Vastuvõtt Nise

Geel on saadaval ilma retseptita. Vastavalt juhistele kasutatakse seda kohalikuks raviks, sellel on tugev valuvaigistav toime. See imendub hästi, tagades komponentide maksimaalse läbitungimise. Taotlemise reeglid:

• nahapiirkond, millele geeli kantakse, eelpesu ja kuivatamine;

• pigistage torust välja kogus, mis on vajalik maksimaalse kahjustuse ala katmiseks - tavaliselt piisab 3 cm pikkusest geelikolonnist;

• levida valutavale pinnale ühtlaselt, õhukese kihina, mitte hõõruda;

• laske sellel leotada, jättes paariks minutiks rahule, seejärel võite selle katta marli sidemega;

• kasutada regulaarselt - 2-4 korda päevas, mitte ületada ohutut ööpäevast annust - maksimaalselt 30 g;

Suukaudseks manustamiseks mõeldud vahendid määrab arst. Ta määrab annuse, meetodi ja ravi kestuse, lähtudes Nise väikseima efektiivse annuse ja võimalikult lühikese aja põhimõttest.

Juhendis on ette nähtud Nise'i võtmine tablettide ja suspensioonide kujul vastavalt järgmisele skeemile:

• Soovitav on kombineerida toiduga või kohe pärast sööki. Võtke tabletid piisava koguse vedelikuga, ärge purustage, neelake tervelt alla. Graanulite kotist valmistage eelnevalt suspensioon. Selleks valage sisu klaasi ja valage 100 ml puhast vett;

• annus eakatele ja üle 12-aastastele lastele on sarnane täiskasvanute standardannusega, kroonilise neerupuudulikkuse korral - poole võrra;

• valu, palaviku, raskete põletikunähtude korral 100 mg Nimesuliidi (1 tablett või 1 kotike), valuliku menstruatsiooniga - 50 mg. Vastuvõtt 2 r / päevas, intervall - 12 tundi Rasketel juhtudel on lubatud intervalli vähendada 6 tunnini, kuid mitte rohkem kui 400 mg / päevas;

Näidustused kasutamiseks

Nise on näidustatud liigesehaiguste sümptomaatiliseks raviks, erinevat tüüpi valude leevendamiseks, palavikuga kaasnevate nakkushaiguste, põletike leevendamiseks. Kehtiv:

• erinevat tüüpi artriit, sh. reumatoidne, psoriaatiline;

• tendiniit, tenosünoviit - kõõluste kudede põletik;

• lumbago - seljavalu;

• äge valu sündroom koos vigastuste, nikastustega;

• operatsioonijärgne, hambaravi, menstruatsioon, peavalu.

Vastunäidustused, kõrvaltoimed

Lisaks tavapärasele nõudele keelata vastuvõtt ninapolüüpide, bronhiaalastma, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite individuaalse talumatuse korral, keelab juhis Nise'i võtmise järgmistel juhtudel:

• erosioon, haavandid, seedetrakti verejooks, muud tüüpi verejooksud;

Juhend

üldised omadused

Tabletid on peaaegu valgest kollaseni, ümmargused, mõlemalt poolt sileda kumera pinnaga.

Ühend 1 tableti kohta:

toimeaine: nimesuliid - 100 mg;

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat,

mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, puhastatud talk.

Farmakoterapeutiline rühm

Mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid.

ATC kood. M01AX17.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Nimesuliid on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on valuvaigistav ja palavikuvastane toime, mis toimib prostaglandiinide sünteesi eest vastutava ensüümi tsüklooksügenaasi inhibiitorina.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub nimesuliid hästi. Pärast ühekordse 100 mg nimesuliidi annuse võtmist saavutatakse täiskasvanutel maksimaalne plasmakontsentratsioon 2–3 tunni pärast ja on 3–4 mg / l. Kõveraalune pindala (AUC) on 20 - 35 mg h/l. Nimesuliidi võtmisel annuses 100 mg üks või kaks korda päevas 7 päeva jooksul ei täheldatud farmakokineetilistes omadustes erinevusi.

Kuni 97,5% nimesuliidist seondub plasmavalkudega.

Nimesuliid metaboliseerub maksas erinevatel viisidel tsütokroom P450 (CYP) 2C9 isoensüümi osalusel. Seetõttu tuleb nimesuliidi kooskasutamisel ravimitega, mis metaboliseeruvad selle isoensüümi osalusel, arvesse võtta ravimite koostoimete võimalikku esinemist. Peamine metaboliit on nimesuliidi farmakoloogiliselt aktiivne parahüdroksüderivaat. Aeg selle metaboliidi tuvastamiseks tsirkuleerivas veres on lühike (0,8 tundi), kuid selle moodustumise kogus on väike ja palju väiksem kui nimesuliidi imendumise kogus. Hüdroksünimesuliid on ainus plasmas leiduv metaboliit. See metaboliit esineb peaaegu täielikult seotud kujul. Poolväärtusaeg on 3,2 kuni 6 tundi.

Nimesuliid eritub organismist peamiselt uriiniga (umbes 50% võetud annusest). Ainult 1-3% eritub muutumatul kujul. Hüdroksünimesuliid on peamine metaboliit, mida leidub eranditult glükuronaadina. Ligikaudu 29% võetud annusest eritub metaboliseerunud kujul väljaheitega.

Nimesuliidi farmakokineetiline profiil eakatel ei muutu ühe- ja korduvate/korduvate annuste määramisel.

Lühiajalises eksperimentaalses uuringus, mis viidi läbi kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse vormiga patsientidel (kreatiniini kliirens 30-80 ml / min) ja tervetel vabatahtlikel, ei olnud nimesuliidi ja selle peamise metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon patsientide plasmas suurem kui kontsentratsioon tervetel vabatahtlikel. Neerupuudulikkusega patsientide kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja poolväärtusaeg (t1/2 beeta) olid 50% kõrgemad, kuid jäid alati nimesuliidi võtvatel tervetel vabatahtlikel täheldatud farmakokineetiliste väärtuste vahemikku. Ravimi korduv manustamine ei põhjustanud kuhjumist. Nimesuliid on vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele.

Näidustused kasutamiseks

− Ägeda valu ravi

− Primaarne düsmenorröa

- Nimesuliidi võib määrata ainult teise valiku ravina. Nimesuliidi määramise otsus peaks põhinema iga patsiendi üldisel riskihinnangul.

Kasutusmeetod ja annustamine

Soovimatute kõrvaltoimete minimeerimiseks tuleb võtta väikseim efektiivne annus võimalikult lühikese raviperioodi jooksul.

Nimesuliidi ravi maksimaalne kestus on 15 päeva.

Täiskasvanud patsiendid:

100 mg nimesuliidi kaks korda päevas pärast sööki.

Eakad patsiendid:

Eakate patsientide ravimisel ei ole ööpäevast annust vaja vähendada.

Lapsed ja teismelised:

Lapsed (alla 12-aastased): selle kategooria patsientide jaoks on nimesuliidi sisaldavate ravimite määramine vastunäidustatud.

Noorukid (12...18-aastased): täiskasvanutel esineva farmakokineetilise profiili ja nimesuliidi farmakodünaamiliste omaduste põhjal ei ole vaja annust noorukitel kohandada.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid:

Farmakokineetiliste andmete põhjal ei ole vaja annust kohandada kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 30–80 ml/min), samas kui raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens) patsientidel.

Maksapuudulikkusega patsiendid:

Nise on vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele.

Ravi kõrvaltoimeid saab vähendada, määrates ravimi väikseima efektiivse annuse võimalikult lühikese aja jooksul, mis on vajalik vastava haiguse raviks.

Kõrvalmõju

üldkirjeldus

Kliiniliste uuringute tulemuste ja epidemioloogiliste andmete kohaselt võib mõnede MSPVA-de kasutamisega, eriti suurtes annustes pikaajaliselt, kaasneda kerge arteriaalse tromboosi põhjustatud patoloogiate (nt müokardiinfarkt või insult).

MSPVA-ravi ajal on teatatud ka tursest, vererõhu tõusust ja südamepuudulikkusest.

MSPVA-de kasutamisel on väga harva esinenud bulloosseid reaktsioone, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroomi ja toksilist epidermaalset nekrolüüsi.

MSPVA-de ravis olid kõige sagedasemad kõrvalnähud seedetraktis. Võib tekkida peptiline haavand, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mis võib mõnikord lõppeda surmaga, eriti eakatel patsientidel. Pärast ravimi võtmist on teatatud iiveldusest, oksendamisest, kõhulahtisusest, kõhupuhitusest, kõhukinnisusest, düspepsiast, kõhuvaludest, tõrvast väljaheitest, verist oksendamisest, haavandilisest stomatiidist, koliidi ja Crohni tõve ägenemisest. Harva täheldatud gastriiti.

Allpool loetletud kõrvaltoimed põhinevad kontrollitud kliiniliste uuringute* andmetel.

Juhtumite esinemissagedus on klassifitseeritud järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100,

*− sagedus põhineb kliiniliste uuringute tulemustel

Vastunäidustused

- Teadaolev ülitundlikkus nimesuliidi või mõne ravimi abiaine suhtes.

- Varasemad hüperergilised reaktsioonid (nt bronhospasm, riniit, urtikaaria) seoses atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de kasutamisega.

- Varasemad hepatotoksilised reaktsioonid nimesuliidile.

- Teiste potentsiaalselt hepatotoksilisi aineid tekitavate ainete samaaegne kasutamine.

- Alkoholism, narkomaania.

- Varasema MSPVA-raviga seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.

- Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis, anamneesis haavandid, perforatsioonid või verejooks seedetraktis.

- Anamneesis ajuveresoonkonna verejooks või muud hemorraagiad, samuti haigused, millega kaasneb verejooks.

- Rasked hüübimishäired.

- Raske südamepuudulikkus.

- Raske neerupuudulikkus.

- Maksapuudulikkus.

− Külmetuse või gripi sümptomitega patsiendid.

− Vanus kuni 12 aastat.

- Ravimi määramine on vastunäidustatud raseduse kolmandal trimestril ja imetamise ajal.

Üleannustamine

Ägeda H11BC üleannustamise sümptomid piirduvad tavaliselt järgmiste sümptomitega: apaatia, unisus, iiveldus, oksendamine ja epigastimaalne valu. Säilitusravi korral on need sümptomid tavaliselt pöörduvad. Võib tekkida seedetrakti verejooks. Harvadel juhtudel võib tekkida vererõhu tõus, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon ja kooma. MSPVA-de terapeutiliste annuste ja selliste ravimite üleannustamise korral on teatatud anafülaktoidsetest reaktsioonidest.

MSPVA-de üleannustamise korral on ravi sümptomaatiline ja toetav. Spetsiifilist antidooti pole. Nimesuliidi hemodialüüsi teel eliminatsiooni kohta andmed puuduvad, kuid plasmavalkudega seondumise kõrge taseme (kuni 97,5%) põhjal võib järeldada, et dialüüs on ravimi üleannustamise korral ebaefektiivne. Üleannustamise sümptomite esinemisel või pärast ravimi suure annuse võtmist 4 tunni jooksul pärast allaneelamist võib patsientidele määrata: oksendamise esilekutsumine ja / või aktiivsöe võtmine (täiskasvanutel 60–100 grammi) ja / või osmootse lahtisti võtmine. Forsseeritud diurees, uriini leelistamine, hemodialüüs või hemoperfusioon võivad olla ebaefektiivsed, kuna ravim seondub kõrgelt verevalkudega. Tuleb jälgida neerude ja maksa funktsioone.

Ettevaatusabinõud

Soovimatuid kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat efektiivset annust lühima aja jooksul, mis on vajalik haiguse sümptomite kontrolli all hoidmiseks.

Kui sümptomid ei parane, tuleb ravimravi katkestada.

Eakatel patsientidel on MSPVA-de kõrvaltoimete esinemissagedus suurenenud, eriti seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni (mõnel juhul isegi surmaga), samuti neeru-, maksa- ja südamefunktsiooni kahjustuse sagedus. Seetõttu on soovitatav asjakohane kliiniline vaatlus.

Maksa häired

Nimesuliidi sisaldavate ravimite kasutamisega seoses on harva teatatud tõsistest maksareaktsioonidest, sealhulgas väga harvadest surmajuhtudest. Patsiendid, kellel tekivad Nise-ravi ajal maksakahjustusega sarnased sümptomid (nt anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, tume uriin) või kellel on kõrvalekalded maksafunktsiooni laboratoorsetes analüüsides, peavad ravimravi katkestama. Nimesuliidi korduv määramine sellistel patsientidel on vastunäidustatud. Pärast lühiajalist kokkupuudet ravimiga on teatatud maksakahjustusest, mis on enamikul juhtudel pöörduv.

Nise-ravi ajal peab patsient hoiduma teiste valuvaigistite võtmisest. Nise ja teiste MSPVA-de, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitorite samaaegset kasutamist tuleb vältida.

Nimesuliidiga ravitavad patsiendid, kellel tekivad gripi- või külmetusnähud, peavad ravi selle ravimiga katkestama.

Seedetrakti häired

Seedetrakti verejooks, haavandumine ja haavandi perforatsioon võivad olla eluohtlikud, kui ravi ajal (olenemata kulunud ajast) on esinenud selliseid probleeme mis tahes MSPVA-ga, hoiatavate sümptomitega või ilma või kui teil on esinenud tõsiseid seedetrakti häireid. .

Seedetrakti verejooksu, haavandumise või haavandi perforatsiooni risk suureneb MSPVA-de annuse suurendamisel patsientidel, kellel on anamneesis haavandid, eriti need, mis on tüsistunud hemorraagia või perforatsiooniga, samuti eakatel patsientidel. Nende patsientide puhul tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Nendel patsientidel, samuti patsientidel, kes võtavad samaaegselt väikeseid annuseid aspiriini või teisi ravimeid, mis suurendavad seedetrakti haiguste riski, tuleks kaaluda kombineeritud ravi kaitsvate ainetega (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisusega patsiendid, eriti eakad, peaksid teatama kõigist ebatavalistest seedetrakti sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust). See on eriti oluline ravi algstaadiumis.

Seedetrakti verejooksu, samuti haavandite või perforatsiooni teket täheldatakse kõigi MSPVA-de puhul ravi erinevatel etappidel, sõltumata eelkäija sümptomite olemasolust või seedetrakti patoloogiast. Seedetrakti verejooksu või manifestatsioonide tekkimisel tuleb nimesuliidi kasutamine katkestada. Nimesuliidi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on seedetrakti häired, sealhulgas peptiline haavand, anamneesis seedetrakti verejooks, haavandiline koliit ja Crohni tõbi. Patsiente, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandite või verejooksu riski, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid, nagu varfariin, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni tõkestavad ained, nagu aspiriin, tuleb soovitada ravimi kasutamisel olla ettevaatlik.

Kui Nise't saavatel patsientidel tekib seedetrakti verejooks või haavandid, tuleb ravi selle ravimiga katkestada.

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna on võimalik nende haiguste ägenemine.

Neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel tuleb Nise't kasutada ettevaatusega, kuna ravim võib kahjustada neerufunktsiooni. Kui seisund halveneb, tuleb ravi katkestada.

Nahareaktsioonid

Väga harva on teatatud rasketest nahareaktsioonidest MSPVA-de suhtes, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, millest mõned võivad lõppeda surmaga. Patsientidel näib olevat kõige suurem risk nahareaktsioonide tekkeks ravi algperioodil. Nahalööbe, limaskestade kahjustuste ja muude ülitundlikkusnähtude ilmnemisel tuleb Nise kasutamine katkestada.

Neeruhäired

Neeru- või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega, kuna nimesuliidi kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. Halvenemise korral tuleb ravi katkestada.

Mõju viljakusele

Nimesuliidi kasutamine võib vähendada naiste viljakust, mistõttu ei ole soovitatav seda välja kirjutada naistele, kes planeerivad rasedust. Naistel, kellel on probleeme rasestumisega või keda uuritakse viljatuse suhtes, tuleb kaaluda nimesuliidi kasutamise katkestamise võimalust.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed häired

Patsiendid, kellel on anamneesis arteriaalne hüpertensioon ja/või kerge/mõõdukas äge südamepuudulikkus, samuti patsiendid, kellel on reaktsioonina MSPVA-ravi kasutamisele tekkinud vedelikupeetus organismis ja tursed, vajavad asjakohast jälgimist ja arstiabi.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et mõned MSPVA-d, eriti suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel, võivad põhjustada arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) väikese riski. Nimesuliidi kasutamisel ei ole selliste sündmuste riski välistamiseks piisavalt andmeid.

Kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, väljakujunenud südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidele tuleb nimesuliid määrata pärast seisundi põhjalikku hindamist. Sama põhjalik seisundi hindamine tuleb enne pikaajalise ravi alustamist läbi viia patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste tekke riskifaktorid (näiteks arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).

Kuna nimesuliid võib mõjutada trombotsüütide funktsiooni, tuleb seda hemorraagilise diateesiga patsientidel kasutada ettevaatusega. Siiski ei asenda Nise atsetüülsalitsüülhapet südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel.

Kasutada raseduse ajalja rinnaga toitmine

Raseduse kolmandal trimestril on Nise kasutamine vastunäidustatud.

Rasedus

Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib ebasoodsalt mõjutada rasedust ja/või loote arengut. Epidemioloogilistest uuringutest saadud andmed viitavad sellele, et prostaglandiinide sünteesi inhibeerivate ravimite kasutamine raseduse alguses võib suurendada spontaanse abordi, loote südamehaiguste ja gastroskiisi riski. Kardiovaskulaarsüsteemi kõrvalekallete absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-le. Arvatakse, et risk suureneb koos annuse ja kasutamise kestusega.

Loomadel põhjustas prostaglandiinide sünteesi inhibiitori manustamine implantatsioonieelse ja -järgse kaotuse suurenemise ning loote suremuse suurenemise. Lisaks saadi andmeid, et loomadel, keda raviti organogeneesi ajal prostaglandiinide sünteesi inhibiitoriga, suurenes erinevate loote väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsüsteemi väärarengute esinemissagedus.

Ärge võtke nimesuliidi raseduse esimesel ja teisel trimestril, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Kui ravimit kasutavad naised, kes soovivad rasestuda, või raseduse esimesel ja teisel trimestril, tuleb valida väikseim võimalik annus ja võimalikult lühike ravi kestus.

Raseduse kolmandal trimestril on kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid:

1) võib põhjustada loote arengut:

- pneumokardi toksiline kahjustus (koos arteriaalsete kanalite enneaegse sulgumisega ja hüpertensiooniga kopsuarteri süsteemis);

- neerufunktsiooni häire, mis võib areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnionide tekkega;

2) emal ja lootel raseduse lõpus on võimalik:

- veritsusaja pikenemine, agregatsioonivastane toime, mis võib ilmneda isegi ravimi väga väikeste annuste kasutamisel;

- emaka kontraktiilse aktiivsuse pärssimine, mis võib põhjustada sünnituse edasilükkamist või pikenemist.

Seetõttu on nimesuliid raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.

Imetamine. Hetkel ei ole teada, kas nimesuliid eritub rinnapiima. Nise on vastunäidustatud kasutamiseks imetavatel emadel.

Viljakus. Sarnaselt teistele MSPVA-dele ei soovitata rasedust planeerivatele naistele nimesuliidi sisaldavaid ravimeid.

Mõju autojuhtimise või muude mehhanismide juhtimise võimele

Nimesuliidi sisaldavate ravimite toime kohta sõidukite juhtimise ning masinate ja mehhanismide juhtimise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Sellest hoolimata ei tohi patsiendid, kellel esineb pärast Nise võtmist peavalu, pearinglust või uimasust, autot juhtida, masinaid käsitseda ega masinaid käsitseda.

Suhtlemine teistegakoledad ravimid

Farmakodünaamilised koostoimed

Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

Nimesuliidi sisaldavate ravimite ja teiste MSPVA-de, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe põletikuvastastes annustes (≥ 1 g üks kord või ≥ 3 g ööpäevase koguannusena) kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

Kortikosteroidid: suurendavad seedetrakti haavandite või verejooksu riski.

Antikoagulandid: MSPVA-d võivad tugevdada antikoagulantide, nagu varfariin või atsetüülsalitsüülhape, toimet. Suurenenud verejooksuriski tõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav ja vastunäidustatud raskete hüübimishäiretega patsientidele. Kui kombineeritud ravi ei ole siiski võimalik vältida, tuleb hoolikalt jälgida vere hüübimisnäitajaid.

Trombotsüütidevastased ained ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): suurendavad seedetrakti verejooksu riski.

Diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), angiotensiini retseptori tüüp 2 antagonistid (A II A):

MSPVA-d võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust. Mõnedel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (näiteks dehüdratsiooniga patsientidel või eakatel patsientidel) võib AKE inhibiitorite või angiotensiin II antagonistide, samuti tsüklooksügenaasisüsteemi pärssivate ainete samaaegne manustamine põhjustada neerude aktiivsuse edasist vähenemist. kuni ägeda neerupuudulikkuseni, mis on tavaliselt pöörduv.

Seda koostoimet tuleb kaaluda patsientidel, kes võtavad Nise'i samaaegselt AKE inhibiitori või AIIA-ga. Seetõttu tuleb selle ravimite kombinatsiooni määramisel olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ning pärast kombineeritud ravi alustamist ja perioodiliselt pärast seda tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist.

Pharm akokineetilised koostoimed: nimesuliidi mõju teiste ravimite farmakokineetika:

Furosemiid: tervetel vabatahtlikel vähendas nimesuliid ajutiselt furosemiidi toimet naatriumi eritumisele, vähemal määral kaaliumi eritumisele ja vähendas diureetilist reaktsiooni. Nimesuliidi ja furosemiidi koosmanustamine toob kaasa kontsentratsiooni-aja kõvera aluse (AUC) vähenemise (ligikaudu 20%) ja furosemiidi kumulatiivse eritumise vähenemise, muutmata furosemiidi renaalset kliirensit.

Furosemiidi ja nimesuliidi sisaldavate ravimite koosmanustamine nõuab neeru- või südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel ettevaatust.

Liitium: on tõendeid selle kohta, et MSPVA-d vähendavad liitiumi kliirensit, mille tulemuseks on liitiumi plasmataseme tõusu ja liitiumi toksilisuse suurenemine. Nise'i määramisel liitiumravimitega ravi saavatele patsientidele tuleb plasma liitiumisisaldust sageli jälgida.

Uuringud on tehtud in vivo et teha kindlaks võimalikud farmakokineetilised koostoimed glibenklamiidi, teofülliini, varfariini, digoksiini, tsimetidiini ja antatsiidsete ravimitega (nt alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidi kombinatsioon). Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud.

Nimesuliid pärsib CYP2C9 ensüümi aktiivsust. Kui selle ensüümi substraatideks olevaid ravimeid võetakse samaaegselt Nise'iga, võib nende ravimite kontsentratsioon plasmas suureneda.

Nimesuliidi väljakirjutamisel vähem kui 24 tundi enne või vähem kui 24 tundi pärast metotreksaadi võtmist tuleb olla ettevaatlik, kuna sellistel juhtudel võib metotreksaadi plasmasisaldus ja vastavalt selle ravimi toksiline toime suureneda.

Seoses toimega neerude prostaglandiinidele võivad prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, sealhulgas nimesuliid, suurendada tsüklosporiinide nefrotoksilisust.

Farmakokineetilised koostoimed: teiste ravimite mõju nimesuliidi farmakokineetikale:

Uurimine in vitro näitas, et tolbutamiid, salitsüülhape ja valproehape tõrjuvad nimesuliid seondumiskohtadest välja. Hoolimata asjaolust, et need koostoimed määrati kindlaks vereplasmas, ei täheldatud neid toimeid ravimi kliinilise kasutamise ajal.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Välja antud retsepti alusel.

pakett

10 tabletti blisterpakendis. 2 blisterpakendit koos meditsiinilise kasutamise juhistega on paigutatud pappkarpi.

Toodetud. Dr. Reddy's Laboratories Ltd, 8-2-337, Road nr 3, Banyara Hills, Hyderabad-500034, Telangana, India.

Pakitud. JSC "Nesviži meditsiiniliste preparaatide tehas", Valgevene Vabariik, 222603, Minski piirkond, Nesviži rajoon, pos. Alba, st. tehas, 1.

Dr. REDDY laborid

Päritoluriik

India Venemaa

Tooterühm

Põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID).

Vabastamise vormid

• 10 - blistrid (1) - papppakendid. 10 - blistrid (2) - papppakendid. 10 - blistrid (10) - papppakendid 10 - blistrid (2) - pappkarbid. 20 g - alumiinium (1) - papppakendid. 50 g - alumiinium (1) - papppakendid. 10 tabletti pannakse PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendisse.

Annustamisvormi kirjeldus

• Geel välispidiseks kasutamiseks 1% Valge kollaka varjundiga, ümmargused kaksikkumerad sileda pinnaga tabletid. Geel välispidiseks kasutamiseks 1% läbipaistev, helekollane või kollane, ilma võõrosakesteta. Kapslikujulised tabletid, õhukese polümeerikattega valgest kuni peaaegu valgeni, iseloomuliku lõhnaga. Dispergeeruvad tabletid

farmakoloogiline toime

Amtolmetiinguatsiil on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), tsüklooksügenaasi (COX) mitteselektiivne inhibiitor. Amtolmetiinguatsiil on tolmetiini eelkäija. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav, palavikku alandav, desensibiliseeriv toime, omab gastroprotektiivne toime. Supresseerib põletikueelseid tegureid, vähendab trombotsüütide agregatsiooni; pärsib COX-1 ja COX-2, häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide moodustumist (sh põletikukoldes), pärsib põletiku eksudatiivset ja proliferatiivset faasi. Vähendab kapillaaride läbilaskvust; stabiliseerib lüsosoomi membraane; inhibeerib sünteesi või inaktiveerib põletikumediaatoreid (prostaglandiinid, histamiin, bradükiniinid, tsütokiinid, komplemendifaktorid). See blokeerib bradükiniini koostoimet kudede retseptoritega, taastab häiritud mikrotsirkulatsiooni ja vähendab valutundlikkust põletikukoldes. Mõjutab valutundlikkuse talamuse keskusi; vähendab algogeensete omadustega biogeensete amiinide kontsentratsiooni; suurendab retseptori aparaadi valutundlikkuse läve. Kõrvaldab või vähendab valu intensiivsust, vähendab hommikust jäikust ja turset, suurendab kahjustatud liigeste liikumisulatust pärast 4-päevast ravi. Amtolmetiinguatsiili kaitsev toime mao limaskestale saavutatakse seedetrakti seintes olevate kapsaitsiini retseptorite (nimetatakse ka vanilloidi retseptoriteks) stimuleerimisega. Amtolmetiini guatsiili koostises sisalduva vanilliinirühma tõttu võib see stimuleerida kapsaitiini retseptoreid, mis omakorda põhjustab kaltsitoniini geeni (PCGC) poolt kodeeritud peptiidi vabanemist ja sellele järgnevat lämmastikoksiidi tootmise suurenemist ( EI). Mõlemad toimed loovad vastukaalu negatiivsele mõjule, mis on põhjustatud COX inhibeerimisest tingitud prostaglandiinide hulga vähenemisest. Amtolmetiinguatsiili talusid pikaajaliselt (6 kuu jooksul) kasutanud patsiendid hästi.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on imendumine kõrge (toidu tarbimine vähendab imendumise kiirust, ilma et see mõjutaks selle taset). Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 1,5-2,5 tundi Seos plasmavalkudega on 95%, erütrotsüütidega - 2%, lipoproteiinidega - 1%, happeliste alfa-1-glükoproteiinidega - 1%. Annuse muutmine ei mõjuta seondumisastet. Maksimaalse kontsentratsiooni väärtus (Cmax) on 3,5-6,5 mg / l. Jaotusruumala on 0,19-0,35 l / kg. See tungib naiste suguelundite kudedesse, kus pärast ühekordset annust on selle kontsentratsioon ligikaudu 40% plasmakontsentratsioonist. See tungib hästi põletikukolde (40%), sünoviaalvedeliku (43%) happelisse keskkonda. Tungib kergesti läbi histohemaatiliste barjääride. Metaboliseeritakse maksas kudede monooksügenaaside toimel. Peamisel metaboliidil 4-hüdroksünimesuliidil (25%) on sarnane farmakoloogiline aktiivsus, kuid molekulide suuruse vähenemise tõttu võib see COX-2 hüdrofoobse kanali kaudu kiiresti difundeeruda metüülrühma sidumise aktiivsesse kohta. . 4-hüdroksünimesuliid on vees lahustuv ühend, mis ei vaja glutatiooni ja ainevahetuse II faasi konjugatsioonireaktsioonide (sulfaadimine, glükuronisatsioon jt) elimineerimiseks. Nimesuliidi poolväärtusaeg (T1 / 2) on 1,56-4,95 tundi, 4-hüdroksünimesuliidil 2,89-4,78 tundi 4-hüdroksünimesuliid eritub neerude kaudu (65%) ja sapiga (35%), läbib enterohepaatilise ringluse. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 1,8-4,8 l / h või 30-80 ml / min), samuti lastel ja eakatel ei muutu nimesuliidi farmakokineetiline profiil oluliselt.

Eritingimused

Kuna Nise® eritub osaliselt neerude kaudu, tuleb selle annust neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele vähendada sõltuvalt kreatiniini kliirensi näitajatest. Arvestades teateid nägemiskahjustusest patsientidel, kes võtavad teisi MSPVA-sid, tuleb nägemiskahjustuse ilmnemisel ravi kohe katkestada ja silmaarst peab patsiendi läbi vaatama. Ravim võib põhjustada vedelikupeetust kudedes, seetõttu tuleb kõrge vererõhu ja südamehäiretega patsientidel Nyz’i kasutada äärmise ettevaatusega. Patsiendid peavad olema regulaarse meditsiinilise järelevalve all, kui nad võtavad koos nimesuliidiga ravimeid, mida iseloomustab toime seedetraktile. Kui ilmnevad maksakahjustuse nähud (nahasügelus, naha kollasus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, tume uriin, "maksa" transaminaaside taseme tõus), peate ravimi võtmise lõpetama ja konsulteerima arstiga. Ärge kasutage ravimit samaaegselt teiste MSPVA-dega. Ravim võib muuta trombotsüütide omadusi, kuid ei asenda atsetüülsalitsüülhappe ennetavat toimet südame-veresoonkonna haiguste korral. Ravimi kasutamine võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasedust planeerivatele naistele. Pärast 2-nädalast ravimi kasutamist on vaja kontrollida maksafunktsiooni biokeemilisi parameetreid. See ravimvorm on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele, kuid kui nimesuliidi on vaja kasutada üle 7-aastastel lastel, võib 50 mg dispergeeruvaid tablette ja suspensiooni kasutada rangelt vastavalt neile lisatud meditsiinilise kasutamise juhistele. . Kuna ravim võib põhjustada uimasust, peapööritust ja nägemise hägustumist, tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Üleannustamine Sümptomid: apaatia, unisus, iiveldus, oksendamine. Võib esineda seedetrakti verejooks, vererõhu tõus, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon. Ravi: vajalik on patsiendi sümptomaatiline ravi ja toetav ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Kui viimase 4 tunni jooksul on toimunud üleannustamine, on vaja esile kutsuda oksendamist, anda aktiivsütt (60-100 g täiskasvanu kohta), osmootseid lahtisteid. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivsed ravimi suure seose tõttu valkudega.

Ühend

• Iga tablett sisaldab: Toimeaine: nimesuliidi 100 mg. Abiained: kaltsiumvesinikfosfaat 75 mg, mikrokristalne tselluloos (tüüp 114) 40 mg, maisitärklis 54 mg, naatriumkarboksümetüültärklis 35 mg, magneesiumstearaat 3 mg, kolloidne ränidioksiid 2 mg, talk 1 mg. Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab: Toimeaine: amtolmetiinguatsiil 600 mg; Abiained: laktoosmonohüdraat 40,1 mg, hüpromelloos (15 cps) 6,0 mg, laktoosmonohüdraat (Flowlac 100) 120,3 mg, kolloidne ränidioksiid 1,6 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) 24,0 mg, magneesium8 stearaat.0 mg Kilekate: hüpromelloos (5 cps) 12,5 mg, titaandioksiid 6,25 mg, makrogool-400 1,25 mg. nimesuliid 10 mg Abiained: N-metüül-2-pürrolidoon, propüleenglükool, makrogool, isopropanool, karbomeer 940, butüülhüdroksüanisool, timerosaal, kaaliumfosfaat, vesi, lõhnaaine. nimesuliid 10 mg; abiained: N-metüül-2-pürrolidoon 250 mg, propüleenglükool 100 mg, makrogool 315,5 mg, isopropanool 100 mg, puhastatud vesi 200 mg, karbomeer-940 20 mg, butüülhüdroksüanisool 0,2 mg, dihüdroksüanisool 0,2 mg, dihüdroksüanisool 0,1 mg fosfaati 0,1 mg fosfaati, 1 mg tiomersaali. maitseaine (Narcissus-938) 4 mg. nimesuliid 50 mg Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumfosfaat, maisitärklis, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, aspartaam, ananassi maitseaine

Nise näidustused kasutamiseks

• - reumatoidartriit; - liigesesündroom koos reuma ja podagra ägenemisega; - psoriaatiline artriit; - anküloseeriv spondüliit; - osteokondroos radikulaarse sündroomiga; - radikuliit; - ishias; - lumbago; - artroos; - erineva etioloogiaga artriit; - artralgia; - reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga müalgia; - sidemete, kõõluste põletik, bursiit; - pehmete kudede ja luu- ja lihaskonna traumajärgsed põletikud (sidemete kahjustused ja rebendid, verevalumid); - erineva päritoluga valusündroom (sealhulgas operatsioonijärgsel perioodil, vigastustega, algomenorröa, hambavalu, peavaluga); - erineva päritoluga palavik (sealhulgas nakkus- ja põletikuliste haiguste korral).

Nise vastunäidustused

• - seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis; - verejooks seedetraktist; - "aspiriini triaad"; - maksafunktsiooni häired; - raske neerupuudulikkus

Nise annus

• 1% 100 mg 50 mg 50 mg/5 ml 600 mg

Nise kõrvaltoimed

• Kõrvaltoimete esinemissagedus liigitatakse haigusjuhtumi esinemissageduse järgi: sageli (1-10%), harva (0,1-1%), harva (0,01-0,1%), väga harva (alla 0,01%), sealhulgas üksikud sõnumid. Seedesüsteemist: sageli - iiveldus; harva - düspepsia, ebamugavustunne maos ja sooltes, puhitus; harva - kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, gastriit; väga harva - peptiline haavand, maksafunktsiooni häired. Kuseteede süsteemist: uurea lämmastiku sisalduse suurenemine veres, kuseteede infektsioonid Meelte poolt: harva - tinnitus, nägemiskahjustus. Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm, õhupuudus, riniit, kõriturse. Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - pearinglus, peavalu, unisus; harva - depressioon. Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - vererõhu tõus. Hematopoeetiliste organite osa: harva - aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia. Naha osa: harva - nahalööve (sh makulopapulaarne lööve), purpur, harva - eksfoliatiivne dermatiit (palavik koos külmavärinatega või ilma, punetus, naha paksenemine või koorumine, mandlite turse ja/või valulikkus), urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom. Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid (näonaha värvimuutus, nahalööve, urtikaaria, nahasügelus, tahhüpnoe või hingeldus, silmalaugude turse, periorbitaalne turse, õhupuudus, õhupuudus, raskustunne rinnus, vilistav hingamine ). Teised: sageli ¬ - nõrkus; harva - tursed (nägu, sääred, pahkluud, sõrmed, jalad, kaalutõus); harva - suurenenud higistamine, palavik, lümfadenopaatia; väga harva - keele turse. Üleannustamise sümptomid, üleannustamise leevendamise meetmed Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, seedetrakti erosioon- ja haavandiline kahjustus, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos. Ravi: maoloputus, adsorbentide (aktiivsüsi) manustamine ja sümptomaatiline ravi (organismi elutähtsate funktsioonide säilitamine). Spetsiifilist antidooti pole.

ravimite koostoime

Mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad maksas (fenütoiin, etanool, barbituraadid, rifampitsiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist. Vähendab urikosuuriliste, antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumide efektiivsust. Tugevdab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, fibrinolüütikumide toimet, östrogeenide, glükokortikosteroidide ja mineralkortikoidide kõrvaltoimeid. Antatsiidid ja kolestüramiin vähendavad imendumist. Suurendab liitiumipreparaatide, metotreksaadi kontsentratsiooni veres. Mõnedel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib MSPVA-de ja angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite kombineeritud kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist. Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilisuse ilminguid.

Üleannustamine

Siiani pole Nise üleannustamise juhtudest teatatud. Rohkem kui 50 g geeli kandmisel suurtele nahapiirkondadele võib tekkida üleannustamine (süsteemsed kõrvaltoimed). Spetsiifilist antidooti pole. Peaksite viivitamatult pöörduma arsti poole.

Säilitamistingimused

• hoida lastest eemal

Teave esitatud

Toimeaine on nimesuliid.

Tootjad

Dr Reddis Laboratories Ltd (India)

farmakoloogiline toime

Ravim on uue põlvkonna mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVA) sulfoonamiidide klassist.

Sellel on kohalik põletikuvastane toime.

Nimesuliid on II tüüpi tsüklooksügenaasi (endoperoksiid-prostaglandiin-H2 süntetaas) selektiivne konkureeriv pöörduv inhibiitor.

Vähendab lühiajalise prostaglandiini H2, kiniini poolt stimuleeritud prostaglandiini E2 sünteesi substraadi kontsentratsiooni põletikukoldes ja valuimpulsside tõusvates radades seljaajus.

Prostaglandiini E2 (põletiku ja valu vahendaja) kontsentratsiooni langus vähendab EP tüüpi prostanoidi retseptorite aktivatsiooni, mis avaldub valuvaigistava ja põletikuvastase toimena.

Paikselt manustatuna põhjustab see valu nõrgenemist või kadumist geeli pealekandmiskohas, sh liigesevalu puhkeolekus ja liikumise ajal, vähendab hommikust jäikust ja liigeste turset.

Aitab suurendada liikumisulatust.

Farmakokineetika.

Geeli pealekandmisel on toimeaine kontsentratsioon süsteemses vereringes äärmiselt madal.

Maksimaalne kontsentratsioon pärast ühekordset manustamist märgitakse esimese päeva lõpuks, selle väärtus on rohkem kui 300 korda madalam kui nimesuliidi suukaudsete ravimvormide puhul.

Nimesuliidi peamise metaboliidi 4-hüdroksünimesuliidi jälgi verest ei leitud.

Nise kõrvaltoimed

Kohalikud reaktsioonid:

• nõgestõbi,
• koorimine,
• mööduv nahavärvi muutus (ei nõua ravimi kasutamise katkestamist).

Kõrvaltoimete ilmnemisel lõpetage ravimi kasutamine ja konsulteerige arstiga.

Geeli kandmisel suurtele nahapiirkondadele või pikaajalisel kasutamisel ei ole välistatud süsteemsete kõrvaltoimete teke:

• kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastralgia, seedetrakti limaskesta haavandid, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• peavalu, pearinglus;
• vedelikupeetus, hematuria;
• allergilised reaktsioonid (anafülaktiline šokk, nahalööve); trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, agranulotsütoos, veritsusaja pikenemine.

Näidustused kasutamiseks

Lihas-skeleti süsteemi põletikuliste ja degeneratiivsete haiguste (liigesesündroom podagra ägenemise ajal, reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, osteoartriit, radikulaarse sündroomiga osteokondroos, ishias, sidemete põletikulised kahjustused, kõõlused, bursiit, ..) lokaalne sümptomaatiline ravi; lumbago).

Reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga lihasvalu.

Pehmete kudede ja luu- ja lihaskonna traumajärgne põletik (sidemete kahjustused ja rebendid, verevalumid).

Vastunäidustused Nise

Ülitundlikkus nimesuliidi ja ravimi komponentide suhtes; seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas staadiumis, verejooks seedetraktist, dermatoos, epidermise kahjustus ja nahainfektsioonid manustamispiirkonnas; raske neeru- (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) või maksapuudulikkus, anamneesis bronhospasm, mis on seotud atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de kasutamisega, rasedus ja imetamine, alla 7-aastased lapsed.

Kasutusmeetod ja annustamine

Enne geeli pealekandmist peske ja kuivatage naha pind.

Kandke maksimaalselt valutavale alale ühtlase õhukese kihina umbes 3 cm pikkune geelikolonn, hõõrumata 3-4 korda päevas.

Geeli kogus ja selle kasutamise sagedus (mitte rohkem kui 4 korda päevas) võib varieeruda sõltuvalt ravitava ala suurusest ja patsiendi reaktsioonist.

Ärge kasutage geeli kauem kui 10 päeva ilma arstiga nõu pidamata.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.

Suures koguses geeli (üle 50 g) kandmisel suurtele nahapiirkondadele ei ole aga välistatud üleannustamise teke.

Spetsiifilist antidooti pole.

Peate pöörduma arsti poole.

Interaktsioon

Farmakokineetilised koostoimed plasmavalkudega seondumise pärast konkureerivate ravimitega ei ole välistatud.

Ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel koos digoksiini, fenütoiini, liitiumipreparaatide, diureetikumide, tsüklosporiini, metotreksaadi, teiste MSPVA-de, antihüpertensiivsete ja diabeedivastaste ravimitega.

Enne geeli kasutamist pidage nõu oma arstiga, kui kasutate neid tooteid või olete meditsiinilise järelevalve all.

erijuhised

Hoolikalt.

Maksapuudulikkus; neerupuudulikkus; raske südamepuudulikkus; arteriaalne hüpertensioon; 2. tüüpi diabeet; vanadus ja lapsepõlv.

Vältige geeli sattumist silma ja teistele limaskestadele.

Ärge kasutage geeli õhukindlate sidemete all.

Pärast geeli pealekandmist peske käed seebi ja veega.

Pärast geeli kasutamist sulgege tuub tihedalt.

Säilitamistingimused

Mitte hoida sügavkülmas.

Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 C.

Üks tõhusamaid ravimeid põletikulise iseloomuga liigese-ligamentaalse aparatuuri patoloogiate raviks on ravim Nise. Aine kuulub sulfoonaniliidide klassi MSPVA-de rühma, millel on väljendunud valuvaigistavad, põletikuvastased ja palavikuvastased omadused. Ravimi Nise kontrollimatu kasutamine võib esile kutsuda mitmeid kõrvaltoimeid. Enne kasutamist on soovitatav läbida kõik diagnostilised protseduurid, et tuvastada võimalikud vastunäidustused ja koostada pädev raviskeem.

Annustamisvorm

Nise vabanemisvorm on valge-kollased ümmargused kaksikkumerad ja sileda pinnaga tabletid.

Ravim on pakendatud 10 tabletti blisterpakenditesse. Pappkarp võib sisaldada 1, 2 või 10 blistrit.

Kirjeldus ja koostis

Ravimi Nise peamine toimeaine on. Aine kontsentratsioon tableti kohta on 100 mg.

Abielemendid on sellised ained nagu:

• magneesiumstearaat;
• talk;
• kaltsiumhüdrofosfaat;
• maisitärklis;
• kolloidne ränidioksiid;
• mikrokristalne tselluloos;
• naatriumkarboksümetüültärklis.

Farmakoloogiline rühm

Ravim Nise kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, mis inhibeerivad selektiivselt ensüümi tsüklooksügenaas-2. Selle toimega seoses pärsitakse prostaglandiinide tootmist, mis on otseselt seotud põletikuliste protsesside, valu ja turse tekkega. Sellel on tugev palavikuvastane ja valuvaigistav toime, samuti kõrvaldab see kiiresti ja tõhusalt kahjustatud kudede põletikulised protsessid.

Tsüklooksügenaas-1 inhibeerimist (inhibeerimist) praktiliselt ei toimu, mis vähendab oluliselt võimalike kõrvaltoimete ulatust.

Agensil on märkimisväärne agregatsioonivastane toime, pärssides trombotsüütide agregatsiooni ja degranulatsiooni vahendajate moodustumist.

Nise võtmisel väheneb oluliselt bronhospasm, mis avaldub atseetaldehüüdi ja histamiini toime taustal.

Hoiab ära kõhrekoe degeneratsiooni, pärssides urokinaasi ja interleukiin-6 sünteesi.

Tööriistal on ka antioksüdantne toime ja see suurendab teiste põletikuvastaste ravimite toimet.

Aine maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2 tundi pärast allaneelamist. Võime luua sidemeid plasmavalkudega on umbes 95%. Pärast maksa sisenemist moodustub aktiivne metaboliit 4-hüdroksünimesuliid. Poolväärtusaeg on 3 tundi. Eritub uriiniga (70%) ja sapiga (30%).

Näidustused kasutamiseks

Ravimi Nise kasutamine on võimalik ainult vastavalt raviarsti ettekirjutusele. Retseptide eiramine ja loata kasutamine võib põhjustada mitmeid tüsistusi, mis on põhjustatud ravimi kõrgest raviaktiivsusest. Ravim on ette nähtud patoloogia sümptomite leevendamiseks ja sellel ei ole otsest mõju haiguse arengule.

täiskasvanutele

• artroos;
• erineva päritoluga valu sündroom;
• müalgia;
• bursiit;
• artriidi reumatoidne vorm;
• artralgia;
• osteokondroos, millega kaasneb radikulaarne sündroom;
• põletikulised protsessid pehmetes kudedes;
• liigesesündroom, mille põhjustab podagra ägedas staadiumis;
• anküloseeriv spondüliit;
• liigese-ligamentoosse aparaadi põletik.

lastele

Ravimi Nise meditsiiniline kasutamine on kogu raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Samuti võib ravim mõjutada viljakust, seetõttu on rasedust planeerivatel naistel enne ravimi kasutamist vaja konsulteerida arstiga ja koostada individuaalne raviskeem.

Vastunäidustused

Ravimi aktiivsel elemendil on kõrge meditsiinilise aktiivsuse tase, seega on selle kasutamisel teatud vastunäidustuste loetelu. Peamised Nise kasutamise keelud on järgmised tingimused:

• maksa- või neerupuudulikkus, samuti muud rasked häired neerude või maksa töös;
• sisemine verejooks seedetrakti organites;
• rasedus ja;
• ülitundlikkus preparaadi aktiivse elemendi või muude komponentide suhtes;
• seedetrakti peptiliste haavandite ägenemine;
• lapse vanus on kuni 12 aastat;
• aspiriini bronhiaalastma;
• hiljutine koronaararterite šunteerimine;
• alkoholi- või uimastisõltuvus;
• hüperkaleemia.

Hoolikalt:

• südame isheemia;
• 2 tüüpi;
• suitsetamine;
• südamepuudulikkus (kongestiivne);
• arteriaalne hüpertensioon;
• vanem vanus.

Kasutusalad ja annused

Nise on vaja võtta enne sööki, juues rohkelt vedelikku (peamiselt vett). Kuid seedetrakti patoloogiate korral tuleb ravimit võtta söögi ajal või pärast seda.

täiskasvanutele

Täiskasvanud patsientide terapeutiline annus on 100 mg kaks korda päevas. Maksimaalne annus on 400 mg. Sõltuvalt patsiendi seisundist ja haiguse olemusest võib arst kohandada ravimi keskmist ööpäevast kogust ja annustamisskeemi.

lastele

Üle 12-aastastele lastele määratakse 1,5 mg Nise iga kehakaalu kilogrammi kohta 2-3 korda päevas. Aine maksimaalne kogus ei tohi ületada 5 mg / kg päevas.

rasedatele ja imetamise ajal

Imetamise ja raseduse ajal on Nise'i võtmine keelatud.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedasemad Nise ravimite kasutamisega seotud kõrvaltoimed on järgmised seisundid:

• bronhospastiline sündroom;
• valu pea piirkonnas;
• kõrvetised;
• leukopeenia;
• anafülaktiline šokk;
• agranulotsütoos;
• tähelepanu hajutamine;
• mao või teiste seedetrakti organite haavandilised kahjustused;
• naha punetus ja sügelev lööve;
• aneemia;
• soolehäire;
• trombotsütopeenia;
• nägemishäired;
• iiveldus ja tung;
• pearinglus;
• jäsemete turse;
• jälgede ilmumine (hematuria).

Koostoimed teiste ravimitega

Tugevdab ravimite toimet, mis aitavad vähendada vere hüübimist. Nise samaaegsel kasutamisel liitiumipreparaatidega suureneb mürgistuse tõenäosus. Nõrgendab terapeutilist toimet. Seedetrakti verejooksu oht suureneb serotoniini tagasihaarde blokaatorite või glükokortikosteroidide samaaegsel kasutamisel. Suurendab tsüklosporiini negatiivset mõju neerudele. Samaaegsel kasutamisel suureneb kõrvaltoimete oht.

erijuhised

Ravimi Nise pikaajalisel või pideval kasutamisel meditsiinilistel eesmärkidel on vaja läbi viia neerude, maksa ja seedetrakti seisundi jälgimise protseduurid. Negatiivsete tagajärgede vältimiseks ei ole tungivalt soovitatav Nise'i kombineerida teiste MSPVA-dega. Ravimil on võrreldes ravimiga vähem väljendunud agregatsioonivastased omadused, mistõttu ei saa see toimida alternatiivse ravimina mitmete kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ravis. Ravimi kasutamise taustal võib eelsoodumusega patsientidel nägemine halveneda. Nise võib põhjustada erinevaid organismi psühhomotoorsete reaktsioonide häireid (näiteks uimasust või hajameelsust), seetõttu peaks ravi ajal hoiduma ohtlike mehhanismidega töötamisest ja sõidukite juhtimisest.

Üleannustamine

Äärmiselt harvadel juhtudel tekib Nise mürgistus. Põhjused võivad olla nii liiga suurte annuste kasutamine kui ka pikk pidev ravikuur, eriti erinevate kaasuvate haiguste korral. Kõige levinumad mürgistuse sümptomid on:

• vererõhu tõus;
• unisus;
• hingamisraskused;
• seedetrakti verejooks;
• iiveldus ja;
• äge neerupuudulikkus;
• üldine nõrkustunne ja letargia.

Analoogid

Nise tablettide asemel võite kasutada järgmisi ravimeid:

1. sisaldab aktiivse komponendina. Ravim toodetakse graanulitena suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, mida võib välja kirjutada üle 12-aastastele isikutele.
2. sisaldab toimeainena ja on Nise asendaja kliinilises ja farmakoloogilises rühmas. Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena, geelina ja lahusena intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks. alla 16-aastastele patsientidele keelatud. Geel on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse viimasel 3 kuul, teisi ravimvorme ei saa välja kirjutada kogu lapse kandmise aja jooksul.
3. - kombineeritud ravim, mis asendab Nise terapeutilises rühmas. Müügil on ravim suspensiooni ja tablettidena, mis sisaldavad toimeaineid. Pediaatrias võib ravimit kasutada suspensiooni kujul (alates 2 aastast). Ravim on vastunäidustatud raseduse viimasel trimestril.
4. - kombineeritud ravim, mis leevendab valu ja põletikku, spasme. See on Nise asendus farmakoloogilises rühmas. Ravimit müüakse tablettidena, mida saavad kasutada üle 16-aastased lapsed. Neid on keelatud ravida patsientidel, kes ootavad last ja kes toetavad rinnaga toitmist.
5. Ibuprofen-Hemofarm on Nise asendaja terapeutilises rühmas. Seda toodetakse kihisevate tablettidena, mis on välja kirjutatud lastele alates 6. eluaastast valuvaigistina, põletiku- ja palavikualandajana, ning õhukese kattega tablettidena, lubatud alates 12. eluaastast. Ravimit ei tohi välja kirjutada asendis olevatele patsientidele ja naistele, kes toetavad loomulikku toitumist.

Säilitamistingimused

Hoidke Nise lastele kättesaamatus kohas, pimedas ja kuivas kohas. Säilitustemperatuur - 25 kraadi.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Ravimi hind

Ravimi maksumus on keskmiselt 337 rubla. Hinnad jäävad vahemikku 159-716 rubla.