Neuralgiavastased krambivastased ained on meditsiinis väga populaarsed. Esiteks lahendavad nad põhiprobleemi - kõrvaldavad protsessid, mis provotseerivad kehas rünnakuid. Kuid neil on ka valuvaigistav, rahustav ja mõnikord isegi hüpnootiline toime.

Antikonvulsandid on rühm ravimid, mis aitab kõrvaldada lihasspasme. Nende mehhanism seisneb selles, et impulsside edastamine ajust osakondadesse kesknärvisüsteem. Selliste ravimite loetelu on üsna suur kõrvalmõjud ja vastunäidustused, millega seoses saab neid määrata ainult raviarst.

Sõltuvalt haiguse tüübist võib neuralgiavastaseid antikonvulsante kasutada ainult teatud aja jooksul või, vastupidi, kogu elu, et säilitada keha eluks vajalikud tingimused.

Näiteks epilepsiavastased tabletid neuralgia korral kolmiknärv võib määrata ühekordse annusena näolihaste lõdvestamiseks. Diagnoositud epilepsia korral peate võib-olla pidevalt tablette võtma.

Neuralgiavastaste antikonvulsantide võtmise peamine eesmärk on vabaneda lihasspasmidest.

Krambivastastel ainetel võivad kehal olla järgmised toimemehhanismid:

• Gamma-aminovõihappe retseptorite stimuleerimine. Seega väheneb neuronite impulsi tekitamise sagedus ja paraneb ka inhibeerimisprotsess;
• Neuronite vahelise impulsside edastamise protsessi aeglustamine, peatades kaaliumi- ja naatriumikanalite funktsioonid närvirakkude piirkonnas;
• Glutamaadi retseptorite aktiivsuse vähenemine või täielik blokeerimine. Sellega seoses väheneb elektriliste impulsside arv neuronites.

Vaatamata sellele erinev mehhanism ravimite toimet, nende peamine eesmärk on leevendada patsienti tahtmatutest lihasspasmidest.

Antikonvulsantide peamised rühmad

Antikonvulsante võib määrata erinevate haiguste puhul, olgu selleks kolmiknärvi neuralgia või istmikunärv ishias. Kuid on oluline, et ravimi valib arst uuringu põhjal.

Neuralgia korral kasutatavate krambivastaste ravimite klassifikatsioon on järgmine:

• Valproaat. Võib kasutada suukaudselt ja intravenoosselt. Nad stimuleerivad gamma-aminovõihappe protsesse ajus. Keelatud hepatiidi, porfüüria ja raseduse korral;
• Barbituraadid. Nende toime põhineb aju erutuvuse vähendamisel ja kesknärvisüsteemi rahustava toime tagamisel. Sageli kasutatakse anesteetikumina. Nende puuduseks on keha sõltuvuse võimalus ja vajadus sel põhjusel suurendada võetud annust;
• Iminostilbeenid. Viia läbi antipsühhootiliste ainete ja valuvaigistite süntees. rahustab närvisüsteemi;
• Bensodiasepiinil põhinevad ravimid. Organismis olles on neil rahustav ja hüpnootiline toime. Neil on otsene mõju kesknärvisüsteemile, nagu rahustid;
• Suktsiinimiidid. Neil on võime vähendada kesknärvisüsteemi tundlikkust ajust sissetulevate krampide impulsside suhtes.

On teada tõsiasi, et mis tahes krambivastase ravimi võtmine annab lihasrelaksantide täiendava kasutamise korral suurema efekti keskne tegevus. Kuid need, nagu krambivastased epilepsiaravimid, ei ole saadaval ilma retseptita, mis tähendab, et nende jaoks on vaja arsti retsepti.

Narkootikumide loetelu

Neuralgilise rünnaku ajal lihasspasmide kõrvaldamiseks mõeldud ravimeid pakutakse laias valikus.

Kõige sagedamini kasutatavad neist on:

• Karbamasepiin. Kuulub iminostilbeenide rühma. Lisaks krambihoogude pärssimisele kehas toimib see antidepressandina. Vähendab oluliselt valu. Kuid see protsess võtab veidi aega, kuna ravim on kumulatiivne ja toime võib ilmneda 2-3 päeva pärast. Reeglina on ravikuur pikaajaline. Mõnel juhul võib patsiendil tekkida pearinglus ja uimasus;
• Klonasepaam. See ravim on bensodiasepiini derivaat. Selle võtmine aitab lõõgastuda lihaseid, rahustada närvisüsteemi ja selle tulemusena normaliseerida und. See on eriti oluline neuralgia korral, mida iseloomustab suurenenud lihastoonus. Kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda suurenenud ärrituvus, letargia ja depressioon;
• Fenobarbitaal. Ravim kuulub barbituraatide rühma. Sellel on ka rahustav, rahustav toime haigele kehale ja seda kasutatakse sageli a unerohud. Seda võetakse väikestes annustes ja see nõuab järkjärgulist lõpetamist. Võib põhjustada suurenemist vererõhk ja hingamisprobleemid;
• Fenütoiin. Piisav tugev ravim, mille toime on suunatud närvisüsteemi retseptorite pärssimisele, samuti rakumembraanide seisundi stabiliseerimisele. Kõrvaltoimed hõlmavad oksendamist, iiveldust, pearinglust ja kehavärinaid;
• Naatriumvolproaat. Sellel on lai valik tegevused. Seda kasutatakse sageli mitte ainult neuralgia, vaid ka olemasoleva epilepsia korral. Ravim normaliseerib patsiendi vaimset seisundit, rahustab teda ja vabastab ärevusest. Mõnel juhul võib selle võtmise ajal tekkida maoärritus.

Esitatud loetelu ei hõlma kõiki tänapäeval saadaolevaid krambivastaseid ravimeid. Kuid nagu näete, on igal neist oma plussid ja miinused ning seetõttu on oluline alguses valida õiged ravimid.

Krambivastaste ainete toime

Antikonvulsantide toime on suunatud lihasspasmide ja epilepsiahoogude kõrvaldamisele. Mõnda neist ravimitest võetakse parimate tulemuste saavutamiseks kombinatsioonis. Nad mitte ainult ei leevenda krampe, vaid leevendavad ka keha üldist seisundit. Esimesed katsed selliseks ravimiseks tehti 9. sajandi lõpus ja 20. sajandi alguses. Seejärel kasutati rünnakute vastu võitlemiseks kaaliumbromiidi. Fenobarbitaali hakati kasutama 1912. aastal. Alates 1938. aastast on nimekirja täiendatud fenütoiiniga. Praegu kasutab kaasaegne meditsiin üle kolmekümne ravimi. Tänapäeval kannatab üle 70% inimestest kerge vorm epilepsia ja neid ravitakse edukalt krambivastaste ravimitega. Siiski ravi rasked vormid See haigus on teadlaste jaoks endiselt üks pakilisemaid probleeme. Kõigil välja kirjutatud ravimitel peavad olema allergiavastased omadused, ilma et see mõjutaks kesknärvisüsteemi. Samuti on vaja välistada sõltuvus, apaatia ja nõrkus.

Iga abinõu põhiülesanne on kõrvaldada spasmid ilma kesknärvisüsteemi ja psühhofüüsiliste häireteta alla surumata. Mis tahes ravimeid määrab ainult arst pärast terviklik läbivaatus ja osa ajust. Antikonvulsantide võtmine võib kesta mitu aastat ja mõnel juhul kogu elu. See juhtub raske pärilikkuse või krooniline vorm haigused. Mõnes olukorras tehakse lisaks ravimteraapiale ka aju kahjustatud piirkonda operatsioon.

Antikonvulsantide rühmad

Kaasaegne meditsiin klassifitseerib krambivastased ravimid järgmise skeemi järgi:

• barbituraadid;
• hüdantoiini preparaadid;
• oksasolidoonid;
• suktsinamiidil põhinevad ravimid;
• imnostilbeenid;
• bensodiasepiini sisaldavad tabletid;
• valproehappel põhinevad tooted

Krambivastaste ravimite loetelu

Peamised krambivastased ained on:

1. Fenütoiin. Seda kasutatakse epileptilise seisundiga krampide korral. Selle toime on suunatud närviretseptorite pärssimisele ja membraanide stabiliseerimisele rakukeha tasemel. Ravimil on mitmeid kõrvaltoimeid: iiveldus, värisemine, oksendamine, silmade tahtmatu pöörlemine, pearinglus.
2. Karbamaseliini kasutatakse grand mal konvulsiivsete psühhomotoorsete krampide korral. See peatab tõsised rünnakud haiguse aktiivses staadiumis. Ravi ajal paraneb patsiendi meeleolu. Kuid on mitmeid kõrvaltoimeid: vereringe halvenemine, unisus, pearinglus. Vastunäidustused on rasedus ja allergiad.
3. Fenobarbitaali kasutatakse epilepsiahoogude korral koos teiste ravimitega. Ravim rahustab ja normaliseerib närvisüsteemi. Pego tuleks võtta kaua aega. Tühjendamine toimub äärmiselt ettevaatlikult ja järk-järgult, kuna ravimi elemendid kogunevad kehasse. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad vererõhuhäired ja hingamisraskused. Ei saa kasutada imetamise ajal ja raseduse esimesel trimestril. Samuti on selle kasutamine keelatud neerupuudulikkus, lihasnõrkuse ja alkoholisõltuvusega.
4. Klonasepaami kasutatakse müokloonilise epilepsia ja psühhomotoorsete krampide korral. Ravim kõrvaldab tahtmatud krambid ja vähendab nende intensiivsust. Pillide mõjul lihased lõdvestuvad ja närvisüsteem rahuneb. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad luu- ja lihaskonna vaevused, väsimus, ärrituvus ja pikaajaline depressioon. Kasutamise vastunäidustused on raske füüsiline töö, mis nõuab suuremat keskendumist, rasedus, neerupuudulikkus ja maksahaigus. Ravi ajal on hädavajalik alkoholi joomine lõpetada.
5. Ravimi Lamotrigiini toime eesmärk on kõrvaldada rasked rünnakud, kerged krambid ning kloonilised ja toonilised krambid. See stabiliseerib aju neuronite aktiivsust, mis viib krambihoogude vähenemiseni ja aja jooksul kaovad need täielikult. Kõrvaltoime võib olla nahalööve, iiveldus, pearinglus, kõhulahtisus, treemor. Raviperioodil ei ole soovitatav tegeleda suurema keskendumisvõimega füüsilise tööga.
6. Naatriumvolproaat on ette nähtud raskete psühhomotoorsete krampide, kergete krampide ja müokloonilise epilepsia raviks. Ravim vähendab ajus elektriliste impulsside teket, kõrvaldab ärevuse ja stabiliseerib patsiendi vaimset seisundit. Kõrvaltoimeid väljendavad häired seedetrakti, vereringe ja vere hüübimishäired. Ravimit ei tohi võtta raseduse ja imetamise ajal, kõhunäärmehaiguste, samuti erinevate vormide hepatiidi korral.
7. Primidooni kasutatakse psühhomotoorsete krampide ja müokloonilise epilepsia korral. Ravimi toime pärsib neuronite aktiivsust kahjustatud ajupiirkonnas ja kõrvaldab tahtmatud spasmid. Kuna ravim põhjustab suurenenud agitatsiooni, ei määrata seda lastele ja eakatele. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad: iiveldus, allergiad, aneemia, peavalud, apaatia ja sõltuvus. Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal, samuti maksahaiguste ja neerupuudulikkuse korral.
8. Beklamiid leevendab generaliseerunud ja osalisi krampe. See blokeerib elektrilisi impulsse peas, vähendab ärrituvust ja kõrvaldab krambid. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad pearinglus, seedetrakti ärritus, nõrkus ja allergiad. Kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.
9. Bensobamiil on lastele ette nähtud epilepsia, samuti fokaalsete krambihoogude korral. See on kõige vähem toksiline ravim, millel on kesknärvisüsteemi rahustav toime. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad nõrkus, iiveldus, letargia ja tahtmatu silmade pöörlemine. Ravi ravimiga on vastunäidustatud südamepuudulikkuse, neerupuudulikkuse ja maksahaiguste korral.

Antikonvulsandid ilma retseptita

Antikonvulsante määrab raviks ainult arst rasked haigused Seetõttu saab neid osta ainult retsepti alusel. Muidugi võite proovida neid osta ilma retseptita, kuid see võib teie tervist tõsiselt kahjustada. Kui tellite mõne ravimi Interneti-apteegist, siis sageli retsepti ei küsita.

Antikonvulsandid jalgadele

Kui anamneesis ei ole epilepsiat või närvipõletikku, on krampide raviks ette nähtud järgmised ravimid:

1. Valpariin pärsib krampide aktiivsust epilepsiahoogude korral. Sellel ei ole väljendunud rahustavat ja hüpnootilist toimet.
2. Xanax on psühhotroopne ravim, mis kõrvaldab ärevuse, hirmu ja emotsionaalse stressi. Sellel on mõõdukas rahustav toime.
3. Difeniinil on lihaseid lõõgastav ja krambivastane toime. See suurendab neuralgia valuläve ja vähendab krambihoogude kestust.
4. Antinerval leevendab krampe, depressiooni ja ärevust. Seda kasutatakse ka depressiivsete häirete ennetamiseks.
5. Keppra on epilepsiavastane ravim, mille eesmärk on pärssida närvipõletikku ja leevendada krampe.

Mitte mingil juhul ei tohi te neid ravimeid ise võtta, sest krampide põhjuseks võib olla hüpotermia, vigastus, lampjalgsus või teatud vitamiinide puudus.

Antikonvulsandid lastele

Krambivastane ravi lastele pakub individuaalset lähenemist igale väikesele patsiendile. Arvesse võetakse krambihoogude sagedust, millal need ilmnevad kliiniline pilt. Oluline punkt ravis on ravimite ja annuste õige valik. Õige ravi aitab paljudel juhtudel krampidest täielikult vabaneda. Esiteks määratakse ravimi väikesed annused, mida järk-järgult suurendatakse. Krambihoogude kohta on vaja täpset arvestust ja jälgida nende dünaamikat. Imikutel ja väikelastel esinevad krambihood on alati näidustus erakorralisele ravile. Viivitus võib põhjustada aju turset ja kahjustada keha elutähtsaid funktsioone. Esialgu manustatakse intravenoosselt 20% glükoosilahust. Kui krambid jätkuvad, süstige väga hoolikalt, südamelihase tööd jälgides, 25% magneesiumsulfaadi lahust. Kui toimet ei ilmne, määratakse püridoksiinvesinikkloriid. Peamine ravim on fenobarbitaal. See rahustab last ja omab dehüdratsiooniefekti. Ravim määratakse vastavalt vanusest sõltuvatele annustele ja sõltuvalt rünnakute iseloomust ja sagedusest. Kui kahe või kolme päeva pärast paranemist ei toimu, lisage naatriumbromiidi, kofeiini või Benzonali. Mõnel juhul kombineeritakse ravi Diphenini retseptiga. Sellel ei ole kumulatiivseid omadusi ja sellel võivad olla kõrvaltoimed, nagu söögiisu vähenemine, iiveldus, suu limaskesta ärritus ja stomatiit. Sagedaste krambihoogudega lastele määratakse mõnikord heksamidiini kombinatsioonis fenobarmitaali ja definiiniga. Inhibeeritud lastel parandab see ravi oluliselt seisundit. Vastunäidustused hõlmavad neerude, maksa ja vereloomeorganite haigusi. IN varajane iga Ravi on sageli ette nähtud Sereysky segu või selle modifikatsioonidega. Ravimi peamised komponendid on kofeiin, papaveriin, luminaal.

Eesmärk krambivastased ained selge nende nimest. Nende ravimite eesmärk on vähendada või täielikult kõrvaldada lihaskrampe ja epilepsiahooge. Toime parandamiseks võetakse palju ravimeid koos.

Seda ravimeetodit kasutati esmakordselt 19. ja 20. sajandi piiril. Alguses kasutasid nad selleks kaaliumbromiid, hakati kasutama veidi hiljem ja saavutas alates 1938. aastast populaarsuse Fenütoiin.

Kaasaegsed arstid kasutavad rohkem kui kolm tosinat krambivastased ained.Ükskõik kui hirmutavalt see ka ei kõlaks, on tõsiasi, et meie ajal on umbes seitsekümmend protsenti planeedi elanikkonnast kerge vorm epilepsia.

Kuid kui mõnel juhul on probleem edukalt lahendatud krambivastased ained, siis pole sellise iidse haiguse nagu epilepsia keerulisi vorme nii lihtne ravida.

Sel juhul peamine ülesanne Ravim on ette nähtud spasmide kõrvaldamiseks ilma kesknärvisüsteemi toimimist häirimata.

See on loodud nii, et sellel oleks:

• allergiavastased omadused;
• täielikult kõrvaldada sõltuvus;
• vältida depressiooni ja masendust.

Antikonvulsantide rühmad

Kaasaegses meditsiinipraktikas antikonvulsandid või krambivastased ained olenevalt peamisest toimeainest jagatud erinevatesse rühmadesse.

Need on täna:

1. Barbituraadid;
2. hüdantoiin;
3. oksasolidionooni rühm;
4. suktsiinamiid;
5. Iminostilbeenid;
6. bensodiasepiin;
7. Valproehape;

Antikonvulsandid

Põhiline ravimid seda tüüpi:

• Fenütoiin. Näidatud, kui patsiendi krambid on selgelt väljendunud epilepsiaga. Ravim pärsib närviretseptorite toimet ja stabiliseerib membraane raku tasandil.

Sellel on kõrvaltoimed, sealhulgas:

1. oksendamine, iiveldus;
2. pearinglus;
3. spontaanne silmade liikumine.

• Karbamasepiin. Kasutatakse pikaajaliste rünnakute korral. Haiguse aktiivses staadiumis suudab ravim rünnakuid peatada. Parandab patsiendi meeleolu ja heaolu.

Peamised kõrvaltoimed on järgmised:

1. pearinglus ja uimasus.

Vastunäidustatud rasedad naised.

• Võimalik kasutada koos teiste ravimitega. See ravim rahustab suurepäraselt kesknärvisüsteemi. Reeglina on see ette nähtud pikka aega. Samuti tuleks see järk-järgult tühistada.

Kõrvalmõjud:

1. vererõhu muutused;
2. hingamisprobleemid.

Vastunäidustatud:

1. raseduse algstaadium;
2. neerupuudulikkus;
3. alkoholisõltuvus;
4. ja lihasnõrkus.

• Kasutatakse müokloonilise epilepsia ravis. Võitleb tahtmatute krampide vastu. Ravimi mõjul närvid rahunevad ja lihased lõdvestuvad.

Ka seotud mõjude hulgas:

1. suurenenud ärrituvus ja apaatne seisund;
2. lihas-skeleti süsteemi ebamugavustunne.

Kasutamise ajal on vastunäidustatud:

rasedus erinevatel etappidel;

neerupuudulikkus;

Alkoholi joomine on rangelt keelatud.

• Lamotrigiin. Võitleb edukalt nii kergete kui ka raskete epilepsiahoogude vastu. Ravimi toime viib aju neuronite stabiliseerumiseni, mis omakorda põhjustab rünnakute vahelise aja pikenemist. Edu korral kaovad krambid täielikult.

Kõrvaltoimed võivad ilmneda järgmiselt:

1. kõhulahtisus;
2. iiveldus;
3. nahalööve.

• Naatriumvalproaat. See on ette nähtud raskete krampide ja müokloonilise epilepsia raviks. Ravim peatab elektriliste impulsside tootmise ajus, tagades patsiendi stabiilse somaatilise seisundi. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad tavaliselt mao- ja sooltehäired.

Keelatud on võtta:

1. rasedad naised;
2. hepatiidi ja kõhunäärmehaiguste korral.

• Kasutatakse psühhomotoorsete krampide korral, samuti müokloonilise epilepsia ravis. Aeglustab neuronite tegevust kahjustatud piirkonnas ja vähendab spasme. Ravim võib erutust intensiivistada, seetõttu on see lastele ja vanema põlvkonna eakatele vastunäidustatud.

Seotud toimingud hõlmavad järgmist:

1. peavalu;
2. aneemia areng;
3. apaatia;
4. iiveldus;
5. allergilised reaktsioonid ja sõltuvus.

Vastunäidustused:

1. Rasedus;
2. maksa- ja neeruhaigused.

• Beklamiid. Kõrvaldab osalised ja generaliseerunud krambid. Ravim vähendab ärrituvust ja kõrvaldab spasmid.

Võimalikud kõrvaltoimed:

1. pearinglus;
2. soole ärritus;
3. allergia.

• Bensabamiil. Tavaliselt on see ette nähtud epilepsiaga lastele, kuna see on kõige vähem toksiline. Mõjub kergelt kesknärvisüsteemile.

Kõrvaltoimed on:

1. letargia;
2. iiveldus;
3. nõrkus;
4. tahtmatu silmade liikumine.

Vastunäidustatud:

1. südamehaigus;
2. neeru- ja maksahaigused.

Ilma retseptita ravimite loetelu

Kahjuks või õnneks on nende ravimite koostis selline, et need keelatud väljastada territooriumil ilma arsti retseptita Venemaa Föderatsioon.

Kui apteeker pakub teile osta krambivastast ravimit, öeldes, et retsepti pole vaja, siis teadke, et see on ebaseaduslik ja ta teeb seda ainult omal vastutusel ja riskil!

Lihtsaim viis narkootikumide hankimiseks täna üle leti- tellida Interneti kaudu. Ametlikult on kuller muidugi kohustatud teilt retsepti küsima, kuid tõenäoliselt seda ei juhtu.

Lastele mõeldud ravimite loetelu

Lastel kasutatakse krambivastaste ainetena aineid, mis võivad oluliselt vähendada kesknärvisüsteemi erutatavust. Kahjuks on paljudel seda tüüpi ravimitel hingamist pärssiv toime ja need võivad olla lapsele ohtlikud.

Ohuastme järgi jagunevad ravimid kahte rühma:

• Esimene sisaldab: bensodiasepiinid, lidokaiin, droperidool fentanüüli ja naatriumhüdroksübutüraadiga. Need ravimid mõjutavad hingamist vähe.
• Teine rühm sisaldab: kloraalhüdraat, barbituraadid, magneesiumsulfaat. Hingamisel ohtlikumad ained. Neil on tugev depressiivne toime.

Peamised ravimid, mida kasutatakse krambihoogude raviks lastel:

1. Bensodiasepiinid. Selle seeria kõige sagedamini kasutatav ravim on sibazon, tuntud ka kui seduxen või diasepaam. Süstimine veeni võib peatada krambid viie minuti jooksul. Suurtes kogustes on endiselt võimalik hingamisdepressioon. Sellistel juhtudel on vaja füsostigmiini süstida intramuskulaarselt, see võib kõrvaldada närvisüsteemi ja hõlbustada hingamist.
2. Feitaniil ja droperidool. Need ravimid toimivad tõhusalt hipokampusele (piirkonda, mis vallandab krampe), kuid morfiini olemasolu tõttu võivad alla üheaastastel imikutel tekkida hingamisprobleemid. Probleem kõrvaldatakse nalorfiini abil.
3. Lidokaiin. Peaaegu koheselt pärsib mis tahes päritolu krambid lastel, kui seda manustatakse veeni. Ravi ajal manustatakse tavaliselt esmalt küllastav annus, seejärel liiguvad nad tilgutitesse.
4. Heksenaal. Tugev krambivastane, kuid sellel on depressiivne toime Hingamisteed ja seetõttu on kasutamine lastel mõnevõrra piiratud.
5. Kasutatakse raviks ja ennetamiseks. See on ette nähtud peamiselt kergete rünnakute korral, kuna toime areneb üsna aeglaselt nelja kuni kuue tunni jooksul. Ravimi peamine väärtus on selle toime kestus. Väikestel lastel võib toime kesta kuni kaks päeva. Fenobarbitaali ja sibasooni paralleelne manustamine annab suurepäraseid tulemusi.

Epilepsiavastaste ravimite loetelu

Kõiki krambivastaseid ravimeid ei kasutata tingimata epilepsia raviks. Selle haiguse vastu võitlemiseks Venemaal umbes kolmkümmend ravimid.

Siin on vaid mõned neist:

1. karbamasepiin;
2. valproaat;
3. etosuksimiid;
4. topiramaat;
5. okskarbasepiin;
6. fenütoiin;
7. Lamotrigiin;
8. Levetiratsetaam.

Artikli lõpus tahaksin teid hoiatada. Antikonvulsandid on üsna tõsised ravimid, millel on erilised omadused ja tagajärjed Inimkeha. Nende mõtlematu kasutamine võib viia väga kurbade tagajärgedeni. Selliseid vahendeid saab kasutada ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Ära õpi iseravimine pole nii. Ole tervislik!

18.09.2016

Antikonvulsandid on epilepsia jaoks hädavajalikud. Ravimid hoiavad ära surma ja epilepsiahoogude kordumise.

Patoloogia raviks valitakse trankvilisaatorite rühma ravimid, krambivastased ained. Lastele ja täiskasvanutele on ravimite valik erinev. Täpsemalt lugege artiklit.

Antikonvulsandid epilepsia korral: nimekiri

Levinud epilepsiavastaste krambivastaste ravimite loetelu:

1. beklamiid;
2. karbamasepiin;
3. fenobarbitaal;
4. primidoon;
5. klonasepaam;
6. fenütoiin;
7. Valproaat

Kirjeldatud ravimite kasutamisel nad peatuvad erinevat tüüpi epilepsia - ajaline, fokaalne, krüptogeenne, idiopaatiline. Tablettide väljakirjutamisel peate olema ettevaatlik tüsistuste suhtes, kuna ravimid pakuvad sageli kõrvaltoimed.

Ravimid kergete krampide korral:

1. trimetadoon;
2. Etosuksimiid.

Nende tablettide lastele väljakirjutamise otstarbekust on kinnitanud kliinilised katsed, kuna need põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.

Suure toksilisuse tõttu otsivad teadlased pidevalt uusi ravimeid, kuna tavaliste rühmade kasutamine on mitmel põhjusel piiratud:

• Pikaajalise kasutamise vajadus;
• Epilepsiahoogude laialdane esinemine;
• Samaaegsete neuroloogiliste ja vaimsete haiguste ravi vajadus;
• Juhtumite arv suureneb vanematel inimestel.

Enamik ravikulud hõlmab ägenemistega haigusjuhtude ravi. Sellised patsiendid harjuvad ravimitega, mida on kasutatud mitu aastat. Haigus progresseerub pillide ja süstide võtmise ajal.

Resistentsusega ravile tekib terve hulk ohtlikke kaasnevaid tüsistusi - depressioon, insult, vaimne alaareng.

Epilepsia antikonvulsantide pädeva väljakirjutamise peamine ülesanne on valida optimaalne annus, mis võimaldab teil haigust kontrollida, kuid põhjustab minimaalseid kõrvaltoimeid.

Biosaadavus on iga inimese puhul individuaalne, teraapia kestus on erinev – need tegurid mängivad olulist rolli ravitaktika valikul. Remissioonide arvu järkjärguline suurendamine võimaldab säästa täiendavaid vahendeid voodipäevade arvu vähendamisega. Ambulatoorsete vastuvõttude sageduse suurendamine võimaldab optimaalselt valida epilepsiavastaste ravimite annuseid.

Epilepsia krambivastased ravimid - geneerilised või looduslikud ravimid

Epilepsia ravi ravimitega on pikaajaline, seega mängib olulist rolli ravimi hind. Geneeriliste ravimite registreerimine nõuab biosaadavuse määramist võrreldes originaalravimitega. Epilepsiavastased ravimid on ette nähtud retsidiivide arvu vähendamiseks ja patoloogiliste krampide raskuse vähendamiseks.

Euroopas on tehtud mitmeid uuringuid, mis näitavad epilepsiahoogude esinemist sünteetiliste narkootikumide kasutamisel, mis sisaldavad sarnast substraati, nagu loodusliku analoogi kasutamisel. Toime ilmneb geneeriliste ravimite ja looduslike analoogide erineva biosaadavuse tõttu. Paljude sünteetiliste ravimite metabolismi ja katabolismi mehhanismi ei ole piisavalt uuritud, mistõttu pole see valik alati ratsionaalne.

Kuidas ravida epilepsiat ja kas seda on võimalik teha?

Epilepsia ravi antikonvulsantidega lastel viib läbi valproaatide rühm, mille kättesaadavus ulatub 100% -ni. Kliiniline praktika näitab selle rühma kasutamise efektiivsust toonilis-klooniliste, müoklooniliste krampidega lapsel. Imikutel kasutatakse valproaati üldiste vormide raviks, millega kaasnevad sekundaarsed rünnakud.

Epilepsiavastaste valproaatide loetelu:

1. Depakine;
2. Convulex;
3. Apilepsiin;
4. etosuksimiid;
5. fenütoiin;
6. kabamasepiin;
7. Encorat;
8. Valparin XP.

Õige ravimi valimisel peate arvestama kõigega kliinilised sümptomid, viige läbi patsiendi seisundi põhjalik diagnoos.

Enne epilepsiahoogude ravi lastel tuleb järgida teatud põhimõtteid:

• Toitumisrežiim;
• Uimastiravi antikonvulsantidega;
• Psühhoterapeutilised tehnikad;
• Neurokirurgilised operatsioonid.

Lapsele ravimite määramisel tuleb hinnata toksilisust. Negatiivsete mõjude arvu vähendamiseks peate alustama ravi minimaalse annusega. Järk-järgult suurendatakse kontsentratsiooni kuni rünnakute peatumiseni. Kui abinõu ei aita, on vaja järk-järgult tühistada. Kirjeldatud "monoteraapia" mõiste on levinud kogu maailmas. Euroopa arstid lähtuvad ravimi toksilisuse vähendamisest lastele.

Teadlased üle maailma kirjeldavad selle skeemi vigu, kuid alternatiivseid meetodeid pole näidatud. Kirjanduses on kirjeldatud ka vigu mitmete ravimite kasutamisel. kõrvalmõjud Polüteraapiaga tekib palju rohkem.

Kui mitu krambivastast ainet määratakse väikestes annustes, liidetakse iga üksiku ravimi toksilisus. Selle lähenemisviisiga ei saavutata ravimi krambivastast toimet, kuid toksilisus suureneb järsult.

Polüteraapia mitmete ravimitega põhjustab rünnakute sagenemist, kuna esmast põhjust on raske diagnoosida. On võimatu ignoreerida intellektuaalseid probleeme, mis tekivad rahustite ja antidepressantide veres suurenedes.

Enamikul juhtudel ei saa haiguse tõelist põhjust kindlaks teha, mistõttu ei saa ravi suunata ainult ülierutuse fookusele. Ajukoe suurenenud erutatavuse eemaldamine keemiliste ühenditega toob kaasa lühiajalise toime.

On tehtud uuringuid polüteraapia kasutamise kohta epilepsia korral. Katsed on näidanud haiguse parima kombineeritud ravirežiimi:

• Muutke annust järjepidevalt kogu nädala jooksul;
• Laboratoorsete parameetrite kohustuslik jälgimine iga 3 päeva järel;
• Kui saavutatakse rünnakute peatumine, peaksite valima ravimi, mis viis seisundi taastamiseni. See tuleb välja kirjutada annuses, mis stabiliseerib patsiendi seisundit;
• Vere valproaadi taseme pidev jälgimine. Kontsentratsioon peegeldab adekvaatselt keha reaktsiooni meditsiinilised meetmed. Lastel täheldatakse sageli uimastimürgitust, seetõttu tuleb toksiinide taset pidevalt jälgida;
• Krambivastaste ravimitega ravimisel võib tekkida hematoloogiline patoloogia ja maksafunktsiooni kahjustus. Biokeemiline analüüs veri võimaldab teil uurida kolestaasi näitajate taset. Ensüümid AlAt ja AsAt peegeldavad hepatotsüütide kahjustuse astet. USA arstid räägivad vajadusest jälgida kõiki biokeemilisi parameetreid, kuna antikonvulsantidega ravi võib põhjustada paljude siseorganite patoloogiat;
• Epilepsiavastased ravimid tühistatakse järk-järgult. Eriti ohtlik on barbituraatidest järsk loobumine. Patsientide rühmas põhjustab nende ravimite ärajätmine epileptilise seisundi - teadvusekaotuse, lihaskrampide jada.

Mida teha päikesepõletuse korral

See on ilmne ravimteraapia epilepsia puhul peaks psühhiaater valima individuaalselt.

Epilepsia tabletid: nimekiri, retseptiskeem

Epilepsia pillide loetelu:

1. fenütoiin;
2. topiramaat;
3. Vigabatriin;
4. Valproehape;
5. bensobarbitaal;
6. atsetasoolamiid;
7. klonasepaam;
8. midasolaam;
9. difeniin;
10. Nitrasepaam.

Kõige tavalisemad epilepsia tabletid Venemaa Föderatsioonis on valproehappe rühma esindajad.

Selle rühma ravimite loetelu:

• Convulex;
• konvulsofiin;
• Depakine-chrono;
• Tegretol;
• Finlepsin retard;
• Pagluferal;
• Luminaalne.

Dormicumi ja Seduxeni (diasepaam) kasutamisel võib täheldada minimaalset arvu kõrvaltoimeid.

Epilepsia ravi rahvapäraste ravimitega - patsientide ülevaated

Rünnakute vältimiseks ja retsidiivide arvu vähendamiseks on soovitatav kasutada rahvapäraseid abinõusid:

1. Toores sibulamahla joomine vähendab korduvate krampide arvu, kuid ainult siis, kui see on korralikult kombineeritud epilepsiavastaste pillidega;
2. Palderjan officinalis rahustab öösel tarbituna ajukoe aktiivsust, vähendades seega ägenemiste arvu. Selle ravimi efektiivsus on üsna madal, seetõttu soovitatakse palderjani kasutada ainult täiendava ravina. Meditsiinilistel eesmärkidel kodus võite juuri 15 minutit vees keeta;
3. Emarohu tinktuuri võetakse pärast alkoholilahuses infusiooni 2 tl purustatud toorainet;
4. Vala 2 supilusikatäit toorainet 2 tundi. Epilepsia raviks on soovitatav tarbida 500 ml tinktuuri kohe pärast sööki. Eesmärk – unetuse raviks;
5. Maikelluke maikuus kasutatakse keetmisena. Raviks on soovitatav manustada 15 grammi õisi lahustatuna 200 ml keedetud vees. Soovitame kasutada 2 tl keedist;
6. Pehmete peenrakõrte tinktuuri soovitatakse tarbida 2 spl. Ühe liitri keedetud vee kohta peaksite infundeerima 2 supilusikatäit ürte. Raviks on vaja juua pool klaasi 4 korda päevas;
7. Adonis rahvakeeli võetakse samaaegselt kodeiini ja broomiga. Ravi jaoks peate valmistama järgmise koostise - 6 grammi ürti valatakse keeva veega. Pärast pingutamist kasutage 3 supilusikatäit;
8. Puuvõõrik valmistatakse, lahustades 15 grammi puuvilju ja oksi 200 ml keedetud vees. Ravi jaoks on soovitatav võtta supilusikatäis kolm korda päevas;
9. Kiviõli sisaldab üle 70 kasuliku aine. Ravimil on immunomoduleeriv ja spasmolüütiline toime. Siberi retsept hõlmab 3 grammi kiviõli lahjendamist 2 liitris vees. Ravi kestus – 1 kuu;
10. Maryini juurt kasutatakse halvatuse, neurasteenia ja epilepsiahoogude korral. Ravimi valmistamiseks tuleks infundeerida 3 supilusikatäit taime nädala jooksul poole liitri alkoholiga. Võtke teelusikatäis kolm korda päevas;
11. Mürrivaigu lõhnal on ajule taastav toime. Ravi jaoks peate vaigu asetama ruumi, kus inimene on. Ravi kestus – 1,5 kuud;
12. Skvortsovi jook on ainulaadne ravim, millel on patent. Ravimit kasutatakse närvisüsteemi tasakaalu taastamiseks, juhtivuse parandamiseks, mälu normaliseerimiseks, töövõime tõstmiseks, nägemise ja lõhna parandamiseks ning südamesüsteemi talitluse taastamiseks.

Dieedi omadused hõlmavad suures koguses rasva, seetõttu ei soovitata menüüd raske rasvumisega inimestele. Ketogeenset dieeti ei määrata neeru- või maksapuudulikkuse korral, kroonilised haigused parenhümaalsed elundid.

Dieetteraapiat ei kasutata ateroskleroosi ja kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientidel.

Ketogeense dieedi kava:

• suur kogus kiudaineid (teravili, kliid);
• Sööge toitu hiljemalt 3 tundi enne magamaminekut;
• Vedeliku piiramine;
• Rasvad – piiranguteta.

Näidismenüü ketogeense dieedi jaoks täiskasvanutele:

1. Salat kodujuustu ja porgandiga;
2. Borš lihapallidega;
3. suur oranž;
4. Kalafilee sidruniga;
5. Kissel riivsaiaga;
6. Vermicellisupp lihaga;
7. Kanarull munaga;
8. Puuviljasalat jogurtiga;
9. Tee kreekerite ja piimaga;
10. Täidisega kapsarullid;
11. Juustuvõileib.

Laste ketogeenne dieet sisaldab sarnast menüüd, kuid see on ette nähtud ilma eripiiranguteta, kuna ateroskleroosi lastel ei esine ja omandatud südamerikked on üsna haruldased.

Kaasaegne ravimite arsenal on üsna suur, kuid ebapiisav kõigi epilepsia vormide raviks. Bromiidid (kaaliumbromiid) olid esimesed krambivastased ained, mille Charles Locock võttis 1857. aastal epilepsia farmakoteraapiasse. 1938. aastal sünteesiti fenütoiin (difeniin), hüdantoiini derivaat, mis oli struktuurselt lähedane barbituraatidele. Hiljem on välja töötatud arvukalt epilepsiavastaseid ravimeid, kuid fenütoiin jääb grand mal krambihoogudega epilepsia esmavalikuks. Valproaatide kui krambivastaste ainete tekkimise ajalugu ulatub aastasse 1962, mil R. Eymard avastas kogemata nendel ühenditel krambivastased omadused. Keemilise ühendina sünteesiti valproehapet aga 80 aastat varem – 1882. aastal. Seda ühendit on aastaid kasutatud laboratoorsetes biokeemilistes ja farmakoloogilistes uuringutes uurimistöö lipofiilse ainena vees lahustumatute ühendite lahustamiseks. Teadlaste üllatuseks oli valproehappel endal krambivastaseid omadusi (W. Gosher). Praegu on valproaadid endiselt üks krambivastaste ravimite rühmadest, mille järele on suur nõudlus (valproaatide sihtmärgiks on primaarsed generaliseerunud krambid – konvulsiivsed absansid ja epilepsia idiopaatilised vormid) ning neid kasutatakse epilepsiaga patsientide monoteraapia põhiravimina. IN viimased aastad uus, piisavalt ohutud ravimid, nagu lamotrigiin, topiramaat, mis töötatakse välja varem sünteesitud ravimite kõrval, väga sageli kombineeritud ravina.

Epilepsiavastased ravimid - need on erineva päritoluga ravimid, mida kasutatakse (intensiivsuse ja sageduse) kohus ärahoidmiseks või vähendamiseks, nende vastavad ekvivalendid (teadvuse kaotus või kahjustus, käitumis- ja autonoomsed häired jne), mida täheldatakse korduvate rünnakute ajal. erinevaid vorme epilepsia.

Epilepsia on ajukoores või subkortikaalsetes ajukeskustes (substantia nigra, mandlid jne) närvi- ja lihassüsteemi kanduvate erutuskoldete tagajärg, mis põhjustab epileptiliste krambihoogude või epilepsiahoogude tekkimist. epilepsia seisund. Epilepsia põhjus pole selge, seetõttu on peamised ravimid suunatud krambihoogude kõrvaldamisele või selle ennetamisele.

Kodu kliiniline tunnus epilepsia on äkiline klooniliste või teetaniliste krampide rünnak koos teadvusekaotusega. Kloonilisi krampe iseloomustab lihaste perioodiline kokkutõmbumine ja lõdvestumine ning toonilisi või teetanilisi krampe iseloomustab painutaja- ja sirutajalihaste samaaegne kokkutõmbumine, millega kaasneb pinges kehahoiak tahapoole visatud peaga ja verise sülje eraldumine, keele hammustamine.Sellised krambid liigitatakse suurteks rünnakuteks (grand mal). Väiksemate krambihoogude (petit mal) ajal kaob teadvus väga lühikeseks ajaks, mõnikord pole isegi haigel endal aega seda märgata. Väga sagedased rünnakud muutuvad mõnikord epileptiliseks seisundiks. Reeglina kinnitavad seda patoloogiat elektroentsefalogrammi (EEG) iseloomulikud epileptilised lained-piigid (tühjendused), mis võimaldab täpselt määrata ergastuse allika lokalisatsiooni. Krambihoo ajal manustatakse patsiendile ravimeid ja pärast selle lõppemist valitakse individuaalne retsidiivivastane farmakoteraapia.

Epilepsiavastaste ravimite klassifikatsioon

Vastavalt keemilisele struktuurile:

I. Barbituraadid ja nende derivaadid: fenobarbitaal (bafetal) bensobarbitaal (bensonaal).

II. Hüdantoiini derivaadid fenütoiin (difeniin).

III. Karboksamiidi derivaadid: karbamasepiin (tegretool, finlepsiin).

IV. Bensodiasepiini derivaadid: fenasepaam; klonasepaam; diasepaam (sibasoon, relium) nitrasepaam (radedorm) midasolaam (fulsed).

V. Rasvhapete derivaadid:

5.1) valproehape (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) naatriumvalproaat (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombineeritud (valproehape ja naatriumvalproaat) depakiin-krono.

VI. Erinevad krambivastased ja spasmivastased ravimid: lamotrigiin (Lamictal), topiramaat (Topamax), gabapeptiin (Neuralgin).

Toimemehhanismi järgi

1. Naatriumikanali inhibiitorid: fenütoiin; karbamasepiin; valproehape; naatriumvalproaat; topiramaat; lamotrigiin.

2. Kaltsiumikanaleid (T- ja L-tüüpi) pärssivad ravimid: trimetiin; naatriumvalproaat; Gabapentiin.

3. GABAergic süsteemi aktiveerivad ained:

3.1) postsünaptiline toime bensodiasepiinid; barbituraadid; gabapentiin;

3.2) presünaptiline toime naatriumvalproaat; tiagabiin;

4. Ravimid, mis pärsivad glutamatergilist süsteemi.

4.1) postsünaptiline toime barbituraadid; topiramaat;

4.2) lamotrigiini presünaptiline toime.

Kliiniliste näidustuste järgi võib epilepsiavastased ravimid jagada järgmistesse rühmadesse:

1. Kasutatavad vahendid osalised krambid (psühhomotoorsed krambid): karbamasepiin; naatriumvalproaat; lamotrigiin; gabapentiin; fenobarbitaal; klonasepaam; difeniin.

2. Kasutatavad vahendid generaliseerunud krambid:

2.1) grand mal krambid ( suur matt): naatriumvalproaat; karbamasepiin; fenobarbitaal; difeniin; lamotrigiin;

2.2) kerged epilepsiahood - absanss (väike matt): naatriumvalproaat; lamotrigiin; klonasepaam.

3. Kasutatavad vahendid epileptiline seisund: diasepaam; lorasepaam; klonasepaam; anesteetikumid (naatriumhüdroksübutüraat, naatriumtiopentaal).

Epilepsiavastaste ravimite toimetüübid kehale (farmakoloogilised toimed):

Krambivastane aine;

Rahustav (fenobarbitaal, magneesiumsulfaat)

Unerohud (fenobarbitaal, bensobarbitaal, diasepaam) (joon. 3.12);

Rahustav (valproehappe derivaadid, diasepaam) (joonis 3.13);

Lihasrelaksandid (fenütoiin, klonasepaam, diasepaam) (joon. 3.14);

Tserebroprotektiivne;

Valuvaigisti (joon. 3.15).

Toimemehhanismi algoritm Epilepsiavastaseid ravimeid saab taandada kahele põhipunktile:

1) närvirakkude patoloogilise hüperaktiivsuse pärssimine epileptogeenses tulekahjus;

2) hüperaktiivsuse leviku pärssimine epileptogeensest fookusest teistele neuronitele, hoiab ära erutuse üldistamise ja rünnakute esinemise.

Üldistatud kujul on tavaks eristada 3 peamist mehhanismi epilepsiavastanetegevused ravimid, eelkõige:

1) GABA ja glütsiinist sõltuva (inhibeeriva) ülekande soodustamine;

2) ergastava (glutamaadi- ja aspartatergilise) ülekande pärssimine;

3) ioonvoolude muutus (eeskätt naatriumikanalite blokaad).

Näidustused: epilepsia: suured, fokaalsed, segatüüpi (sh suured ja fokaalsed) epilepsiahood. Lisaks on valusündroom valdavalt neurogeense päritoluga, sh. essentsiaalne kolmiknärvi neuralgia, kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi korral, essentsiaalne glossofarüngeaalneuralgia. Diabeetiline neuropaatia koos valu sündroomiga. Alkoholi ärajätusündroomi rünnakute ennetamine. Afektiivsed ja skisoafektiivsed psühhoosid (ennetusvahendina). Tsentraalse päritoluga diabeet insipidus, neurohormonaalse iseloomuga polüuuria ja polüdipsia.

Epileptiline seisund, somnambulism, lihaste hüpertoonilisuse erinevad vormid, unehäired, psühhomotoorne agitatsioon. Krambisündroom toimetamise ajal, eklampsia, mürgistus krampide mürkidega.

Riis. 3.12. Hüpnootilise toime mehhanism

Joonis 3.13. Rahustava toime mehhanism

Riis. 3.14. Lihaseid lõdvestava toime mehhanism

Riis. 3.15. Valuvaigistava toime mehhanism

Sest erakorraline abiägedad krambihoogud; toimetamisel. Rahustina ärevuse, pingete, hirmu vähendamiseks. Hüperbilirubineemia. Epilepsiaga seotud käitumishäired. Febriilsed krambid lastel, lapsepõlve tic. Lääne sündroom.

Epilepsiavastaste ravimite kõrvaltoimed nende rühmakuuluvuse määrab nende toimemehhanism. Seega põhjustavad GABAergilist inhibeerimist teistest sagedamini suurendavad ravimid patsientidel käitumishäireid. Nahareaktsioonid lööbe kujul on tüüpilisemad ravimitele, mis mõjutavad rakumembraanide naatriumikanaleid. Lisaks saab kõrvaltoimeid määrata organismi farmakoloogilise varieeruvuse – idiosünkraatia – järgi. Idiosünkraatiliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad maksapuudulikkus, mis võib tekkida fenütoiini, karbamasepiini, valproehappe soolade kasutamisel, valproaadi võtmisel võib tekkida pankreatiit; agranulotsütoos - fenütoiini, fenobarbitaali, karbamasepiini, valproaadi ravi tulemusena; aplastiline aneemia raskendab mõnikord ravi fenütoiini, fenobarbitaali, karbamasepiiniga; Ravi ajal fenütoiini, fenobarbitaali, karbamasepiini, lamotrigiiniga võib tekkida Stevensi-Johnsoni sündroom; allergiline dermatiit mis tahes epilepsiaravimite kasutamisel tekib seerumtõbi; fenütoiini ja karbamasepiini kasutamisel esineb luupuselaadset sündroomi sagedamini. Need reaktsioonid ei ole annusest sõltuvad ja võivad ilmneda igal ravietapil.

Antikonvulsantide annusest sõltuvad kõrvaltoimed võib jagada kolme suurde rühma:

1) kesknärvisüsteemist (fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin, bensodiasepiinid, topiramaat)

2) hematoloogilised (valproaat, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal)

3) mis põhjustab reproduktiivtervise häireid (valproaadid).

Annusest sõltuvad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed on kliinilise tähtsusega. Fenütoiin ja karbamasepiin võivad põhjustada ajutüve ja väikeaju talitlushäireid, millega kaasneb ataksia, düsartria, nüstagm ja mõnikord diploopia. Treemor võib olla valproaadi kasutamise annusest sõltuv häbimärgistav tagajärg. Bensodiasepiine ja barbituraate kasutavatel lastel on võimalik paradoksaalne psühhomotoorne agitatsioon. Seerumi bensodiasepiini kontsentratsioon, mis ületab 20 mikrogrammi/ml, võib põhjustada tõsist ajutüve düsfunktsiooni ja stuuporit. Juba pärast seda, kui patsient hakkab stuuporist väljuma, on võimalik selle tüsistuse teine ​​laine, mis on tingitud suure hulga toksiliste 10,11-epoksümetaboliitide moodustumisest. Topiramaatravi korral võivad tekkida kognitiivsed kõrvaltoimed, peamiselt tiitrimise perioodil, mil ravimiannust suurendatakse kiiresti.

Hematopoeetiliste organite tüsistused krambivastaste ainete kasutamisel võivad kliiniliselt avalduda leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeeniana, aga ka komplekssetena - aplastiline aneemia, agranulotsütoos ja megaloblastiline aneemia. Fenütoiini pikaajalisel kasutamisel võib tekkida megaloblastiline aneemia. Ravi fenütoiini ja karbamasepiiniga võib komplitseerida agranulotsütoosi tõttu. Trombotsütopeenia on iseloomulik fenütoiinile, karbamasepiinile ja eriti valproehappele, millel on trombotsüütide agregatsiooni pärssiv toime ja mis tühjendab fibrinogeenivarusid, mis võib põhjustada verejooksu suurenemist. Valproaadid põhjustavad tüdrukutel hüperandrogenismi, mis on puberteedieas ohtlik.

Mõned krambivastaste zysobide kõrvaltoimed on seotud nende indutseeriva toimega maksaensüümidele. See toime avaldub kõige enam fenobarbitaalil, karbamasepiinil ja fenütoiinil. Ensüümi indutseerijad võivad suurendada samaaegselt välja kirjutatud ravimite, eriti krambivastaste ainete (nt lamotrigiin), kortikosteroidide, antikoagulantide ja mõnede antibiootikumide eliminatsiooni. Tõsised probleemid võib esineda endogeensete ainete, näiteks kolekaltsiferooli (vitamiin D3) suurenenud metabolismi korral, mis põhjustab lastel rahhiidi teket; steroid- ja kilpnäärmehormoonide ainevahetushäired; α1-happe glükoproteiini, suguhormoone siduva globuliini, γ-glutamüültransferaasi ja aluseline fosfataas, võime põhjustada porfüüria ägenemist.

Vastunäidustused epilepsiavastaste ravimite määramine: maksa- ja kõhunäärmefunktsiooni kahjustus, hemorraagiline diatees, äge ja krooniline hepatiit AV blokaad, müelodepressioon, anamneesis vahelduv porfüüria, MAO inhibiitorite ja liitiumipreparaatide samaaegne kasutamine; myasthenia gravis; äge mürgistus ravimid, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, ja alkohol; narkosõltuvus, narkomaania; krooniline alkoholism; äge kopsupuudulikkus, hingamisdepressioon. Adams-Stokesi sündroom, südamepuudulikkus, kahheksia; hematopoeetilise süsteemi haigused; rasedus, imetamine.

Naatriumvalproaat - naatriumsool valproe (dipropülokthape).

Farmakokineetika. Pärast sööki võtmist imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70-100%) maos ja peensoolde. Eellahustumise korral suureneb biosaadavus 10-15%. Kuid te ei tohiks tabletti lahustada mineraalvesi, kuna valproehape võib moodustuda ja lahus muutub häguseks, kuigi selle aktiivsus ei vähene. 1-3 tunni pärast saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, kus naatriumvalproaat on 90% ulatuses valkudega seotud ja 10% ioniseeritud kujul. Koguneb peamiselt kesknärvisüsteemi struktuuridesse, kus on suur hulk GABA transaminaasid (väikeaju jne). Tungib halvasti teistesse kehavedelikesse ja kudedesse: CSF-sse - 12%; sülg - 0,4-4,5 %; rinnapiim - 5-10%.

Peamine osa naatriumvalproaadist metaboliseerub maksas inaktiivseteks derivaatideks, mis erituvad neerude ja soolte kaudu. T1 / 2 umbes 10 tundi Vaid umbes 3% väljub kehast propioonhappe kujul, mis võib põhjustada ketonuuria ja ka uriini glükoosi valepositiivseid tulemusi.

Farmakodünaamika. Mehhanism on üsna keeruline, pole täielikult mõistetav, ei selgita kogu mitmekesisust täielikult kliinilised mõjud, kuna sellel ravimil on lai toimespekter ja see on näidustatud peaaegu igat tüüpi krampide korral. Valproaatide peamine toimemehhanism on võime suurendada GABA sisaldust kesknärvisüsteemis (joonis 3.16), mis on tingitud:

a) inhibeeriv toime GABA lagunemisele GABA transaminaaside pärssimise tõttu;

b) GABA suurenenud vabanemine sünaptilisse pilusse;

c) kaudne mõju GABA sünteesile ja lagunemisele.

Gamma-aminovõihappe transaminaas (GABA-T) tagab GABA muundumise suktsinaadiks (suktsinaat, merevaik) semialdehüüdiks GABA tsüklis, mis on tihedalt seotud Krebsi tsükliga. Selle ensüümi inhibeerimise tõttu koguneb suur kogus inhibeerivat vahendajat GABA, mis viib epilepsiakoldes liigselt erutatud närvirakkude aktiivsuse vähenemiseni. Naatriumvalproaat ei vähenda, vaid ka suurendab inimese valvsust, samas kui barbituraadid pärsivad seda oluliselt. Depressiivsetele reaktsioonidele kalduvatel patsientidel parandab naatriumvalproaat tuju, parandab vaimset seisundit ja vähendab hirme ilma hüpnogeenset toimet tekitamata.

Lisaks on valproaadil mõõdukas n-kolinolüütiline toime, mida tõendab nikotiini põhjustatud tooniliste krampide vältimine valproaadi poolt.

Näidustused: epilepsia, eriti lastel.

Riis. 3.16. Naatriumvalproaadi toime neurotransmitterite profiilid.

Märge: "+" - aktiveerimine; "-" - inhibeerimine, Sir - serotoniin, N-xp - n-kolinergiline retseptor, DA - dopamiin, NA - noradrensioon, GABA - y-kobutaanhape, GABA-T GABA-transamiin PDK - glutamaadi dekarboksülaas, BD-sait - bensodiasepiin sait, Glu - glutamaat

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, maksahaigus, kõhunäärmehaigus, hemorraagiline diatees, ülitundlikkus ravimi suhtes, alkoholi tarbimine; Autojuhid ja teised isikud, kelle töö nõuab suuremat tähelepanu, ei tohi ravimit võtta.

Kõrvaltoimed: söögiisu vähenemine, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, mõnikord maksa, kõhunäärme talitlushäired (tavaliselt 2-12 nädalat pärast ravi alustamist ei nõua ravi katkestamist, kuid see nõuab patsiendi seisundi hoolikat jälgimist); juuste väljalangemine (0,5%); kaalutõus; äge hepatoentsefalopaatia (ainult alla 2-aastased lapsed polüteraapias) hemorraagiline-nekrotiseeriv pankreatiit (äärmiselt harv).

Interaktsioon. Naatriumvalproaat kombinatsioonis difeniini ja fenobarbitaaliga tõrjub mõlemad ravimid valkudega seondumisest välja ja suurendab oluliselt nende vabade fraktsioonide sisaldust veres. Mõnel juhul võib ravim koos mõne teise epilepsiavastase ravimiga põhjustada keha agitatsiooni.

Difeniin (fenütoiin) Keemilise struktuuri järgi on see hüdantoiini (5,5-difenüülhüdantoiini ja naatriumvesinikkarbonaadi segu) derivaat. Difeniini peamine toimemehhanism on mitte ainult ühe epilepsiakolde pärssimine ajukoores või subkortikaalsetes struktuurides, vaid epilepsiaheidete kiiritamise vähenemine teistesse ajukeskustesse ja efferentsete närvide kaudu lihassüsteemi. Koos sellega vähendab ravim närvirakkude erutatavust ja suurendab sekundaarsete jälgheidete künnist, mis määravad epilepsia aktiivsuse säilimise fookuses. See toime on tõenäoliselt tingitud NADH dehüdrogenaasi aktiivsuse pärssimisest närvirakkude mitokondrites, hapnikutarbimise olulisest vähenemisest neis ja sellest tulenevalt ebapiisavast energiavarustusest epilepsiahoogude jaoks. Sama oluline on kaltsiumi vähenenud tungimine närvirakkudesse ja selle ionisatsioon rakkudes, mis toodavad vahendajaid ja hormoone, mis võivad provotseerida epilepsiavoolude teket.

Difeniin pärsib tõhusalt epilepsiaimpulsside levikut, muutmata närvirakkude normaalset talitlust. Ravim nõrgestab oluliselt ja pikaajalisel kasutamisel võib täielikult ära hoida suurte krampide teket fokaalse või laigulise epilepsiaga patsientidel.

Näidustused: erinevate vormide epilepsia (generaliseeritud toonilis-kloonilised, lihtsad ja keerulised osalised psühhomotoorsed krambid); ennetamine kohtu poolt pärast vigastusi ja neurokirurgilisi operatsioone ajus.

Vastunäidustused: peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool, maksa, neerude raske düsfunktsioon, südame dekompensatsioon, vereloomesüsteemi haigused.

Kõrvalmõju sümptomite kolmik (nüstagm, diploopia, ataksia), igemete hüperplaasia.

Karbamasepiin, erinevalt difeniinist, mis pärsib epilepsiavoolude levikut ajus, toimib peamiselt seljaaju ja pikliku medulla närvirakkudele. Selle krambivastane toime on peaaegu 3 korda väiksem kui difeniinil. Karbamasepiin normaliseerib ainevahetust, aktiveerib koliini ja adrenergiliste vahendajate süsteeme ning omab kõrget antidepressantset toimet. See pärsib oluliselt Na +, K + -ATPaasi aktiivsust, vähendab kõrgendatud tase cAMP, mida peetakse selle epilepsiavastase toime peamiseks mehhanismiks. Pärast selle võtmist suureneb patsientide ravimotivatsioon, tõuseb meeleolu ja huvi ümbritseva vastu, väheneb depressioon, hirm, hüpohondria.

Näidustused: kõik epilepsia vormid, eriti "ajaline" vorm koos auraga, näolihaste müokloonilised ja toonilis-kloonilised spasmid.

Vastunäidustused: Rasedus, bronhiaalastma, verehaigused, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Kõrvalmõju. Loomulikult ilmnevad kõrvaltoimed esimesel nädalal pärast ravi algust, vanematel inimestel sagedamini iivelduse, anoreksia, oksendamise, pearingluse, ataksia ja allergiliste reaktsioonidena. Mõnikord sageneb ka krambihoogude arv, eriti lastel. Harva - kollatõbi, muutused verepildis (trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia jne), perifeerne neuriit.

Interaktsioon. Kui karbamasepiini kombineeritakse difeniiniga, võib viimase tase vereplasmas suureneda selle metabolismi hilinemise tõttu. Difeniin ja fenobarbitaal vähendavad karbamasepiini taset vereplasmas, kiirendades selle biotransformatsiooni.

Hiljuti on ilmunud rühm uue põlvkonna ravimeid, eriti lamotrigiin, tiagabiin jt. Neil on erinev toimemehhanism, kuid lõplik toime on ergastavate (glutamiinhape) või inhibeerivate vahendajate (GABA) kogunemise vähenemine. , glütsiin) kesknärvisüsteemis. Tiagabiin(gabitriil) on vastupidiselt GABA pöördumatule blokaatorile selle funktsionaalne blokaator.

Lamotrigiin blokeerib neuronite pikaajalise kõrgsagedusliku väljavoolu samamoodi nagu depakiin ja karbamasepiin. Eeldatakse, et seda toimet vahendab neuronite pingepõhiste naatriumikanalite pärssiv toime ja raku tulekindla perioodi pikenemine. Lamotrigiin pärsib ergastava glutamiinhappe vabanemist, mis näitab selle ravimi võimalikku neuroprotektiivset toimet. Lamotrigiin imendub hästi suukaudsel manustamisel (nii koos toiduga kui ka ilma). Biosaadavus on ligi 100 %. Seerumikontsentratsioon saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Lamotrigiin metaboliseerub maksas, peamiselt konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Selle peamine metaboliit, glükuroonhappe 2-N-konjugaat, eritub uriiniga.

Näidustused: teiste ravimite suhtes resistentsete epilepsiahoogude vormid, peamiselt osaline, primaarne ja sekundaarne generalisatsioon, absansihood, atoonilised, Lennox-Gastaut' sündroom.

Kõrvalmõju allergilised reaktsioonid kujul nahalööbed, angioödeem, diploopia, ähmane nägemine, pearinglus, unisus, peavalu, kui kombineerida valproaadiga – lamerakujuline dermatiit.

Interaktsioon difeniin, fenobarbitaal ja karbamasepiin vähendavad lamotrigiini kontsentratsiooni. Valproaat suurendab (kuni 2 või enam korda) lamotrigiini kontsentratsiooni, võttes arvesse lamotrigiini ja valproaadi koostoimet võimendavat toimet, on soovitatav määrata lamotrigiini annus kuni 250 mg päevas, et vältida lamotrigiini teket. kõrvalmõjud.

Topiramaat imendub hästi pärast suukaudset manustamist (nii koos toiduga kui ka ilma). Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2-4 tundi pärast manustamist. Ligikaudu 15% ravimist seondub plasmavalkudega. Ainult väike kogus topiramaati metaboliseerub maksas, samas kui ligikaudu 80 % Ravim eritub muutumatul kujul uriiniga.

Farmakodünaamika Topiramaat blokeerib pingest sõltuvad membraani naatriumikanalid ja võimendab GABA aktiivsust mittebensodiasepiini GABA retseptori saitidel. Blokeerib postsünaptilise membraani vastavat tüüpi glutamaadi retseptoreid.

Näidustused: epilepsia (suured toonilis-kloonilised krambid, astaatilised (kukkumised) Lennox-Gastaut' sündroomi korral lisaravimina muudele ravimitele resistentsetel juhtudel).

Kõrvalmõju ataksia, keskendumisvõime langus, segasus, pearinglus, väsimus, unisus, paresteesia, mõtlemishäired.