Avelox: kasutusjuhised ja ülevaated

Avelox on fluorokinoloonide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim, millel on bakteritsiidne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Avelox on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide ja infusioonilahusena.

Toimeaine on moksifloksatsiin: 1 tabletis ja 250 ml lahuses - 400 mg.

Tableti abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, kollane raudoksiid, makrogool 4000, titaandioksiid.

Lahuse abikomponendid: vesinikkloriidhape 1 M, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiidi lahus 2 M, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Moksifloksatsiin (keemiline nimetus - 8-metoksüfluorokinoloon) on laia toimespektriga bakteritsiidne antibakteriaalne aine. Selle bakteritsiidne toime tuleneb asjaolust, et see on bakteriaalsete topoisomeraasi II ja IV inhibiitor. See põhjustab häireid DNA biosünteesi transkriptsiooni-, parandamise ja replikatsiooni protsessides mikroobirakkudes ning viib selle tulemusena viimaste surmani.

Moksifloksatsiini minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid on üldiselt võrreldavad minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonidega. Aveloxi antibakteriaalset toimet ei määra mehhanismid, mis provotseerivad resistentsuse tekkimist tetratsükliinide, penitsilliinide, makroliidide, aminoglükosiidide ja tsefalosporiinide suhtes. Ristresistentsust nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini vahel ei ole tuvastatud. Siiani ei ole teatatud plasmiidiresistentsuse juhtudest. Stabiilsuse üldine esinemissagedus on äärmiselt madal (10 -7 ‒10 -10).

Resistentsus Aveloxi suhtes areneb mitmete mutatsioonide kaudu pika aja jooksul.

Korduv kokkupuude Aveloxi aktiivse komponendiga kontsentratsioonides, mis on alla minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC), põhjustab MIC vaid vähese tõusu.

Kinoloonide suhtes esineb ristresistentsust. Kuid mõned anaeroobsed ja grampositiivsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on moksifloksatsiini suhtes tundlikud.

On kindlaks tehtud, et positsioonis C8 paikneva metoksürühma lisamine moksifloksatsiini molekulaarstruktuuri suurendab selle aktiivsust ja takistab grampositiivsete bakterite resistentsete mutantsete tüvede teket.

Bitsükloamiinrühma lisamine molekulile positsioonis C7 takistab aktiivse väljavoolu teket ja fluorokinoloonide suhtes resistentsuse mehhanismi.

Moksifloksatsiin on in vitro aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, atüüpiliste ja happeresistentsete mikroorganismide (nt Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), samuti makroliidide ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. β-laktaamantibiootikumid.

Hetkel on kaks vabatahtlikega hõlmatud uuringut, mis on uurinud soolestiku mikrofloora muutusi pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist. Need näitasid Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., samuti anaeroobide Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Need muutused pöördusid kahe nädala jooksul. Clostridium difficile toksiini ei tuvastatud.

In vitro on moksifloksatsiinil kõrge antibakteriaalne toime järgmiste mikroorganismide vastu:

• grampositiivsed bakterid: Gardnerella vaginalis, metitsilliinitundlikud koagulaasnegatiivsete stafülokokkide tüved (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (metitsilliinistraad) ), Streptococcus pneumoniae [sealhulgas penitsilliini suhtes resistentsed tüved ja mitme antibiootikumiresistentsusega tüved, samuti tüved, mis on resistentsed kahe või enama antibiootikumi suhtes, sealhulgas trimetoprim/sulfametoksasool, penitsilliini (MIC üle 2 µg/ml), tetratsükliinid, II tsefalosporiinid põlvkonnad (näiteks tsefuroksiim), makroliidid], Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes rühm A, rühm Streptococcus viridans (S. constellatus, S. viridans, S. thermophilus, S. mutans, S. salivarinus, S. salivarinus. S. mitis), Streptococcus milleri rühm (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus);
• gramnegatiivsed bakterid: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (sealhulgas tüved, mis sünteesivad ja ei sünteesi β-laktamaasi), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (sh tüved, mis ei tooda β-iona, Bortamadellade läkaköha;
• anaeroobsed mikroorganismid: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• ebatüüpilised mikroorganismid: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Järgmised mikroorganismid on moksifloksatsiini suhtes mõõdukalt tundlikud:

• grampositiivsed bakterid: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (ainult gentamütsiini ja vankomütsiini suhtes tundlikud tüved);
• Gramnegatiivsed bakterid: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans;
• anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Järgmised mikroorganismid näitavad ravimi suhtes resistentsust:

• grampositiivsed bakterid: koagulaasnegatiivsete stafülokokkide metitsilliiniresistentsed tüved (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloksatsiini/metitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureuse tüved;
• Gramnegatiivsed bakterid: Pseudomonas aeruginosa.

Aveloxi ei soovitata kasutada kinnitatud metitsilliiniresistentsusega (MRSA) Staphylococcus aureus'e tüvede põhjustatud infektsioonide raviks. MRSA poolt esile kutsutud tõenäoliste või kliiniliselt tõestatud infektsioonide korral on vaja määrata ravi sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsus levida erinevalt aja jooksul ja sõltuvalt patsientide geograafilisest asukohast. Sel põhjusel on tüve tundlikkuse testimisel soovitatav uurida kohaliku resistentsuse andmeid, eriti kui ravida raskekujulisi nakkushaigused.

Kui haiglas ravi saavatel patsientidel on farmakokineetilise kõvera "kontsentratsioon-aeg" (AUC) / MIC 90 aluse pindala väärtus suurem kui 125 ja maksifloksatsiini maksimaalne sisaldus vereplasmas (C max) / MIC 90 on vahemikus 8-10 , mis tähendab soodsat prognoosi ja patsiendi seisundi kliinilist paranemist. Ambulatoorsetel patsientidel on need näitajad tavaliselt madalamad (AUC / MIC 90 suurem kui 30-40).

Aveloxi suukaudse vormi võtmisel: keskmise MIC väärtusega 90 0,125 mg / ml on AUIC (inhibeerimiskõvera alune pindala, st AUC / MIC 90 suhe) 279 ja C max / MIC 90 on 23,6 . Kui MIC 90 väärtused on 0,25 mg/ml ja 0,5 mg/ml, on AUIC ja C max / MIC 90 väärtused vastavalt 140 ja 11,8 esimesel juhul ning 70 ja 5,9 teisel juhul.

Intravenoosse infusiooni korral: keskmise MIC väärtusega 90 ± 0,125 mg / ml on AUIC 313 ja C max / MIC 90 on 32,5. Kui MIC 90 väärtused on 0,25 mg/ml ja 0,5 mg/ml, on AUIC ja C max / MIC 90 väärtused vastavalt 156 ja 16,2 esimesel juhul ning 78 ja 8,1 teisel juhul.

Farmakokineetika

Aveloxi suukaudsel manustamisel imendub moksifloksatsiin suure kiirusega ja peaaegu täielikult. Selle absoluutne biosaadavus on ligikaudu 91%. On tõestatud, et selle aine farmakokineetika ühekordse annusega vahemikus 50–1200 mg, samuti Aveloxi annusega 600 mg päevase annusega 10 päeva jooksul on lineaarne. Tasakaaluseisund saavutatakse 3 päeva jooksul.

Pärast 400 mg Aveloxi ühekordset annust saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres 0,5-4 tunni pärast ja on 3,1 mg / l. Ravimi 400 mg suukaudsel manustamisel üks kord ööpäevas on aine maksimaalne ja minimaalne püsikontsentratsioon veres vastavalt 3,2 mg/l ja 0,6 mg/l. Kui moksifloksatsiini võetakse suu kaudu koos toiduga, pikeneb maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg mitteoluliselt (ligikaudu 2 tunni võrra) ja maksimaalne kontsentratsioon väheneb oluliselt (ligikaudu 16%). Samal ajal jääb imendumise kestus muutumatuks. Neil andmetel ei ole aga erilist kliinilist tähtsust, seega võib Aveloxi kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Pärast Aveloxi ühekordset infusiooni annuses 400 mg 1 tunni jooksul saavutatakse aine maksimaalne kontsentratsioon infusiooni lõpus ja see on ligikaudu 4,1 mg/l, mis vastab ligikaudu 26% suurenemisele võrreldes infusiooniga. selle parameetri väärtust moksifloksatsiini suukaudsel manustamisel.

Moksifloksatsiini ekspositsioon, mõõdetuna AUC järgi, on veidi suurem kui suukaudse moksifloksatsiini ekspositsioon. Absoluutne biosaadavus on umbes 91%. Pärast Aveloxi korduvat intravenoosset infusiooni annuses 400 mg, mis kestab 1 tund üks kord päevas, varieeruvad moksifloksatsiini maksimaalne ja minimaalne statsionaarne kontsentratsioon veres vastavalt 4,1–5,9 mg/l ja 0,43–0,84 mg/l. . Keskmine stabiilne kontsentratsioon 4,4 mg/l saavutatakse infusiooni lõpus.

Ravim jaotub kiiresti elundites ja kudedes. Selle seonduvus verevalkudega (peamiselt albumiinidega) on umbes 45%. Jaotusruumala ulatub ligikaudu 2 l/kg-ni.

Moksifloksatsiini märkimisväärsed kontsentratsioonid, mis ületavad vereplasmas sisalduvat, registreeritakse põletikukolletes (villide sisu, kui nahk on kahjustatud), kopsukoes (sealhulgas alveolaarsed makrofaagid ja epiteelivedelik), ninapolüüpides ja ninakõrvalurgetes (etmoid- ja ülalõuaurkevalu). Süljes ja interstitsiaalses vedelikus määratakse Aveloxi aktiivne komponent vabas vormis (ilma valkudega seondumiseta) ja suuremates kontsentratsioonides kui vereplasmas. Samuti leidub kõrge moksifloksatsiini sisaldus naiste suguelundites, kõhukelmevedelikus ja elundikudedes. kõhuõõnde.

Moksifloksatsiin osaleb teise faasi biotransformatsiooni protsessides ja eritub organismist nii uriini kui ka roojaga. Samal ajal on see nii muutumatul kujul kui ka sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kujul, millel puudub farmakoloogiline toime.

Ravim ei osale biokeemilistes reaktsioonides, mis on põhjustatud mikrosomaalse tsütokroom P 450 süsteemi toimest. M1 ja M2 metaboliitide plasmakontsentratsioonid on madalamad kui lähteühendil. Tulemused kuni kliinilised uuringud näitavad, et nendel metaboliitidel ei ole nende taluvuse ja terviseohutuse osas negatiivset mõju organismile.

Moksifloksatsiini poolväärtusaeg on umbes 12 tundi. Keskmiselt on kogukliirens pärast ravimi manustamist annuses 400 mg 179–246 l/min. Neerukliirens ulatub 24-53 ml/min. See kinnitab aine osalist tubulaarset reabsorptsiooni.

Moksifloksatsiini ja 2. faasi metaboliitide massibilanss on ligikaudu 96-98%, mis näitab oksüdatiivse metabolismi puudumist. Ligikaudu 22% Aveloxi ühekordsest annusest (400 mg) eritub muutumatul kujul uriiniga ja ligikaudu 26% roojaga.

Moksifloksatsiini farmakokineetika uurimisel mees- ja naispatsientidel erinesid AUC ja maksimaalne kontsentratsioon ligikaudu 33%. Aine imendumine ei sõltu soost. AUC väärtuste ja maksimaalse kontsentratsiooni erinevused tulenevad kõige tõenäolisemalt kehakaalu, mitte soo erinevustest ja neil ei ole erilist kliinilist tähtsust.

Moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi erinevusi erinevas vanuses ja erinevatesse etnilistesse rühmadesse kuuluvatel patsientidel ei ole tuvastatud. Moksifloksatsiini farmakokineetika lastel ei ole praegu hästi mõistetav.

Patsientidel, kes said pikaajalist peritoneaaldialüüsi ambulatoorselt või pideval hemodialüüsil, samuti neerufunktsiooni häirega patsientidel (sealhulgas patsiendid, kelle CC on alla 30 ml/min / 1,73 m2), ei ilmnenud moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi. tuvastatud. Samuti ei esine olulisi erinevusi moksifloksatsiini kontsentratsioonis maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel (klassid A ja B vastavalt Child-Pugh skaalale) võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientide ja tervete vabatahtlikega.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Avelox 400 mg ette nähtud:

• Kopsude ja ENT-organite nakkusprotsessid;
• Intraabdominaalsed ja urogenitaalsed infektsioonid;
• Pehmete kudede ja naha nakkushaigused.

Aveloxi aktiivsus avaldub paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, beetalaktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite, happekindlate bakterite ja mikroorganismide ebatüüpiliste vormide, samuti ravimite kokkupuute suhtes resistentsete anaeroobsete bakterite suhtes.

Vastunäidustused

Aveloxi juhised näitavad, et selle kasutamine on vastuvõetamatu selliste haiguste korral nagu pseudomembranoosne koliit ja rasked neerupuudulikkus. Pillide võtmine on keelatud rasedatele ja imetavatele naistele, alla 18-aastastele lastele ja inimestele, kellel on individuaalne talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes. Eriline ettevaatus on vajalik ravimi väljakirjutamisel keskhaigustega patsientidele närvisüsteem mis viitab krambihoogude tõenäosusele. Sellised haigused nagu maksapuudulikkus, äge müokardi isheemia, bradükardia, hüpokaleemia on samuti põhjus Aveloxi väljakirjutamisel olla ettevaatlik.

Kasutusjuhend Avelox: meetod ja annustamine

Aveloxi võib võtta igal kellaajal, sõltumata toidu tarbimisest. Tabletid neelatakse alla tervelt, kuna nende kest ei saa puruneda. Ravimi poolväärtusaeg on pikk protsess, mistõttu piisab ravimi võtmisest üks kord päevas.

Aveloxi ööpäevane terapeutiline annus on 400 mg. Pärast suukaudne manustamine ravim imendub üsna kiiresti ja peaaegu täielikult. Ravimi maksimaalne sisaldus veres pärast ühekordset kasutamist täheldatakse 0,5-4 tunni pärast manustamise hetkest. Moksifloksatsiini stabiilne tase plasmas saavutatakse pärast kolmepäevast regulaarset manustamist.

Infusioonravi viiakse läbi kas ravi alguses koos patsiendi edasise üleviimisega Aveloxi tablettide kasutamisele või kuni paranemiseni.

Sõltuvalt haigusest on ravi kestus 7-10 päeva.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed esinevad üsna harva, järgides annustamisreegleid. Avelox võib põhjustada järgmisi negatiivseid mõjusid:

• Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, stomatiit, kõhulahtisus;
• Südame löögisageduse tõus, valu rinnus, südamepekslemine, vererõhu tõus;
• Pearinglus, unehäired, depressioon, ärevus, segasus, üldine nõrkus;
• Seljavalu, lihas- ja liigesevalu, tendovaginiit, kõõluste rebend;
• Sügelus, nahalööbed;
• Hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperurikeemia;
• Üldine halb enesetunne, turse.

Üleannustamine

Hetkel on Aveloxi üleannustamise kohta vähe teavet. Ravimi ühekordsel kasutamisel annuses kuni 1200 mg või kui see siseneb kehasse annustes, mis ei ületa 600 mg, ei ole 10 päeva jooksul kõrvaltoimeid registreeritud.

Üleannustamise korral on vaja hoolikalt uurida kliiniline pilt patsiendi seisundit ja määrata sümptomaatiline toetav ravi koos EKG jälgimisega.

Aktiivsöe võtmine vahetult pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist väldib sageli üleannustamise korral liigset süsteemset kokkupuudet ravimitega.

erijuhised

Kui Aveloxi võtmise ajal tekib valu liigestes või kõõlustes, tühistatakse ravim kõõluste rebenemise vältimiseks.

Epilepsiaga patsientidel võib Avelox esile kutsuda krampe.

Raske kõhulahtisuse tekkimisega Aveloxi võtmise ajal see tühistatakse.

Antatsiidide ja enterosorbentide, samuti rauda, ​​alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate preparaatide vastuvõtt peaks Aveloxiga toimuma erinevatel aegadel, erinevus peaks olema vähemalt 4 tundi.

Aveloxi ei kasutata laste raviks.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Aveloxi kasutamine võib patsientidel põhjustada probleeme raviga sõidukid ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemine, mis nõuavad suuremat keskendumist ja vahetuid psühhomotoorseid reaktsioone ravimi spetsiifiliste kõrvalmõjude tõttu (nägemiskahjustus, negatiivne mõju kesknärvisüsteemile).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Moksifloksatsiini määramise ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu on selle kasutamine vastunäidustatud. Mõnda kinoloone kasutavatel lastel on esinenud pöörduvaid liigesekahjustusi, kuid seda toimet lootele rasedate naiste ravi ajal Avelox'iga ei leitud.

Loomkatsed on kinnitanud moksifloksatsiini reproduktiivtoksilisust. Inimestel on Aveloxi võimalik risk endiselt halvasti mõistetav.

Moksifloksatsiin, nagu ka teised kinoloonid, põhjustab enneaegselt sündinud loomadel suurte liigeste kõhre kahjustusi. Prekliiniliste uuringute tulemused näitavad, et moksifloksatsiin eritub väikestes kontsentratsioonides rinnapiima. Teave selle kasutamise kohta patsientidel imetamise ajal ei ole kättesaadav, seega selle kasutamise ajal rinnaga toitmine vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni häiretega patsientidel (sealhulgas patsientidel, kelle kreatinkreatsiiniline krediit on alla 30 ml / min / 1,73 m 2 ), samuti patsientidel, kes saavad regulaarselt pidevat hemodialüüsi või pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi, ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni häiretega patsientidel ei ole vaja annustamisskeemi muuta. Aveloxi kasutatakse maksatsirroosi korral ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid võivad Aveloxi sisse võtta standardsed annused arvutatakse täiskasvanud patsientidele ilma nende täiendava korrigeerimiseta.

ravimite koostoime

Kui moksifloksatsiini kombineeritakse probenetsiidiga (ei ole tõestatud kliiniliselt olulist koostoimet Aveloxi aktiivse komponendiga), atenolooli, morfiini, ranitidiini, digoksiini, itrakonasooli, kaltsiumi sisaldavate toidulisandite, glibenklamiidi, teofülliini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, tsüklosporiiniga ei ole vaja annuse kohandamiseks.

Kell ühistaotlus Avelox ja ravimid, mis mõjutavad QT-intervalli pikenemist, võib täheldada QT-intervalli pikenemise aditiivset toimet. Moksifloksatsiini ja sarnaste ravimite kombinatsioon suurendab ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas polümorfse ventrikulaarse tahhükardia (torsade de pointes) tekkeriski.

Moksifloksatsiini ja järgmiste QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite koosmanustamine on vastunäidustatud:

• antihistamiinikumid (misolatiin, astemisool, terfenadiin);
• IA klassi antiarütmikumid (disopüramiid, hüdrokinidiin, kinidiin jne);
• III klassi antiarütmikumid (ibutiliid, amiodaroon, dofetiliid, sotalool jne);
• antimikroobsed ained [malaariavastased ained, eriti halofantriin, sparfloksatsiin, pentamidiin, erütromütsiin (intravenoosne manustamine)];
• tritsüklilised antidepressandid;
• neuroleptikumid (sultopriid, fenotiasiin, haloperidool, sertindool, pimosiid jne);
• teised [difemaniil, tsisapriid, bepridiil, vinkamiin (intravenoosne)].

Aveloxi samaaegne kasutamine multivitamiinide, mineraalide ja antatsiididega võib põhjustada moksifloksatsiini imendumise häireid kelaatkomplekside moodustumise tõttu nendes ravimites sisalduvate mitmevalentsete katioonidega. Selle tulemusena võib moksifloksatsiini sisaldus vereplasmas olla oluliselt madalam kui vaja. Seetõttu soovitatakse retroviirusevastaseid (nt didanosiin) ja antatsiide ning muid alumiiniumi või magneesiumi sisaldavaid ravimeid, samuti sukralfaati ja muid tsinki või rauda sisaldavaid ravimeid võtta vähemalt 4 tundi enne või 4 tundi pärast suukaudset manustamist. Avelox.

Kui Avelox'i kombineeritakse varfariiniga, jäävad protrombiiniaeg ja muud vere hüübimisparameetrid muutumatuks. Patsientidel, kes saavad ravi antikoagulantidega koos antibiootikumidega, on täheldatud antikoagulantide antikoagulandi aktiivsuse suurenemist.

Riskitegurid hõlmavad patsiendi üldist seisundit ja vanust, samuti nakkushaiguse esinemist, millega kaasnevad põletikulised protsessid. Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini ja varfariini koostoimet ei ole seni tõestatud, peavad nende ravimitega kombineeritud ravi saavad patsiendid regulaarselt jälgima INR-i ja vajadusel suurendama või vähendama kaudsete antikoagulantide annust.

Digoksiin ja moksifloksatsiin praktiliselt ei mõjuta üksteise farmakokineetilisi parameetreid. Aveloxi korduvate annuste kasutuselevõtuga suurenes digoksiini maksimaalne kontsentratsioon umbes 30%. Samal ajal digoksiini minimaalne kontsentratsioon ja farmakokineetilise kõvera "kontsentratsioon - aeg" aluse pindala väärtus praktiliselt ei muutunud.

Lahuse kõlblikkusaeg on 3 aastat, tabletid - 5 aastat.

Avelox, juhis kirjeldab, kuidas ravimtoode lai terapeutiline ala, millel on bakteritsiidsed ja antibakteriaalsed omadused.

The meditsiiniline ettevalmistus peamiselt tootjalt Bayer toimeaine mis on moksifloksatsiin, mis on tundlik mitmesuguste grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes, mis tungivad inimkehasse.

Selles artiklis vaatleme, miks arstid Aveloxi välja kirjutavad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaaridest saab lugeda tõelisi ARVUSTUSI Aveloxi juba kasutanud inimestest.

Koostis ja vabastamise vorm

Avelox on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide ja infusioonilahusena.

• Üks tablett sisaldab moksifloksatsiinvesinikkloriidi - 436,8 mg + Abiained(mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid, titaandioksiid, punane raudoksiid, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, makrogool 4000).

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim.

Näidustused kasutamiseks

Aveloxi kasutamise näidustused on järgmised haigused ja seisundid:

1. Äge sinusiit.
2. Süvenemine krooniline bronhiit.
3. Nahaaluste struktuuride ja naha tüsistusteta infektsioonid.
4. Nahaaluste struktuuride ja naha tüsistunud infektsioonid (sealhulgas nakatunud diabeetiline jalg).
5. Komplitseeritud intraabdominaalsed ja polümikroobsed infektsioonid (sh intraperitoneaalsed abstsessid).
6. Tüsistusteta põletikulised protsessid vaagnaelundites (sealhulgas endometriit ja salpingiit).
7. Antibiootikumiresistentsete mikroorganismitüvede põhjustatud kogukonnas omandatud kopsupõletik.

farmakoloogiline toime

Vastavalt juhistele on Avelox fluorokinoloonide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim, millel on lai toimespekter. Ravimi toimeaine on aktiivne:

1. grampositiivsed bakterid;
2. gramnegatiivsed bakterid;
3. Anaeroobsed mikroorganismid;
4. happekindlad bakterid;
5. Ebatüüpiliste vormide bakterid.

Ravimi bakteritsiidsed omadused tulenevad bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV ensümaatilise aktiivsuse pärssimisest, mis vastutavad iseseisvuse, paranemise (rakkude võime korrigeerida DNA molekulide keemilisi kahjustusi ja katkestusi) ja DNA transkriptsiooni eest. geneetilise informatsiooni ülekandmine DNA-st RNA-sse). Mikroobirakkude hävitamiseks on vaja häirida nende DNA biosüntees.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhiste kohaselt on Avelox ette nähtud täiskasvanutele 400 mg 1 kord päevas. Tablette tuleb võtta ilma närimata, juua palju vett, olenemata söögiajast. Ärge ületage soovitatud annust.

Keskmine ravi kestus:

• Komplitseeritud pehmete kudede infektsioonid - 7-21 päeva;
• Kõhuõõne infektsioonid 5-14 päeva;
• Krooniline bronhiit ägenemise perioodil - 5 päeva;
• Kogukonnas omandatud kopsupõletik (parenteraalne + suukaudne antibiootikum) - 7-14 päeva.

Avelox-ravi maksimaalne kestus võib ulatuda 21 päevani.

Vastunäidustused

Te ei saa ravimit kasutada järgmistel juhtudel:

• koos hüpokaleemiaga;
• bradükardiaga;
• arütmiad;
• laktoositalumatusega;
• juuresolekul rasked haigused maks;
• alla 18-aastased lapsed ebapiisavate uuringute tõttu;
• allergiaga ravimi komponentide, selle seeria antibiootikumide suhtes;
• raseduse ja imetamise ajal;
• südamepuudulikkus (parema vatsakese häire);
• kaasasündinud või omandatud südamehaigustega, millega kaasneb QT-intervalli pikenemine.

Rakendage ettevaatlikult:

• ägeda müokardi isheemia korral;
• maksatsirroos;
• psühhooside, muude vaimuhaiguste, kesknärvisüsteemi haigustega;
• kombineerituna südametegevust mõjutavate ravimitega.

Kõrvalmõjud

Aveloxi juhised näitavad järgmisi võimalikke negatiivseid tagajärgi:

1. Sügelus, nahalööbed;
2. Üldine halb enesetunne, turse;
3. Hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperurikeemia;
4. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, stomatiit, kõhulahtisus;
5. Seljavalu, lihas- ja liigesevalu, tendovaginiit, kõõluste rebend;
6. Südame löögisageduse tõus, valu rinnus, südamepekslemine, vererõhu tõus;
7. Pearinglus, unehäired, depressioon, ärevus, segasus, üldine nõrkus.

Eksperimentaalselt tehti kindlaks, et ravimi manustamisel annustes 1200 mg ja rohkem üks kord 10 päeva jooksul ei kaasnenud kliinilised tunnused joove.

Aveloxi analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Vigamox;
• Moximac;
• moksiin;
• moksifloksatsiin;
• moksifuur;
• Plevilox.

Selles artiklis vaatleme, miks arstid seda välja kirjutavad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhiseid, analooge ja hindu apteekides. Kommentaaridest saab lugeda tõelisi ARVUSTUSI inimestest, kes on seda juba kasutanud.

Enne päris talve algust pidin ma väga haigeks jääma kopsupõletikku. Kõiges on süüdi meie niiske ja vihmane-tuuline sügis ning minu vastumeelsus kummikuid kanda. Kõik sai alguse tavalisest külmetusest.

Aga asi pole selles...

Jäin väga haigeks ja mind raviti kodus. Pärast nädalast palavikku ja köha koos tugeva nohuga kirjutas terapeut mulle välja fluorokinoloonantibiootikumi Aveloxi. See on ette nähtud täiskasvanute nakkus- ja põletikuliste haiguste korral (rakenduste loetelu on väga suur, lugege juhiseid), sh. kogukonnas omandatud kopsupõletik, keeruline bronhiit, põskkoopapõletik - see tähendab minu juhtum.

Ja mida ma saan Aveloxi kohta öelda?

Hind! Kohe, mis pähe tuleb. Hind on vahemikus 755 rubla. kuni 2600 rubla.

Tugev antibiootikum kuhjaga kõrvalmõjud.

Mis minuga juhtus – pearinglus, iiveldus, tugev südametegevus. Kui iiveldust ja peapööritust kuidagi talud, siis südamelöögid on mind juba kurnanud ja tugev higistamine koos kuumatundega tegi mu lihtsalt lõpu. Ja tormasin kaebustega terapeudi juurde. Jah, võtsin tablette ainult kolm päeva.

Minu arst ütles, et Avelox antibiootikumi on soovitav võtta viis päeva. Proovige see lõpetada, hoidke voodirežiimi ja jooge palju vedelikku. Aga igaks juhuks kirjutas ta välja teise ravimi.

Üldiselt pidasin Aveloxiga vastu neli ja pool päeva (viienda õhtul lihtsalt ei võtnud tablette).

Järk-järgult kadusid iivelduse ja südamekloppimise kõrvalnähud, aga kõhus tekkisid valud (gastriit süvenes), nüüd ravin teda ka.

Avelox sai oma ülesandega muidugi hakkama - temperatuur langes, köha hakkas üle minema, päikesepõletik ka, aga tervis värises ja närvid värisesid (juutav oli juua).

Ma ei tea, kuidas teistel on, aga ma ei taha enam Aveloxit võtta ega võta. Preparaadis on piisavalt teisi antibiootikume ja Aveloxi analoogid on paremini kättesaadavad (Vigamox, Moksimak, Plevilks).

Nagu iga antibiootikumi puhul, on taastumiseks vaja võtta selliseid ravimeid nagu Hilak Forte, Acepol, Linex seedetrakti. Sellest, millest mu terapeut just vaikis, arvas ilmselt, et tean sellest.

Ma ei kirjuta kasutusjuhendit ümber, ütlen, et Avelox - tugev ravim laia spektriga ja mõeldud ainult täiskasvanutele.

Avelox on saadaval tablettide ja infusioonilahusena.

Ärge võtke seda ravimit iseseisvalt. Selle peab määrama arst! Arutage kohe kõrvaltoimeid ja võimalikke asendusi.

Enne kasutamist konsulteerige kindlasti spetsialistiga

Video ülevaade

Kõik (5)

Ravim Avelox, kasutusjuhendis kirjeldatakse, kuidas laia terapeutilise suunaga ravim, millel on bakteritsiidsed ja antibakteriaalsed omadused.

See tootja Bayer meditsiinitoode, mille peamiseks toimeaineks on moksifloksatsiin, on tundlik mitmesuguste inimkehasse sattuvate grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Ravimi farmakokineetika ütleb, et pärast kehasse sisenemist pärsib Avelox patogeene ja atüüpilisi anaeroobe. See provotseerib mikroobide paljunemisprotsessi ja nende DNA sünteesi rikkumist. See omakorda toob kaasa ohtlike mikroorganismide kiire surma ja patsiendi üldise seisundi taastumise.

Kasutusjuhised näitavad, et farmakoloogilisel antibiootikumil Avelox on kaks vabanemisvormi:

1. Tabletid on ovaalsed, roosad, pealt kaetud. Nende tablettide ühel küljel on kaubamärk "BAYER". Teisest küljest - "M400" või "M500" (olenevalt annusest). Vaheajal on tablettidel valge homogeenne mass. Üks blister sisaldab seitset tabletti. Üks karp sisaldab ühte või kahte blistrit.
2. Ravimi Avelox teine ​​​​vabastusvorm on infusioonilahus. Selle annus on 250 või 400 ml. Väliselt on selline lahus kergelt kollaka varjundiga läbipaistev.

Peamine toimeaine tablettide ja lahuse koostises on moksifloksatsiin.

Nagu kasutusjuhendis näidatud, on Aveloxil tablettides järgmised lisaained:

• laktoos;
• naatriumkloriid;
• titaan dioksiid;

Eksperdid ütlevad, et Aveloxi võib määrata erinevate haigusrühmade raviks. Näiteks peetakse selle antibiootikumi kasutamist väga tõhusaks ägedad vormid sinusiit, bronhiidi ägenemine, raske kopsupõletik. Samuti on Avelox üsna sageli ette nähtud igasuguste naha ja lihaste nakkuslike kahjustuste korral.

Lisaks soovitab Aveloxi kasutusjuhend sellistel juhtudel kasutada:

• kõhuõõnesisese põletiku ja abstsessidega;
• erinevatel ägedad haigused elundid patsiendi vaagnas;
• polümikroobsete infektsioonidega.

Mis puudutab vastunäidustusi, siis alla 18-aastased patsiendid ei tohi Aveloxi võtta.

Samuti on antibiootikum vastunäidustatud patsiendi individuaalse talumatuse korral selle ainete suhtes, samuti ägeda maksa- ja neerupuudulikkuse korral.

Selle ravimi võtmise täiendavad vastunäidustused on:

1. Nõrgenenud immuunsüsteem.
2. Südamehaigused.
3. Hüpokaleemia.

Äärmise ettevaatusega tuleb Avelox'i määrata erinevatele patsientidele vaimuhaigus ja kesknärvisüsteemi häired (eriti depressiooni ja neuroosi ajal), samuti inimesed, kellel on kalduvus krampidele ja epilepsiale. Aveloxi kasutusjuhised näitavad, et see antibiootikum võib patsientidel põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Tavaliselt täheldatakse selliseid ebameeldivaid sümptomeid ja ilminguid ravimi valede annuste võtmisel või pikaajaline ravi neid. Hematopoeetilises süsteemis tekib patsiendil kõige sagedamini selline seisund nagu aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia.

Harvem on neutropeenia ja suurenenud INR mikrokontsentratsioon. Metaboolses süsteemis kogevad patsiendid sageli hüpoglükeemiat või hüperglükeemiat. Kesknärvisüsteemis võivad inimesel tekkida häired depressiivsete seisundite, hüperreaktiivsuse, ärrituvuse, ärevuse ja unehäirete näol. Vähem levinud on emotsionaalne ebastabiilsus, pisaravool, enesetapukatsed, hüperaktiivsus ja peavalu. Samuti on fikseeritud pearingluse ja patsientide suurenenud tundlikkuse, segasuse, värisemise ja unisuse juhtumeid.

Väga harva esinevad patsientidel krambid, hallutsinatsioonid, kõnehäired, neuropaatia ja hüperesteesia. On iseloomulik, et need sümptomid ilmnevad pärast ravimi liiga suurte annuste võtmist. Allergilise plaani korral tekib patsiendil kõige sagedamini lööve, urtikaaria, naha sügelus. Vähem levinud on anafülaktiline šokk, kõriturse ja mitmesugused allergilised reaktsioonid organismis. Nägemissüsteemis on tõrked ja häired äärmiselt haruldased.

Sellisel juhul võib patsient harva kogeda kerget nägemiskahjustust (tavaliselt täheldatakse seda koos kesknärvisüsteemi häiretega). Kuulmisorganites on inimesel sageli tinnitus, üldine kuulmiskahjustus ja täielik kurtus. Õnneks on need ilmingud pöörduvad ja kõrvaldatakse ravimi kasutamise lõpetamise ja analoogiga asendamise teel. Väga sageli ilmnevad kõrvaltoimed patsiendi kardiovaskulaarsüsteemis. Enamikul juhtudel on südame löögisageduse tõus, bradükardia, arütmia, tahhükardia ja vererõhu tõus.

Vähem levinud on minestus, äge isheemia ja täielik südameseiskus. Hingamissüsteemis täheldatakse mõnikord õhupuudust, köha ja inimese kalduvust astmale. Patsiendi seedesüsteemis täheldatakse kõige sagedamini häireid iivelduse ja oksendamise kujul. Sageli esinevad ka valu kõhus, koliit, puhitus, kõhulahtisus ja seedehäired. Harvadel juhtudel võib esineda söögiisu langus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, enterokoliit, stomatiit ja düspepsia. Kui patsiendil on kroonilised haigused Seedetrakt, siis võib ägeneda haavand, hepatiit, kollatõbi, koletsüstiit, pankreatiit jne.

Naha osal tekivad väga harva mitmesugused nahareaktsioonid (nekrolüüs). Sapiteede süsteemis ja maksas on sageli häiritud bilirubiini kontsentratsioon ja ALAT aktiivsuse suurenemine.

Mõnikord areneb ka äge maksapuudulikkus, mis võib ohustada patsiendi elu. Patsiendi lihas-skeleti süsteemis täheldatakse artralgia, kõõlusepõletiku, artriidi ja kalduvust artroosile. Väga harva esineb liigeste turset ja valu liigesekapslites. Avelox võib mõjutada ka patsiendi kuseteede süsteemi. Siiski võib ravim põhjustada kõrvaltoimed neerufunktsiooni kahjustuse, valu urineerimisel ja krooniliste patoloogiate ägenemise näol Urogenitaalsüsteem.

See kehtib eriti eakate patsientide kohta, kellel on juba neerukahjustus. Samuti võib halveneda keha üldine seisund tervikuna. Sel juhul ähvardab patsienti nõrkus, palavik, depressioon, üldine halb enesetunne, suurenenud higistamine, keha ja jäsemete turse. Aveloxi saate osta igas apteegis. Selle hinda kirjeldatakse allpool. Mis puudutab selle ravimi arvustusi, siis enamikul juhtudel on need positiivsed. Avelox aitab toime tulla isegi agressiivset tüüpi infektsioonidega.

Avelox: antibiootikum ja kasutamise omadused lastel

Avelox on antibiootikum, mille kasutamine on rangelt vastunäidustatud lapsepõlves(alla kaheksateistkümneaastased). See on põhjendatud asjaoluga, et ravim võib põhjustada tõsiseid rikkumisi lapse funktsioonides. siseorganid ja süsteemid.

Sellel antibakteriaalsel ainel puudub täpne teave selle kasutamise kohta lapse kandmise perioodil. Samal ajal on fikseeritud elundite patoloogiate tuvastamise juhtumeid vastsündinutel, kelle emasid raviti selle antibiootikumiga. Bakteritsiidse ravimi kasutamisel loomadel tuvastati selle toksilisus reproduktiivfunktsioonile. Sellest hoolimata ei ole inimeste resistentsust antibiootikumi Avelox suhtes tõestatud.

Lisaks peaksite teadma, et Avelox on antibiootikum, mida ei saa imetamise ajal absoluutselt võtta, kuna see toimeaine võib erituda koos rinnapiimaga (seda on teadlased juba tõestanud). Sel põhjusel võib vastsündinud laps kogemata saada ohtliku ravimiannuse, mis põhjustab talle kõhulahtisust ja muid väga soovimatuid tagajärgi.

Antibiootikumil Avelox kui laia terapeutilise toimespektriga makroliidainel on järgmised farmakoloogilised analoogid:

1. Moximac (võib kasutada kõhulahtisuse ja bronhiidi raviks).
2. Moxin.
3. Plevipox (efektiivne rasked vormid kopsupõletik).
4. Moksifloksatsiin.

Lisaks võib Aveloxi alternatiivina patsiendile määrata antibiootikumi Azithromycin (3 tabletti). Seda annust kasutatakse kiireks leevendamiseks äge infektsioon. Ravimi asitromütsiini võtmisel, mille vastunäidustused on sarnased Aveloxiga, tuleb meeles pidada, et see ravim võib põhjustada tõsiseid häireid siseorganite töös, seetõttu üldine ravi peaksid alati olema arsti järelevalve all. Mis puutub antibiootikumi Avelox maksumusse, siis see sõltub ravimi vabastamise vormist, annusest ja konkreetsest tootjast. Keskmiselt on selle ravimi hind 700-800 rubla.

Avelox tablettide ja lahuse kasutamise juhised

Seda tootja BAYERi ravimit võib kasutada kahel kujul: tabletid ja infusiooniampullid Avelox (lahus).

Blistrites tablettide kasutamise juhised sisaldavad järgmist:

1. Selles vabanemisvormis olev ravim tuleb alla neelata ilma närimiseta, juues rohkelt puhast vett ilma gaasita.

Kui te võtate tablette koos piima, gaseeritud vee või kohviga, ei pruugi ravim hästi imenduda või muutuda terapeutiline toime. Veelgi enam, alkoholi joomine koos pillidega on veelgi ohtlikum, kuna nende reaktsioon alkoholiga võib kahjustada inimese neerude, maksa ja kesknärvisüsteemi tööd.

1. Täiskasvanud patsiendid (välja arvatud need, kes on raseduse ajal) peaksid võtma 400 mg ravimit üks kord päevas. Väga oluline on mitte ületada näidatud annust isegi infektsioonide progresseerumisel. Ravi kestuse valib raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt (olenevalt patoloogia tüübist, sümptomitest, olemasolust kroonilised haigused, samuti haiguse üldine tähelepanuta jätmine).
2. Naha nakkushaiguste ja pehmete kudede kergete vormide korral peab Avelox-ravi kestus tablettidena (nagu on märgitud kasutusjuhendis) olema seitse päeva. Pärast seda vaadatakse patsient uuesti läbi ja selle puudumisel positiivne tulemus arst asendab ravimi tõhusama analoogiga.
3. Patsiendi väikese vaagna organite komplekssete põletikuliste haiguste korral peaks ravi kestus olema vähemalt neliteist päeva.
4. Raskete nakkuslike kahjustuste ja kopsupõletiku korral peab ravi kogukestust kontrollima raviarst. Keskmiselt on ravikuur kaks kuni kolm nädalat.

Kui patsient on eakas või patsiendil on neerufunktsiooni häire, siis ravimi annus ei muutu, kuid kogu ravi peab toimuma haiglas hoolika meditsiinilise järelevalve all. Lisaks peab patsient regulaarselt võtma vereanalüüse maksa ja maksa parameetrite jaoks, et arst saaks jälgida patsiendi üldist seisundit ja tema keha funktsioone.

Oluline on teada, et kui patsiendil on ravi ajal peavalu, pearinglus, enesetapumõtted, kõhuvalu, iiveldus või muud ebameeldivad sümptomid, peab isik nendest ilmingutest teavitama raviarsti. Pärast mitmeid teste ja analüüse otsustab arst, kas ravi katkestada või mitte.

Aveloxi lahuse kasutusjuhised näevad ette järgmist:

1. Aveloxi lahust võib kombineerida sarnaste ravimitega (antibiootikumidega), et ühiselt pärssida patsientide infektsiooniaktiivsust.
2. See ravim säilitab oma efektiivsuse päeva jooksul stabiilse temperatuurirežiimi korral, kui kasutatakse selliseid lahusteid:

• kloriid;
• glükoos;
• Ringeri laktaat;
• ksülitool;
• vesinikkloriid.

Maksimaalne lubatud annus lahuse manustamiseks on 600 mg korraga või 400 ml iga päev seitsme kuni kahekümne päeva jooksul (olenevalt haiguse tüübist ja keerukusest).

Ravim Avelox (lahuse kasutusjuhend soovitab manustada pikka aega, vähemalt 60 minutit) manustatakse intravenoosselt ja alati lahjendatud kujul. Veelgi enam, kui Aveloxi lahust kasutatakse koos teiste ravimitega, tuleb neid ravimeid manustada eraldi, ilma neid kombineerimata.

Oluline on teada

Aveloxi lahjendatud lahust ei tohi hoida külmkapis, sest siis võib ravimi toime osaliselt kaduda või muutuda.

Ravimit on kõige parem hoida toatemperatuuril ja alati tootmispakendis. Kui enne lahuse süstimist tekib sellesse sade, rohekad plekid vms, siis on sellise ravimi kasutamine rangelt keelatud. Tõenäoliselt on see juba ebaõige ladustamise tõttu halvenenud. Patsiendile võib vahetult pärast lahjendamist manustada ainult selget lahust.

Nagu iga antibiootikum, avaldab Avelox negatiivset mõju patsiendi mikrofloorale, surudes alla mitte ainult "halbu", vaid ka "häid" baktereid.

Sel põhjusel tuleb koos selle ravimiga ravi alustamisega määrata inimesele tugevad bifidobakterid (probiootikumid seedimise normaliseerimiseks). Parimad ravimid selles suunas on Hilak Forte ja Lineks.

Mõnikord tekib patsiendil pärast selle lahuse mitut süsti või ühekordset kasutamist allergiline reaktsioon. Sellisel juhul vajab patsient kiiret ravi (sh šokivastaste ravimite määramine). Aveloxi esmasel manustamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata patsiendi seisundile. Naised, immuunpuudulikkusega inimesed ja eakad patsiendid on Aveloxi lahuse suhtes kõige tundlikumad.

Moksifloksatsiin (1-tsüklopropüül-7((S,S)-2,8-diasabitsüklonoon-8-ye)-6-fluoro-8-metoksü-1,4-dihüdro-4-okso-3-kinoliinkarboksüülhappe vesinikkloriid ) on laia toimespektriga fluorokinoloonide seeria antibakteriaalne ravim. Ravimi bakteritsiidne toime on tingitud bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV inhibeerimisest, mis põhjustab mikroobiraku DNA biosünteesi katkemise ja selle surma. Moksifloksatsiini aktiivsus sõltub selle kontsentratsioonist vereplasmas: minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid vastavad minimaalsele bakteriostaatilisele toimele. Penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiide, makroliide ja tetratsükliine inaktiveerivate mikroorganismide resistentsusmehhanismid ei mõjuta moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Ristresistentsust ravimi Avelox ja loetletud antibiootikumide vahel ei ole täheldatud. Samuti ei esinenud plasmiidiresistentsuse juhtumeid. Üldine resistentsuse esinemissagedus on väga madal (10-7-10-10). Resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb aeglaselt läbi paljude mutatsioonide.
Moksifloksatsiini korduval toimel mikroorganismidele kontsentratsioonidel, mis on madalamad kui minimaalne inhibeeriv toime (MIC), kaasneb MIC vaid kerge tõus. Kinoloonirühma antibakteriaalsete ainete vahel täheldatakse reeglina ristresistentsust. Kuid mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on moksifloksatsiini suhtes tundlikud. Moksifloksatsiin in vitro aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekindlate bakterite ja selliste ebatüüpiliste vormide vastu nagu Mükoplasma, klamüüdia, legionella. Moksifloksatsiin on efektiivne β-laktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite vastu.
Tundlik ravimi suhtes:
Staphylococcus aureus(kaasa arvatud metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae(sealhulgas penitsilliini ja makroliidide suhtes resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes(rühm A);
gramnegatiivsed mikroorganismid - Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(sealhulgas β-laktamaase tootvad tüved), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
ebatüüpilised vormid — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Moksifloksatsiini suhtes on suhteliselt tundlikud järgmised:
grampositiivsed mikroorganismid - Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(sealhulgas metitsilliiniresistentsed tüved), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
gramnegatiivsed mikroorganismid - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia;
anaeroobid - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Prevoromonas magnoniella, ppphy. Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ;
ebatüüpilised vormid - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Tundlikkust moksifloksatsiini suhtes kinnitavad kliinilised andmed.
Moksifloksatsiin on vähem aktiivne kui Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Suukaudsel manustamisel imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Absoluutne biosaadavus ulatub peaaegu 91% -ni.
Annuste vahemikus 50 kuni 1200 mg ühekordse manustamise korral ja annuses 600 mg päevas 10 päeva jooksul on farmakokineetika lineaarne. Stabiilne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast 3-päevast kasutamist. Pärast 400 mg ravimi ühekordset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,5-4 tunni jooksul ja see on 3,1 mg / l. Moksifloksatsiini samaaegsel toiduga võtmisel täheldatakse maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aja mõningast pikenemist (2 tunni võrra) ja maksimaalse kontsentratsiooni kerget langust (ligikaudu 16%), samas kui imendumise kestus ei muutu. Neil andmetel ei ole aga kliinilist tähtsust ja ravimit võib võtta sõltumata toidu tarbimisest.
Moksifloksatsiin jaotub kudedes ja elundites kiiresti, seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) ligikaudu 45%. Jaotusruumala on umbes 2 l/kg. Ravimi kõrge kontsentratsioon, mis ületab kontsentratsiooni vereplasmas, saavutatakse kopsukoes (alveolaarsed makrofaagid), bronhide limaskestas, ninakõrvalkoobastes ja eriti põletikukolletes. Interstitsiaalses vedelikus ja süljes määratakse moksifloksatsiin vabas, valkudega mitteseotud olekus kõrgemal kontsentratsioonil kui vereplasmas.
Tsütokroom P450 mikrosomaalne süsteem maksas ei biotransformeeri moksifloksatsiini ning see eritub organismist neerude kaudu nii muutumatul kujul kui ka inaktiivsete sulfoühendite ja glükuroniididena. 45% ravimist eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega. Ravimi poolväärtusaeg on ligikaudu 12 tundi.Keskmine kogukliirens pärast 400 mg annuse võtmist on 179-246 ml/min. Umbes 19% ühekordsest annusest eritub muutumatul kujul uriiniga ja 25% roojaga.
Vanuse (lastel ei ole uuritud) ja soolisi erinevusi moksifloksatsiini farmakokineetikas ei ole kindlaks tehtud. Neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens 30 ml/min 1,73 m2) ning pideva hemodialüüsi ja pikaajalise ambulatoorse peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei täheldatud. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh staadiumid A ja B) ravimi farmakokineetika ei muutu. Andmed kasutamise kohta raske maksakahjustuse korral (Child-Pugh staadium C) puuduvad.

Näidustused ravimi Avelox kasutamiseks

Ravi bakteriaalsed infektsioonid põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismide poolt.
Hingamisteede nakkushaigused:

• krooniline bronhiit ägenemise ajal;
• kogukonnas omandatud kopsupõletik, mille põhjustajateks on antibiootikumide suhtes mitmekordse resistentsusega mikroorganismide tüved;

Tüsistusteta naha ja pehmete kudede infektsioonid.
Tüsistusteta põletikulised haigused vaagnaelundid (sealhulgas naiste ülemiste suguelundite piirkonna nakkushaigused, sealhulgas salpingiit ja endometriit).
Naha ja nahaaluste struktuuride (sealhulgas nakatunud diabeetilise jala) tüsistunud nakkushaigused.
Komplitseeritud intraabdominaalsed infektsioonid, sealhulgas polümikroobsed infektsioonid (nt abstsessi moodustumine).
Streptococcus pneumoniae mitme antibiootikumiresistentsusega, sealhulgas penitsilliiniresistentsed tüved ja tüved, mis on resistentsed kahe või enama antibiootikumirühma suhtes, nagu penitsilliinid (minimaalse inhibeeriva toimega ≥2 μg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim/sulfametoksasool.

Ravimi Avelox kasutamine

Täiskasvanud: 400 mg 1 kord päevas mis tahes infektsioonide korral.
Ravi kestus
Ravi kestuse määrab infektsiooni raskusaste ja kliiniline toime. Peal varajased staadiumid ravi, võib kasutada Avelox infusioonilahust ja seejärel ravi jätkamiseks, kui see on näidustatud, võib ravimit manustada suukaudselt tablettidena.
Kroonilise bronhiidi ägenemine - 5 päeva.
Kogukonnas omandatud kopsupõletik - 10 päeva.
Äge sinusiit - 7 päeva.
Tüsistusteta naha ja pehmete kudede infektsioonid - 7 päeva.
Tüsistusteta vaagnaelundite põletikulised haigused - 14 päeva.
Naha ja nahaaluste struktuuride komplitseeritud infektsioonid - moksifloksatsiini astmelise ravi kogukestus (ravimi sisseviimisel / sisseviimisel, millele järgneb suukaudne manustamine) on 7-21 päeva.
Komplitseeritud intraabdominaalsed infektsioonid - järkjärgulise ravi kogukestus (ravimi sisseviimisel / sisseviimisel, millele järgneb suukaudne manustamine) on 5-14 päeva.
Kliiniliste uuringute kohaselt kestis Avelox tablettide ja infusioonilahusega ravi kuni 21 päeva (naha ja nahaaluste struktuuride tüsistunud infektsioonide ravis).
Eakatel patsientidel ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel annustamisskeem ei muutu.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sh kreatiniini kliirensiga ≤30 ml/min 1,73 m2) ning pideva hemodialüüsi ja pikaajalise ambulatoorse peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kasutamine erinevatesse etnilistesse rühmadesse kuuluvate patsientide raviks – ei ole vaja annustamisskeemi muuta.
Tablette tuleb võtta ilma närimata, juua palju vett, olenemata söögiajast.
Moksifloksatsiini infusioonilahust kasutatakse nii antibakteriaalseks monoteraapiaks kui ka kombinatsioonis teiste ühilduvate ravimitega. Moksifloksatsiini lahus püsib stabiilsena 24 tundi toatemperatuuril ja järgmiste lahustite kasutamisel: süstevesi, naatriumkloriidi lahused 0,9%, naatriumkloriid 1M, glükoos 5%, 10% ja 40%, ksülitooli lahus 20%, r-ra Ringer ja Ringeri laktaat, preparaadid Aminofuzin 10% ja Ionosteril D5. Infusioonilahust tuleb manustada intravenoosselt aeglaselt 60 minuti jooksul. Maksimaalne annus on 600 mg üks kord või 400 mg 1 kord päevas 7-21 päeva jooksul. In / in määrake Avelox annuses 400 mg 1 kord päevas. Ravimit võib kasutada intravenoosselt kogu ravikuuri jooksul või ravi algstaadiumis, millele järgneb üleminek moksifloksatsiini võtmisele tablettide kujul.

Ravimi Avelox kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus moksifloksatsiini (või ravimi mis tahes komponendi suhtes); teistele kinoloonidele; lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat); ravim on vastunäidustatud epilepsia, raseduse ja imetamise ajal patsientidele.

Aveloxi kõrvaltoimed

Enamiku patsientide puhul on moksifloksatsiini taluvus hea. Moksifloksatsiini kliinilistes uuringutes oli enamik kõrvaltoimeid (90%) kerge või mõõduka raskusega. Ravi katkestamise sagedus koos infusioonilahus Kõrvaltoimete tekke tõttu ei ületanud Avelox 3,8%.
Arengumääraga ≥1%≤10%
intervalli pikenemine Q-T samaaegse hüpokaleemiaga patsientidel.
Seedetraktist - kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia sümptomid, muutused maksaanalüüsides.
Kesknärvisüsteemi küljelt, meeleelundid - pearinglus, peavalu.
Arengumääraga ≥0,1%≤1%
Üldised reaktsioonid - asteenia, liighigistamine, üldine nõrkus, valu selles piirkonnas rind.
- tahhükardia, vererõhu tõus, südamepekslemine, intervalli pikenemine QT.
Seedetraktist- suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus, stomatiit, isutus, kandidoos suuõõne, glossiit, gamma-glutamüültranspeptidaasi ja amülaasi suurenemine.
Veresüsteemist ja lümfisüsteem - leukopeenia, protrombiini taseme langus, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
- artralgia, müalgia.
Närvisüsteemi küljelt - unetus, pearinglus, närvilisus, unisus, ärevus, treemor, paresteesia.
- õhupuudus.
Naha küljelt- lööbed, sügelus, higistamine.
Urogenitaalsüsteemist- tupe kandidoos, vaginiit.
Arengukiirusega ≥0,01%≤0,1%
Üldised reaktsioonid- vaagnavalu, näoturse, seljavalu, laboratoorsete analüüside muutused, allergilised reaktsioonid, valu jalgades.
Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist — vererõhu langus, teadvusekaotus, perifeerne turse, vasodilatatsioon (verevool näkku).
Seedetraktist - gastriit, keele värvuse muutus, düsfaagia, kollatõbi (valdav on kolestaatiline haigus), kõhulahtisus (põhjustatud Clostridium difficile).
Verest ja lümfisüsteemist- Tromboplastiini taseme langus, protrombiini taseme tõus, trombotsütopeenia, aneemia.
Ainevahetuse poolelt- hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperurikeemia, suurenenud LDH koos maksaanalüüside rikkumisega.
Lihas-skeleti süsteemist- Artriit, kõõluste vigastus.
Närvisüsteemi poolelt- hallutsinatsioonid, depersonalisatsioon, lihastoonuse tõus, koordinatsioonihäired, agitatsioon, amneesia, afaasia, emotsionaalne labiilsus, unehäired, kõne, mõtlemisprotsess, puutetundlikkuse vähenemine, patoloogilised unenäod, krambid, segasus, depressioon.
Küljelt hingamissüsteem - bronhospasm.
Naha küljelt- lööbed (makulopapulaarne, pustuloosne, purpur), urtikaaria.
Meeleelunditest- tinnitus, ähmane nägemine, kaotus maitseelamused, parosmia (sh lõhnataju muutused, lõhna vähenemine ja kadumine), amblüoopia.
Urogenitaalsüsteemist- neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini või uurea taseme tõus).
Arengumääraga ≤0,01%
Allergilised reaktsioonid - anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk (sh eluohtlik), angioödeem (sh eluohtlik kõriturse).
Seedetraktist- pseudomembranoosne koliit (üksikjuhtudel eluohtlik), hepatiit (peamiselt kolestaatiline).
Lihas-skeleti süsteemist- kõõluste rebend.
Naha küljelt- Stevens-Johnsoni sündroom.
Närvisüsteemi poolelt- psühhootilised reaktsioonid.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt- ventrikulaarne tahhüarütmia (väga harv), vatsakeste virvendus ja laperdus ning südameseiskus, peamiselt inimestel, kellel on kalduvus arütmiatele.
Laboratoorsete näitajate poolelt- hematokriti suurenemine või vähenemine ja erütrotsüütide sisalduse vähenemine või suurenemine, leukotsütoos, hüpoglükeemia, hemoglobiinisisalduse langus, aluselise fosfataasi, ALAT, ASAT, bilirubiini, kusihappe, kreatiniini, uurea taseme tõus.
Nende laboratoorsete parameetrite muutuste seost moksifloksatsiini kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Erijuhised ravimi Avelox kasutamiseks

Millal kombineeritud rakendus infusioonilahus Avelox ja teised intravenoosseks manustamiseks mõeldud ravimid, tuleb kõiki neid ravimeid manustada eraldi. Lubatud on kasutada ainult läbipaistvaid moksifloksatsiini infusioonilahuseid.
Erihoiatused ja ettevaatusabinõud
Kinoloonravimite kasutamine on seotud krambihoogude tekkeriskiga. Moksifloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi haigus, mis soodustab krambihoogude teket või alandab nende tekkeläve. Ärge määrake ravimit epilepsiaga patsientidele.
Mõõdukalt raske maksapuudulikkusega patsientidel moksifloksatsiini annust ei kohandata. Ravimi kasutamine raske maksafunktsiooni häirega patsientidel (Child-Pugh staadium C) ei ole piisava kliinilise kogemuse puudumise tõttu soovitatav.
Moksifloksatsiini kasutamisel, samuti teiste kinoloonide ja makroliididega ravi taustal võib see olla veidi (kuni 1,2%). baasjoon) suurendage intervalli Q-T. Ühelgi 9000 moksifloksatsiiniga ravitud patsiendist ei esinenud intervalli pikenemist Q-T kardiovaskulaarsed tüsistused ja surmad. Siiski tuleb moksifloksatsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kaasasündinud või omandatud haigused, mis on seotud raviperioodi pikenemisega. Q-T, hüpokaleemia või ravimite võtmine, mis võivad aeglustada südamejuhtivust (nt Ia klassi antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid) või III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, sotalool)). Intervalli pikenemise aste Q-T võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenedes, seega ärge ületage soovitatud annust.
Moksifloksatsiini ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud ning selle kasutamine on vastunäidustatud. Väike kogus ravimit eritub rinnapiima.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele
Kuigi moksifloksatsiin põhjustab harva kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, peavad patsiendid enne sõidukite juhtimist ja masinate liigutamist kindlaks määrama oma individuaalse vastuse ravimile.
Tuleb meeles pidada, et fluorokinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiinravi taustal, eriti eakatel ja kortikosteroide saavatel patsientidel, võib tekkida tendovaginiit ja kõõluste rebend. Kui vigastuskohas ilmnevad valu ja kõõluse põletiku nähud, on soovitatav ravimi võtmine lõpetada ja vähendada kahjustatud jäseme koormust.
Tuleb arvestada, et taotlus antibakteriaalsed ravimid laia toimespektriga on seotud pseudomembranoosse koliidi tekke oht. Pseudomembranoosse koliidi juhtusid moksifloksatsiini kasutamisel ei ole registreeritud, kuid patsientidele, kellel on antibiootikumravi ajal esinenud tõsist kõhulahtisust, tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega. Raske kõhulahtisuse korral tuleb ravimi kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi.
Mõnel juhul võib pärast ravimi esimest annust tekkida ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid. Väga harva võivad allergilised reaktsioonid areneda anafülaktiline šokk isegi pärast ravimi esimest annust. Sellistel juhtudel tuleb moksifloksatsiini kasutamine katkestada ja määrata sobivaks meditsiinilised meetmed(sh anti-šokk).
Kinoloonide kasutamisel on täheldatud valgustundlikkusreaktsioone, kuigi moksifloksatsiin ei ole fototoksiline. Ravimit saavad patsiendid peaksid vältima otsest päikesevalgust ja ultraviolettkiirgust.
Lapsed
Moksifloksatsiini kasutamine lastel ja noorukitel ei ole soovitatav, kuna ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole usaldusväärselt tõestatud.

Aveloxi ravimite koostoimed

Antatsiidid, mineraalid ja multivitamiinid. Moksifloksatsiini kombineeritud kasutamine antatsiidide, mineraalide ja multivitamiinidega võib põhjustada ravimi malabsorptsiooni, mis on tingitud kelaatkomplekside moodustumisest nendes sisalduvate polüvalentsete katioonidega. ravimid ja see võib omakorda viia nende kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas. Seetõttu tuleb antatsiide, retroviirusevastaseid ravimeid ja muid kaltsiumi, magneesiumi, alumiiniumi, rauda sisaldavaid ravimeid võtta vähemalt 4 tundi enne või 2 tundi pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist.
Ranitidiin
Ranitidiini ja moksifloksatsiini kombineeritud kasutamine muudab veidi viimase imendumist.
Kaltsiumi sisaldavad preparaadid
Moksifloksatsiini ja kaltsiumi sisaldavate ravimite suurte annuste kombineeritud kasutamisel ei ilmnenud kliiniliselt olulist mõju moksifloksatsiini imendumisele, välja arvatud imendumiskiiruse kerge langus.
Teofülliin
Moksifloksatsiin ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat (ja vastupidi), seetõttu ei interakteeru tsütokroom P450 alatüübi 1A2 isoensüümidega.
varfariin
Moksifloksatsiini ja varfariini kombineeritud kasutamisel ei muutu protrombiiniaeg ja muud vere hüübimisnäitajad. Kuid mõnikord täheldati patsientidel, kes said antikoagulante samaaegselt fluorokinoloonidega, antitrombootiliste ravimite suurenenud antikoagulandi aktiivsuse juhtumeid. Riskitegurid on nakkushaiguste esinemine (ja sellega kaasnevad põletikuline protsess), patsiendi vanus ja üldine seisund. Seetõttu tuleb varfariini ja moksifloksatsiini kombineeritud kasutamise korral kohandada suukaudsete antitrombootiliste ravimite annust.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid
Moksifloksatsiini ja suukaudsete kontratseptiivide vahelisi koostoimeid ei täheldatud.
Diabeedivastased ained
Glibenklamiidi ja moksifloksatsiini vahel ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid kindlaks tehtud.
Itrakonasool
Kombinatsioonis moksifloksatsiiniga muutub itrakonasooli AUC veidi. Ravimite olulist vastastikust mõju ei ole tuvastatud, mistõttu ei ole vaja ühegi ravimi annustamisskeemi muuta.
Digoksiin
Digoksiini farmakokineetika moksifloksatsiini mõjul ei muutunud ja vastupidi.
Morfiin
Kell parenteraalne manustamine morfiini ja moksifloksatsiini samaaegse suukaudse manustamise korral ei täheldatud viimase biosaadavuse vähenemist; moksifloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas on veidi vähenenud (17%).
Atenolool
Atenolooli farmakokineetika muutub moksifloksatsiini mõjul veidi. Pärast ühekordse annuse võtmist suureneb atenolooli AUC 4% ja maksimaalne plasmakontsentratsioon väheneb 10%.
probenetsiid
Probenetsiid ei mõjuta moksifloksatsiini kogu- ja renaalset kliirensit, mistõttu ei ole kombineeritud kasutamise korral vaja annust kohandada.
Moksifoloksatsiini infusioonilahus ei sobi kokku naatriumkloriidi 10% ja 20%, naatriumvesinikkarbonaadi 4,2% ja 8,4% lahustega. Ravimit ei tohi manustada samaaegselt teiste antibiootikumidega.

Ravimi Avelox üleannustamine, sümptomid ja ravi

Aveloxi kasutamisel tervetel vabatahtlikel ühekordsete annustena kuni 1,2 g või annuses 600 mg päevas 10 päeva jooksul kõrvaltoimeid ei täheldatud.
Üleannustamise korral viiakse vastavalt kliinilisele olukorrale läbi sümptomaatiline ravi koos EKG jälgimisega. Aktiivsöe kasutamine on soovitatav ainult moksifloksatsiini tablettide kujul üleannustamise korral, varajases staadiumis hoiab see ära moksifloksatsiini süsteemse kokkupuute. Pärast tema / sissejuhatuses Aktiveeritud süsinik vähendab veidi (20%) ravimi süsteemset ekspositsiooni.

Ravimi Avelox säilitustingimused

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril 8-25 °C. Mitte hoida sügavkülmas.

Apteekide loetelu, kust saate Aveloxi osta:

• Peterburi