Millisesse rühma Paxil kuulub? Kasutusjuhend Paxil. Arvustused paxili kohta. generaliseerunud ärevushäire

Annustamisvormi kirjeldus

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid

Abiained:

Kesta koostis:

Tabletid valge, kaetud, ovaalne, kaksikkumer, ühele küljele on graveeritud "20" ja teisele poole murdejoon.

Abiained: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat, A-tüüpi naatriumkarboksütärklis, magneesiumstearaat.

Kesta koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400, polüsorbaat 80.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) - papppakendid.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Antidepressant

farmakoloogiline toime

Antidepressant. See kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma.

Paxili toimemehhanism põhineb selle võimel selektiivselt blokeerida serotoniini (5-hüdroksütrüptamiini /5-HT/) tagasihaaret presünaptilise membraani kaudu, mis on seotud selle neurotransmitteri vaba sisalduse suurenemisega sünaptilises pilus. ja serotonergilise toime suurenemine kesknärvisüsteemis, mis vastutab tümoanaleptilise (antidepressiivse) toime tekke eest.

Paroksetiinil on madal afiinsus m-kolinergiliste retseptorite (nõrk antikolinergilise toimega), α 1 -, α 2 - ja β-adrenergiliste retseptorite, samuti dopamiini (D 2), 5-HT 1-taoliste, 5-HT retseptorite suhtes. 2-sarnased ja histamiini H1 retseptorid.

Käitumis- ja EEG-uuringud näitavad, et paroksetiinil on nõrgad aktiveerivad omadused, kui seda manustatakse annustes, mis on suuremad kui serotoniini omastamise inhibeerimiseks. Paroksetiin ei mõjuta südame-veresoonkonna süsteem, ei riku psühhomotoorseid funktsioone, ei suru kesknärvisüsteemi alla. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta see olulisi muutusi vererõhu, südame löögisageduse ja EEG tasemes.

Paxili psühhotroopse aktiivsuse profiili peamised komponendid on antidepressandid ja ärevusevastased toimed. Paroksetiin võib avaldada kerget aktiveerivat toimet annustes, mis ületavad serotoniini tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid.

Depressiivsete häirete ravis on paroksetiini efektiivsus olnud võrreldav tritsükliliste antidepressantidega. On tõendeid, et paroksetiin on terapeutiliselt efektiivne isegi patsientidel, kes ei ole varasemale standardsele antidepressantravile piisavalt reageerinud. Patsientide seisund paraneb juba 1 nädal pärast ravi algust, kuid ületab platseebot alles 2 nädala pärast. Paroksetiini võtmine hommikul ei mõjuta ebasoodsalt une kvaliteeti ja kestust. Lisaks kl tõhus teraapia uni võib paraneda. Paroksetiini võtmise esimestel nädalatel paranevad depressiooni ja enesetapumõtetega patsiendid.

Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid paroksetiini 1 aasta, näitasid, et ravim hoiab ära tõhusalt depressiooni retsidiivide.

Paanikahäire korral osutus Paxili kasutamine kombinatsioonis kognitiivset funktsiooni ja käitumist parandavate ravimitega tõhusamaks kui monoteraapia kognitiiv-käitumuslikku funktsiooni parandavate ravimitega, mis on suunatud nende korrigeerimisele.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub paroksetiin seedetraktist hästi. Söömine ei mõjuta imendumist.

Levitamine

C ss määratakse 7-14 päeva jooksul alates ravi algusest. Paroksetiini kliiniline toime ( kõrvalmõju ja efektiivsus) ei ole korrelatsioonis selle plasmakontsentratsiooniga.

Paroksetiin jaotub kudedes ulatuslikult ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et ainult 1% sellest on plasmas ja terapeutilistel kontsentratsioonidel on 95% valkudega seotud kujul.

On leitud, et paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja läbib ka platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Paroksetiini peamised metaboliidid on polaarsed ja konjugeeritud oksüdatsiooni- ja metüülimisproduktid. Metaboliitide madala farmakoloogilise aktiivsuse tõttu on nende mõju ravimi terapeutilisele efektiivsusele ebatõenäoline.

Kuna paroksetiini metabolism hõlmab "esimese läbimise" etappi läbi maksa, on selle süsteemses vereringes määratud kogus väiksem kui seedetraktist imenduv kogus. Paroksetiini annuse suurendamisel või korduval manustamisel, kui keha koormus suureneb, toimub "esimese läbimise" toime osaline imendumine läbi maksa ja paroksetiini plasmakliirensi vähenemine. Selle tulemusena on võimalik paroksetiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja farmakokineetiliste parameetrite kõikumised, mida võib täheldada ainult neil patsientidel, kellel saavutatakse ravimi madal plasmakontsentratsioon väikeste annuste võtmisel.

aretus

See eritub uriiniga (muutumatul kujul - vähem kui 2% annusest ja metaboliitide kujul - 64%) või sapiga (muutumatul kujul - 1%, metaboliitide kujul - 36%).

T 1/2 varieerub, kuid keskmiselt 16-24 tundi.

Paroksetiini eritumine on kahefaasiline, sealhulgas esmane metabolism (esimene faas), millele järgneb süsteemne eliminatsioon.

Ravimi pikaajalisel pideval kasutamisel ei muutu farmakokineetilised parameetrid.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel on paroksetiini plasmakontsentratsioon suurenenud ja nende plasmakontsentratsioonide vahemik langeb peaaegu kokku tervete täiskasvanud vabatahtlike kontsentratsiooniga.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb paroksetiini kontsentratsioon plasmas.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Igat tüüpi depressioon, sealhulgas reaktiivne depressioon ja raske depressioon, depressioon, millega kaasneb ärevus (uuringute tulemused, milles patsiendid said ravimit 1 aasta, näitavad, et see on efektiivne depressiooni retsidiivi ennetamisel);

Ravi (sh toetav ja ennetav ravi) obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD). Lisaks on paroksetiin efektiivne OCD retsidiivide ennetamisel;

Paanikahäire ravi (sealhulgas toetav ja ennetav ravi) agorafoobiaga ja ilma. Lisaks on paroksetiin efektiivne paanikahäire kordumise ennetamisel;

Sotsiaalfoobia ravi (sh toetav ja ennetav ravi);

Generaliseerunud ärevushäire ravi (sealhulgas toetav ja ennetav ravi). Lisaks on paroksetiin efektiivne selle häire kordumise ennetamisel;

Posttraumaatilise stressihäire ravi.

Annustamisrežiim

Sest täiskasvanud juures depressioonid keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada maksimaalselt 50 mg-ni päevas. Annust tuleb suurendada järk-järgult - 10 mg võrra 1-nädalase intervalliga. Ravi efektiivsust tuleb hinnata ja vajadusel Paxili annust kohandada 2-3 nädalat pärast ravi algust ja seejärel, sõltuvalt kliinilistest näidustustest.

Depressiooni leevendamiseks ja retsidiivide vältimiseks on vaja jälgida sobiva ravi kestust. See periood võib olla mitu kuud.

Sest täiskasvanud juures obsessiiv-kompulsiivne häire keskmine terapeutiline annus on 40 mg päevas. Alustage ravi annusega 20 mg päevas, seejärel suurendage annust järk-järgult 10 mg võrra igal nädalal. Ebapiisavaga kliiniline toime annust võib suurendada 60 mg-ni päevas. On vaja jälgida piisavat ravi kestust (mitu kuud).

Sest täiskasvanud juures paanikahäire keskmine terapeutiline annus on 40 mg päevas. Ravi tuleb alustada ravimi kasutamisega annuses 10 mg päevas. Ravimit kasutatakse väikeses algannuses, et minimeerida võimalikku paanikanähtude ägenemise riski, mida võib täheldada esialgne etapp teraapia. Seejärel suurendatakse annust 10 mg võrra nädalas kuni efekti saavutamiseni. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada 60 mg-ni päevas. On vaja jälgida piisavat ravi kestust (mitu kuud või kauem).

Sest täiskasvanud juures sotsiaalne foobia keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas 50 mg-ni päevas.

Sest täiskasvanud juures generaliseerunud ärevushäire keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Kui kliiniline toime ei ole piisav, võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas kuni maksimaalne annus 50 mg päevas

Sest täiskasvanud juures posttraumaatiline stressihäire keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas maksimaalselt 50 mg-ni päevas.

Kell eakad patsiendid ravi tuleb alustada täiskasvanute annusega ja seejärel suurendada annust 40 mg-ni päevas.

Kell raske neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (CC alla 30 ml/min) ja funktsioonihäiretega patsientidel maksa määrama ravimi annus, mis on terapeutiliste annuste vahemiku alumises osas.

Paxili võetakse 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos veega.

Ravimi tühistamine

Vältida tuleb ravimi järsku katkestamist. Päevast annust tuleb vähendada 10 mg võrra nädalas. Pärast ööpäevase annuse 20 mg saavutamist jätkavad patsiendid selle annuse võtmist nädala jooksul ja pärast seda tühistatakse ravim täielikult.

Kui annuse vähendamisel või pärast ravimi ärajätmist tekivad ärajätunähud, on soovitatav jätkata varem määratud annuse võtmist. Seejärel peaksite jätkama ravimi annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Kõrvalmõju

Mõne sagedus ja intensiivsus kõrvalmõjud võib ravi jätkamisel väheneda ega põhjusta tavaliselt ravi katkestamist.

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - isutus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - maksaensüümide taseme tõus; väga harva - seedetrakti verejooks, hepatiit (mõnikord koos kollatõvega), maksapuudulikkus. Turuletulekujärgsed teated maksakahjustustest (nagu hepatiit, mõnikord koos kollatõve ja/või maksapuudulikkusega) on väga harvad. Ravi katkestamise otstarbekuse küsimust tuleb käsitleda juhtudel, kui maksafunktsiooni testid on pikaajaliselt tõusnud.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - unisus, unetus, agiteeritus, ebatavalised unenäod (sh õudusunenäod), treemor, pearinglus, peavalu; harva - segasus, hallutsinatsioonid, ekstrapüramidaalsed sümptomid; harva - maniakaalsed reaktsioonid, krambid, akatiisia, rahutute jalgade sündroom; väga harva - serotoniinisündroom (agitatsioon, segasus, suurenenud higistamine, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, tahhükardia koos värisemisega, treemor). Liikumishäiretega või antipsühhootikume kasutavatel patsientidel - ekstrapüramidaalsed sümptomid koos orofatsiaalse düstooniaga. Mõned sümptomid (unisus, unetus, agitatsioon, segasus, hallutsinatsioonid, maania) võivad olla tingitud põhihaigusest.

Nägemisorgani küljelt: sageli - ähmane nägemine; harva - müdriaas; väga harva - äge glaukoom.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harva - siinustahhükardia; harva - posturaalne hüpotensioon.

Kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus, kusepidamatus.

Vere hüübimissüsteemist: harva - verejooks, hemorraagia nahas ja limaskestadel, verevalumid; väga harva - trombotsütopeenia.

Endokriinsüsteemist: väga harva - ADH sekretsiooni rikkumine; harva - hüpoprolaktineemia / galaktorröa.

Ainevahetuse poolelt: sageli - kolesteroolitaseme tõus, kehakaalu tõus; harva - hüponatreemia (peamiselt eakatel patsientidel), mis mõnikord on põhjustatud ADH ebapiisava sekretsiooni sündroomist.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem, urtikaaria.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud higistamine; harva - nahalööve; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid.

Muud: väga sageli - seksuaalne düsfunktsioon; sageli - haigutamine, asteenia; väga harva - perifeerne turse.

Pärast ravimi kasutamise lõpetamist: sageli (eriti järsul ärajätmisel) - pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia, elektrilöögi tunne ja tinnitus), unehäired (sealhulgas eredad unenäod), ärevus, peavalu, harva - agiteeritus, iiveldus, treemor, segasus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus .

Kliinilistes uuringutes lastel täheldatud soovimatud sümptomid

Kliinilistes uuringutes lastel esines 2% patsientidest ja 2 korda sagedamini kui platseeborühmas: emotsionaalne labiilsus (sealhulgas enesevigastamine, enesetapumõtted, enesetapukatsed, pisaravus, meeleolu labiilsus), vaenulikkus, söögiisu vähenemine, treemor, suurenenud higistamine, hüperkineesia ja agitatsioon. Enesetapumõtteid ja enesetapukatseid täheldati peamiselt raske depressiivse häirega noorukite kliinilistes uuringutes, mille käigus paroksetiini efektiivsust ei ole tõestatud. OCD-ga lastel (eriti alla 12-aastastel) on teatatud vaenulikkusest.

Paroksetiini ärajätunähud (emotsionaalne labiilsus, närvilisus, peapööritus, iiveldus ja kõhuvalu) registreeriti 2% patsientidest paroksetiini annuse vähendamise taustal või pärast selle täielikku ärajätmist ja need esinesid 2 korda sagedamini kui platseeborühmas. Grupp.

Vastunäidustused ravimi kasutamisele

MAO inhibiitorite samaaegne manustamine ja 14 päeva pärast nende ärajätmist (MAO inhibiitoreid ei saa välja kirjutada 14 päeva jooksul pärast paroksetiinravi lõppu);

tioridasiini samaaegne manustamine;

pimosiidi samaaegne manustamine;

Vanus kuni 18 aastat (kontrollitud kliinilised uuringud paroksetiini kohta depressiooni ravis lastel ja noorukitel ei ole tõestanud selle efektiivsust, seetõttu ei ole ravim näidustatud selle vanuserühma raviks). Paroksetiini ei määrata alla 7-aastastele lastele, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide kategoorias.

Ülitundlikkus paroksetiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

IN eksperimentaalsed uuringud paroksetiini teratogeenset ega embrüotoksilist toimet ei tuvastatud.

Paroksetiin (nagu teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) võib mõjutada seemnevedeliku kvaliteeti. See toime on pärast ravimi ärajätmist pöörduv. Sperma omaduste muutmine võib põhjustada viljakuse halvenemist.

Hiljutised epidemioloogilised uuringud raseduse tulemuste kohta antidepressantide võtmisel esimesel trimestril on näidanud paroksetiini kasutamisega seotud kaasasündinud anomaaliate, eriti kardiovaskulaarsüsteemi (nt vatsakeste ja kodade vaheseina defektide) suurenenud riski. Teatatud kardiovaskulaarsete defektide esinemissagedus paroksetiini kasutamisel raseduse ajal on ligikaudu 1/50, samas kui selliste defektide eeldatav esinemissagedus üldpopulatsioonis on ligikaudu 1/100 vastsündinu. Paroksetiini määramisel tuleb rasedatele ja rasedust planeerivatele naistele kaaluda alternatiivset ravi.

On teateid enneaegse sünnituse juhtudest naistel, kes said raseduse ajal paroksetiini, kuid põhjuslikku seost ravimiga ei ole kindlaks tehtud. Paxili ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles ravimi võtmisega seotud võimalikud riskid.

On vaja hoolikalt jälgida nende vastsündinute tervist, kelle emad võtsid paroksetiini raseduse lõpus, kuna on teateid tüsistustest vastsündinutel, kes on raseduse kolmandal trimestril kokku puutunud paroksetiini või teiste selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma ravimitega. Siiski tuleb märkida, et ka sel juhul ei ole põhjuslikku seost nende tüsistuste ja selle ravimteraapia vahel kindlaks tehtud. Teatatud kliiniliste tüsistuste hulka kuulusid: hingamishäired, tsüanoos, apnoe, krambid, temperatuuri ebastabiilsus, toitumisraskused, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertensioon, hüpotensioon, hüperrefleksia, värinad, värinad, närviline erutuvus, ärrituvus, letargia, püsiv nutt ja unisus. Mõnedes aruannetes on sümptomeid kirjeldatud kui ärajätusündroomi vastsündinute ilminguid. Enamasti tekkisid kirjeldatud tüsistused vahetult pärast sünnitust või vahetult pärast sünnitust (vähem kui 24 tundi). Epidemioloogiliste uuringute kohaselt on selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma kuuluvate ravimite (sealhulgas paroksetiini) kasutamine raseduse hilises staadiumis seotud vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tekkeriski suurenemisega. Suurenenud risk on täheldatud lastel, kelle emad võtsid selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid raseduse lõpus, ja see on 4–5 korda suurem kui tavapopulatsioonis (1–2 juhtu 1000 raseduse kohta).

Paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Siiski ei tohi paroksetiini anda imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu imetavale lapsele.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Kell raske maksafunktsiooni häirega patsiendid

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kell raske neerufunktsiooni häirega patsiendid (CC alla 30 ml/min) ravimi annust tuleb vähendada annusevahemiku alampiirini.

erijuhised

Noortel patsientidel, eriti raske depressiivse häirega patsientidel, võib paroksetiinravi ajal olla suurem risk suitsidaalseks käitumiseks. Vaimsete häiretega täiskasvanute platseebokontrolliga uuringute analüüs näitab suitsidaalse käitumise esinemissageduse suurenemist noortel patsientidel (vanuses 18–24 aastat) paroksetiini võtmise ajal võrreldes platseeboga (vastavalt 2,19% kuni 0,92%), kuigi see erinevus ei peeta statistiliselt oluliseks. Vanemate vanuserühmade (25–64-aastased ja üle 65-aastased) patsientidel suitsidaalse käitumise sagedus ei suurenenud. Kõigis vanuserühmades suure depressiivse häirega täiskasvanutel suurenes paroksetiinravi ajal suitsidaalse käitumise esinemissagedus statistiliselt oluliselt võrreldes platseeborühmaga (suitsiidikatsete esinemissagedus vastavalt 0,32–0,05%). Kuid enamik neist juhtudest (8 juhtu 11-st) registreeriti paroksetiini võtmise ajal noortel patsientidel vanuses 18–30 aastat. Suure depressiivse häirega patsientidega läbiviidud uuringus saadud andmed võivad viidata suitsidaalse käitumise esinemissageduse suurenemisele alla 24-aastastel erinevate psüühikahäiretega patsientidel.

Depressiooniga patsientidel võivad sümptomid süveneda ja/või enesetapumõtted ja -käitumine (suitsidaalsus) tekkida, olenemata sellest, kas nad saavad antidepressante. See risk püsib kuni märgatava remissiooni saavutamiseni. Patsiendi seisund ei pruugi paraneda esimestel ravinädalatel või kauem, seetõttu tuleb patsienti hoolikalt jälgida, et tuvastada õigeaegselt suitsidaalse kalduvuse kliiniline ägenemine, eriti ravikuuri alguses. annuse muutmise (suurendamise või vähendamise) perioodidel. Kõigi antidepressantidega saadud kliiniline kogemus näitab, et suitsiidirisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.

Muud paroksetiiniga ravitavad psühhiaatrilised häired võivad samuti olla seotud suitsidaalse käitumise suurenenud riskiga. Lisaks võivad need häired olla kaasuvad seisundid, mis on seotud raske depressiivse häirega. Seetõttu tuleb teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid nagu raske depressiivse häire ravis.

Patsientidel, kellel on anamneesis suitsidaalset käitumist või suitsidaalseid mõtteid, noorematel patsientidel ja patsientidel, kellel on enne ravi alustamist raskeid suitsiidimõtteid, on suurim risk enesetapumõtete või suitsiidikatsete tekkeks ning seetõttu vajavad nad kõik ravi ajal erilist tähelepanu. Patsiente (ja hooldajaid) tuleb hoiatada vajadusest jälgida nende seisundi halvenemist ja/või enesetapumõtete/suitsidaalse käitumise või enesevigastamise mõtete ilmnemist kogu ravikuuri vältel, eriti ravi alguses, muutuste ajal. ravimi annuses (suurendada ja vähendada ). Nende sümptomite ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole.

Tuleb meeles pidada, et sellised sümptomid nagu agitatsioon, akatiisia või maania võivad olla seotud põhihaigusega või olla kasutatud ravi tagajärg. Kui ilmnevad kliinilise halvenemise sümptomid (sealhulgas uued sümptomid) ja/või enesetapumõtted/käitumine, eriti kui need ilmnevad ootamatult, ägeneb või kui need ei kuulunud patsiendi varasemasse sümptomite kompleksi, on vaja raviskeem uuesti läbi vaadata. kuni ravimi ärajätmiseni.

Mõnikord kaasneb paroksetiini või mõne muu selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma kuuluva ravimiga raviga akatiisia, mis väljendub sisemise rahutuse ja psühhomotoorse agitatsioonina, kui patsient ei saa paigal istuda või seista; akatiisia korral kogeb patsient tavaliselt subjektiivset ebamugavust. Akatiisia tekkimise tõenäosus on suurim esimestel ravinädalatel.

Harvadel juhtudel on paroksetiinravi taustal võimalik areneda serotoniini sündroom või MNS-ile iseloomulikud sümptomid(hüpertermia, lihasjäikus, müokloonus, autonoomsed häired koos võimalike kiirete muutustega elutähtsates näitajates, vaimse seisundi muutused, sealhulgas segasus, ärrituvus, äärmiselt tugev agitatsioon, mis areneb deliiriumi ja koomani), eriti kui paroksetiini kasutatakse kombinatsioonis teiste serotoniinergiliste ravimite ja/või neuroleptikumid. Need sündroomid on potentsiaalselt eluohtlikud, mistõttu nende ilmnemisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Paroksetiini ei tohi manustada koos serotoniini prekursoritega (nagu L-trüptofaan, oksütriptaan) serotoniinisündroomi ohu tõttu.

Esmaseks manifestatsiooniks võib olla suur depressiivne episood bipolaarne häire. On üldtunnustatud (kuigi seda pole kontrollitud kliiniliste uuringutega tõestatud), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressandiga võib suurendada bipolaarse häire riskiga patsientidel segatüüpi/maania episoodi kiirenemise tõenäosust.

Enne antidepressantravi alustamist tuleb läbi viia põhjalik sõeluuring, et hinnata patsiendi bipolaarse häire tekkeriski; selline sõeluuring peaks sisaldama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas suitsiidide, bipolaarse häire ja depressiooni perekonna ajalugu.

Paroksetiin ei ole heaks kiidetud bipolaarse häire depressiivse episoodi raviks. Paroksetiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maania.

Ravi paroksetiiniga tuleb alustada ettevaatlikult, mitte varem kui 2 nädalat pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega; paroksetiini annust tuleb suurendada järk-järgult kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni.

Nagu ka teisi antidepressante, tuleb paroksetiini kasutada epilepsiaga patsientidel ettevaatusega. Krambihoogude sagedus paroksetiini kasutavatel patsientidel on alla 0,1%. Krambihoogude tekkimisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada.

Paroksetiini ja elektrokonvulsiivse ravi samaaegse kasutamise kogemused on piiratud.

Paroksetiin (nagu teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) põhjustab müdriaasi ja seda tuleb suletudnurga glaukoomiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Paroksetiinravi ajal tekib hüponatreemia harva ja peamiselt eakatel patsientidel ning see taandub pärast paroksetiinravi katkestamist.

Paroksetiini kasutavatel patsientidel on teatatud naha ja limaskestade verejooksust (sealhulgas seedetrakti verejooksust). Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad verejooksu riski, patsientidel, kellel on teadaolev verejooksu kalduvus, ja patsientidel, kellel on haigusi, mis soodustavad verejooksu.

Südamehaigustega patsientide ravimisel tuleb järgida tavalisi ettevaatusabinõusid.

Täiskasvanutega läbiviidud kliiniliste uuringute tulemusena oli paroksetiini ärajätmisel kõrvaltoimete esinemissagedus 30%, samas kui platseeborühmas oli kõrvaltoimete esinemissagedus 20%.

Pärast ravimi ärajätmist (eriti järsku) sageli pearinglus, sensoorsed häired (paresteesia, tinnitus), unehäired (heledad unenäod), ärevus, peavalu, harva- agiteeritus, iiveldus, treemor, segasus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus. Enamikul patsientidest olid need sümptomid kerged või mõõdukad, kuid mõnel patsiendil võivad need olla rasked. Tavaliselt tekivad ärajätunähud esimestel päevadel pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid harvadel juhtudel - pärast ühe annuse juhuslikku vahelejätmist. Reeglina kaovad need sümptomid iseenesest kahe nädala jooksul, kuid mõnel patsiendil - kuni 2-3 kuud või kauem. Teadaolevalt ei ole ühelgi patsiendirühmal nende sümptomite tekkerisk suurenenud. Seetõttu on soovitatav paroksetiini annust järk-järgult vähendada (olenevalt patsiendi vajadustest mitme nädala või kuu jooksul enne selle täielikku tühistamist).

Võõrutusnähtude ilmnemine ei tähenda, et ravim on sõltuvust tekitav.

Luumurdude riski epidemioloogiliste uuringute tulemuste kohaselt ilmnes luumurdude seos antidepressantide, sealhulgas selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühmaga. Riski täheldati antidepressantravi ajal ja see oli maksimaalne ravikuuri alguses. Paroksetiini määramisel tuleb arvestada luumurdude võimalusega.

Pediaatriline kasutamine

Raske depressiivse häire ja teiste psühhiaatriliste haigustega laste ja noorukite antidepressantravi on seotud enesetapumõtete ja -käitumise suurenenud riskiga.

Kliinilistes uuringutes täheldati paroksetiiniga ravitud lastel ja noorukitel suitsidaalsusega (suitsidaalsed katsed ja enesetapumõtted) ja vaenulikkusega (peamiselt agressiivsus, hälbiv käitumine ja viha) seotud kõrvaltoimeid sagedamini kui nendel selle vanuserühma patsientidel, kes said platseebot. Praegu puuduvad andmed paroksetiini pikaajalise ohutuse kohta lastel ja noorukitel ravimi mõju kohta kasvule, küpsemisele, kognitiivsele ja käitumuslikule arengule.

Kliinilistes uuringutes lastel ja noorukitel oli kõrvaltoimete esinemissagedus paroksetiini kasutamise katkestamisel 32%, samas kui platseeborühmas oli kõrvaltoimete esinemissagedus 24%.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Paxil-ravi ei põhjusta kognitiivseid häireid ega psühhomotoorset mahajäämust. Kuid nagu kõigi psühhotroopsete ravimite puhul, peavad patsiendid olema autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel ettevaatlik.

Üleannustamine

Olemasolev teave paroksetiini üleannustamise kohta viitab laiaulatuslikule ohutusele.

Sümptomid:ülalkirjeldatud kõrvaltoimete sagenemine, samuti oksendamine, palavik, vererõhu muutused, tahtmatud lihaskontraktsioonid, ärevus, tahhükardia. Patsientidel ei teki tavaliselt tõsiseid tüsistusi isegi kuni 2 g paroksetiini ühekordse annuse korral. Mõnel juhul arenevad kooma ja EEG muutused ning väga harva juhtub surm, kui paroksetiini kombineeritakse psühhotroopsete ravimite või alkoholiga.

Ravi: standardmeetmed, mida kasutatakse antidepressantide üleannustamise korral. Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Näidatakse toetavat ravi ja organismi elutähtsate funktsioonide kontrolli.

Ravi tuleb läbi viia vastavalt kliinilisele pildile või riikliku mürgistuskeskuse soovitustele.

ravimite koostoime

Paroksetiini kasutamine koos serotoniinergiliste ravimitega (sh L-trüptofaan, triptaanid, tramadool, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, fentanüül, liitium ja naistepuna ürti sisaldavad taimsed ravimid) võib põhjustada serotoniinisündroomi. Paroksetiini kasutamine koos MAO inhibiitoritega (sh linesoliid, antibiootikum, mis muundub mitteselektiivseks MAO inhibiitoriks) on vastunäidustatud.

Paroksetiini ja pimosiidi väikese annuse (2 mg üks kord) koosmanustamise võimaluse uuringus registreeriti pimosiidi taseme tõus. See fakt on

; SSRI-d
Farmakoloogiline toime: Paxil on tugev ja selektiivne 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT, serotoniini) tagasihaarde inhibiitor. On üldtunnustatud, et selle antidepressantne toime ja efektiivsus obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ja paanikahäire ravis on tingitud serotoniini tagasihaarde spetsiifilisest inhibeerimisest aju neuronites.
Mõju retseptoritele: muskariini kolinergilised retseptorid (nõrk afiinsus); Alfa1-, alfa2- ja beeta-adrenergilised retseptorid (nõrk afiinsus) Dopamiini (D2), 5-HT1-sarnased, 5HT2- ja histamiini (H1) retseptorid (nõrk afiinsus).
Süstemaatiline (IUPAC) nimetus: (3S, 4R) -3-[(2H-1,3-bensodioksool-5-üüloksü)metüül]-4-(4-fluorofenüül)piperidiin
Kaubanimed: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Õiguslik staatus: saadaval ainult retsepti alusel
Kasutamine: suuline
Biosaadavus: imendub täielikult seedetraktist, algselt metaboliseerub maksas; ravimi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 4,9 tundi (koos toiduga) kuni 6,4 tundi (tühja kõhuga).
Seondumine plasmavalkudega: 93-95%
Metabolism: ulatuslik, maksa (peamiselt CYP2D6 vahendusel)
Poolväärtusaeg: 24 tundi (vahemikus 3-65 tundi)
Eritumine: 64% uriiniga, 36% sapiga
Valem: C19H20FNO3
Mol. kaal: 329,3

Paxil (tuntud ka kaubanimede Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin ja Brisdelle all) on SSRI (selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor) tüüpi antidepressant. Paxili kasutatakse suurte depressiivsete episoodide, obsessiiv-kompulsiivse häire, paanikahäire, sotsiaalse ärevuse, traumajärgse stressihäire, generaliseerunud ärevushäire ja vasomotoorsete sümptomite (nt kuumahood ja öine higistamine) raviks, mis on seotud menopausijärgsete ambulatoorsete täiskasvanud patsientidega. 1992. aastal tõi ravimi turule ravimifirma SmithKline Beecham (praegu GlaxoSmithKline). Alates 2003. aastast, alates patendi kehtivusaja lõppemisest, hakkavad ilmuma ravimi geneerilised ravimid. Täiskasvanutel on Paxili efektiivsus depressiooni ravis võrreldav eelmiste põlvkondade tritsükliliste antidepressantidega, millel on vähem kõrvaltoimeid ja väiksem toksilisus. Erinevused uuemate antidepressantidega on peenemad ja piirduvad enamasti kõrvaltoimetega. Ravimil on sagedased kõrvaltoimed ja vastunäidustused teiste SSRI-dega, sealhulgas iiveldus, unisus ja seksuaalsed kõrvaltoimed. Paxil põhjustab kliiniliselt olulist kaalutõusu. Paxili uuringud lapsepõlve depressiooni korral ei näidanud, et sellel on suurem statistiline mõju kui platseebo. Paxili katkestamine on seotud suure ärajäturiskiga. Suurenenud sünnidefektide riski tõttu soovitatakse rasedatel ja rasedust planeerivatel naistel enne ravimi kasutamist konsulteerida oma arstiga.

Meditsiiniline kasutamine

Paxilit kasutatakse peamiselt depressiooni, obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD), traumajärgse stressihäire (PTSD), paanikahäire, generaliseerunud ärevushäire (GAD), sotsiaalse foobia/sotsiaalse ärevushäire ja premenstruaalse düsfoorilise häire (PMDD) sümptomite raviks. ). Paxil on esimene USA-s paanikahoogude raviks heaks kiidetud antidepressant.

Uurimine

Paxil on laialdaselt kasutatav antidepressant ravimite klassis, mida tuntakse selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritena või SSRI-dena. Mitmed uuringud on näidanud, et Paxili saab kasutada enneaegse ejakulatsiooni raviks. Eelkõige pikendab ravim vaginaalset varjatud ejakulatsiooni aega 6–13 korda, mis on rohkem kui teistel SSRI-del (fluvoksamiin ja). Kuid Paxili "hädaabi" annus ("nõudmisel") 3-10 tundi enne vahekorda põhjustab ainult "kliiniliselt sobimatu ja seksuaalselt ebarahuldava" ejakulatsiooni viivituse 1,5 korda. Ravim on halvem kui klomipramiini, mis põhjustab neli korda pikema viivituse. Põhjus, miks ravim põhjustab hilinenud ejakulatsiooni, on see, et see vähendab oluliselt seksuaalset iha ja mõnel juhul põhjustab isegi võimetust saavutada erektsiooni või ejakulatsiooni. SSRI-d on tõhusad ka raske premenstruaalse sündroomi ravis; Teratogeense toime ja suure ärajäturiski tõttu täiskasvanutel ja vastsündinutel on Paxil siiski vastunäidustatud naistele, kes võivad rasestuda. Samuti on tõendeid selle kohta, et Paxil võib olla tõhus hasartmängude ja kuumahoogude ravis. Paxili võimalikud eelised diabeetilise neuropaatia või kroonilise peavalu ravis on endiselt ebaselged. Uued tõendid näitavad, et generaliseerunud ärevushäirega patsientidel võib antipsühhootikume kasutada Paxili lisandina või alternatiivina. Kuigi olemasolevad tõendid on üsna vastuolulised, võib Paxil olla tõhus düstüümia, depressiivsete sümptomitega kroonilise haiguse raviks.

Paxili efektiivsus

Vastavalt Paxili Paxili tootja (GlaxoSmithKline) esitatud ja USA FDA poolt heaks kiidetud pakendi infolehele on Paxili efektiivsus depressiooni korral tõestatud kuues platseebokontrollitud kliinilises uuringus. Täiskasvanutel on Paxili efektiivsus depressiooni ravis võrreldav eelmise põlvkonna tritsükliliste antidepressantidega. Randomiseeritud uuringud on näidanud, et Paxil on eakate patsientide depressiooni ravis platseebost efektiivsem. Kolm 10–12-nädalast uuringut on näidanud Paxili paremust platseebost paanikahäire ravis. Kolm 12-nädalast täiskasvanud ambulatoorsete patsientide uuringut näitasid, et sotsiaalse ärevushäirega patsiendid reageerisid Paxilile paremini kui platseebole.

Paxili kõrvaltoimed

Seksuaalne düsfunktsioon on SSRI-de tavaline kõrvaltoime. Eelkõige hõlmavad kõrvaltoimed sageli erutusraskusi, huvi puudumist seksi vastu ja anorgasmiat (raskused orgasmi saavutamisel). Võimalik on ka suguelundite anesteesia, seksuaalsetele stiimulitele reageerimise kadumine või vähenemine ning ejakulatsioonianhedoonia. Kuigi need seksuaalsed kõrvaltoimed on tavaliselt pöörduvad, võivad need kesta kuid või aastaid pärast ravimi täielikku lõpetamist. Seda funktsiooni on nimetatud "SSRI-järgseks seksuaalseks düsfunktsiooniks". Paxili sagedaste depressiooniraviga seotud ja ravimi annotatsioonis loetletud kõrvaltoimete hulgas on kõige suurem erinevus platseebost: iiveldus (26% Paxil vs. 9% platseeborühmas), unisus (23). % vs. 9% platseeborühmas), ejakulatsioonihäired (13% vs 0% platseebo), muud meeste seksuaalhäired (10% vs 0% platseebo), asteenia (15% vs 6% platseebo), higistamine (11% vs. 2% platseebo), pearinglus (13% vs 6% platseebo), unetus (13% vs 6% platseebo), suukuivus (18% vs 12% platseebo), kõhukinnisus (14% vs 9% platseebo) ja treemor (8% võrreldes 2% platseeborühmas). Muud kõrvaltoimed on kõrge vererõhk, peavalu, agitatsioon, kehakaalu tõus, mäluhäired, paresteesia ja viljakuse vähenemine. Sagedasi kõrvaltoimeid täheldatakse peamiselt esimese 1-4 nädala jooksul, mil organism muutub ravimi suhtes tolerantseks, ja kui see juhtub, võib ravimi ärajätmine põhjustada vastupidise efekti, mille korral sümptomid ilmnevad uuesti väga pikaks ajaks suurenenud kujul. Peaaegu kõik SSRI-d põhjustavad teadaolevalt ühte või mitut neist sümptomitest. Paxili võtval inimesel võib esineda mitu loetletud kõrvaltoimet, kas kõik või mitte ükski neist. Enamik kõrvaltoimeid kaovad või vähenevad ravi jätkamisel, kuigi mõned neist võivad kesta kogu ravi kestuse. Kõrvaltoimed sõltuvad sageli ka annusest. Väiksemate annuste korral täheldatakse vähem ja/või vähem tõsiseid sümptomeid ja/või suuremate annuste korral raskemaid sümptomeid. Annuse suurendamine või muutmine võib samuti põhjustada sümptomite kordumist või süvenemist. 9. detsembril 2004 teavitas EMA inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee patsiente, nõustajaid ja lapsevanemaid, et Paxili ei tohi lastele anda. Samuti soovitas komitee ravimite väljakirjutajatel hoolikalt jälgida täiskasvanud patsiente, kellel on suur risk suitsidaalse käitumise ja/või suitsiidimõtete tekkeks. Komitee ei keela Paxili kasutamist kõrge riskiga täiskasvanutel, kuid kutsub üles olema selle kasutamisel äärmiselt ettevaatlik. Kuna pärast ravi katkestamist on teatatud kõrvaltoimetest, on soovitatav annust järk-järgult vähendada mitme nädala või kuu jooksul. Paxili võtmise ajal on täheldatud akatiisia ja suitsidaalse käitumise juhtumeid. Nagu on märgitud Ühendkuningriigis Paxili tooteteabes, võib ravimi võtmise ajal esineda ka alkoholi kuritarvitamist. Harva võib tekkida tõsine kõrvaltoime, serotoniini sündroom. Enamikul patsientidel, nii meestel kui naistel, on Paxili ja teiste SSRI-de võtmisel seksuaalsed kõrvaltoimed. Meestel võib Paxil olla seotud ka sperma DNA fragmenteerumisega. Paxili tõsine kõrvaltoime võib olla maania või hüpomaania, mis mõjutab kuni 8% psühhiaatrilistest patsientidest. See kõrvaltoime võib ilmneda inimestel, kellel pole anamneesis maania ja seda esineb kõige sagedamini bipolaarse häire või pärilike teguritega patsientidel. Schmitt jt (2001) väitsid, et Paxil avaldas negatiivset mõju pikaajalisele mälule, mõjutamata lühiajalist mälu, kuigi neid leide ei ole sõltumatult kinnitatud. Uuringus tervete osalejatega, kes võtsid Paxili 14 päeva (20 mg päevadel 1–7 ja 40 päeva 8–14 mg), halvenes 14. päeval sõnade meeldejäämine võrreldes platseeborühmaga. Schmitt jt ei võtnud uuringu alguses arvesse olulist erinevust sõnade meeldejätmise võimes Paxili ja platseeborühmade vahel, kuid see erinevus võis olla 14. päeval rühmade olulise erinevuse põhjuseks. Lisaks suutsid Paxili kasutanud osalejad meelde tuletada sama arvu sõnu nii algtasemel kui ka 14. uuringupäeval, mis ei ole kooskõlas järeldusega, et Paxil mõjutab sõnade meeldejätmist negatiivselt.

Vastunäidustused

Paxil on vastunäidustatud kõikidele alla 18-aastastele patsientidele, patsientidele, kes võtavad mõnda allolevas koostoimete osas loetletud ravimeid, ja täiskasvanud naistele, kes on rasedad või võivad rasestuda. Paxil võib olla vastunäidustatud ka paljudele täiskasvanud meestele allpool kirjeldatud seksuaalsete ja reproduktiivmõjude tõttu. Ameerika Ühendriikides nõuab FDA, et ravimil oleks musta kasti hoiatus (kõige tõsisem hoiatus retseptiravimite etikettidel), kuna ravimi võtmisel suureneb suitsiidimõtete ja -käitumise oht. Hoiatus kehtib ka teiste SSRI-de kohta, kuid Paxil on tekitanud muret alates suitsidaalsest käitumisest, millest hakati uuringutes teatama. Ravimite ja meditsiiniseadmete reguleeriv amet soovitab alla 18-aastastel inimestel Paxili mitte kasutada.

Suitsiidirisk

Paxil võib suurendada suitsidaalsete mõtete ja käitumise riski lastel ja noorukitel. Kuna tõelist enesetappu tuleb ravimi võtmisel üsna harva, on Paxili mõju sellistele riskidele raske hinnata. Mõned uuringud analüüsivad aga suitsidaalseid kalduvusi patsiendi suitsiidimõtete ja -käitumise andmete põhjal. 2004. aastal viis FDA läbi statistilise analüüsi Paxili kliiniliste uuringute kohta lastel ja noorukitel, mis tuvastas "suitsidaalse käitumise" ja enesetapumõtete esinemissageduse suurenemise võrreldes platseeboga; nii depressiooni kui ka ärevushäirete uuringutes on täheldatud tendentsi "suitsidaalse käitumise" kasvule. Põhja-Carolina ülikooli SSRI-de ülevaates leiti, et keskmine enesetapurisk noorukite seas oli 4%, platseeborühmas 2%, ning kõigi patsientide seas oli "kõrgeim enesevigastamise risk nende kasutajate seas. Paxil."

võõrutussündroom

Paljud psühhoaktiivsed ravimid võivad nende kasutamise lõpetamisel põhjustada ärajätunähte (võõrutusnähud). Andmed näitasid, et Paxilil on oma klassi kõigist ravimitest üks kõrgemaid ärajätu raskusastmeid. Tavalised ärajätunähud Paxili kasutamise lõpetamisel on iiveldus, pearinglus ja peapööritus, unetus, õudusunenäod ja eredad unenäod, elektritunne kehas ning kalduvus nutmisele ja muretsemisele. Paxili võtmine vedelal kujul võib annust väga järk-järgult vähendada, mis võib vähendada ärajätusümptomite riski. Soovitatav on ka ajutine üleminek ravimile, millel on pikem poolväärtusaeg ja mis seetõttu vähendab ärajätusündroomi raskust. Lisaks avaldas The Lancet Maailma Terviseorganisatsiooni andmete analüüsi, mis näitab, et SSRI-de võtmine raseduse ajal võib vastsündinutel põhjustada ärajätunähte, sealhulgas krampe. "93 juhtumist, kus kahtlustati SSRI-st põhjustatud vastsündinute võõrutusnähte ... 64 oli seotud Paxiliga, 14 , üheksa tsitalopraamiga ja seitse."

Paxil ja rasedus

Ameerika sünnitusarstide ja günekoloogia kolledž soovitab rasedatel ja rasestuda plaanivatel naistel "individualiseerida ravi kõigi SSRI-de või selektiivsete norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega või mõlemaga raseduse ajal ja võimalusel vältida Paxili". Ravimi annotatsiooni kohaselt on „epidemioloogilised uuringud näidanud, et raseduse esimesel trimestril Paxilit kasutanud naistele sündinud lastel oli suurenenud risk kardiovaskulaarsete väärarengute, eelkõige vatsakeste ja kodade vaheseina defektide (VSD ja ASD) tekkeks. Üldiselt liigitatakse vaheseina defektid sümptomaatiliseks, mis võib vajada operatsiooni, ja asümptomaatiliseks, mis võib taanduda ilma abita. Paxilit kasutava patsiendi äkilise raseduse korral peab raviarst teda hoiatama võimaliku lootekahjustuse eest. Kui Paxili kasu emale ei õigusta ravi jätkamist, kaaluge Paxili kasutamise katkestamist või üleminekut mõnele teisele antidepressandile. Naistele, kes plaanivad rasestuda või raseduse esimesel trimestril, tohib ravi Paxil’iga alustada alles pärast muude olemasolevate ravivõimaluste kaalumist. Neid leide toetavad mitmed süstemaatilised ülevaated ja metaanalüüsid, mis näitavad, et keskmiselt seostatakse Paxili kasutamist raseduse ajal sünnidefektide, eelkõige südamedefektide arvu ligikaudu 1,5–1,7-kordse sagenemisega. Salvatore Gentili hiljutises mittesüstemaatilises ülevaates ajakirjas Journal of Clinical Psychiatry, mida rahastab või rahastab GSK (GlaxoSmithKline), järeldatakse teisiti: "Mõnedes uuringutes teatatud Paxili teratogeenne potentsiaal on endiselt tõestamata." Gentil räägib vajadusest suurte, epidemioloogiliste, prospektiivsete kontrollitud uuringute järele "emadega, kes võtavad raseduse ajal Paxilit". Teised arvamused selle kohta, kas teratogeenne risk kaalub üles retsidiivi riski ravimi kasutamise lõpetamisel, on üsna vastuolulised. Mõned pooldavad katkestamist, teised aga räägivad ettevaatlikkusest; ja isegi seal, kus antidepressantide ülevaade on üldiselt soodne, paistab Paxil silma kui spetsiifiliste riskidega. Paxili kasutamine raseduse ajal suurendab spontaanse raseduse katkemise riski. 2010. aasta ulatuslik uuring, milles kasutati Rootsis 1. juulist 1995 kuni 2007. aastani toimunud meditsiinilisi sünniregistri andmeid, tuvastas naised, kes kasutasid raseduse alguses antidepressante või kellele määrati raseduse ajal antidepressante sünnituseelse abina, ning näitas spetsiifilist seost Paxili kasutamise ja lapsepõlves esinevate kardiovaskulaarsete defektide vahel. Selles uuringus jõuti ka järeldusele, et Paxili ja hüpospadiase vahel on seos, kuigi uurijad jõudsid järeldusele, et pole ikka veel selge, kas need mõjud sõltuvad ravimite kasutamisest või selle aluseks olevast patoloogiast. Psühhotroopsete ravimite järsk katkestamine raseduse ajal võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Eespool kirjeldatud Paxili neonataalseid ärajätunähte on täheldatud emadel, kes võtsid Paxil'i raseduse ajal.

Interaktsioonid

GlaxoSmithKline hoiatab, et ravimite koostoimed võivad tekitada või suurendada spetsiifilisi riske, sealhulgas serotoniinisündroomi või pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ja sarnaseid reaktsioone:

Potentsiaalselt eluohtliku serotoniinisündroomi või pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ja sarnaste reaktsioonide tekkest on teatatud ainult SSRI-de ja SSRI-de, sealhulgas Paxili kasutamisel, ja eriti serotoniinergiliste ravimite (sh triptaanide) ja serotoniini metabolismi kahjustavate ravimite kooskasutamisel. sealhulgas MAO inhibiitorid) või antipsühhootikumide või teiste dopamiini antagonistidega.

Ravimi väljakirjutamise teabes on kirjas, et Paxil'i "ei tohi kasutada koos MAO inhibiitoritega (sh linesoliid, antibiootikum, mis on pöörduv mitteselektiivne MAO inhibiitor) ega 14 päeva jooksul pärast MAO kasutamise lõpetamist" ja seda ei tohi kombineerida pimosiidiga, tioridasiin , trüptofaan või . Paxil metaboliseerub tsütokroom P450 2D6 poolt. Rinnavähi raviks mõeldud ravim tamoksifeen metaboliseerub samuti aktiivseks olekuks sama tsütokroomiga. Patsientidel, kes võtavad Paxil'i ja Tamoksifeeni, on suurenenud risk rinnavähi surmaks (24%-lt 91%-ni), olenevalt ravimite koosmanustamise kestusest.

Üleannustamine

Äge üleannustamine avaldub sageli oksendamise, letargia, ataksia, tahhükardia ja krampidena. Paxili plasma-, seerumi- või verekontsentratsiooni võib mõõta patsiendi seisundi jälgimiseks, haiglaravil viibivate patsientide mürgistuse diagnoosi kinnitamiseks või surnud patsientide kohtuarstlikul läbivaatusel abistamiseks. Paxili kontsentratsioon plasmas on tavaliselt vahemikus 40-400 µg/l inimestel, kes saavad ravimit ööpäevastes terapeutilistes annustes, ja 200-2000 µg/l mürgistuse saanud patsientidel. Paxili surmajärgne sisaldus veres ägeda üleannustamise ajal surmaga lõppenud olukordades on 1-4 mg / l.

Farmakoloogia

Paxil on kõige tugevam ja üks spetsiifilisemaid serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin, 5-HT) tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-d). Tänu ravimi toimele aju neuronitele on sellel antidepressantne toime. Aine on struktuurilt lähedane:

SERT - serotoniini transporter (Ki = 0,04 nm) NET - norepinefriini transporter (Ki = 90 nm) DAT - dopamiini transporter (Ki = 400 nm)

Paxil on fenüülpiperidiini derivaat, mis ei ole keemiliselt seotud tritsükliliste või tetratsükliliste antidepressantidega. Retseptoridega seondumise uuringutes ei näidanud Paxil olulist afiinsust adrenergiliste (alfa1, alfa2, beeta), dopamiinergiliste, serotonergiliste (5HT1, 5HT2) ega histamiini retseptorite suhtes roti ajumembraanides. Ravimi afiinsus muskariini atsetüülkoliini ja norepinefriini retseptorite suhtes oli nõrk. Paxili domineerivad metaboliidid moodustavad ligikaudu 1/50 Paxili toimest ja on sisuliselt mitteaktiivsed. Paxilil on antimikroobne toime mitmete mikroorganismide rühmade, peamiselt grampositiivsete mikroorganismide vastu. Kombinatsioonis teatud antibiootikumidega toimib ravim sünergistlikult ka mitmete bakterite vastu. Lisaks on Paxil seenevastane toime, olles kõige tugevam ravim Candida Albicans DSY1204 ülitundlike tüvede vastu.

Valemid

Paxil CR (kontrollitud vabanemine) on seotud iivelduse vähenemisega esimesel ravinädalal võrreldes kohese vabanemisega Paxil'iga. Siiski ei olnud iivelduse tõttu ravi katkestamise sõltuvus ravimite vahel oluliselt erinev.

Vaidlus

Rakendamine

2007. aastal oli Paxil enimmüüdud ravimite edetabelis 94. kohal, mille müügitulu oli üle 1 miljardi dollari. 2006. aastal oli Paxil USA jaemüügiturul enim välja kirjutatud antidepressantide seas viies, enam kui 19,7 miljoni retseptiga. 2007. aastal langes müük 18,1 miljonile, kuid Paxil on endiselt USA-s levinumalt välja kirjutatud antidepressantide seas viies.

Paxil on antidepressant, mis vähendab selektiivselt 5-hüdroksütrüptamiini neuronaalset tagasihaaret.

See mõjutab patogeneetilist seost depressiivse seisundi ilmnemisel, eemaldab serotoniinipuuduse puudumise aju neuronite sünapsis. Paxilil on nõrgad antikolinergilised omadused, mis on tingitud ravimi toimeaine vähesest sarnasusest muskariini kolinergiliste retseptoritega.

Selles artiklis vaatleme, miks arstid Paxili välja kirjutavad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaaridest saab lugeda tõelisi arvustusi inimestest, kes on juba Paxilit kasutanud.

Koostis ja vabastamise vorm

Annustamisvorm Paxil - õhukese polümeerikattega tabletid, mis sisaldavad:

20 mg paroksetiini (hemihüdraatvesinikkloriidina);
abikomponendid: 317,75 mg kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraati, 5,95 mg naatriumkarboksümetüültärklist (tüüp A), 3,5 mg magneesiumstearaati;

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: antidepressandid.

Mis aitab Paxilit?

Vastavalt Paxili juhistele kasutatakse ravimit sellistes olukordades:

paanikahäire koos agorafoobiaga ja ilma;
obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD);
generaliseerunud ärevushäired;
sotsiaalne foobia;
Posttraumaatiline stressihäire.

Kasutatakse ka igat tüüpi depressiooni, sh raske ja reaktiivse depressiooni, sh. depressioon, millega kaasneb ärevus.

farmakoloogiline toime

Paxil paroksetiini tablettide peamine toimeaine pärsib selektiivselt (selektiivselt) 5-hüdroksütrüptamiini (serotoniini) tagasihaaret ajukoore struktuurides.

Tänu sellele mehhanismile vähendab ravim inimese paanikahirmu, depressiooni (pikaajaline meeleolu langus) obsessiiv-kompulsiivse (OCD) ja paanikahäire korral. Paroksetiin ei mõjuta ajukoore funktsionaalset aktiivsust ega suurenda ka etanooli inhibeerivat toimet.

Tervetel inimestel ei põhjusta Paxili tabletid pärast manustamist muutusi kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalse aktiivsuse näitajates (süsteemse arteriaalse rõhu tase, südame löögisagedus ja elektrokardiogrammi näitajad).

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt soovitatakse Paroxetine’i võtta 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt ilma närimata.

Depressioon. Soovitatav annus täiskasvanutele on 20 mg päevas. Vajadusel, sõltuvalt ravitoimest, võib ööpäevast annust suurendada kord nädalas 10 mg võrra päevas maksimaalse annuseni 50 mg päevas. Nagu iga antidepressantravi puhul, tuleb hinnata ravi efektiivsust ja vajadusel kohandada paroksetiini annust 2...3 nädalat pärast ravi algust ja seejärel sõltuvalt kliinilistest näidustustest. Depressioonisümptomite peatamiseks ja retsidiivide vältimiseks on vaja jälgida piisavat ravi katkestamise ja säilitusravi kestust. See periood võib olla mitu kuud.
Obsessiiv-kompulsiivse ja paanikahäire korral on Paxili optimaalne terapeutiline annus täiskasvanutele 40 mg päevas ja maksimaalne lubatud annus on 60 mg. Siiski alustatakse ravimit 20 mg-ga päevas, viies ööpäevase annuse 40 mg-ni, lisades selleks igal nädalal 10 mg. Näiteks esimesel nädalal võtavad nad 20 mg (1 tablett) Paxili, teisel - 30 mg (1,5 tabletti) ja alates kolmandast nädalast ja kogu järgneva ravikuuri jooksul 40 mg (2 tabletti). päeva kohta. Kui kahe nädala jooksul inimese seisund ei parane, võib Paxili annust suurendada 60 mg-ni (3 tabletti) päevas, lisades iga nädal 10 mg.
Paanikahäire – algannus on 10 mg, vastavalt vajadusele mitme nädala jooksul, seda võib järk-järgult suurendada 40 mg-ni. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 60 mg. Piisav ravi kestus ei tohiks olla lühem kui mitu kuud.
Sotsiaalsed foobiad: täiskasvanutele 20 mg päevas, vajadusel suurendatakse annust igal nädalal 10 mg võrra päevas kuni 50 mg-ni päevas. 7–17-aastaste laste ravi on ette nähtud annusega 10 mg päevas ja seejärel iganädalase suurendamisega 10 mg võrra päevas, maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 50 mg päevas.
Generaliseerunud ärevushäire ja posttraumaatilise stressi sündroom - algannus on 10 mg, keskmine terapeutiline annus on 20 mg, seda võib suurendada 50 mg-ni.

Pärast ravi lõppu tuleb võõrutussündroomi tõenäosuse vähendamiseks vähendada ravimi annust järk-järgult, et jõuda 20–10 mg-ni nädalas. Paxili saab täielikult tühistada 7 päeva pärast. Kui annuse vähendamisel või pärast ravimi ärajätmist tekivad ärajätunähud, on soovitatav jätkata ravi varem määratud annusega ja seejärel annust aeglasemalt vähendada.

Eakad patsiendid peavad alustama ravi soovitatava algannusega, mida võib järk-järgult suurendada 40 mg-ni ööpäevas. Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens - alla 30 ml minutis) patsientidele tuleb manustada vähendatud annuseid (terapeutilise vahemiku alumises osas).

Vastunäidustused

Paxil on vastunäidustatud:

Alla 18-aastased patsiendid;
Imetamise ajal;
Patsiendid, kes saavad ravi MAO inhibiitorite, pimosiidi, trüptofaani, tioridasiiniga;
Ülitundlikkus paroksetiini, ravimi abiainete suhtes.

Otsuse Paxil-ravi võimalikkuse kohta rasedatele teeb raviarst. Hilisemates staadiumides Paxili ei määrata rasedatele, kuna emade Paxili võtmise ajal täheldati vastsündinutel tüsistusi distressi sündroomi, apnoe, krambireaktsioonide, tsüanoosi, oksendamise, ärrituvuse, unisuse, värisemise, temperatuuri ebastabiilsuse, rõhu kujul. .

Kõrvaltoimed

Paxil võib põhjustada immuun-, endokriin-, südame-veresoonkonna-, seede-, reproduktiiv-, hingamisteede häireid, aga ka psüühikahäireid, ainevahetushäireid.

Kõige sagedamini teatatud olid nägemise ähmastumine, peavalu, haigutamine, värinad, pearinglus, unisus, agiteeritus, unehäired, söögiisu vähenemine, iiveldus, väljaheitehäired, suukuivus, higistamine, seksuaalfunktsiooni häired, asteenia ja kehakaalu tõus.
Paxili ravi katkestamisel olid kõige sagedasemad kaebused pearinglus, sensoorsed häired, ärevus, peavalu ja unehäired.

Paxili analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Adepress;
aktaparoksetiin;
Apo paroksetiin;
paroksetiin;
rahul;
reksetiin;
Sirestill.

Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.

Enne Paxili kasutamist pidage nõu oma arstiga. Need kasutusjuhised on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Lisateabe saamiseks vaadake tootja annotatsiooni.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

02.002 (antidepressant)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Valged õhukese polümeerikattega ovaalsed kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud "20" ja teisel pool murdejoon.

Abiained: kaltsiumdihüdrofosfaatdihüdraat, A-tüüpi naatriumkarboksütärklis, magneesiumstearaat.

Kesta koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400, polüsorbaat 80.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid 10 tk. - villid (3) - papppakendid.10 tk. - villid (10) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antidepressant. See kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma.

Sellel on madal afiinsus m-kolinergiliste retseptorite (on nõrk antikolinergiline toime), α1-, α2- ja β-adrenergiliste retseptorite suhtes, samuti dopamiini (D2), 5-HT1-taoliste, 5-HT2-taoliste ja histamiini H1 retseptorid.

Käitumis- ja EEG-uuringud näitavad, et paroksetiinil on nõrgad aktiveerivad omadused, kui seda manustatakse annustes, mis on suuremad kui serotoniini omastamise inhibeerimiseks. Paroksetiin ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi, ei häiri psühhomotoorseid funktsioone ega pärsi kesknärvisüsteemi. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta see olulisi muutusi vererõhu, südame löögisageduse ja EEG tasemes.

Depressiivsete häirete ravis on paroksetiini efektiivsus olnud võrreldav tritsükliliste antidepressantidega. On tõendeid, et paroksetiin on terapeutiliselt efektiivne isegi patsientidel, kes ei ole varasemale standardsele antidepressantravile piisavalt reageerinud. Patsientide seisund paraneb juba 1 nädal pärast ravi algust, kuid ületab platseebot alles 2 nädala pärast. Paroksetiini võtmine hommikul ei mõjuta ebasoodsalt une kvaliteeti ja kestust. Lisaks võib tõhusa ravi korral uni paraneda. Paroksetiini võtmise esimestel nädalatel paranevad depressiooni ja enesetapumõtetega patsiendid.

Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid paroksetiini 1 aasta, näitasid, et ravim hoiab ära tõhusalt depressiooni retsidiivide.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub paroksetiin seedetraktist hästi. Söömine ei mõjuta imendumist.

Levitamine

Css määratakse 7-14 päeva jooksul alates ravi algusest. Paroksetiini kliiniline toime (kõrvaltoimed ja efektiivsus) ei ole korrelatsioonis selle plasmakontsentratsiooniga.

Paroksetiin jaotub kudedes ulatuslikult ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et ainult 1% sellest on plasmas ja terapeutilistel kontsentratsioonidel on 95% valkudega seotud kujul.

On leitud, et paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja läbib ka platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Kuna paroksetiini metabolism toimub esmakordsel läbimisel maksas, on süsteemses vereringes tuvastatav kogus väiksem kui seedetraktist imenduv kogus. Paroksetiini annuse suurendamisel või korduval manustamisel, kui keha koormus suureneb, toimub "esimese läbimise" toime osaline imendumine läbi maksa ja paroksetiini plasmakliirensi vähenemine. Selle tulemusena on võimalik paroksetiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja farmakokineetiliste parameetrite kõikumised, mida võib täheldada ainult neil patsientidel, kellel saavutatakse ravimi madal plasmakontsentratsioon väikeste annuste võtmisel.

aretus

See eritub uriiniga (muutumatul kujul - vähem kui 2% annusest ja metaboliitide kujul - 64%) või sapiga (muutumatul kujul - 1%, metaboliitide kujul - 36%).

T1 / 2 varieerub, kuid keskmiselt 16-24 tundi.

Paroksetiini eritumine on kahefaasiline, sealhulgas esmane metabolism (esimene faas), millele järgneb süsteemne eliminatsioon.

Ravimi pikaajalisel pideval kasutamisel ei muutu farmakokineetilised parameetrid.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel on paroksetiini plasmakontsentratsioon suurenenud ja nende plasmakontsentratsioonide vahemik langeb peaaegu kokku tervete täiskasvanud vabatahtlike kontsentratsiooniga.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb paroksetiini kontsentratsioon plasmas.

PAXIL: DOOS

Depressiooniga täiskasvanutel on keskmine terapeutiline annus 20 mg päevas. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada maksimaalselt 50 mg-ni päevas. Annust tuleb suurendada järk-järgult - 10 mg võrra 1-nädalase intervalliga. Ravi efektiivsust tuleb hinnata ja vajadusel Paxili annust kohandada 2-3 nädalat pärast ravi algust ja seejärel, sõltuvalt kliinilistest näidustustest.

Depressiooni leevendamiseks ja retsidiivide vältimiseks on vaja jälgida sobiva ravi kestust. See periood võib olla mitu kuud.

Obsessiiv-kompulsiivse häirega täiskasvanute puhul on keskmine terapeutiline annus 40 mg päevas. Alustage ravi annusega 20 mg päevas, seejärel suurendage annust järk-järgult 10 mg võrra igal nädalal. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust suurendada 60 mg-ni päevas. On vaja jälgida piisavat ravi kestust (mitu kuud).

Paanikahäirega täiskasvanutel on keskmine terapeutiline annus 40 mg päevas. Ravi tuleb alustada ravimi kasutamisega annuses 10 mg päevas. Ravimit kasutatakse väikeses algannuses, et minimeerida võimalikku paanikanähtude ägenemise ohtu, mida võib täheldada ravi algstaadiumis. Seejärel suurendatakse annust 10 mg võrra nädalas kuni efekti saavutamiseni. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada 60 mg-ni päevas. On vaja jälgida piisavat ravi kestust (mitu kuud või kauem).

Sotsiaalfoobiaga täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas 50 mg-ni päevas.

Generaliseerunud ärevushäirega täiskasvanutel on keskmine terapeutiline annus 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas maksimaalse annuseni 50 mg päevas.

Posttraumaatilise stressihäirega täiskasvanutel on keskmine terapeutiline annus 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk-järgult suurendada 10 mg võrra nädalas maksimaalselt 50 mg-ni päevas.

Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada täiskasvanute annusega, mida võib seejärel suurendada 40 mg-ni päevas.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega (CC alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse ravimi annus, mis jääb terapeutilise annusevahemiku alumisse ossa.

Paxili võetakse 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos veega.

Ravimi tühistamine

Üleannustamine

Olemasolev teave paroksetiini üleannustamise kohta viitab laiaulatuslikule ohutusele.

Sümptomid: ülalkirjeldatud kõrvaltoimete suurenemine, samuti oksendamine, palavik, vererõhu muutused, tahtmatud lihaskontraktsioonid, ärevus, tahhükardia. Patsientidel ei teki tavaliselt tõsiseid tüsistusi isegi kuni 2 g paroksetiini ühekordse annuse korral. Mõnel juhul arenevad kooma ja EEG muutused ning väga harva juhtub surm, kui paroksetiini kombineeritakse psühhotroopsete ravimite või alkoholiga.

Ravi: standardmeetmed, mida kasutatakse antidepressantide üleannustamise korral. Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Näidatakse toetavat ravi ja organismi elutähtsate funktsioonide kontrolli.

Ravi tuleb läbi viia vastavalt kliinilisele pildile või riikliku mürgistuskeskuse soovitustele.

ravimite koostoime

Paroksetiini ja pimosiidi väikese annuse (2 mg üks kord) koosmanustamise võimaluse uuringus registreeriti pimosiidi taseme tõus. Seda asjaolu seletatakse paroksetiini omadusega inhibeerida CYP2D6 isoensüümi. Pimosiidi kitsa terapeutilise indeksi ja teadaoleva QT-intervalli pikendamise võime tõttu on pimosiidi ja paroksetiini kombineeritud kasutamine vastunäidustatud. Nende ravimite kasutamisel koos paroksetiiniga tuleb olla ettevaatlik ja teostada hoolikat kliinilist jälgimist.

Paroksetiini metabolism ja farmakokineetilised parameetrid võivad muutuda, kui samaaegselt kasutatakse ravimeid, mis indutseerivad või inhibeerivad ravimite metabolismis osalevaid ensüüme.

Paxili samaaegsel kasutamisel ravimite metabolismis osalevate ensüümide inhibiitoritega tuleb hinnata paroksetiini määramise otstarbekust annuses, mis vastab terapeutilise annusevahemiku alumisele osale. Kombineerituna ravimite metabolismis osalevate ensüümide indutseerijatega (karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin, fenobarbitaal), ei ole Paxili algannuseid vaja muuta. Hilisem annuse kohandamine tuleb läbi viia sõltuvalt kliinilisest toimest (taluvusest ja efektiivsusest).

Fosamprenaviiri/ritonaviiri koosmanustamine paroksetiiniga põhjustas paroksetiini plasmakontsentratsiooni olulise languse. Iga järgnev paroksetiini annuse kohandamine tuleb määrata selle kliiniliste mõjude (taluvus ja efektiivsus) alusel.

Paxili igapäevane manustamine suurendab oluliselt protsüklidiini taset plasmas. Antikolinergiliste sümptomite esinemisel tuleb protsüklidiini annust vähendada.

Paxili samaaegne kasutamine epilepsiaga koos krambivastaste ravimitega (karbamasepiin, fenütoiin, naatriumvalproaat) ei mõjutanud viimaste farmakokineetikat ja farmakodünaamikat.

Paroksetiin inhibeerib CYP2D6 isoensüümi, mis võib põhjustada selle ensüümi poolt metaboliseeritavate samaaegselt kasutatavate ravimite plasmakontsentratsiooni tõusu. Nende ravimite hulka kuuluvad tritsüklilised antidepressandid (nt amitriptüliin, nortriptüliin ja imipramiin), fenotiasiini antipsühhootikumid (ja tioridasiin), risperidoon, mõned klassi 1 C antiarütmikumid (nt propafenoon ja flekainiid) ja metoprolool.

Paroksetiini kasutamine koos tamoksifeeniga võib CYP2D6 isoensüümi inhibeerimise tõttu põhjustada tamoksifeeni aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja selle tulemusena vähendada tamoksifeeni efektiivsust.

In vivo koostoimeuuring paroksetiini ja terfenadiini, mis on CYP3A4 ensüümi substraat, samaaegse kasutamisega tasakaalutingimustes näitas, et paroksetiin ei mõjuta terfenadiini farmakokineetikat. Sarnases in vivo koostoimeuuringus ei leitud paroksetiini mõju alprasolaami farmakokineetikale ja vastupidi. Paxili kombinatsioon terfenadiini, alprasolaami ja teiste CYP3A4 isoensüümi substraatideks olevate ravimitega ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Kliinilised uuringud on näidanud, et paroksetiini imendumine ja farmakokineetika on toidust, antatsiididest, digoksiinist, propranoloolist, etanoolist sõltumatud või praktiliselt sõltumatud (st olemasolev sõltuvus ei vaja annuse muutmist). Paroksetiin ei suurenda etanooli negatiivset mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele, samas ei ole soovitatav paroksetiini ja alkoholi samaaegselt võtta.

Rasedus ja imetamine

Eksperimentaalsetes uuringutes ei tuvastatud paroksetiini teratogeenset ega embrüotoksilist toimet.

Paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Siiski ei tohi paroksetiini anda imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu imetavale lapsele.

PAXIL KÕRVALTOIMED

Mõnede kõrvaltoimete esinemissagedus ja intensiivsus võivad ravi jätkamisel väheneda ega põhjusta tavaliselt ravi katkestamist.

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - isutus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - maksaensüümide taseme tõus; väga harva - seedetrakti verejooks, hepatiit (mõnikord koos kollatõvega), maksapuudulikkus. Turuletulekujärgsed teated maksakahjustustest (nagu hepatiit, mõnikord koos kollatõve ja/või maksapuudulikkusega) on väga harvad. Ravi katkestamise otstarbekuse küsimust tuleb käsitleda juhtudel, kui maksafunktsiooni testid on pikaajaliselt tõusnud.

Kesknärvisüsteemist: sageli - unisus, unetus, agitatsioon, ebatavalised unenäod (sealhulgas õudusunenäod), treemor, pearinglus, peavalu; harva - segasus, hallutsinatsioonid, ekstrapüramidaalsed sümptomid; harva - maniakaalsed reaktsioonid, krambid, akatiisia, rahutute jalgade sündroom; väga harva - serotoniinisündroom (agitatsioon, segasus, suurenenud higistamine, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, tahhükardia koos värisemisega, treemor). Liikumishäiretega või antipsühhootikume kasutavatel patsientidel - ekstrapüramidaalsed sümptomid koos orofatsiaalse düstooniaga. Mõned sümptomid (unisus, unetus, agitatsioon, segasus, hallutsinatsioonid, maania) võivad olla tingitud põhihaigusest.

Nägemisorganist: sageli - ähmane nägemine; harva - müdriaas; väga harva - äge glaukoom.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: harva - siinustahhükardia; harva - posturaalne hüpotensioon.

Kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus, kusepidamatus.

Vere hüübimissüsteemist: harva - verejooks, hemorraagia nahas ja limaskestadel, verevalumid; väga harva - trombotsütopeenia.

Endokriinsüsteemist: väga harva - ADH sekretsiooni rikkumine; harva - hüpoprolaktineemia / galaktorröa.

Ainevahetuse poolelt: sageli - kolesteroolitaseme tõus, kehakaalu tõus; harva - hüponatreemia (peamiselt eakatel patsientidel), mis mõnikord on põhjustatud ADH ebapiisava sekretsiooni sündroomist.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem, urtikaaria.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud higistamine; harva - nahalööve; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid.

Teised: väga sageli - seksuaalfunktsiooni häired; sageli - haigutamine, asteenia; väga harva - perifeerne turse.

Pärast ravimi ärajätmist: sageli (eriti järsul ärajätmisel) - pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia, elektrivool ja tinnitus), unehäired (sealhulgas eredad unenäod), ärevus, peavalu, harva - agiteeritus, iiveldus, treemor, segasus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus.

Kliinilistes uuringutes lastel täheldatud soovimatud sümptomid

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Näidustused

igat tüüpi depressioon,
sealhulgas reaktiivne depressioon ja raske depressioon,
depressioon
millega kaasneb ärevus (uuringute tulemused,
mille puhul patsiendid said ravimit 1 aasta,
näidata
et see on tõhus depressiooni retsidiivi ennetamisel);
ravi (sh.
säilitus- ja ennetav ravi) obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD).
Pealegi,
paroksetiin on efektiivne OKH retsidiivide ennetamisel;
ravi (sh.
säilitus- ja ennetav ravi) paanikahäire koos agorafoobiaga ja ilma.
Pealegi,
paroksetiin on efektiivne paanikahäire retsidiivide ennetamisel;
ravi (sh.
hooldus- ja ennetav ravi) sotsiaalfoobia;
ravi (sh.
hooldus- ja ennetav ravi) generaliseerunud ärevushäire korral.
Pealegi,
paroksetiin on efektiivne selle häire kordumise ennetamisel;
posttraumaatilise stressihäire ravi.

Vastunäidustused

MAO inhibiitorite samaaegne manustamine ja 14 päeva pärast nende ärajätmist (MAO inhibiitoreid ei saa välja kirjutada 14 päeva jooksul pärast paroksetiinravi lõppu);
tioridasiini samaaegne manustamine;
pimosiidi samaaegne kasutamine;
vanus kuni 18 aastat (kontrollitud kliinilised uuringud paroksetiini kohta depressiooni ravis lastel ja noorukitel ei ole tõestanud selle efektiivsust,
seetõttu ei ole ravim näidustatud selle vanuserühma raviks).
Paroksetiini ei määrata alla 7-aastastele lastele, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide kategoorias.
ülitundlikkus paroksetiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

erijuhised

Harvadel juhtudel võib paroksetiinravi ajal tekkida serotoniini sündroom või MNS-ile iseloomulikud sümptomid (hüpertermia, lihasrigiidsus, müokloonus, autonoomsed häired koos võimalike kiirete muutustega elutähtsates näitajates, muutused vaimses seisundis, sh segasus, ärrituvus, äärmiselt tugev agiteeritus progresseerub deliiriumiks ja koomaks), eriti kui paroksetiini kasutatakse koos teiste serotoniinergiliste ravimite ja/või antipsühhootikumidega. Need sündroomid on potentsiaalselt eluohtlikud, mistõttu nende ilmnemisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Paroksetiini ei tohi manustada koos serotoniini prekursoritega (nagu L-trüptofaan, oksütriptaan) serotoniinisündroomi ohu tõttu.

Suur depressiivne episood võib olla bipolaarse häire esialgne ilming. On üldtunnustatud (kuigi seda pole kontrollitud kliiniliste uuringutega tõestatud), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressandiga võib suurendada bipolaarse häire riskiga patsientidel segatüüpi/maania episoodi kiirenemise tõenäosust.

Paroksetiin ei ole heaks kiidetud bipolaarse häire depressiivse episoodi raviks. Paroksetiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maania.

Paroksetiini ja elektrokonvulsiivse ravi samaaegse kasutamise kogemused on piiratud.

Paroksetiin (nagu teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) põhjustab müdriaasi ja seda tuleb suletudnurga glaukoomiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Paroksetiinravi ajal tekib hüponatreemia harva ja peamiselt eakatel patsientidel ning see taandub pärast paroksetiinravi katkestamist.

Südamehaigustega patsientide ravimisel tuleb järgida tavalisi ettevaatusabinõusid.

Täiskasvanutega läbiviidud kliiniliste uuringute tulemusena oli paroksetiini ärajätmisel kõrvaltoimete esinemissagedus 30%, samas kui platseeborühmas oli kõrvaltoimete esinemissagedus 20%.

Pärast ravimi ärajätmist (eriti järsku) pearinglus, sensoorsed häired (paresteesia, tinnitus), unehäired (erksad unenäod), ärevus, peavalu, harva - agiteeritus, iiveldus, treemor, segasus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus. Enamikul patsientidest olid need sümptomid kerged või mõõdukad, kuid mõnel patsiendil võivad need olla rasked. Tavaliselt tekivad ärajätunähud esimestel päevadel pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid harvadel juhtudel - pärast ühe annuse juhuslikku vahelejätmist. Reeglina kaovad need sümptomid iseenesest kahe nädala jooksul, kuid mõnel patsiendil - kuni 2-3 kuud või kauem. Teadaolevalt ei ole ühelgi patsiendirühmal nende sümptomite tekkerisk suurenenud. Seetõttu on soovitatav paroksetiini annust järk-järgult vähendada (olenevalt patsiendi vajadustest mitme nädala või kuu jooksul enne selle täielikku tühistamist).

Võõrutusnähtude ilmnemine ei tähenda, et ravim on sõltuvust tekitav.

Pediaatriline kasutamine

Raske depressiivse häire ja teiste psühhiaatriliste haigustega laste ja noorukite antidepressantravi on seotud enesetapumõtete ja -käitumise suurenenud riskiga.

Kliinilistes uuringutes lastel ja noorukitel oli kõrvaltoimete esinemissagedus paroksetiini kasutamise katkestamisel 32%, samas kui platseeborühmas oli kõrvaltoimete esinemissagedus 24%.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kasutada neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerukahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) tuleb ravimi annust vähendada annusevahemiku alampiirini.

Kasutamine maksafunktsiooni rikkumise korral

Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimi annust vähendada annusevahemiku alampiirini.

Retsept (rahvusvaheline)

Rr.: Tab. Paxili 0,02 nr 30
D.S. 1 tablett 1 kord päevas, hommikul koos toiduga.

farmakoloogiline toime

Paroksetiin on tugev ja selektiivne 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT, serotoniini) tagasihaarde inhibiitor. Arvatakse, et selle antidepressantne toime ja efektiivsus obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ja paanikahäire ravis on tingitud 5-HT tagasihaarde spetsiifilisest inhibeerimisest aju neuronites.
Paroksetiini keemiline struktuur erineb tritsüklilistest, tetratsüklilistest ja teistest tuntud antidepressantidest.
Paroksetiinil on madal afiinsus muskariini kolinergiliste retseptorite suhtes ja loomkatsed on näidanud, et sellel on ainult nõrgad antikolinergilised omadused.
Vastavalt paroksetiini selektiivsele toimele on in vitro uuringud näidanud, et erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest iseloomustab seda kerge afiinsus α1, α2 ja β-adrenergiliste retseptorite, samuti dopamiini (D2), 5-HT1- suhtes. nagu 5-HT2 ja histamiini (H1) retseptorid. Koostoimete puudumist postsünaptiliste retseptoritega in vitro kinnitavad in vivo uuringute tulemused, mis näitavad, et paroksetiin ei pärsi kesknärvisüsteemi ega põhjusta arteriaalset hüpotensiooni.
Paroksetiin ei häiri psühhomotoorseid funktsioone ega tugevda etanooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Sarnaselt teistele selektiivsetele 5-HT tagasihaarde inhibiitoritele põhjustab paroksetiin 5-HT retseptori ülestimulatsiooni sümptomeid, kui seda manustatakse loomadele, kes on varem saanud MAO inhibiitoreid või trüptofaani.
Käitumis- ja EEG-uuringutes on näidatud, et paroksetiinil on nõrk aktiveeriv toime annustes, mis ületavad 5-HT tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid. Oma olemuselt ei ole selle aktiveerivad omadused amfetamiinilaadsed.
Loomkatsed on näidanud head kardiovaskulaarset taluvust.
Pärast kasutamist tervetel inimestel ei põhjusta paroksetiin kliiniliselt olulisi muutusi vererõhus, südame löögisageduses ja EKG-s.
Uuringud on näidanud, et erinevalt antidepressantidest, mis inhibeerivad norepinefriini tagasihaaret, on paroksetiinil palju väiksem võime pärssida guanetidiini antihüpertensiivseid omadusi.

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Ravimit soovitatakse võtta 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt ilma närimata. Kaasatud risk võimaldab vajadusel tableti pooleks jagada, et saada 10 mg annus.
Mõõdukad kuni rasked depressiivsed episoodid ja korduvad depressiivsed häired:
Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg kaupa päevas kuni maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest. Nagu iga antidepressantravi puhul, tuleb hinnata ravi efektiivsust ja vajadusel kohandada Paxil® annust 2-3 nädalat pärast ravi algust ja seejärel, sõltuvalt kliinilistest näidustustest.
Depressiooniga patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, et saavutada asümptomaatiline seisund. See periood võib olla mitu kuud.
Obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD)
Soovitatav annus on 40 mg päevas. Patsientide ravi peab algama annusega 20 mg päevas, mida võib nädalas suurendada 10 mg võrra päevas. Vajadusel võib annust suurendada maksimaalse annuseni 60 mg päevas.
OCD-ga patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, et saavutada asümptomaatiline seisund. See periood võib olla mitu kuud.
paanikahäire
Soovitatav annus on 40 mg päevas. Patsientide ravi peab algama annusega 10 mg ööpäevas, mida võib sõltuvalt kliinilisest ravivastusest suurendada 10 mg ööpäevas kord nädalas. Vajadusel võib annust suurendada maksimaalse annuseni 60 mg päevas.
Soovitatav on väike algannus, et minimeerida paanikahäire sümptomite võimalikku suurenemist, mis võib tekkida selle häire ravi alguses.
Paanikahäirega patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, et saavutada asümptomaatiline seisund. See periood võib olla mitu kuud või rohkem.
Sotsiaalne foobia:
Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib patsientidel, kes ei reageeri annusele 20 mg päevas, annust suurendada 10 mg kaupa päevas kuni maksimaalse annuseni 50 mg päevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest.
generaliseerunud ärevushäire
Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg kaupa päevas kuni maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest.
Posttraumaatiline stressihäire
Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg kaupa kuni maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest.
Paroksetiini tühistamine:
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega tuleb vältida Paxili kasutamise järsku katkestamist. Hiljutistes kliinilistes uuringutes kasutatud järkjärgulise annuse vähendamise skeem oli päevaannuse vähendamine 10 mg võrra nädalas. Pärast annuse 20 mg päevas saavutamist jätkasid patsiendid selle annuse võtmist 1 nädala jooksul ja alles pärast seda tühistati ravim täielikult. Kui annuse vähendamisel või pärast ravimi ärajätmist tekivad ärajätunähud, on soovitatav jätkata varem määratud annuse võtmist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.
Spetsiaalsed patsientide rühmad:
Eakatel patsientidel võib paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas suureneda, kuid selle kontsentratsioonivahemik vereplasmas langeb kokku nooremate patsientide omaga. Selle patsientide kategooria puhul tuleb ravi alustada täiskasvanutele soovitatud annusega, mida saab suurendada 40 mg-ni päevas.
Paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb raske neerukahjustusega (CC alla 30 ml / min) või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Seetõttu tuleb sellistele patsientidele määrata ravimi annused, mis on terapeutilise annusevahemiku alumisel piiril.

Näidustused

Mõõduka ja raske raskusastmega depressiivsed episoodid
- korduv depressiivne häire
- Obsessiiv-kompulsiivne häire
- paanikahäire
- Sotsiaalne foobia
- Generaliseerunud ärevushäire
- Posttraumaatiline stressihäire

Vastunäidustused

- ülitundlikkus paroksetiini ja teiste ravimi komponentide suhtes;
- kombinatsioonis MAO inhibiitoritega. Erandjuhtudel võib linesoliidi (antibiootikum, mis on pöörduv mitteselektiivne MAO inhibiitor) kombineerida paroksetiiniga, eeldusel, et linesoliidravile ei ole saadaval vastuvõetavaid alternatiive ja linesoliidist saadav potentsiaalne kasu kaalub üles serotoniinisündroomi või pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riskid. reaktsioonina üksikul patsiendil. Serotoniinisündroomi sümptomite ja vererõhu jälgimiseks peavad olema seadmed. Ravi paroksetiiniga on lubatud:
- 2 nädalat pärast pöördumatu toimega MAOI-ga ravi lõpetamist;
- mitte vähem kui 24 tundi pärast ravi lõpetamist pöörduva toimega MAO inhibiitoritega (nt moklobemiid, linesoliid, metüültioniinkloriid (metüleensinine));
- paroksetiini kasutamise lõpetamise ja MAO inhibiitoritega ravi alustamise vahel peab mööduma vähemalt 1 nädal;
- kombinatsioonis tioridasiiniga, kuna nagu teised ravimid, mis inhibeerivad maksa CYP2D6 isoensüümi, võib paroksetiin suurendada tioridasiini plasmakontsentratsiooni. See võib viia QTc-intervalli pikenemiseni ja sellega seotud ventrikulaarsete torsades de pointes'i tekkeni ja äkksurmani;
- kombineeritud kasutamine pimosiidiga;
- kuni 18-aastased lapsed ja noorukid. Paroksetiini kontrollitud kliinilised uuringud mõõdukate kuni raskete depressiooniepisoodide ja korduvate depressiivsete häirete ravis lastel ja noorukitel ei ole tõestanud selle efektiivsust, seetõttu ei ole paroksetiin selle vanuserühma raviks näidustatud. Paroksetiini ohutust ja efektiivsust noorematel (alla 7-aastastel) patsientidel ei ole uuritud.

Kõrvalmõjud

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - patoloogiline verejooks, peamiselt naha ja limaskestade hemorraagia (sealhulgas ekhümoos); väga harva - trombotsütopeenia.
- Immuunsüsteemist: väga harva - rasked allergilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaktoidsed reaktsioonid ja angioödeem).
- Endokriinsüsteemist: väga harva - ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.
- Ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - söögiisu vähenemine, kolesterooli kontsentratsiooni tõus; harva - hüponatreemia. Hüponatreemia esineb peamiselt eakatel patsientidel ja mõnikord on see tingitud ADH sobimatu sekretsiooni sündroomist.
- Vaimsed häired: sageli - unisus, unetus, agiteeritus, ebatavalised unenäod (sh õudusunenäod); harva - segasus, hallutsinatsioonid; harva - maniakaalsed reaktsioonid, ärevus, depersonalisatsioon, paanikahood, akatiisia; sagedus teadmata – enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine. Suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest on teatatud paroksetiinravi ajal või varsti pärast ravi katkestamist. Need sümptomid võivad olla põhjustatud ka haigusest endast.
- Närvisüsteemi küljelt: sageli - pearinglus, treemor, peavalu, keskendumishäired; harva - ekstrapüramidaalsed häired; harva - krambid, rahutute jalgade sündroom; väga harva - serotoniini sündroom (sümptomite hulka võivad kuuluda agiteeritus, segasus, suurenenud higistamine, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, tahhükardia koos värisemise ja treemoriga). Motoorse funktsiooni kahjustusega või antipsühhootikume kasutanud patsientidel on aeg-ajalt teatatud ekstrapüramidaalsetest sümptomitest, sealhulgas orofatsiaalsest düstooniast.
- Nägemisorganist: sageli - ähmane nägemine; harva - müdriaas; väga harva - äge glaukoom.
- Kuulmis- ja tasakaaluorgani poolelt: sagedus teadmata - tinnitus.
- Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - siinustahhükardia, posturaalne hüpotensioon, lühiajaline vererõhu tõus ja langus; harva - bradükardia. Pärast ravi paroksetiiniga on teatatud vererõhu lühiajalisest tõusust ja langusest, tavaliselt olemasoleva hüpertensiooni või ärevushäiretega patsientidel.
- Hingamissüsteemist: sageli - haigutamine.
- Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, suukuivus; väga harva - seedetrakti verejooks.
- Maksa ja sapiteede küljelt: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; väga harva - maksa kõrvaltoimed (nagu hepatiit, millega mõnikord kaasneb kollatõbi ja/või maksapuudulikkus). Teatatud on maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest. Turuletulekujärgselt on teatatud maksa kõrvaltoimetest (nagu hepatiit, millega mõnikord kaasnes kollatõbi ja/või maksapuudulikkus) on olnud väga harva. Paroksetiinravi katkestamise otstarbekuse küsimust tuleb käsitleda juhtudel, kui maksafunktsiooni testid on pikaajaliselt tõusnud.
- Naha ja nahaaluse koe küljelt: sageli - suurenenud higistamine; harva - nahalööbed, sügelus; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid, rasked nahareaktsioonid (sh multiformne erüteem, Steven-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs), urtikaaria.
- Kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus, kusepidamatus.
- Suguelunditest ja piimanäärmest: väga sageli - seksuaalfunktsiooni häired; harva - hüperprolaktineemia, galaktorröa, menstruaaltsükli häired (sealhulgas menorraagia, metrorraagia ja amenorröa); väga harva - priapism.
- Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia. Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastaste ja vanemate patsientidega, on näidanud suurenenud luumurdude riski patsientidel, kes saavad SSRI-sid ja tritsüklilisi antidepressante. Selle riski põhjustav mehhanism ei ole teada.
- Muu: sageli - asteenia, kehakaalu tõus; väga harva - perifeerne turse.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid
Valged, ovaalsed, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "20" ja teisele küljele sälk.
1 vahekaart. paroksetiinvesinikkloriidi hemihüdraat 22,8 mg, mis vastab 20 mg paroksetiini sisaldusele.
Abiained: kaltsiumhüdrofosfaatdihüdraat - 317,75 mg, naatriumkarboksümetüültärklis A-tüüpi - 5,95 mg, magneesiumstearaat - 3,5 mg.
Kilekesta koostis: Opadray valge YS-1R-7003 * - 7 mg (hüpromelloos - 4,2 mg, titaandioksiid - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,6 mg, polüsorbaat 80 - 0,1 mg).

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) - papppakendid.

* Opadry valge kilekest lahuse valmistamisel kasutatakse puhastatud vett, mis kuivatamise käigus eemaldatakse.

TÄHELEPANU!

Teie vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele lisateabe tutvustamiseks teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine tõrgeteta näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annuse kohta.

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Näidustused ravimi kasutamiseks

Annustamisrežiim

Kõrvalmõju

Vastunäidustused ravimi kasutamisele

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

erijuhised

Üleannustamine

ravimite koostoime

Meditsiiniline kasutamine

Uurimine

Paxili efektiivsus

Paxili kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Suitsiidirisk

võõrutussündroom

Paxil ja rasedus

Interaktsioonid

Üleannustamine

Farmakoloogia

Valemid

Vaidlus

Rakendamine

Koostis ja vabastamise vorm

Mis aitab Paxilit?

farmakoloogiline toime

Kasutusjuhend

Vastunäidustused

Kõrvaltoimed

Paxili analoogid

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

PAXIL: DOOS

Üleannustamine

ravimite koostoime

Rasedus ja imetamine

PAXIL KÕRVALTOIMED

Ladustamise tingimused

Näidustused

Vastunäidustused

erijuhised

Kasutada neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kasutamine maksafunktsiooni rikkumise korral

Retsept (rahvusvaheline)

farmakoloogiline toime

Rakendusviis

Näidustused

Vastunäidustused

Kõrvalmõjud

Vabastamise vorm

TÄHELEPANU!

Võib-olla tunnete huvi