Beeta 1-blokaator

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Abiained: kartulitärklis - 24 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 1,8 mg, magneesiumstearaat - 0,6 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 63,1 mg, - 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 21 mg.

Kilekesta koostis: selecoat AQ-02140 - 6 mg (hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) - 3,3 mg, makrogool 400 (polüetüleenglükool 400) - 0,54 mg, makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000) - 0,84 -7 mg tiiniumdioksiidi, 1 -7 mg tinium 0,042 mg) .

Õhukese polümeerikattega tabletid heleoranž, ümmargune, kaksikkumer; ristlõikel on näha kaks kihti: sisemine kiht on peaaegu valge.

Abiained: kartulitärklis - 36 mg, kolloidne ränidioksiid (Aerosil) - 2,7 mg, magneesiumstearaat - 0,9 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 91,7 mg, povidoon - 6,7 mg, mikrokristalne tselluloos - 32 mg.

Kilekesta koostis: selecoat AQ-02140 - 9 mg (hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) - 4,95 mg, makrogool 400 (polüetüleenglükool 400) - 0,81 mg, makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000) - dioksiinikollane polüetüleenglükool 6000) - 1,26 -7 mg sunsetiumdioksiidi, 1 -9 mg. 0,063 mg) .

7 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
7 tk. - kärgkontuurpakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (10) - papppakendid.
28 tk. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
28 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
30 tk. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
30 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
30 tk. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Selektiivne beeta 1-blokaator. Sellel puudub oma sümpatomimeetiline toime ja membraani stabiliseerivad omadused. Sellel on vaid väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste β2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate β2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt resistentsust hingamisteed ja β2-adrenergiliste retseptoritega seotud metaboolsed protsessid.

Bisoprolool vähendab sümpatoadrenaalse süsteemi aktiivsust, blokeerides südame β1-adrenergilised retseptorid.

Ühekordse suukaudse manustamise korral pärgarteritõvega patsientidele, kellel puuduvad kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) tunnused, aeglustab bisoprolool südame löögisagedust, vähendab insuldi mahtu ja selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. Pikaajalise ravi korral algselt kõrgenenud OPSS väheneb. Reniini aktiivsuse vähenemist veres peetakse beetablokaatorite antihüpertensiivse toime üheks komponendiks.

Reeglina saavutatakse maksimaalne vererõhu langus 2 nädalat pärast ravi algust.

Farmakokineetika

Imemine

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%). Väheoluliselt kokku puutunud "esimese maksa" läbimise mõjuga (ligikaudu 10%), mille tulemuseks on biosaadavus pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Söömine ei mõjuta biosaadavust. C max vereplasmas saavutatakse 2-3 tunniga.

Levitamine

Bisoprolool on laialt levinud. V d on 3,5 l / kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 30% -ni.

Bisoprolooli kineetika on lineaarne, plasmakontsentratsioon on võrdeline manustatud annusega vahemikus 5...20 mg.

Ainevahetus

Metaboliseeritakse oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (vees lahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

aretus

Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metabolismi vahel metaboliitideks, mis erituvad samuti neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l / h. T 1/2 - 10-12 tundi

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused

- krooniline puudulikkus;

— arteriaalne hüpertensioon;

- stabiilse stenokardia hoogude ennetamine koronaararterite haiguse korral.

Vastunäidustused

- kardiogeenne šokk;

- kokkuvarisemine;

- äge südamepuudulikkus;

- krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi;

- AV blokaad II ja III aste (ilma elektrilise stimulaatorita);

- sinoatriaalne blokaad;

- raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi / min);

- arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk<90 мм рт.ст.);

- rasked perifeerse vereringe häired või Raynaud' sündroom;

- raske bronhiaalastma;

- raske KOK;

- MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine (välja arvatud MAO tüüpi B);

- floktafeniini ja sultopriidi samaaegne kasutamine;

- feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

- metaboolne atsidoos;

- laktatsiooniperiood;

- alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud);

- laktaasi puudulikkus, laktoositalumatus, malabsorptsiooni / galaktoosi sündroom;

- ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste beetablokaatorite suhtes.

KOOS ettevaatust ravimit tuleb kasutada desensibiliseeriva ravi ajal; Prinzmetali stenokardia; hüpertüreoidism; 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosikontsentratsiooni olulisi kõikumisi; AV-blokaad I aste; raske neerupuudulikkus (CC alla 20 ml / min); maksafunktsiooni väljendunud häired; psoriaas; piirav kardiomüopaatia; kaasasündinud südamerikked või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega; krooniline südamepuudulikkus koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul; feokromotsütoom (alfa-blokaatorite samaaegsel kasutamisel); range dieedi järgimine.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 kord päevas, hommikul, olenemata söögist. Tabletid tuleb sisse võtta piisava koguse vedelikuga; Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Krooniline südamepuudulikkus (CHF)

CHF-ravi alustamine Ariteliga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Ariteli ravi eeltingimus on stabiilne krooniline südamepuudulikkus ilma ägenemise tunnusteta.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi Ariteliga tuleb alustada vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient talub ettenähtud annust, s.t. annust võib suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Sobiva tiitrimisprotsessi tagamiseks ravi algfaasis on soovitatav kasutada ravimit väiksemates annustes.

Soovitatav algannus on 1,25 mg (0,5 tab. 2,5 mg) 1 kord päevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5 mg-ni, 3,75 mg-ni (igaüks 1,5 tab 2,5 mg), 5 mg, 7,5 mg (1 tab 5 mg ja 1 tab 2,5 mg) ja 10 mg 1 kord. päevas vähemalt 2-nädalaste või pikemate intervallidega.

Kui patsient talub ravimi annuse suurendamist halvasti, on võimalik annust vähendada.

Maksimaalne ööpäevane annus CHF-i ravis on 10 mg 1 kord päevas.

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib CHF-i kulg ajutiselt halveneda, tekkida arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegse ravi ravimite annust. Võimalik, et peate ajutiselt vähendama Ariteli annust või lõpetama ravi.

Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata.

Arteriaalne hüpertensioon ja südame isheemiatõbi (stabiilse stenokardiahoogude ennetamine)

Arteriaalse hüpertensiooni ja koronaararterite haigusega määratakse ravim 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 10 mg-ni 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg 1 kord päevas.

Võib-olla bisoprolooli kasutamine erinevas ravimvormis (2,5 mg riskiga tabletid).

Igal juhul tuleb annustamisskeem valida iga patsiendi jaoks individuaalselt, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja seisundit.

Kell kerge või mõõdukas maksa- või neerukahjustus tavaliselt ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kell raske neerufunktsiooni häire (CC alla 20 ml/min) ja kell raske maksahaigusega patsiendid maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Kell eakad patsiendid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Praeguseks ei ole piisavalt andmeid Ariteli kasutamise kohta I tüüpi suhkurtõvega seotud kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häire, piirava kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaiguse või hemodünaamiliselt määratud südamehaigusega patsientidel. Samuti ei ole seni olnud piisavalt andmeid müokardiinfarktiga südamepuudulikkusega patsientide kohta viimase 3 kuu jooksul.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati järgmiselt: väga sageli (≥1/10); sageli (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Närvisüsteemist: harva - pearinglus*, peavalu*; harva - teadvusekaotus.

Vaimsed häired: harva - depressioon, unetus; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod.

Nägemisorgani küljelt: harva - pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel); väga harva - konjunktiviit.

Kuulmisorganist: harva - kuulmiskahjustus.

Hematopoeetilisest süsteemist: mõnel juhul - trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: väga sageli - bradükardia (CHF-iga patsientidel); sageli - CHF-i käigu sümptomite süvenemine (CHF-iga patsientidel), jäsemete külma- ja tuimustunne, vererõhu märgatav langus, eriti südamepuudulikkusega patsientidel; harva - AV juhtivuse rikkumine, bradükardia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva - allergiline riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - hepatiit.

Kuseteede süsteemist: harva - tsüstiit, neerukoolikud, polüuuria.

Reproduktiivsüsteemist: harva - potentsi rikkumine, libiido nõrgenemine, Peyronie tõbi.

Naha küljelt: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, nahapunetus; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad süvendada psoriaasi sümptomeid või põhjustada psoriaasilaadset löövet.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasnõrkus, lihaskrambid.

Mõju lootele: emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia.

Laboratoorsete näitajate poolelt: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres (ACT, ALT).

Muud: sageli - asteenia (CHF-ga patsientidel), suurenenud väsimus *; harva - asteenia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel).

* Arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel ilmnevad need sümptomid tavaliselt ravikuuri alguses, on kerged ja kaovad 1-2 nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Üleannustamine

Sümptomid: AV blokaad, bradükardia, vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia.

Ravi:üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Raske bradükardiaga - atropiini sisseviimisel / sisseviimisel. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega vahendit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.

Vererõhu ülemäärase langusega - vasopressorite sisseviimisel ja määramisel.

AV-blokaadiga patsiente tuleb hoolikalt jälgida; näidustatud on ravi beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel kunstliku südamestimulaatori seadistamine.

CHF-i ägenemise korral - diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite sisseviimisel.

Bronhospasmiga on näidustatud bronhodilataatorite kasutamine, sh. beeta-2-sümpatomimeetikumid ja/või aminofülliin.

Hüpoglükeemiaga - dekstroosi (glükoosi) sisseviimisel.

ravimite koostoime

Kroonilise südamepuudulikkuse ravis võivad I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon), kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust.

Kroonilise südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpertensiooni, stabiilse stenokardia, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (CBCC) (nt verapamiil) ja vähemal määral diltiaseemi ravis võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada müokardi kontraktiilsuse vähenemist ja häireid. AV juhtivus. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi.

Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi vähenemist, samuti vasodilatatsiooni, mis on tingitud keskse sümpaatilise toonuse langusest. Järsk ärajätmine, eriti enne beetablokaatorite ärajätmist, võib suurendada "tagasilöögi" arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

Arteriaalse hüpertensiooni, stabiilse stenokardia ravis võivad I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon), kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, vähendada AV juhtivust ja müokardi kontraktiilsust.

Kroonilise südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpertensiooni, stabiilse stenokardia, BMCC, dihüdropüridiini derivaadid (nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) ravis võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilse funktsiooni hilisema halvenemise ohtu.

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad süvendada AV juhtivuse häireid.

Paiksete beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (alandavad vererõhku, aeglustavad südame löögisagedust).

Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski.

Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia (eriti tahhükardia) nähud võivad olla varjatud või maha surutud. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Üldanesteetikumid võivad suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab arteriaalset hüpotensiooni.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad põhjustada impulsi juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut.

MSPVA-d võivad vähendada bisoprolooli antihüpertensiivset toimet.

Ravimi samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.

Bisoprolooli kombinatsioon α- ja β-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenomimeetikumidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis ilmneb α-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Antihüpertensiivsed ained, samuti muud võimaliku hüpotensiivse toimega ained (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad suurendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia tekkeriski.

MAO inhibiitorid (välja arvatud B-tüüpi MAO inhibiitorid) võivad tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

Vastunäidustatud kombinatsioonid

β-adrenergilised blokaatorid võivad floktafeniinist põhjustatud hüpotensiooni korral häirida kompenseerivaid kardiovaskulaarseid reaktsioone.

Samaaegsel kasutamisel sultopriidiga on risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks.

erijuhised

Patsienti tuleb teavitada, et ravi ravimiga ei tohi järsult katkestada ega muuta soovitatavat annust ilma eelneva arstiga konsulteerimata, sest. see võib põhjustada südametegevuse ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Bisoprolooli kasutavate patsientide seisundi jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu jälgimist (ravi alguses - iga päev, seejärel 1 kord 3-4 kuu jooksul), EKG-d, suhkurtõvega patsientide vere glükoosisisaldust (1 kord 4-st). 5 kuud). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul). Patsiendile tuleb õpetada pulsi arvutamist ja juhendada, et ta pöörduks arsti poole, kui pulss on alla 50 löögi minutis.

Ligikaudu 20% stenokardiaga patsientidest on beetablokaatorid ebaefektiivsed. Peamised põhjused on raske koronaarateroskleroos madala isheemialävega (südame löögisagedus alla 100 löögi/min) ja vasaku vatsakese suurenenud lõpp-diastoolne maht, mis häirib subendokardiaalset verevoolu.

Suitsetavatel patsientidel on beetablokaatorite efektiivsus madalam.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid teadma, et ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Ravimi kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui efektiivset alfa-blokaadi pole varem saavutatud).

Hüpertüreoidismi korral võib ravim varjata teatud hüpertüreoidismi (hüpertüreoidismi) kliinilisi tunnuseid, nagu tahhükardia. Hüpertüreoidismiga patsientidel on ravimi järsk katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib ravimi kasutamine varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda bisoprolool praktiliselt insuliini põhjustatud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru taastamist normaalsele tasemele.

Klonidiini samaaegsel kasutamisel võib viimase kasutamise lõpetada vaid mõni päev pärast ravimi Aritel ärajätmist.

Ägenenud allergilise anamneesi taustal on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsioonide raskust ja toime puudumist tavapärastest epinefriini (adrenaliini) annustest.

Kui on vaja läbi viia plaaniline kirurgiline ravi, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient võttis ravimit enne operatsiooni, peaksite valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalne negatiivne inotroopne toime. Patsient peab hoiatama anestesioloogi, et ta võtab Aritelit.

Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (sealhulgas reserpiin) võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja / või ebaefektiivsuse korral määrata kardioselektiivseid blokaatoreid, kuid annustamisskeemi tuleb rangelt järgida. Üleannustamine on ohtlik bronhospasmi tekkeks.

Suureneva bradükardia (alla 50 löögi / min), arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV-blokaadi, bronhospasmi, ventrikulaarsete arütmiate, maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste häirete korral on vaja annust vähendada. eakatel patsientidel või lõpetada ravi. Beetablokaatorite võtmisest põhjustatud depressiooni tekkega on soovitatav ravi katkestada.

Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei saa ravi järsult katkestada. Tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).

Enne katehhoolamiinide, normetanefriini ja vanilliinmandelhappe sisalduse uurimist veres ja uriinis on vaja ravim tühistada; tuumavastaste antikehade tiitrid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Reeglina vähendavad beetablokaatorid platsenta verevoolu ja võivad mõjutada loote arengut. On vaja kontrollida verevoolu platsentas ja emakas, samuti jälgida loote kasvu ja arengut. Raseduse ja/või lootega seotud kõrvaltoimete korral tuleb kasutada alternatiivseid ravimeetodeid. Pärast sünnitust on vaja vastsündinut hoolikalt uurida. Esimesel 3 elupäeval võivad tekkida hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata Aritelit rinnaga toitmise ajal naistele kasutada. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine katkestada.

Rakendus lapsepõlves

Ravimi kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel on vastunäidustatud (efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 20 ml / min) tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Raske maksafunktsiooni häire korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Aritel on selektiivne beeta-1 blokaator, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Aritelit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, heleoranžid, ristlõikel on näha 2 kihti, sisemine kiht on peaaegu valge (7 tk blisterpakendis, 2 või 4 pakki ühes pakendis). papp; 10 tk blisterpakendis, 3, 5 või 10 pakki pappkarbis, 28 tk blisterpakendis, 1 või 2 pakki papppakendis, 30 tk blisterpakendis, 1-3 pakki pappkarbis pakk).

1 tableti koostis:

• toimeaine: bisoproloolfumaraat - 5 või 10 mg;
• lisakomponendid: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), mikrokristalne tselluloos, kartulitärklis, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil), povidoon;
• kilekate: selecoat AQ-02140 [makrogool 400 (polüetüleenglükool 400), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), titaandioksiid, makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000), päikeseloojangukollane].

Näidustused kasutamiseks

• arteriaalne hüpertensioon;
• krooniline südamepuudulikkus (CHF);
• südame isheemiatõbi: stabiilse stenokardiahoogude ärahoidmiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• atrioventrikulaarne blokaad (AV-blokaad) II-III aste (ilma elektrilise stimulaatorita);
• äge südamepuudulikkus;
• krooniline südamepuudulikkus (CHF) dekompensatsioonifaasis, mille korral on näidustatud inotroopne ravi;
• arteriaalne hüpotensioon [süstoolne vererõhk (BP) alla 90 mm Hg];
• sinoatriaalne blokaad;
• raske bradükardia [südame löögisagedus (HR) alla 50 löögi / min];
• haige siinuse sündroom (SSS);
• bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) raskes vormis;
• kollaps;
• kardiogeenne šokk;
• Raynaud' sündroom või rasked perifeerse vereringe häired;
• metaboolne atsidoos;
• feokromotsütoom, ilma alfa-blokaatorite kombineeritud kasutamiseta (paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni olemasoleva tõenäosuse tõttu);
• kombineeritud kasutamine sultopriidi, floktafeniini, monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega (välja arvatud B-tüüpi MAO inhibiitorid);
• glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus;
• vanus kuni 18 aastat (kuna puuduvad andmed, mis kinnitaksid bisoproloolfumaraadi kasutamise ohutust lastel ja noorukitel);
• rinnaga toitmise periood (teave raha emapiima vabanemise kohta pole saadaval);
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi ja teiste beetablokaatorite suhtes.

Suhteline (tuleb kasutada ettevaatusega võimalike tüsistuste esinemise tõttu):

• hüpertüreoidism;
• AV-blokaad I aste;
• Prinzmetali stenokardia;
• desensibiliseeriva ravi läbiviimine;
• CHF koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul;
• rasked hemodünaamilised häired kaasasündinud südamedefektide või südameklapihaiguste taustal;
• piirav kardiomüopaatia;
• 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse laiaulatuslik kõikumine;
• feokromotsütoom (alfa-blokaatorite kombineeritud kasutamisega);
• väljendunud maksafunktsiooni häired;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min);
• psoriaas;
• range dieet.

Kuna on teada, et beetablokaatorid võivad kahjustada loote arengut ja vähendada verevoolu platsentas, on raseduse ajal ravim vastuvõetav ainult siis, kui oodatav kasu naisele kaalub oluliselt üles võimaliku ohu lapse tervisele. lootele.

Kasutusmeetod ja annustamine

Aritelit võetakse suu kaudu üks kord päevas, hommikul.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, mitte purustada ega närida, pesta maha piisava koguse vedelikuga. Bisoprolooli efektiivsus ei sõltu toidu tarbimisest.

CHF-ravi

Ravi Ariteliga võib alustada ainult stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse taustal ilma ägenemise tunnusteta.

Kursuse alguses on vajalik spetsiaalne tiitrimise faas ja regulaarne patsiendi seisundi jälgimine. Samuti on võimalik läbi viia individuaalne kohandamine, võttes arvesse bisoprolooli talutavust: annust saab suurendada ainult siis, kui eelnevalt määratud annus on hästi talutav.

Sobiva tiitrimisprotsessi tagamiseks ravi algstaadiumis tuleb ainet kasutada väiksemates annustes. Kursust soovitatakse alustada annusega 1,25 mg, mida seejärel suurendatakse vähemalt 14-päevaste intervallidega, eeldusel, et ravi on hästi talutav, järk-järgult 2,5-ni; 3,75; 5; 7,5 ja 10 mg päevas.

Kui annuse määramisel ilmnevad kõrvaltoimed, on võimalik seda vähendada. CHF-i ravis ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 10 mg.

Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida südame löögisagedust, vererõhku ja sümptomeid, mis viitab südamepuudulikkuse ägenemisele (võib täheldada alates kursuse esimesest päevast).

Pärast tiitrimise lõpetamist või selle rakendamise ajal võib CHF-i kulg ajutiselt halveneda, tekkida arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sellistel juhtudel on esimene samm samaaegselt kasutatavate ravimite annuse kohandamine. Samuti on võimalik Ariteli annust vähendada või selle võtmine lõpetada. Patsiendi seisundi stabiliseerumise jälgimisel on vaja annust uuesti tiitrida või kohe ravi jätkata.

Arteriaalse hüpertensiooni ravi ja stabiilse stenokardiahoogude ennetamine südame isheemiatõve korral

Aritelit soovitatakse kasutada algannusena 5 mg päevas, vajadusel võib seda suurendada 10 mg-ni või maksimaalselt 20 mg-ni. Raviarsti annuse määrab, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja seisundit.

Annuse kohandamine kerge või mõõduka maksa- / neerukahjustuse korral ei ole reeglina ette nähtud. Patsientidel, kellel on raske maksakahjustus ja/või kreatiniini kliirens alla 20 ml/min, ei tohi bisoprolooli ööpäevane annus ületada 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Eakad inimesed ei pea annust vähendama.

Piisav teave Ariteli kasutamise kohta südamepuudulikkuse raviks, millega kaasneb piirav kardiomüopaatia, 1. tüüpi suhkurtõbi, rasked maksa-/neerufunktsiooni häired, hemodünaamiliselt põhjustatud südamehaigus/kaasasündinud südamehaigus, viimase 3 kuu jooksul tekkinud müokardiinfarkt , pole saadaval.

Kõrvalmõjud

• närvisüsteem ja psüühika: harva - peavalu, pearinglus; harva - hallutsinatsioonid, teadvusekaotus, õudusunenäod;
• nahk: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (naha hüperemia, lööve, sügelus); äärmiselt harva - alopeetsia, psoriaasi sümptomite ägenemine / psoriaasilaadne lööve;
• kardiovaskulaarsüsteem: väga sageli - bradükardia (CHF ravis); sageli - jäsemete tuimus/külmustunne, CHF-i (CHF-ravi) kulgemise sümptomite sagenemine, vererõhu väljendunud langus (peamiselt CHF-i ravis); harva - bradükardia või südamepuudulikkuse sümptomite suurenemine (koos arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga), AV juhtivuse häired, ortostaatiline hüpotensioon;
• hematopoeetiline süsteem: mõnel juhul - agranulotsütoos, trombotsütopeenia;
• hingamissüsteem: harva - bronhospasm (kui on anamneesis bronhiaalastma või hingamisteede obstruktsioon); harva - allergiline riniit;
• kuseteede süsteem: harva - neerukoolikud, polüuuria, tsüstiit;
• seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus; harva - hepatiit;
• reproduktiivsüsteem: harva - Peyronie tõbi, libiido nõrgenemine, potentsi halvenemine;
• sensoorsed organid: harva - pisaravoolu vähenemine, kuulmiskahjustus; äärmiselt harva - konjunktiviit;
• lihas-skeleti süsteem: harva - lihaskrambid, lihasnõrkus;
• laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide taseme tõus veres ja maksa transaminaaside (alaniini aminotransferaas, aspartaataminotransferaas) aktiivsuse tõus;
• teised: sageli - asteenia (CHF-ravi), suurenenud väsimus; harva - asteenia (stenokardia / arteriaalse hüpertensiooniga);
• mõju lootele: bradükardia, emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia.

erijuhised

Ariteli võtmist ei soovitata järsult lõpetada ja ilma raviarsti nõusolekuta iseseisvalt ettenähtud annust kohandada, kuna sellised toimingud võivad põhjustada südametegevuse lühiajalist halvenemist. Kui ravi on vaja katkestada, tuleb annust vähendada järk-järgult, eriti südame isheemiatõvega patsientidel.

Ravi ajal on vaja jälgida patsientide seisundit, sealhulgas jälgida südame löögisagedust ja vererõhku (kuuri alguses - iga päev, hiljem - 1 kord 3-4 kuu jooksul), EKG-d, vere glükoosisisaldust. suhkurtõbi ja neerude aktiivsus eakatel (1 kord 4-5 kuu jooksul). Tuleb meeles pidada, et kui pulss on alla 50 löögi / min, on vajalik arsti konsultatsioon.

Koormatud bronhopulmonaarse anamneesiga patsientidel soovitatakse enne ravikuuri algust läbi viia välise hingamise funktsiooni täielik diagnoos.

Stenokardia ravis ligikaudu 20% patsientidest on beetablokaatorite kasutamine ebaefektiivne. Peamised põhjused on raske koronaarateroskleroos madala isheemilise lävega (HR alla 100 löögi/min) ja vasaku vatsakese suurenenud lõpp-diastoolne maht (EDV), mis põhjustab subendokardi verevoolu häireid.

Kontaktläätsede kandmisel tuleb meeles pidada, et Ariteli võtmise ajal võib pisaravedeliku tootmine väheneda.

Hüpertüreoidismi taustal võib bisoprolool aidata varjata selle haiguse teatud kliinilisi sümptomeid (nt tahhükardiat). Hüpertüreoidismiga patsientidel on ravimi äkiline katkestamine haiguse sümptomite süvenemise tõttu vastunäidustatud.

Suhkurtõve korral on võimalik hüpoglükeemiaga seotud tahhükardia varjamine. Samal ajal ei suurenda ravim praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega lükka edasi ka veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Klonidiiniga kombineerituna võib ravi viimasega lõpetada alles paar päeva pärast Ariteli võtmise lõpetamist.

Suitsetavatel patsientidel väheneb ravimiga ravi efektiivsus.

Olemasoleva ägenenud allergilise anamneesi korral võib adrenaliini (epinefriini) tavapäraste annuste kasutamine ebaefektiivselt ja ülitundlikkusreaktsioonide ägenemise tõttu põhjustada.

Kui plaanitakse kirurgilist ravi, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Juhul, kui patsient võttis enne operatsiooni veel ühe annuse bisoprolooli, on üldanesteesia jaoks vaja valida ravim, millel on minimaalne negatiivne inotroopne toime. Anestesioloog peaks olema teadlik Aritel-ravist.

Vagusnärvi vastastikuse aktivatsiooni kõrvaldamiseks on võimalik välja kirjutada intravenoosne atropiin annuses 1–2 mg.

Kombinatsioonis katehhoolamiinivarusid vähendavate ainetega (reserpiin) võib Ariteli efektiivsus suureneda, mistõttu on vaja jälgida patsiendi seisundit, et tuvastada võimalik bradükardia / arteriaalne hüpotensioon.

Bronhospastiliste haiguste korral võib teiste antihüpertensiivsete ravimite ebaefektiivsuse või talumatuse korral määrata kardioselektiivseid blokaatoreid, kusjuures rangelt tuleb järgida soovitatud annustamisskeemi.

Ravimi üleannustamise taustal suureneb bronhospasmi tekke oht.

Eakate patsientide arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg), bradükardia (alla 50 löögi / min), ventrikulaarsete arütmiate, AV-blokaadi, bronhospasmi, raske neeru- / maksa düsfunktsioon. Samuti peaksite selle võtmise lõpetama, kui beetablokaatorite kasutamise tõttu tekib depressioon. Müokardiinfarkti ja raskete arütmiate ohu tõttu on vaja kursust lõpetada järk-järgult, vähendades annust 25% iga 3-4 päeva järel.

Vanillüülmandelhappe, normetanefriini ja katehhoolamiinide kontsentratsiooni eelseisva uuringu korral veres ja uriinis tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Ravi ajal tuleb olla eriti ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude keerukate mehhanismide kasutamisel.

ravimite koostoime

Ariteli kombineeritud kasutamine järgmiste ravimitega on vastunäidustatud:

• sultopriid: on risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks;
• floktafeniin: võib häirida kompenseerivaid kardiovaskulaarseid reaktsioone selle ravimi võtmisega seotud hüpotensiooni korral.

Erilist ettevaatust nõudvad koostoimereaktsioonid, mis võivad tekkida bisoprolooli kombineerimisel teiste ravimitega:

• I klassi antiarütmikumid (propafenoon, flekainiid, fenütoiin, disopüramiid, lidokaiin, kinidiin): AV juhtivus ja müokardi kontraktiilsuse vähenemine (südamepuudulikkuse ravis ei ole need kombinatsioonid soovitatavad);
• aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaadid (amlodipiin, felodipiin, nifedipiin): arteriaalse hüpotensiooni risk suureneb (stabiilse stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ravis); südame kontraktiilse funktsiooni edasine halvenemine on võimalik (CHF-iga);
• parasümpatomimeetikumid: AV juhtivuse häired suureneb ja bradükardia tõenäosus suureneb;
• suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, insuliin: hüpoglükeemiline toime suureneb, hüpoglükeemia (tahhükardia) nähtude varjamine või mahasurumine on võimalik;
• beetablokaatorid paikseks kasutamiseks (sh silmatilgad glaukoomi raviks): bisoprolooli süsteemne toime tugevneb (vererõhk langeb, pulss aeglustub);
• III klassi antiarütmikumid (amiodaroon): AV juhtivuse häired süvenevad;
• südameglükosiidid: bradükardia tekkerisk suureneb impulsi juhtivuse aja pikenemise tõttu;
• preparaadid üldanesteesiaks: suureneb kardiodepressiivse toime tõenäosus, mis viib arteriaalse hüpotensiooni tekkeni;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: bisoprolooli hüpotensiivne toime väheneb;
• antihüpertensiivsed ravimid, muud hüpotensiivse toimega ravimid (tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, barbituraadid): bisoprolooli hüpotensiivne toime suureneb;
• adrenomimeetikumid, mis mõjutavad alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid (epinefriin, norepinefriin): suureneb nende ravimite vasokonstriktoriline toime, mis aitab kaasa vererõhu tõusule;
• beeta-agonistid (dobutamiin, isoprenaliin): mõlema ravimi efektiivsus väheneb;
• MAO inhibiitorid (välja arvatud tüüp B): beetablokaatorite hüpotensiivne toime suureneb, hüpertensiivse kriisi tekkimise oht suureneb;
• meflokviin: suurenenud bradükardia risk.

• aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem: arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja stabiilse stenokardia ravis on võimalik vähendada müokardi kontraktiilsust ja tekkida AV juhtivuse häireid (nt verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatorite võtmine võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi);
• tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (rilmenidiin, klonidiin, moksonidiin, metüüldopa): südame löögisageduse langus, südame väljundi vähenemine ja ka tsentraalse sümpaatilise tooni nõrgenemise tagajärjel vasodilatatsiooni ilmnemine; nende ravimite järsk tühistamine (eriti enne beetablokaatorite kaotamist) suurendab tagasilöögihüpertensiooni tekkeohtu.

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 °C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

1 tabletis bisoproloolfumaraat 5 mg või 10 mg.

Kartulitärklis, povidoon, hüpromelloos, laktoos, ränidioksiid, tselluloos, magneesiumstearaat, talk - abiainetena.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 5 mg ja 10 mg.

farmakoloogiline toime

Hüpotensiivne, antiarütmiline.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Väga selektiivne β1-blokaator. Renderdab hüpotensiivne Ja antiarütmiline tegevust. Vähendab südame löögisagedust (harjutuse ajal ja puhkeolekus), selle hapnikuvajadust, südame väljundit, pärsib erutuvust ja juhtivust. OPSS ravimi esimesel päeval suureneb, seejärel naaseb algsele tasemele ja väheneb pikaajalisel kasutamisel.

Hüpotensiivne toime seotud reniin-angiotensiini süsteemi pärssimisega ja vere minutimahu vähenemisega.

Antianginaalne toime südame löögisageduse languse ja diastooli pikenemise tõttu südamelihase hapnikuvajaduse vähenemise tõttu.

Antiarütmiline toime rakendatakse provotseerivate tegurite kõrvaldamisega : tahhükardia ,arteriaalne hüpertensioon ja AV juhtivuse aeglustamine.

Keskmistes annustes ei mõjuta see praktiliselt bronhide, kõhunäärme ja perifeersete arterite silelihaste β2-adrenergiliste retseptorite toimet. Ei mõjuta süsivesikute ainevahetust, ei viivita naatriumioonid organismis.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub umbes 90% ravimist. Cmax veres märgitakse 1-3 tunni pärast, see seondub verevalkudega 30%. T1 / 2 on umbes 10-12 tundi.See eritub muutumatul kujul peamiselt uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

Aritelit kasutatakse:

• rütmihäired ( ventrikulaarne ekstrasüstool , sinus );
• ;
• Pinge ;
• krambihoogude ennetamine stenokardia Ja .

Vastunäidustused

• dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus ;
• äge südamepuudulikkus ;
• kardiogeenne šokk ;
• bradükardia ;
• AV blokaad II ja III aste;
• raske kurss ;
• hüpotensioon ;
• Raynaud' sündroom ;
• laktatsiooniperiood;
• vastuvõtt alates MAO inhibiitorid ;
• laktoosi ja galaktoosi talumatus;
• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• vanus kuni 18 aastat.

Ettevaatusega ette nähtud, kui Prinzmetalli stenokardia , , , AV-blokaad I aste , väljendas Ja maksapuudulikkus , kaasasündinud südamedefektid koos hemodünaamiliste häiretega.

Kõrvalmõjud

Levinud kõrvaltoimed, mida Aritel võib põhjustada:

• pearinglus;
• bradükardia, südamepuudulikkuse süvenemine;
• jäsemete külmetus ja tuimus;
• vererõhu langus;
• suurenenud väsimus;
• iiveldus, oksendamine, väljaheitehäired.

Harva nähtud:

• teadvuse kaotus, depressioon , ;
• naha sügelus, ägenemine , lööve;
• potentsi ja libiido rikkumine,;
• lihasnõrkus, krambid;
• trombotsütopeenia , agranulotsütoos;
• hepatiit ;
• bronhospasm patsientidel bronhiaalastma ja KOK;
• pisaravoolu vähendamine, ;
• kuulmispuue.

Kasutusjuhend Aritel (meetod ja annus)

Tablette võetakse suu kaudu, ilma närimiseta, enne sööki või söögi ajal, 1 kord päevas.

Kell krooniline südamepuudulikkus algannus 1,25 mg päevas. Sel juhul on mugav kasutada ravimit Aritel Cor- 1/2 tab. 2,5 mg. Hea taluvuse korral suurendatakse annust järk-järgult 2 nädala jooksul 2,5-10 mg-ni 1 kord päevas. 10 mg/päevas on CHF maksimaalne annus.

Annuse valimisel jälgitakse vererõhku, südame löögisagedust ja CHF-i raskusastme sümptomeid. Vastuvõtmise esimestel päevadel on CHF-i sümptomite ajutine süvenemine võimalik. Sellistel juhtudel vähendatakse annust ja pärast seisundi stabiliseerumist jätkatakse ravi.

Kell arteriaalne hüpertensioon Ja südame isheemiatõbi - 5 mg / päevas. suurendades 10 mg-ni päevas. Nende haiguste korral võib maksimaalne annus olla 20 mg päevas. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ariteli kasutusjuhised sisaldavad hoiatusi, et patsiendid peaksid ravimi võtmise ajal iseseisvalt kontrollima oma südame löögisagedust ja vererõhku.

Üleannustamine

Avaldub sümptomitena: äge südamepuudulikkus, vererõhu langus, AV-blokaad, bradükardia, hüpoglükeemia, bronhospasm.

Sümptomaatiline ravi viiakse läbi. Kell bradükardia - tutvustus .

Kui väljendatakse hüpotensioon kohtumine vasopressorid .

Kell CHF-i ägenemine - tutvustus diureetikumid , vasodilataatorid .

Veresuhkru taseme langusega - sissejuhatus glükoos .

Kell bronhospasm - bronhodilataatorid (β2-sümpatomimeetikumid ).

Kell AV blokaad - β-agonistid ( ), kunstlik südamestimulaator.

Interaktsioon

Vastunäidustatud kombinatsioonid

KOOS sultoprid - on suurenenud risk ventrikulaarne arütmia .

Antiarütmikumid ( , Kinidiin , Disopüramiid , , Flekainiid ) ja BKK ( , ), kui seda kasutatakse koos bisoprolool vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilset funktsiooni.

Südame-veresoonkonna haigused on maailma elanikkonna seas üsna levinud diagnoos.

Sõltumata vanusest, mil see haigus ületas, tuleb seda võtta täie tõsidusega, kuna õigeaegse ravi puudumisel võivad tekkida tõsised tagajärjed.

Praeguseks on erinevad tabletid, aga ka lahuste kujul, väga populaarsed ravimid, mis aitavad vähendada sümptomite aktiivsust ja toimet, samuti kõrvaldavad osaliselt haiguste põhjused.

Narkootikum Aritel viitab Beeta-1 tüüpi selektiivsetele blokaatoritele., mida kasutatakse sageli erinevate kardiovaskulaarsüsteemi probleemide raviks või ennetamiseks.

Ravim on asendamatu kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse all kannatavatele inimestele.

Kasutusjuhend

Näidustused kasutamiseks

Aritel on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• Krooniline südamepuudulikkus.
• Suurenenud vererõhk.
• Profülaktikana, kui patsientidel on stabiilse iseloomuga stenokardia sümptomid.

Kasutusviis, annustamine

Kellaaeg ei mõjuta ravimi imendumist, samuti viimase söögikorra aega. Optimaalne annus on 1 tablett üks kord päevas.

Allaneelamisel ei pea tablette närima ega pulbriks hõõruma, vaid neid tuleb pesta piisavalt suure koguse veega.

Kroonilise südamepuudulikkusega (CHF)

Tuleb meeles pidada, et selle ravimiga ravi alguses on vaja õigeaegselt tiitrida ja külastada raviarsti.

Algannus on 1,25 mg. Annuse suurendamise viis sõltub patsiendi keha individuaalsetest kohanemisomadustest, kuid enamikul juhtudel suurendatakse annust mitte varem kui 14 päeva pärast.

Tavaliselt on järgmised suurimad annused:

• 2,5 mg.
• 3,75 mg.
• 5 mg.
• 7,5 mg.
• 10 mg (maksimaalne annus).

Kui patsiendi seisund halveneb, vähendatakse ravimi kogust päevas.

Patsientide südame löögisageduse ja vererõhu seisundit on vaja regulaarselt jälgida, kuna ravi alguses võivad südamepuudulikkuse sümptomid, samuti hüpotensioon ja bradükardia ainult süveneda.

Kõrge vererõhu ja stabiilse stenokardiaga

Ravimi režiim ja annus töötatakse välja patsientide individuaalsete omaduste põhjal. Algannus on 5 mg (vajadusel võib seda suurendada 10 ja 20 mg-ni päevas).

Kui neeru- või maksahaigused on kerged, ei ole annuse kohandamine enamikul juhtudel vajalik.

Raskete maksa- ja neeruhaiguste korral ei tohi ravimi maksimaalne kogus päevas ületada 10 mg.

Kui seda kasutatakse eakate raviks, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Tähelepanu! Ravi Ariteliga nõuab peaaegu alati pikka raviperioodi.

Väljalaske vorm, koostis

Ravim on saadaval heleoranži südamekujuliste tablettidena. Tableti mõlemal küljel on risk välja pressitud.

Üks pakend võib sisaldada järgmise arvu tablette: 10, 30, 50, 60, 90, 100 tk.

Toimeaine on bisoprolool koguses 25 mg 1 tableti kohta.

Mõned Ariteli abiained:

• kolloidne ränidioksiid.
• Kartulitärklis.
• magneesiumstearaat.
• Mikrokristalne tselluloos.
• Laktoosmonohüdraat (piimasuhkur).
• Povidoon.

Mis puutub tabletti katvasse kilekattesse, siis selle koostis on järgmine:

• Hüdroksüpropüülmetüültselluloos.
• Päikeseloojangu kollane värvaine.
• Titaan dioksiid.
• Polüetüleenglükool 6000.
• Polüetüleenglükool 400.

Koostoimed teiste ravimitega

Ainete/preparaatide nimetused	Võimalik reaktsioon
I klassi antiarütmikumid (kinidiin, lidokaiin jne)	Vähenenud AV juhtivus ja südame kokkutõmbumisvõime
BMKK (aeglased kaltsiumikanali blokaatorid)	AV juhtivuse ja müokardi kontraktiilsuse vähenemine, AV blokaad, hüpotensioon
Keskse toime rõhu alandamise vahendid (klonidiin, moksodiniin jne)	Vähenenud südamelöökide arv minutis. Südame väljundi vähenemine
III klassi antiarütmikumid (amiodaroon)	Suurenenud AV juhtivuse häirete tõenäosus
Paikselt kasutatavad beetablokaatorid (nt silmatilgad)	Hüpotensioon, bradükardia
Parasümpatomimeetikumid	AV juhtivuse häired, bradükardia
Insuliin	Tugevdab insuliini toimet
Üldanesteetikumid	Hüpotensioon, suurenenud risk kardiodepressiivsete toimete tekkeks
südameglükosiidid	Suureneb impulsi juhtivuse aeg, areneb bradükardia
MSPVA-d	Bisoprolooli toime väheneb
Beeta-agonistid	Mõlema ravimi toime väheneb
Muud vahendid vererõhu alandamiseks	Bisoprolooli toime tugevdamine
Meflokviin	Bradükardia
MAO inhibiitorid (va tüüp B)	Bisoprolooli toime tugevdamine; pikaajalisel kasutamisel suureneb hüpertensiivse kriisi tõenäosus

Video: "MSPVA-d - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid"

Kõrvalmõjud

Ariteli vastuvõtt võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

KNS: pearinglus, peavalu, vasospasm, teadvusekaotus, depressioon, unetus, hallutsinatsioonid.

Seedeelundkond: kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, hepatiit (harv).

Meeleelundid: pisaravedeliku moodustumise vähenemine, konjunktiviit, kuulmiskahjustus.

Kardiovaskulaarsüsteem: südame löögisageduse langus (bradükardia), südamepuudulikkuse ägenemine, hüpotensioon, jäsemete tuimus, AV juhtivuse halvenemine, ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamissüsteem: bronhide spasmid bronhiaalastma põdevatel patsientidel; allergiline nohu.

Lihas-skeleti: krambid, lihasnõrkus.

Nahakatted: sügelus, lööve, alopeetsia (harva), psoriaasi ägenemine.

Paljunemine: potentsi häire.

Muud sümptomid: väsimus, asteenia (üldine nõrkus).

Vastunäidustused

• Ahenda.
• Äge südamepuudulikkus.
• Kardiogeenne šokk.
• Kroonilise iseloomuga südamepuudulikkus, mis nõuab dekompensatsiooni staadiumis olemise tõttu ravi ionotroopsete ravimitega.
• AV-blokaad II ja III aste. Südamestimulaatorit pole.
• SSSU.
• Liiga madal vererõhk (kui süstoolne vererõhk on alla 90 mm Hg).
• Sinoatriaalne blokaad.
• Raynaud' sündroom (koosneb perifeerse vereringe tõsiste häirete esinemisest).
• Bronhiaalastma raskes vormis.
• Feokromotsütoom.
• raske KOK.
• Atsidoos (keha happe-aluse tasakaalu nihkumine happelisse keskkonda).
• Samaaegne ravi MAO inhibiitoritega (ainult juhul, kui need ei ole tüüpi B).
• Laktoositalumatus.
• Laktaasi puudus.
• Rinnaga toitmine.
• Vanus kuni 18 aastat (uuringud ravimi toime kohta selle vanuserühma inimestele puuduvad).
• Individuaalne sallimatus.

Millistel juhtudel tuleb Aritelit kasutada ettevaatusega:

• Samaaegne desensibiliseeriv ravi.
• Prinzmetalli stenokardia.
• Hüpertüreoidism.
• Range dieedi järgimine.
• Kui viimase kolme kuu jooksul on diagnoositud krooniline südamepuudulikkus ja müokardiinfarkt.
• Kaasasündinud südamerike.
• Klapi defekt koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega.
• psoriaas.
• I tüüpi suhkurtõbi (kui vere glükoosisisaldus on järsult kõikuv).
• AV-blokaad I aste.

Ariteli vastuvõtt raseduse ja imetamise ajal

Ravim on ette nähtud ainult siis, kui ravimist saadav kasu ema tervisele ületab võimaliku kahju lootele.

Tuleb meeles pidada, et beeta-tüüpi blokaatorid võivad häirida platsenta ja emaka vereringet. Ariteli võtmise tulemusena esimese 72 tunni jooksul pärast sündi võib lapsel olla madal veresuhkru tase ja harvaesinev pulss.

Kui rase naine võtab Aritelit, on vajalik nii tema tervise kui ka loote elulise aktiivsuse pidev jälgimine. Ohu korral on selle ravimi asemel ette nähtud alternatiivsed ravimeetodid.

Puuduvad andmed Ariteli toime kohta naise kehale imetamise ajal. ja seetõttu ei ole selle kasutamine soovitatav. Kui ravi Aritel'iga tuleb läbi viia, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

erijuhised

Tähtis! Mitte mingil juhul ei tohi te ravimi annust muuta ilma seda probleemi spetsialistiga arutamata. Samuti ei ole soovitatav ravi järsult katkestada, kõige parem on annust järk-järgult vähendada. Kui te lõpetate võtmise järsult, võib tekkida tõsine arütmia, aga ka müokardiinfarkt.

Diabeedi, neeru- ja maksahaiguste esinemisel tuleb vastavate elundite seisundit kontrollida iga 4-5 kuu tagant.

Kui teile läheb operatsioon, peate lõpetama ravimi võtmise 2 päeva enne operatsiooni.

Sõiduki juhtimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna Ariteli komponendid võivad vähendada keskendumisvõimet ja reageerimiskiirust.

Depressiooni ägenemise korral peaksite Ariteli võtmisest hoiduma.

Patsiendid peavad lõpetama Ariteli võtmise, kui neile tehakse vere- või uriinianalüüs, et määrata kindlaks järgmiste ainete kogus:

• tuumavastased antikehad.
• katehhoolamiinid.
• Vanilliinmandelhape.
• Normetanefriin.

Samuti tuleb meeles pidada, et kontaktläätsede kandmisel võib pisaravedeliku teke väheneda.

Ladustamise tingimused

Aritelit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas, mis ei ole väikelastele ja loomadele kättesaamatu. Õhutemperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Kehtib 2 aastat alates väljaandmise kuupäevast.

Hind

Maksumus (olenevalt tablettide arvust):

• Keskmine hind Venemaal on 40-150 rubla.
• Keskmine hind Ukrainas on 37-43 UAH.

Analoogid

Kui Ariteli võtmine pole mingil põhjusel võimalik, peaksite pöörama tähelepanu järgmistele vahenditele:

• Concor (tabletid).
• Concor Cor (tabletid).
• Bisoprolool (tabletid).
• Coronal (tabletid).

Beeta-1-blokaatoritega saate vererõhku alandada. Seda tüüpi hea kodumaine ravim on Aritel. Ravimi toimeaine on bisoprolool.

Komponendil on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. Aritelit toodetakse suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Kilekestas on tabletid 5 ja 10 mg.

Ravim väljastatakse arsti retsepti alusel. Aritel 5 mg hind on 100-120 rubla ja Aritel 10 mg maksab umbes 130-160 rubla. Hind on 30 tableti pakendi kohta. Ravimi tootja on CJSC Canonpharma Production, Venemaa.

Ravimi toimemehhanism

Kardioloogia praktikas kasutatakse laialdaselt väga selektiivseid beeta-1-blokaatoreid. Sümptomaatilise või essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni all kannatavatele patsientidele määratakse ravimeid.

Aritel on hea kodumaine beeta-1 blokaator. Ravimi toimeaine on bisoprolool. Tabletid sisaldavad ka abikomponente - povidooni, laktoosi, hüpromelloosi jne.

Ravimi toimeaine pärsib reniin-angiotensiini süsteemi. Bisoprolool põhjustab vererõhu langust ja vasodilatatsiooni. Samuti vähendab komponent reniini kontsentratsiooni vereplasmas, vähendab müokardi hapnikuvajadust, pikendab diastooli.

Ariteli antiarütmiline toime on seletatav asjaoluga, et ravimi aktiivne komponent kõrvaldab arütmiat provotseerivad tegurid. Eelkõige aeglustab aine AV juhtivust, alandab vererõhku ja takistab tahhükardiat.

Terapeutiliste annuste korral ei avalda Aritel olulist mõju kõhunäärme, perifeersete arterite ja bronhide silelihaste struktuuri beeta-2-adrenergilistele retseptoritele. Muide, bisoprolool ei oma mingit mõju süsivesikute ainevahetusele ega lükka edasi naatriumiioonide väljutamist organismist.

Seespidisel kasutamisel imendub umbes 90% ravimist. Toimeainete maksimaalne kontsentratsioon veres täheldati 1-3 tunni pärast, plasmavalkudega seondumine ei ületanud 30%. Keskmine poolväärtusaeg on umbes 10-12 tundi, eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Hüpotensiivne toime ilmneb ligikaudu 1-1,5 tundi pärast pillide võtmist. Mõju püsib 12-24 tundi.

Ravimi kasutamise juhised

Peamine näidustus kasutamiseks on arteriaalne hüpertensioon. Lisaks on ravim võrdselt efektiivne nii haiguse esmase kui ka sekundaarse vormi korral.

Aritelit võib kasutada ka stenokardia, ventrikulaarse ekstrasüstoli, siinustahhükardia, kroonilise südamepuudulikkuse, südame isheemiatõve ravis. Mõnedele patsientidele määratakse tabletid ennetava meetmena stenokardia ja müokardiinfarkti ennetamiseks.

Kuidas ravimit võtta? Soovitatav on ravimit võtta enne sööki või söögi ajal. Kasutamise mitmekesisus - 1 kord päevas. Kasutusjuhendis on kirjas, et arteriaalse hüpertensiooni või koronaartõve ravis on algannus 5 mg. Vajadusel tõuseb see 10-20 mg-ni. Eakad patsiendid peaksid kasutama ravimit samades annustes - korrigeerimine pole vajalik.

CHF-i ravis on optimaalne annus 1,25 mg. Selle diagnoosiga patsientidel on kõige parem kasutada Aritel Cori, kuna see ravim on saadaval 2,5 mg tablettidena. CHF-i ravis on lubatud annust suurendada 2,5-10 mg-ni. Kasv on järk-järguline.

Stenokardia, ventrikulaarse ekstrasüstooli ja siinustahhükardia ravis valitakse annus individuaalselt, võttes arvesse vererõhu ja pulsisagedust. Tavaline annus on 2,5-10 mg. Südameinfarkti ennetamiseks võite võtta 5-10 mg.

Ravikuuri kestust ei ole juhistes näidatud. Ravi kestus valitakse individuaalselt.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Aritelit ei ole kõigil juhtudel võimalik välja kirjutada. Ravimil on kasutamisel mitmeid vastunäidustusi. Need on ülitundlikkus tablettide komponentide suhtes, dekompenseeritud / äge südamepuudulikkus, hüpotensioon, Raynaud' sündroom, AV-blokaad 2 ja 3 raskusastmega, bradükardia (aeglane südametegevus), kardiogeenne šokk ja bronhiaalastma.

Samuti on vastunäidustuste loendis MAO inhibiitorite kasutamine, rinnaga toitmise periood, laktoosi ja/või galaktoosi talumatus, lapsepõlv, rasedus.

Ettevaatlik tuleb olla patsientide puhul, kellel on sellised haigused nagu I tüüpi suhkurtõbi, 1. raskusastme AV blokaad, neeru- või maksapuudulikkus, Prinzmetali stenokardia, hemodünaamilised häired, kaasasündinud südamerikked.

Võimalikud kõrvaltoimed:

• Liigne vererõhu langus.
• Väljaheite häired - kõhulahtisus / kõhukinnisus.
• Allergilised reaktsioonid.
• trombotsütopeenia.
• Maksahäired, sealhulgas hepatiit.
• Kuulmisteravuse vähenemine.
• Bronhospasm.
• Krambid.
• Nõrkus lihastes.
• Konjunktiviit.
• Tuimus/külmus jäsemetes.
• Bradükardia.
• Pearinglus.
• Oksendamine/iiveldus.
• Erektsioonihäired.
• Neerukoolikud.
• Vähenenud libiido.
• Peavalu.

Üleannustamise korral - hüpoglükeemia, AV-blokaad, bronhospasm, südamepuudulikkuse ägenemine, bradükardia, hüpotooniline šokk.